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Claims (25)
- 式I:
R1及びR2は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R4−R5
より成る群から選ばれるか、
あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR8、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はOH、1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、1〜2個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びR9−R10より成る群から選ばれる1〜2個の置換基で置換されていることができ;
あるいはR 1 及びR 2 はそれらが結合している窒素原子と一緒になって8〜10員二環式飽和環を形成し;
R3はNH、NR11、S、S(=O)2及びOより成る群から選ばれ;
但しR1及びR2の両方がメチルである場合、R3はNHではなく;
さらに但しR2が水素であり、R3がS又はOである場合、R1はブチル、フェニル又はベンジルではなく;
R4は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
C(=O)、
S(=O)2、及び
C(=O)O−
から選ばれ;
R5は
水素、
OH、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
1〜8個の炭素原子のアルコキシ、
1〜8個の炭素原子のチオキシ、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
N−R6−R7
から選ばれ、
但しR4がC(=O)O−である場合、R5はOH、チオキシ、アルコキシ又はN−R6−R7ではなく、さらに但しR4がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、R5はアルキルではなく;
R6及びR7は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはR6及びR7はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又は5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR11、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ;
R8は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
R12−R13、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R9は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ;
R10は
OH、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R11はベンジルであり、それは1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、ハロゲン及びR14−R15で置換されていることができ;
但しR 1 が水素であり且つR 2 が水素、1〜4個の炭素原子のアルキル、3個の炭素原子のアルケニル、3個の炭素原子のアルキニル、3もしくは6個の炭素原子のシクロアルキル又は1個の炭素原子のペルハロアルコキシ(ここでハロゲンはフッ素である)で置換された6個の炭素原子のアリールである場合、R 11 は置換されていないベンジルではなく;
さらに但しR 1 が水素であり且つR 2 がR 4 −R 5 でありそして(1)R 4 が1個の炭素原子のアルキルであり且つR 5 がアルコキシもしくはハロゲンで置換されている6個の炭素原子のアリールであるか又はR 5 が4個の炭素原子と1個の酸素原子のヘテロアリールであるか或いは(2)R 4 が3個の炭素原子のアルキルであり且つR 5 がN−R 6 −R 7 でありそしてR 6 及びR 7 が1個の炭素原子のアルキルであるか或いは(3)R 4 が2〜3個の炭素原子のアルキルであり且つR 5 がOHである場合、R 11 は置換されていないベンジルではなく;
さらに但し(1)R 1 が1〜2個の炭素原子のアルキルであり且つR 2 がアルキルであるか或いは(2)R 4 が2個の炭素原子のアルキルであり且つR 5 がOHである場合、R 11 は置換されていないベンジルではなく;
さらに但しR 1 及びR 2 が独立して3個の炭素原子のアルケニルである場合、R 11 は置換されていないベンジルではなく;
さらに但しR 1 及びR 2 がそれらが結合している窒素と一緒になってピペリジニル基、ピペリジン−4−オールイル基、モルフォリニル基、1H−イミダゾリル基、1H−[1,2,4]−トリアゾリル基、2,4−ジメチル−1H−ピロリル基又は1H−ベンゾイミダゾリル基を形成する場合、R 11 は置換されていないベンジルではなく;
さらに但しR 1 及びR 2 が両方ともメチルであるか或いはR 1 が水素であり且つR 2 が3個の炭素原子のアルケニル又は1個の炭素原子のアルキルである場合、R 11 はメチルもしくはハロゲンで置換されたベンジルではなく;
さらに但しR 1 及びR 2 が独立して水素、1個の炭素原子のアルキル又は3個の炭素原子のアルケニルからなる群から選択される場合、R 11 は1もしくは4個の炭素原子のアルキルで又はハロゲンで置換されたベンジルではなく;
さらに但しR 1 が水素又はメチルであり且つR 2 がメチルである場合、R 11 はt−ブチルアルキルで置換されたベンジルではなく;
さらに但しR 1 及びR 2 が1個の炭素原子のアルキル又は3個の炭素原子のアルケニルである場合、R 11 は1個の炭素原子のペルハロアルキルで置換されたベンジルではなく;
R12は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ;そして
R13は
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R14は1〜3個の炭素原子のアルキルであり;
R15は3〜7個の炭素原子のシクロアルキルである]
に従う化合物及び製薬学的に許容され得るそれらの塩。 - R3がNR11及びS(=O)2より成る群から選ばれ;
R4が
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
C(=O)、及び
S(=O)2
から選ばれ;
R11がベンジルであり、それは2〜6個の炭素原子の非分枝鎖状アルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル及びR14−R15で置換されていることができる
請求項1の化合物。 - PDE7 B −媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤の製造における請求項1の化合物の使用。
- 請求項1の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含む製薬学的組成物。
- 式II:
R1及びR2は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R4−R5
より成る群から選ばれるか、
あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR8、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はOH、1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、1〜2個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びR9−R10より成る群から選ばれる1〜2個の置換基で置換されていることができ;
R3は:
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R4−R5
より成る群から選ばれ;
R4は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
C(=O)、
S(=O)2、及び
C(=O)O−
から選ばれ;
R5は
水素、
OH、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
1〜8個の炭素原子のアルコキシ、
1〜8個の炭素原子のチオキシ、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
N−R6−R7
から選ばれ、
但しR4がC(=O)O−である場合、R5はOH、チオキシ、アルコキシ又はN−R6−R7ではなく、さらに但しR4がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、R5はアルキルではなく;
R6及びR7は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはR6及びR7はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又は5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR11、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ;
R8は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
R12−R13、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R9は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ;
R10は
OH、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R11はベンジルであり、それは
1〜6個の炭素原子のアルキル、
2〜6個の炭素原子のアルケニル、
2〜6個の炭素原子のアルキニル、
ハロゲン、及び
R14−R15
で置換されていることができ;
R12は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれ;
R13は
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロ
アルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R14は1〜3個の炭素原子のアルキルであり;
R15は3〜7個の炭素原子のシクロアルキルであり;
但しR3が水素である場合、
R1及びR2は独立して
水素(さらに但しR1及びR2は両方が水素であることはない)、
1〜8個の炭素原子のアルキル(さらに但しR1及びR2は両方がエチルであることはない)、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
4〜6個の炭素原子とNH及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ならびに
ボルニル
より成る群から選ばれるか、
あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって
8〜10員二環式飽和環
を形成する]
に従う化合物及び製薬学的に許容され得るそれらの塩。 - R4が
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
C(=O)、及び
S(=O)2
から選ばれ;
但しR3が水素である場合、
R1及びR2は独立して
水素(さらに但し、R1及びR2は両方が水素であることはない)、
3〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
4〜6個の炭素原子とNH及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ならびに
ボルニル
より成る群から選ばれるか、
あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって
1〜2個の硫黄原子を含有する5〜7員飽和環又は
8〜10員二環式飽和環
を形成する
請求項5の化合物。 - PDE7 B −媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤の製造における請求項5の化合物の使用。
- 請求項5の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含む製薬学的組成物。
- 式III:
R1及びR2は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
1〜8個の炭素原子のアルコキシ、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R4−R5
より成る群から選ばれるか、
あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR8、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はOH、1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、1〜2個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びR9−R10より成る群から選ばれる1〜2個の置換基で置換されていることができ;
R3は:
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R4−R5
より成る群から選ばれ;
R4は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
C(=O)、
S(=O)2、及び
C(=O)O−
から選ばれ;
R5は
水素、
OH、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
1〜8個の炭素原子のアルコキシ、
1〜8個の炭素原子のチオキシ、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
N−R6−R7
から選ばれ、
但しR4がC(=O)O−である場合、R5はOH、チオキシ、アルコキシ又はN−R6−R7ではなく、さらに但しR4がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、R5はアルキルではなく;
R6及びR7は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはR6及びR7はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又は5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR11、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ;
R8は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
R12−R13、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R9は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ;
R10は
OH、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R11はベンジルであり、それは
1〜6個の炭素原子のアルキル、
2〜6個の炭素原子のアルケニル、
2〜6個の炭素原子のアルキニル、
ハロゲン、及び
R14−R15
で置換されていることができ;
R12は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれ;
R13は
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R14は1〜3個の炭素原子のアルキルであり;
R15は3〜7個の炭素原子のシクロアルキルであり;
但しR3が水素である場合、
R1及びR2は独立して
水素(さらに但しR1及びR2の1個のみが水素であることができ)、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
1〜8個の炭素原子のアルコキシ、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
臭素、塩素、CH3又はCF3で1〜5回置換されていることができるフェニル、及びR4−R5(さらに但しR4がメチルである場合、R5は環の1個のメンバーとして酸素を含有する5員環であることはできず、且つR4がエチルである場合、R5は置換もしくは非置換フェニルであることはできない)、
より成る群から選ばれるか、
あるいは
R1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって6〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR8、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって6〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はOH、1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、1〜2個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びR9−R10より成る群から選ばれる1〜2個の置換基で置換されていることができる]
に従う化合物及び製薬学的に許容され得るそれらの塩。 - R4が
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
C(=O)、及び
S(=O)2
から選ばれ、
但しR3が水素である場合、
R1及びR2は独立して
水素(さらに但し、R1及びR2の1個のみが水素であることができる)、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
1〜8個の炭素原子のアルコキシ、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
臭素、塩素、CH3又はCF3で1〜5回置換されていることができるフェニル
より成る群から選ばれるか、
あるいは
R1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって6〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR8、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって6〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はOH、1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、1〜2個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びR9−R10より成る群から選ばれる1〜2個の置換基で置換されていることができる
請求項9の化合物。 - PDE7 B −媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤の製造における請求項9の化合物の使用。
- 請求項9の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含む製薬学的組成物。
- 式IV:
R1及びR2は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R4−R5
より成る群から選ばれるか、
あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR8、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はOH、1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、1〜2個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びR9−R10より成る群から選ばれる1〜2個の置換基で置換されていることができ;
R3は:
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R4−R5
より成る群から選ばれ;
R4は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
C(=O)、
S(=O)2、及び
C(=O)O−
から選ばれ;
R5は
水素、
OH、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
1〜8個の炭素原子のアルコキシ、
1〜8個の炭素原子のチオキシ、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
N−R6−R7
から選ばれ、
但しR4がC(=O)O−である場合、R5はOH、チオキシ、アルコキシ又はN−R6−R7ではなく、R4がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、R5はアルキルではなく且つR4がCH2である場合、R5はヘテロ原子としてN及びOを有する6−員ヘテロシクロアルキルではなく;
R6及びR7は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはR6及びR7はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又は5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR11、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ;
R8は
4〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
R12−R13、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R9は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ;
R10は
OH、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R11は
1〜6個の炭素原子のアルキル、
2〜6個の炭素原子のアルケニル、
2〜6個の炭素原子のアルキニル、
ハロゲン、及び
R14−R15
で置換されていることができるベンジルから選ばれ;
R12は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれ;
R13は
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R14は1〜3個の炭素原子のアルキルであり;
R15は3〜7個の炭素原子のシクロアルキルであり;
但しR3が水素である場合、
R1及びR2は独立して
水素(さらに但しR1及びR2の1個のみが水素であることができる)、
CH2−CH2−N(CH2CH3)2、
CH2−CH2−SCH3、
ボルニル、及び
あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、1〜2個の硫黄原子を含有することができる6員飽和環を形成し、
ここで該環は2〜8個の炭素原子のアルキル、OH、CH2OHより成る群から選ばれる1〜2個の置換基で置換されていることができるか、
あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、1〜2個の硫黄原子も含有する5員飽和環を形成するか、
あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって8〜10員二環式飽和環を形成し;
さらに但しR3がメチルの場合、
R1及びR2は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
ボルニル
より成る群から選ばれ;
さらに但しR 3 が水素又はC 2 −C 4 アルキルの場合、R 1 及びR 2 は一緒になってモルホリノ、ピペリジノ又はピペラジニル基を形成することはできない]
に従う化合物及び製薬学的に許容され得るそれらの塩。 - R3が:
2〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R4−R5
より成る群から選ばれ;
R4が
2〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
C(=O)、及び
S(=O)2
から選ばれる
請求項13の化合物。 - PDE7 B −媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤の製造における請求項13の化合物の使用。
- 請求項13の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含む製薬学的組成物。
- 式V:
R1及びR2は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個
のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R5−R6
より成る群から選ばれるか、
あるいはR1及びR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR9、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はOH、1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、1〜2個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びR10−R11より成る群から選ばれる1〜2個の置換基で置換されていることができ;
R3及びR4はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、2〜5個の(−CH2−)基、0〜1個の
R5は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
C(=O)、
S(=O)2、及び
C(=O)O−
から選ばれ;
R6は
水素、
OH、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
1〜8個の炭素原子のアルコキシ、
1〜8個の炭素原子のチオキシ、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
N−R7−R8
から選ばれ、
但しR5がC(=O)O−である場合、R6はOH、チオキシ、アルコキシ又はN−R7−R8ではなく、さらに但しR5がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、R6はアルキルではなく;
R7及びR8は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはR7及びR8はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR12、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ;
R9は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
R13−R14、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子及びペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
但しR 3 及びR 4 が一緒になって4(−CH 2 −)基を含有する6員環を形成し且つR 1 及びR 2 がそれらが結合している窒素と一緒になって6員飽和環を形成する場合、R 9 は1個の炭素原子のアルキルではなく;
R10は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ;
R11は
OH、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R12はベンジルであり、それは
1〜6個の炭素原子のアルキル、
2〜6個の炭素原子のアルケニル、
2〜6個の炭素原子のアルキニル、
ハロゲン、及び
R15−R16
で置換されていることができ;
但しR 1 及びR 2 が両方とも水素である場合、R 12 は置換されていないベンジルではなく;
R13は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれ;
R14は
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R15は1〜3個の炭素原子のアルキルであり;
R16は3〜7個の炭素原子のシクロアルキルであり;
R17は
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R5−R6
より成る群から選ばれる]
の化合物及び製薬学的に許容され得るそれらの塩を有効成分として含有することを特徴とするPDE7 B −媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤。 - 疾患もしくは状態が乾癬、アトピー性皮膚炎、変形性関節症、慢性気管支炎、アレルギー性鼻炎、炎症性腸疾患、すい臓炎、多発性硬化症、うつ病、気管支喘息、免疫障害、てんかん、糖尿病、糖尿病誘導血管病、間欠性跛行、ガン、骨粗しょう症、オステオペニア、対宿主性移植片病における移植拒絶、慢性関節リウマチにおけるパンヌス形成、及び再狭窄より成る群から選ばれる請求項17の薬剤。
- 疾患もしくは状態が骨粗しょう症、オステオペニア及び喘息より成る群から選ばれる請求項18の薬剤。
- 疾患もしくは状態が喘息である請求項19の薬剤。
- 疾患もしくは状態が骨粗しょう症である請求項19の薬剤。
- 式Vの化合物が:4−(3,3−ジメチル−1−ピペリジニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ[1]ベンゾチエノ[2,3−d]ピリミジン;N−(1,2−ジメチルプロピル)−5,6,7,8−テトラヒドロ[1]ベンゾチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−アミン;4−(3,3−ジメチル−1−ピペリジニル)−5,8−ジヒドロ−6H−ピラノ[4',3':4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン;及びN−(1,2−ジメチルプロピル)−5,8−ジヒドロ−6H−チオピラノ[4',3':4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−アミンより成る群から選ばれる請求項17の薬剤。
- 疾患もしくは状態が慢性関節リウマチもしくは全身性エリテマトーデスである請求項17の薬剤。
- R 3 がNH、S、S(=O) 2 及びOからなる群から選択される請求項1の化合物。
- PDE7 B −媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤の製造における式V:
R 1 及びR 2 は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個
のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R 5 −R 6
より成る群から選ばれるか、
あるいはR 1 及びR 2 はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR 9 、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOより成る群から選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はOH、1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、1〜2個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びR 10 −R 11 より成る群から選ばれる1〜2個の置換基で置換されていることができ;
R 3 及びR 4 はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、2〜5個の(−CH 2 −)基、0〜1個の
R 5 は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
C(=O)、
S(=O) 2 、及び
C(=O)O−
から選ばれ;
R 6 は
水素、
OH、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
1〜8個の炭素原子のアルコキシ、
1〜8個の炭素原子のチオキシ、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール及び4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
N−R 7 −R 8
から選ばれ、
但しR 5 がC(=O)O−である場合、R 6 はOH、チオキシ、アルコキシ又はN−R 7 −R 8 ではなく、さらに但しR 5 がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、R 6 はアルキルではなく;
R 7 及びR 8 は独立して
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはR 7 及びR 8 はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員不飽和環を形成し、それはN、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員飽和環を形成し、それはNH、NR 12 、S及びOから選ばれる1〜2個の追加のヘテロ原子を含有することができ;
R 9 は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
R 13 −R 14 、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子及びペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
但しR 3 及びR 4 が一緒になって4(−CH 2 −)基を含有する6員環を形成し且つR 1 及びR 2 がそれらが結合している窒素と一緒になって6員飽和環を形成する場合、R 9 は1個の炭素原子のアルキルではなく;
R 10 は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ;
R 11 は
OH、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R 12 はベンジルであり、それは
1〜6個の炭素原子のアルキル、
2〜6個の炭素原子のアルケニル、
2〜6個の炭素原子のアルキニル、
ハロゲン、及び
R 15 −R 16
で置換されていることができ;
但しR 1 及びR 2 が両方とも水素である場合、R 12 は置換されていないベンジルではなく;
R 13 は
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、及び
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれ;
R 14 は
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、及び
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ;
R 15 は1〜3個の炭素原子のアルキルであり;
R 16 は3〜7個の炭素原子のシクロアルキルであり;
R 17 は
水素、
1〜8個の炭素原子のアルキル、
2〜8個の炭素原子のアルケニル、
2〜8個の炭素原子のアルキニル、
3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、
2〜6個の炭素原子とNH、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる6〜12個の炭素原子のアリール、
1〜6個の炭素原子のアルキル、2〜6個の炭素原子のアルケニル、2〜6個の炭素原子のアルキニル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、1〜6個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、6〜12個の炭素原子のアリール又は4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる4〜11個の炭素原子とN、S及びOから選ばれる1〜2個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
R 5 −R 6
より成る群から選ばれる]
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