JP2005047908A - 外用消炎鎮痛剤組成物 - Google Patents
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Abstract
本発明は、非ステロイド性消炎鎮痛剤の皮膚透過性を増大させることにより、優れた効果を示す外用消炎鎮痛剤組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】(1)非ステロイド性消炎鎮痛剤、及び(2)リン酸水素カルシウム及び無水リン酸水素カルシウムから選ばれる1種または2種を含有することを特徴とする外用消炎鎮痛剤組成物。
【選択図】 なし
Description
れる。
ピロキシカム 0.5g
エタノール 30g
プロピレングリコール 15g
カルボキシビニルポリマー 1.0g
pH調整剤 適量
無水リン酸水素カルシウム 7.0g
精製水 全100g
精製水にカルボキシビニルポリマーを膨潤させたのち、プロピレングリコールを加え、ピロキシカムを溶解させたエタノール溶液,pH調整剤を加え、均一になるように混合したのち、エタノールに分散させた無水リン酸水素カルシウムを加え、均一に分散するように混合してゲル剤を得た。
ピロキシカム 0.5g
l−メントール 3.0g
エタノール 45g
1,3-ブチレングリコール 10g
カルボキシビニルポリマー 0.5g
ヒドロキシプロピルメチル
セルロース 0.5g
pH調整剤 適量
リン酸水素カルシウム 0.5g
精製水 全100g
精製水にカルボキシビニルポリマー、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを膨潤させ、1,3-ブチレングリコールを加え、pH調整剤、ピロキシカム、l−メントールを溶解させたエタノール溶液を加え、均一になるように混合した。更にエタノールに分散させたリン酸水素カルシウムを加え、均一に分散するように混合してゲル剤を得た。
ピロキシカム 0.5g
l-メントール 3.0g
無水リン酸水素カルシウム 2.0g
ミリスチン酸オクチルドデシル 5.0g
モノステアリン酸ソルビタン 2.0g
ポリソルベート60 2.0g
グリセリンモノステアレート 1.0g
アジピン酸ジイソプロピル 3.0g
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.5g
カルボキシビニルポリマー 0.5g
イソプロパノール 16g
エタノール 20g
エデト酸塩 適量
亜硫酸水素ナトリウム 適量
pH調整剤 適量
精製水 全100g
カルボキシビニルポリマー、ヒドロキプロピルメチルセルロースを精製水に膨潤させ、攪拌しながら80℃に加温し、これに予め加温し融解させておいた油性成分、薬物をホッパーから添加し、50℃まで冷却した。水性成分を添加し均一化した後、イソプロパノールに分散させた無水リン酸水素カルシウムをホッパーから添加し、掻き取りミキサーで攪拌しながら室温まで冷却し、最後にpH調整剤を添加しゲル剤を調製した。
ピロキシカム 0.5g
酢酸トコフェロール 0.5g
l-メントール 3.0g
dl-カンフル 0.5g
無水リン酸水素カルシウム 5.0g
プロピレングリコール 10.0g
モノステアリン酸ソルビタン 4.0g
ポリソルベート60 6.0g
流動パラフィン 30.0g
ミリスチン酸イソプロピル 4.0g
セトステアリルアルコール 6.0g
ベンジルアルコール 3.0g
キサンタンガム 0.1g
ジメチルポリシロキサン 0.5g
ジブチルヒドロキシトルエン 0.1g
L-アルギニン 適量
エデト酸塩 適量
パラベン類 適量
ピロ亜硫酸ナトリウム 適量
精製水 全100g
キサンタンガムを精製水に溶解させ、水性成分に溶解させた薬物を添加し、卓上乳化機で攪拌しながら80℃に加温した。これに予め加温し融解させておいた油性成分をホッパーから添加し、50℃まで冷却した。8000rpmで3分間ホモジナイズし、均一化した後、水性成分に分散させた無水リン酸水素カルシウムをホッパーから添加し、掻き取りミキサーで攪拌しながら室温まで冷却し,クリーム剤を調製した。
ピロキシカム 0.5g
l-メントール 3.0g
酢酸トコフェロール 0.5g
dl-カンフル 0.5g
リン酸水素カルシウム 1.0g
1,3-ブチレングリコール 5.0g
ベンジルアルコール 1.0g
精製水 20.0g
ポリソルベート80 2.0g
亜硫酸水素ナトリウム 適量
エデト酸塩 適量
ジブチルヒドロキシトルエン 適量
エタノール 全100mL
上記成分のうちリン酸水素カルシウム以外の成分を攪拌し、均一に溶解させた後、リン酸水素カルシウムを添加し、外用液剤を調製した。
ピロキシカム 0.5g
l-メントール 3.0g
酢酸トコフェロール 0.5g
dl-カンフル 0.5g
無水リン酸水素カルシウム 1.0g
1,3-ブチレングリコール 5.0g
ベンジルアルコール 1.0g
精製水 20.0g
ポリソルベート80 2.0g
亜硫酸水素ナトリウム 適量
エデト酸塩 適量
ジブチルヒドロキシトルエン 適量
エタノール 全100mL
上記成分のうち無水リン酸水素カルシウム以外の成分を攪拌し、均一に溶解させた後、無水リン酸水素カルシウムを添加し、外用液剤を調製した。
ピロキシカム 0.5g
l-メントール 3.0g
酢酸トコフェロール 0.5g
リン酸水素カルシウム 3.0g
1,3-ブチレングリコール 5.0g
ベンジルアルコール 1.0g
精製水 20.0g
ポリソルベート80 2.0g
亜硫酸水素ナトリウム 適量
エデト酸塩 適量
ジブチルヒドロキシトルエン 適量
エタノール 20mL
イソプロパノール 全100mL
上記成分のうちリン酸水素カルシウム以外の成分を攪拌し、均一に溶解させた後、リン酸水素カルシウムを添加し、外用液剤を調製した。
ピロキシカム 0.5g
l-メントール 3.0g
酢酸トコフェロール 0.5g
無水リン酸水素カルシウム 5.0g
精製水 20.0g
ポリソルベート60 1.0g
亜硫酸水素ナトリウム 適量
エデト酸塩 適量
ジブチルヒドロキシトルエン 適量
エタノール 全100mL
上記成分のうち無水リン酸水素カルシウム以外の成分を攪拌し、均一に溶解させた後、無水リン酸水素カルシウムを添加し、外用液剤を調製した。
実施例6で得られたローション剤にカルボキシビニルポリマー0.5gとヒドロキシプロピルメチルセルロース0.5gをさらに添加し溶解させた後、pH調整剤を適量加えてゲル剤を調製した。
実施例6で得られたローション剤にカルボキシビニルポリマー0.5gとヒドロキシプロピルメチルセルロース1.0gをさらに添加し溶解させた後、pH調整剤を適量加えてゲル剤を調製した。
実施例7で得られたローション剤にカルボキシビニルポリマー0.5gとヒドロキシプロピルメチルセルロース0.5gをさらに添加し溶解させた後、pH調整剤を適量加えてゲル剤を調製した。
実施例7で得られたローション剤にカルボキシビニルポリマー1.0gとヒドロキシプロピルメチルセルロース0.5gをさらに添加し溶解させた後、pH調整剤を適量加えてゲル剤を調製した。
実施例8で得られたローション剤にカルボキシビニルポリマー0.5gとヒドロキシプロピルメチルセルロース0.5gをさらに添加し溶解させた後、pH調整剤を適量加えてゲル剤を調製した。
実施例8で得られたローション剤にカルボキシビニルポリマー0.5gとヒドロキシプロピルメチルセルロース1.0gをさらに添加し溶解させた後、pH調整剤を適量加えてゲル剤を調製した。
実施例6で得られたローション剤にヒドロキシエチルセルロース1.0gをさらに添加し溶解させ、ゲル剤を調製した。
実施例8で得られたローション剤に疎水化ヒドロキシプロピルメチルセルロース1.0gをさらに添加し溶解させ、ゲル剤を調製した。
実施例6のローション剤40%とジメチルエーテルガス60%をアルミ製耐圧容器に入れてエアゾール剤を調製した。
実施例7のローション剤40%と液化石油ガス/ジメチルエーテル混合ガス60%をアルミ製耐圧容器に入れてエアゾール剤を調製した。
実施例8のローション剤40%とジメチルエーテルガス60%をアルミ製耐圧容器に入れてエアゾール剤を調製した。
ピロキシカム 0.5g
l-メントール 3.0g
酢酸トコフェロール 0.5g
無水リン酸水素カルシウム 4.0g
1、3-ブチレングリコール 25.0g
ベンジルアルコール 1.0g
精製水 5.0g
ポリソルベート80 1.0g
グリセリンモノステアレート 1.0g
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.5g
ステアリン酸ナトリウム 10.0g
亜硫酸水素ナトリウム 適量
エデト酸塩 適量
エタノール 全100g
上記成分を加熱溶解させた後、円筒型容器に充填して、無水リン酸水素カルシウムが沈降しない程度に徐冷却で室温まで冷却し,固形化させてチック剤を調製した。
ピロキシカム 0.5g
グリチルレチン酸 0.02g
l-メントール 3.0g
酢酸トコフェロール 0.5g
無水リン酸水素カルシウム 10.0g
白色ワセリン 20.0g
パルミチン酸デキストリン 15.0g
ジメチルポリシロキサン 0.05g
流動パラフィン 全100g
油成分および薬物を加熱しながら均一に溶解或いは分散させた後、無水リン酸水素カルシウムを添加してよく攪拌しながら室温まで冷却し軟膏剤を調製した。
(方法)
電気シェーバーで腹部を剃毛したヘアレスラット(雄、8〜10週齢)の腹部剃毛部より左右2箇所から皮膚を摘出した。摘出した皮膚を平均有効面積0.98cm2の横型拡散セルに装着した後、ドナー側のセル内に表1に示した各検体を一定量ずつ塗布し、レシーバー側のセルにpH7.4リン酸緩衝液3mLを加えた。レシーバー層の外層には37℃の恒温水を還流し、レシーバー液は撹拌子により撹拌した。
Claims (8)
- (1)非ステロイド性消炎鎮痛剤、及び
(2)リン酸水素カルシウム及び無水リン酸水素カルシウムから選ばれる1種または2種を含有することを特徴とする外用消炎鎮痛剤組成物。 - 非ステロイド性消炎鎮痛剤がピロキシカムである請求項1に記載の外用消炎鎮痛剤組成物。
- 非ステロイド性消炎鎮痛剤の配合量が製剤全体の0.1〜20質量%である請求項1に記載の外用消炎鎮痛剤組成物。
- リン酸水素カルシウム及び無水リン酸水素カルシウムから選ばれる1種または2種の配合量が製剤全体の0.1〜20質量%である請求項1に記載の外用消炎鎮痛剤組成物。
- ゲル剤である請求項1〜4のいずれかに記載の外用消炎鎮痛剤組成物。
- カルボキシビニルポリマー、アルキル変性カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、疎水化ヒドロキシプロピルメチルセルロース,ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースまたはその塩、アルギン酸またはその塩、キサンタンガム及びカラギーナンからなる群から選ばれる1種または2種以上でゲル化させたことを特徴とする請求項5に記載の外用消炎鎮痛剤組成物。
- リン酸水素カルシウム及び無水リン酸水素カルシウムから選ばれる1種または2種からなることを特徴とする、非ステロイド性外用消炎鎮痛剤の皮膚吸収促進剤。
- リン酸水素カルシウム及び無水リン酸水素カルシウムから選ばれる1種または2種を含有し、前記リン酸水素カルシウム及び無水リン酸水素カルシウムが非ステロイド性外用消炎鎮痛剤の皮膚吸収を促進することを特徴とする外用消炎鎮痛剤組成物。
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