JP2021152080A - 医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
項1. (A)アズレン誘導体と、(B)多価アルコールと、(C)アミノ安息香酸エチルと、を
含む、医薬組成物。
項2. さらに(D)糖アルコールを含む、項1に記載の医薬組成物。
項3. 前記(A)成分が、アズレンスルホン酸及びその塩、並びにジメチルイソプロピル
アズレンよりなる群から選択される少なくとも1種である、項1又は2に記載の医薬組成物。
項4. 固形状の口腔粘膜適用外用剤である、項1〜3のいずれかに記載の医薬組成物。項5. (A)アズレン誘導体と(B)多価アルコールとを含む医薬組成物において、前記(A)
成分の安定性を向上させる安定性向上方法であって、
医薬組成物において、前記(A)成分と前記(B)成分と共に、(C)アミノ安息香酸エチルを
配合する、安定性向上方法。
本発明の医薬組成物は、(A)アズレン誘導体((A)成分と表記することもある)と、(B)多価アルコール((B)成分と表記することもある)と、(C)アミノ安息香酸エチル((C)成分と表記することもある)と、を含有することを特徴とする。以下、本発明の医薬組成物について詳述する。
本発明の医薬組成物は、(A)成分としてアズレン誘導体を含有する。アズレン誘導体とは、アズレン骨格に1又は複数の置換基が結合している化合物及びその塩である。アズレン誘導体は、消炎作用、抗アレルギー作用、抗潰瘍作用等の作用を有し、口腔咽喉薬や胃腸薬の有効成分として公知の成分である。
本発明の医薬組成物は、(B)成分として多価アルコールを含有する。多価アルコールは、医薬組成物中におけるアズレン誘導体の安定化剤として公知であるがその安定化作用は不十分である。本発明の医薬組成物中では、多価アルコールが含まれ、本来、不十分な安定性しか有しない組成であっても、効果的に安定性を向上させることができる。
本発明の医薬組成物は、(C)成分として、アミノ安息香酸エチルを含有する。アミノ安息香酸エチルは、エチル4−アミノベンゾエート、ベンゾカイン等とも称される公知の局所麻酔剤である。医薬組成物中で、アズレン誘導体は多価アルコールと共存しても安定性は不十分であるが、本発明の医薬組成物では、アズレン誘導体と多価アルコールとが含まれ、本来、安定性が不十分である組成であっても、アミノ安息香酸を配合することによって、効果的に安定性を向上させることができる。
本発明の医薬組成物は、(D)成分として糖アルコールを含んでもよい。糖アルコールは、基剤や矯味剤として用いられる公知の成分である。糖アルコールは、アズレン誘導体と多価アルコールとを含む薬剤組成物に配合すると、アズレン誘導体の安定性を低下させる傾向を示すが、本発明の医薬組成物では、アズレン誘導体と多価アルコールに加えて糖アルコールが含まれ、本来、安定性が低下する組成であっても、効果的に安定性を向上させることができる。
本発明の医薬組成物は、前述する成分の他に、必要に応じて、他の薬理成分を含有していてもよい。このような薬理成分としては、例えば、抗ヒスタミン剤(ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン等)、アミノ安息香酸エチル以外の局所麻酔剤(プロカイン、テトラカイン、ブピパカイン、メピパカイン、クロロプロカイン、プロパラカイン、メプリルカイン又はこれらの塩、オキセサゼイン、ロートエキス、リドカイン等)、第四級アンモニウム塩以外の殺菌剤(ヨウ素、ポピドンヨード、ヨウ化カリウム、グルコン酸クロルヘキシジン、アクリノール等)、抗炎症剤(グリチルリチン酸二カリウム、グリチルレチン酸、インドメタシン、フェルビナク、ジクロフェナクナトリウム、ロキソプロフェンナトリウム等)、皮膚保護剤(コロジオン、ヒマシ油等)、血行促進成分(ノニル酸ワニリルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、カプサイシン、トウガラシエキス等)、ビタミン類(ビタミンA等)、ムコ多糖類(コンドロイチン硫酸ナトリウム、グルコサミン等)等が挙げられる。
本発明の医薬組成物の剤型については、特に制限されず、液状、半固形状(ゲル状、軟膏状、ペースト状等)、固形状等のいずれであってもよいが、好ましくは水性製剤である液状、半固形状、又は固形状が挙げられ、より好ましくは液状又は固形状が挙げられる。
更に、本発明は、アズレン誘導体と多価アルコールとを含む医薬組成物において、アズレン誘導体の安定性を向上させる方法を提供する。具体的には、本発明の安定性向上方法は、医薬組成物において、(A)アズレン誘導体と(B)多価アルコールと共に、(C)アミノ安息香酸エチルを配合することを特徴とする。なお、アズレン誘導体の安定性の向上は、アズレン誘導体と多価アルコールとを含む医薬組成物を光暴露した際、当該医薬組成物に(C)成分を配合しない場合に比べて、アズレン誘導体が呈する青色の経時的退色が遅延する
ことにより確認することができる。本発明の安定性向上方法において、使用される成分の種類や配合量、医薬組成物の製剤形態等については、前記「1.医薬組成物」の欄に記載の通りである。
表2に示す組成の医薬組成物(液剤)を調製した。得られた医薬組成物45mlをガラス製スクリュー管瓶(容量50ml)に充填し、光安定性試験装置(LT−120A ナガノサイエンス株式会社)を用い、照度4,000ルクス、20℃の条件下で10日間光を照射した。その後、各医薬組成物の外観を目視にて観察し、アズレンスルホン酸ナトリウムの色調変化(光安定性)を評価した。具体的には、得られた医薬組成物の色調を、表1に示す参考例1の医薬組成物の、調製直後における色調を10、光照射10日後における色調を0とした場合の相対値で評価した。なお、試験例において、表中の各成分の配合量を示す数値の単位は重量%である。
表4〜8に示す組成の医薬組成物(液剤、ドロップ剤、トローチ剤、口腔軟膏剤、軟膏・クリーム剤)を調製した。得られた医薬組成物についてはいずれも、実施例と同様に、光安定性に優れた製剤であった。
Claims (5)
- (A)アズレン誘導体と、(B)多価アルコールと、(C)アミノ安息香酸エチルと、を含む、医薬組成物。
- さらに(D)糖アルコールを含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記(A)成分が、アズレンスルホン酸及びその塩、並びにジメチルイソプロピルアズレンよりなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1又は2に記載の医薬組成物。
- 固形状の口腔粘膜適用外用剤である、請求項1〜3のいずれかに記載の医薬組成物。
- (A)アズレン誘導体と(B)多価アルコールとを含む医薬組成物において、前記(A)成分の安定性を向上させる安定性向上方法であって、
医薬組成物において、前記(A)成分と前記(B)成分と共に、(C)アミノ安息香酸エチルを配合する、安定性向上方法。
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