JPH1179984A - 口腔・咽喉疾患用液剤 - Google Patents
口腔・咽喉疾患用液剤Info
- Publication number
- JPH1179984A JPH1179984A JP24363197A JP24363197A JPH1179984A JP H1179984 A JPH1179984 A JP H1179984A JP 24363197 A JP24363197 A JP 24363197A JP 24363197 A JP24363197 A JP 24363197A JP H1179984 A JPH1179984 A JP H1179984A
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 アズレンスルホン酸ナトリウム及び塩化
デカリニウムを含有する口腔・咽喉疾患用液剤。 【効果】 この液剤は、のどのあれ、痛み及び口内炎等
の治療効果、殺菌・消毒作用、口臭防止効果等の口腔・
咽喉疾患の治療効果が優れており、長期安定性に優れ、
かつのどに対する刺激の少ない使用感の良好な薬剤であ
る。
デカリニウムを含有する口腔・咽喉疾患用液剤。 【効果】 この液剤は、のどのあれ、痛み及び口内炎等
の治療効果、殺菌・消毒作用、口臭防止効果等の口腔・
咽喉疾患の治療効果が優れており、長期安定性に優れ、
かつのどに対する刺激の少ない使用感の良好な薬剤であ
る。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は口腔・咽喉疾患用液
剤に関し、詳細には口腔内及び咽喉の各種疾患に対する
治療効果に優れ、沈澱生成や着色等の経時変化がなく、
かつ咽喉等に対する刺激の少ない口腔・咽喉疾患用液剤
に関する。
剤に関し、詳細には口腔内及び咽喉の各種疾患に対する
治療効果に優れ、沈澱生成や着色等の経時変化がなく、
かつ咽喉等に対する刺激の少ない口腔・咽喉疾患用液剤
に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、口腔・咽喉疾患用の液剤として
は、ヨウ素やポビドンヨード等の殺菌・消毒成分を配合
したものが数多く市販されている。一方、抗炎症剤を配
合した口腔・咽喉疾患用液剤としては、アズレンスルホ
ン酸ナトリウムを配合したもの及びグリチルリチン酸ジ
カリウムを配合したものが市販されている。
は、ヨウ素やポビドンヨード等の殺菌・消毒成分を配合
したものが数多く市販されている。一方、抗炎症剤を配
合した口腔・咽喉疾患用液剤としては、アズレンスルホ
ン酸ナトリウムを配合したもの及びグリチルリチン酸ジ
カリウムを配合したものが市販されている。
【０００３】殺菌・消毒成分と抗炎症成分とを併用すれ
ば口腔・咽喉疾患に対してさらに有効であると考えられ
る。しかしながら、例えば特開昭５９−１９６８１６号
第１頁右欄に記載のように、アズレンスルホン酸ナトリ
ウム水溶液に塩化ベンザルコニウムのようなカチオン界
面活性剤系殺菌剤やクロルヘキシジンを配合すると、混
濁したり、沈澱物を生成するため使用できなかった。こ
れに対し、該特開昭５９−１９６８１６号公報において
は、アズレンスルホン酸ナトリウムとカチオン界面活性
剤又はクロルヘキシジンとの配合系に、非イオン界面活
性剤を加えることにより沈澱の生成等を防止している。
ば口腔・咽喉疾患に対してさらに有効であると考えられ
る。しかしながら、例えば特開昭５９−１９６８１６号
第１頁右欄に記載のように、アズレンスルホン酸ナトリ
ウム水溶液に塩化ベンザルコニウムのようなカチオン界
面活性剤系殺菌剤やクロルヘキシジンを配合すると、混
濁したり、沈澱物を生成するため使用できなかった。こ
れに対し、該特開昭５９−１９６８１６号公報において
は、アズレンスルホン酸ナトリウムとカチオン界面活性
剤又はクロルヘキシジンとの配合系に、非イオン界面活
性剤を加えることにより沈澱の生成等を防止している。
【０００４】ところが、口腔・咽喉用剤への非イオン界
面活性剤の添加は、刺激性、殺菌効果の低下、水溶性ア
ズレンの抗炎症作用の低下（特開平７−８９８５０号）
等の点で好ましくない。
面活性剤の添加は、刺激性、殺菌効果の低下、水溶性ア
ズレンの抗炎症作用の低下（特開平７−８９８５０号）
等の点で好ましくない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は口腔・咽喉疾患に対する治療効果に優れるとともに経
時安定性が良好で、かつ刺激が少なく、使用感の良好な
口腔・咽喉疾患用液剤を提供することにある。
は口腔・咽喉疾患に対する治療効果に優れるとともに経
時安定性が良好で、かつ刺激が少なく、使用感の良好な
口腔・咽喉疾患用液剤を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは、上
記課題を解決すべくアズレンスルホン酸ナトリウム水溶
液に種々の成分を添加し、その安定性、薬理作用及び使
用感について検討してきたところ、従来沈澱を生じると
されてきたカチオン界面活性剤系殺菌剤のうち、全く意
外にも塩化デカリニウムは、アズレンスルホン酸ナトリ
ウム水溶液に添加しても沈澱や着色を生じず長期間安定
であり、刺激性もなく、さらにこれにより薬理効果の優
れた口腔・咽喉疾患用液剤が得られることを見出し、本
発明を完成するに至った。
記課題を解決すべくアズレンスルホン酸ナトリウム水溶
液に種々の成分を添加し、その安定性、薬理作用及び使
用感について検討してきたところ、従来沈澱を生じると
されてきたカチオン界面活性剤系殺菌剤のうち、全く意
外にも塩化デカリニウムは、アズレンスルホン酸ナトリ
ウム水溶液に添加しても沈澱や着色を生じず長期間安定
であり、刺激性もなく、さらにこれにより薬理効果の優
れた口腔・咽喉疾患用液剤が得られることを見出し、本
発明を完成するに至った。
【０００７】すなわち、本発明は、アズレンスルホン酸
ナトリウム及び塩化デカリニウムを含有することを特徴
とする口腔・咽喉疾患用液剤を提供するものである。
ナトリウム及び塩化デカリニウムを含有することを特徴
とする口腔・咽喉疾患用液剤を提供するものである。
【０００８】
【発明の実施の形態】本発明に用いられるアズレンスル
ホン酸ナトリウムは、化学名：１，４−ジメチル−７−
イソプロピルアズレン−３−スルホン酸ナトリウム（別
名：グアイアズレン−３−スルホン酸ナトリウム）であ
り、抗炎症作用を有する。該アズレンスルホン酸ナトリ
ウムは、１水和物として用いるのが好ましく、本発明液
剤中に抗炎症作用の点から０．０１〜０．１重量％配合
されるのが好ましく、０．０２〜０．０６重量％配合さ
れるのがより好ましい。
ホン酸ナトリウムは、化学名：１，４−ジメチル−７−
イソプロピルアズレン−３−スルホン酸ナトリウム（別
名：グアイアズレン−３−スルホン酸ナトリウム）であ
り、抗炎症作用を有する。該アズレンスルホン酸ナトリ
ウムは、１水和物として用いるのが好ましく、本発明液
剤中に抗炎症作用の点から０．０１〜０．１重量％配合
されるのが好ましく、０．０２〜０．０６重量％配合さ
れるのがより好ましい。
【０００９】また、塩化デカリニウムは、化学名：１，
１′−デカメチレンビス〔４−アミノキナリジニウムク
ロリド〕であり、殺菌消毒作用を有するとともに、アズ
レンスルホン酸ナトリウムの安定化作用を示す。該塩化
デカリニウムの本発明液剤への配合量は、アズレンスル
ホン酸ナトリウムの安定化作用の点から０．００００１
〜０．００１重量％が好ましく、０．０００１〜０．０
０１重量％がより好ましい。
１′−デカメチレンビス〔４−アミノキナリジニウムク
ロリド〕であり、殺菌消毒作用を有するとともに、アズ
レンスルホン酸ナトリウムの安定化作用を示す。該塩化
デカリニウムの本発明液剤への配合量は、アズレンスル
ホン酸ナトリウムの安定化作用の点から０．００００１
〜０．００１重量％が好ましく、０．０００１〜０．０
０１重量％がより好ましい。
【００１０】さらに、本発明液剤は、グリセリン又は糖
アルコールを配合することにより安定性がさらに増強さ
れ、また矯味効果も付与できる。ここで、糖アルコール
類としてはソルビトール、キシリトール等が挙げられ
る。このうち、特にグリセリンがアズレンスルホン酸ナ
トリウムの安定化効果が高く、好ましい。これらグリセ
リン又は糖アルコールは本発明液剤中にアズレンスルホ
ン酸ナトリウムの安定化効果及び矯味効果の点から２０
〜８０重量％、特に３０〜８０重量％配合するのが好ま
しい。
アルコールを配合することにより安定性がさらに増強さ
れ、また矯味効果も付与できる。ここで、糖アルコール
類としてはソルビトール、キシリトール等が挙げられ
る。このうち、特にグリセリンがアズレンスルホン酸ナ
トリウムの安定化効果が高く、好ましい。これらグリセ
リン又は糖アルコールは本発明液剤中にアズレンスルホ
ン酸ナトリウムの安定化効果及び矯味効果の点から２０
〜８０重量％、特に３０〜８０重量％配合するのが好ま
しい。
【００１１】また、本発明液剤中には、本発明の効果を
損なわない範囲で通常の医薬製剤に配合されるメントー
ル等の矯味剤、pH調整剤、水等を配合することができ
る。
損なわない範囲で通常の医薬製剤に配合されるメントー
ル等の矯味剤、pH調整剤、水等を配合することができ
る。
【００１２】本発明の液剤は、常法、例えば、アズレン
スルホン酸ナトリウム及び塩化デカリニウムにpH調整
剤、滅菌蒸留水等を配合することにより製造することが
できる。このとき、pH調整剤としては、pHを７〜９に調
整できるものであれば特に限定されず、例えば炭酸塩、
リン酸水素塩、クエン酸塩等の弱アルカリ性塩及びこれ
らを使用した緩衝液が用いられる。
スルホン酸ナトリウム及び塩化デカリニウムにpH調整
剤、滅菌蒸留水等を配合することにより製造することが
できる。このとき、pH調整剤としては、pHを７〜９に調
整できるものであれば特に限定されず、例えば炭酸塩、
リン酸水素塩、クエン酸塩等の弱アルカリ性塩及びこれ
らを使用した緩衝液が用いられる。
【００１３】このようにして得られた本発明液剤は、一
回に適当量を患部に噴射して塗布できる容器に充填して
用いるのが好ましい。
回に適当量を患部に噴射して塗布できる容器に充填して
用いるのが好ましい。
【００１４】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を詳細に説明する
が、本発明がこれに限定されないことはいうまでもな
い。
が、本発明がこれに限定されないことはいうまでもな
い。
【００１５】実施例１ 表１に示す処方の液剤を調製し、その配合変化を肉眼で
観察した。その結果も併せて表１に示す。
観察した。その結果も併せて表１に示す。
【００１６】評価基準 ○：澄明 △：やや濁りあり ×：白色の濁り −：析出物なし ＋：析出物あり ++：析出物あり +++：析出物あり
【００１７】
【表１】
【００１８】表１の結果から明らかなように、カチオン
界面活性剤系殺菌剤のうち塩化セチルピリジニウム及び
塩化ベンゼトニウムはいずれもその有効濃度とされる範
囲の添加量でアズレンスルホン酸ナトリウムとの配合変
化を引きおこしたのに対し、塩化デカリニウムは全く配
合変化をおこさなかった。なお、析出した沈澱物にはい
ずれもアズレンスルホン酸ナトリウムが多量に含まれて
おり、析出物が生じた製剤は医薬として使用できない。
界面活性剤系殺菌剤のうち塩化セチルピリジニウム及び
塩化ベンゼトニウムはいずれもその有効濃度とされる範
囲の添加量でアズレンスルホン酸ナトリウムとの配合変
化を引きおこしたのに対し、塩化デカリニウムは全く配
合変化をおこさなかった。なお、析出した沈澱物にはい
ずれもアズレンスルホン酸ナトリウムが多量に含まれて
おり、析出物が生じた製剤は医薬として使用できない。
【００１９】実施例２ 表１における本発明品１において、塩化デカリニウムの
配合量を０．０００３重量％とした液剤（本発明品４）
について、４０℃７５％ＲＨ条件下６ケ月間保存したと
ころ、色調、pH、外観、アズレンスルホン酸ナトリウム
含量及び塩化デカリニウム含量ともに大きな変化が認め
られず、医薬品として安定であることが確認された。
配合量を０．０００３重量％とした液剤（本発明品４）
について、４０℃７５％ＲＨ条件下６ケ月間保存したと
ころ、色調、pH、外観、アズレンスルホン酸ナトリウム
含量及び塩化デカリニウム含量ともに大きな変化が認め
られず、医薬品として安定であることが確認された。
【００２０】実施例３ 実施例と同じ本発明品４について、のど・口腔粘膜障害
作用を検討した。すなわち、９週齢のｋｂ１：ＪＷ系雄
ウサギ１群６匹に、本発明品４及び生理食塩水を１日４
回（１回５噴射）、７日間連日、口腔内に投与し、第１
回投与前に毎日と最終投与翌日に肉眼あるいはファイバ
ースコープによりのど・口腔粘膜の観察ならびに体重測
定及び一般状態観察を行った。その結果、のど・口腔粘
膜の観察では、本発明品４及び生理食塩水投与群のいず
れも粘膜に刺激は認められず、刺激性指数による刺激性
の程度は刺激性なしであった。一般状態及び体重推移で
は、観察期間を通して全例に異常は認められなかった。
以上の結果より、本発明液剤には、のど・口腔粘膜に対
する刺激性はないものと判定された。
作用を検討した。すなわち、９週齢のｋｂ１：ＪＷ系雄
ウサギ１群６匹に、本発明品４及び生理食塩水を１日４
回（１回５噴射）、７日間連日、口腔内に投与し、第１
回投与前に毎日と最終投与翌日に肉眼あるいはファイバ
ースコープによりのど・口腔粘膜の観察ならびに体重測
定及び一般状態観察を行った。その結果、のど・口腔粘
膜の観察では、本発明品４及び生理食塩水投与群のいず
れも粘膜に刺激は認められず、刺激性指数による刺激性
の程度は刺激性なしであった。一般状態及び体重推移で
は、観察期間を通して全例に異常は認められなかった。
以上の結果より、本発明液剤には、のど・口腔粘膜に対
する刺激性はないものと判定された。
【００２１】実施例４ 本発明液剤の殺菌効力を、口腔・咽喉における炎症性疾
患の病原菌を中心にこれらの完全殺菌時間を求めること
で評価した。本発明品４ ２５０μＬ（３〜４噴射量相
当）で試験を行い、その結果、グラム陽性細菌の完全殺
菌時間は１０分〜３０分であり、グラム陰性細菌では、
１分〜３分と、グラム陽性細菌よりも短時間での殺菌作
用が認められた。また真菌の完全殺菌時間は１０分であ
った。以上の結果から、本発明液剤は、細菌や真菌、ま
た好気性や嫌気性などの微生物の種類及び性質に関わら
ず、本試験に供したような口腔・咽喉における炎症性疾
患に関連のある微生物に対して、十分な殺菌効力が認め
られた。
患の病原菌を中心にこれらの完全殺菌時間を求めること
で評価した。本発明品４ ２５０μＬ（３〜４噴射量相
当）で試験を行い、その結果、グラム陽性細菌の完全殺
菌時間は１０分〜３０分であり、グラム陰性細菌では、
１分〜３分と、グラム陽性細菌よりも短時間での殺菌作
用が認められた。また真菌の完全殺菌時間は１０分であ
った。以上の結果から、本発明液剤は、細菌や真菌、ま
た好気性や嫌気性などの微生物の種類及び性質に関わら
ず、本試験に供したような口腔・咽喉における炎症性疾
患に関連のある微生物に対して、十分な殺菌効力が認め
られた。
【００２２】実施例５ 本発明液剤の口臭物質の発生抑制効力を検討した。口臭
は口腔内微生物の代謝活動により発生することから、口
腔内微生物を多く含むヒト唾液を培養し口臭を発生させ
る試験系を採用し、口臭に最も相関の高いメチルメルカ
プタンを対象として評価を行った。本発明品４の３噴射
（２１０μＬ）量を投与したところ、有意にメチルメル
カプタンの発生量が減少し、口臭物質の発生抑制効力が
認められた。
は口腔内微生物の代謝活動により発生することから、口
腔内微生物を多く含むヒト唾液を培養し口臭を発生させ
る試験系を採用し、口臭に最も相関の高いメチルメルカ
プタンを対象として評価を行った。本発明品４の３噴射
（２１０μＬ）量を投与したところ、有意にメチルメル
カプタンの発生量が減少し、口臭物質の発生抑制効力が
認められた。
【００２３】実施例６ 本発明液剤の消炎作用を３０％酢酸によるハムスターの
頬嚢に作成した実験的口内炎に及ぼす創傷治癒促進効果
を指標として検討した。薬剤の投与は、本発明品４の１
回３噴射で、１日２回の７日間とした。創傷作成後０〜
７日目までの創傷部面積に基づく治癒率（％）につき検
討したところ、創傷作成後の全ての観察日において危険
率１％（Ｐ＜０．０１）で統計学的に有意な創傷治癒促
進効果が認められた。
頬嚢に作成した実験的口内炎に及ぼす創傷治癒促進効果
を指標として検討した。薬剤の投与は、本発明品４の１
回３噴射で、１日２回の７日間とした。創傷作成後０〜
７日目までの創傷部面積に基づく治癒率（％）につき検
討したところ、創傷作成後の全ての観察日において危険
率１％（Ｐ＜０．０１）で統計学的に有意な創傷治癒促
進効果が認められた。
【００２４】
【発明の効果】本発明の液剤は、のどのあれ、痛み及び
口内炎等の治療効果、殺菌・消毒作用、口臭防止効果等
の口腔・咽喉疾患の治療効果が優れており、長期安定性
に優れ、かつのどに対する刺激の少ない使用感の良好な
薬剤である。
口内炎等の治療効果、殺菌・消毒作用、口臭防止効果等
の口腔・咽喉疾患の治療効果が優れており、長期安定性
に優れ、かつのどに対する刺激の少ない使用感の良好な
薬剤である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 岩田 浩明 愛知県春日井市高森台１丁目12番地５ (72)発明者 青沼 広光 東京都墨田区緑１丁目26番11号 明治乳業 株式会社栄養・医薬開発部内
Claims (3)
- 【請求項１】 アズレンスルホン酸ナトリウム及び塩化
デカリニウムを含有することを特徴とする口腔・咽喉疾
患用液剤。 - 【請求項２】 さらにグリセリン又は糖アルコールを含
有するものである請求項１記載の口腔・咽喉疾患用液
剤。 - 【請求項３】 アズレンスルホン酸ナトリウムの含有量
が０．０１〜０．１重量％、塩化デカリニウムの含有量
が０．００００１〜０．００１重量％である請求項１又
は２記載の口腔・咽喉疾患用液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24363197A JPH1179984A (ja) | 1997-09-09 | 1997-09-09 | 口腔・咽喉疾患用液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24363197A JPH1179984A (ja) | 1997-09-09 | 1997-09-09 | 口腔・咽喉疾患用液剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1179984A true JPH1179984A (ja) | 1999-03-23 |
Family
ID=17106704
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP24363197A Pending JPH1179984A (ja) | 1997-09-09 | 1997-09-09 | 口腔・咽喉疾患用液剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1179984A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003081822A (ja) * | 2001-09-10 | 2003-03-19 | Sato Pharmaceutical Co Ltd | 酸性水溶性アズレン液剤 |
| JP2018052887A (ja) * | 2016-09-29 | 2018-04-05 | 小林製薬株式会社 | 水性製剤 |
| JP2021152080A (ja) * | 2017-06-28 | 2021-09-30 | 小林製薬株式会社 | 医薬組成物 |
-
1997
- 1997-09-09 JP JP24363197A patent/JPH1179984A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003081822A (ja) * | 2001-09-10 | 2003-03-19 | Sato Pharmaceutical Co Ltd | 酸性水溶性アズレン液剤 |
| JP2018052887A (ja) * | 2016-09-29 | 2018-04-05 | 小林製薬株式会社 | 水性製剤 |
| JP2021152080A (ja) * | 2017-06-28 | 2021-09-30 | 小林製薬株式会社 | 医薬組成物 |
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