JPS6127920A - 消炎鎮痛性外用医薬組成物 - Google Patents
消炎鎮痛性外用医薬組成物Info
- Publication number
- JPS6127920A JPS6127920A JP14832184A JP14832184A JPS6127920A JP S6127920 A JPS6127920 A JP S6127920A JP 14832184 A JP14832184 A JP 14832184A JP 14832184 A JP14832184 A JP 14832184A JP S6127920 A JPS6127920 A JP S6127920A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- inflammatory analgesic
- derivative
- acid derivative
- inflammatory
- nicotinic acid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は消炎鎮痛性外用医薬組成物に関する。
非ステロイド系消炎鎮痛剤は強力な抗炎症作用を有し、
リウマチ性炎症をはしめ、すべての炎症に効果があり、
特に重篤な全身症状を有する膠原症疾患の治療に大きな
価値を有する。しかし、これらを経口投与した場合には
消化器障害を起こすことから、外用剤としても使用され
てきた。
リウマチ性炎症をはしめ、すべての炎症に効果があり、
特に重篤な全身症状を有する膠原症疾患の治療に大きな
価値を有する。しかし、これらを経口投与した場合には
消化器障害を起こすことから、外用剤としても使用され
てきた。
ところが、外皮は保護的機能を有するものであるから、
吸収が必ずしも充分でなく、十分なる薬効が期待できな
い。
吸収が必ずしも充分でなく、十分なる薬効が期待できな
い。
従って、皮膚透過性を向上させるために基剤の組合せな
どが検討されてきたが、未だ満足するにたる鎮痛消炎効
果を得るにいたっていない。
どが検討されてきたが、未だ満足するにたる鎮痛消炎効
果を得るにいたっていない。
従って、本発明は経皮吸収性にすぐれた消炎鎮痛性外用
医薬組成物を提供することを目的とする。
医薬組成物を提供することを目的とする。
〔問題点を解決するための手段・作用効果〕かかる実情
下に、本発明者らは種々研究を重ねてきたところ、非ス
テロイド消炎鎮痛剤の塩又はその誘導体をニコチン酸エ
ステルの存在下に外皮投与すれば、薬剤の経皮吸収が向
上し、極めて強力な鎮痛消炎作用が発揮されることを見
出した。
下に、本発明者らは種々研究を重ねてきたところ、非ス
テロイド消炎鎮痛剤の塩又はその誘導体をニコチン酸エ
ステルの存在下に外皮投与すれば、薬剤の経皮吸収が向
上し、極めて強力な鎮痛消炎作用が発揮されることを見
出した。
本発明はかかる新知見に基づいて完成されたものであり
、その要旨は、非ステロイド系消炎鎮痛剤（サリチル酸
誘導体、ジクロフェナックおよびインドメタシンを除く
）、これらの塩およびこれらの誘導体から選ばれる少な
くとも一種、並びにニコチン酸エステルを含有すること
を特徴とする消炎鎮痛性外用医薬組成物である。
、その要旨は、非ステロイド系消炎鎮痛剤（サリチル酸
誘導体、ジクロフェナックおよびインドメタシンを除く
）、これらの塩およびこれらの誘導体から選ばれる少な
くとも一種、並びにニコチン酸エステルを含有すること
を特徴とする消炎鎮痛性外用医薬組成物である。
ニコチン酸エステルは経皮吸収されやすく、経皮吸収さ
れると末梢血管に作用し、その拡槙を促し、同時に局所
に充血、皮膚温の上昇、血流量の増大等の作用を発現す
る。皮膚温が上昇すると皮脂の粘度が低下するので、非
ステロイド消炎鎮痛剤との混合が容易になり、経皮吸収
は増加する。
れると末梢血管に作用し、その拡槙を促し、同時に局所
に充血、皮膚温の上昇、血流量の増大等の作用を発現す
る。皮膚温が上昇すると皮脂の粘度が低下するので、非
ステロイド消炎鎮痛剤との混合が容易になり、経皮吸収
は増加する。
また、皮膚血行の増加、発汗による皮膚の湿潤と相まっ
て経皮吸収は増大するのである。
て経皮吸収は増大するのである。
例えば、ニコチン酸−β−，ブトキシエチルエステルの
皮膚への塗布により皮膚温の１．５〜３℃の上昇がみら
れ、これは血管拡張作用を示唆し、さらに＋ＨＩを指標
とする塩化ナトリウム溶液の吸収実験では、ニコチン酸
−β−ブトキシエチルエステルはこの吸収率を高めてい
ることがら、その吸収促進作用を示唆するものである。
皮膚への塗布により皮膚温の１．５〜３℃の上昇がみら
れ、これは血管拡張作用を示唆し、さらに＋ＨＩを指標
とする塩化ナトリウム溶液の吸収実験では、ニコチン酸
−β−ブトキシエチルエステルはこの吸収率を高めてい
ることがら、その吸収促進作用を示唆するものである。
非ステロイド系消炎鎮痛剤は酸性剤と非酸性剤に分類さ
れているが、酸性剤としては、例えば次のものがあげら
れる。
れているが、酸性剤としては、例えば次のものがあげら
れる。
（１１フェニール酢酸系：
（例えばアルコフェナック、フェンブフェン等、但しジ
クロフェナックを除く） （２）インドール酢酸系、インデン酢酸系等：（例えば
スリンダック、トルメチン等、但しインドメタシンを除
く） （３）プロピオン酸系： （例えばイブプロフェン、ケトプロフェン、フルパイプ
ロエン等） （４）アルトラニール酸系： （例えばフルフェナミソク酸、メツエナミン酸等） （５）ピラゾロン系： （例えばフェニールブタゾーン等） （６）オキシカム系： （例えばピロキシカム等） 非酸性剤としては、チノリジン、エモルファゾン等があ
げられる。
クロフェナックを除く） （２）インドール酢酸系、インデン酢酸系等：（例えば
スリンダック、トルメチン等、但しインドメタシンを除
く） （３）プロピオン酸系： （例えばイブプロフェン、ケトプロフェン、フルパイプ
ロエン等） （４）アルトラニール酸系： （例えばフルフェナミソク酸、メツエナミン酸等） （５）ピラゾロン系： （例えばフェニールブタゾーン等） （６）オキシカム系： （例えばピロキシカム等） 非酸性剤としては、チノリジン、エモルファゾン等があ
げられる。
酸性剤はその塩（例えばナトリウム塩、アルミニウム塩
）やエステル（例えばピリシールエステル、アルコキシ
アルキルエステル、アルキルエステル等）等の誘導体も
含むものである。
）やエステル（例えばピリシールエステル、アルコキシ
アルキルエステル、アルキルエステル等）等の誘導体も
含むものである。
本発明はこれらの非ステロイド消炎鎮痛剤（但しサリチ
ル酸系、ジクロフェナック、インドメタシンを除く）の
総てを包含し、これらに対して効果を有する。
ル酸系、ジクロフェナック、インドメタシンを除く）の
総てを包含し、これらに対して効果を有する。
本発明に使用されるニコチン酸エステルとしては、アル
キルエステル（例えばエチルエステル、ブチルエステル
、β−ブトキシエチルエステルなど）、アラアルキルエ
ステル（例えばベンジルエステル）等が挙げられる。
キルエステル（例えばエチルエステル、ブチルエステル
、β−ブトキシエチルエステルなど）、アラアルキルエ
ステル（例えばベンジルエステル）等が挙げられる。
ニコチン酸エステルは、非ステロイド消炎鎮痛剤の１０
０重量部に対して、通常、５重量部程度以上、好ましく
は１０重量部以上の割合で配合される。
０重量部に対して、通常、５重量部程度以上、好ましく
は１０重量部以上の割合で配合される。
本発明の外用医薬組成物は公知の方法で製剤化され、例
えば軟膏剤、バンプ剤、スプレー剤等の剤型で用いられ
る。
えば軟膏剤、バンプ剤、スプレー剤等の剤型で用いられ
る。
かかる製剤用の基剤としては、自体既知のものが使用さ
れる。具体的には、例えばプロピレングリコール、ブチ
レングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトー
ルなどのグリコール類、エチルアルコール、ブチルアル
コールなどの低級アルコール、カルボキシビニルポリマ
ー又はアクリル酸を主成分とする親水性ポリマー、ハイ
ドロキシエチルセルローズなどが例示される。
れる。具体的には、例えばプロピレングリコール、ブチ
レングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトー
ルなどのグリコール類、エチルアルコール、ブチルアル
コールなどの低級アルコール、カルボキシビニルポリマ
ー又はアクリル酸を主成分とする親水性ポリマー、ハイ
ドロキシエチルセルローズなどが例示される。
本発明外用医薬組成物において望ましいと考えられるｐ
Ｈ領域は、４．５〜６．５である。
Ｈ領域は、４．５〜６．５である。
本発明医薬組成物の投与量は、疾病、症状、剤型などに
よって異なり、例えば消炎剤として、スリンダック１％
（重量）、ニコチン酸β−ブトキシエチルエステル１％
（重量）を含有する軟膏を、肩こり、リウマチ、打身に
よる炎症、これらに起因する痛みの治療に用いる場合に
は、１回約１ｇを１日３〜４回、患部へ塗擦する量が標
準的な使用量であり、１〜２週間程度連続使用すること
が望ましい。
よって異なり、例えば消炎剤として、スリンダック１％
（重量）、ニコチン酸β−ブトキシエチルエステル１％
（重量）を含有する軟膏を、肩こり、リウマチ、打身に
よる炎症、これらに起因する痛みの治療に用いる場合に
は、１回約１ｇを１日３〜４回、患部へ塗擦する量が標
準的な使用量であり、１〜２週間程度連続使用すること
が望ましい。
本発明外用医薬組成物による消炎鎮痛効果を調べた実験
例を次に示す。
例を次に示す。
実験例１
非ステロイド系消炎鎮痛剤とニコチン酸エステルを、第
１表に示した割合に混合して調製した軟膏剤の一定量を
ラットに塗布し、１時間、３時間および５時間後の消炎
鎮痛剤の残存量を定量することによって消炎鎮痛剤の経
皮吸収率を算出した。
１表に示した割合に混合して調製した軟膏剤の一定量を
ラットに塗布し、１時間、３時間および５時間後の消炎
鎮痛剤の残存量を定量することによって消炎鎮痛剤の経
皮吸収率を算出した。
（以下余白）
実験例２：薬理効果の例
ラットの背部皮膚に、１％力ラう−ン溶液０．１ｍｌを
皮肉投与した後、第２表に記載の各試料を局所に投与し
、３時間後の浮腫形成度を色素漏出量（ｅｖａｎｓ ｂ
ｌｕｅ）で調べ、その消炎鎮痛効果を評価した。結果は
第２表に示す通りである。
皮肉投与した後、第２表に記載の各試料を局所に投与し
、３時間後の浮腫形成度を色素漏出量（ｅｖａｎｓ ｂ
ｌｕｅ）で調べ、その消炎鎮痛効果を評価した。結果は
第２表に示す通りである。
第２表
（以下余白）
実施例１
ハイビスワコ−１０４（和光純薬社製）０．５ｇに精製
水１０ｇを加え、緩やかにかきまぜながら充分膨潤させ
る。これにプロピレングリコール５ｇ１エチルアルコー
ル５ｇを加える・・・ （Ａ）ピロキシカム０．５ｇに
プロピレングリコール１０ｇ１次いでエチルアルコール
１０ｇ１水７．８ｇを加えて加温する・・・・・・・・
・・・・ （Ｂ）ニコチン酸β−ブトキシエチルエステ
ル０．５ｇと（Ｂ）液をよくかきまぜ、これに（Ａ）液
を加え、ｐＨ６，５になるようジイソプロパツールアミ
ンを加えて軟膏を調製する。
水１０ｇを加え、緩やかにかきまぜながら充分膨潤させ
る。これにプロピレングリコール５ｇ１エチルアルコー
ル５ｇを加える・・・ （Ａ）ピロキシカム０．５ｇに
プロピレングリコール１０ｇ１次いでエチルアルコール
１０ｇ１水７．８ｇを加えて加温する・・・・・・・・
・・・・ （Ｂ）ニコチン酸β−ブトキシエチルエステ
ル０．５ｇと（Ｂ）液をよくかきまぜ、これに（Ａ）液
を加え、ｐＨ６，５になるようジイソプロパツールアミ
ンを加えて軟膏を調製する。
実施例２
フルパイプロフェン ０．５ｇニコチン
酸ベンジルエステル ０．５ｇ酸化亜鉛
１０ｇゼラチン
３ｇカルボニルビニルポリマー
２ｇポリエチレングリコール４００’ ５ｇグ
リセリン ２０ｇ上記に精製水を
加え１００ｇとし、パップ剤を特徴する
酸ベンジルエステル ０．５ｇ酸化亜鉛
１０ｇゼラチン
３ｇカルボニルビニルポリマー
２ｇポリエチレングリコール４００’ ５ｇグ
リセリン ２０ｇ上記に精製水を
加え１００ｇとし、パップ剤を特徴する
Claims (1)
- 非ステロイド系消炎鎮痛剤（サリチル酸誘導体、ジクロ
フェナックおよびインドメタシンを除く）、これらの塩
およびこれらの誘導体から選ばれる少なくとも一種、並
びにニコチン酸エステルを含有することを特徴とする消
炎鎮痛性外用医薬組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14832184A JPS6127920A (ja) | 1984-07-16 | 1984-07-16 | 消炎鎮痛性外用医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14832184A JPS6127920A (ja) | 1984-07-16 | 1984-07-16 | 消炎鎮痛性外用医薬組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6127920A true JPS6127920A (ja) | 1986-02-07 |
Family
ID=15450168
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14832184A Pending JPS6127920A (ja) | 1984-07-16 | 1984-07-16 | 消炎鎮痛性外用医薬組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6127920A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0215423A2 (de) * | 1985-09-12 | 1987-03-25 | Dolorgiet GmbH & Co. KG | Transdermal resorbierbare, wasserhaltige Zubereitungen von Arylpropionsäurederivaten und Verfahren zur Herstellung derselben |
| US4806885A (en) * | 1986-08-08 | 1989-02-21 | Sumitomo Electric Industries, Ltd. | Magnet-electro-optic effect light modulator |
| JP2005047908A (ja) * | 2003-07-16 | 2005-02-24 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 外用消炎鎮痛剤組成物 |
-
1984
- 1984-07-16 JP JP14832184A patent/JPS6127920A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0215423A2 (de) * | 1985-09-12 | 1987-03-25 | Dolorgiet GmbH & Co. KG | Transdermal resorbierbare, wasserhaltige Zubereitungen von Arylpropionsäurederivaten und Verfahren zur Herstellung derselben |
| US4806885A (en) * | 1986-08-08 | 1989-02-21 | Sumitomo Electric Industries, Ltd. | Magnet-electro-optic effect light modulator |
| JP2005047908A (ja) * | 2003-07-16 | 2005-02-24 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 外用消炎鎮痛剤組成物 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6434104B2 (ja) | ジクロフェナク製剤 | |
| US7138394B2 (en) | Vehicle for topical delivery of anti-inflammatory compounds | |
| KR102073258B1 (ko) | 통증 완화용 국소 조성물, 제조방법 및 용도 | |
| JP2013515002A5 (ja) | ||
| JPH07116027B2 (ja) | 経皮投与用抗炎症鎮痛剤組成物 | |
| EP0104037B1 (en) | Antiinflammatory and analgesic gel | |
| KR101005715B1 (ko) | 화학적 예방 활성을 나타내는 비스테로이드계 소염제를함유하는 국소 제형 | |
| JPH04210914A (ja) | 水アルコール性ゲルを用いるイブプロフエンの経皮デリバリー方法 | |
| JP2000143540A (ja) | 非ステロイド系消炎鎮痛薬含有外用剤 | |
| US5792753A (en) | Compositions comprising hyaluronic acid and prostaglandin-synthesis-inhibiting drugs | |
| US6136793A (en) | Formulations containing hyaluronic acid | |
| JP2010506952A5 (ja) | ||
| TW200417368A (en) | Topical formulation having effects on alleviating pain/inflammation caused by herpes virus infection | |
| JP2000512996A (ja) | 皮膚感作および刺激の予防および治療措置 | |
| JPH0147444B2 (ja) | ||
| CN111012737A (zh) | 氟比洛芬钠凝胶及其制备方法 | |
| CN115120577B (zh) | 一种含有双氯芬酸的凝胶贴膏及其制备方法 | |
| IL269182B2 (en) | Methods for the treatment and/or prevention of actinic radiation | |
| JPH0331686B2 (ja) | ||
| JPS62181226A (ja) | 消炎鎮痛外用剤 | |
| JP3091285B2 (ja) | 外用消炎鎮痛剤 | |
| US5990096A (en) | Formulations containing hyaluronic acid | |
| CA2605121A1 (en) | Dermatological compositions and salts for the treatment of dermatological diseases | |
| JP4256125B2 (ja) | 外用組成物 | |
| JPS6127920A (ja) | 消炎鎮痛性外用医薬組成物 |