JP2004536093A5 - Ｒ−及びｓ−シタロプラムの混合物を分離することによってラセミシタロプラム及びｓ−もしくはｒ−シタロプラムを製造する方法 - Google Patents

Description

【０００１】
本発明は、エナンチオマーの一方を５０モル％を超える割合で含むＲ−及びＳ−シタロプラムの混合物を、ラセミシタロプラムの画分及び他のエナンチオマーを少量含むＳ−シタロプラムもしくはＲ−シタロプラムの画分に分離することによってラセミシタロプラム及びＳ−もしくはＲ−シタロプラムを製造する方法に関する。また本発明は、Ｒ−４−［４−（ジメチルアミノ）−１−（４’−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシブチル］−３−（ヒドロキシメチル）−ベンゾニトリル化合物からラセミシタロプラム並びに光学的に純粋なシタロプラムを製造する方法にも関する。
【背景技術】

Claims (1)

1. エナンチオマーの一方を５０％を超える割合で含むＲ−及びＳ−シタロプラムの混合物を、ラセミシタロプラムの画分及びＳ−シタロプラムもしくはＲ−シタロプラムの画分に分離することによって、ラセミシタロプラム遊離塩基もしくはそれの酸付加塩及び／または遊離の塩基またはそれの酸付加塩としてのＲ−もしくはＳ−シタロプラムを製造する方法であって、
   ｉ） シタロプラムを、遊離の塩基またはそれの酸付加塩として溶剤から析出させ、
   ｉｉ） 生じた析出物を母液から分離し、この際、
   ｉｉａ） 析出物が結晶性の場合は、これを場合によっては一度または二度以上再結晶化してラセミシタロプラムを生成させ、次いで、場合によってはそれの酸付加塩に転化し、
   ｉｉｂ） 析出物が非結晶性の場合は、場合によっては結晶性析出物が得られるまで段階ｉ）及びｉｉ）を繰り返し、そしてこの結晶性析出物を場合によっては一度または二度以上再結晶化させてラセミシタロプラムを生成させ、次いで、場合によってはそれの酸付加塩に転化し、
   ｉｉｉ） 母液を場合によっては更なる精製処理に付し、そしてＳ−シタロプラムもしくはＲ−シタロプラムを母液から単離し、そして場合によってはそれの酸付加塩に転化する、
   ことを特徴とする上記方法。