JP2004518767A5

JP2004518767A5 -

Info

Publication number: JP2004518767A5
Application number: JP2002581413A
Authority: JP
Filing date: 2002-02-14
Publication date: 2005-12-22
Anticipated expiration: 2022-02-14

Claims

式（Ｉ）

式中、
Ｒ₁およびＲ₈はそれぞれ独立して水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、アリールＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-6アルキル、アリール、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-6アルキル、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ²Ｃ_1-6アルキルであり；
Ｒ₁は式

の基であることもでき、
式中、Ｒ₉、Ｒ_10aおよびＲ_10bはそれぞれ独立して水素、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ_1-4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、またはアリール、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ_1-4アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ_1-4アルキルＳ（Ｏ）_t、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲンまたは場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ_1-4アルキル、アリール、アリールＣ_1-4アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルおよびＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ_1-4アルキルであり；これによりＲ₉、Ｒ_10aおよびそれらが結合している炭素原子はＣ_3-7シクロアルキル基を形成することもでき；Ｌが−Ｏ−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ₈−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）である時、Ｒ₉はオキソであることもでき；
Ｒ_11aは水素、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_3-7シクロアルキル、アリール、アリールＣ_1-4アルキル、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノカルボニル、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノＣ_1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ¹オキシカルボニル、Ｈｅｔ²オキシカルボニル、アリールオキシカルボニル−Ｃ_1-4アルキル、アリールＣ_1-4アルキルオキシカルボニル、Ｃ_1-4アルキルカルボニル、Ｃ_3-7シクロアルキルカルボニル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキルオキシカルボニル、Ｃ_3-7シクロアルキルカルボニルオキシ、カルボキシルＣ_1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_1-4アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ_1-4アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、Ｈｅｔ¹カルボニル、Ｈｅｔ¹カルボニルオキシ、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、Ｈｅｔ²カルボニルオキシ、Ｈｅｔ²Ｃ_1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｈｅｔ²Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニルオキシ、またはアリール、アリールオキシ、Ｈｅｔ²、ハロゲンまたはヒドロキシで場合により置換されたＣ_1-4アルキルであり；ここでアミノ基上の置換基はそれぞれＣ_1-4アルキル、アリール、アリールＣ_1-4アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルおよびＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから独立して選択され；
Ｒ_11bは水素、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニ
ル、アリール、Ｃ_1-6アルキルオキシカルボニル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_1-4アルキルＳ（＝Ｏ）_t、アリール、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ_1-4アルキル、アリール、アリールＣ_1-4アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルおよびＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ_1-4アルキルであり；
これによりＲ_11bは分子の残りの部分とスルホニル基を介して連結することができ；
ｔはそれぞれ独立してゼロ、１または２であり；
Ｒ²は水素またはＣ_1-6アルキルであり；
Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ₈−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ₈−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−ＮＲ₈−Ｓ（＝Ｏ）₂であり、これによりＣ（＝Ｏ）基またはＳ（＝Ｏ）₂基のいずれかはＮＲ₂部分に結合し；そしてこれによりアルカンジイル部分はアリール、アリールＣ_1-4アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルおよびＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルで場合により置換され；
Ｒ₃はＣ_1-6アルキル、アリール、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキルまたはアリールＣ_1-4アルキルであり；
Ｒ₄は水素、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_1-4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、またはアリール、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_1-4アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ_1-4アルキルＳ（＝Ｏ）_t、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲンまたは場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ_1-4アルキル、アリール、アリールＣ_1-4アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルおよびＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ_1-6アルキルであり；
ＡはＣ_1-6アルカンジイル、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｓ）−またはＣ_1-6アルカンジイル−Ｓ（＝Ｏ）₂−であり；これにより窒素原子に対する結合点は該基を含むそれらの部分のＣ_1-6アルカンジイル基であり；
Ｒ₅は水素、ヒドロキシ、Ｃ_1-6アルキル、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-6アルキル、Ｈｅｔ²Ｃ_1-6アルキル、アミノＣ_1-6アルキルであり、これによるアミノ基はＣ_1-4アルキルで場合によりモノ−もしくはジ−置換されることができ；
Ｒ₆はＣ_1-6アルキルオキシ、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ¹オキシ、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ²オキシ、アリール、アリールオキシまたはアミノであり；そして−Ａ−がＣ_1-6アルカンジイル以外である場合、Ｒ⁶はＣ_1-6アルキル、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹オキシＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ²Ｃ_1-4アルキル、Ｈｅｔ²オキシＣ_1-4アルキル、アリールＣ_1-4アルキル、アリールオキシＣ_1-4アルキルまたはアミノＣ_1-4アルキルでもあることもでき；これによるＲ₆の定義における各アミノ基はＣ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルキルカルボニル、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、アリールＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルまたはＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから選択される１以上の置換基で場合により置換されることもでき；そして
Ｒ⁵および−Ａ−Ｒ⁶はそれらが結合している窒素原子と一緒にＨｅｔ¹またはＨｅｔ²を形成することもできる、
を有する化合物またはこれらのＮ−オキシド、塩、立体異性体、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルもしくは代謝産物。
Ｒ₁およびＲ₈がそれぞれ独立して水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、
アリールＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-6アルキル、アリール、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-6アルキル、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ²Ｃ_1-6アルキルであり；
Ｒ₁が式

の基であることもでき、
式中、
Ｒ₉、Ｒ_10aおよびＲ_10bがそれぞれ独立して水素、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ_1-4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、またはアリール、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ_1-4アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ_1-4アルキルＳ（Ｏ）_t、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲンまたは場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ_1-4アルキル、アリール、アリールＣ_1-4アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルおよびＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ_1-4アルキルであり；これによりＲ₉、Ｒ_10aおよびそれらが結合している炭素原子はＣ_3-7シクロアルキル基を形成することもでき；
Ｒ_11aが水素、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_3-7シクロアルキ
ル、アリール、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノカルボニル、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノＣ_1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ¹オキシカルボニル、Ｈｅｔ²オキシカルボニル、アリールオキシカルボニルＣ_1-4アルキル、アリールＣ_1-4アルキルオキシカルボニル、Ｃ_1-4アルキルカルボニル、Ｃ_3-7シクロアルキルカルボニル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキルオキシカルボニル、Ｃ_3-7シクロアルキルカルボニルオキシ、カルボキシルＣ_1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_1-4アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ_1-4アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、Ｈｅｔ¹カルボニル、Ｈｅｔ¹カルボニルオキシ、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、Ｈｅｔ²カルボニルオキシ、Ｈｅｔ²Ｃ_1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｈｅｔ²Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニルオキシ、またはアリール、アリールオキシ、Ｈｅｔ²またはヒドロキシで場合により置換されたＣ_1-4アルキルであり；ここでアミノ基上の置換基はそれぞれＣ_1-4アルキル、アリール、アリールＣ_1-4アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルおよびＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから独立して選択され；
Ｒ_11bが水素、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニ
ル、アリール、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_1-4アルキルＳ（＝Ｏ）_t、アリール、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ_1-4アルキル、アリール、アリールＣ_1-4アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルおよびＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ_1-4アルキルであり；
これによりＲ_11bは分子の残りの部分とスルホニル基を介して連結することができ；
ｔがそれぞれ独立してゼロ、１または２であり；
Ｒ²が水素またはＣ_1-6アルキルであり；
Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ₈−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ₈−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−ＮＲ₈−Ｓ（＝Ｏ）₂であり、これによりＣ（＝Ｏ）基またはＳ（＝Ｏ）₂基のいずれかがＮＲ₂部分に結合し；
Ｒ₃がＣ_1-6アルキル、アリール、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキルまたはアリールＣ_1-4アルキルであり；
Ｒ₄が水素、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_1-4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、またはアリール、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_1-4アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ_1-4アルキルＳ（＝Ｏ）_t、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲンまたは場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ_1-4アルキル、アリール、アリールＣ_1-4アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルおよびＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ_1-6アルキルであり；
ＡがＣ_1-6アルカンジイル、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｓ）−またはＣ_1-6アルカンジイル−Ｓ（＝Ｏ）₂−であり；これにより窒素原子に対する結合点は該基を含むこそれら部分のＣ_1-6アルカンジイル基であり；
Ｒ₅が水素、ヒドロキシ、Ｃ_1-6アルキル、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-6アルキル、Ｈｅｔ²Ｃ_1-6アルキル、アミノＣ_1-6アルキルであり、これによるアミノ基はＣ_1-4アルキルで場合によりモノ−もしくはジ−置換されることができ；
Ｒ₆がＣ_1-6アルキルオキシ、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ¹オキシ、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ²オキシ、アリール、アリールオキシまたはアミノであり；そして−Ａ−がＣ_1-6アルカンジイル以外である場合、Ｒ⁶はＣ_1-6アルキル、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹オキシＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ²Ｃ_1-4アルキル、Ｈｅｔ²オキシＣ_1-4アルキル、アリールＣ_1-4アルキル、アリールオキシＣ_1-4アルキルまたはアミノＣ_1-4アルキルであることもでき；これによるＲ⁶の定義における各アミノ基はＣ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルキルカルボニル、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、アリールＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルまたはＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから選択される１以上の置換基で場合により置換されることもでき；そして
Ｒ⁵および−Ａ−Ｒ⁶がそれらに結合している窒素原子と一緒にＨｅｔ¹またはＨｅｔ²を形成することもできる、
の請求項１に記載の化合物。
Ｒ₁が水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、アリールＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_1-6アルキル、アリール、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-6アルキル、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ²Ｃ_1-6アルキルであり；ここでＨｅｔ¹は５もしくは６個の環の員を有する飽和または部分的に不飽和の単環式複素環であり、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１以上のヘテロ原子の環の員を含み、そして場合により１以上の炭素原子上で置換される、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
Ｌが−Ｏ−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項１ないし３のいずれかに記載の化合物。
Ｌが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｌが−ＮＲ⁸−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、これによるアルカンジイル部分がアリール、アリールＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルおよびＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルで場合により置換されている請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ₁がＨｅｔ¹、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-6アルキル、Ｈｅｔ²またはＨｅｔ²Ｃ_1-6アル
キルである請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ₁がＨｅｔ¹またはＨｅｔ²である請求項７に記載の化合物。
Ｒ₁がＨｅｔ¹である請求項８に記載の化合物。
Ｒ₁がヘキサヒドロ−フロ［２，３−ｂ］−フラニルである請求項９に記載の化合物。
Ｒ₁がテトラヒドロフラニルである請求項１０に記載の化合物。
Ｌが−Ｏ−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ₈−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ₁が式

式中、
Ｒ₉がオキソであり、
Ｒ_10aおよびＲ_10bがそれぞれ独立して水素、またはアリール、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシまたは場合によりモノ−もしくはジ置換されたアミノ［ここで置換基はＣ_1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ_1-4アルキルであり、
Ｒ_11aがアリールＣ_1-4アルキル、またはアリールもしくはハロゲンで場合により置換されたＣ_1-4アルキルであり、そして
Ｒ_11bが水素またはＣ_1-6アルキルオキシカルボニルである、
の基である請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
Ｌが−Ｏ−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ₈−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ₁が式

式中、
Ｒ₉がオキソであり、
Ｒ_10aおよびＲ_10bが水素であり、
Ｒ_11aがアリールＣ_1-4アルキルであり、ここでアリール基はハロゲンで場合により置換され、そして
Ｒ_11bが水素またはＣ_1-6アルキルオキシカルボニルである、
の基である請求項１２に記載の化合物。
Ｌが−Ｏ−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ₈−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ₁が式

式中、
Ｒ₉がオキソであり、Ｒ_10aおよびＲ_10bが水素であり、Ｒ_11aがｍ−フルオロベンジルであり、そしてＲ_11bが水素またはＣ_1-6アルキルオキシカルボニルである、の基である請求項１３に記載の化合物。
Ｌが−Ｏ−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ₈−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ₁が式

式中、
Ｒ₉がオキソであり、Ｒ_10aおよびＲ_10bが水素であり、Ｒ_11aがｍ−フルオロベンジルであり、そしてＲ_11bが水素である、の基である請求項１４に記載の化合物。
Ｌが−Ｏ−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ₈−Ｃ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ₁が式

式中、
Ｒ₉がオキソであり、Ｒ_10aおよびＲ_10bが水素であり、Ｒ_11aがｍ−フルオロベンジルであり、そしてＲ_11bがｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである、
の基である請求項１４に記載の化合物。
Ｒ₃がアリールＣ_1-4アルキルである請求項１ないし１６のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ₃がアリールＣＨ₂−である請求項１７に記載の化合物。
Ｒ₃がベンジルである請求項１８に記載の化合物。
Ｒ₄がＣ_1-6アルキルである請求項１ないし１９のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ₄がブチルである請求項２０に記載の化合物。
Ｒ₄がイソブチルである請求項２１に記載の化合物。
ＡがＣ_1-6アルカンジイル、−Ｃ（＝Ｏ）−またはＣ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり；これにより窒素原子に対する結合点は該基を含む部分のＣ_1-6アルカンジイル基であり；
Ｒ₅が水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-6アルキル、Ｈｅｔ²Ｃ_1-6アルキ
ル、アミノＣ_1-6アルキルであり、これによるアミノ基はＣ_1-4アルキルで場合によりモノ−もしくはジ−置換されることができ；そして
−Ａ−が−Ｃ（＝Ｏ）−である場合、Ｒ⁶がＣ_1-6アルキルオキシ、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ¹オキシまたはＨｅｔ²オキシ、アリール、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹オキシＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ²Ｃ_1-4アルキル、Ｈｅｔ²オキシＣ_1-4アルキル、アリールＣ_1-4アルキル、アリールオキシＣ_1-4アルキルまたはアミノＣ_1-4アルキルであり；そして
−Ａ−がＣ_1-6アルカンジイルである場合、Ｒ⁶がアミノ、Ｃ_1-6アルキルオキシ、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ¹オキシまたはＨｅｔ²オキシであり；そして
−Ａ−がＣ_1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−である場合、Ｒ⁶がＣ_1-6アルキルオキシ、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ¹オキシまたはＨｅｔ²オキシ、アリール、Ｃ_1-6アルキル、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹オキシＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ²Ｃ_1-4アルキル、Ｈｅｔ²オキシＣ_1-4アルキル、アリールＣ_1-4アルキル、アリールオキシＣ_1-4アルキルまたはアミノＣ_1-4アルキルであり；
これによるＲ⁶の定義における各アミノ基はＣ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルキルカルボニル、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、アリールＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルまたはＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから選択される１以上の置換基で場合により置換されることができ；そして
Ｒ⁵および−Ａ−Ｒ⁶がそれらに結合している窒素原子と一緒にＨｅｔ¹を形成することもでき、これによるＨｅｔ¹は少なくとも１つのオキソ基で置換される、請求項１ないし２２のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ₅が水素またはＣ_1-6アルキルである請求項２３に記載の化合物。
Ｒ₅が水素である請求項２４に記載の化合物。
Ｒ₅がメチルまたはエチルである請求項２４に記載の化合物。
Ｒ₅がメチルである請求項２６に記載の化合物。
ＡがＣ_1-6アルカンジイルである請求項２３に記載の化合物。
Ａがエチレンジイルである請求項２８に記載の化合物。
Ｒ₆がＨｅｔ¹である請求項１ないし２９のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ₆がＨｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルである請求項３０に記載の化合物。
Ｒ⁶がピロリジニルまたはピロリジニルＣ_1-4アルキルである請求項３０に記載の化
合物。
Ｒ⁶がピロリジニルエチルである請求項３２に記載の化合物。
Ｒ₆がアミノであり；これによる各アミノ基がＣ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルキルカルボニル、Ｃ_1-4アルキルオキシカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、アリールＣ_1-4アルキル、Ｈｅｔ¹Ｃ_1-4アルキルまたはＨｅｔ²Ｃ_1-4アルキルから選択される１以上の置換基で場合により置換されることができる、請求項１ないし２９のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ₆がアミノであり；これにより各アミノ基がＣ_1-4アルキルから選択される２個の置換基で置換される請求項３４に記載の化合物。
Ｒ₆がジメチルアミノである請求項３５に記載の化合物
式
（１−ベンジル−３−｛［２−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−ベンゾチアゾール−６−スルホニル］−イソブチル−アミノ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−カルバミン酸ヘキサヒドロ−フロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルエステル、
（１−ベンジル−３−｛［２−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−ベンゾチアゾール−６−スルホニル］−イソブチル−アミノ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−カルバミン酸トラヒドロ−フラン−３−イルエステル、
１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［２−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−ベンゾチアゾール−６−スルホニル］−アミノ｝−プロピル）−カルバミン酸ヘキサヒドロ−フロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルエステル、
［１−ベンジル−３−（｛２−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−ベンゾチアゾール−６−スルホニル｝−イソブチル−アミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−カルバミン酸ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］−フラン−３−イルエステル、
［１−ベンジル−３−（｛２−［（１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル）−アミノ］−ベンゾチアゾール−６−スルホニル｝−イソブチル−アミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−カルバミン酸ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］−フラン−３−イルエス
テル、を有する請求項１に記載の化合物。
に従い、
ａ）ベンゾチアゾール誘導体ｇ−１をクロロスルホン酸と、そして続いてチオニルクロライドと反応させて中間体ｇ−２を生成し、
ｂ）該中間体ｇ−２を中間体ｇ−３と反応させて中間体ｇ−４を生成し、ここでＰＧは保護基であり、
ｃ）中間体ｇ−４を中間体ｇ−５およびｇ−６へと反応させ、
ｄ）中間体ｇ−５およびｇ−６を式ＨＮ（Ｒ₅）Ａ−Ｒ₆の化合物を用いて誘導化し、続いて脱保護して中間体ｇ−７を生成し、
ｅ）ついでｇ−７を式Ｒ₁−Ｌ−（脱離基）の中間体と反応させて化合物ｇ−８を生成することがでる工程を含んでなる、請求項１に記載の化合物の製造方法。
保護基がＢｏｃである請求項３８に記載の方法。
工程（ｃ）がメタクロロペルオキシ安息香酸またはモノペルオキシフタル酸マグネシウム６水和物を含んでなる群から選択される適当な試薬を用いて行われる、請求項３８または３９のいずれか１項に記載の方法。
有効量の請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物および製薬学的に許容されうる補形剤を含んでなる製薬学的組成物。
請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の化合物を、有効性分として含んでなる、多剤耐性レトロウイルスに感染した哺乳動物において該レトロウイルスのプロテアーゼを阻害するための製薬学的製剤。
請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物を、有効成分として含んでなる、哺乳動物における多剤耐性レトロウイルス感染に関連する感染または疾患を処置または防除するための製薬学的製剤。
レトロウイルスを有効量の請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物と接触させることを含んでなる多剤耐性レトロウイルスの複製を阻害する方法。
レトロウイルスがヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）である請求項４２、４３または４４に記載の方法。
薬剤として使用するための請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の化合物。
哺乳動物における多剤耐性レトロウイルス感染に関連する感染または疾患を処置または防除するための薬剤の製造における請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
多剤耐性レトロウイルスに感染した哺乳動物の該レトロウイルスのプロテアーゼを阻害するための薬剤の製造における請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
多剤耐性レトロウイルスの複製を阻害するための薬剤の製造における請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
レトロウイルスがヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）である請求項４７ないし４９のいずれか１項に記載の使用。
化合物が表８に掲げられている請求項１に記載の化合物。