JP2003520846A - 心血管系の健康用の風味の良いアルギニン化合物およびその使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、下記の構造式で表される化合物： 【化１２】 及びその許容可能な塩類、そのポリペプチド類、及びその代用形であって、式中、Ｒが（ａ）置換型グリセロール類（式中、ｎは１〜２の整数である）；（ｂ）ビタミン類（式中、ｎは１である）；（ｃ）ステロール類（式中、ｎは１である）；（ｄ）スタノール類（式中、ｎは１である）；（ｅ）Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルキル及び（ｆ）Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルケニル（式中、ｎは１である）から成る群から選択されることを特徴とする化合物及びその許容可能な塩類、ポリペプチド類、及び代用形。本発明は更にこのような化合物を含む組成物及びキット及び化合物を用いる方法を指向する。本明細書における化合物、組成物、キット、及び方法は、消費者に対する身体全体の健康利益、特に、心血管系の利益、更年期抑制利益及び／又は性的機能不全（特に勃起不全）の治療を提供するのに有用である。更に詳しくは、本明細書における化合物、組成物、キット、及び方法は、消費者のコレステロールを下げること、心臓疾患（例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、血栓症）を治療すること、防ぐこと及び／又は阻止すること、並びに、例えば、高コレステロール血症、高血圧、血行不良、及び糖尿病に関連する合併症のようなその他の症状を治療することを含む、心血管系の利益を提供するのに有用である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 （産業上の利用分野） 本発明は、消費者のコレステロールを下げること、心臓疾患（例えば、アテロ
ーム性動脈硬化症、再狭窄、血栓症）を治療すること、防ぐこと、及び／又は阻
止すること、並びに高コレステロール血症、高血圧、血行不良、及び糖尿病に関
連する合併症のような症状を治療することを含む心臓の利益を含むが、これに限
定されない種々の身体全体の健康利益を提供するために有用である化合物、組成
物、キット、及び方法に関する。

【０００２】 （発明が解決しようとする課題） 心臓疾患、高コレステロール血症、高血圧、血行不良、及び糖尿病に関連する
合併症を含む心血管系の症状は、ヒトにおける死の原因を招く深刻な医学症状で
ある。このような症状を防ぎ、治療するために、医薬療法、食餌療法、及び運動
療法を含めて種々の療法が提案されてきた。それにもかかわらず、それらは依然
として、あらゆる医学症状の中で最も蔓延し、且つ深刻なままである。 Ｌ−アルギニンは、例えば、消費者のコレステロールを下げること、並びに心
臓疾患及び血行不良を治療すること、防ぐこと及び／又は阻止することのような
心血管系の利益を含むいくつかの身体全体の健康利益を提供することが確認され
ている天然アミノ酸である。例えば、モスコウィッツ（Moskowit）の米国特許第
５，３８５，９４０号（１９９５年１月３１日発行、ジェネラルホスピタルコー
プ（General Hospital Corp）に譲渡）；ソナカ（Sonaka）らの欧州特許第０，
５４６，７９６号（１９９３年６月１６日公開、味の素株式会社に譲渡）；コッ
ター（Cotter）らの米国特許第４，９２０，０９８号（１９９０年４月２４日発
行、バクスターインターナショナル社（Baxter International Inc.）に譲渡）
；ダッドリック（Dudrick）の米国特許第５，０３２，６０８号（１９９１年７
月１６日発行）；レヴェア（Levere）らの米国特許第５，２１７，９９７号（１
９９３年６月８日発行）；クーケ（Cooke）らの米国特許第５，４２８，０７０
号（１９９５年６月２７日発行、スタンフォード大学に譲渡）；チバタ（Chibat
a）らの米国特許第４，４２０，４３２号（１９８３年１２月１３日発行、田辺
製薬株式会社に譲渡）；ヴェルマ（Varma）らの米国特許第５，３６４，８８４
号（１９９４年１１月１５日発行、ベイラー医科大学に譲渡）；及びバーブル（
Barbul）の米国特許第５，１５７，０２２号（１９９２年１０月２０日発行）を
参照のこと。

【０００３】 従って、特に心血管系の健康を促進するためのＬ−アルギニンの有用性は当該
技術において周知である。しかしながら、いかなる療法に関しても、その種々の
利益を実現するためには適合性を確保しなければならない。残念ながら、Ｌ−ア
ルギニン及びそれに近い誘導体（塩類、ポリペプチド類、及び代用形を含む）は
、強く、苦く且つ魚のような風味を有し、それによりＬ−アルギニンを用いるの
は一般的に許容し難くなっている。このことが結果的にＬ−アルギニンが関与す
る療法の適合性を減少させ、従って、必要な心血管系の利益は実現されない。従
って、この適合性を高めるために、Ｌ−アルギニンに関連する許容し難い風味を
減らす及び／又は取り除く形態においてＬ−アルギニンを提供することが望まし
い。 残念ながら、風味の改善は、通常身体全体の健康利益においてもたらされるこ
とが望ましい成分の減少と関係している。従って、相対的に大量のＬ−アルギニ
ンの提供が望ましいので（例えば、用量あたり約３グラム〜約１０グラムのＬ−
アルギニン）、強く、苦く且つ魚のような風味を覆い隠すことはますます困難で
ある。このような困難さ自体が、Ｌ−アルギニンを含有する現在の製品は、その
許容し難い風味のために、当然のことながら消費者の期待に沿えていないことが
市場に表れている。

【０００４】 意外にも、本発明者らは本明細書で定義する種々の成分の任意のＬ−アルギニ
ンのエステル化によって、Ｌ−アルギニンの許容し難い風味が著しく改善される
ことを見出した。興味深いことに、且つ意外なことに、エステル化されたＬ−ア
ルギニンはＬ−アルギニン自体に関する著しく改善された風味を呈する。その成
分が親油性の性質である場合、この改善は特に有意であることが見い出されてい
る。従って、このような組み合わせは消費者に許容可能であり、更に重要なこと
に、改善された療法の適合性並びに増強された心血管系及びその他の健康利益へ
と変換する。加えて、エステルの生体内加水分解産物は、生物学的に許容可能で
あり、多くの場合、Ｌ−アルギニンの利益を補完する独特の健康利益を提供する
。 前述の知見は、既知の文献に関連しても予期されていない。従って、本発明者
らは、心血管系の利益を含む、身体全体の健康利益を提供する化合物、組成物、
及びキットを発見した。既知の製品に比べて、風味が消費者に許容可能なので、
このような組成物の使用を介して適合性が改善され、及び／又は確保される。組
成物は、医薬品、食品、又は飲料製品（好ましくは、食品又は飲料製品）として
容易に提供され、又キットの形態で提供されてもよく、その際、キットは、化合
物及び組成物の種々の健康利益及び服用方式に関して消費者に情報を普及する更
なる利点を有する。

【０００５】 （課題を解決するための手段） 本発明は、下記の構造式で表わされる化合物：

【０００６】

【化２】

【０００７】 及びその許容可能な塩類、そのポリペプチド類、及びその代用形であって、 式中、Ｒが （ａ）置換型グリセロール類（式中、ｎは１〜２の整数である）； （ｂ）ビタミン類（式中、ｎは１である）； （ｃ）ステロール類（式中、ｎは１である）； （ｄ）スタノール類（式中、ｎは１である）； （ｅ）Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルキル（式中、ｎは１である）及び （ｆ）Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルケニル（式中、ｎは１である） から成る群から選択されることを特徴とする化合物及びその許容可能な塩類、ポ
リペプチド類、及び代用形。

【０００８】 本発明は、更にこのような化合物を含む組成物及びキット、並びに化合物を用
いる方法を指向する。本明細書における化合物、組成物、キット、及び方法は、
消費者に対する身体全体の健康利益、特に、心血管系の利益、更年期抑制利益及
び／又は性的機能不全（特に勃起不全）の治療を提供するのに有用である。更に
詳しくは、本明細書における化合物、組成物、キット、及び方法は、消費者のコ
レステロールを下げること、心臓疾患（例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭
窄、血栓症）を治療すること、防ぐこと及び／又は阻止すること、並びに、例え
ば、高コレステロール血症、高血圧、血行不良、及び糖尿病に関連する合併症の
ようなその他の症状を治療することを含む、心血管系の利益を提供するのに有用
である。 本発明は、消費者に対する身体全体の健康利益、特に、心血管系の利益、更年
期抑制利益及び／又は性的機能不全（特に勃起不全）の治療を提供するのに有用
である化合物、及びこのような化合物を含む組成物を指向する。本明細書におけ
る本発明は、更に化合物及び組成物を含むキット並びに前述の身体全体の健康利
益を提供するためのその使用方法を指向する。

【０００９】 本開示全般にわたり、出版物、特許、及び特許出願を参照する。本明細書中で
引用された全ての参考文献は、参考のため、本明細書に組み込まれる。 パーセント及び比率は全て、他に指示しない限り、質量で計算されている。パ
ーセント及び比率は全て、他に指示しない限り、総組成物量で計算されている。 構成成分又は組成物の値は全て、その構成成分又は組成物の活性値を参照して
おり、そして不純物、例えば、商業的に入手可能な供給物中に存在している可能
性がある残存溶媒又は副生成物は除外されている。 本明細書に参照される構成成分の商品名は、特定の脂肪、フレーバ、及びその
他の構成成分等があるが、これらに限定されるものではない。本発明者は本明細
書では、或る特定の商品名の材料に限定されるようには意図していない。それら
参照の商品名の材料と同等の材料（例えば、異なる出所から異なる名称又はカタ
ログ（参照）番号で入手されるもの）は、本明細書の組成物、キット、及び方法
に置き換え利用してもよい。 本発明の説明において、種々の実施態様、及び／又は個々の特徴が開示される
。通常、熟練の開業医には明らかであろうが、これらの実施態様及び特徴のあら
ゆる組み合わせは、本発明の好ましい実行において可能であり、生じ得る。 本明細書の組成物、方法、及びキットは、本明細書に記載のいずれの構成要素
を包含しても、本質的にいずれの構成要素からなっても、又はいずれの構成要素
からなってもよい。

【００１０】 定義 本明細書で使用されるとき、「アルキル」は、非置換型又は置換型、分枝状又
は分枝状でない、飽和炭化水素基である。本明細書で特に指示されていない限り
、アルキル類は１〜約３２の炭素原子；好ましくは約３〜約３０の炭素原子；更
に好ましくは約６〜約２８の炭素原子；及び最も好ましくは約６〜約２２の炭素
原子を有する。 本明細書で使用されるとき、「アルケニル」は、非置換型又は置換型、分枝状
又は分枝状でない、少なくとも１つのオレフィン結合を有する炭化水素基である
。本明細書で特に指示されていない限り、アルケニル類は２〜約３２の炭素原子
；好ましくは約３〜約３０の炭素原子；更に好ましくは約６〜約２８の炭素原子
；及び最も好ましくは約６〜約２２の炭素原子を有する。好ましいアルケニル類
は、アルケニル鎖のω（遠位）末端から数えて炭素原子３と４の間に二重結合を
有するω−３−アルケニル類である。 本明細書で使用されるとき、「アシルアルキル」は、−Ｃ（Ｏ）−アルキルで
あり、その際、「Ｃ（Ｏ）」はそれに結合した二重結合の酸素原子を有する炭素
原子を表す。 本明細書で使用されるとき、「アシルアルケニル」は、−Ｃ（Ｏ）−アルケニ
ルであり、その際、「Ｃ（Ｏ）」はそれに結合した二重結合の酸素原子を有する
炭素原子を表す。

【００１１】 本発明の化合物 本発明は、消費者に対する身体全体の健康利益、特に、心血管系の利益、更年
期抑制利益及び／又は性的機能不全（特に勃起不全）の治療を提供するのに有用
である化合物を指向する。本明細書における本発明は、更に前述の身体全体の健
康利益を提供するための組成物及び組成物を含むキット及びその使用方法を指向
する。更に詳しくは、本明細書における組成物、キット、及び方法は、消費者の
コレステロールを下げること、心臓疾患（例えば、アテローム性動脈硬化症、再
狭窄、血栓症）を治療すること、防ぐこと及び／又は阻止すること、並びに、例
えば、高コレステロール血症、高血圧、血行不良、及び糖尿病に関連する合併症
のようなその他の症状を治療することを含む、心血管系の利益を提供するのに有
用である。

【００１２】 下記の構造式で表される化合物：

【００１３】

【化３】

【００１４】 及びその許容可能な塩類、そのポリペプチド類、及びその代用形であって、式中
、Ｒが （ａ）置換型グリセロール類（式中、ｎは１〜２の整数である）； （ｂ）ビタミン類（式中、ｎは１である）； （ｃ）ステロール類（式中、ｎは１である）； （ｄ）スタノール類（式中、ｎは１である）； （ｅ）Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルキル（式中、ｎは１である）及び （ｆ）Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルケニル（式中、ｎは１である） から成る群から選択されることを特徴とする化合物及びその許容可能な塩類、ポ
リペプチド類、及び代用形。

【００１５】 本明細書で簡単には、同一の構造は以下のように略記してもよく：

【００１６】

【化４】

【００１７】 その際、本明細書で使用されるとき、当然のことながら「Ａｒｇ」は、光学異
性体のＤ−アルギニンではなくＬ−アルギニンを表す。

【００１８】 本化合物を見出した際、本発明者らは意外にも、本明細書で定義する成分によ
るエステル化を介してＬ−アルギニンの望ましくない風味が、著しく減少又は除
去されることを見い出した。理論によって限定されることを意図しないで、本発
明者らは、Ｌ−アルギニンの親油性の性質を高めることによって、遊離したＬ−
アルギニン（及び塩類、ポリペプチド類、及び代用形）に関係する口当りの良く
ない風味が除去及び／又は減少することを感動的にも見い出した。本エステルは
、Ｌ−アルギニンに関係する心血管系及びその他の健康利益を生み出すのに更に
特に有用である。加えて、本明細書の化合物は、生体内の加水分解産物が、追加
の健康利益、例えば、追加された栄養的補完又は更なる心血管系の利益を提供す
るように慎重に選択されている。このような驚くべき且つ意外な結果によって、
加水分解産物に関係する健康利益を追加的に提供する一方で、Ｌ−アルギニンの
摂取に関係する送達及び適合性を高めることができる。 本明細書で定義するとき、Ｌ−アルギニン（その塩類、そのポリペプチド類、
及びその代用形を含む）は、置換型グリセロール類、ビタミン類、ステロール類
、スタノール類、Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルキル、及びＣ₆〜Ｃ₃₂のアルケニルから選択さ
れる成分でエステル化されてもよい。このような成分を以下でそれぞれ更に詳し
く説明する。

【００１９】 Ｌ−アルギニン 前記構造の必須要素として模式的に表されるＬ−アルギニン及びその塩類、ポ
リペプチド類、及び代用形は、一般に当該技術において公知である。Ｌ−アルギ
ニンは、例えば、消費者のコレステロールを下げること、及び心臓疾患（例えば
、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、血行不良、及び／又は糖尿病に関
連する合併症）を治療すること、防ぐこと及び／又は阻止することを含む心血管
系の利益を含む特定の身体全体の健康利益を提供することが確認されている天然
アミノ酸である。例えば、モスコウィッツ（Moskowit）の米国特許第５，３８５
，９４０号（１９９５年１月３１日発行、ジェネラルホスピタルコープ（Genera
l Hospital Corp）に譲渡）；ソナカ（Sonaka）らの欧州特許第０，５４６，７
９６号（１９９３年６月１６日公開、味の素株式会社に譲渡）；コッター（Cott
er）らの米国特許第４，９２０，０９８号（１９９０年４月２４日発行、バクス
ターインターナショナル社（Baxter International Inc.）に譲渡）；ダッドリ
ック（Dudrick）の米国特許第５，０３２，６０８号（１９９１年７月１６日発
行）；レヴェア（Levere）らの米国特許第５，２１７，９９７号（１９９３年６
月８日発行）；クーケ（Cooke）らの米国特許第５，４２８，０７０号（１９９
５年６月２７日発行、スタンフォード大学に譲渡）；チバタ（Chibata）らの米
国特許第４，４２０，４３２号（１９８３年１２月１３日発行、田辺製薬株式会
社に譲渡）；ヴェルマ（Varma）らの米国特許第５，３６４，８８４号（１９９
４年１１月１５日発行、ベイラー医科大学に譲渡）；及びバーブル（Barbul）の
米国特許第５，１５７，０２２号（１９９２年１０月２０日発行）を参照のこと
。

【００２０】 本明細書で利用されるＬ−アルギニンは、その遊離した形態で用いてもよいし
、ポリペプチド、塩、及び／又は代用形として利用されてもよい。好ましくは、
Ｌ−アルギニンは遊離した形態で、又は塩として利用される。本明細書で用いら
れる塩は、許容可能な塩、すなわち、医薬品及び／又は食物組成物、好ましくは
食物組成物において有用な塩であるべきである。本明細書のＬ−アルギニンはカ
ルボン酸部位でエステル化されるので、本明細書のＬ−アルギニン塩は陰イオン
系塩類、すなわち、任意の塩基性の基（例えば、アミノ）で形成された塩類であ
る。Ｌ−アルギニンの塩類は当該技術で周知である。例えば、ホスフェート、シ
トレート、アセテート、マレエート、タルトレート、フマレート、アジペート、
及びラクテートのような有機塩、並びに塩酸塩及び臭化水素酸塩のような無機塩
を利用してもよい。

【００２１】 Ｌ−アルギニンのポリペプチド類も当該技術において周知である。本明細書で
の使用に好ましいポリペプチドには、生体内で容易に加水分解し遊離したＬ−ア
ルギニン、又は本明細書で定義するようにエステル化されたＬ−アルギニンを提
供するものが挙げられる。Ｌ−アルギニンのジペプチド類及びトリペプチド類が
特に好ましい。 Ｌ−アルギニンの代用形も本明細書で利用してもよい。代用形（一般にはプロ
ドラッグとも言われる）は、生体内での加水分解に際し、遊離したＬ−アルギニ
ンを提供する形態のものである。このような代用形の、限定的ではないが好まし
い例には、Ｌ−アルギニンのアミド類、特にＬ−アルギニンのα−窒素のアミド
類が挙げられる。例えば、メチルアミド、エチルアミド、プロピルアミド、及び
ブチルアミドが本明細書の好ましい代用形である。 本明細書で更に説明するとき、Ｌ−アルギニンは実際は、グリセロール主鎖、
置換型グリセロール主鎖、ビタミン、ステロール、スタノール、Ｃ₆〜Ｃ₃₂のア
ルキル、又はＣ₆〜Ｃ₃₂のアルケニルである「Ｒ」として本明細書で表される部
分のエステルである。更に説明すると、一部の例では、Ｌ−アルギニン（又は塩
、ポリペプチド、又は代用形）の１分子より多くが、置換型グリセロール主鎖に
結合してもよい。以下でＲ部分を更に説明する。

【００２２】 置換型グリセロール 本発明の化合物は、置換型グリセロール主鎖（本明細書では、簡単に置換型グ
リセロールとして記載される）とＬ−アルギニン、又はその許容可能な塩類、ポ
リペプチド類、及び代用形とのエステルであってもよい。化合物は、Ｌ−アルギ
ニン以外の部分又は通常生じるヒドロキシル部分で単一置換又は二置換されても
よい。従って、化合物が単一置換される場合、２つのＬ−アルギニン分子がエス
テル化され、ｎは２である、又は１つのＬ−アルギニン分子がエステル化され、
１つの遊離ヒドロキシル部分が置換型グリセロール上に存在する。同様に、化合
物が二置換される場合、１つのＬ−アルギニン分子がエステル化され、ｎは１で
ある。好ましくは、Ｒが置換型グリセロールであり、置換型グリセロールは二置
換される。

【００２３】 本明細書で使用されるとき、用語「置換される」は、グリセロール主鎖上の１
つ以上のヒドロキシ部分が、アルキル、アルケニル、アシルアルキル、及びアシ
ルアルケニルから独立して選択される部分によって置換されることを意味する。
好ましくは、グリセロール主鎖上の１つ以上のヒドロキシ部分は、アシルアルキ
ル及びアシルアルケニル、最も好ましくはアシルアルケニルから独立して選択さ
れる部分で置換される。このようなアルキル、アルケニル、アシルアルキル、又
はアシルアルケニルは更に、アルキル、アルケニル、アルコキシ（すなわち、−
Ｏ−アルキル又は−Ｏ−アルケニル）、ヒドロキシ、オキソ（Ｃ（Ｏ））、ニト
ロ、アミノ、シアノ、ハロ、カルボキシ、アシルアルキル、アシルアルケニル、
チオール、イミノ、チオオキソ（Ｃ（Ｓ））、好ましくはアルキル、アルコキシ
、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、アミノ、ハロ、及びチオール、更に好ましくは
アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、アミノ、及びハロ、更に
更に一層好ましくはアルキル、アルケニル、及びアルコキシから選択される置換
基で置換されてもよい。

【００２４】 例えば、置換型グリセロールは、二置換型グリセロール（ｎは１）であっても
よく、その際、グリセロール主鎖上のヒドロキシ部分は、独立してアシルアルキ
ルで置換される。例えば、このような化合物は以下の構造を有し：

【００２５】

【化５】

【００２６】 式中、Ｒ₁及びＲ₂は、それぞれ独立してアルキルである。

【００２７】 グリセロール主鎖がアシルアルキル類及びアシルアルケニル類から選択される
部分で置換される場合、このような部分は、容易に利用可能な脂肪酸類、好まし
くは、食物及び飲料の組成物での使用に好適であるものに由来する。このような
脂肪酸類には、Ｃ₆の脂肪酸、Ｃ₈の脂肪酸、Ｃ₁₀の脂肪酸、Ｃ₁₂の脂肪酸（例え
ば、ラウレート）、Ｃ₁₄の脂肪酸（例えば、ミリステート）、Ｃ₁₆の脂肪酸（例
えば、パルミテート及びパルミトレート）、Ｃ₁₈の脂肪酸（例えば、ステアレー
ト、オレエート、リノレート、及びリノレネート）、Ｃ₂₀の脂肪酸（例えば、ア
ラキデート及びアラキドネート）、Ｃ₂₂の脂肪酸（例えば、ベヘネート）、及び
Ｃ₂₄の脂肪酸（例えば、リグノセレート）が挙げられるが、これに限定されない
。

【００２８】 特に好ましい実施態様では、グリセロール主鎖上の１又は２（好ましくは、２
）のヒドロキシ部分が、少なくとも１つのオレフィン結合を有する前記脂肪酸に
由来するもののようなアシルアルケニル部分で独立して置換される。好ましいア
シルアルケニルは、ω−３−脂肪酸に由来するものである。当該技術で既知のよ
うに、ω−３−脂肪酸類は、脂肪酸鎖の炭素原子を脂肪酸のω（遠位）末端から
数えた場合、炭素原子３と４を繋ぐオレフィン結合を有する脂肪酸類である。従
って、本明細書で使用されるとき、特に好ましい実施態様は、グリセロール主鎖
上の１つ以上のヒドロキシ部分がω−３−アシルアルケニルで置換されている場
合である。例えば、このような化合物は以下の非限定的な構造を有する：

【００２９】

【化６】

【００３０】 式中、Ｒ₁及びＲ₂は、それぞれ−ＣＨ₂−であり；且つｘ及びｘ’は、通常、約
３〜約３３の独立した整数である。別の方法では、もう１つの非限定的な例とし
て、ω−３−脂肪酸鎖は、１つ以上の追加のオレフィン結合を含んでもよい。

【００３１】 ビタミン類 本発明の化合物はまた、ビタミンとＬ−アルギニン、又はその塩類、その代用
形、又はそのポリペプチド類とのエステルであってもよい。本発明の本実施態様
では、整数ｎは１である。好ましくは、利用されるビタミンは少なくとも１つの
ヒドロキシ部分を持ち、ビタミンをエステル化に利用し易くしている。 本明細書におけるビタミンの利用は、Ｌ−アルギニンの許容し難い風味の減少
又は除去を提供するだけでなく、このようなビタミンにより付与される追加の栄
養的な利益を提供する。本化合物の摂取及び吸収は、結果として生体内における
エステルの機能性の加水分解を生じるので、利用されるビタミンが放出され、こ
のようなビタミンの栄養的利益が提供される。種々のビタミンの栄養的利益は、
当該技術で周知である。従って、本エステル化合物のＲ部分に対するビタミンの
利用は、本発明の特に好ましい実施態様である。

【００３２】 本明細書で利用されるビタミンは、ヒドロキシ部分を含み、従ってこのような
ビタミンがＬ−アルギニンとのエステル化に好適であるようにするものであるべ
きである。このようなビタミン類の非限定的な例には、ビタミンＡ、ビタミンＤ
、ビタミンＥ、及びビタミンＫ₅が挙げられる。加えて、本発明者らは、脂溶性
ビタミン類、例えば、ビタミンＡ、ビタミンＤ、及びビタミンＥがその親油性の
ために本明細書で最も好ましいことを見出した。本明細書で発見されたように、
Ｌ−アルギニンが親油性になればなるほど、Ｌ−アルギニンの有害な風味は容易
に減少及び／又は除去される。従って、ヒドロキシ部分を持つ任意のビタミンが
利用される一方で、ＲはビタミンＡ、ビタミンＤ、及びビタミンＥから選択され
ることが好ましい。Ｒとして使用するのに最も好ましいビタミンはビタミンＥで
ある。

【００３３】 本明細書で使用されるとき、これらのようなビタミン類のあらゆる形態が使用
のために考慮される。例えば、ビタミンＤはビタミンＤ₁、Ｄ₂、Ｄ₃、及びＤ₄を
包含することができる。同様に、ビタミンＡはビタミンＡ及びＡ₂を包含するこ
とができる。好ましくは、ビタミンＡが用いられる場合、このようなビタミンＡ
はレチノールの形態である。また、好ましくは、ビタミンＥが利用される場合、
このようなビタミンＥは、トコフェロール（例えば、α−トコフェロール、β−
トコフェロール、γ−トコフェロール、及びΔ−トコフェロール、好ましくはα
−トコフェロール）又はトコトリエノール（例えば、α−トコトリエノール、β
−トコトリエノール、γ−トコトリエノール、及びΔ−トコトリエノールである
。最も好ましくは、このようなビタミンＥはα−トコフェロールである。 Ｒがビタミンである好ましい化合物の非限定的な例を以下の表１に述べる。所
望であれば、このような化合物を許容可能な塩類、ポリペプチド類、及び代用形
として修飾してもよい。

【００３４】

【表１】

【００３５】

【表２】

【００３６】

【表３】

【００３７】 ステロール 本発明の化合物はまた、Ｌ−アルギニンとステロールとのエステルでもよい。
本発明の本実施態様では、整数ｎは１である。 本明細書におけるステロールの利用は、Ｌ−アルギニンの許容し難い風味の減
少又は除去を提供するだけでなく、このようなステロールにより付与される追加
的な心血管系の利益も提供する。本化合物の摂取及び吸収は、結果として生体内
におけるエステルの機能性の加水分解を生じるので、利用されるステロールが放
出され、このようなステロールの心血管系の利益が提供される。最近発見された
ように、食物組成物にステロールを利用して、例えば、血清コレステロールのレ
ベルを下げることによって心血管系の健康を高めてもよい。従って、意外にも、
このようなステロールの使用は、Ｌ−アルギニンの風味を改善し、一方で消費者
に追加的な健康利益を提供する。

【００３８】 本明細書で有用であるステロール類は一般に公知である。非限定的な例として
、このようなステロール類は、スターン（Stern）の米国特許第３、００４、０
４３号（１９６１年１０月１０日発行、イーストマンコダック社（Eastman Koda
k Co.）に譲渡）；ウルブル（Wruble）らの米国特許第３、０８５、９３９号（
１９６３年４月１日発行）；エリックソン（Erickson）の米国特許第３、７５１
、５６９号（１９７３年８月７日発行、プロクター＆ギャンブル社に譲渡）；ジ
ャンダセック（Jandacek）の米国特許第３、８６５、９３９号（１９７５年２月
１１日発行、プロクター＆ギャンブル社に譲渡）；オング（Ong）の米国特許第
４、１９５、０８４号（１９８０年３月２５日、イーライリリー社（Eli Lilly
and Co.）に譲渡）；マリナウ（Malinow）の米国特許第４、４６１、７６２号（
１９８４年７月２４日発行、メディカルリサーチ基金に譲渡）；アリッチ（Aric
hi）らの米国特許第４、５２４、０６７号（１９８５年６月１８日発行、大阪ケ
ミカルラボ社に譲渡）；マリナウ（Malinow）の米国特許第４、６０２、００３
号（１９８６年７月２２日発行、メディカルリサーチ基金に譲渡）；カッサル（
Cassal）の米国特許第４、６８０、２９０号（１９８７年７月１４日発行、ホフ
マン・ラ・ロシュ社（Hoffman−La Roche Inc.）に譲渡）；アムブラス（Ambrus
）らの米国特許第５、１１２、８１５号（１９９２年５月１２日発行）；シュト
ラウブ（Straub）の米国特許第５、２４４、８８７号（１９９３年９月１４日発
行）；オイクスター（Eugster）らの米国特許第５、２７０、０４１号（１９９
３年１２月１４日発行、マリゲンＳ．Ａ．（Marigen）に譲渡）；メーザー（Maz
ur）らの米国特許第５、５９１、８３６号（１９９７年１月７日発行、プロクタ
ー＆ギャンブル社に譲渡）；モロー（Moreau）らの米国特許第５、８４３、４９
９号（１９９８年１２月１日発行、米国に譲渡）；マイエッテネン（Miettenen
）らの米国特許第５、９５８、９１３号（１９９９年９月２８日発行、ライシオ
ベネコール社（Raisio Benecol Ltd.）に譲渡）；カルッパネン（Karppanen）ら
のＷＯ第９８／２８９９０号（１９９８年７月９日公開、ファーマコンサルト（
Pharmaconsult）に譲渡）；シラカワ（Shirakawa）らの欧州特許第０、２８９、
６３６号（１９９８年１１月９日公開）；コウ（Ko）のＷＯ第９４／１８２２５
号（１９９４年８月１８日公開、デュポンメルクファーマスーティカル（Du Pon
t Merck Pharmaceutical）に譲渡）；フェスト（Festo）のＷＯ第９５／０８３
４２号（１９９５年３月３０日公開、インファーマＳ．Ａ．（Inpharma）に譲渡
）；リッター（Ritter）らのＷＯ第９７／４２８３０号（１９９７年１１月２０
日公開、ユニレバーＰＬＣ（Unilever）に譲渡）；バン・アメロンゲン（Van Am
erongen）らのＷＯ第９８／０１１２６号（１９９８年１月１５日公開、ユニレ
バーＰＬＣ（Unilever）に譲渡）；及びウエスター（Wester）らのＷＯ第９８／
０６４０５号（１９９８年２月１９日公開、ライシオンテタット（Raision Teht
aat）に譲渡）に記載されている。前述の引用文献に記載される任意のステロー
ル類、並びに一般に当該技術で公知であるものを本化合物のＲ部分に利用しても
よい。

【００３９】 従って、本明細書で使用されるとき、用語「ステロール」は、天然若しくは合
成植物、又は動物のステロール類若しくはトリテルペン類を包含することができ
る。これはフィトステロール類及び菌類ステロール類並びにコレステロールを包
含するが、コレステロールそれ自体は利用されないことが本明細書では好ましい
。ステロール類の更に詳しい議論については、例えば、Ｗ．Ｄ．ネス（Nes）、
Ｅ．Ｊ．パリッシュ（Parish）編の「ステロール類及びその他の生物学的に重要
なステロイド類の分析」（Analysis of Sterols and Other Biologically Signi
ficant Steroids）（アカデミック・プレス社、１９８９年）を参照のこと。好
ましいステロール類の非限定的な例には、ジオスゲニン、スチグマスタノール、
チゴゲニン、α−シトステロール、β−シトステロール、スチグマステロール、
エルゴステロール、カンペステロール、オレアノール酸、ソヤサポゲノール類、
プロトアシゲニン、トゲノール類、プロトパラキサジオール類、プロトパナキサ
ジオール類、α−アミリン、β−アミリン、ルペオール、ブチロスペルモール、
ゲルマニコール、４−デスメチルステロール類、４−モノメチルステロール類、
及び４，４’−ジメチルステロール類が挙げられる。本明細書で使用するための
ステロール類のその他の非限定的な例には、７−デヒドロコレステロール、２２
−デヒドロコレステロール、２４−デヒドロコレステロール、ザイモステロール
、△７−コレステロール、セレブロステロール、２２−α−オキシコレステロー
ル、２２−ジヒドロエロゴステロール、ネオスポンゴステロール、セレビステロ
ール、コルビステロール、フォコステロール、α−スピナステロール、サルガス
テロール、７−デヒドロクリオナステロール、ポリフェラステロール、コンドリ
ラステロール、クリオナステロール（γ−シトステロール）、ジヒドロ−γ−シ
トステロール、１４−デヒドロエルゴステロール、２４（２８）−デヒドロエル
ゴステロール、エルゴステロール、ブラシカステロール、２４−メチルエネコレ
ステロール、アスコステロール、エピステロール、フェコステロール、及び５−
ジヒドロエルゴステロールが挙げられる。

【００４０】 フィトステロール類が本明細書で利用されることが本明細書では特に好ましい
。用語、フィトステロールは、植物に由来する不飽和ステロールアルコール類及
びその混合物、並びに天然に見い出されるものと同一の、又は天然のステロール
に類似する特性を有する合成的に製造されたステロールアルコール類、及びその
混合物を意味するように意図される。当該技術で周知のように、フィトステロー
ル類（一般に植物ステロール類ともいわれる）は、例えば、植物油脂の天然成分
である。

【００４１】 本明細書でＲ部分として使用するのに最も好ましいフィトステロール類には、
シトステロール（例えば、β−シトステロール（２４−エチル−５α−コレスタ
ン−３ベータ−オル）及び５α−シトステロール）、スチグマステロール、及び
カンペステロールが挙げられる。このような成分の模式図は、Ｓ．Ｐ．コッハー
（Kochhar）著、「食用植物油のステロール類における加工の影響」のＰｒｏｇ
．Ｌｉｐｉｄ Ｒｅｓ．、２２巻、１６１〜１８８ページ）に示されている通り
である。例えば、β−シトステロールは以下の構造を有する：

【００４２】

【化７】

【００４３】 従って、非限定的な例として、Ｒがβ−シトステロールである場合、本発明の化
合物は以下の構造を有する：

【００４４】

【化８】

【００４５】 フィトステロールの調製は一般的に公知であり、例えば、シトステロールは材
木及び精製植物油から得ることができ、通常、カンペステロール、スチグマステ
ロール、及び種々のアベナステロール類のような他のステロール類を微量含む。
本明細書で使用するのにその他の好適なフィトステロールには、ブラシカステロ
ール及び２２，２３−ジヒドロブラシカステロールが挙げられる。

【００４６】 スタノール類 本発明の化合物はまた、Ｌ−アルギニンとスタノールとのエステルでもよい。
本発明の本実施態様では、整数ｎは１である。 ステロールの利用と同様に、本明細書におけるスタノールは、Ｌ−アルギニン
の許容し難い風味の減少又は除去を提供するだけでなく、このようなスタノール
により付与される追加的な心血管系の利益も提供する。利用されるスタノールは
生体内での加水分解の際に放出され、このようなスタノールの心血管系の利益を
提供する。最近発見されたように、食物組成物にスタノール類を利用して、例え
ば、血清コレステロールのレベルを下げることにより心血管系の健康を高めても
よい。従って、意外にも、このようなスタノール類の使用は、Ｌ−アルギニンの
風味を改善し、一方で消費者に追加的な健康利益を提供する。

【００４７】 スタノール類は、小麦、ライ麦、トウモロコシ、及びライ小麦のような生産物
に天然で少量見い出される。植物油を基にしたステロール混合物又は市販の有用
な材木ステロール類のような天然のステロール混合物の水素添加によって、容易
にそれらを製造することもできる。従って、有機溶媒中のＰｄ／Ｃ触媒（又はそ
の他の類似の触媒）の使用に基づくもののような周知の水素添加技術によって、
結果として生じた植物ステロール類をスタノール類に変換することができる。多
種多様のパラジウム触媒及び溶媒が当業者には既知であり、所望のスタノールの
形成のためにステロールに水素添加するのにこのような触媒反応を用いることが
できる。例えば、β−シトスタノール（２４−エチル−５α−コレスタン−３β
−オル）は、有機溶媒中でのβ−シトステロールの水素添加によって調製しても
よい。

【００４８】 従って、ステロールの前述の例も含む、いかなるステロールも所望のスタノー
ルを提供するのに用いてもよい。従って、有用なスタノール類の非限定的な例に
は、本明細書で記載されるステロール類の水素添加産物が挙げられる。本明細書
で最も好ましいスタノール類には、フィトステロール類のスタノール類、例えば
、シトスタノール（例えば、β−シトスタノール及び５α−シトスタノール類）
、カンペスタノール、２４−β−メチルコレスタノール、スチグマスタノール、
クリオナスタノール、及びジヒドロブラシカスタノールが挙げられ、それらは本
明細書でフィトスタノール類と記載されてもよい。例えば、４つの主なフィトス
タノール類は、カンペスタノール、２２，２３−ヒドロブラシカスタノール、β
−シトスタノール、及びクリオナスタノールであり、それらは以下の構造を有す
る：

【００４９】

【化９】

【００５０】 式中、カンペスタノール及びそのエピ異性体、２２，２３−ジヒドロブラシカス
タノールについては、Ｘは−ＣＨ₃であり、シトスタノール及びそのエピ異性体
、クリオナスタノールについてはＸは、Ｃ₂Ｈ₅である。カンペスタノール及び２
２，２３−ヒドロブラシカスタノールは、Ｃ₂₄における立体構造によってのみ異
なる。同様に、シトスタノールとクリオナスタノールは、Ｃ₂₄における立体構造
によってのみ異なる。クリオナスタノールの別名は、（３β、５α、２４Ｓ）−
スチグマスト−５アン−３−オルであり；シトスタノールは（３β、５α、２４
Ｒ）−スチグマスト−５アン−３−オルであり；カンペスタノールは（３β、５
α、２４Ｒ）−エルゴスト−５アン−３−オルであり；ヒドロブラシカスタノー
ルは（３β、５α、２４Ｓ）−エルゴスト−５アン−３−オルである。

【００５１】 本明細書で利用されてもよい、且つＲとしてスタノールを有する化合物の非限
定的な例には、従って以下の構造を持つものが挙げられる：

【００５２】

【化１０】

【００５３】 式中、Ｘは主なフィトスタノール類に関して上述されたものである。

【００５４】 Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルキル及びアルケニル 本明細書で使用するのに好適な化合物は、Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルキル又はＣ₆〜Ｃ₃₂ のアルケニルとＬ−アルギニン、又はその塩類、ポリペプチド類、若しくは代用
形とのエステルであってもよい。本実施態様では、整数ｎは１である。 Ｌ−アルギニンのエステルとしての本アルキル類及びアルケニル類の使用は、
Ｌ−アルギニンの親油性を著しく高める、言い換えれば、意外にも、口当たり良
く且つ使用に許容可能になるようにＬ−アルギニンの風味を改善することが見出
された。従って、Ｒ部分がＣ₆〜Ｃ₃₂のアルキル又はＣ₆〜Ｃ₃₂のアルケニルであ
る化合物が本明細書では特に好ましい。好ましくは、本実施態様では、ＲはＣ₁₀ 〜Ｃ₂₈のアルキル又はアルケニルであり、更に好ましくはＣ₁₂〜Ｃ₂₂のアルキル
又はアルケニルであり、最も好ましくはＣ₁₆〜Ｃ₂₂のアルキル又はアルケニルで
ある。 脂肪族アルコール類をエステル化に利用して本エステル化合物を提供してもよ
い。例えば、好ましいアルコール類には、ヘキシルアルコール、オクチルアルコ
ール、デシルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチル
アルコール、及びステアリルアルコールが挙げられる。本明細書で使用するのに
最も好ましいアルコール類は、食物及び飲料での使用に好適であるものである。

【００５５】 ＲがＣ₆〜Ｃ₃₂のアルキルである化合物の非限定的な例を以下の表２に述べる
。

【００５６】

【表４】

【００５７】

【表５】

【００５８】

【表６】

【００５９】

【表７】

【００６０】 表３〜表６における化合物のアルケニル類も特に有用である。例えば、ω−３
アルケニル類、すなわち、炭素鎖のω（遠位）末端の炭素原子３と４の間にオレ
フィン結合を有するものが本明細書における好ましい実施態様である。例えば、
Ｒがω−３Ｃ₈のアルケニルである場合、相当するＬ−アルギニンエステルは以
下の構造を有する：

【００６１】

【化１１】

【００６２】 本発明のキット 本発明は更に、本明細書に記載する化合物、又はこのような化合物を含む組成
物、及び化合物／組成物の使用が身体全体の健康利益に対する処置を提供する情
報を含むキットに関する。このような身体全体の健康利益には、消費者のコレス
テロールを下げること、心臓疾患（例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、
血栓症）を治療すること、防ぐこと及び／又は阻止すること、並びに、例えば、
高コレステロール血症、高血圧、血行不良、及び糖尿病に関連するその他の合併
症のようなその他の心血管系の症状を治療することを含む、心血管系の利益が挙
げられるが、これに限定されない。加えて、キットは、化合物／組成物の使用が
感覚刺激に反応する利益、例えば、許容可能な（例えば、良好な）風味を提供す
る情報を含んでもよい。 キットの中で提供される情報は、例えば、キットの一部として普及される口頭
情報であってもよいが、好ましくは書面にした情報である。このような書面にし
た情報は通常、組成物に関係した包装の上に存在する（例えば、化合物／組成物
を含有する包装の上に存在するラベル又はキットの中に含まれる包装挿入物）。
本明細書で使用されるとき、「書面にした」は、言語、絵、記号及び／又はその
他の視覚的情報を介することを意味する。このような情報は実際に言語を利用す
る必要はなく、むしろ、絵、記号を用い、同じ又は類似の意味を伝えることが本
発明の範囲内で意図される。このような情報は、身体全体の健康利益及びこのよ
うな健康、特に特定の疾患状態（前述の疾患状態を含む）に対する治療がユーザ
ーにとって重要である理由も包含してもよい。

【００６３】 本発明の方法 本発明はまた、特定の健康利益、特に、血清コレステロールを下げること又は
その他の心血管系の問題若しくは疾患（本明細書で述べるような）を治療するこ
とを提供し、本組成物の継続的な治療有効量をシステミックに（一般に経口的に
）哺乳類（好ましくは、ヒト）に投与することを含む方法を含む。このような方
法は、以下、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、血栓症、高コレステロール血症
、高血圧、糖尿病、血管機能不全、及び血行不良、並びにショックのようなその
他の問題を含むがこれに限定されない心血管系の問題の１つ以上を治療すること
、防ぐこと、及び／又は阻止すること（本明細書ではまとめて治療することと言
う）を含む。本明細書で好ましい方法は、アテローム性動脈硬化症、高コレステ
ロール血症、高血圧、糖尿病、及び血行不良の１つ以上の治療を包含する。

【００６４】 本発明の方法に従って、本化合物、又は好ましくは該化合物を含む組成物を哺
乳類、好ましくはヒトに投与する。好ましくは、このような投与は経口である。
本明細書で使用されるとき、哺乳類（好ましくは、ヒト）に関した「経口投与」
（又は類似のもの）は、哺乳類が（好ましくは、本明細書で記載される種々の健
康問題の１つつ以上を治療する目的で）本発明の１つつ以上の化合物／組成物を
摂取する又は摂取するように指示されることを意味する。哺乳類が１つ以上の化
合物／組成物を摂取するように指示される場合、このような指示は、組成物の使
用が関心のある特定の健康問題の治療を提供する可能性がある、及び／又は提供
することをユーザーに指示する及び／又は知らせるものであってもよい。例えば
、このような指示は、口頭指示（例えば、医師、販売専門家又は販売組織、及び
／又はラジオ若しくはテレビ媒体（すなわち、広告）からの例えば口頭の指導）
又は書面にした指示（例えば、医師若しくはその他の医学専門家（例えば、処方
箋）、販売専門家又は販売組織（例えば、市場カタログ、パンフレット、若しく
はその他の指導的品々）、書面にした媒体（例えば、インターネット、電子メー
ル、又はその他のコンピュータ関連の媒体）、及び／又は組成物に関連した包装
（例えば、組成物を含有する包装上に存在するラベル）を介した書面にした指示
）であってもよい。本明細書で使用されるとき、「書面にした」は言語、絵、記
号及び／又はその他の視覚的記述子を介することを意味する。

【００６５】 本化合物／組成物の投与は、いかなるシステミックな方法を介してもよいが、
このような投与は好ましくは経口である。通常、このような投与は少なくとも月
に一回であるが、好ましくは週に一回、最も好ましくは１日に一回である。本化
合物／組成物の好ましい投与量は変化する。当業者が認識するように、このよう
な変化は、消費者の年齢、性別、体重及び健康状態に大きく依存する。しかしな
がら、約０．０５グラム〜約２００グラムの化合物が、単独で又はこのような組
成物中にて毎日投与されることが好まれることが多い。更に好ましくは、約０．
０１グラム〜約２０グラム、更に更に一層好ましくは約０．１グラム〜約４５グ
ラム、最も好ましくは約０．５グラム〜約２７グラムの化合物が単独で又はこの
ような組成物中にて毎日投与される。

【００６６】 製造方法 本発明の化合物は当業者に周知の方法に従って調製する。本発明の化合物の調
製に使用される出発原料は既知であり、既知の方法で作られ、又は出発原料とし
て市販されている。 有機化学の普通の当業者であれば、更なる指示がなくとも有機化合物の標準的
な取り扱いは容易に行えると認識される。そのような取り扱いの例は、Ｊ．マー
チ（March）の、アドバンスト・オーガニック・ケミストリー（Advanced Organi
c Chemistry）、ジョン・ウィリー・アンド・サンズ（John Wiley & Sons）、１
９９２年などの標準的なテキストに論じられている。 当業者は、化合物中の他の官能基がマスク又は保護されている場合、ある反応
が最も良く実施され、従って反応収率が向上し、及び／又は望ましくない副反応
が避けられるかを容易に理解するであろう。当業者は、そのような収率の向上を
達成し、又は望ましくない反応を避けるために、しばしば保護基を利用する。こ
れらの反応は文献中に記載があり、当業者の範疇内である。このような取り扱い
の多くの例は、例えば、Ｔ．グリーン（Greene）、有機合成における保護基（Pr
otecting Groups in Organic Synthesis）、ジョン・ウィリー・アンド・サンズ
（John Wiley & Sons）、１９８１年に見られる。

【００６７】 本発明の化合物は、少なくとも１つのキラル中心（本明細書のＬ−アルギニン
の使用による）を有してもよい。その結果、例えばキラル出発原料、触媒又は溶
媒により、ジアステレオマー及びエナンチオマー等の１種の光学異性体を他から
選択的に製造することが可能であり、又は、両立体異性体、又はジアステレオマ
ー及びエナンチオマー等の両光学異性体を一度に（ラセミ混合物）製造すること
も可能である。ジアステレオマー及びエナンチオマー等の光学異性体、又は立体
異性体の混合物を、例えばキラル塩及びキラルクロマトグラフィーを用いるなど
の公知の方法を用いて分離してもよい。 述べたように、普通の当業者に周知の手順に従って本化合物は製造される。し
かしながら、便宜上、一般的な手順として、Ｌ−アルギニン及び第２の反応体（
本明細書の所望の最終化合物に従って選択される、例えば、ステロール、ビタミ
ンなど）は、不活性溶媒システムとともに混合され、双方の反応体の可溶化を促
進する。反応混合物をＬ−アルギニンの分解温度より低い温度に加熱する。塩基
の触媒（必要に応じて非反応性の乳化剤と共に）を加える。反応中に生じるいか
なる水分も除去するために反応を軽い減圧下に維持する。溶媒を反応器に還流し
て戻す。反応が完了したら、反応混合物を中和し、過剰の反応体を除く。所望の
化合物を抽出し、シリカゲル（又はその他のクロマトグラフィ法）を用いて更に
精製する。

【００６８】 本組成物及びキットの使用 本明細書に記載される化合物は、消費者のコレステロールを下げること、心臓
疾患（例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、血栓症）を治療すること、防
ぐこと、及び／又は阻止すること、並びに。例えば高血圧、血行不良、及び糖尿
病に関連する合併症のような症状を治療することを含む心血管系の利益を含む身
体全体の健康利益を提供するために、脂肪成分及び無脂肪成分を含む組成物にお
いて使用することができる。組成物は、医薬品、食品及び飲料製品を含む多種多
様の完成製品において有用である。 本明細書で好ましいのは、健康バーのような食餌療法の補助剤としての使用を
想定されるものを含む、食品における本組成物の使用である。本発明の好ましい
実施態様では、組成物は健康バーの形態である。

【００６９】 非限定的な例として、化合物は、ミックス、保存安定性のある焼いた品（健康
バーを含む）、及び冷凍された焼いた品のようないかなる形態でもよい焼いた品
の製造に用いることができる。適用には、ケーキ、チョコレートケーキ、マフィ
ン、棒状クッキー、健康バー、ウエハース、ビスケット、ねり菓子、パイ、パイ
の皮、並びにサンドイッチクッキー及びチョコレートチップクッキー、特に、ホ
ング（Hong）らの、米国特許第４，４５５，３３３号に記載される保存安定性の
２重構成のクッキーを含むクッキーが挙げられるが、これに限定されない。焼い
た品は果実、クリーム、又はその他の詰め物を含有することができる。その他の
焼いた品の用途には、パン及びロールパン、クラッカー、プレッツェル、パンケ
ーキ、ワッフル、アイスクリームコーン及びカップ、酵母を使った焼いた品、ピ
ザ及びピザ生地、焼いたデンプン質のスナック菓子、並びにその他の焼いた塩菓
子が挙げられる。 述べたように、健康バーが本発明の好ましい実施態様である。グリーンバーグ
（Greenberg）らの米国特許第５，７８０，０３９号に記載されるような健康バ
ーに化合物を組み入れることができる。本発明に基づいた有利な健康バーに前述
の用量の本化合物が包含されてもよい。

【００７０】 焼いた品の用途に加えて、本明細書における組成物は、単独で又は脂肪類と組
み合わせて用い、ショートニング及び油脂製品を製造することができる。脂肪類
は、合成であっても、動物又は植物起源に由来しても、若しくはこれらの組み合
わせであってもよい。ショートニング及び油脂製品には、ショートニング、マー
ガリン、スプレッド、バター混合物、ラード、調理用及び揚げ物用油、サラダ油
、ポップコーン油、サラダ用ドレッシング、マヨネーズ、並びにその他の食用油
製品が挙げられるが、これに限定されない。本発明の特定の実施態様では、組成
物はマーガリン、バター、ドレッシング及びスプレッドから選択される。 本発明の組成物に関するその他の用途には、ピーナッツバター、アイスクリー
ム及びアイスクリームの皮のような冷凍菓子、ホイップしたトッピング、砂糖衣
製品、植物タンパク質を基にした肉類似製品を含む加工肉製品、ソース、グレイ
ビー、並びにミルクシェイク、乳製品、コーヒー用ミルク及びチーズ製品のよう
な酪農製品に存在する油脂の部分的又は完全な代替物が挙げられる。

【００７１】 本明細書に記載される化合物は、飲料組成物において特に有用である。このよ
うな飲料組成物は、「水に近い」飲料（軽く味をつけた水）、ミルク、コーヒー
、茶、コーラ、強化飲料（例えば、カルシウム強化飲料）、及び果実ジュースで
あってもよい。 本発明の好ましい飲料組成物は、水、果実ジュース、茶固形分、乳固形分、果
実の風味、植物風味、及びそれらの混合物から成る群から選択される飲料メンバ
ーを含むものである。本明細書の飲料組成物は、最も好ましくは、希釈ジュース
飲料（特に、果実ジュース飲料）及び茶固形分を含有する飲料、及び果実ジュー
スと茶固形分を含む飲料製品である。特に好ましい飲料製品は、果実ジュースと
水の双方を含む。その他の特に好ましい飲料製品は、茶固形分と水の双方を含む
。もう１つの好ましい実施態様では、「水に近い」（軽く味付けられた水）が利
用される。 本発明の組成物及びキットに種々の任意要素を組み入れてもよい。任意要素の
非限定的な例は以下の通りである。

【００７２】 水 特に組成物が飲料組成物である場合、本発明の組成物には水が包含されてもよ
い。本明細書で使用する時、「水」という用語は、組成物中に存在する水の全量
を包含する。「水」には、フレーバ剤、シュガーシロップ剤、及びその他の供給
源（例：ガム溶液）からの水が包含される。例えば、カルシウム及びその他の固
形物の水和用の水も包含される。水が包含される場合、水は、好ましくは組成物
の約０．１質量％〜約９９．９９９質量％、更に好ましくは約５質量％〜約９９
質量％、更に更に一層好ましくは約４０質量％〜約９５質量％、尚更に好ましく
は約５０質量％〜約９０質量％、及び最も好ましくは約７０質量％〜約９０質量
％のレベルで包含される。

【００７３】 飲料エマルション 本発明の希釈ジュース飲料は任意で、しかし好ましくは、約０．２％〜約５％
、好ましくは約０．５％〜約３％、及び最も好ましくは約０．８％〜約２％の飲
料エマルションを含む。この飲料エマルションは、クラウドエマルションでもフ
レーバエマルションでもよい。 クラウドエマルションについて、クラウディング剤は、好適な食品等級の乳化
剤を使用する水中油型エマルションとして一種以上の安定した脂肪又は油脂を含
み得る。脂肪又は油脂は、食品及び／又は飲料への使用に好適であるならば、あ
らゆる多様な脂肪又は油脂は、クラウディング剤として利用することができる。
それらの脂肪及び油脂は精製され、漂白され、及びフレーバを取り去るために臭
気を除去されるのが好ましい。特に、クラウディング剤として使用するには、官
能検査で中性である脂肪が、特に好適である。これらは、次の源からの脂肪を包
含する：大豆、とうもろこし、サフラワー、ひまわり、綿実、キャノーラ及び西
洋アブラナの種子等の植物性油脂；ココナッツ、パーム、パームの実（palmkern
el）等のナッツ油脂；及び合成油脂。例えばクッパー（Kupper）らの好適な脂肪
、又は油脂のクラウディング剤についての米国特許第４，７０５，６９１号（１
９８７年１１月１０日発行）を参照のこと。

【００７４】 水中油型エマルションとして脂肪、又は油脂クラウディング剤を安定させ得る
あらゆる好適な食品グレードの乳化剤が使用できる。好適な乳化剤は、アラビア
ゴム、変性食品デンプン（例：アルケニルコハク酸変性食品デンプン（alkenyls
uccinate modified food starches））、セルロースから得られる陰イオン性ポ
リマー（例：カルボキシメチルセルロース）、ガッチゴム、変性ガッチゴム、キ
サンタンゴム、トラガカントゴム、グアーゴム、イナゴマメゴム、ペクチン、及
びこれらの混合物を含む。例えばクッパー（Kupper）らの米国特許第４，７０５
，６９１号（１９８７年１１月１０日発行）を参照のこと。カルドウエル（Cald
well）らの米国特許第２，６６１，３４９号に記載されるもののような、親水性
基同様に疎水性基を含有するように処理された修飾スターチは、本明細書として
の使用に好ましい乳化剤である。マロッタ（Marotta）らの米国特許第３，４５
５，８３８号及びバーンド（Barndt）らの米国特許第４，４６０，６１７号に記
載されるようなオクテニルスクシネート（ＯＣＳ）修飾スターチは、特に好まし
い乳化剤である。

【００７５】 クラウディング剤は、分離して上層部に浮き上がることなく、飲料に全部、又
は一部に不透明度を付与する飲料乳白剤を提供する加重剤と結合し得る。飲料乳
白剤は、消費者に果汁含有飲料の外観を提供する。あらゆる好適な加重油脂は飲
料乳白剤中に使用することができる。通常加重油脂は、臭素化された植物油、ウ
ッドロジンのグリセロールエステル（エステルゴム）、スクロースアセテートイ
ソブチレート（ＳＡＩＢ）、及びその他スクロースエステル、ゴムダマール、ロ
ジン、ゴムエレミ、又はその他当業者に既知のものを包含する。その他の好適な
加重剤には、消化されない臭素化された液状ポリオールポリエステル等がある。
例えば、ブランド（Brand）らの米国特許第４，７０５，６９０（１９８７年１
１月１０日発行）を参照のこと。 クラウディング剤を加重剤（乳白剤エマルション用）、乳化剤、水と混ぜ合わ
せてクラウディング／乳白剤エマルションは調整される。通常エマルションは、
約０．１％から約２５％のクラウディング剤、約１％から約２０％の加重油脂剤
（乳白剤エマルションの場合）、約１％から約３０％の乳化剤、及び約２５％か
ら約９７．９％の水（又は十分の量）を含有する。

【００７６】 エマルションの水不溶性成分の粒度は、当技術で既知の好適な装置を使用する
ことで減少される。乳化剤の懸濁液中に油脂を収容する能力が粒度に比例するこ
とから、直径約０．１〜約３．０ミクロンの粒子のエマルションが好適である。
好ましくは、直径約２．０ミクロン又はそれ以下の粒子である。最も好ましいの
は、実質的に全粒子が直径１．０ミクロン又はそれ未満のエマルションである。
ホモジナイザー、コロイド粉砕機、又はタービン形攪拌機を混合物が通過するこ
とによって、粒度は減少される。通例、１回又は２回の通過で十分である。例え
ば、クッパー（Kupper）らの米国特許第４，７０５，６９１号（１９８７年１１
月１０日発行）を参照のこと。

【００７７】 本発明の飲料製品に有効なフレーバエマルションは、飲料中にフレーバ剤とし
て使用される当技術で知られる、１つ以上の好適なフレーバ油脂、抽出物、含油
樹脂、精油等を含む。この成分はまた、果実等の天然製品の濃縮物から得られる
ようなフレーバ濃縮物も含み得る。テルペンを含有しない柑橘オイル及びエッセ
ンスもまた、本明細書において使用されることができる。好適なフレーバの例と
しては、例えば、オレンジ、レモン、ライム等の果実フレーバ、コーラフレーバ
、ティーフレーバ、コーヒーフレーバ、チョコレートフレーバ、乳製品フレーバ
等がある。これらのフレーバは、精油や抽出物等の天然の源から抽出することが
できるし、又は合成で調製することもできる。フレーバエマルションは通常、多
様なフレーバの混合物を含み、エマルション、アルコール性抽出物、又は噴霧乾
燥等の形状で用いることができる。フレーバエマルションはまた、前述のように
、加重剤を伴う又は伴わないクラウディング剤を包含することもできる。例えば
、クッパー（Kupper）らの米国特許第４，７０５，６９１号（１９８７年１１月
１０日発行）を参照のこと。 フレーバエマルションは通常、クラウド／乳白剤エマルションと同様の方法で
、１種以上のフレーバ油脂（約０．００１％〜約２０％）を、乳化剤（約１％〜
約３０％）及び水と混ぜ合わせて調製される。（油状クラウディング剤もまた存
在し得る。）直径約０．１から約３．０ミクロンの粒子のエマルションが好適で
ある。好ましくは、直径約２．０ミクロン以下の粒子である。直径約１．０ミク
ロン以下の粒子が最も好ましい。乳化剤は、特殊化されたフレーバ油脂を覆って
、癒着を防ぎ、適切な分散性の維持を補助する。フレーバエマルションの粘度と
比重は、飲料最終品との融和性があるよう調節されている。例えば、クッパー（
Kupper）らの米国特許第４，７０５，６９１号（１９８７年１１月１０日発行）
を参照のこと。

【００７８】 フレーバ剤 本明細書における組成物は任意であるが、しかし、好ましくは１つ以上のフレ
ーバ剤を含む。好ましくは、このようなフレーバ剤は、飲料組成物に包含され、
そして通常、果実ジュース、茶固形分、乳固形分、果実フレーバ、植物フレーバ
、及びそれらの混合物から選択される。果実ジュースが包含される場合、本発明
の飲料は、約０．１％〜約４０％、好ましくは約１％〜約２０％、更に好ましく
は約２％〜約１０％、及び最も好ましくは約３％〜約６％の果実ジュースを含む
ことができる。（本明細書での測定は、フルーツジュースの質量のパーセントは
、シングルストレングスの糖度約２度から１６度のフルーツジュースを基にして
いる。）フルーツジュースは、ピューレ、粉末、又はシングルストレングス若し
くは濃縮果汁として飲料中に含まれることができる。糖度約２０度から約８０度
の固形内容物（主に砂糖の固形として）を伴う濃縮物としてのフルーツジュース
を含むのが特に好ましい。

【００７９】 フルーツジュースは、希釈ジュース飲料への使用が知られている、いずれの柑
橘果汁、柑橘以外の果汁、又はそれらの混合物でもあり得る。ジュースは、例え
ば、リンゴ、クランベリー、洋ナシ、桃、プラム、アンズ、ネクタリン、ぶどう
、さくらんぼ、アカスグリ、ラズベリー、スグリ、ニワトコ、ブラックベリー、
ブルーベリー、イチゴ、レモン、ライム、マンダリン、オレンジ、グレープフル
ーツ、クプアク（cupuacu）、ジャガイモ、トマト、レタス、セロリ、ほうれん
草、キャベツ、クレソン、タンポポ、ダイオウ、ニンジン、ビート、キュウリ、
パイナップル、ココナッツ、ザクロ、キウイ、マンゴ、パパイヤ、バナナ、スイ
カ、パッションフルーツ、タンジェリン、マスクメロン等から得ることができる
。リンゴ、洋ナシ、レモン、ライム、マンダリン、グレープフルーツ、クランベ
リー、オレンジ、イチゴ、タンジェリン、ぶどう、キウイ、パイナップル、パッ
ションフルーツ、マンゴ、グアヴァ、ラズベリー、さくらんぼから得られるジュ
ースが好ましい。柑橘果汁、好ましくは、グレープフルーツ、オレンジ、レモン
、ライム及びマンダリンのジュース、並びにマンゴ、リンゴ、パッションフルー
ツ及びグアヴァから得られるジュース、並びにそれらのジュースの混合物は最も
好ましい。

【００８０】 果実フレーバも使用してもよい。フレーバエマルションについて上述したよう
に、果実フレーバは、精油及び抽出物等の天然の源から抽出してもよいし、合成
で調製することも可能である。果実フレーバは、加工、特に濃縮することによっ
て果実から得てもよい。フルーツジュースが濃縮又は蒸発される場合、取り去ら
れた水又は凝縮物は、果実のフレーバを含む揮発性物質を含有する。しばしばこ
のようなフレーバは、果汁濃縮物にそのフレーバを高めるために加えられる。凝
縮物もまた、「水に近い水（near water）」（かすかに味付けされた水）のフレ
ーバ付けに用いられてもよい。 植物性フレーバもまた、使用されてもよい。本明細書で使用する時、「植物性
フレーバ」という用語は、果実ではなく植物の一部、即ち、ナッツ、樹皮、根、
及び／又は葉から得られる風味のことを言う。「植物性フレーバ」という用語の
中にはまた、天然の源から取り出された植物性フレーバをまねて作られた合成フ
レーバも含まれる。植物性フレーバは、精油、及び抽出物等の天然の源から得る
こともできるし、又は合成的に調製することもできる。好適な植物性フレーバは
、ジャマイカ（jamaica）、コーラノキ、マリゴールド、キク、カミツレ、ショ
ウガ、カノコソウ、ヨヒンビン、ホップ、エリオディクチョン（eriodictyon）
、ヤクヨウニンジン、コケモモ、米、赤ワイン、マンゴ、ボタン、西洋ヤマハッ
カ、ナッツゴール（nut gall）、オークチップ、ラベンダ、クルミ、リンドウ、
ルオハングオ（luo han guo）、シナモン、アンゼリカ、アロエ、キンミズヒキ
、セイヨウノコギリソウ、及びこれらの混合物等である。

【００８１】 タンニン酸、又は他の類似の酸は、飲料に渋みを提供するのに使用することが
できる。約０．００１％から約１０％のタンニン酸が使用される。チョコレート
やバニラ等のフレーバ剤、並びに他のフレーバ強化剤も使用することができる。 茶固形分が包含される場合、本発明の飲料は質量において飲料製品の約０．０
１％〜約１．２％、好ましくは約０．０５％〜約０．８％の茶固形分を含み得る
。本明細書で使用する時、「茶固形分」という用語は、中国種（C.sinensis）及
びアッサム種（C.assaimica）を包含するツバキ属から得られるそれらの材料を
包含する茶材料、例えば、鮮度良く収穫された茶葉、収穫後直ちに乾燥された新
鮮な緑茶の葉、あらゆる酵素の存在を不活性化するため乾燥前に熱処理された新
鮮な緑茶の葉、非発酵茶、インスタント緑茶、一部発酵茶葉等から抽出される固
形物を意味する。緑茶材料は、茶葉、茶茎部、紅茶を作ることに関連するが、実
質的な発酵を経ないその他の植物材料である。カギカズラ属（genus Phyllanthu
s）の植物、ビンロウガンビール（Catechu gambir）、及びカギカズラ科の茶木
もまた、使用することができる。非発酵、及び一部発酵茶の混合物もまた、使用
することができる。

【００８２】 本発明の飲料に使用の茶固形分は、既知の一般的な茶固形分抽出方法によって
得ることができる。緑茶固形分の特に好ましい供給源は、エカナヤケ（Ekanayak
e）らの米国特許出願出願番号第０８／６０６，９０７号（１９９６年２月２６
日出願）に記載された方法によって得ることができる。そうして得られた茶固形
分は、通常カフェイン、テオブロミン、タンパク質、アミノ酸、ミネラル、及び
炭水化物を含む。茶固形分を含有する好適な飲料は、ツアイ（Tsai）らの米国特
許第４，９４６，７０１号（１９９０年８月７日発行）に従って処方することが
できる。本発明に使用の緑茶固形分の好適な源について、エカナヤク（Ekanayak
e）らの米国特許第５，４２７，８０６号（１９９５年６月２６日発行）も参照
。 本発明に基づいた飲料は、乳固形分を含んでもよい。これらの乳固形分は、全
乳、脱脂乳、練乳及び乾燥粉乳等を含む多様な源から取り出すことができる。本
明細書で使用する時、「乳（milk）」という用語は、（全乳又は脱脂乳の）流体
、又は無脂肪紛乳、又は水で希釈された練乳等の乳固形分の水和分散物を表現す
るのに使用する。含まれる乳の量は通常、約５％〜約９９．８％の、好ましくは
約５％〜約７５％の、より好ましくは約５％〜約４０％、最も好ましくは約５％
〜約１５％の範囲である。乳固形分のこれらの値に相互関連する無脂肪乳固形分
の量は、それぞれ飲料の約０．５％〜約８．２％、約０．５％〜約６．２％、約
０．５％〜約３．３％、約０．５％〜１．２％の範囲である。

【００８３】 増粘剤及び充填剤 本発明に基づいた食物組成物及び飲料組成物は更に、キサンタンガム、カルボ
キシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、メチルセルロース、微晶性セルロース、スターチ、デキストリン、発酵
した乳清、豆腐、マルトデキストリン、糖アルコール（例えば、ソルビトール及
びマニトール）を含むポリオール、炭水化物（例えば、ラクトース）、プロピレ
ングリコールアルギネート、ゲランゴム、グアーゴム、ペクチン、トラガカント
ゴム、アラビアゴム、イナゴマメゴム、アラビアゴム、ゼラチンを含む増粘剤、
並びにこのような増粘剤の混合物を含む、１つ以上の増粘剤又は充填剤を含むこ
とができる。これらの増粘剤及び充填剤は通常、特定の増粘剤と望ましい粘度効
果によって、約０．１％までの値で本発明の組成物に包含される。

【００８４】 甘味料 本発明の食物組成物及び飲料組成物は、炭水化物甘味料並びに天然及び／又は
人工のノンカロリー／低カロリー甘味料を含む１つ以上の甘味料の有効量を含有
することができる、しかも通常含有する。本発明の組成物に使用される甘味料の
量は通常、使用される特定の甘味料と望ましい甘味強度によって決まる。ノンカ
ロリー／低カロリー甘味料について、この量は、特定の甘味料の甘味強度によっ
て変化する。 本発明の組成物は、いかなる炭水化物甘味料、好ましくは単糖類、及び／又は
ニ糖類によって甘味付けすることができる。甘味付けられた組成物、特に飲料は
通常、約０．１％〜約２０％、最も好ましくは約６％〜約１４％の甘味料を含む
。これらの甘味料は、組成物中に固形又は液体の形状で含有され得るが、通常、
好ましくはシロップ剤、最も好ましくは高フルクトースコーンシロップ剤のよう
な濃縮シロップ剤として混合される。本発明の飲料を調製するためには、これら
の糖甘味料は、ある程度までは、例えば、フルーツジュース成分及び／又はフレ
ーバ等の飲料のその他の構成成分によって提供され得る。

【００８５】 本発明の組成物に使用する好ましい糖甘味料は、スクロース、フルクトース、
ブドウ糖、及びこれらの混合物である。フルクトースは、液体フルクトース、高
フルクトースコーンシロップ剤、乾燥フルクトース、又はフルクトースシロップ
剤として得ることができ、又は提供され得るが、好ましくは高フルクトースコー
ンシロップ剤として提供される。高フルクトースコーンシロップ剤（ＨＦＣＳ）
は、ＨＦＣＳ‐４２、ＨＦＣＳ‐５５、ＨＦＣＳ‐９０として購入することがで
き、それぞれその中にフルクトースとしての糖固形分を４２質量％、５５質量％
及び９０質量％含む。例えば、フィッシャー（Fischer）らの米国特許第５，４
３３，９６５号（１９９５年７月１８日発行）に開示されている、その他の天然
の甘味料又はグリシルリジン、タンパク質甘味料タウマチン、ルオハングオ（Lu
o Han Guo）の果汁のような精製抽出物なども本発明の組成物に使用することが
できる。

【００８６】 好適なノンカロリー／低カロリーの甘味料には、サッカリン、シクラメート、
Ｌ−アスパルチル−L−フェニルアラニン低級アルキルエステル甘味料（例えば
、アスパルテーム）；ブレンマン（Brennan）らの米国特許第４，４１１，９２
５号に開示されているＬ−アスパルチル−Ｄ−アラニンアミド；ブレンマン（Br
ennan）らの米国特許第４，３９９，１６３号に開示されているＬ−アスパルチ
ル−Ｄ−セリンアミド；ブランド（Brand）の米国特許第４，３３８，３４６号
に開示されているＬ−アスパルチル−Ｌ−１−ヒドロキシメチルアルカンアミド
甘味料；リッツ（Rizzi）の米国特許第４，４２３，０２９号に開示されている
Ｌ−アスパルチル−１−ヒドロキシエチルアルカンアミド甘味料；ジャヌッツ（
Janusz）の欧州特許出願第１６８，１１２号（１９８６年１月１５日公開）に開
示されているＬ−アスパルチル−Ｄ−フェニルグリシンエステル及びアミド甘味
料；αガーラット（Gerlat）らのＷＯ第９９／３０５７６号（１９９９年６月２
４日公開、ニュートラスイート社（The Nutrasweet Co.）に譲渡）に開示されて
いるＮ−［Ｎ−３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェ
ニルアラニン１−メチルエステル甘味料；アルテーム、タウマチン；ジヒドロカ
ルコーン；シクラメート；ステビオシド；グリシルリジン、デュルシン（Dulcin
）及びＰ−４０００のような合成アルコキシ芳香族；スクロロース；スオサン；
ミラクリン；モネリン；ソルビトール、キシリトール；タリン；シクロヘキシル
スルファメート；置換型イミダゾリン類；アセスルファーム、アセスルファーム
−Ｋ及びｎ−置換型スルファミン酸のような合成スルファミン酸；ペリラルチン
のようなオキシム類；レバウジオシド−Ａ；アスパルチルマロネート及びサッカ
ニル酸のようなペプチド；ジペプチド；ゲム−ジアミノアルカン類、メタ−アミ
ノ安息香酸、Ｌ−アミノジカルボン酸アルカン類のようなアミノ酸を基にした甘
味料、及び特定のアルファ−アミノジカルボン酸及びゲム−ジアミン類のアミド
類；並びに３−ヒドロキシ−４−アルキルオキシフェニル脂肪族カルボキシレー
ト又は複素環芳香族カルボキシレート；など並びにそれらの混合物が挙げられる
。特に好ましい低カロリー甘味料は、アスパルテームである。

【００８７】 着色剤 本発明の組成物中には少量の着色剤が利用されてもよい。ＦＤ＆Ｃ染料（例：
黄色５号、青色２号、赤色４０号）、及び／又はＦＤ＆Ｃレーキの使用が好まし
い。レーキを他の粉末成分に加えることによって、全粒子、特に着色鉄化合物に
ついては、完全に、そして均一に着色された組成物ができあがる。本発明に使用
されてもよい好ましいレーキ染料は、赤色４０号、黄色６号、青色１号レーキ等
、米国食品医薬品局が認可したレーキである。加えて、ＦＤ＆Ｃ染料又はＦＤ＆
Ｃレーキ染料の混合物は、他の従来の食品及び食品用着色料と組み合わせて使用
してもよい。リボフラビン及びβ−カロチンもまた使用してもよい。使用してい
る着色料の正確な量は、使用の着色剤と最終製品におけるその望ましい強度によ
って変化するであろう。その量は、当業者によって容易に決定され得る。使用す
る場合は、一般的に着色料は、組成物の約０．０００１質量％〜約０．５質量％
、好ましくは約０．００１質量％〜約０．１質量％、最も好ましくは約０．００
４質量％〜約０．１質量％のレベルで存在するべきである。

【００８８】 栄養剤 本明細書における組成物（特に食物組成物及び飲料組成物）を、１種つ以上の
栄養剤、特に、１種以上のビタミン類、ミネラル類、及び／又はアミノ酸類で強
化することができる。国立科学学会−国立調査審議会、推奨日常食物配当量−食
物及び栄養局において、ビタミン及びミネラルについての米国推奨日常摂取量（
The U.S.Recommended Daily Intake）（ＵＳＲＤ）が、定義され説明されている
。 いかなるアミノ酸、特に天然アミノ酸を本明細書で利用してもよい。本明細書
に含むのに好ましいアミノ酸類は、Ｌ−リジン及びＬ−カルニチンであり、特に
Ｌ−リジンである。 本明細書で特に指示されない限り、任意のミネラルが製品に存在する場合、製
品は、このようなミネラルのＵＳＲＤＩの少なくとも約１％、好ましくは少なく
とも約５％、更に好ましくは約１０％〜約２００％、更に更に一層好ましくは約
４０％〜約１５０％、及び最も好ましくは約６０％〜約１２５％を含む。本明細
書で特に指示されない限り、任意のビタミンが製品に存在する場合、製品は、こ
のようなビタミンのＵＳＲＤＩの少なくとも約１％、好ましくは少なくとも約５
％、更に好ましくは約１０％〜約２００％、更に更に一層好ましくは約２０％〜
約１５０％、及び最も好ましくは約２５％〜約１２０％を含む。

【００８９】 このようなビタミン類及びミネラル類の非限定的な例には、鉄、亜鉛、銅、カ
ルシウム、リン、ナイアシン、チアミン、葉酸、パントテン酸、ヨウ素、ビタミ
ンＡ、ビタミンＣ、ビタミンＢ₂、ビタミンＢ₃、ビタミンＢ₆、ビタミンＢ₁₂、
ビタミンＤ、ビタミンＥ、及びビタミンＫが挙げられる。好ましくは、ビタミン
又はミネラルが利用される場合、ビタミン又はミネラルは、鉄、亜鉛、カルシウ
ム、ナイアシン、チアミン、葉酸、ヨウ素、ビタミンＡ、ビタミンＣ、ビタミン
Ｂ₆、ビタミンＢ₁₂、ビタミンＤ、及びビタミンＥから選択される。本明細書で
の使用に特に好ましいミネラルはカルシウムである。

【００９０】 商業的に入手できるビタミンＡ源もまた、本組成物中に含まれてもよい。ビタ
ミンＡは、例えば、ビタミンＡパルミテート（レチノールパルミテート）及び／
又はβ−カロチンとして提供されることができる。ビタミンＡには、例えば、油
脂、ビードレット、又はカプセル封入の形状等がある。本明細書で使用する時、
「ビタミンＡ」という用語は、ビタミンＡ、β−カロチン、レチノールパルミテ
ート、レチノールアセテートを包含するが、それに限定されるものではない。本
明細書の組成物中にビタミンＡが存在する場合、製品はこのようなビタミンにつ
いてのＵＳＲＤＩの少なくとも約１％、好ましくは少なくとも約５％、より好ま
しくは約１０％〜約２００％、更により好ましくは約１５％〜約１５０％、最も
好ましくは約２０％〜約１２０％を含む。本明細書の製品中にビタミンＡが存在
する場合、ビタミンＡについてのＵＳＲＤＩの約２５％を含むことが特に好まし
い。加えられるビタミンＡの量は、加工状態及び保管後のビタミンＡの望ましい
配出量によって決まる。本組成物中にビタミンＡが含まれる場合、製品は組成物
の、好ましくは約０．０００１質量％〜約０．２質量％、より好ましくは約０．
０００２質量％〜約０．１２質量％、また好ましくは約０．０００３質量％〜約
０．１質量％、より更に好ましくは約０．０００５質量％〜約０．０８質量％、
最も好ましくは約０．００１質量％〜約０．０６質量％のビタミンＡを含む。

【００９１】 商業的に入手可能なビタミンＢ₂（リボフラビンともいう）源を、本発明の組
成物に使用してもよい。本明細書の組成物中にビタミンＢ₂が存在する場合、製
品はこのようなビタミンについてのＵＳＲＤＩの少なくとも約１％、好ましくは
少なくとも約５％、より好ましくは約５％〜約２００％、更により好ましくは約
１０％〜約１５０％、最も好ましくは約１０％〜約１２０％を含む。本明細書の
組成物中にビタミンＢ₂が存在する場合、ビタミンＢ₂についてのＵＳＲＤＩの約
１５％〜約３５％を含むのが特に好ましい。

【００９２】 商業的に入手できるビタミンＣ源は、本明細書に使用することができる。カプ
セル化されたアスコルビン酸及びアスコルビン酸の食用塩もまた使用できる。本
明細書の製品中にビタミンＣが存在する場合、製品はこのようなビタミンについ
てのＵＳＲＤＩの少なくとも約１％、好ましくは少なくとも約５％、より好まし
くは約１０％〜約２００％、更により好ましくは約２０％〜約１５０％、最も好
ましくは約２５％〜約１２０％を含有する。本明細書の組成物中にビタミンＣが
存在する場合、ビタミンＣについてのＵＳＲＤＩの約１００％を含むことが特に
好ましい。加えられるビタミンＣの量は、加工状態及び保管後のビタミンＣの望
ましい配出量によって決まる。本組成物中にビタミンＣが含まれる場合、組成物
は組成物の、好ましくは約０．００５質量％〜約０．２質量％、より好ましくは
、約０．０１質量％〜０．１２質量％、また好ましくは、約０．０２質量％〜約
０．１質量％、更により好ましくは約０．０２質量％〜約０．０８質量％、最も
好ましくは約０．０３質量％〜約０．０６質量％のビタミンＣを含む。

【００９３】 市販のヨウ素源、好ましくはカプセル化されたヨウ素は、本明細書において使
用してもよい。その他のヨウ素源は、ヨウ素含有塩、例えば、ヨウ化ナトリウム
、ヨウ化カリウム、ヨウ素酸カリウム、ヨウ素酸ナトリウム、又はそれらの混合
物等である。これらの塩は、カプセル化されていてもよい。 本明細書に混合されてもよい他のビタミンの栄養的に追加された量は、ビタミ
ンＢ₆、及びビタミンＢ₁₂、葉酸、ナイアシン、パントテン酸、葉酸、ビタミン
Ｄ、ビタミンＥを包含するが、これに限定されるものではない。組成物がこれら
のビタミン類のうち一つを含む場合、好ましくは製品は、そのようなビタミンに
ついてのＵＳＲＤＩの少なくとも５％、好ましくは少なくとも２５％、最も好ま
しくは少なくとも３５％を含む。 本明細書の組成物中に任意に含まれてもよいミネラル類は、例えば、マグネシ
ウム、亜鉛、ヨウ素、鉄、銅等である。食用製品に含まれるのに好適なこれらの
ミネラル類のあらゆる可溶性塩、例えば、クエン酸マグネシウム、グルコン酸マ
グネシウム、硫酸マグネシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛、ヨウ化カリウム、硫酸銅
、グルコン酸銅、クエン酸銅等は、使用され得る。

【００９４】 カルシウムは、本発明での使用に特に好ましいミネラルである。カルシウムの
好ましい供給源には、例えば、アミノ酸をキレートしたカルシウム、炭酸カルシ
ウム、酸化カルシウム、水酸化カルシウム、硫酸カルシウム、塩化カルシウム、
リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カルシウム、クエン酸
カルシウム、りんご酸カルシウム、酒石酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、
カルシウムリアレート、カルシウムタントレート、及び乳酸カルシウムが挙げら
れ、特にクエン酸−リンゴ酸カルシウムが挙げられる。クエン酸−リンゴ酸カル
シウムの形態は、例えば、メハンショ（Mehansho）らの米国特許第５，６７０，
３４４号（１９９７年９月２３日発行）；ディール（Diehl）らの米国特許第５
，６１２，０２６号（１９９７年３月１８日発行）；アンドン（Andon）らの米
国特許第５，５７１，４４１号（１９９６年１１月５日発行）；メイヤー（Meye
r）らの米国特許第５，４７４，７９３号（１９９５年１２月１２日発行）；ア
ンドン（Andon）らの米国特許第５，４６８，５０６号（１９９５年１１月２１
日発行）；バーケス（Burkes）らの米国特許第５，４４５，８３７号（１９９５
年８月２９日発行）；デーケ（Dake）らの米国特許第５，４２４，０８２号（１
９９５年６月１３日発行）；バーケス（Burkes）らの米国特許第５，４２２，１
２８号（１９９５年６月６日発行）；バーケス（Burkes）らの米国特許第５，４
０１，５２４号（１９９５年３月２８日発行）；ズニガ（Zuniga）らの米国特許
第５，３８９，３８７号（１９９５年２月１４日発行）；ヤコブ（Jacobs）の米
国特許第５、３１４、９１９号（１９９４年５月２４日発行）；ソルトマン（Sa
ltman）らの米国特許第５、２３２、７０９号（１９９３年８月３日発行）；カ
ムデン（Camden）らの米国特許第５，２２５，２２１号（１９９３年７月６日発
行）；フォックス（Fox）らの米国特許第５，２１５，７６９号（１９９３年６
月１日発行）；フォックス（Fox）らの米国特許第５，１８６，９６５号（１９
９３年２月１６日発行）；ソルトマン（Saltman）らの米国特許第５，１５１，
２７４号（１９９２年９月２９日発行）；コチャノウスキイ（Kochanowski）の
米国特許第５，１２８，３７４号（１９９２年７月７日発行）；メハンショ（Me
hansho）らの米国特許第５，１１８，５１３号（１９９２年６月２日発行）；ア
ンドン（Andon）らの米国特許第５，１０８，７６１号（１９９２年４月２８日
）；メハンショ（Mehansho）らの米国特許第４，９９４，２８３号（１９９１年
２月１９日発行）；ナケル（Nakel）らの米国特許第４，７８６，５１０号（１
９８８年１１月２２日発行）；及びナケル（Nakel）らの米国特許第４，７３７
，３７５号（１９８８年４月１２日発行）に記載されている。本発明の好ましい
組成物は、組成物の約０．０１質量％〜約０．５質量％、更に好ましくは約０．
０３質量％〜約０．２質量％、更に更に一層好ましくは約０．０５質量％〜約０
．１５質量％、及び最も好ましくは約０．１質量％〜約０．１５質量％のカルシ
ウムを含む。

【００９５】 鉄もまた、本発明の組成物に用いられてもよい。鉄の容認可能な形状は、当技
術で周知である。組成物中に混入される鉄化合物の量は、最終製品に望まれる栄
養補給の値と、対象となる消費者によって大きく変化する。本発明の鉄強化組成
物は通常、鉄についてのＵＳＲＤＩの約５％〜約１００％、好ましくは約１５％
〜約５０％、最も好ましくは約２０％〜約４０％を含有する。 第一鉄は通常、第ニ鉄よりも身体用により良く利用される。本発明の摂取可能
な組成物中に使用可能である、高度に生物学的に利用可能な第一鉄塩は、硫酸第
一鉄、フマル酸第一鉄、コハク酸第一鉄、グルコン酸第一鉄、乳酸第一鉄、酒石
酸第一鉄、クエン酸第一鉄、アミノ酸キレート第一鉄、並びにそれら第一鉄塩の
混合物等である。第一鉄は通常、より生物学的に利用可能である、ある種の第ニ
鉄塩もまた、高度に生物学的に利用可能な鉄源を提供できる。本発明の食品又は
飲料組成物中に使用できる高度に生物学的に利用可能な第二鉄塩は、糖酸第二鉄
（ferric saccharate）、クエン酸アンモニウム第二鉄、クエン酸第二鉄、硫酸
第二鉄、並びにそれら第二鉄塩の混合物等である。高度に生物学的に利用可能な
第一鉄及び第二鉄塩の組み合わせ又は混合物は、これらの食用ミックス及び、直
ちに提供可能な形での飲料に使用することができる。高度に生物学的に利用可能
な好ましい鉄源は、フマル酸第一鉄及びアミノ酸キレート第一鉄である。

【００９６】 本発明に使用できる高度に生物学的に利用可能な鉄源としてのアミノ酸キレー
ト第一鉄は、少なくとも２：１の配位子対金属比率を有するものである。例えば
、配位子対金属モル比率２を有する好適なアミノ酸キレート第一鉄は、以下の式
である： Ｆｅ（Ｌ）₂ 式中、Ｌは、α−アミノ酸、ジペプチド、トリペプチド、又はテトラペプチド
（quadrapeptide）の配位子である。このようにＬは、アラニン、アルギニン、
アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、シスチン、グルタミン、グルタミ
ン酸、グリシン、ヒスチジン、ヒドロキシプロリン、イソロイシン、ロイシン、
リジン、メチオニン、オルニチン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレ
オニン、トリプトファン、チロシン、及びバリン；又はこれらα−アミノ酸の組
み合わせによって形成される、ジペプチド、トリペプチド、又はテトラペプチド
（quadrapeptide）から選択された、自然発生のα−アミノ酸であるいずれかの
配位子で有り得る。例えば、全てを参考として組み込む、アッシュミード（Ashm
ead）らの米国特許第４，８６３，８９８号（１９８９年９月５日発行）；アッ
シュミード（Ashmead）の米国特許第４，８３０，７１６号（１９８９年５月１
６日発行）、アッシュミード（Ashmead）の米国特許４，５５９，１５２号（１
９８６年７月８日発行）を参照のこと。特に好ましいアミノ酸キレート第一鉄は
、グリシン、リシン、ロイシンが反応する配位子であるところのものである。商
品名フェローシェル（Ferrochel）（登録商標）（アルビオン研究所（Albion La
boratories）、ユタ州ソルトレークシティ）で販売されている、グリシンがその
配位子であるアミノ酸キレート第一鉄が最も好ましい。

【００９７】 これらの高度に生物学的に利用可能な第一鉄及び第二鉄塩に加えて、その他の
生物学的に利用可能な鉄源は、本発明の食品及び飲料組成物中に含まれ得る。本
発明の製品を強化するのに特に好適なその他の鉄源には、ある種の鉄−糖−カル
ボキシレート錯体が包含される。これらの鉄−糖−カルボン酸錯体において、カ
ルボキシレートは、（好ましくは）第一鉄又は第二鉄の対イオンを提供する。こ
れらの鉄−糖−カルボキシレート錯体の全般的な合成は、水性媒体中のカルシウ
ム−糖部分の形成を伴うもので、例えば、糖と水酸化カルシウムの反応、鉄−糖
部分を提供するため水性媒体中で、（硫酸アンモニウム第一鉄のような）鉄源と
カルシウム−糖部分との反応、そして望ましい鉄−糖−カルボキシレート錯体を
提供するため反応系をカルボン酸（「カルボキシ対イオン」）で中和することに
よる。カルシウム−糖部分を作るのに使用可能な糖は、グルコース、スクロース
、フルクト−ス、マンノース、ガラクトース、ラクト−ス、マルトース等のあら
ゆる摂取可能な糖質材料及びそれらの混合物を包含し、スクロース及びフルクト
ースを伴うものはより好ましい。「カルボキシレート対イオン」を提供するカル
ボン酸は、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸、コハク酸、プロピオン酸等、並
びにそれら酸の混合物等の摂取可能なカルボン酸であり得る。

【００９８】 このような鉄−糖−カルボキシレート錯体は、例えば、双方とも参考として組
み入れられるナケル（Nakel）らの米国特許第４，７８６，５１０号及び同第４
，７８６，５１８号（１９８８年１１月２２日発行）に記載される方式によって
調製することができる。これらの材料は、「錯体」として引用されるが、複雑化
された高水和保護コロイドとして溶液中に存在してもよい；「錯体」という用語
は、単純化する目的で用いられる。 亜鉛もまた、本発明の組成物に用いられてもよい。亜鉛の許容可能な形状は、
当技術で周知である。本発明の亜鉛強化製品は通常、亜鉛に関するＵＳＲＤＩの
約５％〜約１００％、好ましくは約１５％〜約５０％、及び最も好ましくは約２
５％〜約４５％を含有する。本発明で使用することができる亜鉛化合物は、例え
ば、硫酸亜鉛、塩化亜鉛、酢酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、アスコルビン酸亜鉛、ク
エン酸亜鉛、アスパラギン酸亜鉛、ピコリン酸亜鉛、アミノ酸キレート亜鉛、及
び酸化亜鉛のような一般的に使用されているいかなる形態でもよい。グルコン酸
亜鉛、及びアミノ酸キレート亜鉛は、特に好ましい。

【００９９】 炭酸化成分 二酸化炭素は、炭酸化を得るため、飲料シロップ剤と混ぜ合わせる水に、又は
希釈後の希釈飲料中に注入することができる。炭酸飲料は、ビン又はカン等の容
器へ収容することができ、その後密封される。従来の炭酸化の方法はどれでも、
この発明の炭酸飲料製品を作るのに用いられてもよい。飲料へ注入される二酸化
炭素の量は、用いられる特定のフレーバ系及び望ましい炭酸化量によって決まる
であろう。

【０１００】 ｐＨ 本発明の組成物、特に飲料組成物は、好ましくは約２〜約８、更に好ましくは
約２〜約４．５、及び最も好ましくは約２．７〜約４．２のｐＨを有する。飲料
の酸性度は、例えば、食品等級の酸性緩衝液の使用等、既知の従来の方法によっ
て必要な範囲に調整され、維持されることができる。通常、前記の範囲内の飲料
酸性度は、微生物を阻害するための最大酸性度と所望の飲料の風味に最適な酸性
度とのバランスである。食物組成物は好ましくは約８未満のｐＨを有する。

【０１０１】 ノンカロリー又は低カロリー脂肪 分岐鎖脂肪酸トリグリセリド類、トリグリセロールエーテル類、ポリカルボン
酸エステル類、スクロースポリエステル類、スクロースポリエーテル類、ネオペ
ンチルアルコールエステル類、シリコーン油／シロキサン類、及びジカルボン酸
エステル類のようなノンカロリー又は低カロリー脂肪と組み合わせて組成物を使
用することができる（特に組成物が食物組成物である場合）。脂肪物質との組み
合わせで有用なその他の部分的脂肪代替物は、中鎖トリグリセリド類、高度にエ
ステル化されたポリグリセロールエステル類、アセチン脂肪類、ポリオキシエチ
レンエステル類、ホホバエステル類、脂肪酸のモノグリセリド／ジグリセリド類
、及び短鎖二塩基酸のモノグリセリド／ジグリセリド類である。

【０１０２】 繊維成分 同様に、本組成物を食物繊維と組み合わせて、それぞれの組み合わせ利益を達
成する食物組成物及び飲料組成物を製造することができる。「食物繊維」によっ
て、植物細胞壁及び海藻で見い出される炭水化物、並びに微生物発酵により生じ
るもののような、哺乳類の酵素による消化に抵抗性のある複合糖質を意味する。
このような複合糖質の例は、糠類、セルロース類、ヘミセルロース類、ペクチン
類、ゴム及びゴム糊、海藻抽出物、及び生合成ゴムである。セルロース性繊維の
供給源には、植物、果実、種子、穀物、及び人工繊維（例えば、細菌合成による
）が挙げられる。精製した植物セルロース又はセルロース粉末のような市販の繊
維も用いることができる。天然の繊維には、柑橘類の皮全体、柑橘類のアルベド
、サトウキビ、柑橘類の果肉及び小胞固形物、リンゴ、アンズ、及びスイカの皮
から得られる繊維が挙げられる。 このような食物繊維は、未加工形態であっても、精製した形態であってもよい
。用いられる食物繊維は、単一型（例えば、セルロース）、複合食物繊維（例え
ば、セルロース及びペクチンを含有する柑橘類のアルベド繊維）、又は繊維の組
み合わせ（例えば、セルロースとゴム）であってもよい。当該技術の既知の方法
によって繊維を加工することができる。

【０１０３】 本組成物に基づく本明細書の食物及び飲料は血清コレステロールの減少を提供
し、従って心臓疾患のリスクを軽減する。加えて、本組成物は、Ｌ−アルギニン
、そのポリペプチド類、その塩類、及びその代用形の存在にもかかわらず、許容
可能な感覚刺激反応特性、特に風味及び質感を有する。 例えば、肥満の人、糖尿病の人、又は高コレステロール血症の人の特別の食餌
療法の必要性に合わせて組成物によって食餌療法食物を製造することができる。
本組成物は、低脂肪、低カロリー、低−コレステロール食の主要部分であること
ができ、通常食を補完してもよく、単独で、若しくは薬剤療法、栄養療法、又は
その他の療法と併用して用いることができる。組成物で作製した食物又は飲料の
組み合わせを、組成物単独又は１つ以上の前記成分との組み合わせを含有する、
１つ以上のこのような製品に基づいた総合的な食餌管理療法の一部として用い、
１つ以上の上述の利益を提供することができる。 組成物の使用、組み合わせ、及び利益に関するこの議論は、限定又は包括を意
図するものではない。本発明の精神及び範囲内に入るその他の類似の使用及び利
益を見い出すことができることが意図される。

【０１０４】

【実施例】

以下の実施例は、本組成物の使用の例証である。このような実施例は、非限定
的例証であり、本開示の利益と共に、当業者によって種々のその改変が行われて
もよい。実施例１ 以下の組成物を有する無脂肪の健康バーを調製する：

【０１０５】

【表８】

【０１０６】 残りの乾燥成分を混合するのに先立って、Ｌ−アルギニンのステロールエステ
ル及びオレアン（商標）を事前に混合して、バーに成形する。干しブドウに対し
て、その他の乾燥果実、例えば、ツルコケモモ、アンズなどが置き換えられても
よい。通常の食事の補助剤として１２週間の間１日一回健康バーを摂取する。こ
の１２週間の後、健康バーは、血清コレステロールのレベルを軽減することが示
される。

【０１０７】実施例２ 以下の組成物を有するスポーツ用エネルギーゲルを調製する：

【０１０８】

【表９】

【０１０９】 成分をすべて合わせ、低温殺菌のために加熱する。

【０１１０】実施例３ 以下の組成物を有する、食餌療法栄養補助剤として又は食事代替物としての使
用に好適な健康用シェークを調製する。：

【０１１１】

【表１０】

【０１１２】 ＊鉄及び亜鉛のミネラルと共に、ビタミンＡ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｂ−ビタミン類 （Ｂ１、Ｂ２、Ｂ６、Ｂ１２、葉酸及びナイアシン）

【０１１３】 完成した組成物を缶に詰めることができ、又は１３５〜１５０℃で５秒間加熱
することにより超高温（ＵＨＴ）低温殺菌することができ、次いで無菌的に包装
してすぐ飲める飲料を提供することができる。

【０１１４】実施例４ メハンショ（Mehansho）らの米国特許第５，８８８，５６３号及び同第５，７
０７，６７０号に記載される方法によって、以下の組成物を有する粉末チョコレ
ート飲料を作製する。Ｌ−アルギニンの二置換型グリセロールエステルを記載さ
れるレシチンと共に混合し、Ｌ−アルギニンに関係する否定的な風味を軽減する
。

【０１１５】

【表１１】

【０１１６】 ＊鉄及び亜鉛のミネラルと共に、ビタミンＡ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｂ−ビタミン類 （Ｂ１、Ｂ２、Ｂ６、Ｂ１２、葉酸及びナイアシン）

【手続補正書】

【提出日】平成１４年１０月３日（２００２．１０．３）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】特許請求の範囲

【補正方法】変更

【補正の内容】

【特許請求の範囲】

【化１】 を有する化合物を含む医薬組成物、食物組成物、または飲料組成物であって、 前記化合物はその許容可能な塩類、ポリペプチド類、及び代用形を含み、 ［但し、式中、Ｒが （ｉ）置換型グリセロール類（式中、ｎは１〜２の整数である）と、 （ｉｉ）ビタミン類（式中、ｎは１である）と、 （ｉｉｉ）ステロール類（式中、ｎは１である）と、 （ｉｖ）スタノール類（式中、ｎは１である）と、 （ｖ）Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルキル（式中、ｎは１である）と、 （ｖｉ）Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルケニル（式中、ｎは１である）と から成る群から選択される］ および当該組成物の１日投与量あたり約０．０１グラムから約２０グラムの前記
化合物を含むことを特徴とする組成物。

【手続補正２】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００３３

【補正方法】変更

【補正の内容】

【００３３】 本明細書で使用されるとき、これらのようなビタミン類のあらゆる形態が使用
のために考慮される。例えば、ビタミンＤはビタミンＤ₁、Ｄ₂、Ｄ₃、及びＤ₄を
包含することができる。同様に、ビタミンＡはビタミンＡ及びＡ₂を包含するこ
とができる。好ましくは、ビタミンＡが用いられる場合、このようなビタミンＡ
はレチノールの形態である。また、好ましくは、ビタミンＥが利用される場合、
このようなビタミンＥは、トコフェロール（例えば、α−トコフェロール、β−
トコフェロール、γ−トコフェロール、及びδ−トコフェロール、好ましくはα
−トコフェロール）又はトコトリエノール（例えば、α−トコトリエノール、β
−トコトリエノール、γ−トコトリエノール、及びδ−トコトリエノールである
。最も好ましくは、このようなビタミンＥはα−トコフェロールである。 Ｒがビタミンである好ましい化合物の非限定的な例を以下の表１に述べる。所
望であれば、このような化合物を許容可能な塩類、ポリペプチド類、及び代用形
として修飾してもよい。

【手続補正３】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００３９

【補正方法】変更

【補正の内容】

【００３９】 従って、本明細書で使用されるとき、用語「ステロール」は、天然若しくは合
成植物、又は動物のステロール類若しくはトリテルペン類を包含することができ
る。これはフィトステロール類及び菌類ステロール類並びにコレステロールを包
含するが、コレステロールそれ自体は利用されないことが本明細書では好ましい
。ステロール類の更に詳しい議論については、例えば、Ｗ．Ｄ．ネス（Nes）、
Ｅ．Ｊ．パリッシュ（Parish）編の「ステロール類及びその他の生物学的に重要
なステロイド類の分析」（Analysis of Sterols and Other Biologically Signi
ficant Steroids）（アカデミック・プレス社、１９８９年）を参照のこと。好
ましいステロール類の非限定的な例には、ジオスゲニン、スチグマスタノール、
チゴゲニン、α−シトステロール、β−シトステロール、スチグマステロール、
エルゴステロール、カンペステロール、オレアノール酸、ソヤサポゲノール類、
プロトアシゲニン、トゲノール類、プロトパラキサジオール類、プロトパナキサ
ジオール類、α−アミリン、β−アミリン、ルペオール、ブチロスペルモール、
ゲルマニコール、４−デスメチルステロール類、４−モノメチルステロール類、
及び４，４’−ジメチルステロール類が挙げられる。本明細書で使用するための
ステロール類のその他の非限定的な例には、７−デヒドロコレステロール、２２
−デヒドロコレステロール、２４−デヒドロコレステロール、ザイモステロール
、Δ^７−コレステロール、セレブロステロール、２２−α−オキシコレステロー
ル、２２−ジヒドロエロゴステロール、ネオスポンゴステロール、セレビステロ
ール、コルビステロール、フォコステロール、α−スピナステロール、サルガス
テロール、７−デヒドロクリオナステロール、ポリフェラステロール、コンドリ
ラステロール、クリオナステロール（γ−シトステロール）、ジヒドロ−γ−シ
トステロール、１４−デヒドロエルゴステロール、２４（２８）−デヒドロエル
ゴステロール、エルゴステロール、ブラシカステロール、２４−メチルエネコレ
ステロール、アスコステロール、エピステロール、フェコステロール、及び５−
ジヒドロエルゴステロールが挙げられる。

【手続補正４】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００４１

【補正方法】変更

【補正の内容】

【００４１】 本明細書でＲ部分として使用するのに最も好ましいフィトステロール類には、
シトステロール（例えば、β−シトステロール（２４−エチル−５α−コレスタ
ン−３β−オル）及び５α−シトステロール）、スチグマステロール、及びカン
ペステロールが挙げられる。このような成分の模式図は、Ｓ．Ｐ．コッハー（Ko
chhar）著、「食用植物油のステロール類における加工の影響」のＰｒｏｇ．Ｌ
ｉｐｉｄ Ｒｅｓ．、２２巻、１６１〜１８８ページ）に示されている通りであ
る。例えば、β−シトステロールは以下の構造を有する：

【手続補正５】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０１０４

【補正方法】変更

【補正の内容】

【０１０４】 （実施例） 以下の実施例は、本組成物の使用の例証である。このような実施例は、非限定
的例証であり、本開示の利益と共に、当業者によって種々のその改変が行われて
もよい。実施例１ 以下の組成物を有する無脂肪の健康バーを調製する：

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/575 Ａ６１Ｋ 31/593 ４Ｃ０９１ 31/593 47/14 ４Ｃ２０６ 47/14 47/44 ４Ｈ００６ 47/44 Ａ６１Ｐ 3/06 Ａ６１Ｐ 3/06 3/10 3/10 7/02 7/02 9/00 9/00 9/10 １０１ 9/10 １０１ 9/12 9/12 Ｃ０７Ｃ 401/00 Ｃ０７Ｃ 401/00 403/20 403/20 Ｃ０７Ｄ 311/72 １０１ Ｃ０７Ｄ 311/72 １０１ Ｃ０７Ｊ 9/00 Ｃ０７Ｊ 9/00 Ａ２３Ｌ 2/00 Ｆ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ， ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，Ｊ Ｐ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ， ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，Ｒ Ｏ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ， ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 レイモンド ルイス ニーホフ アメリカ合衆国 45069 オハイオ州 ウ ェスト チェスター バチ ドライブ 6269 Ｆターム(参考） 4B017 LC03 LK01 LK14 LK15 LK16 4B018 LB08 LB10 MD05 MD19 MD23 ME04 4C062 FF16 4C076 BB01 CC11 CC21 CC22 DD44A EE51A 4C086 AA01 AA03 BA09 DA14 MA52 NA14 ZA36 ZA42 ZA45 ZC33 ZC35 4C091 BB06 CC01 DD01 EE04 FF01 GG01 HH01 JJ03 KK01 LL01 MM03 NN01 PA02 PA05 PB05 QQ01 4C206 AA01 AA03 FA53 MA72 NA14 ZA36 ZA42 ZA45 ZC33 ZC35 4H006 AA01 AA03 AB10 AB20 AB23 AB27 UA14 UC23

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 下記の構造式で表わされる化合物： 【化１】 及びその許容可能な塩類、ポリペプチド類、及び代用形であって、 式中、Ｒが （ａ）置換型グリセロール類（式中、ｎは１〜２の整数である）； （ｂ）ビタミン類（式中、ｎは１である）； （ｃ）ステロール類（式中、ｎは１である）； （ｄ）スタノール類（式中、ｎは１である）； （ｅ）Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルキル及び （ｆ）Ｃ₆〜Ｃ₃₂のアルケニル（式中、ｎは１である） から成る群から選択されることを特徴とする化合物及びその許容可能な塩類、ポ
   リペプチド類、及び代用形。
2. 【請求項２】 Ｒが１，２−ジアルキルグリセロール類及び１，２−ジアル
   ケニルグリセロール類から成る群から選択される置換型グリセロールであり、か
   つ、ｎが１であることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
3. 【請求項３】 Ｒがビタミンであることを特徴とする請求項１に記載の組成
   物。
4. 【請求項４】 ＲがビタミンＡ、ビタミンＤ、及びビタミンＥから成る群か
   ら選択されるビタミンであることを特徴とする請求項３に記載の化合物。
5. 【請求項５】 ＲがＣ₁₀〜Ｃ₂₈のアルキル及びＣ₁₀〜Ｃ₂₈のアルケニルから
   成る群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
6. 【請求項６】 組成物であって、 （ａ）前記請求項のいずれかに記載の化合物；及び （ｂ）ビタミン類及びミネラル類から成る群から選択される少なくとも１
   つの栄養素 を特徴とする組成物。
7. 【請求項７】 飲料組成物であって、該飲料組成物が約５未満のｐＨを呈す
   る水性流体で構成されることを特徴とする前記請求項のいずれかに記載の組成物
   。
8. 【請求項８】 食物組成物であって、該食物組成物が更に脂肪類、機能性脂
   肪類、及びポリオール脂肪酸ポリエステル類から成る群から選択される成分を更
   に含むことを特徴とする前記請求項のいずれかに記載の組成物。
9. 【請求項９】 キットであって、前記請求項のいずれかに記載の組成物、並
   びに該キットが心血管系の利益及び感覚器の利益から成る群から選択される１つ
   以上の利益を提供するという情報を特徴とするキット。
10. 【請求項１０】 請求項１、２、３、４、又は５のいずれか１項に記載の化
    合物を経口で投与することを含む心血管系の症状を治療する方法。