JP2003520812A - 心血管系疾患を治療するための他の化合物と組み合わされたｌ−アルギニン - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は：（ａ）Ｌ−アルギニン、そのポリペプチド、その許容可能なその塩、その代用形、及びそれらの混合物から成る群から選択される第１の成分；並びに（ｂ）ステロール類、スタノール類、それらのエステル類、ポリオール脂肪酸ポリエステル類、及びそれらの混合物から成る群から選択される第２の成分；を含む組成物を指向する。本発明は更にこのような組成物を含むキット及び該組成物を用いる方法を指向する。本明細書における組成物、キット、及び方法は、消費者に対する健康状態の利益、特に、心血管系の利益、更年期抑制利益及び／又は性的機能不全（特に勃起不全）の治療を提供するのに有用である。更に詳しくは、本明細書における組成物、キット、及び方法は、消費者のコレステロールを下げること、心臓疾患（例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、血栓症）を治療すること、防ぐこと及び／又は阻止すること、及び、例えば、高コレステロール血症、高血圧、血行不良、及び糖尿病に関連する合併症のようなその他の症状を治療することを含む、心血管系の利益を提供するのに有用である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 （優先権出願に対する参照） 本発明は、２０００年１月２８日に出願された米国特許仮出願出願番号第６０
／１７８，７７８号に対して優先権を主張する。

【０００２】 （発明の分野） 本発明は、消費者のコレステロールを下げること、心臓疾患（例えば、アテロ
ーム性動脈硬化症、再狭窄、血栓症）を治療すること、防ぐこと、及び／又は阻
止すること、並びに高コレステロール血症、高血圧、血行不良、及び糖尿病に関
連する合併症のような症状を治療することを含む心臓の利益を含むが、これに限
定されない種々の健康状態の利益を提供するために有用である組成物、キット、
及び方法に関する。

【０００３】 （発明が解決しようとする課題） 心臓疾患、高コレステロール血症、高血圧、血行不良、及び糖尿病に関連する
合併症を含む心血管系の症状は、ヒトの死の原因を招く深刻な医学症状である。
このような症状を防ぎ、治療するために、医薬療法、食餌療法、及び運動療法を
含めて種々の療法が提案されてきた。それにもかかわらず、それらは依然として
、あらゆる医学症状の中で最も蔓延し、且つ深刻なままである。 Ｌ−アルギニンは、例えば、消費者のコレステロールを下げること、並びに心
臓疾患及び血行不良を治療すること、防ぐこと及び／又は阻止することのような
心血管系の利益を含むいくつかの健康状態の利益を提供することが同定されてい
る天然アミノ酸である。例えば、モスコウィッツ（Moskowit）の米国特許第５，
３８５，９４０号（１９９５年１月３１日発行、ジェネラルホスピタルコープ（
General Hospital Corp）に譲渡）；ソナカ（Sonaka）らの欧州特許第０，５４
６，７９６号（１９９３年６月１６日公開、味の素株式会社に譲渡）；コッター
（Cotter）らの米国特許第４，９２０，０９８号（１９９０年４月２４日発行、
バクスターインターナショナル社（Baxter International Inc.）に譲渡）；ダ
ッドリック（Dudrick）の米国特許第５，０３２，６０８号（１９９１年７月１
６日発行）；レヴェア（Levere）らの米国特許第５，２１７，９９７号（１９９
３年６月８日発行）；クーケ（Cooke）らの米国特許第５，４２８，０７０号（
１９９５年６月２７日発行、スタンフォード大学に譲渡）；チバタ（Chibata）
らの米国特許第４，４２０，４３２号（１９８３年１２月１３日発行、田辺製薬
株式会社に譲渡）；ヴェルマ（Varma）らの米国特許第５，３６４，８８４号（
１９９４年１１月１５日発行、ベイラー医科大学に譲渡）；及びバーブル（Barb
ul）の米国特許第５，１５７，０２２号（１９９２年１０月２０日発行）を参照
のこと。

【０００４】 従って、特に心血管系の健康を促進するためのＬ−アルギニンの有用性は周知
である。しかしながら、いかなる療法に関しても、その種々の利益を実現するた
めにはコンプライアンスを確保しなければならない。残念ながら、Ｌ−アルギニ
ン及びそれに近い誘導体（塩、ポリペプチド、及び代用形を含む）は、強く、苦
く且つ魚のような風味を有し、それによりＬ−アルギニンを用いるのは一般的に
許容し難くなっている。このことが結果的にＬ−アルギニンが関与する療法のコ
ンプライアンスを低下させ、従って、必要な心血管系の利益は実現されない。従
って、コンプライアンスを高めるために、Ｌ−アルギニンに関連する許容し難い
風味を減らす及び／又は取り除く形態においてＬ−アルギニンを提供することが
望ましい。 残念ながら、風味の改善は、健康状態の利益において送達されることが望まし
い成分の低下と関係している。従って、相対的に大量のＬ−アルギニンの送達が
望ましいので（例えば、用量あたり約３グラム〜約１０グラムのＬ−アルギニン
）、強く、苦く且つ魚のような風味を覆い隠すことはますます困難である。この
ような困難さ自体が、Ｌ−アルギニンを含有する現在の製品はその許容し難い風
味のために、当然のことながら消費者の期待に沿えていないことが市場に表われ
ている。

【０００５】 本発明者は、意外にも、ステロール、スタノール、それらのエステル、又はポ
リオール脂肪酸ポリエステルとして、本明細書に記載される第２の成分と組み合
わせることによって、Ｌ−アルギニンの許容し難い風味が著しく改善されること
を見い出した。興風味深いことに、且つ全く意外なことに、この第２の成分は、
Ｌ−アルギニンと関係する許容し難い風味を減らす及び／又は除去する。従って
、このような組み合わせは消費者に許容可能であり、更に重要なことに、改善さ
れた療法コンプライアンス並びに増強された心血管系及びその他の健康利益へと
変換する。更に、第２の成分は、結果として生じる組成物の心血管系の健康利益
を低下させることなく、むしろ、このような利益を増強する。例えば、ステロー
ル類、スタノール類、及びそれらのエステル類は、コレステロールを下げるため
に食物組成物で利用されてきた。同様に、ポリオール脂肪酸ポリエステル（例え
ば、スクロースポリエステル）は組成物に脂肪を加えず、コレステロールを軽減
する可能性があるが、伝統的な脂肪製品の風味を維持し、この場合、Ｌ−アルギ
ニンの許容し難い風味を減らす及び／又は除くことによって組成物の全体的な風
味を改善する。 前述の知見は、既知の文献に関連しても予期されていない。従って、本発明者
らは、心血管系の利益を含む、健康状態の利益を提供する組成物を見出した。既
知の製品に比べて、風味が消費者に許容可能なので、このような組成物の使用を
介してコンプライアンスが改善及び／又は確保される。組成物は、医薬品又は食
品（好ましくは、食品）として容易に提供され、又キットの形態で送達されても
よく、その際、キットは、組成物の種々の健康利益及び服用方式に関して消費者
に情報を普及する更なる利点を有する。

【０００６】 （課題を解決するための手段） 本発明は： （ａ）Ｌ−アルギニン、そのポリペプチド、許容可能なその塩、その代用形、及
びそれらの混合物から成る群から選択される第１の成分；並びに （ｂ）ステロール類、スタノール類、それらのエステル類、ポリオール脂肪酸ポ
リエステル類、及びそれらの混合物から成る群から選択される第２の成分；を含
む組成物を指向する。 本発明は更にこのような組成物を用いる方法並びに該組成物を含むキットを指
向する。本明細書における組成物、キット、及び方法は、消費者に対する健康状
態の利益、特に、心血管系の利益、更年期抑制利益、及び／又は性的機能不全（
特に勃起不全）の治療を提供するのに有用である。更に詳しくは、本明細書にお
ける組成物、キット、及び方法は、消費者においてコレステロールを下げること
、心臓疾患（例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、血栓症）を治療するこ
と、防ぐこと、及び／又は阻止すること、及び、例えば、高コレステロール血症
、高血圧、血行不良、及び糖尿病に関連する合併症のようなその他の症状を治療
することを含む、心血管系の利益を提供するのに有用である。

【０００７】 本発明は、消費者に対する健康状態の利益、特に、心血管系の利益、更年期抑
制利益及び／又は性的機能不全（特に勃起不全）の治療を提供するのに有用であ
る組成物を指向する。本明細書における本発明は、更に組成物を含むキット及び
前述の健康状態の利益を提供するために組成物を用いる方法を指向する。 本開示全般にわたり、出版物、特許及び特許出願を参照する。本明細書中で引
用された全ての参考文献は、参考のため、本明細書に組み込まれる。 パーセント及び比率は全て、他に指示しない限り、質量で計算されている。パ
ーセント及び比率は全て、他に指示しない限り、総組成物量で計算されている。 構成成分又は組成物の値は全て、その構成成分又は組成物の活性値を参照して
おり、不純物、例えば、商業的に入手可能な供給物中に存在している可能性があ
る残存溶媒又は副生成物は除外されている。

【０００８】 本明細書に参照の構成成分の商品名は、特定の炭水化物、フレーバ、及びその
他の構成成分等があるが、これに限定されるものではない。本発明者は本明細書
では、或る特定の商品名の材料に限定されるようには意図していない。それら参
照の商品名の材料と同等の材料（例えば、異なる出所から異なる名称又はカタロ
グ（参照）番号で入手されるもの）は、本明細書の組成物、キット、及び方法に
置き換え、利用してもよい。 本発明の説明において、種々の実施態様及び／又は個々の特徴が開示される。
通常、熟練の開業医には明らかであろうが、これらの実施態様及び特徴のあらゆ
る組み合わせは、本発明の好ましい実行において可能であり、生じ得る。 本明細書の組成物、方法、及びキットは、本明細書に記載のいずれの構成要素
を包含しても、本質的にいずれの構成要素からなっても、又はいずれの構成要素
からなってもよい。

【０００９】本発明の組成物 本発明は、消費者に対する健康状態の利益、特に、心血管系の利益、更年期抑
制利益及び／又は性的機能不全（特に勃起不全）の治療を提供するのに有用であ
る組成物を指向する。本明細書における本発明は、更に組成物を含むキット及び
前述の健康状態の利益を提供するために組成物を用いる方法を指向する。最も詳
しくは、本明細書における組成物、キット、及び方法は、消費者がコレステロー
ルを下げること、心臓疾患（例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、血栓症
）を治療すること、防ぐこと、及び／又は阻止すること、及び、例えば、高コレ
ステロール血症、高血圧、血行不良、及び糖尿病に関連する合併症のようなその
他の症状を治療することを含む、心血管系の利益を提供するのに有用である。 本発明の組成物は： （ａ）Ｌ−アルギニン、そのポリペプチド、許容可能なその塩、その代用形、及
びそれらの混合物から成る群から選択される第１の成分；並びに （ｂ）ステロール類、スタノール類、それらのエステル類、ポリオール脂肪酸ポ
リエステル類、及びそれらの混合物から成る群から選択される第２の成分；を含
む。

【００１０】 本発明者らは、このような組成物が、Ｌ−アルギニン（そのポリペプチド、許
容可能な塩、及び代用形を含む）とステロール類、スタノール類、そのエステル
類、又はポリオール脂肪酸ポリエステルとの相乗的組み合わせを介して心血管系
の利益を送達するのに特に有用であることを見出した。このような組成物の更に
価値ある態様として、意外にも、本発明者らは、Ｌ−アルギニンの望ましくない
風味が、第２の成分との組み合わせを介して著しく減少又は除去されることを見
出した。この驚くべき、且つ予期しない結果によって、第２の成分に関係するこ
とが既知である健康利益を追加的に提供する一方で、種々の健康利益に対するＬ
−アルギニンの摂取に関係する高い送達及びコンプライアンスが可能となる。 本明細書で使用されるとき、第１の成分は、Ｌ−アルギニン、そのポリペプチ
ド、許容可能なその塩、その代用形、及びそれらの混合物から選択される。好ま
しくは、第１の組成物は、Ｌ−アルギニン及びその塩から選択される。更に本明
細書で使用されるとき、第２の成分は、ステロール類、スタノール類、そのエス
テル類、ポリオール脂肪酸ポリエステル類、及びそれらの混合物から選択される
。用語、「第１の成分」及び「第２の成分」は、本明細書では、厳密に引例の都
合上利用されるものであって、決して、組成物への添加の順序、種々の成分の重
要性、及びその他のいかなる制限要因を限定することを意図する用語ではない。

【００１１】第１の成分 本組成物の第１の成分は、Ｌ−アルギニン、そのポリペプチド、その塩、その
代用形、及びそれらの混合物から成る群から選択される。Ｌ−アルギニンは、例
えば、消費者のコレステロールを下げること、及び心臓疾患（例えば、アテロー
ム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、血行不良、及び／又は糖尿病に関連する合併
症）を治療すること、防ぐこと、及び／又は阻止することを含む心血管系の利益
を含む特定の健康状態の利益を提供することが同定されている天然アミノ酸であ
る。例えば、モスコウィッツ（Moskowit）の米国特許第５，３８５，９４０号（
１９９５年１月３１日発行、ジェネラルホスピタルコープ（General Hospital C
orp）に譲渡）；ソナカ（Sonaka）らの欧州特許第０，５４６，７９６号（１９
９３年６月１６日公開、味の素株式会社に譲渡）；コッター（Cotter）らの米国
特許第４，９２０，０９８号（１９９０年４月２４日発行、バクスターインター
ナショナル社（Baxter International Inc.）に譲渡）；ダッドリック（Dudrick
）の米国特許第５，０３２，６０８号（１９９１年７月１６日発行）；レヴェア
（Levere）らの米国特許第５，２１７，９９７号（１９９３年６月８日発行）；
クーケ（Cooke）らの米国特許第５，４２８，０７０号（１９９５年６月２７日
発行、スタンフォード大学に譲渡）；チバタ（Chibata）らの米国特許第４，４
２０，４３２号（１９８３年１２月１３日発行、田辺製薬株式会社に譲渡）；ヴ
ェルマ（Varma）らの米国特許第５，３６４，８８４号（１９９４年１１月１５
日発行、ベイラー医科大学に譲渡）；及びバーブル（Barbul）の米国特許第５，
１５７，０２２号（１９９２年１０月２０日発行）を参照のこと。

【００１２】 Ｌ−アルギニン、そのポリペプチド、その塩、又はそれらの混合物が組成物で
利用される際、通常、組成物の約０．０００１質量％〜約２５質量％がこのよう
な組成物で利用される。更に好ましくは、組成物の約０．１質量％〜約２０質量
％、更に一層好ましくは約１質量％〜約１５質量％、及び最も好ましくは約３質
量％〜約１０質量％がこのような組成物において利用される。加えて、Ｌ−アル
ギニンにより提供される健康状態の利益を維持するために、日用量が高い頻度で
重要である場合、通常、約０．０５グラム〜約５０グラムのＬ−アルギニン、そ
のポリペプチド、その塩、又はそれらの混合物をこのような組成物にて毎日投与
する。更に好ましくは、約０．０１グラム〜約２０グラム、更に一層好ましくは
約０．１グラム〜約１０グラム、及び最も好ましくは約０．５グラム〜約６グラ
ムのＬ−アルギニン、そのポリペプチド、その塩、又はそれらの混合物をこのよ
うな組成物にて毎日投与する。

【００１３】 第１の成分として本明細書で利用されるＬ−アルギニンは、その遊離した形態
で用いてもよいし、塩、ポリペプチド、及び／又は代用形として利用されてもよ
い。Ｌ−アルギニンの塩は通常、Ｌ−アルギニンの遊離形態に比べてより一層の
美味しさを提供するので、本明細書では特に好ましい。本明細書で用いられる塩
は、許容可能な塩、すなわち、医薬品及び／又は食物組成物、好ましくは食物組
成物において有用な塩とするべきである。多数の好適なＬ−アルギニンの塩が当
業者に一般的に公知である。例えば、グリーンバーグ（Greenberg）らの、米国
特許第５，７８０，０３９号（１９９８年７月１４日発行、ノバルティス・ニュ
ートリション（Novartis Nutrition）に譲渡）は、許容可能な塩としてＬ−アル
ギニンの口当たりの良い形態を開示している。このような塩には、リン酸、クエ
ン酸、アジピン酸、酒石酸、酢酸、フマル酸、リンゴ酸、及び乳酸のような食品
等級の酸のようなものが挙げられる。従って、非限定的な例として、Ｌ−アルギ
ニンのホスフェート塩、シトレート塩、アセテート塩、マレート塩、タルトレー
ト塩、フマレート塩、アジペート塩、及びラクテート塩を本明細書における第１
の成分として利用してもよい。加えて、Ｌ−アルギニンのヒドロクロリド塩も同
様に利用してもよい。Ｌ−アルギニンのアセテート塩及びヒドロクロリド塩が特
に好ましい。

【００１４】 Ｌ−アルギニンのポリペプチドも公知である。本明細書で使用するのに好まし
いポリペプチドには、生体内で遊離したＬ−アルギニンを提供するように加水分
解し易いものが挙げられる。Ｌ−アルギニンのジペプチド及びトリペプチドが特
に好ましい。Ｌ−アルギニンの代用形も本明細書で利用してもよい。代用形（一
般にはプロドラッグとも言われる）は、生体内での加水分解に際し、遊離したＬ
−アルギニンを提供する形態のものである。このような代用形の非限定ではある
が、好ましい例には、Ｌ−アルギニンのエステル類及びアミド類、例えば、Ｌ−
アルギニンメチル、エチル、プロピル、又はブチルエステル、好ましくはメチル
エステルが挙げられる。Ｌ−アルギニンのα−窒素のアミドも本明細書における
代用形として特に有用である。

【００１５】第２の成分 本組成物の第２の成分は、ステロール類、スタノール類、そのエステル類、ポ
リオール脂肪酸ポリエステル類、及びそれらの混合物から選択される。「そのエ
ステル類」によって、ステロールエステル類及びスタノールエステル類が第２の
成分の定義の範囲内に包含されることを意味する。

【００１６】ステロール類、スタノール類、及びそのエステル類 第２の成分は、ステロール、スタノール、そのエステル、又はそれらの混合物
であってもよい。このようなステロール類、スタノール類、及びエステル類は、
コレステロールを下げることを含む特定の心血管系の利益に有用であるとして最
近同定された。意外にも、本発明者は、このようなステロール類、スタノール類
、及び／又はエステル類と本明細書における第１の成分との組み合わせがいくつ
かの予想外の利益を提供することを見出した。例えば、ステロール類、スタノー
ル類、及び／又はエステル類（特にエステルが包含される場合）は、第１の成分
を内包し、第１の成分の持続的な送達を提供する。加えて、また該組み合わせは
、通常第１の成分に関係する不利な風味を減少及び／又は除去する。更なる利点
として、ステロール類、スタノール類、及び／又はエステル類は、第１の成分と
相乗的に相互作用し、前述の心血管系の利益を提供する。

【００１７】 本明細書で特に好ましい実施態様では、本組成物は、少なくとも１つのステロ
ール又はスタノール及び少なくとも１つのステロールエステル又はスタノールエ
ステルの混合物を含む。本発明の更に好ましい実施態様では、組成物は：ａ）１
又は複数のステロール類と１又は複数のステロールエステル類の混合物；及びｂ
）１又は複数のスタノール類と１又は複数のスタノールエステル類の混合物から
選択される混合物を含む。本明細書における更に好ましい実施態様では、組成物
は：ａ）１又は複数のステロール類と１又は複数のステロール脂肪酸エステルの
混合物；及びｂ）１又は複数のスタノール類と１又は複数のスタノール脂肪酸エ
ステルの混合物から選択される混合物を含む。理論によって限定されることを意
図しないで、本発明者らは、経口で投与する場合、前述の混合物が第１の成分を
内包（被覆）し、更に第１の成分の不利な風味を隠蔽することを発見した。加え
て、このような内包を介して第１の成分の持続的な送達が達成され、必要な健康
利益を提供するための第１の成分の増強された、且つ長期にわたる生物利用性を
提供する。

【００１８】 少なくとも１つのステロール又はスタノールと少なくとも１つのステロールエ
ステル又はスタノールエステルの混合物が利用される場合、ステロールエステル
／スタノールエステルに関連してステロール／スタノールの比は重要であり得る
。好ましくは、ステロール及びスタノール対エステルの比は約９９：１〜約１：
９９である。更に好ましくは、ステロール及びスタノール対エステルの比は、約
７５：２５〜約２５：７５である。最も好ましくは、ステロール及びスタノール
対エステルの比は、約６０：４０〜約４０：６０である。前述のすべてにおいて
、このような比はステロール類、スタノール類、及びエステル類の質量によって
計算する。 ステロール、スタノール、そのエステル、又はそれらの混合物が組成物で利用
される際、通常、組成物の約０．０００１質量％〜約２５質量％がこのような組
成物で利用される。更に好ましくは、組成物の約０．１質量％〜約２０質量％、
更に一層好ましくは約１質量％〜約１５質量％、及び最も好ましくは約３質量％
〜約１０質量％がこのような組成物において利用される。加えて、ステロール、
スタノール又はエステルにより提供される健康状態の利益を維持するために日用
量が高い頻度で重要である場合、通常、約０．０１グラム〜約５０グラムのステ
ロール、スタノール、そのエステル、又はそれらの混合物を毎日投与する。更に
好ましくは、約０．０５グラム〜約２０グラム、更に一層好ましくは約０．１グ
ラム〜約６グラム、及び最も好ましくは約０．２グラム〜約４グラムのステロー
ル、スタノール、エステル、又はそれらの混合物を毎日投与する。

【００１９】 本明細書において第２の成分として有用であるステロール類、スタノール類、
及びそのエステル類（特にその脂肪酸エステル）は、一般に公知である。非限定
的な例として、このような第２の成分は、スターン（Stern）の米国特許第３、
００４、０４３号（１９６１年１０月１０日発行、イーストマンコダック社（Ea
stman Kodak Co.）に譲渡）；ウルブル（Wruble）らの米国特許第３、０８５、
９３９号（１９６３年４月１日発行）；エリックソン（Erickson）の米国特許第
３、７５１、５６９号（１９７３年８月７日発行、プロクター＆ギャンブル社に
譲渡）；ジャンダセック（Jandacek）の米国特許第３、８６５、９３９号（１９
７５年２月１１日発行、プロクター＆ギャンブル社に譲渡）；オング（Ong）の
米国特許第４、１９５、０８４号（１９８０年３月２５日、イーライリリー社（
Eli Lilly and Co.）に譲渡）；マリナウ（Malinow）の米国特許第４、４６１、
７６２号（１９８４年７月２４日発行、メディカルリサーチ基金に譲渡）；アリ
ッチ（Arichi）らの米国特許第４、５２４、０６７号（１９８５年６月１８日発
行、大阪ケミカルラボ社に譲渡）；マリナウ（Malinow）の米国特許第４、６０
２、００３号（１９８６年７月２２日発行、メディカルリサーチ基金に譲渡）；
カッサル（Cassal）の米国特許第４、６８０、２９０号（１９８７年７月１４日
発行、ホフマン・ラ・ロシュ社（Hoffman−La Roche Inc.）に譲渡）；アムブラ
ス（Ambrus）らの米国特許第５、１１２、８１５号（１９９２年５月１２日発行
）；シュトラウブ（Straub）の米国特許第５、２４４、８８７号（１９９３年９
月１４日発行）；オイクスター（Eugster）らの米国特許第５、２７０、０４１
号（１９９３年１２月１４日発行、マリゲンＳ．Ａ．（Marigen）に譲渡）；メ
ーザー（Mazur）らの米国特許第５、５９１、８３６号（１９９７年１月７日発
行、プロクター＆ギャンブル社に譲渡）；モロー（Moreau）らの米国特許第５、
８４３、４９９号（１９９８年１２月１日発行、米国に譲渡）；マイエッテネン
（Miettenen）らの米国特許第５、９５８、９１３号（１９９９年９月２８日発
行、ライシオベネコール社（Raisio Benecol Ltd.）に譲渡）；カルッパネン（K
arppanen）らのＷＯ第９８／２８９９０号（１９９８年７月９日公開、ファーマ
コサルット（Pharmaconsult）に譲渡）；シラカワ（Shirakawa）らの欧州特許第
０、２８９、６３６号（１９９８年１１月９日公開）；コウ（Ko）のＷＯ第９４
／１８２２５号（１９９４年８月１８日公開、デュポンメルクファーマシューテ
ィカル（Du Pont Merck Pharmaceutical）に譲渡）；フェスト（Festo）のＷＯ
第９５／０８３４２号（１９９５年３月３０日公開、インファーマＳ．Ａ．（In
pharma）に譲渡）；リッター（Ritter）らのＷＯ第９７／４２８３０号（１９９
７年１１月２０日公開、ユニレバーＰＬＣ（Unilever）に譲渡）；バン・アメロ
ンゲン（Van Amerongen）らのＷＯ第９８／０１１２６号（１９９８年１月１５
日公開、ユニレバー（Unilever）ＰＬＣに譲渡）；及びウエスター（Wester）ら
のＷＯ第９８／０６４０５号（１９９８年２月１９日公開、ライシオンテタット
（Raision Tehtaat）に譲渡）に記載されている。前述の引用文献に記載される
いかなるステロール類及びスタノール類、並びに一般に公知であるものを本組成
物の第２の成分の範囲内に包含してもよい。

【００２０】 従って、本明細書で使用されるとき、用語「ステロール」は、天然の又は合成
の、植物の又は動物のステロール類又はトリテルペン類を包含することができる
。コレステロール同様にフィトステロール類及びミオステロール類を包含するが
、コレステロールそれ自体は利用されないことが本明細書では好ましい。ステロ
ールの更に詳しい議論については、例えば、Ｗ．Ｄ．ネス（Nes）、Ｅ．Ｊ．パ
リッシュ（Parish）編の「ステロール及びその他の生物学的に重要なステロイド
の分析」（Analysis of Sterols and Other Biologically Significant Steroid
s）（アカデミック・プレス社、１９８９年）を参照のこと。好ましいステロー
ル類の非限定的な例には、ジオスゲニン、スチグマスタノール、チゴゲニン、α
−シトステロール、β−シトステロール、スチグマステロール、エルゴステロー
ル、カンペステロール、オレアノール酸、ソヤサポゲノール類、プロトアシゲニ
ン、トゲノール類、プロトパラキサジオール類、プロトパナキサジオール類、α
−アミリン、β−アミリン、ルペオール、ブチロスペルモール、ゲルマニコール
、４−デスメチルステロール類、４−モノメチルステロール類、及び４，４’−
ジメチルステロール類が挙げられる。本明細書で使用するためのステロール類の
その他の非限定的な例には、７−デヒドロコレステロール、２２−デヒドロコレ
ステロール、２４−デヒドロコレステロール、ザイモステロール、Δ⁷−コレス
テロール、セレブロステロール、２２−α−オキシコレステロール、２２−ジヒ
ドロエロゴステロール、ネオスポンゴステロール、セレビステロール、コルビス
テロール、フォコステロール、α−スピナステロール、サルガステロール、７−
デヒドロクリオナステロール、ポリフェラステロール、コンドリラステロール、
クリオナステロール（γ−シトステロール）、ジヒドロ−γ−シトステロール、
１４−デヒドロエルゴステロール、２４（２８）−デヒドロエルゴステロール、
エルゴステロール、ブラシカステロール、２４−メチルエネコレステロール、ア
スコステロール、エピステロール、フェコステロール、及び５−ジヒドロエルゴ
ステロールが挙げられる。

【００２１】 フィトステロール類、それに由来するスタノール類（本明細書ではフィトスタ
ノール類という）、及びそのエステル類を本明細書で利用することが本明細書で
は特に好ましい。用語、フィトステロールは、植物に由来する不飽和ステロール
アルコール及びその混合物、並びに天然に見い出されるものと同一の、又は天然
のステロールに類似する特性を有する合成的に製造されたステロールアルコール
及びその混合物を意味するように意図される。当該技術で周知のように、フィト
ステロール類（一般に植物ステロール類とも言われる）は、例えば、植物油脂の
天然成分である。一般にも理解されるように、このようなステロールの飽和形態
（すなわち、それに由来する形態）がスタノール類である。

【００２２】 本明細書で第２の成分として使用するのに最も好ましいフィトステロール類に
は、シトステロール（例えば、β−シトステロール（２４−エチル−５α−コレ
スタン−３β−オル）及び５α−シトステロール）、スチグマステロール、及び
カンペステロールが挙げられる。このような成分の模式図は、Ｓ．Ｐ．コッハー
（Kochhar）著、「食用植物油のステロールにおける加工の影響」のＰｒｏｇ．
Ｌｉｐｉｄ Ｒｅｓ．の２２巻の１６１〜１８８ページ）に提供されている通り
である。例えば、β−シトステロールは以下の構造を有する：

【００２３】

【化１】

【００２４】 このようなフィトステロールの調製は一般的に公知であり；例えば、シトステロ
ールは材木及び精製植物油から得ることができ、通常、カンペステロール、スチ
グマステロール、及び種々のアベナステロール類のような他のステロール類を微
量含む。本明細書で使用するのにその他の好適なフィトステロールには、ブラシ
カステロール及び２２、２３−ジヒドロブラシカステロールが挙げられる。

【００２５】 本明細書で前述したように、１又は複数のスタノール類を本組成物の第２の成
分として利用してもよい。スタノールは、小麦、ライ麦、トウモロコシ及びライ
小麦のような生産物に天然で少量見い出される。植物油を基にしたステロール混
合物又は市販の材木ステロールのような天然のステロール混合物の水素添加によ
って容易にそれらを製造することもできる。従って、有機溶媒中のＰｄ／Ｃ触媒
（又はその他の類似の触媒）の使用に基づくもののような周知の水素添加によっ
て、得られたステロールをスタノールに変換することができる。多種多様のパラ
ジウム触媒及び溶媒が当業者には既知であり、所望のスタノールの形成のために
ステロールに水素添加するのにこのような触媒反応を用いることができる。例え
ば、β−シトスタノール（２４−エチル−５α−コレスタン−３β−オル）は、
有機溶媒中でのβ−シトステロールの水素添加によって調製してもよい。

【００２６】 従って、ステロールの前述の例も含む、いかなるステロールも所望のスタノー
ルを提供するのに用いてもよい。従って、有用なスタノールの非限定的な例には
、本明細書で記載されるステロールの水素添加産物が挙げられる。本明細書で最
も好ましいスタノールには、フィトステロールのスタノール、例えば、シトスタ
ノール（例えば、β−シトスタノール及び５α−シトスタノール）、カンペスタ
ノール、２４−β−メチルコレスタノール、スチグマスタノール、クリオナスタ
ノール、及びジヒドロブラシカスタノールが挙げられる。例えば、４つの主なス
タノールは、カンペスタノール、２２、２３−ヒドロブラシカスタノール、β−
シトスタノール、及びクリオナスタノールであり、それらは以下の構造を有する
：

【００２７】

【化２】

【００２８】 式中、カンペスタノール及びそのエピ異性体、２２，２３−ジヒドロブラシカス
タノールについては、Ｒは−ＣＨ₃であり、シトスタノール及びそのエピ異性体
、クリオナスタノールについては、ＲはＣ₂Ｈ₅である。カンペスタノール及び２
２，２３−ヒドロブラシカスタノールは、Ｃ₂₄における立体構造によってのみ異
なる。同様に、シトスタノールとクリオナスタノールは、Ｃ₂₄における立体構造
によってのみ異なる。クリオナスタノールの別名は、（３β、５α、２４Ｓ）−
スチグマスト−５アン−３−オルであり；シトスタノールは（３β、５α、２４
Ｒ）−スチグマスト−５アン−３−オルであり；カンペスタノールは（３β、５
α、２４Ｒ）−エルゴスト−５アン−３−オルであり；ヒドロブラシカスタノー
ルは（３β、５α、２４Ｓ）−エルゴスト−５アン−３−オルである。

【００２９】 本発明で利用するステロールエステル類及び／又はスタノールエステル類を製
造するのにステロール類、スタノール類、又はその混合物を利用できることは、
当業者により更に理解される。以下に記載するように、このようなステロールエ
ステル類及び／又はスタノールエステル類は、本発明の組成物においても特に有
用である。 ステロール類及びスタノール類のエステルは当業者によって容易に調製される
。ステロールエステル類及び／又はスタノールエステル類の利用は、第１の成分
の内包のために本明細書では特に好ましい。ステロールエステル及び／又はスタ
ノールエステルが単独で、又は特に好ましい場合、少なくとも１つのステロール
又はスタノールとの混合物として使用される場合、このような内包は特に有用で
ある。本明細書で以下に更に記載する、このような内包は、意外にも第１の成分
に関係する口当たりの良くない風味を減少又は除去することが見出された。加え
て、このような内包を介して第１の成分の持続的な送達が達成され、必要な健康
利益を提供するための第１の成分の増強された、且つ長期にわたる生物利用性を
提供する。その上、前述したように、ステロールエステル及び／又はスタノール
エステルの使用は、同様に独特の健康利益を提供する。

【００３０】 あらゆる適当な前駆体、例えば、フェルラ酸、クマル酸、コーヒー酸、及びケ
イ皮酸のようなフェノール酸を利用する手段によっても、本明細書のステロール
及びスタノールをエステル化してもよい。そのほかの好適な酸には、例えば、ク
エン酸、乳酸、シュウ酸、及びマレイン酸が挙げられる。しかしながら、コレス
テロールを下げる効果、及びその他の関連する健康利益については、脂肪酸のエ
ステル化が好ましい。例えば、いかなる植物油の脂肪酸の混合物を用いることも
できる。１つの例はナタネ油及びナタネ油脂肪酸メチルエステルの混合物である
。本明細書で有用な好ましい脂肪酸は、飽和直鎖脂肪酸、飽和分枝鎖脂肪酸、及
び不飽和脂肪酸から選択される。本発明で有用な脂肪酸の炭素鎖長は、好ましく
は２〜約２４、更に好ましくは約１２〜約２４、更に一層好ましくは約１６〜約
２０、及び最も好ましくは約１８である。

【００３１】 本明細書でエステル化するのに有用な脂肪酸の好適な例には、例えば、吉草酸
、イソ吉草酸、ソルビン酸、イソカプロン酸、ラウリル酸、ミリスチン酸、パル
ミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ヘキサコサン酸、オクタコ
サン酸、ペンタデカン酸、ヘプタデカン酸、ノナデカン酸、トリコサン酸、ペタ
コサン酸、デセニル酸、ウンデセニル酸、ドデセニル酸、オレイン酸、リノール
酸、リノレン酸、アラキドン酸、エルカ酸、酢酸、プロピオン酸、酪酸、カプロ
ン酸、カプリン酸、及びカプリン酸が挙げられる。更に好ましい脂肪酸には、ラ
ウリル酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、オレイン酸
、セトレン酸、エルカ酸、エライジン酸、リノール酸、及びリノレン酸が挙げら
れる。加えて、脂肪酸混合物を利用してもよく、例えば、米糠油、ヒマワリ油、
ベニバナ油、ナタネ油、アマニ油、リノーラ油、及び／又は大豆油の混合物を利
用してもよい。

【００３２】 このような脂肪酸を利用してステロール及び／又はスタノール脂肪酸エステル
を提供してもよい。再び、同様に脂肪酸エステルに適用可能であるステロール類
及びスタノール類（例えば、フィトステロール類及びそれに由来するスタノール
類）に対する好ましい限定とともに、前述のステロール類及びスタノール類のい
かなるものも利用してもよい。例えば、シトスタノール脂肪酸エステル（例えば
、β−シトスタノール脂肪酸エステル）は、本明細書での使用に特に好ましい。
脂肪酸エステルの非限定的な例には、シトステロールアセテート、シトステロー
ルオレエート、及びスチグマステロールオレエートが挙げられる。当然、相当す
るシトスタノール脂肪酸エステル、例えば、シトスタノールアセテート、シトス
タノールオレエート、及びスチグマスタノールオレエートも利用してもよい。

【００３３】 脂肪酸ステロール及びスタノールエステルのその他の非限定的な例には、エル
ゴスタ−５，７−ジエン−３−オル−９−ヘキサデセノエート；（エルゴスタ−
５，７−ジエニルパルミトオレエート）；エルゴスタ−８，２２−ジエン−３−
オル−１４−メチル−４、９−オクタデセノエート；（１４−α−メチルエルゴ
スタ−８，２２−ジエニルオレエート）；ラノスト−８−エン−３−オル−９−
オクタデセノエート；（ジヒドロラノステロール−オレエート）；エルゴスト−
５−エン−３−オル−９，１２，１５−オクタデカトリエノエート；ジヒドロブ
ラシカステリル−リノレネート；エルゴスト−５−エン−３−オル−９，１２−
オクタデカジエノエート；エルゴスト−５−エン−３−オル−９−オクタデセノ
エート；ジヒドロブラシカステリル−オレエート；エルゴスタ−７，２４（２８
）−ジエン−３−オル−４−メチル−９−オクタデセノエート；グラミステリル
−オレエート；スチグマスタ−８，２４（２８）−ジエン−３−オル−９，１２
−オクタデカジエノエート；Δ⁷−アベナステリル−リノレート；エルゴスタ−
７，２４（２８）−ジエン−３−オル−４−メチル−９，１２−オクタデカジエ
ノエート；グラミステリル−リノレート；スチグマスト−２４（２８）−エン−
３−オル−９，１２−オクタデカジエノエート；エルゴスタ−５，２２−ジエン
−３−オル−４，２３−ジメチル−９−オクタデセノエート；エルゴスタン−３
−オル−４−メチル−９−オクタデセノエート；５α−スチグマスタン−３β−
オル−リノレネート；５α−スチグマスタン−３β−オル−オレエート；スチグ
マスタン−３−オル−９，１２−オクタデカジエノエート；５α−スチグマスタ
ン−３β−オル−リノレエート；２２−ジヒドロスピナステリル−リノレエート
；エルゴスタ−５，７，２２−トリエン−３−オル−９，１２−オクタ−デカジ
エノエート；エルゴステロール−リノレエート；スチグマスタ−５，２４（２８
）−ジエン−３−オル−９−オクタデカノエート；スチグマスタ−５，２４（２
８）−３−オル−９，１２−オクタデカジエノエート；スチグマスタ−５−エン
−３−オル−５，８，１１，１４−エイコサテトラエノエート；β−シトステロ
ール−アラキドネート；エルゴスト−５−エン−３−オル−５，８，１１，１４
−エイコサテトラエノエート；スチグマスタ−７，２４（２８）−ジエン−３−
オル−４−メチル−９，１２−オクタデカジエノエート；エルゴスト−７−エン
−３−オル−９，１２，１５−オクタデカトリエノエート；エルゴスト−５−エ
ン−３−オル−９，１２，１５−オクタデカトリエノエート；カンペステリル−
リノレネート；エルゴスタン−３−オル−９，１２−オクタデカジエノエート；
エルゴスタ５，２４（２８）−ジエン−３−オル−９−ヘキサデセノエート；エ
ルゴスタ−５，２２−ジエン−３−オル−オクタデセノエート；ブラシカステリ
ル−オレエート；ラトステリル−オレエート；ラノスタ−８，２４−ジエン−３
−オル−９−オクタデセノエート；ラノステロール−オレエート；スチグマスタ
−５，２４（２８）−ジエン−３−オル−９−オクタデセノエート；フコステリ
ル−オレエート；デスモステリル−オレエート；エルゴスト−５−エン−３−o
オル−１２−オクタデカジエノエート；カンペステリル−リノレエート；エルゴ
スタ−５，２２−ジエン−３−オル−９−オクタデセノエート；エルゴスト−２
２−エン−３−オル−９−ヘキサデセノエート；エルゴスタ−５，２２−ジエン
−３−オル−９−ヘキサデセノエート；エルゴスタ−５，２２−ジエン−３−オ
ル−９，１２−オクタデカジエノエート；ブラシカステリル−リノレエート；エ
ルゴスタ−７，２４（２８）−ジエン−３−オル−９，１２−オクタデカジエノ
エート；スチグマスタ−５，２２−ジエン−３−オル−９，１２，１５−オクタ
デカトリエノエート；スチグマステロール−リノレネート；スチグマスタ−５，
２２−ジエン−３−オル−９，１２−オクタデカジエノエート；スチグマステロ
ール−リノレエート；ザイモステリル−オレエート；エルゴスト−５−エン−３
−オル−９−オクタデセノエート；カンペステリル−オレエート；エルゴスタ−
５，７，２２−トリエン−３−オル−９−ヘキサデセノエート；エルゴステロー
ル−９−ヘキサデセノエート；５α−スチグマスタ−７，２２−ジエン−３β−
オル−オレエート；α−スピナステロール−オレエート；エルゴスタ−５，７，
２２−トリエン−３−オル−９−オクタデセノエート；エルゴステロール−オレ
エート；スチグマスト−５−エン−３−オル−９−オクタデセノエート；β−シ
トステロール−オレエート；スチグマスト−５−エン−３−オル−９，１２−オ
クタデカジエノエート；β−シトステロール−リノレエート；スチグマスト−５
−エン−３−オル−９，１２，１５−オクタデカトリエノエート；β−シトステ
ロール−リノレネート；β−シトステロール−ウンデカノエート；β−シトステ
ロール−ラウロイレート；β−シトステロール−パルミテート；スチグマステロ
ール−ウンデカノエート；スチグマステロール−ラウロイレート；スチグマステ
ロール−パルミテート；γ−シトスタノール−オレエート；γ−シトスタノール
−リノレエート；γ−シトスタノール−リノレネート；γ−シトステロール−オ
レエート；５α−スチグマスタン−３β−オル−オレエート；５α−スチグマス
タン−３β−オル−リノレネート；１０α−エルゴスタ−５，７，２２−トリエ
ン−３β−オル−リノレエート；スチグマスト−５−エン３−オル−ドデセノエ
ート；β−シトステロール−ドデセノエート）；エルゴスト−５−エン−３−オ
ル−ドデセノエート；カンペステリル−ドデセノエート；スチグマステロール−
ドデセノエート；及びγ−シトステロール−ドデセノエートが挙げられる。

【００３４】 このような脂肪酸ステロール類及び／又はスタノール類の調製は、当業者に周
知である。例えば、バン・アメロンゲン（Van Amerongen）らのＷＯ第９８／０
１１２６号（１９９８年１月１５日発行、ユニレバー（Unilever）ＰＬＣに譲渡
）は、ステロールエステル又はステロールエステルの混合物を加水分解すること
及びそのようにして得られた遊離したステロールを特定の脂肪酸とエステル化す
ることを含む脂肪酸エステルの混合物の製造方法を記載している。好ましくは、
エステル化反応の条件は、少なくとも５０質量％、好ましくは少なくとも７５質
量％、及び最も好ましくは９０〜１００質量％のステロール及び／又はスタノー
ルがエステル化されるように選択される。その他の方法は、種々の参考文献、例
えば、マイエッテネン（Miettenen）らの、米国特許第５，９５８，９１３号（
１９９９年９月２８日発行、ライシオベネコール社（Raisio Benecol Ltd.）に
譲渡）に記載されており、簡単に言えば、９０℃〜１２０℃の温度にて５〜１５
ｍｍＨｇの減圧下で、ナトリウムエチレートのような触媒を用いたエステル化を
記載している。

【００３５】ポリオール脂肪酸ポリエステル類 ステロール類、スタノール類、及び／又はそのエステル類の代わりとして、第
２の成分はポリオール脂肪酸ポリエステル類から選択してもよい。ポリオール脂
肪酸ポリエステル類、及びその合成方法は、無脂肪食品又はカロリー軽減食品を
提供するために公知である。このようなポリオール脂肪酸ポリエステル類は、例
えば、フルチェル（Fulcher）の米国特許第４，５８２，９２７号（１９８６年
４月１５日発行）（マロン酸の脂肪エステル）、ボルペンハイン（Volpenhein）
の米国特許第４，５８２，７１５号（１９８６年４月１５日発行）（α−アセチ
ル化トリグリセリド）、ホワイト（Whyte）の米国特許第３，５７９，５４８号
（１９９１年５月１８日発行）（α−分枝鎖カルボン酸のトリグリセリド）に開
示されている。有用なポリオール脂肪酸ポリエステル類を記載するその他の参考
文献には、レットン（Letton）らの米国特許第５，３０６，５１４号（１９９４
年４月２６日発行）；レットン（Letton）らの米国特許第５，３０６，５１５号
（１９９４年４月２６日発行）；ジョンストン（Johnston）らの米国特許第５，
４５１，４１６号（１９９５年９月１９日発行）；及びエルセン（Elsen）らの
米国特許第５，４２２，１３１号（１９９５年６月６日発行）が挙げられる。ポ
リオール脂肪酸ポリエステル類は、例えば、トリグリセリドと組み合わせて利用
して低脂肪食品を提供してもよい。例えば、セイデン（Seiden）らの米国特許第
５，４１９，９２５号（１９９５年５月３０日発行）は、ポリオール脂肪酸ポリ
エステルと特定のカロリー低下トリグリセリドの組み合わせを含有するカロリー
軽減脂肪組成物を記載している。

【００３６】 本発明者は、意外にも、本明細書で記載するように、第１の成分をポリオール
脂肪酸ポリエステルと組み合わせて、幾つかの予想外の利益を提供する可能性が
あることを見出した。例えば、特定のポリオール脂肪酸ポリエステル類は、酸化
に敏感であり、特定の条件下では酸化的に分解されることが判っている。しかし
ながら、本発明者は、第１の成分の包含がポリオール脂肪酸ポリエステルの酸化
的分解への感受性を軽減することを見出した。追加的な予想外の利益として、ポ
リオール脂肪酸ポリエステルは、通常、組成物の第１の成分に関係する望ましく
ない風味を減少及び／又は除去する。従って、本明細書で見出されるように、第
２の成分としてのポリオール脂肪酸ポリエステルの使用は、以前認識されていな
かった幾つかの予想外の利点を提供する。 ポリオール脂肪酸ポリエステル類の中で好ましいのは、スクロースポリエステ
ル（すなわち、８つのヒドロキシル基のうち少なくとも４つが脂肪酸でエステル
化されているスクロース）である。スクロースポリエステルは、無脂肪食品を提
供するために種々の食物組成物で利用されるように、消化できない脂肪である。
このようなスクロースポリエステル類は、例えば、前述の参考文献に記載されて
いる。特に好ましいスクロースポリエステル類は、商品名オレアン（OLEAN）（
商標）及び／又はオレストラ（OLESTRA）（商標）のもとでプロクター＆ギャン
ブル社（Procter & Gamble Co.）（オハイオ州、シンシナティ）より販売されて
いるものである。 スクロースポリエステル類を含む、流動可能な、消化できないポリオール脂肪
酸ポリエステル類が、本明細書では特に好ましい。流動可能な、消化できないポ
リオール脂肪酸ポリエステル類及びこのようなポリオール脂肪酸ポリエステルの
製造方法は、セレタ（Cerreta）らの米国特許出願出願番号第０８／８４４，５
９０号（１９９７年４月２１日出願）に開示されている。

【００３７】本発明のキット 本発明は更に本明細書で記載する組成物及び組成物の使用が健康状態の利益に
対する処置を提供する情報を含むキットに関する。このような健康状態の利益に
は、消費者のコレステロールを下げること、心臓疾患（例えば、アテローム性動
脈硬化症、再狭窄、血栓症）を治療すること、防ぐこと、及び／又は阻止するこ
と、並びに、例えば、高コレステロール血症、高血圧、血行不良、及び糖尿病に
関連するその他の合併症のようなその他の症状を治療することを含む、心血管系
の利益が挙げられるが、これに限定されない。加えて、キットは、化合物／組成
物の使用が感覚刺激に反応する利益、例えば、許容可能な（例えば、良好な）風
味を提供する情報を含んでもよい。 キットの中で提供される情報は、例えば、キットの一部として普及される口頭
情報であってもよいが、好ましくは書面にした情報である。このような書面にし
た情報は通常、組成物に関係した包装の上に存在する（例えば、組成物を含有す
る包装の上に存在するラベル又はキットの中に含まれる包装挿入物）。本明細書
で使用されるとき、「書面にした」は、言語、絵、記号及び／又はその他の視覚
的情報を介することを意味する。このような情報は実際に言語を利用する必要は
なく、むしろ、絵、記号を用い、同じ又は類似の意味を伝えることが本発明の範
囲内で意図される。このような情報は、健康状態の利益及びこのような健康、特
に特定の疾患状態（前述の疾患状態を含む）に対する治療がユーザーにとって重
要である理由も包含してもよい。

【００３８】本発明の方法 本発明はまた、特定の健康利益、特に、血清コレステロールを下げること又は
その他の心血管系の問題若しくは疾患（本明細書で述べるような）を治療するこ
とを提供し、本組成物の継続的な治療有効量をシステム的に（一般に経口的に）
哺乳類（好ましくは、ヒト）に投与することを含む方法を含む。このような方法
は、以下、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、血栓症、高コレステロール血症、
高血圧、糖尿病、血管機能不全、及び血行不良、並びにショックのようなその他
の問題を含むがこれに限定されない心血管系の問題の１又は複数を治療すること
、防ぐこと、及び／又は阻止すること（本明細書ではまとめて治療することと言
う）を含む。本明細書で好ましい方法は、アテローム性動脈硬化症、高コレステ
ロール血症、高血圧、糖尿病、及び血行不良の１又は複数の治療を包含する。

【００３９】 本発明の方法に従って、本組成物は、哺乳類、好ましくはヒトに投与される。
好ましくは、このような投与は経口である。本明細書で使用されるとき、哺乳類
（好ましくは、ヒト）に関した「経口投与」（又は類似のもの）は、哺乳類が（
好ましくは、本明細書で記載される種々の健康問題の１又は複数を治療する目的
で）本発明の１又は複数の組成物を摂取する又は摂取するように指示されること
を意味する。哺乳類が１又は複数の組成物を摂取するように指示される場合、こ
のような指示は、組成物の使用が関心のある特定の健康問題の治療を提供する可
能性がある、及び／又は提供することをユーザーに指示する及び／又は知らせる
ものであってもよい。例えば、このような指示は、口頭指示（例えば、医師、販
売専門家又は販売組織、及び／又はラジオ若しくはテレビ媒体（すなわち、公告
）からの例えば口頭の指導）又は書面にした指示（例えば、医師若しくはその他
の医学専門家（例えば、処方箋）、販売専門家又は販売組織（例えば、市場カタ
ログ、パンフレット、若しくはその他の指導的品々）、書面にした媒体（例えば
、インターネット、電子メール、又はその他のコンピュータ関連の媒体）、及び
／又は組成物に関連した包装（例えば、組成物を含有する包装上に存在するラベ
ル）を介した書面にした指示）であってもよい。本明細書で使用されるとき、「
書面にした」は言語、絵、記号及び／又はその他の視覚的記述子を介することを
意味する。

【００４０】 本組成物の投与は、いかなるシステム的方法を介してもよいが、このような投
与は好ましくは経口である。通常、このような投与は少なくとも月に一回である
が、好ましくは週に一回、最も好ましくは１日に一回である。本組成物の好まし
い投与量は変化する。当業者が認識するように、このような変化は、消費者の年
齢、性別、体重及び健康状態に大きく依存する。しかしながら、約０．０５グラ
ム〜約５０グラムの第１の成分が、このような組成物中にて毎日投与されること
が好まれることが多い。更に好ましくは、約０．０１グラム〜約２０グラム、更
に一層好ましくは約０．１グラム〜約１０グラム、最も好ましくは約０．５グラ
ム〜約６グラムの第１の成分がこのような組成物中にて毎日投与される。加えて
、１日の用量として通常、約０．０１グラム〜約５０グラムの第２の成分が毎日
投与される。更に好ましくは、約０．０５グラム〜約２０グラム、更に一層好ま
しくは約０．１グラム〜約６グラム、最も好ましくは約０．２グラム〜約４グラ
ムの第２の成分が毎日投与される。

【００４１】本組成物の製造方法 本発明に従って、第１の成分と第２の成分の混合物は第１の成分（そのＬ−ア
ルギニン、塩、ペプチド、又は代用形）の十分な被覆を生じ、驚くべきことに本
明細書で発見されたように、強く、苦い、及び／又は魚のようなＬ−アルギニン
の独特の風味を減少又は除去する。第１及び第２の成分の単純な混合を含む幾つ
かの方法が当該技術で周知である。しかしながら、便宜上、以下が本組成物の製
造方法の非限定的な例である。 最終製品を消費する際、口中でアルギニンの認知をできるだけ抑えるために、
Ｌ−アルギニン（又はその塩、ポリペプチド、若しくは代用形）の粒度を小さく
すべきである。通常、このような粒度は約１００ミクロン未満である。被覆物質
は、本明細書に記載するように、本発明の第２の成分である。被覆物質は、ω−
３脂肪酸のような、１又は複数のトリグリセリド類と混合し、被覆物質を更に可
塑性又は変形しやすくしてもよく、言いかえれば最終製品に高められた質感を提
供してもよい。 乾燥工程中、溶媒比が相対的に維持され；このような維持が被覆物質の溶解度
を高めるように、利用される溶媒システムは好ましくは、共沸性混合物である。
溶媒の共沸性混合物を用いることにより被覆物質の均一で滑らかな薄い被膜を生
じることが更に判っている。加えて、共沸性溶媒システムを用いない場合、被覆
物質が沈殿し得ることが見い出されている。このような沈殿は通常、被覆を滑ら
かで均一ではなくゴツゴツした、顆粒状のものにし、結果として複数の粒子がく
っつき合ってしまう。沈殿は許容し難い風味の認知度を高める可能性があるので
、このような沈殿を回避することが重要である。本明細書の第２の成分による本
明細書の第１の成分の実際の被覆は、以下の非限定的な実施例で説明する。以下
の変形は、本開示の利益とともに当業者に周知である。

【００４２】実施例１ ４０％のフィトステロール及び６０％のＬ−アルギニンを有する組成物を以下
のように調製する。ヘキサン及びエタノールの溶媒システムを用いて、フィトス
テロール類（３３３グラム、イリノイ州デカター（Decatur）のＡＤＭから市販
されている）をＬ−アルギニン上に被覆する。１７％のフィトステロール、６９
％のヘキサン、及び２１％のエタノールを５５℃に加熱する。Ｌ−アルギニン（
約５００グラム）を、４−インチ×６−インチのボウル（ラクソ社（Lakso Co.
）（マサチューセッツ州、レオミンスター）から市販されているモデル１０１）
を有する実験室モデルラクソ・ウルスター・コーターに詰める。フィトステロー
ル混合物をスプレーするのに、２０／５０の流動能力、７０の気体能力を有する
スプレイング・システム社（Spraying Systems Co.）（イリノイ州、ウィートン
）製の１／４Ｊ型２液体ノズルを用いる。Ｌ−アルギニンの粒度によってウルス
ターの挿入口と分配板の間の隙間を調整する。フィトステロール混合物をノズル
に運ぶのにペリスタポンプを用いる。ポンプシステムを介して混合物を循環する
。撹拌棒を用いることによってフィトステロール溶液を十分に混合すべきである
。ユニットへの空気の流入を開始する。床が正しく流動化されるまで空気流量を
調整する。必要に応じて床への吸気の湿度を調整する。吸気温度は、約１００℃
と約１４０℃の間に調整する。所望の空気流量にて混合物を流動化する。フィル
ターバッグへのブローバックを作動させる。ノズルへの空気圧を約２０と約２４
ｐｓｉの間に調整する。所望の床温度が達成されたら、フィトステロール混合物
のノズルブロックへの流入を開始する。フィトステロール混合物がすべてスプレ
ーされたら、室温のもとで床を乾燥し、止める前に１０分間加圧して、結果とし
て生じた組成物を固める。適当な設定をすべて止めた後、ボウルを留め具から外
し、フィトステロールで被覆したＬ−アルギニンを取り出す。

【００４３】実施例２ １７％のフィトステロールと８３％のＬ−アルギニンを用いて実施例１を繰り
返し、実質的に類似の結果を提供する組成物を提供する。

【００４４】実施例３ ６０％のフィトステロールと４０％のＬ−アルギニンを用いて実施例１を繰り
返し、実質的に類似の結果を提供する組成物を提供する。

【００４５】実施例４ ２３％のフィトステロールと７７％のＬ−アルギニンを用いて実施例１を繰り
返し、実質的に類似の結果を提供する組成物を提供する。被覆物質は、３３％の
スチグマステロールと６７％のシトステロールの混合物であり、双方とも溶媒シ
ステムにおいて、ミズーリ州、セントルイスのシグマ・ケミカル社（Sigma Chem
ical Co.）から供給される。被覆物質は、１５％のステロールと８５％の溶媒シ
ステムを含有する。

【００４６】実施例５ ３５％のスチグマステロール（ミズーリ州、セントルイスのシグマ・ケミカル
社（Sigma Chemical Co.）から供給される）及び６５％のＬ−アルギニンを用い
て実施例１を繰り返し、実質的に類似の結果を提供する組成物を提供する。

【００４７】本組成物及びキットの使用 本明細書に記載される化合物は、消費者のコレステロールを下げること、心臓
疾患（例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、血栓症）を治療すること、防
ぐこと、及び／又は阻止すること、並びに高コレステロール血症、高血圧、血行
不良、及び糖尿病に関連する合併症のような症状を治療することを含む心血管系
の利益を含む健康状態の利益を提供するために脂肪成分及び無脂肪成分を含む組
成物において使用することができる。組成物は、医薬品、食品及び飲料製品を含
む多種多様の完成製品において有用である。 本明細書で好ましいのは、健康バーのような食餌療法の補助剤としての使用を
想定されるものを含む、食品における本組成物の使用である。本発明の好ましい
実施態様では、組成物は健康バーの形態である。

【００４８】 非限定的な例として、化合物は、ミックス、保存安定性のある焼いた品（健康
バーを含む）、及び冷凍された焼いた品のような、いかなる形態でもよい焼いた
品の製造に用いることができる。適用には、ケーキ、チョコレートケーキ、マフ
ィン、棒状クッキー、健康バー、ウエハース、ビスケット、ねり菓子、パイ、パ
イの皮、及びサンドイッチクッキー及びチョコレートチップクッキー、特に、ホ
ング（Hong）らの、米国特許第４，４５５，３３３号に記載される保存安定性の
ある二重構成のクッキーを含むクッキーが挙げられるが、これに限定されない。
焼いた品は果実、クリーム又はその他の詰め物を含有することができる。その他
の焼いた品の用途には、パン及びロールパン、クラッカー、プレッツェル、パン
ケーキ、ワッフル、アイスクリームコーン及びカップ、酵母を使った焼いた品、
ピザ及びピザ生地、焼いたデンプン質の菓子、並びにその他の焼いた塩菓子が挙
げられる。

【００４９】 述べたように、健康バーが本発明の好ましい実施態様である。グリーンバーグ
（Greenberg）らの米国特許第５，７８０，０３９号に記載されるような健康バ
ーに化合物を組み入れることができる。本発明に基づいた有利な健康バーに前述
の用量の本化合物が包含されてもよい。 焼いた品におけるその用途に加えて、本明細書における組成物は、単独で又は
脂肪と組み合わせて用い、ショートニング及び油脂製品を製造することができる
。脂肪は、合成であっても、動物又は植物起源に由来しても、若しくはこれらの
組み合わせであってもよい。ショートニング及び油脂製品には、ショートニング
、マーガリン、スプレッド、バター混合物、ラード、調理用及び揚げ物用油、サ
ラダ油、ポップコーン油、サラダ用ドレッシング、マヨネーズ、及びその他の食
用油製品が挙げられるが、これに限定されない。本発明の特定の実施態様では、
組成物はマーガリン、バター、ドレッシング及びスプレッドから選択される。 本発明の組成物に関するその他の用途には、ピーナッツバター、アイスクリー
ム及びアイスクリームの皮のような冷凍菓子、ホイップしたトッピング、砂糖衣
製品、植物タンパク質を基にした肉類似製品を含む加工肉製品、ソース、グレイ
ビー、並びにミルクシェイク、乳製品、コーヒー用ミルク及びチーズ製品のよう
な酪農製品に存在する油脂の部分的又は完全な代替物が挙げられる。 本明細書に記載される化合物は、飲料組成物において特に有用である。このよ
うな飲料組成物は、希釈水飲料（「水に近い」飲料とも呼ばれる）、ミルク、コ
ーヒー、茶、コーラ、及び果実ジュースであってもよい。

【００５０】 本発明の組成物は、１又は複数の以下の任意成分を含んでもよい： 本明細書に記載されるイソチオシアネート化合物（任意でソルベート又は安息香
酸保存剤と一緒に）は、飲料製品、特に、希釈ジュース飲料、強化飲料（例えば
、カルシウム強化飲料）、茶の固形分を含有する飲料製品（すなわち、茶）、及
び乳固形分を含有する飲料において特に有用である。イソチオシアネート化合物
は、有効な抗菌効果のための飲料製品の水性相に最も好ましく存在する。本発明
の好ましい飲料製品は、水、果実ジュース、茶固形分、乳固形分、果実の風味、
植物風味、及びそれらの混合物から成る群から選択される飲料メンバーを含むも
のである。本明細書の飲料製品は、最も好ましくは、希釈ジュース飲料（特に、
果実ジュース飲料）及び茶固形分を含有する飲料、及び果実ジュースと茶固形分
を含む飲料製品である。特に好ましい飲料製品は、果実ジュースと水の双方を含
む。その他の特に好ましい飲料製品は、茶固形分と水の双方を含む。もう１つの
好ましい実施態様では、「水に近い」（軽く味付けられた水）が利用される。

【００５１】 本発明の製品及び方法に種々の任意要素を組み入れてもよい。任意要素の非限
定的な例は以下の通りである：水 特に組成物が飲料組成物である場合、本発明の組成物には水が包含されてもよ
い。本明細書で使用する時、「水」という用語は、組成物中に存在する水の全量
を包含する。「水」には、フレーバ剤、シュガーシロップ剤、及びその他の源（
例：ガム溶液）からの水が包含される。例えば、カルシウム及びその他の固形物
の水和の水も包含される。水が包含される場合、水は、好ましくは組成物の約０
．１質量％〜約９９．９９９質量％、更に好ましくは約５質量％〜約９９質量％
、更に一層好ましくは約４０質量％〜約９５質量％、尚更に好ましくは約５０質
量％〜約９０質量％、及び最も好ましくは約７０質量％〜約９０質量％のレベル
で包含される。

【００５２】飲料エマルション 本発明の希釈ジュース飲料は任意で、しかし好ましくは、約０．２％〜約５％
、好ましくは約０．５％〜約３％、及び最も好ましくは約０．８％〜約２％の飲
料エマルションを含む。この飲料エマルションは、クラウドエマルションでもフ
レーバエマルションでもよい。 クラウドエマルションについて、クラウディング剤は、好適な食品等級の乳化
剤を使用する水中油型エマルションとして一種以上の安定した脂肪又は油脂を含
み得る。脂肪又は油脂は、食品及び／又は飲料への使用に好適であるならば、あ
らゆる多様な脂肪又は油脂は、クラウディング剤として利用することができる。
それらの脂肪及び油脂は精製され、漂白され、風味を取り去るために臭気を除去
されるのが好ましい。特に、クラウディング剤として使用するには、官能検査で
中性である脂肪が、特に好適である。これらは、次の源からの脂肪を包含する：
大豆、とうもろこし、サフラワー、ひまわり、綿実、キャノーラ、及びセイヨウ
アブラナ等のような植物性油脂；ココナッツ、パーム、及びパームの実（palm k
ernel）等のナッツ油脂；並びに合成油脂。例：クッパー（Kupper）らに１９８
７年１１月１０日に発行された、好適な脂肪又は油脂のクラウディング剤につい
ての米国特許第４，７０５，６９１号を参照のこと。

【００５３】 水中油型エマルションとして脂肪、又は油脂クラウディング剤を安定させ得る
あらゆる好適な食品グレードの乳化剤が使用できる。好適な乳化剤は、アラビア
ゴム、変性食品デンプン（例：アルケニルコハク酸変性食品デンプン（alkenyls
uccinate modified food starches））、セルロースから得られるアニオン性ポ
リマー（例：カルボキシメチルセルロース）、ガッチゴム、変性ガッチゴム、キ
サンタンゴム、トラガカントゴム、グアーゴム、イナゴマメゴム、ペクチン、及
びこれらの混合物を含む。例：クッパー（Kupper）らに１９８７年１１月１０日
に発行された米国特許第４，７０５，６９１号を参照のこと。カルドウエル（Ca
ldwell）らの米国特許第２，６６１，３４９号に記載されるもののような、親水
性基同様に疎水性基を含有するように処理された修飾スターチは、本明細書の使
用に好ましい乳化剤である。マロッタ（Marotta）らの米国特許第３，４５５，
８３８号及びバーンド（Barndt）らの米国特許第４，４６０，６１７号に記載さ
れるようなオクテニルスクシネート（ＯＣＳ）修飾スターチは、特に好ましい乳
化剤である。

【００５４】 クラウディング剤は、分離して上層部に浮き上がることなく、飲料に全部又は
一部に不透明度を付与する飲料乳白剤を提供する加重剤と結合し得る。飲料乳白
剤は、消費者に果汁含有飲料の外観を提供する。あらゆる好適な加重油脂は飲料
乳白剤中に使用することができる。通常加重油脂は、臭素化された植物油、ウッ
ドロジンのグリセロールエステル（エステルゴム）、スクロースアセテートイソ
ブチレート（ＳＡＩＢ）、及びその他スクロースエステル、ゴムダマール、ロジ
ン、ゴムエレミ、又はその他当業者に既知のものを包含する。その他の好適な加
重剤には、消化されない臭素化された液状ポリオールポリエステル等がある。例
えば、ブランド（Brand）らの米国特許第４，７０５，６９０（１９８７年１１
月１０日発行）を参照のこと。 クラウディング剤を加重剤（乳白剤エマルション用）、乳化剤、水と混ぜ合わ
せてクラウディング／乳白剤エマルションは調整される。通常エマルションは、
約０．１％〜約２５％のクラウディング剤、約１％〜約２０％の加重油脂剤（乳
白剤エマルションの場合）、約１％〜約３０％の乳化剤、及び約２５％〜約９７
．９％の水（又は十分の量）を含有する。

【００５５】 エマルションの水不溶性成分の粒度は、当技術で周知の好適な装置を使用する
ことで減少される。乳化剤の懸濁液中に油脂を収容する能力は粒度に比例するこ
とから、直径約０．１〜約３．０ミクロンの粒子のエマルションが好適である。
好ましくは、直径約２．０ミクロン以下の粒子である。最も好ましいのは、実質
的に全粒子が直径１．０ミクロン又はそれ未満のエマルションである。ホモジナ
イザー、コロイド粉砕機、又はタービン形攪拌機を混合物が通過することによっ
て、粒度は減少される。通例、１回、又は２回の通過で十分である。例えば、ク
ッパー（Kupper）らの米国特許第４，７０５，６９１号（１９８７年１１月１０
日発行）を参照のこと。

【００５６】 本発明の飲料製品に有効なフレーバエマルションは、飲料中にフレーバ剤とし
て使用される当技術で既知の１又は複数の好適なフレーバ油脂、抽出物、含油樹
脂、精油等を含む。この成分はまた、果実等の天然製品の濃縮物から得られるよ
うなフレーバ濃縮物も含み得る。テルペンを含有しない柑橘オイル及びエッセン
スも、本明細書において使用されることができる。好適な風味の例としては、例
えば、オレンジ、レモン、ライム等の果実フレーバ、コーラフレーバ、ティーフ
レーバ、コーヒーフレーバ、チョコレートフレーバ、乳製品フレーバ等がある。
これらの風味は、精油や抽出物等の天然の源から抽出することができるし、又は
合成で調製することもできる。フレーバエマルションは通常、多様な風味の混合
物を含み、エマルション、アルコール性抽出物、又は噴霧乾燥物の形状で用いる
ことができる。フレーバエマルションはまた、前述のように、加重剤を伴う、又
は伴わないクラウディング剤を包含することもできる。例えば、クッパー（Kupp
er）らの米国特許第４，７０５，６９１号（１９８７年１１月１０日発行）を参
照のこと。 フレーバエマルションは通常、クラウド／乳白剤エマルションと同様の方法で
、１又は複数のフレーバ油脂（約０．００１％〜約２０％）を乳化剤（約１％〜
約３０％）、及び水と混ぜ合わせて調製される。（油状クラウディング剤もまた
存在し得る。）直径約０．１〜約３．０ミクロンの粒子のエマルションが好適で
ある。好ましくは、直径約２．０ミクロン以下の粒子である。直径約１．０ミク
ロン以下の粒子が最も好ましい。乳化剤は、特殊化されたフレーバ油脂を覆って
、癒着を防ぎ、適切な分散性の維持を補助する。フレーバエマルションの粘度と
比重は、飲料最終品との融和性を持つよう調節されている。例えば、クッパー（
Kupper）らの米国特許第４，７０５，６９１号（１９８７年１１月１０日発行）
を参照のこと。

【００５７】フレーバ剤 本明細書における組成物は任意で、しかし好ましくは、１又は複数のフレーバ
剤を含む。好ましくは、このようなフレーバ剤は、飲料組成物に包含され、通常
、果実ジュース、茶固形分、乳固形分、果実フレーバ、植物フレーバ、及びそれ
らの混合物から選択される。果実ジュースが包含される場合、本発明の飲料は、
約０．１％〜約４０％、好ましくは約１％〜約２０％、更に好ましくは約２％〜
約１０％、及び最も好ましくは約３％〜約６％の果実ジュースを含むことができ
る。（本明細書での測定は、果実ジュースの質量のパーセントは、シングルスト
レングスの糖度約２度から１６度の果実ジュースを基にしている。）果実ジュー
スは、ピューレ、粉末、又はシングルストレングス又は濃縮果汁として飲料中に
含まれることができる。糖度約２０度から約８０度の固形内容物（主に砂糖の固
形として）を伴う濃縮物としての果実ジュースを含むのが特に好ましい。

【００５８】 果実ジュースは、希釈果汁飲料への使用が知られている、いずれの柑橘果汁、
柑橘以外の果汁、又はそれらの混合物でもあり得る。ジュースは、例えば、リン
ゴ、クランベリー、洋ナシ、桃、プラム、アンズ、ネクタリン、ぶどう、さくら
んぼ、アカスグリ、ラズベリ、スグリ、ニワトコ、ブラックベリー、ブルーベリ
ー、イチゴ、レモン、ライム、マンダリン、オレンジ、グレープフルーツ、クプ
アク（cupuacu）、ジャガイモ、トマト、レタス、セロリ、ほうれん草、キャベ
ツ、クレソン、タンポポ、ダイオウ、ニンジン、ビート、キュウリ、パイナップ
ル、ココナッツ、ザクロ、キウイ、マンゴ、パパイヤ、バナナ、スイカ、パッシ
ョンフルーツ、タンジェリン、マスクメロン等から得ることができる。リンゴ、
洋ナシ、レモン、ライム、マンダリン、グレープフルーツ、クランベリー、オレ
ンジ、イチゴ、タンジェリン、ぶどう、キウイ、パイナップル、パッションフル
ーツ、マンゴ、グアヴァ、ラズベリー、さくらんぼから得られるジュースが好ま
しい。柑橘果汁、好ましくは、グレープフルーツ、オレンジ、レモン、ライム、
マンダリンのジュース、並びにマンゴ、リンゴ、パッションフルーツ、グアヴァ
から得られるジュース、並びにそれらのジュースの混合物は最も好ましい。

【００５９】 果実フレーバもまた使用してもよい。フレーバエマルションについて前述した
ように、果実フレーバは、精油及び抽出物等の天然の源から抽出してもよいし、
合成で調製することも可能である。果実フレーバは、加工、特に濃縮することに
よって果実から得てもよい。果実ジュースが濃縮又は蒸発される場合、取り去ら
れた水又は凝縮物は、果実の風味を含む揮発性物質を含有する。しばしばこのよ
うな風味は、果汁濃縮物にその風味を高めるために加えられる。凝縮物もまた、
「水に近い（near water）」（かすかに味付けされた水）のフレーバ付けに用い
られてもよい。 植物性フレーバもまた、使用されてもよい。本明細書で使用する時、「植物性
フレーバ」という用語は、果実ではなく植物の一部、即ち、ナッツ、樹皮、根、
及び／又は葉から得られる風味のことを言う。「植物性フレーバ」という用語の
中にはまた、天然の源から取り出された植物性フレーバをまねて作られた合成フ
レーバも含まれる。植物性フレーバは、精油及び抽出物等の天然の源から得るこ
ともできるし、又は合成的に調製することもできる。好適な植物性フレーバは、
ジャマイカ（jamaica）、コーラノキ、マリゴールド、キク、カミツレ、ショウ
ガ、カノコソウ、ヨヒンビン、ホップ、エリオディクチョン（eriodictyon）、
ヤクヨウニンジン、コケモモ、米、赤ワイン、マンゴ、ボタン、西洋ヤマハッカ
、ナッツゴール（nut gall）、オークチップ、ラベンダ、クルミ、リンドウ、ル
オハングオ（luo han guo）、シナモン、アンゼリカ、アロエ、キンミズヒキ、
セイヨウノコギリソウ、及びこれらの混合物等である。 タンニン酸又は他の類似の酸は、飲料に渋みを提供するのに使用することがで
きる。約０．００１％から約１０％のタンニン酸が使用される。他のフレーバ強
化剤も、チョコレートやバニラ等のフレーバ剤と並んで使用することができる。

【００６０】 茶固形分が包含される場合、本発明の飲料は質量において飲料製品の約０．０
１％〜約１．２％、好ましくは約０．０５％〜約０．８％の茶固形分を含み得る
。本明細書で使用する時、「茶固形分」という用語は、中国種（C.sinensis）及
びアッサム種（C.assaimica）を包含するツバキ属から得られる、それらの材料
を包含する茶材料、例えば、鮮度良く収穫された茶葉、収穫後直ちに乾燥された
新鮮な緑茶の葉、あらゆる酵素の存在を不活性化するため乾燥前に熱処理された
新鮮な緑茶の葉、非発酵茶、インスタント緑茶、一部発酵茶葉等から抽出される
固形物を意味する。緑茶材料は、茶葉、茶茎部、紅茶を作る実質的な発酵を経な
い、関連のその他の植物材料である。カギカズラ属（genus Phyllanthus）の植
物、ビンロウガンビール（Catechu gambir）及びカギカズラ科の茶木もまた使用
することができる。非発酵及び一部発酵茶の混合物も使用することができる。

【００６１】 本発明の飲料に使用の茶固形分は、既知の一般的な茶固形分抽出方法によって
得ることができる。緑茶固形分の特に好ましい供給源は、エカナヤケ（Ekanayak
e）らの米国特許出願出願番号第０８／６０６，９０７号（１９９６年２月２６
日出願）に記載された方法によって得ることができる。そうして得られた茶固形
分は、通常カフェイン、テオブロミン、タンパク質、アミノ酸、ミネラル、炭水
化物を含むであろう。茶固形分を含有する好適な飲料は、ツアイ（Tsai）らの米
国特許第４，９４６，７０１号（１９９０年８月７日発行）に従って処方するこ
とができる。本発明に使用の緑茶固形分の好適な源について、エカナヤク（Ekan
ayake）らに１９９５年６月２６日に発行された米国特許第５，４２７，８０６
号も参照のこと。 本発明に基づいた飲料は、乳固形分を含んでもよい。これらの乳固形分は、全
乳、脱脂乳、練乳、乾燥粉乳等を含む多様な源から取り出すことができる。本明
細書で使用する時、「乳（milk）」という用語は、（全乳又は脱脂乳の）流体、
又は無脂肪紛乳、又は、水で希釈された練乳等の乳固形分の水和分散物を表現す
るのに使用する。含まれる乳の量は通常、約５％〜約９９．８％の、好ましくは
約５％〜約７５％の、より好ましくは約５％〜約４０％、最も好ましくは約５％
〜約１５％の範囲である。乳固形分のこれらの値に相互関連する無脂肪乳固形分
の量は、それぞれ飲料の約０．５％〜約８．２％、約０．５％〜約６．２％、約
０．５％〜約３．３％、約０．５％〜１．２％の範囲である。

【００６２】増粘剤及び充填剤 本発明に基づいた食物組成物及び飲料組成物は更に、キサンタンガム、カルボ
キシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、メチルセルロース、微晶性セルロース、スターチ、デキストリン、発酵
した乳清、豆腐、マルトデキストリン、糖アルコール（例えば、ソルビトール及
びマニトール）を含むポリオール、炭水化物（例えば、ラクトース）、プロピレ
ングリコールアルギネート、ゲランゴム、グアーゴム、ペクチン、トラガカント
ゴム、アラビアゴム、イナゴマメゴム、アラビアゴム、ゼラチンを含む増粘剤、
並びにこのような増粘剤の混合物を含むことができる。これらの増粘剤は通常、
特定の増粘剤と望ましい粘度効果によって、約０．１％までの値で本発明の組成
物に包含される。

【００６３】甘味料 本発明の食物組成物及び飲料組成物は、炭水化物甘味料並びに天然の及び／又
は人工のノンカロリー／低カロリー甘味料を含む有効量の１又は複数の甘味料を
含有することができ、通常含有する。本発明の組成物に使用される甘味料の量は
通常、使用される特定の甘味料と望ましい甘味料強度によって決まる。ノンカロ
リー／低カロリー甘味料について、この量は、特定の甘味料の甘味料強度によっ
て変化する。 本発明の組成物は、いかなる炭水化物甘味料、好ましくは単糖類、及び／又は
ニ糖類によって甘味付けすることができる。甘味付けられた組成物、特に飲料は
通常、約０．１％〜約２０％、最も好ましくは約６％〜約１４％の甘味料を含む
。これらの甘味料は、組成物中に固形又は液体の形状で含有され得るが、通常、
好ましくはシロップ剤、最も好ましくは高フルクトースコーンシロップ剤のよう
な濃縮シロップ剤として混合される。本発明の飲料を調製するためには、これら
の糖甘味料は、ある程度までは、例えば、果実ジュース成分及び／又はフレーバ
等の飲料のその他の構成成分によって提供され得る。

【００６４】 本発明の組成物に使用する好ましい糖甘味料は、スクロース、フルクトース、
ブドウ糖、及びこれらの混合物である。フルクトースは、液体フルクトース、高
フルクトースコーンシロップ剤、乾燥フルクトース、又はフルクトースシロップ
剤として得ることができ、又は提供され得るが、好ましくは高フルクトースコー
ンシロップ剤として提供される。高フルクトースコーンシロップ剤（ＨＦＣＳ）
は、ＨＦＣＳ‐４２、ＨＦＣＳ‐５５、ＨＦＣＳ‐９０として購入することがで
き、それぞれその中にフルクトースとしての糖固形分を質量において４２％、５
５％及び９０％含む。例えば、フィッシャー（Fischer）らの米国特許第５，４
３３，９６５号（１９９５年７月１８日発行）に開示されている、その他の天然
の甘味料又はグリシルリジン、タンパク質甘味料タウマチン、ルオハングオ（Lu
o Han Guo）の果汁のような精製抽出物なども本発明の組成物に使用することが
できる。

【００６５】 好適なノンカロリー／低カロリーの甘味料には、サッカリン、シクラメート、
Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン低級アルキルエーテル甘味料（例えば
、アスパルテーム）；ブレンマン（Brennan）らの米国特許第４，４１１，９２
５号に開示されているＬ−アスパルチル−Ｄ−アラニンアミド；ブレンマン（Br
ennan）らの米国特許第４，３９９，１６３号に開示されているＬ−アスパルチ
ル−Ｄ−セリンアミド；ブランド（Brand）の米国特許第４，３３８，３４６号
に開示されているＬ−アスパルチル−Ｌ−１−ヒドロキシメチルアルカンアミド
甘味料；リッツ（Rizzi）の米国特許第４，４２３，０２９号に開示されている
Ｌ−アスパルチル−１−ヒドロキシエチルアルカンアミド甘味料；ジャヌッツ（
Janusz）の欧州特許出願第１６８，１１２号（１９８６年１月１５日公開）に開
示されているＬ−アスパルチル−Ｄ−フェニルグリシンエステル及びアミド甘味
料；ガーラット（Gerlat）らのＷＯ第９９／３０５７６号（１９９９年６月２４
日公開、ニュートラスイート社（The Nutrasweet Co.）に譲渡）に開示されてい
るＮ−[Ｎ−３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−アスパルチル]−Ｌ−フェニル
アラニン１−メチルエステル甘味料；アルテーム、タウマチン；ジヒドロカルコ
ーン；シクラメート；ステビオシド；グリシルリジン、デュルシン（Dulcin）及
びＰ−４０００のような合成アルコキシ芳香族；スクロロース；スオサン；ミラ
クリン；モネリン；ソルビトール、キシリトール；タリン；シクロヘキシルスル
ファメート；置換イミダゾリン類；アセスルファーム、アセスルファーム−Ｋ及
びｎ−置換スルファミン酸のような合成スルファミン酸；ペリラルチンのような
オキシム；レバウジオシド−Ａ；アスパルチルマロネート及びサッカニリック酸
類（succanilic acids）のようなペプチド；ジペプチド；ゲム−ジアミノアルカ
ン、メタ−アミノ安息香酸、Ｌ−アミノジカルボン酸アルカンのようなアミノ酸
を基にした甘味料、及び特定のアルファ−アミノジカルボン酸及びゲム−ジアミ
ンのアミド類；並びに３−ヒドロキシ−４−アルキルオキシフェニル脂肪族カル
ボキシレート又は複素環芳香族カルボキシレート；など並びにそれらの混合物が
挙げられる。特に好ましい低カロリー甘味料は、アスパルテームである。

【００６６】着色剤 本発明の組成物中には少量の着色剤が利用されてもよい。ＦＤ＆Ｃ染料（例：
黄色５号、青色２号、赤色４０号）、及び／又はＦＤ＆Ｃレーキの使用が好まし
い。レーキを他の粉末成分に加えることによって、全粒子、特に着色鉄化合物に
ついては、完全に、そして一様に着色された組成物ができあがる。本発明に使用
されてもよい好ましいレーキ染料は、赤色４０号、黄色６号、青色１号レーキ等
、米国食品医薬品局が認可したレーキである。加えて、ＦＤ＆Ｃ染料又はＦＤ＆
Ｃレーキ染料の混合物は、他の従来の食品及び食品用着色料と組み合わせて使用
してもよい。リボフラビン及びβ−カロチンもまた使用してもよい。使用してい
る着色料の正確な量は、使用の着色剤と最終製品におけるその望ましい強度によ
って変化するであろう。量は、当業者によって容易に決定され得る。使用する場
合は、一般的に着色料は、組成物の約０．０００１質量％〜約０．５質量％、好
ましくは約０．００１質量％〜約０．１質量％、最も好ましくは約０．００４質
量％〜約０．１質量％のレベルで存在すべきである。

【００６７】栄養剤 本明細書における組成物（特に食物組成物及び飲料組成物）を、１又は複数の
栄養剤、特に、１又は複数のビタミン類、ミネラル類、及び／又はアミノ酸類で
強化することができる。国立科学学会−国立調査審議会、推奨日常食物配当量−
食物及び栄養局において、ビタミン及びミネラルについての米国推奨日常摂取量
（The U.S.Recommended Daily Intake）（ＵＳＲＤ）が、定義され説明されてい
る。 いかなるアミノ酸、特に天然アミノ酸を本明細書で利用してもよい。本明細書
に含めるのに好ましいアミノ酸は、Ｌ−リジン及びＬ−カルニチンであり、特に
Ｌ−リジンである。 本明細書で特に指示されない限り、任意のミネラルが製品に存在する場合、製
品は、このようなミネラルのＵＳＲＤＩの少なくとも約１％、好ましくは少なく
とも約５％、更に好ましくは約１０％〜約２００％、更に一層好ましくは約４０
％〜約１５０％、及び最も好ましくは約６０％〜約１２５％を含む。本明細書で
特に指示されない限り、任意のビタミンが製品に存在する場合、製品は、このよ
うなビタミンのＵＳＲＤＩの少なくとも約１％、好ましくは少なくとも約５％、
更に好ましくは約１０％〜約２００％、更に一層好ましくは約２０％〜約１５０
％、及び最も好ましくは約２５％〜約１２０％を含む。 このようなビタミン類及びミネラル類の非限定的な例には、鉄、亜鉛、銅、カ
ルシウム、リン、ナイアシン、チアミン、葉酸、パントテン酸、ヨウ素、ビタミ
ンＡ、ビタミンＣ、ビタミンＢ₂、ビタミンＢ₃、ビタミンＢ₆、ビタミンＢ₁₂、
ビタミンＤ、ビタミンＥ、及びビタミンＫが挙げられる。好ましくは、ビタミン
又はミネラルが利用される場合、ビタミン又はミネラルは、鉄、亜鉛、カルシウ
ム、ナイアシン、チアミン、葉酸、ヨウ素、ビタミンＡ、ビタミンＣ、ビタミン
Ｂ₆、ビタミンＢ₁₂、ビタミンＤ、及びビタミンＥから選択される。本明細書で
の使用に特に好ましいミネラルはカルシウムである。

【００６８】 商業的に入手できるビタミンＡ源もまた、本組成物中に含まれてもよい。ビタ
ミンＡは、例えば、ビタミンＡパルミテート（レチノールパルミテート）及び／
又はβ−カロチンとして提供されることができる。ビタミンＡには、例えば、油
、ビードレット、又はカプセルの形状等がある。本明細書で使用する時、「ビタ
ミンＡ」という用語は、ビタミンＡ、β−カロチン、レチノールパルミテート、
レチノールアセテートを包含するが、それに限定されるものではない。本明細書
の組成物中にビタミンＡが存在する場合、製品はこのようなビタミンについての
ＵＳＲＤＩの少なくとも約１％、好ましくは少なくとも約５％、より好ましくは
約１０％〜約２００％、更により好ましくは約１５％〜約１５０％、最も好まし
くは約２０％〜約１２０％を含む。本明細書の製品中にビタミンＡが存在する場
合、ビタミンＡについてのＵＳＲＤＩの約２５％を含むことが特に好ましい。加
えられるビタミンＡの量は、加工状態及び保管後のビタミンＡの望ましい配出量
によって決まる。本組成物中にビタミンＡが含まれる場合、製品は組成物の、好
ましくは約０．０００１質量％〜約０．２質量％、より好ましくは約０．０００
２質量％〜約０．１２質量％、また好ましくは約０．０００３質量％〜約０．１
質量％、より更に好ましくは約０．０００５質量％〜約０．０８質量％、最も好
ましくは約０．００１質量％〜約０．０６質量％のビタミンＡを含む。 商業的に入手可能なビタミンＢ₂（リボフラビンともいう）源を、本発明の組
成物に使用してもよい。本明細書の組成物中にビタミンＢ₂が存在する場合、製
品はこのようなビタミンについてのＵＳＲＤＩの少なくとも約１％、好ましくは
少なくとも約５％、より好ましくは約５％〜約２００％、更により好ましくは約
１０％〜約１５０％、最も好ましくは約１０％〜約１２０％を含む。本明細書の
組成物中にビタミンＢ₂が存在する場合、ビタミンＢ₂についてのＵＳＲＤＩの約
１５％〜約３５％を含むのが特に好ましい。

【００６９】 商業的に入手できるビタミンＣ源は、本明細書に使用することができる。カプ
セル化されたアスコルビン酸、及びアスコルビン酸の食用塩もまた、使用できる
。本明細書の製品中にビタミンＣが存在する場合、製品はこのようなビタミンに
ついてのＵＳＲＤＩの少なくとも約１％、好ましくは少なくとも約５％、より好
ましくは約１０％〜約２００％、更により好ましくは約２０％〜約１５０％、最
も好ましくは約２５％〜約１２０％を含有する。本明細書の組成物中にビタミン
Ｃが存在する場合、ビタミンＣについてのＵＳＲＤＩの約１００％を含むことが
特に好ましい。加えられるビタミンＣの量は、加工状態及び保管後のビタミンＣ
の望ましい配出量によって決まる。本組成物中にビタミンＣが含まれる場合、組
成物は組成物の、好ましくは約０．００５質量％〜約０．２質量％、より好まし
くは、約０．０１質量％〜０．１２質量％、また好ましくは、約０．０２質量％
〜約０．１質量％、更により好ましくは約０．０２質量％〜約０．０８質量％、
最も好ましくは約０．０３質量％〜約０．０６質量％のビタミンＣを含む。 市販のヨウ素源、好ましくはカプセル化されたヨウ素は、本明細書において使
用してもよい。その他のヨウ素源は、ヨウ素含有塩、例えば、ヨウ化ナトリウム
、ヨウ化カリウム、ヨウ素酸カリウム、ヨウ素酸ナトリウム、又はそれらの混合
物等である。これらの塩は、カプセル化されていてもよい。

【００７０】 本明細書に混合されてもよい他のビタミンの栄養的に追加された量は、ビタミ
ンＢ₆、及びビタミンＢ₁₂、葉酸、ナイアシン、パントテン酸、葉酸、ビタミン
Ｄ、ビタミンＥを包含するが、これに限定されるものではない。組成物がこれら
のビタミンのうち一つを含む場合、好ましくは製品は、そのようなビタミンにつ
いてのＵＳＲＤＩの少なくとも５％、好ましくは少なくとも２５％、最も好まし
くは少なくとも３５％を含む。 本明細書の組成物中に任意に含まれてもよいミネラルは、例えば、マグネシウ
ム、亜鉛、ヨウ素、鉄、銅等である。食用製品に含まれるのに好適なこれらのミ
ネラルのあらゆる可溶性塩、例えば、クエン酸マグネシウム、グルコン酸マグネ
シウム、硫酸マグネシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛、ヨウ化カリウム、硫酸銅、グ
ルコン酸銅、クエン酸銅等が、使用され得る。

【００７１】 カルシウムは、本発明での使用に特に好ましいミネラルである。カルシウムの
好ましい供給源には、例えば、アミノ酸をキレートしたカルシウム、炭酸カルシ
ウム、酸化カルシウム、水酸化カルシウム、硫酸カルシウム、塩化カルシウム、
リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カルシウム、クエン酸
カルシウム、りんご酸カルシウム、カルシウムティトレート（calcium titrate
）、グルコン酸カルシウム、カルシウムリアレート、カルシウムタントレート、
及び乳酸カルシウムが挙げられ、特にクエン酸−リンゴ酸カルシウムが挙げられ
る。クエン酸−リンゴ酸カルシウムの形態は、例えば、メハンショ（Mehansho）
らの米国特許第５，６７０，３４４号（１９９７年９月２３日発行）；ディール
（Diehl）らの米国特許第５，６１２，０２６号（１９９７年３月１８日発行）
；アンドン（Andon）らの米国特許第５，５７１，４４１号（１９９６年１１月
５日発行）；メイヤー（Meyer）らの米国特許第５，４７４，７９３号（１９９
５年１２月１２日発行）；アンドン（Andon）らの米国特許第５，４６８，５０
６号（１９９５年１１月２１日発行）；バーケス（Burkes）らの米国特許第５，
４４５，８３７号（１９９５年８月２９日発行）；デーケ（Dake）らの米国特許
第５，４２４，０８２号（１９９５年６月１３日発行）；バーケス（Burkes）ら
の米国特許第５，４２２，１２８号（１９９５年６月６日発行）；バーケス（Bu
rkes）らの米国特許第５，４０１，５２４号（１９９５年３月２８日発行）；ズ
ニガ（Zuniga）らの米国特許第５，３８９，３８７号（１９９５年２月１４日発
行）；ヤコブ（Jacobs）の米国特許第５、３１４、９１９号（１９９４年５月２
４日発行）；ソルトマン（Saltman）らの米国特許第５、２３２、７０９号（１
９９３年８月３日発行）；カムデン（Camden）らの米国特許第５，２２５，２２
１号（１９９３年７月６日発行）；フォックス（Fox）らの米国特許第５，２１
５，７６９号（１９９３年６月１日発行）；フォックス（Fox）らの米国特許第
５，１８６，９６５号（１９９３年２月１６日発行）；ソルトマン（Saltman）
らの米国特許第５，１５１，２７４号（１９９２年９月２９日発行）；コチャノ
ウスキイ（Kochanowski）の米国特許第５，１２８，３７４号（１９９２年７月
７日発行）；メハンショ（Mehansho）らの米国特許第５，１１８，５１３号（１
９９２年６月２日発行）；アンドン（Andon）らの米国特許第５，１０８，７６
１号（１９９２年４月２８日）；メハンショ（Mehansho）らの米国特許第４，９
９４，２８３号（１９９１年２月１９日発行）；ナケル（Nakel）らの米国特許
第４，７８６，５１０号（１９８８年１１月２２日発行）；及びナケル（Nakel
）らの米国特許第４，７３７，３７５号（１９８８年４月１２日発行）に記載さ
れている。本発明の好ましい組成物は、組成物の約０．０１質量％〜約０．５質
量％、更に好ましくは約０．０３質量％〜約０．２質量％、更に一層好ましくは
約０．０５質量％〜約０．１５質量％、及び最も好ましくは約０．１質量％〜約
０．１５質量％のカルシウムを含む。

【００７２】 鉄もまた、本発明の組成物に用いられてもよい。鉄の容認可能な形状は、当技
術で周知である。組成物中に混入される鉄化合物の量は、最終製品に望まれる栄
養補給の値と、対象となる消費者によって大きく変化するであろう。本発明の鉄
強化組成物は通常、鉄についてのＵＳＲＤＩの約５％〜約１００％、好ましくは
約１５％〜約５０％、最も好ましくは約２０％〜約４０％を含有する。 第一鉄は通常、第ニ鉄よりも身体用により良く利用される。本発明の摂取可能
な組成物中に使用可能である、高度に生物学的に利用可能な第一鉄塩は、硫酸第
一鉄、フマル酸第一鉄、コハク酸第一鉄、グルコン酸第一鉄、乳酸第一鉄、酒石
酸第一鉄、クエン酸第一鉄、アミノ酸キレート第一鉄、並びにそれら第一鉄塩の
混合物等である。第一鉄は通常、より生物学的に利用可能である、ある種の第ニ
鉄塩もまた、高度に生物学的に利用可能な鉄源を提供できる。本発明の食品又は
飲料組成物中に使用できる高度に生物学的に利用可能な第二鉄塩は、糖酸第二鉄
（ferric saccharate）、アンモニアクエン酸第二鉄、クエン酸第二鉄、硫酸第
二鉄、並びにそれら第二鉄塩の混合物等である。高度に生物学的に利用可能な第
一鉄及び第二鉄塩の組み合わせ又は混合物は、これらの食用ミックス及び直ちに
提供可能な形での飲料に使用することができる。高度に生物学的に利用可能な好
ましい鉄源は、フマル酸第一鉄及びアミノ酸キレート第一鉄である。

【００７３】 本発明に使用の高度に生物学的に利用可能な鉄源としてのアミノ酸キレート第
一鉄は、少なくとも２：１の配位子対金属比率を有するものである。例えば、配
位子対金属モル比率２を有する好適なアミノ酸キレート第一鉄は、以下の式であ
る： Ｆｅ（Ｌ）₂ 式中、Ｌは、α−アミノ酸、ジペプチド、トリペプチド、又はテトラペプチド（
quadrapeptide）の配位子である。このようにＬは、アラニン、アルギニン、ア
スパラギン、アスパラギン酸、システイン、シスチン、グルタミン、グルタミン
酸、グリシン、ヒスチジン、ヒドロキシプロリン、イソロイシン、ロイシン、リ
ジン、メチオニン、オルニチン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオ
ニン、トリプトファン、チロシン、及びバリン；又はこれらα−アミノ酸の組み
合わせによって形成される、ジペプチド、トリペプチド、又はテトラペプチド（
quadrapeptide）から選択された、自然発生のα−アミノ酸であるいずれかの配
位子で有り得る。例：全てを参考として組み込む、アッシュミード（Ashmead）
らに１９８９年９月５日に発行された米国特許第４，８６３，８９８号；アッシ
ュミード（Ashmead）に１９８９年５月１６日に発行された米国特許第４，８３
０，７１６号、アッシュミード（Ashmead）に１９８６年７月８日に発行された
米国特許４，５９９，１５２号を参照。特に好ましいアミノ酸キレート第一鉄は
、グリシン、リシン、ロイシンが反応する配位子であるところのものである。商
品名フェローシェル（Ferrochel）（登録商標）（アルビオン研究所（Albion La
boratories）、ユタ州ソルトレークシティ）で販売されている、グリシンがその
配位子であるアミノ酸キレート第一鉄が最も好ましい。

【００７４】 これらの高度に生物学的に利用可能な第一鉄及び第二鉄塩に加えて、その他の
生物学的に利用可能な鉄源は、本発明の食品及び飲料組成物中に含まれ得る。本
発明の製品を強化するのに特に好適なその他の鉄源には、ある種の鉄−糖−カル
ボキシレート錯体が包含される。これらの鉄−糖−カルボン酸錯体において、カ
ルボキシレートは、（好ましくは）第一鉄又は第二鉄の対イオンを提供する。こ
れらの鉄−糖−カルボキシレート錯体の全般的な合成は、水性媒体中のカルシウ
ム−糖部分の形成を伴うもので、例えば、糖と水酸化カルシウムの反応、鉄−糖
部分を提供するため水性媒体中で、（硫酸アンモニウム第一鉄のような）鉄源と
カルシウム−糖部分との反応、そして望ましい鉄−糖−カルボキシレート錯体を
提供するため反応系をカルボン酸（「カルボキシ対イオン」）で中和することに
よる。カルシウム−糖部分を作るのに使用可能な糖は、グルコース、スクロース
、フルクト−ス、マンノース、ガラクトース、ラクト−ス、マルトース等のあら
ゆる摂取可能な糖質材料及びそれらの混合物を包含し、スクロース及びフルクト
ースを伴うものはより好ましい。「カルボキシレート対イオン」を提供するカル
ボン酸は、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸、コハク酸、プロピオン酸等、並
びにそれら酸の混合物等の摂取可能なカルボン酸であり得る。 このような鉄−糖−カルボキシレート錯体は、例えば、双方とも参考として組
み入れられるナケル（Nakel）らの米国特許第４，７８６，５１０号及び同第４
，７８６，５１８号（１９８８年１１月２２日発行）に記載される方式によって
調製することができる。これらの材料は、「錯体」として引用されるが、複雑化
された高水和保護コロイドとして溶液中に存在してもよい；「錯体」という用語
は、単純化する目的で用いる。

【００７５】 亜鉛もまた、本発明の組成物に用いられてもよい。亜鉛の許容可能な形状は、
当技術で周知である。本発明の亜鉛強化製品は通常、亜鉛に関するＵＳＲＤＩの
約５％〜約１００％、好ましくは約１５％〜約５０％、及び最も好ましくは約２
５％〜約４５％を含有する。本発明で使用することができる亜鉛化合物は、例え
ば、亜鉛サルフェート、亜鉛クロリド、亜鉛アセテート、亜鉛グルコネート、亜
鉛アスコルベート、亜鉛シトレート、亜鉛アスパルテート、亜鉛ピコリネート、
アミノ酸キレート亜鉛、及び酸化亜鉛のような一般的に使用されている任意の形
態でよい。グルコン酸亜鉛及びアミノ酸キレート亜鉛は、特に好ましい。

【００７６】炭酸化成分 二酸化炭素は、炭酸化を得るため、飲料シロップ剤と混ぜ合わせる水に、又は
希釈後の希釈飲料中に注入することができる。炭酸飲料は、ビン又はカン等の容
器へ収容することができ、その後密封される。従来の炭酸化の方法はどれでも、
この発明の炭酸飲料製品を作るのに用いられてもよい。飲料へ注入される二酸化
炭素の量は、用いられる特定のフレーバ系及び望ましい炭酸化量によって決まる
。

【００７７】ｐＨ 本発明の組成物、特に飲料組成物は、好ましくは約２〜約８、更に好ましくは
約２〜約４．５、及び最も好ましくは約２．7〜約４．２のｐＨを有する。飲料
の酸性度は、例えば、食品等級の酸性緩衝液の使用等、既知の従来の方法によっ
て必要な範囲に調整され、維持されることができる。通常、前記の範囲内の飲料
酸性度は、微生物を阻害するための最大酸性度と所望の飲料の風味に最適な酸性
度とのバランスである。

【００７８】ノンカロリー又は低カロリー脂肪 分枝鎖脂肪酸トリグリセリド、トリグリセロールエーテル類、ポリカルボン酸
エステル類、スクロースポリエステル類、スクロースポリエーテル類、ネオペン
チルアルコールエステル類、シリコーン油／シロキサン類、及びジカルボン酸エ
ステル類のようなノンカロリー又は低カロリー脂肪と組み合わせて組成物を使用
することができる（特に組成物が食物組成物である場合）。脂肪物質との組み合
わせで有用なその他の部分的脂肪代替物は、中鎖トリグリセリド類、高度にエス
テル化されたポリグリセロールエステル類、アセチン脂肪、ポリオキシエチレン
エステル類、ホホバエステル類、脂肪酸のモノグリセリド／ジグリセリド、及び
短鎖二塩基酸のモノグリセリド／ジグリセリドである。

【００７９】繊維成分 同様に、本組成物を食物繊維と組み合わせてそれぞれの組み合わせ利益を達成
する食物組成物及び飲料組成物を製造することができる。「食物繊維」によって
、植物細胞壁及び海藻で見い出される炭水化物、並びに微生物発酵により生じる
もののような、哺乳類の酵素による消化に抵抗性の複合糖質を意味する。このよ
うな複合糖質の例は、糠類、セルロース類、ヘミセルロース類、ペクチン類、ゴ
ム及びゴム糊、海藻抽出物、及び生合成ゴムである。セルロース性繊維の供給源
には、植物、果実、種子、穀物、及び人工繊維（例えば、細菌合成による）が挙
げられる。精製したセルロース、又はセルロース粉末のような市販の繊維も用い
ることができる。天然の繊維には、柑橘類の皮全体、アルベド、サトウキビ、柑
橘類の果肉及び小胞固形物、リンゴ、アンズ、及びスイカの皮の繊維が挙げられ
る。 このような食物繊維は、未加工形態であっても、精製した形態であってもよい
。用いられる食物繊維は、単一型（例えば、セルロース）、複合食物繊維（例え
ば、セルロース及びペクチンを含有する柑橘類のアルベド繊維）、又は繊維の組
み合わせ（例えば、セルロースとゴム）であってもよい。既知の方法によって繊
維を加工することができる。

【００８０】 本明細書の食物及び飲料は血清コレステロールの低下を提供し、従って心臓疾
患のリスクを軽減する。加えて、本組成物は、Ｌ−アルギニン、そのポリペプチ
ド、その塩、及びその代用形の存在にもかかわらず、許容可能な感覚刺激反応特
性、特に風味及び質感を有する。 例えば、肥満の人、糖尿病の人、又は高コレステロール血症の人の特別の食餌
療法の必要性に合わせて、組成物によって食餌療法食物を製造することができる
。本組成物は、低脂肪、低カロリー、低コレステロール食の主要部分であること
ができ、単独で、若しくは薬剤療法、栄養療法、又はその他の療法と併用して用
いることができる。組成物で作製した食物又は飲料の組み合わせを、組成物単独
又は１又は複数の前記成分との組み合わせを含有する、１又は複数のこのような
製品に基づいた総合的な食餌管理療法の一部として用い、１又は複数の前述の利
益を提供することができる。 組成物の使用、組み合わせ、及び利益に関するこの議論は、限定又は包括を意
図するものではない。本発明の精神及び範囲内に入るその他の類似の使用及び利
益を見い出すことができることが意図される。

【００８１】 （実施例） 以下の実施例は、本組成物の使用の例証である。このような実施例は、非限定
的例証であり、本開示の利益と共に、当業者によって種々のその改変が行われて
もよい。

【００８２】実施例６ 本明細書で前記したものと類似の条件下にてＬ−アルギニンを被覆する。粉末
形態であり、約１００ミクロン未満の粒度を有するＬ−アルギニンを利用する。
ステロール及びステロールエステルの混合物又はスタノール及びスタノールエス
テルの混合物でＬ−アルギニンを被覆する。ステロール／スタノール対エステル
の比を調整して、可鍛性の形態を持つ被覆物質を提供する。十分な被膜をアルギ
ニン粒子上に沈着させ、風味保護を確実にする。結果として生じた被覆物質を、
１００グラムのピーナッツバター当り１０グラムの被覆物質に相当するレベルで
、市販のピーナッツバター調製物に混合する。約０．１７５グラムのＬ−アルギ
ニンを含有する２．５グラムのピーナッツバターを２枚のクラッカーに適用して
サンドイッチを形成する。サンドイッチを実験室で感覚評価し、サンドイッチは
、対照のピーナッツバターサンドイッチに比べて、苦く又は魚のような嫌な臭い
又は後風味を示さない。

【００８３】実施例７ 実施例６に記載されたのと類似する方法にて、ステロール及びステロール脂肪
酸エステルの混合物又はスタノール及びスタノール脂肪酸エステルの混合物で被
覆したＬ−アルギニンを、７５グラムのチーズ混合物当り１０グラムのレベルに
てチェダーチーズに加える。およそ３グラムの結果として生じた混合物（およそ
０．１７６グラムのＬ−アルギニンを含有する）を市販のクラッカーに適用した
。それに適用した混合物を有するクラッカーを実験室で感覚評価し、クラッカー
は、それに適用した対照のチーズ混合物を有するクラッカーに比べて、苦く又は
魚のような嫌な臭い又は後風味を示さない。

【００８４】実施例８ 実施例６に記載されたのと類似する方法にて、ステロール及びステロール脂肪
酸エステルの混合物で被覆したＬ−アルギニン。ステロール対ステロールエステ
ルの高い比を用いて優れた熱安定性を持つ被膜を調製する。５１０グラムのクッ
キーミックスに対して１８グラムの被覆Ｌ−アルギニンの比率にて、結果として
生じた被覆Ｌ−アルギニンを、調製された市販の砂糖クッキーミックスに加える
。既知の手順に従って、１８枚のクッキーを調製するが、それぞれが０．５グラ
ムのＬ−アルギニンを含有する。結果として出来上がったクッキーはその自然な
クッキーの風味を保持する。

【００８５】実施例９ 以下の組成物を有する無脂肪の健康バーを調製する：

【００８６】

【表１】

【００８７】 残りの乾燥成分を混合するのに先立って、Ｌ−アルギニンのステロールエステ
ル及びオレアン（商標）を事前に混合して、バーに成形する。干しブドウに対し
て、その他の乾燥果実、例えば、ツルコケモモ、アンズなどが置き換えられても
よい。通常の食事の補助剤として１２週間の間１日一回健康バーを摂取する。こ
の１２週間の後、健康バーは、血清コレステロールのレベルを軽減することが示
される。

【００８８】実施例１０ 以下の組成物を有するスポーツ用エネルギーゲルを調製する：

【００８９】

【表２】

【手続補正書】

【提出日】平成１４年９月１９日（２００２．９．１９）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項１

【補正方法】変更

【補正の内容】

【手続補正２】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項５

【補正方法】変更

【補正の内容】

【手続補正３】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項６

【補正方法】変更

【補正の内容】

【手続補正４】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項１０

【補正方法】変更

【補正の内容】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 3/10 Ａ６１Ｐ 7/02 7/02 9/00 9/00 9/10 9/10 9/12 9/12 Ａ６１Ｋ 37/02 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ， ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，Ｊ Ｐ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ， ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，Ｒ Ｏ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ， ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 レイモンド ルイス ニーホフ アメリカ合衆国 45069 オハイオ州 ウ ェスト チェスター バチ ドライブ 6269 Ｆターム(参考） 4C076 BB01 DD68 DD70 FF52 4C084 AA03 BA04 CA59 MA52 NA09 ZA36 ZA42 ZA45 ZA54 ZC33 ZC35 4C206 AA01 FA53 MA02 MA04 MA72 NA09 ZA36 ZA42 ZA45 ZA54 ZC33 ZC35

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 （ａ）Ｌ−アルギニン、そのポリペプチド、その許容可能な
   塩、その代用形、及びそれらの混合物から成る群から選択される第１の成分；並
   びに （ｂ）ステロール類、スタノール類、ステロールエステル類、スタノールエス
   テル類、ポリオール脂肪酸ポリエステル類、及びそれらの混合物から成る群から
   選択される第２の成分； を特徴とする組成物。
2. 【請求項２】 前記第１の成分が、Ｌ−アルギニン及び許容可能なその塩か
   ら成る群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
3. 【請求項３】 前記第２の成分が、ポリオール脂肪酸ポリエステルであるこ
   とを特徴とする請求項１〜２のいずれかに記載の組成物。
4. 【請求項４】 前記第２の成分が、フィトステロール類、フィトスタノール
   類、及びその脂肪酸エステル類から成る群から選択されることを特徴とする請求
   項１又は２に記載の組成物。
5. 【請求項５】 組成物の約０．０００１質量％〜約２５質量％の前記第１の
   成分及び約０．０００１質量％〜約２５質量％の前記第２の成分を含むことを特
   徴とする請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
6. 【請求項６】 組成物の約０．０００１質量％〜約２５質量％の前記第１の
   成分及び約０．０００１質量％〜約２５質量％の前記第２の成分を含むことを特
   徴とする請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
7. 【請求項７】 組成物の約１質量％〜約１５質量％の前記第１の成分及び約
   １質量％〜約１５質量％の前記第２の成分を含むことを特徴とする請求項１〜６
   のいずれかに記載の組成物。
8. 【請求項８】 請求項１〜７のいずれかに記載の組成物及び情報を特徴とす
   るキットであって、該情報が： （ａ）前記組成物の使用が、健康状態の利益から成る群から選択される１又は
   複数の利益を提供するという情報；及び （ｂ）前記組成物に関する処置療法を指示する情報； から成る群から選択されることを特徴とするキット。
9. 【請求項９】 前記健康状態の利益が心血管系の利益であることを特徴とす
   る請求項８に記載のキット。
10. 【請求項１０】 請求項１に記載の組成物を哺乳類に経口投与することを特
    徴とする心血管系の利益を促進する方法。