JP2013028633A - 局所投与用アルギニンヘテロマー - Google Patents
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Abstract
【解決手段】式Iのヘテロマーを含む局所用組成物。(I)A−R(式中、Aは、アルギニンのグアニジノ基が未反応のままであるように、第二の化合物Rとアルギニンのカルボキシ基又はアミノ基を介して共有結合しているアルギニンであり、Rはレチノール、レチナール、レチノイン酸、及びエトレチナートからなる群より選択されるレチノイドである。)
【選択図】なし
Description
(I) A−R
(式中、Aは、遊離グアニジン基を有するアルギニン単分子であり、Rは、アルギニン又はオリゴアルギニンではない有機分子である第二の化合物である。)。アルギニン分子は、そのカルボキシ基又はアミノ基のいずれかを介して第二の化合物と結合していてもよく、アルギニンのグアニジノ基は遊離状態のままである。アルギニンヘテロマーの皮膚浸透量は、モノマーのアルギニン単独の場合よりも多い場合がある。
1.式Iのヘテロマー:
(I) A−R
(式中、Aは、アルギニンのグアニジノ基が未反応のままであるように、第二の化合物Rと共有結合しているアルギニンであり、Rは有機分子であり、前記ヘテロマーの皮膚浸透量は、アルギニン単独の場合よりも多い。)、
2.Rがビタミンであることを特徴とする上記1記載のヘテロマー、
3.RがビタミンCであることを特徴とする上記2記載のヘテロマー、
4.RがビタミンEであることを特徴とする上記2記載のヘテロマー、
5.RがビタミンDであることを特徴とする上記2記載のヘテロマー、
6.Rが脂肪酸であることを特徴とする上記1記載のヘテロマー、
7.Rがパルミチン酸であることを特徴とする上記6記載のヘテロマー、
8.Rがレチノイドであることを特徴とする上記1記載のヘテロマー、
9.AとRがアミド結合により結合していることを特徴とする上記1記載のヘテロマー、
10.AとRがエステル結合により結合していることを特徴とする上記1記載のヘテロマー、
11.式Iのヘテロマー
(I) A−R
(式中、Aは、アルギニンのグアニジノ基が未反応のままであるように、第二の化合物Rと共有結合しているアルギニンであり、Rは有機分子であり、前記ヘテロマーの皮膚浸透量は、アルギニン単独の場合よりも多い。)を含む組成物、
12.Rがビタミンであることを特徴とする上記11記載の組成物、
13.RがビタミンCであることを特徴とする上記12記載の組成物、
14.RがビタミンEであることを特徴とする上記12記載の組成物、
15.RがビタミンDであることを特徴とする上記12記載の組成物、
16.Rが脂肪酸であることを特徴とする上記11記載の組成物、
17.脂肪酸がパルミチン酸であることを特徴とする上記16記載の組成物、
18.Rがレチノイドであることを特徴とする上記11記載の組成物、
19.AとRがエステル結合により結合していることを特徴とする上記11記載の組成物、
20.AとRがアミド結合により結合していることを特徴とする上記11記載の組成物、
21.さらにスキンケア用調製物を含むことを特徴とする上記11記載の組成物、
22.さらに浴用調製物を含むことを特徴とする上記11記載の組成物、
23.さらに化粧用調製物を含むことを特徴とする上記11記載の組成物、
24.さらにアイケア用調製物を含むことを特徴とする上記11記載の組成物、
25.さらにリップケア用調製物を含むことを特徴とする上記11記載の組成物、
26.さらに日焼け防止用調製物を含むことを特徴とする上記11記載の組成物、
27.さらにヘアケア用調製物を含むことを特徴とする上記11記載の組成物、
28.さらに座瘡防止用調製物を含むことを特徴とする上記11記載の組成物、
29.さらに酸化防止用調製物を含むことを特徴とする上記11記載の組成物、
30.さらに乾癬防止用調製物を含むことを特徴とする上記11記載の組成物、
31.さらにコルチコステロイド調製物を含むことを特徴とする上記11記載の組成物、
32.式Iのヘテロマー:
(I) A−R
(式中、Aは、アルギニンのグアニジノ基が未反応のままであるように、第二の化合物Rと共有結合しているアルギニンであり、Rは有機分子であり、前記ヘテロマーの皮膚浸透量は、アルギニン単独の場合よりも多い。)を含む組成物を局所塗布するステップを含む、皮膚に有益な効果を与える方法、
33.有益な効果が、毛包における血管新生を促進するものであることを特徴とする上記32記載の方法、
34.有益な効果が、皮膚の老化の兆候を減少させるものであることを特徴とする上記32記載の方法、
35.有益な効果が、座瘡の症状を軽減するものであることを特徴とする上記32記載の方法、
36.有益な効果が、皮膚を日光に暴露することにより生じる損傷を軽減する又は防止するものであることを特徴とする上記32記載の方法、
37.有益な効果が、皮膚に細かい筋及び皺ができるのを減少させるものであることを特徴とする上記32記載の方法、
38.有益な効果が、腺分泌物を減少させるものであることを特徴とする上記32記載の方法、
39.有益な効果が、皮膚に酸化防止剤を提供するものであることを特徴とする上記32記載の方法、
40.組成物が、皮膚のきめをなめらかにするために塗布されることを特徴とする上記32記載の方法、
41.組成物が、皮膚に保湿及び潤滑効果を与えるために塗布されることを特徴とする上記32記載の方法、
42.第二の化合物がパルミチン酸であることを特徴とする上記32記載の方法、
43.組成物が、皮膚のきめをなめらかにするために塗布されることを特徴とする上記42記載の方法、
に関する。
(I) A−R
(式中、Aは、第二の化合物Rと共有結合しているアルギニン単分子である。)。アルギニン分子は、その遊離カルボキシ基又はアミノ基を介して結合していてもよく、アルギニンのグアニジノ基は、未反応かつ遊離状態のままである。第二の化合物であるRは、アルギニン又はオリゴアルギニンではない有機分子である。本発明の実施形態においては、第二の化合物Rは、アルギニンヘテロマーの油中又は水中での溶解度をアルギニン単独の場合よりも向上させること、及び、アルギニンヘテロマーの皮膚浸透速度をアルギニン単独の場合よりも向上させることからなる群から選択される1つ以上の性質をさらに提供する。第二の化合物は、皮膚に付加的な効果をさらに提供することができる。第二の化合物は、非毒性、非アレルギー性及び非刺激性であることから、哺乳動物組織との接触において適合性がある。適切な第二の化合物の例としては、ビタミン、レチノイド及び脂肪酸などが挙げられるが、これらに限定されない。
[実施例]
Claims (1)
- 式Iのヘテロマー
(I) A−R
(式中、Aは、アルギニンのグアニジノ基が未反応のままであるように、第二の化合物Rとアルギニンのカルボキシ基又はアミノ基を介して共有結合しているアルギニンであり、Rはレチノール、レチナール、レチノイン酸、及びエトレチナートからなる群より選択されるレチノイドであり、前記ヘテロマーの皮膚浸透量は、アルギニン単独の場合よりも多く、さらに局所投与用に皮膚科学上許容可能な担体、ビヒクル、又は媒体を含む。)を含む局所用組成物。
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