JP2003518033A

JP2003518033A - 化粧品製剤および／または医薬製剤

Info

Publication number: JP2003518033A
Application number: JP2001546401A
Authority: JP
Inventors: ジル・ポーリー; フィリップ・モセ; フィリップ・ムスー; ルイ・ダノー
Original assignee: Cognis France SAS
Current assignee: BASF Health and Care Products France SAS
Priority date: 1999-12-20
Filing date: 2000-12-11
Publication date: 2003-06-03
Also published as: EP1239826A2; WO2001045661A2; AU5440901A; KR20020063914A; WO2001045661A3; US20030091518A1

Abstract

(57)【要約】（ａ）有効量のＢrassicaceae抽出物、および（ｂ）油成分および／または乳化剤および／またはＵＶ／ＩＲ保護剤および／または抗酸化剤を含有する新規化粧品製剤および／または医薬製剤を開示する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】（技術分野）本発明は化粧品に関し、とりわけ、有効量のある種の植物抽出物またはその成
分と、油成分および／または乳化剤および／またはＵＶ保護剤および／または抗
酸化剤とを含有する新規製剤、並びに化粧品および医薬生成物における上記抽出
物の種々の用途に関する。

【０００２】（背景技術）消費者が期待する化粧品製剤の満たすべき条件は厳しいものになりつつある。
これに関連して、言うまでもなく、生成物、例えば皮膚清浄用に意図された生成
物は、確実にその機能を果たさなければならない。使用者はまた、生成物組成が
最適の皮膚科学的適合性を示し、皮膚の敏感な人でも刺激を伴う反応を起さない
ことを期待する。更に、製剤は、ケアおよび特に保護の分野で必要性の高まって
いる他の機能をも示すべきである。化粧品および医薬製剤の製造において特に関
心が持たれているのは、入手し易く、安価に調製でき、あらゆる性能を示す（例
えば皮膚および毛髪をケアすると同時に、ＵＶ照射の有害作用に対しても保護作
用を示し、かつ既存の損傷をも修復する）ような活性成分を開発することである
。

【０００３】実際、皮膚が薄色の人において日光のＵＶ成分は程度の差はあれ強い皮膚刺激
を起こし得（「サンバーン」）、これは非常に重度の火傷に進行することがある
。日光を浴びるのを控え目にしても、それを反復すると、皮膚老化が促進される
ので皮膚科学的にも美容的にも害がある。この表面作用に伴って通例、細胞ＤＮ
Ａの損傷も起こり、最悪の場合は皮膚黒色腫を生じ得る。このような関連は以前
から当然知られていたのであるが、日光浴愛好者の多くは、天候条件および基本
的屋外条件の許す限り日光浴し、要すれば人工的に日焼け状態を作り続けている
。日焼け製剤の使用は、対応するＵＶランプの常用よりもはるかに安全である。

【０００４】そこで、ＵＶ照射の危険性に対する保護が確実で、より長いＵＶ曝露時間を可
能にする新規生成物が、消費者に常に求められている。保護剤の用量を著しく増
加することによって太陽光線保護指数を高めることは、問題の解決とはならない
。なぜなら、そのような物質を化粧品製剤中に安定に組み合わせるのは常に困難
であるし、活性成分を多量に使用することは、すなわち価格が高くなることであ
るからである。また、フィルターが皮膚刺激を起こすこともあり得るので、比較
的高い濃度での使用が望ましくない場合もある。

【０００５】これに関連して、国際特許出願ＷＯ９９／２０２４２（Ｈerba）を引用する。
該特許出願には、少なくとも１種のヘテロ多糖と少なくとも１種の他成分（例え
ばカロチロイドおよび／またはグルコシノレート）とを含有する食餌療法用また
は化粧用製剤が開示されている。このような製剤は、重金属を除去または固定す
ることによって、治癒および保護作用を示す。該作用は、重金属除去に相関して
変化する。日本特許出願ＪＰ−Ａ１０９／３０１８３３（Ｓato）は、アロエ、
褐藻抽出物、ブロッコリ抽出物および蜜を含有する混合物の、白髪処置のための
使用に関する。

【０００６】（発明の開示）（発明が解決しようとする技術的課題）本発明の課題は、使用者の皮膚に刺激を与えず、ある種の修復および解毒酵素
（例えばグルタチオン−Ｓ−トランスフェラーゼ）を活性化し、細胞増殖を刺激
または調節し、繊維芽細胞またはケラチン細胞の代謝活性に影響を及ぼし、それ
故、敏感な使用者にも望ましくない副作用を及ぼすことなく化粧品製剤および／
または医薬製剤（特に皮膚および毛髪の手入れ用製剤）の製造に有利に使用し得
る成分を含有する化粧品製剤および／または医薬製剤を提供することである。

【０００７】本発明のもう一つの課題は、そのような化粧品および／または医薬製剤を、と
りわけ新規日焼け止め製剤として製造することである。そのような日焼け止め製
剤は、高いフィルター効果を示し、光安定性であり、高濃度でも化粧品製剤中に
容易かつ持続的に組み合わせることができ、皮膚科学的適合性に優れ、しかも抗
炎症および皮膚若返り効果を示すという条件をすべて同時に満足するものである
。

【０００８】（その解決方法）本発明は、（ａ）有効量のＢrassicaceae抽出物、および（ｂ）油成分および／または乳化剤および／またはＵＶ保護剤および／または抗
酸化剤を含有する新規化粧品製剤および／または医薬製剤に関する。

【０００９】驚くべきことに、Ｂrassicaceae属の植物、とりわけブロッコリの抽出物中に
存在するグルコラファニンおよびそのイソチオシアネート（スルホラファン）が
、望ましくない副作用を起こすことなく前記条件を広く満足することがわかった
。該生成物のもう一つの利点は抗微生物活性および抗炎症作用であり、ざ瘡、特
に尋常性ざ瘡の処置にも使用し得る。本発明は、本発明の製剤が、市販のＵＶ保
護剤または抗酸化剤と共同で前記条件をほぼ理想的に満足するという知見をも包
含する。該製剤は、相乗的に改善された性能特性および改善された光安定性を示
す。本発明はまた、本発明の製剤が皮膚老化に抗し、再生および若返り効果を有
するという知見をも包含する。更に、本発明の製剤は、環境毒、酸化的ストレス
およびＵＶ照射（特にＵＶ−Ｂ照射）に対する皮膚および毛包保護を増強する。
また、本発明の製剤は、コラーゲン生成繊維芽細胞、および真皮中に見られる他
の分子を刺激する。

【００１０】Ｂrassicaceae抽出物アブラナ科植物のＢrassicaceae属は、マスタードグリコシド、いわゆるグル
コシノレートの含量が高いことによって特徴付けられる。この植物属には、例え
ばナタネ、ビート、あらゆる種類のキャベツ、ラディッシュ、西洋ワサビ、ケイ
パー、コショウソウ、黒ガラシ、白ガラシおよびニオイアラセイトウが含まれる
。ブロッコリまたはブロッコリ種子の抽出物、特にブロッコリ芽の抽出物は、グ
ルコシノレート含量が特に高いので本発明の目的に特に好ましい。抽出物中の同
定された活性物質は、グルコシノレートのグルコラファニンで、これはミロシナ
ーゼ存在下にイソチオシアネートであるスルホラファンに容易に変換する。

【００１１】

【化１】

【００１２】従って、Ｂrassicaceaeまたはブロッコリ抽出物を含有する化粧品製剤と、グ
ルコラファニンおよび／またはスルホラファンを含有する化粧品製剤とは、該二
物質が該抽出物中の活性成分であるという本発明の概念によって統一される。す
なわち、ブロッコリ抽出物は例えば３０〜３５％、ブロッコリ芽抽出物は７０％
を越えるグルコラファニン（芽のグルコシノレート総含量のうちで）を含有する
。

【００１３】これに関連して、例えばＦaheyら、Ｐroc．Ｎat．Ａcad．Ｓci．ＵＳＡ９４、１０３６７（１９９７）を引用する。該文献によると、ブロッコリ抽出物はラ
ットにおいて腫瘍発生を抑制する。グルコシノレートの癌予防効果は、例えばＶ
erhagenら、Ｃarcinogenesis １６、９６９（１９９５）に報告されている。と
りわけ、例えば、シトクロムＰ４５０酵素などを阻害するために生体異物化合物
の解毒にスルホラファンを使用することが文献により知られている［例えばＵＳ
５４１１９８６参照］。ルテイン源としてのブロッコリの使用が、Ｆood Ｃhem
．５４、１０１（１９９５）に報告されている。

【００１４】抽出物は既知の方法で、例えばＺhangら、Ａnal．Ｂiochem．２０５、１００
（１９９２）に記載された方法によって調製し得る。他の適当な抽出法、例えば
浸軟、再浸軟、温浸、撹拌浸軟、振盪抽出、超音波抽出、向流抽出、パーコレー
ション、再パーコレーション、エバコレーション（減圧下の抽出）、ジアコレー
ション、およびソックスレー抽出器内で連続還流下の固／液抽出は、当業者によ
く知られており、原則的にいずれを用いてもよく、例えばＨagers Ｈandbuch
der pharmazeutischen Ｐraxis（第５版、第２巻、第１０２６−１０３０頁、
Ｓprirger Ｖerlag、ベルリン−ハイデルベルク−ニューヨーク、１９９１）に
記載されている。

【００１５】工業的適用にはパーコレーション法が有利である。原料としては新鮮な植物、
または植物部分が適当であるが、乾燥した、または新鮮な植物、芽または種子お
よび／または植物部分（抽出前に機械的に細かくし得る）を通例使用する。当業
者に知られた任意の粉砕法、例えば凍結粉砕法を用い得る。抽出工程に適当な溶
媒は、有機溶媒、水（好ましくは温度が８０℃を越え、とりわけ９５℃を越える
高温水）、または有機溶媒と水との混合物（とりわけ低分子量アルコールとある
程度多量の水との混合物）である。メタノール、エタノール、ペンタン、ヘキサ
ン、ヘプタン、アセトン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールおよ
び酢酸エチル、それらの混合物、並びにそれらの含水混合物での抽出が特に好ま
しい。

【００１６】抽出工程は通例、２０〜１００℃、好ましくは３０〜９０℃、より好ましくは
６０〜８０℃で行う。好ましい一態様においては、抽出物の活性成分の酸化を回
避するために、抽出工程を不活性ガス雰囲気中で行う。このことは、抽出を４０
℃を越える温度で行う場合には特に重要である。抽出時間は、原料、抽出法、抽
出温度、および溶媒と原料との比などに応じて当業者が選択する。

【００１７】抽出工程の後、得られた粗抽出物を場合により他の通常の工程、例えば精製、
濃縮および／または脱色に付し得る。要すれば、そのように調製した抽出物を例
えば個々の不要成分の選択的除去に付し得る。抽出工程はどの程度まで行っても
よいが、通例、すっかり抽出してしまうまで続ける。種子、芽または植物部分の
抽出における収率（＝使用原料の量に対する抽出物乾燥量）は通例、３〜３０重
量％、とりわけ５〜２５重量％である。

【００１８】本発明は、抽出条件および最終抽出物の収率は、所望の適用に応じて当業者が
選択し得るという知見を包含する。抽出工程の後、噴霧乾燥または凍結乾燥によ
って抽出物から水を除去することが望ましい。抽出物中の活性成分含量は、使用
する原料によって変化し得る。更に、抽出物総量に対する抽出物中の活性成分含
量は、例えばＫoreら、Ｊ．Ａgric．Ｆood Ｃhem．４１、８９（１９９３）に
記載されたような当業者に知られた濃厚化または精製法によって高めることがで
きる。

【００１９】抽出物は通例、活性成分含量が１０〜５００マイクロモル／ｇ、好ましくは１
００〜４００マイクロモル／ｇ、より好ましくは２００〜３００マイクロモル／
ｇである。抽出物の活性成分は、専ら、または概ね、グルコラファンおよび／ま
たはスルホラファンから成る。グルコラファンおよびスルホラファンの混合物が
、本発明の目的のために特に好ましい活性成分である。抽出物中のグルコラファ
ン含有率は通例、スルホラファンの含有率よりも４〜１０のファクターだけ高い
。しかし、有効量のチオグルコシダーゼ（ミロシナーゼ）を加えることによって
、グルコシノレートを実質的に完全にイソチオシアネートに加水分解することが
でき、また、それら活性成分の混合物を調製することもできる。抽出物を本発明
の製剤に対して０.１〜１０重量％、好ましくは０.５〜５重量％、より好ましく
は１〜２重量％の量で使用し得る。

【００２０】更に、活性成分を化学的、酵素的、または化学的／酵素的に調製して使用して
もよい。そのような方法は例えばＷhitsellら、Ｊ．Ｏrg．Ｃhem．５９、５９７
（１９９４）、Ｓchenkら、Ｃhem．Ｅur．Ｊ．３、７１３（１９９７）、Ｈolla
ndら、Ｔetrahedron：asymmetry ５、１１２５（１９９４）、およびＩoriら、
Ｂioorg、Ｍed．Ｃhem．Ｌett．９、１０４７（１９９９）に記載されている。

【００２１】油成分本発明の第一の態様においては、製剤は抽出物に加えて油成分を含有し得る。
適当な油成分の例は、Ｃ_6-18（好ましくはＣ_8-10）脂肪アルコールから誘導した
ゲルベアルコール、直鎖Ｃ_6-22脂肪酸と直鎖Ｃ_6-22脂肪アルコールとのエステル
、分枝状Ｃ_6-13カルボン酸と直鎖Ｃ_6-22脂肪アルコールとのエステル、例えばミ
リスチルミリステート、ミリスチルパルミテート、ミリスチルステアレート
、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルオレエート、ミリスチルベヘネ
ート、ミリスチルエルケート、セチルミリステート、セチルパルミテート、
セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレエート、セチル
ベヘネート、セチルエルケート、ステアリルミリステート、ステアリルパル
ミテート、ステアリルステアレート、ステアリルイソステアレート、ステアリ
ルオレエート、ステアリルベヘネート、ステアリルエルケート、イソステア
リルミリステート、イソステアリルパルミテート、イソステアリルステアレ
ート、イソステアリルイソステアレート、イソステアリルオレエート、イソス
テアリルベヘネート、イソステアリルオレエート、オレイルミリステート、
オレイルパルミテート、オレイルステアレート、オレイルイソステアレート
、オレイルオレエート、オレイルベヘネート、オレイルエルケート、ベヘニ
ルミリステート、ベヘニルパルミテート、ベヘニルステアレート、ベヘニル
イソステアレート、ベヘニルオレエート、ベヘニルベヘネート、ベヘニルエ
ルケート、エルシルミリステート、エルシルパルミテート、エルシルステア
レート、エルシルイソステアレート、エルシルオレエート、エルシルベヘネ
ート、およびエルシルエルケートである。

【００２２】他の適当な油成分の例は、直鎖Ｃ_6-22脂肪酸と分枝状アルコール（とりわけ２
−エチルヘキサノール）とのエステル、ヒドロキシカルボン酸と直鎖または分枝
状Ｃ_6-22脂肪アルコールとのエステル（とりわけジオクチルマレート）、直鎖お
よび／または分枝状脂肪酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、
二量体ジオールまたは三量体トリオール）および／またはゲルベアルコールとの
エステル、Ｃ_6-10脂肪酸トリグリセリド、Ｃ_6-18脂肪酸の液体モノ−／ジ−／ト
リグリセリド混合物、Ｃ_6-22脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと
芳香族カルボン酸（とりわけ安息香酸）とのエステル、Ｃ_2-12ジカルボン酸と直
鎖もしくは分枝状Ｃ_1-22アルコールまたはヒドロキシル基数２〜６のＣ_2-10ポリ
オールとのエステル、植物油、分枝状第一級アルコール、置換シクロヘキサン、
直鎖および分枝状Ｃ_6-22脂肪アルコールカーボネート、ゲルベカーボネート、安
息香酸と直鎖および／または分枝状Ｃ_6-22アルコールとのエステル［例えばFins
olv（登録商標）ＴＮ]、直鎖もしくは分枝状の対称もしくは非対称ジアルキルエ
ーテル（各アルキル基の炭素原子数６〜２２）、エポキシ化脂肪酸エステルのポ
リオールによる開環生成物、シリコーン油、および／または脂肪族もしくはナフ
テン族炭化水素（例えばスクアラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサ
ン）である。

【００２３】本発明の特に好ましい一態様においては、本発明の製剤は、（ａ）抽出物０．１〜１０重量％、および（ｂ）油成分１〜９９．９重量％、および／または乳化剤０．１〜１５重量％を、場合により水および／または他の助剤および添加剤と共に、全量が１００重
量％となるように含有する。

【００２４】本発明の製剤中の油成分含量は、製剤に対して１〜９９．９重量％であり得、
好ましくは５〜８０重量％、より好ましくは１０〜５０重量％である。従って本
発明の製剤は、例えば、抽出物０．１〜１０重量％、および油成分９０〜９９．
９重量％を含有し得る。抽出物と油成分との量が合わせて１００重量％に満たな
い場合は、他の成分（最も単純には水）で１００重量％とする。

【００２５】乳化剤本発明の製剤は更に乳化剤をも含有し得る。適当な乳化剤の例は、下記群の少
なくとも一つから選択するノニオン性界面活性剤である：・直鎖Ｃ_8-22脂肪アルコール、Ｃ_12-22脂肪酸、アルキル基の炭素原子数８〜１
５のアルキルフェノール、およびアルキル基の炭素原子数８〜２２のアルキルア
ミンの、エチレンオキシド２〜３０モルおよび／またはプロピレンオキシド０〜
５モル付加物；・アルキル基の炭素原子数８〜２２のアルキルおよび／またはアルケニルオリゴ
グリコシド並びにそれらのエトキシル化類似体；・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド１〜１５モル付加
物；・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド１５〜６０モル付
加物；・不飽和直鎖または飽和分枝状Ｃ_12-22脂肪酸および／またはＣ_3-18ヒドロキシ
カルボン酸の、グリセロール部分エステルおよび／またはソルビタン部分エステ
ル、並びにそれらのエチレンオキシド１〜３０モル付加物；

【００２６】・ポリグリセロール（平均自己縮合度２〜８）、ポリエチレングリコール（分子
量４００〜５０００）、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、糖ア
ルコール（例えばソルビトール）、アルキルグルコシド（例えばメチルグルコシ
ド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド）およびポリグルコシド（例えばセ
ルロース）と、飽和および／または不飽和の直鎖または分枝状Ｃ_12-22脂肪酸、
および／またはＣ_3-18ヒドロキシカルボン酸との部分エステル、並びにそれらの
エチレンオキシド１〜３０モル付加物；・ＤＥ−ＰＳ１１６５５７４による、ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸
および脂肪アルコールの混合エステル、および／またはＣ_6-22脂肪酸、メチルグ
ルコースおよびポリオール（好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール）
の混合エステル；・モノ−、ジ−およびトリアルキルホスフェート、およびモノ−、ジ−および／
またはトリ−ＰＥＧ−アルキルホスフェート、並びにそれらの塩；・羊毛ワックスアルコール；・ポリシロキサン／ポリアルキル−ポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導
体；・ポリアルキレングリコール；および・グリセロールカーボネート。

【００２７】脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、またはヒマシ油の、エチレン
オキシドおよび／またはプロピレンオキシド付加物は、既知の市販生成物である
。それらは同族体混合物であって、その平均アルコキシル化度は、付加反応を行
う基質化合物とエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドとの量比に
対応する。グリセロールのエチレンオキシド付加物のＣ_12/18脂肪酸モノエステ
ルおよびジエステルは、ＤＥ−ＰＳ２０２４０５１により、化粧品製剤用の再脂
肪化剤として知られている。

【００２８】アルキルおよび／またはアルケニルオリゴグリコシド、その製法並びにその使
用は、従来知られている。そのようなグリコシドは、とりわけ、グルコースまた
はオリゴ糖と、第一級Ｃ_8-18アルコールとの反応によって製造する。グリコシド
単位に関しては、環状糖単位１個が脂肪アルコールにグリコシド結合によって結
合したモノグリコシド、およびオリゴマー化度が好ましくは約８までのオリゴグ
リコシドのいずれも適当である。オリゴマー化度は、そのような工業用生成物の
同族体分布の統計学的平均値である。

【００２９】適当な部分グリセリドの例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒド
ロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステ
アリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、
リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリ
セリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグ
リセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセ
リド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、
リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、およびそれらの工業用混合物
であって、その製法に由来して少量のトリグリセリドを含有していてもよい。上
記部分グリセリドのエチレンオキシド１〜３０モル（好ましくは５〜１０モル）
付加物も適当である。

【００３０】適当なソルビタンエステルは、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタ
ンセスキイソステアレート、ソルビタンジイソステアレート、ソルビタント
リイソステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンセスキオレエー
ト、ソルビタンジオレエート、ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノ
エルケート、ソルビタンセスキエルケート、ソルビタンジエルケート、ソルビ
タントリエルケート、ソルビタンモノリシノレート、ソルビタンセスキリシ
ノレート、ソルビタンジリシノレート、ソルビタントリリシノレート、ソルビ
タンモノヒドロキシステアレート、ソルビタンセスキヒドロキシステアレート
、ソルビタンジヒドロキシステアレート、ソルビタントリヒドロキシステアレ
ート、ソルビタンモノタートレート、ソルビタンセスキタートレート、ソルビ
タンジタートレート、ソルビタントリタートレート、ソルビタンモノシトレ
ート、ソルビタンセスキシトレート、ソルビタンジシトレート、ソルビタン
トリシトレート、ソルビタンモノマレエート、ソルビタンセスキマレエート、
ソルビタンジマレエート、ソルビタントリマレエート、およびそれらの工業用
混合物である。上記ソルビタンエステルのエチレンオキシド１〜３０モル（好ま
しくは５〜１０モル）付加物も適当である。

【００３１】適当なポリグリセロールエステルの例は、ポリグリセリル-2 ジポリヒドロキ
システアレート (Dehymuls（登録商標） PGPH)、ポリグリセリン-3-ジイソステ
アレート (Lameform（登録商標） TGI)、ポリグリセリル-4 イソステアレート (
Isolan（登録商標） GI 34)、ポリグリセリル-3 オレエート、ジイソステアロイ
ルポリグリセリル-3 ジイソステアレート (Isolan（登録商標） PDI)、ポリグ
リセリル-3 メチルグルコースジステアレート (Tego Care（登録商標） 450)、
ポリグリセリル-3 蜜蝋 (Cera Bellina（登録商標）)、ポリグリセリル-4 カプ
レート (Polyglycerol Caprate T2010/90)、ポリグリセリル-3 セチルエーテル(
Chimexane（登録商標） NL)、ポリグリセリル-3 ジステアレート (Cremophor（
登録商標） GS 32) およびポリグリセリルポリリシノレート (Admul（登録商標
） WOL 1403)、ポリグリセリルダイメレートイソステアレート、並びにそれら
の混合物である。

【００３２】他の適当なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタ
エリスリトールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ス
テアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノ、ジおよびトリエステルであっ
て、場合によりエチレンオキシド１〜３０モルと反応したものである。

【００３３】双性イオン性界面活性剤も乳化剤として適当である。双性イオン性界面活性剤
は、分子中に少なくとも１個の第四級アンモニウム基および少なくとも１個のカ
ルボキシレートおよびスルホネート基を有する界面活性化合物である。特に適当
な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えば、アルキルまたはアシ
ル基の炭素原子数８〜１８の、Ｎ−アルキル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグ
リシネート(例えばヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート)、Ｎ−ア
シルアミノプロピル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ油
アシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート)、および２−アルキ
ル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにヤシ油
アシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。Ｃ
ＴＦＡ名コカミドプロピルベタイン（Cocamidopropyl Betaine）として既知の脂
肪酸アミド誘導体が、特に好ましい。

【００３４】両性界面活性剤も、適当な乳化剤である。両性界面活性剤は、分子中に、Ｃ_8/ ₁₈ アルキルまたはアシル基に加えて、少なくとも１個の遊離アミノ基および少な
くとも１個の−ＣＯＯＨまたは−ＳＯ₃Ｈ基を有する界面活性化合物で、分子内
塩を形成し得る。適当な両性界面活性剤の例は、アルキル基の炭素原子数約８〜
１８の、Ｎ−アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミ
ノ酪酸、Ｎ−アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシエチル−Ｎ−アル
キルアミドプロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン
、２−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸である。特に好ま
しい両性界面活性剤は、Ｎ−ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシ
ルアミノエチルアミノプロピオネート、およびＣ_12/18アシルサルコシンである
。他の適当な乳化剤はカチオン性乳化剤であり、エステルクォート（esterquat
）型のもの（好ましくはメチル第四級化ジ脂肪酸トリエタノールアミンエステル
塩）が特に好ましい。

【００３５】乳化剤の含量は、０．１〜１５重量％であり得、好ましくは１〜１０重量％、
より好ましいくは３〜８重量％である。すなわち本発明の製剤は、例えば抽出物
０．１〜１０重量％、および乳化剤０．１〜１５重量％を含有し得る。最も簡単
な場合、水で全量１００重量％とする。他の添加剤（好ましくは乳化剤）を以下
、より詳細に説明する。

【００３６】ＵＶ／ＩＲ保護剤および抗酸化剤本発明の製剤は、ＵＶもしくはＩＲ保護剤および／または抗酸化剤をも含有し
得る。本発明においてＵＶまたはＩＲ保護剤の例は、室温で液状または結晶であり、
紫外線または赤外線を吸収して、その吸収したエネルギーをより長波長の放射線
（例えば熱）として放出することのできる有機物質（光フィルター）である。Ｕ
Ｖ−Ｂフィルターは、油溶性または水溶性であり得る。油溶性物質を以下例示す
る：

【００３７】・３−ベンジリデンカンファーまたは３−ベンジリデンノルカンファーおよびそ
れらの誘導体、例えば３−（４−メチルベンジリデン）−カンファー（ＥＰ０６
９３４７１Ｂ１に記載されている）；・４−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは４−（ジメチルアミノ）−安息香酸−
２−エチルヘキシルエステル、４−（ジメチルアミノ）−安息香酸−２−オクチ
ルエステル、および４−（ジメチルアミノ）−安息香酸アミルエステル；・桂皮酸エステル、好ましくは４−メトキシ桂皮酸−２−エチルヘキシルエステ
ル、４−メトキシ桂皮酸プロピルエステル、４−メトキシ桂皮酸イソアミルエス
テル、２−シアノ−３,３−フェニル桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル［オ
クトクリレン（Ｏctocrylene）］；・サリチル酸エステル、好ましくはサリチル酸−２−エチルヘキシルエステル、
サリチル酸−４−イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエス
テル；

【００３８】・ベンゾフェノン誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェ
ノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４'−メチルベンゾフェノン、２,２'−
ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン；・ベンザルマロン酸エステル、好ましくは４−メトキシベンズマロン酸ジ−２−
エチルヘキシルエステル；・トリアジン誘導体、例えば２,４,６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２'−エ
チル−１'−ヘキシルオキシ）−１,３,５−トリアジン、およびオクチル・トリ
アゾン（Octyl Triazone）（ＥＰ０８１８４５０Ａ１に記載されている）、また
はジオクチル・ブタミド・トリアジン（Dioctyl Butamido Triazine）［Uvasorb
（登録商標）HEB］；・プロパン−１,３−ジオン、例えば１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（
４'−メトキシフェニル）−プロパン−１,３−ジオン；・ケトトリシクロ（５.２.１.０）デカン誘導体（ＥＰ０６９４５２１Ｂ１に記
載されている）。

【００３９】適当な水溶性物質は、次のような物質である：・２−フェニルベンゾイミダゾール−５−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩
、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノー
ルアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩；・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキ
シベンゾフェノン−５−スルホン酸およびその塩；・３−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば４−（２−オキソ−
３−ボルニリデンメチル）−ベンゼンスルホン酸および２−メチル−５−（２−
オキソ−３−ボルニリデン）−スルホン酸並びにそれらの塩。

【００４０】通常のＵＶ−Ａフィルターはとりわけ、ベンゾイルメタン誘導体、例えば１−
（４'−ｔ−ブチルフェニル）−３−（４'−メトキシフェニル）−プロパン−１
,３−ジオン、４−ｔ−ブチル−４'−メトキシジベンゾイルメタン（Ｐarsol
１７８９）、または１−フェニル−３−（４'−イソプロピルフェニル）−プロ
パン−１,３−ジオン、およびＤＥ１９７１２０３３Ａ１（ＢＡＳＦ）に記載さ
れたエナミン化合物である。ＵＶ−ＡフィルターとＵＶ−Ｂフィルターを混合物
として使用しても当然よい。上記可溶性物質のほかに、不溶性遮光顔料、すなわ
ち、微分散金属酸化物または塩を、この目的のために使用してもよい。適当な金
属酸化物の例は、とりわけ、酸化亜鉛、二酸化チタン、および鉄、ジルコニウム
、ケイ素、マンガン、アルミニウムおよびセリウムの酸化物、並びにそれらの混
合物である。塩としては、ケイ酸塩（タルク）、硫酸バリウムおよびステアリン
酸亜鉛を使用し得る。このような酸化物および塩は、皮膚の手入れおよび保護用
エマルジョン並びに装飾的化粧品中に、顔料として使用される。

【００４１】このような粒子の平均直径は、１００nm未満、好ましくは５〜５０nm、より好
ましくは１５〜３０nmとすべきである。粒子は球形であり得るが、楕円形粒子ま
たは他の非球形粒子を使用してもよい。顔料は、表面処理（すなわち、親水化ま
たは疎水化）してもよい。その例は、コーティングした二酸化チタン、例えばＴ
itandioxid Ｔ８０５（Degussa）およびＥusolex（登録商標）Ｔ２０００（Mer
ck）である。適当な疎水性コーティング材料はとりわけ、シリコーン、中でもと
りわけトリアルコキシオクチルシランまたはジメチコンである。日焼け止め製剤
中には、いわゆるマイクロピグメントまたはナノピグメントを使用することが好
ましい。微粉化した酸化亜鉛を使用することが好ましい。他の適当なＵＶフィル
ターは、Ｐ．Ｆinkel、ＳＯＥＦＷ−Ｊounal、１２２、５４３（１９９６）、お
よびＰarfuemerie und Ｋosmetik ３（１９９９）、第１１頁以降に記載されて
いる。

【００４２】上記二群の主な日焼け止め剤のほかに、抗酸化剤タイプの副次的日焼け止め剤
（ＵＶ線が皮膚に侵入すると開始される光化学反応鎖を断つ）をも使用し得る。
その例を次に挙げる：アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリ
プトファン）およびその誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）およびそ
の誘導体、ペプチド、例えばＤ,Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノ
シンおよびそれらの誘導体（例えばアンセリン）、カロチノイド、カロテン（例
えばα−カロテン、β−カロテン、リコペン、ルテイン）およびその誘導体、ク
ロロゲン酸およびその誘導体、リポン酸およびその誘導体（例えばジヒドロリポ
ン酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例
えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン、それ
らのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル、
ラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびグリ
セリルエステル）およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステ
アリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル
、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）、スルホ
キシミン化合物（例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシ
ミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスルホ
キシミン）（例えばピコモルないしマイクロモル／kg程度の極く少ない適合量で
）、

【００４３】（金属）キレート剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸
、ラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、
フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ボルジン、ボルド
ー抽出物、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびその
誘導体（例えばγ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘
導体、ユビキノン、ユビキノールおよびそれらの誘導体、ビタミンＣおよびその
誘導体（例えばアスコルビルパルミテート、Ｍgアスコルビルホスフェート、ア
スコルビルアセテート）、トコフェロールおよび誘導体（例えばビタミンＥアセ
テート）、ビタミンＡおよび誘導体（ビタミンＡパルミテート）、ベンゾイン樹
脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、α−グリコシルル
チン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキ
シトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノル
ジヒドログアヤレト酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体
、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシド−ジスムターゼ、亜鉛および
その誘導体（例えばＺnＯ、ＺnＳＯ₄）、セレンおよびその誘導体（例えばメチ
オニンセレン）、スチルベンおよびその誘導体（例えば酸化スチルベン、酸化ト
ランススチルベン）、並びに本発明の目的に適当な上記活性物質の誘導体（塩、
エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）
。

【００４４】好ましい一態様においては、本発明の製剤は、（ａ）Ｂrassicaceae抽出物０.１〜１０重量％、および（ｂ）ＵＶ／ＩＲ保護剤および／または抗酸化剤０.１〜２０重量％を、水および／または他の助剤および添加剤と共に全量が１００重量％となるよ
うに含有する。ＵＶ保護剤および／または抗酸化剤は、本発明の製剤中に０.１〜２０重量％
、好ましくは１〜１５重量％、より好ましくは３〜１０重量％の量で存在し得る
。

【００４５】工業的適用Ｂrassicaceae抽出物全般、およびブロッコリ抽出物、とりわけブロッコリ、
ブロッコリ種子またはブロッコリ芽抽出物、および特にそれらの活性成分（グル
コラファニンおよびスルホラファン）は、化粧用にも医薬的にも多くの効果を有
する。従って本発明は、Ｂrassicaceae抽出物、好ましくはブロッコリ抽出物、
とりわけグルコラファニンおよびスルホラファンおよびとりわけそれらの混合物
の、下記剤としての使用にも関する：

【００４６】・皮膚および毛髪ケア剤；・抗炎症剤；・抗微生物剤；・抗酸化剤またはラジカルスカベンジャー；・皮膚細胞形成の刺激または調節剤；・皮膚解毒酵素（特にグルタチオン−Ｓ−トランスフェラーゼ）の刺激剤；・抗ざ瘡剤；・皮膚若返り剤；・ＵＶ／ＩＲ保護剤；・ＵＶ照射（とりわけＵＶ−Ｂ照射）による繊維芽細胞および／またはケラチン
細胞損傷に抗する剤；・ＵＶ誘発アポトーシスおよびＤＮＡ損傷（特にＵＶ−Ｂ照射によるもの）に抗
する剤。

【００４７】Ｂrassicaceae抽出物をＵＶ／ＩＲ保護剤として使用する場合、他のＵＶ／Ｉ
Ｒ保護剤および／または抗酸化剤（総量０.２〜３０重量％、好ましくは１〜１
５重量％、より好ましくは５〜１０重量％で存在し得る）を使用することが好ま
しい。

【００４８】本発明において、「製剤」および「剤」は、「ケア製剤」と同義である。本発明においてケア製剤とは、毛髪および皮膚の手入れ用製剤であると理解さ
れる。そのようなケア製剤はとりわけ、皮膚および毛髪に対して刺激、治癒およ
び再生作用を示す。本発明において好ましいケア製剤は、皮膚細胞およびその機
能を刺激する効果を示し、皮膚および毛髪の再生効果を示し、環境的影響からの
皮膚および毛髪の保護効果を示す製剤である。本発明において他の好ましいケア
製剤は、皮膚の外観および機能に対するその種々の効果によって皮膚の種々の疾
患を軽減または治癒し得る製剤である。本発明の製剤は皮膚ケア効果に優れ、かつ皮膚科学的適合性が高い。本発明の
製剤は、安定性、特に生成物の酸化分解に対する安定性も高い。

【００４９】本発明によると、Ｂrassicaceae抽出物は、皮膚の炎症を治癒または防止し得
る抗炎症ケア製剤として作用する。そのような炎症は様々な原因のものであり得
る。とりわけ本発明の製剤は、ＵＶ照射、皮膚汚染または皮膚における細菌およ
びホルモンの変化によって起こる炎症（例えばざ瘡）の処置に使用し得る。

【００５０】本発明によると、Ｂrassicaceae抽出物は、皮膚老化、とりわけあらゆる形態
のしわに対して効果がある。この用途は、皮膚老化過程の遅延を包含する。老化
の原因は様々であり得る。とりわけ老化は、ＵＶ誘発皮膚損傷によって起こり得
る。本発明の他の一態様においては、Ｂrassicaceae抽出物を、ＵＶ照射による
繊維芽細胞およびケラチン細胞の損傷に抗して使用する。

【００５１】本発明の他の一態様においては、Ｂrassicaceae抽出物を、ＵＶ誘発アポトー
シスおよびＤＮＡ損傷およびそのようにして起こる皮膚老化の兆候を処置するた
めに使用する。

【００５２】本発明において、アポトーシスとは、ある種の望ましくない細胞または損傷さ
れた細胞のコントロールされた細胞死であると理解される。これは活性細胞過程
（操作された自滅）である。アポトーシスの引き金は、酸化的ストレス（ＵＶ照
射、炎症）、成長因子不足、または毒物（汚染物質、遺伝子毒など）である。例
えば、皮膚老化過程において、皮膚の成長因子不足によって皮膚細胞のアポトー
シスが引き起こされ得る。アポトーシスを起こした細胞においては、核ＤＮＡが
特定の酵素エンドヌクレアーゼによって切断され、そのＤＮＡ断片が細胞質に運
ばれる。アポトーシスはＵＶ照射、特にＵＶ−Ｂ照射によっても起こり得る。原
則的に、成長因子は、皮膚および毛髪細胞の成長を刺激する遺伝子的または外来
性の成長因子であると理解される。成長因子は例えばホルモンおよび化学的メデ
ィエーターまたはシグナル分子を包含する。その例は、ポリペプチド成長因子お
よび糖タンパク質成長因子である。アミノ酸５３個から成るポリペプチド成長因
子である上皮成長因子（ＥＧＦ）、または糖タンパク質であるフィブリリンを例
示することができる。他の成長因子の例は、ウロガストロン、ラミニン、フォリ
スタチンおよびヒレグリンである。

【００５３】Ｂrassicaceae抽出物は、上記効果のほか、メラニン形成の調節に正の効果を
示すことも確認されている。この効果の故に、Ｂrassicaceae抽出物を皮膚を白
くするため、または白髪の防止のために使用することができる。脂肪分解を活性
化する効果も観察されている。この効果の故に、本発明のＢrassicaceae抽出物
を抗セリュライト剤および痩身剤として使用することができる。抗プロテアーゼ
活性の研究において認められた効果の故に、皮膚の弾力性および張りを高める剤
として使用することができる。本発明のＢrassicaceae抽出物は、抗コラゲナー
ゼおよび抗エラスターゼ活性を示し、従って、皮膚の弾力性および張りを生じる
のに大きく関与する皮膚タンパク質が酵素コラゲナーゼおよびエラスターゼによ
って破壊されるのに抗することができる。

【００５４】化粧品製剤および／または医薬製剤本発明の抽出物または活性成分は、例えばヘアシャンプー、ヘアローション、
発泡浴剤、シャワー浴剤、クリーム、ゲル、ローション、アルコール溶液、水／
アルコール溶液、エマルジョン、ワックス／脂肪配合物、スティック状製剤、パ
ウダーまたは軟膏のような化粧品製剤および／または医薬製剤を製造するために
使用し得る。そのような製剤は、前記油成分、乳化剤およびＵＶ／ＩＲ保護剤、
および／または抗酸化剤の他に、更なる助剤および添加剤として、穏やかな界面
活性剤、過脂肪剤、真珠光沢ワックス、コンシステンシー調節剤、増粘剤、ポリ
マー、シリコーン化合物、脂肪、ワックス、レシチン、リン脂質、安定剤、生体
由来物質、防臭剤、制汗剤、フケ防止剤、フィルム形成剤、膨潤剤、ヒドロトロ
ープ、防腐剤、防虫剤、日焼け剤、チロシン抑制剤（脱色剤）、可溶化剤、香油
、色素等をも含有し得る。

【００５５】適当な穏やかな（すなわち特に皮膚科学的に適合性の）界面活性剤の例は、脂
肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスルフェー
ト、モノ−および／またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオネー
ト、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α−オレフ
ィンスルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪酸グ
ルカミド、アルキルアミドベタイン、および／またはタンパク質脂肪酸縮合物（
好ましくは小麦タンパク質由来のもの）である。

【００５６】過脂肪剤は、例えば、ラノリン、レシチン、ポリエトキシル化もしくはアシル
化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリド
、および脂肪酸アルカノールアミドのような物質から選択し得る。脂肪酸アルカ
ノールアミドは、泡安定剤としても機能する。

【００５７】適当な真珠光沢ワックスの例は、アルキレングリコールエステル、とりわけエ
チレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、とりわけヤシ油
脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、とりわけステアリン酸モノグリセ
リド；多塩基性の（場合によりヒドロキシ置換した）カルボン酸と、炭素原子数
６〜２２の脂肪アルコールとのエステル、とりわけ酒石酸の長鎖エステル；脂肪
化合物、例えば脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルお
よび脂肪カーボネート（総炭素原子数少なくとも２４のもの）、とりわけラウロ
ンおよびジステアリルエーテル；脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステ
アリン酸またはベヘン酸；炭素原子数１２〜２２のオレフィンエポキシドの、炭
素原子数１２〜２２の脂肪アルコールおよび／または炭素原子数２〜１５／ヒド
ロキシル基数２〜１０のポリオールによる開環生成物；並びにそれらの混合物で
ある。

【００５８】コンシステンシー調節剤は主として、炭素原子数１２〜２２（好ましくは１６
〜１８）の脂肪アルコールもしくはヒドロキシ脂肪アルコール、および部分グリ
セリド、脂肪酸もしくはヒドロキシ脂肪酸である。このような物質は、同鎖長の
アルキルオリゴグルコシドおよび／または脂肪酸Ｎ−メチルグルカミド、および
／またはポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレートと組み合せて使
用することが好ましい。

【００５９】適当な増粘剤の例は、Aerosil（登録商標）種（親水性シリカ）、多糖、とり
わけキサンタンガム、グアー、寒天、アルギネート、メチルセルロース、カルボ
キシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、比較的高分子量の脂
肪酸ポリエチレングリコールモノ−およびジエステル、ポリアクリレート（例え
ばCarbopols（登録商標）［Goodrich］またはSynthalens（登録商標）[Sigma]）
、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、界
面活性剤、例えばエトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオール（例えば
ペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパン）とのエステル、狭範囲脂
肪アルコールエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコシド、並びに電解質、
例えば塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。

【００６０】適当なカチオン性ポリマーの例は、カチオン性セルロース誘導体、例えば第四
級化ヒドロキシエチルセルロース［Polymer JR 400（登録商標）；Amerchol］、
カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマ
ー、第四級化ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー、例えば Luviqua
t（登録商標)（BASF）、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、第四級化コ
ラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウム・ヒドロキシプロピル加水分
解コラーゲン（Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen）［Lamequ
at（登録商標）L；Gruenau］、第四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン
、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコン（Amidomethicone）、
アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコ
ポリマー［Cartaretine（登録商標）； Sandoz］、アクリル酸とジメチルジアリ
ルアンモニウムクロリドとのコポリマー［Merquat（登録商標）550; Chemviron
］、ポリアミノポリアミド、例えばＦＲ２２５２８４０Ａ１に記載のもの、およ
びその架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば第四級化キトサン
（場合により、微結晶分布したもの)、ジハロアルキレン（例えばジブロモブタ
ン）とビス−ジアルキルアミン(例えばビス−ジメチルアミノ−１,３−プロパン
）との縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えば Jaguar（登録商標）ＣＢＳ
、Jaguar（登録商標）Ｃ−１７、Jaguar（登録商標）Ｃ−１６（Celanese）、並
びに第四級化アンモニウム塩ポリマー、例えば Mirapol（登録商標）Ａ−１５、
Mirapol（登録商標）ＡＤ−１、Mirapol（登録商標）ＡＺ−１（Miranol）であ
る。

【００６１】適当なアニオン性、双性イオン性、両性およびノニオン性ポリマーは、例えば
酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／アクリル酸ビニルコポ
リマー、酢酸ビニル／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー、
メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋
およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアン
モニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／メタク
リル酸メチル／メタクリル酸ｔ−ブチルアミノエチル／メタクリル酸２−ヒドロ
キシプロピルコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニ
ルコポリマー、ビニルピロリドン／メタクリル酸ジメチルアミノエチル／ビニル
カプロラクタムターポリマー、並びに場合により誘導体化したセルロースエーテ
ル、およびシリコーンである。

【００６２】適当なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニ
ルポリシロキサン、環状シリコーン、並びにアミノ−、脂肪酸−、アルコール−
、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および／またはアルキ
ル−修飾シリコーン化合物（室温で液状および樹脂様であり得るもの）である。
他の適当なシリコーン化合物は、ジメチルシロキサン単位数２００〜３００の平
均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンであ
る。適当な揮発性シリコーンに関しては、Toddら、Cosm. Toil. ９１、２７（１
９７６）に詳細に記載されている。

【００６３】脂肪の例はグリセリドである。適当なワックスはとりわけ、天然ワックス、例
えばカンデリラ蝋、カルナウバ蝋、木蝋、エスパルト蝋、コルク蝋、グアルマ蝋
（Guarumawachs）、米糠蝋、サトウキビ蝋、オーリキュリ蝋（Ouricurywachs）
、モンタン蝋、蜜蝋、シェラック蝋、鯨蝋、ラノリン（羊毛蝋）、尾脂（Buerze
lfett）、セレシン、オゾケライト（地蝋）、ワセリン、パラフィン蝋およびマ
イクロワックス；化学修飾ワックス（硬蝋）、例えばモンタンエステル蝋、サソ
ール蝋、水素化ホホバ蝋、並びに合成ワックス、例えばポリアルキレンワックス
およびポリエチレングリコールワックスである。

【００６４】脂肪以外に、脂肪様物質、例えばレシチンおよびリン脂質も添加剤として適当
である。レシチンは、脂肪酸、グリセロール、リン酸およびコリンからエステル
化によって生成するグリセロリン脂質として当業者に知られる。すなわち、レシ
チンはしばしば当業者にホスファチジルコリン（ＰＣ）とも称さる。天然レシチ
ンの例はケファリンで、これはホスファチジン酸としても知られ、１,２−ジア
シル−ｓｎ−グリセロール−３−リン酸の誘導体である。一方、リン脂質は通例
、リン酸とグリセロールとのモノエステルおよび好ましくはジエステルであると
理解され（グリセロホスフェート）、通常脂肪として分類される。スフィンゴシ
ンおよびスフィンゴ脂質も適当である。

【００６５】安定剤として、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール酸のマ
グネシウム塩、アルミニウム塩および／または亜鉛塩を使用し得る。本発明において、生体由来物質は、例えばトコフェロール、トコフェロールア
セテート、トコフェロールパルミテート、アスコルビン酸、デオキシリボ核酸、
レチノール、ビサボロール、アラントイン、フィタントリオール、パンテノール
、ＡＨＡ酸、アミノ酸、セラミド、プソイドセラミド、精油、他の植物抽出物、
およびビタミン複合体である。

【００６６】化粧品防臭剤は、体臭を消すか、マスクするか、または抑制する。体臭は、ア
ポクリン汗に皮膚細菌が作用して不快臭のある分解産物を形成することによって
生じる。従って、防臭剤は、抗菌剤、酵素阻害剤、臭気吸収剤または臭気マスキ
ング剤として作用する活性成分を含有する。

【００６７】基本的に、適当な抗菌剤はグラム陽性菌に対して作用する任意の物質、例えば
4-ヒドロキシ安息香酸並びにその塩およびエステル、N-(4-クロロフェニル)-N'-
(3,4-ジクロロフェニル)-尿素、2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシジフェニルエ
ーテル (トリクロサン), 4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール、2,2'-メチレン-ビ
ス-(6-ブロモ-4-クロロフェノール)、3-メチル-4-(1-メチルエチル)-フェノール
、2-ベンジル-4-クロロフェノール、3-(4-クロロフェノキシ)-プロパン-1,2-ジ
オール、3-ヨード-2-プロピニルブチルカルバメート、クロルヘキシジン、3,4
,4'-トリクロロカルバニリド (TTC)、抗菌性香料、チモール、サイム油、オイゲ
ノール、丁子油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノー
ル、グリセロールモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート (DMC)
、サリチル酸-N-アルキルアミド、例えばサリチル酸-n-オクチルアミドまたはサ
リチル酸-n-デシルアミドである。

【００６８】適当な酵素阻害剤は、エステラーゼ阻害剤である。エステラーゼ阻害剤は好ま
しくは、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロ
ピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、およびとりわけクエン
酸トリエチル［Hydagen（登録商標）CAT, Henkel KGaA, デュッセルドルフ/ドイ
ツ)である。エステラーゼ阻害剤は、酵素活性を阻害することにより、臭気の生
成を抑制する。他のエステラーゼ阻害剤は、ステロールスルフェートまたはホス
フェート、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スチグ
マステロールおよびシトステロールのスルフェートまたはホスフェート、ジカル
ボン酸およびそのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル
、グルタル酸ジエチルエステル、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、
アジピン酸ジエチルエステル、マロン酸およびマロン酸ジエチルエステル、ヒド
ロキシカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸また
は酒石酸ジエチルエステル、およびグリシン酸亜鉛である。

【００６９】適当な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収し、概ね保持することのできる物
質である。そのような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低下し、それにより各成分
の拡散率も低下する。これに関して重要な条件は、香料が損なわれず維持されな
ければならないということである。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭
気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または当業者に「fixateurs」と
して知られる、あまり香気のない特殊な香料、例えばラブダナムまたはエゴノキ
の抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を、主成分として含有する。

【００７０】臭気マスキング剤は、臭気をマスクする機能を有すると共に、消臭剤に香気を
付与する香料または香油である。適当な香油の例は、天然および合成香料の混合
物である。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、草、針葉および
枝、樹脂およびバルサムの抽出物を包含する。動物性原料、例えばシベットおよ
びビーバーを使用してもよい。合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、ア
ルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香
料化合物の例は、ベンジルアセテート、ｐ−ｔ−ブチルシクロヘキシルアセテー
ト、リナリルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、
ベンジルホルメート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピ
オネート、およびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエ
チルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、直鎖Ｃ_8-18アルカナール、シトラ
ール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデ
ヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。
適当なケトンは例えば、イオノン類、およびメチルセドリルケトンである。適当
なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノー
ル、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオー
ルである。炭化水素は主として、テルペン類、バルサム類を包含する。しかし、
共同で快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。

【００７１】他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい：ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Ｂoisambrene Ｆorte、Ａmbroxan、インドール、ヘ
ジオン（Hedione）、サンデリス（Sandelice）、シトラス油、マンダリン油、オ
レンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル（Cyclovertal）、ラバ
ンジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシ
ルサリチレート、Ｖertofix Ｃoeur、Ｉso−Ｅ−Ｓuper、Ｆixolide ＮＰ、エ
ベルニル、イラルデイン（Iraldein）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテー
ト、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（Romilat）、イロチル
（Irotyl）およびフロラメート（Floramat）。

【００７２】制汗剤はエクリン汗腺の働きに作用することによって、発汗を抑制して、腋下
の湿りおよび体臭を消す。水性または水不含有の制汗製剤は通例、下記成分を含
有する：・収斂性成分、・油成分、・ノニオン性乳化剤、・補助乳化剤、・コンシステンシー調節剤、・助剤、例えば増粘剤または錯化剤、および／または・非水性溶媒、例えばエタノール、プロピレングリコールおよび／またはグリセ
ロール。

【００７３】制汗剤の適当な収斂性成分はとりわけ、アルミニウム、ジルコニウムまたは亜
鉛の塩である。この種の適当な制汗剤は、例えば、アルミニウムクロリド、アル
ミニウムクロロヒドレート、アルミニウムジクロロヒドレート、アルミニウムセ
スキクロロヒドレート、およびそれらと例えば１,２−プロピレングリコールと
の錯化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムクロリド
タートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロヒドレート、アルミニウム
ジルコニウムテトラクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロ
ヒドレート、およびそれらと例えばアミノ酸（例えばグリシン）との錯化合物で
ある。制汗剤中に通例存在する油溶性および水溶性の助剤も、比較的少量存在し
得る。そのような油溶性助剤は、例えば、・炎症抑制性、皮膚保護性、または快い香気を有する精油、・合成皮膚保護剤、および／または・油溶性香油を包含する。

【００７４】通常の水溶性添加剤の例は、保存剤、水溶性香料、ｐＨ調節剤、例えば緩衝剤
混合物、水溶性増粘剤、例えば水溶性の天然または合成ポリマー（例えばキサン
タンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルピロリドンまたは高分子量
ポリエチレンオキシド）である。

【００７５】適当なフケ防止剤は、Octopirox（登録商標）(1-ヒドロキシ-4-メチル-6-(2,4
,4-トリメチルペンチル)-2-(1H)-ピリドンモノエタノールアミン塩)、Baypival
、Pirocton Olamin、Ketoconazol（登録商標）(4-アセチル-1-{4-[2-(2,4-ジク
ロロフェニル) r-2-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキシラン-c-4-イ
ルメトキシフェニル}-ピペラジン、二硫化セレン、コロイドイオウ、イオウポリ
エチレングリコールソルビタンモノオレエート、イオウリシノールポリエトキシ
レート、イオウタール蒸留物、サリチル酸 (またはヘキサクロロフェンとの組み
合わせ)、ウンデシレン酸、モノエタノールアミドスルホスクシネート Na塩、L
amepon（登録商標）UD (タンパク質/ウンデシレン酸縮合物)、ジンクピリチオン
、アルミニウムピリチオン、およびマグネシウムピリチオン/ジピリチオンマグ
ネシウムスルフェートである。

【００７６】フィルム形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン、ポ
リビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系
ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩、
並びに同様の化合物である。水相用の適当な膨潤剤は、モンモリナイト、粘土鉱物、Ｐemulen、およびアル
キル修飾Ｃarbopol種（Ｇoodrich）である。他の適当なポリマーおよび膨潤剤は
、Ｒ．Ｌochhead、Ｃosm．Ｔoil．１０８、９５(１９９３)に記載されている。

【００７７】流動性を改善するために、更にヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロ
ピルアルコール、またはポリオールを使用し得る。適当なポリオールは、好まし
くは炭素原子数２〜１５で、少なくとも２個のヒドロキシル基を有する。ポリオ
ールは、他の官能基（とりわけアミノ基）を有し得るか、または窒素で修飾され
ていてもよい。ポリオールの例は、・グリセロール; ・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール
、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および
平均分子量１００〜１０００ダルトンのポリエチレングリコール; ・自己縮合度１．５〜１０の工業用オリゴグリセロール混合物、例えばジグリ
セロール含量４０〜５０重量％の工業用ジグリセロール混合物; ・メチロール化合物、例えばとりわけ、トリメチロールエタン、トリメチロー
ルプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリ
スリトール; ・低級アルキルグルコシド(特に、アルキル基の炭素原子数１〜８のもの)、例
えばメチルおよびブチルグルコシド; ・炭素原子数５〜１２の糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトー
ル; ・炭素原子数５〜１２の糖、例えばグルコースまたはスクロース; ・アミノ糖、例えばグルカミド・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは２−アミノプロパン
−１,３−ジオールである。

【００７８】適当な保存剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パ
ラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、並びにＫosmetikverordnung の補
遺６、パートＡおよびＢに挙げられた種類の化合物である。適当な防虫剤は、Ｎ
,Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド、ペンタン−１,２−ジオールまたはエチルブチ
ルアセチルアミノプロピオネートである。適当な日焼け剤はジヒドロキシアセト
ンである。メラニンの生成を抑制し、脱色剤として使用する適当なチロシン抑制
剤の例は、アルブチン、フェルラ酸、コウジ酸、クマリン酸およびアスコルビン
酸（ビタミンＣ）である。

【００７９】適当な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料は、下記植物の
抽出物を包含する：花（ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン
−イラン）、茎および葉（ゼラニウム、パチョリ、プチグレン）、果実（アニス
、コリアンダー、キャラウェー、ビャクシン）、果皮（ベルガモット、レモン、
オレンジ）、根（ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤ
メ、ショウブ）、木（マツ、ビャクダン、グアヤク、シーダー、シタン）、草（
タラゴン、レモングラス、セージ、タイム）、針葉および枝（トウヒ、モミ、マ
ツ、低木マツ）、樹脂およびバルサム（ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミル
ラ、乳香、オポパナクス）。動物性原料、例えばシベットおよびビーバーを使用
してもよい。

【００８０】合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコー
ルおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルア
セテート、フェノキシエチルイソブチレート、ｐ−ｔ−ブチルシクロヘキシルア
セテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェ
ニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメ
チルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリル
プロピオネート、ベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエ
チルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、炭素数８〜１８の直鎖アルカナー
ル、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラ
メンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを
包含する。適当なケトンは例えば、イオノン類、α−イソメチルイオノンおよび
メチルセドリルケトンである。適当なアルコールは、アネトール、シトロネロー
ル、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエ
チルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は主として、テルペン類
、バルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混
合物を使用することが好ましい。

【００８１】他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい：ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Ｂoisambrene Ｆorte、Ａmbroxan、インドール、ヘ
ジオン（Hedione）、サンデリス（Sandelice）、シトラス油、マンダリン油、オ
レンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル（Cyclovertal）、ラバ
ンジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシ
ルサリチレート、Ｖertofix Ｃoeur、Ｉso−Ｅ−Ｓuper、Ｆixolide ＮＰ、エ
ベルニル、イラルデイン（Iraldein）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテー
ト、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（Romilat）、イロチル
（Irotyl）およびフロラメート（Floramat）。

【００８２】適当な色素は、例えば“Kosmetische Faerbemittel”、Farbstoffkommission
der Deutschen Forschungsgemeinschaft、Verlag Chemie、Weinheim、１９８４
、第８１〜１０６頁に挙げられているような、化粧品に適当で承認された物質で
ある。そのような色素は通例、混合物全体に対して０.００１〜０.１重量％の濃
度で使用する。助剤および添加剤の総量は、組成物に対して１〜５０重量％であり得、好まし
くは５〜４０重量％である。製剤の製造は、通常の高温または低温法で行い得、
好ましくは転相温度法で行う。

【００８３】実施例製造実施例Ｈ１３．８日目のブロッコリ芽０．４ｋｇを凍結し、粉砕し、水８００ｍｌに分散
させた。その懸濁液を２０℃で４時間撹拌し、遠心し、最後に濾過して不溶性成
分を除去した。得られた水抽出物を１０２℃に１５分間加熱し、減圧下に濃縮し
、最後に凍結乾燥した。

【００８４】製造実施例Ｈ２３．８日目のブロッコリ芽０．１５ｋｇを凍結し、粉砕し、水２２５ｍｌに分
散させた。次いで、メタノール１２００ｍｌを加え、混合物を１時間加熱還流し
、その過程で抽出を行った。その後、懸濁液を冷却し、濾過し、減圧下に溶媒を
留去した。得られた濃縮物を凍結乾燥した。そのグルコシノレート含量は２２０
マイクロモル／ｇ、イソチオシアネート含量は１３マイクロモル／ｇであった。

【００８５】製造実施例Ｈ３製造実施例Ｈ３で得た凍結乾燥抽出物５．２ｇを水１００ｇに懸濁させ、得ら
れた懸濁液を、５Ｎ水酸化ナトリウム溶液の添加によりｐＨ６に調節した。チオ
グルコシダーゼ２５Ｕ（１Ｕは、２５℃／ｐＨ６でシニグリンからグルコース１
マイクロモルを生成するのに要する酵素量）、およびアスコルビン酸ナトリウム
９．９ｍｇを加え、混合物を３７℃で８時間撹拌した。次いで、更に水酸化ナト
リウムを加えてｐＨ６に再調節し、懸濁液を濾過し、凍結乾燥した。この抽出物
のイソチオシアネート含量は２３０マイクロモル／ｇであった。

【００８６】製造実施例Ｈ４ブロッコリ種子０．２ｋｇを水０．４ｋｇに懸濁させた。次いで、メタノール
１６００ｍｌを加え、混合物を１時間加熱還流し、この過程で抽出した。次いで
、懸濁液を冷却し、濾過し、溶媒を減圧下に留去した。得られた濃縮物を凍結乾
燥した。これは、グルコシノレート含量が１９５マイクロモル／ｇで、イソチオ
シアネート含量が５９マイクロモル／ｇであった。グルコシノレートおよびイソチオシアネートはすべて、Ｚhang法で定量した［
Ｙ．Ｚhangら、Ａnal．Ｂiochem．２０５、１００−１０７（１９９２）］。

【００８７】実施例５皮膚再生および若返り効果この試験の目的は、ヒト繊維芽細胞インビトロ培養物に対するブロッコリ芽抽
出物の再生および若返り効果を示すことである。方法１：細胞増殖に対する効果既知組成栄養培地（ＤＭＥＭ＝ダルベッコ最小必須培地、Ｌife Ｔechnologi
e Ｓ.ａ.ｒ.ｌ.の生成物）に、１０重量％ウシ胎児血清と共に、ヒト繊維芽細
胞を接種し、５％ＣＯ_２雰囲気中、３７℃で２４時間インキュベートした。次い
で、ウシ胎児血清を含有する栄養培地を、ウシ胎児血清不含有のＤＭＥＭ栄養培
地に取り替えた。その後、実施例Ｈ１〜Ｈ３のブロッコリ芽抽出物を種々の濃度
で栄養培地に加えた。比較のために、対照として、活性物質を使用しないヒト繊
維芽細胞試験シリーズをインキュベートした。

【００８８】繊維芽細胞を栄養培地中で３日間インキュベートした後、粒子カウンターで細
胞をカウントし、Ｂradford法（Ａnal．Ｂiochem．１９７６、７２、２４８−２
５４）で細胞内タンパク質含量を測定し、Ｖasseur法（Ｊournal Ｆracais Ｈ
ydrologie、１９８１、９、１４９−１５６）で細胞内ＡＴＰ含量を測定するこ
とによって、増殖および代謝活性を評価した。実施例Ｈ１〜Ｈ３の抽出物を０．
００１〜０．０３重量％の濃度とした場合、対照と比較してＡＴＰ含有率が１６
％まで増加した。この試験は、実施例Ｈ１〜Ｈ３のブロッコリ抽出物が、インビトロでヒト繊維
芽細胞の増殖および代謝を刺激することを示している。

【００８９】方法２：生存力の向上この試験は、ヒト繊維芽細胞に対して行った。これにより、静止細胞において
いくつかのパラメータを定量的に測定することができる。細胞培養は、インキュ
ベーション時間以外は方法１と同様である。インキュベーション時間は本試験に
おいては７２時間とした。生存力を評価するために、Ｂradford法（Ａnal．Ｂio
chem．１９７６、７２、２４８−２５４）によりタンパク質含有率を比色測定し
、ＨissinおよびＨilfの方法（Ａnal．Ｂiochem．１９７６、７４、２１４−２
１６）によって蛍光プローブ（オルトフタルデヒド）を用いてグルタチオン含有
率（ＧＳＨ）を測定し、Ｊ．Ｉmmunol．Ｍethods ８９、２７１（１９８７）に
記載の方法によりミトコンドリア活性ＭＴＴを測定した。

【００９０】グルタチオンは、酸化的ストレスおよび環境的影響（例えば高レベルの重金属
）に対して直接反応することができるように細胞が産生する。従って、実施例Ｈ
１〜Ｈ３の抽出物で細胞を処理した後、還元グルタチオン含有率が増加したこと
は、外的ストレスおよび他の刺激の影響下の細胞生存力が高まったことを意味す
る。試験は３回行い、更に２回繰り返したので、一つの植物抽出物（従ってバッ
チ）につき６結果を得、それらすべてを平均した。結果を対照に対する％として
表した。結果を表１に示す。活性データはブランク値に対する％で表す。

【００９１】

【表１】

【００９２】表１の結果は、抽出物がタンパク質およびアデノシン三リン酸（ＡＴＰ）の含
有率増加によって繊維芽細胞の増殖を促進する効果を有する（とりわけ、製造実
施例２の抽出物で処理した場合）ことを明らかに示している。抽出物で繊維芽細胞を処理した後、ＧＳＨおよびＭＴＴ含量が増加することに
より、生存力が向上することが示された。

【００９３】実施例６抗炎症活性を調べるために、ＰＭＮ調製物（多形核好中球）を抽出物と共に２
４時間インキュベートした（３７℃／５％ＣＯ_２）［Ｊ．Ｉnvest．Ｄermatol．９５、９４Ｓ１９９９）；Ｉmmunopharmacology ２３、１９１（１９９２）参
照］。次いで、酵母エキスを細胞懸濁物に加え、その調製物を更に３０分間、同
じ条件下にインキュベートした。その後、自動細胞カウンターで白血球量を測定
し、ルミノールを用いてＲＳＡ（遊離スーパーオキシドアニオン）を定量した。
結果を表２に示す。活性データはブランク値に対する％で表す。

【００９４】

【表２】

【００９５】表２の結果は、試験抽出物が明らかな抗炎症作用を有することを示している。
なぜなら、同数のケラチン細胞に対して、遊離スーパーオキシドアニオン（ＲＳ
Ａ）数が抽出物濃度の増加につれて大きく減少しているからである。この結果は
、抽出物が細胞に対して無毒性であり、炎症を助長するＲＳＡの量を顕著に低下
することを示している。

【００９６】実施例７ＵＶ−Ｂ照射に対する効果を調べるために、ヒトケラチン細胞培養物を栄養培
地中で７２時間インキュベートした（３７℃／５％ＣＯ_２）。次いで、栄養培地
を、試験抽出物を含有する塩溶液に取り替えた。この調製物をＵＶ−Ｂに曝露し
（５０ｍＪ／ｃｍ^２、ＤＵＫＥＧＬ４０Ｅランプ）、前記条件下に更に２４時
間インキュベートした。トリプシン処理した後にケラチン細胞数を測定した；遊
離乳酸脱水素酵素（ＬＤＨ）を、細胞損傷の尺度として分光学的に測定した［Ｐ
hotochem．Ｐhotobiol．４１（１）、５１（１９８５）；Ｄermatol．Ｒes．２
８２、３２５（１９９０）参照］。結果を表３に示す。活性データはブランク値
に対する％で表す。

【００９７】

【表３】

【００９８】実施例８インビトロ培養したヒト繊維芽細胞をＵＶ−Ａから保護する効果背景：ＵＶ−Ａ線（３２０〜４００ｎｍ）は真皮を透過して酸化的ストレスを
生じるが、これは細胞膜の脂質過酸化によって示される。過酸化脂質は分解してマロナルジアルデヒドを生成し、これが多くの生体分子
（例えばタンパク質およびヌクレイン塩基）を架橋し得る（酵素阻害または変異
誘発）。

【００９９】方法：本試験を行うために、繊維芽細胞を含有する既知組成培地にウシ胎児血
清を接種し、接種の７２時間後に植物抽出物（血清２％含有既知組成培地中）に
加えた。３７℃／５％ＣＯ_２で４８時間インキュベート後、培地を塩化ナトリウム溶液
に取り替え、繊維芽細胞をある量のＵＶ−Ａに曝した（３６５ｎｍ、１５Ｊ／ｃ
ｍ^２；チューブ：ＭＡＺＤＡＦＬＵＯＲＴＦＷＮ４０）。ＵＶ−Ａ曝露後、上清塩化ナトリウム溶液中のＭＤＡレベル（マロナルジアル
デヒドレベル）をチオバルビツール酸との反応によって定量測定した。ＭＤＡレ
ベルと共に、タンパク質含量も測定した。

【０１００】

【表４】

【０１０１】表４の結果が示すように、本発明の抽出物は、ＵＶ−Ａ照射によって誘発され
るヒト繊維芽細胞中のＭＤＡレベルを顕著に低下する。この結果は、ブロッコリ
種子抽出物は、皮膚または毛包に対する酸化的ストレスの有害作用を低減する効
果が高いことを示している。

【０１０２】実施例９インビトロで培養したヒトケラチン細胞におけるＵＶ−Ｂ誘発アポトーシスお
よびＤＮＡ損傷に対する効果背景：ＵＶ−Ｂ照射によりアポトーシス（細胞死）が誘発され得る。そのよう
な細胞は、エンドヌクレアーゼによって切断された破壊ＤＮＡのレベル上昇を示
す。ＤＮＡ断片は細胞質中に残される。

【０１０３】方法：ＵＶ−Ｂ照射によって誘発されるアポトーシスおよびＤＮＡ損傷を調べ
るために、ヒトケラチン細胞を用いた。試験を行うために、１０％ウシ胎児血清
を含有する既知組成培地（ＤＭＥＭ＝ダルベッコ最小必須培地、Ｌife Ｔechno
logie Ｓ.ａ.ｒ.ｌ.の生成物）にケラチン細胞を接種し、３７℃／５％ＣＯ_２
でインキュベートし、接種の７２時間後に実施例Ｈ２およびＨ３の抽出物（塩化
ナトリウム溶液で希釈）に加えた。

【０１０４】次いで、ケラチン細胞をある量のＵＶ−Ｂ（５０ｍＪ／ｃｍ^２−チューブ：Ｄ
ＵＫＥＧＬ４０Ｅ）に曝し、３７℃／５％ＣＯ_２で更に２４時間インキュベー
トした。粒子カウンターで付着ケラチン細胞の数を数えた（トリプシン処理後）。次い
で、細胞質中のＤＮＡ断片の量を、Ｐarat法（Ｐaratら、Ｊ．Ｐhotochem．Ｐho
tobiol．Ｂ．Ｂiol．３７、１０１、１９９７）により測定した。

【０１０５】

【表５】

【０１０６】この結果が示すように、試験抽出物は、ＵＶ−Ｂ照射によってアポトーシスを
起こしたケラチン細胞の細胞質中の遊離ＤＮＡ断片量を減少する。すなわち、Ｕ
Ｖ−Ｂ照射後のＤＮＡ破壊を抽出物が顕著に防止することを証明することができ
た。抽出物は、ヒト皮膚細胞および毛包においてＵＶＢ誘発性アポトーシスおよ
びＵＶ−Ｂ誘発性ＤＮＡ損傷に抗する剤として適当である。

【０１０７】実施例１０抗微生物活性を調べるために、Ｐropionibacterium acnesを新たに加えた寒
天調製物（１．５１０^６細菌／ｍｌ）の表面上に、各試験溶液（０．１％）２
０μｌを含浸させた６ｍｍの大きさの濾紙片を置いた。細菌増殖が見られなかっ
た域の平均直径を測定することによって効果を評価した。結果を表６に示す。

【０１０８】

【表６】このような８ｍｍおよび９ｍｍの抑制域は、抽出物含浸濾紙の周辺部において
Ｐropionibacterium acnesの増殖が顕著に抑制されたことを示す。これは、ざ
瘡を形成する可能性のある微生物に対し、抽出物が増殖抑制作用を示すことを証
明している。

【０１０９】実施例１１製剤例次表に製剤例を挙げる。

【表７】

【０１１０】

【表８】

【０１１１】

【表９】

【０１１２】

【表１０】

【０１１３】

【表１１】

【０１１４】

【表１２】

【０１１５】

【表１３】

【０１１６】

【表１４】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 ＷＹ 7/06 7/06 7/075 7/075 7/08 7/08 7/42 7/42 7/48 7/48 7/50 7/50 9/06 9/06 9/10 9/10 9/107 9/107 31/145 31/145 31/7028 31/7028 47/44 47/44 Ａ６１Ｐ 3/04 Ａ６１Ｐ 3/04 17/02 17/02 17/10 17/10 17/14 17/14 17/16 17/16 29/00 29/00 31/00 31/00 35/00 35/00 39/02 39/02 39/06 39/06 43/00 １０５ 43/00 １０５１０７１０７１１１１１１１２１１２１ (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＡＵ，ＣＡ，ＪＰ，ＫＲ，ＵＳ (72)発明者フィリップ・ムスーフランス、エフ−54000ナンシー、リュ・ドゥ・マルサル161−41番 (72)発明者ルイ・ダノーフランス、エフ−54420ソルジュール−レ −ナンシー、リュ・ドゥ・ブルターニュ５番Ｆターム(参考） 4C076 AA09 AA16 AA17 BB31 CC18 CC19 CC20 CC26 CC27 CC31 DD01 DD05 DD19 DD49 DD55 DD69 EE58 FF16 FF36 FF43 FF51 4C083 AA082 AA111 AA112 AB212 AB242 AB332 AB342 AC012 AC072 AC122 AC172 AC212 AC342 AC392 AC422 AC642 AC692 AC712 AC761 AC762 AC782 AC792 AD201 AD202 AD322 AD391 AD392 AD412 AD432 AD442 AD492 AD662 BB01 BB11 BB46 BB47 BB48 CC04 CC05 CC19 CC23 CC25 CC33 CC38 CC39 DD22 DD23 DD31 DD39 DD41 EE07 EE12 EE13 EE14 EE17 EE22 EE24 EE28 EE29 EE42 4C086 AA01 AA02 EA05 MA03 MA05 MA16 MA22 MA23 MA28 MA63 NA14 ZA70 ZA89 ZA90 ZA92 ZB11 ZB21 ZB22 ZB26 ZB32 ZC19 ZC21 ZC37 ZC75 4C088 AB15 AC01 AC04 AC05 BA06 BA07 BA08 BA09 BA10 BA11 BA13 BA31 CA03 MA16 MA22 MA23 MA28 MA63 NA14 ZA70 ZA89 ZA90 ZA92 ZB11 ZB21 ZB22 ZB26 ZB32 ZC19 ZC21 ZC37 ZC75 4C206 AA01 AA02 JA70 MA03 MA05 MA36 MA42 MA43 MA48 MA83 NA14 ZA70 ZA89 ZA90 ZA92 ZB11 ZB21 ZB22 ZB26 ZB32 ZC19 ZC21 ZC37 ZC75

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）有効量のＢrassicaceae抽出物、および（ｂ）油成分および／または乳化剤および／またはＵＶ／ＩＲ保護剤および／ま
たは抗酸化剤を含有する化粧品製剤および／または医薬製剤。
【請求項２】ブロッコリ、ブロッコリ種子および／またはブロッコリ芽の
抽出物を含有する請求項１に記載の製剤。
【請求項３】抽出物が、主として、または専ら、グルコラファニンを活性
成分として含有する請求項１または２に記載の製剤。
【請求項４】抽出物が、主として、または専ら、スルホラファンを活性成
分として含有する請求項１または２に記載の製剤。
【請求項５】抽出物が、主として、または専ら、グルコラファニンとスル
ホラファンとの混合物を活性成分として含有する請求項１〜４のいずれかに記載
の製剤。
【請求項６】抽出物を製剤に対して０．１〜１０重量％の量で含有する請
求項１〜５のいずれかに記載の製剤。
【請求項７】（ａ）抽出物０．１〜１０重量％、および（ｂ）油成分１〜９９．９重量％、および／または乳化剤０．１〜１５重量％を、場合により水および／または他の助剤および添加剤と共に、全量が１００重
量％となるように含有する請求項１〜６のいずれかに記載の製剤。
【請求項８】（ａ）Ｂrassicaceae抽出物０.１〜１０重量％、および（ｂ）ＵＶ／ＩＲ保護剤および／または抗酸化剤０.１〜２０重量％を、水および／または他の助剤および添加剤と共に全量が１００重量％となるよ
うに含有する請求項１〜６のいずれかに記載の製剤。
【請求項９】皮膚および毛髪ケア剤としてのＢrassicaceae抽出物の使用
。
【請求項１０】抗炎症剤としてのＢrassicaceae抽出物の使用。
【請求項１１】抗微生物剤としてのＢrassicaceae抽出物の使用。
【請求項１２】抗酸化剤としてのＢrassicaceae抽出物の使用。
【請求項１３】皮膚細胞形成の刺激または調節剤としてのＢrassicaceae
抽出物の使用。
【請求項１４】皮膚解毒酵素の刺激剤としてのＢrassicaceae抽出物の使
用。
【請求項１５】抗ざ瘡剤としてのＢrassicaceae抽出物の使用。
【請求項１６】皮膚若返り剤としてのＢrassicaceae抽出物の使用。
【請求項１７】ＵＶ／ＩＲ保護剤としてのＢrassicaceae抽出物の使用。
【請求項１８】ＵＶ照射による繊維芽細胞および／またはケラチン細胞損
傷に抗する剤としてのＢrassicaceae抽出物の使用。
【請求項１９】ＵＶ誘発アポトーシスおよびＤＮＡ損傷に抗する剤として
のＢrassicaceae抽出物の使用。
【請求項２０】Ｂrassicaceae抽出物として、ブロッコリ、ブロッコリ種
子および／またはブロッコリ芽の抽出物を使用する請求項９〜１９のいずれかに
記載の使用。
【請求項２１】Ｂrassicaceae抽出物として、グルコラファニンおよび／
またはスルホラファンを使用する請求項９〜１９のいずれかに記載の使用。