JP2003521505A - Ｗａｌｔｈｅｒｉａｉｎｄｉｃａ抽出物を含有する化粧品製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 （ａ）Waltheria indica抽出物、および（ｂ）アスコルビン酸、フェルラ酸および／またはコウジ酸を含有する化粧品製剤を開示する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 （技術分野） 本発明は、化粧品製剤、とりわけ少なくとも２種のチロシナーゼ阻害剤の混合
物、および皮膚ホワイトニング剤としてのその使用に関する。

【０００２】 （背景技術） メラニンは皮膚および毛髪中に見られる黒色色素で、メラノソームにおいてア
ミノ酸チロシンから酵素的に生成される。メラノソームは、真皮と表皮との間の
結合組織中に存在する細胞の１種であるメラニン細胞の構成成分である。酵素チ
ロシナーゼが、チロシンからのメラニン生成に関与する。多くの場合、皮膚の濃
色化（日焼け）に反映されるようなメラニン生成は望ましいものであるが、少な
くともある種の尺度では、逆の作用も消費者から求められている。すなわち、幾
つかの文化圏、例えばアジアにおいては、色白の皮膚は、戸外での肉体労働をし
ないこと、そしてそれ故ある種の社会的ステイタスと関連付けられて、美の象徴
とみなされる。しかし、シミまたはソバカスを取り除きたいだけの場合もある。

【０００３】 前記目的のために適当な物質が数多く知られている。その例は、ヒドロキノン
、アルブチン、コウジ酸、クマル酸およびアスコルビン酸であり、これらはチロ
シンよりも速く酸化されるので、３,４−ヒドロキシフェニルアラニンの生成（
メラニン生成の最も重要な段階）を抑制する[A. Domsch、Die kosmetischen Pra
eparate、Verlag fuer Chemische Industrie、H. Ziolkowsky GmbH、Augsburg、
第3巻、第475頁 (1994)参照]。しかし、それらの化合物には共通の問題点があり
、それは、比較的高い濃度でしか充分な効果を発揮せず、そのような高い濃度は
皮膚科学的に許容できず、製剤安定性に関する問題を伴う（特に高温での貯蔵に
関して）ということである。

【０００４】 （発明の開示） （発明が解決しようとする技術的課題） 本発明の課題は、既知の生成物よりも活性が高く、それ故より低濃度で使用で
き、問題無く安定に製剤化できる新規皮膚ホワイトニング剤を提供することであ
る。

【０００５】 （その解決方法） 本発明は、 （ａ）Waltheria indica抽出物、および （ｂ）アスコルビン酸、フェルラ酸および／またはコウジ酸 を含有する化粧品製剤に関する。

【０００６】 成分（ａ）および成分（ｂ）はそれぞれ皮膚ホワイトニング剤として知られて
いるが、驚くべきことに、それらを混合すると、チロシナーゼ活性および貯蔵安
定性（特に高温での貯蔵安定性）が相乗的に向上することがわかった。

【０００７】 一態様においては、本発明の製剤は、成分（ａ）および成分（ｂ）を０．０１
〜２０重量％、好ましくは０．５〜１０重量％、より好ましくは１〜５重量％の
量で、水並びに場合により他の通常の助剤および添加剤と合わせて全量１００重
量％となるように含有する。

【０００８】 Waltheria indica抽出物 南アメリカの熱帯原始林の原住民が、Waltheria indicaの煎出物を、その防腐
作用、傷の治癒作用、収斂作用および強壮作用の故に儀式的洗浄に使用すること
が、国際特許出願ＷＯ９８／５５０８７（Laboratories Serobiologiques）によ
り知られている。該文献には、この植物の抽出物を皮膚の局所的処置に、例えば
脱色剤として使用することが提案されている。更に、この植物の抽出物は、抗ウ
イルス製剤としても提案されている（ヨーロッパ特許出願ＥＰ−Ａ２０５６８０
０１（Showa））。この抽出物は重要な成分として、ポリフェノール、フラボノ
イド、ステロール、タンニンおよびペプチドアルカロイドを含有する。

【０００９】 本発明による成分（ａ）は、既知の植物または植物部分抽出法によって調製し
得る。簡潔のために、従来の適当な抽出法［例えば浸軟、再浸軟、温浸、撹拌浸
軟、振盪抽出、超音波抽出、向流抽出、パーコレーション、再パーコレーション
、エバコレーション（減圧下の抽出）、ジアコレーション、およびソックスレー
抽出器内で連続還流下の固／液抽出；当業者によく知られており、原則的にいず
れを用いてもよい］の詳細については、例えばＨagers Ｈandbuch der pharm
azeutischen Ｐraxis（第５版、第２巻、第１０２６−１０３０頁、Ｓprirger
Ｖerlag、ベルリン−ハイデルベルク−ニューヨーク、１９９１）を参照され
たい。工業的適用にはパーコレーション法が有利である。

【００１０】 原料としては新鮮な植物、または植物部分を使用し得るが、乾燥植物および／
または植物部分（抽出前に機械的に細かくし得る）を通例使用する。抽出工程に
適当な溶媒は、有機溶媒、水（好ましくは温度が８０℃を越え、とりわけ８５〜
９５℃の高温蒸留水）、または有機溶媒と水との混合物（とりわけ低分子量アル
コールとある程度多量の水との混合物）である。メタノール、エタノール、ペン
タン、ヘキサン、ヘプタン、アセトン、プロピレングリコール、ポリエチレング
リコールおよび酢酸エチル、それらの混合物、並びにそれらの含水混合物での抽
出が特に好ましい。

【００１１】 抽出工程は通例、２０〜１００℃、好ましくは３０〜９０℃、より好ましくは
アルコールまたは水／アルコール混合物の沸騰温度で行う。好ましい一態様にお
いては、抽出物の活性成分の酸化を回避するために、抽出工程を不活性ガス雰囲
気中で行う。このことは、抽出を４０℃を越える温度で行う場合には特に重要で
ある。抽出時間は、原料、抽出法、抽出温度、および溶媒と原料との比などに応
じて当業者が選択する。

【００１２】 抽出工程の後、得られた粗抽出物を場合により他の通常の工程、例えば精製、
濃縮および／または脱色に付し得る。要すれば、そのように調製した抽出物を、
例えば個々の不要成分の選択的除去に付し得る。抽出工程はどの程度まで行って
もよいが、通例、すっかり抽出してしまうまで続ける。乾燥葉の抽出における収
率（＝使用原料の量に対する抽出物乾燥量）は通例、０．５〜１０重量％、とり
わけ１〜５重量％である。

【００１３】 本発明は、抽出条件および最終抽出物の収率は、所望の適用に応じて当業者が
選択し得るという知見を包含する。所望により、抽出物を次いで、例えば噴霧乾
燥または凍結乾燥に付すことができる。

【００１４】 アスコルビン酸、フェルラ酸およびコウジ酸 これら３種の酸は既知で、市販されているチロシナーゼ阻害剤であり、式（Ｉ
）〜（III）：

【化１】 で示される。

【００１５】 ビタミンＣとしても知られるアスコルビン酸［別名：(Ｒ)−５−[(Ｓ)−１,２
−ジヒドロキシエチル]−３,４−ジヒドロキシ−５Ｈ−フラン−２−オン］は通
例、化粧品製剤においては抗酸化剤として用いられる。フェルラ酸［別名：４−
ヒドロキシ−３−メトキシ桂皮酸、カフェイン酸−３−メチルエーテル］は、チ
ロシナーゼ阻害剤として、例えば国際特許出願ＷＯ９９／３７２８０（Unilever
）に記載されている。これについては、PhiuZ １４、１１５（１９８５）にも
記載がある。コウジ酸［別名：５−ヒドロキシ−２−ヒドロシメチル−４Ｈ−４
−ピロン］は、炭水化物栄養培地中で細菌およびAspergillus種が産生し、グル
コースおよび他のヘキソースから合成することもできる。これについては、例え
ばAngew. Chemie、８１、９９８（１９６９）に記載されている。

【００１６】 工業的適用 本発明は、 （ａ）Waltheria indica抽出物、および （ｂ）アスコルビン酸、フェルラ酸および／またはコウジ酸 を含有する混合物の、皮膚ホワイトニング剤としての使用にも関する。

【００１７】 本発明は、 （ａ）Waltheria indica抽出物、および （ｂ）アスコルビン酸、フェルラ酸および／またはコウジ酸 を含有する混合物の、チロシナーゼ阻害剤としての使用にも関する。

【００１８】 本発明の混合物は、化粧品製剤、とりわけ皮膚の手入れ（特に脱色）用製剤を
製造するために使用し得る。このような製剤は、クリーム、ゲル、ローション、
アルコール性および水性／アルコール性の溶液、エマルジョン、ワックス／脂肪
配合物、スティック状製剤、粉末、または軟膏として調製し得る。そのような製
剤は、更なる助剤および添加剤として、穏やかな界面活性剤、油成分、乳化剤、
真珠光沢ワックス、コンシステンシー調節剤、増粘剤、過脂肪剤、安定剤、ポリ
マー、シリコーン化合物、脂肪、ワックス、レチシン、リン脂質、生体由来物質
、ＵＶ保護剤、抗酸化剤、防臭剤、制汗剤、フケ防止剤、フィルム形成剤、膨潤
剤、防虫剤、日焼け剤、ヒドロトロープ、可溶化剤、防腐剤、香油、色素等を含
有し得る。

【００１９】 界面活性剤 適当な界面活性剤は、アニオン性、ノニオン性、カチオン性および／または、
両性もしくは双性イオン性の界面活性剤であって、製剤中に通例、約１〜７０重
量％、好ましくは５〜５０重量％、より好ましくは１０〜３０重量％の量で存在
し得る。

【００２０】 アニオン性界面活性剤の例は、石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカ
ンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グ
リセロールエーテルスルホネート、α−メチルエステルスルホネート、スルホ脂
肪酸、アルキルスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、グリセロ
ールエーテルスルフェート、脂肪酸エーテルスルフェート、ヒドロキシ混合エー
テルスルフェート、モノグリセリド（エーテル）スルフェート、脂肪酸アミド(
エーテル)スルフェート、モノおよびジアルキルスルホスクシネート、モノおよ
びジアルキルスルホスクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エー
テルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、
脂肪酸タウリド、Ｎ−アシルアミノ酸、例えばアシルラクチレート、アシルター
トレート、アシルグルタメートおよびアシルアスパルテート、アルキルオリゴグ
ルコシドスルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物(特に、小麦系植物性の生成物)
、並びにアルキル(エーテル)ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリ
グリコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族
体分布を有することが好ましい。

【００２１】 ノニオン性界面活性剤の例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、アル
キルフェノールポリグリコールエーテル、脂肪酸ポリグリコールエステル、脂肪
酸アミドポリグリコールエーテル、脂肪アミンポリグリコールエーテル、アルコ
キシル化トリグリセリド、混合エーテルおよび混合ホルマール、場合により部分
的に酸化されたアルキル（アルケニル）オリゴグリコシドまたはグルクロン酸誘
導体、脂肪酸−Ｎ−アルキルグルカミド、タンパク質加水分解物（特に小麦系植
物性の生成物）、ポリオール脂肪酸エステル、糖エステル、ソルビタンエステル
、ポリソルベート並びにアミンオキシドである。ノニオン性界面活性剤がポリグ
リコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族体
分布を有することが好ましい。

【００２２】 カチオン性界面活性剤の通常の例は、第四級アンモニウム化合物、例えばジメ
チルジステアリルアンモニウムクロリド、およびエステルクォート（esterquats
）、とりわけ第四級化脂肪酸トリアルカノールアミンエステル塩である。両性ま
たは双性イオン性界面活性剤の例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイ
ン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインお
よびスルホベタインである。

【００２３】 上記界面活性剤は、いずれも既知の化合物である。そのような界面活性剤の構
造および製造に関しては、関連文献、例えばJ. Falbe (編)、"Surfactants in C
onsumer Products"、Springer Verlag、ベルリン、1987、第54〜124頁、またはJ
. Falbe (編)、"Katalysatoren, Tenside und Mineraloeladditive"、Thieme Ve
rlag、シュトゥットガルト、1978、第123-217頁に記載されている。

【００２４】 特に適当な穏やかな（すなわち特に皮膚科学的に適合性の）界面活性剤の例は
、脂肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスルフ
ェート、モノ−および／またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオ
ネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α−オ
レフィンスルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪
酸グルカミド、アルキルアミドベタイン、両性アセタール、および／またはタン
パク質脂肪酸縮合物（好ましくは小麦タンパク質由来のもの）である。

【００２５】 油成分 適当な油成分の例は、Ｃ_6-18（好ましくはＣ_8-10）脂肪アルコールから誘導し
たゲルベアルコール、直鎖Ｃ_6-22脂肪酸と直鎖Ｃ_6-22脂肪アルコールとのエステ
ル、分枝状Ｃ_6-13カルボン酸と直鎖Ｃ_6-22脂肪アルコールとのエステル、例えば
ミリスチル ミリステート、ミリスチル パルミテート、ミリスチル ステアレー
ト、ミリスチル イソステアレート、ミリスチル オレエート、ミリスチル ベヘ
ネート、ミリスチル エルケート、セチル ミリステート、セチル パルミテート
、セチル ステアレート、セチル イソステアレート、セチル オレエート、セチ
ル ベヘネート、セチル エルケート、 ステアリル ミリステート、ステアリル
パルミテート、ステアリル ステアレート、ステアリル イソステアレート、ステ
アリル オレエート、ステアリル ベヘネート、ステアリル エルケート、イソス
テアリル ミリステート、イソステアリル パルミテート、イソステアリル ステ
アレート、イソステアリル イソステアレート、イソステアリル オレエート、イ
ソステアリル ベヘネート、イソステアリル オレエート、オレイル ミリステー
ト、オレイル パルミテート、オレイル ステアレート、オレイル イソステアレ
ート、オレイル オレエート、オレイル ベヘネート、オレイル エルケート、ベ
ヘニル ミリステート、ベヘニル パルミテート、ベヘニル ステアレート、ベヘ
ニル イソステアレート、ベヘニル オレエート、ベヘニル ベヘネート、ベヘニ
ル エルケート、エルシル ミリステート、エルシル パルミテート、エルシル ス
テアレート、エルシル イソステアレート、エルシル オレエート、エルシル ベ
ヘネート、およびエルシル エルケートである。

【００２６】 他の適当な油成分の例は、直鎖Ｃ_6-22脂肪酸と分枝状アルコール（とりわけ２
−エチルヘキサノール）とのエステル、Ｃ_18-38アルキルヒドロキシカルボン酸
と直鎖または分枝状Ｃ_6-22脂肪アルコールとのエステル（ＤＥ１９７５６３７７
Ａ１参照）（とりわけジオクチルマレート）、直鎖および／または分枝状脂肪酸
と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、二量体ジオールまたは三量
体トリオール）および／またはゲルベアルコールとのエステル、Ｃ_6-10脂肪酸ト
リグリセリド、Ｃ_6-18脂肪酸の液体モノ−／ジ−／トリグリセリド混合物、Ｃ_{6- 22} 脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸（とりわ
け安息香酸）とのエステル、Ｃ_2-12ジカルボン酸と直鎖もしくは分枝状Ｃ_1-22ア
ルコールまたはヒドロキシル基数２〜６のＣ_2-10ポリオールとのエステル、植物
油、分枝状第一級アルコール、置換シクロヘキサン、ゲルベカーボネート、安息
香酸と直鎖および／または分枝状Ｃ_6-22アルコールとのエステル［例えばFinsol
v（登録商標）ＴＮ]、直鎖もしくは分枝状の対称もしくは非対称ジアルキルエー
テル（各アルキル基の炭素原子数６〜２２）、エポキシ化脂肪酸エステルのポリ
オールによる開環生成物、シリコーン油（シクロメチコン、シリコンメチコン種
など）、および／または脂肪族もしくはナフテン族炭化水素（例えばスクアラン
、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサン）である。

【００２７】 乳化剤 適当な乳化剤の例は、下記群の少なくとも一つから選択するノニオン性界面活
性剤である： ・直鎖Ｃ_8-22脂肪アルコール、Ｃ_12-22脂肪酸、アルキル基の炭素原子数８〜１
５のアルキルフェノール、およびアルキル基の炭素原子数８〜２２のアルキルア
ミンの、エチレンオキシド２〜３０モルおよび／またはプロピレンオキシド０〜
５モル付加物； ・アルキル基の炭素原子数８〜２２のアルキルおよび／またはアルケニルオリゴ
グリコシド、およびそのエトキシル化類似体； ・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド１〜１５モル付加
物； ・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド１５〜６０モル付
加物； ・不飽和直鎖または飽和分枝状Ｃ_12-22脂肪酸および／またはＣ_3-18ヒドロキシ
カルボン酸の、グリセロール部分エステルおよび／またはソルビタン部分エステ
ル、並びにそれらのエチレンオキシド１〜３０モル付加物；

【００２８】 ・ポリグリセロール（平均自己縮合度２〜８）、ポリエチレングリコール（分子
量４００〜５０００）、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、糖ア
ルコール（例えばソルビトール）、アルキルグルコシド（例えばメチルグルコシ
ド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド）およびポリグルコシド（例えばセ
ルロース）と、飽和および／または不飽和の直鎖または分枝状Ｃ_12-22脂肪酸、
および／またはＣ_3-18ヒドロキシカルボン酸との部分エステル、並びにそれらの
エチレンオキシド１〜３０モル付加物； ・ＤＥ−ＰＳ１１６５５７４による、ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸
および脂肪アルコールの混合エステル、および／またはＣ_6-22脂肪酸、メチルグ
ルコースおよびポリオール（好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール）
の混合エステル； ・モノ−、ジ−およびトリアルキルホスフェート、およびモノ−、ジ−および／
またはトリ−ＰＥＧ−アルキルホスフェート、並びにそれらの塩； ・羊毛ワックスアルコール； ・ポリシロキサン／ポリアルキル／ポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導
体； ・ブロックコポリマー、例えばポリエチレングリコール−３０ジポリヒドロキシ
ステアレート； ・ポリマー乳化剤、例えばGoodrichのPemulen種（TR-1、TR-2）； ・ポリアルキレングリコール；および ・グリセロールカーボネート。

【００２９】 脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、またはヒマシ油の、エチレン
オキシドおよび／またはプロピレンオキシド付加物は、既知の市販生成物である
。それらは同族体混合物であって、その平均アルコキシル化度は、付加反応を行
う基質化合物とエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドとの量比に
対応する。グリセロールのエチレンオキシド付加物のＣ_12/18脂肪酸モノエステ
ルおよびジエステルは、ＤＥ−ＰＳ２０２４０５１により、化粧品製剤用の再脂
肪化剤として知られている。

【００３０】 アルキルおよび／またはアルケニルオリゴグリコシド、その製法並びにその使
用は、従来知られている。そのようなグリコシドは、とりわけ、グルコースまた
はオリゴ糖と、第一級Ｃ_8-18アルコールとの反応によって製造する。グリコシド
単位に関しては、環状糖単位１個が脂肪アルコールにグリコシド結合によって結
合したモノグリコシド、およびオリゴマー化度が好ましくは約８までのオリゴグ
リコシドのいずれも適当である。オリゴマー化度は、そのような工業用生成物の
同族体分布の統計学的平均値である。

【００３１】 適当な部分グリセリドの例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒド
ロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステ
アリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、
リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリ
セリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグ
リセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセ
リド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、
リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、およびそれらの工業用混合物
であって、その製法に由来して少量のトリグリセリドを含有していてもよい。上
記部分グリセリドのエチレンオキシド１〜３０モル（好ましくは５〜１０モル）
付加物も適当である。

【００３２】 適当なソルビタンエステルは、ソルビタン モノイソステアレート、ソルビタ
ン セスキイソステアレート、ソルビタン ジイソステアレート、ソルビタン ト
リイソステアレート、ソルビタン モノオレエート、ソルビタン セスキオレエー
ト、ソルビタン ジオレエート、ソルビタン トリオレエート、ソルビタン モノ
エルケート、ソルビタン セスキエルケート、ソルビタン ジエルケート、ソルビ
タン トリエルケート、ソルビタン モノリシノレート、ソルビタン セスキリシ
ノレート、ソルビタン ジリシノレート、ソルビタン トリリシノレート、ソルビ
タン モノヒドロキシステアレート、ソルビタン セスキヒドロキシステアレート
、ソルビタン ジヒドロキシステアレート、ソルビタン トリヒドロキシステアレ
ート、ソルビタン モノタートレート、ソルビタン セスキタートレート、ソルビ
タン ジタートレート、ソルビタン トリタートレート、ソルビタン モノシトレ
ート、ソルビタン セスキシトレート、ソルビタン ジシトレート、ソルビタン
トリシトレート、ソルビタン モノマレエート、ソルビタン セスキマレエート、
ソルビタン ジマレエート、ソルビタン トリマレエート、およびそれらの工業用
混合物である。上記ソルビタンエステルのエチレンオキシド１〜３０モル（好ま
しくは５〜１０モル）付加物も適当である。

【００３３】 適当なポリグリセロールエステルの例は、ポリグリセリル-2 ジポリヒドロキ
システアレート (Dehymuls（登録商標） PGPH)、ポリグリセリン-3-ジイソステ
アレート (Lameform（登録商標） TGI)、ポリグリセリル-4 イソステアレート (
Isolan（登録商標） GI 34)、ポリグリセリル-3 オレエート、ジイソステアロイ
ル ポリグリセリル-3 ジイソステアレート (Isolan（登録商標） PDI)、ポリグ
リセリル-3 メチルグルコース ジステアレート (Tego Care（登録商標） 450)、
ポリグリセリル-3 蜜蝋 (Cera Bellina（登録商標）)、ポリグリセリル-4 カプ
レート (Polyglycerol Caprate T2010/90)、ポリグリセリル-3 セチルエーテル(
Chimexane（登録商標） NL)、ポリグリセリル-3 ジステアレート (Cremophor（
登録商標） GS 32) およびポリグリセリル ポリリシノレート (Admul（登録商標
） WOL 1403)、ポリグリセリル ダイメレート イソステアレート、並びにそれら
の混合物である。

【００３４】 他の適当なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタ
エリスリトールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ス
テアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノ、ジおよびトリエステルであっ
て、場合によりエチレンオキシド１〜３０モルと反応したものである。

【００３５】 他の適当な乳化剤は、双性イオン性界面活性剤である。双性イオン性界面活性
剤は、分子中に少なくとも１個の第四級アンモニウム基および少なくとも１個の
カルボキシレートおよびスルホネート基を有する界面活性化合物である。特に適
当な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えば、アルキルまたはア
シル基の炭素原子数８〜１８の、Ｎ−アルキル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウム
グリシネート(例えばヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート)、Ｎ−
アシルアミノプロピル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ
油アシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート)、および２−アル
キル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにヤシ
油アシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。
ＣＴＦＡ名コカミドプロピルベタイン（Cocamidopropyl Betaine）として既知の
脂肪酸アミド誘導体が、特に好ましい。

【００３６】 両性界面活性剤も、適当な乳化剤である。両性界面活性剤は、分子中に、Ｃ_{8/ 18} アルキルまたはアシル基に加えて、少なくとも１個の遊離アミノ基および少な
くとも１個の−ＣＯＯＨまたは−ＳＯ₃Ｈ基を有する界面活性化合物で、分子内
塩を形成し得る。適当な両性界面活性剤の例は、アルキル基の炭素原子数約８〜
１８の、Ｎ−アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミ
ノ酪酸、Ｎ−アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシエチル−Ｎ−アル
キルアミドプロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン
、２−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸である。特に好ま
しい両性界面活性剤は、Ｎ−ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシ
ルアミノエチルアミノプロピオネート、およびＣ_12/18アシルサルコシンである
。

【００３７】 他の適当な乳化剤はカチオン性乳化剤であり、エステルクォート（esterquat
）型のもの（好ましくはメチル第四級化ジ脂肪酸トリエタノールアミンエステル
塩）が特に好ましい。

【００３８】 脂肪およびワックス 脂肪の例はグリセリド、すなわち、高級脂肪酸の混合グリセロールエステルか
ら実質的に成る、固体または液体の植物性または動物性生成物である。適当なワ
ックスはとりわけ、天然ワックス、例えばカンデリラ蝋、カルナウバ蝋、木蝋、
エスパルト蝋、コルク蝋、グアルマ蝋（Guarumawachs）、米糠蝋、サトウキビ蝋
、オーリキュリ蝋（Ouricurywachs）、モンタン蝋、蜜蝋、シェラック蝋、鯨蝋
、ラノリン（羊毛蝋）、尾脂（Buerzelfett）、セレシン、オゾケライト（地蝋
）、ワセリン、パラフィン蝋およびマイクロワックス；化学修飾ワックス（硬蝋
）、例えばモンタンエステル蝋、サソール蝋、水素化ホホバ蝋、並びに合成ワッ
クス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスで
ある。

【００３９】 脂肪以外に適当な他の添加剤は、脂肪様物質、例えばレシチンおよびリン脂質
である。レシチンは、脂肪酸、グリセロール、リン酸およびコリンからエステル
化によって生成するグリセロリン脂質として当業者に知られる。すなわち、レシ
チンはしばしば当業者にホスファチジルコリン（ＰＣ）とも称され、式：

【化２】 ［式中、Ｒは通例、炭素原子数１５〜１７／シス二重結合数４までの直鎖の脂肪
族炭化水素基である。］ で示される。天然レシチンの例はケファリンで、これはホスファチジン酸として
も知られ、１,２−ジアシル−ｓｎ−グリセロール−３−リン酸の誘導体である
。一方、リン脂質は通例、リン酸とグリセロールとのモノエステルおよび好まし
くはジエステルであると理解され（グリセロホスフェート）、通常脂肪として分
類される。スフィンゴシンおよびスフィンゴ脂質も適当である。

【００４０】 真珠光沢ワックス 適当な真珠光沢ワックスの例は、アルキレングリコールエステル、とりわけエ
チレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、とりわけヤシ油
脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、とりわけステアリン酸モノグリセ
リド；多塩基性の（場合によりヒドロキシ置換した）カルボン酸と、炭素原子数
６〜２２の脂肪アルコールとのエステル、とりわけ酒石酸の長鎖エステル；脂肪
化合物、例えば脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルお
よび脂肪カーボネート（総炭素原子数少なくとも２４のもの）、とりわけラウロ
ンおよびジステアリルエーテル；脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステ
アリン酸またはベヘン酸；炭素原子数１２〜２２のオレフィンエポキシドの、炭
素原子数１２〜２２の脂肪アルコールおよび／または炭素原子数２〜１５／ヒド
ロキシル基数２〜１０のポリオールによる開環生成物；並びにそれらの混合物で
ある。

【００４１】 コンシステンシー調節剤および増粘剤 コンシステンシー調節剤は主として、炭素原子数１２〜２２（好ましくは１６
〜１８）の脂肪アルコールもしくはヒドロキシ脂肪アルコール、および部分グリ
セリド、脂肪酸もしくはヒドロキシ脂肪酸である。このような物質は、同鎖長の
アルキルオリゴグルコシドおよび／または脂肪酸Ｎ−メチルグルカミド、および
／またはポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレートと組み合せて使
用することが好ましい。

【００４２】 適当な増粘剤の例は、Aerosil種（親水性シリカ）、多糖、とりわけキサンタ
ンガム、グアー、寒天、アルギネート、メチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、比較的高分子量の脂肪酸ポリエチ
レングリコールモノ−およびジエステル、ポリアクリレート（例えばCarbopols
（登録商標）およびPemulen種［Goodrich］；Synthalens（登録商標）[Sigma]；
Keltrol種［Kelco］；Sepigel種［Seppic］；Salcare種［Allied Colloids］）
、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、界
面活性剤、例えばエトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオール（例えば
ペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパン）とのエステル、狭範囲脂
肪アルコールエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコシド、並びに電解質、
例えば塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。

【００４３】 過脂肪剤 過脂肪剤は、例えば、ラノリン、レシチン、ポリエトキシル化もしくはアシル
化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリド
、および脂肪酸アルカノールアミドのような物質から選択し得る。脂肪酸アルカ
ノールアミドは、泡安定剤としても機能する。

【００４４】 安定剤 安定剤として、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール酸のマ
グネシウム塩、アルミニウム塩および／または亜鉛塩を使用し得る。

【００４５】 ポリマー 適当なカチオン性ポリマーの例は、カチオン性セルロース誘導体、例えば第四
級化ヒドロキシエチルセルロース［Polymer JR 400（登録商標）；Amerchol］、
カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマ
ー、第四級化ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー、例えば Luviqua
t（登録商標)（BASF）、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、第四級化コ
ラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウム・ヒドロキシプロピル加水分
解コラーゲン（Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen）［Lamequ
at（登録商標）L；Gruenau］、第四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン
、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコン（Amidomethicone）、
アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコ
ポリマー［Cartaretine（登録商標）； Sandoz］、アクリル酸とジメチルジアリ
ルアンモニウムクロリドとのコポリマー［Merquat（登録商標）550; Chemviron
］、ポリアミノポリアミド、例えばＦＲ２２５２８４０Ａ１に記載のもの、およ
びその架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば第四級化キトサン
（場合により、微結晶分布したもの)、ジハロアルキル（例えばジブロモブタン
）とビス−ジアルキルアミン(例えばビス−ジメチルアミノ−１,３−プロパン）
との縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えば Jaguar（登録商標）ＣＢＳ、J
aguar（登録商標）Ｃ−１７、Jaguar（登録商標）Ｃ−１６（Celanese）、並び
に第四級化アンモニウム塩ポリマー、例えば Mirapol（登録商標）Ａ−１５、Mi
rapol（登録商標）ＡＤ−１、Mirapol（登録商標）ＡＺ−１（Miranol）である
。

【００４６】 適当なアニオン性、双性イオン性、両性およびノニオン性ポリマーは、例えば
酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／アクリル酸ビニルコポ
リマー、酢酸ビニル／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー、
メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋
およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアン
モニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／メタク
リル酸メチル／メタクリル酸ｔ−ブチルアミノエチル／メタクリル酸２−ヒドロ
キシプロピルコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニ
ルコポリマー、ビニルピロリドン／メタクリル酸ジメチルアミノエチル／ビニル
カプロラクタムターポリマー、並びに場合により誘導体化したセルロースエーテ
ル、およびシリコーンである。他の適当なポリマーおよび増粘剤は、Cosmetics
& Toiletries、第108巻、１９９３年５月、第９５頁以下に記載されている。

【００４７】 適当なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニ
ルポリシロキサン、環状シリコーン、並びにアミノ−、脂肪酸−、アルコール−
、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および／またはアルキ
ル−修飾シリコーン化合物（室温で液状および樹脂様であり得るもの）である。
他の適当なシリコーン化合物は、ジメチルシロキサン単位数２００〜３００の平
均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンであ
る。適当な揮発性シリコーンに関しては、Toddら、Cosm. Toil. ９１、２７（１
９７６）に詳細に記載されている。

【００４８】 ＵＶ保護剤および抗酸化剤 本発明におけるＵＶ保護剤の例は、室温で液状または結晶であり、紫外線を吸
収して、その吸収したエネルギーをより長波長の放射線（例えば熱）として放出
することのできる有機物質（光フィルター）を包含する。ＵＶ−Ｂフィルターは
、油溶性または水溶性であり得る。油溶性物質を以下例示する：

【００４９】 ・３−ベンジリデンカンファーまたは３−ベンジリデンノルカンファーおよびそ
れらの誘導体、例えば３−（４−メチルベンジリデン）−カンファー（ＥＰ０６
９３４７１Ｂ１に記載されている）； ・４−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは４−（ジメチルアミノ）−安息香酸−
２−エチルヘキシルエステル、４−（ジメチルアミノ）−安息香酸−２−オクチ
ルエステル、および４−（ジメチルアミノ）−安息香酸アミルエステル； ・桂皮酸エステル、好ましくは４−メトキシ桂皮酸−２−エチルヘキシルエステ
ル、４−メトキシ桂皮酸プロピルエステル、４−メトキシ桂皮酸イソアミルエス
テル、２−シアノ−３,３−フェニル桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル［オ
クトクリレン（Ｏctocrylene）］； ・サリチル酸エステル、好ましくはサリチル酸−２−エチルヘキシルエステル、
サリチル酸−４−イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエス
テル；

【００５０】 ・ベンゾフェノン誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェ
ノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４'−メチルベンゾフェノン、２,２'−
ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン； ・ベンザルマロン酸エステル、好ましくは４−メトキシベンザルマロン酸ジ−２
−エチルヘキシルエステル； ・トリアジン誘導体、例えば２,４,６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２'−エ
チル−１'−ヘキシルオキシ）−１,３,５−トリアジン、およびオクチル・トリ
アゾン（Octyl Triazone）（ＥＰ０８１８４５０Ａ１に記載されている）、また
はジオクチル・ブタミド・トリアジン（Dioctyl Butamido Triazine）［Uvasorb
（登録商標）HEB］； ・プロパン−１,３−ジオン、例えば１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（
４'−メトキシフェニル）−プロパン−１,３−ジオン； ・ケトトリシクロ（５.２.１.０）デカン誘導体（ＥＰ０６９４５２１Ｂ１に記
載されている）。

【００５１】 適当な水溶性物質は、次のような物質である： ・２−フェニルベンゾイミダゾール−５−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩
、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノー
ルアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩； ・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキ
シベンゾフェノン−５−スルホン酸およびその塩； ・３−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば４−（２−オキソ−
３−ボルニリデンメチル）−ベンゼンスルホン酸および２−メチル−５−（２−
オキソ−３−ボルニリデン）−スルホン酸並びにそれらの塩。

【００５２】 通常のＵＶ−Ａフィルターはとりわけ、ベンゾイルメタン誘導体、例えば１−
（４'−ｔ−ブチルフェニル）−３−（４'−メトキシフェニル）−プロパン−１
,３−ジオン、４−ｔ−ブチル−４'−メトキシジベンゾイルメタン（Ｐarsol
１７８９）または１−フェニル−３−（４'−イソプロピルフェニル）−プロパ
ン−１,３−ジオン、およびＤＥ１９７１２０３３Ａ１（ＢＡＳＦ）に記載され
たエンアミン化合物である。ＵＶ−ＡフィルターとＵＶ−Ｂフィルターを混合物
として使用しても当然よい。上記可溶性物質のほかに、不溶性遮光顔料、すなわ
ち、微分散金属酸化物または塩を、この目的のために使用してもよい。適当な金
属酸化物の例は、とりわけ、酸化亜鉛、二酸化チタン、および鉄、ジルコニウム
、ケイ素、マンガン、アルミニウムおよびセリウムの酸化物、並びにそれらの混
合物である。塩としては、ケイ酸塩（タルク）、硫酸バリウムおよびステアリン
酸亜鉛を使用し得る。このような酸化物および塩は、皮膚の手入れおよび保護用
エマルジョン並びに装飾的化粧品中に、顔料として使用される。

【００５３】 このような粒子の平均直径は、１００nm未満、好ましくは５〜５０nm、より好
ましくは１５〜３０nmとすべきである。粒子は球形であり得るが、楕円形粒子ま
たは他の非球形粒子を使用してもよい。顔料は、表面処理（すなわち、親水化ま
たは疎水化）してもよい。その例は、コーティングした二酸化チタン、例えばＴ
itandioxid Ｔ８０５（Degussa）またはＥusolex（登録商標）Ｔ２０００（Mer
ck）である。適当な疎水性コーティング材料はとりわけ、シリコーンおよび特に
トリアルコキシオクチルシランまたはシメチコンである。日焼け止め製剤中には
、いわゆるマイクロピグメントまたはナノピグメントを使用することが好ましい
。微粉化した酸化亜鉛を使用することが好ましい。他の適当なＵＶフィルターは
、Ｐ．Ｆinkel、ＳＯＥＦＷ−Ｊounal、１２２、５４３（１９９６）、およびＰ
arfuemerie und Ｋosmetik ３（１９９９）、第１１頁以下に記載されている。

【００５４】 上記二群の主な日焼け止め剤のほかに、抗酸化剤タイプの副次的日焼け止め剤
（ＵＶ線が皮膚に侵入すると開始される光化学反応鎖を断つ）をも使用し得る。
その例を次に挙げる：アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリ
プトファン）およびその誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）およびそ
の誘導体、ペプチド、例えばＤ,Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノ
シンおよびそれらの誘導体（例えばアンセリン）、カロチノイド、カロテン（例
えばα−カロテン、β−カロテン、リコペン）およびその誘導体、クロロゲン酸
およびその誘導体、リポン酸およびその誘導体（例えばジヒドロリポン酸）、ア
ウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えばチオレ
ドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン、それらのグリコ
シル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル、ラウリル、
パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエス
テル）およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオ
ジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル
、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）、スルホキシミン化
合物（例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチ
オニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスルホキシミン）
（例えばピコモルないしマイクロモル／kg程度の極く少ない適合量で）、

【００５５】 （金属）キレート剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸
、ラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、
フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴ
Ａおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体（例えばγ−リノレン
酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノン、ユビキノ
ールおよびそれらの誘導体、ビタミンＣおよびその誘導体（例えばアスコルビル
パルミテート、Ｍgアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート）、ト
コフェロールおよび誘導体（例えばビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよび
誘導体（ビタミンＡパルミテート）、ベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエー
ト、ルチン酸およびその誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリ
リデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキ
シアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤレト酸、トリ
ヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導
体、スーパーオキシド−ジスムターゼ、亜鉛およびその誘導体（例えばＺnＯ、
ＺnＳＯ₄）、セレンおよびその誘導体（例えばメチオニンセレン）、スチルベン
およびその誘導体（例えば酸化スチルベン、酸化トランススチルベン）、並びに
本発明の目的に適当な上記活性物質の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌ
クレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）。

【００５６】 生体由来物質 本発明において、生体由来物質は、例えばトコフェロール、トコフェロールア
セテート、トコフェロールパルミテート、アスコルビン酸、デオキシリボ核酸、
レチノール、ビサボロール、アラントイン、フィタントリオール、パンテノール
、ＡＨＡ酸、アミノ酸、セラミド、プソイドセラミド、精油、植物抽出物、およ
びビタミン複合体である。

【００５７】 防臭剤および抗菌剤 化粧品防臭剤は、体臭を打ち消すか、マスクするか、または抑制する。体臭は
、アポクリン汗に皮膚細菌が作用して不快臭のある分解産物を形成することによ
って生じる。従って、防臭剤は、抗菌剤、酵素阻害剤、臭気吸収剤または臭気マ
スキング剤として作用する活性成分を含有する。

【００５８】 基本的に、適当な抗菌剤はグラム陽性菌に対して作用する任意の物質、例えば
4-ヒドロキシ安息香酸並びにその塩およびエステル、N-(4-クロロフェニル)-N'-
(3,4-ジクロロフェニル)-尿素、2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシジフェニルエ
ーテル (トリクロサン)、4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール、2,2'-メチレン-ビ
ス-(6-ブロモ-4-クロロフェノール)、3-メチル-4-(1-メチルエチル)-フェノール
、2-ベンジル-4-クロロフェノール、3-(4-クロロフェノキシ)-プロパン-1,2-ジ
オール、3-ヨード-2-プロピニル ブチル カルバメート、クロルヘキシジン、3,4
,4'-トリクロロカルバニリド (TTC)、抗菌性香料、チモール、サイム油、オイゲ
ノール、丁子油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノー
ル、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロー
ルモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート (DMC)、サリチル酸-N-
アルキルアミド、例えばサリチル酸-n-オクチルアミドまたはサリチル酸-n-デシ
ルアミドである。

【００５９】 適当な酵素阻害剤の例は、エステラーゼ阻害剤である。エステラーゼ阻害剤は
好ましくは、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリ
プロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、およびとりわけク
エン酸トリエチル［Hydagen（登録商標）CAT, Henkel KGaA, デュッセルドルフ/
ドイツ)である。エステラーゼ阻害剤は、酵素活性を阻害することにより、臭気
の生成を抑制する。他のエステラーゼ阻害剤は、ステロールスルフェートまたは
ホスフェート、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、ス
チグマステロールおよびシトステロールのスルフェートまたはホスフェート、ジ
カルボン酸およびそのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチルエス
テル、グルタル酸ジエチルエステル、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステ
ル、アジピン酸ジエチルエステル、マロン酸およびマロン酸ジエチルエステル、
ヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸
または酒石酸ジエチルエステル、およびグリシン酸亜鉛である。

【００６０】 適当な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収し、概ね保持することのできる物
質である。そのような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低下し、それにより各成分
の拡散率も低下する。これに関して重要な条件は、香料が損なわれず維持されな
ければならないということである。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭
気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または当業者に「fixateurs」と
して知られる、あまり香気のない特殊な香料、例えばラブダナムまたはエゴノキ
の抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を、主成分として含有する。

【００６１】 臭気マスキング剤は、臭気をマスクする機能を有すると共に、防臭剤に香気を
付与する香料または香油である。適当な香油の例は、天然および合成香料の混合
物である。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、草、針葉および
枝、樹脂およびバルサムの抽出物を包含する。動物性原料、例えばシベットおよ
びビーバーを使用してもよい。合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、ア
ルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香
料化合物の例は、ベンジルアセテート、ｐ−ｔ−ブチルシクロヘキシルアセテー
ト、リナリルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、
ベンジルホルメート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピ
オネート、およびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエ
チルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、直鎖Ｃ_8-18アルカナール、シトラ
ール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデ
ヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。
適当なケトンは例えば、イオノン類、およびメチルセドリルケトンである。適当
なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノー
ル、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオー
ルである。炭化水素は主として、テルペン類およびバルサム類を包含する。しか
し、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい
。

【００６２】 他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい：ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Ｂoisambrene Ｆorte、Ａmbroxan、インドール、ヘ
ジオン（Hedione）、サンデリス（Sandelice）、シトラス油、マンダリン油、オ
レンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル（Cyclovertal）、ラバ
ンジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシ
ルサリチレート、Ｖertofix Ｃoeur、Ｉso−Ｅ−Ｓuper、Ｆixolide ＮＰ、エ
ベルニル、イラルデイン（Iraldein）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテー
ト、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（Romilat）、イロチル
（Irotyl）およびフロラメート（Floramat）。

【００６３】 制汗剤はエクリン汗腺の働きに作用することによって、発汗を抑制して、腋下
の湿りおよび体臭を消す。水性または水不含有の制汗製剤は通例、下記成分を含
有する： ・収斂性成分、 ・油成分、 ・ノニオン性乳化剤、 ・補助乳化剤、 ・コンシステンシー調節剤、 ・助剤、例えば増粘剤または錯化剤、および／または ・非水性溶媒、例えばエタノール、プロピレングリコールおよび／またはグリセ
ロール。

【００６４】 制汗剤の適当な収斂性成分はとりわけ、アルミニウム、ジルコニウムまたは亜
鉛の塩である。この種の適当な制汗剤は、例えば、アルミニウムクロリド、アル
ミニウムクロロヒドレート、アルミニウムジクロロヒドレート、アルミニウムセ
スキクロロヒドレート、およびそれらと例えば１,２−プロピレングリコールと
の錯化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムクロリド
タートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロヒドレート、アルミニウム
ジルコニウムテトラクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロ
ヒドレート、およびそれらと例えばアミノ酸（例えばグリシン）との錯化合物で
ある。制汗剤中に通例存在する油溶性および水溶性の助剤も、比較的少量存在し
得る。そのような油溶性助剤は、例えば、 ・炎症抑制性、皮膚保護性、または快い香気を有する精油、 ・合成皮膚保護剤、および／または ・油溶性香油 を包含する。

【００６５】 通常の水溶性添加剤の例は、保存剤、水溶性香料、ｐＨ調節剤、例えば緩衝剤
混合物、水溶性増粘剤、例えば水溶性の天然または合成ポリマー（例えばキサン
タンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルピロリドンまたは高分子量
ポリエチレンオキシド）である。

【００６６】 フィルム形成剤 フィルム形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン、ポ
リビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系
ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩、
並びに同様の化合物である。

【００６７】 フケ防止剤 適当なフケ防止剤は、Pirocton Olamin (1-ヒドロキシ-4-メチル-6-(2,4,4-ト
リメチルペンチル)-2-(1H)-ピリジノン モノエタノールアミン塩)、Baypival（
登録商標）（Climbazole）、Ketoconazol（登録商標）(4-アセチル-1-{4-[2-(2,
4-ジクロロフェニル) r-2-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキシラン-
c-4-イルメトキシフェニル}-ピペラジン、二硫化セレン、コロイドイオウ、イオ
ウポリエチレングリコールソルビタンモノオレエート、イオウリシノールポリエ
トキシレート、イオウタール蒸留物、サリチル酸 (またはヘキサクロロフェンと
の組み合わせ)、ウンデシレン酸、モノエタノールアミド スルホスクシネート N
a塩、Lamepon（登録商標）UD (タンパク質/ウンデシレン酸縮合物)、ジンクピリ
チオン、アルミニウムピリチオン、およびマグネシウムピリチオン/ジピリチオ
ン マグネシウムスルフェートである。

【００６８】 膨潤剤 水相用の適当な膨潤剤は、モンモリナイト、粘土鉱物、Ｐemulen、およびアル
キル修飾Ｃarbopol種（Ｇoodrich）である。他の適当なポリマーおよび膨潤剤は
、Ｒ．Ｌochhead、Ｃosm．Ｔoil．１０８、９５(１９９３)に記載されている。 防虫剤 適当な防虫剤は、Ｎ,Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド、ペンタン−１,２−ジオ
ールまたはエチルブチルアセチルアミノプロピオネートである。

【００６９】 ヒドロトロープ 流動性を改善するために、更にヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロ
ピルアルコール、またはポリオールを使用し得る。適当なポリオールは、好まし
くは炭素原子数２〜１５で、少なくとも２個のヒドロキシル基を有する。ポリオ
ールは、他の官能基（とりわけアミノ基）を有し得るか、または窒素で修飾され
ていてもよい。ポリオールの例は、 ・グリセロール; ・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール
、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および
平均分子量１００〜１０００ダルトンのポリエチレングリコール; ・自己縮合度１．５〜１０の工業用オリゴグリセロール混合物、例えばジグリ
セロール含量４０〜５０重量％の工業用ジグリセロール混合物; ・メチロール化合物、例えばとりわけ、トリメチロールエタン、トリメチロー
ルプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリ
スリトール; ・低級アルキルグルコシド(特に、アルキル基の炭素原子数１〜８のもの)、例
えばメチルおよびブチルグルコシド; ・炭素原子数５〜１２の糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトー
ル; ・炭素原子数５〜１２の糖、例えばグルコースまたはスクロース; ・アミノ糖、例えばグルカミド ・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは２−アミノプロパン
−１,３−ジオール である。

【００７０】 防腐剤 適当な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パ
ラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、並びにＫosmetikverordnung の補
遺６、パートＡおよびＢに挙げられた種類の化合物である。

【００７１】 香油 適当な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料は、下記植物の
抽出物を包含する：花（ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン
−イラン）、茎および葉（ゼラニウム、パチョリ、プチグレン）、果実（アニス
、コリアンダー、キャラウェー、ビャクシン）、果皮（ベルガモット、レモン、
オレンジ）、根（ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤ
メ、ショウブ）、木（マツ、ビャクダン、グアヤク、シーダー、シタン）、草（
タラゴン、レモングラス、セージ、タイム）、針葉および枝（トウヒ、モミ、マ
ツ、低木マツ）、樹脂およびバルサム（ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミル
ラ、乳香、オポパナクス）。動物性原料、例えばシベットおよびビーバーを使用
してもよい。

【００７２】 合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコー
ルおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルア
セテート、フェノキシエチルイソブチレート、ｐ−ｔ−ブチルシクロヘキシルア
セテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェ
ニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメ
チルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリル
プロピオネート、ベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエ
チルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、炭素数８〜１８の直鎖アルカナー
ル、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラ
メンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを
包含する。適当なケトンは例えば、イオノン類、α−イソメチルイオノンおよび
メチルセドリルケトンである。適当なアルコールは、アネトール、シトロネロー
ル、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエ
チルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は主として、テルペン類
、バルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混
合物を使用することが好ましい。

【００７３】 他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい：ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Ｂoisambrene Ｆorte、Ａmbroxan、インドール、ヘ
ジオン（Hedione）、サンデリス（Sandelice）、シトラス油、マンダリン油、オ
レンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル（Cyclovertal）、ラバ
ンジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシ
ルサリチレート、Ｖertofix Ｃoeur、Ｉso−Ｅ−Ｓuper、Ｆixolide ＮＰ、エ
ベルニル、イラルデイン（Iraldein）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテー
ト、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（Romilat）、イロチル
（Irotyl）およびフロラメート（Floramat）。

【００７４】 色素 適当な色素は、例えば“Kosmetische Faerbemittel”、Farbstoffkommission
der Deutschen Forschungsgemeinschaft、Verlag Chemie、Weinheim、１９８４
、第８１〜１０６頁に挙げられているような、化粧品に適当で承認された物質で
ある。そのような色素は通例、混合物全体に対して０.００１〜０.１重量％の濃
度で使用する。

【００７５】 助剤および添加剤の総量は、製剤に対して１〜５０重量％であり得、好ましく
は５〜４０重量％である。製剤の製造は、通常の高温または低温法で行い得、好
ましくは転相温度法で行う。

【００７６】 実施例 実施例１ Waltheria indica １．２ｋｇを蒸留水２０Ｌに入れ、２時間の間８５〜９０
℃に加熱および撹拌した。次いで、抽出物を室温に冷却し、３５００Ｇで１５分
間遠心した。得られた褐色の抽出物を、次いで、パパイン（パパイヤ由来のプロ
テイナーゼ）により６０℃で４時間加水分解した。９０℃への熱ショックを与え
て酵素を失活させた。次いで、抽出物を室温に冷却し、ＰＶＰ（ポリビニルピロ
リドン）を加えた後、平均孔サイズ２００〜４００ｎｍのデプスフィルター［Se
itz（フランス、ボルドー）から入手］で濾過して残渣から分離した。乾燥物量
１．２重量％の抽出物が得られた。同様の処理により、原料によっては、出発物
質に応じて、乾燥物量が１〜１０重量％となった。褐色抽出物を、初期温度１８
５℃、最終温度８０℃で噴霧乾燥した。噴霧乾燥の前に、場合により助剤、例え
ばマンニトールを加えた（助剤１／２と抽出材料１／２、または助剤１／１０と
抽出材料９／１０）。

【００７７】 実施例２ Waltheria indica ２ｋｇを、９０℃に加熱した蒸留水３０Ｌで２時間パーコ
レートした。得られた抽出物を室温に冷却し、ＰＶＰ（ポリビニルピロリドン）
を加えた後、平均孔サイズ２００〜４００ｎｍのデプスフィルター［Seitz（フ
ランス、ボルドー）から入手］で濾過して残渣から分離した。乾燥物量０．５重
量％の抽出物が得られた。同様の処理により、原料によっては、乾燥物量が０．
５〜５重量％となった。抽出物を、初期温度１８５℃、最終温度８０℃で噴霧乾
燥した。噴霧乾燥の前に、場合により助剤、例えばマンニトールを加えた（助剤
１／２と抽出材料１／２、または助剤１／１０と抽出材料９／１０）。

【００７８】 実施例３ 水／アルコール抽出物、およびアルコール抽出物の調製 水／アルコール抽出物を調製するために、下記手順を行った： ・反応器内の７０重量％水性エタノール２Ｌに、粉砕植物材料２００ｇを懸濁さ
せた； ・１時間撹拌しながら還流して抽出した； ・細かいフィルターを取り付けたブフナー濾過器で濾過した； ・上清を採り、減圧下の蒸発によってエタノール相を濃縮し、５０００Ｇで１０
分間遠心して不溶物を除去し、濾過した； ・湿潤残渣を同じ条件下に抽出および処理して、抽出物Ｅ２を得た； ・助剤、例えば麦芽デキストリンを場合により添加した後（助剤２／３、抽出材
料１／３）、直接噴霧によって２つの植物抽出物から水を除去した。

【００７９】 アルコール抽出物を調製するために、下記手順を行った： ・反応器内のエタノール２Ｌに、粉砕植物材料２００ｇを懸濁させた； ・１時間撹拌しながら還流して抽出した； ・周囲温度に冷却した； ・細かいフィルターを取り付けたブフナー濾過器で濾過した； ・減圧下に４５℃でアルコールを蒸発させた； ・４０℃の乾燥オーブンで乾燥した； ・湿潤残渣を同じ条件下に抽出および処理して、抽出物Ｅ２を得た；

【００８０】

【表１】

【００８１】 Waltheria indicaの芽および葉の乾燥混合物を上記手順で処理して、アルコー
ル抽出物、および水／アルコール抽出物を得た。

【００８２】 実施例４〜６、比較例Ｃ１〜Ｃ６ Ｂ１６メラニン細胞におけるメラニン生成の抑制によって、本発明による製剤
の効果を既知製剤と比較してインビトロで試験した。細胞培地中の活性成分濃度
（重量％）およびブランク値に対する抑制率（％-rel.）を示す。結果を表２に
示す。アジア人皮膚色の志願者４１人の前腕伸筋側の薄色化を測定するインビボ
試験も行った。脱色活性D56/D0を示す。D0は処置前のメラニン指数であり、D56
は処置後のメラニン指数である。結果を表３に示す。

【００８３】 製剤DERMAWHITE（登録商標）NFは、登録商標で、Laboratoires Serobiologiqu
esの生成物であり、下記組成を有する： - マンニトール: 85% - グルコン酸ナトリウム: 10% - クエン酸: 1.4% - クエン酸ナトリウム: 1.35% - 実施例１のWaltheria indica抽出物: 0.5% - デキストリン: 0.5% - フェルラ酸: 0.5%

【００８４】

【表２】

【００８５】

【表３】

【００８６】 表２および表３の結果からわかるように、植物Waltheria indicaの乾燥抽出物
とフェルラ酸とを等重量で製剤中に組み合わせると、メラニン生成の抑制におい
て、既知の皮膚ホワイトニング剤（例えばアルブチン）よりも低い濃度（上記２
成分の合計の重量％）で顕著により高い効果が得られ、インビトロでの脱色活性
評価においても明らかにより高い効果が得られる。

【００８７】 実施例７〜１４ 製剤例を表４に挙げる。

【表４】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/192 Ａ６１Ｋ 31/192 31/341 31/341 31/351 31/351 35/78 35/78 Ｃ Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 43/00 １１１ 43/00 １１１ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＢＺ，Ｃ Ａ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＧＤ ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ， ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，Ｌ Ｋ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＲＯ， ＲＵ，ＳＤ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，Ｔ Ｔ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ ，ＺＷ (72)発明者 ヴェロニク・ジロン フランス、エフ−54270エセイ−レ−ナン シー、ビス・ロジェー・ベラン73番 Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AB272 AB352 AC072 AC132 AC302 AC311 AC312 AC391 AC471 AC772 AC841 AC842 AD242 AD392 AD641 AD642 AD661 BB51 CC04 DD23 DD27 EE16 4C086 AA02 BA03 BA07 MA02 MA03 MA04 MA63 ZA89 ZC20 4C088 AB12 BA09 CA03 MA63 ZA89 ZC20 4C206 AA02 DA21 MA03 MA04 MA13 MA83 ZA89 ZC20

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 （ａ）Waltheria indica抽出物、および （ｂ）アスコルビン酸、フェルラ酸および／またはコウジ酸 を含有する化粧品製剤。
2. 【請求項２】 （ａ）Waltheria indica抽出物０．０１〜２０重量％、およ
   び （ｂ）アスコルビン酸、フェルラ酸および／またはコウジ酸０．０１〜２０重量
   ％ を、水並びに場合により他の通常の助剤および添加剤と合わせて全量１００重量
   ％となるように含有する請求項１に記載の製剤。
3. 【請求項３】 （ａ）Waltheria indica抽出物、および （ｂ）アスコルビン酸、フェルラ酸および／またはコウジ酸 を含有する混合物の皮膚ホワイトニング剤としての使用。
4. 【請求項４】 （ａ）Waltheria indica抽出物、および （ｂ）アスコルビン酸、フェルラ酸および／またはコウジ酸 を含有する混合物のチロシナーゼ阻害剤としての使用。