ES2231464T3 - Preparados cosmeticos con extractos de walteria indica. - Google Patents
Preparados cosmeticos con extractos de walteria indica.Info
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Abstract
Preparado cosmético que contiene (a) extractos de Waltheria indica y (b) ácido ferúlico.
Description
Preparados cosméticos con extractos de
Waltheria indica.
La invención se encuentra en el campo de
preparados cosméticos, y se refiere a mezclas de al menos dos
inhibidores de tirosinasa, así como a su empleo como agentes para el
blanqueo de la piel.
La melanina representa un colorante pigmentario
negro, que se encuentra en piel y cabellos, y se obtiene en los
melanosomas por vía enzimática a partir del aminoácido tirosina. Los
melanosomas constituyen por su parte componentes de los melanocitos,
un tipo celular que se puede encontrar en las zonas de unión entre
dermis y epidermis. El enzima tirosinasa es responsable de la
formación de melanina a partir de tirosina. Mientras que en muchos
casos la formación de melanina es absolutamente deseable en sentido
de un bronceado de la piel del consumidor, al menos en un cierto
alcance, también existe la necesidad del efecto contrario. De este
modo, en algunos círculos culturales, a modo de ejemplo en Asia, una
palidez de la piel representa una característica de belleza
especial, que se asocia con la ausencia de trabajo corporal al aire
libre, y por lo tanto, con un cierto estatus social. No obstante, en
el caso aislado se puede tratar simplemente de eliminar manchas
debidas a la edad o pecas.
Para el citado fin son conocidas una pluralidad
de substancias apropiadas. Son ejemplos típicos hidroquinona,
arbutina, ácido cójico, ácido cumarínico o ácido ascórbico, que se
oxidan rápidamente como tirosina, y con ello inhiben la formación
de 3,4-hidroxifenilalanina como paso más importante
de la síntesis de melanina [véase A. Domsch in: Die
kosmetischen Präparate, Verlag für Chemische Industrie,
H.Ziolkowsky GmbH, Augsburg, tomo 3, página 475 (1994)]. No
obstante, a estos compuestos es común el problema de que desarrollan
una acción suficiente solo a concentraciones más elevadas, lo que no
es inofensivo desde el punto de vista dermatológico, y está
vinculado a problemas en el caso de la formulación estable, en
especial en el caso de almacenaje a temperatura.
Por consiguiente, la tarea de la presente
invención ha consistido en poner a disposición nuevos agentes para
el blanqueo de la piel, que posean una actividad más elevada frente
a los productos del estado de la técnica, de modo que se puedan
emplear en concentraciones más reducidas, y en este caso se puedan
formular sin problema y de manera duradera.
Son objeto de la invención preparados cosméticos
que contienen
(a) extractos de Waltheria indica y
(b) ácido ferúlico.
Aunque los componentes (a) y (b) son conocidos
por sí mismos como agentes para el blanqueo de la piel,
sorprendentemente se descubrió que éstos presentan una
intensificación sinérgica de la reactividad de tirosina y la
estabilidad al almacenaje en mezclas, en especial en el caso de
carga térmica.
En una forma especial de ejecución, los
preparados según la invención contienen los componentes (a) y (b)
respectivamente en cantidades de un 0,01 a un 20, preferentemente un
0,5 a un 10, y en especial un 1 a un 5% en peso, con la condición
de que los datos cuantitativos se complementen con agua, y en caso
dado otros productos auxiliares y aditivos, para dar un 100% en
peso.
Por la solicitud de patente internacional WO
98/55087 (Laboratoires Sérobiologiques) se sabe que los nacidos en
las selvas tropicales de Sudamérica utilizan una cocción de
Waltheria indica para baños rituales, ya que esta dispone de
una acción antiséptica, cicatrizante, astringente y vitalizante. En
el mismo documento se propone emplear los extractos de esta planta
para la aplicación atópica de la piel, a modo de ejemplo como
agente de despigmentado. Por lo demás, en la solicitud de patente
europea EP-A2 0568001 (Showa) se recomiendan
extractos de esta planta como preparados antivirales. Como
componentes esenciales, los extractos contienen polifenoles,
flavonoides, esteroles, taninos y alcaloides peptídicos.
La obtención del componente (a) según la
invención se efectúa mediante métodos habituales de extracción de
plantas, o bien partes de plantas. Respecto al procedimiento de
extracción convencional apropiado, como la maceración, la
remaceración, la digestión, la maceración en movimiento, la
extracción en lecho fluidizado, la extracción ultrasónica, la
extracción en contracorriente, la percolación, la repercolación, la
evacolación (extracción bajo presión reducida), la diacolación, y la
extracción sólido-líquido bajo reflujo continuo,
que se lleva a cabo en un extractor Soxhlet, que son de uso común
para el especialista y aplicables en principio en su totalidad,
remítase, por motivo de simplicidad, a modo de ejemplo, a Hagers
Handbuch der Pharmazeutischen Praxis, (5ª edición, tomo 2,
páginas 1026-1030, editorial,
Berlín-Heidelberg-New-York
1991) para el empleo a escala industrial es ventajoso el método de
percolación. Como materiales de partida se pueden emplear plantas
frescas o partes de plantas, pero habitualmente se parte de plantas
y/o partes de plantas desecadas, que se pueden desmenuzar
mecánicamente antes de la extracción. En este caso son apropiados
todos los métodos de desmenuzado conocidos por el especialista, como
ejemplo cítese el molturado por congelación. Como disolventes para
la puesta en práctica de extracciones se pueden emplear disolventes
orgánicos, agua (preferentemente agua destilada caliente de una
temperatura de más de 80ºC, y en especial entre 85 y 90ºC) o mezclas
de disolventes orgánicos y agua, en especial alcoholes de bajo peso
molecular con contenidos en agua más o menos elevados. Es
especialmente preferente la extracción con metanol, etanol, pentano,
hexano, heptano, acetona, propilenglicoles, polietilenglicoles, así
como acetato de etilo, así como mezclas de los mismos, así como sus
mezclas acuosas. Por regla general, la extracción se efectúa a 20
hasta 100ºC, preferentemente a 30 hasta 90ºC, en especial a la
temperatura de ebullición del alcohol, o bien de la mezcla
acuoso-alcohólica. En una forma de ejecución
preferente, la extracción se efectúa bajo atmósfera de gas inerte
para evitar la oxidación de los productos activos del extracto. Esto
es significativo en especial en el caso de extracciones a
temperaturas por encima de 40ºC. Los tiempos de extracción se
ajustan por el especialista en dependencia del material de partida,
el procedimiento de extracción, la temperatura de extracción, la
proporción disolvente a materia prima, entre otras. Tras la
extracción se pueden someter los extractos crudos obtenidos, en caso
dado, a otros pasos habituales, como por ejemplo purificación,
concentración y/o decolorado. En caso deseado, se pueden someter los
extractos obtenidos de este modo, a modo de ejemplo, a una
separación selectiva de substancias de contenido indeseables
aisladas. La extracción se puede efectuar en cualquier grado de
extracción, pero habitualmente se lleva a cabo hasta el agotamiento.
Los ejemplos típicos ( = cantidad de substancia ceca de extracto,
referida a cantidad de materia prima empleada) en la extracción de
hojas desecadas se sitúan en el intervalo de un 0,5 a un 10, en
especial un 1 a un 5% en peso. La presente invención comprende el
conocimiento de que las condiciones de extracción, así como los
rendimientos y extractos finales, se pueden seleccionar por el
especialista según campo de empleo deseado. En caso deseado, a
continuación se pueden someter los extractos, a modo de ejemplo, a
un secado por pulverizado o
liofilizado.
liofilizado.
En el caso del citado ácido se trata de un
inhibidor de tirosinasa conocido, y que se encuentra en el
comercio, de la siguiente fórmula (I):
Acido ferúlico
(I)
A través del empleo de ácido ferúlico (sinónimo:
ácido
4-hidroxi-3-metoxicinámico,
3-metiléter de ácido cafeico (como inhibidor de
tirosinasa se informa, a modo de ejemplo, en la solicitud de
patente internacional WO 99/37280 (Unilever); también se encuentra
una sinopsis en PhiuZ 14, 115 (1985).
Otro objeto de la presente invención se refiere
al empleo cosmético de mezclas que contienen
(a) extractos de Waltheria indica, y
(b) ácido ferúlico,
como agentes para el blanqueo de la
piel.
Otro objeto de la presente invención se refiere
al empleo cosmético de mezclas que contienen
(a) extractos de Waltheria indica, y
(b) ácido ferúlico,
como inhibidores de
tirosinasa.
Las mezclas pueden servir para la obtención de
preparados cosméticos, en especial agentes para el tratamiento de la
piel, y especialmente agentes de despigmentado, que se pueden
presentar en forma de cremas, geles, lociones, disoluciones
alcohólicas y acuoso/alcohólicas, emulsiones, masas
ceráceas/grasas, preparados en barra, polvos o pomadas. Estos
agentes pueden contener además, como otros productos auxiliares y
aditivos, agentes tensioactivos suaves, cuerpos oleaginosos,
emulsionantes, ceras de brillo nacarado, generadores de
consistencia, agentes espesantes, agentes reengrasantes,
estabilizadores, polímeros, compuestos de silicona, ceras, grasas,
lecitinas, fosfolípidos, productos activos biógenos, factores de
protección frente a luz UV, antioxidantes, desodorantes,
antitranspirantes, agentes anticaspa, filmógenos, agentes de
hinchamiento, repelentes de insectos, hidrótropos, solubilizadores,
agentes conservantes, esencias, colorantes y similares.
Como substancias tensioactivas pueden estar
contenidos agentes tensioactivos aniónicos/no iónicos, catiónicos
y/o anfóteros, o bien anfóteros, cuya fracción en los agentes
asciende, de modo habitual, a aproximadamente un 1 hasta un 70,
preferentemente un 5 a un 50, y en especial un 10 a un 30% en peso.
Son ejemplos típicos de agentes tensioactivos aniónicos, jabones,
alquilbencenosulfonatos, alcanosulfonatos, sulfonatos de olefina,
alquiletersulfonatos, glicerinetersulfonatos,
\alpha-metilestersulfonatos, ácidos sulfograsos,
alquilsulfatos, etersulfatos de alcoholes grasos, etersulfatos de
glicerina, hidroxietersulfatos mixtos, (éter)sulfatos de
monoglicéridos, (éter)sulfatos de amida de ácido graso, mono-
y dialquilsulfosuccinatos, mono- y
dialquilsulfo-succinamatos, sulfotriglicéridos,
jabones de amida, ácidos etercarboxílicos y sus sales, isetionatos
de ácidos grasos, sarcosinatos de ácidos grasos, tauridas de ácidos
grasos, N-acilaminoácidos, como por ejemplo
acillactilatos, aciltartratos, acilglutamatos y acilaspartatos,
sulfatos de alquiloligoglucósido, condensados de ácido graso
proteico (en especial productos vegetales a base de trigo) y
alquil(éter)fosfatos. En tanto los agentes tensioactivos
contengan cadenas de poliglicoléter, estas pueden presentar una
distribución de homólogos convencional, pero preferentemente
limitada. Son ejemplos típicos de agentes tensioactivos no iónicos
poliglicoléteres de alcoholes grasos, alquilfenolpoliglicoléteres,
poliglicolésteres de ácidos grasos, poliglicoléteres de amida de
ácidos grasos, poliglicoléteres de amina grasa, triglicéridos
alcoxilados, éteres mixtos, o bien formales mixtos,
alqu(en)iloligoglicósidos, en caso dado parcialmente
oxidados, o bien derivados de ácido glucorónico,
N-alquilglucamidas de ácido graso, hidrolizados
proteicos (en especial productos vegetales a base de trigo), ésteres
de ácidos grasos de poliol, ésteres sacáricos, ésteres de
sorbitano, palisorbatos y óxidos de amina. En tanto los agentes
tensioactivos no iónicos contengan cadenas de poliglicoléter, éstas
pueden presentar una distribución de homólogos convencional, pero
preferentemente limitada. Son ejemplos típicos de agentes
tensioactivos catiónicos compuestos amónicos cuaternarios, como por
ejemplo el cloruro dimetildiestearilamónico, y Esterquats, en
especial sales cuaternizadas de ésteres de trialcanolaminas de
ácidos grasos. Son ejemplos típicos de agentes tensioactivos
anfóteros, o bien zwitteriónicos, alquilbetaínas,
alquilamidobetaínas, aminopropionatos, aminoglicinatos, betaínas de
imidazolinio y sulfobetaínas. En el caso de los citados agentes
tensioactivos se trata exclusivamente de compuestos conocidos.
Respecto a estructura y obtención de estas substancias remítase a
trabajos recopilatorios pertinentes, a modo de ejemplo J. Falbe
(ed.), "Surfactants in Consumer Products", editorial Springer,
Berlín, 1987, páginas 54-124 o J. Falbe (ed.),
"Katalysatoren, Tenside und Mineralöladditive", editorial
Thieme, Stuttgart, 1978, páginas 123-217. Son
ejemplos típicos de agentes tensioactivos suaves, es decir,
especialmente compatibles con la piel, especialmente apropiados,
poliglicoletersulfatos de alcoholes grasos, sulfatos de
monoglicérido, mono- y dialquilsulfosuccinatos, isetionatos de
ácidos grasos, sarcosinatos de ácidos grasos, tauridas de ácidos
grasos, glutamatos de ácidos grasos, sulfonatos de
\alpha-olefina, ácidos etercarboxílicos,
alquiloligoglucósidos, glucamidas de ácidos grasos,
alquilamidobetaínas, anfoacetales y/o condensados de ácidos grasos
proteicos, éstos últimos preferentemente a base de proteínas de
trigo.
A modo de ejemplo, entran en consideración como
cuerpos oleaginosos alcoholes de Guerbet a base de alcoholes grasos
con 6 a 18 átomos de carbono, preferentemente 8 a 10 átomos de
carbono, ésteres de ácidos grasos lineales con 6 a 22 átomos de
carbono con alcoholes lineales con 6 a 22 átomos de carbono,
ésteres de ácidos carboxílicos ramificados con 6 a 13 átomos de
carbono con alcoholes lineales con 6 a 22 átomos de carbono, como
por ejemplo miristato de miristilo, palmitato de miristilo,
estearato de miristilo, isoestearato de miristilo, oleato de
miristilo, behenato de miristilo, erucato de miristilo, miristato
de cetilo, palmitato de cetilo, estearato de cetilo, isoestearato de
cetilo, oleato de cetilo, behenato de cetilo, erucato de cetilo,
miristato de estearilo, palmitato de estearilo, estearato de
estearilo, isoestearato de estearilo, oleato de estearilo, behenato
de estearilo, erucato de estearilo, miristato de isoestearilo,
palmitato de isoestearilo, estearato de isoestearilo, isoestearato
de isoestearilo, oleato de isoestearilo, behenato de isoestearilo,
oleato de isoestearilo, miristato de oleilo, palmitato de oleilo,
estearato de oleilo, isoestearato de oleilo, oleato de oleilo,
behenato de oleilo, erucato de oleilo, miristato de behenilo,
palmitato de behenilo, estearato de behenilo, isoestearato de
behenilo, oleato de behenilo, behenato de behenilo, erucato de
behenilo, miristato de erucilo, palmitato de erucilo, estearato de
erucilo, isoestearato de erucilo, oleato de erucilo, behenato de
erucilo y erucato de erucilo. Además, son apropiados ésteres de
ácidos grasos lineales con 6 a 22 átomos de carbono con alcoholes
ramificados, en especial 2-etilhexanol, ésteres de
ácidos hidroxicarboxílicos de alquilo con 18 a 38 átomos de carbono
con alcoholes grasos con 6 a 22 átomos de carbono lineales o
ramificados (véase la DE 19756377 A1), en especial malatos de
dioctilo, ésteres de ácidos grasos lineales y/o ramificados con
alcoholes polivalentes (como por ejemplo propilenglicol, diol dímero
o diol trímero), y/o alcoholes de Guerbet, triglicéridos a base de
ácidos grasos con 6 a 10 átomos de carbono, mezclas líquidas de
mono/di/triglicéridos a base de ácidos grasos con 6 a 18 átomos de
carbono, ésteres de alcoholes grasos con 6 a 22 átomos de carbono,
y/o alcoholes de Guerbet con ácidos carboxílicos aromáticos, en
especial ácido benzoico, ésteres de ácidos dicarboxílicos con 2 a 12
átomos de carbono con alcoholes lineales o ramificados con 1 a 22
átomos de carbono, o polioles con 2 a 10 átomos de carbono y 2 a 6
grupos hidroxilo, aceites vegetales, alcoholes primarios
ramificados, ciclohexanos substituidos, carbonatos de alcoholes
grasos con 6 a 22 átomos de carbono lineales y ramificados,
carbonatos de Guerbet, ésteres de ácido benzoico con alcoholes
lineales y/o ramificados con 6 a 22 átomos de carbono (por ejemplo
Finsolv® TN), dialquiléteres lineales o ramificados, simétricos o
asimétricos, con 6 a 22 átomos de carbono por grupo alquilo,
productos de apertura de anillo de ésteres de ácidos grasos
epoxidados con polioles, aceites de silicona (ciclometiconas, tipos
de meticona de silicio), y/o hidrocarburos alifáticos, o bien
nafténicos, como por ejemplo escualano, escualeno o
dialquilciclohexanos.
Como emulsionantes entran en consideración, a
modo de ejemplo, agentes tensioactivos no ionógenos a partir de al
menos uno de los siguientes grupos:
- \ding{226}
- productos de adición de 2 a 30 moles de óxido de etileno y/o 0 a 5 moles de óxido de propileno a alcoholes grasos lineales con 8 a 22 átomos de carbono, a ácidos grasos con 12 a 22 átomos de carbono, a alquilfenoles con 8 a 15 átomos de carbono en el grupo alquilo, así como alquilaminas con 8 a 22 átomos de carbono en el resto alquilo;
- \ding{226}
- oligoglicósidos de alquilo y/o alquenilo con 8 a 22 átomos de carbono en el resto alqu(en)ilo, y sus análogos etoxilados,
- \ding{226}
- productos de adición de 1 a 15 moles de óxido de etileno a aceite de ricino y/o aceite de ricino endurecido,
- \ding{226}
- productos de adición de 15 a 60 moles de óxido de etileno a aceite de ricino y/o aceite de ricino endurecido,
- \ding{226}
- ésteres parciales de glicerina y/o sorbitano con ácidos grasos insaturados, lineales o saturados, ramificados con 12 a 22 átomos de carbono y/o ácidos hidroxicarboxílicos con 3 a 18 átomos de carbono, así como sus aductos con 1 a 30 moles de óxido de etileno;
- \ding{226}
- ésteres parciales de poliglicerina (grado medio de condensación propia 2 a 8), polietilenglicol (peso molecular 400 a 5.000), trimetilolpropano, pentaeritrita, alcoholes sacáricos (por ejemplo sorbita), alquilglucósidos (por ejemplo metilglucósido, butilglucósido, laurilglucósido), así como poliglucósidos (por ejemplo celulosa) con ácidos grasos saturados y/o insaturados, lineales o ramificados, con 12 a 22 átomos de carbono, y/o ácidos hidroxicarboxílicos con 3 a 18 átomos de carbono, así como sus aductos con 1 a 30 moles de óxido de etileno;
- \ding{226}
- ésteres mixtos de pentaeritrita, ácidos grasos, ácido cítrico y alcohol graso según la DE 1165574 PS y/o ésteres mixtos de ácidos grasos con 6 a 22 átomos de carbono, metilglucosa y polioles, preferentemente glicerina o poliglicerina;
- \ding{226}
- mono-, di- y trialquilfosfatos, así como mono-, di- y/o tri-PEG-alquilfosfatos, y sus sales;
- \ding{226}
- alcoholes de lanolina;
- \ding{226}
- copolímeros de polisiloxano-polialquilo-poliéter, o bien correspondientes derivados;
- \ding{226}
- copolímeros en bloques, por ejemplo dipolihidroxiestearatos de polietilenglicol-30;
- \ding{226}
- emulsionantes polímeros, por ejemplo tipos de Pemulen (TR-1, TR-2) de Goodrich;
- \ding{226}
- polialquilenglicoles, así como
- \ding{226}
- carbonato de glicerina.
Los productos de adición de óxido de etileno y/o
de óxido de propileno en alcoholes grasos, ácidos grasos,
alquilfenoles, o en aceite de ricino, representan productos
conocidos, adquiribles en el comercio. En este caso se trata de
mezclas de homólogos, cuyo grado medio de alcoxilado corresponde a
la proporción de cantidades de substancia de óxido de etileno y/u
óxido de propileno y substrato, con la que se lleva a cabo la
reacción de adición. Los mono y diésteres de ácidos grasos con 12 a
18 átomos de carbono de productos de adición de óxido de etileno en
glicerina son conocidos por la DE 2024051 PS como agentes
reengrasantes para preparados cosméticos.
Por el estado de la técnica son conocidos
oligoglicósidos de alquilo y/o alquenilo, su obtención y su empleo.
Su obtención se efectúa en especial mediante reacción de glucosa u
oligosacáridos con alcoholes primarios con 8 a 18 átomos de
carbono. Con respecto al resto glicósido es válido que son
apropiados tanto los monoglicósidos, en los cuales un resto sacárico
cíclico está unido al alcohol graso mediante enlace glicosídico,
como también glicósidos oligómeros con un grado de oligomerizado, de
modo preferente, hasta aproximadamente 8. En este caso, el grado de
oligomerizado es un valor medio estadístico, que sirve como base
para una distribución de homólogos habitual para tales productos
técnicos.
Son ejemplos típicos de glicéridos parciales
monoglicérido de ácido hidroxiesteárico, diglicérido de ácido
hidroxiesteárico, monoglicérido de ácido isoesteárico, diglicérido
de ácido isoesteárico, monoglicérido de ácido oleico, diglicérido de
ácido oleico, monoglicérido de ácido ricinoleico, diglicérido de
ácido ricinoleico, monoglicérido de ácido linoléico, diglicérido de
ácido linoléico, monoglicérido de ácido linolénico, diglicérido de
ácido linolénico, monoglicérido de ácido erúcico, diglicérido de
ácido erúcico, monoglicérido de ácido tartárico, diglicérido de
ácido tartárico, monoglicérido de ácido cítrico, diglicérido de
ácido cítrico, monoglicérido de ácido málico, diglicérido de ácido
málico, así como sus mezclas técnicas, que pueden contener aún
cantidades reducidas de triglicéridos de manera subordinada a partir
del proceso de obtención. Del mismo modo son apropiados productos
de adición de 1 a 30, preferentemente 5 a 10 moles de óxido de
etileno en los citados glicéridos parciales.
Como ésteres de sorbitano entran en consideración
monoisoestearato de sorbitano, sesquiisoestearato de sorbitano,
diisoestearato de sorbitano, triisoestearato de sorbitano,
monooleato de sorbitano, sesquioleato de sorbitano, dioleato de
sorbitano, trioleato de sorbitano, monoerucato de sorbitano,
sesquierucato de sorbitano, dierucato de sorbitano, trierucato de
sorbitano, monorricinoleato de sorbitano, sesquirricinoleato de
sorbitano, dirricinoleato de sorbitano, trirricinoleato de
sorbitano, monohidroxiestearato de sorbitano,
sesquihidroxiestearato de sorbitano, dihidroxiestearato de
sorbitano, trihidroxiestearato de sorbitano, monotartrato de
sorbitano, sesquitartrato de sorbitano, ditartrato de sorbitano,
tritartrato de sorbitano, monocitrato de sorbitano, sesquicitrato de
sorbitano, dicitrato de sorbitano, tricitrato de sorbitano,
monomaleato de sorbitano, sesquimaleato de sorbitano, dimaleato de
sorbitano, trimaleato de sorbitano, así como sus mezclas técnicas.
Del mismo modo son apropiados productos de adición de 1 a 30,
preferentemente 5 a 10 moles de óxido de etileno en los citados
ésteres de sorbitano.
Son ejemplos típicos de ésteres de poliglicerina
apropiados
poligliceril-2-dipolihidroxiestearatos
(Dehymuls® PGPH),
poliglicerin-3-diisoestearatos
(Lameform® TGI),
poligliceril-4-isoestearato (Isolan®
GI 34), poligliceril-3-oleatos,
diisoestearoil poligliceril-3- diisoestearatos
(Isolan® PDI), diestearato de
poligliceril-3-metilglucosa (Tego
Care® 450), poligliceril-3 cera de abeja (Cera
Bellina®), poligliceril-4-capratos
(Polyglycerol Caprate T2010/90),
poligliceril-3-cetiléteres
(Chimexane® NL),
poligliceril-3-diestearatos
(Cremophor® GS 32) y poliglicerilpolirricinoleatos (Admul® WOL
1403), poliglicerildimeratos isoestearatos, así como sus mezclas.
Son ejemplos de otros ésteres de poliol apropiados los mono-, di- y
triésteres, en caso dado transformados con 1 a 30 moles de óxido de
etileno, de trimetilolpropano o pentaeritrita con ácido láurico,
ácido graso de coco, ácido graso de sebo, ácido palmítico, ácido
esteárico, ácido oleico, ácido behénico y similares.
Además se pueden emplear como emulsionantes
agentes tensioactivos zwitteriónicos. Se denominan agentes
tensioactivos zwitteriónicos aquellos compuestos tensioactivos que
portan al menos un grupo amonio cuaternario y al menos un grupo
carboxilato o sulfonato en la molécula. Los agentes tensioactivos
zwitteriónicos especialmente apropiados son las denominadas
betaínas, como los glicinatos de N-
alquil-N,N-dimetilamonio, a modo de
ejemplo el glicinato de coco-alquildimetilamonio,
glicinatos de
N-acilaminopropil-N,N-dimetilamonio,
a modo de ejemplo el glicinato de coco-
acilaminopropildimetilamonio, y
2-alquil-3-carboximetil-3-hidroxietil-imidazolinas,
respectivamente con 8 a 18 átomos de carbono en el grupo alquilo o
acilo, así como el glicinato de
coco-acilaminoetilhidroxietilcarboximetilo. Es
especialmente preferente el derivado de amida de ácido graso
conocido bajo la denominación CTFA Cocamidopropyl Betaine.
Los agentes tensioactivos anfolíticos son emulsionantes igualmente
apropiados. Se entiende por agentes tensioactivos anfolíticos
aquellos compuestos tensioactivos que contienen, además de un grupo
alquilo o acilo con 8 a 18 átomos de carbono, al menos un grupo
amino libre, y al menos un grupo -COOH- o - SO_{3}H- en la
molécula, y son aptos para la formación de sales internas. Son
ejemplos de agentes tensioactivos anfolíticos apropiados
N-alquilglicinas, ácidos
N-alquilpropiónicos, ácidos
N-alquilaminobutíricos, ácidos
N-alquiliminodi-propiónicos,
N-hidroxietil-N-alquilamidopropilglicinas,
N-alquiltaurinas,
N-alquilsarcosinas, ácidos
2-alquilaminopropiónicos y ácidos
alquilaminoacéticos, en cada caso aproximadamente con 8 a 18 átomos
de carbono en el grupo alquilo. Los agentes tensioactivos
anfolíticos especialmente preferentes son el propionato de
N-coco-alquilamino, el propionato de
coco-acilaminoetilamino y la acilsarcosina con 12 a
18 átomos de carbono. Finalmente, también entran en consideración
como emulsionantes agentes tensioactivos catiónicos, siendo
especialmente preferentes aquellos del tipo de Esterquats,
preferentemente sales de diésteres de trietanolamina de ácidos
grasos cuaternizadas con
metilo.
metilo.
Los ejemplos típicos de grasas son glicéridos, es
decir, productos animales o vegetales sólidos o líquidos, que están
constituidos esencialmente por ésteres de glicerina mixtos de ácidos
grasos superiores, entran en consideración como ceras, entre otras,
ceras naturales, como por ejemplo cera de candelilla, cera de
carnauba, cera de Japón, cera de esparto, cera de corcho, cera de
guaruma, cera de aceite de germen de arroz, cera de caña de azúcar,
cera de ouricuri, cera de montana, cera de abeja, cera de goma laca,
esperma de ballena, lanolina (cera de lana), grasa de jabalí,
ceresina, ozoquerita (cera mineral), petrolatum, ceras de parafina,
microceras; ceras modificadas químicamente (ceras duras), como por
ejemplo ceras de éster de montana, ceras de sasol, ceras de yoyoba
hidrogenadas, así como ceras sintéticas, como por ejemplo ceras de
polialquileno y ceras de polietilenglicol. Además de las grasas,
también entran en consideración como aditivos substancias similares
a grasas, como lecitinas y fosfolípidos. Bajo la denominación
lecitinas, el especialista entiende aquellos
glicero-fosfolípidos que se forman a partir de
ácidos grasos, glicerina, ácido fosfórico y colina, mediante
esterificado. Por lo tanto, las lecitinas se denominan también
frecuentemente fosfatidilcolinas (PC) en el mundo técnico, y siguen
la fórmula general
representando R típicamente restos
hidrocarburo lineales alifáticos con 15 a 17 átomos de carbono y
hasta 4 doble enlaces cis. Como ejemplos de lecitinas naturales
cítense las cefalinas, que se denominan también ácidos
fosfatídicos, y representan derivados de ácidos
1,2-diacil-sn-glicerin-3-fosfóricos.
Frente a éstos, habitualmente se entiende por fosfolípidos mono- y
preferentemente diésteres de ácido fosfórico con glicerina (fosfatos
de glicerina), que cuentan generalmente entre las grasas. Además,
también entran en consideración esfingosinas, o bien
esfingolípidos.
A modo de ejemplo, entran en consideración como
ceras de brillo nacarado: ésteres de alquilenglicol, especialmente
diestearato de etilenglicol; alcanolamidas de ácido graso,
especialmente dietanolamida de ácido graso de coco; glicéridos
parciales, especialmente monoglicéridos de ácido graso; ésteres de
ácidos carboxílicos polivalentes, en caso dado hidroxisubstituidos,
con alcoholes grasos con 6 a 22 átomos de carbono, especialmente
ésteres de cadena larga de ácido tartárico; substancias grasas,
como por ejemplo alcoholes grasos, cetonas grasas, aldehídos grasos,
éteres grasos y carbonatos grasos, que presentan en suma al menos
24 átomos de carbono, especialmente laurona y diesteariléter; ácidos
grasos, como ácido esteárico, ácido hidroxiesteárico o ácido
behénico, productos de apertura de anillos de epóxidos de olefina
con 12 a 22 átomos de carbono con alcoholes grasos con 12 a 22
átomos de carbono, y/o polioles con 2 a 15 átomos de carbono y 2 a
10 grupos hidroxilo, así como sus mezclas.
Como generadores de consistencia entran en
consideración, en primer término, alcoholes grasos o alcoholes
hidroxigrasos con 12 a 22, y preferentemente 16 a 18 átomos de
carbono, y además glicéridos parciales, ácidos grasos o ácidos
hidroxigrasos. Es preferente una combinación de estas substancias
con alquiloligoglucósidos y/o N-metilglucamidas de
ácidos grasos de la misma longitud de cadena, y/o
poli-12-hidroxiestearatos de
poliglicerina. Los agentes espesantes apropiados son, a modo de
ejemplo, tipos de Aerosil (ácidos silícicos hidrófilos),
polisacáridos, en especial goma de xantano, goma de guar,
agar-agar, alginatos y tilosas, carboximetilcelulosa
e hidroxietilcelulosa, además de polietilenglicolmono- y diésteres
de ácidos grasos de peso molecular más elevado, poliacrilatos (por
ejemplo Carbopole® y tipos de Pemulen de Goodrich; Synthalene® de
Sigma, tipos de Keltrol de Kelgo; tipos de Sepigel de Seppic; tipos
de Salcare de Allied Colloids), poliacrilamida, alcohol
polivinílico y polivinilpirrolidona, agentes tensioactivos, como
por ejemplo glicéridos de ácidos grasos etoxilados, ésteres de
ácidos grasos con polioles, como por ejemplo pentaeritrita o
trimetilolpropano, etoxilatos de alcoholes grasos con distribución
de homólogos limitada, o alquiloligoglucósidos, así como
electrólitos, como sal común y cloruro amónico.
Se pueden emplear como agentes reengrasantes
substancias como, a modo de ejemplo, lanolina y lecitina, así como
derivados de lanolina y lecitina polietoxilados o acilados, ésteres
de ácidos grasos de poliol, monoglicéridos y alcanolamidas de
ácidos grasos, sirviendo las últimas simultáneamente como
estabilizadores de espuma.
Se pueden emplear como estabilizadores sales
metálicas de ácidos grasos, como por ejemplo estearato, o bien
ricinoleato de magnesio, aluminio y/o cinc.
Los polímeros catiónicos apropiados son, a modo
de ejemplo, derivados catiónicos de celulosa, como por ejemplo una
hidroxietilcelulosa cuaternizada, que es adquirible bajo la
denominación Polymer JR 400® de Amerchol, almidón catiónico,
copolímeros de sales de dialilamonio y acrilamidas, polímeros de
vinilpirrolidona/vinilimidazol cuaternizados, como por ejemplo
Luviquat® (BASF), productos de condensación de poliglicoles y
aminas, polipéptidos de colágeno cuaternizados, como por ejemplo
Lauryldimonium hydroxypropyl hydrolyzed collagen
(Lamequat®L/Grünau), polipéptidos de trigo cuaternizados,
polietilenimina, polímeros catiónicos de silicona, como por ejemplo
amidometiconas, copolímeros de ácido adípico y
dimetilaminohidroxipropildietilentriamina (Cartaretine®/Sandoz),
copolímeros de ácido acrílico con cloruro de dimetildialilamonio
(Merquat® 550/Chemviron), poliaminopoliamidas, como se describen,
por ejemplo, en la FR 2252840 A, así como sus polímeros reticulados
hidrosolubles, derivados catiónicos de quitina, como por ejemplo
quitosano cuaternizado, en caso dado distribuido en forma
microcristalina, productos de condensación de alquilos
dihalogenados, como por ejemplo dibromobutano con
bisdialquilaminas, como por ejemplo
bis-dimetilamino-1,3-propano,
goma de guar catiónica, como por ejemplo Jaguar® CBS, Jaguar®
C-17, Jaguar® C-16 de la firma
Celanese, polímeros de sales amónicas cuaternizados, como por
ejemplo Mirapol® A-15, Mirapol®
AD-1, Mirapol® AZ-1 de la firma
Miranol.
Como polímeros aniónicos, zwitteriónicos,
anfóteros y no iónicos entran en consideración, a modo de ejemplo,
copolímeros de acetato de vinilo/ácido crotónico, polímeros de
vinilpirrolidona/acrilato de vinilo, copolímeros de acetato de
vinilo/maleato de butilo/acrilato de isobornilo, copolímeros de
metilviniléter/anhídrido de ácido maleico y sus ésteres, ácidos
poliacrílicos no reticulados o reticulados con polioles,
copolímeros de cloruro/acrilato de
acrilamidopropil-trimetilamonio, copolímeros de
octilacrilamida/metacrilato de metilo/metacrilato de
terc-butilamino-etilo/metacrilato de
2-hidroxipropilo, polivinilpirrolidona, copolímeros
de vinilpirrolidona/acetato de vinilo, terpolímeros de
vinilpirrolidona/metacrilato de dimetilaminoetilo/vinilcaprolactama,
así como éteres de celulosa, en caso dado derivatizados, y
siliconas. Otros polímeros y agentes espesantes apropiados se
indican en Cosmetics Toiletries vol. 108, mayo 1993, páginas 95
y siguientes.
Los compuestos de silicona apropiados son, a modo
de ejemplo, dimetilpolisiloxanos, metilfenilpolisiloxanos, siliconas
cíclicas, así como compuestos de silicona modificados con amino,
ácido graso, alcohol, poliéter, epoxi, flúor, glicósido y/o alquilo,
que se pueden presentar tanto en forma líquida, como también en
forma de resina, a temperatura ambiente. Además son apropiadas
simeticonas, en cuyo caso se trata de mezclas de dimeticonas con
una longitud de cadena media de 200 a 300 unidades dimetilsiloxano
y silicatos hidrogenados. Además se encuentra una recopilación
detallada sobre siliconas volátiles apropiadas, de Todd et
al., en Cosm. Toil. 91, 27 (1976).
- \ding{226}
- Se debe entender por factores de protección frente a luz UV, a modo de ejemplo, substancias orgánicas que se presentan en forma líquida o cristalina a temperatura ambiente (filtros antisolares), que son aptos para absorber radiación ultravioleta, y emitir de nuevo la energía absorbida en forma de radiación de onda más larga, por ejemplo calor. Los filtros UVB pueden ser solubles en aceite o hidrosolubles. Como substancias solubles en aceite se deben citar, por ejemplo:
- \ding{226}
- 3-bencilidenalcanfor, o bien 3-bencilidennoralcanfor y sus derivados, por ejemplo 3- (4-metilbenciliden)alcanfor, como se describe en la EP 0693471 B1;
- \ding{226}
- derivados de ácido 4-aminobenzoico, preferentemente 4-(dimetilamino)benzoato de 2-etilhexilo, 4-(dime- tilamino)benzoato de 2-octilo y 4- (dimetilamino)benzoato de amilo;
- \ding{226}
- ésteres de ácido cinámico, preferentemente 4-metoxicinamato de 2-etilhexilo, 4-metoxicinamato de propilo, 4-metoxicinamato de isoamilo, 2-ciano-3,3-fenilcinamato de 2-etilhexilo (octocrilenos);
- \ding{226}
- ésteres de ácido salicílico, preferentemente salicilato de 2-etilhexilo, salicilato de 4-isopropilbencilo, salicilato de homomentilo;
- \ding{226}
- derivados de benzofenona, preferentemente 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;
- \ding{226}
- ésteres de ácido benzomalónico, preferentemente 4-metoxibenzomalonato de di-2-etilhexilo;
- \ding{226}
- derivados de triazina, como por ejemplo 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina y octiltriazona, como se describen en la EP 0818450 A1 o dioctilbutamidotriazonas (Uvasorb® HEB);
- \ding{226}
- propano-1,3-dionas, como por ejemplo 1-(4-terc-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propano-1,3-diona;
- \ding{226}
- derivados de cetotriciclo(5,2,1,0)decano, como se describen en la EP 0694521 B1.
- \ding{226}
- Como substancias hidrosolubles entran en consideración:
- \ding{226}
- ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico y sus sales alcalinas, alcalinotérreas, amónicas, alquilamónicas, alcanolamónicas y glucamónicas;
- \ding{226}
- derivados de ácido sulfónico de benzofenonas, preferentemente ácido 2-hidroxi-4- metoxibenzofenon-5-sulfónico y sus sales;
- \ding{226}
- derivados de ácido sulfónico de 3-bencilidenalcanfor, como por ejemplo ácido 4-(2-oxo- 3-bornilidenmetil)bencenosulfónico y ácido 2-metil-5-(2-oxo-3-borniliden)sulfónico, y sus sales.
Como filtros UV-A típicos entran
en consideración especialmente derivados de benzoilmetano, como por
ejemplo
1-(4'-terc-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propano-1,3-diona,
4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano
(Parsol 1789),
1-fenil-3-(4'-isopropilfenil)-propano-1,3-diona,
así como compuestos de enamina, como se describen en la DE 19712033
A1 (BASF). Naturalmente, los filtros UV-A y
UV-B se pueden emplear también en mezclas. Además de
las citadas substancias solubles, para este fin también entran en
consideración pigmentos antisolares insolubles, esto es, óxidos
metálicos finamente dispersos, o bien sales. Son ejemplos de óxidos
metálicos apropiados, en especial óxido de cinc y dióxido de
titanio, además óxidos de hierro, circonio, silicio, manganeso,
aluminio y cerio, así como sus mezclas. Como sales se pueden
emplear silicatos (talco), sulfato de bario o estearato de cinc. Los
óxidos y sales se emplean en forma de pigmentos para emulsiones
para la higiene de la piel y la protección de la piel, y cosmética
decorativa. En este caso, las partículas debían presentar un
diámetro medio de menos de 100 nm, preferentemente entre 5 y 50 nm
y en especial entre 15 y 30 nm. Estas pueden presentar una forma
esférica, pero también se pueden emplear aquellas partículas que
poseen una forma elipsoidal, o divergente de la configuración
esférica de otro modo. Los pigmentos se pueden presentar también
tratados superficialmente, es decir, hidrofilizados, o
hidrofobizados. Son ejemplos típicos dióxidos de titanio revestidos,
como por ejemplo dióxido de titanio T 805 (Degussa) o Eusolex®
T2000 (Merck). Como agentes de revestimiento hidrófobos, en este
caso entran en consideración sobre todo siliconas, y especialmente
trialcoxisilanos o simeticonas. En agentes antisolares se emplean
preferentemente los denominados micro- o nanopigmentos.
Preferentemente se emplea óxido de cinc micronizado. Se pueden
extraer otros filtros protectores frente a la luz UV apropiados de
la recopilación de P. Finkel en SÖFW-Journal
122, 543 (1996), así como Parfümerie und Kosmetic 3 (1999),
páginas 11 y siguientes.
Además de ambos grupos de productos antisolares
primarios citados anteriormente, también se pueden emplear agentes
antisolares secundarios del tipo de antioxidantes, que interrumpen
la cadena de reacción fotoquímica que se desencadena cuando la
radiación UV penetra en la piel. Son ejemplos típicos a tal efecto
aminoácidos (por ejemplo glicina, histidina, tirosina, triptófano) y
sus derivados, imidazoles (por ejemplo ácido urocanínico) y sus
derivados, péptidos, como D,L-carnosina,
D-carnosina, L-carnosina y sus
derivados (por ejemplo anserina), carotenoides (por ejemplo
\alpha-caroteno, \beta-caroteno,
licopina) y sus derivados, ácido clorogénico y sus derivados, ácido
lipónico y sus derivados (por ejemplo ácido dihidrolipónico),
aurotioglucosa, propiltiouracilo y otros tioles (por ejemplo
tiorredoxina, glutatión, cisteína, cistina, cistamina y sus ésteres
de glicosilo, N-acetilo, metilo, etilo, propilo,
amilo, butilo y laurilo, palmitoilo, oleilo,
\gamma-linoleilo, colesterilo y glicerilo) así
como sus sales, tiodipropionato de dilaurilo, tiodipropionato de
diestearilo, ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres,
péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales), así como
compuestos de sulfoximina (por ejemplo butioninsulfoximina,
homocisteinsulfoximina, butioninsulfona, penta-, hexa-,
heptationsulfoximina) en dosificaciones compatibles muy reducidas
(por ejemplo pmol a \mumol/kg), además queladores (metálicos) (por
ejemplo ácidos \alpha-hidroxigrasos, ácido
palmítico, ácido fítico, lactoferrina),
\alpha-hidroxiácidos (por ejemplo ácido cítrico,
ácido láctico, ácido málico), ácido humínico, ácido biliar,
extractos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA y sus
derivados, ácidos grasos insaturados y sus derivados (por ejemplo
ácido \gamma-linolénico, ácido linoléico, ácido
oleico), ácido fólico y sus derivados, ubiquinona y ubiquinol y sus
derivados, vitamina C y sus derivados (por ejemplo palmitato de
ascorbilo, Mg-fosfato de ascorbilo, acetato de
ascorbilo), tocoferoles y derivados (por ejemplo acetato de
vitamina E), vitamina A y derivados (palmitato de vitamina A),
ácido como benzoato de coniferilo de resina benzoica, ácido rutínico
y sus derivados, \alpha- glicosilrutino, ácido ferúlico,
furfurilidenglucitol, carnosina, butilhidroxitolueno,
butilhidroxianisol, ácido nordihidroguayacoabiético, ácido
nordihidroguayarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus
derivados, manosa y sus derivados,
superóxido-dismutasa, cinc y sus derivados (por
ejemplo ZnO, ZnSO_{4}), selenio y sus derivados (por ejemplo
metionina de selenio), estilbenos y sus derivados (por ejemplo óxido
de estilbeno, óxido de trans-estilbeno), y los
derivados apropiados según la invención (sales, ésteres, éteres,
azúcares, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos) de estos
productos activos citados.
Se debe entender por productos activos biógenos,
a modo de ejemplo, tocoferol, acetato de tocoferol, palmitato de
tocoferol, ácido ascórbico, retinol, bisabolol, alantoína,
fitantriol, pantenol, ácidos AHA, aminoácidos, ceramidas,
pseudoceramidas, aceites esenciales, extractos vegetales y complejos
vitamínicos.
Los desodorantes cosméticos (desodorantes)
contrarrestan, cubren o eliminan olores corporales. Se producen
olores corporales mediante la acción de bacterias de la piel sobre
el sudor apocrino, formándose productos de degradación de olor
desagradable. Por consiguiente, los desodorantes contienen
productos activos que actúan como agentes inhibidores de gérmenes,
inhibidores de enzimas, absorbentes de olor o agentes que cubren el
olor. Como agentes inhibidores de gérmenes, en principio son
apropiadas todas las substancias eficaces contra bacterias
gram-positivas, como por ejemplo ácido
4-hidroxibenzoico y sus sales y ésteres,
N-(4-clorofenil)-N'-(3,4-diclorofenil)urea,
2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifeniléter
(Triclosan),
4-cloro-3,5-dimetilfenol,
2,2'-metilen-bis(6-
bromo-4-clorofenol),
3-metil-4-(1-metiletil)fenol,
2-bencil-4-clorofenol,
3-(4-clorofenoxi)-1,2-propanodiol,
carbamato de
3-yodo-2-propinilbutilo,
clorohexidina, 3,4,4'- triclorocarbanilida (TTC), substancias
olorosas antibacterianas, timol, esencia de tomillo, eugenol,
esencia de clavel, mentol, esencia de menta, farnesol, fenoxietanol,
monocaprinato de glicerina, monocaprilato de glicerina, monolaurato
de glicerina (GML), monocaprinato de diglicerina (DMC),
N-alquilamidas de ácido salicílico, como por
ejemplo n-octilamida de ácido salicílico o
n-decilamida de ácido salicílico.
Como inhibidores de enzimas son apropiados, a
modo de ejemplo, inhibidores de estearasa. En este caso se trata
preferentemente de citratos de trialquilo, como citrato de
trimetilo, citrato de tripropilo, citrato de triisopropilo, citrato
de tributilo, y en especial citrato de trietilo (Hydagen® CAT,
Henkel KGaA, Düsseldorf/FRG). Las substancias inhiben la actividad
enzimática, y reducen de este modo formación de olor. Otras
substancias que entran en consideración como inhibidores de
estearasa son sulfatos o fosfatos de esterol, como por ejemplo
sulfato, o bien fosfato de lanosterol, colesterol, campesterol,
estigmasterol y sitosterol, ácidos dicarboxílicos y sus ésteres,
como por ejemplo ácido glutárico, glutarato de monoetilo, glutarato
de dietilo, ácido adípico, adipato de monoetilo, adipato de dietilo,
ácido malónico y malonato de dietilo, ácidos hidroxicarboxílico y
sus ésteres, como por ejemplo ácido cítrico, ácido málico, ácido
tartárico o tartrato de dietilo, así como glicinato de cinc.
Como absorbentes de olor son apropiadas
substancias que pueden absorber y fijar en gran medida compuestos
que generan olor. Estos reducen la presión parcial de los
componentes aislados, y de este modo reducen también su velocidad
de propagación. Es importante que, en este caso, los perfumen deben
permanecer inalterados. Los absorbentes de olor no tienen eficacia
contra bacterias. Estos contienen, a modo de ejemplo como
componente principal, una sal de cinc compleja de ácido ricinoleico,
o substancias perfumantes especiales, de olor sensiblemente neutro,
que son conocidos como "fijadores" por el especialista, como
por ejemplo extractos de ládano, o bien styrax, o determinados
derivados de ácido abiético. Como agentes que cubren el olor actúan
substancias olorosas o aceites perfumados, que conceden su
respectiva nota de olor a los desodorantes, adicionalmente a su
función como agentes que cubren el olor. Como aceites perfumados
cítense, a modo de ejemplo, mezclas de substancias olorosas
naturales y sintéticas. Las substancias olorosas naturales son
extractos de flores, tallos y hojas, frutos, cáscaras de frutos,
raíces, maderas, hierbas y plantas herbáceas, hojas lineales y
ramas, así como resinas y bálsamos. Además entran en consideración
materias primas animales como por ejemplo civeto y castóreo. Son
compuestos aromáticos sintéticos típicos los productos del tipo de
ésteres, éteres, aldehídos, cetonas, alcoholes e hidrocarburos. Los
compuestos aromáticos de tipo de ésteres son, por ejemplo, acetato
de bencilo, acetato de p-terc- butilciclohexilo,
acetato de linalilo, acetato de feniletilo, benzoato de linalilo,
formiato de bencilo, propionato de alilciclohexilo, propionato de
estirarilo y salicilato de bencilo. Entre los éteres cuentan, a
modo de ejemplo, éteres benciletílicos, entre los aldehídos, por
ejemplo, los alcanales lineales con 8 a 18 átomos de carbono,
citral, citronelal, citroneliloxiacetaldehído, ciclamenaldehído,
hidroxicitronelal, lilial y bourgeonal, a las cetonas, por ejemplo,
las yononas, \alpha-isometilyonona y
metilcedrilcetona, a los alcoholes anetol, citronelol, eugenol,
isoeugenol, geraniol, linalool, alcohol feniletílico y terpineol, a
los hidrocarburos pertenecen principalmente los terpenos y
bálsamos. No obstante, preferentemente se emplean mezclas de
diferentes substancias aromáticas, que generan conjuntamente una
nota de olor agradable. También son apropiados como aceites
perfumados aceites etéricos de volatilidad más reducida, que se
emplean en la mayor parte de los casos como componentes aromáticos,
por ejemplo esencia de salvia, esencia de manzanilla, esencia de
clavel, esencia de melisa, esencia de menta, esencia de hojas de
canela, esencia de flores de tila, esencia de enebrina, esencia de
vetiver, esencia de olíbano, esencia de gálbano, esencia de ládano
y esencia de lavanda. Preferentemente se emplean aceite de
bergamota, dihidromircenol, lilial, liral, citronelol, alcohol
feniletílico, aldehído \alpha-hexilcinámico,
geraniol, bencilacetona, ciclamen aldehído, linalool, Boisambrene
Forte, Ambroxan, indol, Hedione, Sandelice, esencia de limón,
esencia de mandarina, esencia de naranja, glicolato de alilamilo,
ciclovertal, esencia de lavanda, esencia de salvia moscatel,
\beta- damascona, esencia de geranio Bourbon, salicilato de
ciclohexilo, Vertofix Coeur,
Iso-E-Super, Fixolide NP, Evernyl,
Iraldein gamma, ácido fenilacético, acetato de geranilo, acetato de
bencilo, óxido de rosas, Romilat, Irotil y Floramat, por separado o
en mezclas.
- \ding{226}
- Los antitranspirantes (antiperspirantes) reducen la formación de sudor mediante influencia de la actividad de las glándulas sudoríparas ecrinas, y contrarrestan, por consiguiente, humedad de axilas y olor corporal. Las formulaciones acuosas o anhidras de antitranspirantes contienen típicamente las siguientes substancias de contenido:
- \ding{226}
- productos activos astringentes,
- \ding{226}
- componentes oleaginosos,
- \ding{226}
- emulsionantes no iónicos,
- \ding{226}
- coemulsionantes,
- \ding{226}
- generadores de consistencia,
- \ding{226}
- substancias auxiliares, como por ejemplo espesantes o complejantes, y/o
- \ding{226}
- disolventes no acuosos, como por ejemplo etanol, propilenglicol y/o glicerina.
Como productos activos antitranspirantes
astringentes son apropiadas, sobre todo, sales de aluminio,
circonio o cinc. Tales productos activos apropiados, eficaces como
antihidróticos, son, por ejemplo, cloruro de aluminio, clorhidrato
de aluminio, diclorhidrato de aluminio, sesquiclorhidrato de
aluminio y sus compuestos complejos, por ejemplo con
1,2-propilenglicol, hidroxialantoinato de aluminio,
tartrato de cloruro de aluminio, triclorohidrato de
aluminio-circonio, tetraclorohidrato de aluminio-
circonio, pentaclorhidrato de aluminio-circonio, y
sus compuestos complejos, por ejemplo con aminoácidos, como
glicina. Además, en antitranspirantes pueden estar contenidos
agentes auxiliares solubles en aceite e hidrosolubles en cantidades
reducidas. Tales agentes auxiliares solubles en aceite puede ser por
ejemplo:
- \ding{226}
- aceites antiinflamatorios, protectores de la piel o perfumantes,
- \ding{226}
- productos activos sintéticos protectores de la piel y/o
- \ding{226}
- aceites perfumados solubles en aceite.
Los aditivos hidrosolubles habituales son, por
ejemplo, agentes conservantes, substancias perfumantes
hidrosolubles, agentes para el ajuste del valor de pH, por ejemplo
mezclas tampón, agentes espesantes hidrosolubles, por ejemplo
polímeros hidrosolubles naturales o sintéticos, como por ejemplo
goma de xantano, hidroxietilcelulosa, polivinilpirrolidona, u óxidos
de polietileno de peso molecular elevado.
Los agentes filmógenos de uso común son, a modo
de ejemplo, quitosano, quitosano microcristalino, quitosano
cuaternizado, polivinilpirrolidona, copolímeros de
vinilpirrolidona-acetato de vinilo, polímeros de la
serie de ácido acrílico, derivados de celulosa cuaternarios,
colágeno, ácido hialurónico, o bien sus sales, y compuestos
similares.
Como productos activos anticaspa entran en
consideración Pirocton Olamin sal monoetanolamínica de
1-hidroxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil-2-(1H)-piridinona)
Baypival® (Climbazole), Ketoconazol®
(4-acetil-1-{4-[2-(2,4-diclorofenilo)
r-2-(1H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-dioxilan-c-4-ilmetoxifenil}piperazina,
disulfuro de selenio, azufre coloidal,
polietilenglicolsorbitanmonooleato de azufre, ricinolpolietoxilato
de azufre, destilados de brea al azufre, ácido salicílico (o bien en
combinación con hexaclorofeno), sulfosuccinato de monoetanolamida de
ácido undecilénico, sal sódica, Lamepon® UD (condensado de
proteína-ácido undecilénico), cincpiritiona, aluminio piritiona y
magnesio piretiona/sulfato de
dipiritiona-magnesio.
Como agentes de hinchamiento para fases acuosas
pueden servir montmorillonitas, substancias minerales de arcilla,
Pemulen, así como tipos de Carbopol modificados con alquilo
(Goodrich). Se pueden extraer otros polímeros, o bien agentes de
hinchamiento apropiados, de la recopilación de R. Lochhead en
Cosm. Toil 108, 95 (1993).
Como repelentes de insectos entran en
consideración
N,N-dietil-m-toluamida,
1,2-pentanodiol o
etilbutilacetilaminopropionatos.
Para la mejora del comportamiento de fluidez se
pueden emplear además hidrótropos, como por ejemplo etanol, alcohol
isopropílico, o polioles. Los polioles que entran en consideración
en este caso poseen preferentemente 2 a 15 átomos de carbono, y al
menos dos grupos hidroxilo. Los polioles pueden contener aún otros
grupos funcionales, en especial grupos amino, o bien estar
modificados con nitrógeno. Son ejemplos típicos
- \ding{226}
- glicerina;
- \ding{226}
- alquilenglicoles, como por ejemplo etilenglicol, dietilenglicol, propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol, así como polietilenglicoles con un peso molecular medio de 100 a 1.000 dalton;
- \ding{226}
- mezclas técnicas de oligoglicerinas con un grado de condensación propia de 1,5 a 10, como por ejemplo mezclas técnicas de diglicerinas con un contenido en diglicerina de un 40 a un 50% en peso;
- \ding{226}
- compuestos de metilol, como, en especial, trimetilolmetano, trimetilolpropano, trimetilolbutano, pentaeritrita y dipentaeritrita;
- \ding{226}
- alquilglucósidos inferiores, en especial aquellos con un 1 a 8 átomos de carbono en el resto alquilo, como por ejemplo metil- y butilglicósido;
- \ding{226}
- alcoholes sacáricos con 5 a 12 átomos de carbono, como por ejemplo sorbita o manita,
- \ding{226}
- azúcares con 5 a 12 átomos de carbono, como por ejemplo glucosa o sacarosa;
- \ding{226}
- aminoazúcares, como por ejemplo glucamina;
- \ding{226}
- dialcoholaminas, como dietanolamina o 2-amino-1,3-propanodiol.
Como agentes conservantes son apropiados, a modo
de ejemplo, fenoxietanol, disolución de formaldehído, parabenos,
pentanodiol o ácido sórbico, así como las clases de substancias
adicionales indicadas en el anexo 6, parte A y B de la prescripción
de cosméticos.
Como esencias cítense mezclas de substancias
aromáticas naturales y sintéticas. Las substancias aromáticas
naturales son extractos de flores (lila, lavanda, rosa, jazmín,
nerolí, ylang-ylang), tallos y hojas (geranio,
patchouli, petitgrain), frutos (anís, cilantro, comino, enebro),
cáscaras de frutos (bergamota, limón, naranjas), raíces (macis,
angélica, apio, cardamomo, costus, iris, calmus), maderas (madera de
pino, sándalo, guayaco, cedro, rosas), hierbas y plantas herbáceas
(estragón, lemongrás, salvia, tomillo), hojas lineales y raíces
(abeto falso, abeto, pino, pino mugo) resinas y bálsamos (gálbano,
elemí, benjuí, mirra, olíbano, opopónax). Además entran en
consideración materias primas animales, como por ejemplo civeto y
castóreo. Son compuestos aromáticos sintéticos típicos los productos
del tipo de ésteres, éteres, aldehídos, cetonas, alcoholes e
hidrocarburos. Los compuestos aromáticos de tipo de ésteres son, por
ejemplo, acetato de bencilo, isobutirato de fenoxietilo, acetato de
p-terc-butilciclohexilo, acetato de
linalilo, acetato de dimetilbencilcarbinilo, acetato de feniletilo,
benzoato de linalilo, formiato de bencilo, glicinato de
etilmetilfenilo, propionato de alilciclohexilo, propionato de
estirarilo y salicilato de bencilo. Entre los éteres cuentan, a
modo de ejemplo, éteres benciletílicos, entre los aldehídos, por
ejemplo, los alcanales lineales con 8 a 18 átomos de carbono,
citral, citronelal, citroneliloxiacetaldehído, ciclamenaldehído,
hidroxicitronelal, lilial y bourgeonal, a las cetonas, por ejemplo,
las yononas, \alpha-isometilyonona y
metilcedrilcetona, a los alcoholes anetol, citronelol, eugenol,
isoeugenol, geraniol, linalool, alcohol feniletílico y terpineol, a
los hidrocarburos pertenecen principalmente los terpenos y bálsamos.
No obstante, preferentemente se emplean mezclas de diferentes
substancias aromáticas, que generan conjuntamente una nota de olor
agradable. También son apropiados como esencias aceites etéricos de
volatilidad más reducida, que se emplean en la mayor parte de los
casos como componentes aromáticos, por ejemplo esencia de salvia,
esencia de manzanilla, esencia de clavel, esencia de melisa, esencia
de menta, esencia de hojas de canela, esencia de flores de tila,
esencia de enebrina, esencia de vetiver, esencia de olíbano, esencia
de gálbano, esencia de ládano y esencia de lavanda. Preferentemente
se emplean aceite de bergamota, dihidromircenol, lilial, liral,
citronelol, alcohol feniletílico, aldehído
\alpha-hexilcinámico, geraniol, bencilacetona,
ciclamenaldehído, linalool, Boisambrene Forte, Ambroxan, indol,
Hedione, Sandelice, esencia de limón, esencia de mandarina, esencia
de naranja, glicolato de alilamilo, ciclovertal, esencia de lavanda,
esencia de salvia moscatel, \beta-damascona,
esencia de geranio Bourbon, salicilato de ciclohexilo, Vertofix
Coeur, Iso-E-Super, Fixolide NP,
Evernyl, Iraldein gamma, ácido fenilacético, acetato de geranilo,
acetato de bencilo, óxido de rosas, Romilat, Irotil y Floramat, por
separado o en mezclas.
Como colorantes se pueden emplear las substancias
apropiadas y permitidas para fines cosméticos, como se reúnen, a
modo de ejemplo, en la publicación "Kosmetische Färbemittel"
der Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft,
editorial Chemie, Weinheim, 1984, páginas
81-106. Estos colorantes se emplean
habitualmente en concentraciones de un 0,001 a un 0,1% en peso,
referido a la mezcla total.
La fracción total de substancias auxiliares y
aditivos puede ascender a un 1 hasta un 50, preferentemente un 5 a
un 40% en peso -referido a los agentes-. La obtención de los agentes
se puede efectuar mediante procesos habituales en frío o en
caliente; preferentemente se trabaja según el método de temperatura
de inversión de fases.
Se añadieron 1,2 kg de Waltheria indica a
20 litros de agua destilada, se calentaron a
85-90ºC, y se agitaron 2 horas. A continuación se
enfrió el extracto a temperatura ambiente, y se centrífugo 15
minutos a 3.500 g. El extracto marrón obtenido de este modo se
hidrolizó a 60ºC durante 4 horas con papaína, una proteinasa de
papaya. Se desactivó el enzima mediante choque térmico a 90ºC. El
extracto se enfrió a continuación a temperatura ambiente, y se
separó del residuo bajo adición de PVP (polivinilpirrolidonas)
mediante filtración en filtros de lecho profundo con una porosidad
media de 200-400 nm (de la firma Seitz, Bordeaux
Francia), obteniéndose un extracto que presentaba un residuo seco
de un 1,2%. Con la misma elaboración, según material de partida, se
obtuvo un residuo seco entre un 1 y un 10% en peso. Se secó por
pulverizado el extracto teñido de marrón a una temperatura inicial
de 185ºC y una temperatura final de 80ºC, en caso dado tras adición
de un agente auxiliar, como manitol (1/2 de substancia activa, 1/2
de material extraído o 1/10 de substancia activa y 9/10 de material
extraído).
Se gotearon 2 kg de Waltheria indica
durante 2 horas con 30 litros de agua destilada y calentada a 90ºC.
El extracto obtenido de este modo se enfrió a temperatura ambiente,
y se separó del residuo bajo adición de PVP (polivinilpirrolidonas)
mediante filtración en filtros de lecho profundo con una porosidad
media de 200-400 nm (de la firma Seitz, Bordeaux
Francia), obteniéndose un extracto que presentaba un residuo seco
de un 0,5%. Con la misma elaboración, según material de partida, se
obtuvo un residuo seco entre un 0,5 y un 5% en peso. Se secó por
pulverizado el extracto a una temperatura inicial de 185ºC y una
temperatura final de 80ºC, en caso dado tras adición de un agente
auxiliar, como manitol (1/2 de substancia activa, 1/2 de material
extraído o 1/10 de substancia activa y 9/10 de material
extraído).
Para la obtención de un extracto
acuoso-alcohólico se llevaron a cabo los siguientes
pasos:
- -
- suspensión de 200 g de material vegetal desmenuzado en 2 litros de etanol acuoso al 70% en peso en un recipiente de reacción;
- -
- extracción de una hora bajo reflujo y agitación;
- -
- filtración en un aparato Büchner provisto de filtro fino;
- -
- recogida del residuo, concentración por evaporación de la fase etanólica bajo presión reducida, centrifugado de 10 minutos a 5.000 g, para eliminar compuestos insolubles, y filtración;
- -
- extracción y tratamiento del residuo húmedo bajo las mismas condiciones, para llegar al extracto E2;
- -
- deshidratación de ambos extractos mediante pulverizado directo del extracto vegetal, en caso dado tras adición de una substancia auxiliar, como maltodextrina (2/3 de substancia auxiliar, 1/3 de material extraído).
Para la obtención de un extracto alcohólico se
llevaron a cabo los siguientes pasos:
- -
- suspensión de 200 g de material vegetal desmenuzado en 2 litros de etanol en un recipiente de reacción;
- -
- extracción de una hora bajo reflujo y agitación;
- -
- enfriamiento a temperatura ambiente;
- -
- filtración en un aparato Büchner provisto de filtro fino;
- -
- evaporación de alcohol bajo presión reducida a 45ºC;
- -
- secado a 40ºC en horno secador;
- -
- extracción y tratamiento del residuo húmedo bajo las mismas condiciones, para llegar a un extracto E2.
Se trató una mezcla de brotes y hojas secas de
Waltheria indica según el modo de proceder descrito
anteriormente, mediante lo cual se llegó a extractos alcohólicos y
acuoso-alcohólicos.
Ejemplos 4 a
6
Ejemplos comparativos V1 a
V6
Se determinó la eficacia de los preparados según
la invención in vitro mediante la inhibición de la síntesis
de melanina en melanocitos B16, en comparación con los agentes del
estado de la técnica. Se indican la concentración de productos
activos (en % en peso) en el medio de cultivo celular, así como la
inhibición en % relativo con relación al valor obtenido mediante
ensayo en blanco. Los resultados se reúnen en la tabla 2. Por lo
demás, se efectuó una investigación in vivo, en la que se
determinó el aclarado de color en el lado del músculo extensor del
antebrazo de 41 voluntarios con color de piel asiático. Se indica el
grado de acción de despigmentado D56/D0, representando D0 el índice
de melanina antes del tratamiento y D56 el índice tras el
tratamiento. Los resultados se reúnen en la tabla 3.
El producto activo DERMAWHITE® NF con marca
registrada ®, es una marca y producto de la firma Laboratories
Sérobiologique con la siguiente composición:
- manitol: 85%
- gluconato sódico: 10%
- ácido cítrico: 1,4%
- citrato sódico: 1,35%
- extracto de Waltheria indica según
ejemplo 1: 0,5%
- dextrina: 0,5%
- ácido ferúlico: 0,5%.
Los resultados de la tabla 2 y 3 demuestran que
la combinación de extractos de secados de la planta Walteria indica
y ácido ferúlico, respectivamente con las mismass fracciones
ponderales en un preparado, a una concentración más reducida (% en
peso de la suma de ambas sustancias), muestran actividad claramente
mejorada en la investigación in vitro de una actividad de
despigmentado, en comparación con un agente de blanqueo de la piel
conocido, como arbutina.
Ejemplos 7 a
14
En la siguiente tabla 4 se indican una serie de
ejemplos de formulación.
\hskip0,3cm* V = Ejemplo comparativo.
Claims (4)
1. Preparado cosmético que contiene
- (a)
- extractos de Waltheria indica y
- (b)
- ácido ferúlico.
2. Preparados según la reivindicación 1,
caracterizados porque contienen
- (a)
- un 0,01 a un 20% en peso de extractos de Waltheria indica y
- (b)
- un 0,01 a un 20% en peso de ácido ferúlico,
con la condición de que los datos
cuantitativos se complementen con agua, y en caso dado, otros
productos auxiliares y aditivos habituales, para dar un 100% en
peso.
3. Empleo cosmético de mezclas que contienen
- (a)
- extractos de Waltheria indica, y
- (b)
- ácido ferúlico,
como agentes para el blanqueo de la
piel.
4. Empleo cosmético de mezclas que contienen
- (a)
- extractos de Waltheria indica, y
- (b)
- ácido ferúlico,
como inhibidores de
tirosina.
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