JP2003530419A - 化粧品製剤の製造における天然物質の使用 - Google Patents
化粧品製剤の製造における天然物質の使用Info
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- A61K2800/78—Enzyme modulators, e.g. Enzyme agonists
- A61K2800/782—Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists
Abstract
(57)【要約】
Solanaceae科、Amaranthaceae科およびMonimiaceae科の植物の抽出物から成る群から選択する天然物質の、化粧品製剤の製造における使用を開示する。本発明は、代謝におけるG6PDH活性を向上する製剤を製造するための活性成分としての該天然物質の使用にも関する。
Description
【0001】
(技術分野)
本発明は、化粧品および医薬の分野の発明で、第一に、化粧品製剤を製造する
ためのある種の植物抽出物の使用に関し、第二に、代謝におけるある種の酵素の
活性を向上するための活性物質としての該抽出物の使用に関し、更に、皮膚老化
に抗する活性物質の評価方法にも関する。
ためのある種の植物抽出物の使用に関し、第二に、代謝におけるある種の酵素の
活性を向上するための活性物質としての該抽出物の使用に関し、更に、皮膚老化
に抗する活性物質の評価方法にも関する。
【0002】
(背景技術)
皮膚老化には多くの場合があるが、それに抗するために化粧品分野で開発され
た活性物質は原則的に、二つの群に分類することができる。一つは、酸化的スト
レスまたはタンパク質分解から細胞を保護する活性物質であり(保護効果)、も
う一つは、細胞再生を促進する活性物質である(治癒効果)。近年重要性が高ま
っているのは後者であるが、その開発には、皮膚の生化学的過程の正しい理解が
必要となる。上記のような活性物質は例えば、UV光または環境毒による損傷を
抑制する酵素を包含し、また、本質的な細胞構成要素(例えば構造タンパク質、
膜脂質またはDNA)の合成を促進するものも包含する。すなわち、今日市販の
化粧品製剤は既に、例えばDNAフラグメント(IL−6またはP53活性を高
める)、タンパク質(コラーゲン合成を促進する)または大腸菌リボソーム(ケ
ラチン細胞増殖を促進する)のような物質を含有している。
た活性物質は原則的に、二つの群に分類することができる。一つは、酸化的スト
レスまたはタンパク質分解から細胞を保護する活性物質であり(保護効果)、も
う一つは、細胞再生を促進する活性物質である(治癒効果)。近年重要性が高ま
っているのは後者であるが、その開発には、皮膚の生化学的過程の正しい理解が
必要となる。上記のような活性物質は例えば、UV光または環境毒による損傷を
抑制する酵素を包含し、また、本質的な細胞構成要素(例えば構造タンパク質、
膜脂質またはDNA)の合成を促進するものも包含する。すなわち、今日市販の
化粧品製剤は既に、例えばDNAフラグメント(IL−6またはP53活性を高
める)、タンパク質(コラーゲン合成を促進する)または大腸菌リボソーム(ケ
ラチン細胞増殖を促進する)のような物質を含有している。
【0003】
(発明の開示)
しかし、本発明は別の知見に基づくものである。グルコース−6−リン酸デヒ
ドロゲナーゼ(G6PDH)は、いわゆる「ペントース経路」の第一段階を触媒
する酵素である。この第一段階において、グルコース−6−リン酸(G6P)を
6−ホスホグルコネート(6PG)に変換するのに、G6PDHは、補酵素とし
てニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸(NADP)を必要とし、NA
DPはNADPH2に還元される。還元型のこの補酵素は、多くの酵素反応、例
えばグルタチオン再利用または脂質合成を触媒し得る。更に、ペントース経路の
最終段階では、最も重要なDNA前駆物質であるデオキシリボースが生成する。
WeberおよびKortingの研究(J.Invest.Dermatol.42、167−169
(1964))によると、G6PDHおよび6−ホスファトグルコン酸デヒドロ
ゲナーゼ(6PGDH)は、ヒト皮膚上層中において、他の解糖酵素(例えばア
ルドラーゼ)とちょうど同じくらいの数で存在する。多くの更なる研究に基づい
て、出願人は、G6PDHは皮膚代謝において重要な役割を担うだけでなく、モ
デル系としてのインビトロで皮膚老化に抗する活性物質の有効性を示し得るとい
うことを見出した。
ドロゲナーゼ(G6PDH)は、いわゆる「ペントース経路」の第一段階を触媒
する酵素である。この第一段階において、グルコース−6−リン酸(G6P)を
6−ホスホグルコネート(6PG)に変換するのに、G6PDHは、補酵素とし
てニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸(NADP)を必要とし、NA
DPはNADPH2に還元される。還元型のこの補酵素は、多くの酵素反応、例
えばグルタチオン再利用または脂質合成を触媒し得る。更に、ペントース経路の
最終段階では、最も重要なDNA前駆物質であるデオキシリボースが生成する。
WeberおよびKortingの研究(J.Invest.Dermatol.42、167−169
(1964))によると、G6PDHおよび6−ホスファトグルコン酸デヒドロ
ゲナーゼ(6PGDH)は、ヒト皮膚上層中において、他の解糖酵素(例えばア
ルドラーゼ)とちょうど同じくらいの数で存在する。多くの更なる研究に基づい
て、出願人は、G6PDHは皮膚代謝において重要な役割を担うだけでなく、モ
デル系としてのインビトロで皮膚老化に抗する活性物質の有効性を示し得るとい
うことを見出した。
【0004】
従って、本発明の課題は、線維芽細胞中のG6PDH活性を刺激し、該細胞の
DNA含量にはできるだけ悪影響を及ぼさない活性物質を提供することである。 本発明は、Solanaceae科、Amaranthaceae科およびMonimiaceae科の植物の
抽出物から成る群から選択する天然物質を、化粧品製剤の製造に使用することに
関する。 本発明はまた、Solanaceae科、Amaranthaceae科およびMonimiaceae科の植
物の抽出物から成る群から選択する天然物質を、代謝におけるG6PDH活性を
向上する製剤を製造するための活性成分として使用することにも関する。
DNA含量にはできるだけ悪影響を及ぼさない活性物質を提供することである。 本発明は、Solanaceae科、Amaranthaceae科およびMonimiaceae科の植物の
抽出物から成る群から選択する天然物質を、化粧品製剤の製造に使用することに
関する。 本発明はまた、Solanaceae科、Amaranthaceae科およびMonimiaceae科の植
物の抽出物から成る群から選択する天然物質を、代謝におけるG6PDH活性を
向上する製剤を製造するための活性成分として使用することにも関する。
【0005】
驚くべきことに、上記植物の抽出物またはその中に存在する活性物質は、前記
課題を好ましく解決することがわかった。対照と比較して、G6PDH活性を、
DNA含量を実質的に低下することなく140%分も高めることができた。従っ
て該物質は、化粧品製剤、特に皮膚手入れ用製剤、とりわけ皮膚老化に抗する製
剤を製造するために非常に適している。
課題を好ましく解決することがわかった。対照と比較して、G6PDH活性を、
DNA含量を実質的に低下することなく140%分も高めることができた。従っ
て該物質は、化粧品製剤、特に皮膚手入れ用製剤、とりわけ皮膚老化に抗する製
剤を製造するために非常に適している。
【0006】
植物抽出物
本発明の目的のために抽出物として使用し得る植物の例は、Physalis属、Ac
hyranthes属および/またはPeumus属の植物である。 従って、好ましい一態様においては、Physalis属、Achyranthes属および/
またはPeumus属植物の抽出物を本発明に従って使用する。 他の好ましい一態様においては、Physalis minima、Achyranthes bidenta
ta、Achyranthes asperaおよび/またはPeumus boldoの抽出物を本発明に従
って使用する。
hyranthes属および/またはPeumus属の植物である。 従って、好ましい一態様においては、Physalis属、Achyranthes属および/
またはPeumus属植物の抽出物を本発明に従って使用する。 他の好ましい一態様においては、Physalis minima、Achyranthes bidenta
ta、Achyranthes asperaおよび/またはPeumus boldoの抽出物を本発明に従
って使用する。
【0007】
Physalis minima Linn.:Solanaceae科に属する、高さ15〜30cm
に達する一年草で、インド、セイロン、アフガニスタン並びにアフリカおよびオ
ーストラリアの熱帯域に野生の生育が見られる。果実は利尿作用を有し、葉およ
び根は医療目的に用いられる(例えばヘビに噛まれたりサソリに刺された場合)
。葉の苦味成分およびステロイド成分は既に概ね同定されている。ステロイドは
実質的に、フィサリンA、フィサリンB、フィサリンC、フィサリンD、5β,
6β−エポキシフィサリン、ジヒドロキシフィサリンB、ウィタフィサリン(Wh
itaphysalin)A、ウィタフィサリンBおよびウィタフィサリンCである。更に
、フェノール酸、クロロゲン酸およびフラボン誘導体(例えばケルセチン−3−
O−ガラクトシド)の存在も認められている。
に達する一年草で、インド、セイロン、アフガニスタン並びにアフリカおよびオ
ーストラリアの熱帯域に野生の生育が見られる。果実は利尿作用を有し、葉およ
び根は医療目的に用いられる(例えばヘビに噛まれたりサソリに刺された場合)
。葉の苦味成分およびステロイド成分は既に概ね同定されている。ステロイドは
実質的に、フィサリンA、フィサリンB、フィサリンC、フィサリンD、5β,
6β−エポキシフィサリン、ジヒドロキシフィサリンB、ウィタフィサリン(Wh
itaphysalin)A、ウィタフィサリンBおよびウィタフィサリンCである。更に
、フェノール酸、クロロゲン酸およびフラボン誘導体(例えばケルセチン−3−
O−ガラクトシド)の存在も認められている。
【0008】
Achyranthes bidentataおよびAchyranthes aspera:これら植物はAmaran
thaceae科に属する、高さ1mまで垂直に成長する一年草で、アジア、特に韓国
、中国、ベトナム、日本およびインドが原産である。該植物は従来の薬剤中に広
く用いられ、例えば利尿剤および抗リウマチ剤として用いられ、歯痛または月経
時不快感に対しても用いられている。いずれの植物も、葉および種子は可食であ
り、特にインドで野菜として消費され、種子はパンなどを焼くための殻物として
用いられる。既知の成分は、サポニン、ステロイド、ステロール(シトステロー
ル)、多糖、アルカロイド、フェノール酸(コーヒー酸)、キノンおよびフラボ
ン誘導体(ルチン、イソケルセチン、アストラガリン)を包含する。
thaceae科に属する、高さ1mまで垂直に成長する一年草で、アジア、特に韓国
、中国、ベトナム、日本およびインドが原産である。該植物は従来の薬剤中に広
く用いられ、例えば利尿剤および抗リウマチ剤として用いられ、歯痛または月経
時不快感に対しても用いられている。いずれの植物も、葉および種子は可食であ
り、特にインドで野菜として消費され、種子はパンなどを焼くための殻物として
用いられる。既知の成分は、サポニン、ステロイド、ステロール(シトステロー
ル)、多糖、アルカロイド、フェノール酸(コーヒー酸)、キノンおよびフラボ
ン誘導体(ルチン、イソケルセチン、アストラガリン)を包含する。
【0009】
Peumus boldus:植物Peumus boldusはMonimiaceae科に属する。葉および
樹皮から、アポルフィン型アルカロイドのボルジンを抽出することができる。ボ
ルジンは抽出物の実質的な活性成分であり、本発明に従って天然物質として使用
し得る。
樹皮から、アポルフィン型アルカロイドのボルジンを抽出することができる。ボ
ルジンは抽出物の実質的な活性成分であり、本発明に従って天然物質として使用
し得る。
【0010】
すなわち、好ましい一態様においては、カロテノイド、フラボン誘導体、フェ
ノール酸、クロロゲン酸、ステロイド、アポルフィン型アルカロイド、ステロー
ルおよびテルペンから成る群から選択する活性物質を含有する抽出物を、本発明
に従って使用する。
ノール酸、クロロゲン酸、ステロイド、アポルフィン型アルカロイド、ステロー
ルおよびテルペンから成る群から選択する活性物質を含有する抽出物を、本発明
に従って使用する。
【0011】
本発明によると、好ましくは、Physali属、Achyranthes属およびPeumus属
の好ましい植物から抽出し得るカロテノイド、フラボン誘導体、フェノール酸、
クロロゲン酸、ステロイド、アポルフィン型アルカロイド、ステロールおよびテ
ルペンを使用する。
の好ましい植物から抽出し得るカロテノイド、フラボン誘導体、フェノール酸、
クロロゲン酸、ステロイド、アポルフィン型アルカロイド、ステロールおよびテ
ルペンを使用する。
【0012】
Physalis属植物に関しては、好ましい活性物質は、ステロイドであるフィサ
リンA、フィサリンB、フィサリンC、フィサリンD、5β,6β−エポキシフ
ィサリン、ジヒドロキシフィサリンB、およびステロイドであるウィタフィサリ
ンA、ウィタフィサリンB、ウィタフィサリンCを包含する。好ましいステロイ
ドはいずれも、ステロイドラクトン型のものである。Physalis属から得られる
他の好ましい活性物質は、フェノール酸、例えばクロロゲン酸およびコーヒー酸
、カロテノイド、並びにフラボン誘導体、例えばケルシチン−3−O−ガラクト
シドである。
リンA、フィサリンB、フィサリンC、フィサリンD、5β,6β−エポキシフ
ィサリン、ジヒドロキシフィサリンB、およびステロイドであるウィタフィサリ
ンA、ウィタフィサリンB、ウィタフィサリンCを包含する。好ましいステロイ
ドはいずれも、ステロイドラクトン型のものである。Physalis属から得られる
他の好ましい活性物質は、フェノール酸、例えばクロロゲン酸およびコーヒー酸
、カロテノイド、並びにフラボン誘導体、例えばケルシチン−3−O−ガラクト
シドである。
【0013】
Achyranthes属植物に関しては、本発明に好ましい活性物質は、サポニン、ス
テロイド、ステロール、多糖、アルカロイド、フエノール酸(コーヒー酸)、キ
ノン、テルペン、およびフラボン誘導体、例えばルチン、イソケルセチンまたは
アストラガリンを包含する。Achyranthes、特にAchyranthes bidentataから
得られるステロールおよびテルペンを使用することが特に好ましい。 Peumus属植物に関しては、本発明に好ましい活性物質は、アポルフィン型ア
ルカロイド、特にボルジンを包含する。
テロイド、ステロール、多糖、アルカロイド、フエノール酸(コーヒー酸)、キ
ノン、テルペン、およびフラボン誘導体、例えばルチン、イソケルセチンまたは
アストラガリンを包含する。Achyranthes、特にAchyranthes bidentataから
得られるステロールおよびテルペンを使用することが特に好ましい。 Peumus属植物に関しては、本発明に好ましい活性物質は、アポルフィン型ア
ルカロイド、特にボルジンを包含する。
【0014】
本発明の目的のために使用し得る天然物質は、前記植物の抽出物、とりわけP
hysalis minima、Achyranthes bidentata、Achyranthes asperaおよびPeu
mus boldoの抽出物、前記植物およびその好ましい選択物から抽出した単独の活
性物質または活性物質少なくとも2種を組み合わせた混合物、あるいは別の植物
から抽出したかまたは合成的に製造した単独の活性物質または活性物質少なくと
も2種を組み合わせた混合物である。
hysalis minima、Achyranthes bidentata、Achyranthes asperaおよびPeu
mus boldoの抽出物、前記植物およびその好ましい選択物から抽出した単独の活
性物質または活性物質少なくとも2種を組み合わせた混合物、あるいは別の植物
から抽出したかまたは合成的に製造した単独の活性物質または活性物質少なくと
も2種を組み合わせた混合物である。
【0015】
天然物質または抽出物の使用量は、本発明において、製剤に対して0.001
〜5重量%、好ましくは0.005〜1重量%、より好ましくは0.01〜0.
5重量%であり得る。
〜5重量%、好ましくは0.005〜1重量%、より好ましくは0.01〜0.
5重量%であり得る。
【0016】
抽出
抽出物は既知の方法で調製することができ、すなわち例えば、植物または植物
部分の水性、アルコール性または水性−アルコール性抽出を行い得る。適当な従
来の抽出法、例えば浸軟、再浸軟、温浸、撹拌浸軟、振盪抽出、超音波抽出、向
流抽出、パーコレーション、再パーコレーション、エバコレーション(減圧下の
抽出)、ジアコレーション、およびソックスレー抽出器内で連続還流下の固/液
抽出は、当業者によく知られており、原則的にいずれを用いてもよく、例えばH
agers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis(第5版、第2巻、第1
026−1030頁、Sprirger Verlag、ベルリン−ハイデルベルク−ニュー
ヨーク、1991)に記載されている。工業的適用にはパーコレーション法が有
利である。
部分の水性、アルコール性または水性−アルコール性抽出を行い得る。適当な従
来の抽出法、例えば浸軟、再浸軟、温浸、撹拌浸軟、振盪抽出、超音波抽出、向
流抽出、パーコレーション、再パーコレーション、エバコレーション(減圧下の
抽出)、ジアコレーション、およびソックスレー抽出器内で連続還流下の固/液
抽出は、当業者によく知られており、原則的にいずれを用いてもよく、例えばH
agers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis(第5版、第2巻、第1
026−1030頁、Sprirger Verlag、ベルリン−ハイデルベルク−ニュー
ヨーク、1991)に記載されている。工業的適用にはパーコレーション法が有
利である。
【0017】
使用し得る原料は新鮮な植物、または植物部分であるが、原料は通例、乾燥し
た植物および/または植物部分(抽出前に機械的に細かくし得る)である。ここ
で、当業者に知られた粉砕法(例えば凍結粉砕法)のいずれも適当である。抽出
に使用し得る溶媒は、有機溶媒、水(好ましくは温度が80℃を越え、とりわけ
95℃を越える高温水)、または有機溶媒と水との混合物(とりわけ低分子量ア
ルコールと多少の水との混合物)である。メタノール、エタノール、ペンタン、
ヘキサン、ヘプタン、アセトン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ルおよび酢酸エチル、それらの混合物、並びにそれらの含水混合物での抽出が特
に好ましい。
た植物および/または植物部分(抽出前に機械的に細かくし得る)である。ここ
で、当業者に知られた粉砕法(例えば凍結粉砕法)のいずれも適当である。抽出
に使用し得る溶媒は、有機溶媒、水(好ましくは温度が80℃を越え、とりわけ
95℃を越える高温水)、または有機溶媒と水との混合物(とりわけ低分子量ア
ルコールと多少の水との混合物)である。メタノール、エタノール、ペンタン、
ヘキサン、ヘプタン、アセトン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ルおよび酢酸エチル、それらの混合物、並びにそれらの含水混合物での抽出が特
に好ましい。
【0018】
抽出は通例、20〜100℃、好ましくは30〜90℃、より好ましくは60
〜80℃で行う。好ましい一態様においては、抽出物の活性成分の酸化を回避す
るために、抽出を不活性ガス雰囲気中で行う。このことは、抽出を40℃を越え
る温度で行う場合には特に重要である。抽出時間は、特に、原料、抽出法、抽出
温度、および溶媒と原料との比などに応じて当業者が調節する。
〜80℃で行う。好ましい一態様においては、抽出物の活性成分の酸化を回避す
るために、抽出を不活性ガス雰囲気中で行う。このことは、抽出を40℃を越え
る温度で行う場合には特に重要である。抽出時間は、特に、原料、抽出法、抽出
温度、および溶媒と原料との比などに応じて当業者が調節する。
【0019】
抽出の後、得られた粗抽出物を場合により他の通常の工程、例えば精製、濃縮
および/または脱色に付し得る。要すれば、そのように調製した抽出物を例えば
個々の不要成分の選択的除去に付し得る。好ましい一態様においては、抽出物を
分別に付す。イオン交換樹脂または吸着樹脂をベースとする合成樹脂(とりわけ
Amberlite XAD)を用いる液体クロマトグラフィーにより分別を行うことが
特に好ましい。分別は好ましくは、溶離剤を段階的勾配で用いて行う。溶離剤と
して段階的勾配で使用し得る好ましい溶媒混合物は、水/メタノール、水/エタ
ノール、水/イソプロパノール、およびメタノール/アセトンである。水含有混
合物の場合、20重量%メタノール水溶液で開始し、100重量%メタノールと
するまで段階的に混合物を変えるのが好ましい。それによって複数の異なるフラ
クションが得られ、それらを溶媒混合物の混合比によって区別し得る。溶媒混合
物の極性に応じて、極性の異なる抽出物成分が溶離および分別される。
および/または脱色に付し得る。要すれば、そのように調製した抽出物を例えば
個々の不要成分の選択的除去に付し得る。好ましい一態様においては、抽出物を
分別に付す。イオン交換樹脂または吸着樹脂をベースとする合成樹脂(とりわけ
Amberlite XAD)を用いる液体クロマトグラフィーにより分別を行うことが
特に好ましい。分別は好ましくは、溶離剤を段階的勾配で用いて行う。溶離剤と
して段階的勾配で使用し得る好ましい溶媒混合物は、水/メタノール、水/エタ
ノール、水/イソプロパノール、およびメタノール/アセトンである。水含有混
合物の場合、20重量%メタノール水溶液で開始し、100重量%メタノールと
するまで段階的に混合物を変えるのが好ましい。それによって複数の異なるフラ
クションが得られ、それらを溶媒混合物の混合比によって区別し得る。溶媒混合
物の極性に応じて、極性の異なる抽出物成分が溶離および分別される。
【0020】
抽出はどの程度まで行ってもよいが、通例、すっかり抽出してしまうまで続け
る。乾燥葉の抽出における収率(=使用原料の量に対する抽出物の乾燥物量)は
通例、3〜15重量%、とりわけ6〜10重量%である。本発明は、抽出条件お
よび最終抽出物の収率は、所望の適用分野に応じて当業者が選択し得るという知
見を包含する。そのような抽出物(通例、活性物質含量(=固体含量)が0.5
〜10重量%である)をそのまま使用し得るが、乾燥(とりわけ噴霧乾燥または
凍結乾燥)によって溶媒を除去することもまた可能である。抽出物はまた、上記
の純粋な活性物質を得るための原料として使用してもよい(合成的経路でより簡
単かつ安価に製造できない場合)。
る。乾燥葉の抽出における収率(=使用原料の量に対する抽出物の乾燥物量)は
通例、3〜15重量%、とりわけ6〜10重量%である。本発明は、抽出条件お
よび最終抽出物の収率は、所望の適用分野に応じて当業者が選択し得るという知
見を包含する。そのような抽出物(通例、活性物質含量(=固体含量)が0.5
〜10重量%である)をそのまま使用し得るが、乾燥(とりわけ噴霧乾燥または
凍結乾燥)によって溶媒を除去することもまた可能である。抽出物はまた、上記
の純粋な活性物質を得るための原料として使用してもよい(合成的経路でより簡
単かつ安価に製造できない場合)。
【0021】
結局、抽出物中の活性物質含量を5〜100重量%、好ましくは50〜95重
量%とし得る。抽出物自体が、水性のおよび/または有機溶媒に溶解した製剤の
形態、および噴霧乾燥または凍結乾燥した固体の形態であり得る。これに関して
適当な有機溶媒の例は、炭素原子数1〜6の脂肪族アルコール(例えばエタノー
ル)、ケトン(例えばアセトン)、ハロゲン化炭化水素(例えばクロロホルムま
たは塩化メチレン)、低級エステル、またはポリオール(例えばグリセロールま
たはグリコール)である。
量%とし得る。抽出物自体が、水性のおよび/または有機溶媒に溶解した製剤の
形態、および噴霧乾燥または凍結乾燥した固体の形態であり得る。これに関して
適当な有機溶媒の例は、炭素原子数1〜6の脂肪族アルコール(例えばエタノー
ル)、ケトン(例えばアセトン)、ハロゲン化炭化水素(例えばクロロホルムま
たは塩化メチレン)、低級エステル、またはポリオール(例えばグリセロールま
たはグリコール)である。
【0022】
本発明の好ましい態様においては、前記天然物質および/または抽出物を、皮
膚老化に抗する剤として使用する。この種の剤の別名は老化防止剤である。ここ
で老化現象とは、例えばあらゆるタイプのしわの形成を包含する。処置は、皮膚
の老化過程の遅延を包含する。代謝におけるG6PDH活性を向上することから
、本発明による天然物質を皮膚老化に抗する剤として使用する。老化現象には多
種多様な原因があり得る。
膚老化に抗する剤として使用する。この種の剤の別名は老化防止剤である。ここ
で老化現象とは、例えばあらゆるタイプのしわの形成を包含する。処置は、皮膚
の老化過程の遅延を包含する。代謝におけるG6PDH活性を向上することから
、本発明による天然物質を皮膚老化に抗する剤として使用する。老化現象には多
種多様な原因があり得る。
【0023】
本発明は更に、カロテノイド(とりわけレチノールおよびレチノール酸)、フ
ラボン誘導体、フェノール酸、クロロゲン酸、ステロイド、アポルフィン型アル
カロイド、ステロールおよびテルペンから成る群から選択する天然物質を、代謝
におけるG6PDH活性を向上する製剤の製造において活性成分として使用する
ことにも関する。そのような天然物質は、他の植物から抽出してもよく、合成経
路によって合成してもよい。
ラボン誘導体、フェノール酸、クロロゲン酸、ステロイド、アポルフィン型アル
カロイド、ステロールおよびテルペンから成る群から選択する天然物質を、代謝
におけるG6PDH活性を向上する製剤の製造において活性成分として使用する
ことにも関する。そのような天然物質は、他の植物から抽出してもよく、合成経
路によって合成してもよい。
【0024】
天然物質の使用量は、製剤に対して0.001〜5重量%、好ましくは0.0
05〜1重量%、とりわけ0.01〜0.5重量%であり得る。 本発明は更に、皮膚老化に抗する剤の効果を評価する方法であって、線維芽細
胞中のグルコース−6−リン酸デヒドロゲナーゼ活性に対する活性物質の影響を
評価することを含んで成る方法にも関する。
05〜1重量%、とりわけ0.01〜0.5重量%であり得る。 本発明は更に、皮膚老化に抗する剤の効果を評価する方法であって、線維芽細
胞中のグルコース−6−リン酸デヒドロゲナーゼ活性に対する活性物質の影響を
評価することを含んで成る方法にも関する。
【0025】
工業的適用
本発明に従って使用する抽出物は、化粧品製剤および/または医薬製剤、例え
ばクリーム、ゲル、ローション、アルコール性および水性/アルコール性の溶液
、エマルジョン、ワックス/脂肪配合物、スティック状製剤、粉末、または軟膏
の製造に供し得る。そのような組成物は、更なる助剤および添加剤として、穏や
かな界面活性剤、油性成分、乳化剤、真珠光沢ワックス、コンシステンシー調節
剤、増粘剤、過脂肪剤、安定剤、ポリマー、シリコーン化合物、脂肪、ワックス
、レシチン、リン脂質、生体活性物質、UV光保護剤、抗酸化剤、防臭剤、制汗
剤、フケ防止剤、フィルム形成剤、膨潤剤、防虫剤、日焼け剤、チロシン抑制剤
(脱色剤)、ヒドロトロープ、可溶化剤、防腐剤、香油、色素等をも含有し得る
。
ばクリーム、ゲル、ローション、アルコール性および水性/アルコール性の溶液
、エマルジョン、ワックス/脂肪配合物、スティック状製剤、粉末、または軟膏
の製造に供し得る。そのような組成物は、更なる助剤および添加剤として、穏や
かな界面活性剤、油性成分、乳化剤、真珠光沢ワックス、コンシステンシー調節
剤、増粘剤、過脂肪剤、安定剤、ポリマー、シリコーン化合物、脂肪、ワックス
、レシチン、リン脂質、生体活性物質、UV光保護剤、抗酸化剤、防臭剤、制汗
剤、フケ防止剤、フィルム形成剤、膨潤剤、防虫剤、日焼け剤、チロシン抑制剤
(脱色剤)、ヒドロトロープ、可溶化剤、防腐剤、香油、色素等をも含有し得る
。
【0026】
界面活性剤
存在し得る界面活性物質は、アニオン性、ノニオン性、カチオン性および/ま
たは両性もしくは双性イオン性の界面活性剤であって、製剤中に通例、約1〜7
0重量%、好ましくは5〜50重量%、より好ましくは10〜30重量%の量で
存在する。
たは両性もしくは双性イオン性の界面活性剤であって、製剤中に通例、約1〜7
0重量%、好ましくは5〜50重量%、より好ましくは10〜30重量%の量で
存在する。
【0027】
アニオン性界面活性剤の例は、石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカ
ンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グ
リセロールエーテルスルホネート、α−メチルエステルスルホネート、スルホ脂
肪酸、アルキルスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、グリセロ
ールエーテルスルフェート、脂肪酸エーテルスルフェート、ヒドロキシ混合エー
テルスルフェート、モノグリセリド(エーテル)スルフェート、脂肪酸アミド(
エーテル)スルフェート、モノおよびジアルキルスルホスクシネート、モノおよ
びジアルキルスルホスクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エー
テルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、
脂肪酸タウリド、N−アシルアミノ酸、例えばアシルラクチレート、アシルター
トレート、アシルグルタメートおよびアシルアスパルテート、アルキルオリゴグ
ルコシドスルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物(特に、小麦系植物性の生成物)
、並びにアルキル(エーテル)ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリ
グリコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族
体分布を有することが好ましい。
ンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グ
リセロールエーテルスルホネート、α−メチルエステルスルホネート、スルホ脂
肪酸、アルキルスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、グリセロ
ールエーテルスルフェート、脂肪酸エーテルスルフェート、ヒドロキシ混合エー
テルスルフェート、モノグリセリド(エーテル)スルフェート、脂肪酸アミド(
エーテル)スルフェート、モノおよびジアルキルスルホスクシネート、モノおよ
びジアルキルスルホスクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エー
テルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、
脂肪酸タウリド、N−アシルアミノ酸、例えばアシルラクチレート、アシルター
トレート、アシルグルタメートおよびアシルアスパルテート、アルキルオリゴグ
ルコシドスルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物(特に、小麦系植物性の生成物)
、並びにアルキル(エーテル)ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリ
グリコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族
体分布を有することが好ましい。
【0028】
ノニオン性界面活性剤の例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、アル
キルフェノールポリグリコールエーテル、脂肪酸ポリグリコールエステル、脂肪
酸アミドポリグリコールエーテル、脂肪アミンポリグリコールエーテル、アルコ
キシル化トリグリセリド、混合エーテルおよび混合ホルマール、場合により部分
的に酸化されたアルキル(アルケニル)オリゴグリコシドまたはグルクロン酸誘
導体、脂肪酸−N−アルキルグルカミド、タンパク質加水分解物(特に小麦系植
物性の生成物)、ポリオール脂肪酸エステル、糖エステル、ソルビタンエステル
、ポリソルベート並びにアミンオキシドである。ノニオン性界面活性剤がポリグ
リコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族体
分布を有することが好ましい。
キルフェノールポリグリコールエーテル、脂肪酸ポリグリコールエステル、脂肪
酸アミドポリグリコールエーテル、脂肪アミンポリグリコールエーテル、アルコ
キシル化トリグリセリド、混合エーテルおよび混合ホルマール、場合により部分
的に酸化されたアルキル(アルケニル)オリゴグリコシドまたはグルクロン酸誘
導体、脂肪酸−N−アルキルグルカミド、タンパク質加水分解物(特に小麦系植
物性の生成物)、ポリオール脂肪酸エステル、糖エステル、ソルビタンエステル
、ポリソルベート並びにアミンオキシドである。ノニオン性界面活性剤がポリグ
リコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族体
分布を有することが好ましい。
【0029】
カチオン性界面活性剤の通常の例は、第四級アンモニウム化合物、例えばジメ
チルジステアリルアンモニウムクロリド、およびエステルクォート(esterquats
)、とりわけ第四級化脂肪酸トリアルカノールアミンエステル塩である。両性ま
たは双性イオン性界面活性剤の例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイ
ン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインお
よびスルホベタインである。
チルジステアリルアンモニウムクロリド、およびエステルクォート(esterquats
)、とりわけ第四級化脂肪酸トリアルカノールアミンエステル塩である。両性ま
たは双性イオン性界面活性剤の例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイ
ン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインお
よびスルホベタインである。
【0030】
上記界面活性剤は、いずれも既知の化合物である。そのような界面活性剤の構
造および製造に関しては、関連文献、例えばJ. Falbe (編)、"Surfactants in C
onsumer Products"、Springer Verlag、ベルリン、1987、第54〜124頁、またはJ
. Falbe (編)、"Katalysatoren, Tenside und Mineraloeladditive"、Thieme Ve
rlag、シュトゥットガルト、1978、第123-217頁に記載されている。
造および製造に関しては、関連文献、例えばJ. Falbe (編)、"Surfactants in C
onsumer Products"、Springer Verlag、ベルリン、1987、第54〜124頁、またはJ
. Falbe (編)、"Katalysatoren, Tenside und Mineraloeladditive"、Thieme Ve
rlag、シュトゥットガルト、1978、第123-217頁に記載されている。
【0031】
特に適当な穏やかな(すなわち特に皮膚科学的に適合性の)界面活性剤の例は
、脂肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスルフ
ェート、モノ−および/またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオ
ネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α−オ
レフィンスルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪
酸グルカミド、アルキルアミドベタイン、両性アセタール、および/またはタン
パク質脂肪酸縮合物(好ましくは小麦タンパク質由来のもの)である。
、脂肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスルフ
ェート、モノ−および/またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオ
ネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α−オ
レフィンスルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪
酸グルカミド、アルキルアミドベタイン、両性アセタール、および/またはタン
パク質脂肪酸縮合物(好ましくは小麦タンパク質由来のもの)である。
【0032】
油性成分
適当な油性成分の例は、C6-18(好ましくはC8-10)脂肪アルコールから誘導
したゲルベアルコール、直鎖C6-22脂肪酸と直鎖もしくは分枝状C6-22脂肪アル
コールとのエステル、および/または分枝状C6-13カルボン酸と直鎖もしくは分
枝状C6-22脂肪アルコールとのエステル、例えばミリスチル ミリステート、ミ
リスチル パルミテート、ミリスチル ステアレート、ミリスチル イソステアレ
ート、ミリスチル オレエート、ミリスチル ベヘネート、ミリスチル エルケー
ト、セチル ミリステート、セチル パルミテート、セチル ステアレート、セチ
ル イソステアレート、セチル オレエート、セチル ベヘネート、セチル エルケ
ート、 ステアリル ミリステート、ステアリル パルミテート、ステアリル ステ
アレート、ステアリル イソステアレート、ステアリル オレエート、ステアリル
ベヘネート、ステアリル エルケート、イソステアリル ミリステート、イソス
テアリル パルミテート、イソステアリル ステアレート、イソステアリル イソ
ステアレート、イソステアリル オレエート、イソステアリル ベヘネート、イソ
ステアリル オレエート、オレイル ミリステート、オレイル パルミテート、オ
レイル ステアレート、オレイル イソステアレート、オレイル オレエート、オ
レイル ベヘネート、オレイル エルケート、ベヘニル ミリステート、ベヘニル
パルミテート、ベヘニル ステアレート、ベヘニル イソステアレート、ベヘニル
オレエート、ベヘニル ベヘネート、ベヘニル エルケート、エルシル ミリステ
ート、エルシル パルミテート、エルシル ステアレート、エルシル イソステア
レート、エルシル オレエート、エルシル ベヘネート、およびエルシル エルケ
ートである。
したゲルベアルコール、直鎖C6-22脂肪酸と直鎖もしくは分枝状C6-22脂肪アル
コールとのエステル、および/または分枝状C6-13カルボン酸と直鎖もしくは分
枝状C6-22脂肪アルコールとのエステル、例えばミリスチル ミリステート、ミ
リスチル パルミテート、ミリスチル ステアレート、ミリスチル イソステアレ
ート、ミリスチル オレエート、ミリスチル ベヘネート、ミリスチル エルケー
ト、セチル ミリステート、セチル パルミテート、セチル ステアレート、セチ
ル イソステアレート、セチル オレエート、セチル ベヘネート、セチル エルケ
ート、 ステアリル ミリステート、ステアリル パルミテート、ステアリル ステ
アレート、ステアリル イソステアレート、ステアリル オレエート、ステアリル
ベヘネート、ステアリル エルケート、イソステアリル ミリステート、イソス
テアリル パルミテート、イソステアリル ステアレート、イソステアリル イソ
ステアレート、イソステアリル オレエート、イソステアリル ベヘネート、イソ
ステアリル オレエート、オレイル ミリステート、オレイル パルミテート、オ
レイル ステアレート、オレイル イソステアレート、オレイル オレエート、オ
レイル ベヘネート、オレイル エルケート、ベヘニル ミリステート、ベヘニル
パルミテート、ベヘニル ステアレート、ベヘニル イソステアレート、ベヘニル
オレエート、ベヘニル ベヘネート、ベヘニル エルケート、エルシル ミリステ
ート、エルシル パルミテート、エルシル ステアレート、エルシル イソステア
レート、エルシル オレエート、エルシル ベヘネート、およびエルシル エルケ
ートである。
【0033】
他の適当な油性成分の例は、直鎖C6-22脂肪酸と分枝状アルコール(とりわけ
2−エチルヘキサノール)とのエステル、C18-38アルキルヒドロキシカルボン
酸と直鎖または分枝状C6-22脂肪アルコールとのエステル(DE1975637
7A1参照)(とりわけジオクチルマレート)、直鎖および/または分枝状脂肪
酸と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、二量体ジオールまたは三
量体トリオール)および/またはゲルベアルコールとのエステル、C6-10脂肪酸
トリグリセリド、C6-18脂肪酸の液体モノ−/ジ−/トリグリセリド混合物、C6-22 脂肪アルコールおよび/またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸(とり
わけ安息香酸)とのエステル、C2-12ジカルボン酸と直鎖もしくは分枝状C1-22 アルコールまたはヒドロキシル基数2〜6のC2-10ポリオールとのエステル、植
物油、分枝状第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分枝状C6-22 脂肪アルコールカーボネート[例えばジカプリリルカーボネート(Cetiol(登録
商標)CC)]、C6-18(好ましくはC8-10)脂肪アルコールから誘導したゲルベ
カーボネート、安息香酸と直鎖および/または分枝状C6-22アルコールとのエス
テル[例えばFinsolv(登録商標)TN]、直鎖もしくは分枝状の対称もしくは非
対称ジアルキルエーテル(各アルキル基の炭素原子数6〜22)[例えばジカプ
リリルエーテル(Cetiol(登録商標)OE)]、エポキシ化脂肪酸エステルのポリ
オールによる開環生成物、シリコーン油(とりわけ、シクロメチコン、シリコン
メチコン種)、および/または脂肪族もしくはナフテン族炭化水素(例えばスク
アラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサン)である。
2−エチルヘキサノール)とのエステル、C18-38アルキルヒドロキシカルボン
酸と直鎖または分枝状C6-22脂肪アルコールとのエステル(DE1975637
7A1参照)(とりわけジオクチルマレート)、直鎖および/または分枝状脂肪
酸と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、二量体ジオールまたは三
量体トリオール)および/またはゲルベアルコールとのエステル、C6-10脂肪酸
トリグリセリド、C6-18脂肪酸の液体モノ−/ジ−/トリグリセリド混合物、C6-22 脂肪アルコールおよび/またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸(とり
わけ安息香酸)とのエステル、C2-12ジカルボン酸と直鎖もしくは分枝状C1-22 アルコールまたはヒドロキシル基数2〜6のC2-10ポリオールとのエステル、植
物油、分枝状第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分枝状C6-22 脂肪アルコールカーボネート[例えばジカプリリルカーボネート(Cetiol(登録
商標)CC)]、C6-18(好ましくはC8-10)脂肪アルコールから誘導したゲルベ
カーボネート、安息香酸と直鎖および/または分枝状C6-22アルコールとのエス
テル[例えばFinsolv(登録商標)TN]、直鎖もしくは分枝状の対称もしくは非
対称ジアルキルエーテル(各アルキル基の炭素原子数6〜22)[例えばジカプ
リリルエーテル(Cetiol(登録商標)OE)]、エポキシ化脂肪酸エステルのポリ
オールによる開環生成物、シリコーン油(とりわけ、シクロメチコン、シリコン
メチコン種)、および/または脂肪族もしくはナフテン族炭化水素(例えばスク
アラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサン)である。
【0034】
乳化剤
適当な乳化剤の例は、下記群の少なくとも一つから選択するノニオン性界面活
性剤である: ・直鎖C8-22脂肪アルコール、C12-22脂肪酸、アルキル基の炭素原子数8〜1
5のアルキルフェノール、およびアルキル基の炭素原子数8〜22のアルキルア
ミンの、エチレンオキシド2〜30モルおよび/またはプロピレンオキシド0〜
5モル付加物; ・アルキル(アルケニル)基の炭素原子数8〜22のアルキルおよび/またはア
ルケニルオリゴグリコシド、およびそのエトキシル化類似体; ・ヒマシ油および/または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド1〜15モル付加
物; ・ヒマシ油および/または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド15〜60モル付
加物; ・不飽和直鎖または飽和分枝状C12-22脂肪酸および/またはC3-18ヒドロキシ
カルボン酸の、グリセロール部分エステルおよび/またはソルビタン部分エステ
ル、並びにそれらのエチレンオキシド1〜30モル付加物;
性剤である: ・直鎖C8-22脂肪アルコール、C12-22脂肪酸、アルキル基の炭素原子数8〜1
5のアルキルフェノール、およびアルキル基の炭素原子数8〜22のアルキルア
ミンの、エチレンオキシド2〜30モルおよび/またはプロピレンオキシド0〜
5モル付加物; ・アルキル(アルケニル)基の炭素原子数8〜22のアルキルおよび/またはア
ルケニルオリゴグリコシド、およびそのエトキシル化類似体; ・ヒマシ油および/または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド1〜15モル付加
物; ・ヒマシ油および/または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド15〜60モル付
加物; ・不飽和直鎖または飽和分枝状C12-22脂肪酸および/またはC3-18ヒドロキシ
カルボン酸の、グリセロール部分エステルおよび/またはソルビタン部分エステ
ル、並びにそれらのエチレンオキシド1〜30モル付加物;
【0035】
・ポリグリセロール(平均自己縮合度2〜8)、ポリエチレングリコール(分子
量400〜5000)、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、糖ア
ルコール(例えばソルビトール)、アルキルグルコシド(例えばメチルグルコシ
ド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド)およびポリグルコシド(例えばセ
ルロース)と、飽和および/または不飽和の直鎖または分枝状C12-22脂肪酸、
および/またはC3-18ヒドロキシカルボン酸との部分エステル、並びにそれらの
エチレンオキシド1〜30モル付加物; ・DE−PS1165574による、ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸
および脂肪アルコールの混合エステル、および/またはC6-22脂肪酸、メチルグ
ルコースおよびポリオール(好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール)
の混合エステル; ・モノ−、ジ−およびトリアルキルホスフェート、およびモノ−、ジ−および/
またはトリ−PEG−アルキルホスフェート、並びにそれらの塩; ・羊毛ワックスアルコール; ・ポリシロキサン−ポリアルキル−ポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導
体; ・ブロックコポリマー、例えばポリエチレングリコール−30ジポリヒドロキシ
ステアレート; ・ポリマー乳化剤、例えばGoodrichのPemulen種(TR-1、TR-2); ・ポリアルキレングリコール;および ・グリセロールカーボネート。
量400〜5000)、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、糖ア
ルコール(例えばソルビトール)、アルキルグルコシド(例えばメチルグルコシ
ド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド)およびポリグルコシド(例えばセ
ルロース)と、飽和および/または不飽和の直鎖または分枝状C12-22脂肪酸、
および/またはC3-18ヒドロキシカルボン酸との部分エステル、並びにそれらの
エチレンオキシド1〜30モル付加物; ・DE−PS1165574による、ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸
および脂肪アルコールの混合エステル、および/またはC6-22脂肪酸、メチルグ
ルコースおよびポリオール(好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール)
の混合エステル; ・モノ−、ジ−およびトリアルキルホスフェート、およびモノ−、ジ−および/
またはトリ−PEG−アルキルホスフェート、並びにそれらの塩; ・羊毛ワックスアルコール; ・ポリシロキサン−ポリアルキル−ポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導
体; ・ブロックコポリマー、例えばポリエチレングリコール−30ジポリヒドロキシ
ステアレート; ・ポリマー乳化剤、例えばGoodrichのPemulen種(TR-1、TR-2); ・ポリアルキレングリコール;および ・グリセロールカーボネート。
【0036】
脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、またはヒマシ油の、エチレン
オキシドおよび/またはプロピレンオキシド付加物は、既知の市販生成物である
。それらは同族体混合物であって、その平均アルコキシル化度は、付加反応を行
う基質化合物とエチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドとの量比に
対応する。グリセロールのエチレンオキシド付加物のC12/18脂肪酸モノエステ
ルおよびジエステルは、DE−PS2024051により、化粧品製剤用の再脂
肪化剤として知られている。
オキシドおよび/またはプロピレンオキシド付加物は、既知の市販生成物である
。それらは同族体混合物であって、その平均アルコキシル化度は、付加反応を行
う基質化合物とエチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドとの量比に
対応する。グリセロールのエチレンオキシド付加物のC12/18脂肪酸モノエステ
ルおよびジエステルは、DE−PS2024051により、化粧品製剤用の再脂
肪化剤として知られている。
【0037】
アルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシド、その製法並びにその使
用は、従来知られている。そのようなグリコシドは、とりわけ、グルコースまた
はオリゴ糖と、第一級C8-18アルコールとの反応によって製造する。グリコシド
基に関しては、環状糖単位1個が脂肪アルコールにグリコシド結合によって結合
したモノグリコシド、およびオリゴマー化度が好ましくは約8までのオリゴグリ
コシドのいずれも適当である。オリゴマー化度は、そのような工業用生成物の同
族体分布の統計学的平均値である。
用は、従来知られている。そのようなグリコシドは、とりわけ、グルコースまた
はオリゴ糖と、第一級C8-18アルコールとの反応によって製造する。グリコシド
基に関しては、環状糖単位1個が脂肪アルコールにグリコシド結合によって結合
したモノグリコシド、およびオリゴマー化度が好ましくは約8までのオリゴグリ
コシドのいずれも適当である。オリゴマー化度は、そのような工業用生成物の同
族体分布の統計学的平均値である。
【0038】
適当な部分グリセリドの例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒド
ロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステ
アリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、
リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリ
セリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグ
リセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセ
リド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、
リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、およびそれらの工業用混合物
であって、その製法の副生成物としての少量のトリグリセリドを含有していても
よい。上記部分グリセリドのエチレンオキシド1〜30モル(好ましくは5〜1
0モル)付加物も適当である。
ロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステ
アリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、
リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリ
セリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグ
リセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセ
リド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、
リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、およびそれらの工業用混合物
であって、その製法の副生成物としての少量のトリグリセリドを含有していても
よい。上記部分グリセリドのエチレンオキシド1〜30モル(好ましくは5〜1
0モル)付加物も適当である。
【0039】
適当なソルビタンエステルは、ソルビタン モノイソステアレート、ソルビタ
ン セスキイソステアレート、ソルビタン ジイソステアレート、ソルビタン ト
リイソステアレート、ソルビタン モノオレエート、ソルビタン セスキオレエー
ト、ソルビタン ジオレエート、ソルビタン トリオレエート、ソルビタン モノ
エルケート、ソルビタン セスキエルケート、ソルビタン ジエルケート、ソルビ
タン トリエルケート、ソルビタン モノリシノレート、ソルビタン セスキリシ
ノレート、ソルビタン ジリシノレート、ソルビタン トリリシノレート、ソルビ
タン モノヒドロキシステアレート、ソルビタン セスキヒドロキシステアレート
、ソルビタン ジヒドロキシステアレート、ソルビタン トリヒドロキシステアレ
ート、ソルビタン モノタートレート、ソルビタン セスキタートレート、ソルビ
タン ジタートレート、ソルビタン トリタートレート、ソルビタン モノシトレ
ート、ソルビタン セスキシトレート、ソルビタン ジシトレート、ソルビタン
トリシトレート、ソルビタン モノマレエート、ソルビタン セスキマレエート、
ソルビタン ジマレエート、ソルビタン トリマレエート、およびそれらの工業用
混合物である。上記ソルビタンエステルのエチレンオキシド1〜30モル(好ま
しくは5〜10モル)付加物も適当である。
ン セスキイソステアレート、ソルビタン ジイソステアレート、ソルビタン ト
リイソステアレート、ソルビタン モノオレエート、ソルビタン セスキオレエー
ト、ソルビタン ジオレエート、ソルビタン トリオレエート、ソルビタン モノ
エルケート、ソルビタン セスキエルケート、ソルビタン ジエルケート、ソルビ
タン トリエルケート、ソルビタン モノリシノレート、ソルビタン セスキリシ
ノレート、ソルビタン ジリシノレート、ソルビタン トリリシノレート、ソルビ
タン モノヒドロキシステアレート、ソルビタン セスキヒドロキシステアレート
、ソルビタン ジヒドロキシステアレート、ソルビタン トリヒドロキシステアレ
ート、ソルビタン モノタートレート、ソルビタン セスキタートレート、ソルビ
タン ジタートレート、ソルビタン トリタートレート、ソルビタン モノシトレ
ート、ソルビタン セスキシトレート、ソルビタン ジシトレート、ソルビタン
トリシトレート、ソルビタン モノマレエート、ソルビタン セスキマレエート、
ソルビタン ジマレエート、ソルビタン トリマレエート、およびそれらの工業用
混合物である。上記ソルビタンエステルのエチレンオキシド1〜30モル(好ま
しくは5〜10モル)付加物も適当である。
【0040】
適当なポリグリセロールエステルの例は、ポリグリセリル-2 ジポリヒドロキ
システアレート (Dehymuls(登録商標) PGPH)、ポリグリセロール-3-ジイソス
テアレート (Lameform(登録商標) TGI)、ポリグリセリル-4 イソステアレート
(Isolan(登録商標) GI 34)、ポリグリセリル-3 オレエート、ジイソステアロ
イル ポリグリセリル-3 ジイソステアレート (Isolan(登録商標) PDI)、ポリ
グリセリル-3 メチルグルコース ジステアレート (Tego Care(登録商標) 450)
、ポリグリセリル-3 蜜蝋 (Cera Bellina(登録商標))、ポリグリセリル-4 カ
プレート (Polyglycerol Caprate T2010/90)、ポリグリセリル-3 セチルエーテ
ル(Chimexane(登録商標) NL)、ポリグリセリル-3 ジステアレート (Cremophor
(登録商標) GS 32) およびポリグリセリル ポリリシノレート (Admul(登録商
標) WOL 1403)、ポリグリセリル ダイメレート イソステアレート、並びにそれ
らの混合物である。
システアレート (Dehymuls(登録商標) PGPH)、ポリグリセロール-3-ジイソス
テアレート (Lameform(登録商標) TGI)、ポリグリセリル-4 イソステアレート
(Isolan(登録商標) GI 34)、ポリグリセリル-3 オレエート、ジイソステアロ
イル ポリグリセリル-3 ジイソステアレート (Isolan(登録商標) PDI)、ポリ
グリセリル-3 メチルグルコース ジステアレート (Tego Care(登録商標) 450)
、ポリグリセリル-3 蜜蝋 (Cera Bellina(登録商標))、ポリグリセリル-4 カ
プレート (Polyglycerol Caprate T2010/90)、ポリグリセリル-3 セチルエーテ
ル(Chimexane(登録商標) NL)、ポリグリセリル-3 ジステアレート (Cremophor
(登録商標) GS 32) およびポリグリセリル ポリリシノレート (Admul(登録商
標) WOL 1403)、ポリグリセリル ダイメレート イソステアレート、並びにそれ
らの混合物である。
【0041】
他の適当なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタ
エリスリトールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ス
テアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノ、ジおよびトリエステルであっ
て、場合によりエチレンオキシド1〜30モルと反応したものである。
エリスリトールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ス
テアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノ、ジおよびトリエステルであっ
て、場合によりエチレンオキシド1〜30モルと反応したものである。
【0042】
双性イオン性界面活性剤を乳化剤として使用してもよい。双性イオン性界面活
性剤は、分子中に少なくとも1個の第四級アンモニウム基および少なくとも1個
のカルボキシレートおよびスルホネート基を有する界面活性化合物である。特に
適当な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えば、アルキルまたは
アシル基の炭素原子数8〜18の、N−アルキル−N,N−ジメチルアンモニウ
ムグリシネート(例えばヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート)、N
−アシルアミノプロピル−N,N−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤ
シ油アシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート)、および2−ア
ルキル−3−カルボキシメチル−3−ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにヤ
シ油アシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである
。CTFA名コカミドプロピルベタイン(Cocamidopropyl Betaine)として既知
の脂肪酸アミド誘導体が、特に好ましい。
性剤は、分子中に少なくとも1個の第四級アンモニウム基および少なくとも1個
のカルボキシレートおよびスルホネート基を有する界面活性化合物である。特に
適当な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えば、アルキルまたは
アシル基の炭素原子数8〜18の、N−アルキル−N,N−ジメチルアンモニウ
ムグリシネート(例えばヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート)、N
−アシルアミノプロピル−N,N−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤ
シ油アシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート)、および2−ア
ルキル−3−カルボキシメチル−3−ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにヤ
シ油アシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである
。CTFA名コカミドプロピルベタイン(Cocamidopropyl Betaine)として既知
の脂肪酸アミド誘導体が、特に好ましい。
【0043】
両性界面活性剤も、適当な乳化剤である。両性界面活性剤は、分子中に、C8/ 18
アルキルまたはアシル基に加えて、少なくとも1個の遊離アミノ基および少な
くとも1個の−COOHまたは−SO3H基を有する界面活性化合物で、分子内
塩を形成し得る。適当な両性界面活性剤の例は、アルキル基の炭素原子数約8〜
18の、N−アルキルグリシン、N−アルキルプロピオン酸、N−アルキルアミ
ノ酪酸、N−アルキルイミノジプロピオン酸、N−ヒドロキシエチル−N−アル
キルアミドプロピルグリシン、N−アルキルタウリン、N−アルキルサルコシン
、2−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸である。特に好ま
しい両性界面活性剤は、N−ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシ
ルアミノエチルアミノプロピオネート、およびC12/18アシルサルコシンである
。
くとも1個の−COOHまたは−SO3H基を有する界面活性化合物で、分子内
塩を形成し得る。適当な両性界面活性剤の例は、アルキル基の炭素原子数約8〜
18の、N−アルキルグリシン、N−アルキルプロピオン酸、N−アルキルアミ
ノ酪酸、N−アルキルイミノジプロピオン酸、N−ヒドロキシエチル−N−アル
キルアミドプロピルグリシン、N−アルキルタウリン、N−アルキルサルコシン
、2−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸である。特に好ま
しい両性界面活性剤は、N−ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシ
ルアミノエチルアミノプロピオネート、およびC12/18アシルサルコシンである
。
【0044】
カチオン性界面活性剤も適当な乳化剤であり、エステルクォート(esterquat
)型のもの(好ましくはメチル第四級化ジ脂肪酸トリエタノールアミンエステル
塩)が特に好ましい。
)型のもの(好ましくはメチル第四級化ジ脂肪酸トリエタノールアミンエステル
塩)が特に好ましい。
【0045】
脂肪およびワックス
脂肪の例はグリセリド、すなわち、高級脂肪酸の混合グリセロールエステルか
ら実質的に成る、固体または液体の植物性または動物性生成物である。適当なワ
ックスはとりわけ、天然ワックス、例えばカンデリラ蝋、カルナウバ蝋、木蝋、
エスパルト蝋、コルク蝋、グアルマ蝋(Guarumawachs)、米糠蝋、サトウキビ蝋
、オーリキュリ蝋(Ouricurywachs)、モンタン蝋、蜜蝋、シェラック蝋、鯨蝋
、ラノリン(羊毛蝋)、尾脂(Buerzelfett)、セレシン、オゾケライト(地蝋
)、ワセリン、パラフィン蝋および微結晶ワックス;化学修飾ワックス(硬蝋)
、例えばモンタンエステル蝋、サソール蝋、水素化ホホバ蝋、並びに合成ワック
ス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスであ
る。
ら実質的に成る、固体または液体の植物性または動物性生成物である。適当なワ
ックスはとりわけ、天然ワックス、例えばカンデリラ蝋、カルナウバ蝋、木蝋、
エスパルト蝋、コルク蝋、グアルマ蝋(Guarumawachs)、米糠蝋、サトウキビ蝋
、オーリキュリ蝋(Ouricurywachs)、モンタン蝋、蜜蝋、シェラック蝋、鯨蝋
、ラノリン(羊毛蝋)、尾脂(Buerzelfett)、セレシン、オゾケライト(地蝋
)、ワセリン、パラフィン蝋および微結晶ワックス;化学修飾ワックス(硬蝋)
、例えばモンタンエステル蝋、サソール蝋、水素化ホホバ蝋、並びに合成ワック
ス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスであ
る。
【0046】
脂肪のほかに、脂肪様物質、例えばレシチンおよびリン脂質も適当な添加剤で
ある。用語「レシチン」とは、脂肪酸、グリセロール、リン酸およびコリンから
エステル化によって生成するグリセロリン脂質を意味するものとして当業者に理
解される。すなわち当分野においてレシチンはしばしばホスファチジルコリン(
PC)とも称さる。天然レシチンの例はケファリンで、これはホスファチジン酸
とも称され、1,2−ジアシル−sn−グリセロール−3−リン酸の誘導体であ
る。一方、「リン脂質」は通例、リン酸とグリセロールとのモノエステルおよび
好ましくはジエステルを意味し(グリセロールホスフェート)、通常脂肪として
分類される。スフィンゴシンおよびスフィンゴ脂質も適当である。
ある。用語「レシチン」とは、脂肪酸、グリセロール、リン酸およびコリンから
エステル化によって生成するグリセロリン脂質を意味するものとして当業者に理
解される。すなわち当分野においてレシチンはしばしばホスファチジルコリン(
PC)とも称さる。天然レシチンの例はケファリンで、これはホスファチジン酸
とも称され、1,2−ジアシル−sn−グリセロール−3−リン酸の誘導体であ
る。一方、「リン脂質」は通例、リン酸とグリセロールとのモノエステルおよび
好ましくはジエステルを意味し(グリセロールホスフェート)、通常脂肪として
分類される。スフィンゴシンおよびスフィンゴ脂質も適当である。
【0047】
真珠光沢ワックス
適当な真珠光沢ワックスの例は、アルキレングリコールエステル、とりわけエ
チレングリコールジステアレート;脂肪酸アルカノールアミド、とりわけヤシ油
脂肪酸ジエタノールアミド;部分グリセリド、とりわけステアリン酸モノグリセ
リド;多塩基性の(場合によりヒドロキシ置換した)カルボン酸と、炭素原子数
6〜22の脂肪アルコールとのエステル、とりわけ酒石酸の長鎖エステル;脂肪
物質、例えば脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよ
び脂肪カーボネート(総炭素原子数少なくとも24のもの)、とりわけラウロン
およびジステアリルエーテル;脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステア
リン酸またはベヘン酸;炭素原子数12〜22のオレフィンエポキシドの、炭素
原子数12〜22の脂肪アルコールおよび/または炭素原子数2〜15/ヒドロ
キシル基数2〜10のポリオールによる開環生成物;並びにそれらの混合物であ
る。
チレングリコールジステアレート;脂肪酸アルカノールアミド、とりわけヤシ油
脂肪酸ジエタノールアミド;部分グリセリド、とりわけステアリン酸モノグリセ
リド;多塩基性の(場合によりヒドロキシ置換した)カルボン酸と、炭素原子数
6〜22の脂肪アルコールとのエステル、とりわけ酒石酸の長鎖エステル;脂肪
物質、例えば脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよ
び脂肪カーボネート(総炭素原子数少なくとも24のもの)、とりわけラウロン
およびジステアリルエーテル;脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステア
リン酸またはベヘン酸;炭素原子数12〜22のオレフィンエポキシドの、炭素
原子数12〜22の脂肪アルコールおよび/または炭素原子数2〜15/ヒドロ
キシル基数2〜10のポリオールによる開環生成物;並びにそれらの混合物であ
る。
【0048】
コンシステンシー調節剤および増粘剤
適当なコンシステンシー調節剤は主として、炭素原子数12〜22(好ましく
は16〜18)の脂肪アルコールもしくはヒドロキシ脂肪アルコール、および部
分グリセリド、脂肪酸もしくはヒドロキシ脂肪酸である。このような物質は、同
鎖長のアルキルオリゴグルコシドおよび/または脂肪酸N−メチルグルカミド、
および/またはポリグリセロールポリ−12−ヒドロキシステアレートと組み合
せて使用することが好ましい。
は16〜18)の脂肪アルコールもしくはヒドロキシ脂肪アルコール、および部
分グリセリド、脂肪酸もしくはヒドロキシ脂肪酸である。このような物質は、同
鎖長のアルキルオリゴグルコシドおよび/または脂肪酸N−メチルグルカミド、
および/またはポリグリセロールポリ−12−ヒドロキシステアレートと組み合
せて使用することが好ましい。
【0049】
適当な増粘剤の例は、Aerosil種(親水性シリカ)、多糖、とりわけキサンタ
ンガム、グアー、寒天、アルギネート、メチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、比較的高分子量の脂肪酸ポリエチ
レングリコールモノ−およびジエステル、ポリアクリレート(例えばCarbopols
(登録商標)およびPemulen種[Goodrich];Synthalens(登録商標)[Sigma];
Keltrol種[Kelco];Sepigel種[Seppic];Salcare種[Allied Colloids])
、ポリアクリルアミド、ポリマー、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロ
リドン、界面活性剤、例えばエトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオー
ル(例えばペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパン)とのエステル
、同族体分布の狭い脂肪アルコールエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコ
シド、並びに電解質、例えば塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。
ンガム、グアー、寒天、アルギネート、メチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、比較的高分子量の脂肪酸ポリエチ
レングリコールモノ−およびジエステル、ポリアクリレート(例えばCarbopols
(登録商標)およびPemulen種[Goodrich];Synthalens(登録商標)[Sigma];
Keltrol種[Kelco];Sepigel種[Seppic];Salcare種[Allied Colloids])
、ポリアクリルアミド、ポリマー、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロ
リドン、界面活性剤、例えばエトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオー
ル(例えばペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパン)とのエステル
、同族体分布の狭い脂肪アルコールエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコ
シド、並びに電解質、例えば塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。
【0050】
過脂肪剤
使用し得る過脂肪剤は、例えば、ラノリン、レシチン、ポリエトキシル化もし
くはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノ
グリセリド、および脂肪酸アルカノールアミドのような物質である。脂肪酸アル
カノールアミドは、泡安定剤としても機能する。 安定剤 使用し得る安定剤は、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール
酸のマグネシウム塩、アルミニウム塩および/または亜鉛塩である。
くはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノ
グリセリド、および脂肪酸アルカノールアミドのような物質である。脂肪酸アル
カノールアミドは、泡安定剤としても機能する。 安定剤 使用し得る安定剤は、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール
酸のマグネシウム塩、アルミニウム塩および/または亜鉛塩である。
【0051】
ポリマー
適当なカチオン性ポリマーの例は、カチオン性セルロース誘導体、例えば第四
級化ヒドロキシエチルセルロース[Polymer JR 400(登録商標);Amerchol]、
カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマ
ー、第四級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えば Luviqua
t(登録商標)(BASF)、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、第四級化コ
ラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウム・ヒドロキシプロピル加水分
解コラーゲン(Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen)[Lamequ
at(登録商標)L;Gruenau]、第四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン
、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコン(Amidomethicone)、
アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコ
ポリマー[Cartaretine(登録商標); Sandoz]、アクリル酸とジメチルジアリ
ルアンモニウムクロリドとのコポリマー[Merquat(登録商標)550; Chemviron
]、ポリアミノポリアミド、例えばFR2252840Aに記載のもの、および
その架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば第四級化キトサン(
場合により、微結晶分布したもの)、ジハロアルキル(例えばジブロモブタン)
とビス−ジアルキルアミン(例えばビス−ジメチルアミノ−1,3−プロパン)と
の縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えば Jaguar(登録商標)CBS、Jag
uar(登録商標)C−17、Jaguar(登録商標)C−16(Celanese)、並びに
第四級化アンモニウム塩ポリマー、例えば Mirapol(登録商標)A−15、Mira
pol(登録商標)AD−1、Mirapol(登録商標)AZ−1(Miranol)である。
級化ヒドロキシエチルセルロース[Polymer JR 400(登録商標);Amerchol]、
カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマ
ー、第四級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えば Luviqua
t(登録商標)(BASF)、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、第四級化コ
ラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウム・ヒドロキシプロピル加水分
解コラーゲン(Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen)[Lamequ
at(登録商標)L;Gruenau]、第四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン
、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコン(Amidomethicone)、
アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコ
ポリマー[Cartaretine(登録商標); Sandoz]、アクリル酸とジメチルジアリ
ルアンモニウムクロリドとのコポリマー[Merquat(登録商標)550; Chemviron
]、ポリアミノポリアミド、例えばFR2252840Aに記載のもの、および
その架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば第四級化キトサン(
場合により、微結晶分布したもの)、ジハロアルキル(例えばジブロモブタン)
とビス−ジアルキルアミン(例えばビス−ジメチルアミノ−1,3−プロパン)と
の縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えば Jaguar(登録商標)CBS、Jag
uar(登録商標)C−17、Jaguar(登録商標)C−16(Celanese)、並びに
第四級化アンモニウム塩ポリマー、例えば Mirapol(登録商標)A−15、Mira
pol(登録商標)AD−1、Mirapol(登録商標)AZ−1(Miranol)である。
【0052】
適当なアニオン性、双性イオン性、両性およびノニオン性ポリマーは、例えば
酢酸ビニル/クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン/アクリル酸ビニルコポ
リマー、酢酸ビニル/マレイン酸ブチル/アクリル酸イソボルニルコポリマー、
メチルビニルエーテル/無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋
ポリアクリル酸およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピル
トリメチルアンモニウムクロリド/アクリレートコポリマー、オクチルアクリル
アミド/メタクリル酸メチル/メタクリル酸t−ブチルアミノエチル/メタクリ
ル酸2−ヒドロキシプロピルコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリ
ドン/酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン/メタクリル酸ジメチルアミノ
エチル/ビニルカプロラクタムターポリマー、並びに場合により誘導体化したセ
ルロースエーテル、およびシリコーンである。他の適当なポリマーおよび増粘剤
は、Cosm. Toil. 108、95(1993)に記載されている。
酢酸ビニル/クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン/アクリル酸ビニルコポ
リマー、酢酸ビニル/マレイン酸ブチル/アクリル酸イソボルニルコポリマー、
メチルビニルエーテル/無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋
ポリアクリル酸およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピル
トリメチルアンモニウムクロリド/アクリレートコポリマー、オクチルアクリル
アミド/メタクリル酸メチル/メタクリル酸t−ブチルアミノエチル/メタクリ
ル酸2−ヒドロキシプロピルコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリ
ドン/酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン/メタクリル酸ジメチルアミノ
エチル/ビニルカプロラクタムターポリマー、並びに場合により誘導体化したセ
ルロースエーテル、およびシリコーンである。他の適当なポリマーおよび増粘剤
は、Cosm. Toil. 108、95(1993)に記載されている。
【0053】
シリコーン化合物
適当なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニ
ルポリシロキサン、環状シリコーン、並びにアミノ−、脂肪酸−、アルコール−
、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および/またはアルキ
ル−修飾シリコーン化合物(室温で液状または樹脂様であり得るもの)である。
他の適当なシリコーン化合物は、ジメチルシロキサン単位数200〜300の平
均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンであ
る。適当な揮発性シリコーンに関しては、Toddら、Cosm. Toil. 91、27(1
976)に更に詳細に記載されている。
ルポリシロキサン、環状シリコーン、並びにアミノ−、脂肪酸−、アルコール−
、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および/またはアルキ
ル−修飾シリコーン化合物(室温で液状または樹脂様であり得るもの)である。
他の適当なシリコーン化合物は、ジメチルシロキサン単位数200〜300の平
均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンであ
る。適当な揮発性シリコーンに関しては、Toddら、Cosm. Toil. 91、27(1
976)に更に詳細に記載されている。
【0054】
UV光保護フィルターおよび抗酸化剤
UV光保護剤は例えば、室温で液状または結晶であり、紫外線を吸収して、そ
の吸収したエネルギーをより長波長の放射線(例えば熱)として放出することの
できる有機物質(光保護フィルター)を意味すると理解される。UV−Bフィル
ターは、油溶性または水溶性であり得る。油溶性物質を以下例示する:
の吸収したエネルギーをより長波長の放射線(例えば熱)として放出することの
できる有機物質(光保護フィルター)を意味すると理解される。UV−Bフィル
ターは、油溶性または水溶性であり得る。油溶性物質を以下例示する:
【0055】
・3−ベンジリデンカンファーまたは3−ベンジリデンノルカンファーおよびそ
れらの誘導体、例えば3−(4−メチルベンジリデン)−カンファー(EP06
93471B1に記載されている); ・4−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは4−(ジメチルアミノ)−安息香酸−
2−エチルヘキシルエステル、4−(ジメチルアミノ)−安息香酸−2−オクチ
ルエステル、および4−(ジメチルアミノ)−安息香酸アミルエステル; ・桂皮酸エステル、好ましくは4−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエステ
ル、4−メトキシ桂皮酸プロピルエステル、4−メトキシ桂皮酸イソアミルエス
テル、2−シアノ−3,3−フェニル桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル[オ
クトクリレン(Octocrylene)]; ・サリチル酸エステル、好ましくはサリチル酸−2−エチルヘキシルエステル、
サリチル酸−4−イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエス
テル;
れらの誘導体、例えば3−(4−メチルベンジリデン)−カンファー(EP06
93471B1に記載されている); ・4−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは4−(ジメチルアミノ)−安息香酸−
2−エチルヘキシルエステル、4−(ジメチルアミノ)−安息香酸−2−オクチ
ルエステル、および4−(ジメチルアミノ)−安息香酸アミルエステル; ・桂皮酸エステル、好ましくは4−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエステ
ル、4−メトキシ桂皮酸プロピルエステル、4−メトキシ桂皮酸イソアミルエス
テル、2−シアノ−3,3−フェニル桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル[オ
クトクリレン(Octocrylene)]; ・サリチル酸エステル、好ましくはサリチル酸−2−エチルヘキシルエステル、
サリチル酸−4−イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエス
テル;
【0056】
・ベンゾフェノン誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェ
ノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4'−メチルベンゾフェノン、2,2'−
ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン; ・ベンザルマロン酸エステル、好ましくは4−メトキシベンズマロン酸ジ−2−
エチルヘキシルエステル; ・トリアジン誘導体、例えば2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2'−エ
チル−1'−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジン、およびオクチル・トリ
アゾン(Octyl Triazone)(EP0818450A1に記載されている)、また
はジオクチル・ブタミド・トリアゾン(Dioctyl Butamido Triazone)[Uvasorb
(登録商標)HEB]; ・プロパン−1,3−ジオン、例えば1−(4−t−ブチルフェニル)−3−(
4'−メトキシフェニル)−プロパン−1,3−ジオン; ・ケトトリシクロ(5.2.1.0)デカン誘導体(EP0694521B1に記
載されている)。
ノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4'−メチルベンゾフェノン、2,2'−
ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン; ・ベンザルマロン酸エステル、好ましくは4−メトキシベンズマロン酸ジ−2−
エチルヘキシルエステル; ・トリアジン誘導体、例えば2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2'−エ
チル−1'−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジン、およびオクチル・トリ
アゾン(Octyl Triazone)(EP0818450A1に記載されている)、また
はジオクチル・ブタミド・トリアゾン(Dioctyl Butamido Triazone)[Uvasorb
(登録商標)HEB]; ・プロパン−1,3−ジオン、例えば1−(4−t−ブチルフェニル)−3−(
4'−メトキシフェニル)−プロパン−1,3−ジオン; ・ケトトリシクロ(5.2.1.0)デカン誘導体(EP0694521B1に記
載されている)。
【0057】
適当な水溶性物質は、次のような物質である:
・2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩
、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノー
ルアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩; ・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキ
シベンゾフェノン−5−スルホン酸およびその塩; ・3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば4−(2−オキソ−
3−ボルニリデンメチル)−ベンゼンスルホン酸および2−メチル−5−(2−
オキソ−3−ボルニリデン)−スルホン酸並びにそれらの塩。
、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノー
ルアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩; ・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキ
シベンゾフェノン−5−スルホン酸およびその塩; ・3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば4−(2−オキソ−
3−ボルニリデンメチル)−ベンゼンスルホン酸および2−メチル−5−(2−
オキソ−3−ボルニリデン)−スルホン酸並びにそれらの塩。
【0058】
適当な通常のUV−Aフィルターはとりわけ、ベンゾイルメタン誘導体、例え
ば1−(4'−t−ブチルフェニル)−3−(4'−メトキシフェニル)−プロパ
ン−1,3−ジオン、4−t−ブチル−4'−メトキシジベンゾイルメタン(Par
sol(登録商標)1789)または1−フェニル−3−(4'−イソプロピルフェ
ニル)−プロパン−1,3−ジオン、およびDE19712033A1(BAS
F)に記載されたエンアミン化合物である。
ば1−(4'−t−ブチルフェニル)−3−(4'−メトキシフェニル)−プロパ
ン−1,3−ジオン、4−t−ブチル−4'−メトキシジベンゾイルメタン(Par
sol(登録商標)1789)または1−フェニル−3−(4'−イソプロピルフェ
ニル)−プロパン−1,3−ジオン、およびDE19712033A1(BAS
F)に記載されたエンアミン化合物である。
【0059】
UV−AフィルターとUV−Bフィルターを混合物として使用しても当然よい
。特に好ましい組成物は、ベンゾイルメタン誘導体、例えば4−t−ブチル−4
'−メトキシジベンゾイルメタン(Parsol(登録商標)1789)および2−シ
アノ−3,3−フェニル桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル(オクトクリレン
)と、桂皮酸エステル、好ましくは4−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエ
ステルおよび/または4−メトキシ桂皮酸プロピルエステルおよび/または4−
メトキシ桂皮酸イソアミルエステルとの組み合わせから成る。好ましくは、その
ような組み合わせは、水溶性フィルター、例えば2−フェニルベンゾイミダゾー
ル−5−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニ
ウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩およびグルカン
モニウム塩と組み合わせる。
。特に好ましい組成物は、ベンゾイルメタン誘導体、例えば4−t−ブチル−4
'−メトキシジベンゾイルメタン(Parsol(登録商標)1789)および2−シ
アノ−3,3−フェニル桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル(オクトクリレン
)と、桂皮酸エステル、好ましくは4−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエ
ステルおよび/または4−メトキシ桂皮酸プロピルエステルおよび/または4−
メトキシ桂皮酸イソアミルエステルとの組み合わせから成る。好ましくは、その
ような組み合わせは、水溶性フィルター、例えば2−フェニルベンゾイミダゾー
ル−5−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニ
ウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩およびグルカン
モニウム塩と組み合わせる。
【0060】
上記可溶性物質のほかに、不溶性遮光顔料、すなわち、微分散金属酸化物また
は塩も、この目的のために適当である。適当な金属酸化物の例は、とりわけ、酸
化亜鉛、二酸化チタン、および鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、アルミニ
ウムおよびセリウムの酸化物、並びにそれらの混合物である。塩としては、ケイ
酸塩(タルク)、硫酸バリウムおよびステアリン酸亜鉛を使用し得る。このよう
な酸化物および塩は、皮膚の手入れおよび保護用エマルジョン並びに装飾的化粧
品中に、顔料として使用される。
は塩も、この目的のために適当である。適当な金属酸化物の例は、とりわけ、酸
化亜鉛、二酸化チタン、および鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、アルミニ
ウムおよびセリウムの酸化物、並びにそれらの混合物である。塩としては、ケイ
酸塩(タルク)、硫酸バリウムおよびステアリン酸亜鉛を使用し得る。このよう
な酸化物および塩は、皮膚の手入れおよび保護用エマルジョン並びに装飾的化粧
品中に、顔料として使用される。
【0061】
このような粒子の平均直径は、100nm未満、好ましくは5〜50nm、より好
ましくは15〜30nmとすべきである。粒子は球形であり得るが、楕円形粒子ま
たは他の非球形粒子を使用してもよい。顔料は、表面処理(すなわち、親水化ま
たは疎水化)してもよい。その例は、コーティングした二酸化チタン、例えばT
itandioxid T805(Degussa)またはEusolex(登録商標)T2000(Mer
ck)である。適当な疎水性コーティング材料はとりわけ、シリコーンおよび特に
トリアルコキシオクチルシランまたはシメチコンである。日焼け止め製剤中には
、いわゆるマイクロピグメントまたはナノピグメントを使用することが好ましい
。微粉化した酸化亜鉛を使用することが好ましい。他の適当なUV光保護フィル
ターは、P.Finkel、SOEFW−Jounal、122、543(1996)、お
よびParf. Kosm. 3、11(1999)に記載されている。
ましくは15〜30nmとすべきである。粒子は球形であり得るが、楕円形粒子ま
たは他の非球形粒子を使用してもよい。顔料は、表面処理(すなわち、親水化ま
たは疎水化)してもよい。その例は、コーティングした二酸化チタン、例えばT
itandioxid T805(Degussa)またはEusolex(登録商標)T2000(Mer
ck)である。適当な疎水性コーティング材料はとりわけ、シリコーンおよび特に
トリアルコキシオクチルシランまたはシメチコンである。日焼け止め製剤中には
、いわゆるマイクロピグメントまたはナノピグメントを使用することが好ましい
。微粉化した酸化亜鉛を使用することが好ましい。他の適当なUV光保護フィル
ターは、P.Finkel、SOEFW−Jounal、122、543(1996)、お
よびParf. Kosm. 3、11(1999)に記載されている。
【0062】
上記二群の主な光保護物質のほかに、抗酸化剤タイプの副次的日焼け止め剤(
UV線が皮膚に侵入すると開始される光化学反応鎖を断つ)をも使用し得る。そ
の例を次に挙げる:アミノ酸(例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプ
トファン)およびその誘導体、イミダゾール(例えばウロカニン酸)およびその
誘導体、ペプチド、例えばD,L−カルノシン、D−カルノシン、L−カルノシ
ンおよびそれらの誘導体(例えばアンセリン)、カロチノイド、カロテン(例え
ばα−カロテン、β−カロテン、リコペン)およびその誘導体、クロロゲン酸お
よびその誘導体、リポン酸およびその誘導体(例えばジヒドロリポン酸)、アウ
ロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(例えばチオレド
キシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン、それらのグリコシ
ル、N−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル、ラウリル、パ
ルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステ
ル)およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジ
プロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体(エステル、エーテル、
ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)、スルホキシミン化合
物(例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオ
ニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスルホキシミン)(
例えばピコモルないしマイクロモル/kg程度の極く少ない適合量で)、
UV線が皮膚に侵入すると開始される光化学反応鎖を断つ)をも使用し得る。そ
の例を次に挙げる:アミノ酸(例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプ
トファン)およびその誘導体、イミダゾール(例えばウロカニン酸)およびその
誘導体、ペプチド、例えばD,L−カルノシン、D−カルノシン、L−カルノシ
ンおよびそれらの誘導体(例えばアンセリン)、カロチノイド、カロテン(例え
ばα−カロテン、β−カロテン、リコペン)およびその誘導体、クロロゲン酸お
よびその誘導体、リポン酸およびその誘導体(例えばジヒドロリポン酸)、アウ
ロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(例えばチオレド
キシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン、それらのグリコシ
ル、N−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル、ラウリル、パ
ルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステ
ル)およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジ
プロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体(エステル、エーテル、
ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)、スルホキシミン化合
物(例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオ
ニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスルホキシミン)(
例えばピコモルないしマイクロモル/kg程度の極く少ない適合量で)、
【0063】
(金属)キレート剤(例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸
、ラクトフェリン)、α−ヒドロキシ酸(例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、
フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGT
Aおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体(例えばγ−リノレン
酸、リノール酸、オレイン酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノン、ユビキノ
ールおよびそれらの誘導体、ビタミンCおよびその誘導体(例えばアスコルビル
パルミテート、Mgアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート)、ト
コフェロールおよび誘導体(例えばビタミンEアセテート)、ビタミンAおよび
誘導体(ビタミンAパルミテート)、ベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエー
ト、ルチン酸およびその誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリ
リデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキ
シアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤレト酸、トリ
ヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導
体、スーパーオキシド−ジスムターゼ、亜鉛およびその誘導体(例えばZnO、
ZnSO4)、セレンおよびその誘導体(例えばメチオニンセレン)、スチルベン
およびその誘導体(例えば酸化スチルベン、酸化トランススチルベン)、並びに
本発明の目的に適当な上記活性物質の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌ
クレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)。
、ラクトフェリン)、α−ヒドロキシ酸(例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、
フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGT
Aおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体(例えばγ−リノレン
酸、リノール酸、オレイン酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノン、ユビキノ
ールおよびそれらの誘導体、ビタミンCおよびその誘導体(例えばアスコルビル
パルミテート、Mgアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート)、ト
コフェロールおよび誘導体(例えばビタミンEアセテート)、ビタミンAおよび
誘導体(ビタミンAパルミテート)、ベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエー
ト、ルチン酸およびその誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリ
リデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキ
シアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤレト酸、トリ
ヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導
体、スーパーオキシド−ジスムターゼ、亜鉛およびその誘導体(例えばZnO、
ZnSO4)、セレンおよびその誘導体(例えばメチオニンセレン)、スチルベン
およびその誘導体(例えば酸化スチルベン、酸化トランススチルベン)、並びに
本発明の目的に適当な上記活性物質の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌ
クレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)。
【0064】
生体活性物質
生体活性物質とは、例えばトコフェロール、トコフェロールアセテート、トコ
フェロールパルミテート、アスコルビン酸、(デオキシ)リボ核酸およびその断片
化生成物、レチノール、ビサボロール、アラントイン、フィタントリオール、パ
ンテノール、AHA酸、アミノ酸、セラミド、プソイドセラミド、精油、植物抽
出物、並びにビタミン複合体を意味すると理解される。
フェロールパルミテート、アスコルビン酸、(デオキシ)リボ核酸およびその断片
化生成物、レチノール、ビサボロール、アラントイン、フィタントリオール、パ
ンテノール、AHA酸、アミノ酸、セラミド、プソイドセラミド、精油、植物抽
出物、並びにビタミン複合体を意味すると理解される。
【0065】
防臭剤および抗菌剤
化粧品防臭剤は、体臭を打ち消すか、マスクするか、または抑制する。体臭は
、アポクリン汗に皮膚細菌が作用して不快臭のある分解産物を形成することによ
って生じる。従って、防臭剤は、抗菌剤、酵素阻害剤、臭気吸収剤または臭気マ
スキング剤として作用する活性成分を含有する。
、アポクリン汗に皮膚細菌が作用して不快臭のある分解産物を形成することによ
って生じる。従って、防臭剤は、抗菌剤、酵素阻害剤、臭気吸収剤または臭気マ
スキング剤として作用する活性成分を含有する。
【0066】
基本的に、適当な抗菌剤はグラム陽性菌に対して作用する任意の物質、例えば
4-ヒドロキシ安息香酸並びにその塩およびエステル、N-(4-クロロフェニル)-N'-
(3,4-ジクロロフェニル)-尿素、2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシジフェニルエ
ーテル (トリクロサン)、4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール、2,2'-メチレン-ビ
ス-(6-ブロモ-4-クロロフェノール)、3-メチル-4-(1-メチルエチル)-フェノール
、2-ベンジル-4-クロロフェノール、3-(4-クロロフェノキシ)-プロパン-1,2-ジ
オール、3-ヨード-2-プロピニル ブチル カルバメート、クロルヘキシジン、3,4
,4'-トリクロロカルバニリド (TTC)、抗菌性香料、チモール、サイム油、オイゲ
ノール、丁子油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノー
ル、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロー
ルモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート (DMC)、サリチル酸-N-
アルキルアミド、例えばn-オクチルサリチルアミドまたはn-デシルサリチルアミ
ドである。
4-ヒドロキシ安息香酸並びにその塩およびエステル、N-(4-クロロフェニル)-N'-
(3,4-ジクロロフェニル)-尿素、2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシジフェニルエ
ーテル (トリクロサン)、4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール、2,2'-メチレン-ビ
ス-(6-ブロモ-4-クロロフェノール)、3-メチル-4-(1-メチルエチル)-フェノール
、2-ベンジル-4-クロロフェノール、3-(4-クロロフェノキシ)-プロパン-1,2-ジ
オール、3-ヨード-2-プロピニル ブチル カルバメート、クロルヘキシジン、3,4
,4'-トリクロロカルバニリド (TTC)、抗菌性香料、チモール、サイム油、オイゲ
ノール、丁子油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノー
ル、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロー
ルモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート (DMC)、サリチル酸-N-
アルキルアミド、例えばn-オクチルサリチルアミドまたはn-デシルサリチルアミ
ドである。
【0067】
適当な酵素阻害剤の例は、エステラーゼ阻害剤である。エステラーゼ阻害剤は
好ましくは、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリ
プロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、およびとりわけク
エン酸トリエチル[Hydagen(登録商標)CAT]である。エステラーゼ阻害剤は、
酵素活性を阻害することにより、臭気の生成を抑制する。他の適当なエステラー
ゼ阻害剤は、ステロールスルフェートまたはホスフェート、例えばラノステロー
ル、コレステロール、カンペステロール、スチグマステロールおよびシトステロ
ールのスルフェートまたはホスフェート、ジカルボン酸およびそのエステル、例
えばグルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル、グルタル酸ジエチルエステル
、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、アジピン酸ジエチルエステル、
マロン酸およびマロン酸ジエチルエステル、ヒドロキシカルボン酸およびそのエ
ステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルエステル、お
よびグリシン酸亜鉛である。
好ましくは、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリ
プロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、およびとりわけク
エン酸トリエチル[Hydagen(登録商標)CAT]である。エステラーゼ阻害剤は、
酵素活性を阻害することにより、臭気の生成を抑制する。他の適当なエステラー
ゼ阻害剤は、ステロールスルフェートまたはホスフェート、例えばラノステロー
ル、コレステロール、カンペステロール、スチグマステロールおよびシトステロ
ールのスルフェートまたはホスフェート、ジカルボン酸およびそのエステル、例
えばグルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル、グルタル酸ジエチルエステル
、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、アジピン酸ジエチルエステル、
マロン酸およびマロン酸ジエチルエステル、ヒドロキシカルボン酸およびそのエ
ステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルエステル、お
よびグリシン酸亜鉛である。
【0068】
適当な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収し、概ね保持することのできる物
質である。そのような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低下し、それにより各成分
の拡散率も低下する。これに関して重要な条件は、香料が損なわれず維持されな
ければならないということである。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭
気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または当業者に「Fixateure」と
して知られる、あまり香気のない特殊な香料、例えばラブダナムまたはエゴノキ
の抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を、主成分として含有する。
質である。そのような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低下し、それにより各成分
の拡散率も低下する。これに関して重要な条件は、香料が損なわれず維持されな
ければならないということである。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭
気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または当業者に「Fixateure」と
して知られる、あまり香気のない特殊な香料、例えばラブダナムまたはエゴノキ
の抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を、主成分として含有する。
【0069】
臭気マスキング剤は、臭気をマスクする機能を有すると共に、防臭剤に香気を
付与する香料または香油である。香油の例は、天然および合成香料の混合物であ
る。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、草、針葉および枝、樹
脂およびバルサムの抽出物である。動物性原料、例えばシベットおよびビーバー
も適当である。合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケト
ン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は
、ベンジルアセテート、p−t−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルア
セテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメ
ート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネート、およ
びベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを
包含し、アルデヒドは例えば、直鎖C8-18アルカナール、シトラール、シトロネ
ラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキ
シシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。ケトンは例えば
、イオノン類、およびメチルセドリルケトンを包含する。アルコールは、アネト
ール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナ
ロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールを包含する。炭化水素
は主として、テルペン類およびバルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を
発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。
付与する香料または香油である。香油の例は、天然および合成香料の混合物であ
る。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、草、針葉および枝、樹
脂およびバルサムの抽出物である。動物性原料、例えばシベットおよびビーバー
も適当である。合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケト
ン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は
、ベンジルアセテート、p−t−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルア
セテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメ
ート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネート、およ
びベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを
包含し、アルデヒドは例えば、直鎖C8-18アルカナール、シトラール、シトロネ
ラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキ
シシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。ケトンは例えば
、イオノン類、およびメチルセドリルケトンを包含する。アルコールは、アネト
ール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナ
ロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールを包含する。炭化水素
は主として、テルペン類およびバルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を
発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。
【0070】
他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい:ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Boisambrene Forte、Ambroxan、インドール、ヘ
ジオン(Hedione)、サンデリス(Sandelice)、レモン油、マンダリン油、オレ
ンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル(Cyclovertal)、ラバン
ジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシル
サリチレート、Vertofix Coeur、Iso−E−Super、Fixolide NP、エベ
ルニル、イラルデイン(Iraldein)ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート
、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート(Romilat)、イロチル(I
rotyl)およびフロラメート(Floramat)。
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい:ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Boisambrene Forte、Ambroxan、インドール、ヘ
ジオン(Hedione)、サンデリス(Sandelice)、レモン油、マンダリン油、オレ
ンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル(Cyclovertal)、ラバン
ジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシル
サリチレート、Vertofix Coeur、Iso−E−Super、Fixolide NP、エベ
ルニル、イラルデイン(Iraldein)ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート
、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート(Romilat)、イロチル(I
rotyl)およびフロラメート(Floramat)。
【0071】
制汗剤はエクリン汗腺の働きに作用することによって、発汗を抑制して、腋下
の湿りおよび体臭を消す。水性または水不含有の制汗製剤は通例、下記成分を含
有する: ・収斂性成分、 ・油成分、 ・ノニオン性乳化剤、 ・補助乳化剤、 ・コンシステンシー調節剤、 ・助剤、例えば増粘剤または錯化剤、および/または ・非水性溶媒、例えばエタノール、プロピレングリコールおよび/またはグリセ
ロール。
の湿りおよび体臭を消す。水性または水不含有の制汗製剤は通例、下記成分を含
有する: ・収斂性成分、 ・油成分、 ・ノニオン性乳化剤、 ・補助乳化剤、 ・コンシステンシー調節剤、 ・助剤、例えば増粘剤または錯化剤、および/または ・非水性溶媒、例えばエタノール、プロピレングリコールおよび/またはグリセ
ロール。
【0072】
制汗剤の適当な収斂性活性成分はとりわけ、アルミニウム、ジルコニウムまた
は亜鉛の塩である。この種の適当な制汗成分は、例えば、アルミニウムクロリド
、アルミニウムクロロヒドレート、アルミニウムジクロロヒドレート、アルミニ
ウムセスキクロロヒドレート、およびそれらと例えば1,2−プロピレングリコ
ールとの錯化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムク
ロリドタートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロヒドレート、アルミ
ニウムジルコニウムテトラクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムペンタ
クロロヒドレート、およびそれらと例えばアミノ酸(例えばグリシン)との錯化
合物である。更に、通常の油溶性および水溶性の助剤も、制汗剤中に比較的少量
存在し得る。そのような油溶性助剤は、例えば、 ・炎症抑制性、皮膚保護性、または香気を有する精油、 ・合成皮膚保護活性成分、および/または ・油溶性香油 を包含する。
は亜鉛の塩である。この種の適当な制汗成分は、例えば、アルミニウムクロリド
、アルミニウムクロロヒドレート、アルミニウムジクロロヒドレート、アルミニ
ウムセスキクロロヒドレート、およびそれらと例えば1,2−プロピレングリコ
ールとの錯化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムク
ロリドタートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロヒドレート、アルミ
ニウムジルコニウムテトラクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムペンタ
クロロヒドレート、およびそれらと例えばアミノ酸(例えばグリシン)との錯化
合物である。更に、通常の油溶性および水溶性の助剤も、制汗剤中に比較的少量
存在し得る。そのような油溶性助剤は、例えば、 ・炎症抑制性、皮膚保護性、または香気を有する精油、 ・合成皮膚保護活性成分、および/または ・油溶性香油 を包含する。
【0073】
通常の水溶性添加剤の例は、保存剤、水溶性香料、pH調節剤、例えば緩衝剤
混合物、水溶性増粘剤、例えば水溶性の天然または合成ポリマー(例えばキサン
タンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルピロリドンまたは高分子量
ポリエチレンオキシド)である。
混合物、水溶性増粘剤、例えば水溶性の天然または合成ポリマー(例えばキサン
タンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルピロリドンまたは高分子量
ポリエチレンオキシド)である。
【0074】
フィルム形成剤
通常のフィルム形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサ
ン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、アクリ
ル酸系ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびそ
の塩、並びに同様の化合物である。
ン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、アクリ
ル酸系ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびそ
の塩、並びに同様の化合物である。
【0075】
フケ防止活性成分
適当なフケ防止活性成分は、Pirocton Olamin (1-ヒドロキシ-4-メチル-6-(2,
4,4-トリメチルペンチル)-2-(1H)-ピリジノン モノエタノールアミン塩)、Baypi
val(登録商標)(Climbazole)、Ketoconazol(登録商標)(4-アセチル-1-{4-[
2-(2,4-ジクロロフェニル) r-2-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキシ
ラン-c-4-イルメトキシフェニル}-ピペラジン、ケトコナゾール、Elubiol、二硫
化セレン、コロイドイオウ、イオウポリエチレングリコールソルビタンモノオレ
エート、イオウリシノールポリエトキシレート、イオウタール蒸留物、サリチル
酸 (またはヘキサクロロフェンとの組み合わせ)、ウンデシレン酸、モノエタノ
ールアミド スルホスクシネート Na塩、Lamepon(登録商標)UD (タンパク質/ウ
ンデシレン酸縮合物)、ジンクピリチオン、アルミニウムピリチオン、およびマ
グネシウムピリチオン/ジピリチオン マグネシウムスルフェートである。
4,4-トリメチルペンチル)-2-(1H)-ピリジノン モノエタノールアミン塩)、Baypi
val(登録商標)(Climbazole)、Ketoconazol(登録商標)(4-アセチル-1-{4-[
2-(2,4-ジクロロフェニル) r-2-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキシ
ラン-c-4-イルメトキシフェニル}-ピペラジン、ケトコナゾール、Elubiol、二硫
化セレン、コロイドイオウ、イオウポリエチレングリコールソルビタンモノオレ
エート、イオウリシノールポリエトキシレート、イオウタール蒸留物、サリチル
酸 (またはヘキサクロロフェンとの組み合わせ)、ウンデシレン酸、モノエタノ
ールアミド スルホスクシネート Na塩、Lamepon(登録商標)UD (タンパク質/ウ
ンデシレン酸縮合物)、ジンクピリチオン、アルミニウムピリチオン、およびマ
グネシウムピリチオン/ジピリチオン マグネシウムスルフェートである。
【0076】
膨潤剤
水相用の膨潤剤は、モンモリナイト、粘土鉱物、Pemulen、およびアルキル修
飾Carbopol種(Goodrich)である。他の適当なポリマーおよび膨潤剤は、R.
Lochhead、Cosm.Toil.108、95(1993)に記載されている。 防虫剤 適当な防虫剤は、N,N−ジエチル−m−トルアミド、ペンタン−1,2−ジオ
ールまたはエチルブチルアセチルアミノプロピオネートである。
飾Carbopol種(Goodrich)である。他の適当なポリマーおよび膨潤剤は、R.
Lochhead、Cosm.Toil.108、95(1993)に記載されている。 防虫剤 適当な防虫剤は、N,N−ジエチル−m−トルアミド、ペンタン−1,2−ジオ
ールまたはエチルブチルアセチルアミノプロピオネートである。
【0077】
日焼け剤および脱色剤
適当な日焼け剤はジヒドロキシアセトンである。
メラニンの生成を抑制し、脱色剤として使用する適当なチロシン抑制剤の例は
、アルブチン、フェルラ酸、コウジ酸、クマリン酸およびアスコルビン酸(ビタ
ミンC)である。
、アルブチン、フェルラ酸、コウジ酸、クマリン酸およびアスコルビン酸(ビタ
ミンC)である。
【0078】
ヒドロトロープ
流動性を改善するために、ヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピル
アルコール、またはポリオールをも使用し得る。適当なポリオールは、好ましく
は炭素原子数2〜15で、少なくとも2個のヒドロキシル基を有する。ポリオー
ルは、他の官能基(とりわけアミノ基)をも有し得るか、または窒素で修飾され
ていてもよい。 ・グリセロール; ・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール
、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および
平均分子量100〜1000ダルトンのポリエチレングリコール; ・自己縮合度1.5〜10の工業用オリゴグリセロール混合物、例えばジグリ
セロール含量40〜50重量%の工業用ジグリセロール混合物; ・メチロール化合物、例えばトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン
、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール
; ・低級アルキルグルコシド(特に、アルキル基の炭素原子数1〜8のもの)、例
えばメチルおよびブチルグルコシド; ・炭素原子数5〜12の糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトー
ル; ・炭素原子数5〜12の糖、例えばグルコースまたはスクロース; ・アミノ糖、例えばグルカミド; ・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは2−アミノ−1,3
−プロパンジオール である。
アルコール、またはポリオールをも使用し得る。適当なポリオールは、好ましく
は炭素原子数2〜15で、少なくとも2個のヒドロキシル基を有する。ポリオー
ルは、他の官能基(とりわけアミノ基)をも有し得るか、または窒素で修飾され
ていてもよい。 ・グリセロール; ・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール
、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および
平均分子量100〜1000ダルトンのポリエチレングリコール; ・自己縮合度1.5〜10の工業用オリゴグリセロール混合物、例えばジグリ
セロール含量40〜50重量%の工業用ジグリセロール混合物; ・メチロール化合物、例えばトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン
、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール
; ・低級アルキルグルコシド(特に、アルキル基の炭素原子数1〜8のもの)、例
えばメチルおよびブチルグルコシド; ・炭素原子数5〜12の糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトー
ル; ・炭素原子数5〜12の糖、例えばグルコースまたはスクロース; ・アミノ糖、例えばグルカミド; ・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは2−アミノ−1,3
−プロパンジオール である。
【0079】
防腐剤
適当な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パ
ラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、並びにKosmetikverordnung の補
遺6、パートAおよびBに挙げられた種類の化合物である。
ラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、並びにKosmetikverordnung の補
遺6、パートAおよびBに挙げられた種類の化合物である。
【0080】
香油
適当な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料は、下記植物の
抽出物を包含する:花(ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン
−イラン)、茎および葉(ゼラニウム、パチョリ、プチグレン)、果実(アニス
、コリアンダー、クミン、ビャクシン)、果皮(ベルガモット、レモン、オレン
ジ)、根(ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤメ、シ
ョウブ)、木(マツ、ビャクダン、グアヤク、シーダー、シタン)、草(タラゴ
ン、レモングラス、セージ、タイム)、針葉および枝(トウヒ、モミ、マツ、低
木マツ)、樹脂およびバルサム(ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、乳
香、オポパナクス)。動物性原料、例えばシベットおよびビーバーも適当である
。
抽出物を包含する:花(ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン
−イラン)、茎および葉(ゼラニウム、パチョリ、プチグレン)、果実(アニス
、コリアンダー、クミン、ビャクシン)、果皮(ベルガモット、レモン、オレン
ジ)、根(ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤメ、シ
ョウブ)、木(マツ、ビャクダン、グアヤク、シーダー、シタン)、草(タラゴ
ン、レモングラス、セージ、タイム)、針葉および枝(トウヒ、モミ、マツ、低
木マツ)、樹脂およびバルサム(ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、乳
香、オポパナクス)。動物性原料、例えばシベットおよびビーバーも適当である
。
【0081】
合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコー
ルおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルア
セテート、フェノキシエチルイソブチレート、p−t−ブチルシクロヘキシルア
セテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェ
ニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメ
チルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリル
プロピオネート、ベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエ
チルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、炭素数8〜18の直鎖アルカナー
ル、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラ
メンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを
包含する。適当なケトンは例えば、イオノン類、α−イソメチルイオノンおよび
メチルセドリルケトンを包含する。適当なアルコールは、アネトール、シトロネ
ロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニ
ルエチルアルコールおよびテルピネオールを包含する。炭化水素は主として、テ
ルペン類、バルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を発する種々の香料化
合物の混合物を使用することが好ましい。
ルおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルア
セテート、フェノキシエチルイソブチレート、p−t−ブチルシクロヘキシルア
セテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェ
ニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメ
チルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリル
プロピオネート、ベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエ
チルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、炭素数8〜18の直鎖アルカナー
ル、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラ
メンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを
包含する。適当なケトンは例えば、イオノン類、α−イソメチルイオノンおよび
メチルセドリルケトンを包含する。適当なアルコールは、アネトール、シトロネ
ロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニ
ルエチルアルコールおよびテルピネオールを包含する。炭化水素は主として、テ
ルペン類、バルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を発する種々の香料化
合物の混合物を使用することが好ましい。
【0082】
他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい:ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Boisambrene Forte、Ambroxan、インドール、ヘ
ジオン(Hedione)、サンデリス(Sandelice)、レモン油、マンダリン油、オレ
ンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル(Cyclovertal)、ラバン
ジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシル
サリチレート、Vertofix Coeur、Iso−E−Super、Fixolide NP、エベ
ルニル、イラルデイン(Iraldein)ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート
、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート(Romilat)、イロチル(I
rotyl)およびフロラメート(Floramat)。
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい:ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Boisambrene Forte、Ambroxan、インドール、ヘ
ジオン(Hedione)、サンデリス(Sandelice)、レモン油、マンダリン油、オレ
ンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル(Cyclovertal)、ラバン
ジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシル
サリチレート、Vertofix Coeur、Iso−E−Super、Fixolide NP、エベ
ルニル、イラルデイン(Iraldein)ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート
、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート(Romilat)、イロチル(I
rotyl)およびフロラメート(Floramat)。
【0083】
色素
使用し得る色素は、例えば“Kosmetische Faerbemittel”、Farbstoffkommiss
ion der Deutschen Forschungsgemeinschaft、Verlag Chemie、Weinheim、19
84、第81〜106頁に挙げられているような、化粧品に適当で承認された物
質である。そのような色素は通例、混合物全体に対して0.001〜0.1重量%
の濃度で使用する。
ion der Deutschen Forschungsgemeinschaft、Verlag Chemie、Weinheim、19
84、第81〜106頁に挙げられているような、化粧品に適当で承認された物
質である。そのような色素は通例、混合物全体に対して0.001〜0.1重量%
の濃度で使用する。
【0084】
助剤および添加剤の総量は、組成物に対して1〜50重量%であり得、好まし
くは5〜40重量%であり得る。組成物の製造は、通常の高温または低温法で行
い得、好ましくは転相温度法で行う。
くは5〜40重量%であり得る。組成物の製造は、通常の高温または低温法で行
い得、好ましくは転相温度法で行う。
【0085】
実施例
実施例1
Physalis minima 抽出物の調製
ガラス製反応器内で70重量%メタノール水溶液2Lに、粉砕したPhysalis
minima の葉を分散させた。還流および一定の撹拌下に1時間にわたって混合
物を抽出し、次いで冷却し、メッシュ幅0.45μmのフィルターで液を濾過した
。減圧下に30℃でメタノールを蒸発させ、残った水相を凍結乾燥した。収率は
葉に対して15.8重量%であった。
minima の葉を分散させた。還流および一定の撹拌下に1時間にわたって混合
物を抽出し、次いで冷却し、メッシュ幅0.45μmのフィルターで液を濾過した
。減圧下に30℃でメタノールを蒸発させ、残った水相を凍結乾燥した。収率は
葉に対して15.8重量%であった。
【0086】
次いで、抽出物を、Amberlite XAD 1180を用いる液体クロマトグラ
フィーによる分別に付した。20重量%メタノール水溶液から100重量%メタ
ノールまでの段階的勾配で溶離を行った。未分別の抽出物、および3つの異なる
フラクションを試験した。
フィーによる分別に付した。20重量%メタノール水溶液から100重量%メタ
ノールまでの段階的勾配で溶離を行った。未分別の抽出物、および3つの異なる
フラクションを試験した。
【表1】
【0087】
実施例2
Achyranthes bidentata 抽出物の調製
ガラス製反応器内で96重量%エタノール水溶液3Lに、粉砕したAchyranth
es bidentata の葉および茎を分散させた。還流および一定の撹拌下に1時間に
わたって混合物を抽出し、次いで冷却し、メッシュ幅0.45μmのフィルターで
液を濾過した。残渣を同じ条件下に2回目の抽出に付した。濾液を合し、脱色の
ために活性炭1.5重量%で処理し、もう一度濾過した。次いで、まだ少し褐色
がかった濾液から、減圧下に40℃でエタノールを除去し、水相を蒸発させて活
性物質含量50重量%とした。収率は原料に対して7.6重量%であった。
es bidentata の葉および茎を分散させた。還流および一定の撹拌下に1時間に
わたって混合物を抽出し、次いで冷却し、メッシュ幅0.45μmのフィルターで
液を濾過した。残渣を同じ条件下に2回目の抽出に付した。濾液を合し、脱色の
ために活性炭1.5重量%で処理し、もう一度濾過した。次いで、まだ少し褐色
がかった濾液から、減圧下に40℃でエタノールを除去し、水相を蒸発させて活
性物質含量50重量%とした。収率は原料に対して7.6重量%であった。
【0088】
次いで、抽出物をAmberlite XAD 1180を用いる液体クロマトグラフ
ィーによる分別に付した。20重量%メタノール水溶液から100重量%メタノ
ールまでの段階的勾配で溶離を行った。未分別の抽出物、および100重量%メ
タノールによるフラクションを試験した。
ィーによる分別に付した。20重量%メタノール水溶液から100重量%メタノ
ールまでの段階的勾配で溶離を行った。未分別の抽出物、および100重量%メ
タノールによるフラクションを試験した。
【0089】
実施例3
Garidelli de Quincenet、Annual Dermatol.Venereol.107(1
2)、1163−1170(1980)に記載のマイクロプロセスに従って、G
6PDH活性を測定した。Natsuko Okada およびYukio Kitano、Arch.
Dermatol.Res.、271(3):341−346、1981に記載の方法に
従って、ヒト線維芽細胞中のグルコース−6−リン酸デヒドロゲナーゼの酵素活
性をインビトロで測定することによって、G6PDH活性を測定した。
2)、1163−1170(1980)に記載のマイクロプロセスに従って、G
6PDH活性を測定した。Natsuko Okada およびYukio Kitano、Arch.
Dermatol.Res.、271(3):341−346、1981に記載の方法に
従って、ヒト線維芽細胞中のグルコース−6−リン酸デヒドロゲナーゼの酵素活
性をインビトロで測定することによって、G6PDH活性を測定した。
【0090】
DNA量は、Desaulniers、Toxic.In vitro 12(4)、409−42
2(1998)に記載の方法に従って測定した。それぞれの場合に線維芽細胞の
インキュベーション時間は、3日間および6日間であった。結果を表2に示す。
各場合、4実験3測定値の平均値を示す。
2(1998)に記載の方法に従って測定した。それぞれの場合に線維芽細胞の
インキュベーション時間は、3日間および6日間であった。結果を表2に示す。
各場合、4実験3測定値の平均値を示す。
【0091】
【表2】
【0092】
表2の結果からわかるように、濃度0.002重量%のPhysalis minima 抽
出物は、6日後のヒト線維芽細胞中のG6PDH活性を顕著に高める。Physali
s minima 抽出物のフラクション1および2は、0.002重量%の濃度で6日
間インキュベート後にG6PDH活性を上昇し、フラクション2はわずか3日後
にも活性を上昇する。フラクション3は、わずか0.0003重量%という顕著
に低い濃度で、3日間および6日間インキュベート後に所望の活性上昇をもたら
す。これらの結果から、植物Physalis minima の抽出物がG6PDH活性を上
昇し得ることが示される。
出物は、6日後のヒト線維芽細胞中のG6PDH活性を顕著に高める。Physali
s minima 抽出物のフラクション1および2は、0.002重量%の濃度で6日
間インキュベート後にG6PDH活性を上昇し、フラクション2はわずか3日後
にも活性を上昇する。フラクション3は、わずか0.0003重量%という顕著
に低い濃度で、3日間および6日間インキュベート後に所望の活性上昇をもたら
す。これらの結果から、植物Physalis minima の抽出物がG6PDH活性を上
昇し得ることが示される。
【0093】
植物Achyranthes bidentata の抽出物およびそのメタノールフラクションは
、0.005重量%の濃度で3日間および6日間インキュベート後に活性上昇を
もたらす。メタノール分別して得たフラクションは、0.0003重量%の濃度
でも有効である。これらの結果から、植物Achyranthes bidentata の抽出物が
G6PDH活性を刺激し、上昇し得ることが示される。
、0.005重量%の濃度で3日間および6日間インキュベート後に活性上昇を
もたらす。メタノール分別して得たフラクションは、0.0003重量%の濃度
でも有効である。これらの結果から、植物Achyranthes bidentata の抽出物が
G6PDH活性を刺激し、上昇し得ることが示される。
【0094】
【表3】
【0095】
【表4】
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考)
A61K 9/19 A61K 9/19
31/015 31/015
31/353 31/353
31/56 31/56
35/78 35/78 C
R
X
A61P 3/00 A61P 3/00
17/16 17/16
(72)発明者 ルイ・ダノー
フランス、エフ−54420ソルジュール−レ
−ナンシー、リュ・ドゥ・ブルターニュ12
番
Fターム(参考) 4C076 AA12 AA13 AA29 BB31 CC21
4C083 AA082 AA111 AA112 AB362
AC072 AC122 AC172 AC182
AC352 AC422 AC471 AC841
AC851 AD042 AD112 AD322
AD412 AD432 AD491 AD531
AD621 CC01 CC05 DD23
DD27 DD31 EE12
4C086 AA01 BA08 DA08 MA03 MA04
MA17 MA34 MA63 NA05 ZA89
ZC21
4C088 AB12 AB48 AC01 AC05 AC06
BA08 BA11 BA37 CA03 MA07
MA17 MA34 MA63 NA14 ZA89
ZC21
4C206 AA01 BA04 CA16 KA18 MA03
MA04 MA37 MA54 MA83 ZA89
ZC21
Claims (11)
- 【請求項1】 Solanaceae科、Amaranthaceae科およびMonimiaceae科の
植物の抽出物から成る群から選択する天然物質の、化粧品製剤の製造における使
用。 - 【請求項2】 Solanaceae科、Amaranthaceae科およびMonimiaceae科の
植物の抽出物から成る群から選択する天然物質の、代謝におけるG6PDH活性
を向上する製剤を製造するための活性成分としての使用。 - 【請求項3】 Physalis属、Achyranthes属および/またはPeumus属の植
物の抽出物を使用する請求項1または2に記載の使用。 - 【請求項4】 Physalis minima、Achyranthes bidentata、Achyranth
es asperaおよび/またはPeumus boldoの抽出物を使用する請求項1〜3のい
ずれかに記載の使用。 - 【請求項5】 カロテノイド、フラボン誘導体、フェノール酸、クロロゲン
酸、ステロイド、アポルフィン型アルカロイド、ステロールおよびテルペンから
成る群から選択する活性物質を含有する抽出物を使用する請求項1〜4のいずれ
かに記載の使用。 - 【請求項6】 天然物質および/または抽出物を、製剤に対して0.001
〜5重量%の量で使用する請求項1〜5のいずれかに記載の使用。 - 【請求項7】 抽出物中の活性物質含量が5〜100重量%である請求項6
に記載の使用。 - 【請求項8】 天然物質を、水性製剤および/または有機溶媒に溶解した製
剤として、または噴霧乾燥もしくは凍結乾燥した固体として使用する請求項1〜
7のいずれかに記載の使用。 - 【請求項9】 皮膚老化に抗する剤としての請求項1または2に記載の使用
。 - 【請求項10】 カロテノイド、フラボン誘導体、フェノール酸、クロロゲ
ン酸、ステロイド、アポルフィン型アルカロイド、ステロールおよびテルペンか
ら成る群から選択する天然物質の、代謝におけるG6PDH活性を向上する製剤
の製造における活性成分としての使用。 - 【請求項11】 皮膚老化に抗する剤の効果を評価する方法であって、線維
芽細胞中のグルコース−6−リン酸デヒドロゲナーゼ活性に対する活性物質の影
響を評価することを含んで成る方法。
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2001
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- 2001-02-03 WO PCT/EP2001/001171 patent/WO2001078675A1/de not_active Application Discontinuation
- 2001-02-03 EP EP01905732A patent/EP1272155A1/de not_active Withdrawn
- 2001-02-03 US US10/257,695 patent/US20030175366A1/en not_active Abandoned
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