FR2695035A1 - Utilisation d'un ecdystéroïde pour la préparation de compositions cosmétiques ou dermatologiques destinées notamment à renforcer la fonction protectrice de la peau, et compositions ainsi obtenues. - Google Patents
Utilisation d'un ecdystéroïde pour la préparation de compositions cosmétiques ou dermatologiques destinées notamment à renforcer la fonction protectrice de la peau, et compositions ainsi obtenues. Download PDFInfo
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Abstract
L'invention concerne une compositions cosmétique ou dermatologique. Cette composition contient un ecdystéroïde, un dérivé d'ecdystéroïde ou un extrait végétal ou animal en contenant. Cette composition est destinée notamment à renforcer la fonction protectrice de la peau, en particulier la fonction de barrière hydrique, ainsi que la cohésion des cellules de l'épiderme.
Description
UtiLisation d'un ecdystéroide pour la préparation de compositions cosmétiques ou dermatologiques destinées notamment à renforcer la fonction protectrice de la peau, et compositions ainsi obtenues.
La présente invention concerne essentiellement l'utili- sation d'un ecdystéroide pour la préparation de compositions cosmétiques ou dermatologiques destinées notamment à renforcer la fonction protectrice de la peau, ainsi que les compositions ainsi obtenues.
Les ecdystéroides sont un groupe de 2,3,14-trihydroxy #-7-6-kétostéroïdes. On peut citer l'α-ecdysone ou (2ss,3ss,14α- 22R7, 25-pentahydroxy-7-cholestène-6-one) ; la 2-déoxyecdysone ou (3ss,14ss,22[R],25-tétrahydroxy-5ss-7-cholestène-6-one), l'ecdystérone ou -ecdysone ou 2ss,3ss,14α,20ss,22,25-hexahydroxy-7-cholestène-6- one ; la ss-ecdysone-22-acétate ou 20-hydroxyecdysone-22-acétate ou 7-cholestène-2ss,3ss,14,20,22 [R],25-hexol-6-one-22-acétate; la 5-hydroxyecdystérone ou 5?,7-choLestène-2,3,5oc,14,20,22ER25- heptahydroxy-6-one ; la -2-déoxyecdysone ou 3ss,14,20,22[R]25- pentapentahydroxy-5ss,7-cholestène-6-one.Les ecdystéroïdes, et en particulier L'ecdystérone (dans certains cas appelée ss-ecdysone ou encore crustecdysone), sont bien connus dans la littérature et cités dans le Merck Index, 10e édition, 1983, page 505, n 3 470.
On sait que les ecdystéroides, et en particulier l'ecdy- stérone, jouent un râle important aussi bien dans le règne animal chez les insectes que dans le règne végétal. Chez les insectes, ces hormones jouent un râle clé dans la croissance et la reproduction.
L'ecdystérone intervient en particulier dans Les différentes métamorphoses jusqu'à la formation de L'insecte adulte (voir publication du CNRS : Biologie 1990, "Enjeux et Problématiques" de A.
Berkaloff et al.)
Chez les plantes, l'activité de ces substances n'est pas totalement élucidée. Elles semblent agir sur la floraison (CIENCIA e Cultura (1980), volume 32, n 10, pages 1384-1390).
Chez les plantes, l'activité de ces substances n'est pas totalement élucidée. Elles semblent agir sur la floraison (CIENCIA e Cultura (1980), volume 32, n 10, pages 1384-1390).
Il a maintenant été découvert que -les -ecdystéroides, en particuLier L'ecdystérone et ses dérivés acyles, notamment acétylés, régulent La différenciation des kératinocytes, et ainsi notamment favorisent la cohésion intercellulaire de l'épiderme.
Ainsi, la présente invention a pour but principal de résoudre le problème technique consistant en la fourniture d'une solution permettant de réguler la différenciation des kératinocytes, de restaurer, préserver et/ou renforcer la fonction de barrière cutanée protectrice de L'épiderme, notamment de barrière hydrique, en rendant ainsi possible la préparation de compositions à effet hydratant, en particulier en empêchant la perte excessive d'eau par L'épiderme, en permettant ainsi notamment un traitement des peaux sèches, en particulier des peaux ichtyosiques ainsi que le traitement des peaux psoriasiques.
La présente invention résout pour la première fois ce problème technique de manière satisfaisante et utilisable à l'échelle industrielle au moins de compositions cosmétiques ou dermatologiques
Ainsi, selon un premier aspect, la présente invention concerne l'utilisation d'un ecdystéroide ou d'un dérivé d'ecdystéroide ou d'un extrait végétal ou animal contenant ledit ecdystéroide ou ledit dérivé d'ecdystéroide pour la préparation d'une composition cosmétique ou dermatologique destinée à traiter les désordres cutanés s'accompagnant de déréglements de la différenciation des kératinocytes, tels que le psoriasis, à restaurer, préserver et/ou reforcer la fonction protectrice de la peau, notamment la fonction de barrière hydrique, ainsi que la cohésion des cellules de L'épiderme.
Ainsi, selon un premier aspect, la présente invention concerne l'utilisation d'un ecdystéroide ou d'un dérivé d'ecdystéroide ou d'un extrait végétal ou animal contenant ledit ecdystéroide ou ledit dérivé d'ecdystéroide pour la préparation d'une composition cosmétique ou dermatologique destinée à traiter les désordres cutanés s'accompagnant de déréglements de la différenciation des kératinocytes, tels que le psoriasis, à restaurer, préserver et/ou reforcer la fonction protectrice de la peau, notamment la fonction de barrière hydrique, ainsi que la cohésion des cellules de L'épiderme.
Selon un mode de réalisation particulier, L'ecdystéroide précité est L'ecdystérone, ou un dérivé d'ecdystérone, notamment un dérivé acylé, hydroxylé ou déshydroxylé de celle-ci.
Selon un mode particulièrement avantageux de L'invention, le dérivé de L'ecdystérone est choisi parmi le groupe consistant du bêta-ecdysone-2-acétate, le bêta-ecdysone-3-acétate, le bêtaecdysone-2,3-diacétate, le bêta-ecdysone-2,3,22-triacétate, le bêta-ecdysone-2,3,22,25-tétraacétate; la 5-hydroxyecdystérone et la 2-déoxyecdystérone.
Selon une variante de réalisation, l'ecdystéroide précité est L'ecdystérone ou un de ses dérivés, notamment un acétate.
Selon une autre caractéristique particulière de l'inven- tion, L'extrait précité végétal ou animal contenant ltecdystérorde, de préférence L'ecdystérone, est un extrait d'Achyranthes bidentata, de Paris axialis, de Paris fargesii, de Paris dunniana, de Paris vietnamensis, de Paris polyphylla, d'Ajuga decumbens, de
Pfaffia paniculata, de Pfaffia iresinoides, de Vitex glabrata, d'Achyrantes aspera, de Sesuvium portulacastrum, de Serratula sogdiana, de Rhaponticum integrifolium ou de Bombyx mori.
Pfaffia paniculata, de Pfaffia iresinoides, de Vitex glabrata, d'Achyrantes aspera, de Sesuvium portulacastrum, de Serratula sogdiana, de Rhaponticum integrifolium ou de Bombyx mori.
Selon une autre caractéristique particulière de l'inven- tion, l'ecdystéroide ou son dérivé peut être incorporé au moins en partie dans des liposomes.
La préparation des liposomes contenant au moins en partie au moins un ecdystéroide selon L'invention peut être réalisée selon l'un des procédés connus pour incorporer des substances actives, notamment des stéroides, dans des liposomes.
Selon un mode de réalisation préféré, selon la présente invention, on utilise un procédé d'atomisation des constituants de la phase lipidique, cette atomisation étant suivie d'une dispersion en mi lieu aqueux, puis éventuellement d'une homogénéisation sous pression, conformément aux procédés décrits dans EP-B1-0087 993 et
FR-A-2 534 487 ou EP-B1-107 559.
FR-A-2 534 487 ou EP-B1-107 559.
Selon un mode de réalisation préféré de L'invention, l'ecdystéroide ou son dérivé ou un extrait végétal ou animal en contenant est incorporé dans la phase lipidique des liposomes. On dissout ainsi L'ecdystéro,de ou son dérivé, ou un extrait le contenant, avec les constituants de la phase lipidique, avant atomisation, dans une solution organique contenant au moins un lipide amphiphile, tel que la lécithine de soja, et éventuellement un composé hydrophobe lipophile tel que le cholestérol ou le B-sitostérol. De préférence, le solvant est choisi parmi le dichlorométhane, le chloroforme ou le méthanol, ou l'un de leurs mélanges.
La solution organique peut avantageusement contenir un agent anti-oxydant tel que l' -tocophérol.
La poudre lipidique obtenue est dispersée dans un mi lieu aqueux convenable, par exemple une solution tampon PBS, une solution de glucose ou une solution de chlorure de sodium. On obtient ainsi une suspension de liposomes.
Selon un mode de réalisation avantageux, surtout dans le cas d'une composition de liposomes, après avoir éventuellement homogénéisé la composition obtenue, les compositions de liposomes sont gélifiées par mélange avec un gent, tel qu'un gel de polymère vinylique, en particulier commercialisé sous la dénomination commerciale Carbopo 940. Cette procédure de gélification est également décrite dans EP-B1-0087 993, en particulier dans les exemples.
Selon un mode de réalisation avantageux de L'invention, la concentration de L'ecdystéroide est comprise entre 0,001 et 30 % en poids, et de préférence entre 0,01 et 10 % en poids, de la phase lipidique desdits liposomes.
Les ecdystéroides ou leurs dérivés, de préférence
L'ecdystérone ou ses dérivés, sont obtenus sous forme isolée, ou sous forme d'un extrait à partir de toutes sources naturelles disponibles, ou encore par un procédé de synthèse chimique. Les principales sources naturelles d'ecdystéroides sont les insectes et surtout un grand nombre de plantes, telles que les plantes précitées. Egalement, un certain nombre de procédés de synthèse ont été mis au point.
L'ecdystérone ou ses dérivés, sont obtenus sous forme isolée, ou sous forme d'un extrait à partir de toutes sources naturelles disponibles, ou encore par un procédé de synthèse chimique. Les principales sources naturelles d'ecdystéroides sont les insectes et surtout un grand nombre de plantes, telles que les plantes précitées. Egalement, un certain nombre de procédés de synthèse ont été mis au point.
Extraction à partir d'insectes
La quantité d'ecdystéroide, en particulier d'a ou g-ecdy- sone, présente dans les insectes est extrêmement faible. Chez le papillon Bombyx mori, elle est par exemple de 5.10 6 % en poids d'insecte (voir A. Butenandt et al., Z. Naturforsch. B., 9, 389, (1954)).
La quantité d'ecdystéroide, en particulier d'a ou g-ecdy- sone, présente dans les insectes est extrêmement faible. Chez le papillon Bombyx mori, elle est par exemple de 5.10 6 % en poids d'insecte (voir A. Butenandt et al., Z. Naturforsch. B., 9, 389, (1954)).
L'extraction d'ecdystéroide à partir d'insectes ne peut donc généralement pas constituer un procédé d'obtention industriel.
Cependant, dans le document Hunger-Ricci CH-A-478 565, on décrit L'extraction d'ecdystérone à partir de nymphes ou de chrysalides, destinée à la préparation de compositions cosmétiques.
Extraction à partir de plantes
La concentration en ecdystéroides, en particulier en ecdystérones, varie d'une variété à L'autre. Par exemple, la concentration en ecdystérone est de 0,025 % dans les graines d'Achyranthes aspera et de 0,35 % dans La plante Sesuvium portulacastrum. Les pourcentages sont des pourcentages en poids de matière sèche.
La concentration en ecdystéroides, en particulier en ecdystérones, varie d'une variété à L'autre. Par exemple, la concentration en ecdystérone est de 0,025 % dans les graines d'Achyranthes aspera et de 0,35 % dans La plante Sesuvium portulacastrum. Les pourcentages sont des pourcentages en poids de matière sèche.
Parmi les plantes pouvant être utilisées pour
L'extraction des ecdystéroides, en particulier de L'ecdystérone, on peut citer : Serratula sogdiana et Rhaponticum integrifolium, qui présentent L'avantage de pouvoir être cultivées (voir
Horticultural Abs. 0C051-01546 en référence à Rastitel'nye
Resursy, (1980), volume 16, n 2,pages 193-198 (en Russe)).
L'extraction des ecdystéroides, en particulier de L'ecdystérone, on peut citer : Serratula sogdiana et Rhaponticum integrifolium, qui présentent L'avantage de pouvoir être cultivées (voir
Horticultural Abs. 0C051-01546 en référence à Rastitel'nye
Resursy, (1980), volume 16, n 2,pages 193-198 (en Russe)).
On peut citer également Les extractions à partir de :
- Serratula tinctoria (HUT-029 390) ;
- Serratula inermis (SU-1 146 050) ;
- Achyranthes fauriei, amaranthacée, (FR-1 525 385) ;
- Cyathula (FR-1 525 385 ) ;
- Ajuga decumbens (JP-46-014 665) ;
- Pfaffia iresinoides (Derwent 88-045806 ou
JP-63 002 928)
- Pfaffia paniculata (Derwent 84-052423 ou JP-59-010 600);
- Graine de Kaladana (DE-2 201 991) ;
- Ipomea petaloidea (DE-2 834 703) ;
- Silenes (HUT 029 390 et SU 924 051).
- Serratula tinctoria (HUT-029 390) ;
- Serratula inermis (SU-1 146 050) ;
- Achyranthes fauriei, amaranthacée, (FR-1 525 385) ;
- Cyathula (FR-1 525 385 ) ;
- Ajuga decumbens (JP-46-014 665) ;
- Pfaffia iresinoides (Derwent 88-045806 ou
JP-63 002 928)
- Pfaffia paniculata (Derwent 84-052423 ou JP-59-010 600);
- Graine de Kaladana (DE-2 201 991) ;
- Ipomea petaloidea (DE-2 834 703) ;
- Silenes (HUT 029 390 et SU 924 051).
Ces sources d'ecdystéroides sont données sans caractère limitatif et ne sont pas exhaustives.
Certains extraits peuvent contenir, outre L'ecdystérone, également des dérivés acétylés (C.A. 89-176352).
On peut également obtenir les ecdystéroides selon
L'invention par synthèse chimique (voir par exemple US-A-3 354 152,
US-3 354 154, US-3 378 549, US-3 455 905, FR-1 494 371
US-3 440 241 ; FR-1 524 924 ; US-3 378 549 et FR-A-1 498 237).
L'invention par synthèse chimique (voir par exemple US-A-3 354 152,
US-3 354 154, US-3 378 549, US-3 455 905, FR-1 494 371
US-3 440 241 ; FR-1 524 924 ; US-3 378 549 et FR-A-1 498 237).
Un exemple de procédé général d'extraction d'ecdystéroide, de préférence d'ecdystérone, à partir de plantes est décrit dans Chem. Parm. Bull. (1969) 17 (2) 340-2par S. Imai et al.
On fait macérer la plante franche dans 5 fois son poids de méthanol, on homogénéise et on filtre. On recommence une deuxième fois cette opération. On concentre Les extraits, on ajoute de L'eau jusqu'à former une solution méthanol-eau à 30 %.
Cette solution est extraite à l'hexane. La fraction méthanolique à 30 % est concentrée à nouveau et extraite à L'acétate d'éthyle. La fraction aqueuse est extraite au n-butanol. L'extrait butanolique est alors concentré par évaporation, puis traité par chromatographie sur gel de silice par un mélange chloroformeméthanol. On obtient ainsi L'ecdystérone, après recristallisation dans un mélange éthanol-acétate d'éthyle sous forme d'aiguilles incolores.
Par ailleurs, un certain nombre d'ecdystéroides sont disponibles dans le commerce. Par exemple L'ecdystérone, la 5-hydroxyecdystérone, la 2-désoxyecdystérone, L'ecdystérone 22-acétate, l' -ecdysone et la 2-déoxy-cc-ecdysone sont disponibles chez SIGMA sous les références SIGMA H 5142, SIGMA P 9531, SIGMA
D 7775, SIGMA H 5267, SIGMA E 9004, SIGMA D 7900.
D 7775, SIGMA H 5267, SIGMA E 9004, SIGMA D 7900.
Les compositions selon L'invention précédemment décrites, contenant un ecdystéroide, de préférence L'ecdystérone, ou ses dérivés, éventuellement sous forme au moins en partie incorporée dans des phases lamellaires lipidiques hydratées ou dans des liposomes peuvent se présenter sous différentes formes utilisables en cosmétique ou en dermatologie. Par exemple, ces compositions peuvent être des gels, des crèmes, des laits ou des lotions.
Ces compositions, appliquées sur les zones à traiter de la peau, ont pour effet de réguler la différenciation des kératinocytes, favorisant ainsi la formation ou la restauration d'un épiderme de bonne qualité, notamment au niveau de La couche cornée, en particulier en ce qui concerne sa composition et son organisation structurale. Ceci permet à L'épiderme, d'une part, notamment par une cohésion cellulaire renforcée, de posséder des propriétés de protection optimale vis-à-vis des mi lieux environnants, et d'autre part de traiter Les désordres de
L'épiderme s'accompagnant d'un dérèglement de La différenciation des kératinocytes.
L'épiderme s'accompagnant d'un dérèglement de La différenciation des kératinocytes.
Ainsi, les compositions selon L'invention permettent en particulier de restaurer, de préserver et de renforcer la fonction de barrière cutanée protectrice de L'épiderme, en particulier de barrière hydrique, et d'obtenir ainsi notamment un effet hydratant en empêchant la perte excessive d'eau par L'épiderme. Les compositions selon L'invention peuvent donc avantageusement être utilisées pour le traitement des peaux sèches, quel que soit le degré de sécheresse, y compris les peaux ichtyosiques, et le traitement des peaux psoriasiques.
Selon un deuxième aspect, L'invention concerne aussi une compositon cosmétique ou dermatologique destinée à traiter les désordres cutanés s'accompagnant de dérèglements de la différenciations des kératinocytes, tels que le psoriasis, à restaurer, préserver et/ou renforcer la fonction protectrice de la peau, notamment la fonction de barrière hydrique, ainsi que la cohésion des cellules de L'épiderme, caractérisée en ce qu'elle contient à titre d'agent actif un ecdystéroide ou un dérivé d'ecdystéroide, ou un extrait végétal ou animal contenant ledit ecdystéroide ou ledit dérivé d'ecdystéroide, tel que défini précédemment.
Selon un autre mode de réalisation particulier, la composition cosmétique ou dermatologique selon L'invention présente un pouvoir hydratant, notamment en empêchant une perte excessive d'eau par L'épiderme, et peut être destinée au traitement des peaux sèches, notamment des peaux ichtyosiques.
Selon un autre mode de réalisation particulier, la composition cosmétique ou dermatologique selon L'invention permet de restaurer la différenciation normale des kératinocytes, et peut être destinée au traitement des peaux psoriasiques.
Dans ce cadre, habituellement l'ecdystéroide ou le dérivé d'ecdystéro;de est incorporé dans un excipient cosmétiquement ou dermatologiquement acceptable. également, l'ecdystéroide ou le dérivé d'ecdystéroique précité, ou un extrait de plante en contenant, peut être incorporé dans des phases lamellaires lipidiques hydratées ou des liposomes, comme cela a été décrit pour le premier aspect précédent.
De préférence, dans l'un ou L'autre des aspects précédents de L'invention, la concentration en poids d'ecdystéroide, de dérivés d'ecdystéroide ou d'un extrait de plante en contenant dans la composition cosmétique ou dermatologique finale, est comprise entre 0,0001 et 5 %, de préférence encore entre 0,01 et 1 % par rapport au poids total de la composition.
D'autre part, selon un mode de réalisation particulièrement avantageux, on peut introduire dans la composition cosmétique ou dermatologique un principe actif complémentaire, en particulier un principe actif à effet hydratant tel que L'acide hyaluronique.
D'autres buts, caractéristiques et avantages de l'inven- tion apparaStront à La lumière de la description explicative qui va suivre faite en référence à plusieurs exemples de réalisation de
L'invention donnés simplement à titre d'illustration et qui ne sauraient donc en aucune façon limiter la portée de L'invention.
L'invention donnés simplement à titre d'illustration et qui ne sauraient donc en aucune façon limiter la portée de L'invention.
Dans les exemples, les pourcentages sont donnés en poids, sauf indication contraire.
EXEMPLE 1
Test d'activité sur la différenciation des kératinocytes
Pour la présente étude, on utilise un prélèvement de peau effectué lors d'une opération de chirurgie esthérique de type "lifting" sur le visage d'une femme de 42 ans.
Test d'activité sur la différenciation des kératinocytes
Pour la présente étude, on utilise un prélèvement de peau effectué lors d'une opération de chirurgie esthérique de type "lifting" sur le visage d'une femme de 42 ans.
Au jour J = -2, on ensemence six boites de Petri avec 105 cellules de kératinocytes isolées à partir de ce prélèvement dans un mi lieu de culture classique pour la culture des kératinocytes bien connue de L'homme de l'art.
Au jour J = O et au jour J = 7, Le mi lieu de culture est renouvelé par un mi lieu identique sur trois des six boites qui constituent des boites témoins non traitées, et, sur les trois boites restantes, on renouvelle avec un mi lieu identique, mais dans lequel on a dissous 250 ,ug/ml d'ecdystérone et on réalise une filtration sur filtre stérilisant, par exemple à 0,22 micromètres, qui constitue les boites traitées.
Au jour J = 12, on réa lise une numération cellulaire ainsi qu'une inclusion des cellules en résine époxy après fixation et marquage des structures cellulaires à L'acétate d'uranyle.
On réalise une coupe de chacun des blocs de résine ainsi obtenus sous forme de coupes ultrafines, par exemple à L'aide d'un dispositif connu sous le nom de microtome et que l'on observe au microscope électronique à transmission.
On a répertorié au tableau I suivant cette observation pour chacune des trois couches de la culture témoin, d'une part, et de la culture traitée par L'ecdystérone, d'autre part.
<tb> <SEP> Témoin <SEP> Ecdystérone
<tb> Couche <SEP> Signes <SEP> de <SEP> dégénérescence <SEP> Couche <SEP> cornée <SEP> ++
<tb> supé- <SEP> Pas <SEP> d'enveloppe <SEP> cornée <SEP> Desmosomes <SEP> différenciés
<tb> rieure <SEP> Pas <SEP> de <SEP> grains <SEP> de <SEP> kératohyaline <SEP> Granules <SEP> de <SEP> kératohyaline
<tb> <SEP> Moins <SEP> d'organelles
<tb> Couche <SEP> Quelques <SEP> tonofilaments <SEP> Filaments <SEP> de <SEP> kératine
<tb> inter- <SEP> Grands <SEP> espaces <SEP> intercellulaires <SEP> Beaucoup <SEP> de <SEP> tonofilaments
<tb> médiaire <SEP> Quelques <SEP> desmosomes <SEP> Espaces <SEP> intercellulaires
<tb> <SEP> réduits
<tb> Couche <SEP> Quelques <SEP> hémidesmosomes <SEP> Filaments <SEP> de <SEP> cytokératine
<tb> basa <SEP> le <SEP> Nombreux <SEP> hémidesmosomes
<tb>
On constate du tableau I ci-dessus qu'avec l'utilisation d'ecdystérone, selon la présente invention, on obtient une culture de kératinocytes très différenciée, ce qui démontre L'effet régulateur d'un ecdystéroide tel que L'ecdystérone sur la différenciation des kératinocytes, de façon hautement significative.
<tb> Couche <SEP> Signes <SEP> de <SEP> dégénérescence <SEP> Couche <SEP> cornée <SEP> ++
<tb> supé- <SEP> Pas <SEP> d'enveloppe <SEP> cornée <SEP> Desmosomes <SEP> différenciés
<tb> rieure <SEP> Pas <SEP> de <SEP> grains <SEP> de <SEP> kératohyaline <SEP> Granules <SEP> de <SEP> kératohyaline
<tb> <SEP> Moins <SEP> d'organelles
<tb> Couche <SEP> Quelques <SEP> tonofilaments <SEP> Filaments <SEP> de <SEP> kératine
<tb> inter- <SEP> Grands <SEP> espaces <SEP> intercellulaires <SEP> Beaucoup <SEP> de <SEP> tonofilaments
<tb> médiaire <SEP> Quelques <SEP> desmosomes <SEP> Espaces <SEP> intercellulaires
<tb> <SEP> réduits
<tb> Couche <SEP> Quelques <SEP> hémidesmosomes <SEP> Filaments <SEP> de <SEP> cytokératine
<tb> basa <SEP> le <SEP> Nombreux <SEP> hémidesmosomes
<tb>
On constate du tableau I ci-dessus qu'avec l'utilisation d'ecdystérone, selon la présente invention, on obtient une culture de kératinocytes très différenciée, ce qui démontre L'effet régulateur d'un ecdystéroide tel que L'ecdystérone sur la différenciation des kératinocytes, de façon hautement significative.
Egalement, en raison de L'effet de normalisation de la différenciation des kératinocytes, les compositions selon l'inven- tion contenant un ecdystéroide, tel que précédemment défini, permettent de maintenir un bon état de L'épiderme de la peau "normalle", notamment par le maintien de sa souplesse et de son rôle fonctionnel, en particulier son rôle de barrière de protection.
Les compositions de L'invention peuvent ainsi être utilisées avantageusement pour l'hydratation de la peau, pour la prévention et le traitement des peaux sèches présentant différents degrés de sécheresse, y compris les peaux ichtyosiques, ou pour le traitement des peaux psoriasiques.
Il est à noter en effet que le phénomène des peaux sèches ou du psoriasis est accompagné d'un trouble de différenciation des kératinocytes. En particulier, les kératinocytes psoriasiques sont pauvrement développés et immatures, le nombre et la taille des tonofilaments sont altérés, certaines cellules de la couche cornée contiennent encore des organelles, voire un noyau, ce qui montre que la différenciation ne s'est pas faite correctement. On observe également, dans le cas de ces affections, d'importants espaces intercellulaires.
Dans le cas des peaux sèches, en particulier de l'ichtyose, la différenciation des kératinocytes est imparfaite, s'accompagnant de malformation des grains de kératohyaline et des desmosomes. L'épiderme présente une kératinisation anormale, ce qui entraîne une perturbation des propriétés de barrière, notamment de barrière hydrique, et une perte d'élasticité.
On donne maintenant divers exemples de compositions cosmétiques ou dermatologiques industriellement utilisables.
EXEMPLE 2
Composition dermatologique pour la restauration de la barrière hydrique de L'épiderme - Ecdystérone 0,5 9 - Cremophor RH40#................... 1 g - Carbomer 980...................... 0,2 g - Triéthanolamine 0,18 g - PEG 6-32 stéarate...................... 7 g - Cétyl alcool........................... 2 g - Huiles végétales....................... 25 g - Excipient aqueux parfumé q.s.p. 100 g
On mélange les composants ci-dessus de manière classique pour obtenir une émulsion traitante appliquée matin et soir en massant légèrement les zones à traiter. Cette émulsion s'utilise comme crème de jour et/ou de nuit.
Composition dermatologique pour la restauration de la barrière hydrique de L'épiderme - Ecdystérone 0,5 9 - Cremophor RH40#................... 1 g - Carbomer 980...................... 0,2 g - Triéthanolamine 0,18 g - PEG 6-32 stéarate...................... 7 g - Cétyl alcool........................... 2 g - Huiles végétales....................... 25 g - Excipient aqueux parfumé q.s.p. 100 g
On mélange les composants ci-dessus de manière classique pour obtenir une émulsion traitante appliquée matin et soir en massant légèrement les zones à traiter. Cette émulsion s'utilise comme crème de jour et/ou de nuit.
EXEMPLE 3
Composition dermatologique pour le traitement de peaux psoriatiques - Ecdystérone-22-acétate 0,3 g - Gel de Carbopol 980# à 2 % /0 35 g - Excipient aqueux parfumé q.s.p. 100 g
On introduit l'ecdystérone-22-acétate dans L'excipient aqueux pour le dissoudre, puis on ajoute le gel de Carbopol de manière à obtenir une composition gélifiée que l'on applique localement sur les lésions pendant 6 semaines.
Composition dermatologique pour le traitement de peaux psoriatiques - Ecdystérone-22-acétate 0,3 g - Gel de Carbopol 980# à 2 % /0 35 g - Excipient aqueux parfumé q.s.p. 100 g
On introduit l'ecdystérone-22-acétate dans L'excipient aqueux pour le dissoudre, puis on ajoute le gel de Carbopol de manière à obtenir une composition gélifiée que l'on applique localement sur les lésions pendant 6 semaines.
EXEMPLE 4
Composition cosmétique pour maintenir un état d'hydratation satisfaisant de L'épiderme - Ecdystérone 0,18 g - ex-bisabolol 0,1 g - Acide hyaluronique...................... 1 g - Urée.................................... 3 g - Excipient cosmétiquement acceptable sous forme d'un lait pour le corps q.s.p. 100 g
Appliquer le lait sur les zones à traiter, en particulier sur les jambes après l'épilation. Cette composition permet en particulier de renforcer la fonction de barrière hydrique cutanée de L'épiderme par l'amélioration de la cohésion intercellulaire épidermique. Elle permet ainsi à la peau de conserver un état d'hydratation satisfaisant.
Composition cosmétique pour maintenir un état d'hydratation satisfaisant de L'épiderme - Ecdystérone 0,18 g - ex-bisabolol 0,1 g - Acide hyaluronique...................... 1 g - Urée.................................... 3 g - Excipient cosmétiquement acceptable sous forme d'un lait pour le corps q.s.p. 100 g
Appliquer le lait sur les zones à traiter, en particulier sur les jambes après l'épilation. Cette composition permet en particulier de renforcer la fonction de barrière hydrique cutanée de L'épiderme par l'amélioration de la cohésion intercellulaire épidermique. Elle permet ainsi à la peau de conserver un état d'hydratation satisfaisant.
EXEMPLE 5
Composition cosmétique liposomale pour rééquilibrer la desquamation de la couche cornée de L'épiderme, et de redonner un épiderme lisse - Ecdystérone................................. 0,1 g - Lécithine de soja........................... 2 g - -sitostérol................................. 0,2 g - Emulsion crème cosmétique à base de squalane
de type huile dans eau, q.s.p 100 g
Dans une première étape, on prépare une suspension aqueuse de liposomes encapsulant L'ecdystérone dans la phase lipidique desdits liposomes. Pour cela, on procède de la manière suivante.
Composition cosmétique liposomale pour rééquilibrer la desquamation de la couche cornée de L'épiderme, et de redonner un épiderme lisse - Ecdystérone................................. 0,1 g - Lécithine de soja........................... 2 g - -sitostérol................................. 0,2 g - Emulsion crème cosmétique à base de squalane
de type huile dans eau, q.s.p 100 g
Dans une première étape, on prépare une suspension aqueuse de liposomes encapsulant L'ecdystérone dans la phase lipidique desdits liposomes. Pour cela, on procède de la manière suivante.
On dissout 0,1 g d'ecdystérone du commerce, 2 g de lécithine de soja et 0,2 g de p-sitostérol dans 50 ml d'un mélange 4:1 de dichlorométhane et de méthanol. Cette solution est évaporée sous pression réduite (200 mm de mercure environ) dans un ballon rotatif porté à 450C. Le film lipidique obtenu est repris par 25 ml d'une solution aqueuse de phosphate monopotassique à 0,2 g/l et de phosphate disodique à 1,44 g/l, sous agitation pendant 1 h.
On obtient ainsi environ 25 ml d'une suspension de liposomes encapsulant L'ecdystérone que l'on soumet ensuite à une homogénéisation aux ultrasons (15 min, 150 W, 40C).
Dans une deuxième étape, on incorpore de manière classique La suspension de liposomes obtenue à L'excipient émulsionné, pour obtenir la crème selon L'invention.
On peut appliquer quotidiennement la crème sur le visage en cas de peau rugueuse ou desquamant par écailles.
Cette composition renforce la cohésion de la couche cornée et régularise le détachement des cellules mortes.
Naturellement, L'invention comprend tous les moyens constituant des équivalents techniques des moyens décrits ainsi que leurs diverses combinaisons.
Claims (10)
1. Utilisation d'un ecdystéroide ou d'un dérivé d'ecdystéroide ou d'un extrait végétal ou animal contenant ledit ecdystéronde ou ledit dérivé d'ecdystéroide pour la préparation d'une composition cosmétique ou dermatologique destinée à traiter les désordres cutanés s'accompagnant de dérèglements de la différenciation des kératinocytes, tels que le psoriasis, à restaurer, préserver et/ou renforcer la fonction protectrice de La peau, notamment la fonction de barrière hydrique, ainsi que la cohésion des cellules de L'épiderme.
2. Utilisation selon la revendication 1, caractérisée en ce que L'ecdystéroide précité est L'ecdystérone, ou un dérivé d'ecdystérone, notamment un dérivé acylé, hydroxylé ou désoxylé de celle-ci.
3. Utilisation selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce que l'ecdystéroide précité est un dérivé d'ecdystérone choisi parmi le bêta-ecdysone-2-acétate, le bêta-ecdysone-3-acétate, le bêta-ecdysone-2,3-diacétate, le bêta-ecdysone-2,3,22-triacétate, le bêta-ecdysone-2,3,22,25-tétraacétate, la 5-hydroxyecdystérone et la 2-désoxyecdystérone.
4. Utilisation selon la revendication 1, caractérisée en ce que L'ecdystéroide précité est L'ecdystérone ou un dérivé de celle-ci, notamment un acétate.
5. Utilisation selon L'une des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que L'extrait précité contenant L'ecdystéroide, de préférence L'ecdystérone, ou le dérivé d'ecdystéroide est un extrait d'Achyranthes bidentata, de Paris axialis, de Paris fargesii, de Paris dunniana, de Paris vietnamensis, de Paris polyphylla, d'Ajuga decumbens, de Pfaffia paniculata, de Pfaffia iresinoides, de Vitex glabrata, d'Achyrantes aspera, de Sesuvium portulacastrum, de Serratula sogdiana, de Rhaponticum integrifolium ou de Bombyx mori.
6. Utilisation selon L'une des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que L'ecdystéroide précité ou le dérivé de celui-ci ou L'extrait végétal ou animal Le contenant est incorporé, au moins en partie, dans des liposomes.
7. Utilisation selon L'une des revendications 1 à 6, caractérisée en ce que la concentration en poids de L'ecdystéroide, du dérivé d'ecdystéroide ou de L'extrait végétal ou animal en contenant, est comprise entre 0,0001 et 5 % en poids, de préférence entre 0,01 et 1 %, par rapport au poids total de la composition finale.
8. Utilisation selon L'une des revendications 1 à 7, caractérisée en ce qu'elle comprend en outre un principe actif complémentaire, en particulier un principe actif à effet hydratant, tel que L'acide hyaluronique.
9. Utilisation selon L'une des revendications 1 à 8, caractérisée en ce que la composition cosmétique ou dermatologique précitée est destinée au traitement des peaux sèches, des peaux ichtyosiques, ou au traitement des peaux psoriasiques.
10. Composition cosmétique ou dermatologique destinée à traiter les désordres cutanés s'accompagnant de dérèglements de la différenciation des kératinocytes, tels que le psoriasis, à restaurer, préserver et/ou renforcer la fonction protectrice de la peau, notamment la fonction de barrière hydrique, ainsi que la cohésion des cellules de L'épiderme, caractérisée en ce qu'elle contient à titre d'agent actif un ecdystéroide ou un dérivé d'ecdystéroide ou un extrait végétal ou animal contenant ledit ecdystéroide ou ledit dérivé d'ecdystéroide, tel que défini précédemment, éventuellement dans un excipient cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptable.
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