JP2003531832A - プロリポソーム封入製剤（ｉｖ） - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、生体活性物質を化粧用に許容し得る溶媒中でレシチンおよび／またはリン脂質で処理することによって得られるプロリポソーム封入製剤に関する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 （技術分野） 本発明は、化粧品分野の発明であって、プロリポソーム封入した生体活性物質
、その製法、および化粧品製剤または医薬製剤を製造するための該プロリポソー
ムの使用に関する。

【０００２】 （背景技術） 満たすべき条件の厳しい化粧品製剤または医薬製剤（通例、造語「コスメシュ
ーティカル（cosmeceuticals）」によって包含される）の製造には、しばしば天
然物が用いられる。そのような天然物は例えば、抗炎症作用、抗酸化作用を有し
、ある種の細胞の増殖を促進できるか、環境的影響による損傷から細胞を保護で
きるか、または目標とする酵素阻害をすることができる。しかし、そのような物
質、例えば核酸または植物抽出物の使用にはしばしば製剤化の問題が伴う。この
問題は、油相中に問題なく組み合わせることができる安定な供給形態が存在しな
いために起こり、組成物の低い安定性を導く（特に熱の影響下）。同様に、活性
物質が、例えば日光照射の結果として分解し、その有利な性質を完全または部分
的に失うということも望ましくない。

【０００３】 （発明の開示） （発明が解決しようとする技術的課題） 本発明の課題は、熱および光安定性の改善された製剤の製造を可能にするよう
に、容易に調製し得る新規供給形態で生体活性物質を提供することである。また
、そのような物質の光安定性を改善すべきである。

【０００４】 （その解決方法） 本発明は、生体活性物質を化粧用に許容し得る溶媒中でレシチンおよび／また
はリン脂質で処理することによって得られるプロリポソーム封入製剤を提供する
。該用語を明確化するために、プロリポソームとは、水を含有せず、水性環境中
に導入された場合にのみ水を吸収して真のリポソームを形成するものであると言
うことができる。従って、プロリポソーム封入した生体活性物質は、定義によれ
ば無水である。

【０００５】 驚くべきことに、プロリポソーム形態で存在する生体活性物質は、封入してい
ない生成物よりも調製し易く、それを用いて製造した特に水性の製剤は４０℃で
も長期間にわたって安定で、該物質の沈殿を起こすことがないことがわかった。
しかも、光安定性の改善も観察される。

【０００６】 生体活性物質 生体活性物質とは、例えばトコフェロール、トコフェロールアセテート、トコ
フェロールパルミテート、アスコルビン酸、(デオキシ)リボ核酸およびその断片
化生成物、キトサン、β−グルカン、レチノール、ビサボロール、アラントイン
、フィタントリオール、パンテノール、ＡＨＡ酸、アミノ酸、セラミド、プソイ
ドセラミド、精油、植物抽出物、並びにビタミン複合体を意味すると理解される
。

【０００７】 レシチンおよびリン脂質 用語「レシチン」とは、脂肪酸、グリセロール、リン酸およびコリンからエス
テル化によって生成するグリセロリン脂質を意味するものとして当業者に理解さ
れる。すなわち当分野においてレシチンはしばしばホスファチジルコリン（ＰＣ
）とも称され、式：

【化１】 ［式中、Ｒは通例、炭素原子数１５〜１７／シス二重結合数４までの直鎖の脂肪
族炭化水素基である。］ で示される。封入に適した天然レシチンの例はケファリンで、これはホスファチ
ジン酸とも称され、１,２−ジアシル−ｓｎ−グリセロール−３−リン酸の誘導
体である。

【０００８】 一方、リン脂質は通例、リン酸とグリセロールとのモノエステルおよび好まし
くはジエステルを意味すると理解され（グリセロールホスフェート）、通常脂肪
として分類される。スフィンゴシンおよびスフィンゴ脂質もリポソーム封入に適
当である。

【０００９】 リポソーム調製のためのレシチンおよびリン脂質の使用は、例えばＭ．Ｓchne
ider、Ｆat Ｓci．Ｔechnol．９４、５２４（１９９２）、およびＵ．Ｃiterne
siら、Ｃosm．Ｔoil．１１０、５７（１９９５）に記載されている。これに関連
して、欧州特許明細書ＥＰ０５２５１８８Ｂ１（Takeda）も参照でき、該文献に
よると、リポソームの殻膜はノニオン性界面活性剤およびレシチンから成る。

【００１０】 方法 本発明は更に、プロリポソーム封入製剤の製法であって、生体活性物質を化粧
用に許容し得る溶媒中でレシチンおよび／またはリン脂質で処理することを含ん
で成る方法をも提供する。この目的のために、生体活性物質を通例、まず溶媒中
に導入し、３０〜７０℃の範囲の温度でレシチンまたはリン脂質と接触させる。
生体活性物質とレシチンおよび／またはリン脂質とは、重量比１：２０ないし５
：１、好ましくは１：２ないし４：１で使用し得る。

【００１１】 適当な溶媒は好ましくは、炭素原子数１〜４の低級アルコール、例えばエタノ
ール、または通常炭素原子数２〜１５で、少なくとも２個のヒドロキシル基を有
するポリオールである。ポリオールは、他の官能基（とりわけアミノ基）をも有
し得るか、または窒素で修飾されていてもよい。

【００１２】 ポリオールの例は、 ・グリセロール; ・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール
、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および
平均分子量１００〜１０００ダルトンのポリエチレングリコール; ・自己縮合度１．５〜１０の工業用オリゴグリセロール混合物、例えばジグリ
セロール含量４０〜５０重量％の工業用ジグリセロール混合物; ・メチロール化合物、例えばとりわけ、トリメチロールエタン、トリメチロー
ルプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリ
スリトール; ・低級アルキルグルコシド(特に、アルキル基の炭素原子数１〜８のもの)、例
えばメチルおよびブチルグルコシド; ・炭素原子数５〜１２の糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトー
ル; ・炭素原子数５〜１２の糖、例えばグルコースまたはスクロース; ・アミノ糖、例えばグルカミド； ・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは２−アミノ−１,３
−プロパンジオール である。

【００１３】 更に、封入を乳化剤の存在下に行うことが有利であるとわかった。この目的の
ために適当な乳化剤の例は、下記群の少なくとも一つから選択するノニオン性界
面活性剤である： ・直鎖Ｃ_8-22脂肪アルコール、Ｃ_12-22脂肪酸、アルキル基の炭素原子数８〜１
５のアルキルフェノール、およびアルキル基の炭素原子数８〜２２のアルキルア
ミンの、エチレンオキシド２〜３０モルおよび／またはプロピレンオキシド０〜
５モル付加物； ・アルキル（アルケニル）基の炭素原子数８〜２２のアルキルおよび／またはア
ルケニルオリゴグリコシド、およびそのエトキシル化類似体； ・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド１〜１５モル付加
物； ・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド１５〜６０モル付
加物； ・不飽和直鎖または飽和分枝状Ｃ_12-22脂肪酸および／またはＣ_3-18ヒドロキシ
カルボン酸の、グリセロール部分エステルおよび／またはソルビタン部分エステ
ル、並びにそれらのエチレンオキシド１〜３０モル付加物；

【００１４】 ・ポリグリセロール（平均自己縮合度２〜８）、ポリエチレングリコール（分子
量４００〜５０００）、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、糖ア
ルコール（例えばソルビトール）、アルキルグルコシド（例えばメチルグルコシ
ド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド）およびポリグルコシド（例えばセ
ルロース）と、飽和および／または不飽和の直鎖または分枝状Ｃ_12-22脂肪酸、
および／またはＣ_3-18ヒドロキシカルボン酸との部分エステル、並びにそれらの
エチレンオキシド１〜３０モル付加物； ・ＤＥ−ＰＳ１１６５５７４による、ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸
および脂肪アルコールの混合エステル、および／またはＣ_6-22脂肪酸、メチルグ
ルコースおよびポリオール（好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール）
の混合エステル； ・モノ−、ジ−およびトリアルキルホスフェート、およびモノ−、ジ−および／
またはトリ−ＰＥＧ−アルキルホスフェート、並びにそれらの塩； ・羊毛ワックスアルコール； ・ポリシロキサン−ポリアルキル−ポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導
体； ・ブロックコポリマー、例えばポリエチレングリコール−３０ジポリヒドロキシ
ステアレート； ・ポリマー乳化剤、例えばGoodrichのPemulen種（TR-1、TR-2）； ・ポリアルキレングリコール；および ・グリセロールカーボネート。

【００１５】 脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、またはヒマシ油の、エチレン
オキシドおよび／またはプロピレンオキシド付加物は、既知の市販生成物である
。それらは同族体混合物であって、その平均アルコキシル化度は、付加反応を行
う基質化合物とエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドとの量比に
対応する。グリセロールのエチレンオキシド付加物のＣ_12/18脂肪酸モノエステ
ルおよびジエステルは、ＤＥ−ＰＳ２０２４０５１により、化粧品製剤用の再脂
肪化剤として知られている。

【００１６】 アルキルおよび／またはアルケニルオリゴグリコシド、その製法並びにその使
用は、従来知られている。そのようなグリコシドは、とりわけ、グルコースまた
はオリゴ糖と、第一級Ｃ_8-18アルコールとの反応によって製造する。グリコシド
基に関しては、環状糖単位１個が脂肪アルコールにグリコシド結合によって結合
したモノグリコシド、およびオリゴマー化度が好ましくは約８までのオリゴグリ
コシドのいずれも適当である。オリゴマー化度は、そのような工業用生成物の同
族体分布の統計学的平均値である。

【００１７】 適当な部分グリセリドの例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒド
ロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステ
アリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、
リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリ
セリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグ
リセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセ
リド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、
リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、およびそれらの工業用混合物
であって、その製法の副生成物としての少量のトリグリセリドを含有していても
よい。上記部分グリセリドのエチレンオキシド１〜３０モル（好ましくは５〜１
０モル）付加物も適当である。

【００１８】 適当なソルビタンエステルは、ソルビタン モノイソステアレート、ソルビタ
ン セスキイソステアレート、ソルビタン ジイソステアレート、ソルビタン ト
リイソステアレート、ソルビタン モノオレエート、ソルビタン セスキオレエー
ト、ソルビタン ジオレエート、ソルビタン トリオレエート、ソルビタン モノ
エルケート、ソルビタン セスキエルケート、ソルビタン ジエルケート、ソルビ
タン トリエルケート、ソルビタン モノリシノレート、ソルビタン セスキリシ
ノレート、ソルビタン ジリシノレート、ソルビタン トリリシノレート、ソルビ
タン モノヒドロキシステアレート、ソルビタン セスキヒドロキシステアレート
、ソルビタン ジヒドロキシステアレート、ソルビタン トリヒドロキシステアレ
ート、ソルビタン モノタートレート、ソルビタン セスキタートレート、ソルビ
タン ジタートレート、ソルビタン トリタートレート、ソルビタン モノシトレ
ート、ソルビタン セスキシトレート、ソルビタン ジシトレート、ソルビタン
トリシトレート、ソルビタン モノマレエート、ソルビタン セスキマレエート、
ソルビタン ジマレエート、ソルビタン トリマレエート、およびそれらの工業用
混合物である。上記ソルビタンエステルのエチレンオキシド１〜３０モル（好ま
しくは５〜１０モル）付加物も適当である。

【００１９】 適当なポリグリセロールエステルの例は、ポリグリセリル-2 ジポリヒドロキ
システアレート (Dehymuls（登録商標） PGPH)、ポリグリセロール-3-ジイソス
テアレート (Lameform（登録商標） TGI)、ポリグリセリル-4 イソステアレート
(Isolan（登録商標） GI 34)、ポリグリセリル-3 オレエート、ジイソステアロ
イル ポリグリセリル-3 ジイソステアレート (Isolan（登録商標） PDI)、ポリ
グリセリル-3 メチルグルコース ジステアレート (Tego Care（登録商標） 450)
、ポリグリセリル-3 蜜蝋 (Cera Bellina（登録商標）)、ポリグリセリル-4 カ
プレート (Polyglycerol Caprate T2010/90)、ポリグリセリル-3 セチルエーテ
ル(Chimexane（登録商標） NL)、ポリグリセリル-3 ジステアレート (Cremophor
（登録商標） GS 32) およびポリグリセリル ポリリシノレート (Admul（登録商
標） WOL 1403)、ポリグリセリル ダイメレート イソステアレート、並びにそれ
らの混合物である。

【００２０】 他の適当なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタ
エリスリトールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ス
テアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノ、ジおよびトリエステルであっ
て、場合によりエチレンオキシド１〜３０モルと反応したものである。

【００２１】 双性イオン性界面活性剤を乳化剤として使用してもよい。双性イオン性界面活
性剤は、分子中に少なくとも１個の第四級アンモニウム基および少なくとも１個
のカルボキシレートおよびスルホネート基を有する界面活性化合物である。特に
適当な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えば、アルキルまたは
アシル基の炭素原子数８〜１８の、Ｎ−アルキル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウ
ムグリシネート(例えばヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート)、Ｎ
−アシルアミノプロピル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤ
シ油アシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート)、および２−ア
ルキル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにヤ
シ油アシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである
。ＣＴＦＡ名コカミドプロピルベタイン（Cocamidopropyl Betaine）として既知
の脂肪酸アミド誘導体が、特に好ましい。

【００２２】 両性界面活性剤も、適当な乳化剤である。両性界面活性剤は、分子中に、Ｃ_{8/ 18} アルキルまたはアシル基に加えて、少なくとも１個の遊離アミノ基および少な
くとも１個の−ＣＯＯＨまたは−ＳＯ₃Ｈ基を有する界面活性化合物で、分子内
塩を形成し得る。適当な両性界面活性剤の例は、アルキル基の炭素原子数約８〜
１８の、Ｎ−アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミ
ノ酪酸、Ｎ−アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシエチル−Ｎ−アル
キルアミドプロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン
、２−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸である。特に好ま
しい両性界面活性剤は、Ｎ−ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシ
ルアミノエチルアミノプロピオネート、およびＣ_12/18アシルサルコシンである
。

【００２３】 カチオン性界面活性剤も適当な乳化剤であり、エステルクォート（esterquat
）型のもの（好ましくはメチル第四級化ジ脂肪酸トリエタノールアミンエステル
塩）が特に好ましい。 乳化剤の量は、生体活性物質に対して１〜２５重量％、好ましくは５〜１０重
量％であり得る。

【００２４】 工業的適用 本発明のプロリポソーム封入した生体活性物質は、化粧品製剤および／または
医薬製剤、例えばヘアシャンプー、ヘアローション、発泡浴剤、シャワー製剤、
クリーム、ゲル、ローション、アルコール性および水性／アルコール性の溶液、
エマルジョン、ワックス／脂肪配合物、スティック状製剤、粉末、または軟膏を
製造するために使用し得、最終製剤に対して０．１〜１０重量％、好ましくは０
．５〜５重量％、とりわけ１〜３重量％の量で存在し得る。

【００２５】 そのような製剤は、更なる助剤および添加剤として、穏やかな界面活性剤、油
性成分、過脂肪剤、真珠光沢ワックス、コンシステンシー調節剤、増粘剤、ポリ
マー、シリコーン化合物、脂肪、ワックス、安定剤、防臭剤、制汗剤、フケ防止
剤、フィルム形成剤、膨潤剤、ＵＶ光保護剤、抗酸化剤、防腐剤、防虫剤、日焼
け剤、チロシン抑制剤（脱色剤）、可溶化剤、香油、色素等をも含有し得る。封
入していない生体活性物質並びに乳化剤およびヒドロトロープ剤（低級アルコー
ルおよび／またはポリオール）（既に詳細に説明したもの）も存在し得る。

【００２６】 界面活性剤 存在し得る界面活性物質は、アニオン性、ノニオン性、カチオン性および／ま
たは両性もしくは双性イオン性の界面活性剤であって、製剤中に通例、約１〜７
０重量％、好ましくは５〜５０重量％、より好ましくは１０〜３０重量％の量で
存在する。

【００２７】 アニオン性界面活性剤の例は、石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカ
ンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グ
リセロールエーテルスルホネート、α−メチルエステルスルホネート、スルホ脂
肪酸、アルキルスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、グリセロ
ールエーテルスルフェート、脂肪酸エーテルスルフェート、ヒドロキシ混合エー
テルスルフェート、モノグリセリド（エーテル）スルフェート、脂肪酸アミド(
エーテル)スルフェート、モノおよびジアルキルスルホスクシネート、モノおよ
びジアルキルスルホスクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エー
テルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、
脂肪酸タウリド、Ｎ−アシルアミノ酸、例えばアシルラクチレート、アシルター
トレート、アシルグルタメートおよびアシルアスパルテート、アルキルオリゴグ
ルコシドスルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物(特に、小麦系植物性の生成物)
、並びにアルキル(エーテル)ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリ
グリコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族
体分布を有することが好ましい。

【００２８】 ノニオン性界面活性剤の例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、アル
キルフェノールポリグリコールエーテル、脂肪酸ポリグリコールエステル、脂肪
酸アミドポリグリコールエーテル、脂肪アミンポリグリコールエーテル、アルコ
キシル化トリグリセリド、混合エーテルおよび混合ホルマール、場合により部分
的に酸化されたアルキル（アルケニル）オリゴグリコシドまたはグルクロン酸誘
導体、脂肪酸−Ｎ−アルキルグルカミド、タンパク質加水分解物（特に小麦系植
物性の生成物）、ポリオール脂肪酸エステル、糖エステル、ソルビタンエステル
、ポリソルベート並びにアミンオキシドである。ノニオン性界面活性剤がポリグ
リコールエーテル鎖を有する場合、通常の同族体分布を有し得るが、狭い同族体
分布を有することが好ましい。

【００２９】 カチオン性界面活性剤の通常の例は、第四級アンモニウム化合物、例えばジメ
チルジステアリルアンモニウムクロリド、およびエステルクォート（esterquats
）、とりわけ第四級化脂肪酸トリアルカノールアミンエステル塩である。両性ま
たは双性イオン性界面活性剤の例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイ
ン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインお
よびスルホベタインである。

【００３０】 上記界面活性剤は、いずれも既知の化合物である。そのような界面活性剤の構
造および製造に関しては、関連文献、例えばJ. Falbe (編)、"Surfactants in C
onsumer Products"、Springer Verlag、ベルリン、1987、第54〜124頁、またはJ
. Falbe (編)、"Katalysatoren, Tenside und Mineraloeladditive"、Thieme Ve
rlag、シュトゥットガルト、1978、第123-217頁に記載されている。

【００３１】 特に適当な穏やかな（すなわち特に皮膚科学的に適合性の）界面活性剤の例は
、脂肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスルフ
ェート、モノ−および／またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオ
ネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α−オ
レフィンスルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪
酸グルカミド、アルキルアミドベタイン、両性アセタール、および／またはタン
パク質脂肪酸縮合物（好ましくは小麦タンパク質由来のもの）である。

【００３２】 油性成分 適当な油性成分の例は、Ｃ_6-18（好ましくはＣ_8-10）脂肪アルコールから誘導
したゲルベアルコール、直鎖Ｃ_6-22脂肪酸と直鎖もしくは分枝状Ｃ_6-22脂肪アル
コールとのエステル、および／または分枝状Ｃ_6-13カルボン酸と直鎖もしくは分
枝状Ｃ_6-22脂肪アルコールとのエステル、例えばミリスチル ミリステート、ミ
リスチル パルミテート、ミリスチル ステアレート、ミリスチル イソステアレ
ート、ミリスチル オレエート、ミリスチル ベヘネート、ミリスチル エルケー
ト、セチル ミリステート、セチル パルミテート、セチル ステアレート、セチ
ル イソステアレート、セチル オレエート、セチル ベヘネート、セチル エルケ
ート、 ステアリル ミリステート、ステアリル パルミテート、ステアリル ステ
アレート、ステアリル イソステアレート、ステアリル オレエート、ステアリル
ベヘネート、ステアリル エルケート、イソステアリル ミリステート、イソス
テアリル パルミテート、イソステアリル ステアレート、イソステアリル イソ
ステアレート、イソステアリル オレエート、イソステアリル ベヘネート、イソ
ステアリル オレエート、オレイル ミリステート、オレイル パルミテート、オ
レイル ステアレート、オレイル イソステアレート、オレイル オレエート、オ
レイル ベヘネート、オレイル エルケート、ベヘニル ミリステート、ベヘニル
パルミテート、ベヘニル ステアレート、ベヘニル イソステアレート、ベヘニル
オレエート、ベヘニル ベヘネート、ベヘニル エルケート、エルシル ミリステ
ート、エルシル パルミテート、エルシル ステアレート、エルシル イソステア
レート、エルシル オレエート、エルシル ベヘネート、およびエルシル エルケ
ートである。

【００３３】 他の適当な油性成分の例は、直鎖Ｃ_6-22脂肪酸と分枝状アルコール（とりわけ
２−エチルヘキサノール）とのエステル、Ｃ_18-38アルキルヒドロキシカルボン
酸と直鎖または分枝状Ｃ_6-22脂肪アルコールとのエステル（ＤＥ１９７５６３７
７Ａ１参照）（とりわけジオクチルマレート）、直鎖および／または分枝状脂肪
酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、二量体ジオールまたは三
量体トリオール）および／またはゲルベアルコールとのエステル、Ｃ_6-10脂肪酸
トリグリセリド、Ｃ_6-18脂肪酸の液体モノ−／ジ−／トリグリセリド混合物、Ｃ_6-22 脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸（とり
わけ安息香酸）とのエステル、Ｃ_2-12ジカルボン酸と直鎖もしくは分枝状Ｃ_1-22 アルコールまたはヒドロキシル基数２〜６のＣ_2-10ポリオールとのエステル、植
物油、分枝状第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分枝状Ｃ_6-22 脂肪アルコールカーボネート［例えばジカプリリルカーボネート（Cetiol（登録
商標）CC）］、Ｃ_6-18（好ましくはＣ_8-10）脂肪アルコールから誘導したゲルベ
カーボネート、安息香酸と直鎖および／または分枝状Ｃ_6-22アルコールとのエス
テル［例えばFinsolv（登録商標）ＴＮ]、直鎖もしくは分枝状の対称もしくは非
対称ジアルキルエーテル（各アルキル基の炭素原子数６〜２２）［例えばジカプ
リリルエーテル（Cetiol（登録商標）OE）］、エポキシ化脂肪酸エステルのポリ
オールによる開環生成物、シリコーン油（とりわけ、シクロメチコン、シリコン
メチコン種）、および／または脂肪族もしくはナフテン族炭化水素（例えばスク
アラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサン）である。

【００３４】 脂肪およびワックス 脂肪の例はグリセリド、すなわち、高級脂肪酸の混合グリセロールエステルか
ら実質的に成る、固体または液体の植物性または動物性生成物である。適当なワ
ックスはとりわけ、天然ワックス、例えばカンデリラ蝋、カルナウバ蝋、木蝋、
エスパルト蝋、コルク蝋、グアルマ蝋（Guarumawachs）、米糠蝋、サトウキビ蝋
、オーリキュリ蝋（Ouricurywachs）、モンタン蝋、蜜蝋、シェラック蝋、鯨蝋
、ラノリン（羊毛蝋）、尾脂（Buerzelfett）、セレシン、オゾケライト（地蝋
）、ワセリン、パラフィン蝋および微結晶ワックス；化学修飾ワックス（硬蝋）
、例えばモンタンエステル蝋、サソール蝋、水素化ホホバ蝋、並びに合成ワック
ス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスであ
る。

【００３５】 真珠光沢ワックス 適当な真珠光沢ワックスの例は、アルキレングリコールエステル、とりわけエ
チレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、とりわけヤシ油
脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、とりわけステアリン酸モノグリセ
リド；多塩基性の（場合によりヒドロキシ置換した）カルボン酸と、炭素原子数
６〜２２の脂肪アルコールとのエステル、とりわけ酒石酸の長鎖エステル；脂肪
物質、例えば脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよ
び脂肪カーボネート（総炭素原子数少なくとも２４のもの）、とりわけラウロン
およびジステアリルエーテル；脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステア
リン酸またはベヘン酸；炭素原子数１２〜２２のオレフィンエポキシドの、炭素
原子数１２〜２２の脂肪アルコールおよび／または炭素原子数２〜１５／ヒドロ
キシル基数２〜１０のポリオールによる開環生成物；並びにそれらの混合物であ
る。

【００３６】 コンシステンシー調節剤および増粘剤 適当なコンシステンシー調節剤は主として、炭素原子数１２〜２２（好ましく
は１６〜１８）の脂肪アルコールもしくはヒドロキシ脂肪アルコール、および部
分グリセリド、脂肪酸もしくはヒドロキシ脂肪酸である。このような物質は、同
鎖長のアルキルオリゴグルコシドおよび／または脂肪酸Ｎ−メチルグルカミド、
および／またはポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレートと組み合
せて使用することが好ましい。

【００３７】 適当な増粘剤の例は、Aerosil種（親水性シリカ）、多糖、とりわけキサンタ
ンガム、グアー、寒天、アルギネート、メチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、比較的高分子量の脂肪酸ポリエチ
レングリコールモノ−およびジエステル、ポリアクリレート（例えばCarbopols
（登録商標）およびPemulen種［Goodrich］；Synthalens（登録商標）[Sigma]；
Keltrol種［Kelco］；Sepigel種［Seppic］；Salcare種［Allied Colloids］）
、ポリアクリルアミド、ポリマー、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロ
リドン、界面活性剤、例えばエトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオー
ル（例えばペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパン）とのエステル
、同族体分布の狭い脂肪アルコールエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコ
シド、並びに電解質、例えば塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。

【００３８】 過脂肪剤 使用し得る過脂肪剤は、例えば、ラノリン、レシチン、ポリエトキシル化もし
くはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノ
グリセリド、および脂肪酸アルカノールアミドのような物質である。脂肪酸アル
カノールアミドは、泡安定剤としても機能する。 安定剤 使用し得る安定剤は、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール
酸のマグネシウム塩、アルミニウム塩および／または亜鉛塩である。

【００３９】 ポリマー 適当なカチオン性ポリマーの例は、カチオン性セルロース誘導体、例えば第四
級化ヒドロキシエチルセルロース［Polymer JR 400（登録商標）；Amerchol］、
カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマ
ー、第四級化ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー、例えば Luviqua
t（登録商標)（BASF）、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、第四級化コ
ラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウム・ヒドロキシプロピル加水分
解コラーゲン（Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen）［Lamequ
at（登録商標）L；Gruenau］、第四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン
、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコン（Amidomethicone）、
アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコ
ポリマー［Cartaretine（登録商標）； Sandoz］、アクリル酸とジメチルジアリ
ルアンモニウムクロリドとのコポリマー［Merquat（登録商標）550; Chemviron
］、ポリアミノポリアミド、例えばＦＲ２２５２８４０Ａに記載のもの、および
その架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば第四級化キトサン（
場合により、微結晶分布したもの)、ジハロアルキル（例えばジブロモブタン）
とビス−ジアルキルアミン(例えばビス−ジメチルアミノ−１,３−プロパン）と
の縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えば Jaguar（登録商標）ＣＢＳ、Jag
uar（登録商標）Ｃ−１７、Jaguar（登録商標）Ｃ−１６（Celanese）、並びに
第四級化アンモニウム塩ポリマー、例えば Mirapol（登録商標）Ａ−１５、Mira
pol（登録商標）ＡＤ−１、Mirapol（登録商標）ＡＺ−１（Miranol）である。

【００４０】 適当なアニオン性、双性イオン性、両性およびノニオン性ポリマーは、例えば
酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／アクリル酸ビニルコポ
リマー、酢酸ビニル／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー、
メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋
ポリアクリル酸およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピル
トリメチルアンモニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリル
アミド／メタクリル酸メチル／メタクリル酸ｔ−ブチルアミノエチル／メタクリ
ル酸２−ヒドロキシプロピルコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリ
ドン／酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン／メタクリル酸ジメチルアミノ
エチル／ビニルカプロラクタムターポリマー、並びに場合により誘導体化したセ
ルロースエーテル、およびシリコーンである。他の適当なポリマーおよび増粘剤
は、Cosm. Toil. 108、95(1993)に記載されている。

【００４１】 シリコーン化合物 適当なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニ
ルポリシロキサン、環状シリコーン、並びにアミノ−、脂肪酸−、アルコール−
、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および／またはアルキ
ル−修飾シリコーン化合物（室温で液状または樹脂様であり得るもの）である。
他の適当なシリコーン化合物は、ジメチルシロキサン単位数２００〜３００の平
均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンであ
る。適当な揮発性シリコーンに関しては、Toddら、Cosm. Toil. ９１、２７（１
９７６）に更に詳細に記載されている。

【００４２】 ＵＶ光保護フィルターおよび抗酸化剤 ＵＶ光保護剤は例えば、室温で液状または結晶であり、紫外線を吸収して、そ
の吸収したエネルギーをより長波長の放射線（例えば熱）として放出することの
できる有機物質（光保護フィルター）を意味すると理解される。ＵＶ−Ｂフィル
ターは、油溶性または水溶性であり得る。油溶性物質を以下例示する：

【００４３】 ・３−ベンジリデンカンファーまたは３−ベンジリデンノルカンファーおよびそ
れらの誘導体、例えば３−（４−メチルベンジリデン）−カンファー（ＥＰ０６
９３４７１Ｂ１に記載されている）； ・４−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは４−（ジメチルアミノ）−安息香酸−
２−エチルヘキシルエステル、４−（ジメチルアミノ）−安息香酸−２−オクチ
ルエステル、および４−（ジメチルアミノ）−安息香酸アミルエステル； ・桂皮酸エステル、好ましくは４−メトキシ桂皮酸−２−エチルヘキシルエステ
ル、４−メトキシ桂皮酸プロピルエステル、４−メトキシ桂皮酸イソアミルエス
テル、２−シアノ−３,３−フェニル桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル［オ
クトクリレン（Ｏctocrylene）］； ・サリチル酸エステル、好ましくはサリチル酸−２−エチルヘキシルエステル、
サリチル酸−４−イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエス
テル；

【００４４】 ・ベンゾフェノン誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェ
ノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４'−メチルベンゾフェノン、２,２'−
ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン； ・ベンザルマロン酸エステル、好ましくは４−メトキシベンズマロン酸ジ−２−
エチルヘキシルエステル； ・トリアジン誘導体、例えば２,４,６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２'−エ
チル−１'−ヘキシルオキシ）−１,３,５−トリアジン、およびオクチル・トリ
アゾン（Octyl Triazone）（ＥＰ０８１８４５０Ａ１に記載されている）、また
はジオクチル・ブタミド・トリアゾン（Dioctyl Butamido Triazone）［Uvasorb
（登録商標）HEB］； ・プロパン−１,３−ジオン、例えば１−（４−ｔ−ブチルフェニル）−３−（
４'−メトキシフェニル）−プロパン−１,３−ジオン； ・ケトトリシクロ（５.２.１.０）デカン誘導体（ＥＰ０６９４５２１Ｂ１に記
載されている）。

【００４５】 適当な水溶性物質は、次のような物質である： ・２−フェニルベンゾイミダゾール−５−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩
、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノー
ルアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩； ・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは２−ヒドロキシ−４−メトキ
シベンゾフェノン−５−スルホン酸およびその塩； ・３−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば４−（２−オキソ−
３−ボルニリデンメチル）−ベンゼンスルホン酸および２−メチル−５−（２−
オキソ−３−ボルニリデン）−スルホン酸並びにそれらの塩。

【００４６】 適当な通常のＵＶ−Ａフィルターはとりわけ、ベンゾイルメタン誘導体、例え
ば１−（４'−ｔ−ブチルフェニル）−３−（４'−メトキシフェニル）−プロパ
ン−１,３−ジオン、４−ｔ−ブチル−４'−メトキシジベンゾイルメタン（Ｐar
sol １７８９）または１−フェニル−３−（４'−イソプロピルフェニル）−プ
ロパン−１,３−ジオン、およびＤＥ１９７１２０３３Ａ１（ＢＡＳＦ）に記載
されたエンアミン化合物である。

【００４７】 ＵＶ−ＡフィルターとＵＶ−Ｂフィルターを混合物として使用しても当然よい
。特に好ましい組成物は、ベンゾイルメタン誘導体、例えば４−ｔ−ブチル−４
'−メトキシジベンゾイルメタン（Ｐarsol（登録商標）１７８９）および２−シ
アノ−３,３−フェニル桂皮酸−２−エチルヘキシルエステル（オクトクリレン
）と、桂皮酸エステル、好ましくは４−メトキシ桂皮酸−２−エチルヘキシルエ
ステルおよび／または４−メトキシ桂皮酸プロピルエステルおよび／または４−
メトキシ桂皮酸イソアミルエステルとの組み合わせから成る。好ましくは、その
ような組み合わせは、水溶性フィルター、例えば２−フェニルベンゾイミダゾー
ル−５−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニ
ウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩およびグルカン
モニウム塩と組み合わせる。

【００４８】 上記可溶性物質のほかに、不溶性遮光顔料、すなわち、微分散金属酸化物また
は塩も、この目的のために適当である。適当な金属酸化物の例は、とりわけ、酸
化亜鉛、二酸化チタン、および鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、アルミニ
ウムおよびセリウムの酸化物、並びにそれらの混合物である。塩としては、ケイ
酸塩（タルク）、硫酸バリウムおよびステアリン酸亜鉛を使用し得る。このよう
な酸化物および塩は、皮膚の手入れおよび保護用エマルジョン並びに装飾的化粧
品中に、顔料として使用される。

【００４９】 このような粒子の平均直径は、１００nm未満、好ましくは５〜５０nm、より好
ましくは１５〜３０nmとすべきである。粒子は球形であり得るが、楕円形粒子ま
たは他の非球形粒子を使用してもよい。顔料は、表面処理（すなわち、親水化ま
たは疎水化）してもよい。その例は、コーティングした二酸化チタン、例えばＴ
itandioxid Ｔ８０５（Degussa）またはＥusolex（登録商標）Ｔ２０００（Mer
ck）である。適当な疎水性コーティング材料はとりわけ、シリコーンおよび特に
トリアルコキシオクチルシランまたはシメチコンである。日焼け止め製剤中には
、いわゆるマイクロピグメントまたはナノピグメントを使用することが好ましい
。微粉化した酸化亜鉛を使用することが好ましい。他の適当なＵＶ光保護フィル
ターは、Ｐ．Ｆinkel、ＳＯＥＦＷ−Ｊounal、１２２、５４３（１９９６）、お
よびＰarf. Ｋosm. ３、１１（１９９９）に記載されている。

【００５０】 上記二群の主な光保護物質のほかに、抗酸化剤タイプの副次的日焼け止め剤（
ＵＶ線が皮膚に侵入すると開始される光化学反応鎖を断つ）をも使用し得る。そ
の例を次に挙げる：アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプ
トファン）およびその誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）およびその
誘導体、ペプチド、例えばＤ,Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシ
ンおよびそれらの誘導体（例えばアンセリン）、カロチノイド、カロテン（例え
ばα−カロテン、β−カロテン、リコペン）およびその誘導体、クロロゲン酸お
よびその誘導体、リポン酸およびその誘導体（例えばジヒドロリポン酸）、アウ
ロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えばチオレド
キシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン、それらのグリコシ
ル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル、ラウリル、パ
ルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステ
ル）およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジ
プロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、
ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）、スルホキシミン化合
物（例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオ
ニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスルホキシミン）（
例えばピコモルないしマイクロモル／kg程度の極く少ない適合量で）、

【００５１】 （金属）キレート剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸
、ラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、
フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴ
Ａおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体（例えばγ−リノレン
酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノン、ユビキノ
ールおよびそれらの誘導体、ビタミンＣおよびその誘導体（例えばアスコルビル
パルミテート、Ｍgアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート）、ト
コフェロールおよび誘導体（例えばビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよび
誘導体（ビタミンＡパルミテート）、ベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエー
ト、ルチン酸およびその誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリ
リデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキ
シアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤレト酸、トリ
ヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導
体、スーパーオキシド−ジスムターゼ、亜鉛およびその誘導体（例えばＺnＯ、
ＺnＳＯ₄）、セレンおよびその誘導体（例えばメチオニンセレン）、スチルベン
およびその誘導体（例えば酸化スチルベン、酸化トランススチルベン）、並びに
本発明の目的に適当な上記活性物質の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌ
クレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）。カロチノイドおよびヒドロ
キシカルボン酸の混合物が主として好ましい。

【００５２】 防臭剤および抗菌剤 化粧品防臭剤は、体臭を打ち消すか、マスクするか、または抑制する。体臭は
、アポクリン汗に皮膚細菌が作用して不快臭のある分解産物を形成することによ
って生じる。従って、防臭剤は、抗菌剤、酵素阻害剤、臭気吸収剤または臭気マ
スキング剤として作用する活性成分を含有する。

【００５３】 基本的に、適当な抗菌剤はグラム陽性菌に対して作用する任意の物質、例えば
4-ヒドロキシ安息香酸並びにその塩およびエステル、N-(4-クロロフェニル)-N'-
(3,4-ジクロロフェニル)-尿素、2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシジフェニルエ
ーテル (トリクロサン)、4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール、2,2'-メチレン-ビ
ス-(6-ブロモ-4-クロロフェノール)、3-メチル-4-(1-メチルエチル)-フェノール
、2-ベンジル-4-クロロフェノール、3-(4-クロロフェノキシ)-プロパン-1,2-ジ
オール、3-ヨード-2-プロピニル ブチル カルバメート、クロルヘキシジン、3,4
,4'-トリクロロカルバニリド (TTC)、抗菌性香料、チモール、サイム油、オイゲ
ノール、丁子油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノー
ル、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロー
ルモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート (DMC)、サリチル酸-N-
アルキルアミド、例えばn-オクチルサリチルアミドまたはn-デシルサリチルアミ
ドである。

【００５４】 適当な酵素阻害剤の例は、エステラーゼ阻害剤である。エステラーゼ阻害剤は
好ましくは、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリ
プロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、およびとりわけク
エン酸トリエチル［Hydagen（登録商標）CAT］である。エステラーゼ阻害剤は、
酵素活性を阻害することにより、臭気の生成を抑制する。他の適当なエステラー
ゼ阻害剤は、ステロールスルフェートまたはホスフェート、例えばラノステロー
ル、コレステロール、カンペステロール、スチグマステロールおよびシトステロ
ールのスルフェートまたはホスフェート、ジカルボン酸およびそのエステル、例
えばグルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル、グルタル酸ジエチルエステル
、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、アジピン酸ジエチルエステル、
マロン酸およびマロン酸ジエチルエステル、ヒドロキシカルボン酸およびそのエ
ステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルエステル、お
よびグリシン酸亜鉛である。

【００５５】 適当な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収し、概ね保持することのできる物
質である。そのような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低下し、それにより各成分
の拡散率も低下する。これに関して重要な条件は、香料が損なわれず維持されな
ければならないということである。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭
気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または当業者に「Fixateure」と
して知られる、あまり香気のない特殊な香料、例えばラブダナムまたはエゴノキ
の抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を、主成分として含有する。

【００５６】 臭気マスキング剤は、臭気をマスクする機能を有すると共に、防臭剤に香気を
付与する香料または香油である。香油の例は、天然および合成香料の混合物であ
る。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、草、針葉および枝、樹
脂およびバルサムの抽出物である。動物性原料、例えばシベットおよびビーバー
も適当である。合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケト
ン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は
、ベンジルアセテート、ｐ−ｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルア
セテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメ
ート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネート、およ
びベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを
包含し、アルデヒドは例えば、直鎖Ｃ_8-18アルカナール、シトラール、シトロネ
ラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキ
シシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。ケトンは例えば
、イオノン類、およびメチルセドリルケトンを包含する。アルコールは、アネト
ール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナ
ロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールを包含する。炭化水素
は主として、テルペン類およびバルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を
発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。

【００５７】 他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい：ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Ｂoisambrene Ｆorte、Ａmbroxan、インドール、ヘ
ジオン（Hedione）、サンデリス（Sandelice）、レモン油、マンダリン油、オレ
ンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル（Cyclovertal）、ラバン
ジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシル
サリチレート、Ｖertofix Ｃoeur、Ｉso−Ｅ−Ｓuper、Ｆixolide ＮＰ、エベ
ルニル、イラルデイン（Iraldein）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート
、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（Romilat）、イロチル（I
rotyl）およびフロラメート（Floramat）。

【００５８】 制汗剤はエクリン汗腺の働きに作用することによって、発汗を抑制して、腋下
の湿りおよび体臭を消す。水性または水不含有の制汗製剤は通例、下記成分を含
有する： ・収斂性成分、 ・油成分、 ・ノニオン性乳化剤、 ・補助乳化剤、 ・コンシステンシー調節剤、 ・助剤、例えば増粘剤または錯化剤、および／または ・非水性溶媒、例えばエタノール、プロピレングリコールおよび／またはグリセ
ロール。

【００５９】 制汗剤の適当な収斂性活性成分はとりわけ、アルミニウム、ジルコニウムまた
は亜鉛の塩である。この種の適当な制汗成分は、例えば、アルミニウムクロリド
、アルミニウムクロロヒドレート、アルミニウムジクロロヒドレート、アルミニ
ウムセスキクロロヒドレート、およびそれらと例えば１,２−プロピレングリコ
ールとの錯化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムク
ロリドタートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロヒドレート、アルミ
ニウムジルコニウムテトラクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムペンタ
クロロヒドレート、およびそれらと例えばアミノ酸（例えばグリシン）との錯化
合物である。更に、通常の油溶性および水溶性の助剤も、制汗剤中に比較的少量
存在し得る。そのような油溶性助剤は、例えば、 ・炎症抑制性、皮膚保護性、または香気を有する精油、 ・合成皮膚保護活性成分、および／または ・油溶性香油 を包含する。

【００６０】 通常の水溶性添加剤の例は、保存剤、水溶性香料、ｐＨ調節剤、例えば緩衝剤
混合物、水溶性増粘剤、例えば水溶性の天然または合成ポリマー（例えばキサン
タンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルピロリドンまたは高分子量
ポリエチレンオキシド）である。

【００６１】 フィルム形成剤 通常のフィルム形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサ
ン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、アクリ
ル酸系ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびそ
の塩、並びに同様の化合物である。

【００６２】 フケ防止活性成分 適当なフケ防止活性成分は、Pirocton Olamin (1-ヒドロキシ-4-メチル-6-(2,
4,4-トリメチルペンチル)-2-(1H)-ピリジノン モノエタノールアミン塩)、Baypi
val（登録商標）（Climbazole）、Ketoconazol（登録商標）(4-アセチル-1-{4-[
2-(2,4-ジクロロフェニル) r-2-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキシ
ラン-c-4-イルメトキシフェニル}-ピペラジン、ケトコナゾール、Elubiol、二硫
化セレン、コロイドイオウ、イオウポリエチレングリコールソルビタンモノオレ
エート、イオウリシノールポリエトキシレート、イオウタール蒸留物、サリチル
酸 (またはヘキサクロロフェンとの組み合わせ)、ウンデシレン酸、モノエタノ
ールアミド スルホスクシネート Na塩、Lamepon（登録商標）UD (タンパク質/ウ
ンデシレン酸縮合物)、ジンクピリチオン、アルミニウムピリチオン、およびマ
グネシウムピリチオン/ジピリチオン マグネシウムスルフェートである。

【００６３】 膨潤剤 水相用の膨潤剤は、モンモリナイト、粘土鉱物、Ｐemulen、およびアルキル修
飾Ｃarbopol種（Ｇoodrich）である。他の適当なポリマーおよび膨潤剤は、Ｒ．
Ｌochhead、Ｃosm．Ｔoil．１０８、９５(１９９３)に記載されている。 防虫剤 適当な防虫剤は、Ｎ,Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド、ペンタン−１,２−ジオ
ールまたはエチルブチルアセチルアミノプロピオネートである。

【００６４】 日焼け剤および脱色剤 適当な日焼け剤はジヒドロキシアセトンである。 メラニンの生成を抑制し、脱色剤として使用する適当なチロシン抑制剤の例は
、アルブチン、フェルラ酸、コウジ酸、クマリン酸およびアスコルビン酸（ビタ
ミンＣ）である。

【００６５】 防腐剤 適当な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パ
ラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、並びにＫosmetikverordnung の補
遺６、パートＡおよびＢに挙げられた種類の化合物である。

【００６６】 香油 適当な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料は、下記植物の
抽出物を包含する：花（ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン
−イラン）、茎および葉（ゼラニウム、パチョリ、プチグレン）、果実（アニス
、コリアンダー、クミン、ビャクシン）、果皮（ベルガモット、レモン、オレン
ジ）、根（ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤメ、シ
ョウブ）、木（マツ、ビャクダン、グアヤク、シーダー、シタン）、草（タラゴ
ン、レモングラス、セージ、タイム）、針葉および枝（トウヒ、モミ、マツ、低
木マツ）、樹脂およびバルサム（ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、乳
香、オポパナクス）。動物性原料、例えばシベットおよびビーバーも適当である
。

【００６７】 合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコー
ルおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルア
セテート、フェノキシエチルイソブチレート、ｐ−ｔ−ブチルシクロヘキシルア
セテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェ
ニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメ
チルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリル
プロピオネート、ベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエ
チルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、炭素数８〜１８の直鎖アルカナー
ル、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラ
メンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを
包含する。適当なケトンは例えば、イオノン類、α−イソメチルイオノンおよび
メチルセドリルケトンを包含する。適当なアルコールは、アネトール、シトロネ
ロール、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニ
ルエチルアルコールおよびテルピネオールを包含する。炭化水素は主として、テ
ルペン類、バルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を発する種々の香料化
合物の混合物を使用することが好ましい。

【００６８】 他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい：ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Ｂoisambrene Ｆorte、Ａmbroxan、インドール、ヘ
ジオン（Hedione）、サンデリス（Sandelice）、レモン油、マンダリン油、オレ
ンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル（Cyclovertal）、ラバン
ジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシル
サリチレート、Ｖertofix Ｃoeur、Ｉso−Ｅ−Ｓuper、Ｆixolide ＮＰ、エベ
ルニル、イラルデイン（Iraldein）ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート
、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（Romilat）、イロチル（I
rotyl）およびフロラメート（Floramat）。

【００６９】 色素 使用し得る色素は、例えば“Kosmetische Faerbemittel”、Farbstoffkommiss
ion der Deutschen Forschungsgemeinschaft、Verlag Chemie、Weinheim、１９
８４、第８１〜１０６頁に挙げられているような、化粧品に適当で承認された物
質である。そのような色素は通例、混合物全体に対して０.００１〜０.１重量％
の濃度で使用する。

【００７０】 助剤および添加剤の総量は、組成物に対して１〜５０重量％であり得、好まし
くは５〜４０重量％であり得る。組成物の製造は、通常の高温または低温法で行
い得、好ましくは転相温度法で行う。

【００７１】 実施例 実施例Ｐ１ デオキシリボ核酸１０ｇ、プロピレングリコール２１．５ｇ、ソルビタンモノ
ステアレート＋２０ＥＯ［Eumulgin（登録商標）SMS 20、Cognis Deutschland G
mbH］３ｇおよび防腐剤（Phenonip）０．５ｇを、最初に撹拌装置に導入し、大
豆レシチン微粉末６５ｇを加えた（油性物質：レシチンの重量比＝１：６．５）
。均一で透明な溶液が得られるまで混合物を６５℃に加熱した後、不溶レシチン
を分離するために濾過した。混合物を水に入れると、平均直径１５０ｎｍのリポ
ソームが生成した。

【００７２】 実施例Ｐ２ キトサン［Hydagen（登録商標）CMF、Cognis Deutschland GmbH］２２ｇおよ
びココグルコシド［Plantacare（登録商標）APG 1200、Cognis Deutschland Gmb
H］５ｇの混合物を、最初に撹拌装置に導入し、大豆レシチン微粉末４４ｇを加
えた（油性物質：レシチンの重量比＝１：２）。プロピレングリコール３３ｇを
加えて混合物を希釈し、６５℃に加熱し、均一で透明な溶液が得られるまで撹拌
した後、不溶レシチンを分離するために濾過した。混合物を水に入れると、平均
直径１５０ｎｍのリポソームが生成した。

【００７３】 実施例Ｐ３ ビサボロール２０ｇおよびココグルコシド［Plantacare（登録商標）APG 1200
、Cognis Deutschland GmbH］５ｇの混合物を、最初に撹拌装置に導入し、大豆
レシチン微粉末６０ｇを加えた（油性物質：レシチンの重量比＝１：３）。ジプ
ロピレングリコール３３ｇを加えて混合物を希釈し、６５℃に加熱し、均一で透
明な溶液が得られるまで撹拌した後、不溶レシチンを分離するために濾過した。
混合物を水に入れると、平均直径１５０ｎｍのリポソームが生成した。

【００７４】 実施例Ｐ４ レチノール５０ｇおよびソルビタンセスキオレエート＋２０ＥＯ［Eumulgin（
登録商標）SSO 20、Cognis Deutschland GmbH］５ｇの混合物を、最初に撹拌装
置に導入し、大豆レシチン微粉末５０ｇを加えた（油性物質：レシチンの重量比
＝１：１）。グリセロール３５ｇを加えて混合物を希釈し、６５℃に加熱し、均
一で透明な溶液が得られるまで撹拌した後、不溶レシチンを分離するために濾過
した。混合物を水に入れると、平均直径１５０ｎｍのリポソームが生成した。

【００７５】 性能試験 種々の油性物質とプロリポソーム封入した生体活性物質または封入していない
生体活性物質とを用いて水性製剤を調製し、貯蔵安定性、およびそれに対する温
度の影響を調べた。結果を表１に示す。（＋）は安定であること、（−）は不安
定であること、すなわちフィルターの沈殿を意味する。実施例１〜６は本発明で
あり、実施例Ｃ１〜Ｃ６は比較例である。

【００７６】

【表１】

【００７７】 プロリポソーム封入した生体活性物質を用いたスキンケア組成物の組成例を次
表に挙げる。

【表２】

【００７８】

【表３】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 45/00 Ａ６１Ｋ 45/00 47/10 47/10 47/34 47/34 47/44 47/44 (72)発明者 ジョセップ−ルイス・ビラドット・ペティ ト スペイン、エ−08036バルセロナ、カリ ェ・コムテ・ドゥルヘル230番、セクスト −セグンダ Ｆターム(参考） 4C076 AA19 BB31 CC21 DD38E EE23E EE51F FF16 4C083 AB362 AC022 AC052 AC111 AC172 AC392 AC581 AD042 AD112 AD311 AD312 AD412 AD431 AD432 AD571 AD572 AD601 AD602 AD612 AD621 AD641 AD642 AD661 AD662 CC05 DD23 DD31 DD45 EE01 EE12 4C084 AA17 MA05 MA24 NA02 NA11 NA12 ZA891 ZC221

Claims (8)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 生体活性物質を化粧用に許容し得る溶媒中でレシチンおよび
   ／またはリン脂質で処理することによって得られるプロリポソーム封入製剤。
2. 【請求項２】 プロリポソーム封入製剤の製法であって、生体活性物質を化
   粧用に許容し得る溶媒中でレシチンおよび／またはリン脂質で処理することを含
   んで成る方法。
3. 【請求項３】 トコフェロール、トコフェロールアセテート、トコフェロー
   ルパルミテート、アスコルビン酸、(デオキシ)リボ核酸およびその断片化生成物
   、キトサン、β−グルカン、レチノール、ビサボロール、アラントイン、フィタ
   ントリオール、パンテノール、ＡＨＡ酸、アミノ酸、セラミド、プソイドセラミ
   ド、精油、植物抽出物、並びにビタミン複合体から成る群から選択する生体活性
   物質を使用する請求項２に記載の方法。
4. 【請求項４】 生体活性物質とレシチンおよび／またはリン脂質とを、重量
   比１：２０ないし５：１で使用する請求項２または３に記載の方法。
5. 【請求項５】 使用する溶媒が、炭素原子数１〜４の低級アルコール、およ
   び／またはポリオールである請求項２〜４のいずれかに記載の方法。
6. 【請求項６】 エタノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、
   ブチレングリコール、分子量１００〜１０００のポリエチレングリコール、およ
   びグリセロールから成る群から選択する溶媒を使用する請求項２〜５のいずれか
   に記載の方法。
7. 【請求項７】 乳化剤の存在下に封入を行う請求項２〜６のいずれかに記載
   の方法。
8. 【請求項８】 化粧品製剤および／または医薬製剤を製造するための請求項
   １に記載のプロリポソーム封入製剤の使用。