JP2003528894A - プロリポソーム封入調製物 - Google Patents

プロリポソーム封入調製物

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JP2003528894A JP2001572048A JP2001572048A JP2003528894A JP 2003528894 A JP2003528894 A JP 2003528894A JP 2001572048 A JP2001572048 A JP 2001572048A JP 2001572048 A JP2001572048 A JP 2001572048A JP 2003528894 A JP2003528894 A JP 2003528894A
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Abstract

(57)【要約】 油状物質を、化粧品的に許容しうる溶液中、レシチンおよび／またはリン脂質で処理することにより得ることができるプロリポソーム封入調製物が開示されている。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 (技術分野) 本発明は、化粧品の分野に属するものであり、プロリポソーム封入された油状
物質、その製造方法、ならびに、化粧品または医薬調製物を製造するための該プ
ロリポソームの使用に関する。
【０００２】 (背景技術) 化粧品油(短縮して油状物質または油成分とも称される)は、化粧品および医薬
の分野において広く使用されている。これに関連して、油状物質は、末端ユーザ
ー用の製品を製造するための水性エマルジョンの形態で使用することができ、再
脂肪化を行うかまたは広がることによって皮膚に心地よい感触を付与する役割を
有する。しかし、化粧品油は、例えば芳香油または顔料濃厚物の半最終製品を製
造するためにも使用され、次いでこれが、消費者用の最終製品を製造するために
使用される。これに関連して、親油性液体中への芳香物質および多数のＵＶ光保
護フィルターまたは顔料の良好な可溶性および分散性が利用される。
【０００３】 これらの製品は非常に異なった形態および組成物として市販されているが、最
近の解決法はなお必ずしも完全に満足しうるものではない。即ち、例えば、長期
保存したときおよび高温であっても化学的組成が変化も分離もせず(例えば、光
の影響下で)、さらに高い活性物質含量を有する芳香油および顔料濃厚物を製造
する必要性が存在する。化粧品最終製品の分野においては、迅速に広がるが、そ
れにもかかわらず皮膚表面に長期にわたり残存して、例えば持続して皮膚の粗さ
を改善することが可能な供給形態で油状物質を供することが必要とされている。
【０００４】 即ち、本発明の錯綜した目的は、比較的高い活性物質含量および改善された貯
蔵安定性を有する半最終製品、ならびに、最適の感覚特性を有する最終配合物の
製造を同時に可能にする新規な供給形態の油状物質を提供することであった。
【０００５】 (発明の開示) 本発明は、油状物質を、化粧品的に許容しうる溶媒中、レシチンおよび／また
はリン脂質で処理することによって得られるプロリポソーム封入調製物を提供す
るものである。用語を明確にするために、プロリポソームとは、水を含まず、水
を吸収するのみであり、水性環境中に導入したときに真のリポソームを形成する
ものであると言うことができる。即ち、プロリポソーム封入された油状物質は、
定義により無水である。
【０００６】 驚くべきことに、プロリポソームの形態で存在する油状物質は、封入されてい
ない生成物と比較して、改善された性能特性を有することがわかった。特に、プ
ロリポソーム封入された油状物質は、皮膚および毛髪に対して比較的高い直接付
着性(substantivity)を有する。即ち、これらは、より迅速に付着し、それほど
迅速に再吸収されない。このことは、これらを含む配合物が、消費者により、迅
速に広がり非常に濃厚(リッチ)であると認識されることを意味する。さらに別の
利点は、芳香物質、顔料、および特にＵＶ光保護フィルターが、比較的容易に溶
解し、その中に永久的に分散しうることである。このようにして、熱的ストレス
下で安定であり、特に高い活性物質含量を有する濃厚物を製造することが可能に
なる。
【０００７】 (発明を実施するための最良の形態) 油状物質 プロリポソーム封入に適する油状物質は、例えば、６〜１８個、好ましくは８
〜１０個の炭素原子を含む脂肪アルコールに基づくゲルベアルコール、直鎖Ｃ6-
Ｃ22脂肪酸と直鎖もしくは分岐鎖Ｃ6-Ｃ22脂肪アルコールとのエステルまたは分
岐鎖Ｃ6-Ｃ13カルボン酸と直鎖もしくは分岐鎖Ｃ6-Ｃ22脂肪アルコールとのエス
テル、例えば、ミリスチルミリステート、ミリスチルパルミテート、ミリスチル
ステアレート、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルオレエート、ミリスチ
ルベヘネート、ミリスチルエルケート、セチルミリステート、セチルパルミテー
ト、セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレエート、セチル
ベヘネート、セチルエルケート、ステアリルミリステート、ステアリルパルミテ
ート、ステアリルステアレート、ステアリルイソステアレート、ステアリルオレ
エート、ステアリルベヘネート、ステアリルエルケート、イソステアリルミリス
テート、イソステアリルパルミテート、イソステアリルステアレート、イソステ
アリルイソステアレート、イソステアリルオレエート、イソステアリルベヘネー
ト、イソステアリルエルケート、オレイルミリステート、オレイルパルミテート
、オレイルステアレート、オレイルイソステアレート、オレイルオレエート、オ
レイルベヘネート、オレイルエルケート、ベヘニルミリステート、ベヘニルパル
ミテート、ベヘニルステアレート、ベヘニルイソステアレート、ベヘニルオレエ
ート、ベヘニルベヘネート、ベヘニルエルケート、エルシルミリステート、エル
シルパルミテート、エルシルステアレート、エルシルイソステアレート、エルシ
ルオレエート、エルシルベヘネートおよびエルシルエルケートである。また適す
るのは、直鎖Ｃ6-Ｃ22脂肪酸と分岐鎖アルコール(特に２-エチルヘキサノール)
とのエステル、Ｃ18-Ｃ38アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖もしくは分岐鎖
Ｃ6-Ｃ22脂肪アルコールとのエステル(ドイツ特許出願公開ＤＥ１９７５６３７
７Ａ１を参照；特にジオクチルマレエート)、直鎖および／または分岐鎖脂肪酸
と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはト
リマートリオール)および／またはゲルベアルコールとのエステル、Ｃ6-Ｃ10脂
肪酸に基づくトリグリセリド、Ｃ6-Ｃ18脂肪酸に基づく液体のモノ／ジ／トリグ
リセリド混合物、Ｃ6-Ｃ22脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳
香族カルボン酸(特に安息香酸)とのエステル、Ｃ2-Ｃ12ジカルボン酸と１〜２２
個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐鎖アルコールまたは２〜１０個の炭素原子
および２〜６個のヒドロキシル基を含むポリオールとのエステル、植物油、分岐
鎖の第一アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分岐鎖のＣ6-Ｃ22脂肪ア
ルコールカーボネート(例えばジカプリリルカーボネート、CetiolR CC)、６〜１
８個、好ましくは８〜１０個の炭素原子を含む脂肪アルコールに基づくゲルベカ
ーボネート、安息香酸と直鎖および／または分岐鎖Ｃ6-Ｃ22アルコールとのエス
テル(例えばFinsolvＲ TN)、アルキル基あたりに６〜２２個の炭素原子を含む直
鎖もしくは分岐鎖の対称もしくは非対称のジアルキルエーテル(例えばジカプリ
リルエーテル、CetiolR OE)、エポキシ化脂肪酸エステルのポリオールによる開
環生成物、シリコーン油(シクロメチコーン、特にケイ素メチコーン型)および／
または脂肪族もしくはナフテン系炭化水素(例えば、スクアラン、スクアレンま
たはジアルキルシクロヘキサンなど)である。
【０００８】 レシチンおよびリン脂質 「レシチン」なる用語は、脂肪酸、グリセロール、リン酸およびコリンからエ
ステル化の結果として生成するグリセロリン脂質を意味するものと当業者には理
解されている。従って、専門家の世界では、レシチンはホスファチジルコリン(
ＰＣ)と称されることも多く、以下の一般式で示される：
【化１】 [式中、Ｒは、１５〜１７個の炭素原子および４個までのシス二重結合を含む直
鎖の脂肪族炭化水素基であるのが普通である]。 挙げることができる封入に適する天然レシチンの例は、セファリンである。これ
は、ホスファチジン酸とも称される１,２-ジアシル-ｓｎ-グリセロール-３-リン
酸の誘導体である。対照的に、「リン脂質」なる用語は、通常はリン酸とグリセ
ロールとのモノエステル、好ましくはジエステル(グリセロールホスフェート)を
意味し、通常、これは油脂であるとみなされる。さらに、スフィンゴシンおよび
スフィンゴ脂質も、リポソーム封入に適している。リポソームを製造するための
レシチンおよびリン脂質の使用は、例えば、M.Schneider[Fat Sci.Technol. 94, 524 (1992)]ならびにU.Citernesiら[Cosm.Toil. 110, 57 (1995)]により記載さ
れている。これに関連して、欧州特許明細書ＥＰ０５２５１８８Ｂ１(Takeda)を
参照することができ、これから、リポソームは、そのシェル(外殻)膜が非イオン
性界面活性剤とレシチンからなることが既知である。
【０００９】 方法 さらに本発明は、プロリポソーム封入調製物の製造方法であって、油状物質を
、化粧品的に許容しうる溶媒中、レシチンおよび／またはリン脂質で処理するこ
とからなる方法を提供するものである。この目的のために、通常は初めに、油状
物質を溶媒中に導入し、３０〜７０℃の範囲内の温度でレシチンまたはリン脂質
と接触させる。ここで、油状物質とレシチンおよび／またはリン脂質は、１：２
０〜５：１、好ましくは１：２〜４：１の重量比で使用することができる。適当
な溶媒は、好ましくは、１〜４個の炭素原子を含む低級アルコール(例えばエタ
ノール)またはポリオール(通常は、２〜１５個の炭素原子および少なくとも２個
のヒドロキシル基を含む)である。また、このポリオールは、さらなる官能基(特
にアミノ基)を含むことができ、窒素で修飾することもできる。その代表例は、
次の通りである： ・グリセロール； ・アルキレングリコール、例えば、エチレングリコール、ジエチレングリコール
、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および
１００〜１０００ダルトンの平均分子量を有するポリエチレングリコール； ・１.５〜１０の自己縮合度を有する工業グレードのオリゴグリセロール混合物
、例えば、４０〜５０重量％のジグリセロール含量を有する工業グレードのジグ
リセロール混合物； ・メチロール化合物、例えば、特にトリメチロールエタン、トリメチロールプロ
パン、トリメチロールブタン、ペンタエリトリトールおよびジペンタエリトリト
ール； ・低級アルキルグルコシド、特に、アルキル基に１〜８個の炭素原子を含むアル
キルグルコシド、例えば、メチルおよびブチルグルコシド； ・５〜１２個の炭素原子を含む糖アルコール、例えば、ソルビトールまたはマン
ニトール； ・５〜１２個の炭素原子を含む糖、例えば、グルコースまたはスクロース； ・アミノ糖、例えば、グルカミン； ・ジアルコールアミン、例えば、ジエタノールアミンまたは２-アミノ-１,３-プ
ロパンジオール。
【００１０】 さらに、乳化剤の存在下に封入を行うのが有利であることがわかった。この目
的に適する乳化剤は、例えば、以下に挙げる群の少なくとも１つからの非イオン
性界面活性剤である： ・８〜２２個の炭素原子を含む直鎖脂肪アルコールへの、１２〜２２個の炭素原
子を含む脂肪酸への、アルキル基に８〜１５個の炭素原子を含むアルキルフェノ
ールへの、および、アルキル基に８〜２２個の炭素原子を含むアルキルアミンへ
の、エチレンオキシド２〜３０モルおよび／またはプロピレンオキシド０〜５モ
ルの付加生成物； ・アルキル(アルケニル)基に８〜２２個の炭素原子を含むアルキルおよび／また
はアルケニルオリゴグリコシド、および、そのエトキシル化類似体； ・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油へのエチレンオキシド１〜１５モルの
付加生成物； ・ヒマシ油および／または水素化ヒマシ油へのエチレンオキシド１５〜６０モル
の付加生成物； ・グリセロールおよび／またはソルビタンと、１２〜２２個の炭素原子を含む不
飽和直鎖または飽和分岐鎖の脂肪酸および／または３〜１８個の炭素原子を含む
ヒドロキシカルボン酸との部分エステル、ならびに、そのエチレンオキシド１〜
３０モルの付加物； ・ポリグリセロール(平均の自己縮合度２〜８)、ポリエチレングリコール(分子
量４００〜５０００)、トリメチロールプロパン、ペンタエリトリトール、糖ア
ルコール(例えば、ソルビトール)、アルキルグルコシド(例えば、メチルグルコ
シド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド)およびポリグルコシド(例えば、
セルロース)と、１２〜２２個の炭素原子を含む飽和および／または不飽和の直
鎖もしくは分岐鎖の脂肪酸および／または３〜１８個の炭素原子を含むヒドロキ
シカルボン酸との部分エステル、ならびに、そのエチレンオキシド１〜３０モル
の付加物； ・ペンタエリトリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪アルコールの混合エステ
ル(ドイツ特許Ｎo.１１６５５７４)および／または６〜２２個の炭素原子を含む
脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール(好ましくは、グリセロールまたは
ポリグリセロール)の混合エステル； ・モノ、ジおよびトリアルキルホスフェートならびにモノ、ジおよび／またはト
リ-ＰＥＧ-アルキルホスフェートおよびその塩； ・羊毛ワックスアルコール； ・ポリシロキサン-ポリアルキル-ポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導体
； ・ブロックコポリマー、例えば、ポリエチレングリコール-３０ ジポリヒドロキ
システアレート； ・ポリマー乳化剤、例えば、GoodrichからのPemulenグレード(TR-1、TR-2)； ・ポリアルキレングリコール；および ・グリセロールカーボネート。
【００１１】 脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノールへの、またはヒマシ油への、エ
チレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加生成物は、既知の市販
生成物である。これらは同族体混合物であり、その平均のアルコキシル化度は、
付加反応を行う基質とエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの量
比に対応する。グリセロールへのエチレンオキシドの付加生成物のＣ12/18脂肪
酸モノおよびジエステルは、化粧品調製物のための再脂肪化剤として、ドイツ特
許Ｎo.２０２４０５１から既知である。
【００１２】 アルキルおよび／またはアルケニルオリゴグリコシド、その製造およびその使
用は、従来技術から既知である。これらは、特に、グルコースまたはオリゴ糖を
、８〜１８個の炭素原子を含む第一アルコールと反応させることによって製造さ
れる。グリコシド基に関しては、モノグリコシド(環式糖基が脂肪アルコールに
グリコシド結合している)およびオリゴマーグリコシド(好ましくは、約８までの
オリゴマー化度を有する)の両方が適している。ここで、オリゴマー化度とは統
計学的平均値であり、この値は、工業グレード製品には普通である同族体分布に
基づいている。
【００１３】 適当な部分グリセリドの代表例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、
ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソ
ステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリ
ド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノ
グリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸
ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグ
リセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリ
ド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、ならびに、これらの工業
グレード混合物(これらは、製造方法に由来する副生成物としてトリグリセリド
を少量で含んでいてもよい)である。また、これら部分グリセリドへの、エチレ
ンオキシド１〜３０モル、好ましくは５〜１０モルの付加生成物も同様に適して
いる。
【００１４】 適当なソルビタンエステルは、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタン
セスキイソステアレート、ソルビタンジイソステアレート、ソルビタントリイソ
ステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンセスキオレエート、ソル
ビタンジオレエート、ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノエルケート、
ソルビタンセスキエルケート、ソルビタンジエルケート、ソルビタントリエルケ
ート、ソルビタンモノリシノレエート、ソルビタンセスキリシノレエート、ソル
ビタンジリシノレエート、ソルビタントリリシノレエート、ソルビタンモノヒド
ロキシステアレート、ソルビタンセスキヒドロキシステアレート、ソルビタンジ
ヒドロキシステアレート、ソルビタントリヒドロキシステアレート、ソルビタン
モノタルトレート、ソルビタンセスキタルトレート、ソルビタンジタルトレート
、ソルビタントリタルトレート、ソルビタンモノシトレート、ソルビタンセスキ
シトレート、ソルビタンジシトレート、ソルビタントリシトレート、ソルビタン
モノマレエート、ソルビタンセスキマレエート、ソルビタンジマレエート、ソル
ビタントリマレエートならびにこれらの工業グレード混合物である。また、これ
らソルビタンエステルへの、エチレンオキシド１〜３０モル、好ましくは５〜１
０モルの付加生成物も同様に適している。
【００１５】 適当なポリグリセロールエステルの代表例は、ポリグリセリル-２ ジポリヒド
ロキシステアレート(DehymulsR PGPH)、ポリグリセロール-３ ジイソステアレー
ト(LameformR TGI)、ポリグリセリル-４ イソステアレート(IsolanR GI 34)、ポ
リグリセリル-３ オレエート、ジイソステアロイル ポリグリセリル-３ ジイソ
ステアレート(IsolanR PDI)、ポリグリセリル-３ メチルグルコース ジステアレ
ート(Tego CareR 450)、ポリグリセリル-３ 蜜蝋(Cera BellinaR)、ポリグリセ
リル-４ カプレート(Polyglycerol Caprate T2010/90)、ポリグリセリル-３ セ
チルエーテル(ChimexaneR NL)、ポリグリセリル-３ ジステアレート(CremophorR GS 32)、ポリグリセリル ポリリシノレエート(AdmulR WOL 1403)、ポリグリセ
リル ジメレート イソステアレートおよびこれらの混合物である。さらなる適当
なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタエリトリト
ールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸
、オレイン酸、ベヘン酸などとの、モノ、ジおよびトリエステルである(これら
を、所望によりエチレンオキシド１〜３０モルと反応させてもよい)。
【００１６】 さらに、双性イオン性界面活性剤を乳化剤として使用することもできる。「双
性イオン性界面活性剤」なる用語は、分子中に少なくとも１つの第四アンモニウ
ム基および少なくとも１つのカルボキシレート基および１つのスルホネート基を
保持する界面活性化合物を指す。特に適する双性イオン性界面活性剤は、いわゆ
るベタインであり、例えばＮ-アルキル-Ｎ,Ｎ-ジメチルアンモニウムグリシネー
ト、例えばヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート、Ｎ-アシルアミ
ノプロピル-Ｎ,Ｎ-ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばヤシ油アシルア
ミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート、および２-アルキル-３-カル
ボキシメチル-３-ヒドロキシエチルイミダゾリン(それぞれの場合に、アルキル
基またはアシル基に８〜１８個の炭素原子を含む)、およびヤシ油アシルアミノ
エチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。ココアミドプロ
ピルベタイン(Cocamidopropyl Betaine)のＣＴＦＡ名称のもとで既知である脂肪
酸アミド誘導体が特に好ましい。
【００１７】 同じように適する乳化剤は両性界面活性剤である。「両性界面活性剤」なる用
語は、分子中のＣ8/18アルキル基またはアシル基に加えて、少なくとも１つの遊
離アミノ基および少なくとも１つの−ＣＯＯＨ基または−ＳＯ３Ｈ基を含有し、
内部塩を形成することができる界面活性化合物を意味する。適当な両性界面活性
剤の例は、Ｎ-アルキルグリシン、Ｎ-アルキルプロピオン酸、Ｎ-アルキルアミ
ノ酪酸、Ｎ-アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ-ヒドロキシエチル-Ｎ-アルキル
アミドプロピルグリシン、Ｎ-アルキルタウリン、Ｎ-アルキルサルコシン、２-
アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸(それぞれの場合に、ア
ルキル基に約８〜１８個の炭素原子を含む)である。特に好ましい両性界面活性
剤は、Ｎ-ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシルアミノエチルア
ミノプロピオネートおよびＣ12/18アシルサルコシンである。
【００１８】 最後に、陽イオン性界面活性剤も適当な乳化剤である。エステルクアット(est
er quat)型の乳化剤、好ましくはメチルで第四級化したジ脂肪酸トリエタノール
アミンエステル塩が特に好ましい。
【００１９】 乳化剤の量は、油状物質を基準に、１〜２５重量％、好ましくは５〜１０重量
％であってよい。
【００２０】 産業上の利用 本発明のプロリポソーム封入油状物質は、化粧品および／または医薬調製物、
例えば、ヘアシャンプー、ヘアローション、発泡浴剤、シャワー調製物、クリー
ム、ゲル、ローション、アルコールおよび水性アルコール溶液、乳液、ワックス
／油脂組成物、スティック調製物、粉末または軟膏、あるいはその他の芳香物質
または顔料濃厚物の製造に使用することができ、最終調製物を基準に、０.１〜
９０重量％、好ましくは１〜５０重量％、特に３〜１５重量％の量で存在するこ
とができる。
【００２１】 また、これらの組成物はその一部に、追加の助剤および添加剤として、穏やか
な界面活性剤、超脂肪化剤、真珠色ワックス、稠密化剤、増粘剤、ポリマー、シ
リコーン化合物、油脂、ワックス、安定剤、生物起源の活性成分、脱臭剤、発汗
防止剤、ふけ防止剤、皮膜形成剤、膨潤剤、ＵＶ光保護因子、酸化防止剤、防腐
剤、虫忌避剤、自己褐変剤、チロシン抑制剤(脱色素沈着剤)、可溶化剤、芳香油
、染料などをさらに含有することができる。既に上でより詳細に説明した非封入
油状物質および乳化剤およびヒドロトロープ剤(低級アルコールおよび／または
ポリオール)も同様に存在させることができる。
【００２２】 界面活性剤 存在していてよい界面活性物質は、陰イオン性、非イオン性、陽イオン性およ
び／または両性または双性界面活性剤であり、組成物中のその含量は、通常は約
１〜７０重量％、好ましくは５〜５０重量％、特に１０〜３０重量％である。
【００２３】 陰イオン性界面活性剤の代表例は、石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、ア
ルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート
、グリセロールエーテルスルホネート、α-メチルエステルスルホネート、スル
ホ脂肪酸、アルキルスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、グリ
セロールエーテルスルフェート、脂肪酸エーテルスルフェート、ヒドロキシ混合
エーテルスルフェート、モノグリセリド(エーテル)スルフェート、脂肪酸アミド
(エーテル)スルフェート、モノおよびジアルキルスルホスクシネート、モノおよ
びジアルキルスルホスクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エー
テルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、
脂肪酸タウリド、Ｎ-アシルアミノ酸(例えば、アシルラクチレート、アシルタル
トレート、アシルグルタメートおよびアシルアスパルテートなど)、アルキルオ
リゴグルコシドスルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物(特に、コムギに基づく
植物生成物)、および、アルキル(エーテル)ホスフェートである。陰イオン性界
面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含有しているときには、これらは通常の
同族体分布を有していてよいが、好ましくは狭い同族体分布を有する。
【００２４】 非イオン性界面活性剤の代表例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、
アルキルフェノールポリグリコールエーテル、脂肪酸ポリグリコールエーテル、
脂肪酸アミドポリグリコールエーテル、脂肪アミンポリグリコールエーテル、ア
ルコキシル化トリグリセリド、混合エーテルまたは混合ホルマール、所望により
部分的に酸化されたアルキル(アルケニル)オリゴグリコシドまたはグルコロン酸
誘導体、脂肪酸Ｎ-アルキルグルカミド、タンパク質加水分解物(特に、コムギに
基づく植物生成物)、ポリオール脂肪酸エステル、糖エステル、ソルビタンエス
テル、ポリソルベートおよびアミンオキシドである。非イオン性界面活性剤がポ
リグリコールエーテル鎖を含有するときには、これらは通常の同族体分布を有し
ていてよいが、好ましくは狭い同族体分布を有する。
【００２５】 陽イオン性界面活性剤の代表例は、第四アンモニウム化合物、例えばジメチル
ジステアリルアンモニウムクロリド、およびエステルクアット(ester quat)、特
に第四級化した脂肪酸トリアルカノールアミンエステル塩である。
【００２６】 両性または双性イオン性界面活性剤の代表例は、アルキルベタイン、アルキル
アミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウ
ムベタインおよびスルホベタインである。
【００２７】 これらの界面活性剤は全て既知化合物である。これら物質の構造および製造に
ついては、関連の概説論文、例えば、J.Falbe(編)の「Surfactants in consumer
Products」(Springer Verlag, Berlin, 1987, p.54-124)またはJ.Falbe(編)の
「Katalysatoren, Tenside und Mineraloeladditive」(Thieme Verlag, Stuttga
rt, 1978, p.123-217)を参照することができる。
【００２８】 特に適する穏やかな(即ち、特に皮膚に適合する)界面活性剤の代表例は、脂肪
アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスルフェート
、モノおよび／またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオネート、
脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α-オレフィン
スルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪酸グルカ
ミド、アルキルアミドベタイン、アンホアセタールおよび／またはタンパク質脂
肪酸縮合物(好ましくは、コムギタンパク質に基づく)である。
【００２９】 油脂およびワックス 油脂の代表例は、グリセリド、即ち、固体または液体の植物または動物生産物
であり、本質的に高級脂肪酸の混合グリセロールエステルからなる。適当なワッ
クスは、特に、天然ワックス、例えばカンデリラワックス、カルナバワックス、
木蝋、アフリカハネガヤワックス、コルクワックス、グアルマ(guaruma)ワック
ス、コメ胚油ワックス、サトウキビワックス、オウリキュリー(ouricury)ワック
ス、モンタンワックス、蜜蝋、セラックワックス、鯨蝋、ラノリン(羊毛ワック
ス)、尾羽脂、セレシン、オゾケライト(地蝋)、ペトロラタム、パラフィンワッ
クス、微結晶ワックス；化学修飾したワックス(硬ワックス)、例えばモンタンエ
ステルワックス、サゾール(sasol)ワックス、水素化ジョジョバワックス、なら
びに、合成ワックス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコ
ールワックスである。
【００３０】 適当な真珠色ワックスの例は、次の通りである：アルキレングリコールエステ
ル、特にエチレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、特に
ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリ
セリド；多塩基性の所望によりヒドロキシ置換されたカルボン酸と、６〜２２個
の炭素原子を含む脂肪アルコールとのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル；合
計して少なくとも２４個の炭素原子を含む脂肪物質、例えば、脂肪アルコール、
脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよび脂肪カーボネート、特にラウ
ロンおよびジステアリルエーテル；脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシス
テアリン酸またはベヘン酸；１２〜２２個の炭素原子を含むオレフィンエポキシ
ドの、１２〜２２個の炭素原子を含む脂肪アルコールおよび／または２〜１５個
の炭素原子および２〜１０個のヒドロキシル基を含むポリオールによる開環生成
物；およびこれらの混合物。
【００３１】 稠密化剤および増粘剤 適当な稠密化剤は、主に、脂肪アルコールまたはヒドロキシ脂肪アルコール(
１２〜２２個、好ましくは１６〜１８個の炭素原子を含む)および部分グリセリ
ド、脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸である。これらの物質と、アルキルオリゴグ
ルコシドおよび／または脂肪酸Ｎ-メチルグルカミド(同じ鎖長のもの)および／
またはポリグリセロール ポリ-１２-ヒドロキシステアレートとの組合わせが好
ましい。適当な増粘剤は、例えば、Aerosilグレード(親水性シリカ)、多糖、特
にキサンタンゴム、グアール、寒天、アルギネートおよびチロース(Tylose)、カ
ルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、さらに比較的高
分子量の脂肪酸のポリエチレングリコールモノエステルおよびジエステル、ポリ
アクリレート(例えば、Goodrich社のCarbopolＲおよびPemulenグレード；Sigma
社のSynthalenＲ；Kelco社のKeltrolグレード；Seppic社のSepigelグレード；Al
lied Colloids社のSalcareグレード)、ポリアクリルアミド、ポリマー、ポリビ
ニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、界面活性剤(例えばエトキシル化
脂肪酸グリセリド)、脂肪酸とポリオール(例えば、ペンタエリトリトールまたは
トリメチロールプロパン)とのエステル、狭い同族体分布を有する脂肪アルコー
ルエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコシド、ならびに、電解質(例えば
、塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウム)である。
【００３２】 超脂肪化剤 使用しうる超脂肪化剤は、例えば、ラノリンおよびレシチン、ポリエトキシル
化またはアシル化したラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステ
ル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミドなどの物質である。脂肪酸
アルカノールアミドは、発泡安定剤としても働く。
【００３３】 安定剤 使用しうる安定剤は、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール
酸のマグネシウム、アルミニウムおよび／または亜鉛塩である。
【００３４】 ポリマー 適当な陽イオン性ポリマーは、例えば、陽イオン性セルロース誘導体、例えば
第四級化したヒドロキシエチルセルロース(Amerchol社からPolymer JR 400Rの名
称で入手できる)、陽イオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルア
ミドのコポリマー、第四級化したビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマ
ー、例えばLuviquatR(BASF社)、ポリグリコールとアミンの縮合生成物、第四級
化したコラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル
加水分解コラーゲン(LamequatR L/Gruenau社)、第四級化したコムギポリペプチ
ド、ポリエチレンイミン、陽イオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコ
ーン、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンの
コポリマー(CartaretinR/Sandoz社)、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウ
ムクロリドのコポリマー(MerquatR 550/Chemviron社)、ポリアミノポリアミド(
例えば、フランス特許出願公開ＦＲ２２５２８４０Ａに記載)およびその架橋し
た水溶性ポリマー、陽イオン性キチン誘導体、例えば第四級化したキトサン(所
望により、微結晶分布している)、ジハロアルキル(例えばジブロモブタン)とビ
ス-ジアルキルアミン(例えばビス-ジメチルアミノ-１,３-プロパン)との縮合生
成物、陽イオン性グアールゴム(例えば、Celanese社のJaguarR CBS、JaguarR C-
17、JaguarR C-16)、第四級化したアンモニウム塩ポリマー(例えば、Miranol社
のMirapolR A-15、MirapolR AD-1、MirapolR AZ-1)である。
【００３５】 適当な陰イオン性、双性イオン性、両性および非イオン性ポリマーは、例えば
、酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／アクリル酸ビニルコ
ポリマー、酢酸ビニル／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー
、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架
橋のポリアクリル酸およびポリオール架橋したポリアクリル酸、アクリルアミド
プロピルトリメチルアンモニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチル
アクリルアミド／メタクリル酸メチル／tert-ブチルアミノエチルメタクリレー
ト／２-ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン
、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン／ジメチルアミ
ノエチルメタクリレート／ビニルカプロラクタムターポリマーおよび所望により
誘導体化したセルロースエーテルおよびシリコーンである。さらに別の適当なポ
リマーおよび増粘剤は、Cosm.Toil. 108, 95 (1993)に挙げられている。
【００３６】 シリコーン化合物 適当なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニ
ルポリシロキサン、環式シリコーン、ならびに、アミノ-、脂肪酸-、アルコール
-、ポリエーテル-、エポキシ-、フッ素-、グリコシド-および／またはアルキル-
修飾したシリコーン化合物である(これらは、室温で液体または樹脂形態のいず
れかであることができる)。また、水素化シリケートおよび２００〜３００のジ
メチルシロキサン単位の平均鎖長を有するジメチコーンの混合物であるシメチコ
ーンも適している。適当な揮発性シリコーンの詳細な概説を、ToddらのCosm.Toi
l. 91, 27 (1976)においてさらに見ることができる。
【００３７】 ＵＶ光保護フィルターおよび酸化防止剤 「ＵＶ光保護因子」なる用語は、例えば、室温で液体または結晶性であり、か
つ、紫外線を吸収することができ、吸収したエネルギーを長波長放射(例えば、
熱)の形態で再び放出することができる有機物質(光保護フィルター)を意味する
と理解すべきである。ＵＶ-Ｂフィルターは、油溶性または水溶性であることが
できる。油溶性物質の例は以下の通りである： ・３-ベンジリデンカンファーまたは３-ベンジリデンノルカンファーおよびその
誘導体、例えば３-(４-メチルベンジリデン)カンファー(欧州特許ＥＰ ０６９３
４７１ Ｂ１に記載)； ・４-アミノ安息香酸誘導体、好ましくは４-(ジメチルアミノ)安息香酸２-エチ
ルヘキシル、４-(ジメチルアミノ)安息香酸２-オクチルおよび４-(ジメチルアミ
ノ)安息香酸アミル； ・ケイ皮酸エステル、好ましくは４-メトキシケイ皮酸２-エチルヘキシル、４-
メトキシケイ皮酸プロピル、４-メトキシケイ皮酸イソアミル、２-シアノ-３,３
-フェニルケイ皮酸２-エチルヘキシル(オクトクリレン)； ・サリチル酸エステル、好ましくはサリチル酸２-エチルヘキシル、サリチル酸
４-イソプロピルベンジル、サリチル酸ホモメンチル； ・ベンゾフェノン誘導体、好ましくは２-ヒドロキシ-４-メトキシベンゾフェノ
ン、２-ヒドロキシ-４-メトキシ-４'-メチルベンゾフェノン、２,２'-ジヒドロ
キシ-４-メトキシベンゾフェノン； ・ベンザルマロン酸エステル、好ましくは４-メトキシベンザルマロン酸ジ-２-
エチルヘキシル； ・トリアジン誘導体、例えば２,４,６-トリアニリノ-(ｐ-カルボ-２'-エチル-１
'-ヘキシルオキシ)-１,３,５-トリアジンおよびオクチルトリアゾン(欧州特許出
願公開ＥＰ ０８１８４５０ Ａ１に記載)またはジオクチルブタアミドトリアゾ
ン(UvasorbR HEB)； ・プロパン-１,３-ジオン、例えば１-(４-tert-ブチルフェニル)-３-(４'-メト
キシフェニル)-プロパン-１,３-ジオン； ・ケトトリシクロ(５.２.１.０)デカン誘導体(欧州特許ＥＰ ０６９４５２１ Ｂ
１に記載)。
【００３８】 適当な水溶性物質は以下の通りである： ・２-フェニルベンズイミダゾール-５-スルホン酸、ならびに、そのアルカリ金
属、アルカリ土類金属、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカノールア
ンモニウムおよびグルクアンモニウム塩； ・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは２-ヒドロキシ-４-メトキシ
ベンゾフェノン-５-スルホン酸およびその塩； ・３-ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば４-(２-オキソ-３-ボ
ルニリデンメチル)-ベンゼンスルホン酸および２-メチル-５-(２-オキソ-３-ボ
ルニリデン)スルホン酸およびその塩。
【００３９】 適当かつ代表的なＵＶ-Ａフィルターは、特に、ベンゾイルメタンの誘導体、
例えば１-(４'-tert-ブチルフェニル)-３-(４'-メトキシフェニル)-プロパン-１
,３-ジオン、４-tert-ブチル-４'-メトキシジベンゾイルメタン(Parsol 1789)、
１-フェニル-３-(４'-イソプロピルフェニル)-プロパン-１,３-ジオン、および
エナミン化合物(ドイツ特許出願公開ＤＥ１９７１２０３３Ａ１に記載)(BASF)な
どである。勿論、これらＵＶ-ＡおよびＵＶ-Ｂフィルターを、混合物で使用する
こともできる。特に好ましい組成物は、ベンゾイルメタン誘導体、例えば４-ter
t-ブチル-４'-メトキシジベンゾイルメタン(ParsolR 1789)および２-シアノ-３,
３-フェニルケイ皮酸２-エチルヘキシル(オクトクリレン)と、ケイ皮酸エステル
、好ましくは４-メトキシケイ皮酸２-エチルヘキシルおよび／または４-メトキ
シケイ皮酸プロピルおよび／または４-メトキシケイ皮酸イソアミルとの組合わ
せからなる。このような組合わせを、水溶性フィルター、例えば２-フェニルベ
ンズイミダゾール-５-スルホン酸ならびにそのアルカリ金属、アルカリ土類金属
、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカノールアンモニウムおよびグル
クアンモニウム塩と組合わせるのが有利である。上記した可溶性物質と同様に、
不溶性の光保護顔料(即ち、微細に分散させた金属酸化物または塩)も、この目的
に適する。適当な金属酸化物の例は、特に、酸化亜鉛および二酸化チタン、さら
に、鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、アルミニウムおよびセリウムの酸化
物、ならびにこれらの混合物である。使用しうる塩は、ケイ酸塩(タルク)、硫酸
バリウムおよびステアリン酸亜鉛である。これらの酸化物および塩を、スキンケ
アおよび皮膚保護乳液および装飾化粧品のための顔料の形態で使用する。これら
粒子は、１００ｎｍ未満、好ましくは５〜５０ｎｍ、特に１５〜３０ｎｍの平均
直径を有しているべきである。これらは球の形状を有していてよいが、球形から
いくらか逸脱した形状または楕円の形状を有する粒子を使用することもできる。
また、顔料を、表面処理すること、即ち親水性化または疎水性化することもでき
る。その代表例は、被覆した二酸化チタン、例えば二酸化チタンT805(Degussa)
またはEusolexR T2000(Merck)などである。ここで、適当な疎水性被覆剤は、主
にシリコーンであり、この場合の具体例は、トリアルコキシオクチルシランまた
はシメチコーンである。日焼け止め剤においては、いわゆるミクロまたはナノ顔
料を使用するのが好ましい。ミクロ化した酸化亜鉛を使用するのが好ましい。他
の適当なＵＶ光保護フィルターは、P.Finkelの概説[SOEFW-Journal 122, 543 (1
996)]および[Parf.Kosm. 3, 11 (1999)]中に見ることができる。
【００４０】 上記した２種類の群の一次光保護物質に加えて、酸化防止剤型の二次光保護物
質を使用することもできる。これらは、ＵＶ放射が皮膚を貫通したときに開始さ
れる光化学反応連鎖を遮断する。その代表例は、アミノ酸(例えば、グリシン、
ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびその誘導体、イミダゾール(例え
ば、ウロカニン酸)およびその誘導体、ペプチド、例えばＤ,Ｌ-カルノシン、Ｄ-
カルノシン、Ｌ-カルノシンおよびその誘導体(例えば、アンセリン)、カロチノ
イド、カロテン(例えば、α-カロテン、β-カロテン、リコペン)およびその誘導
体、クロロゲニン酸およびその誘導体、リポン酸およびその誘導体(例えば、ジ
ヒドロリポン酸)、オーロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチ
オール(例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シス
タミン、ならびに、そのグリコシル、Ｎ-アセチル、メチル、エチル、プロピル
、アミル、ブチル、およびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ-リノレイル
、コレステリルおよびグリセリルエステル)およびその塩、ジラウリルチオジプ
ロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸および
その誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシ
ドおよび塩)、ならびに、スルホキシイミン化合物(例えば、ブチオニンスルホキ
シイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ-、
ヘキサ-およびヘプタ-チオニンスルホキシイミン)[これらは、極めて少ない許容
用量(例えば、ｐモル〜μモル／ｋｇ)で用いる]、さらに、(金属)キレート化剤(
例えば、α-ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、
α-ヒドロキシ酸(例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆
汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体、
不飽和脂肪酸およびその誘導体(例えば、γ-リノレン酸、リノール酸、オレイン
酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびその誘導体
、ビタミンＣおよびその誘導体(例えば、アスコルビルパルミテート、Ｍgアスコ
ルビルホスフェート、アスコルビルアセテート)、トコフェロールおよび誘導体(
例えば、ビタミンＥアセテート)、ビタミンＡおよび誘導体(ビタミンＡパルミテ
ート)およびベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその
誘導体、α-グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カ
ルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒ
ドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフ
ェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシ
ド ジスムターゼ、亜鉛およびその誘導体(例えば、ＺnＯ、ＺnＳＯ４)、セレン
およびその誘導体(例えば、セレノメチオニン)、スチルベンおよびその誘導体(
例えば、スチルベンオキシド、トランス-スチルベンオキシド)、ならびに、本発
明に従って適する上記活性成分の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレ
オチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)である。ここで、カロチノイドと
ヒドロキシカルボン酸の混合物が好ましい。
【００４１】 生物起源の活性成分 「生物起源の活性成分」なる用語は、例えば、トコフェロール、トコフェロー
ルアセテート、トコフェロールパルミテート、アスコルビン酸、(デオキシ)リボ
核酸およびその断片、レチノール、ビサボロール、アラントイン、ピタントリオ
ール、パンテノール、ＡＨＡ酸、アミノ酸、セラミド、偽セラミド、精油、植物
抽出物およびビタミン複合体を意味すると理解すべきである。
【００４２】 脱臭剤および抗微生物剤 化粧品脱臭剤は、体臭を相殺するか、遮蔽するか、または除去する。体臭は、
不快臭を有する分解生成物の生成を伴うアポクリン発汗における皮膚細菌の作用
の結果として生じる。従って、脱臭剤は、抗微生物剤、酵素抑制剤、臭気吸収剤
または臭気遮蔽剤として作用する活性成分を含んでなる。
【００４３】 適当な抗微生物剤は、原則的には、グラム陽性細菌に対して有効な全ての物質
であり、例えば、４-ヒドロキシ安息香酸およびその塩およびエステル、Ｎ-(４-
クロロフェニル)-Ｎ'-(３,４-ジクロロフェニル)尿素、２,４,４'-トリクロロ-
２'-ヒドロキシジフェニルエーテル(トリクロサン)、４-クロロ-３,５-ジメチル
フェノール、２,２'-メチレンビス(６-ブロモ-４-クロロフェノール)、３-メチ
ル-４-(１-メチルエチル)フェノール、２-ベンジル-４-クロロフェノール、３-(
４-クロロフェノキシ)-１,２-プロパンジオール、３-ヨード-２-プロピニルブチ
ルカルバメート、クロロヘキシジン、３,４,４'-トリクロロカルバニリド(ＴＴ
Ｃ)、抗細菌芳香物質、チモール、タイム油、オイゲノール、チョウジ油、メン
トール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノ
カプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート(Ｇ
ＭＬ)、ジグリセロールモノカプレート(ＤＭＣ)、サリチル酸Ｎ-アルキルアミド
(例えば、ｎ-オクチルサリチルアミドまたはｎ-デシルサリチルアミド)などであ
る。
【００４４】 適当な酵素抑制剤は、例えばエステラーゼ阻害剤である。これは、好ましくは
クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、ク
エン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、および特に、クエン酸トリエチ
ル(HydagenR CAT)である。この物質は、酵素活性を阻害し、こうして臭気の生成
を減少させる。適当なエステラーゼ阻害剤となる他の物質は、ステロールスルフ
ェートまたはホスフェート(例えば、ラノステロール、コレステロール、カンペ
ステロール、スチグマステロールおよびシトステロールスルフェートまたはホス
フェートなど)、ジカルボン酸およびそのエステル(例えば、グルタル酸、グルタ
ル酸モノエチル、グルタル酸ジエチル、アジピン酸、アジピン酸モノエチル、ア
ジピン酸ジエチル、マロン酸およびマロン酸ジエチルなど)、ヒドロキシカルボ
ン酸およびそのエステル(例えば、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジ
エチルなど)、ならびに亜鉛グリシネートである。
【００４５】 適当な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収することができ、その大部分を保
持することができる物質である。この物質は、個々の成分の分圧を低下させ、こ
うしてその拡散速度を低下させる。この過程において芳香物質が損なわれないま
まであることが重要である。臭気吸収剤は、細菌に対しては有効ではない。これ
らは、例えば主構成成分として、ラブダナムもしくはエゴノキの抽出物またはあ
る種のアビエチン酸誘導体などの「保留剤」として当業者に知られている特定の
ほぼ臭気中性の芳香物質またはリシノール酸の錯亜鉛塩を含有する。
【００４６】 臭気遮蔽剤は、臭気遮蔽剤としての機能に加えて、そのそれぞれの芳香を脱臭
剤に与える芳香物質または芳香油である。挙げることができる芳香油は、例えば
天然および合成の芳香物質の混合物である。天然の芳香物質は、花、茎および葉
、果実、果皮、根、木、バーブおよび草、針状葉および枝、ならびに、樹脂およ
びバルサムの抽出物である。また、動物原料、例えばジャコウおよびビーバーも
適している。通常の合成芳香化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケト
ン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型の芳香化合物は、
例えば、酢酸ベンジル、酢酸ｐ-tert-ブチルシクロヘキシル、酢酸リナリル、酢
酸フェニルエチル、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、シクロヘキシルプロピオ
ン酸アリル、プロピオン酸スチラリルおよびサリチル酸ベンジルである。エーテ
ルには、例えばベンジルエチルエーテルが含まれ、アルデヒドには、例えば８〜
１８個の炭素原子を含む直鎖アルカナール、シトラール、シトロネラール、シト
ロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネ
ラール、リリアルおよびボルゲオナールが含まれる。ケトンには、例えばイオノ
ンおよびメチルセドリルケトンが含まれ、アルコールには、アネトール、シトロ
ネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェ
ニルエチルアルコールおよびテルピネオールが含まれ、炭化水素には、主にテル
ペンおよびバルサムが含まれる。しかし、異なる芳香物質の混合物(これらは一
緒になって快い芳香を生じる)を使用するのが好ましい。比較的低揮発性の精油(
これらのほとんどは芳香成分として使用される)も芳香油として適している。こ
れらは、例えば、セージ油、カミツレ油、チョウジ油、メリッサ油、ミント油、
シナモン葉油、シナノキ花油、ビャクシン果実油、ベチベルソウ油、オリバヌム
油、ガルバヌム油、ラボラヌム油およびラバンジン油である。ベルガモット油、
ジヒドロミルセノール、リリアル、ライラール(lyral)、シトロネロール、フェ
ニルエチルアルコール、α-ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベン
ジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサムブレン・フォルテ
(boisambrene forte)、アムブロキサン(ambroxan)、インドール、ヘジオン(hedi
one)、サンデリス(sandelice)、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、アリル
アミルグリコレート、シクロベルタール(cyclovertal)、ラバンジン油、サルビ
ア油、β-ダマスコーン、ゼラニウム油バーボン、サリチル酸シクロヘキシル、
ベルトフィックス・ケウアー(Vertofix Coeur)、イソ-Ｅ-スーパー(iso-E-super
)、フィクソリド(Fixolide)ＮＰ、エベルニル(evernyl)、イラルデイン(iraldei
n)ガンマ、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、酢酸ベンジル、ローズオキシド、ロミ
ラット(romilat)、イロチル(irotyl)およびフロラマット(floramat)を、単独ま
たは混合物で使用するのが好ましい。
【００４７】 発汗防止剤は、エクリン汗腺の活性に影響を及ぼすことによって汗の生成を減
少させ、こうして腋下の湿気および体臭を中和する。発汗防止剤の水性または無
水の配合物は、通常は以下の成分を含有する： ・収斂活性の成分； ・油成分； ・非イオン性乳化剤； ・共乳化剤； ・稠密化剤； ・助剤、例えば増粘剤または錯生成剤など；および／または ・非水性溶媒、例えばエタノール、プロピレングリコールおよび／またはグリセ
ロールなど。
【００４８】 適当な収斂性の発汗防止活性成分は、主にアルミニウム、ジルコニウムまたは
亜鉛の塩である。このような適当な抗ヒドロ(antihydrotic)活性成分は、例えば
、アルミニウムクロリド、アルミニウムクロロヒドレート、アルミニウムジクロ
ロヒドレート、アルミニウムセスキクロロヒドレート、および、これらと例えば
１,２-プロピレングリコールとの複合化合物、アルミニウムヒドロキシアラント
イネート、アルミニウムクロリドタルトレート、アルミニウムジルコニウムトリ
クロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロヒドレート、アルミ
ニウムジルコニウムペンタクロロヒドレート、および、これらと例えばアミノ酸
(グリシンなど)との複合化合物である。さらに、通常の油溶性および水溶性の助
剤が、発汗防止剤中に比較的少量で存在していてもよい。
【００４９】 このような油溶性の助剤は、例えば、次のものであってよい： ・抗炎症性、皮膚保護性または芳香性の精油； ・合成の皮膚保護活性成分；および／または ・油溶性の芳香油。
【００５０】 通常の水溶性の添加剤は、例えば、防腐剤、水溶性芳香物質、ｐＨ調節剤、例
えば緩衝混合物、水溶性増粘剤、例えば水溶性の天然または合成ポリマー、例え
ばキサンタンゴム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルピロリドンまたは
高分子量ポリエチレンオキシドである。
【００５１】 皮膜形成剤 通常の皮膜形成剤は、例えば、キトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン
、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、アクリル
酸系列のポリマー、第四セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびそ
の塩および同様の化合物である。
【００５２】 ふけ防止活性成分 適当なふけ防止活性成分は、ピロクトン オラミン(１-ヒドロキシ-４-メチル-
６-(２,４,４-トリメチルペンチル)-２-(１Ｈ)-ピリジノン モノエタノールアミ
ン塩)、BaypivalR(クリムバゾール)、ketoconazoleR(４-アセチル-１-{４-[２-(
２,４-ジクロロフェニル)ｒ-２-(１Ｈ-イミダゾール-１-イルメチル)-１,３-ジ
オキシラン-ｃ-４-イルメトキシフェニル}ピペラジン、ケトコナゾール、エルビ
オール、セレンジスルフィド、コロイド状イオウ、イオウポリエチレングリコー
ルソルビタンモノオレエート、イオウリシノールポリエトキシレート、イオウタ
ールジスチレート、サリチル酸(または、ヘキサクロロフェンと組合せて)、ウン
デキシレン酸モノエタノールアミド-スルホスクシネートＮa塩、LameponR UD(タ
ンパク質ウンデシレン酸縮合物)、亜鉛ピリチオン、アルミニウムピリチオンお
よびマグネシウムピリチオン／ジピリチオンマグネシウムスルフェートである。
【００５３】 膨潤剤 水相のための膨潤剤は、モンモリロナイト、粘土無機物質、ペムレン(Pemulen
)およびアルキル修飾したカルボポールグレード(Goodrich)であってよい。他の
適当なポリマーおよび膨潤剤は、R.Lochheadの概説[Cosm.Toil. 108, 95 (1993)
]に記載されている。
【００５４】 虫忌避剤 適当な虫忌避剤は、Ｎ,Ｎ-ジエチル-ｍ-トルアミド、１,２-ペンタンジオール
またはブチルアセチルアミノプロピオン酸エチルである。
【００５５】 自己褐変剤および脱色素剤 適当な自己褐変剤は、ジヒドロキシアセトンである。適当なチロシン抑制剤(
メラニンの生成を妨げ、脱色素剤において使用される)は、例えば、アルブチン
、フェルラ酸、コウジ酸、クマル酸およびアスコルビン酸(ビタミンＣ)である。
【００５６】 防腐剤 適当な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パ
ラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸およびKosmetikverordnung(化粧品
指針)の付属書６のパートＡおよびＢに挙げられている他の群の物質である。
【００５７】 芳香油 挙げることができる芳香油は、天然および合成の芳香物質の混合物である。天
然の芳香物質は、花(ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イランイ
ラン)、茎および葉(ゼラニウム、パチョリ、プチグレイン)、果実(アニス、コエ
ンドロ、ヒメウイキョウ、ビャクシン)、果皮(ベルガモット、レモン、オレンジ
)、根(ニクズク、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アイリス、カル
ムス)、木(マツ、ビャクダン、ユソウボク、シーダー材、シタン)、バーブおよ
び草(タラゴン、レモングラス、セージ、タイム)、針状葉および枝(トウヒ、モ
ミ、マツ、低マツ)、樹脂およびバルサム(ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミ
ルラ、乳香、オポパナックス)の抽出物である。また、動物原料、例えばジャコ
ウおよびビーバーも適している。通常の合成芳香化合物は、エステル、エーテル
、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル
型の芳香化合物は、例えば、酢酸ベンジル、イソ酪酸フェノキシエチル、酢酸ｐ
-tert-ブチルシクロヘキシル、酢酸リナリル、酢酸ジメチルベンジルカルビニル
、酢酸フェニルエチル、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、エチルメチルフェニ
ルグリシネート、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、プロピオン酸スチラリル
およびサリチル酸ベンジルである。エーテルには、例えばベンジルエチルエーテ
ルが含まれ、アルデヒドには、例えば８〜１８個の炭素原子を含む直鎖アルカナ
ール、シトラール、シトロネラール、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シ
クラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアルおよびボルゲオナー
ルが含まれる。ケトンには、例えばイオノン、α-イソメチルイオノンおよびメ
チルセドリルケトンが含まれ、アルコールには、アネトール、シトロネロール、
オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチル
アルコールおよびテルピネオールが含まれ、炭化水素には、主にテルペンおよび
バルサムが含まれる。しかし、異なる芳香物質の混合物(これらは一緒になって
快い芳香を生じる)を使用するのが好ましい。比較的低揮発性の精油(これらのほ
とんどは芳香成分として使用される)も芳香油として適している。これらは、例
えば、セージ油、カミツレ油、チョウジ油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉
油、シナノキ花油、ビャクシン果実油、ベチベルソウ油、オリバヌム油、ガルバ
ヌム油、ラボラヌム油およびラバンジン油である。ベルガモット油、ジヒドロミ
ルセノール、リリアル、ライラール(lyral)、シトロネロール、フェニルエチル
アルコール、α-ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセト
ン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサムブレン・フォルテ(boisambre
ne forte)、アムブロキサン(ambroxan)、インドール、ヘジオン(hedione)、サン
デリス(sandelice)、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリ
コレート、シクロベルタール(cyclovertal)、ラバンジン油、サルビア油、β-ダ
マスコーン、ゼラニウム油バーボン、サリチル酸シクロヘキシル、ベルトフィッ
クス・ケウアー(Vertofix Coeur)、イソ-Ｅ-スーパー(iso-E-super)、フィクソ
リド(Fixolide)ＮＰ、エベルニル(evernyl)、イラルデイン(iraldein)ガンマ、
フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、酢酸ベンジル、ローズオキシド、ロミラット(rom
ilat)、イロチル(irotyl)およびフロラマット(floramat)を、単独または混合物
で使用するのが好ましい。
【００５８】 染料 使用しうる染料は、例えば、Farbstoffkommission der Deutschen Forschungs
gemeinschaftの出版物「Kosmetische Faerbemittel(化粧品用染料)」[Verlag Ch
emie, Weinheim, 1984, p.81-106]に挙げられているような、化粧品目的に認め
られかつ適している物質である。通常、これらの染料は、混合物全体を基準に、
０.００１〜０.１重量％の濃度で使用される。
【００５９】 助剤および添加剤の合計量は、組成物を基準に、１〜５０重量％、好ましくは
５〜４０重量％であることができる。組成物を、通常の冷間法または熱間法によ
って製造することができる。転相温度法を使用するのが好ましい。
【００６０】 (実施例) 実施例Ｐ１ 初めに、スクアラン(CetiolR SQ、Cognis Deutschland GmbH)(１０ｇ)、プロ
ピレングリコール(２１.５ｇ)、ソルビタンモノステアレート＋２０ＥＯ(Eumulg
inR SMS 20、Cognis Deutschland GmbH)(３ｇ)および防腐剤(Phenonip)(０.５ｇ
)を、撹拌された装置中に入れ、粉末ダイズレシチン(油状物質：レシチンの重量
比＝1：６.５)(６５ｇ)を加えた。この混合物を６５℃に加熱し、均一な透明溶
液が得られるまで撹拌し、次いで濾過して未溶解レシチンを分離除去した。この
混合物を水に導入すると、平均直径１５０ｎｍのリポソームが得られた。
【００６１】 実施例Ｐ２ 初めに、ジカプリリルエーテル(CetiolR OE、Cognis Deutschland GmbH)(２２
ｇ)およびヤシ油グルコシド(PlantcareR APG 1200、Cognis Deutschland GmbH)(
５ｇ)の混合物を、撹拌された装置中に入れ、粉末ダイズレシチン(油状物質：レ
シチンの重量比＝１：２)(４４ｇ)を加えた。この混合物を、プロピレングリコ
ール(３３ｇ)の添加によって希釈し、６５℃に加熱し、均一な透明溶液が得られ
るまで撹拌し、次いで濾過して未溶解レシチンを分離除去した。この混合物を水
に導入すると、平均直径１５０ｎｍのリポソームが得られた。
【００６２】 実施例Ｐ３ 初めに、ジカプリリルカーボネート(CetiolR CC、Cognis Deutschland GmbH)(
２０ｇ)およびヤシ油グルコシド(PlantacareR APG 1200、Cognis Deutschland G
mbH)(５ｇ)の混合物を、撹拌された装置中に入れ、粉末ダイズレシチン(油状物
質：レシチンの重量比＝１：３)(６０ｇ)を加えた。この混合物を、ジプロピレ
ングリコール(３３ｇ)の添加によって希釈し、６５℃に加熱し、均一な透明溶液
が得られるまで撹拌し、次いで濾過して未溶解レシチンを分離除去した。この混
合物を水に導入すると、平均直径１５０ｎｍのリポソームが得られた。
【００６３】 実施例Ｐ４ 初めに、ヤシ油グリセリド(MyritolR 331、Cognis Deutschland GmbH)(５０ｇ
)およびソルビタンセスキオレエート＋２０ＥＯ(EumulginR SS0 20、Cognis Deu
tschland GmbH)(５ｇ)の混合物を、撹拌された装置中に入れ、粉末ダイズレシチ
ン(油状物質：レシチンの重量比＝１：１)(５０ｇ)を加えた。この混合物を、グ
リセロール(３５ｇ)の添加によって希釈し、６５℃に加熱し、均一な透明溶液が
得られるまで撹拌し、次いで濾過して未溶解レシチンを分離除去した。この混合
物を水に導入すると、平均直径１５０ｎｍのリポソームが得られた。
【００６４】 性能試験 種々の油溶性ＵＶ光保護フィルターおよびプロリポソーム性または非封入の油
状物質を含む濃厚物を調製し、保存時および熱の影響下での安定性を調べた。結
果を表１にまとめる。(＋)は安定を意味し、(−)は不安定、即ちフィルターの沈
降を意味する。実施例１〜６は本発明に従うものであり、実施例Ｃ１〜Ｃ６は比
較として使用したものである。
【００６５】
【表１】
【００６６】 表２は、プロリポソーム封入した油状物質を用いるスキンケア製品の一連の配
合例を示すものである。
【表２】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 9/133 Ａ６１Ｋ 9/133 47/10 47/10 47/12 47/12 47/24 47/24 47/34 47/34 47/44 47/44 (72)発明者 ジョセップ−ルイス・ビラドット・ペティ ト スペイン、エ−08036バルセロナ、カリ ェ・コムテ・ドゥルヘル230番、セクスト −セグンダ Ｆターム(参考） 4C076 AA20 DD37 DD38 DD45 DD46 DD63 EE23 EE53 FF16 4C083 AA082 AA121 AB352 AC071 AC072 AC101 AC121 AC122 AC182 AC242 AC351 AC391 AC392 AC402 AD041 AD322 AD412 AD571 BB01 BB11 CC05 DD45 EE06

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 油状物質を、化粧品的に許容しうる溶媒中、レシチンおよび
    ／またはリン脂質で処理することにより得られるプロリポソーム封入調製物。
  2. 【請求項２】 プロリポソーム封入調製物の製造方法であって、油状物質を
    、化粧品的に許容しうる溶媒中、レシチンおよび／またはリン脂質で処理するこ
    とからなる方法。
  3. 【請求項３】 ６〜１８個の炭素原子を含む脂肪アルコールに基づくゲルベ
    アルコール、直鎖Ｃ6-Ｃ22脂肪酸と直鎖もしくは分岐鎖Ｃ6-Ｃ22脂肪アルコール
    とのエステルまたは分岐鎖Ｃ6-Ｃ13カルボン酸と直鎖もしくは分岐鎖Ｃ6-Ｃ22脂
    肪アルコールとのエステル、直鎖Ｃ6-Ｃ22脂肪酸と分岐鎖アルコールとのエステ
    ル、Ｃ18-Ｃ38アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖もしくは分岐鎖Ｃ6-Ｃ22脂
    肪アルコールとのエステル、直鎖および／または分岐鎖脂肪酸と多価アルコール
    および／またはゲルベアルコールとのエステル、Ｃ6-Ｃ10脂肪酸に基づくトリグ
    リセリド、Ｃ6-Ｃ18脂肪酸に基づく液体のモノ／ジ／トリグリセリド混合物、Ｃ6 -Ｃ22脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸との
    エステル、Ｃ2-Ｃ12ジカルボン酸と１〜２２個の炭素原子を含む直鎖もしくは分
    岐鎖アルコールまたは２〜１０個の炭素原子および２〜６個のヒドロキシル基を
    含むポリオールとのエステル、植物油、分岐鎖の第一アルコール、置換シクロヘ
    キサン、直鎖および分岐鎖のＣ6-Ｃ22脂肪アルコールカーボネート、６〜１８個
    の炭素原子を含む脂肪アルコールに基づくゲルベカーボネート、安息香酸と直鎖
    および／または分岐鎖Ｃ6-Ｃ22アルコールとのエステル、アルキル基あたりに６
    〜２２個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐鎖の対称もしくは非対称のジアルキ
    ルエーテル、エポキシ化脂肪酸エステルのポリオールによる開環生成物、シリコ
    ーン油および／または脂肪族もしくはナフテン系炭化水素からなる群から選択さ
    れる油状物質を使用することを特徴とする請求項２に記載の方法。
  4. 【請求項４】 油状物質とレシチンおよび／またはリン脂質を、１：２０〜
    ５：１の重量比で使用することを特徴とする請求項２または３に記載の方法。
  5. 【請求項５】 使用する溶媒が、１〜４個の炭素原子を含む低級アルコール
    および／またはポリオールであることを特徴とする請求項２〜４のいずれかに記
    載の方法。
  6. 【請求項６】 エタノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、
    ブチレングリコール、１００〜１０００の範囲内の分子量を有するポリエチレン
    グリコールおよびグリセロールからなる群から選択される溶媒を使用することを
    特徴とする請求項２〜５のいずれかに記載の方法。
  7. 【請求項７】 封入を、乳化剤の存在下に行うことを特徴とする請求項２〜
    ６のいずれかに記載の方法。
  8. 【請求項８】 化粧品および／または医薬調製物を製造するための、請求項
    １に記載のプロリポソーム封入調製物の使用。
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