JP2013040211A - 日焼け止め活性化合物の、相乗的組み合わせを含む光防護組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】日焼け止め活性物質であるオクチノキサート、オクトクリレン、およびアミロキサートの光防護する相乗作用有効量を含む、皮膚および/または髪への局所塗布のための組成物。組成物の局所塗布による太陽光/UV放射線の有害な影響に対し、皮膚および/または髪を保護する方法。上記組成物は、無水もしくは水性の固体もしくはペースト、乳濁液、懸濁液、または分散体を含み得る。
【選択図】なし
Description
本発明は、日焼け止め活性化合物の、相乗的組み合わせを含む、局所塗布のための組成物に関し、より詳細には、オクチノキサート(octinoxate)、オクトクリレン(octocrylene)、およびアミロキサート(amiloxate)の相乗作用を引き起こす組み合わせを含む、局所塗布のための組成物に関する。
本発明は、以下を提供する。
(項目1)
光防護する相乗作用有効量のオクチノキサート、オクトクリレン、およびアミロキサートを含む、ヒトの皮膚および/または髪の光防護に適した局所塗布可能な日焼け止め組成物。
(項目2)
項目1に記載の日焼け止め組成物であって、該組成物中に存在するオクチノキサート:オクトクリレン:アミロキサートのモル比が、0.034:0.028:0.04から0.26:0.28:0.40の範囲にある、日焼け止め組成物。
(項目3)
オクチノキサートが前記組成物中に約1.0重量%〜約7.5重量%の量で存在する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目4)
オクチノキサートが前記組成物中に約4.0重量%〜約7.5重量%の量で存在する、項目3に記載の日焼け止め組成物。
(項目5)
オクチノキサートが前記組成物中に約6.5重量%〜約7.5重量%の量で存在する、項目3に記載の日焼け止め組成物。
(項目6)
オクトクリレンが前記組成物中に約1.0重量%〜約10.0重量%の量で存在する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目7)
オクトクリレンが前記組成物中に約5.0重量%〜約10.0重量%の量で存在する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目8)
オクトクリレンが前記組成物中に約8.0重量%〜約10.0重量%の量で存在する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目9)
アミロキサートが前記組成物中に約1.0重量%〜約10.0重量%の量で存在する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目10)
アミロキサートが前記組成物中に約5.0重量%〜約10.0重量%の量で存在する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目11)
アミロキサートが前記組成物中に約7.5重量%〜約10.0重量%の量で存在する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目12)
少なくとも1つの追加のUV−A用および/またはUV−B用日焼け止めをさらに含む、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目13)
項目12に記載の日焼け止め組成物であって、前記の追加のUV−A用および/またはUV−B用日焼け止めが、少なくとも1つの無機顔料または無機ナノ顔料の微粒子の光防護有効量を含む、日焼け止め組成物。
(項目14)
項目13に記載の日焼け止め組成物であって、前記の少なくとも1つの顔料またはナノ顔料が、二酸化チタン、酸化亜鉛、酸化鉄、酸化ジルコニウム、酸化セリウム、またはこれらの混合物を含む、日焼け止め組成物。
(項目15)
少なくとも1つのUV放射線散乱剤をさらに含む、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目16)
少なくとも1つのサンレスタンニング剤、またはセルフタンニング組成物をさらに含む、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目17)
項目1に記載の日焼け止め組成物であって、非イオン性小胞分散体、乳濁液、クリーム、乳液、ジェル、クリームジェル、軟膏、懸濁液、分散体、粉末、固体、スティック、フォーム、またはスプレーを構成する、日焼け止め組成物。
(項目18)
無水もしくは水性の固体もしくはペースト、乳濁液、懸濁液、または
分散体を構成する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目19)
水中油型乳濁液を構成する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目20)
油中水型乳濁液を構成する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目21)
エアゾール処方物を構成する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目22)
少なくとも2の太陽光線保護指数を有する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目23)
少なくとも30の太陽光線保護指数を有する、項目1に記載の日焼け止め組成物。
(項目24)
光防護する相乗作用有効量のオクチノキサート、オクトクリレン、およびアミロキサートを含む、ヒトの皮膚および/または髪への局所塗布のための化粧用組成物。
(項目25)
項目24に記載の化粧用組成物であって、該組成物が、モイスチャーライザー、クレンザー、コンディショナー、シャンプー、ボティーウォッシュ、スタイリングジェル/ローション、アイクリーム、アイライナー、ほお紅、マスカラ、ファンデーション、マニキュア液、マニキュア除光液、アイシャドー、口紅、リップグロス、リップライナー、リップクリーム、メイクアップリムーバー、ネイルトリートメント、フットケア組成物、にきび治療薬、発赤/酒さ治療薬、静脈瘤症/くも状静脈治療薬、老化防止組成物、サンレスタンニング組成物、日焼け手入れ用組成物、コンシーラー、ヘアカラー組成物および漂白組成物、スキンフェイディング/ライトナー、ボディーファーミングローション、シェービングクリーム、アフターシェーブローション、リラクサー、発汗抑制剤、脱臭剤、エクスフォリアント、スクラブ、液体ハンドソープ、泡立て剤、疼痛および創傷治療薬、防虫剤、かゆみおよび発疹抑制クリーム、スタイリングムース、フォーム、香水、滑沢剤、ボディオイル、ボディスプレー、ベビーローション、おむつクリーム、ベビーソープ、ベビーシャンプー、ベビーオイル、ベビーワイプ、抜け毛治療薬、ヘアスプレー、脱毛剤、髪成長抑制剤、ヘアリムーバルワックス、個人用クレンジング、コロン、オイルコントローラー、または手消毒剤を構成する、化粧用組成物。
(項目26)
少なくとも1つの皮膚保護剤活性物質をさらに含む、項目24に記載の化粧用組成物。
(項目27)
項目26に記載の化粧用組成物であって、前記皮膚保護剤活性物質は、アラントイン、水酸化アルミニウムゲル、カラミン、カカオバター、タラ肝油、コロイド状オートミール、ジメチコン、グリセリン、ハードファット、カオリン、ラノリン、鉱油、ワセリン、重炭酸ナトリウム、局所デンプン、白色ワセリン、酢酸亜鉛、炭酸亜鉛、および酸化亜鉛を含む、化粧用組成物。
(項目28)
項目1に記載の日焼け止め組成物の有効量をヒトの皮膚および/または髪へ局所塗布する工程を包含する、太陽放射線の有害な影響に対してヒトの皮膚および/または髪を保護する方法。
(項目29)
項目1に記載の日焼け止め組成物の有効量をヒトの皮膚および/または髪へ局所塗布する工程を包含する、紫外線照射の有害な影響に対してヒトの皮膚および/または髪を保護する方法。
(項目30)
項目24に記載の化粧用組成物の有効量をヒトの皮膚および/または髪へ局所塗布する工程を包含する、太陽放射線の有害な影響に対してヒトの皮膚および/または髪を保護する方法。
(項目31)
項目24に記載の化粧用組成物の有効量をヒトの皮膚および/または髪へ局所塗布する工程を包含する、紫外線照射の有害な影響に対してヒトの皮膚および/または髪を保護する方法。
本発明は、光防護する相互作用有効量のオクチノキサート、オクトクリレン、およびアミロキサートを含む、ヒトの皮膚および/または髪の光防護に適した局所塗布可能な日焼け止め組成物を提供する。オクチノキサートは、メトキシ桂皮酸オクチル、またはメトキシ桂皮酸エチルヘキシルとしても知られており、EU化粧品指令附属書VIIには、10%までのレベルでの日焼け止め剤としての使用が記載されている。米国では、米国食品医薬品局によって、7.5%までのレベルでの日焼け止め剤としての使用が記載されている。オクトクリレンは、その化学名は2−エチルヘキシル 2−シアノ−3,3−ジフェニル−2−プロペノエートであり、米国食品医薬品局によって10%までの使用が記載され、EU化粧品指令には10%までの使用が記載されている。アミロキサートは、その化学名は2−安息香酸,2−プロペン酸,3−(4−メトキシフェニル)−3−メチルブチルエステルであり、また、4−メトキシ桂皮酸イソアミルエステル、またはp−メトキシ桂皮酸イソアミルとしても知られる。アミロキサートは、10%までの使用に対して米国食品医薬品局によって承認について審査されており、EU化粧品指令には10%までの使用が記載されている。本発明の組成物はこれらの制定法上の制限に制限されないが、これらの制限は、様々な国々で売買され得る製品中のこれらの日焼け止め活性剤の量における実際の制限を例示するために提供されることが理解される。
vesicle dispersion)、乳濁液、クリーム、乳液、ジェル、クリームジェル、軟膏、懸濁液、分散体、粉末、固体、スティック、フォーム、またはスプレーが挙げられる。
gloss)、リップライナー、リップクリーム、メイクアップリムーバー(makeup remover)、ネイルトリートメント(nail treatment)、フットケア組成物、にきび治療薬、発赤/酒さ治療薬、静脈瘤症/くも状静脈治療薬、老化防止組成物、サンレスタンニング(sunless tanning)組成物、日焼け手入れ用組成物、コンシーラー、ヘアカラー組成物および漂白組成物、スキンフェイディング/ライトナー(skin fading/lightener)、ボディーファーミングローション(body firming lotion)、シェービングクリーム、アフターシェーブローション、リラクサー(relaxer)、発汗抑制剤、および脱臭剤、エクスフォリアント(exfoliant)、スクラブ、液体ハンドソープ(liquid hand soap)、泡立て剤、疼痛および創傷治療薬(pain and wound treatment)組成物、防虫剤、かゆみおよび発疹抑制クリーム(anti−itch and rash cream)、スタイリングムース、およびフォーム、香水、滑沢剤(lubricant)、ボディオイル(body oil)、ボディスプレー、ベビーローション(baby lotion)、おむつクリーム(diaper cream)、ベビーソープ(baby soap)、ベビーシャンプー(baby
shampoo)、ベビーオイル、ベビーワイプ(baby wipe)、抜け毛治療薬、ヘアスプレー、脱毛剤、髪成長抑制剤(hair growth inhibitor)、ヘアリムーバルワックス(hair removal wax)、個人用クレンジング(personal cleansing)、コロン、オイルコントローラー(oil controller)、および手消毒剤(hand sanitizer)のような製品が挙げられ得る。
350であり、Dow Corning Corpから入手可能である。
agent)である。適した湿潤剤としては、グリセリン、重合体グリコール(例えば、ポリエチレングリコール、およびポリプロピレングリコール)、マンニトール、およびソルビトールが挙げられる。好ましくは、湿潤剤は、Sorbitol、70% USP、または、ポリエチレングリコール400、NFである。1つ以上の湿潤剤が、必要に応じて、約1重量%〜約10重量%の量で、好ましくは、約5重量%の量で上記処方物中に含まれ得る。
日焼け止め活性化合物であるアミロキサート、オクチノキサート、およびオクトクリレンを、個々に、そして様々な組み合わせで含有する数個の水中油型処方物を、インビトロのSPF実験にて試験した。表1および表2は、比較する目的で使用される、1つの日焼け止め活性因子か、または、2つの日焼け止め活性因子のいずれかを含む処方物についての材料を列挙している。表3は、3つ全ての日焼け止め活性因子を組み合わせて含有する処方物についての材料を列挙している。この組み合わせは、アミロキサート、オクチノキサート、およびオクトクリレン間の驚くべき相乗作用を例示する。全ての処方物は、以下の一般的な方法にしたがって調製された。
単一の日焼け止め活性因子を含む処方物1
2つの日焼け止め活性因子を含む処方物1
3つの日焼け止め活性因子を含む処方物1
SPF測定
全てのSPF測定を、上記の日焼け止め処方物を塗布する基体としてVitro−Skin(登録商標)(IMS,Inc.,Orange,CT;USA)を用いて実施した。上記基体を、製造業者の使用説明書にしたがって水和させた。試験処方物を2mg/cm2で基体へ塗布し、6×7の写真用スライド台(B&H Photo Video,New York,NY;USA)に載せ、20分間乾燥させた。未処理の水和したVitro−Skin(登録商標)の基体もまた、スライド台に載せ、20分間空気乾燥させ、参照およびブランクとして使用した。それぞれの処方物のインビトロのSPFは、コンピュータ制御されたX−Yサンプリング台を備えたOptometrics SPF 290S Analyzer(Oprometrics LLC,Ayer,MA;USA)を用い、製造業者の使用説明書にしたがって操作し、決定した。12個のインビトロのSPF値の全ては、載せたそれぞれの基体の、異なり重複しない位置を使用して、それぞれの処方物に対して得た。得られたインビトロのSPF値を表4に示す。報告する全てのSPF値は、それぞれの処方物に対して測定された12個の値の平均値である。
SPF測定値対SPF予測値
油中水型乳濁液処方物(実施例13)
アルコールスプレー処方物(実施例14)
エアゾールローション処方物
crimper)を用いて圧着し、密閉する。次いで、この密閉した組立品を、氷浴に浸す。この組立品を0℃またはほぼ0℃に維持している間に、アクチュエーターの茎状部分(actuator stem)を押し下げ、ジメチルエーテルのガスがエアゾール缶または瓶の中へ流れることを可能にすることにより、ジメチルエーテルを含むガスボンベから缶または瓶の中へ推進体を導入する。この移動は、0℃でのエアゾール缶または瓶の内部圧力が、周囲温度でのガスボンベ中の圧力未満であることに起因して起きる。缶および瓶を定期的に量り得、加えた推進体の量を決定し得る。
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