BRPI0719962A2 - Composições fotoprotetivas compreendendo combinação sinérgica de compostos ativos de filtro solar - Google Patents

Composições fotoprotetivas compreendendo combinação sinérgica de compostos ativos de filtro solar Download PDF

Info

Publication number
BRPI0719962A2
BRPI0719962A2 BRPI0719962-7A BRPI0719962A BRPI0719962A2 BR PI0719962 A2 BRPI0719962 A2 BR PI0719962A2 BR PI0719962 A BRPI0719962 A BR PI0719962A BR PI0719962 A2 BRPI0719962 A2 BR PI0719962A2
Authority
BR
Brazil
Prior art keywords
sunscreen
composition according
sunscreen composition
hair
composition
Prior art date
Application number
BRPI0719962-7A
Other languages
English (en)
Inventor
Donathan G Beasley
Thomas A Meyer
Original Assignee
Schering Plough Healthcare
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Schering Plough Healthcare filed Critical Schering Plough Healthcare
Publication of BRPI0719962A2 publication Critical patent/BRPI0719962A2/pt
Publication of BRPI0719962B1 publication Critical patent/BRPI0719962B1/pt

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37Esters of carboxylic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10Anti-acne agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/59Mixtures
    • A61K2800/592Mixtures of compounds complementing their respective functions
    • A61K2800/5922At least two compounds being classified in the same subclass of A61K8/18
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/04Preparations for care of the skin for chemically tanning the skin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÕES FOTOPROTETIVAS COMPREENDENDO COMBINAÇÃO SINÉRGICA DE COMPOSTOS ATIVOS DE FILTRO SOLAR".
Campo da Invenção
A presente invenção refere-se a composições para a aplicação tópica contendo uma combinação sinérgica de compostos ativos de filtro solar, e mais particularmente a composições para a aplicação tópica compreendendo uma combinação sinérgica de octinoxato, octocrileno, e amiloxato. Antecedentes da Invenção
Quando aplicadas topicamente, as composições de filtro solar comunicam uma película que protege a pele contra os efeitos prejudiciais da exposição à radiação ultravioleta solar (UVR). Compostos ativos de filtro solar trabalham na superfície da pele absorvendo-se UVR antes que ele possa interagir com e danificar a pele. Uma capacidade particular da composição para bloquear UVR é usualmente expressada em uma classificação de fator de proteção solar ou SPF. Combinações de compostos ativos de filtro solar são tipicamente usadas em composição de filtro solar de modo a elevar a classificação SPF da composição.
As Patentes U.S. N— 6.030.629 e 5.968.481 defendem o aumento sinérgico em SPF com base em combinações de certos compostos ativos de filtro solar. Além disso, André et ai relatam um efeito sinérgico com base em uma combinação de filtros solares orgânicos e inorgânicos que abrangem absorção de UV-A e UV-B. (V. André et ai, Cosmetics and Toiletries Manufacture Worldwide 2004, páginas 19 a 23). Entretanto, como estes autores observam, tais aumentos sinérgicos em SPF não são completamente entendidos, nem é prognosticável de antemão que a combinação de compostos demonstrará um efeito sinérgico. De fato, como demonstrado nos experimentos aqui, uma combinação de apenas dois dos três ativos de filtro solar na presente invenção não mostra aumentos sinérgicos de SPF.
Assim uma combinação de compostos ativos de filtro solar que demonstram um aumento sinérgico em SPF, e assim uma capacidade protetiva de UVR realçada sobre o que seria prognosticado a partir de seu uso sozinho, seria útil e desejável.
Estes e outros objetivos são obtidos pela invenção mais completamente descrita e reivindicada aqui.
Sumário da Invenção 5 A invenção objeto fornece uma composição de filtro solar topica
mente aplicável adequada para a fotoproteção de pele e/ou ao cabelo humanos, compreendendo fotoproteger quantidades sinergicamente eficazes de octinoxato, octocrileno, e amiloxato.
A invenção objeto também fornece uma composição cosmética para a aplicação tópica à pele e/ou cabelo humanos, compreendendo fotoproteger quantidades sinergicamente eficazes de octinoxato, octocrileno, e amiloxato.
A invenção objeto fornece ainda um método para proteger a pele e/ou o cabelo humanos contra os efeitos deletérios da radiação solar, mais particularmente radiação ultravioleta (UVR) compreendendo aplicar topicamente a estes uma quantidade eficaz das composições de filtro solar como descrito aqui.
Descrição Detalhada
A invenção objeto fornece uma composição de filtro solar topicamente aplicável adequada para a fotoproteção da pele e/ou cabelo humanos, compreendendo fotoproteger quantidades sinergicamente eficazes de octinoxato, octocrileno, e amiloxato. O octinoxato, que também é conhecido como metoxicinamato de octila ou metoxicinamato de etilexila, é listado em Annex Vll da EU Cosmetics Directive para o uso como um agente de filtro solar até um nível de 10%. Nos Estados Unidos, ele é listado pelo USFDA para o uso no nível de até 7,5%. O octocrileno, cujo nome químico é 2-ciano-3,3-difenil-2-propenoato de 2-etilexila, é listado pelo USFDA para o uso até 10% e na EU Cosmetics Directive para o uso até 10%. O amiloxato, cujo nome químico é ácido 2-benzóico, ácido 2-propenóico, éster 3-(4-metoxifenil)-3-metilbutílico e também é conhecido por ácido 4-metoxicinâmico, éster isoamílico ou p-metoxicinamato de isoamila, está sendo revisado para a aprovação pelo USFDA para o uso até 10% e é listado na EU Cosmetics Directive para o uso até 10%. É entendido que as composições da invenção não são limitadas a estes limites estatucionais mas que estes limites são fornecidos para ilustrar limitações práticas na quantidade destes agentes ativos de filtro solar em produtos que podem ser comercializados em vários países.
Em uma modalidade da invenção, a razão molar de octinoxato:octocrileno:amiloxato presente na composição pode variar de 0,034:0,028:0,04 a 0,26:0,28:0,40.
Em uma outra modalidade da presente invenção, octinoxato pode estar presente na composição em uma quantidade de cerca de 1,0 a cerca de 7,5 por cento em peso, preferivelmente em uma quantidade de cerca de 4,0 a cerca de 7,5 por cento em peso, mais preferivelmente em uma quantidade de cerca de 6,5 a cerca de 7,5 por cento em peso.
Em uma outra modalidade da invenção o octocrileno pode estar presente na composição em uma quantidade de cerca de 1,0 a cerca de 10,0 por cento em peso, preferivelmente em uma quantidade de cerca de 5,0 a cerca de 10,0 por cento em peso, mais preferivelmente em uma quantidade de cerca de 8,0 a cerca de 10,0 por cento em peso.
Em uma outra modalidade da invenção, o amiloxato pode estar presente na composição em uma quantidade de cerca de 1,0 a cerca de 10,0 por cento em peso, preferivelmente em uma quantidade de cerca de 5,0 a cerca de 10,0 por cento em peso, mais preferivelmente em uma quantidade de cerca de 7,5 a cerca de 10,0 por cento em peso.
As composições da invenção contendo a combinação sinérgica de ativos de filtro solar podem compreender qualquer forma prontamente conhecida por aqueles de habilidade comum na técnica de preparar composições cos25 méticas, em particular composições contendo agentes ativos de filtro solar. Exemplos de tais incluem, mas não são limitados a, dispersões de vesícula não-iônicas, emulsões, cremes, leites, géis, géis cremosos, unguentos, suspensões, dispersões, pós, sólidos, bastões, espumas ou pulverizações.
Em modalidades certamente preferidas, a composição pode compreender um sólido ou pasta anidros ou aquosos, emulsão, suspensão, ou dispersão. Formas preferíveis das composições incluem uma emulsão óleo-em-água, uma emulsão água-em-óleo, um solução alcoólica, ou uma formulação de aerossol. Em uma modalidade da invenção objeto, a composição pode estar na forma de um aerossol, em que a composição é combinada com pelo menos um propulsor, que pode ser qualquer gás adequado que pode ser comprimido ou liqüefeito dentro de um tubo de dispensação por pulverização e que expande 5 ou volatiliza à forma de vapor ou gás em exposição a condições de temperatura e pressão ambientes para liberar a composição em uma forma de aerossol. Propulsores adequados incluem hidrocarbonetos tendo 1 a 5 átomos de carbono, incluindo mas não limitados a metano, etano, propano, isopropano, butano, isobutano, buteno, pentano, isopentano, neopentano, penteno, hidrofluorocar10 bonos (HFCs), clorofluorocarbonos (CFCs), nitrogênio, éteres incluindo éter dimetílico, e quaisquer misturas destes. Aqueles de habilidade comum na técnica reconhecem que em um recipiente fechado tal como uma lata de alumínio ou garrafa de vidro, propulsores tais como éter dimetílico condensam ao estado líquido em temperatura ambiente. Assim, a composição no recipiente de aeros15 sol é a formulação líquida que pode conter propulsor dissolvido, propulsor líquido não-dissolvido e propulsor gasoso. Toda esta está sob pressão devido à pressão de vapor do propulsor. Na prática da invenção objeto, o propulsor pode estar presente em uma quantidade até cerca de 90 por cento em peso, preferivelmente de cerca de 2 por cento em peso a cerca de 50 por cento em peso, e 20 mais preferivelmente cerca de 5 por cento em peso a cerca de 40 por cento em peso, o mais preferivelmente 30 por cento em peso, com base no peso total da composição de aerossol.
As composições da invenção também podem compreender espumas de aerossol ou as assim chamadas composições de musse. Por exemplo, 25 a Patente U.S. Nfi 6.627.585 descreve uma composição de xampu de limpeza de formação de musse compreendendo um concentrado espumável compreendendo pelo menos um tensoativo, partículas dispersas de um agente de condicionamento insolúvel em água, um veículo aquoso; e um propulsor de aerossol. A Patente U.S. N- 6.264.964 descreve uma composição cosmética incluindo um 30 elastômero de polisiloxano não-emulsificante reticulado e um polímero de carboxivinila que está na forma de uma espuma de aerossol em um sistema pressurizado. O propulsor pode ser introduzido na composição de musse no momento do enchimento usando-se um dispensador de aerossol padrão, por exemplo, um arranjo de lata de spray.
A invenção objeto considera a incorporação da combinação sinérgica de ativos de filtro solar em produtos de filtro solar e bloqueador solar e qualquer outra composição topicamente aplicada em que a adição de agentes ativos de filtro solar não detrairia da eficácia do produto nem afetaria a capacidade de filtração solar dos agentes ativos de filtro solar. Assim a invenção objeto também fornece uma composição cosmética para a aplicação tópica à pele e/ou ao cabelo humanos, compreendendo fotoproteger quantidades sinergicamente eficazes de octinoxato, octocrileno, e amiloxato. Exemplos não-limitantes de tais composições cosméticas podem incluir tais produtos como umedecedores, limpadores, condicionadores, xampu, gel para banho, gel/loção para penteado, creme para os olhos e delineador para os olhos, blush, máscara, base, esmalte para unhas, removedor de esmalte, sombra para os olhos, batom, briIho para os lábios, delineadores para os lábios, bálsamos para os lábios, removedor de maquilagem, tratamento para as unhas, composições de cuidado para os pés, tratamento da acne, tratamento de vermelhidão/acne rosácea, tratamento de varizes/veias de aranha, composições antienvelhecimento, composições de bronzeamento artificial, composições pós-sol, corretivos, tinta para cabelos e composições de descoramento, desbotamento da pele/iluminadores, loção de firmeza corporal, creme de barbear, pós-barba, relaxante, antiperspirantes e desodorantes, esfoliantes, purificadores, sabonete líquido para as mãos, banho de espuma, composições de tratamento da dor e ferimento, repelente de insetos, creme anticoceira e para brotoeja, musse e espumas para penteado, perfume, lubrificantes, óleo corporal, pulverização corporal, loção infantil, creme para assaduras, sabonete infantil, xampu infantil, óleo infantil, lenços umedecidos, tratamento para a perda de cabelos, spray para cabelos, depilatório, inibidores de crescimento capilar, ceras de remoção capilar, limpeza pessoal, água-de-colônia, controlador de oleosidade, e desinfetante para as mãos.
As composições da presente invenção podem conter uma ampla faixa de componentes opcionais, adicionais que são referidos aqui como "componentes cosméticos", mas que também podem incluir componentes geralmente conhecidos como agentes farmaceuticamente ativos. O CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Sétima Edição, 1997 e a Oitava Edição, 2000, que é incorporado por referência aqui em sua totalidade, descreve uma ampla variedade de ingredientes cosméticos e farmacêuticos comumente usados em composições de cuidado da pele, que são adequados para o uso nas composições da presente invenção. Exemplos destas classes funcionais divulgados nesta referência incluem: absorvedores, abrasivos, agentes antissolidificação, agentes antiespumantes, antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tamponantes, agentes de volume, agentes quelantes, aditivos químicos, corantes, adstringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturantes, adstringentes de medicamento, analgésicos externos, formadores de película, componentes de fragrância, umectantes, agentes opacificadores, ajustadores de pH, plasticizantes, agentes de redução, agentes de descoramento da pele, agentes de condicionamento da pele (emolientes, umectantes, mistos, e oclusivos), protetores da pele, solventes, impulsionadores de espuma, hidrótropos, agentes solubilizantes, agentes de suspensão (não-tensoativo), agentes de filtro solar, absorvedores de Iuz ultravioleta, impulsionadores de SPF, agentes de impermeabilização, e agentes que aumentam a viscosidade (aquosos e não-aquosos). Na prática da invenção, a composição pode conter um ou mais a
gentes ativos de filtro solar adicionais. Para propósitos da presente invenção, um "agente ativo de filtro solar" ou "ativo de filtro solar" devem incluir todos aqueles materiais, isoladamente ou em combinação, que são considerados como aceitáveis para o uso como ingredientes de filtração solar ativos com base em 25 sua capacidade para absorver radiação UV. Tais compostos são geralmente descritos como sendo agentes ativos de UV-A, UV-B, ou UV-A/UV-B. A aprovação por uma agência reguladora é geralmente necessária para a inclusão de agentes ativos em formulações intencionadas para o uso humano. Aqueles agentes ativos que foram ou são correntemente aprovados para o uso de filtro 30 solar nos Estados Unidos incluem substâncias orgânicas e inorgânicas incluindo, sem-limitação, ácido para aminobenzóico, avobenzona, cinoxato, dioxibenzona, homosalato, antranilatode mentila, salicilato de octila, oxibenzona, padimato O, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, sulisobenzona, salicilato de trolamina, dióxido de titânio, oxido de zinco, metoxicinamato de dietanolamina, trioleato de digaloíla, etil di-hidroxipropil PABA, aminobenzoato de glicerila, Iawsona com di-hidroxiacetona, petrolato vermelho. Exemplos de ativos de filtro solar 5 adicionais que ainda não foram aprovados nos US mas são deixados em formulações vendido fora dos US incluem etilexil triazona, dioctil butamido triazona, malonato de benzilideno de polissiloxano, tereftalilideno ácido sulfônico dicanforado, fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissódico, benzoato de dietilamino hidroxibenzoil hexila, benzoato de bis dietilamino hidroxibenzoíla, bis benzoxa10 zoilfenil etilexilimino triazina, drometrizol trissiloxano, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, e bis-etilexiloxifenol metoxifeniltriazina, 4-metilbenzilidenocanfor, e 4-metoxicinamato de isopentila. Entretanto, visto que a lista de filtros solares aprovados está correntemente em expansão, aqueles de habilidade comum reconhecerão que a invenção é não limitada a agentes ativos de 15 filtro solar correntemente aprovados para o uso humano mas é facilmente aplicável àqueles que pode ser permitidos no futuro.
Em uma modalidade da invenção o agente ativo de filtro solar adicional compreende uma quantidade eficaz de fotoproteção de particulados de pelo menos uma pigmento inorgânico ou nanopigmento, exemplos não Iimitantes dos quais incluem dióxido de titânio, óxido de zinco, óxido de ferro, óxido de zircônio, óxido de cério, ou mistura destes.
As composições da invenção também podem incluir materiais que também aumentam o SPF da composição final portais mecanismos como difusão e dispersão de radiação UV. Tais materiais são referidos aqui como "agen25 tes de difusão de radiação UV" e compreendem materiais que exibem atividade de absorção UV ou não exibem nenhuma atividade de absorção UV. Um exemplo de tais agentes de difusão de radiação UV incluem materiais poliméricos, tais como o produto conhecido como SunSpheres® (Rohm and Haas; Philadelphia, PA) que são descritos por seu fabricante como esferas de copolímero de 30 estireno/acrilatos ocas fabricadas por polimerização de emulsão. As esferas poliméricas são ditas elevarem os valores de SPF através da região de UVA e UVB por dispersão e/ou difusão da radiação UV incidente por toda a película de filtro solar presente em uma superfície, tal como a pele humana. É entendido que as esferas fazem com que menos radiação UV penetrem na pele redirecionando-se a radiação para os ativos de filtro solar absorvedores de UV na formulação de filtro solar, onde a radiação reage com as moléculas ativas de filtro solar 5 e a energia é dissipada como calor. Como usado aqui, os termos "esferas" ou "agentes de difusão" não são limitados por composição ou forma químicas, mas compreendem qualquer agente que produz o efeito de prolongar o curso de radiação UV incidente, aumentando a probabilidade estatística que a radiação contatará uma molécula ativa de filtro solar, isto é, um agente ativo absorvedor de UV. 10 Estes materiais também podem incluir materiais absorvedores de UV que também exibem propriedades de difusão tais como ZnO (exemplos incluem produtos Z-Cote® disponíveis da BASF), TiO2 (exemplos incluem os produtos Solaveil® disponíveis da Uniqema (New Castle, DE, USA)), compostos tais como metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, ("Tinasorb® M" disponível da Ciba Specialty 15 Chemicals, Inc. (Basel, Switzerland). Agentes de difusão de radiação UV estão tipicamente presentes na formulação em quantidades até cerca de 10% em peso, preferivelmente em faixas de cerca de 0,5% a cerca de 7,0% em peso, em faixas particularmente preferidas de 3% a cerca de 5% em peso.
Como usado aqui, os termos "agente de bronzeamento artificial" ou "composições de autobronzeamento" referem-se a composições que, quando aplicadas à pele humana, comunicam à esta uma aparência similar àquela obtida expondo-se a pele à Iuz solar natural ou artificial. Exemplos de agentes ativos de bronzeamento artificial são descritos nas Patentes U.S. N— 6.482.397, 6.261.541, e 6.231.837. Tais composições de bronzeamento artificial tipicamente compreendem, além de uma quantidade eficaz de bronzeamento artificial de um agente de autobronzeamento, quantidades eficazes de um agente corante de composição e um veículo cosmeticamente aceitável adaptado para a aplicação tópica à pele humana. Os agentes de autobronzeamento também podem incluir aquelas composições geralmente aceitas na técnica para a aplicação à pele humana, e que, quando deste modo aplicados, reagem nesta com aminoácidos de modo a formar produtos pigmentados. Tais reações fornecem à pele uma aparência bronzeada similar à cor obtida em exposição dela à Iuz solar g durante períodos de tempo suficientes para bronzear a pele. Agentes de autobronzeamento adequados incluem, sem-limitação, alfa-hidróxi aldeídos e cetonas, gliceraldeído e aldeídos alcoólicos relacionados, vários indóis, imidazóis e derivados destes, e vários agentes de pigmentação aprovados. Presentemente 5 preferidos aqui como agentes de autobronzeamento são os alfa-hidróxi aldeídos e cetonas. O mais preferivelmente, o agente de autobronzeamento é dihidroxiacetona ("DHA"). Outros agentes de autobronzeamento adequados incluem, sem-limitação, metil glioxal, glicerol aldeído, eritrulose, aloxano, 2,3-dihidroxissuccindialdeído, 2,3-dimetoxissuccindialdeído, 2-amino-3-hidroxis10 succindialdeído e 2-benzilamino-3-hidroxissuccindialdeído.
Emulsificadores ou tensoativos adequados incluem tensoativos farmaceuticamente aceitáveis, não-tóxicos, não-iônicos, aniônicos e catiônicos. Exemplos de tensoativos não-iônicos adequados incluem ésteres de ácido graxo de glicerol tais como monoestearato de glicerol, ésteres de ácido graxo de 15 glicol tais como monoestearato de propileno glicol, ésteres de ácido graxo de álcool poli-hídrico tais como mono-oleato de polietileno glicol (400), ésteres de ácido graxo de polioxietileno tais como estearato de polioxietileno (40), éteres de álcool graxo de polioxietileno tais como éter estearílico de polioxietileno (20), ésteres de ácido graxo de polioxietileno sorbitano tais como monoestearato de 20 polioxietileno sorbitano, ésteres de sorbitano tais como monoestearato de sorbitano, alquil glicosídeos tais como cetearil glicosídeo, etanolamidas de ácido graxo e seus derivados tais como a dietanolamida de ácido esteárico, e similares. Exemplos de tensoativos aniônicos adequados são sabões incluindo sabões alcalinos, tais como sais de sódio, potássio e amônio de ácidos carboxíli25 cos alifáticos, usualmente ácidos graxos, tais como estearato de sódio. Sabões de amina orgânica incluem sais de amina orgânica de ácidos carboxílicos alifáticos, usualmente ácidos graxos, tais como estearato de trietanolamina. Sabões metálicos incluem sais de metais polivalentes e ácidos carboxílicos alifáticos, usualmente ácidos graxos, tais como estearato de alumínio. Outras classes de 30 tensoativos aniônicos adequados incluem álcoois de ácido graxo sulfatados tais como Iauril sulfato de sódio, óleos sulfatados tais como o éster sulfúrico de sal de dissódio de ácido ricinoléico, e compostos sulfonatados tais como sulfonatos de alquila incluindo cetano sulfonato de sódio, sulfonatos de amida tais como Iaurato de N-metil-N-oleíla sódico, ésteres de ácido dibásico sulfonatados tais como dioctil sulfossuccinato de sódio, sulfonatos de alquil arila tais como dodecilbenzeno sulfonato de sódio, naftaleno sulfonatos de alquila tais como um iso5 propil naftaleno sulfonato de sódio, sulfonato de petróleo tal como aril naftaleno com substitutos de alquila. Exemplos de tensoativos catiônicos adequados incluem sais de amina tais como cloreto de octadecil amônio, compostos de amônio quarternário tais como cloreto de benzalcônio.
Um emoliente é uma substância oleaginosa ou oleosa que ajuda a alisar e suavizar a pele, e também pode reduzir sua aspereza, rachadura ou irritação. Emolientes típicos adequados incluem óleo mineral tendo uma viscosidade na faixa de 50 a 500 centipoise (cps), óleo de lanolina, óleo de coco, manteiga de cacau, óleo de oliva, óleo de amêndoa, óleo de noz de macadami
a, extratos de babosa tais como Iipoquinona de aloe vera, óleos de jojoba sintética, óleos de jojoba sonora natural, óleo de cártamo, óleo de milho, lanolina líquida, óleo de semente de algodão e óleo de amendoim. Preferivelmente, o emoliente é um cocoglicerídeo, que é uma mistura de mono, di e triglicerídeos de óleo de cacau, vendida sob o nome comercial de Myritol 331 da Henkel KGaA, ou éter dicaprilílico disponível sob o nome comercial Cetiol OE da Henkel KGaA ou um benzoato de C12-C15 alquila vendido sob o nome comercial Finsolv TN da FinetExempIo Um ou mais emolientes podem estar presentes variando em quantidades de cerca de 1 por cento a cerca de 10 por cento em peso, preferivelmente cerca de 5 por cento em peso. Um outro emoliente adequado é DC 200 Fluid 350, um fluido de silicone, disponível da Dow Corning Corp.
Outros emolientes adequados incluem esqualano, óleo de mamona, polibuteno, óleo de amêndoa doce, óleo de abacate, óleo de calófilo, óleo de ricina, acetato de vitamina E, óleo de oliva, óleos de silicone tais como dimetilopolisiloxano e ciclometicona, álcool linolênico, álcool oleílico, 0 óleo de germes 30 de cereal tais como 0 óleo de germe de trigo, palmitato de isopropila, palmitato de octila, miristato de isopropila, estearato de hexadecila, estearato de butila, oleato de decila, acetil glicerídeos, os octanoatos e benzoatos de álcoois (C12 a C15)> os octanoatos e decanoatos de álcoois e poliálcoois tais como aqueles de glicol e glicerila, ésteres de ricinoleatos tais como adipato de isopropila, Iaurato de hexila e dodecanoato de octila, maleato de dicaprilila, óleo vegetal hidrogenado, feniltrimeticona, óleo de jojoba e extrato de aloe vera.
5 Outros emolientes adequados que são sólidos ou semissólidos em
temperaturas ambientes podem ser usados. Tais emolientes cosméticos sólidos ou semissólidos incluem dilaurato de glicerila, lanolina hidrogenada, lanolina hidroxilada, lanolina acetilada, petrolato, Ianolato de isopropila, miristato de butila, miristato de cetila, miristato de miristila, Iactato de miristila, álcool cetílico, 10 álcool isostearílico e Ianolato de isocetila. Um ou mais emolientes opcionalmente podem ser incluídos na formulação.
Um umectante é um agente de umedecimento que promove a retenção de água devido a suas propriedades higroscópicas. Umectantes adequados incluem glicerina, glicóis poliméricos tais como polietileno glicol e poli15 propileno glicol, manitol e sorbitol. Preferivelmente, o umectante é Sorbitol, 70% de USP ou polietileno glicol 400, NF. Um ou mais umectantes opcionalmente podem ser incluídos na formulação em quantidades de cerca de 1 por cento a cerca de 10 por cento em peso, preferivelmente cerca de 5 por cento em peso.
Um modificador de sensação de secura é um agente que quando 20 adicionado a uma emulsão, comunica uma "sensação de secura" à pele quando a emulsão seca. Os modificadores de sensação de secura podem incluir talco, caulim, giz, óxido de zinco, fluidos de silicone, sais inorgânicos tais como sulfato de bário, sílica tratada em superfície, sílica precipitada, sílica fumigada tal como um Aerosil disponível da Degussa Inc. de Nova York, N.Y. U.S.A. Um 25 outro modificador de sensação de secura é um amido de glicerila reticulado de epicloroidrina do tipo que é divulgado na Patente U.S. N- 6.488.916.
Pode ser vantajoso incorporar agentes espessantes adicionais, tais como, por exemplo, vários Carbopóis disponíveis da Noveon Co. Particularmente preferidos são aqueles agentes que não romperiam a estrutura Iamelar na 30 formulação do produto final, tais como agentes espessantes não-iônicos. A seleção de agentes espessantes adicionais está bem dentro da habilidade de um versado na técnica. Um "antioxidante" é uma substância natural ou sintética adicionada ao filtro solar para proteger de ou retardar sua deterioração devido à ação de oxigênio no ar (oxidação). Eles também podem reduzir as reações de oxidação no tecido cutâneo. Antioxidantes impedem a deterioração oxidativa que pode 5 levar à geração de ranço e produtos de reação a bronzeamento nãoenzimáticos. Antioxidantes adequados típicos incluem ésteres propílico, octílico e dodecílico de ácido gálico, hidroxianisol butilado (BHA, usualmente adquirido como uma mistura de isômeros orto e meta), hidroxitolueno butilado (BHT), extrato de chá verde, ácido úrico, cisteína, piruvato, ácido nordi-hidroguaiarético, 10 Vitamina A, Vitamina E e Vitamina C e seus derivados. Um ou mais antioxidantes opcionalmente podem ser incluídos na composição de filtro solar em uma quantidade variando de cerca de 0,001 a cerca de 5 por cento em peso, preferivelmente cerca de 0,01 a cerca de 0,5 por cento.
"Agentes quelantes" são substâncias usadas para quelar ou ligar íons metálicos, tais como com uma estrutura de anel heterocíclico de modo que
o íon é mantido por ligações químicas de cada um dos anéis participantes. Agentes quelantes adequados incluem ácido etileno diaminatetra-acético (EDTA), EDTA dissódico, cálcio dissódio edetato, EDTA trissódico, albumina, transferrina, desferoxamina, desferal, mesilatodedesferoxamina, EDTAtetrassódico e EDTA dipotássico, ou combinações de qualquer um destes.
"Fragrâncias" são substâncias aromáticas que podem comunicar um aroma esteticamente agradável à composição de filtro solar. Fragrâncias típicas incluem materiais aromáticos extraídos de fontes botânicas (isto é, pétalas de rosa, flores de gardênia, flores de jasmim, etc.) que podem ser usadas sozi25 nhas ou em qualquer combinação para criar óleos essenciais. Alternativamente, extratos alcoólicos podem ser preparados para compor fragrâncias. Entretanto, devido aos custos relativamente altos de obter fragrâncias de substâncias naturais, a tendência moderna é usar fragrâncias sitnteticamente preparadas, particularmente em produtos de volume elevado. Uma ou mais fragrâncias opcional30 mente podem ser incluídas na composição de filtro solar em uma quantidade variando de cerca de 0,001 a cerca de 5 por cento em peso, preferivelmente cerca de 0,01 a cerca de 0,5 por cento em peso. Preservantes adicionais também podem ser usados se desejado e incluem composições de preservante bem conhecidas tais como álcool benzílico, álcool fenil etílico e ácido benzóico, diazolidinila, ureia, clorfenesina, iodopropinila e carbamato de butila, dentre outros.
As composições da invenção podem compreender ainda agentes 5 ativos protetores da pele. Exemplos adequados incluem (com faixas de porcentagem em peso preferidas), alantoína (0,5 a 2 por cento); gel de hidróxido de alumínio (0,15 a 5 porcento); calamina (1 a 25 porcento); manteiga de cacau (maior do que 50); óleo de fígado de bacalhau (5 a 14 por cento); farinha de aveia coloidal; dimeticona (1 a 30 por cento); glicerina (20 a 45 por cento); ba10 nha de porco (maior do que 50); caulim (4 a 20 por cento); lanolina (12,5 a 50 por cento); óleo mineral (maior do que 50 por cento); petrolato (maior do que 30 por cento); bicarbonato de sódio; amido tópico (10 a 98 por cento); petrolato branco (maior do que 30 por cento); acetato de zinco (0,1 a 2 por cento); carbonato de zinco (0,2 a 2 por cento); e óxido de zinco (1 a 25 por cento).
As composições da invenção podem incluir ainda componentes repe
lentes de insetos. O agente ativo repelente de inseto mais amplamente usado para produtos de cuidado pessoal é N,N-Dietil-m-toluamida, frequentemente chamado "DEET" e disponível na forma de um concentrado contendo pelo menos cerca de 95 por cento de DEET. Outros repelentes químicos sintéticos incluem butilacetilaminoproprionato de etila (também conhecido como IR 3535), ftalato de dimetila, etil hexanodiol, indalona, di-n-propilisocincoronato, bicicloepteno, dicarboximida e tetra-hidrofuraldeído. Certos materiais derivados de plantas também têm atividade repelente de insetos, incluindo óleo de citronela e outras fontes de citronela (incluindo óleo de capim-limão), limoneno, óleo de alecrim e óleo de eucalipto. A escolha de um repelente de insetos para a incorporação na emulsão de filtro solar frequentemente será influenciada pelo odor do repelente. A quantidade de agente repelente usada dependerá da escolha do agente; DEET é útil em concentrações elevadas, tais como até cerca de 15 por cento ou mais, enquanto algumas das substâncias derivadas de plantas são tipicamente usadas em quantidades muito mais baixas, tais como 0,1 por cento ou menos.
A aplicação tópica das composições da invenção descrita aqui ao - cabelo ou à pele de um ser humano fornecerá proteção realçada contra efeitos deletérios de radiação ultravioleta (UVR). Assim, a invenção objeto fornece ainda um método para proteger a pele e/ou cabelo humanos contra os efeitos deletérios da radiação solar, mais particularmente UVR, método este que compreende aplicar topicamente a estes uma quantidade eficaz das composições de filtro solar como descrito aqui. Um resultado esteticamente benéfico da exposição da pele a UVR (isto é, comprimentos de onda de irradiação de Iuz de 280 nm a 400 nm) é a promoção do bronzeamento da epiderme humana. Um outro benefício da exposição ao sol vem da produção de vitamina D dentro da pele. UVR é tipicamente dividida em regiões UV-A (comprimentos de onda da Iuz de 320 a 400 nm) e UV-B (comprimentos de onda variando de 280 a 320 nm). A superexposição à radiação UV-B é geralmente entendida levar a queimaduras da pele e eritema. Além disso, a superexposição à radiação UV-A pode causar uma perda da elasticidade da pele e o aparecimento de rugas, promovendo o envelhecimento prematuro da pele. Tal radiação promove a ativação da reação eritemal ou amplia esta reação em alguns indivíduos e ainda pode ser a fonte de reações fototóxicas ou fotoalérgicas. Acredita-se crescentemente que a superexposição a UV-A também pode levar ao melanoma. Assim, a aplicação das composições da invenção à pele e/ou ao cabelo de um indivíduo fornecerá fotoproteção a UVR realçada (UV-A e/ou UV-B) da pele e/ou ao cabelo do indivíduo.
As composições da invenção são intencionadas a fornecer uma classificação de fator de proteção solar (SPF) de pelo menos 2, com modalidades preferíveis adicionais tendo um fator de proteção solar de pelo menos 5, pelo menos 10, pelo menos 15, pelo menos 20, pelo menos 25, pelo menos 30, pelo menos 35, pelo menos 40, pelo menos 45, pelo menos 50, e pelo menos 55.
A invenção será descrita ainda por meio dos exemplos seguintes, que não são intencionados a limitar a invenção, como definido pelas reivindicações anexadas, de qualquer maneira.
EXEMPLOS
Formulação de Loções de Filtro Solar
Várias formulações de óleo-em-água compreendendo os compostos ativos de filtro solar amiloxato, octinoxato, e octocrileno, individualmente e em várias combinações, foram testados em experimentos de SPF in vitro. As Tabelas 1 e 2 listam os ingredientes para as formulações contendo um ou dois ativos de filtro solar usados para propósitos comparativos. A Tabela 3 contém ingredientes para as formulações que contêm as combinações de todos os três ativos de filtro solar, que ilustram a sinergia surpreendente entre amiloxato, octinoxato, e octocrileno. Todas as formulações foram preparadas de acordo com
o método geral seguinte:
1. Keltrol e Veegum foram adicionados à água de Parte A em um recipiente adequado e misturados com agitador mecânico até que completamente hidratados. O restante dos ingredientes da Parte A depois são adiciona
dos com a mistura para formar a fase aquosa e aquecidos até 165 a 175°F (73,89 a 79,44°C).
2. Em um recipiente separado todos dos ingredientes da Parte B são combinados e aquecidos até 180 a 185°F (82,22 a 85°C).
3. Os ingredientes da Parte B depois são adicionados à fase aquo
sa da Parte A, misturados bem, e esfriados lentamente até 120 a 125°F (48,89
a 51,66°C).
4. O Germaben Il da Parte C depois é adicionado e misturado bem.
5. A formulação depois é esfriada até a temperatura ambiente e depois a água da Parte D é adicionada QS para o peso.
Tabela 1
Formulações Contendo Activo1 do Filtro So ar Único
Parte Nome INCI Nome Comercial Ex. 1 Ex. 2 Ex. 3 Ex. 4 Ex. 5 A Água Purificada Água 74,75 77,25 77,25 72,25 72,25 A Sulfato de Cetearila SuHato de Cetearila 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30 Sódico Sódico A Propileno Glicol Propileno Glicol 5,00 5,00 5,00 5,00 5,00 A Silicato de Alumínio Veegum Ultra 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00 Magnésio A Goma Xantana Keltrol CGF 0,35 0,35 0,35 0,35 0,35 B Dieptanoato de Neopen- Lexfeel 7 5,00 5,00 5,00 5,00 5,00 til Glicol B Copolimero de PVP Ganex V-220 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00 Eicoseno Parte Nome INCI Nome Comercial Ex. 1 Ex. 2 Ex. 3 Ex.4 Ex. 5 B Álcool Araquidílico (e) Montanov 202 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00 Álcool Beenllico (e) Araquidil glucosideo B Octinoxato Parsol MCX 7,50 0,00 0,00 0,00 0,00 B Amiloxato Neoheliopan E-1000 0,00 5,00 0,00 0,00 10,00 B Octocrileno Uvinul N 539 T 0,00 0,00 5,00 10,00 0,00 B Dipoli-hidroxiestearato Arlacel P135 0,10 0,10 0,10 0,10 0,10 Peg-30 B Dimeticona Dow Corning 200 Fluid, 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00 350 CST C Propileno Glicol (e) Germaben Il 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00 Diazolidinil Ureia (e) Metil Parabeno (e) Propil Parabeno D Água Purificada Água QS QS QS QS QD Total 100,00 100,00 100,00 100,00 100,00 1 Todas as quantidades listadas como porcentagem em peso.
Tabela 2
Formulações Contendo Dois Ativos de Filtro Solar1
Parte Nome INCI Nome Comercial Ex. 6 Ex. 7 Ex. 8 Ex. 9 A Água Purificada Água 69,75 62,25 67,25 64,75 A Sulfato de Cetearila Sulfato de Cetearila Só¬ 0,30 0,30 0,30 0,30 Sódico dico A Propileno Glicol Propileno Glicol 5,00 5,00 5,00 5,00 A Silicato de Alumínio Veegum Ultra 1,00 1,00 1,00 1,00 Magnésio A Goma Xantana Keltrol CGF 0,35 0,35 0,35 0,35 B Di-heptanoato de Neo- Lexfeel 7 5,00 5,00 5,00 5,00 pentil Glicol B Copolimero de PVP Ganex V-220 2,00 2,00 2,00 2,00 Eicoseno B Álcool Araquidílico (e) Montanov 202 2,00 2,00 2,00 2,00 Álcool beenilico (e) Parte Nome INCI Nome Comercial Ex. 6 Ex. 7 Ex. 8 Ex. 9 Araquidil Glicosideo B Octinoxato Parsol MCX 7,50 0,00 0,00 7,50 B Amiloxato Neoheliopan E-1000 5,00 10,00 5,00 0,00 B Octocrileno Uvinul N 539 T 0,00 10,00 10,00 10,00 B Dipoli-hidroxiestearato Arlacel P 135 0,10 0,10 0,10 0,10 Peg-30 B Dimeticona Dow Corning 200 Fluid, 1,00 1,00 1,00 1,00 350 CST C Propileno Glicol (e) Germaben Il 1,00 1,00 1,00 1,00 Diazolidinil Ureia (e) Metil Parabeno (e) Propil Parabeno D Água Purificada Água QS QS QS QS Total 100,00 100,00 100,00 100,00 1 Todas as quantidades listadas como porcentagem em peso.
Tabela 3
Formulações Contendo Ί frês Ativos de Filtro Solar1 Parte Nome INCI Nome Comercial Exemplo 10 Exemplo 11 Exemplo 12 A Água Purificada Água 64,75 59,25 59,75 A Sulfato de Cetearila Sulfato de Ceteariía 0,30 0,30 0,30 Sódico Sódico A Propileno Glicol Propileno Glicol 5,00 5,00 5,00 A Silicato de Alumínio Veegum Ultra 1,00 1,00 1,00 Magnésio A Goma Xantana Keltrol CGF 0,35 0,35 0,35 B Dieptanoato de Neo- Lexfeel 7 5,00 5,00 0,00 pentil Glicol B Copolímero de PVP Ganex V-220 2,00 2,00 2,00 Eicoseno B Álcool Araquidílico (e) Montanov 202 2,00 2,00 2,00 Álcool beenílíco (e) Parte Nome INCI Nome Comercial Exemplo 10 Exemplo 11 Exemplo 12 Araquidil Glicosídeo B Octinoxato Parsol MCX 7,50 7,50 7,50 B Amiloxato Neoheliopan E-1000 5,00 5,00 10,00 B Octocrileno Uvinul N 539 T 5,00 10,00 10,00 B Dipoli-hidroxiestearato Arlaeel P 135 0,10 0,10 0,10 Peg-30 B Dimetieona Dow Corning 200 1,00 1,00 1,00 Fluid, 350 CST C Propileno Glicol (e) Germaben Il 1,00 1,00 1,00 Diazolidinil Ureia (e) Metil Parabeno (e) Propil Parabeno D Agua Purificada Agua QS QS QS Total 100,00 100,00 100,00 1 Todas as quantidades listadas como porcentagem em peso.
Medições de SPF
Todas as medições de SPF foram conduzidas usando Vitro-Skin® (IMS, Inc., Orange, CT; USA) como o substrato ao qual as fórmulas de filtro soIar foram aplicadas. Os substratos foram hidratados de acordo com as instruções do fabricante. Formulações do teste foram aplicadas aos substratos a 2 mg/cm2, montadas em 6X7 suportes de slide fotográfico (B&H Photo Video, New York, NY; USA) e deixadas secar durante 20 minutos. Um substrato nãotratado, hidratado Vitro-Skin® também foi montado em um suporte de slide e deixado secar ao ar durante 20 minutos para servir como uma referência e branco. O SPF in vitro de cada fórmula foi determinado usando um Optometrics SPF 290S Analzyer (Optometrics LLC, Ayer, MA; USA) equipado com um estágio de amostragem X-Y controlado por computador e operado de acordo com as instruções do fabricante. Um total de 12 valores de SPF in vitro foram obtidos para cada fórmula usando uma posição não sobreposta, diferente em cada substrato montado. Os valores de SPF in vitro resultantes são mostrados na Tabela 4. Todos os valores de SPF relatados são a média de 12 valores medidos para cada formulação.
Tabela 4
SPF Medido versus Esperado____
Exemplo Octinoxato Amiloxato Octocrileno SPF Medi¬ SPF2 Es¬ da Fórmula (% p/v) (% p/v) (% p/v) do (sd)1 perado 1 7,5 __ __ 10,5(1,0) 2 __ 5,0 __ 8,6 (1,3) 3 __ __ 5,0 5,6 (0,4) 4 __ __ 10,0 15,6 (3,0) __ 10,0 __ 13,1 (1,5) 6 7,5 5,0 __ 18,0(1,3) 19,1 7 __ 10,0 10,0 30,2 (3,7) 28,7 8 __ 5,0 10,0 24,6 (3,3) 24,2 9 7,5 __ 10,0 26,5 (3,9) 26,1 7,5 5,0 5,0 30,0 (2,4) 24,7 11 7,5 5,0 10,0 42,0 (5,9) 34,7 12 7,5 10,0 10,0 48,2 (5,0) 39,2 5 SPF 1Medido representa a média de três determinações diferentes.
Valores de SPF 2Esperados relatados para os exemplos 6 a 12 foram calculados adicionando-se a soma do SPF individual a partir de cada filtro solar na mesma concentração.
Os resultados na Tabela 4 claramente demonstram que uma siner10 gia única existe para a combinação de ativos de filtro solar da invenção, como demonstrado por exemplo nas fórmulas 10 a 12 contendo vários níveis de todos os três ativos de filtro solar. As fórmulas 10 a 12 aumentam os valores de SPF em 5 a 9 unidades de SPF relativas aos SPF’s esperados da soma aritmética dos SPF’s dos ativos de filtro solar individuais nas mesmas concentrações. Ao 15 contrário, os valores de SPF medidos das fórmulas 6 a 9 contendo dois ativos de filtro solar remanescentes sobre os mesmos como os valores de SPF esperados, confirmando que as sinergias observadas para a combinação de todos os três ativos de filtro solar não derivam de nenhuma combinação possível dos dois ativos de filtro solar. O efeito sinérgico no desempenho de SPF apenas existe para as combinações de todos os três ativos de filtro solar na mesma fórmula.
Além das emulsões óleo-em-água descritas acima, exemplos re5 presentativos adicionais das composições fotoprotetivas de acordo com a invenção podem ser feitos por exemplo como emulsões água-em-óleo e composições de pulverização de álcool. Os Exemplos Representativos 13 (emulsão água-em-óleo) e 14 (pulverização de álcool) são descritos abaixo.
Tabela 5
Formu ação da Emulsão Água-em-Óleo (Exemplo 13) Parte N2 Nome INCI Nome Comercial % em peso (p/p) A 1 Octinoxato Parsol MCX 7,50 A 2 Amiloxato NeoHeIiopan E-1000 10,00 A 3 Octocrileno Unvinul N 539 T 10,00 A 4 Bis-hidroxietioxipropil Dimeticona DC 5562 Carbinol Fluid 4,00 A 5 Ciclopentasiloxano (e) PEG-12 Dow Corning 9011 Silicone 5,00 Dimeticona Crosspolimero Elastomer B 6 Toeoferol d,I - alfa Tocoferol 0,20 B 7 Água Purificada Água 56,70 B 8 Propileno Glicol Propileno Glicol 5,00 B 9 Poliaminopropil Biguanida Cosmocil CQ 1,00 B 10 Cloreto de Sódio Cloreto de Sódio 0,50 B 11 Clorfenesina 3-(4-Clorfenóxi)-1,2- 0,10 Propanodiol Total 100,00 A formulação água-em-óleo acima pode ser preparada primeiro a
dicionando-se os ingredientes da fase óleo da parte A em um recipiente grande o bastante para reter o lote inteiro e misturando até uniformizar. Depois, em um recipiente separado adicionara água da parte B seguida pelo ingredientes re15 manescentes da Parte B na ordem listada e misturar bem. Finalmente, a fase aquosa da Segunda etapa pode ser adicionada lentamente à fase óleo da etapa uma com mistura lenta até que toda a fase aquosa fosse adicionada e depois a mistura rápida é aumentada para mistura rápida completar a emulsificação e ajustar a composição da loção.
Tabela 6
Alcool Pulverização Formulação (Exemplo 14) Parte Nome INCI Nome Comercial % em peso (P/P) A 1 Octinoxato Parsol MCX 7,50 A 2 Amiloxato Neoheliopan E-1000 5,00 A 3 Octocrileno Uvinul N 539 T 5,00 A 4 SD Álcool 40 SD Álcool 40 79,30 A 5 Copolímero de Acrilatos/Octilacrilamida Dermacril 79 3,00 A 6 Fragrância Fragrância 0,20 Total 100,00 A composição é preparada adicionando-se todos os ingredientes a
um recipiente de tamanho adequado na ordem listada e misturando até uniformizar. As composições depois podem ser carregadas, por exemplo, em uma garrafa com bomba para a aplicação da pulverização à pele e/ou ao cabelo.
As composições da invenção também podem ser preparadas como formulações em aerossol para a aplicação como uma pulverização à pele e/ou ao cabelo. A seguinte composição na Tabela 7 (Exemplo 15) é um exemplo da produção de uma formulação em aerossol de acordo com a invenção objeto. Tabela 7
Formulação de Loção em Aerossol
Parte Nome INCI Nome Comercial % em peso (p/p) A Água Purificada Água 41,83 A Sulfato de Cetearila Sódico Sulfato de Cetearila Sódico 0,21 A Propileno Glicol Propileno Glicol 3,50 A Silicato de Alumínio Magnésio Veegum Ultra 0,70 A Goma Xantana Keltrol CGF 0,24 B Copolímero de PVP Eieoseno Ganex V-220 1,4 B Álcool Araquidílico (e) Álcool beenílico Montanov 202 1,4 Parte Nome INCI Nome Comercial % em peso (p/p) (e) Araquldil Glicosldeo B Octinoxato Parsol MCX 5,25 B Amiloxato Neoheliopan E-1000 7,00 B Octocrileno Uvinul N 539 T 7,00 B Dipoli-hidroxiestearato Peg-30 Arlacel P 135 0,07 B Dimetieona Dow Corning 200 Fluid, 350 CST 0,70 C Propileno Glicol (e) Diazolidinil Ureia (e) Germaben Il 0,70 Metil Parabeno (e) Propil Parabeno E Éter Dimetílico 30,0 Total 100,00 A loção em aerossol listada na Tabela 7 pode ser facilmente preparada combinando-se a formulação da loção descrita aqui com um propulsor comum e carregada em um recipiente adequado para considerar armazenagem até que aplicada. No Exemplo 15 acima, 70% da loção descrita no Exemplo 12 5 pode ser combinada com um propulsor comum, neste caso 30% de éter dimetílico, em um recipiente fechado, tal como uma lata de alumínio ou garrafa de vidro.
Para preparar a formulação em aerossol, a emulsão é deixada esfriar até a temperatura ambiente e depois pesada no recipiente apropriado tal como uma lata de alumínio para aerossol ou garrafa de vidro. A válvula apropriada, tubo de imersão e acionador são colocados na lata ou garrafa e o sistema é dobrado e selado usando um dobrador manual designado para o diâmetro específico da lata ou garrafa. A montagem selada depois é imersa em um banho de gelo. Embora a montagem seja mantida até ou próxima de 0°C, o propulsor é introduzido na lata ou garrafa a partir de um cilindro de gás contendo o éter dimetílico comprimindo-se a haste do acionador e permitindo que o gás flua na lata ou garrafa de aerossol. Esta transferência ocorre porque a pressão dentro da lata ou garrafa de aerossol a O0C é menor do que a pressão no cilindro de gás na temperatura ambiente. A lata ou garrafa pode ser periodicamente pesada para determinar a quantidade de propulsor que foi adicionada. Embora certas modalidades presentemente preferidas da invenção fossem descritas aqui, estará evidente àqueles habilitados na técnica à qual a invenção pertence que variações e modificações das modalidades descritas podem ser feitas sem divergir do espírito e escopo da invenção.

Claims (31)

1. Composição de filtro solar topicámente aplicável adequada para a fotoproteção de pele e/ou de cabelos humanos, compreendendo fotoproteger quantidades sinergicamente eficazes de octinoxato, octocrileno, e amiloxato.
2. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, em que a razão molar de octinoxato:octocrileno:amiloxato presente nas faixas composição de 0,034:0,028:0,04 a 0,26:0,28:0,40.
3. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, em que octinoxato está presente na composição em uma quantidade de cerca de1.0 a cerca de 7,5 por cento em peso.
4. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 3, em que octinoxato está presente na composição em uma quantidade de cerca de4.0 a cerca de 7,5 por cento em peso.
5. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 3, em que octinoxato está presente na composição em uma quantidade de cerca de6,5 a cerca de 7,5 por cento em peso.
6. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, em que octocrileno está presente na composição em uma quantidade de cerca de1.0 a cerca de 10,0 por cento em peso.
7. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, em que octocrileno está presente na composição em uma quantidade de cerca de5.0 a cerca de 10,0 por cento em peso.
8. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, em que octocrileno está presente na composição em uma quantidade de cerca de8.0 a cerca de 10,0 por cento em peso.
9. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, em que amiloxato está presente na composição em uma quantidade de cerca de1.0 a cerca de 10,0 por cento em peso.
10. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, em que amiloxato está presente na composição em uma quantidade de cerca de5.0 a cerca de 10,0 por cento em peso.
11. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, em que amiloxato está presente na composição em uma quantidade de cerca de7,5 a cerca de 10,0 por cento em peso.
12. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, que compreende ainda pelo menos um filtro solar de UV-A e/ou de UV-B adicional.
13. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 12, em que o filtro solar de UV-A e/ou de UV-B adicional compreende uma quantidade de fotoproteção eficaz de particulados de pelo menos uma pigmento ou nanopigmento inorgânico.
14. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 13, em que o dito pelo menos um pigmento ou nanopigmento compreende dióxido de titânio, óxido de zinco, óxido de ferro, óxido de zircônio, óxido de cério, ou mistura destes.
15. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, que compreende ainda pelo menos um agente de absorção de radiação UV.
16. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, que compreende ainda pelo menos um agente de bronzeamento artificial ou composição de autobronzeamento.
17. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, compreendendo uma dispersão de vesícula não-iônica, emulsão, creme, leite, gel, gel-cremoso, unguento, suspensão, dispersão, pó, sólido, bastão, espuma ou spray.
18. Composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1, compreendendo um sólido ou pasta anidro ou aquoso, emulsão, suspensão, ou dispersão.
19. Composição de filtro solar como definida de acordo com a reivindicação 1, compreendendo uma emulsão óleo-em-água.
20. Composição de filtro solar como definida de acordo com a reivindicação 1, compreendendo uma emulsão água-em-óleo.
21. Composição de filtro solar como definida de acordo com a reivindicação 1, compreendendo uma formulação em aerossol.
22. Composição de filtro solar como definida de acordo com a reivindicação 1, tendo um fator de proteção solar de pelo menos 2.
23. Composição de filtro solar como definida de acordo com a reivindicação 1, tendo um fator de proteção solar de pelo menos 30.
24. Composição cosmética para a aplicação tópica à pele e/ou aos cabelos humanos, compreendendo fotoproteger quantidades sinergicamente eficazes de octinoxato, octocrileno, e amiloxato.
25. Composição cosmética de acordo com a reivindicação 24, em que a composição compreende um umedecedor, limpador, condicionador, xampu, gel para banho, gel/loção para penteado, creme para os olhos, delineador para os olhos, blush, máscara, base, esmalte para unhas, removedor de esmalte, sombra para os olhos, batom, brilho para os lábios, delineadores para os lábios, bálsamos para os lábios, removedor de maquilagem, tratamento para as unhas, composições de cuidado para os pés, tratamento da acne, tratamento de vermelhidão/acne rosácea, tratamento de varizes/veias de aranha, composições antienvelhecimento, composições de bronzeamento artificial, composições pós-sol, corretivos, tinta para cabelos e composições de descoramento, desbotamento da pele/iluminadores, loção de firmeza corporal, creme de barbear, pós-barba, relaxante, antiperspirante, desodorante, esfoliante, purificador, sabonete líquido para as mãos, banho de espuma, tratamento da dor e ferimento, repelente de insetos, creme anticoceira/para brotoeja, musse para penteado, espumas, perfume, lubrificante, óleo corporal, pulverização corporal, loção infantil, creme para assaduras, sabonete infantil, xampu infantil, óleo infantil, lenços umedecidos, tratamento para a perda de cabelos, spray para cabelos, depilatório, inibidor do crescimento capilar, cera para remoção de pêlo, limpeza pessoal, água-de-colônia, controlador de oleosidade, ou desinfetante para as mãos.
26. Composição cosmética de acordo com a reivindicação 24 que compreende ainda pelo menos um agente ativo protetor da pele.
27. Composição cosmética de acordo com a reivindicação 26, em que dito agente cativo protetor da pele compreende alantoína, gel de hidróxido de alumínio, calamina, manteiga de cacau, óleo de fígado de bacalhau, farinha de aveia coloidal, dimeticona, glicerina, banha de porco, caulim, lanolina, óleo mineral, petrolato, bicarbonato de sódio, amido tópico, petrolato branco, acetato de zinco, carbonato de zinco, e óxido de zinco.
28. Método para proteger a pele e/ou os cabelos humanos contra os efeitos deletérios da radiação solar, compreendendo aplicar topicamente a estes uma quantidade eficaz da composição de filtro solar de acordo com a reivindicação 1.
29. Método para proteger a pele e/ou os cabelos humanos contra os efeitos deletérios da irradiação ultravioleta, compreendendo aplicar topicamente a estes uma quantidade eficaz da composição de filtro solar como definido na reivindicação 1.
30. Método para proteger a pele e/ou os cabelos humanos contra os efeitos deletérios da radiação solar, compreendendo aplicar topicamente a estes uma quantidade eficaz da composição cosmética como definida na reivindicação 24.
31. Método para proteger a pele e/ou os cabelos humanos contra os efeitos deletérios da irradiação ultravioleta, compreendendo aplicar topicamente a estes uma quantidade eficaz da composição cosmética como definida na reivindicação 24.
BRPI0719962A 2006-10-02 2007-09-27 composições fotoprotetivas compreendendo combinação sinérgica de compostos ativos de filtro solar BRPI0719962B1 (pt)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US11/541,763 US20080081024A1 (en) 2006-10-02 2006-10-02 Photoprotective compositions comprising synergistic combination of sunscreen active compounds
US11/541,763 2006-10-02
PCT/US2007/021067 WO2008042326A2 (en) 2006-10-02 2007-09-27 Photoprotective compositions comprising synergistic combination of sunscreen active compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
BRPI0719962A2 true BRPI0719962A2 (pt) 2014-07-15
BRPI0719962B1 BRPI0719962B1 (pt) 2017-04-04

Family

ID=39205215

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BRPI0719962A BRPI0719962B1 (pt) 2006-10-02 2007-09-27 composições fotoprotetivas compreendendo combinação sinérgica de compostos ativos de filtro solar

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20080081024A1 (pt)
EP (1) EP2068817B8 (pt)
JP (2) JP5216774B2 (pt)
AU (1) AU2007305354B2 (pt)
BR (1) BRPI0719962B1 (pt)
CA (1) CA2664992C (pt)
ES (1) ES2576005T3 (pt)
HR (1) HRP20160661T1 (pt)
MX (1) MX2009003538A (pt)
PT (1) PT2068817E (pt)
RS (1) RS54921B1 (pt)
WO (1) WO2008042326A2 (pt)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2315200B1 (es) * 2007-09-14 2009-10-29 Clayspray, S.L. Composicion cosmetica para administracion topica en forma de spray.
EP2273968A1 (en) * 2008-05-16 2011-01-19 The Procter & Gamble Company Compositions and methods incorporating photocatalysts
FR2933614B1 (fr) * 2008-07-10 2010-09-10 Oreal Kit de protection solaire.
DE102008052520A1 (de) * 2008-10-21 2010-04-22 Cognis Ip Management Gmbh Kosmetische und/oder pharmazeutische Zubereitungen
US20100272658A1 (en) 2009-04-27 2010-10-28 Akzo Nobel Chemicals International B.V. Enhanced efficiency of sunscreen compositions
JP2013510864A (ja) * 2009-11-13 2013-03-28 ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー 光触媒導入組成物及び光触媒導入方法
WO2011129804A1 (en) * 2010-04-12 2011-10-20 Cockerell Dermatology Development, Ltd. Spf liquid cleansing compositions
ES2393028B1 (es) * 2011-03-24 2013-11-05 Martín BAENA JIMÉNEZ Procedimiento de obtención de una crema de manos.
ES2395011B1 (es) * 2011-03-25 2013-12-27 Martín BAENA JIMÉNEZ Procedimiento de obtención de una leche corporal
SG10201912619QA (en) * 2012-03-05 2020-02-27 Otsuka Pharma Co Ltd Sunscreen composition
US9408785B2 (en) 2012-10-15 2016-08-09 L'oreal Hair styling compositions containing aqueous wax dispersions
US10413496B2 (en) 2012-10-15 2019-09-17 L'oreal Aqueous wax dispersions
US10626294B2 (en) 2012-10-15 2020-04-21 L'oreal Aqueous wax dispersions containing volatile solvents
JP6445762B2 (ja) * 2013-12-09 2018-12-26 株式会社ミルボン 化粧料
US10561596B2 (en) 2014-04-11 2020-02-18 L'oreal Compositions and dispersions containing particles comprising a polymer
US9693943B1 (en) 2015-12-30 2017-07-04 L'oréal Compositions containing combinations of sunscreen active agents
US10272026B2 (en) 2017-07-31 2019-04-30 L'oreal Water-in-oil emulsion compositions suitable for altering the color of hair
CN107365642A (zh) * 2017-08-21 2017-11-21 海宁市盈向家居设计有限公司 一种治疗痤疮的药皂
US10383811B1 (en) * 2018-04-26 2019-08-20 L'oreal Sunscreen emulsion comprising silane-treated oxide
IT202000030185A1 (it) 2020-12-09 2022-06-09 Prod Gianni S R L Alchilesteri di lipoamminoacidi quali spf boosters

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0884045A1 (en) * 1997-06-06 1998-12-16 Pfizer Products Inc. Self-tanning dihydroxyacetone formulations having improved stability and providing enhanced delivery
DE19820660C5 (de) * 1998-05-08 2010-03-04 Stada Arzneimittel Ag Gelförmige Lichtschutzzubereitungen, enthaltend öl- und wasserlösliche UV-Filter
EP1239826A2 (de) * 1999-12-20 2002-09-18 Cognis France S.A. Kosmetische und/oder pharmazeutische zubereitungen
FR2802417B1 (fr) * 1999-12-20 2003-10-31 Serobiologiques Lab Sa Preparations cosmetiques et/ou pharmaceutiques contenant au moins un extrait de brassicaceae
CA2424783A1 (en) * 2000-10-05 2002-04-11 Societe L'oreal S.A. Concordantly uv-photoprotecting and artificial tanning compositions
DE10155542A1 (de) * 2001-11-12 2003-05-22 Basf Ag Kosmetische oder dermatologische Lichtschutzmittelzubereitung
DE10162697A1 (de) * 2001-12-19 2003-07-03 Cognis Deutschland Gmbh Kosmetische und/oder pharmazeutische Sonnenschutzmittel
US6440402B1 (en) * 2001-12-14 2002-08-27 Avon Products, Inc. Photostable sunscreen compositions and methods of stabilizing
DE10333029A1 (de) * 2003-07-21 2005-02-17 Merck Patent Gmbh Nanopartikuläres UV-Schutzmittel
EP1591104A1 (de) * 2004-03-17 2005-11-02 Stada Arzneimittel Ag Verwendung von Antioxidantien zur Herstellung einer pharmazeutischen oder kosmetischen Zusammensetzung zum Schutz der Haut gegen Schädigung durch Infrarot-Strahlung
ES2634638T3 (es) * 2007-08-07 2017-09-28 Symrise Ag Uso de troxerutina para desactivar la fluorescencia del tetrasulfonato de fenildibencimidazol disódico

Also Published As

Publication number Publication date
JP5837868B2 (ja) 2015-12-24
JP5216774B2 (ja) 2013-06-19
WO2008042326A3 (en) 2008-06-19
EP2068817A2 (en) 2009-06-17
CA2664992A1 (en) 2008-04-10
JP2013040211A (ja) 2013-02-28
AU2007305354B2 (en) 2014-01-23
WO2008042326A2 (en) 2008-04-10
EP2068817B8 (en) 2016-05-18
RS54921B1 (sr) 2016-10-31
MX2009003538A (es) 2009-06-15
BRPI0719962B1 (pt) 2017-04-04
AU2007305354A1 (en) 2008-04-10
EP2068817B1 (en) 2016-03-23
HRP20160661T1 (hr) 2016-07-15
JP2010505765A (ja) 2010-02-25
US20080081024A1 (en) 2008-04-03
CA2664992C (en) 2012-03-13
ES2576005T3 (es) 2016-07-04
PT2068817E (pt) 2016-06-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2007305354B2 (en) Photoprotective compositions comprising synergistic combination of sunscreen active compounds
US20190285657A1 (en) Method of selecting antioxidants for use in topically applied compositions
US20080213192A1 (en) Aerosol lotion formulations
AU2018204550B2 (en) Foaming skincare formulations
AU2006331729B2 (en) UV-radiation protectant compositions
JP5840601B2 (ja) 日焼け止め組成物の効率向上
AU2008338479A1 (en) Enhanced photostability of avobenzone in the presence of zinc oxide using phosphate-based emulsifiers
AU2009219359A1 (en) Enhanced photostability of suncare compositions containing avobenzone
US8303940B2 (en) Photostabilization of octyl triazone
AU2017200676B2 (en) Photoprotective compositions comprising synergistic combination of sunscreen active compounds

Legal Events

Date Code Title Description
B25D Requested change of name of applicant approved

Owner name: MSD CONSUMER CARE, INC. (US)

B06F Objections, documents and/or translations needed after an examination request according [chapter 6.6 patent gazette]
B07A Application suspended after technical examination (opinion) [chapter 7.1 patent gazette]
B15K Others concerning applications: alteration of classification

Free format text: AS CLASSIFICACOES ANTERIORES ERAM: A61K 8/37 , A61K 8/40 , A61Q 17/04

Ipc: A61K 8/37 (2006.01), A61K 8/40 (2006.01), A61Q 17/

B06A Patent application procedure suspended [chapter 6.1 patent gazette]
B25C Requirement related to requested transfer of rights

Owner name: SCHERING-PLOUGH HEALTHCARE PRODUCTS, INC (US)

Free format text: A FIM DE ATENDER A ALTERACAO DE NOME E A TRANSFERENCIA REQUERIDAS ATRAVES DA PETICAO NO 870160026320, DE 07/06/2016, E NECESSARIO REAPRESENTAR OS DOCUMENTOS DE ALTERACAO DE NOME E CESSAO COM AS DEVIDAS LEGALIZACAO CONSULAR E TRADUCAO JURAMENTADA, CONFORME ART. 16, 6O, DA LPI E ART. 18, DO DEC. 13.609/43. ALEM DISSO, E NECESSARIO APRESENTAR A GUIA REFERENTE A ALTERACAO DE NOME BEM COMO A RELATIVA A ESTA EXIGENCIA.

B09A Decision: intention to grant [chapter 9.1 patent gazette]
B25C Requirement related to requested transfer of rights

Free format text: TENDO EM VISTA QUE A PETICAO 870160049571, DE 06/09/2016, NAO CUMPRE TODAS AS EXIGENCIAS PUBLICADAS NA RPI NO 2372, 21/06/2016, E NECESSARIO APRESENTAR A TRADUCAO JURAMENTADA DOS DOCUMENTOS DE CESSAO E ALTERACAO DE NOME, CONFORME ART. 18, DO DEC. 13/609/43.

B25D Requested change of name of applicant approved
B25D Requested change of name of applicant approved
B25A Requested transfer of rights approved
B16A Patent or certificate of addition of invention granted [chapter 16.1 patent gazette]
B21F Lapse acc. art. 78, item iv - on non-payment of the annual fees in time

Free format text: REFERENTE A 14A ANUIDADE.

B24J Lapse because of non-payment of annual fees (definitively: art 78 iv lpi, resolution 113/2013 art. 12)

Free format text: EM VIRTUDE DA EXTINCAO PUBLICADA NA RPI 2640 DE 10-08-2021 E CONSIDERANDO AUSENCIA DE MANIFESTACAO DENTRO DOS PRAZOS LEGAIS, INFORMO QUE CABE SER MANTIDA A EXTINCAO DA PATENTE E SEUS CERTIFICADOS, CONFORME O DISPOSTO NO ARTIGO 12, DA RESOLUCAO 113/2013.