JP2003501457A - 制御放出および味感遮蔽経口医薬組成物 - Google Patents
制御放出および味感遮蔽経口医薬組成物Info
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Abstract
Description
または不活性マトリックスにより形成され、最終的に親水性マトリックスに組み
込まれるか、または分散されるマトリックス構造中に組み込まれた1またはそれ
以上の活性成分を含む制御放出性および味感遮蔽組成物に関する。活性成分の溶
解の制御のための複数のシステムを使用することにより、水性および/または生
物学的液体中での活性成分の溶解速度が変更され、それにより、胃腸管での放出
動態が制御され、そしてさらに、好ましくない味感特性を有し、あるいは投与部
位の粘膜において、特に口中にて刺激作用を有する活性成分の経口投与も許容さ
れる。 本発明の組成物は、鎮痛薬、抗炎症薬、心作用薬、精神安定薬、抗高血圧剤、
消毒薬および局所抗菌薬、抗パーキンソン病薬、抗ヒスタミン薬の治療クラスに
属し、経口投与または胃腸管のいくらかの領域で局所的に作用させるのに適して
いる。
調製は、様々な公知方法により行うことができる。 1.不活性マトリックス、ここで、該マトリックス構造の主成分は水性の液体へ
の親和力が乏しいために溶媒の浸透に対して幾分抵抗性を示す(このような特性
は親油性として知られる)、の使用。 2.親水性マトリックス、ここで該マトリックス構造の主成分は、主に分岐した
鎖における強い親水基の存在により水和層内部の粘性が著しく増すために溶媒の
浸透に高い抵抗性を示す、の使用 3.ある生物成分から成る酵素により分解されることができる生物侵食可能なマ
トリックスの使用。 前記の方法はいずれもしかしながら、不利益と欠点を持つ。
分の放出を必然的に伴う。 親水性マトリックスは、活性成分の所定のフラクションが放出されるまでは線
形性の性質を有するが、その後、線形性の放出から顕著に外れる。 生物侵食可能なマトリックスは、いわゆる「部位放出」を行うのに理想的であ
るが、侵食に適した酵素または反応を見出さなければならないという問題を含む
。さらにそれらはしばしば、毒物学的に完全に不活性ではない代謝物をインサイ
チュで放出する。 不活性親油性マトリックスに基づく多くの製剤が開示されている。Drug Dev.
Ind. Pharm. 13(6), 1001-1022,(1987)は、活性成分を組み込んでいる親油性不
活性マトリックスのためのポリ化要素(porization element)として種々の量のコ
ロイド状シリカを使用する方法を開示する。
248に開示されており、ここでは、少量の親水性ポリマーが、異なるマトリッ
クス物質の非連続性共浸透に関して不活性なマトリックスを形成している物質と
混合される。 EP375063は、ポリマーまたは不活性マトリックスを形成するのに適し
た物質を活性成分と一緒に溶解することおよび、次いで該発明のコアとして作用
する不活性キャリアに該溶液を沈着させることを含む、活性成分の制御放出のた
めの複合粒子顆粒の調製のための方法を開示する。あるいは、不活性キャリアを
不活性ポリマーと活性成分を含む溶液と捏和し、次いでその溶解のために用いら
れた有機溶媒を蒸発して固体残存物を得る。得られる構造は「リザーバー(reser
voir)」であり、即ち、最終形態の全対称軸に沿って肉眼的に同質ではない。
示されており、ここでは、ペレットの表面に沈積される不活性ポリマー層のアニ
ーリング法により適用性が改善されている。 「リザーバー」構造には、 -有機溶媒中で活性成分を胃抵抗性親水性ポリマーと共に溶解させること、 -該懸濁液を乾燥させること、 -次いで、親水性または親油性マトリックス中、この2タイプの適用間で効果を
区別することなくペレットを捏和および形成すること、 を含む、親水性マトリックス中でのペレットの調製法を開示するWO93/00
889に開示される方法により得られる生成物も属する。
造を有する複合粒子を開示する。基本的な複合粒子には、活性成分の放出速度を
減じるための2つのコーティング膜、胃保護のためのpH依存性膜および、水性
の液体の浸透を遅延させるためのpH-非依存性メタクリル膜が用いられている
。 WO95/16451は、胃抵抗性フィルムでコートされた親水性マトリック
スによってのみ形成される、活性成分の溶解速度を制御するための組成物を開示
する。
製する場合、投与後の第一相、即ち、不活性マトリックスが対数期中最大の放出
速度、つまり線形放出よりも高い偏差を有する時に、確実に放出を制御すること
が重要である。
いる不活性マトリックス内部に両親媒性マトリックスを組み合わせることによる
本発明により達成された。本発明の組成物は、マトリックスにおいて表面に存在
する薬物が迅速に溶解する第一相がないことおよび、両親媒性層が内部の不活性
マトリックスを形成している親油性化合物との水性溶媒の親和性の無さを補うと
いう事実により特徴付けられる。
る親油性化合物および任意に両親媒性化合物から成るマトリックス、 b)任意に両親媒性マトリックス、 c)該親油性マトリックスおよび任意に該両親媒性マトリックスが分散されてい
る外部親水性マトリックス、 d)任意に他の賦形剤 から成る、活性成分を含む制御放出性および味感遮蔽経口医薬組成物が提供され
る。
る両親媒性化合物および親油性化合物から成るマトリックス、 b)該親油性/該両親媒性マトリックスが分散されている外部親水性マトリック
ス、 c)任意に他の賦形剤、 を含む、1またはそれ以上の活性成分を含む制御放出性経口組成物から成る。
ールまたはソルビトールまたは、6以下の炭素原子鎖を有する他のポリアルコー
ルとのエステルから成る不活性または親油性マトリックス; -タイプIまたはIIの極性脂質または、C1-C4アルキル鎖で部分的にエステ
ル化されたグリコールから成る両親媒性マトリックス; -サッカライド、デキストリン、ポリアルコールまたはセルロース化合物または
ヒドロゲルにより主に形成される、前記マトリックスを含む外部親水性マトリッ
クス; -医薬製剤に安定性を与えるための任意賦形剤 を含む1またはそれ以上の活性成分を含む、味感遮蔽経口医薬組成物が提供され
る。
。 a)活性成分をまず、以下に詳細に記載される両親媒性特性を有する化合物から
成るマトリックスまたはコーティング中へ、単に捏和または混合することにより
含有させる。活性成分は両親媒性化合物と、溶媒を用いずにまたは少量の水-ア
ルコール溶媒を用いて混合することができる。 b)a)で得られたマトリックスを低融点親油性賦形剤または賦形剤混合物に、
賦形剤自体を軟質化しおよび/または溶解するよう加熱しながら組み込む。この
方法により活性成分が単純な分散により組み込まれる。室温にて不活性マトリッ
クス製剤を冷却した後、サイズを減じて活性成分粒子を含む不活性マトリックス
粒子を得ることができる。 c)不活性マトリックス顆粒を次いで、1またはそれ以上の親水性の水で膨張さ
れ得る賦形剤と混合する。混合物を次いで圧縮または錠剤化に供する。この方法
では、錠剤が生物体液と接触すると、溶媒分子と結合し、そして新規構造内部に
、水性の液体そのものの浸透に対するバリアとして作用する高粘度の膨張層が形
成される。該バリアは、親水性マトリックスの内側にある不活性マトリックス内
部に含有されている薬剤の溶解により引き起こされるスターティング「バースト
効果」を拮抗する。
性脂質(レシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン)
、セラミド、グリコールアルキルエーテル、例えばジエチレングリコールモノメ
チルエーテル(トランスクトール(R))を含む。
融点を有する不飽和または水素化アルコールまたは脂肪酸、それらの塩、エステ
ルまたはアミド、脂肪酸モノ-、ジ-またはトリグリセリド、そのポリエトキシル
化誘導体、ワックス、セラミド、コレステロール誘導体またはそれらの混合物か
ら選択される物質から成る。 所望により、脂肪酸カルシウム塩を、アルギン酸を用いて調製される親水性マ
トリックスに次いで分散される親油性マトリックス中に組み込んで、これによっ
て、内部に分散された親油性マトリックス顆粒と接触する手前まで溶媒が貫通し
た後親水性マトリックス粘度を顕著に増す。
えばレシチン、他のタイプII極性脂質、界面活性剤などの混合物中に、または
ジエチレングリコールモノエチルエーテル中に分散させて、活性成分を高い含有
量、典型的には5〜95%w/wの含有量で含む両親媒性マトリックスがまず調
製される。得られた両親媒性マトリックスを次いで通常熱いうちに、不活性マト
リックスを形成するのに適した親油性化合物、例えば飽和または不飽和脂肪酸、
パルミチン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、ラウリン酸、ラウリル酸またはオ
レイン酸またはそれらの混合物などと、もっと短い鎖を有する他の脂肪酸または
塩またはアルコールまたは前記脂肪酸の誘導体、例えばモノ-、ジ-またはトリグ
リセリドなどと、またはポリエチレングリコールとのエステルと、単独で、また
はワックス、セラミド、コレステロール誘導体または他の極性脂質と、親油性化
合物混合物の融点または軟化点が40℃〜90℃、好ましくは60℃〜70℃の
範囲になるような比率で組み合わせて混合または捏和する。 または、不活性マトリックスおよび両親媒性マトリックスの形成の順序を逆転
させ、不活性マトリックスを両親媒性化合物内部に組み込むことができる。
または、均質な分散および、出発混合物のマトリックス構造を保持するあらゆる
他の公知方法により顆粒化される。 親水性マトリックスは、ヒドロゲルとして知られる賦形剤、即ち、乾燥状態か
ら水和状態になり、いわゆる「分子緩和」、すなわち賦形剤そのものの重合鎖に
存在する極性基による多数の水分子の配位による容積および重量の顕著な増加、
を被る物質から成る。
酸のポリマーまたはコポリマー、アルキルビニルポリマー、ヒドロキシアルキル
セルロース、カルボキシアルキルセルロース、ポリサッカライド、デキストリン
、ペクチン、スターチおよび誘導体、天然または合成ゴム、アルギン酸から選択
される化合物である。 味感遮蔽製剤の場合、キシリトール、マルチトールおよびマンニトールのよう
なポリアルコールの親水性化合物としての使用も有利である可能性がある。
100:0.5〜100:50(親油性マトリックス:親水性マトリックス)の
範囲の重量で混合される。任意に活性成分の一部を親水性物質と混合して、活性
成分が親油性および親水性マトリックスの両方に分散された組成物を提供するこ
とができ、該組成物は好ましくは錠剤、カプセルおよび/または小型錠剤の形態
である。 親油性および/または両親媒性マトリックス、ヒドロゲル形成化合物および、
任意に親油性マトリックス中に含有されていない活性成分の混合物の圧縮により
、その全容積において肉眼上均質な構造、すなわち、親水性マトリックス中に分
散された親油性顆粒を含む構造が得られる。同様の結果は、親油性マトリックス
顆粒を親水性ポリマーコーティングでコーティングすることにより得ることもで
きる。 本発明により得られる錠剤は、例えばメタクリル酸のポリマー(Eudfagit(R))
またはセルロース誘導体、例えばセルロースアセトフタレートから成る胃抵抗性
フィルムを用いて公知のコーティング法に任意に供することができる。
、 -鎮咳剤、例えばデキストロメトロファン、コデインホスフェート、 -気管支拡張薬、例えばアルブテロール、プロカテロール、 -抗精神病薬、例えばハロペリドール、クロロプロマジン、 -抗高血圧剤および冠動脈拡張剤、例えばイソソルビドモノ-およびジニトレート
、カプトプリル、 -選択的β2アンタゴニスト、例えばサルブタモール、テルブタリン、エフェド
リン、オルシプレナリンスルフェート、 -カルシウムアンタゴニスト、例えばニフェジピン、ニカルジピン、ジルチアゼ
ム、ベラパミル、
ェナック、ジフルニサール、ピロキシカム、ナプロキセン、ケトロラック、ニメ
スリド、チアプロフェニックアシッド、メサラジン(5-アミノサリチル酸)、 -抗ヒスタミン、例えばテルフェネジン、ロラタジン、 -下痢止めおよび腸抗炎症剤、例えばロペラミド、5-アミノサリチル酸、オルサ
ラジン、スルファサラジン、ブデノシド、 -鎮痙剤、例えばオクチロニウムブロマイド、 -不安緩解剤、例えばクロルジアゼポキシド、オキサゼパム、メダゼパム、アル
プラゾラム、ドナゼパム、ロラゼパン、
ラジド、グリベンクラミド、 -下剤、例えばビサコジル、ナトリウムピコスルフェート、 -抗癇癪剤、例えばバルプロエート、カルバマゼピン、フェニトイン、ガバペン
チン、 -抗腫瘍薬、例えばフルタミド、エトポシド、 -口腔消毒薬または抗菌薬、例えばベンザルコニウムクロライド、セチルピリジ
ニウムクロライドまたはチベゾニウムヨーダイドおよびいくらかのアミノ誘導体
、例えばベンジダミンおよびクロロヘキシジン並びにそれらの塩および誘導体、 -ナトリウムフルオライド。
然または合成ゴム、アクリル酸ポリマーのような生物粘着賦形剤をさらに含むこ
とができる。 本発明の組成物は、2以上の活性成分を含むことができ、それらのそれぞれは
親水性マトリックスまたは不活性両親媒性マトリックス中に含まれてもよく、好
ましくは錠剤、カプセルまたは小型錠剤の形態である。
、これは水性媒質の存在により、ヒドロゲルの重合鎖の拡大により膨張する、に
水が迅速に浸透して高粘度水和表面が得られ、さらなる水の浸透により親水層の
崩壊およびそれがゆえの内容物の放出が生じるまで約半分の濃度であり得る十分
に決定されたポイントまで溶解が直線状に遅延され、また、放出された内容物は
不活性マトリックス顆粒から成り、これらの構造に典型的な拡散メカニズムを誘
発し、それゆえ活性成分の溶解特性はさらに遅延される。
成分の放出特性のあらゆる不均一性が防止される。両親媒性部分に存在する界面
活性剤により多孔性の小管、これは不活性マトリックスを横切って不活性マトリ
ックス内部への溶媒の浸透に対する抵抗を妨げ、または減じる、のぬれ性が高ま
る。
り引き起こされるキャナライゼーションにより加速される浸透による活性物質の
放出時間を最小にするべく注意深く選択される。 以下の実施例により、本発明をさらに詳細に説明する。
0gの水:エチルアルコール1:3の混合液に溶解した10gの大豆レシチンと
約50℃で混合する。均質化させ、乾燥させた後、生じたマトリックスの顆粒を
ニーダー中で、20gのカルナウバワックスおよび50gのステアリン酸と、均
質に分散するまで加熱しながら処理し、次いで小さな顆粒に冷却押し出し成形す
る。不活性マトリックス顆粒を、30gのカルボポール971Pおよび65gの
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを連続添加したミキサーに入れる。粉末を
均質に分散させるための第一混合ステップ後、60gのミクロクリスタリンセル
ロースおよび5gのステアリン酸マグネシウムを添加する。混合後、最終混合物
を760mg/錠剤の単位重量に錠剤化する。生じた錠剤をセルロースアセトフ
タレートまたはポリメタクリレートおよび可塑剤にてフィルムコートし、胃抵抗
性を得、胃での製剤の早期の放出を防ぐ。 得られた錠剤を擬似腸液中での溶解試験に供したところ、以下の特性を有する
活性成分の放出を示した:60分後30%未満、180分後60%未満、5時間
後80%未満。
タリンセルロースに均等に分散し、次いで100gのブデソニドを添加し、混合
して完全に均質化した。この混合物をさらに400gのブデソニドと共に添加し
、次いで100gのカルナウバワックスおよび100gのステアリン酸を含む、
予め60℃の温度に加熱した配合機中で分散させる。5分間捏和させた後、混合
物を室温まで冷却し、1mm未満のサイズの顆粒に押し出し成形する。 適当なミキサーへ前記のように調製したマトリックス顆粒および以下の量の親
水性賦形剤:1500gのヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび500g
のポリカルボフィルと共に投入する。 成分をマトリックスが均質に分散するまで混合し、次いで2450gのミクロ
クリスタリンセルロース、400gのラクトース、100gのコロイド状シリカ
および50gのステアリン酸マグネシウムと共に添加する。さらに5分間混合し
た後、混合物を250mg/錠剤の単位重量へ錠剤化する。
よび55gのカルナウバワックスと共に予め溶解させた35gのジエチレングリ
コールモノエチルエーテルと共に分散させる。系を加熱し、不活性マトリックス
中の活性成分の顆粒化を行う。生じた1040gの製剤を110gのヒドロキシ
プロピルメチルセルロースおよび20gのステアリン酸マグネシウムと共に添加
する。 最終混合物を、850mgの活性成分に対応する1170mg/錠剤の単位重
量に錠剤化する。 生じた錠剤は、擬似腸液中での溶解試験に供したところ、以下の特性を有する
活性成分の放出を示した:60分後35%未満、180分後60%未満、5時間
後80%未満。
エチレンを予め溶解した造粒機/ニーダー中で、30gのステアリン酸および1
5gのミツロウと共に分散させる。 不活性マトリックス中の活性成分の顆粒化を行うために系を加熱する。生じた
10gの製剤を5gのヒドロキシメチルセルロースおよび5gのポリカルボフィ
ル、2gのステアリン酸マグネシウムおよび3gのミクロクリスタリンセルロー
スと共に添加する。 最終混合物を、120mgの活性成分に対応する200mg/錠剤の単位重量
に錠剤化する。 生じた錠剤は、擬似腸液中に溶解試験に供したところ、以下の特性を有する活
性成分の放出を示した:60分後25%未満、180分後50%未満、180分
後50%未満、5時間後70%未満。
ンセルロースおよび6gのカルボン酸カルシウムに添加し、次いで100gのガ
バペンチンを添加し、混合物を均質化する。その後、800gのガバペンチンを
添加し、これを4.5gの白蝋および5gのステアリン酸と造粒機/ニーダー中
で分散させる。不活性マトリックス中の活性成分の顆粒化を行うために系を加熱
する。生じた916.5gの製剤を、39.5gのヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、10gのアルギン酸、11gのステアリン酸マグネシウムおよび6g
のシロイドと共に添加する。最終混合物を900mgの活性成分に対応する10
00mg/錠剤の単位重量に錠剤化する。
、10gのジエチレングリコールモノエチルエーテルを予め溶解した造粒機/ニ
ーダー中に、60g(30g)のステアリン酸および30g(15g)の黄蝋と
共に分散させる。 不活性マトリックス中の活性成分の顆粒化を行うために系を加熱する。生じた
340g(170g)の製剤を20g(10g)のヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、10g(5g)のキサンタンガム、16g(8g)のミクロクリスタ
リンセルロース、4g(2g)のステアリン酸マグネシウムと共に添加する。 最終混合物を、50(25)mgのカルビドーパおよび200(100)mg
のジレボドーパに対応する400(200)mg/錠剤の単位重量に錠剤化する
。
し、次いで100gのミクロクリスタリンセルロースを添加して、均質混合物を
得る。 生じた混合物を、196gのニメスリド、50gのステアリン酸および25g
のカルナウバワックスと共に造粒機/ニーダー中に添加する。不活性両親媒性マ
トリックス系中の活性成分の顆粒化を行うために系を加熱する。 425gの生じた顆粒を60gのヒドロキシプロピルメチルセルロース、5g
のポリカルボフィルおよび10gのステアリン酸マグネシウムと共に添加する。 最終混合物を、200mgの活性成分に対応する500mg/錠剤の単位重量
に錠剤化する。 生じた錠剤は、擬似腸液中での溶解試験に供したところ、以下の特性を有する
活性成分の放出を示した:1時間後25%未満、2時間後40%未満、4時間後
60%未満、8時間後90%未満。
ルナウバワックスと共に、20gのジエチレングリコールモノエチルエーテルを
予め溶解した造粒機/ニーダー中へ分散する。不活性/両親媒性マトリックス中
の活性成分の顆粒化を行うために系を加熱する。生じた650gの製剤を、60
gのヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび10gのステアリン酸マグネシ
ウムと共に添加する。 最終混合物を500mgの活性成分に対応する720mg/錠剤の単位重量に
錠剤化する。 生じた錠剤は、擬似腸液中での溶解試験に供したところ、以下の特性を有する
活性成分の放出を示した:60分後40%未満、180分後60%未満、4時間
後80%未満、8時間後90%未満。
ルアルコールおよび25gのグリセロールパルミトステアレートと共に投入し、
混合物を約15分間捏和し、約30℃まで温度を下げながら攪拌する。生じた不
活性マトリックスを攪拌、捏和し続け、そして冷却しながら50gの大豆レシチ
ンおよび50gのエチレングリコールモノエチルエーテルを添加する。顆粒を適
当なサイズの金属スクリーンを通して押し出し成形し、50gのヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース、1320kgのマルトデキストリン、2kgのラクトー
ス-セルロース混合物、50gのコロイド状シリカ、40gのアスパルテーム、
150gのクエン酸、75gの風味剤および65gのステアリン酸マグネシウム
と混合する。最終混合物を口中で溶けるのに適した堅さと好ましい味感を持つ、
約500mgの単位重量に錠剤化する。
ロース混合物をキシロールと置き換えて咀嚼可能錠剤を調製する。生じた錠剤は
好ましい味感を有し、咀嚼すると、風味を高める新鮮な感じを与える。
遮蔽する500mgの単位重量の錠剤が得られる。
遮蔽する400mgの単位重量の錠剤が得られる。
効に遮蔽する150mgの単位重量の錠剤が得られる。
ルアルコールと共に入れ、混合物を約15分間捏和し、約30℃まで温度を下げ
て攪拌し、次いで30gのレシチンを添加する。生じた不活性マトリックスを適
当なサイズの金属スクリーンを通して押し出し成形し、2.415kgのラクト
ース、1.0kgのマルトデキストリン、50gのヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、50gのコロイド状シリカ、40gのアスパルテーム、150gのク
エン酸、75gの風味剤および65gのステアリン酸マグネシウムと混合する。
最終混合物を口で溶けるのに適した堅さと好ましい味感を持つ、約500mgの
単位重量に錠剤化する。
Claims (15)
- 【請求項1】 a)活性成分が少なくとも部分的に含有されている、90℃
未満の融点を有する親油性化合物から成るマトリックス; b)任意に両親媒性のマトリックス; c)該親油性マトリックスおよび任意に該両親媒性マトリックスが分散されてい
る外部親水性マトリックス; d)任意に他の賦形剤; を含む、活性成分を含む制御放出性および味感遮蔽経口医薬組成物。 - 【請求項2】 活性成分が少なくとも部分的に含有されている、90℃未満
の融点を有する親油性化合物から成る親油性または不活性マトリックス、および
親水性マトリックスを含む請求項1記載の制御放出性組成物。 - 【請求項3】 親油性マトリックスが、C6-C20のアルコールまたはC
8-C20の脂肪酸または、脂肪酸とグリセロールまたはソルビトールまたは6
個以下の炭素原子鎖を有する他のポリアルコールとのエステルから成る、親油性
マトリックス、両親媒性マトリックスおよび親水性マトリックスを含む請求項1
記載の味感遮蔽製剤。 - 【請求項4】 両親媒性化合物がタイプIまたはIIの極性脂質(レシチン
、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン)、セラミド、グリ
コールアルキルエーテル、脂肪酸とポリエチレングリコールまたはジエチレング
リコールとのエステルである請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項5】 親油性マトリックスが、不飽和または水素化アルコールまた
は脂肪酸、それらの塩、エステルまたはアミド、脂肪酸のモノ-、ジ-またはトリ
グリセリド、そのポリエトキシル化誘導体、ワックス、コレステロール誘導体か
ら選択される化合物から成る請求項1、2または3記載の組成物。 - 【請求項6】 親水性マトリックスが、ヒドロゲル形成化合物から成る前記
請求項いずれか一項記載の組成物。 - 【請求項7】 親水性マトリックスが、アクリル酸またはメタクリル酸ポリ
マーまたはコポリマー、アルキルビニルポリマー、ヒドロキシアルキルセルロー
ス、カルボキシアルキルセルロース、ポリサッカライド、デキストリン、ペクチ
ン、スターチおよび誘導体、アルギン酸、天然または合成ゴム、ポリアルコール
から選択される化合物から成る請求項6記載の組成物。 - 【請求項8】 胃抵抗性コーティングを含む前記請求項いずれか一項に記載
の組成物。 - 【請求項9】 胃抵抗性コーティングがメタクリル酸ポリマーまたはセルロ
ース誘導体から成る請求項8記載の組成物。 - 【請求項10】 活性成分が、不活性/両親媒性マトリックス中に完全に含
まれている、錠剤、カプセルまたは小型錠剤の形態の前記請求項いずれか一項に
記載の組成物。 - 【請求項11】 活性成分が、親水性マトリックスおよび親油性/両親媒性
マトリックスの両方に分散されている、錠剤、カプセルまたは小型錠剤の形態の
請求項1〜10のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項12】 活性成分が、鎮痛薬、咳止め、気管支拡張薬、抗精神病薬
、選択的β2アンタゴニスト、カルシウムアンタゴニスト、抗パーキンソン病薬
、非ステロイド抗炎症薬、抗ヒスタミン、下痢止めおよび腸の抗炎症薬、鎮痙薬
、不安緩解剤、経口抗糖尿病薬、下剤、抗癇癪薬、局所抗菌薬の治療クラスに属
する前記請求項いずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項13】 活性成分が、メサラジン(5-アミノサリチル酸)、ブデ
ソニド、メトホルミン、オクチロニウムブロマイド、ガバペンチン、カルビドー
パ、ニメスリド、プロピオニリルカルニチン、イソソルビドモノ-およびジニト
レート、ナプロキセン、イブプロフェン、ケトプロフェン、ジクロフェナック、
チアプロフェニックアシッド、ニメスリド、クロロヘキシジン、ベンジダミン、
チベゾニウムヨーダイド、セチルピリジニウムクロライド、ベンズアルコニウム
クロライド、ナトリウムフルオライドから選択される請求項11記載の組成物。 - 【請求項14】 生物粘着物質を含む前記請求項いずれか一項に記載の組成
物。 - 【請求項15】 咀嚼可能な、または、舌下で、若しくは胃腸管の最初の部
分で侵食され得る錠剤形態の前記請求項記載の医薬組成物。
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Cited By (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2003501458A (ja) * | 1999-06-14 | 2003-01-14 | コスモ ソシエタ ペル アチオニ | メサラジン制御放出経口医薬組成物 |
WO2005072717A1 (ja) * | 2004-01-29 | 2005-08-11 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | ビグアナイド系薬物の内服製剤 |
JP2005531531A (ja) * | 2002-04-15 | 2005-10-20 | パリス,ローレンス | 徐放性軟カプセル剤用の液体組成物およびこれらの製造方法 |
JP2008503540A (ja) * | 2004-06-25 | 2008-02-07 | コスモ・テクノロジーズ・リミテツド | 経口抗菌医薬組成物 |
JP2009543873A (ja) * | 2006-07-19 | 2009-12-10 | ザ、ボード、アヴ、リージェンツ、アヴ、ズィ、ユーニヴァーサティ、アヴ、テクサス、システィム | 炎症性腸疾患を治療するためのリン脂質および5−アミノサリチル酸を含有する医薬品の調製 |
JP2010502759A (ja) * | 2006-09-12 | 2010-01-28 | コスモ・テクノロジーズ・リミテツド | タンパク質物質の経口または直腸投与のための医薬組成物 |
JP2013521271A (ja) * | 2010-03-04 | 2013-06-10 | コスモ・テクノロジーズ・リミテツド | 色素を経口投与するための固体組成物およびその診断使用 |
JP2014159470A (ja) * | 2008-08-29 | 2014-09-04 | Alexander Macgregor | 血糖代謝異常及びグルコースエクスカーション(excursion)を治療する方法 |
JP2015500241A (ja) * | 2011-12-02 | 2015-01-05 | ペガサス ラボラトリーズ インコーポレイテッド | 両親媒性脂質をベースとする徐放性組成物 |
JP2021502382A (ja) * | 2017-11-10 | 2021-01-28 | コスモ・テクノロジーズ・リミテツド | 経口リファマイシンsv組成物 |
US12036316B2 (en) | 2022-12-27 | 2024-07-16 | Cosmo Technologies Ltd. | Oral rifamycin SV compositions |
Families Citing this family (83)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
PT1183014E (pt) | 1999-06-14 | 2003-12-31 | Cosmo Spa | Composicoes farmaceuticas orais de libertacao controlada e de dissimulacao de sabor |
US8895064B2 (en) | 1999-06-14 | 2014-11-25 | Cosmo Technologies Limited | Controlled release and taste masking oral pharmaceutical composition |
CA2359812C (en) | 2000-11-20 | 2004-02-10 | The Procter & Gamble Company | Pharmaceutical dosage form with multiple coatings for reduced impact of coating fractures |
ITMI20011337A1 (it) * | 2001-06-26 | 2002-12-26 | Farmatron Ltd | Composizioni farmaceutiche orali a rilascio modificato del principio attivo |
TWI312285B (en) | 2001-10-25 | 2009-07-21 | Depomed Inc | Methods of treatment using a gastric retained gabapentin dosage |
US7612112B2 (en) | 2001-10-25 | 2009-11-03 | Depomed, Inc. | Methods of treatment using a gastric retained gabapentin dosage |
ITMI20012366A1 (it) * | 2001-11-09 | 2003-05-09 | Farmatron Ltd | Sistemi terapeutici stabilizzati a rilascio immediato e/o modificato per la somministrazione orale di principi attivi e/o eccipienti e/o ali |
TWI252111B (en) * | 2001-12-14 | 2006-04-01 | Solvay Pharm Gmbh | Matrix film tablet with controlled release of a natural mixture of conjugated estrogens |
AU2003232398A1 (en) * | 2002-06-07 | 2003-12-22 | Ranbaxy Laboratories Limited | Sustained release oral dosage forms of gabapentin |
US20040086566A1 (en) * | 2002-11-04 | 2004-05-06 | Alpharma, Inc. | Waxy matrix dosage forms |
FR2852843B1 (fr) * | 2003-03-24 | 2008-05-23 | Karim Ioualalen | Systeme galenique permettant le masquage du gout |
WO2005009432A1 (en) * | 2003-07-29 | 2005-02-03 | Ranbaxy Laboratories Limited | New dosage regimen in case of concurrent intake of gabapentin with food and an increased oral bioavailability therewith |
ITMI20040187A1 (it) * | 2004-02-06 | 2004-05-06 | Cosmo Spa | Composizioni farmaceutiche o dietetiche a base di acidi grassi a catena corta e zuccheri complessi per le disfunzioni intestinali |
US8497258B2 (en) | 2005-11-12 | 2013-07-30 | The Regents Of The University Of California | Viscous budesonide for the treatment of inflammatory diseases of the gastrointestinal tract |
US20090176882A1 (en) | 2008-12-09 | 2009-07-09 | Depomed, Inc. | Gastric retentive gabapentin dosage forms and methods for using same |
ES2288117B1 (es) * | 2006-05-08 | 2008-12-01 | Combino Pharm, S.L. | Composicion farmaceutica solida de gabapentina. |
FR2913884A1 (fr) * | 2007-03-21 | 2008-09-26 | Oralance Pharma Sa | Systeme galenique hydrophobe non ionisable |
DE102007041588A1 (de) * | 2007-09-01 | 2009-03-05 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Arzneimittel mit Hefe |
NZ589304A (en) * | 2008-04-29 | 2012-03-30 | Pharnext | Combination compositions for treating alzheimer disease and related disorders with zonisamide and acamprosate |
CN102271661A (zh) * | 2008-08-20 | 2011-12-07 | 德克萨斯州立大学董事会 | 缓释多颗粒的热熔挤出 |
AU2008243202B2 (en) * | 2008-11-11 | 2015-08-20 | Cosmo Technologies Ltd | Oral antimicrobial pharmaceutical compositions |
US9314444B2 (en) | 2009-01-12 | 2016-04-19 | Biokier, Inc. | Composition and method for treatment of NASH |
US20150224081A1 (en) * | 2009-01-12 | 2015-08-13 | Biokier, Inc. | Composition and method for treatment of diabetes |
US9006288B2 (en) | 2009-01-12 | 2015-04-14 | Biokier, Inc. | Composition and method for treatment of diabetes |
PL2376077T3 (pl) * | 2009-01-12 | 2017-10-31 | Biokier Inc | Kompozycja i sposób leczenia cukrzycy |
US8945615B2 (en) * | 2009-02-17 | 2015-02-03 | Mylan Pharmaceuticals Inc. | Controlled release budesonide minitablets |
US8945616B2 (en) * | 2009-02-17 | 2015-02-03 | Mylan Pharmaceuticals Inc. | Controlled release budesonide minitablets |
DE102009012788A1 (de) * | 2009-03-13 | 2010-09-30 | J. Rettenmaier & Söhne Gmbh + Co. Kg | Verpressbares Tablettenmaterial mit ölhaltigem Wirkstoff, Tablette sowie Verfahren und Vorrichtung zu deren Herstellung |
ES2530049T3 (es) | 2009-05-18 | 2015-02-26 | Sigmoid Pharma Limited | Composición que comprende gotas de aceite |
GB0909680D0 (en) | 2009-06-05 | 2009-07-22 | Euro Celtique Sa | Dosage form |
US20110097401A1 (en) * | 2009-06-12 | 2011-04-28 | Meritage Pharma, Inc. | Methods for treating gastrointestinal disorders |
WO2011024028A1 (en) * | 2009-08-24 | 2011-03-03 | Abdi Ibrahim Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Direct compression tablets of otilonium |
WO2011038014A2 (en) | 2009-09-23 | 2011-03-31 | Biokier, Inc. | Composition and method for treatment of diabetes |
US9463163B2 (en) | 2009-10-16 | 2016-10-11 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Delayed release pharmaceutical composition of mesalamine |
NZ599524A (en) | 2009-11-09 | 2014-04-30 | Spotlight Technology Partners Llc | Polysaccharide based hydrogels |
EP2498764B1 (en) | 2009-11-09 | 2017-09-06 | Spotlight Technology Partners LLC | Fragmented hydrogels |
ES2705236T3 (es) | 2010-05-12 | 2019-03-22 | Univ Columbia | Procedimientos para producir células enteroendocrinas que producen y secretan insulina |
WO2011154975A2 (en) | 2010-06-08 | 2011-12-15 | Cadila Healthcare Limited | Pharmaceutical compositions of metformin |
WO2012013495A1 (en) | 2010-07-29 | 2012-02-02 | Cosmo Technologies Ltd. | Pharmaceutical and/or dietary compositions based on short chain fatty acids |
IT1402047B1 (it) * | 2010-10-19 | 2013-08-28 | Cross Pharma Sa | Uso del mexiprostil nel trattamento delle malattie infiammatorie intestinali |
US9744132B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-08-29 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in chronic inflammation |
US9271950B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-03-01 | Infirst Healthcare Limited | Compositions for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
US11202831B2 (en) | 2010-10-29 | 2021-12-21 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in cardiovascular disease |
EP2446877A1 (en) * | 2010-10-29 | 2012-05-02 | Roquette Frères | Modified starch derivative-based matrix for colon targeting |
US10695431B2 (en) | 2010-10-29 | 2020-06-30 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in cardiovascular disease |
US9504664B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-11-29 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating severe pain |
US8895536B2 (en) | 2010-10-29 | 2014-11-25 | Infirst Healthcare Ltd. | Compositions and methods for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
US9737500B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-08-22 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating severe pain |
US9308213B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-04-12 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in chronic inflammation |
US11224659B2 (en) | 2010-10-29 | 2022-01-18 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in severe pain |
US10695432B2 (en) | 2010-10-29 | 2020-06-30 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in severe pain |
US11730709B2 (en) | 2010-10-29 | 2023-08-22 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating severe pain |
CN103702668A (zh) | 2011-05-02 | 2014-04-02 | 拜奥基尔公司 | 治疗糖尿病的组合物和方法 |
AT511581A1 (de) * | 2011-05-26 | 2012-12-15 | G L Pharma Gmbh | Orale retardierende formulierung |
US10154964B2 (en) | 2011-09-07 | 2018-12-18 | Cosmo Technologies Limited | Controlled release and taste masking oral pharmaceutical composition |
AU2011248587A1 (en) * | 2011-11-09 | 2013-05-23 | Cosmo Technologies Ltd | Controlled release and taste masking oral pharmaceutical composition |
US10722458B2 (en) * | 2011-12-02 | 2020-07-28 | Pegasus Laboratories, Inc. | Amphipathic lipid-based sustained release compositions |
DK2814495T3 (da) * | 2012-02-13 | 2021-08-23 | Cosmo Technologies Ltd | Fremgangsmåde til behandling af tarmsygdomme, der udviser mindst én inflammatorisk komponent |
CN109172816A (zh) | 2012-03-29 | 2019-01-11 | 塞拉拜姆有限责任公司 | 在回肠和阑尾上有活性的胃肠位点特异性口服接种疫苗制剂 |
EP2722058A1 (en) | 2012-10-19 | 2014-04-23 | Cosmo Technologies Ltd | Solid oral composition containing dyes for use in endoscopic diagnosis |
WO2014108569A1 (en) * | 2013-01-14 | 2014-07-17 | Biocopea Limited | Compositions and methods for treating severe pain |
KR20150125648A (ko) * | 2013-01-14 | 2015-11-09 | 인퍼스트 헬스케어 리미티드 | 심혈관계 질환을 치료하기 위한 고용체 조성물 및 그 용도 |
SG11201505243PA (en) * | 2013-02-04 | 2015-08-28 | Infirst Healthcare Ltd | Compositions and methods for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
RU2015140610A (ru) | 2013-03-14 | 2017-04-17 | ТЕРАБАЙОМ, ЭлЭлСи | Направленная доставка в желудочно-кишечный тракт пробиотических микроорганизмов и/или терапевтических средств |
US9240075B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-19 | Daqri, Llc | Campaign optimization for experience content dataset |
CN103417507B (zh) * | 2013-08-23 | 2015-12-02 | 王显著 | 布地奈德药物组合物 |
US20150073057A1 (en) | 2013-09-06 | 2015-03-12 | Biokier, Inc. | Composition and method for treatment of diabetes |
ITMI20131578A1 (it) * | 2013-09-25 | 2015-03-26 | Giellepi S P A | Sostanza e formulazione per il trattamento delle malattie infiammatorie croniche intestinali |
IN2013MU03373A (ja) * | 2013-10-25 | 2015-07-17 | Cadila Healthcare Ltd | |
WO2015071812A1 (en) | 2013-11-18 | 2015-05-21 | Wockhardt Limited | Solid oral modified-release composition comprising budesonide or salt thereof |
GB2525227B (en) | 2014-04-16 | 2016-09-14 | Jaguar Land Rover Ltd | Bumper assembly method and apparatus |
CA2985344A1 (en) | 2014-06-26 | 2015-12-30 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Inhibition of serotonin expression in gut enteroendocrine cells results in conversion to insulin-positive cells |
EP3006453A1 (en) * | 2014-10-08 | 2016-04-13 | Cosmo Technologies Ltd. | 17alpha-monoesters and 17alpha,21-diesters of cortexolone for use in the treatment of tumors |
CN104523717A (zh) * | 2015-01-06 | 2015-04-22 | 西南大学 | 西甲硅油奥替溴铵咀嚼片及其制备方法 |
WO2017058881A1 (en) | 2015-09-28 | 2017-04-06 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Use of pentoxifylline with immune checkpoint-blockade therapies for the treatment of melanoma |
CA3043451A1 (en) | 2016-11-28 | 2018-05-31 | Cosmo Technologies Ltd. | Solid oral composition containing dyes |
WO2018129079A1 (en) * | 2017-01-03 | 2018-07-12 | Thermolife International, Llc | Method of isolating theacrine and composition comprising theacrine |
US11344562B2 (en) | 2017-08-15 | 2022-05-31 | Nephron Pharmaceuticals Corporation | Aqueous nebulization composition |
EP3501503A1 (en) * | 2017-12-22 | 2019-06-26 | Cosmo Technologies Ltd. | Solid delivery composition |
EP3613414A1 (de) | 2018-08-24 | 2020-02-26 | Dr. Falk Pharma Gmbh | Pellets mit mehrschichtiger struktur zur verzögerten freisetzung des wirkstoffs im distalen kolon |
CN110585164A (zh) * | 2019-10-08 | 2019-12-20 | 苏州弘森药业股份有限公司 | 一种艾司奥美拉唑镁碳酸氢钠胶囊的制作方法 |
WO2022254456A1 (en) * | 2021-06-01 | 2022-12-08 | Nbi Biosciences Pvt Ltd | Microbial-triggered oral intestinal drug delivery formulation and method of preparation thereof |
US11896719B2 (en) | 2022-01-24 | 2024-02-13 | Calliditas Therapeutics Ab | Pharmaceutical compositions |
Citations (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6348226A (ja) * | 1986-08-14 | 1988-02-29 | Ono Pharmaceut Co Ltd | 徐放性を有する経口投与用固形製剤 |
JPH04159217A (ja) * | 1990-10-23 | 1992-06-02 | Freunt Ind Co Ltd | 徐放性製剤およびその製造方法 |
JPH05132416A (ja) * | 1991-04-19 | 1993-05-28 | Takeda Chem Ind Ltd | 消化管粘膜付着性マトリツクス、製剤およびコーテイング剤 |
JPH06510772A (ja) * | 1991-09-18 | 1994-12-01 | メダク・ゲゼルシャフト・ヒューア・クリーニシェ・スペツィアルプレパラーテ・ミット・ベシュレンクター・ハフツング | 固体状脂質微粒子(固体状脂質ナノ球体)製の薬剤用キャリヤー |
JPH06511478A (ja) * | 1991-05-28 | 1994-12-22 | マクニール―ピーピーシー・インコーポレーテツド | 噛める薬物投与用組成物 |
JPH08503482A (ja) * | 1992-11-27 | 1996-04-16 | スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー | 部分水素添加植物油で被覆されたシメチジン顆粒剤 |
JP2000510488A (ja) * | 1997-10-07 | 2000-08-15 | フイズ テクノロジーズ リミテッド | 改良投薬ユニット |
JP2000515130A (ja) * | 1996-07-02 | 2000-11-14 | コーテックス(ユーケー)リミテッド | 中鎖モノグリセリドを含む疎水性調製物 |
Family Cites Families (60)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3133863A (en) | 1961-03-10 | 1964-05-19 | Strong Cobb Arner Inc | Sustained release therapeutic tablet compositions comprising organic solvent-gelled gums |
US3138525A (en) * | 1961-06-16 | 1964-06-23 | Hoffmann La Roche | Castor wax-amprotropine-resin compositions |
US3800051A (en) | 1970-09-21 | 1974-03-26 | Dow Chemical Co | Reducing serum cholesterol with certain substituted phenols |
US3965256A (en) | 1972-05-16 | 1976-06-22 | Synergistics | Slow release pharmaceutical compositions |
ZA825384B (en) | 1981-07-31 | 1983-05-25 | Tillott J B Ltd | Orally administrable pharmaceutical compositions |
AU571312B2 (en) | 1984-02-10 | 1988-04-14 | Nycomed Danmark A/S | Diffusion coated multiple-units dosage form |
US4608248A (en) | 1985-11-08 | 1986-08-26 | Warner-Lambert Company | Process for time-controlled release of active ingredients |
US5342625A (en) * | 1988-09-16 | 1994-08-30 | Sandoz Ltd. | Pharmaceutical compositions comprising cyclosporins |
IL92343A0 (en) | 1988-12-20 | 1990-07-26 | Gist Brocades Nv | Granulate for multiparticulate controlled release oral compositions,their preparation and oral pharmaceutical compositions containing them |
US5643602A (en) * | 1989-11-22 | 1997-07-01 | Astra Aktiebolag | Oral composition for the treatment of inflammatory bowel disease |
IT1246382B (it) | 1990-04-17 | 1994-11-18 | Eurand Int | Metodo per la cessione mirata e controllata di farmaci nell'intestino e particolarmente nel colon |
US5183815A (en) | 1991-01-22 | 1993-02-02 | Merck & Co., Inc. | Bone acting agents |
WO1992016214A1 (en) | 1991-03-15 | 1992-10-01 | Norwich Eaton Pharmaceuticals Inc. | The use of 5-aminosalicylic acid in the treatment of irritable bowel syndrome - diarrheal phase or type (ibs-d) |
US5874063A (en) | 1991-04-11 | 1999-02-23 | Astra Aktiebolag | Pharmaceutical formulation |
US5534501A (en) * | 1991-06-04 | 1996-07-09 | A Et S Biovecteurs | Particle for use as a milk fat globule substitute, composition containing same and process for the preparation of said particle |
IT1250654B (it) | 1991-07-08 | 1995-04-21 | Farcon Ag | Metodo per la preparazione di forme farmaceutiche orali a rilascio prolungato contenenti sostanze attive a solubilita' dipendente dal valore di ph. |
WO1995016451A1 (fr) | 1992-06-22 | 1995-06-22 | Franck Arno Gouchet | Comprimes a liberation controlee de 4-asa |
US5472711A (en) | 1992-07-30 | 1995-12-05 | Edward Mendell Co., Inc. | Agglomerated hydrophilic complexes with multi-phasic release characteristics |
KR960700266A (ko) * | 1993-01-08 | 1996-01-19 | 클래스 빌헬름슨 | 신규 결장- 또는 회장-특이성 스테로이드 유도체(Novel Colon-or lleum-Specific Steroid Derivatives) |
US5686105A (en) * | 1993-10-19 | 1997-11-11 | The Procter & Gamble Company | Pharmaceutical dosage form with multiple enteric polymer coatings for colonic delivery |
ATE195252T1 (de) * | 1993-04-23 | 2000-08-15 | Novartis Erfind Verwalt Gmbh | Wirkstoffabgabevorrichtung mit gesteuerter freigabe |
WO1995026715A2 (en) * | 1994-03-30 | 1995-10-12 | Dumex-Alpharma A/S | Use of fatty acid esters as bioadhesive substances |
US5447729A (en) | 1994-04-07 | 1995-09-05 | Pharmavene, Inc. | Multilamellar drug delivery systems |
DE69528583T2 (de) | 1994-04-22 | 2003-07-10 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Kolon-spezifisches arzneistofffreisetzungssystem |
US5747491A (en) * | 1994-05-05 | 1998-05-05 | Merck Sharp & Dohme Ltd. | Morpholine derivatives and their use as antagonists of tachikinins |
US5849327A (en) | 1994-07-29 | 1998-12-15 | Advanced Polymer Systems, Inc. | Delivery of drugs to the lower gastrointestinal tract |
IL115742A (en) * | 1994-10-26 | 2000-06-01 | Novartis Ag | Pharmaceutical compositions comprising a difficultly soluble active agent a hydrophilic phase a lipophilic phase and a surfactant |
IL116674A (en) | 1995-01-09 | 2003-05-29 | Mendell Co Inc Edward | Microcrystalline cellulose-based excipient having improved compressibility, pharmaceutical compositions containing the same and methods for the preparation of said excipient and of solid dosage form thereof |
SI9500173B (sl) | 1995-05-19 | 2002-02-28 | Lek, | Trofazna farmacevtska oblika s konstantnim in kontroliranim sproščanjem amorfne učinkovine za enkrat dnevno aplikacijo |
US5811388A (en) * | 1995-06-07 | 1998-09-22 | Cibus Pharmaceutical, Inc. | Delivery of drugs to the lower GI tract |
US5863910A (en) | 1996-01-12 | 1999-01-26 | Bolonick; Joel | Treatment of chronic inflammatory disorders of the gastrointestinal tract |
US5840332A (en) * | 1996-01-18 | 1998-11-24 | Perio Products Ltd. | Gastrointestinal drug delivery system |
EP0919228A4 (en) | 1996-08-02 | 2001-12-12 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | CAPSULES FOR ORAL PREPARATIONS AND CAPSULE PREPARATIONS FOR ORAL ADMINISTRATION |
US5891474A (en) | 1997-01-29 | 1999-04-06 | Poli Industria Chimica, S.P.A. | Time-specific controlled release dosage formulations and method of preparing same |
WO1998053802A1 (en) | 1997-05-30 | 1998-12-03 | Laboratorios Phoenix U.S.A., Inc. | Multi-layered osmotic device |
NZ503086A (en) | 1997-08-29 | 2002-03-01 | Upjohn Co | An orally administrable pharmaceutical composition comprising an inner core and two outer layers, which render it substantially free of unpleasant tastes |
EP1021204B1 (en) * | 1997-09-26 | 2005-12-28 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Bioadhesive compositions and methods for topical administration of active agents |
DE29717252U1 (de) | 1997-09-26 | 1998-02-19 | Dr. Falk Pharma GmbH, 79108 Freiburg | Arzneimittelkit aus einem Budesonid-haltigen und einem Ursodesoxycholsäure-haltigen Arzneimittel zur Behandlung von cholestatischen Lebererkrankungen |
US6607751B1 (en) | 1997-10-10 | 2003-08-19 | Intellipharamaceutics Corp. | Controlled release delivery device for pharmaceutical agents incorporating microbial polysaccharide gum |
IT1298575B1 (it) | 1998-02-06 | 2000-01-12 | Vectorpharma Int | Composizioni farmaceutiche in forma di nanoparticelle comprendenti sostanze lipidiche e sostanze antifiliche e relativo processo di |
US6239120B1 (en) * | 1998-03-17 | 2001-05-29 | Pharmalink Ab | Method and means for treating glomerulonephritis |
CA2274943A1 (en) | 1998-06-17 | 1999-12-17 | Stephen L. Wolman | Compositions for the treatment and prevention of inflammatory diseases of the gastrointestinal tract and methods and uses thereof |
DE19849737A1 (de) | 1998-10-28 | 2000-05-04 | Falk Pharma Gmbh | Kombinationsmittel zur Behandlung entzündlicher Darmerkrankungen |
ITMI991316A1 (it) | 1999-06-14 | 2000-12-14 | Cip Ninety Two 92 S A | Composizioni farmaceutiche orali a rilascio modificato di mesalazina |
PT1183014E (pt) | 1999-06-14 | 2003-12-31 | Cosmo Spa | Composicoes farmaceuticas orais de libertacao controlada e de dissimulacao de sabor |
US8895064B2 (en) * | 1999-06-14 | 2014-11-25 | Cosmo Technologies Limited | Controlled release and taste masking oral pharmaceutical composition |
US6363635B1 (en) | 1999-10-22 | 2002-04-02 | Superior Bronze Corporation Of America | Memorial markers and method for producing the same |
JP4159217B2 (ja) | 1999-12-15 | 2008-10-01 | 花王株式会社 | 皮膚外用剤 |
ITMI20012599A1 (it) | 2001-12-11 | 2003-06-11 | Cosmo Spa | Composizioni farmaceutiche per la somministrazione orale di eparina osuoi derivati, utili per la terapia di malattie infiammatorie dell'int |
DE10214002A1 (de) | 2002-03-27 | 2003-10-09 | Roehm Gmbh | Pharmazeutische Formulierung für den Wirkstoff Budesonid |
GB0222612D0 (en) * | 2002-09-30 | 2002-11-06 | Univ Gent | Controlled delivery system for bioactive substances |
EP1607087A1 (en) | 2003-03-27 | 2005-12-21 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Medicinal oral preparations for colon delivery, medicinal oral preparations for treating colon cancer and medicinal oral preparations for treating colitis |
DE102004043863A1 (de) | 2004-09-10 | 2006-03-16 | Nitec Pharma Ag | Tabletten mit orts- und zeitgesteuerter Wirkstofffreisetzung im Gastrointestinum |
US7715806B2 (en) | 2004-10-06 | 2010-05-11 | Broadcom Corporation | Method and system for diversity processing including using dedicated pilot method for closed loop |
CA2662428A1 (en) | 2006-09-13 | 2008-03-20 | The Procter & Gamble Company | Methods of treatment for ulcerative colitis |
JP5132416B2 (ja) | 2008-05-08 | 2013-01-30 | キヤノン株式会社 | 画像処理装置およびその制御方法 |
SI2151235T1 (sl) | 2008-07-21 | 2011-04-29 | Falk Pharma Gmbh | Farmacevtska formulacija za zdravljenje zgornjega prebavnega trakta |
EP2298321A1 (en) | 2009-08-26 | 2011-03-23 | Nordic Pharma | Novel pharmaceutical compositions for treating IBD |
IT1398643B1 (it) | 2010-03-04 | 2013-03-08 | Cosmo Technologies Ltd | Composizione solida per la somministrazione orale di coloranti, e utilizzo diagnostico della stessa |
US8787888B2 (en) * | 2012-08-29 | 2014-07-22 | Facebook, Inc. | Sharing location information during a communication session |
-
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Patent Citations (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6348226A (ja) * | 1986-08-14 | 1988-02-29 | Ono Pharmaceut Co Ltd | 徐放性を有する経口投与用固形製剤 |
JPH04159217A (ja) * | 1990-10-23 | 1992-06-02 | Freunt Ind Co Ltd | 徐放性製剤およびその製造方法 |
JPH05132416A (ja) * | 1991-04-19 | 1993-05-28 | Takeda Chem Ind Ltd | 消化管粘膜付着性マトリツクス、製剤およびコーテイング剤 |
JPH06511478A (ja) * | 1991-05-28 | 1994-12-22 | マクニール―ピーピーシー・インコーポレーテツド | 噛める薬物投与用組成物 |
JPH06510772A (ja) * | 1991-09-18 | 1994-12-01 | メダク・ゲゼルシャフト・ヒューア・クリーニシェ・スペツィアルプレパラーテ・ミット・ベシュレンクター・ハフツング | 固体状脂質微粒子(固体状脂質ナノ球体)製の薬剤用キャリヤー |
JPH08503482A (ja) * | 1992-11-27 | 1996-04-16 | スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー | 部分水素添加植物油で被覆されたシメチジン顆粒剤 |
JP2000515130A (ja) * | 1996-07-02 | 2000-11-14 | コーテックス(ユーケー)リミテッド | 中鎖モノグリセリドを含む疎水性調製物 |
JP2000510488A (ja) * | 1997-10-07 | 2000-08-15 | フイズ テクノロジーズ リミテッド | 改良投薬ユニット |
Cited By (18)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP4727875B2 (ja) * | 1999-06-14 | 2011-07-20 | コスモ・テクノロジーズ・リミテッド | メサラジン制御放出経口医薬組成物 |
JP2003501458A (ja) * | 1999-06-14 | 2003-01-14 | コスモ ソシエタ ペル アチオニ | メサラジン制御放出経口医薬組成物 |
JP2005531531A (ja) * | 2002-04-15 | 2005-10-20 | パリス,ローレンス | 徐放性軟カプセル剤用の液体組成物およびこれらの製造方法 |
JP4918212B2 (ja) * | 2002-04-15 | 2012-04-18 | パリス,ローレンス | 徐放性軟カプセル剤用の液体組成物およびこれらの製造方法 |
WO2005072717A1 (ja) * | 2004-01-29 | 2005-08-11 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | ビグアナイド系薬物の内服製剤 |
JPWO2005072717A1 (ja) * | 2004-01-29 | 2007-10-11 | 住友製薬株式会社 | ビグアナイド系薬物の内服製剤 |
JP4814636B2 (ja) * | 2004-01-29 | 2011-11-16 | 大日本住友製薬株式会社 | ビグアナイド系薬物の内服製剤 |
JP2008503540A (ja) * | 2004-06-25 | 2008-02-07 | コスモ・テクノロジーズ・リミテツド | 経口抗菌医薬組成物 |
JP2009543873A (ja) * | 2006-07-19 | 2009-12-10 | ザ、ボード、アヴ、リージェンツ、アヴ、ズィ、ユーニヴァーサティ、アヴ、テクサス、システィム | 炎症性腸疾患を治療するためのリン脂質および5−アミノサリチル酸を含有する医薬品の調製 |
JP2014015478A (ja) * | 2006-07-19 | 2014-01-30 | Board Of Regents Of The University Of Texas System:The | 炎症性腸疾患を治療するためのリン脂質および5−アミノサリチル酸を含有する医薬品の調製 |
JP2010502759A (ja) * | 2006-09-12 | 2010-01-28 | コスモ・テクノロジーズ・リミテツド | タンパク質物質の経口または直腸投与のための医薬組成物 |
JP2014159470A (ja) * | 2008-08-29 | 2014-09-04 | Alexander Macgregor | 血糖代謝異常及びグルコースエクスカーション(excursion)を治療する方法 |
JP2013521271A (ja) * | 2010-03-04 | 2013-06-10 | コスモ・テクノロジーズ・リミテツド | 色素を経口投与するための固体組成物およびその診断使用 |
KR101763700B1 (ko) * | 2010-03-04 | 2017-08-01 | 코스모 테크놀러지스 리미티드 | 염료의 경구 투여를 위한 고체 조성물 및 이의 진단 용도 |
JP2015500241A (ja) * | 2011-12-02 | 2015-01-05 | ペガサス ラボラトリーズ インコーポレイテッド | 両親媒性脂質をベースとする徐放性組成物 |
JP2021502382A (ja) * | 2017-11-10 | 2021-01-28 | コスモ・テクノロジーズ・リミテツド | 経口リファマイシンsv組成物 |
US11564883B2 (en) | 2017-11-10 | 2023-01-31 | Cosmo Technologies Ltd. | Oral rifamycin SV compositions |
US12036316B2 (en) | 2022-12-27 | 2024-07-16 | Cosmo Technologies Ltd. | Oral rifamycin SV compositions |
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