JP2002513785A5 - - Google Patents
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【特許請求の範囲】
【請求項１】 式（Ｉ）
【化１】
を有する化合物およびその生理学的に許容しうる塩。
上記式中、
Ｘは
【化２】
であり、
Ｒ(1)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル；または−ＣaＨ2a−フェニルであり、
ここで、フェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(19)Ｒ(20)の群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(19)およびＲ(20)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ａは０、１または２である；
または
Ｒ(1)は１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有する−ＣbＨ2b−ヘテロアリールであり、
ここで、ヘテロアリール部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(21)Ｒ(22)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(21)およびＲ(22)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｂは０、１または２である；
または
Ｒ(1)は３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有する−ＣcＨ2c−シクロアルキルであり、
ｃは０、１または２である；
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＨ2ＯＲ(23)、ＣＯ−Ｒ(24)またはＯ−Ｒ(25)であり；
Ｒ(23)は水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(24) は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、ＯＲ(26)またはフェニルであり；
ここで、フェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(27)Ｒ(28)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(27)およびＲ(28)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(26)は水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(25)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり；
ここで、フェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(29)Ｒ(30)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(29)およびＲ(30)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
または
Ｒ(25)は１、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(31)Ｒ(32)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており;
Ｒ(31)およびＲ(32)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルである；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル；または
−ＣdＨ2d−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(33)Ｒ(34)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(33)およびＲ(34)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｄは０、１または２である；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立しては１、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有する−ＣeＨ2e−ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリール部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(35)Ｒ(36)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(35)およびＲ(36)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｅは０、１または２である；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立してＳＯf−Ｒ(37)であり；
Ｒ(37)は１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル；または
−ＣgＨ2g−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(38)Ｒ(39)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(38)およびＲ(39)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｆは０、１または２であり；
ｇは０、１または２である；
Ｒ(4)は、水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、１−ナフチル、２−ナフチル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有する−ＣiＨ2i−シクロアルキル、または−ＣiＨ2i−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＳＯjＲ(48)、ＯＲ(49)、ＮＲ(50)Ｒ(51)、−ＣＮ、−ＮＯ2もしくはＣＯ−Ｒ(52)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており;
ｉは０、１または２であり；
Ｒ(48)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＮＲ(53)Ｒ(54)であり；
Ｒ(53)およびＲ(54)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｊは０、１または２であり；
Ｒ(49)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(50)およびＲ(51)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(52)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはＯＲ(55)であり；
Ｒ(55)は水素、１、２、３、４、５、６、７または８個の炭素原子を有するアルキルであり；
または
Ｒ(4)およびＲ(6)はこれらを支持する炭素原子と共に、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフルオレニルであり；
Ｒ(5)、Ｒ(6)、Ｒ(7)およびＲ(8)は互いに独立して水素、Ｆ、ＣＦ3、Ｏ−Ｒ(56)、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、−ＣkＨ2k−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(57)Ｒ(58)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(57)およびＲ(58)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｋは０、１または２であり；
Ｒ(56)は１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(59)Ｒ(60)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(59)およびＲ(60)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
または
Ｒ(56)は１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(61)Ｒ(62)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(61)およびＲ(62)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルである；
または
Ｒ(5)およびＲ(7)は一緒になって基Ｒ(6)およびＲ(8)を支持する炭素原子間の第二の結合であり、ここでＲ(4)、Ｒ(6) およびＲ(8)は上記の定義の通りであり;
Ｒ(9)は、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルケニルまたは−ＣlＨ2l-ll−Ａであり；
ｌｌは０または２であり、そして
ｌは０、１、２、３または４であり；
ここでｌｌが２に等しい場合、ｌは０または１ではなく；
Ｒ(10)は水素；
１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル；または
２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルケニル；
−ＣmＨ2m-mm−Ｂ、
ｍｍは０または２であり、そして
ｍは０、１、２、３または４であり；
ここでｍｍが２に等しい場合、ｍは０または１ではなく；
Ｒ(11)およびＲ(12)は、互いに独立して水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｚはカルボニルまたはスルホニルであり；
ＡおよびＢは、互いに独立して
１) ６、７、８、９、１０、１１、１２、１３もしくは１４個の炭素原子を有するアリール、好ましくはフェニル、１−ナフチルもしくは２−ナフチル；
２) １、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＳＯnＲ(63)、ＯＲ(64)、ＮＲ(65)Ｒ(66)、−ＣＮ、−ＮＯ2もしくはＣＯ−Ｒ(67)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１）で定義した基；
３) １、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリール；
４) Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(68)Ｒ(69)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、３）で定義した基；
５) ３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル；
６) Ｏ−Ｒ(70)；または
７) Ｏ−Ｒ(71)であり；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ(70)およびＲ(71)は互いに独立して
１．水素；
２．１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル;
３．−ＣOＨ2O-OO−フェニル、
ｏｏは０または２であり、そして
ｏは０、１、２、３または４であり；
ここでｏｏが２に等しい場合、ｏは０または１ではなく；
４．フェニル部分が、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＳＯpＲ(72)、ＯＲ(73)、ＮＲ(74)Ｒ(75)、−ＣＮ、−ＮＯ2もしくはＣＯ−Ｒ(76)からなる群の１、２もしくは３個の同一もしくは異なる基により置換された、３)で定義した基；または
５．２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルケニル基であり；
Ｒ(63)およびＲ(72)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルもしくはＮＲ(77)Ｒ(78)であり；
Ｒ(67)およびＲ(76)は互いに独立して水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、もしくはＯＲ(89)であり；
Ｒ(89)は水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(64)、Ｒ(65) 、Ｒ(66) 、Ｒ(68) 、Ｒ(69) 、Ｒ(73) 、Ｒ(74) 、Ｒ(75) 、Ｒ(77)およびＲ(78)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｐは互いに独立して０、１または２であり；
Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は互いに独立して、水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＳＯqＲ(79)、ＣＯ−Ｒ(80)またはＯ−Ｒ(81)であり；
ｑは互いに独立して０、１または２であり；
Ｒ(79)は、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(82)Ｒ(83)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(82)、Ｒ(83)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(80)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはＯＲ(84)であり；
Ｒ(84)は水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(81)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(82)Ｒ(83)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ＹはＣＲ(16)Ｒ(17)、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ2、Ｏ、ＮＲ(18)であり；
Ｒ(16)は水素または−ＯＲ(85)であり；
Ｒ(85)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはＣＯ−Ｒ(86)であり；
Ｒ(86)は１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一また
は異なる基により置換されており；
Ｒ(17)は水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(18)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、ＣＯ−Ｒ(87)またはＳＯ2Ｒ(88)であり；
Ｒ(87)およびＲ(88)は互いに独立して１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されている。
【請求項２】 Ｘが
【化３】
であり、
Ｒ(1)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；または−ＣaＨ2a−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ａは０または１であり；
または
Ｒ(1)は、置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(1)は、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有する−ＣcＨ2c−シクロアルキルであり
ｃは０または１である；
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＨ2ＯＲ(23)、ＣＯ−Ｒ(24) もしくはＯ−Ｒ(25)であり；
Ｒ(23)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(24)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＯＲ(26)またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(26)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(25)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
または
Ｒ(25)は、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＨ3、もしくはメトキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、または−ＣdＨ2d−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ｄは０または１である；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＨ3、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して−ＳＯf−Ｒ(37)であり；
Ｒ(37)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、または−ＣgＨ2g−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ｆは０、１または２であり；
ｇは０または１である；
Ｒ(4)は、水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、１−ナフチル、２−ナフチル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有する−ＣiＨ2i−シクロアルキル、または−ＣiＨ2i−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＳＯjＲ(48)、ＯＲ(49)、ＮＲ(50)Ｒ(51)、−ＣＮもしくはＣＯ−Ｒ(52)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ｉは０、１または２であり；
Ｒ(48)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＮＲ(53)Ｒ(54)であり；
Ｒ(53)およびＲ(54)は互いに独立して水素、メチルまたはエチルであり；
ｊは０または２であり；
Ｒ(49)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(50)およびＲ(51)は互いに独立して水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ(52)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＯＲ(55)であり；
Ｒ(55)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり;
または
Ｒ(4)およびＲ(6)はこれらを支持する炭素原子と共に、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフルオレニルであり；
Ｒ(5)、Ｒ(6)、Ｒ(7)およびＲ(8)は、互いに独立して水素、Ｆ、ＣＦ3、Ｏ−Ｒ(56)、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、−ＣkＨ2k−フェニル、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ｋは０または１であり；
Ｒ(56)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されているか；
または
Ｒ(56)は、置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(5)およびＲ(7)は一緒になって、基Ｒ(6)およびＲ(8)を支持する炭素原子間の第二の結合であり、ここでＲ(4)、Ｒ(6) およびＲ(8)は上記の定義のとおりであり；
Ｒ(9)は、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニルまたは−ＣlＨ2l-ll−Ａであり；
ｌｌは０または２であり、そして
ｌは０、１、２または３であり；
ここでｌｌが２に等しい場合、ｌは０または１ではなく；
Ｒ(10)は水素；
１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；または
２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニル；
−ＣmＨ2m-mm−Ｂ、
ｍｍは０または２であり、そして
ｍは０、１、２または３であり；
ここでｍｍが２に等しい場合、ｍは０または１ではなく；
Ｒ(11)およびＲ(12)は、互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｚはカルボニルまたはスルホニルである；
ＡおよびＢは、互いに独立して
１) フェニル；
２) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＳＯnＲ(63)、ＯＲ(64)、−ＣＮまたはＣＯ−Ｒ(67)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１）で定義した基；
３) １−ナフチルまたは２−ナフチル；
４) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、３）で定義した基；
５) １、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有するヘテロアリール；
６) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、５）で定義した基；
７) ３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキル；
８) Ｏ−Ｒ(70)；または
９) Ｏ−Ｒ(71)；
ｎは０、１または２である；
Ｒ(70)およびＲ(71)は互いに独立して
１．水素；
２．１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル；
３．−ＣOＨ2O-OO−フェニル、
ｏｏは０または２であり、そして
ｏは０、１、２または３であり；
ここでｏｏが２に等しい場合、ｏは０または１ではなく；
４．フェニル部分が１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＳＯpＲ(72)、ＯＲ(73)、−ＣＮ、−ＮＯ2もしくはＣＯ−Ｒ(76)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、３．で定義した基；または
５．２、３または４個の炭素原子を有するアルケニル基；
Ｒ(63)およびＲ(72)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＮＲ(77)Ｒ(78)であり；
Ｒ(67)およびＲ(76)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたは１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するＯ−アルキルであり；
Ｒ(64)およびＲ(73)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｐは互いに独立して０、１または２であり；
Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は互いに独立して、水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＳＯq−Ｒ(79)、ＣＯ−Ｒ(80)またはＯ−Ｒ(81)であり、
ｑは０、１または２であり；
Ｒ(79)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル基またはフェニル基であり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(80)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＯＲ(84)であり；
Ｒ(84)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(81)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ＹはＣＲ(16)Ｒ(17)、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ2、ＯまたはＮＲ(18)であり；
Ｒ(16)は水素または−ＯＲ(85)であり；
Ｒ(85)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＣＯＲ(86)であり；
Ｒ(86)は、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(17)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(18)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＣＯＲ(87)またはＳＯ2Ｒ(88)であり；
Ｒ(87)およびＲ(88)は互いに独立して、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されている；
請求項１記載の式(Ｉ)の化合物およびその生理学的に許容しうる塩。
【請求項３】 Ｘが、
【化４】
であり、
Ｒ(1)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルで
あり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(1)は、置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(1)は３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり；
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＣＯ−Ｒ(24)またはＯ−Ｒ(25)であり；
Ｒ(24)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＯＲ(26)またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの置換基により置換されており；
Ｒ(26)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(25)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの置換基により置換されており；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの置換基により置換されており；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一もしくは異なる基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して−ＳＯf−Ｒ(37)であり；
Ｒ(37)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの基により置換されており；
ｆは０または２であり；
Ｒ(4)は、メチル、エチル、１−ナフチル、２−ナフチル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、または−ＣiＨ2i−フェニルであり；
ｉは０または１であり；
または
Ｒ(4)およびＲ(6)はこれらを支持する炭素原子と一緒になって、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフルオレニルであり;
Ｒ(5)およびＲ(7)は、互いに独立して水素もしくはフッ素；または一緒になって基Ｒ(6)およびＲ(8)を支持する炭素原子間の第二の結合であり、
Ｒ(6)およびＲ(8)は互いに独立して、水素、Ｆ、ＣＦ3、Ｏ−Ｒ(56)、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＣkＨ2k−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ｋは０または１であり；
Ｒ(56)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換さ
れており；
または
Ｒ(56)は、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、；
Ｒ(9)は、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；
２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニル；または
−ＣlＨ2l-ll−Ａであり；
ｌｌは０または２であり、そして
ｌは０、１、２または３であり；
ここでｌｌが２に等しい場合、ｌは０または１ではなく；
Ｒ(10)は水素；
１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；
２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニル；または
−ＣmＨ2m-mm−Ｂであり、
ｍｍは０または２であり、そして
ｍは０、１、２または３であり；
ここでｍｍが２に等しい場合、ｍは０または１ではなく；
Ｒ(11)およびＲ(12)は、互いに独立して水素またはメチルであり；
Ｚはカルボニルまたはスルホニルであり；
ＡおよびＢは、互いに独立して
１) フェニル；
２) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ(63)、ＯＲ(64)、−ＣＮもしくはＣＯ−Ｒ(67)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１）で定義した基；
３) １−ナフチルもしくは２−ナフチル；
４) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＨ3、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの置換基により置換された、３）で定義した基；
５) １、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリール；
６) Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの基により置換された、５）で定義した基；
７) ３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、
Ｒ(63)は１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(67)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたは１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するＯ−アルキルであり；
Ｒ(64)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は互いに独立して、水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＳＯq−Ｒ(79)、ＣＯ−Ｒ(80) もしくはＯ−Ｒ(81)であり；
ｑは０または２であり；
Ｒ(79)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(80)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＯＲ(84)であり；
Ｒ(84)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(81)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ＹはＣＲ(16)Ｒ(17)、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ2、Ｏ、ＮＲ(18)であり；
Ｒ(16)は水素または−ＯＲ(85)であり；
Ｒ(85)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＣＯＲ(86)であり；
Ｒ(86)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(17)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(18)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＣＯＲ(87)またはＳＯ2Ｒ(88)であり；
Ｒ(87)、Ｒ(88)は互いに独立して、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されている；
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物およびその生理学的に許容しうる塩。
【請求項４】 Ｘが、
【化５】
であり、
Ｒ(1)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(1)は、置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(1)は３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり；
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＣＯ−Ｒ(24)またはＯ−Ｒ(25)であり；
Ｒ(24)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＯＲ(26)またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(26)は水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ(25)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(25)は置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素
原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されている；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して−ＳＯf−Ｒ(37)であり；
Ｒ(37)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
ｆは０または２であり；
Ｒ(4)は、メチル、エチル、１−ナフチル、２−ナフチル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、
Ｒ(4)およびＲ(6)はこれらを支持する炭素原子と一緒になって、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフルオレニルであり;
Ｒ(5)およびＲ(7)は、互いに独立して水素または一緒になって基Ｒ(6)およびＲ(8)を支持する炭素原子間の第二の結合であり、
Ｒ(6)およびＲ(8)は互いに独立して、水素、ＣＦ3、Ｏ−Ｒ(56)、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されている；
Ｒ(56)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(56)は、１、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(9)は、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；
２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニル；または
−ＣlＨ2l-ll−Ａであり、
ｌｌは０または２であり、そして
ｌは０、１、２または３であり；
ここでｌｌが２に等しい場合、ｌは０または１ではなく；
Ｒ(10)は水素；
１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；
２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニル；または
−ＣmＨ2m-mm−Ｂであり、
ｍｍは０または２であり、そして
ｍは０、１、２または３であり；
ここでｍｍが２に等しい場合、ｍは０または１ではなく；
Ｒ(11)およびＲ(12)は、互いに独立して水素またはメチルであり；
Ｚはカルボニルまたはスルホニルであり；
ＡおよびＢは、互いに独立して
１) フェニル；
２) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ(63)、ＯＲ(64)、−ＣＮまたはＣＯ−Ｒ(67)からなる群の１つの基により置換された、１）で定義した基；
３) １−ナフチルまたは２−ナフチル；
４) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルまたはメトキシからなる群の１つの基により置換された、３）で定義した基；
５) １、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有するヘテロアリール；
６) Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＨ3またはメトキシからなる群の１つの基により置換された、５）で定義した基；
７) ３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、
Ｒ(63)は１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(64)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり
Ｒ(67)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたは１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するＯ−アルキルであり；
Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は互いに独立して、水素、メチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＳＯ2−Ｒ(79)、ＣＯ−Ｒ(80)またはＯ−Ｒ(81)であり；
Ｒ(79)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(80)は水素、メチルまたはＯＲ(84)であり；
Ｒ(84)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(81)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
ＹはＣＲ(16)Ｒ(17)、ＣＯ、ＳまたはＳＯ2であり；
Ｒ(16)は水素または−ＯＲ(85)であり；
Ｒ(85)は水素、メチルまたはＣＯＲ(86)であり；
Ｒ(86)は、メチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(17)は水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物およびその生理学的に許容しうる塩。
【請求項５】 Ｘが、
【化６】
であり、
Ｒ(1)は、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＣＯ−Ｒ(24)もしくはＯ−Ｒ(25)であり；
Ｒ(24)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＯＲ(26)またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル
もしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(26)は水素、メチルもしくはエチルであり；
Ｒ(25)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(25)は置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＨ3もしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されたヘテロアリールであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されたフェニルであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して−ＳＯf−Ｒ(37)であり；
Ｒ(37)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
ｆは０または２であり；
Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は互いに独立して、水素、メチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＳＯ2−Ｒ(79)、ＣＯ−Ｒ(80)またはＯ−Ｒ(81)であり；
Ｒ(79)およびＲ(81)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(80)は水素、メチルまたはＯＲ(84)であり；
Ｒ(84)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｙはメチレンである；
請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物およびその生理学的に許容しうる塩。
【請求項６】 医薬として使用される、請求項１〜５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその生理学的に許容しうる塩。
【請求項７】 請求項１〜５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその生理学的に許容しうる塩の有効量を含む医薬製剤。
【請求項８】 さらにＮＨＥ阻害剤および／または他の心臓血管クラスの活性化合物からの有効物質、および／またはその生理学的に許容しうる塩の有効量を含有する、請求項７に記載の医薬製剤。
【請求項９】 ナトリウム依存性重炭酸／塩素交換体（ＮＣＢＥ）の阻害剤として使用される、請求項１〜５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその生理学的に許容しうる塩。
【請求項１０】 心筋梗塞、狭心症、虚血状態により引き起こされる疾患、損傷した呼吸駆動、心臓の虚血状態、末梢もしくは中枢神経系の虚血状態、脳卒中、末梢器官および肢体の虚血状態、細胞増殖が主因もしくは副因の疾患の治療および／または予防またはショック状態の治療に使用される、または外科手術および臓器移植または外科的手段のための移植体を保護および貯蔵するために使用される、請求項１〜５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその生理学的に許容しうる塩。
【請求項１１】 癌の治療および／または予防に使用される、請求項１〜５のいずれ
かに記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその生理学的に許容しうる塩。
【請求項１２】 心筋梗塞、狭心症、虚血状態により引き起こされる疾患、損傷した呼吸駆動、心臓の虚血状態、末梢もしくは中枢神経系の虚血状態、脳卒中、末梢器官および肢体の虚血状態、細胞増殖が主因もしくは副因の疾患の治療および／または予防またはショック状態の治療に使用される、または外科手術および臓器移植または外科的手段のための移植体を保護および貯蔵するために使用される、請求項７または８に記載の医薬製剤。
【請求項１３】 癌の治療および／または予防に使用される、請求項７または８に記載の医薬製剤。
【請求項１】 式（Ｉ）
【化１】
上記式中、
Ｘは
【化２】
Ｒ(1)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル；または−ＣaＨ2a−フェニルであり、
ここで、フェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(19)Ｒ(20)の群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(19)およびＲ(20)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ａは０、１または２である；
または
Ｒ(1)は１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有する−ＣbＨ2b−ヘテロアリールであり、
ここで、ヘテロアリール部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(21)Ｒ(22)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(21)およびＲ(22)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｂは０、１または２である；
または
Ｒ(1)は３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有する−ＣcＨ2c−シクロアルキルであり、
ｃは０、１または２である；
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＨ2ＯＲ(23)、ＣＯ−Ｒ(24)またはＯ−Ｒ(25)であり；
Ｒ(23)は水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(24) は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、ＯＲ(26)またはフェニルであり；
ここで、フェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(27)Ｒ(28)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(27)およびＲ(28)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(26)は水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(25)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり；
ここで、フェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(29)Ｒ(30)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(29)およびＲ(30)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
または
Ｒ(25)は１、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(31)Ｒ(32)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており;
Ｒ(31)およびＲ(32)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルである；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル；または
−ＣdＨ2d−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(33)Ｒ(34)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(33)およびＲ(34)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｄは０、１または２である；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立しては１、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有する−ＣeＨ2e−ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリール部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(35)Ｒ(36)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(35)およびＲ(36)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｅは０、１または２である；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立してＳＯf−Ｒ(37)であり；
Ｒ(37)は１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル；または
−ＣgＨ2g−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(38)Ｒ(39)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(38)およびＲ(39)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｆは０、１または２であり；
ｇは０、１または２である；
Ｒ(4)は、水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、１−ナフチル、２−ナフチル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有する−ＣiＨ2i−シクロアルキル、または−ＣiＨ2i−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＳＯjＲ(48)、ＯＲ(49)、ＮＲ(50)Ｒ(51)、−ＣＮ、−ＮＯ2もしくはＣＯ−Ｒ(52)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており;
ｉは０、１または２であり；
Ｒ(48)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＮＲ(53)Ｒ(54)であり；
Ｒ(53)およびＲ(54)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｊは０、１または２であり；
Ｒ(49)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(50)およびＲ(51)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(52)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはＯＲ(55)であり；
Ｒ(55)は水素、１、２、３、４、５、６、７または８個の炭素原子を有するアルキルであり；
または
Ｒ(4)およびＲ(6)はこれらを支持する炭素原子と共に、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフルオレニルであり；
Ｒ(5)、Ｒ(6)、Ｒ(7)およびＲ(8)は互いに独立して水素、Ｆ、ＣＦ3、Ｏ−Ｒ(56)、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、−ＣkＨ2k−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(57)Ｒ(58)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(57)およびＲ(58)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｋは０、１または２であり；
Ｒ(56)は１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(59)Ｒ(60)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(59)およびＲ(60)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
または
Ｒ(56)は１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(61)Ｒ(62)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(61)およびＲ(62)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルである；
または
Ｒ(5)およびＲ(7)は一緒になって基Ｒ(6)およびＲ(8)を支持する炭素原子間の第二の結合であり、ここでＲ(4)、Ｒ(6) およびＲ(8)は上記の定義の通りであり;
Ｒ(9)は、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルケニルまたは−ＣlＨ2l-ll−Ａであり；
ｌｌは０または２であり、そして
ｌは０、１、２、３または４であり；
ここでｌｌが２に等しい場合、ｌは０または１ではなく；
Ｒ(10)は水素；
１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル；または
２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルケニル；
−ＣmＨ2m-mm−Ｂ、
ｍｍは０または２であり、そして
ｍは０、１、２、３または４であり；
ここでｍｍが２に等しい場合、ｍは０または１ではなく；
Ｒ(11)およびＲ(12)は、互いに独立して水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｚはカルボニルまたはスルホニルであり；
ＡおよびＢは、互いに独立して
１) ６、７、８、９、１０、１１、１２、１３もしくは１４個の炭素原子を有するアリール、好ましくはフェニル、１−ナフチルもしくは２−ナフチル；
２) １、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＳＯnＲ(63)、ＯＲ(64)、ＮＲ(65)Ｒ(66)、−ＣＮ、−ＮＯ2もしくはＣＯ−Ｒ(67)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１）で定義した基；
３) １、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリール；
４) Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(68)Ｒ(69)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、３）で定義した基；
５) ３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル；
６) Ｏ−Ｒ(70)；または
７) Ｏ−Ｒ(71)であり；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ(70)およびＲ(71)は互いに独立して
１．水素；
２．１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル;
３．−ＣOＨ2O-OO−フェニル、
ｏｏは０または２であり、そして
ｏは０、１、２、３または４であり；
ここでｏｏが２に等しい場合、ｏは０または１ではなく；
４．フェニル部分が、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＳＯpＲ(72)、ＯＲ(73)、ＮＲ(74)Ｒ(75)、−ＣＮ、−ＮＯ2もしくはＣＯ−Ｒ(76)からなる群の１、２もしくは３個の同一もしくは異なる基により置換された、３)で定義した基；または
５．２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルケニル基であり；
Ｒ(63)およびＲ(72)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルもしくはＮＲ(77)Ｒ(78)であり；
Ｒ(67)およびＲ(76)は互いに独立して水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、もしくはＯＲ(89)であり；
Ｒ(89)は水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(64)、Ｒ(65) 、Ｒ(66) 、Ｒ(68) 、Ｒ(69) 、Ｒ(73) 、Ｒ(74) 、Ｒ(75) 、Ｒ(77)およびＲ(78)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｐは互いに独立して０、１または２であり；
Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は互いに独立して、水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＳＯqＲ(79)、ＣＯ−Ｒ(80)またはＯ−Ｒ(81)であり；
ｑは互いに独立して０、１または２であり；
Ｒ(79)は、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(82)Ｒ(83)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(82)、Ｒ(83)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(80)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはＯＲ(84)であり；
Ｒ(84)は水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(81)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ヒドロキシもしくはＮＲ(82)Ｒ(83)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ＹはＣＲ(16)Ｒ(17)、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ2、Ｏ、ＮＲ(18)であり；
Ｒ(16)は水素または−ＯＲ(85)であり；
Ｒ(85)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはＣＯ−Ｒ(86)であり；
Ｒ(86)は１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一また
は異なる基により置換されており；
Ｒ(17)は水素または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(18)は水素、１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、ＣＯ−Ｒ(87)またはＳＯ2Ｒ(88)であり；
Ｒ(87)およびＲ(88)は互いに独立して１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されている。
【請求項２】 Ｘが
【化３】
Ｒ(1)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；または−ＣaＨ2a−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ａは０または１であり；
または
Ｒ(1)は、置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(1)は、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有する−ＣcＨ2c−シクロアルキルであり
ｃは０または１である；
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＨ2ＯＲ(23)、ＣＯ−Ｒ(24) もしくはＯ−Ｒ(25)であり；
Ｒ(23)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(24)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＯＲ(26)またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(26)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(25)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
または
Ｒ(25)は、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＨ3、もしくはメトキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、または−ＣdＨ2d−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ｄは０または１である；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＨ3、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して−ＳＯf−Ｒ(37)であり；
Ｒ(37)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、または−ＣgＨ2g−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ｆは０、１または２であり；
ｇは０または１である；
Ｒ(4)は、水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、１−ナフチル、２−ナフチル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有する−ＣiＨ2i−シクロアルキル、または−ＣiＨ2i−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないか、または１、２、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＳＯjＲ(48)、ＯＲ(49)、ＮＲ(50)Ｒ(51)、−ＣＮもしくはＣＯ−Ｒ(52)よりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ｉは０、１または２であり；
Ｒ(48)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＮＲ(53)Ｒ(54)であり；
Ｒ(53)およびＲ(54)は互いに独立して水素、メチルまたはエチルであり；
ｊは０または２であり；
Ｒ(49)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(50)およびＲ(51)は互いに独立して水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ(52)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＯＲ(55)であり；
Ｒ(55)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり;
または
Ｒ(4)およびＲ(6)はこれらを支持する炭素原子と共に、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフルオレニルであり；
Ｒ(5)、Ｒ(6)、Ｒ(7)およびＲ(8)は、互いに独立して水素、Ｆ、ＣＦ3、Ｏ−Ｒ(56)、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、−ＣkＨ2k−フェニル、ここでフェニル部分は置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ｋは０または１であり；
Ｒ(56)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されているか；
または
Ｒ(56)は、置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(5)およびＲ(7)は一緒になって、基Ｒ(6)およびＲ(8)を支持する炭素原子間の第二の結合であり、ここでＲ(4)、Ｒ(6) およびＲ(8)は上記の定義のとおりであり；
Ｒ(9)は、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニルまたは−ＣlＨ2l-ll−Ａであり；
ｌｌは０または２であり、そして
ｌは０、１、２または３であり；
ここでｌｌが２に等しい場合、ｌは０または１ではなく；
Ｒ(10)は水素；
１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；または
２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニル；
−ＣmＨ2m-mm−Ｂ、
ｍｍは０または２であり、そして
ｍは０、１、２または３であり；
ここでｍｍが２に等しい場合、ｍは０または１ではなく；
Ｒ(11)およびＲ(12)は、互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｚはカルボニルまたはスルホニルである；
ＡおよびＢは、互いに独立して
１) フェニル；
２) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＳＯnＲ(63)、ＯＲ(64)、−ＣＮまたはＣＯ−Ｒ(67)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１）で定義した基；
３) １−ナフチルまたは２−ナフチル；
４) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、３）で定義した基；
５) １、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有するヘテロアリール；
６) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、５）で定義した基；
７) ３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキル；
８) Ｏ−Ｒ(70)；または
９) Ｏ−Ｒ(71)；
ｎは０、１または２である；
Ｒ(70)およびＲ(71)は互いに独立して
１．水素；
２．１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキル；
３．−ＣOＨ2O-OO−フェニル、
ｏｏは０または２であり、そして
ｏは０、１、２または３であり；
ここでｏｏが２に等しい場合、ｏは０または１ではなく；
４．フェニル部分が１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＳＯpＲ(72)、ＯＲ(73)、−ＣＮ、−ＮＯ2もしくはＣＯ−Ｒ(76)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、３．で定義した基；または
５．２、３または４個の炭素原子を有するアルケニル基；
Ｒ(63)およびＲ(72)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＮＲ(77)Ｒ(78)であり；
Ｒ(67)およびＲ(76)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたは１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するＯ−アルキルであり；
Ｒ(64)およびＲ(73)は互いに独立して水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｐは互いに独立して０、１または２であり；
Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は互いに独立して、水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＳＯq−Ｒ(79)、ＣＯ−Ｒ(80)またはＯ−Ｒ(81)であり、
ｑは０、１または２であり；
Ｒ(79)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル基またはフェニル基であり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(80)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＯＲ(84)であり；
Ｒ(84)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(81)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ＹはＣＲ(16)Ｒ(17)、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ2、ＯまたはＮＲ(18)であり；
Ｒ(16)は水素または−ＯＲ(85)であり；
Ｒ(85)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＣＯＲ(86)であり；
Ｒ(86)は、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(17)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(18)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＣＯＲ(87)またはＳＯ2Ｒ(88)であり；
Ｒ(87)およびＲ(88)は互いに独立して、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６、７もしくは８個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されている；
請求項１記載の式(Ｉ)の化合物およびその生理学的に許容しうる塩。
【請求項３】 Ｘが、
【化４】
Ｒ(1)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルで
あり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(1)は、置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(1)は３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり；
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、ＣＯ−Ｒ(24)またはＯ−Ｒ(25)であり；
Ｒ(24)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＯＲ(26)またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの置換基により置換されており；
Ｒ(26)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(25)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの置換基により置換されており；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの置換基により置換されており；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一もしくは異なる基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して−ＳＯf−Ｒ(37)であり；
Ｒ(37)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの基により置換されており；
ｆは０または２であり；
Ｒ(4)は、メチル、エチル、１−ナフチル、２−ナフチル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル、または−ＣiＨ2i−フェニルであり；
ｉは０または１であり；
または
Ｒ(4)およびＲ(6)はこれらを支持する炭素原子と一緒になって、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフルオレニルであり;
Ｒ(5)およびＲ(7)は、互いに独立して水素もしくはフッ素；または一緒になって基Ｒ(6)およびＲ(8)を支持する炭素原子間の第二の結合であり、
Ｒ(6)およびＲ(8)は互いに独立して、水素、Ｆ、ＣＦ3、Ｏ−Ｒ(56)、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＣkＨ2k−フェニルであり、ここでフェニル部分は置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ｋは０または１であり；
Ｒ(56)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換さ
れており；
または
Ｒ(56)は、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシよりなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、；
Ｒ(9)は、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；
２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニル；または
−ＣlＨ2l-ll−Ａであり；
ｌｌは０または２であり、そして
ｌは０、１、２または３であり；
ここでｌｌが２に等しい場合、ｌは０または１ではなく；
Ｒ(10)は水素；
１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；
２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニル；または
−ＣmＨ2m-mm−Ｂであり、
ｍｍは０または２であり、そして
ｍは０、１、２または３であり；
ここでｍｍが２に等しい場合、ｍは０または１ではなく；
Ｒ(11)およびＲ(12)は、互いに独立して水素またはメチルであり；
Ｚはカルボニルまたはスルホニルであり；
ＡおよびＢは、互いに独立して
１) フェニル；
２) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ(63)、ＯＲ(64)、−ＣＮもしくはＣＯ−Ｒ(67)からなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換された、１）で定義した基；
３) １−ナフチルもしくは２−ナフチル；
４) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＨ3、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの置換基により置換された、３）で定義した基；
５) １、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリール；
６) Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１つの基により置換された、５）で定義した基；
７) ３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、
Ｒ(63)は１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(67)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたは１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するＯ−アルキルであり；
Ｒ(64)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は互いに独立して、水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＳＯq−Ｒ(79)、ＣＯ−Ｒ(80) もしくはＯ−Ｒ(81)であり；
ｑは０または２であり；
Ｒ(79)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
Ｒ(80)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＯＲ(84)であり；
Ｒ(84)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(81)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシもしくはヒドロキシからなる群の１、２もしくは３個の同一または異なる基により置換されており；
ＹはＣＲ(16)Ｒ(17)、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ2、Ｏ、ＮＲ(18)であり；
Ｒ(16)は水素または−ＯＲ(85)であり；
Ｒ(85)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはＣＯＲ(86)であり；
Ｒ(86)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(17)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(18)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＣＯＲ(87)またはＳＯ2Ｒ(88)であり；
Ｒ(87)、Ｒ(88)は互いに独立して、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５もしくは６個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されている；
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物およびその生理学的に許容しうる塩。
【請求項４】 Ｘが、
【化５】
Ｒ(1)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(1)は、置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(1)は３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり；
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＣＯ−Ｒ(24)またはＯ−Ｒ(25)であり；
Ｒ(24)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＯＲ(26)またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(26)は水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ(25)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(25)は置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素
原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されている；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して−ＳＯf−Ｒ(37)であり；
Ｒ(37)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
ｆは０または２であり；
Ｒ(4)は、メチル、エチル、１−ナフチル、２−ナフチル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフェニルであり、
Ｒ(4)およびＲ(6)はこれらを支持する炭素原子と一緒になって、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフルオレニルであり;
Ｒ(5)およびＲ(7)は、互いに独立して水素または一緒になって基Ｒ(6)およびＲ(8)を支持する炭素原子間の第二の結合であり、
Ｒ(6)およびＲ(8)は互いに独立して、水素、ＣＦ3、Ｏ−Ｒ(56)、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されている；
Ｒ(56)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(56)は、１、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり、ここでこのヘテロアリールは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(9)は、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；
２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニル；または
−ＣlＨ2l-ll−Ａであり、
ｌｌは０または２であり、そして
ｌは０、１、２または３であり；
ここでｌｌが２に等しい場合、ｌは０または１ではなく；
Ｒ(10)は水素；
１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル；
２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルケニル；または
−ＣmＨ2m-mm−Ｂであり、
ｍｍは０または２であり、そして
ｍは０、１、２または３であり；
ここでｍｍが２に等しい場合、ｍは０または１ではなく；
Ｒ(11)およびＲ(12)は、互いに独立して水素またはメチルであり；
Ｚはカルボニルまたはスルホニルであり；
ＡおよびＢは、互いに独立して
１) フェニル；
２) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＳＯ2Ｒ(63)、ＯＲ(64)、−ＣＮまたはＣＯ−Ｒ(67)からなる群の１つの基により置換された、１）で定義した基；
３) １−ナフチルまたは２−ナフチル；
４) １、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルまたはメトキシからなる群の１つの基により置換された、３）で定義した基；
５) １、２、３、４、５、６、７、８または９個の炭素原子を有するヘテロアリール；
６) Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＨ3またはメトキシからなる群の１つの基により置換された、５）で定義した基；
７) ３、４、５、６または７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、
Ｒ(63)は１、２、３または４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(64)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり
Ｒ(67)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたは１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するＯ−アルキルであり；
Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は互いに独立して、水素、メチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＳＯ2−Ｒ(79)、ＣＯ−Ｒ(80)またはＯ−Ｒ(81)であり；
Ｒ(79)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(80)は水素、メチルまたはＯＲ(84)であり；
Ｒ(84)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ(81)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
ＹはＣＲ(16)Ｒ(17)、ＣＯ、ＳまたはＳＯ2であり；
Ｒ(16)は水素または−ＯＲ(85)であり；
Ｒ(85)は水素、メチルまたはＣＯＲ(86)であり；
Ｒ(86)は、メチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(17)は水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物およびその生理学的に許容しうる塩。
【請求項５】 Ｘが、
【化６】
Ｒ(1)は、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＣＯ−Ｒ(24)もしくはＯ−Ｒ(25)であり；
Ｒ(24)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、ＯＲ(26)またはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル
もしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(26)は水素、メチルもしくはエチルであり；
Ｒ(25)は水素、１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
または
Ｒ(25)は置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＨ3もしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されたヘテロアリールであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、３、４、５、６もしくは７個の炭素原子を有するシクロアルキルであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されたフェニルであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換された、１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個の炭素原子を有するヘテロアリールであり；
または
Ｒ(2)およびＲ(3)は互いに独立して−ＳＯf−Ｒ(37)であり；
Ｒ(37)は１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
ｆは０または２であり；
Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は互いに独立して、水素、メチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＮ、ＳＯ2−Ｒ(79)、ＣＯ−Ｒ(80)またはＯ−Ｒ(81)であり；
Ｒ(79)およびＲ(81)は互いに独立して１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、ここでフェニルは置換されていないかまたはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチルもしくはメトキシからなる群の１つの基により置換されており；
Ｒ(80)は水素、メチルまたはＯＲ(84)であり；
Ｒ(84)は水素または１、２、３もしくは４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｙはメチレンである；
請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物およびその生理学的に許容しうる塩。
【請求項６】 医薬として使用される、請求項１〜５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその生理学的に許容しうる塩。
【請求項７】 請求項１〜５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその生理学的に許容しうる塩の有効量を含む医薬製剤。
【請求項８】 さらにＮＨＥ阻害剤および／または他の心臓血管クラスの活性化合物からの有効物質、および／またはその生理学的に許容しうる塩の有効量を含有する、請求項７に記載の医薬製剤。
【請求項９】 ナトリウム依存性重炭酸／塩素交換体（ＮＣＢＥ）の阻害剤として使用される、請求項１〜５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその生理学的に許容しうる塩。
【請求項１０】 心筋梗塞、狭心症、虚血状態により引き起こされる疾患、損傷した呼吸駆動、心臓の虚血状態、末梢もしくは中枢神経系の虚血状態、脳卒中、末梢器官および肢体の虚血状態、細胞増殖が主因もしくは副因の疾患の治療および／または予防またはショック状態の治療に使用される、または外科手術および臓器移植または外科的手段のための移植体を保護および貯蔵するために使用される、請求項１〜５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその生理学的に許容しうる塩。
【請求項１１】 癌の治療および／または予防に使用される、請求項１〜５のいずれ
かに記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその生理学的に許容しうる塩。
【請求項１２】 心筋梗塞、狭心症、虚血状態により引き起こされる疾患、損傷した呼吸駆動、心臓の虚血状態、末梢もしくは中枢神経系の虚血状態、脳卒中、末梢器官および肢体の虚血状態、細胞増殖が主因もしくは副因の疾患の治療および／または予防またはショック状態の治療に使用される、または外科手術および臓器移植または外科的手段のための移植体を保護および貯蔵するために使用される、請求項７または８に記載の医薬製剤。
【請求項１３】 癌の治療および／または予防に使用される、請求項７または８に記載の医薬製剤。
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