HUP9900509A2 - Benzo[c]kinolizin-származékok, e vegyületek előállítása és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények - Google Patents

Benzo[c]kinolizin-származékok, e vegyületek előállítása és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények

Info

Publication number
HUP9900509A2
HUP9900509A2 HU9900509A HUP9900509A HUP9900509A2 HU P9900509 A2 HUP9900509 A2 HU P9900509A2 HU 9900509 A HU9900509 A HU 9900509A HU P9900509 A HUP9900509 A HU P9900509A HU P9900509 A2 HUP9900509 A2 HU P9900509A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl
aryl
carbon
alkynyl
alkenyl
Prior art date
Application number
HU9900509A
Other languages
English (en)
Inventor
Antonio Guarna
Mario Serio
Original Assignee
Applied Research Systems Ars Holding N.V.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Applied Research Systems Ars Holding N.V. filed Critical Applied Research Systems Ars Holding N.V.
Publication of HUP9900509A2 publication Critical patent/HUP9900509A2/hu
Publication of HUP9900509A3 publication Critical patent/HUP9900509A3/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D455/00Heterocyclic compounds containing quinolizine ring systems, e.g. emetine alkaloids, protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine
    • C07D455/03Heterocyclic compounds containing quinolizine ring systems, e.g. emetine alkaloids, protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine containing quinolizine ring systems directly condensed with at least one six-membered carbocyclic ring, e.g. protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine
    • C07D455/04Heterocyclic compounds containing quinolizine ring systems, e.g. emetine alkaloids, protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine containing quinolizine ring systems directly condensed with at least one six-membered carbocyclic ring, e.g. protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine containing a quinolizine ring system condensed with only one six-membered carbocyclic ring, e.g. julolidine
    • C07D455/06Heterocyclic compounds containing quinolizine ring systems, e.g. emetine alkaloids, protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine containing quinolizine ring systems directly condensed with at least one six-membered carbocyclic ring, e.g. protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine containing a quinolizine ring system condensed with only one six-membered carbocyclic ring, e.g. julolidine containing benzo [a] quinolizine ring systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20Oxygen atoms
    • C07D215/22Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/227Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10Anti-acne agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/28Antiandrogens
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D455/00Heterocyclic compounds containing quinolizine ring systems, e.g. emetine alkaloids, protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02PCLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

A találmány tárgyát (I) általánős képletűbenző[c]kinőlizinszármazékők, valamint ezek gyógyászatilag megfelelősói és észterei képezik. A találmány tárgyáhőz tartőzik e vegyületekelőállítására szőlgáló eljárás, valamint a tárgyhőz tartőznak evegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények is. Az (I) általánősképletű vegyületek képletében R1, R2, R3, R4, R6 jelentése azőnősanvagy eltérően H, 1-8 szénatőmős alkil-, 2-8 szénatőmős alkenil-, 2-8szénatőmős alkinil-, ciklőalkil-, aril-, heterőciklűsős csőpőrt,halőgénatőm, -CN, azid-, -NRR', 1-8 szénatőmős alkil-aminő-csőpőrt,aril-aminő-, (1-8 szénatőmős alkil)-őxi-, aril-őxi-, -COOR, -CONRR',ahől R és R' jelentése azőnősan vagy eltérően H, 1-8 szénatőmősalkil-, ciklőalkil-, aril-, heterőciklűsős csőpőrt, vagy aril-(1-8szénatőmős alkil)-csőpőrt; R5 jelentése hidrőgénatőm, 1-8 szénatőmősalkil-, -COOR, -CN, aril-, heterőciklűsős csőpőrt; Q jelentéseegyszeres vegyértékkötés, 1-8 szénatőmős alkil-, 2-8 szénatőmősalkenil-, 2-8 szénatőmős alkinil-, ciklőalkil-, -CO, -CONR, -NR, ahőlR jelentése a fentiekben megadőttal azőnős; W jelentése H, 1-8szénatőmős alkil-, 2-8 szénatőmős alkenil-, 2-8 szénatőmős alkinil-,ciklőalkil-, triflűőr-metil-, 1-8 szénatőmős alkőxi-, (1-8 szénatőmősalkőxi)-(1-8 szénatőmős alkil)-, aril-(1-8 szénatőmős alkil)-, aril-,aril-őxi-, aril-aminő-, (1-8 szénatőmős alkil)-karbőnil-, aril-karbőnil-csőpőrt, halőgénatőm, -CN, -NRR', (1-8 szénatőmős alkil)-aminő-, heterőciklűsős csőpőrt, ahől a fentiekben szereplő alkil-,alkenil-, alkinil-, ciklőalkil-, aril- és heterőciklűsős csőpőrtőkadőtt esetben szűbsztitűálva lehetnek; n értéke 1-től 4-ig terjedőegész szám. Az (I) általánős képletű vegyületeket tartalmazógyógyászati készítmények eredményesen alkalmazhatók az 5aR-I és/vagy5aR-II izőenzimek gátlására, és a férfiaknál fellépő akne, kőpasződás,prősztatarák és prősztatatúltengés, valamint nőknél fellépőrendellenes szőrösödés kezelésére. ŕ
HU9900509A 1996-02-09 1997-02-07 Benzo[c]quinolizine derivatives, their preparation and alpha-pharmaceutical compositions containing them HUP9900509A3 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT96FI000019A IT1286545B1 (it) 1996-02-09 1996-02-09 Derivati benzo(c) chinolizinici,loro preparazione ed uso come inibitori delle 5-alfa-riduttasi

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP9900509A2 true HUP9900509A2 (hu) 1999-06-28
HUP9900509A3 HUP9900509A3 (en) 1999-11-29

Family

ID=11351478

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU9900509A HUP9900509A3 (en) 1996-02-09 1997-02-07 Benzo[c]quinolizine derivatives, their preparation and alpha-pharmaceutical compositions containing them

Country Status (26)

Country Link
US (3) US6303622B1 (hu)
EP (1) EP0880520B1 (hu)
JP (1) JP2000504680A (hu)
KR (1) KR100480448B1 (hu)
CN (1) CN1116296C (hu)
AT (1) ATE237614T1 (hu)
AU (1) AU711886C (hu)
BG (1) BG64596B1 (hu)
CZ (1) CZ298061B6 (hu)
DE (1) DE69720966T2 (hu)
DK (1) DK0880520T3 (hu)
EA (1) EA000975B1 (hu)
EE (1) EE04058B1 (hu)
ES (1) ES2192263T3 (hu)
HK (1) HK1018783A1 (hu)
HU (1) HUP9900509A3 (hu)
IL (2) IL125628A0 (hu)
IT (1) IT1286545B1 (hu)
MX (1) MX9806229A (hu)
NO (2) NO320155B1 (hu)
NZ (1) NZ331256A (hu)
PL (1) PL187618B1 (hu)
PT (1) PT880520E (hu)
SK (1) SK283299B6 (hu)
UA (1) UA67724C2 (hu)
WO (1) WO1997029107A1 (hu)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITFI970193A1 (it) * 1997-08-01 1999-02-01 Applied Research Systems Uso di derivati benzo(c) chinolizinici come regolatori della crescita delle piante e composizioni ad uso agricolo che contengono tali
EP0926148A1 (en) * 1997-12-23 1999-06-30 Applied Research Systems Ars Holding N.V. Benzo (C)quinolizine derivatives, their preparation and use as 5-alphareductases inhibitors
TR200100286T2 (tr) 1998-08-03 2001-07-23 Applied Research Systems Ars Holding N.V. (1H)-Benzo[C]kuinolizin-3-on türevlerinin sentezi için proses.
SI1928454T1 (sl) 2005-05-10 2015-01-30 Intermune, Inc. Piridonski derivati za moduliranje s stresom aktiviranega protein kinaznega sistema
EA013525B1 (ru) * 2005-05-20 2010-06-30 Алантос-Фармасьютикалз Холдинг, Инк. Гетеробициклические ингибиторы металлопротеазы и их применение
US20070155738A1 (en) 2005-05-20 2007-07-05 Alantos Pharmaceuticals, Inc. Heterobicyclic metalloprotease inhibitors
JP5627574B2 (ja) 2008-06-03 2014-11-19 インターミューン, インコーポレイテッド 炎症性および線維性疾患を治療するための化合物および方法
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
KR102373700B1 (ko) 2014-04-02 2022-03-11 인터뮨, 인크. 항섬유성 피리디논
CN105001216B (zh) * 2015-07-08 2017-03-01 中国科学院兰州化学物理研究所 一种喹嗪酮的制备方法
CN107089980B (zh) * 2017-05-11 2019-08-30 合肥工业大学 一种手性苯并[a]喹嗪-2-酮类化合物及其不对称催化合成方法

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR1534278A (fr) * 1966-08-15 1968-07-26 Bristol Myers Co Procédé de fabrication de 1, 4-dihydroquinoléine-n-carboxylates d'alcoyle
US3455929A (en) * 1966-08-15 1969-07-15 Bristol Myers Co Esters of 1,4-dihydroquinoline-n-carboxylic acids and thione acids
US3625877A (en) * 1968-01-08 1971-12-07 Eastman Kodak Co High-modulus polycarbonate compositions
SU1027166A1 (ru) * 1981-09-11 1983-07-07 Киевский Ордена Ленина Государственный Университет Им.Т.Г.Шевченко Способ получени 1,2-полиметиленкетоцианоазагетероциклов
IE57014B1 (en) 1983-03-25 1992-03-11 Wyeth John & Brother Ltd Benzoquinolizines

Also Published As

Publication number Publication date
NO20045132L (no) 1998-07-24
AU1767297A (en) 1997-08-28
HUP9900509A3 (en) 1999-11-29
KR100480448B1 (ko) 2005-08-31
DK0880520T3 (da) 2003-08-11
US20010047098A1 (en) 2001-11-29
DE69720966D1 (de) 2003-05-22
NO320155B1 (no) 2005-11-07
NO983444D0 (no) 1998-07-24
PL187618B1 (pl) 2004-08-31
ITFI960019A0 (hu) 1996-02-09
US20010044542A1 (en) 2001-11-22
EE04058B1 (et) 2003-06-16
EP0880520B1 (en) 2003-04-16
BG102661A (en) 1999-04-30
IL125628A (en) 2006-10-31
AU711886C (en) 2002-10-17
NO983444L (no) 1998-07-24
SK283299B6 (sk) 2003-05-02
CN1116296C (zh) 2003-07-30
IL125628A0 (en) 1999-04-11
IT1286545B1 (it) 1998-07-15
EE9800233A (et) 1998-12-15
ATE237614T1 (de) 2003-05-15
MX9806229A (es) 1998-11-30
US6552034B2 (en) 2003-04-22
US6555549B2 (en) 2003-04-29
CZ228998A3 (cs) 1998-10-14
ITFI960019A1 (it) 1997-08-09
UA67724C2 (en) 2004-07-15
PT880520E (pt) 2003-07-31
PL328123A1 (en) 1999-01-18
ES2192263T3 (es) 2003-10-01
SK104498A3 (en) 1998-12-02
CZ298061B6 (cs) 2007-06-06
KR19990082126A (ko) 1999-11-15
EA000975B1 (ru) 2000-08-28
HK1018783A1 (en) 2000-01-07
EP0880520A1 (en) 1998-12-02
DE69720966T2 (de) 2004-05-19
JP2000504680A (ja) 2000-04-18
US6303622B1 (en) 2001-10-16
EA199800701A1 (ru) 1999-02-25
WO1997029107A1 (en) 1997-08-14
BG64596B1 (bg) 2005-08-31
NZ331256A (en) 1999-06-29
AU711886B2 (en) 1999-10-21
CN1210536A (zh) 1999-03-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0301120A2 (hu) Szubsztituált fenilamino-kinazolin-származékok, alkalmazásuk rendellenes sejtnövekedés kezelésére és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények
ATE289602T1 (de) Quinolin-2-on-derivate verwendbar als antikrebsmittel
AP1666A (en) Quinolinone derivatives as tyrosine kinase inhibitors.
HUP0203294A2 (hu) Benzodiazepinszármazékok, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0004225A2 (hu) Piridinszármazékok és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP9900509A2 (hu) Benzo[c]kinolizin-származékok, e vegyületek előállítása és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
AP2001002079A0 (en) Alkynyl-substituted quinolin-2-one derivatives useful as anticancer agents.
HUP9900172A2 (hu) Idegrendszeri elváltozások kezelésére alkalmas 10-aciloxi-10,11-dihidrobenz/b,f/azepin-5-karboxamid, előállítása és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmény
GEP20033140B (en) Substituted Bicyclic Derivatives Useful as Anticancer Agents
HUP9702345A2 (hu) 3-Hidroxi-piridin-2-karbonsav-amid-észter-származékok, eljárás előállításukra, e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
DE69930926D1 (de) Benzolsulfonamid-derivate und ihre anwendung als arzneimittel
HUP0203971A2 (hu) Imidazoimidazolok és -triazolok mint gyulladásellenes szerek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0202787A2 (hu) 5-HT1B antagonista piperazinszármazékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0004708A2 (hu) 1,2,4-Triazolo[4,3-b]pirido[3,2-d]piridazin-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP9801599A2 (hu) Alfa1L-agonista imidazolinszármazékok alkalmazása inkontinencia kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, új imidazolin-származékok és eljárás ezek előállítására
HUP0001162A2 (hu) Pirrolo-benzodiazepin-, -kinoxalin-, -pirazin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP9902405A2 (hu) Szerotonin agonistát tartalmazó gyógyászati készítmények nátha és szénanátha kezelésére
EA200101077A1 (ru) Композиция для профилактики или лечения слабоумия, включающая производное гидроксикоричной кислоты или экстракт растения рода angelicae, содержащий его
ES2169150T3 (es) Compuestos a base de dihidrobenzofurano y compuestos relacionados utiles como agentes anti-inflamatorios.
HUP9900851A2 (hu) Benzotiofénszármazékok felhasználása véredény simaizom sejtek migrálásának inhibiálására alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására
BG103207A (en) Esters of the arylcycloalkanecarboxylic acids, their application, pharmaceutical compositions and their preparation
HUP0104469A2 (hu) Szubsztituált benzo[de]izokinolin-1,3-dion-származékok, eljárás a vegyületek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP9802492A2 (hu) Antipszichotikus hatású benzizoxazol- és indazolszármazékok, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
ATE210122T1 (de) Benzimidazol-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre anwendung in den gebieten therapeutik und kosmetik
HUP0003861A2 (hu) Kinolin-4-il-származékok, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények

Legal Events

Date Code Title Description
GB9A Succession in title

Owner name: LABORATOIRES SERONO SA, CH

Free format text: FORMER OWNER(S): APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V., NL; APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V., NL

FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees