HUE032036T2 - Toll-jellegû receptor modulátor szubsztituált benzodiazepinek - Google Patents

Toll-jellegû receptor modulátor szubsztituált benzodiazepinek Download PDF

Info

Publication number
HUE032036T2
HUE032036T2 HUE12734770A HUE12734770A HUE032036T2 HU E032036 T2 HUE032036 T2 HU E032036T2 HU E12734770 A HUE12734770 A HU E12734770A HU E12734770 A HUE12734770 A HU E12734770A HU E032036 T2 HUE032036 T2 HU E032036T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl
substituted
carbon atoms
amino
unsubstituted
Prior art date
Application number
HUE12734770A
Other languages
English (en)
Inventor
James Jeffry Howbert
Robert Hershberg
Laurence E Burgess
Hong Woon Yang
Original Assignee
Ventirx Pharmaceuticals Inc
Array Biopharma Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ventirx Pharmaceuticals Inc, Array Biopharma Inc filed Critical Ventirx Pharmaceuticals Inc
Publication of HUE032036T2 publication Critical patent/HUE032036T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/192—Radicals derived from carboxylic acids from aromatic carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/32—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems containing carbocyclic rings other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Luminescent Compositions (AREA)

Claims (7)

1, így li:
Szabadalmi igényponték képleíü vegyület vagy gyógyásiatnag elfogadható sója, ahol «9y kémiai kötés; R; és R< egymástól függetlenül H és szabsztltuálatían vagy szuhsüPtoók ^ § szénatomom alkllcsoport közül választott, ahol az l-ö szinatefnos adott esetben heícgénatommal, 1-6 szénatomot alkil; lyJfifi&amp;itöÄMrafkte* koto, ammo, aiküamsno, dlsíkííammo, triftuonroetil, aril, heteroarií vagy hsdroKlicsoporttai szubsztituait, vagy és &amp;3, a hozzájuk kspóSdíMé szénától mai együtt, egy telített 3»? tagú karooclkiusos csoportot alkot; vagyílg éf% Vagy R» kézé; az egyik a hozzájuk kapcsolódé atomokkal együtt, egy 5~? tagú hétérPötkiosos gyűrűt alkot; P-7 a iklgletü csoportok: kozui választott,
π értéke 0, i, 2, vagy 3; 0*Μ$β#$ rüggetienui, szuosxtMlitilih :ve<gy- ro szénatomos alkoxlcsoport, halogënsbom, tnhaiogènmetlh sz y b sz il tu a la1 s a n vagy szubszdruált 1*6 szénatomos aikoxrkarbonli, nstro, szubsztltuálatlan vagy szubsztituált karbonllamlno, szubsztltuálatlan vagy szubsztituált szuifonamld, szubsztltuálatlan vagy szubsztltuáír, 1 vagy 2, 5~ vagy 6~tagü gyűrűt és 1*4 N, D és S és
közül választott heteroatomot. tartalmazó heterociklusos csoport közül választott, ahol az. 1-6 szénatomos alkil,. 1~6 szénatomos alkoxh 1*6 szénatomos ilkoxikarbonii, karbonílamíno, és szulfonamldocsoportok mindegyike, egymástól függetlenül, adott esetben haiogénatommal, 1-6 szénatomos alkil, 1*6 szénato-mos alkod, keto, amino, 1*6 szénatomos aikílamlnoí di|l~0 sz;énatomds alkil}8míno, trifluormetíi, aril, heteroaril vagy hidroxllcsoporttai szubsztituált; és a heterociklusos csoport adott esetben szubsztituált egy vagy több, egymástól függetlenül 1*6 szénatomos alkil, 1-6 szénatomos alkoxlcsoport, halogénatom, hrdroxi, dann, nitro, amine, mono( t-6 mos)alkjiamlno, 2*6 szénatomos alkenli, 2*6 siénátomos aikinil, 1*6 szénatomos balogénak.. I, 1-6 szénsmmos hologenolkoxn ammo (i~6 szénatomos}slλ il , mono(l*6 s2éna%|píii|ilPi^lhó{ 1*6 iiÉ$e:tomos)áÍkií vagy dl(l*6 szébéto* mos ) a I k i I amsηo( l*6 szénatomos )akkliosoportok közül választott csoporttal szubsztituált; íd szubsztltuálatlan vagy szubsztituált 1*6 szénatomos alkil, szubsztltuálatlan vagy szubsztituált: 1*6 szénatomos aíkoxl, vagy bÖRdd csoport, ahol az i-6 szén* atomos alkil és 1-6 szén atomos alkoxic.soport.ok mindegyike egymástól foggoile' oil, adott esetben halogénatommal., 1*6 szénatomos alkü, 1*6 szénatomos altokbi Nto, amino, 1*6 szénátomos alkllanilno, di(l-6 szénatomol:;ilkll:|amlno:, thfiuorrnet*!. aril, hotemarii vagy hidrosUcsoporttal szubsztituált: Rí és R<5 mindegyike, egymástól függetlenül H, vagy 1-6 szénatomos alkllcsoport, mely adott esetben halogénatommal, 1*6 szénatomos alkil, 1-6 szénatomos aikoxl, keto, a minő, ibö slénatbtbbs áíkiamlnö, di(i-ö szénatomos alkiiiamino, tníluormetli, arll, heteroaríl vagy hidroxllcsoporttai szubsztituált, vagy R>- és R,,f a Nozzliuklapesglódisnlt kot moly l vagy 2, S- vagy δ-tagù gyűrűt és adott:Zsilben 1-3 tovább|,iy, O ős S közül választolt heceroatomot tartalmaz; Rh és R: mindegyik«, egymástól függetlenül, H, i-δ szénatomos alkitçidp&amp;ty mely adott esetben haksgénatommai, 1--6 szénatomos aikil, 1-6 szénatomos aíkoxl. keto, amlno, 1-6 szén a to smos alkslarnino, 0:(1-6 szénatomos aiklljiamino, cnfiuormecib aril, hete muni vagy hldroyiicsoportta! szubsztítuélt, vagy 6-10 szénatomos ο π lesöpört, mely adott esetben egy vagy több, egymástól függetlenül halogénatom, 1-6 szénatomos a!kii, 1-6 szénatomos slkoxi, trifluormetit, aril, heteroani, és hidroxilçsoportok közül választod: szubsztítuenssel szubsztltuált, vagy Rn és Rí, a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt, egy heterociklusos csoportot alkot, mely I vagy 2, i- vagy 6-tagú gyűrűt és adott esetben 1-3 további, N, O és S közül vàiasztottlfteroatomot tartalmaz;; Rs; H, szubsztituélatlan vagy szubsztítuélt 1-6 szénatomos sikílkarbonH, szubsztltuálatlan vagy szubsztítuélt 1.-6 szénatomos alkoxlkarboml, 3~? tagi karbodklusos csoporttal szubsztítuélt karbonlí, vagy 5-7 tagú heterociklusos csoporttal szubsztítuélt Karbon-iesoport, ahol az 1-6 szénatomos alkilkarbonü vagy 1-6 szánatomos aikoxikarhonilesoport adott esetben haiogénatommai, 1-6 szénatomos alkll, l~6 szénatomos alkoxl, keto, amlno, 1-6 szénatomos alkllsnnino, ¢11(1-6 szénatomos alklijamlno, tróluormetll, aril, heteroani vagy hiöroxilcsoporttal szubsztítuélt: Ri H, halogénéÉsm* szűfeszfcltuálállah 1-6 fitatdtb« vagy -C(0)0Rs;s csoport; R. és R$ egymástól függetlenül H és szubsztltuálatlan vagy szubsztítűllt i>6 szénatomos aikilcsoport közül választott, ahol az 1-6 szénatomos alkllcsoport adott esetben amlnokarbonií vagy hidroxiicsoporttai szubsztítuélt; Ri0 H és 1-6 szénatomos alkllcsoport közül választott, ahol az aikilcsoport adott esetben egy vagy több -OH csoporttal szubsztítuélt; r;; és Rí, egymástól függehenül H, szubsztltuálatlan vagy szubsztítuélt 1-6 szénatomos aikil, szubsztltuálatlan vagy $iubsztitiáil.:l-# átédátiömöékáíké-iíl-í:; szubsztltuálatlan vagy szubsztítuélt 2-6 szénatomos alktníi, szubsztltuálatlan vagy lölubsztltüiit 1-6 szénatomol áikok| !-§ |ZehatgmPs alkoxikarbönii szühsltltyáJt amino, ás % csopoetdk közül választott, ahol az í-6 szénatomos aikilcsoport adott esetben egy vagy több -ORl0 vagy R* csoporttal szubsztítuélt, és a 2-6 szénatomos alkení!, 2-6 szénatomos alklnil, és 1.-6 szénatomos alkoxícsoportok mindegyike, adott esetben halogénatommal, 1-6 szénatomos illdlr kob\ amino, 1-6 szmatomos ailuiammo, Φ{\ 6 szénatomos alklf jaminof tfifjyormitií, aril, litirôâri! hfdrdxlfcsoporttai szubsztituáít; vagy FR és R* és Rb kosul az egyik a hozzájuk kapcsolódó atomokká; együtt egy 5-7 tagú heterociklusos gyütibalkotj Re ^N;;í>( -NH(t~6 széna tomfs alkll), és -N(l-6 szénatomos aikil)? csoportok késül választott; és Rl olocsíjflfni Ili egy ketcöskotés, vagy ha sttTTd :ë|y klmlái kötés, 1¾ H, vagy R:. és Rs vagy Ri; egyike agy telített, részben telítetlen vagy telítetlen 5 -? gvurutogot tarló maró Heterociklusos csoportot képes, és FR vagy % ÄI másrt hidrogénatom ledet, vagy "ones jelen, egy gyűrd teiitotienség létrehozására; azzal a feltétellel, hogy; ha R?·
képietu csoport, akkor R,s nem - üOORn-, ahol R;G i~6 szénatomos pikk, vagy - pi^Ê$ % egyaránt; szoÖsztduálMtan ;i*i szénatomod flkjleioportr ls%és Rs:egyirlht nim Hf siuhiltítuáiitlán l~ö szénatomotiiki! és R« közül választott, ahol *anT egy agyértékű aromás, egy egyetlen gyűrűt, rofcb gyűrűt, vagy több: kondenzált gyűrűt tártaimmá kaihodktusgs gyök, melyben legalább egy gyűrű aromás? mely adott esetben egy vagy több, egymástól függetlenül halogénatom., i“6 szinetomos alku, i~6 szénatomöifiikoyí, tníluormetíl, arlíi;lii»öddlyés nldroxiosopörtok közül váiósztoásrtliltei^SSili^übsatltuáÉ,. és "heteroanh egy egyértéku aromás gyök, mely S--, 6-, vagy 7rtagú gyűrűket és 5-10 atomos, nitrogén, omgén és ken Közül választott legalább egy és legfeljebb négy heteroatomot tartalmazó kondenzált gyűrűrendszert (melyek legalább egyikéi aromái) taEaírnaz, 2 Az 1- igénypont szerinti vegyülni ahol a vegyüiet 17
képletig, vagy egy gyógyászabíag elfogadható sója, ahol R? alábbi:
csoportok közűi választót?.; n émike 0, l, 2 vagy 3; mindegyik Rs egymástól függetlenül, szubsztiluáiatían vagy szubsztituáít 1-6 szénetomos aíkíl, szubszhíuáiatlan vagy szubsztítuált 1-6 szénatomom aiko>(i|^ii:!Ék^bgënai:om# írlhalogénmeot, szubszöruálatlan vagy çg&amp;sztrtüàit 1-6 sz^albfhOliilsIkoxikarbonH, sruhsztstuéíadan vagy szubsztltuák karbghláMnö, «i>sztituáíatien vágy szubsztltuált szuifonamid, szubsztituaiatiary vagy szubsztituált, 1 vagy 2t 5- vagy δ-tagú gyűrűi: és i-4 Nt O és S közűi választott heteroatomot tartalmazó heterociklusos csoport és
közül yilasilot^abót i-δ szénatornos elkoxi, 1-6 szén atomos alkoKlkárboplfj laÄhllaminb, || egymástói függetlenül, adott esetben h&amp;jogénatommai, 1-6 szénatornos aikH, 1-6 «éMtan™ aikoxî. K6to, amino, 1-6 szènitemos zMtommmwmmwm· «Ik^mino. tntiuormetH, an«, heteroanl vagy mmmm *1 a heterociklusos csoport adott esetben egy vagy több, egymái«llgpifédul 1-f szibatömos aikll. 1-6 szénatomos sikcxlcsoport, halogenatom, hí6töxs, mêtiùr ókra amino, mono( 1-6 Két**t*a&amp;W**toot dl(l^ 1- .6 szénatomos elkenik 2-6 szénatomos a&amp;ini!, 1-6 széna»öi«^^l% szénatomom halogén·*»*. amino (1-6 szénatomosjaiklk mêmm- mos)alkilamino(i-6:«£n®tamoe)alkM vagy cüU-6 szenatomosjaíkilaminotdum s2énstomos}«lkiícsppprtok kőiül választott csoporttal szübsztltuélt; % stübsztituálaltevagy sxubsxtituálfc 1-6 szénatomos aikil, sxubsxhtualitMrk Mpy szubszcltuáft búi szénatomos alkox! vagy -NR~R, csoport; ahol az x-6 ^zen-atomos alkH és 1-6 szón atomos a I o x I c s ο p ο rf o k mmcmgy^e egy ma sió; tüggetse-nül, adott esetben haiogénatommak 1-6 szenatornos aikM, 1-6 szénatomos ittam k.étd> arntnoei^ó szénatomé aikUamino, di(t-6 szénaromos alkii)amino. «fibêüliik. hidroxiicsoporttal szubszcstuált; Rr és R§ míng- egyike, egymástó! föggetiinik H, vagy 1-6 szénatomos aikHesoport, mely adott esetben halogénatommob szénatomos elkik 1-6 szenétomos mkoxp kötő, sminc, 1-6 szénatomos alkkamlno, di{i-6 szénetomos alKkjammo,. tnnuormetb, arík hetaroanl vagy Oidroxkcsopo-ttai siubsztltuálti vagy Írét &amp;*# o hozzájuk kapcsolódó e ; t ; o gon o to ; mm a I együtt, cg <' notes oük m sós csoportot kapec.. mosy 1 vagy 2, S- vagy 6-iagű gyűrűt és adott esetoen 1-3 toviboi, N, O es b kozui választott hereroatomot tartalmaz; Rfels R< mmdggyfke egymástól |of§eî Ion ül, H, vagy 1-6 szénatomos aikUcsoport, mely iôdM:;##^fnihalogé?îtorjrmi| l-ó szénetomos alkk, lm széoatomos aikoxk keto, amino, 1-6 szénatomot aikkarrkno, d!(l-6 szénatomos aikn)smmo; trltluormotik <*nb heteroarf vagy hldroxíicsoporttal szpbiztiyaik:; vagy Rh és R, a hozzájuk kaprsoiódó nitrögénatonom^ifpit* csoportot képez, mely 1 vagy 2, S- vagy 6-tagu gyűrűt es adott esetben 1-3 további, N, 0 és S közül választott heteroatoroot tartalmaz; R,. H, szubsztituáiatlao vagy szubsztituált 1-6 szénatomos aikükarbonl!, szubsztltuálatlan vagy szubszüiuáit 1-6 szénatomos aikoxikarbonii, 3-7 ragu karbodkiusos csoporttal szubsztltuált karbonig vagy 6-/ tagú n^terocikíusos csoporttal szubsztltuáli karbendcsoport, ahol az 1-6 szénatomos akolkarbomi vagy 1-6 szénatomos a i kox ; ka rbo n u cs o oo ;t adott esetben halogénatommak ^ - 6 szén-atomos alkli, 1-6 szénatomos alkom.. keto, amlno.. 2-6 szénatomos aiklumono. dlCi-6 uénatomos aikij)arnino, tríffuormetil, ^1, ^eroarii vagy hldroxU-c^oporttal szubszdtuált; R, H, 'C{0)NR*K. -hCíGJOP^, halogénem, és s2ubsztituaiatlan :1-6 ssënatomos s I alcsoport közül választott; R:; és Ra egymàsto; zùggetlenù: H és szuöszbtuáistRm vagy szubsztituélt 1 "b szenatomos a;kiscsoport kosul választott, sboi os i~6 szénatomos alkiicsoport adott: esetben sxubszgtuâst onsinukorDonsI vagv hidroxiicsoporttai szubsztltualt; Rn; adott eMtben agy vagy több "OH ésppo?ÂI alkiic.&amp;opottl ps és R,, egymástól függetlenül H, szubsztltuálatian vagy szubszdtuált i-6 szén-' atomos a!kik szubszdtuái&amp;fcian vagy s.ojbs;mtuáz 2*6 szénatomom alKensu srdbsztstuéiatlan vagy szubsztituélt 2*6 szénatomos alkímia szubszbtuálatiso ydfy siubsnftuáit i-6 szénatomos aíkoxi, 1-6 szénatomos alkoxlkarbonlf szubsztituélt amino, és R, csoportok közül választónk ahol az I -6 szenatomos alkiicsopott.M0m;«slÄft::^:W^1^^^H( -OR;* vagy R« csoporttal szubsztituélt, és a és 1-βζ|Η;- atomos aikox lesöpörtök mindegyike adott esetben halogénatommai, i-6 szén-atomos aikti, 1-6 szeri atomos eihoxk koto, a minő. 1-6 szénatomos aifdls m Ino , dl(1-6 szénatomos aikli)amino, trífluormetU, aril, heteroaril vagy hidroxiicsoporttal szubszbfuéÉt; vagy R3 és R„ vagy Rb közül az egyik a hozzájuk kapcsolódó atomokkal együtt, egy 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt képez; R, - NH;, ~NH(!~S szénatomos alkii).. és -N(i-6 szénatomos a!kli)ÿ csoportokéért választott. 3< Ä £< vágyéi, igénypont szerinti xegyúlet., ahol R.t H, halogénatom, szubsztlt:üáía|an i-6 szénatomos allcil, €(0)0RSÍ csoport, ahol R53 alkfeppprt, vagy -C(0)IMRc-Rí.- csoport, ahol R,: és R,< egyaránt aikiksoporp. vagy ahol Rc vagy Ry légiliiir€.iÿ:ike egy -OH csoporttal szubsztltuáit alkiicsoport,
4. Az 1--3. igénypontok bármelyike szerinti vegyűíet, ahol R* -C(Q}OR;0 csoport, ahol Rja etilcsoport; vagy R* -CIOjNRpms csoport, ahol R,; és R-; egyaránt: propíicsoport, vagy R, és R-: egyeke
feápétdiesöpoH:, és e mlsík propfiesgpoçç, I« Az. !---.3, Igénypontok bármelyike szerinti vegy^tâ, ahol RaRr, matii vagy1 etilcsopori,
6, Áx ! -S. igénypontok Párrnelyike stárlnP vegyelek ahol R7
képletű csoport, és π érteke if 2, vagy 3, ?. Az i~5, igénypontok bármelyike szerinti vegyüiet, ahol R? jelentése
képietu csoport
8, Az 1-UA igénypontok bármelyike szennti vegyüiet, ahol R?, és R-. közül legalább az egyek nem hidrogénatom; vagy R;; és R!5 közül az egyik aikiiesopod és a másik hidrogénatom; vagy R,; és R,:. közül egy vagy több 1¾ csoporttal síubszétoált alkllósoppft;: vagy Rí; és R,, egyaránt ilkíteaopoit;: vagy Ra. és Pu. kaiul at egyik R,; osoportí és R* és Re kézül a: másik hidrogénatom,:
9, Az l"S. Igénypontok bármelyike szerinti vegyüiet,, ahol % és Rj közöl legalább az egyik nem hidrogénatom; vagy R.· és ÍR egy telített karboaklusos csoporttá káposolédik, ahol s telített kerbociklusos csoport előnyösen dklopropilosoport, Ili, .Ak i - Igénypont szánni; vegyülap ahol a vegyüiet Ili:
lépietu, vagy e0y sója* «hol RR es RR egymástól függetlenül H es S7ubszütüáiatfan vagy szuhszt-tuált 1-6 szénatomos ;űk H csoport koaü; választó^ ahol as 1-6 s^ni^^ifÄilcsoport aduit esetben nalogénatomrt'sat, 1-6 szén·* atomos alku, i-<> szénatomot alkoxi, keto, amlno, alkdamino, diaikiianyno, rnfluormetlk aril, here roar; ? vagy hióroxi<csopoíttal szubsztltuált, vagy RR és R.R I Hozzájuk kapcsolódó szénatommal együtt, egy 3-7 tagú telített karbodklusos csoportot képez, vagy RR és RR vagy RR közül az egyög a hozzájuk kapcsolódó atomokkal együtt, egy 5-7 tagé heterociklusos gyűrűt képez; RR adott éséttséP :ii¥ vagy több -OH csoporttal szubsztltuált 1-6 szénatomos alkllcsoport? és RR és Re egymástól függetlenül H és szubsztituéiallan vagy szubsztltuált 1-6 szénatomos; alklipipport közül vIlssztótR ibdli db áikiOMpoit oieít esetben egy vagy több -OH csoporttal szubizdtpált, vagy iRR és RR vagy rr« közül az egyik a hozzájuk kapcsolódó atomokkal együtt egy 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt képez, u a :0 j,-rv^vi ^ 7 vrü &amp; rto f> R" R fgvmoR H> Vc,gx ς, ^g\ i/izubszÄlillto '«bsztituáit 1-6 szénatomos aikflcsoporl; vagy RR vagy RR motllcsoport; vagy *ϊ és RR egyaránt metlícMport; vagy RR és RR,- a hozzájuk kapcsolódó szénatommal együtt, egy 3-7 tagy telített karboakiusos csoportot, előnyösen egy cikiopropilgyurOt képez.
12, Gyógyászati készRmen7> niely 1"11. Igénypontok bármelyike szerinti vm gyületet vagy egy gyó$YáS*atHa9 elfogadható sóját, és egy gypgyiszatilsg ellf-gadbato Hordozót cartainl£U' O, À I, Igeoyponfc szsHlit! vegyÖktt» ahoi: R^ R*, R;,, R;$f R* è$ Rö M aiI&amp;OI I> tab-iazatban megadott: L tabJaat
14, A 2., Igénypont síinntp ai alábbi SA,. llbláaatbsn. vPgyûlsakÎ IA, tabiâaai
vagy tgy gyógyászatig dfogadható séjk, IS. Egy alábbiak közül választott vegyüiet:
vagy egy gyögyászseiag elfogadható sója.
16. Az 111. és 13-IS, igénypontok bármelyike szerinti vegyesei rák, an ímmyn-kcmplexsz.el Összefüggő betegség., autoimmun betegség,, fertőző betegség,, gyulladásos litapotésmmünbiány,. graft kilökődés, g raft'verses-hőst betegség, allergia, szív- és érrendszeri betegség, fihrobkus betegség,, asztma és szegsz is közül kikerülő állapot kezelésében történő alkalmazásra.
HUE12734770A 2011-01-12 2012-01-12 Toll-jellegû receptor modulátor szubsztituált benzodiazepinek HUE032036T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161432068P 2011-01-12 2011-01-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE032036T2 true HUE032036T2 (hu) 2017-08-28

Family

ID=46507672

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE12734770A HUE032036T2 (hu) 2011-01-12 2012-01-12 Toll-jellegû receptor modulátor szubsztituált benzodiazepinek

Country Status (15)

Country Link
US (1) US9718796B2 (hu)
EP (2) EP3208263A1 (hu)
JP (2) JP5985509B2 (hu)
CN (2) CN106749023A (hu)
AU (1) AU2012205486B2 (hu)
BR (1) BR112013017943A2 (hu)
CA (1) CA2824779C (hu)
DK (1) DK2663550T3 (hu)
ES (1) ES2620606T3 (hu)
HR (1) HRP20170401T1 (hu)
HU (1) HUE032036T2 (hu)
MX (1) MX346387B (hu)
PL (1) PL2663550T3 (hu)
PT (1) PT2663550T (hu)
WO (1) WO2012097173A2 (hu)

Families Citing this family (148)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2325171B1 (en) 2005-05-26 2013-10-09 Aldexa Therapeutics, Inc. Quinoline derivatives for treating retinal diseases
CA2782015C (en) 2009-12-11 2020-08-25 Neuron Systems, Inc. Topical ophthalmic compositions and methods for the treatment of macular degeneration
US20140088085A1 (en) * 2011-01-12 2014-03-27 Array Biopharma, Inc Substituted Benzoazepines As Toll-Like Receptor Modulators
RU2015120478A (ru) 2012-12-20 2017-01-25 Альдейра Терапьютикс, Инк. Пери-карбинолы
KR102435676B1 (ko) * 2013-01-23 2022-08-24 알데이라 테라퓨틱스, 아이엔씨. 독성 알데히드 관련된 질병 및 치료
JP6266023B2 (ja) 2013-01-25 2018-01-24 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 黄斑変性症の処置における新規トラップ
JP6644792B2 (ja) * 2014-12-18 2020-02-12 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト ベンザゼピンスルホンアミド化合物
CN107108615B (zh) 2015-03-04 2020-11-20 吉利德科学公司 Toll样受体调节性4,6-二氨基-吡啶并[3,2-D]嘧啶化合物
WO2017035077A1 (en) 2015-08-21 2017-03-02 Aldeyra Therapeutics, Inc. Deuterated compounds and uses thereof
US20210292327A1 (en) 2015-08-26 2021-09-23 Gilead Sciences, Inc. Deuterated toll-like receptor modulators
MA42818A (fr) 2015-09-15 2018-07-25 Gilead Sciences Inc Modulateurs de récepteurs de type toll pour le traitement du vih
WO2017046112A1 (en) * 2015-09-17 2017-03-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Sulfinylphenyl or sulfonimidoylphenyl benzazepines
NZ743713A (en) 2015-12-15 2020-01-31 Gilead Sciences Inc Human immunodeficiency virus neutralizing antibodies
PL3453707T3 (pl) * 2016-05-06 2022-06-13 Shanghai De Novo Pharmatech Co., Ltd. Pochodna benzazepiny, sposób wytwarzania, kompozycja farmaceutyczna i jej zastosowanie
CA3022665A1 (en) 2016-05-09 2017-11-16 Aldeyra Therapeutics, Inc. Combination treatment of ocular inflammatory disorders and diseases
WO2017202703A1 (en) 2016-05-23 2017-11-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzazepine dicarboxamide compounds with secondary amide function
EP3464245B1 (en) 2016-05-23 2020-10-14 H. Hoffnabb-La Roche Ag Benzazepine dicarboxamide compounds with tertiary amide function
US11738013B2 (en) 2016-05-27 2023-08-29 Gilead Sciences, Inc. Methods for treating hepatitis B virus infections using NS5A, NS5B or NS3 inhibitors
BR102017010009A2 (pt) 2016-05-27 2017-12-12 Gilead Sciences, Inc. Compounds for the treatment of hepatitis b virus infection
JP7012668B2 (ja) 2016-06-12 2022-02-14 エフ・ホフマン－ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト ジヒドロピリミジニルベンズアゼピンジカルボキサミド化合物
US10071079B2 (en) 2016-06-29 2018-09-11 Bristol-Myers Squibb Company [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridinyl substituted indole compounds
EA038972B1 (ru) 2016-07-30 2021-11-16 Бристол-Маерс Сквибб Компани Диметоксифенилзамещенные соединения индола в качестве ингибиторов tlr7, tlr8 или tlr9
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
US10640499B2 (en) 2016-09-02 2020-05-05 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
EP3507276B1 (en) 2016-09-02 2021-11-03 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
KR102519535B1 (ko) 2016-09-09 2023-04-06 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 피리딜 치환된 인돌 화합물
DK3526323T3 (da) 2016-10-14 2023-06-26 Prec Biosciences Inc Modificerede meganucleaser der er specifikke for en genkendelsessekvens i hepatitis b virusgenomet
EA037488B1 (ru) * 2017-01-24 2021-04-02 Шанхай Де Ново Фарматек Ко., Лтд. Производное бензазепина, способ получения, фармацевтическая композиция и его применение
AR110768A1 (es) 2017-01-31 2019-05-02 Gilead Sciences Inc Formas cristalinas de tenofovir alafenamida
JOP20180008A1 (ar) 2017-02-02 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات لعلاج إصابة بعدوى فيروس الالتهاب الكبدي b
CA3055652A1 (en) 2017-03-15 2018-09-20 Silverback Therapeutics, Inc. Benzazepine compounds, conjugates, and uses thereof
CA3054811A1 (en) 2017-03-16 2018-09-20 Aldeyra Therapeutics, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
JOP20180040A1 (ar) 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
CN110997656B (zh) 2017-08-04 2023-04-14 百时美施贵宝公司 用作tlr7/8/9抑制剂的取代的吲哚化合物
KR20200036913A (ko) 2017-08-04 2020-04-07 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 [1,2,4]트리아졸로[4,3-a]피리디닐 치환된 인돌 화합물
AR112412A1 (es) 2017-08-17 2019-10-23 Gilead Sciences Inc Formas de sal de colina de un inhibidor de la cápside del vih
TW202024061A (zh) 2017-08-17 2020-07-01 美商基利科學股份有限公司 Hiv蛋白質膜抑制劑之固體形式
WO2019040102A1 (en) 2017-08-22 2019-02-28 Gilead Sciences, Inc. THERAPEUTIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS
CN111356451A (zh) 2017-10-10 2020-06-30 奥尔德拉医疗公司 炎性病症的治疗
CN109694351B (zh) * 2017-10-23 2020-07-28 江苏恒瑞医药股份有限公司 苯并氮杂*衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2019084060A1 (en) 2017-10-24 2019-05-02 Silverback Therapeutics, Inc. CONJUGATES AND METHODS OF USE FOR THE SELECTIVE DELIVERY OF IMMUNOMODULATORY AGENTS
KR20200086709A (ko) 2017-11-14 2020-07-17 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 치환된 인돌 화합물
CA3084667A1 (en) 2017-12-15 2019-06-20 Silverback Therapeutics, Inc. Antibody construct-drug conjugate for the treatment of hepatitis
JP7289301B2 (ja) 2017-12-18 2023-06-09 ブリストル－マイヤーズ スクイブ カンパニー ４－アザインドール化合物
KR20200101402A (ko) 2017-12-19 2020-08-27 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 Tlr 억제제로서 유용한 치환된 인돌 화합물
CA3085761A1 (en) 2017-12-19 2019-06-27 Bristol-Myers Squibb Company Triazole n-linked carbamoylcyclohexyl acids as lpa antagonists
CA3085346A1 (en) 2017-12-19 2019-06-27 Bristol-Myers Squibb Company Amide substituted indole compounds useful as tlr inhibitors
ES2904773T3 (es) 2017-12-20 2022-04-06 Bristol Myers Squibb Co Compuestos de diazaindol
BR112020011984A2 (pt) 2017-12-20 2020-11-17 Bristol-Myers Squibb Company compostos de amino indol úteis como inibidores de tlr
EP3728283B1 (en) 2017-12-20 2023-11-22 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 3'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
AU2018392212B9 (en) 2017-12-20 2021-03-18 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the STING adaptor protein
CA3085942A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Bristol-Myers Squibb Company Aryl and heteroaryl substituted indole compounds
SG11202007646UA (en) 2018-02-13 2020-09-29 Gilead Sciences Inc Pd-1/pd-l1 inhibitors
KR102587510B1 (ko) 2018-02-15 2023-10-11 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 피리딘 유도체 및 hiv 감염을 치료하기 위한 그의 용도
CA3090280A1 (en) 2018-02-16 2019-08-22 Gilead Sciences, Inc. Methods and intermediates for preparing therapeutic compounds useful in the treatment of retroviridae viral infection
CN111788204B (zh) 2018-02-26 2023-05-05 吉利德科学公司 作为hbv复制抑制剂的取代吡咯嗪化合物
US10870691B2 (en) 2018-04-05 2020-12-22 Gilead Sciences, Inc. Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis B virus protein X
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
TW201945388A (zh) 2018-04-12 2019-12-01 美商精密生物科學公司 對b型肝炎病毒基因體中之識別序列具有特異性之最佳化之經工程化巨核酸酶
TWI712412B (zh) 2018-04-19 2020-12-11 美商基利科學股份有限公司 Pd‐1/pd‐l1抑制劑
WO2019211799A1 (en) 2018-05-03 2019-11-07 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide
CR20200653A (es) 2018-07-03 2021-02-11 Gilead Sciences Inc Anticuerpos que se dirigen al gp120 de vih y métodos de uso
KR102629921B1 (ko) 2018-07-06 2024-01-31 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 치료 헤테로시클릭 화합물
CA3103987C (en) 2018-07-06 2023-08-01 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
TWI732245B (zh) 2018-07-13 2021-07-01 美商基利科學股份有限公司 Pd‐1/pd‐l1抑制劑
JP2021530523A (ja) 2018-07-16 2021-11-11 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｈｉｖの処置のためのカプシド阻害剤
WO2020028097A1 (en) 2018-08-01 2020-02-06 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid
WO2020033344A1 (en) 2018-08-06 2020-02-13 Aldeyra Therapeutics, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
CN113166113A (zh) * 2018-09-12 2021-07-23 希沃尔拜克治疗公司 取代的苯并氮杂䓬化合物、缀合物及其用途
CN113164618A (zh) 2018-09-12 2021-07-23 希沃尔拜克治疗公司 用免疫刺激性缀合物治疗疾病的方法和组合物
EP3860717A1 (en) 2018-10-03 2021-08-11 Gilead Sciences, Inc. Imidozopyrimidine derivatives
WO2020086505A1 (en) 2018-10-24 2020-04-30 Bristol-Myers Squibb Company Substituted indole dimer compounds
CN112955435A (zh) 2018-10-24 2021-06-11 吉利德科学公司 Pd-1/pd-l1抑制剂
JP7460644B2 (ja) 2018-10-31 2024-04-02 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｈｐｋ１阻害剤としての置換６－アザベンゾイミダゾール化合物
WO2020092528A1 (en) 2018-10-31 2020-05-07 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds having hpk1 inhibitory activity
MX2021009496A (es) 2019-02-08 2021-09-08 Progeneer Inc Complejo de colesterol-agonista del receptor 7 u 8 tipo larga distancia, y uso del mismo.
WO2020176505A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
WO2020176510A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
EP3934757B1 (en) 2019-03-07 2023-02-22 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
AU2020231115A1 (en) 2019-03-07 2021-08-26 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
EP3935065A1 (en) 2019-03-07 2022-01-12 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
TW202210480A (zh) 2019-04-17 2022-03-16 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202212339A (zh) 2019-04-17 2022-04-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TWI762925B (zh) 2019-05-21 2022-05-01 美商基利科學股份有限公司 鑑別對使用gp120 v3聚醣導向之抗體的治療敏感之hiv病患的方法
TWI826690B (zh) 2019-05-23 2023-12-21 美商基利科學股份有限公司 經取代之烯吲哚酮化物及其用途
CA3140708A1 (en) 2019-06-18 2020-12-24 Helen Horton Combination of hepatitis b virus (hbv) vaccines and pyridopyrimidine derivatives
MX2021015533A (es) 2019-06-19 2022-02-10 Silverback Therapeutics Inc Anticuerpos anti-mesotelina e inmunoconjugados de los mismos.
EP3990476A1 (en) 2019-06-25 2022-05-04 Gilead Sciences, Inc. Flt3l-fc fusion proteins and methods of use
EP3999107A1 (en) 2019-07-16 2022-05-25 Gilead Sciences, Inc. Hiv vaccines and methods of making and using
WO2021011891A1 (en) 2019-07-18 2021-01-21 Gilead Sciences, Inc. Long-acting formulations of tenofovir alafenamide
AU2020331036A1 (en) 2019-08-15 2022-03-03 Silverback Therapeutics, Inc. Formulations of benzazepine conjugates and uses thereof
EP4017476A1 (en) 2019-08-19 2022-06-29 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
CA3149557A1 (en) 2019-09-30 2021-04-08 Scott J. Balsitis Hbv vaccines and methods treating hbv
WO2021067644A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Silverback Therapeutics, Inc. Combination therapy with immune stimulatory conjugates
CN118178645A (zh) 2019-10-18 2024-06-14 四十七公司 用于治疗骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病的联合疗法
JP2022552748A (ja) 2019-10-31 2022-12-19 フォーティ セブン， インコーポレイテッド 抗ｃｄ４７及び抗ｃｄ２０による血液癌の治療
TWI778443B (zh) 2019-11-12 2022-09-21 美商基利科學股份有限公司 Mcl1抑制劑
CN114727999A (zh) 2019-11-26 2022-07-08 吉利德科学公司 用于预防hiv的衣壳抑制剂
CN116057068A (zh) 2019-12-06 2023-05-02 精密生物科学公司 对乙型肝炎病毒基因组中的识别序列具有特异性的优化的工程化大范围核酸酶
PE20230376A1 (es) 2019-12-24 2023-03-06 Carna Biosciences Inc Compuestos moduladores de la diacilglicerol quinasa
US11692038B2 (en) 2020-02-14 2023-07-04 Gilead Sciences, Inc. Antibodies that bind chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8)
WO2021168274A1 (en) 2020-02-21 2021-08-26 Silverback Therapeutics, Inc. Nectin-4 antibody conjugates and uses thereof
CN115666637A (zh) 2020-03-02 2023-01-31 蛋白科技先锋 基于病原体细胞壁骨架的模拟活病原体的纳米粒子及其制备方法
AU2021237718B2 (en) 2020-03-20 2023-09-21 Gilead Sciences, Inc. Prodrugs of 4'-C-substituted-2-halo-2'-deoxyadenosine nucleosides and methods of making and using the same
CR20220547A (es) 2020-05-01 2022-12-15 Gilead Sciences Inc Compuestos de 2,4-dioxopirimidina inhibidores de cd73
WO2021236944A1 (en) 2020-05-21 2021-11-25 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising bictegravir
CA3181690A1 (en) 2020-06-25 2021-12-30 Chienhung CHOU Capsid inhibitors for the treatment of hiv
JP2023532304A (ja) 2020-07-01 2023-07-27 エーアールエス ファーマシューティカルズ オペレーションズ，インク． 抗ａｓｇｒ１抗体コンジュゲートおよびその使用
JP2023536954A (ja) 2020-08-04 2023-08-30 プロジェニア インコーポレイテッド 活性化部位が一時的に不活性化したトール様受容体７または８作用薬と機能性薬物の結合体およびその用途
US20230355750A1 (en) 2020-08-04 2023-11-09 Progeneer Inc. Kinetically acting adjuvant ensemble
US20230346924A1 (en) 2020-08-04 2023-11-02 Progeneer Inc. Mrna vaccine comprising adjuvant capable of kinetic control
WO2022031894A1 (en) 2020-08-07 2022-02-10 Gilead Sciences, Inc. Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use
TW202406932A (zh) 2020-10-22 2024-02-16 美商基利科學股份有限公司 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法
AU2021377614A1 (en) 2020-11-11 2023-06-22 Gilead Sciences, Inc. METHODS OF IDENTIFYING HIV PATIENTS SENSITIVE TO THERAPY WITH gp120 CD4 BINDING SITE-DIRECTED ANTIBODIES
CN112569239B (zh) * 2020-12-18 2021-12-28 北京鑫开元医药科技有限公司 作为tlr8激动剂的药物组合物、其制备方法及其用途
CA3215049A1 (en) 2021-04-10 2022-10-13 Baiteng ZHAO Folr1 binding agents, conjugates thereof and methods of using the same
TW202302145A (zh) 2021-04-14 2023-01-16 美商基利科學股份有限公司 ＣＤ４７／ＳＩＲＰα結合及ＮＥＤＤ８活化酶Ｅ１調節次單元之共抑制以用於治療癌症
TW202308699A (zh) 2021-04-23 2023-03-01 美商普方生物製藥美國公司 Ｃｄ７０結合劑、其結合物及其使用方法
AU2022274607A1 (en) 2021-05-13 2023-11-16 Gilead Sciences, Inc. COMBINATION OF A TLR8 MODULATING COMPOUND AND ANTI-HBV siRNA THERAPEUTICS
WO2022245671A1 (en) 2021-05-18 2022-11-24 Gilead Sciences, Inc. Methods of using flt3l-fc fusion proteins
CA3222439A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
WO2022271650A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
CN117480155A (zh) 2021-06-23 2024-01-30 吉利德科学公司 二酰基甘油激酶调节化合物
EP4359415A1 (en) 2021-06-23 2024-05-01 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
TW202320857A (zh) 2021-07-06 2023-06-01 美商普方生物製藥美國公司 連接子、藥物連接子及其結合物及其使用方法
WO2023076983A1 (en) 2021-10-28 2023-05-04 Gilead Sciences, Inc. Pyridizin-3(2h)-one derivatives
CA3235986A1 (en) 2021-10-29 2023-05-04 Gilead Science, Inc. Cd73 compounds
US20230203071A1 (en) 2021-12-03 2023-06-29 Zhimin Du Therapeutic compounds for hiv virus infection
WO2023102523A1 (en) 2021-12-03 2023-06-08 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for hiv virus infection
WO2023102239A1 (en) 2021-12-03 2023-06-08 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for hiv virus infection
WO2023107956A1 (en) 2021-12-08 2023-06-15 Dragonfly Therapeutics, Inc. Proteins binding nkg2d, cd16 and 5t4
US20230220106A1 (en) 2021-12-08 2023-07-13 Dragonfly Therapeutics, Inc. Antibodies targeting 5t4 and uses thereof
AU2022419982A1 (en) 2021-12-22 2024-06-06 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
AU2022417491A1 (en) 2021-12-22 2024-05-23 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
TW202340168A (zh) 2022-01-28 2023-10-16 美商基利科學股份有限公司 Ｐａｒｐ７抑制劑
TW202346277A (zh) 2022-03-17 2023-12-01 美商基利科學股份有限公司 Ｉｋａｒｏｓ鋅指家族降解劑及其用途
US20230355796A1 (en) 2022-03-24 2023-11-09 Gilead Sciences, Inc. Combination therapy for treating trop-2 expressing cancers
TW202345901A (zh) 2022-04-05 2023-12-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療結腸直腸癌之組合療法
TW202400172A (zh) 2022-04-06 2024-01-01 美商基利科學股份有限公司 橋聯三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途
TW202400138A (zh) 2022-04-21 2024-01-01 美商基利科學股份有限公司 Ｋｒａｓ ｇ１２ｄ調節化合物
WO2024006929A1 (en) 2022-07-01 2024-01-04 Gilead Sciences, Inc. Cd73 compounds
WO2024006982A1 (en) 2022-07-01 2024-01-04 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds useful for the prophylactic or therapeutic treatment of an hiv virus infection
WO2024015741A1 (en) 2022-07-12 2024-01-18 Gilead Sciences, Inc. Hiv immunogenic polypeptides and vaccines and uses thereof
US20240083984A1 (en) 2022-08-26 2024-03-14 Gilead Sciences, Inc. Dosing and scheduling regimen for broadly neutralizing antibodies
WO2024064668A1 (en) 2022-09-21 2024-03-28 Gilead Sciences, Inc. FOCAL IONIZING RADIATION AND CD47/SIRPα DISRUPTION ANTICANCER COMBINATION THERAPY
WO2024076915A1 (en) 2022-10-04 2024-04-11 Gilead Sciences, Inc. 4'-thionucleoside analogues and their pharmaceutical use

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3854480A (en) 1969-04-01 1974-12-17 Alza Corp Drug-delivery system
US4675189A (en) 1980-11-18 1987-06-23 Syntex (U.S.A.) Inc. Microencapsulation of water soluble active polypeptides
US4452775A (en) 1982-12-03 1984-06-05 Syntex (U.S.A.) Inc. Cholesterol matrix delivery system for sustained release of macromolecules
US5075109A (en) 1986-10-24 1991-12-24 Southern Research Institute Method of potentiating an immune response
US5133974A (en) 1989-05-05 1992-07-28 Kv Pharmaceutical Company Extended release pharmaceutical formulations
US5407686A (en) 1991-11-27 1995-04-18 Sidmak Laboratories, Inc. Sustained release composition for oral administration of active ingredient
US5543523A (en) 1994-11-15 1996-08-06 Regents Of The University Of Minnesota Method and intermediates for the synthesis of korupensamines
US5736152A (en) 1995-10-27 1998-04-07 Atrix Laboratories, Inc. Non-polymeric sustained release delivery system
US5763263A (en) 1995-11-27 1998-06-09 Dehlinger; Peter J. Method and apparatus for producing position addressable combinatorial libraries
EP0825186B1 (en) * 1996-08-16 2002-04-17 Pfizer Inc. 2-Aminobenzazepine derivatives and their use for the treatment of immunosuppression
TWI382019B (zh) 2005-08-19 2013-01-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之胺基二氮雜呯
TW201402124A (zh) 2005-08-19 2014-01-16 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之８-經取代苯并氮雜呯
DK2313111T3 (da) 2008-08-01 2013-12-02 Ventirx Pharmaceuticals Inc Toll-lignende receptoragonistformuleringer og anvendelse deraf
EP2940009B1 (en) * 2008-11-06 2018-10-17 VentiRx Pharmaceuticals, Inc. Methods of synthesis of benzazepine derivatives
AU2009333559B2 (en) * 2008-12-09 2015-03-12 Gilead Sciences, Inc. Modulators of toll-like receptors
CN102439011B (zh) 2009-02-11 2016-05-04 加利福尼亚大学校务委员会 Toll样受体调节剂和疾病的治疗
RU2580320C2 (ru) 2009-08-18 2016-04-10 Вентиркс Фармасьютикалз, Инк. Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
US8691809B2 (en) 2009-08-18 2014-04-08 Ventirx Pharmaceuticals, Inc. Substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators
US20140088085A1 (en) * 2011-01-12 2014-03-27 Array Biopharma, Inc Substituted Benzoazepines As Toll-Like Receptor Modulators

Also Published As

Publication number Publication date
CA2824779A1 (en) 2012-07-19
BR112013017943A2 (pt) 2018-12-18
WO2012097173A3 (en) 2012-09-20
JP2017002070A (ja) 2017-01-05
ES2620606T3 (es) 2017-06-29
MX346387B (es) 2017-03-02
US20140066432A1 (en) 2014-03-06
WO2012097173A2 (en) 2012-07-19
EP2663550B1 (en) 2016-12-14
PL2663550T4 (pl) 2017-07-31
EP2663550A2 (en) 2013-11-20
HRP20170401T1 (hr) 2017-05-19
JP5985509B2 (ja) 2016-09-06
CN103562186A (zh) 2014-02-05
PT2663550T (pt) 2017-03-22
CN103562186B (zh) 2017-02-15
US9718796B2 (en) 2017-08-01
AU2012205486A1 (en) 2013-08-29
DK2663550T3 (en) 2017-03-27
EP3208263A1 (en) 2017-08-23
EP2663550A4 (en) 2014-07-16
CN106749023A (zh) 2017-05-31
MX2013008219A (es) 2014-01-08
PL2663550T3 (pl) 2017-07-31
CA2824779C (en) 2020-01-14
JP2014505692A (ja) 2014-03-06
AU2012205486B2 (en) 2017-02-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2663550T3 (en) SUBSTITUTED BENZOAZEPINS AS MODULATORS OF TOLL-LIKE RECEPTORS
AU2012205490B2 (en) Substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators
EP2467380B1 (en) Substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators
EP2467377B1 (en) Substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators
CA2865331C (en) 8-substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators
AU2016231619A1 (en) 8-substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators