HUE030062T2 - IBAT inhibitorok májbetegségek kezelésére - Google Patents

Claims (8)

1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK % A (II) általános képiéül vegyüíet

   (ií| Általános képJet amelyben MpfentA&amp;eOHa- vagy NH-csopori; W jelentése Aickegénatöm vagy :hlií«öé©S£p3ft R2 Jelentésé hidrogénatom, CHr< -CHaCHr. OH^CHsCH-r, ^HsCN2CHgCH.n * SN{Cf%Jr:, -CHsCH(CH3)r, -CH(CH3}CH?CHr-( ÇH2OH^ «pír, *· ORpH}GHrí -CH2SCH3- vagy -CH2CH2SCH3-csopbr|: vagy ezek gyógyászatilag elfogadható sö)s( ©gy majpetsgseg megelőzésében és/vagy kezelésében történő alkalmazásra, amely májhéfépéget a Következő csoportból választhatjuk ki: Aiagsííes szindróma ÇALDST progreesziv iiYíAéépatíkus ^ (PFIC), primer Pikáns cím hesis (PRO), primer szklerotízáié cholangitis (PSC), es epspangásos májbetegség vAzkategsèf&amp;
2. 2. A vegyüiet lf igénypont: szerinti alkalmaizása< aóöl a (íl) általános képlétö vegyiíétét a következő csoportból választatjuk ki; 111 > Díoxo-3,3-d ilPu iiP§^fetgií^7-friMíitiö^-(N-{(R}Mö-|íM- (karpoximeiíOkarbamoHlbenziSjka^amoiimetoxij^^/á.S-tetrahidro-ISS' benzotlacJiazepin; 1.1 -Dioxo-SvS^dibPtil-S^íénil-Í-metiltírFS^N^PAO-p’TtSÉl ~ tiiïbôxiêtipafbamppes^^ 1 > 1 ~Pîc^Q^3,Bs-dlfeutH'ô-fenil^7-î^etâH:io^~{A^^(R)^c^j;^((S)--1 V karboxipröpil)karbamoií|benzH)l<arbamo!Ímetoxi;;-2v3>4l5--telrahídro--1s2!5- benzoöadsazapin; 1.1 -Díöxo^3~díbbb!-S4emb?adaí^ -karboxi-S- et!ltioeíü}karPamoipanzÍí)karbamoilmatoxi)-2I3<4,5-ietraliídro-i12t5' Penzotiadiazepin; 4.5-te|rahidro-l ,2,5> benzotiadiazepin; eti0karbarnol!]-4~hsdrOxíb«nz!Í}karbaraoilmatoxi}-2,3,4,54etranidrc>-;!2:5- benzoíiadsazepin, 1.1 -OäOxo-3,3-dibutil-540nil^-met;ifio^-{/V4{R}~s-iA/'-{(S}-'1--karboxi-2-rtietilpropipk'afbarnoiObenzHIkarbamosimetoxi'i^^^.S-tetrahsdrO'l ,2,5-Panzotiadiazapin; pjdfpxprapíbkarbampííI^ídföXíb^ Penzotiadiazapín; 1,1‘ÖPxö-3j-dÍpütíi-5dBnii^-met}itio^-{A^{(R}-a-[/v~{(S)-l-karboxiPuíil)kaÉsasdöH^ 4#Ídroxipan2l|karPamöiiniatöxí}-2,3,4.5-tetrahídro-l,2«6--bedzp|iadíazap!P; 1.1 ·0x^xo·3;3-dibutil·bden!í''74mtíStP'B'-{/v·{(R)-.ö'-(/V-{(S}1 karboxietj!)karbamoiiJPenztl}karbarnoäimetoxiV2..3!4,54eirah!dro-1>2:o-· banzotiadiazepin; 1.1- ΡΐρΧ0-3,3-άΜΐ-Β~!ΡΡΐΡ?^§Ι1ίθ4~Ρ-{|Η>ρ^ΝΡ karboxiprop!l)kârbamofH^^roxîban2i!}karbamoHmatoxs)-2<3.4,54etrâhidrO'-1Xv benzotiâzepin; l>i-Otexo.3,3.dibuöWenil-7«matlitlo^-{^{R^p(|$;).i^#cbíeHík^amQ% B-bidroxibenziÇkarPamoiSmetoxihS^a^^detrBhidror-IJJ^foipzôbadiazapin:; 1.1- D íoxo-3,3~dlbu tfî~5~fen ί l-T-metl 1 -karboxi-2- mefilprDpÜjkarfoarnoîîj-l-nidroxibônziÇkarfeamoijmeioxb-^^.A.Sdetrahidro-'I^.S^ banzotiadiazapln; és 1.1 -ßibxo-3,3-dibutii-^%Rikf ·-maíi8kí-8-{N^{R)-i íj»í:íí-|^v Í ÏKar^©^?tÎ^f}N^ît^fTiOfl3rr^ti^^.rt?arriôîirB0t<âxi^E <3;4. «hidrs^:i; ^ panzbtiazapln
3. 3. A vegyfM 1. vagy 2. Igénypont szerinti alkalmazása ahol a <M) általános képtetü vegyület 1 > t- i#rt>oxipropi!)karbamoii|ben2il}karbamo!lmeto)d)»2<3.4 δ-tetrahiäro-l .2,5-banzofeeisazepin, vagy ennek gyógyászatig eiíogadriató eójá,
4. 4. A vegyüíét I, vagy 2, igénypont száriul alkalmazása aboi a (11¾ éh talános képletu vegyüíet 1 ;1"áioxo-3<3-dibutis-5-fen!l-7-mefiitio-'8-{N~{(R>'1 '-fenikl (N^kâit>ôXîmétil:)ksrriamoil|fa©til}kârriariioîsm@toxi )“23t4 J4etrariidrO“i benzötiazepin, vagy ennek: iyágyászatiiag elfogadható sója.
5. 8. A vegyüietnek az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti al kalmazása; ahol a májbelsgség Aiagiiles szindróma.

   8. A vegyüietnek az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti al kalmazása, ahol s májbetegség progresszív familiáris intrariepatikus kolesztázts (PFiC).

   7. A vegyüietnek sz 1-8, igénypontok bármelyike szerinti al kalmazása, ahol a májbeiegség primer biiiiris: cirrhosis (PiCy

   8. A vegyüietnek az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti al kalmazása, ahol a májbetegség primer szkíerofizáló cholangitis (PSC).
6. 9. A vegyüleíaek m 1-6. igénypontok bármelyike szerinti al~ kaimazés%aboi a májbetegség epepangásos májbetegség viszketegsége, 10. gyógyászati készítmény, amely a (il) általános képletu vegyütetei tartalmazza

   Πί) általános léptei ahol M jelentése CHr vagy NB-csopori; R1 jelentés® Ng^ênatom^agy hidroxi-esoport; R2 jaiaotès® hiirpgénatsm, CHr, -CH2CHr< -CH2CH2CHr. -CHsCHyCHsCH?.·, .* CH{CH3)r> -CHsCHfCHsjr, •'CH(CH3}CH2CHr> -CH2ÔH-, -CH2OCHr, » CH(ÔH}CH3-, -GIHtiGHa^ vagy -CH2CH2SCH3-€Sopof1; vagy ezek gyögyászatliag élfognáható sója, egy májbetegség megelőzésében ês/vagy kezelésében történő afkaimazásrá, amely májbeíepégeí a közkézé csoportból választatjuk ki; Aiagiiies szindróma (ALGS), progresszív familiáris ímrahepatikus koieszlázis (PFiC). primer biliáhs cirrhosis (PBC}4 pnmef szkierotízáíó cholangitis (PSC), is epepangásos máj&amp;etegség viszketegsége 11, A10. igénypont szerinti gyógyászati készítmény, amelyben a (I!) általános képleté vegyüíef 1 .l-dicox^-S.S-dihuiii-S-fenil-T-metiitio-B-try-iiRha-iiV-iiSV-l-karbpxipropipkerbamolijbenzsSr^arPamoilmetoxiAfJ^sS-tetrahibre-ljZ.S-benzotíadsazepin vagy ennek gyógyászatilag elfogadható sója. 12 A10, igénypont szerinti gyógyászati készítmény, amelyben a (ii) általános kipietű vegyűiet 1,1 -ó!Oxo-3,3-dibutií-54enil~7-meíiifio-8-(N-{(R)'1 '-renlM [R'-íkarböxsmetiítkarbamoíijrnétiparbarnoilmétoxit^.S.é.S-tetrahsdro-AS-benzotiazepíh vagy ennek gyógyászatiíag elfogadhat© sója,
7. 13. Gyógyszsfészeti kombináció szimultán vagy szekvenciális beadásra, amely agy ii) általános képieíű vegyCMet

   pl) álfaláíios képlet ahoi M jelentést 0Hz- vagy NH^esopört; S1 jelentést hídmgénaiötnvagy hídcDXi^soport; R* jelentése hidrogénatom, €<Η?Γ. -CRsCl-h-, -OHsCHsChb-, -CHsCH^bbCHj··, « GHcGHsà-, -CH2CH(CH3)r, ^CH{CH3)CH2OHr. «CH2OH-, -CH2OCH3^. * CH|0H)CHr, -mSCHm ;wôgÿ-CH2CH2SCH3«€Éôpitî vagy ezek gyógyászaiiíag elfogadható sóját,. és grsodezdxjkoisivat tartalmaz, egy májbefegség mogetizésébsn és/vtgy kez#·-lésében történő alkalmazásra, amely májbetegségei a kővetkező csoportból választhatok ki: &amp;jag$es szindfénia progresszív familiáris ibbahapatikas kgiasztáiis (PRG), phmer bináris cirrhosis (P8C): primer szkterotizáíő cholangitis (PSC), és a|epabtl§os májbetegség viszkategsége. 14. gyógyszerészeti kombináció szimultán vagy szekvenciális beadásra, amely egy (il) általános képletű vegyüietet

   (ii) áítaiihp képiét ahol y jelentése CH2~ vagy NH-csopod; R" jelentést hidrögértatom vagy hidrokkósöport; R* jelentése hidrogénatom. CHr< -CHgCHr, -Ckk-CHaCHir, CHsCH^CHiCHr, -CH{CHsh-, -CHsCHCCHs.b-. -CH(CH;gCH2CH;r( --CH2OH-f -CH2ÖCH3-, ~ CH(OH)CHr< ~CH2SCHr> vagy -CH2CH2SCH3--esopö?t vagy ezek gyógyászatiiao elfogadható sóját, és nGprsodepzikóísavsttartalmaz, egy májheíegség megelőzésében és/vagy kezelésében történő alkalmazásra, amely májbetegséget a következő csoportból választhatjuk ki: Alagííles szindróma (ALGS). progresszív familiáris inirahepatíkus koíesztázis (PFIC). primer biliáris cirrhosis (PBC), pmer szkierötizáló cholangitis (PSC), és epepanglsös mijbetegsig viszkétegségé.
8. 15. A gyógyszerészeti kombináció 13. vagy 14. igénypont szerinti alkalmazása, amelyben a (II) áítaiénos képletei vegyület 1,1 -diöxo~3;3-dibutih5-fenii-7--mefiítio-8--Í;A<--f(R>a-[,G'-í{ó,)'-1'karboxipropií}karbamoiíjbenzifjkarbamoiimetoxsV 2;3,4,54βΐΓάόίθΓο··ΐ,2,δ~ΡηζΡζ0!8ζ®ρίη vagy ennek gyôgyàszetilag elfisgaóható sója. 16. gyógyszerészet kombináció 13. vagy 14. igénypont szerint alkalmazása. amelyben a ffj általános képlete vegyület 1,1-0(0.^0-3,3-0100111-540011-y^metiitio-S'CR-ICRj-i^mht-IN^karbökimeSilkarbamoiOmpiikofbamoiimetoxip 2 ; 3,4. S -tetra Nffo-1,3-benzef iazepin vagy ennek gyógyászstiíag elfogadható sója.