HUE029226T2 - Új heterociklusos származékok és alkalmazásuk neurológiai betegségek kezelésében - Google Patents
Új heterociklusos származékok és alkalmazásuk neurológiai betegségek kezelésében Download PDFInfo
- Publication number
- HUE029226T2 HUE029226T2 HUE12700390A HUE12700390A HUE029226T2 HU E029226 T2 HUE029226 T2 HU E029226T2 HU E12700390 A HUE12700390 A HU E12700390A HU E12700390 A HUE12700390 A HU E12700390A HU E029226 T2 HUE029226 T2 HU E029226T2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- alkyl
- amino
- carboxylic acid
- pyridin
- mmol
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/05—Isotopically modified compounds, e.g. labelled
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
- C07B59/002—Heterocyclic compounds
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (11)
- Új hetetociklirsos származékok. és alkalmazások neurológiai betegségek kezelésében Szabadalmi igénypontokI. (I): (0 képleté vegyidet, vagy gyógyaszatlag· elfogadható- sója, ahol X i jelentése CRj vagy M; Xj jelentése CRj vagy N; X4 jelentése 0¾ vagy N: Xj jelentése €%; ahol X ;, X ; és X4 köztll egyx és egynél nem több N; R í jelentése hidrogénatom: lejelentése egy 0f árit beteroarll vagy nem-aromás heteroelklll csoport, mely €h csoport adott esetben 1,2,3 vagy 4, egymástól függetlenül clano, amino, ammo-(€!-S)alfeik Λ,:-(€ I ~ 4)alMl-aminoí C1 -SfalkiL A\A~ái(C I -4)alki i~ainmo~(€ aminokarbonii, áokarbamoíl, halogén, {Cl~B)alkiL balogén-(Ci-8)aíkü, hídroxi, oxo, (Cl-8}alkoxi, halogén~(€l-8)aÍkoxi, (C I-8jalkiltlo, haiogén~(CI-8)a!kíliio, (C1 ~8}alkoxi-(CI-SjalklL (€3-8}eikioaikil-(€ 1-8)-alloxk (Cl-Sjalköxl-fCl-hialkoxl: {Cl~8)alkoxl~(C I-8}alki!tio, (C i -8)alkÍltlo-^Q-8)alkl!; (€ 1 -Sjaikïltio-Ç 1 -Sjalkoyg (€1 -BjdkiláodC 1 -8)alki Itio, (C2-8)alfeenll, (€2~8)aJkinii (C2-8)alkenoxi, {€2~8}alkinoxi és G2 (C3-8)cikloalklk arIL heietoadl vagy nent-aromás heterocikliksoportok közül választott csoporttal szubsztiíuált, mely Gz csoport adott esetben I, 2, 3, vagy 4. egymástól .függetlenül clano, arrJ no karbon ü, halogén, í€í-8)alkil, halogén-(€l~8}a!kil, htdroxL (Cl-Sjalkoxg halogén-CCí-Sjafkoxi (Cl-S)alkiltio, halogén-(€l~8> alklltio, (C1 ~8)aikoxM€l-8)alk?L IC 1 -8>alkoxi-(Cl-Sjalkexi (Cl~8)aikoxí-(€!-Sjalkiltío, (Ci-8)alkütío-{Cl-8)aÍkil, {()l-S)alkílílo~{CI-8)a&oxi, (Cl-8)alkMíÍoXCI-8)alkiMo, (C2-8)alkenll és {'C2-S)aiktn.ücsopottok kéM'd választott csoporttal mésztitoáit; R:; jelentése Mdrogeeatotn; K4 jdeorése tóé^géáatom,. eia&o, balogom (€l~-8}alkil,; haíögén-(€l4ia§kly. (C14)alkoxi5 haiogén-(Cl-HgsJkoxk {C!-8}a!kiitio, haiog«a-{C 1 ~8)a!ki!üo, (C1 ~8)-alkoxi~tCi~8)àlMï, (CI"8)alkoxi“(CI~8»koxi, (Cl-8)alkoxiRC 1 -8)alkiltk>, (C 1 -8}a!kii&H€ I«8)Äläi, (€1-8)-a!kilîio-(Ci-8)alkoxi, (C 1 4)alkiiik>(C 1 ~8)alkilîio, (C2~8)alke»il, ¥agyv (Ç2-§)àîldôiksopoiti S.5 Jeiestóse Mtkogénatóm, cmm, betegé®, (€ΐ-8)®Μ* M0gén~(Cl~8)alvli, {Cl~8)a.!koxi feaiogenRC I -8)alkoxi (€ 14)alMItio, M®g鮫(€ 14}aikiltte, (Cl ~8)ddkoxI~(C 14)alldf, (C 1 -Skilkoxi-tC 1 ~8}alkoxL (C l -8 talkoxi-(C1 -Sjalkdtio, (C I -8)al id lüo-(€ 1 -8)alki i. (C 1 -8}~ aiklîtio^C 1 -8jalkoxl, (Cl-8)a!kiHio«(Ci-8}alkihio, (€2-8}alkenik vagy (C2-8)alkinilcsoport, vagy Ra és R? együttesen ~CCI'I):<(HVC(lrl):::C(îl)" vagy egy (C !-§)alii!énesopörtQí alkot, ahol a (ül-SjalkttónesoportóaB 1 vagy 2 -CM2- gyűrüíag adott esetben Nf(Cl4)alkíÍf-v Ό-, -S-. ~$(~ö)- vagy ~S(::::0)2~ közül választott heierogyűrö taggal hdyeltesltert: R* jelentése (C!~8)a!kií, halogénbel-6}alkik lilároxi-t'Cl -8)a1kiL (€l-S)alkoxi-{Cl-8)alkil, merkapto^Cl-H faikik (€l4)aMJ:tkKC 14>alkiL andnoRClRRalkil: A-{C1 -4)alkiEai®ia®~ (Cl~S)aIkll Mi¥”dt(€l"4)aikiI~aads0-(Cl~8)aiksL (€2~8MketnL vagy (CS-Sjalkirsilcsstport; vagy Rs és 1¼ együttesen egy (€l-4}atkttencsoportot alkot, mely (Cl-4}a!kílén csoportiéi ! -CH;·* gyűrűtag adott esetóén -M(H)-, N[(C 14}alMl]-, -0-4--, -StóCtf- vagy -S(::::0)2- közöl választott heterogydru tagpl helyettesíted; Ej jelentése -C(R-){R«.i- csoport, adói valamennyi R7 és Rs hrdrögénatónt; Egjeleafése -C(R; s KR··?}- csoport; R«- ésfRj2' egymástól függetlenül hidrogénatom, ám®, halogén, (€t-8)alö, halogén-CC 1--8)-alkil. (Cl-8)alkoxi-{CI-8>alkli és (Cl-8)aiklltk)-(C‘ l--8}aikibsopottok közül választott; vagy R * i és R 52 együttesen oxo vagy -CRrsRÎ6-CR5-R1 s- csoportot alkot, ahol R**, R?^ Rj? és: 1.ί8 egymástól függetlenül hidrogénatom és í morálom közti választott
- 2. Fgy L igénypont szerinti vegyület vagy gstógyászatiiag elfogadható sója, ahoi X; N; X3 CRo X4 CR4; os X; CRj.
- 3,. Egy t igénypont szerinti (le):képiéin vegyülni vagy gyogyászstilag elfogadható sója- ahol Xs jelentése Cli vagyN; .Xj jekmése CH vagy H; X4 Jelentése CR.< vagy N; akti X il, :X:< és X4 'kézül egy és egynél nem több M; 1¾ egy 5~ vagy 64agá hetetoanlesö|íor(ymely sxexkezetbœ L 2, 3, vagy 4 györütag egymástól függetlenül egy snirogén györtttag, egy oxigén gyumtag és egy ken gyűrütag közöl választón beíerogyőrö tag» mely csoportok adott esetben 1, 2, 3 vagy 4, egymástól függetlenül clano, amino, aminokarbosl!, fekartmmoil, halogén, (€l-4)alkii haÍögén~(€;l~4)aÍMl ktároxi oxo, (CI-4)-alkoxi; hak>gén~(C'I-4)al.koxi, (Cl-4)alkiItlo, lmk>gén-(Cll~4klkÔtixa(Ci-4)alkoxi-(C1 -4)a!kiL (C1 -4}alkoxi-(C 1 -4}alkoxi, (C1 -4salkoxHC 1 ~4)a!kiltkx (C1 -4íalkiltio-f Cl-4)a:l-kM, (C i-4}alkiUio-(Cl -4}a!koxk (€'l-4)alkiloo~í€l~4}aikiltio, (C2-4)-alkenüs (C2~4}alkinil, (C2~4)aIkenoxi és (C24)a!kltioxiesoportök közül választod csoportokkal sznbsztimáifak;; $4 és 1:5 egymástólfüggetlenül hidrogénatom, clano, halogén, (C!~4)alkll,:halogémf€l-4)~ alkll, (C 1 -4}a!koxi, vagy kafogén-C€ 1 ~4}aIkoxlesopori közül választott; R* jelentése (€ 1 -3 íalkil vagy Éüor-(C 1 -3 íaikiksoport; és Ru és R··: mindegyike egymástól függetlenül hidrogénatom, (Cl-3)alki és háogén-(€l-3> al ki lesöpört, közöl választott.
- 4. Egy 1, Igénypont szerinti (let::0o) képiéin vegyilet vagy gyógyászatitag: elfogadható- sója, ahol Xs jelentése CM vagy N; Xj. jelentése CM of N: Xi jelentése CRi vagy N; aboi Xï, X? és Xi közül egy-és egynél nem tőül M; Kijelentése egy piridil vagy pírazinil csoport, mely adott esetben 1,2 vagy 5, egymástól függetlenül e»P·, amino, aminoksrbonil, ííokarbamoit, halogén, (CI-4)alMI, ImIogén-(€f-4)~ Ä Ämxi, oxo, (€l~4)aIkoxL halogénbe 1 *4jalkoxi, (Cl 4)alMlüo, Mögén“(C!4)a!kílfo, (Ci-4)alkoxH€14)aIkil, (Cl -4}alkoxi>(C 1 *4)alkoxi {Ci-4)aikoxi-(Cl-4)alkilíio, (01-4)-alkiluo-(C 1 ~4)alkil, (C1 -4)alkiiiio-(C I -4 }alkoxk (C1 --1 )alkl ltío-(C 1 -4}ülktltio„ -(C2-4)aikeniI, (C2-4)alklnil, (€2~4)alkenoxi, és (C2-4)alkmoxksope*tok' közül választott csoporttal szntetRÄ: Ri és Ej egymástól függetlenül hidrogén a tóm., vagy halogénatom; E§ jelentése (CI-3)aíkii vagy ûuor-(C 1 -3 )alkiI csoport; és Rt 5 és Rtt mindegyike egymástól föggetlenül hidrogénatom, (Cl-o)alkil és floor-(C!-3)-al ki lesöpöri közül választolt.
- 5. Egy 1-4, igénypontok bármelyike szerinti % egy ölét vagy gyógvászaülag elfogadható sója, •ahol R» és R.·; mindegyike egymástól függetlenül hidrogénatom, mell!, iuermeiil, ditluormeíil és trmaormeiilcsoport közül választolt.
- 6. Egy 1-5, igénypontok bármelyike szerinti vegyiket vagy gyégyászatliag: elfogadható· sóin, ahol Rs rnetíl, iuormetM, dlfluormeíil vagy triHoormetücsoport,
- 7. Egy 1. igénypont szerinti (id):m képlet« wgynieí vagy gyógyászati lag elfogadható sója, ahol Xi jelentése CH vagy N; X.T jelentése CH vagy N; jelentése CE* vagy N; ahol X ; , Xi és X4 koztti cgy es egysei nem több N; Ry jelentése egy po-idîi vag}' pirazimlcsoport, mely 2 vagy 3 szöteíitaemt tartalmaz és ahol. .az amid-llnkerhez képest a szubsztin.jev.tsek egyike a piridil vagy pírazinílcsoport para-helyzetében és a szubszíttuensek egyike a piridil vagy pirazmi (csoport orio-helyzetében áll és ahol a sznbsxütuensek egymástól függetlenül elano,amim balogén, (Cl~4)alkIL halogén-í€Í~4)alkíK hidroxí, oxo, (Cl-4)aIkoxt és: halogén-CCl^jalkoxicsoportok közül választónak; R4 és R$ egymás tői függetlenül hidrogénatom, vagy haiogén&tont; R#> jelentése metil tlsormetil, dülitomietll vagy írlllnormetiksoport; és Ry és S.ß mindegyike egymástól függetlenül hidrogénatom, nmük f1uormeü!í: diíluormetü és iriíluorroeü (csoport közű! választott.
- 8. Egy 1-7. igénypontok bármelyike szerinti vegyület vagy gyógyászatilag elfogadható sáp, ahol R2 egy piridin~2~u vagy piraxin-2-i lesöpört, mely 2 szubsztitÄMsei sznbtótuált,. és ahol az amid linkerhez képest a sznbszühpnsek egyike a. pmdm-241 vagy pkazm~2Xfc$oport helyzetében és a szivhsziituensek egyike ozm-helyzetben ál, és ahol a sznbszituenseií ctane, ami.no, S«or, bróny klóratom, kklroml, oxo, metil Íuotmeíik: aißtmmvetik triflaormetO, métokl, RnormetoXi dUlaommtoxi és triiluxometoxiesnportok közül választottak,
- 9. Egy 3~S, igénypontok bármelyike szerinti vegyület vagy győgyásxaílag elfogadható sója, ahol X* jelentése N; jelentése Cl·!; és X4 jelentése CR*.
- 19. Egy 1-9. igénypontok bármelyike szerinti vegyület vagy gyógyásxaűlag elfogadható sója, ahol R4 jelentése hidrogénatom.11, Egy 1. igénypont szettül! ( le):(le) képlett! vegyület vagy gyógyászati lag elfogadható sója, ahol RsJeieMése egy páridio-2-ü vagy plradn-2--ilesofx>rt, mely két mitetittie«.ssei sztíbszotuái, és akti ai£ amid linkérhez: képest a xznfesztlíeeosek egyike a piddm-2-M vagy pmzm~2~ Besöpört para-kelyzeréhen és a szabszntaensek egyike «^-helyzetben -áll,, és átol a szubszíituensek da.no. -msi-m, fluor. hrùm, Mémom,. bidroxil, oxo, medk fluormeűl, diíksormeül. triíluormetli, raetoxi íluormetoxl, diíluorrnetoxl és tritlammetoxlcsoportok közül ¥álasztottak.;: Es jelentése hidrogénatom vagy tluoratom; Re jelentése roetll* feormetil vagy dinuormctilesoport; és Hű ésRsj mindegyike egymástól függetlenül hidrogénatom, méták ffeormetil,. di ti uormedl és trifiuormeti icsoponok közül választott,12. Egy 1-1 I. igénypontok bármelyik© szerinti vegyitlel vagy gyogyásnatilag: elfogadható sója, ahol Rj ímoraiom.13. Egy I . Igénypont snermti vegyilet vagy gyógyászatiiag elfogadható sója, mely 5-éréi«-fáddm-2-tetensav |6-ÍS-amffio-3-ntetlÍ-3vö-dlbidm~2lElL4j-oxaxán-3-i!}-'páridin-2-ilj-amkt: S-klon-pintlm-S-karböHsav |6--{S~m3so-34termetörl56^M#o^2llr{i,4]ö3iazm^3--'I>priÄ- 2-ilj-amid; S-brom-pnMín~2-liarf>t}nsas i6-(5~amino-3~flaorntetil-3,:6--dihidro-2Iip,4jo:xa2:ln~3:-i}~pMdin- 2-d]-annd; 5~daoo-3-metll--pmdán-2-kaíhonsav [6-(ó-m.mo-3-'Íuonnetil-3.ó-dihidf{>2l-í-[L4joxa/in4~ ál)-páridiu-2 41 j-amid ; 4(6~didetdero-5~kk%~3-trádemeroTiietil-piridin-2-karbonsav |é~{5~mmt>4"inöfm.etil-3,ó-dthídro-2H-[K4]oxa2Ín-3-lI)~píridlTy2-ilj-amidt 5-táokarbáí®oi[~páí-ádia-2-katbonsav [6-(S-amlftô-3~§uom5eitl-3,64lbidto~2H~jl,,4joxatïtn-3- 3~cianO“3~me«l-pmdin-2-karbonsav [6-(5~amin(v3.6~dimetil~d-iridtuir-metíl-3,6“diiidí'0-2H-· [ 1,4 joxazín~3-il)-píndin-2-i.i j-amki; 5~elnno-plridin-2-lafboasav [6-(5-aniiiK)-35:6-dimetil-b-tnflyottnetii-3,:6-ilihidro-2IE 5-elano-3-tnetál-pi:ridln-2-karboasav [6-f5-amá.no-3,6-dlmeti-b~íriÍüoeoetli-3,:6-dábádm-2I4-j L4]oxazln~3-il)-5-tl:aor~pio:din-2~llj-antid; 4.6^dÍáeyíefö"S-klóí-3~iryóüíemBie^í~|ííddI»~2-karbómav [ddS-aiïdïïô'-S-llisômîeiii-Svô-diMárO“2H4^^lím^K~3di)-pmdm-2-i!]-ajBkl; S-kIór~pInám-2-kartedsav í4'(5~ammö-3~fíiJomíefÍI-3,6~dibMro-2II-|L4}oxa^Ín4j~ÍI)~ S-eiasó^-metil-píridin^-karbonsav [4~{5niîormetü-3.6~dihidro~2H- [L41oxazkï~3~il}'5~iiiC5r~piddiïi»2--iij-'amid: S-tómi?kidÍK~2:-kad^rssaY [5"(S"ammO"3-fíiiorme!i-3,éKlik:ym^2I'I~[l;54]:OxgzÍB-3"il}-é" k!ór~pináis-3:~d]amid; 3-amiao-S~cianr<-piridin~2:”karbonsa'v' [6~(5-ammo~3í6Hlkiet|l~é~tri0uomietiI-3d>diMdm"2l'l· P S4]löxa?jn«3dl}-piridín~2;*i!]-smid;. S'klDf-S-claœ'pIryk-S-karfeossav |6d3-amiiio~3,d-diffî€d1:"ë~ü3iiïorm:etii~3yyihI{lro~2H-[ 1,4]:ösa2k-»3-íí)"pdídm-2-»iÍ]*amid; 5:4i^-45:6-dMeMefld^3--trjdeiitisnomeiil~piridin-2“k:arfeossav Í6--(5--amsn--3,6-dim.ctid6~ in iaanned] ~ 3,6-dlhi:dm-2H- í 1,4] oxaxm -3 -il Vpiód ín~2~i ]-aroid 5d3rdwn3-kIör~pindin-2-karboBsa¥ |6-( 5-amirio-3«ë-dimtritl^iormeiî 1-3,6-dihidro~24I-[1 »4|oxazk~3 -I)~pdyin-2-i!]-asBM; 3-aíBííK>-5-{2,2,2«iri0uor~«toxi}-pirazin“2~kafbo.asaY |^5'-amiTK.)-3,6~dimeÄ~6>tdö:aon®etil:~ 3vë-dliy dro-2 H~[ l ,4joxazin-o-i ; }-piridin~2-ü j~arald; 3^Mèr-S~eâ^ô»pÎBdk-2>telîaîasaY [ódS-anaíanSyyiffieiil-d-tófliiormeiii-S^d-difeídrö-ZI:!-f ! s4 |ο»ΐ4κ-3 --:i)-5;”iii:or''pindm~:2"iIl~amid;: 5-íB€i0Xí-3-m:eíií-pirym~2-karb<>KsaY iö45iaminD-3>:6”dmedk6~tni3«<)oiieiii~3:,6-yihyro»2H~ 11 f4JnxaÄ~3 -(3)-5 -Saor-pkidiB-l-il faimd; 3~amino-'5-(2.2r2-irilluor--etoxi)--pirazia“2“karböxisa¥ |64S*aE>1i:sO'-3:i>'-dimi4il-'6-tdtlaomietik 3,6-dIhidro-2H-[ 1,4]oxaziß -3-11)--5 - fî'îâor-piridin-2-i i jamid; 3-âmîno-5-cîano-piritiîn-2-karbonsai.r |M5-atniiio«3,6-4teeil-6«trif]uonaetil~3.6~dihidfo~2I í- {1 ;4jGxa2iH:-34l)~5 “i«nr»pmdi^24IjamM;; 5~diiluometoxk3-m:edl'piri:dHi~2^kaibonsav [6-(5 -am ,6* díMíko-2H-p.,4]oxazm>34Í)-5*íl:uor-piridirj-2-iijamíd: 3 -kJér-5-di.0 uonaetoxí-píridia-2-karbon sav [6-( S ~a?πi no-3 dimedl-6-tnilaometi;I~3,6~ dihidro-2H-( 1 >4]oxaidn-3-i!}-5-iliaw-pirsdin-2-il janiid : -3v5-d3kI0F-piridin:-2-karbonsav [6-(5~amino-3,d-dÍMeí(i-trilln0M:eiil~3y-dÍhÍdí’O~2I'I-[ î >4]öxaxín-3-iö~5-Íöór-pírídm~2-í!]amíd;: :5-öaoímeyxl-3-medl-pirídxn~2~karfeon$av :r6~(5-ai«iKO-3,:6-dMsÉI-6-íriSu:0nneíí(~3,é-dikidro-2I:l-[!.!4jöxaxia~34l)-5-llaonpiridm-2-§la5nld; 5~ffiedl~pirazk-24arbonsa.y |6-(S-aBifeo-3ié~ëïmeli-6"trifluormeÎil-3îé~dtbidrc>'-2H--|i ?4^oxazis-34I)~54l«<ir-piridiS"2~ii]!amid; 3-k]0r-5~iriOuonnetil~piridi.n--2~karbonsav [6~(5-ajmim-S:-^ímeul-6"tóíi«>rme«lr3sé^il5ífc)-· 2H~í L4joxazir!~3-ii)->54]iJor~pindiT5-2«i)]arnid; 3~klór~5»cíanp--pifidin--2-karbon.sav [4~(5-aiïr^Jκ>-3d><lia':eläl·64.rîi]uormêöI~3,6^űíbM5:0~2l·l~ :[lx4!öxaaÍK-3il)-5»flaor"pkMin:--2--ÍI!~amid; 3-Ι!θΓ-5<ΙΪ&οι®©ί@χ3:"Ρ5ΐΜΐη~243ώο:χο«4κν [4“i5«âmlm>3,6^ài«t|l464jrifeonTiei!-3.sé~ díMdro~2l3'[Kd]cxa2Í5v-3-il)-3'dliK3r^indín-241j-amid: 5- cias'0-3-metil-piridin*2-karbonsav [4-(5-amjno~ö.6-'bis«nui>rr«eti)-3-Tneti)-3J6'‘dihidro-2H> 11 j4!oxazi»-3-il)-5-flöor-pir5dlö”2”ii|--ai3iid; d-cffiao-a-meii-pirMm-l-kafboiisay ^6“(5-ammo»3:'dffiuofffiedi-3>:d'4ibldfo-2ii-:il?4] oxazis-341}-5"fíaor^india-2-'í|]-aí0iid; 3-kiór~5--ekHO-p3Hdiíi"2-:k:ísböí3:say [d~{5"amíp0~3"dilluörmeíi-3,6~diikidí€s:"2IÍ~[^^! oxaxio-k d)~5-fluor-pki dm-2”ií|~assi d ; 35:5-dtoed!”:pm3xÍT3-2-k:arbpBsav |6dS-4míi3d-3v6-dimefil-6^írllI:aorm®liI-3f6-dihidro»2l'!* fi ,4|oxaxk-3 -11)-5-f!uor-psndip~2'il Jamid ; 3~araffiö~5-{343ucíiTsropoxí)-piraxin--2--karbonsav [6-'S5'-annoo-3k<iiaiáid~6~trifmomíetll~3dS-iflbkfeo~2 H- [ 1,4]öxazm-3-ii>- 5-fluor-piridin -2-i Hamid; '3-^¾lπo~5~(2·'meιox^etiI)-$I·l·pirroloΓ2!.3-b]pirâ^in»2-karboπsav f6-((S-amino~3k~dímeíü-6~ íáSnonnett i:-3,6-dibi dro-2B~| 1,4|oxímm~3~I)~S^-fluor ~p!rMm~2 - illataid; 3- pmko-'5~tri03äorometil--plraxiß-'2-'karl!onsax [é--(5-amrno--3v6~dímetI-;6~íxifÍaomreíM-3íb~ díhídro2H-[ 1,4joxa;ó a-3-i 1)-5-11 uor-pi ridm-2-üJamiá; 3“b'jpira?Jn>2~kafbofí$av [6-(S-amino-3k'dtmeiÍ"b~ irii]uormetU>3,6-dihidro-2N-'[L4joxazift~3~il)-5-'f1uor-pjridin-2-U]-öm?d; 4- kkVr-I -diíiuormetü-! H-pir3zo!e-3«karbonsav i'é<5“tó:iaö-3,6-íÍiinetii-6>tril:luormeíiÍ«3,6~ üihidn>2H-[ ! ,4]oxazín>3>íl }»5-íluor-piridin«2-ü]“ar«id; 6- kÍ6r-l-{2>2-dif!uor-etil}«}H~pífrolo[3,2~bjpirídin»5-karbons®V' |6-(5~mis0~3,€^ai«ííi~é-tri lluormeü] -3dkdilii<iro-2H~[ 1.4 joxakn-3~iS )-$41«or-pindín*2-il]-andd; és 6-klór-1 -(2 -metoxi-etil )-1 Fí~pírro{0[3»2-b]pmdÍB»5”febömsav [6(5-aoimo-3s6~diinellI-6- tril1íiomieíd»35é-díydro-2bl-[l;4joxazíin-3éI}~5-ÍHör-'píridm--241]~amid közül választóit14. Egy 1. igénypont szerinti vegvület vagy gyógy ászatílag elfogadható sója. mely1 S~brom-pkyin-2-karbonsav· [6~((E}”5-aml«ö-3-mstiI-3s6-dil:úíko-2!'l:-[l,4j-oxa^m-3-i!}” plridin-S-iíl-ásiid ; -S-eianp^S'^etíl-ptódm^-karbonsav [6H(3R,^>5:-amk©-3v6>-dimeöl»6-trilö©r-;Tieul*3,6* öihidro-2H-| l;4|oxazín~3-íI.í"piridin”2-ü-aiíud ; 3-dano~pmdi^2-farbomaY 16-((3 S ,6 R )~S-spkte~3»ö-dimeiH-d-killttörp'eii?-3·«é-d&iáro-2H[k4]oxa2ín-3-d)-pindin-2-i!j-amid ; 5<kiH>-pMÄ:-24cäifeoMav· [6-((3Rs6R}~5-a^lno-3 J-dimeal-6-írilláoimeöl-3s6^díhIdró^2!'!-I l,4]öxadfí~3-f[}~pmdm-2-i:|-ars;űd ; 5^îaîïO>3>meÉ!.*pkîdiii~2-kai-boasav |'6-((3Sr6R)-5~amké-3-í,d-dií»etii-6-tritluornsetí:l.~3v6:~ dlfcidíO-21:l-[Ií4|ox£K(ö-3~li;^5-llüor~pir5dIr:~24rj~antíd ; 5-naB0-3-T?ietü-'piridin-2-karbcnsav |4^(3R^R>5“aaikLv3s^^dímedk6'trífí'uomeíi:í-3>:6>' dlhi:dro~2!4-[ í s4Joxazk-3 -d}~5 -Ruor-py dip-2-i] -amid ; 5-cia;nö-3-íríetíI-pindin-2-karboBsav [4-({3S.6RV5-amk^3>6^meÔI~é4Tîlïppm5etü”3s6- ά&^ϊχ.ν·2Ι·Ι-[!<4ιοχαζίη-3-Π}-5-Ι1«θϊ-ρΐπ<ίίη-·2-ΐ1]-8ΜΜ. ; 3“a®:i^o-S-ekiiö-pkMm-2-kaxkoaadv [6-((3R,6R)-5-8m:inö-3v6'dim:e:ti-6-t:FÍÍöörmai!"3í6-ds hi dri >-21· 1 - ΓI ; 4|öxazi«-3 -i }~pmd:m-2:~ï Π-amid ; 3~klórrS-eÍpeí>-pÍridin-2'karl>oásav |6-í ( 3RróR}~5-axmn<.>~3 .ö-dímeül-ddníiaofmetli-Í-é--dihidro-2H-[ i .4]oxa2Ín-3-il}-piridin-2-il)-amíd ; 5~k!or-4,6~dideu(erio-3-trideuteriometii“piridin-2-karbonsav [6-í {3R,6R}*S~a*m&ov3s&-: dÍ?Betíl-€~tófcoría«ítiI-356-dih5dFO-'2!í-[l,4|oxazin-3--í!Vpkídin~2-il]amid ; 5~bró®-3-klőí-pI«dín-2-fcáTbonsav |d-((3RJR)-5~aí^iiiö-3:.6~dímedl"6”!ríltaDrm:eti!"3,6~ diMdro-2H-[ L4joxâ2:m--3-î !}-piridin-2-i!]-amid : 3-amíno-542>2.2»triíluor-etoxi)-pira2jn“2-kafboasav [6“((3Rd>R};5~ammó-3,6-dimetll-6” •iníluormetii-3.6“díhídro-2I-l [ 1,4]oxazin-3 -ü)-piridm~2~i) faraid : 3-klér-5--cia»o-p:ÍFidm-2-karbi.)nsav [6-((311,6R)-5-amíno«356-dimctii-6driruömiH€tií>3^ diydr^2B4[I41^»lE«3-ii)-5*ftUor*pindin-2-ilj”amid ; 5~mc4Qxí“3-.metii-piridi.n 2-karbonsav [6-((3R,őR)~5-aiiamö-3,ő“dImedl;-6-tFillMGFmedI-3;6-difeidT<>-2H~[!,4]oxazin~3-i!)"5-t1uor-ps.ndin-2-i)]a.rrríd ; 3-ámÍBO~5-(2,2.2-trtíiíiior-etoxi}-píf:az:jTí-2~karboHsa%· [6~((3R,6R)-5^iai»o~3;,6^|^etiR6.-mfîuozis<îdl-3,6-dlhidro-2I-i-[l ,4joxasrs-3-í l)-5-Íuof"píndB"2-í]jaffi:Íd ; a-ammo-S-ciaííG'-pirídiP-S'-karbónsav [b-i(3Rs6R)~5-aBiino-3,6-dimeti:l-6“lrlSGOFm0dR3-6-di Mdro-2i4-| ! djöxazm~3 dí)-54lso?-pmdk^2~I ji jamid ; 3-ki(k~5~ckM?-pírid.in--2--kai'bc;nsö\ [6-í(3S,6R}"5-amino-:32bd!m:edl-bdFÍfÍFKíímed!--3J-diiddrD-2I f-[R4joxazía-3d!>5“duor-pIíidin-2~d]amid ; 5-di8ö0n»elöXí-3-metil-pirídí»-2-karbö®sa^ |6d(3^?§^)~5-an;dKO~3,6~dmeti-6-Mfl8örmetil·" 3;6-djydrô-2H-f l,4|ôxazm-3-i!}~5-llœF“pydiû"2-Ii!aî-ï5id : 3-klór-5-di1!uormetúx^íááín-2-pindin-2-karhö.n;sav· [6-({3R,6Rj-5*aTrJno“3,6»dimeti);~6-triff uon«etii-3,ó-d|feí4p*4n l-( 1,4)oxazin-3~i!)”S^fí«or~pindín"2-íl]am3d ; 3.5- díklór-piridín-2-karbopsav [ó-{(3R>6R)-5-a*o ra 2Η-Γ1,4]oxazin-34!)-5-Ri«i>i~pmdîp-24llarâi ; 5«SoooBefexi-3-Melll-pírÍdif^2-fearb(msav |S~((3R,6R)-5-amkö-3,6-dfe.esi-6-!ii:fiiK>rmeiil- 3.6- éíhidro-2H-[ ! ?4|axazm-3-il}-5-fl«or-pi»daa-2-.i|amM ; S-meld-pltMla^l-karboxssaT f{v{(3R.óR)-5-arófíö-356-di^eü}-ó-írinuörmetii-3.6-dUiidro-H- 1 l,4)oxazm-''3”dV5-Saor-pmdin~2-5l|amíd ; 3-kloí-3-elaoö-pádÍB-2~karboBsav [d-pdR^R^S-amÍBO-d.d-díMOíiRd-mSiíOOTatil-Jvd-di!«dKJ-2B-f ! ,4|oxazio~3 -ü^5-íÍMor-pMáls-2-ilj-tó:i ; 3 - klór- 5 ~di fiuomeíoxí-piodta-2-karbonsav [4-((3 S ,6 R)-5-amb.(o-3,6-dlaieíil-Ó-táűaomieti!~ 3.6- dihidro-2H-[ U4]oxazin-3-ll)~5-im':ay-pirklía-2~ll]-ar«:id ; 5~cinoo-3-oíoti[-píndla-2~karboo:sav ^-iXRI-d-aBvÍBö-ó^d-bis-iaonSoli-d-mstM'-ajb-'diíildro- 2 B~ [ 1,4] axazío -3 -ü)-5-fl uor-pi ri-dío-2 -llJ-araM ; 5- eiano-3-aietil-pMdiö-2~karbonsav p-((R)~5-aö«BO-3-difl:üormotii-356-dik?:dro-2H-|1,4]$xá2in~3-ü)-5-.öuor-pirídm-2-íl]-amid : 5~oiaaa-3~meul~pirkiln-2~ karbonsav [6H{(S)-5^aminO”3-diflmomjcUl-3s6-dihidro-2H-[i^4| oxaa:kí-3~íi}~5~.t]uo.r-piridin~2-ir|-aaKd i 3-k!dr-S-C3ans-piridfe"2-:karbonsav [bRCRVS-anbno-S-diRuonBebl-d.b-dlhMro-SB·' [ 1,4]oxazin~3-i;)-5-fluor--pindln-2-iljaiTud ; 3,5-dimeii!-pirazín~2~kírbonsaY {'6-({3R.R>R)-5-amino-3J6-dimetü-6-mnuomietil-3>6-dihidro- 2B-(R4Joxazi.o-3-ií)a5-tlUv>r-piridi.n-2-iljamid ; 3»amiBO~5-(3-úaör~propoxl}-piraííá0~2-karbomav [d~((3R,6R}-5"ammo-35b»dimeíil-ó-Rlfiaôoaebl~3p:~dlhîdr0~2M-[L4]oxazi:H-3-iii~5-flu©r-p5rid3îî-2:-i]:aniid* 3- anÍBO-:5-(2-iBeÍ0xi~eül)-5B-pírred<:4'2,3-blpmv?;iú-2-:karbö;n;sa'!.! [6-(í3Ra5R}~5-affifeo-3,á-dlînetll-6-trifluonBetR-3,6-dibîdro-2H-[ 1,4)oxarin-3-i 1 f-S-nuor-pirídm-S-ij'jamid; 3~aa-:drxK5~(2,2~di.flu:or-etli}-51-I-pim')l:0|23-b)pira?::in--2~karbonsav [6-((3 R,6R}-5~amma-3;b~ dlmedl-6-tril:]uonBeti!-3,6-dihidro-2H-[l,4|öX:a2;m-3-lI)-5~ilaor-pindiB~2~i|~amid ; 4- klór-1 -diíluormetll-1B-pirazöl-3-karbonsav |b-((3Ry6Rj~S~amTO~3,é~dimeíd-6~ triflaormetiI-3 ?6-dlbláro~2H-[l ,41oxaxi:o-3~il)-5-ili®r~p5rym-2-d}-aroiid ; 6- kiôr--l--(2,2-dil'kxrr-otilVlH-pimdo!3,2-b|pù1din-5-karboxiiic |b-((3R,6R)-5-anîino-3.»6~ -dímetil-6-trifluormoíil-'3,,.6-d$bídío-2H-[ 1.4]oxazm-3~il}-5~tluor-piridin-2-ü]-amld-; -és· 6-feÍór~1~(2-metoxa-eíi)~ 1 M-pi rro 1 ο 13.2-b] píri d Mi-5~kmhoxx$m [6-((3R,6R)-5-amIík)-3 ,€-d3metil«6-äi:i1:üomieü!-^6~dihidro~2II-[1.4|oxazm-3--il:}-5"iluo^pli*idm-'2-il:|-amid köziti választott15, Egy 1. igénypont szerinti vegyliletemely aképfcíá :5-cíaíiü~3-H!etil~pi:ryíB-2~karboessv |S4(3RfbR)-mißö~3,6-dimetiEb~ir!luör-> meii 1-3: J4íbldro-2H~[ L4|oxam~3“il)~S4feör-páryi»-2~ll]-aíHÍd* vagy gyêgyfaÂtg. elfogadható sója,16, Egy !... igénypont szerinti vegyüld, mely aképleíu 3-klór-5-tói!ntsrmetil-piridin-d-karboaisav [6-((3R.,öR.)-S-amioo-3 J~dámetiNá~ tó8uonneíií-3,6~düűdro~2H-[1..4}o.w.in-3-il)-5-íluör-pmdm*2-iijamy.. vagy gyégyásxatüag d fogadható sója.17, Egy I. igénypont szerinti vegyük!, apely 4képiek 3-Mainô~54rïiuoBndit"pirimn~2;~kiïrboaîsav [6-((3 R„6R }-5-amino~3.ő-dlmetí!-ő- vagy győgyászaitlzg dlogadhstó sója,. 1$. Az 1-17, igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy gyógyászati lag elfogadható sója gyógyszerként történő alkalmazásra, i% Az 1 -17. igénypontok bármelyike szerinti vegyiilet vagy gyogyászatüag elfogadható séja. Alzheimer-kör vagy enyhe kognitiv zavar kezelésében vagy megelőzésében történő alkalma-zásra, ző, Gyógyászati készítmény, mely hatóanyagként egy 147. igénypontok bármelyike szerinti vegyCtletet vagy gyógyászatitag elfogadható sóját tartalmazza, legalább egy gyógyszerészeti-leg elfogadható hordozóanyaggal vagy hígítószerrel együtt,
- 21. Gyógyászati kombináció, mely hatóanyagként egy hatásos mennyiségű 1 -17. igénypontok bármelyike: szerinti vegyűleieí vagy győgyászaillag elfogadható sóját, és egy második gyógy-szeranyagoi tartalmaz, egyídőben vagy egymást követően történő- adagolásra.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IN77DE2011 | 2011-01-13 | ||
US201161534591P | 2011-09-14 | 2011-09-14 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HUE029226T2 true HUE029226T2 (hu) | 2017-02-28 |
Family
ID=46491227
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HUE12700390A HUE029226T2 (hu) | 2011-01-13 | 2012-01-11 | Új heterociklusos származékok és alkalmazásuk neurológiai betegségek kezelésében |
Country Status (40)
Country | Link |
---|---|
US (6) | US8637508B2 (hu) |
EP (1) | EP2663561B1 (hu) |
JP (1) | JP5715710B2 (hu) |
KR (1) | KR101569260B1 (hu) |
CN (2) | CN103403001B (hu) |
AP (1) | AP3807A (hu) |
AR (1) | AR084849A1 (hu) |
AU (1) | AU2012206561B2 (hu) |
CA (1) | CA2824220C (hu) |
CL (2) | CL2013001964A1 (hu) |
CO (1) | CO6751293A2 (hu) |
CR (1) | CR20130339A (hu) |
CU (1) | CU20130101A7 (hu) |
CY (1) | CY1117580T1 (hu) |
DK (1) | DK2663561T3 (hu) |
EA (1) | EA024059B1 (hu) |
ES (1) | ES2576182T3 (hu) |
GT (1) | GT201300179A (hu) |
HK (1) | HK1188453A1 (hu) |
HR (1) | HRP20160647T1 (hu) |
HU (1) | HUE029226T2 (hu) |
IL (1) | IL227294A (hu) |
JO (1) | JO3146B1 (hu) |
MA (1) | MA34898B1 (hu) |
ME (1) | ME02409B (hu) |
MX (1) | MX336966B (hu) |
MY (1) | MY162413A (hu) |
PE (1) | PE20141110A1 (hu) |
PL (1) | PL2663561T3 (hu) |
PT (1) | PT2663561E (hu) |
RS (1) | RS54782B1 (hu) |
SG (1) | SG191812A1 (hu) |
SI (1) | SI2663561T1 (hu) |
SM (1) | SMT201600144B (hu) |
TN (1) | TN2013000285A1 (hu) |
TW (1) | TWI531570B (hu) |
UA (1) | UA113051C2 (hu) |
UY (1) | UY33865A (hu) |
WO (1) | WO2012095469A1 (hu) |
ZA (1) | ZA201304921B (hu) |
Families Citing this family (73)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2537898T3 (es) | 2005-10-25 | 2015-06-15 | Shionogi & Co., Ltd. | Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1 |
JP5383483B2 (ja) | 2007-04-24 | 2014-01-08 | 塩野義製薬株式会社 | アルツハイマー症治療用医薬組成物 |
JP5383484B2 (ja) | 2007-04-24 | 2014-01-08 | 塩野義製薬株式会社 | 環式基で置換されたアミノジヒドロチアジン誘導体 |
US8637504B2 (en) | 2008-06-13 | 2014-01-28 | Shionogi & Co., Ltd. | Sulfur-containing heterocyclic derivative having beta secretase inhibitory activity |
JPWO2010047372A1 (ja) | 2008-10-22 | 2012-03-22 | 塩野義製薬株式会社 | Bace1阻害活性を有する2−アミノピリミジン−4−オンおよび2−アミノピリジン誘導体 |
AR077328A1 (es) | 2009-07-24 | 2011-08-17 | Novartis Ag | Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos |
BR112012002854B1 (pt) | 2009-08-10 | 2020-02-18 | Samumed, Llc | Composto ou sal farmaceuticamente aceitável, composição farmacêutica e uso dos mesmos |
US8569310B2 (en) | 2009-10-08 | 2013-10-29 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as BACE-1 inhibitors, compositions and their use |
US8563543B2 (en) | 2009-10-08 | 2013-10-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
BR112012013854A2 (pt) | 2009-12-11 | 2019-09-24 | Shionogi & Co | derivados de oxazina. |
PL3001903T3 (pl) | 2009-12-21 | 2018-03-30 | Samumed, Llc | 1H-pirazolo[3,4-b]pirydyny i ich zastosowania terapeutyczne |
JP5816630B2 (ja) | 2010-10-29 | 2015-11-18 | 塩野義製薬株式会社 | ナフチリジン誘導体 |
WO2012057247A1 (ja) | 2010-10-29 | 2012-05-03 | 塩野義製薬株式会社 | 縮合アミノジヒドロピリミジン誘導体 |
EA024059B1 (ru) | 2011-01-13 | 2016-08-31 | Новартис Аг | Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств |
EP2663308A1 (en) * | 2011-01-13 | 2013-11-20 | Novartis AG | Bace-2 inhibitors for the treatment of metabolic disorders |
WO2012147763A1 (ja) | 2011-04-26 | 2012-11-01 | 塩野義製薬株式会社 | オキサジン誘導体およびそれを含有するbace1阻害剤 |
CN103929963A (zh) | 2011-09-14 | 2014-07-16 | 萨穆梅德有限公司 | 吲唑-3-羧酰胺及其作为WNT/β-CATENIN信号传导通路抑制剂的用途 |
MX2014004479A (es) | 2011-10-13 | 2014-08-01 | Novartis Ag | Derivados de oxazina novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedades. |
PH12017500997A1 (en) | 2012-04-04 | 2018-02-19 | Samumed Llc | Indazole inhibitors of the wnt signal pathway and therapeutic uses thereof |
WO2013161929A1 (ja) * | 2012-04-26 | 2013-10-31 | 塩野義製薬株式会社 | ピリジニルモルホリノン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物 |
MA37577B1 (fr) | 2012-05-04 | 2018-05-31 | Samumed Llc | 1h-pyrazolo[3,4-b]pyridines et leurs utilisations thérapeutiques |
WO2014065434A1 (en) | 2012-10-24 | 2014-05-01 | Shionogi & Co., Ltd. | Dihydrooxazine or oxazepine derivatives having bace1 inhibitory activity |
JP6355648B2 (ja) | 2013-01-08 | 2018-07-11 | サミュメッド リミテッド ライアビリティ カンパニー | Wntシグナル伝達経路の3−(ベンゾイミダゾール−2−イル)−インダゾール阻害剤およびそれらの治療的使用 |
WO2014134341A1 (en) | 2013-03-01 | 2014-09-04 | Amgen Inc. | Perfluorinated 5,6-dihydro-4h-1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use |
CA2900433C (en) | 2013-04-11 | 2021-06-22 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Bace1 inhibitors |
MA39225A1 (fr) | 2014-02-19 | 2017-04-28 | H Lundbeck As | 2-amino-3, 5, 5-trifluoro-3, 4, 5, 6-tétrahydropyridines utilisées en tant qu'inhibiteurs de bace1 dans le traitement de la maladie d'alzheimer |
WO2016040181A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040185A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 2-(1h-indazol-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040184A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040193A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040182A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 2-(1h-indazol-3-yl)-1h-imidazo[4,5-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040180A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-benzo[d]imidazol-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040188A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(3h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040190A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
MA40941A (fr) | 2014-11-10 | 2017-09-19 | H Lundbeck As | 2-amino-5,5-difluoro-6-(fluorométhyl)-6-phényl-3,4,5,6-tétrahydropyridines comme inhibiteurs de bace1 |
JO3458B1 (ar) | 2014-11-10 | 2020-07-05 | H Lundbeck As | 2- أمينو-6- (دايفلوروميثيل) – 5، 5- ديفلورو-6-فينيل-3،4، 5، 6-تيتراهيدروبيريدين كمثبطات bace1 |
CR20170187A (es) | 2014-11-10 | 2018-02-01 | H Lundbeck As | 2-Amino-3,5-difluoro-6-metil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas en calidad de inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer |
US10285983B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-05-14 | Samumed, Llc | 3-(1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-B] pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024003A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc | 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10188634B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-01-29 | Samumed, Llc | 3-(3H-imidazo[4,5-C]pyridin-2-yl)-1 H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023972A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024025A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Sunil Kumar Kc | 3-(1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10206909B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-02-19 | Samumed, Llc | 3-(1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10383861B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-08-20 | Sammumed, LLC | 3-(1H-pyrrolo[2,3-C]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10392383B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-08-27 | Samumed, Llc | 3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10166218B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-01-01 | Samumed, Llc | 3-(1H-indol-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024010A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof |
US10329309B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-06-25 | Samumed, Llc | 3-(3H-imidazo[4,5-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10350199B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-07-16 | Samumed, Llc | 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof |
WO2017023984A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10285982B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-05-14 | Samumed, Llc | 3-(1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023993A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-indol-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10604512B2 (en) | 2015-08-03 | 2020-03-31 | Samumed, Llc | 3-(1H-indol-2-yl)-1H-indazoles and therapeutic uses thereof |
WO2017023987A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
TW201717948A (zh) | 2015-08-10 | 2017-06-01 | H 朗德貝克公司 | 包括給予2-胺基-3,5,5-三氟-3,4,5,6-四氫吡啶的聯合治療 |
MX2018001699A (es) | 2015-08-12 | 2018-05-07 | H Lundbeck As | 2-amino-3-fluoro-3-(fluorometil)-6-meti-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidr opiridinas como inhibidores de bace1. |
EP3353182A1 (en) | 2015-09-24 | 2018-08-01 | Pfizer Inc | Tetrahydropyrano[3,4-d][1,3]oxazin derivatives and their use as bace inhibitors |
KR20180080262A (ko) | 2015-11-06 | 2018-07-11 | 사뮤메드, 엘엘씨 | 골관절염의 치료 |
EP3423450B1 (en) | 2016-03-01 | 2019-11-27 | H. Hoffnabb-La Roche Ag | Bace 1 inhibitors |
ES2933109T3 (es) | 2016-06-01 | 2023-02-02 | Biosplice Therapeutics Inc | Proceso para preparar N-(5-(3-(7-(3-fluorofenil)-3h-imidazo[4,5-c]piridin-2-il)-1h-indazol-5-il)piridin-3-il)-3-metilbutanamida |
SG10202100168XA (en) * | 2016-07-07 | 2021-02-25 | Cyclerion Therapeutics Inc | Novel processes for preparation of soluble guanylate cyclase stimulators |
JOP20190003A1 (ar) * | 2016-07-19 | 2019-01-10 | Novartis Ag | مشتق أوكسازين للاستخدام في الوقاية من مرض ألزهايمر في مرضى عُرضه للخطر |
JOP20190081A1 (ar) * | 2016-10-13 | 2019-04-11 | Novartis Ag | مشتق أوكسازين للاستخدام في علاج أو الوقاية من اعتلال وعائي دماغي نشواني |
WO2018075858A1 (en) | 2016-10-21 | 2018-04-26 | Samumed, Llc | Methods of using indazole-3-carboxamides and their use as wnt/b-catenin signaling pathway inhibitors |
EP3534878A1 (en) | 2016-11-07 | 2019-09-11 | Samumed, LLC | Single-dose, ready-to-use injectable formulations |
EP3555086B1 (en) | 2016-12-15 | 2021-09-01 | Amgen Inc. | 1,4-thiazine dioxide and 1,2,4-thiadiazine dioxide derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use |
CA3047287A1 (en) | 2016-12-15 | 2018-06-21 | Amgen Inc. | Cyclopropyl fused thiazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use |
ES2910367T3 (es) | 2016-12-15 | 2022-05-12 | Amgen Inc | Derivados de tiazina y oxazina bicíclicos como inhibidores de beta-secretasa y métodos de uso |
JP7149272B2 (ja) | 2016-12-15 | 2022-10-06 | アムジエン・インコーポレーテツド | β-セクレターゼ阻害剤としてのチアジン誘導体および使用方法 |
MX2019007101A (es) | 2016-12-15 | 2019-12-16 | Amgen Inc | Derivados de oxazina como inhibidores de beta secretasa y metodos de uso. |
JOP20190178A1 (ar) * | 2017-01-20 | 2019-07-16 | Novartis Ag | تركيبة صيدلانية تتضمن مشتق أوكسازين واستخدامها في علاج أو الوقاية من مرض الزهايمر |
WO2019142111A1 (en) | 2018-01-18 | 2019-07-25 | Novartis Ag | Salt forms of an oxazine derivative bace inhibitor |
CN108997202A (zh) * | 2018-07-10 | 2018-12-14 | 湖南华腾制药有限公司 | 一种(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙酸盐的制备方法 |
Family Cites Families (47)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NL6911868A (hu) | 1968-08-31 | 1970-03-03 | ||
TW385308B (en) | 1994-03-04 | 2000-03-21 | Merck & Co Inc | Prodrugs of morpholine tachykinin receptor antagonists |
DE19725802A1 (de) | 1996-07-10 | 1998-01-15 | Lonza Ag | Verfahren zur Herstellung von (S)- oder (R)-3,3,3-trifluor-2-hydroxy-2-methylpropionsäure |
GB9900416D0 (en) * | 1999-01-08 | 1999-02-24 | Alizyme Therapeutics Ltd | Inhibitors |
TW200303742A (en) | 2001-11-21 | 2003-09-16 | Novartis Ag | Organic compounds |
WO2004078163A2 (en) | 2003-02-28 | 2004-09-16 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical co-crystal compositions of drugs such as carbamazepine, celecoxib, olanzapine, itraconazole, topiramate, modafinil, 5-fluorouracil, hydrochlorothiazide, acetaminophen, aspirin, flurbiprofen, phenytoin and ibuprofen |
AR043633A1 (es) | 2003-03-20 | 2005-08-03 | Schering Corp | Ligandos de receptores de canabinoides |
PE20050157A1 (es) | 2003-05-20 | 2005-05-17 | Novartis Ag | Derivados de n-acil nitrogeno heterociclicos como ligandos del receptor activador del proliferador de peroxisoma (ppar) |
AU2005215379A1 (en) | 2004-02-12 | 2005-09-01 | Merck & Co., Inc. | Bipyridyl amides as modulators of metabotropic glutamate receptor-5 |
PE20060692A1 (es) | 2004-09-21 | 2006-07-19 | Lilly Co Eli | Inhibidores bace |
US7888374B2 (en) | 2005-01-28 | 2011-02-15 | Abbott Laboratories | Inhibitors of c-jun N-terminal kinases |
TW200730523A (en) * | 2005-07-29 | 2007-08-16 | Wyeth Corp | Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation |
ES2537898T3 (es) | 2005-10-25 | 2015-06-15 | Shionogi & Co., Ltd. | Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1 |
MX2009009304A (es) | 2007-03-01 | 2009-11-18 | Novartis Ag | Inhibidores de cinasa pim y metodos para su uso. |
JP5383483B2 (ja) | 2007-04-24 | 2014-01-08 | 塩野義製薬株式会社 | アルツハイマー症治療用医薬組成物 |
JP5383484B2 (ja) | 2007-04-24 | 2014-01-08 | 塩野義製薬株式会社 | 環式基で置換されたアミノジヒドロチアジン誘導体 |
GB0713686D0 (en) | 2007-07-13 | 2007-08-22 | Addex Pharmaceuticals Sa | New compounds 2 |
CA2711655C (en) | 2008-01-18 | 2013-03-05 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Condensed aminodihydrothiazine derivative |
CN101952260B (zh) * | 2008-02-18 | 2013-02-13 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 4,5-二氢-*唑-2-基胺衍生物 |
US20100197688A1 (en) | 2008-05-29 | 2010-08-05 | Nantermet Philippe G | Epha4 rtk inhibitors for treatment of neurological and neurodegenerative disorders and cancer |
US8637504B2 (en) | 2008-06-13 | 2014-01-28 | Shionogi & Co., Ltd. | Sulfur-containing heterocyclic derivative having beta secretase inhibitory activity |
WO2010007756A1 (ja) | 2008-07-14 | 2010-01-21 | 塩野義製薬株式会社 | Ttk阻害作用を有するピリジン誘導体 |
JPWO2010047372A1 (ja) * | 2008-10-22 | 2012-03-22 | 塩野義製薬株式会社 | Bace1阻害活性を有する2−アミノピリミジン−4−オンおよび2−アミノピリジン誘導体 |
WO2010063718A1 (en) | 2008-12-02 | 2010-06-10 | ETH Zürich | Screening assay for metabolic disease therapeuticals |
US9237972B2 (en) | 2008-12-16 | 2016-01-19 | Kimberly-Clark Worldwide, Inc. | Liquid surfactant compositions that adhere to surfaces and solidify and swell in the presence of water and articles using the same |
US8461160B2 (en) | 2009-05-08 | 2013-06-11 | Hoffmann-La Roche, Inc. | Dihydropyrimidinones |
JP2012180281A (ja) * | 2009-06-29 | 2012-09-20 | Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd | 新規オキサジアゾール誘導体 |
AR077328A1 (es) | 2009-07-24 | 2011-08-17 | Novartis Ag | Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos |
US8188079B2 (en) | 2009-08-19 | 2012-05-29 | Hoffman-La Roche Inc. | 3-amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines |
US20120238557A1 (en) | 2009-11-13 | 2012-09-20 | Shionogi & Co., Ltd. | Aminothiazine or aminooxazine derivative having amino linker |
US7964594B1 (en) | 2009-12-10 | 2011-06-21 | Hoffmann-La Roche Inc. | Amino oxazine derivatives |
UA103272C2 (uk) | 2009-12-11 | 2013-09-25 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | 2-аміно-5,5-дифтор-5,6-дигідро-4h-оксазини як інгібітори bace1 і/або bace2 |
BR112012013854A2 (pt) | 2009-12-11 | 2019-09-24 | Shionogi & Co | derivados de oxazina. |
US20120258961A1 (en) | 2009-12-24 | 2012-10-11 | Shionogi & Co., Ltd. | 4-amino-1,3-thiazine or oxazine derivative |
SG181431A1 (en) | 2009-12-31 | 2012-07-30 | Novartis Ag | Pyrazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders |
US8673894B2 (en) | 2010-05-07 | 2014-03-18 | Hoffmann-La Roche Inc. | 2,5,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-3-ylamine or 2,3,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-5-ylamine compounds |
SG185651A1 (en) * | 2010-06-09 | 2012-12-28 | Janssen Pharmaceutica Nv | 5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-yl-amine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace) |
US20130079349A1 (en) | 2010-06-09 | 2013-03-28 | Janssen Pharmaceutica Nv | 5-amino-3,6-dihydro-1h-pyrazin-2-one derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace) |
CN102666507B (zh) | 2010-07-13 | 2014-09-17 | 诺华股份有限公司 | 噁嗪衍生物及其在治疗神经病症中的用途 |
US8524897B2 (en) | 2011-01-12 | 2013-09-03 | Novartis Ag | Crystalline oxazine derivative |
MX2013008111A (es) | 2011-01-12 | 2013-10-30 | Novartis Ag | Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de transtornos neurologicos. |
EP2663308A1 (en) | 2011-01-13 | 2013-11-20 | Novartis AG | Bace-2 inhibitors for the treatment of metabolic disorders |
EA024059B1 (ru) | 2011-01-13 | 2016-08-31 | Новартис Аг | Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств |
US9169260B2 (en) | 2011-03-22 | 2015-10-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Amidopyrazole inhibitors of interleukin receptor-associated kinases |
UY34278A (es) | 2011-08-25 | 2013-04-05 | Novartis Ag | Derivados novedosos de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades |
MX2014004479A (es) | 2011-10-13 | 2014-08-01 | Novartis Ag | Derivados de oxazina novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedades. |
US8338413B1 (en) | 2012-03-07 | 2012-12-25 | Novartis Ag | Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders |
-
2012
- 2012-01-11 EA EA201391032A patent/EA024059B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2012-01-11 PT PT127003903T patent/PT2663561E/pt unknown
- 2012-01-11 KR KR1020137021195A patent/KR101569260B1/ko active IP Right Grant
- 2012-01-11 PE PE2013001546A patent/PE20141110A1/es active IP Right Grant
- 2012-01-11 MY MYPI2013002498A patent/MY162413A/en unknown
- 2012-01-11 US US13/348,039 patent/US8637508B2/en active Active
- 2012-01-11 EP EP12700390.3A patent/EP2663561B1/en active Active
- 2012-01-11 DK DK12700390.3T patent/DK2663561T3/en active
- 2012-01-11 RS RS20160338A patent/RS54782B1/sr unknown
- 2012-01-11 ME MEP-2016-103A patent/ME02409B/me unknown
- 2012-01-11 WO PCT/EP2012/050395 patent/WO2012095469A1/en active Application Filing
- 2012-01-11 UY UY0001033865A patent/UY33865A/es not_active Application Discontinuation
- 2012-01-11 SG SG2013051099A patent/SG191812A1/en unknown
- 2012-01-11 AP AP2013006990A patent/AP3807A/en active
- 2012-01-11 ES ES12700390.3T patent/ES2576182T3/es active Active
- 2012-01-11 CA CA2824220A patent/CA2824220C/en active Active
- 2012-01-11 HU HUE12700390A patent/HUE029226T2/hu unknown
- 2012-01-11 MA MA36171A patent/MA34898B1/fr unknown
- 2012-01-11 CN CN201280011449.7A patent/CN103403001B/zh active Active
- 2012-01-11 PL PL12700390.3T patent/PL2663561T3/pl unknown
- 2012-01-11 JP JP2013548835A patent/JP5715710B2/ja active Active
- 2012-01-11 CN CN201610535003.4A patent/CN106117193B/zh active Active
- 2012-01-11 MX MX2013008108A patent/MX336966B/es active IP Right Grant
- 2012-01-11 SI SI201230603A patent/SI2663561T1/sl unknown
- 2012-01-11 AU AU2012206561A patent/AU2012206561B2/en active Active
- 2012-01-12 JO JOP/2012/0010A patent/JO3146B1/ar active
- 2012-01-12 TW TW101101293A patent/TWI531570B/zh not_active IP Right Cessation
- 2012-01-13 AR ARP120100120A patent/AR084849A1/es unknown
- 2012-11-01 UA UAA201308258A patent/UA113051C2/uk unknown
-
2013
- 2013-07-01 IL IL227294A patent/IL227294A/en active IP Right Grant
- 2013-07-02 ZA ZA2013/04921A patent/ZA201304921B/en unknown
- 2013-07-03 CL CL2013001964A patent/CL2013001964A1/es unknown
- 2013-07-04 TN TNP2013000285A patent/TN2013000285A1/fr unknown
- 2013-07-10 GT GT201300179A patent/GT201300179A/es unknown
- 2013-07-10 CR CR20130339A patent/CR20130339A/es unknown
- 2013-07-12 CO CO13166250A patent/CO6751293A2/es active IP Right Grant
- 2013-07-12 CU CUP2013000101A patent/CU20130101A7/es unknown
- 2013-12-20 US US14/136,855 patent/US8865712B2/en active Active
-
2014
- 2014-02-19 HK HK14101568.4A patent/HK1188453A1/zh not_active IP Right Cessation
- 2014-09-10 US US14/482,662 patent/US9550758B2/en active Active
- 2014-09-23 CL CL2014002518A patent/CL2014002518A1/es unknown
-
2016
- 2016-05-23 SM SM201600144T patent/SMT201600144B/it unknown
- 2016-05-31 CY CY20161100478T patent/CY1117580T1/el unknown
- 2016-06-09 HR HRP20160647TT patent/HRP20160647T1/hr unknown
- 2016-12-20 US US15/385,147 patent/US10035794B2/en active Active
-
2018
- 2018-06-27 US US16/020,212 patent/US10301296B2/en active Active
-
2019
- 2019-04-09 US US16/378,887 patent/US10683287B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
DK2663561T3 (en) | New heterocyclic derivatives and their use in treating neurological disorders | |
EP2663559B1 (en) | Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders | |
ES2534315T3 (es) | Derivados de oxazina y su uso como inhibidores de BACE para el tratamiento de trastornos neurológicos | |
CA2771928C (en) | Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders | |
NZ612990B2 (en) | Novel heterocyclic derivatives and their use in the treatment of neurological disorders | |
AU2013273640A1 (en) | Oxazine derivatives and their use as BACE inhibitors for the treatment of neurological disorders | |
BR112013017987B1 (pt) | Derivados heterocíclicos, e composições farmacêuticas para tratamento de distúrbios neurológicos |