HRP20190763T1 - Spojevi pirazina za liječenje zaraznih bolesti - Google Patents

Spojevi pirazina za liječenje zaraznih bolesti Download PDF

Info

Publication number
HRP20190763T1
HRP20190763T1 HRP20190763TT HRP20190763T HRP20190763T1 HR P20190763 T1 HRP20190763 T1 HR P20190763T1 HR P20190763T T HRP20190763T T HR P20190763TT HR P20190763 T HRP20190763 T HR P20190763T HR P20190763 T1 HRP20190763 T1 HR P20190763T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
dihydro
carboxamide
pyrazolo
pyrazine
methyl
Prior art date
Application number
HRP20190763TT
Other languages
English (en)
Inventor
Taishan HU
Xingchun Han
Buyu KOU
Hong Shen
Shixiang YAN
Zhisen ZHANG
Original Assignee
F. Hoffmann - La Roche Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by F. Hoffmann - La Roche Ag filed Critical F. Hoffmann - La Roche Ag
Publication of HRP20190763T1 publication Critical patent/HRP20190763T1/hr

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (39)

1. Spoj, naznačen time, da je predstavljen formulom (I), u kojoj R1 je heterociklil, pri čemu je navedeni heterociklil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: (C1−6alkil)2aminokarbonil, (C1−6alkil)2morfolinilkarbonil, C1−6alkoksi, C1−6alkoksiC1−6alkil, C1−6alkoksikarbonil, C1−6alkil, C1−6alkil(C1−6alkilsulfonil)amino, C1−6alkilaminokarbonil, C1−6alkilkarbonil, C1−6alkilkarbonilamino, C1−6alkilimidazolil, C1−6alkilmorfolinilkarbonil, C1−6alkiloksadiazolil, C1−6alkiloksazolil, C1−6alkilpirazolil, C1−6alkilsulfonil, C1−6alkilsulfonilamino, C1−6alkilsulfonilC1−6alkil, karbamoil, cijano, dioksopirolidinil, haloC1−6alkil, haloC1−6alkiloksadiazolil, halogen, halopiperidinilkarbonil, halopiridinil, halopirimidinilamino, halopirimidiniloksi, halopiridinilkarbonil, hidroksi, hidroksiazetidinilkarbonil, hidroksiC1−6alkil, hidroksiC1−6alkil(C1−6alkil)aminokarbonil, hidroksiC1−6alkilaminokarbonil, hidroksipirolidinilkarbonil, morfolinilkarbonil, oksadiazolil, oksazolil, oksazolilaminokarbonil, oksazolil(C1−6alkil)aminokarbonil, oksazolilkarbonil, oksazolilkarbonil(C1−6alkil)amino, oksomorfolinil, oksooksazolidinil, oksopirolidinil, fenil, fenilkarbonil, pirazolilC1−6alkil, piridinil, pirimidinil, pirimidinilamino, pirimidinil(C1−6alkil)amino, pirimidiniloksi, pirimidiniloksiC1−6alkil, pirolidinilkarbonil i tiazolil; heteroaril, pri čemu je navedeni heteroaril nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C1−6alkil, haloC1−6alkil, hidroksi C1−6alkil i C1−6alkoksiC1−6alkil; fenil, pri čemu je navedeni fenil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, hidroksi, C1−6alkil, C1−6alkoksi, C3−7cikloalkil, haloC1−6alkoksi i haloC1−6alkil; ili C3−7cikloalkil; R2 i R3 su neovisno odabrani iz vodika i C1−6alkila; R4 je heteroaril, pri čemu je navedeni heteroaril nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C1−6alkil, haloC1−6alkil, C1−6alkoksi, C3−7cilkloalkil i (C1−6alkil)2amino; aril, pri čemu je navedeni aril nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C3-7cikloalkil, C1−6alkil, C2−6alkinil, C1−6alkoksi, haloC1−6alkil i haloC1−6alkoksi; fenilC1−6alkil, pri čemu je navedeni fenilC1−6alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri halogena; ili C3−7cikloalkila; Y i Q su neovisno odabrani iz CH i N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
2. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da R1 je azabiciklo[3.1.0]heksanil; dioksopiperazinil; dioksopirimidinil; dioksotetrahidropirolo[1,2−a]pirazinil; morfolinil, pri čemu je navedeni morfolinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri C1−6alkila; oksaazabiciklo[3.2.1]oktanil; oksaazabiciklo[3.1.0]heksanil; oksoazaspiro[2.4]heptanil, pri čemu je navedeni oksoazaspiro[2.4]heptanil nesupstituiran ili supstituiran hidroksi skupinom; oksoazaspiro [4.4]nonanil; oksoazaspiro[3.4]oktanil, pri čemu je navedeni oksoazaspiro[3.4]oktanil nesupstituiran ili supstituiran hidroksi skupinom; oksodiazaspiro[3.4]oktanil, pri čemu je oksodiazaspiro[3.4]oktanil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri neovisno odabrana supstituenta između sljedećih: C1−6alkilkarbonil, C1−6alkoksikarbonil, oksazolilkarbonil i pirimidinil; oksodihidropirazolo[1,5−a]pirazinil; oksoheksahidropirimidinil; oksoimidazolidinil, pri čemu je navedeni oksoimidazolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: C1−6alkil, C1−6alkilkarbonil, C1−6alkilsulfonil, fenil, fenilkarbonil i pirimidinil; oksoindolinil; oksoizoindolinil; oksomorfolinil, pri čemu je navedeni oksomorfolinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz C1−6alkila i oksazolila; oksoksaazaspiro [2.4] heptanil; oksoksaazaspiro[3.4]oktanil; oksoksaazaspiro[4.4]nonanil; oksoksaazaspiro[4.5]dekanil; oksooksazinanil, pri čemu je navedeni oksooksazinanil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz C1−6alkila, C1−6alkoksi i morfolinilkarbonila; oksooksazolidinil, pri čemu je navedeni oksooksazolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: C1−6alkil, fenil, piridinil, halopiridinil, oksazolil, C1−6alkilimidazolil i C1−6alkiloksadiazolil; oksopiperidil, pri čemu je navedeni oksopiperidil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz C1−6alkila i hidroksi skupine; oksopirolidinil, pri čemu je navedeni oksopirolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: (C1−6alkil)2aminokarbonil, (C1−6alkil)2morfolinilkarbonil, C1−6alkoksi, C1−6alkoksiC1−6alkil, C1−6alkil, C1−6alkil(C1−6alkilsulfonil)amino, C1−6alkilaminokarbonil, C1−6alkilkarbonilamino, C1−6alkilmorfolinilkarbonil, C1−6alkiloksadiazolil, C1−6alkiloksazolil, C1−6alkilpirazolil, C1−6alkilsulfonil, C1−6alkilsulfonilamino, C1−6alkilsulfonilC1−6alkil, cijano, dioksopirolidinil, haloC1−6alkil, haloC1−6alkiloksadiazolil, halopiperidinilkarbonil, halopirimidinilamino, halopirimidiniloksi, halopirolidinilkarbonil, hidroksi, hidroksiazetidinilkarbonil, hidroksiC1−6alkil, hidroksiC1−6alkil(C1−6alkil)aminokarbonil, hidroksiC1−6alkilaminokarbonil, hidroksipirolidinilkarbonil, morfolinilkarbonil, oksadiazolil, oksazolil, oksazolilaminokarbonil, oksazolil(C1−6alkil)aminokarbonil, oksazolilkarbonil(C1−6alkil)amino, oksomorfolinil, oksooksazolidinil, oksopirolidinil, fenil, pirazolilC1−6alkil, piridinil, pirimidinil, pirimidinilamino, pirimidinilC1−6alkilamino, pirimidiniloksi, pirimidiniloksiC1−6alkil, pirolidinilkarbonil i tiazolil; oksopirolo[3,2−c]piridinil; oksopirolo[3,4−b]piridinil; oksotetrahidrofuro[3,4−c]pirolil; oksotetrahidroimidazo[5,1−c][1,4]oksazinil; piperidinil, pri čemu je navedeni piperidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz halogena, hidroksija i C1−6alkilkarbonila; pirazolil, pri čemu je navedeni pirazolil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C1−6alkil, hidroksiC1−6alkil i C1−6alkoksiC1−6alkil; piridinil, pri čemu je navedeni piridinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C1−6alkil i haloC1−6alkil; pirimidinil, pri čemu je navedeni pirimidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz halogena i C1−6alkila; pirolidinil, pri čemu je navedeni pirolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, hidroksi, C1−6alkil, haloC1−6alkil, C1−6alkoksi i C1−6alkoksiC1−6alkil; tetrahidrofuranil; tiazolil, pri čemu je navedeni tiazolil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz halogena i haloC1−6alkila; fenil, pri čemu je navedeni fenil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, hidroksi, C3−7cikloalkil, C1−6alkil, C1−6alkoksi, haloC1−6alkil i haloC1−6alkoksi; ili C3−7cikloalkil; R2 i R3 su neovisno odabrani iz vodika i C1−6alkila; R4 je benzofuranil; benzotiofenil; benzoksazolil; indolil; C1-6alkilbenzotiazolil; piridinil, pri čemu je navedeni piridinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C1−6alkil, C3-7cikloalkil, C1−6alkoksi, haloC1-6alkil i (C1−6alkil)2amino; biciklo[4.2.0]okta-1(6),2,4-trienil; indanil; fenil, pri čemu je navedeni fenil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C3-7cikloalkil, C1−6alkil, C2−6alkinil, C1−6alkoksi, haloC1−6alkil i haloC1−6alkoksi; fenilC1−6alkil, pri čemu je navedeni fenilC1−6alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri halogena; ili C3−7cikloalkil; Y i Q su neovisno odabrani iz CH i N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
3. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 1 ili 2, naznačen time, da R1 je pirazolil supstituiran s jednim od sljedećih: halogen, cijano, C1−6alkil, hidroksiC1−6alkil ili C1−6alkoksiC1−6alkil; piridinil, pri čemu je navedeni piridinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C1−6alkil i haloC1−6alkil; pirimidinil koji je supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz halogena i C1−6alkila; tiazolil, pri čemu je navedeni tiazolil nesupstituiran ili supstituiran halogenom ili haloC1−6alkilom; fenil, pri čemu je navedeni fenil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, hidroksi, C3−7cikloalkil, C1−6alkil, C1−6alkoksi, haloC1−6alkil i haloC1−6alkoksi; R2 i R3 su neovisno odabrani iz vodika i C1−6alkila, pod uvjetom da oba R2 i R3 ne mogu biti istovremeno C1−6alkil; R4 je benzotiofenil; benzoksazolil; indolil; benzotiazolil supstituiran C1−6alkilom; piridinil, pri čemu je navedeni piridinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C1−6alkil, C3-7cikloalkil, C1−6alkoksi, haloC1-6alkil i (C1−6alkil)2amino; biciklo[4.2.0]okta-1(6),2,4-trienil; fenil, pri čemu je navedeni fenil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C3-7cikloalkil, C1−6alkil, C2−6alkinil, C1−6alkoksi, haloC1−6alkil i haloC1−6alkoksi; fenilC1−6alkil, pri čemu je navedeni fenilC1−6alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva halogena; ili C3−7cikloalkil; Y i Q su neovisno odabrani iz CH i N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer ili dijastereomer.
4. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 3, naznačen time, da R1 je fluorofenil, fenil, klorofenil, trifluorometilfenil, cijanofenil, metoksifenil, metilfenil, difluorofenil, fluoroklorofenil, difluorometilfenil, metilfluorofenil, ciklopropilfenil, hidroksifenil, trifluorometoksifenil, bromofenil, metilpirazolil, cijanopirazolil, fluoropirazolil, hidroksimetilpirazolil, metoksimetilpirazolil, trifluorometilpiridinil, cijanopiridinil, metilfluoropiridinil, piridinil, kloropiridinil, fluoropiridinil, fluorokloropiridinil, fluoropirimidinil, metilfluoropirimidinil, tiazolil, trifluorometiltiazolil ili klorotiazolil; R2 i R3 su neovisno odabrani iz vodika i metila, pod uvjetom da oba R2 i R3 ne mogu biti istovremeno metil; R4 je fenil, trifluorometilfenil, fluoroklorofenil, fluorofenil, klorofenil, cijanofenil, piridinil, metilfluoropiridinil, fluorotrifluorometilfenil, trifluorofenil, fluoroklorobenzil, diklorobenzil, metilkloropiridinil, metilbenzotiazolil, benzotiofenil, trifluorometilpiridinil, difluorofenil, fluorocijanofenil, indolil, metilfluorofenil, kloropiridinil, cijanopiridinil, klorometoksipiridinil, metiltrifluorometilfenil, klorotrifluorometilfenil, klorocijanofenil, etilfenil, etinilfenil, izopropilfenil, metoksifenil, etinilfluorofenil, dimetilpiridinil, fluorobromofenil, difluorometoksifenil, fluorotrifluorometoksifenil, difluorometilfenil, metilfenil, difluorocijanofenil, fluorokloropiridinil, ciklopropilfenil, metildifluorofenil, difluoroklorofenil, ciklopropildifluorofenil, difluoroetilfenil, ciklopropilfluorofenil, metoksidifluorofenil, benzil, fluoropiridinil, benzoksazolil, metilpiridinil, difluoropiridinil, ciklopentil, cikloheksil, biciklo[4.2.0]okta-1(6),2,4-trienil, bromopiridinil, ciklopropilpiridinil, dimetilaminopiridinil ili difluorometilpiridinil; Y i Q su neovisno odabrani iz CH i N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
5. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 3 ili 4, naznačen time, da R1 je fenil, pri čemu je navedeni fenil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, hidroksi, C3−7cikloalkil, C1−6alkil, C1−6alkoksi, haloC1−6alkil i haloC1−6alkoksi; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
6. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 5, naznačen time, da R1 je fenil, bromofenil, klorofenil, cijanofenil, ciklopropilfenil, difluorofenil, difluorometilfenil, fluorofenil, fluoroklorofenil, fluorometilfenil, hidroksifenil, metoksifenil, metilfenil, trifluorometoksifenil ili trifluorometilfenil; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
7. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva od 3 do 6, naznačen time, da R4 je fenil, pri čemu je navedeni fenil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C3−7cikloalkil, C1−6alkil, C2−6alkinil, C1−6alkoksi, haloC1−6alkil i haloC1−6alkoksi; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
8. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 7, naznačen time, da R4je fenil, klorofenil, klorocijanofenil, klorotrifluorometilfenil, cijanofenil, ciklopropilfenil, difluorofenil, difluoroetilfenil, difluorometoksifenil, difluorometilfenil, etilfenil, etinilfenil, fluorofenil, fluorobromofenil, fluoroklorofenil, fluorocijanofenil, fluorociklopropilfenil, fluoroetinilfenil, difluoroklorofenil, difluorocijanofenil, difluorociklopropilfenil, metoksidifluorofenil, metildifluorofenil, metilfluorofenil, fluorotrifluorometoksifenil, fluorotrifluorometilfenil, izopropilfenil, metoksifenil, metilfenil, metiltrifluorometilfenil, trifluorofenil ili trifluorometilfenil; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
9. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 3 ili 4, naznačen time, da R1 je pirazolil supstituiran halogenom ili hidroksiC1−6alkilom; piridinil supstituiran halogenom; pirimidinil supstituiran halogenom; fenil supstituiran jednom ili dva puta halogenom; R2 je H; R3 je H ili C1-6alkil; R4 je piridinil supstituiran haloC1−6alkilom; ili fenil supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz halogena i cijano; Y i Q su neovisno odabrani iz CH i N, pod uvjetom da oba Y i Q ne mogu biti istovremeno CH; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
10. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 9, naznačen time, da R1 je fluoropirazolil, hidroksimetilpiroazolil, fluoropiridinil, fluoropirimidinil, fluorofenil ili difluorofenil; R2 je H; R3 je H ili metil; R4 je difluorometilpiridinil, fluoroklorofenil, fluorocijanofenil ili trifluorofenil; Y i Q su neovisno odabrani iz CH i N, pod uvjetom da oba Y i Q ne mogu biti istovremeno CH; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
11. Spoj prema patentnom zahtjevu 8 ili 9, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine N-(3-cijano-4-fluoro-fenil)-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-1-(2,4-difluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; 1-(2,4-difluorofenil)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2,4-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-triazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluoropirazol-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(5-fluoropirimidin-2-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; i (6S)-3-[4-(hidroksimetil)pirazol-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
12. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 1 ili 2, naznačen time, da R1 je azabiciklo[3.1.0]heksanil; morfolinil, pri čemu je navedeni morfolinil nesupstituiran ili supstituiran dva puta s C1−6alkilom; oksaazabiciklo[3.2.1]oktanilom; piperidinil, pri čemu je navedeni piperidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz halogena, hidroksija i C1−6alkilkarbonila; pirolidinil, pri čemu je navedeni pirolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, hidroksi, C1−6alkil, haloC1−6alkil, C1−6alkoksi i C1−6alkoksiC1−6alkil; tetrahidrofuranil; ili C3−7cikloalkil; R2 je H; R3 je H ili C1-6alkil; R4 je benzofuranil; piridinil, pri čemu je navedeni piridinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz halogena i haloC1−6alkila; indanil; fenil, pri čemu je navedeni fenil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano i C1−6alkil; ili fenilC1−6alkil; Y je CH kada Q je N; ili Y je N kada Q je CH; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
13. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 12, naznačen time, da R1 je azabiciklo[3.1.0]heksanil, cikloheksil, ciklopentil, morfolinil, dimetilmorfolinil, oksaazabiciklo[3.2.1]oktanil, piperidinil, difluoropiperidinil, hidroksipiperidinil, acetilpiperidinil, pirolidinil, metilpirolidinil, metoksimetilpirolidinil, metoksipirolidinil, trifluorometilpirolidinil, cijanopirolidinil, metilhidroksipirolidinil, difluoropirolidinil ili tetrahidrofuranil; R2 je H; R3 je H ili metil; R4 je benzofuranil, indanil, benzil, fenil, fluoroklorofenil, fluorocijanofenil, trifluorofenil, metildifluorofenil, kloropiridinil, fluorokloropiridinil ili trifluorometilpiridinil; Y je CH kada Q je N; ili Y je N kada Q je CH; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
14. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 1 ili 2, naznačen time, da R1 je dioksopiperazinil; dioksopirimidinil; dioksotetrahidropirolo[1,2−a]pirazinil; oksaazabiciklo[3.1.0]heksanil; oksoazaspiro[2.4]heptanil, pri čemu je navedeni oksoazaspiro[2.4]heptanil nesupstituiran ili supstituiran hidroksi skupinom; oksoazaspiro[4.4]nonanil; oksoazaspiro[3.4]oktanil, pri čemu je navedeni oksoazaspiro[3.4]oktanil nesupstituiran ili supstituiran hidroksi skupinom; oksodiazaspiro[3.4]oktanil, pri čemu je navedeni oksodiazaspiro[3.4]oktanil supstituiran jednim od sljedećih: C1−6alkilkarbonil, C1−6alkoksikarbonil, oksazolilkarbonil ili pirimidinil; oksodihidropirazolo[1,5−a]pirazinil; oksoheksahidropirimidinil; oksoimidazolidinil, pri čemu je navedeni oksoimidazolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: C1−6alkil, C1−6alkilkarbonil, C1−6alkilsulfonil, fenil, fenilkarbonil i pirimidinil; oksoindolinil; oksomorfolinil, pri čemu je navedeni oksomorfolinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz C1−6alkila i oksazolila; oksoksaazaspiro[2.4]heptanil; oksoksaazaspiro[3.4]oktanil; oksoksaazaspiro[4.4]nonanil; oksoksaazaspiro[4.5]dekanil; oksooksazinanil, pri čemu je navedeni oksooksazinanil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz C1−6alkila, C1−6alkoksi i morfolinilkarbonila; oksooksazolidinil, pri čemu je navedeni oksooksazolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: C1−6alkil, fenil, piridinil, halopiridinil, oksazolil, C1−6alkilimidazolil i C1−6alkiloksadiazolil; oksopiperidil koji je supstituiran C1−6alkilom ili hidroksijem; oksopirolidinil, pri čemu je navedeni oksopirolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: (C1−6alkil)2aminokarbonil, (C1−6alkil)2morfolinilkarbonil, C1−6alkoksi, C1−6alkoksiC1−6alkil, C1−6alkil, C1−6alkil(C1−6alkilsulfonil)amino, C1−6alkilaminokarbonil, C1−6alkilkarbonilamino, C1−6alkilmorfolinilkarbonil, C1−6alkiloksadiazolil, C1−6alkiloksazolil, C1−6alkilpirazolil, C1−6alkilsulfonil, C1−6alkilsulfonilamino, C1−6alkilsulfonilC1−6alkil, cijano, dioksopirolidinil, haloC1−6alkil, haloC1−6alkiloksadiazolil, halopiperidinilkarbonil, halopirimidinilamino, halopirimidiniloksi, halopirolidinilkarbonil, hidroksi, hidroksiazetidinilkarbonil, hidroksiC1−6alkil, hidroksiC1−6alkil, hidroksiC1−6alkil(C1−6alkil)aminokarbonil, hidroksiC1−6alkilaminokarbonil, hidroksipirolidinilkarbonil, morfolinilkarbonil, oksadiazolil, oksazolil, oksazolilaminokarbonil, oksazolil(C1−6alkil)aminokarbonil, oksazolilkarbonil(C1−6alkil)amino, oksomorfolinil, oksooksazolidinil, oksopirolidinil, fenil, pirazolilC1−6alkil, piridinil, pirimidinil, pirimidinilamino, pirimidinil(C1−6alkil)amino, pirimidiniloksi, pirimidiniloksiC1−6alkil, pirolidinilkarbonil i tiazolil; oksopirolo[3,2−c]piridinil; oksopirolo[3,4−b]piridinil; oksotetrahidrofuro[3,4−c]pirolil; oksotetrahidroimidazo[5,1−c][1,4]oksazinil; R2 i R3 su neovisno odabrani iz vodika i C1−6alkila, pod uvjetom da R2 nije C1−6alkil kada R3 je H; R4 je piridinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz halogena i haloC1−6alkila; fenil koji je supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz halogena i haloC1−6alkila; Y je CH; Q je N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
15. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 14, naznačen time, da R1 je dioksopiperazinil, dioksopirimidinil, dioksotetrahidropirolo[1,2−a]pirazinil, oksoazabiciklo[3.1.0]heksanil, oksoazaspiro[2.4]heptanil, hidroksi oksoazaspiro[2.4]heptanil, oksoazaspiro[4.4]nonanil, oksoazaspiro[3.4]oktanil, hidroksioksoazaspiro[3.4]oktanil, acetiloksodiazaspiro[3.4]oktanil, metoksikarboniloksodiazaspiro[3.4]oktanil, etoksikarboniloksodiazaspiro[3.4]oktanil, oksazolilkarboniloksodiazaspiro[3.4]oktanil, pirimidiniloksodiazaspiro[3.4]oktanil, oksodihidropirazolo[1,5−a]pirazinil, oksoheksahidropirimidinil, oksoimidazolidinil, acetiloksoimidazolidinil, benzoiloksoimidazolidinil, dimetiloksoimidazolidinil, metiloksoimidazolidinil, metilsulfoniloksoimidazolidinil, feniloksoimidazolidinil, pirimidiniloksoimidazolidinil, oksoindolinil, oksoizoindolinil, oksomorfolinil, metiloksomorfolinil, dimetiloksomorfolinil, oksazoliloksomorfolinil, oksooksaazaspiro[4.5]dekanil, oksooksaazaspiro[4.4]nonanil, oksooksaazaspiro[2.4]heptanil, oksooksaazaspiro[3.4]oktanil, oksooksazinanil, metiloksooksazinanil, dimetiloksooksazinanil, metoksioksooksazinanil, morfolinilkarbonil(metil)oksooksazinanil, oksooksazolidinil, dimetiloksooksazolidinil, kloropiridiniloksooksazolidinil, fluoropiridiniloksooksazolidinil, metiloksooksazolidinil, metilimidazoliloksooksazolidinil, metiloksadiazoliloksooksazolidinil, oksazoliloksooksazolidinil, feniloksooksazolidinil, piridiniloksooksazolidinil, hidroksioksopiperidil, metiloksopiperidil, oksopirolidinil, acetilaminooksopirolidinil, cijanooksopirolidinil, difluoropiperidinilkarbonil(metil)oksopirolidinil, difluoropirolidinilkarboniloksopirolidinil, difluoropirolidinilkarbonil(metil)oksopirolidinil, dihidroksioksopirolidinil, dimetiloksopirolidinil, dimetilaminokarboniloksopirolidinil, dimetilmorfolinilkarboniloksopirolidinil, dioksopirolidiniloksopirolidinil, etiloksopirolidinil, fluoropirimidinilaminooksopirolidinil, fluoropirimidiniloksioksopirolidinil, hidroksioksopirolidinil, hidroksiazetidinilkarboniloksopirolidinil, hidroksietil(metil)aminokarboniloksopirolidinil, hidroksi(dimetil)oksopirolidinil, hidroksidimetiletilaminooksopirolidinil, hidroksimetiloksopirolidinil, hidroksi(metil)cijanooksopirolidinil, hidroksimetil(cijano)oksopirolidinil, hidroksimetiletiloksopirolidinil, hidroksipirolidinilkarboniloksopirolidinil, metoksioksopirolidinil, metoksimetiloksopirolidinil, metiloksopirolidinil, metil(metilsulfonil)aminooksopirolidinil, metilaminokarboniloksopirolidinil, metilcijanooksopirolidinil, metil(hidroksimetil)oksopirolidinil, metilmorfolinilkarboniloksopirolidinil, metiloksadiazoliloksopirolidinil, metiloksadiazolil(metil)oksopirolidinil, metiloksazoliloksopirolidinil, metilpirazoliloksopirolidinil, metilsulfoniloksopirolidinil, metilsulfonilaminooksopirolidinil, metilsulfonilmetiloksopirolidinil, morfolinilkarboniloksopirolidinil, morfolinilkarbonil(metil)oksopirolidinil, oksadiazoliloksopirolidinil, oksadiazolil(metil)oksopirolidinil, oksazoliloksopirolidinil, oksazolilaminokarboniloksopirolidinil, oksazolilkarbonil(metil)aminooksopirolidinil, oksazolil(metil)aminokarboniloksopirolidinil, oksomorfoliniloksopirolidinil, oksooksazolidiniloksopirolidinil, oksopirolidiniloksopirolidinil, feniloksopirolidinil, fenil(hidroksi)oksopirolidinil, pirazolilmetiloksopirolidinil, piridiniloksopirolidinil, pirimidiniloksopirolidinil, pirimidinilaminooksopirolidinil, pirimidinil(metil)aminooksopirolidinil, pirimidiniloksioksopirolidinil, pirimidiniloksi(hidroksi)oksopirolidinil, pirimidiniloksi(hidroksi)(metil)oksopirolidinil, pirimidiniloksimetiloksopirolidinil, pirolidinilkarboniloksopirolidinil, tiazoliloksopirolidinil, trifluorometiloksopirolidinil, trifluorometiloksadiazoliloksopirolidinil, oksotetrahidrofuro[3,4−c]pirolil, oksotetrahidroimidazo[5,1-c][1,4]oksazinil, oksopirolo[3,4−b]piridinil ili oksopirolo[3,2−c]piridinil; R2 i R3 su neovisno odabrani iz vodika i metila, pod uvjetom da R2 nije metil kada R3 je H; R4 je kloropiridinil, difluorometilpiridinil, fluorokloropiridinil, fluorodifluorometilpiridinil, trifluorometilpiridinil, difluoroklorofenil, difluorodifluorometilfenil, fluoroklorofenil, fluorotrifluorometilfenil, trifluorofenil; Y je CH; Q je N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
16. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 14 ili 15, naznačen time, da R1 je oksaazabiciklo[3.1.0]heksanil; oksodiazaspiro[3.4]oktanil supstituiran C1−6alkoksikarbonilom ili pirimidinilom; oksoimidazolidinil; oksoindolinil; oksomorfolinil, pri čemu je navedeni oksomorfolinil nesupstituiran ili supstituiran jednom ili dva puta s C1−6alkilom; oksooksaazaspiro[2.4]heptanil; oksooksaazaspiro[4.5]dekanil; oksooksazinanil, pri čemu je navedeni oksooksazinanil nesupstituiran ili supstituiran jednom ili dva puta s C1−6alkilom; oksooksazolidinil, pri čemu je navedeni oksooksazolidinil nesupstituiran ili supstituiran dva puta s C1−6alkilom; oksopirolidinil, pri čemu je navedeni oksopirolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: (C1−6alkil)2aminokarbonil, C1−6alkil, C1−6alkoksi, C1−6alkiloksadiazolil, cijano, halopirimidiniloksi, haloC1−6alkil, hidroksi, hidroksiC1−6alkil, morfolinilkarbonil, oksadiazolil, pirimidinilamino, pirimidiniloksi i pirolidinilkarbonil; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
17. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 14 do 16, naznačen time, da R1 je oksoazabiciklo[3.1.0]heksanil, metoksikarboniloksodiazaspiro[3.4]oktanil, etoksikarboniloksodiazaspiro[3.4]oktanil, pirimidiniloksodiazaspiro[3.4]oktanil, oksoimidazolidinil, oksoindolinil, oksomorfolinil, dimetiloksomorfolinil, oksooksaazaspiro[4.5]dekanil, oksooksaazaspiro[2.4]heptanil, oksooksazinanil, metiloksooksazinanil, dimetiloksooksazinanil, oksooksazolidinil, dimetiloksooksazolidinil, oksopirolidinil, cijanooksopirolidinil, hidroksioksopirolidinil, metoksioksopirolidinil, trifluorometiloksopirolidinil, pirimidinilaminooksopirolidinil, oksadiazoliloksopirolidinil, metiloksadiazoliloksopirolidinil, hidroksimetilcijanooksopirolidinil, metilcijanooksopirolidinil, metil(hidroksimetil)oksopirolidinil, morfolinilkarboniloksopirolidinil, pirimidiniloksioksopirolidinil, pirimidiniloksi(hidroksi)oksopirolidinil, fluoropirimidiniloksioksopirolidinil, dimetilaminokarboniloksopirolidinil ili pirolidinilkarboniloksopirolidinil; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
18. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 14 do 17, naznačen time, da R4 je piridinil supstituiran haloC1−6alkilom; ili fenil supstituiran s dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz halogena i haloC1−6alkila; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
19. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 14 do 18, naznačen time, da R4 je difluorometilpiridinil, fluoroklorofenil, difluorodifluorometilfenil ili trifluorofenil; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
20. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 14 do 19, naznačen time, da R1 je oksoazabiciklo[3.1.0]heksanil; oksodiazaspiro[3.4]oktanil supstituiran C1−6alkoksikarbonilom ili pirimidinilom; oksoimidazolidinil; oksoindolinil; oksomorfolinil, pri čemu je navedeni oksomorfolinil nesupstituiran ili supstituiran jednom ili dva puta s C1−6alkilom; oksooksaazaspiro[2.4]heptanil; oksooksaazaspiro[4.5]dekanil; oksooksazinanil, pri čemu je navedeni oksooksazinanil nesupstituiran ili supstituiran jednom ili dva puta s C1−6alkilom; oksooksazolidinil, pri čemu je navedeni oksooksazolidinil nesupstituiran ili supstituiran jednom ili dva puta s C1−6alkilom; oksopirolidinil, pri čemu je navedeni oksopirolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: (C1−6alkil)2aminokarbonil, C1−6alkil, C1−6alkoksi, C1−6alkiloksadiazolil, cijano, halopirimidiniloksi, haloC1−6alkil, hidroksi, hidroksiC1−6alkil, morfolinilkarbonil, oksadiazolil, pirimidinilamino, pirimidiniloksi i pirolidinilkarbonil; R2 je H; R3 je H ili C1-6alkil; R4 je piridinil supstituiran haloC1−6alkilom; ili fenil koji je supstituiran s dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz halogena i haloC1−6alkila; Y je CH; Q je N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
21. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 14 do 20, naznačen time, da R1 je oksoazabiciklo[3.1.0]heksanil, metoksikarboniloksodiazaspiro[3.4]oktanil, etoksikarboniloksodiazaspiro[3.4]oktanil, pirimidiniloksodiazaspiro[3.4]oktanil, oksoimidazolidinil, oksoindolinil, oksomorfolinil, dimetiloksomorfolinil, oksooksaazaspiro[4.5]dekanil, oksooksaazaspiro[2.4]heptanil, oksooksazinanil, metiloksooksazinanil, dimetiloksooksazinanil, oksooksazolidinil, dimetiloksooksazolidinil, oksopirolidinil, cijanooksopirolidinil, hidroksioksopirolidinil, metoksioksopirolidinil, trifluorometiloksopirolidinil, pirimidinilaminooksopirolidinil, oksadiazoliloksopirolidinil, metiloksadiazoliloksopirolidinil, hidroksimetilcijanooksopirolidinil, metilcijanooksopirolidinil, metil(hidroksimetil)oksopirolidinil, morfolinilkarboniloksopirolidinil, pirimidiniloksioksopirolidinil, pirimidiniloksi(hidroksi)oksopirolidinil, fluoropirimidiniloksioksopirolidinil, dimetilaminokarboniloksopirolidinil ili pirolidinilkarboniloksopirolidinil; R2 je H; R3 je H ili metil; R4 je difluorometilpiridinil, fluoroklorofenil, difluorodifluorometilfenil ili trifluorofenil; Y je CH; Q je N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
22. Spoj prema patentnom zahtjevu 20 ili 21, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-hidroksi-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(3-oksomorfolin-4-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(2-oksooksazolidin-3-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-metoksi-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4R)-4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4S)-4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-6-metil-3-[2-okso-4-(trifluorometIl)pirolidin-1-il]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(5,5-dimetil-2-okso-okazolidin-3-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-3-azabiciklo[3.1.0]heksan-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(pirimidin-2-ilamino)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-6-metil-3-(3-oksomorfolin-4-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-3-(5,5-dimetil-2-okso-oksazolidin-3-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-3-(5,5-dimetil-2-okso-oksazolidin-3-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(5-metil-2-okso-1,3-oksazinan-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(5-metil-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-1,3-oksazinan-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(5,5-dimetil-2-okso-1,3-oksazinan-3-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(3-okso-8-oksa-2-azaspiro[4.5]dekan-2-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(5-okso-4-oksa-6-azaspiro[2.4]heptan-6-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; metil 6-[(6S)-6-metil-5-[(3,4,5-trifluorofenil)karbamoil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-3-il]-7-okso-2,6-diazaspiro[3.4]oktan-2-karboksilat; etil 6-[(6S)-6-metil-5-[(3,4,5-trifluorofenil)karbamoil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-3-il]-7-okso-2,6-diazaspiro[3.4]oktan-2-karboksilat; (6S)-6-metil-3-(7-okso-2-pirimidin-2-il-2,6-diazaspiro[3.4]oktan-6-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-oksoindolin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-cijano-4-(hidroksimetil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(4-cijano-4-metil-2-okso-pirolidin-1-il)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(hidroksimetil)-4-metil-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(3-oksomorfolin-4-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2,2-dimetil-5-okso-morfolin-4-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-6-metil-3-(2-oksoimidazolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4S)-4-metoksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4R)-4-metoksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[(4S)-2-okso-4-pirimidin-2-iloksi-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4S)-4-(5-fluoropirimidin-2-il)oksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(dimetilkarbamoil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(pirolidin-1-karbonil)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[(4R)-2-okso-4-pirimidin-2-iloksi-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(3-cijano-2-metil-5-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(5-hidroksi-2-okso-1,3-oksazinan-3-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; i (6S)-3-[(3S,4R)-3-hidroksi-2-okso-4-pirimidin-2-iloksi-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
23. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 1 ili 2, naznačen time, da R1 je oksopirolidinil, pri čemu je navedeni oksopirolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: (C1−6alkil)2aminokarbonil, (C1−6alkil)2morfolinilkarbonil, C1−6alkoksi, C1−6alkoksiC1−6alkil, C1−6alkil, C1−6alkil(C1−6alkilsulfonil)amino, C1−6alkilaminokarbonil, C1−6alkilkarbonilamino, C1−6alkilmorfolinilkarbonil, C1−6alkiloksadiazolil, C1−6alkiloksazolil, C1−6alkilpirazolil, C1−6alkilsulfonil, C1−6alkilsulfonilamino, C1−6alkilsulfonilC1−6alkil, cijano, dioksopirolidinil, haloC1−6alkil, haloC1−6alkiloksadiazolil, halopiperidinilkarbonil, halopirimidinilamino, halopirimidiniloksi, halopirolidinilkarbonil, hidroksi, hidroksiazetidinilkarbonil, hidroksiC1−6alkil, hidroksiC1−6alkil(C1−6alkil)aminokarbonil, hidroksiC1−6alkilaminokarbonil, hidroksipirolidinilkarbonil, morfolinilkarbonil, oksadiazolil, oksazolil, oksazolilaminokarbonil, oksazolil(C1−6alkil)aminokarbonil, oksazolilkarbonil(C1−6alkil)amino, oksomorfolinil, oksooksazolidinil, oksopirolidinil, fenil, pirazolilC1−6alkil, piridinil, pirimidinil, pirimidinilamino, pirimidinil(C1−6alkil)amino, pirimidiniloksi, pirimidiniloksiC1−6alkil, pirolidinilkarbonil i tiazolil; R2 i R3 su neovisno odabrani iz vodika i C1−6alkila, pod uvjetom da R2 nije C1−6alkil kada R3 je H; R4 je piridinil supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana iz halogena i haloC1−6alkila; fenil koji je supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz halogena i haloC1−6alkila; Y je CH; Q je N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
24. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 23, naznačen time, da R1 je oksopirolidinil, acetilaminooksopirolidinil, cijanooksopirolidinil, difluoropiperidinilkarbonil(metil)oksopirolidinil, difluoropirolidinilkarboniloksopirolidinil, difluoropirolidinilkarbonil(metil)oksopirolidinil, dihidroksioksopirolidinil, dimetiloksopirolidinil, dimetilaminokarboniloksopirolidinil, dimetilmorfolinilkarboniloksopirolidinil, dioksopirolidiniloksopirolidinil, etiloksopirolidinil, fluoropirimidinilaminooksopirolidinil, fluoropirimidiniloksioksopirolidinil, hidroksioksopirolidinil, hidroksiazetidinilkarboniloksopirolidinil, hidroksietil(metil)aminokarboniloksopirolidinil, hidroksi(dimetil)oksopirolidinil, hidroksidimetiletilaminooksopirolidinil, hidroksimetiloksopirolidinil, hidroksi(metil)cijanooksopirolidinil, hidroksimetil(cijano)oksopirolidinil, hidroksimetiletiloksopirolidinil, hidroksipirolidinilkarboniloksopirolidinil, metoksioksopirolidinil, metoksimetiloksopirolidinil, metiloksopirolidinil, metil(metilsulfonil)aminooksopirolidinil, metilaminokarboniloksopirolidinil, metilcijanooksopirolidinil, metil(hidroksimetil)oksopirolidinil, metilmorfolinilkarboniloksopirolidinil, metiloksadiazoliloksopirolidinil, metiloksadiazolil(metil)oksopirolidinil, metiloksazoliloksopirolidinil, metilpirazoliloksopirolidinil, metilsulfoniloksopirolidinil, metilsulfonilaminooksopirolidinil, metilsulfonilmetiloksopirolidinil, morfolinilkarboniloksopirolidinil, morfolinilkarbonil(metil)oksopirolidinil, oksadiazoliloksopirolidinil, oksadiazolil(metil)oksopirolidinil, oksazoliloksopirolidinil, oksazolilaminokarboniloksopirolidinil, oksazolilkarbonil(metil)aminooksopirolidinil, oksazolil(metil)aminokarboniloksopirolidinil, oksomorfoliniloksopirolidinil, oksooksazolidiniloksopirolidinil, oksopirolidiniloksopirolidinil, feniloksopirolidinil, fenil(hidroksi)oksopirolidinil, pirazolilmetiloksopirolidinil, piridiniloksopirolidinil, pirimidiniloksopirolidinil, pirimidinilaminooksopirolidinil, pirimidinil(metil)aminooksopirolidinil, pirimidiniloksioksopirolidinil, pirimidiniloksi(hidroksi)oksopirolidinil, pirimidiniloksi(hidroksi)(metil)oksopirolidinil, pirimidiniloksimetiloksopirolidinil, pirolidinilkarboniloksopirolidinil, tiazoliloksopirolidinil, trifluorometiloksopirolidinil ili trifluorometiloksadiazoliloksopirolidinil; R2 i R3 su neovisno odabrani iz vodika i metila, pod uvjetom da R2 nije metil kada R3 je H; R4 je kloropiridinil, difluorometilpiridinil, fluorokloropiridinil, trifluorometilpiridinil, difluoroklorofenil, difluorodifluorometilfenil, fluoroklorofenil, fluorotrifluorometilfenil ili trifluorofenil; Y je CH; Q je N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
25. Spoj formule (I) prema patentnom zahtjevu 23 ili 24, naznačen time, da R1 je oksopirolidinil, pri čemu je navedeni oksopirolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: (C1−6alkil)2aminokarbonil, C1−6alkoksi, C1−6alkil, C1−6alkiloksadiazolil, cijano, haloC1−6alkil, halopirimidiniloksi, hidroksi, hidroksiC1−6alkil, morfolinilkarbonil, oksadiazolil, pirimidinilamino, pirimidiniloksi i pirolidinilkarbonil; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
26. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 23 do 25, naznačen time, da R1 je oksopirolidinil, cijanooksopirolidinil, hidroksioksopirolidinil, metoksioksopirolidinil, trifluorometiloksopirolidinil, pirimidinilaminooksopirolidinil, oksadiazoliloksopirolidinil, metiloksadiazoliloksopirolidinil, hidroksimetilcijanooksopirolidinil, metilcijanooksopirolidinil, metil(hidroksimetil)oksopirolidinil, pirimidiniloksioksopirolidinil, pirimidiniloksi(hidroksi)oksopirolidinil, fluoropirimidiniloksioksopirolidinil, morfolinilkarboniloksopirolidinil, dimetilaminokarboniloksopirolidinil ili pirolidinilkarboniloksopirolidinil; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
27. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 23 do 26, naznačen time, da R2 je H; R3 je H ili C1−6alkil; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
28. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 23 do 27, naznačen time, da R2 je H; R3 je H ili metil; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
29. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 23 do 28, naznačen time, da R4 je piridinil supstituiran haloC1−6alkilom; ili fenil supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz halogena i haloC1−6alkila; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
30. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 23 do 29, naznačen time, da R4 je difluorometilpiridinil, fluoroklorofenil, difluorodifluorometilfenil ili trifluorofenil; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
31. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 23 do 30, naznačen time, da R1 je oksopirolidinil, pri čemu je navedeni oksopirolidinil nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili dva supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: (C1−6alkil)2aminokarbonil, C1−6alkoksi, C1−6alkil, C1−6alkiloksadiazolil, cijano, haloC1−6alkil, halopirimidiniloksi, hidroksi, hidroksiC1−6alkil, morfolinilkarbonil, oksadiazolil, pirimidinilamino, pirimidiniloksi i pirolidinilkarbonil; R2 je H; R3 je H ili C1-6alkil; R4 je piridinil supstituiran haloC1−6alkilom; ili fenil koji je supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana iz halogena i haloC1−6alkila; Y je CH; Q je N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
32. Spoj formule (I) prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 23 do 31, naznačen time, da R1 je oksopirolidinil, cijanooksopirolidinil, hidroksioksopirolidinil, metoksioksopirolidinil, trifluorometiloksopirolidinil, pirimidinilaminooksopirolidinil, oksadiazoliloksopirolidinil, metiloksadiazoliloksopirolidinil, hidroksimetilcijanooksopirolidinil, metilcijanooksopirolidinil, metil(hidroksimetil)oksopirolidinil, pirimidiniloksioksopirolidinil, pirimidiniloksi(hidroksi)oksopirolidinil, fluoropirimidiniloksioksopirolidinil, morfolinilkarboniloksopirolidinil, dimetilaminokarboniloksopirolidinil ili pirolidinilkarboniloksopirolidinil; R2 je H; R3 je H ili C1-6alkil; R4 je difluorometilpiridinil, fluoroklorofenil, difluorodifluorometilfenil ili trifluorofenil; Y je CH; Q je N; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
33. Spoj prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 23 do 32, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-hidroksi-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-metoksi-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4R)-4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4S)-4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-6-metil-3-[2-okso-4-(trifluorometil)pirolidin-1-il]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(pirimidin-2-ilamino)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(5-metil-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-cijano-4-(hidroksimetil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(4-cijano-4-metil-2-okso-pirolidin-1-il)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(hidroksimetil)-4-metil-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4S)-4-metoksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4R)-4-metoksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[(4S)-2-okso-4-pirimidin-2-iloksi-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4S)-4-(5-fluoropirimidin-2-il)oksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(morfolin-4-karbonil)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(dimetilkarbamoil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(pirolidin-1-karbonil)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[(4R)-2-okso-4-pirimidin-2-iloksi-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(3-cijano-2-metil-5-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; i (6S)-3-[(3S,4R)-3-hidroksi-2-okso-4-pirimidin-2-iloksi-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
34. Spoj prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 ili 2, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine 3-(4-fluorofenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N,3-difenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(3-fluorofenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(3-klorofenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-fenil-3-[3-(trifluorometil)fenil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2-fluorofenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2-klorofenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-fenil-3-[2-(trifluorometil)fenil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 1-(4-fluorofenil)-N-fenil-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-triazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-[3-(trifluorometil)fenil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-8-(4-fluorofenil)-3,4-dihidro-1H-pirolo[1,2−a]pirazin-2-karboksamid; N-(2-fluorofenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N,3-bis(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-klorofenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-cijanofenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(4-klorofenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2-cijanofenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-fluorofenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(4-kloro-3-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-(4-piridil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(4-cijanofenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(3-metoksifenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-ciklopentil-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2-metoksifenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-fenil-3-[4-(trifluorometil)-2-piridil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-cijano-2-piridil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-klorofenil)-3-(2-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-klorofenil)-3-(o-tolil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(5-fluoro-6-metil-2-piridil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2-fluorofenil)-N-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2-fluorofenil)-N-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-klorofenil)-3-(2,4-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-klorofenil)-3-(2,3-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(3-cijano-2-piridil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(3-kloro-2-fluoro-fenil)-N-(3-klorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(5-kloro-2-fluoro-fenil)-N-(3-klorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-klorofenil)-3-(2,5-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-[3-(difluorometil)fenil]-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(5-fluoro-6-metil-2-piridil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(5-fluoro-4-metil-2-piridil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-fenil-3-(2-piridil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid+H31; N-fenil-3-tiazol-2-il-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-fenil-3-[4-(trifluorometil)tiazol-2-il]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(5-klorotiazol-2-il)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(3,4-difluorofenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(6-kloro-2-piridil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2,4-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluoro-3-metilfenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[(3-kloro-4-fluoro-fenil)metil]-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[(3,5-diklorofenil)metil]-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(4-kloro-5-metil-2-piridil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-kloro-2-piridil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[(2-kloro-3-fluoro-fenil)metil]-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[(2,6-diklorofenil)metil]-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-N-(5-fluoro-6-metil-2-piridil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(benzotiofen-3-il)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-N-[2-(trifluorometil)-4-piridil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(3-ciklopropilfenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2-hidroksifenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-[4-(trifluorometil)-2-piridil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(5-fluoro-4-metil-2-piridil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-kloro-4-piridil)-3-(2,4-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-[4-(trifluorometil)-2-piridil]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N,3-bis(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-cikloheksil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-cijano-4-fluoro-fenil)-3-(5-fluoro-4-metil-2-piridil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(5-fluoro-2-piridil)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-cijano-4-fluoro-fenil)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-(1H-indol-6-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-ciklopentil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-cijano-4-fluoro-fenil)-3-ciklopentil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(4-fluoro-3-metil-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-ciklopentil-N-indan-5-il-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-ciklopentil-N-indan-1-il-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-benzil-3-ciklopentil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-cijano-4-fluoro-fenil)-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-cijano-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-pirolidin-1-il-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-N-[2-(trifluorometil)-4-piridil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(1-piperidil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4,4-difluoro-1-piperidil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-tiazol-2-il-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-kloro-4-piridil)-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(3,3-difluoro-1-piperidil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-kloro-4-piridil)-3-ciklopentil-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-cijano-4-piridil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-kloro-6-metoksi-4-piridil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-cijano-4-fluoro-fenil)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6R)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-kloro-4-piridil)-3-ciklopentil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(benzofuran-6-il)-3-ciklopentil-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-cijano-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-cijano-5-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-[4-metil-3-(trifluorometil)fenil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[3-kloro-5-(trifluorometil)fenil]-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3,4-difluorofenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-cijano-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3,5-difluorofenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[4-kloro-3-(trifluorometil)fenil]-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-etilfenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-etinilfenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-(3-izopropilfenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-(3-metoksifenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-fenil-3-[2-(trifluorometoksi)fenil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(m-tolil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(3-bromofenil)-N-fenil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-etinil-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-5-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-kloro-4-piridil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2,6-dimetil-4-piridil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-[2-(trifluorometil)-4-piridil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-1-(4-fluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; N-(3-bromo-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[3-(difluorometoksi)fenil]-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-[4-fluoro-3-(trifluorometoksi)fenil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[3-(difluorometil)fenil]-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-(m-tolil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-fenil-3-[3-(trifluorometoksi)fenil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 1-(2,4-difluorofenil)-N-(3-etinil-4-fluoro-fenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-1-(2,4-difluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; N-(3-cijano-4-fluoro-fenil)-1-(2,4-difluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; N-(3-cijano-4,5-difluoro-fenil)-1-(2,4-difluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; 1-(2,4-difluorofenil)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-N-(3-etinil-4-fluoro-fenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(6-kloro-5-fluoro-2-piridil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-ciklopropilfenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-cijano-4-fluoro-fenil)-3-(2,4-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(6-kloro-5-fluoro-2-piridil)-3-(2,4-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3,4-difluoro-5-metil-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4,5-difluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-ciklopropil-4,5-difluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[3-(1,1-difluoroetil)fenil]-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-kloro-5-fluoro-2-piridil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2-kloro-5-fluoro-4-piridil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-ciklopropil-4-fluoro-fenil)-3-(2,4-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-kloro-4-piridil)-1-(2,4-difluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; 1-(2,4-difluorofenil)-N-[2-(trifluorometil)-4-piridil]-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-triazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(6-kloro-5-fluoro-2-piridil)-1-(2,4-difluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2,4-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-triazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3,4-difluoro-5-metil-fenil)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-ciklopropil-4-fluoro-fenil)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4,5-difluoro-fenil)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3,4-difluoro-5-metoksi-fenil)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-ciklopropil-4,5-difluoro-fenil)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(6-kloro-5-fluoro-2-piridil)-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-1-ciklopentil-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; 1-ciklopentil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; 1-ciklopentil-N-(3,4-difluoro-5-metil-fenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; N-(3-ciklopropil-4,5-difluoro-fenil)-1-(2,4-difluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; N-(3,4-difluoro-5-metoksi-fenil)-1-(2,4-difluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; N-(3,4-difluoro-5-metil-fenil)-1-(2,4-difluorofenil)-6,8-dihidro-5H-imidazo[1,5−a]pirazin-7-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2-metilpirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-morfolino-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-metilpirazol-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-benzil-3-(4-fluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-(2-fluoro-4-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-N-(2-fluoro-4-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(1,3-benzoksazol-6-il)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(4-fluorofenil)-N-(2-metil-4-piridil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2,6-difluoro-4-piridil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-N-(5-fluoro-4-metil-2-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-ciklopentil-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-cikloheksil-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-tetrahidrofuran-3-il-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(4-biciklo[4.2.0]okta-1(6),2,4-trienil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(5-fluoropirimidin-2-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(5-fluoro-4-metil-pirimidin-2-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-N-(2-metil-4-piridil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-kloro-4-piridil)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-metilpirazol-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-kloro-4-piridil)-6-metil-3-[4-(trifluorometil)-2-piridil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-kloro-4-piridil)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-bromo-4-piridil)-3-(4-fluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-2-metil-4-piridil)-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-N-(5-fluoro-2-metil-4-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(5-kloro-2-metil-4-piridil)-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[(2-kloro-3-fluoro-fenil)metil]-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-N-(5-fluoro-6-metil-2-piridil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(5-fluoro-2-piridil)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(4-metilpirazol-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-cijanopirazol-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluoropirazol-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-ciklopentil-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-ciklopentil-6-metil-N-[2-(trifluorometil)-4-piridil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(6-kloro-5-fluoro-2-piridil)-3-ciklopentil-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(2-ciklopropil-4-piridil)-3-(2,4-difluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(2,4-difluorofenil)-N-[2-(dimetilamino)-4-piridil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-[2-(metoksimetil)pirolidin-1-il]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-[3-(metoksimetil)pirolidin-1-il]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(3-metoksipirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4,4-dimetil-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-[3-(trifluorometil)pirolidin-1-il]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(3-cijanopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(3-azabiciklo[3.1.0]heksan-3-il)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(3-hidroksi-3-metil-pirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2,2-dimetilmorfolin-4-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-[(2-(difluorometil)-4-piridil]-3-(2,4-difluorofenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(8-oksa-3-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(3-oksomorfolin-4-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(3-metil-5-okso-morfolin-4-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(3,3-difluoropirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-[trans-2,6-dimetilmorfolin-4-il]-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-[cis-2,6-dimetilmorfolin-4-il]-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-hidroksi-1-piperidil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(3-metil-2-okso-imidazolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-fluorofenil)-7-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4,5-difluoro-fenil)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-hidroksi-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(3-oksomorfolin-4-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; 3-(1-acetil-4-piperidil)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4,5-difluoro-fenil)-6-metil-3-(3-oksomorfolin-4-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-[4-(metilkarbamoil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(2-oksooksazolidin-3-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-metoksi-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4R)-4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4S)-4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-6-metil-3-[2-okso-4-(trifluorometil)pirolidin-1-il]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(2-acetil-7-okso-2,6-diazaspiro[3.4]oktan-6-il)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-metil-5-okso-morfolin-4-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2,5-dioksopiperazin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4,4-dimetil-2-okso-imidazolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(3,6-diokso-4,7,8,8a-tetrahidro-1H-pirolo[1,2−a]pirazin-2-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(4-oksazol-5-il-2-okso-pirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(3-metilsulfonil-5-okso-imidazolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(5,5-dimetil-2-okso-okazolidin-3-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S,7S)-6,7-dimetil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(6-okso-5-azaspiro[2.4]heptan-5-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-3-azabiciklo[3.1.0]heksan-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(4-metil-2-okso-pirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-[2-okso-4-(trifluorometil)pirolidin-1-il]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(3-hidroksi-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4,4-dimetil-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-3-(4,4-dimetil-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(trifluorometil)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(2-kloro-4-piridil)-6-metil-3-[2-okso-4-(trifluorometil)pirolidin-1-il]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S,7R)-6,7-dimetil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(3S)-3-hidroksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(6-kloro-5-fluoro-2-piridil)-3-(4,4-dimetil-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(3R)-3-hidroksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[6-(difluorometil)-5-fluoro-2-piridil]-6-metil-3-(3-okso-2-azaspiro[4.4]nonan-2-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-6-metil-3-(3-okso-2-azaspiro[4.4]nonan-2-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(pirimidin-2-iloksimetil)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(pirazol-1-ilmetil)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(pirimidin-2-ilamino)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-[(5-fluoropirimidin-4-il)amino]-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-6-metil-3-(3-oksomorfolin-4-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-3-(5,5-dimetil-2-okso-oksazolidin-3-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S,7S)-6,7-dimetil-3-(2-oksoimidazolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S,7S)-6,7-dimetil-3-(3-oksomorfolin-4-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(3-benzoil-5-okso-imidazolidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-3-(5,5-dimetil-2-okso-oksazolidin-3-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[6-(difluorometil)-5-fluoro-2-piridil]-3-(5,5-dimetil-2-okso-oksazolidin-3-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(5-metil-2-okso-1,3-oksazinan-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(2,4-diokso-1H-pirimidin-3-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(2,4-dioksopirimidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(5-okso-3-pirimidin-2-il-imidazolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(5-metil-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-[5-(trifluorometil)-1,3,4-oksadiazol-2-il]pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-[5-(trifluorometil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-3-(5-fluoropirimidin-2-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[5-(1-metilimidazol-2-il)-2-okso-oksazolidin-3-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-4-tiazol-5-il-pirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-4-tiazol-2-il-pirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-1,3-oksazinan-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-oksoheksahidropirimidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(5,5-dimetil-2-okso-1,3-oksazinan-3-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-[4-(metoksimetil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(3-okso-8-oksa-2-azaspiro[4.5]dekan-2-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(3-metil-2-okso-pirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-[4-(hidroksimetil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(metoksimetil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(metoksimetil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-[2-(trifluorometil)-4-piridil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(4-okso-3,3a,6,6a-tetrahidro-1H-furo[3,4−c]pirol-5-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-etil-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(8-okso-2-oksa-7-azaspiro[4.4]nonan-7-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(4-metilsulfonil-2-okso-pirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-hidroksi-2-okso-1-piperidil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(metilsulfonilmetil)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-[[metil(metilsulfonil)amino]metil]-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-4-fenil-pirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(1-hidroksi-1-metil-etil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(4-acetamido-2-okso-pirolidin-1-il)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-[4-(metansulfonamido)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-[4-[metil(metilsulfonil)amino]-2-okso-pirolidin-1-il]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(2,5-dioksopirolidin-1-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(2-oksopirolidin-1-il)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; N-metil-N-[1-[(6S)-6-metil-5-[(3,4,5-trifluorofenil)karbamoil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-3-il]-5-okso-pirolidin-3-il]oksazol-5-karboksamid; N-metil-N-[1-[(6S)-6-metil-5-[(3,4,5-trifluorofenil)karbamoil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-3-il]-5-okso-pirolidin-3-il]oksazol-4-karboksamid; N-metil-N-[1-[(6S)-6-metil-5-[(3,4,5-trifluorofenil)karbamoil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-3-il]-5-okso-pirolidin-3-il]oksazol-2-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(2-oksooksazolidin-3-il)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(3-oksomorfolin-4-il)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(5-metil-2-okso-oksazolidin-3-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(3-okso-5,6,8,8a-tetrahidro-1H-imidazo[5,1−c][1,4]oksazin-2-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(3-okso-5,6,8,8a-tetrahidro-1H-imidazo[5,1−c][1,4]oksazin-2-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(2-kloro-4-piridil)-3-(5,5-dimetil-2-okso-oksazolidin-3-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(5,5-dimetil-2-okso-oksazolidin-3-il)-6-metil-N-[2-(trifluorometil)-4-piridil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(4-metil-2-okso-imidazolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[(4R)-2-okso-4-fenil-oksazolidin-3-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[(4S)-2-okso-4-fenil-oksazolidin-3-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-4-fenil-imidazolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(4,4-dimetil-2-okso-imidazolidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(5-okso-4-oksa-6-azaspiro[2.4]heptan-6-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(6-okso-5-oksa-7-azaspiro[3.4]oktan-7-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; metil-6-[(6S)-6-metil-5-[(3,4,5-trifluorofenil)karbamoil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-3-il]-7-okso-2,6-diazaspiro[3.4]oktan-2-karboksilat; etil-6-[(6S)-6-metil-5-[(3,4,5-trifluorofenil)karbamoil]-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-3-il]-7-okso-2,6-diazaspiro[3.4]oktan-2-karboksilat; (6S)-6-metil-3-(5-metil-2-okso-pirolidin-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-(oksazol-2-karbonil)-7-okso-2,6-diazaspiro[3.4]oktan-6-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(7-okso-2-pirimidin-2-il-2,6-diazaspiro[3.4]oktan-6-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-oksoindolin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(1-oksoizoindolin-2-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(5-okso-7H-pirolo[3,4−b]piridin-6-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(5-fluoropirimidin-2-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(hidroksimetil)pirazol-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(metoksimetil)pirazol-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-5-fenil-oksazolidin-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-5-(2-piridil)oksazolidin-3-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-5-(4-piridil)oksazolidin-3-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-5-(3-piridil)oksazolidin-3-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(5-oksazol-4-il-2-okso-oksazolidin-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(2-metiloksazol-5-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(2-metiloksazol-4-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(3-piridil)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(4-oksazol-4-il-2-okso-pirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(2-piridil)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(4-piridil)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-oksopirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(5-metil-2-okso-1-piperidil)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(4-cijano-2-okso-pirolidin-1-il)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-cijano-4-(hidroksimetil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(4-cijano-4-metil-2-okso-pirolidin-1-il)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(hidroksimetil)-4-metil-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-[metil(pirimidin-2-il)amino]-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-6-metil-3-(3-oksomorfolin-4-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-oksooksazolidin-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-6-metil-3-(3-oksomorfolin-4-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(2-kloro-4-piridil)-6-metil-3-(3-oksomorfolin-4-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-oksoimidazolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-(3-kloro-4-fluoro-fenil)-3-(2,2-dimetil-5-okso-morfolin-4-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[(3S)-3-metil-5-okso-morfolin-4-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[3-(difluorometil)-4,5-difluoro-fenil]-6-metil-3-(2-oksoimidazolidin-1-il)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(3-acetil-5-okso-imidazolidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-3-(2,2-dimetil-5-okso-morfolin-4-il)-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4R)-4-hidroksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4S)-4-hidroksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4S)-4-metoksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4R)-4-metoksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-N-[2-(difluorometil)-4-piridil]-3-[(4S)-4-metoksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[(4S)-2-okso-4-pirimidin-2-iloksi-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(4S)-4-(5-fluoropirimidin-2-il)oksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-[2-hidroksietil(metil)karbamoil]-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-[(2-hidroksi-1,1-dimetil-etil)karbamoil]-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(morfolin-4-karbonil)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-[(3S)-3-hidroksipirolidin-1-karbonil]-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-[(3R)-3-hidroksipirolidin-1-karbonil]-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(3-hidroksiazetidin-1-karbonil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(dimetilkarbamoil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[2-okso-4-(pirolidin-1-karbonil)pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(oksazol-2-ilkarbamoil)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(2,2-dimetilmorfolin-4-karbonil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-[(2R)-2-metilmorfolin-4-karbonil]-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-[(2S)-2-metilmorfolin-4-karbonil]-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-[trans-2,6-dimetilmorfolin-4-karbonil]-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-[cis-2,6-dimetilmorfolin-4-karbonil]-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(3,3-difluoropirolidin-1-karbonil)-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-[metil(oksazol-2-il)karbamoil]-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(3,3-difluoropirolidin-1-karbonil)-4-metil-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-(4,4-difluoropiperidin-1-karbonil)-4-metil-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-metil-4-(morfolin-4-karbonil)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-metil-4-(5-metil-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-metil-4-(1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-metil-4-(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-metil-4-(5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[(2S)-2-oksazol-5-il-5-okso-morfolin-4-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[5-(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-okso-oksazolidin-3-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[5-(6-kloro-3-piridil)-2-okso-oksazolidin-3-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[5-(5-fluoro-2-piridil)-2-okso-oksazolidin-3-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[5-(6-fluoro-2-piridil)-2-okso-oksazolidin-3-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[4-(1-metilpirazol-4-il)-2-okso-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-4-pirimidin-5-il-pirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[4-[(5-fluoropirimidin-2-il)amino]-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[(4R)-2-okso-4-pirimidin-2-iloksi-pirolidin-1-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(3R,4R)-3,4-dihidroksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(3-hidroksi-4,4-dimetil-2-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-3H-pirolo[3,2−c]piridin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(6-okso-4,7-dihidropirazolo[1,5−a]pirazin-5-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(3-cijano-2-metil-5-okso-pirolidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(5-hidroksi-2-okso-1,3-oksazinan-3-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(7-okso-6-azaspiro[3.4]oktan-6-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(8-hidroksi-7-okso-6-azaspiro[3.4]oktan-6-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(7-hidroksi-6-okso-5-azaspiro[2.4]heptan-5-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(6-metil-2-okso-1,3-oksazinan-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(4-metil-2-okso-1,3-oksazinan-3-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(3S,4R)-3,4-dihidroksi-2-okso-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(3S,4R)-3-hidroksi-2-okso-4-pirimidin-2-iloksi-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-[5-metil-5-(morfolin-4-karbonil)-2-okso-1,3-oksazinan-3-il]-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(2R,3R,4S)-4-hidroksi-2-metil-5-okso-3-pirimidin-2-iloksi-pirolidin-1-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-6-metil-3-(2-okso-4-pirimidin-2-il-pirolidin-1-il)-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-(3-hidroksi-2-okso-4-fenil-pirolidin-1-il)-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; (6S)-3-[(5S)-5-metoksi-2-okso-1,3-oksazinan-3-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; i (6S)-3-[(5R)-5-metoksi-2-okso-1,3-oksazinan-3-il]-6-metil-N-(3,4,5-trifluorofenil)-6,7-dihidro-4H-pirazolo[1,5−a]pirazin-5-karboksamid; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, njegov enantiomer ili dijastereomer.
35. Postupak za proizvodnju spoja prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 34, naznačen time, da obuhvaća sljedeće korake: (a) reakciju spoja formule (V), s kiselinom, nakon čega slijedi stvaranje ureje s aminom R4NH2 u prisustvu ekvivalenta fosgena; (b) reakciju spoja formule (VII), s kiselinom, nakon čega slijedi stvaranje ureje s aminom R4NH2 u prisustvu ekvivalenta fosgena; (c) reakciju spoja formule (IX), s R7-B(OH)2; (d) reakciju spoja formule (X), s halidom putem reakcije Suzuki-Miyaura; pri čemu su R2 i R3 neovisno odabrani iz vodika i C1−6alkila; R4 je heteroaril, pri čemu je navedeni heteroaril nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C1−6alkil, haloC1−6alkil, C1−6alkoksi, C3−7cilkloalkil i (C1−6alkil)2amino; aril, pri čemu je navedeni aril nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta neovisno odabrana između sljedećih: halogen, cijano, C3-7cikloalkil, C1−6alkil, C2−6alkinil, C1−6alkoksi, haloC1−6alkil i haloC1−6alkoksi; fenilC1−6alkil, pri čemu je navedeni fenilC1−6alkil nesupstituiran ili supstituiran s jednim, dva ili tri halogena; ili C3−7cikloalkil; R5 i R6 zajedno s atomom dušika na kojega su vezani, formiraju 3-7-člani heterociklil, a R7 je aril ili heteroaril.
36. Spoj ili farmaceutski prihvatljive soli, enantiomeri ili dijastereomeri prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 34, naznačeni time, da se upotrebljavaju kao terapijski djelatna tvar.
37. Farmaceutski pripravak, naznačen time, da obuhvaća spoj prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 34 i terapijski inertni nosač.
38. Uporaba spoja prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 34, naznačena time, da je za proizvodnju lijeka za liječenje ili profilaksu infekcije virusom hepatitisa B.
39. Spoj ili farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer ili dijastereomer prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 34, naznačen time, da se proizvodi prema postupku iz patentnog zahtjeva 35.
HRP20190763TT 2015-01-16 2019-04-25 Spojevi pirazina za liječenje zaraznih bolesti HRP20190763T1 (hr)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2015070896 2015-01-16
CN2015077356 2015-04-24
CN2015097403 2015-12-15
PCT/EP2016/050504 WO2016113273A1 (en) 2015-01-16 2016-01-13 Pyrazine compounds for the treatment of infectious diseases
EP16700562.8A EP3245206B1 (en) 2015-01-16 2016-01-13 Pyrazine compounds for the treatment of infectious diseases

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20190763T1 true HRP20190763T1 (hr) 2019-06-28

Family

ID=55135220

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20190763TT HRP20190763T1 (hr) 2015-01-16 2019-04-25 Spojevi pirazina za liječenje zaraznih bolesti

Country Status (32)

Country Link
US (2) US9890167B2 (hr)
EP (1) EP3245206B1 (hr)
JP (1) JP6445708B2 (hr)
KR (1) KR102073197B1 (hr)
CN (1) CN107207515B (hr)
AU (1) AU2016208095B2 (hr)
BR (1) BR112017015242A2 (hr)
CA (1) CA2973760A1 (hr)
CL (1) CL2017001798A1 (hr)
CO (1) CO2017007355A2 (hr)
CR (1) CR20170316A (hr)
DK (1) DK3245206T3 (hr)
EA (1) EA032260B1 (hr)
ES (1) ES2722548T3 (hr)
HK (1) HK1244280B (hr)
HR (1) HRP20190763T1 (hr)
HU (1) HUE044188T2 (hr)
IL (1) IL253062B (hr)
LT (1) LT3245206T (hr)
MA (1) MA41338B1 (hr)
MX (1) MX2017009244A (hr)
MY (1) MY192300A (hr)
PE (1) PE20171341A1 (hr)
PH (1) PH12017501258A1 (hr)
PL (1) PL3245206T3 (hr)
PT (1) PT3245206T (hr)
RS (1) RS58680B1 (hr)
SG (1) SG11201705796YA (hr)
SI (1) SI3245206T1 (hr)
TW (1) TWI583686B (hr)
UA (1) UA122219C2 (hr)
WO (1) WO2016113273A1 (hr)

Families Citing this family (125)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SG186830A1 (en) 2010-07-22 2013-02-28 Gilead Sciences Inc Methods and compounds for treating paramyxoviridae virus infections
SG10201608528YA (en) 2011-12-21 2016-12-29 Novira Therapeutics Inc Hepatitis b antiviral agents
CR20200276A (es) 2012-08-28 2021-01-27 Janssen Sciences Ireland Uc Sulfamoilarilamidas y su uso como medicamentos para el tratamientos de la hepatitis b (divisional exp. 2015-0059)
JP6466348B2 (ja) 2013-02-28 2019-02-06 ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・アンリミテッド・カンパニー スルファモイル−アリールアミドおよびｂ型肝炎を処置するための医薬品としてのその使用
CA2922302C (en) 2013-04-03 2021-08-03 Janssen Sciences Ireland Uc N-phenyl-carboxamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
CN105960400B (zh) 2013-05-17 2019-05-31 爱尔兰詹森科学公司 氨磺酰基噻吩酰胺衍生物及其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途
JO3603B1 (ar) 2013-05-17 2020-07-05 Janssen Sciences Ireland Uc مشتقات سلفامويل بيرولاميد واستخدامها كادوية لمعالجة التهاب الكبد نوع بي
CA2935719C (en) 2013-07-25 2021-11-02 Janssen Sciences Ireland Uc Glyoxamide substituted pyrrolamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
AP2016009122A0 (en) 2013-10-23 2016-03-31 Janssen Sciences Ireland Uc Carboxamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
US9169212B2 (en) 2014-01-16 2015-10-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
US10392349B2 (en) 2014-01-16 2019-08-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
KR20160128305A (ko) 2014-02-05 2016-11-07 노비라 테라퓨틱스, 인코포레이티드 Hbv 감염의 치료를 위한 병용 요법
PL3102572T3 (pl) 2014-02-06 2019-04-30 Janssen Sciences Ireland Uc Pochodne sulfamoilopirolamidu i ich zastosowanie jako leki do leczenia wirusowego zapalenia wątroby typu B
TWI687432B (zh) 2014-10-29 2020-03-11 美商基利科學股份有限公司 絲狀病毒科病毒感染之治療
US9550779B2 (en) 2014-12-30 2017-01-24 Novira Therapeutics, Inc. Derivatives and methods of treating hepatitis B infections
WO2016149581A1 (en) 2015-03-19 2016-09-22 Novira Therapeutics, Inc. Azocane and azonane derivatives and methods of treating hepatitis b infections
US10875876B2 (en) 2015-07-02 2020-12-29 Janssen Sciences Ireland Uc Cyclized sulfamoylarylamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
LT3785717T (lt) 2015-09-16 2022-04-11 Gilead Sciences, Inc. Coronaviridae infekcijų gydymo būdai
AU2016330964B2 (en) 2015-09-29 2021-04-01 Novira Therapeutics, Inc. Crystalline forms of a hepatitis B antiviral agent
AU2017248828A1 (en) 2016-04-15 2018-11-01 Janssen Sciences Ireland Uc Combinations and methods comprising a capsid assembly inhibitor
EP3458455B1 (en) * 2016-05-20 2021-06-16 F. Hoffmann-La Roche AG Novel pyrazine compounds with oxygen, sulfur and nitrogen linker for the treatment of infectious diseases
BR102017010009A2 (pt) 2016-05-27 2017-12-12 Gilead Sciences, Inc. Compounds for the treatment of hepatitis b virus infection
CN109476659B (zh) 2016-07-14 2021-07-09 豪夫迈·罗氏有限公司 用于治疗感染性疾病的新的四氢吡唑并吡啶化合物
WO2018011160A1 (en) * 2016-07-14 2018-01-18 F. Hoffmann-La Roche Ag 6,7-dihydro-4h-pyrazolo[1,5-a]pyrazine compounds for the treatment of infectious diseases
JP7051804B2 (ja) * 2016-07-14 2022-04-11 エフ．ホフマン－ラ ロシュ アーゲー 感染症の治療のための６，７－ジヒドロ－４Ｈ－ピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン化合物と６，７－ジヒドロ－４Ｈ－トリアゾロ［１，５－ａ］ピラジン化合物
WO2018011162A1 (en) 2016-07-14 2018-01-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Carboxy 6,7-dihydro-4h-pyrazolo[1,5-a]pyrazine compounds for the treatment of infectious diseases
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
EP3507276B1 (en) 2016-09-02 2021-11-03 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
US10640499B2 (en) 2016-09-02 2020-05-05 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
DK3526323T3 (da) 2016-10-14 2023-06-26 Prec Biosciences Inc Modificerede meganucleaser der er specifikke for en genkendelsessekvens i hepatitis b virusgenomet
AR110768A1 (es) 2017-01-31 2019-05-02 Gilead Sciences Inc Formas cristalinas de tenofovir alafenamida
JOP20180008A1 (ar) 2017-02-02 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات لعلاج إصابة بعدوى فيروس الالتهاب الكبدي b
US10682368B2 (en) * 2017-03-14 2020-06-16 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating feline coronavirus infections
JOP20180040A1 (ar) 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
AU2018262501B2 (en) 2017-05-01 2020-12-10 Gilead Sciences, Inc. Crystalline forms of (S) 2 ethylbutyl 2 (((S) (((2R,3S,4R,5R) 5 (4 aminopyrrolo[2,1-f] [1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2 yl)methoxy)(phenoxy) phosphoryl)amino)propanoate
US11584744B2 (en) * 2017-06-23 2023-02-21 University Of Washington Inhibitors of type 1 methionyl-tRNA synthetase and methods of using them
CN111093627B (zh) 2017-07-11 2024-03-08 吉利德科学公司 用于治疗病毒感染的包含rna聚合酶抑制剂和环糊精的组合物
BR112020001299A2 (pt) 2017-07-27 2020-07-28 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. derivados de piperazina heteroarila, método de preparação dos mesmos e uso dos mesmos em medicina
KR20200083552A (ko) 2017-11-02 2020-07-08 아이쿠리스 게엠베하 운트 코. 카게 B형 간염 바이러스 (hbv)에 활성인 신규 고활성 피라졸로-피페리딘 치환된 인돌-2-카르복스아미드
US11267825B2 (en) 2017-11-02 2022-03-08 Aicuris Gmbh & Co. Kg Highly active amino-thiazole substituted indole-2-carboxamides active against the hepatitis B virus (HBV)
EP3712139A4 (en) * 2017-11-16 2021-05-05 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. ANTIHBV TETRAHYDROISOXAZOLO [4,3-C] PYRIDINE COMPOUNDS
CN111315749A (zh) * 2017-11-17 2020-06-19 诺华股份有限公司 新颖的二氢异噁唑化合物及其在治疗乙型肝炎中的用途
EP3728283B1 (en) 2017-12-20 2023-11-22 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 3'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
AU2018392212B9 (en) 2017-12-20 2021-03-18 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the STING adaptor protein
SG11202007646UA (en) 2018-02-13 2020-09-29 Gilead Sciences Inc Pd-1/pd-l1 inhibitors
CN111788204B (zh) 2018-02-26 2023-05-05 吉利德科学公司 作为hbv复制抑制剂的取代吡咯嗪化合物
US20200407365A1 (en) * 2018-02-28 2020-12-31 Novartis Ag Indole-2-carbonyl compounds and their use for the treatment of hepatitis b
EA202092171A1 (ru) 2018-03-14 2020-12-01 Янссен Сайенсиз Айрлэнд Анлимитед Компани Схема дозирования модулятора сборки капсида
RU2020131507A (ru) * 2018-03-29 2022-05-04 Боард Оф Реджентс, Де Юниверсити Оф Техас Систем Имидазопиперазиновые ингибиторы белков-активаторов транскрипции
US10870691B2 (en) 2018-04-05 2020-12-22 Gilead Sciences, Inc. Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis B virus protein X
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
TW201945388A (zh) 2018-04-12 2019-12-01 美商精密生物科學公司 對b型肝炎病毒基因體中之識別序列具有特異性之最佳化之經工程化巨核酸酶
TWI712412B (zh) 2018-04-19 2020-12-11 美商基利科學股份有限公司 Pd‐1/pd‐l1抑制劑
WO2019211799A1 (en) 2018-05-03 2019-11-07 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide
TWI732245B (zh) 2018-07-13 2021-07-01 美商基利科學股份有限公司 Pd‐1/pd‐l1抑制劑
WO2020028097A1 (en) 2018-08-01 2020-02-06 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid
CN112955435A (zh) 2018-10-24 2021-06-11 吉利德科学公司 Pd-1/pd-l1抑制剂
WO2020092528A1 (en) 2018-10-31 2020-05-07 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds having hpk1 inhibitory activity
JP7460644B2 (ja) 2018-10-31 2024-04-02 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｈｐｋ１阻害剤としての置換６－アザベンゾイミダゾール化合物
UY38436A (es) 2018-11-02 2020-05-29 Aicuris Gmbh & Co Kg Nuevas 6,7-dihidro-4h-pirazolo[1,5-a] pirazinindol-2-carboxamidas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb)
AR116948A1 (es) 2018-11-02 2021-06-30 Aicuris Gmbh & Co Kg Derivados de urea 6,7-dihidro-4h-pirazolo[1,5-a]pirazinas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb)
JP2022506351A (ja) 2018-11-02 2022-01-17 アイクリス ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト Ｂ型肝炎ウイルス（ｈｂｖ）に対して活性を有する新規ウレア６，７－ジヒドロ－４ｈ－チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン
AR117188A1 (es) 2018-11-02 2021-07-21 Aicuris Gmbh & Co Kg Derivados de urea 6,7-dihidro-4h-pirazolo[1,5-a]pirazinas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb)
AR116946A1 (es) 2018-11-02 2021-06-30 Aicuris Gmbh & Co Kg Derivados de urea 6,7-dihidro-4h-pirazolo[4,3-c]piridinas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb)
UY38434A (es) 2018-11-02 2020-05-29 Aicuris Gmbh & Co Kg Nuevas 6,7-dihidro-4h-pirazolo[1,5-a]pirazin indol-2-carboxamidas activas contra el virus de la hepatitis b (hbv)
CN111484498B (zh) * 2019-01-25 2021-05-14 江苏恒瑞医药股份有限公司 咪唑并[1,5-a]吡嗪类化合物的晶型及其制备方法
CN111484497B (zh) * 2019-01-25 2021-07-02 江苏恒瑞医药股份有限公司 咪唑并[1,5-a]吡嗪类衍生物的可药用盐、晶型及其制备方法
BR112021014327A2 (pt) * 2019-01-25 2021-09-28 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Forma cristalina de derivado de 1,2,3-triazolo[1,5-a]pirazinas, método de preparação da referida forma cristalina, composições farmacêuticas compreendendo a mesma e seu uso
KR20210130753A (ko) 2019-02-22 2021-11-01 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 Hbv 감염 또는 hbv-유발성 질환의 치료에 유용한 아미드 유도체
US20220162212A1 (en) 2019-02-26 2022-05-26 Hoffmann-La Roche Inc. Process for the preparation of (6s)-3-[(4s)-4-cyano-2-oxo-pyrrolidin-1-yl]-6-methyl-n-(3,4,5-trifluorophenyl)-6,7-dihydro-4h-pyrazolo[1,5-a]pyrazine-5-carboxamide
EP3935065A1 (en) 2019-03-07 2022-01-12 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
AU2020231115A1 (en) 2019-03-07 2021-08-26 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
EP3934757B1 (en) 2019-03-07 2023-02-22 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
TW202212339A (zh) 2019-04-17 2022-04-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202210480A (zh) 2019-04-17 2022-03-16 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202104210A (zh) 2019-04-17 2021-02-01 美商基利科學股份有限公司 Hiv蛋白酶抑制劑
CA3136603A1 (en) * 2019-04-17 2020-10-22 Aligos Therapeutics, Inc. Bicyclic and tricyclic compounds
BR112021021652A2 (pt) 2019-04-30 2021-12-21 Aicuris Gmbh & Co Kg Oxalil piperazinas inovadoras ativas contra o vírus da hepatite b (hbv)
MX2021013085A (es) 2019-04-30 2021-11-17 Aicuris Gmbh & Co Kg Nuevas indol-2-carboxamidas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb).
AU2020265390A1 (en) 2019-04-30 2021-12-23 Aicuris Gmbh & Co. Kg Novel phenyl and pyridyl ureas active against the hepatitis B virus (HBV)
JP2022533007A (ja) 2019-04-30 2022-07-21 アイクリス ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト Ｂ型肝炎ウイルス（ｈｂｖ）に対し活性な新規のインドリジン－２－カルボキサミド
CN113795486A (zh) 2019-05-06 2021-12-14 爱尔兰詹森科学公司 用于治疗hbv感染或hbv诱发的疾病的酰胺衍生物
CN113825758B (zh) * 2019-05-14 2023-08-01 正大天晴药业集团股份有限公司 抗HBV的四氢异噁唑并[4,3-c]吡啶类化合物的晶型
TWI826690B (zh) 2019-05-23 2023-12-21 美商基利科學股份有限公司 經取代之烯吲哚酮化物及其用途
EP3990476A1 (en) 2019-06-25 2022-05-04 Gilead Sciences, Inc. Flt3l-fc fusion proteins and methods of use
WO2021011891A1 (en) 2019-07-18 2021-01-21 Gilead Sciences, Inc. Long-acting formulations of tenofovir alafenamide
EP4017476A1 (en) 2019-08-19 2022-06-29 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
CA3149557A1 (en) 2019-09-30 2021-04-08 Scott J. Balsitis Hbv vaccines and methods treating hbv
CN110804061B (zh) * 2019-11-13 2021-01-05 中国医学科学院医药生物技术研究所 含有环丙基片段的吡唑并吡嗪甲酰胺类化合物及其应用
CN110878031A (zh) * 2019-11-25 2020-03-13 深圳大学 发光材料、发光材料的合成方法及应用
CN116057068A (zh) 2019-12-06 2023-05-02 精密生物科学公司 对乙型肝炎病毒基因组中的识别序列具有特异性的优化的工程化大范围核酸酶
KR20220119653A (ko) 2019-12-20 2022-08-30 테나야 테라퓨틱스, 인코포레이티드 플루오로알킬-옥사디아졸 및 이의 용도
TW202138352A (zh) * 2019-12-20 2021-10-16 美商愛彼特生物製藥股份有限公司 經取代之雙環及三環脲類及醯胺類、其類似物及使用其之方法
PE20230376A1 (es) 2019-12-24 2023-03-06 Carna Biosciences Inc Compuestos moduladores de la diacilglicerol quinasa
TWI789695B (zh) 2020-01-27 2023-01-11 美商基利科學股份有限公司 治療sars cov-2感染之方法
AU2021234308C1 (en) 2020-03-12 2024-02-22 Gilead Sciences, Inc. Methods of preparing 1'-cyano nucleosides
AU2021237718B2 (en) 2020-03-20 2023-09-21 Gilead Sciences, Inc. Prodrugs of 4'-C-substituted-2-halo-2'-deoxyadenosine nucleosides and methods of making and using the same
WO2021207049A1 (en) 2020-04-06 2021-10-14 Gilead Sciences, Inc. Inhalation formulations of 1'-cyano substituted carbanucleoside analogs
CN111423297A (zh) * 2020-04-30 2020-07-17 南方科技大学 一种顺式3,4-二取代手性吡咯烷酮及制备方法
TW202203941A (zh) 2020-05-29 2022-02-01 美商基利科學股份有限公司 瑞德西韋之治療方法
CN115996928A (zh) 2020-06-24 2023-04-21 吉利德科学公司 1’-氰基核苷类似物及其用途
WO2022031894A1 (en) 2020-08-07 2022-02-10 Gilead Sciences, Inc. Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use
WO2022046631A1 (en) 2020-08-24 2022-03-03 Gilead Sciences, Inc. Phospholipid compounds and uses thereof
TW202233204A (zh) 2020-08-27 2022-09-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療病毒感染之化合物及方法
AU2021360496A1 (en) 2020-10-15 2023-05-04 Aligos Therapeutics, Inc. Bicyclic compounds
TWI811812B (zh) 2020-10-16 2023-08-11 美商基利科學股份有限公司 磷脂化合物及其用途
TW202406932A (zh) 2020-10-22 2024-02-16 美商基利科學股份有限公司 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法
WO2022166778A1 (zh) * 2021-02-04 2022-08-11 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种衣壳蛋白抑制剂的药物组合物及其制备方法
AU2022274607A1 (en) 2021-05-13 2023-11-16 Gilead Sciences, Inc. COMBINATION OF A TLR8 MODULATING COMPOUND AND ANTI-HBV siRNA THERAPEUTICS
US20230000873A1 (en) 2021-05-26 2023-01-05 Gilead Sciences, Inc. Phospholipid formulations of 1'-cyano substituted carba-nucleoside analogs
CN117480155A (zh) 2021-06-23 2024-01-30 吉利德科学公司 二酰基甘油激酶调节化合物
CA3222439A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
EP4359415A1 (en) 2021-06-23 2024-05-01 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
WO2022271650A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
US20230212199A1 (en) 2021-08-18 2023-07-06 Gilead Sciences, Inc. Phospholipid compounds and methods of making and using the same
WO2023167944A1 (en) 2022-03-02 2023-09-07 Gilead Sciences, Inc. Compounds and methods for treatment of viral infections
TW202345786A (zh) 2022-03-02 2023-12-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療病毒感染的化合物及方法
WO2023168194A1 (en) 2022-03-03 2023-09-07 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds and methods of making and using the same
US20230382940A1 (en) 2022-03-03 2023-11-30 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds and methods of making and using the same
WO2023239665A1 (en) 2022-06-06 2023-12-14 Gilead Sciences, Inc. Methods for treatment of viral infections including sars-cov-2
WO2024006376A1 (en) 2022-06-29 2024-01-04 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of a nucleoside analogue and uses thereof
US20240043466A1 (en) 2022-06-30 2024-02-08 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of a nucleoside analogue and uses thereof
CN116444485B (zh) * 2023-03-30 2024-01-23 广西中医药大学 吡啶基取代不对称脲的非金属催化、免柱层析合成方法

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5274135A (en) 1991-09-20 1993-12-28 The Dow Chemical Company Process for preparing aminobenzocyclobutenes
US20060281755A1 (en) * 2005-06-10 2006-12-14 Baumann Christian A Synergistic modulation of flt3 kinase using aminopyrimidines kinase modulators
PE20131210A1 (es) * 2007-12-19 2013-10-31 Genentech Inc Derivados de 5-anilinoimidazopiridina como inhibidores de mek
WO2010068520A2 (en) 2008-12-11 2010-06-17 Cara Therapeutics, Inc. Substituted imidazoheterocycle derivatives
SG10201608528YA (en) 2011-12-21 2016-12-29 Novira Therapeutics Inc Hepatitis b antiviral agents
CR20200276A (es) 2012-08-28 2021-01-27 Janssen Sciences Ireland Uc Sulfamoilarilamidas y su uso como medicamentos para el tratamientos de la hepatitis b (divisional exp. 2015-0059)
SG11201501360TA (en) 2012-08-28 2015-03-30 Janssen Sciences Ireland Uc Fused bicyclic sulfamoyl derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
ME03042B (me) * 2012-11-19 2018-10-20 Novartis Ag Jedinjenja i kompozicije za tretman parazitskih oboljenja
WO2014111871A1 (en) * 2013-01-17 2014-07-24 Aurigene Discovery Technologies Limited 4,5-dihydroisoxazole derivatives as nampt inhibitors
AR095328A1 (es) * 2013-03-15 2015-10-07 Biogen Idec Inc Agentes de modulación de s1p y/o atx
JO3368B1 (ar) * 2013-06-04 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2
AR098414A1 (es) * 2013-11-14 2016-05-26 Bristol Myers Squibb Co PIPERAZINAS DE PIRAZOLO SUSTITUIDO COMO INHIBIDORES DE CASEÍNA QUINASA 1 d/e

Also Published As

Publication number Publication date
CR20170316A (es) 2017-08-22
WO2016113273A1 (en) 2016-07-21
KR102073197B1 (ko) 2020-02-04
SG11201705796YA (en) 2017-08-30
RS58680B1 (sr) 2019-06-28
HK1244280B (zh) 2020-05-15
AU2016208095A1 (en) 2017-07-13
CO2017007355A2 (es) 2017-10-31
EP3245206A1 (en) 2017-11-22
US20180334461A1 (en) 2018-11-22
JP2018502136A (ja) 2018-01-25
MA41338B1 (fr) 2019-07-31
SI3245206T1 (sl) 2019-05-31
BR112017015242A2 (pt) 2018-01-09
TWI583686B (zh) 2017-05-21
UA122219C2 (uk) 2020-10-12
JP6445708B2 (ja) 2018-12-26
CN107207515A (zh) 2017-09-26
EP3245206B1 (en) 2019-02-27
US11168086B2 (en) 2021-11-09
MY192300A (en) 2022-08-17
EA032260B1 (ru) 2019-04-30
TW201629066A (zh) 2016-08-16
PE20171341A1 (es) 2017-09-13
DK3245206T3 (da) 2019-05-13
HUE044188T2 (hu) 2019-10-28
PH12017501258B1 (en) 2017-10-30
CN107207515B (zh) 2019-05-28
ES2722548T3 (es) 2019-08-13
PH12017501258A1 (en) 2017-10-30
AU2016208095B2 (en) 2019-08-22
PL3245206T3 (pl) 2019-07-31
EA201791515A1 (ru) 2017-12-29
US9890167B2 (en) 2018-02-13
CA2973760A1 (en) 2016-07-21
IL253062A0 (en) 2017-08-31
KR20170102361A (ko) 2017-09-08
IL253062B (en) 2020-03-31
PT3245206T (pt) 2019-05-21
MA41338A (fr) 2017-11-21
US20160237090A1 (en) 2016-08-18
LT3245206T (lt) 2019-05-10
CL2017001798A1 (es) 2018-06-29
MX2017009244A (es) 2017-11-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20190763T1 (hr) Spojevi pirazina za liječenje zaraznih bolesti
FI3768684T3 (fi) Oksatsiinimonoasyyliglyserolilipaasin (magl) estäjiä
IL273924B1 (en) Muscarinic acetylcholine M4 receptor antagonists
HRP20210431T1 (hr) Pripravci tetrahidrokinolina kao inhibitori bet bromodomene
RU2012126987A (ru) Спироиндолциклопропаниндолиноны в качестве модуляторов амрк
HRP20190947T1 (hr) Heterociklički spoj
RU2018115722A (ru) N-СУЛЬФОНИЛИРОВАННЫЕ ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
JP2014062093A5 (hr)
IL277579B (en) Piperidinone derivatives as mdm2 inhibitors for cancer therapy
JP2015510938A5 (hr)
US11091471B2 (en) Isoxazolyl ether derivatives as GABAA α5 PAM
RU2016137674A (ru) Производные пиперидиндиона
HRP20161232T1 (hr) Derivati piperidina
SI3177619T1 (en) 2- (morpholin-4-yl) -1,7-naphthyridines
RU2018105684A (ru) Замещенные трициклические соединения и способ применения
JP2013523819A5 (hr)
JP2015522002A5 (hr)
JP2012501312A5 (hr)
SI3083586T1 (en) The new carboxamides, the process of their manufacture, the pharmaceutical preparations they contain and their use for the manufacture of medicinal products
JP2019523233A5 (hr)
RU2011107437A (ru) Ингибиторы кинуренин-3-моноксигеназы
JP2017519023A5 (hr)
JP2019530739A5 (hr)
JP2024009891A (ja) Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤
WO2020203610A1 (ja) 関節リウマチを治療するためのｔ型カルシウムチャネル阻害剤の使用