RU2020131507A - Имидазопиперазиновые ингибиторы белков-активаторов транскрипции - Google Patents
Имидазопиперазиновые ингибиторы белков-активаторов транскрипции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020131507A RU2020131507A RU2020131507A RU2020131507A RU2020131507A RU 2020131507 A RU2020131507 A RU 2020131507A RU 2020131507 A RU2020131507 A RU 2020131507A RU 2020131507 A RU2020131507 A RU 2020131507A RU 2020131507 A RU2020131507 A RU 2020131507A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disease
- alkyl
- cancer
- optionally substituted
- alkoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (158)
1. Соединение, имеющее структурную Формулу I
в которой:
R1 представляет собой Н или выбран из алкила, амино, алкокси, гетероалкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, галогена, галогеналкила, сульфонилалкила, арила и гетероарила, любой из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 группами R5;
R2 представляет собой Н или выбран из алкила, галогеналкила, амино, алкокси, циклоалкила и гетероциклоалкила, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами R6;
R3 выбран из алкила, амино, алкокси, гетероалкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, карбонила, сульфонила, арила и гетероарила, любой из которых:
(a) необязательно замещен 1, 2 или 3 группами R7, и
(b) необязательно замещен 1 группой R8;
R4a и R4b представляют собой Н;
каждый R5, R6 и R7 независимо выбран из алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, галогеналкоксила, гидрокси и оксо;
R8 выбран из арила, гетероарила и гетероциклоалкила, и необязательно замещен 1, 2 или 3 группами R10; и
каждый R10 независимо выбран из алкила, циклоалкила, (циклоалкил)алкила, гетероциклоалкила, (гетероциклоалкил)алкила, арила, (арил)алкила, (гетероарил)алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкила, оксо, CONH2, CONHCH3, SO2CH3 и SO2NH2,
или его соль.
2. Соединение по п. 1, в котором R1 выбран из алкила, циклоалкила и гетероциклоалкила, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами R5.
3. Соединение по п. 2, в котором R1 выбран из метила, изопропила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, азетидин-3-ила, тетрагидрофуран-3-ила, тетрагидро-2Н-пиран-4-ила, тетрагидро-2Н-тиопиран-4-ила, пиперидин-4-ила, морфолин-4-ила, и необязательно замещен 1 группой R5.
4. Соединение по п. 3, в котором R2 выбран из метила, фторметила, -NH2, -NHCH3 и -ОСН3.
5. Соединение по п. 4, в котором R3 выбран из арила и гетероарила, любой из которых:
(a) необязательно замещен 1, 2 или 3 группами R7, и
(b) замещен 1 группой R8.
6. Соединение по п. 5, в котором:
R3 представляет собой моноциклический или бициклический гетероарил, и:
(a) необязательно замещен 1 или 2 группами R7, и
(b) замещен 1 группой R8; и
каждый R10 независимо выбран из алкила и алкокси.
7. Соединение по п. 6, в котором каждый R7 независимо выбран из алкила, алкокси, галогеналкила, галогеналкокси, галогена и циано.
8. Соединение по п. 7, в котором R8 представляет собой 1-метил-1H-пиразол-4-ил.
9. Соединение по п. 1, имеющее структурную Формулу II:
в которой:
R1 выбран из алкила, циклоалкила и гетероциклоалкила, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами R5;
R2 представляет собой Н или выбран из алкила, галогеналкила, амино, алкокси, циклоалкила и гетероциклоалкила, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами R6;
R4a и R4b представляют собой Н;
каждый R5 и R6 независимо выбран из алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо;
R7a, R7b и R7c независимо выбраны из Н, алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо;
R8 выбран из арила, гетероарила и гетероциклоалкила, и необязательно замещен 1, 2 или 3 группами R10; и
каждый R10 независимо выбран из алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо,
или его соль.
10. Соединение по п. 9, в котором R7a, R7b и R7c представляют собой Н.
11. Соединение по п. 10, в котором R8 выбран из 1-метил-1Н-пиразол-4-ила, 1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ила и 3,5-диметилизоксазол-4-ила.
12. Соединение по п. 1, имеющее структурную Формулу III:
в которой:
R1 выбран из алкила, циклоалкила и гетероциклоалкила, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами R5;
R2 представляет собой Н или выбран из алкила, галогеналкила, амино, алкокси, циклоалкила и гетероциклоалкила, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами R6;
R4a и R4b представляют собой Н;
W выбран из C(R7a) и N;
X1 независимо выбран из C(R7b) и N;
X2 и X3 независимо выбраны из С(Н) и N;
Y и Z независимо выбраны из СН и N;
каждый R5 и R6 независимо выбран из алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо;
каждый R7a и R7b независимо выбран из Н, алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо;
R8 выбран из арила, гетероарила и гетероциклоалкила, и необязательно замещен 1, 2 или 3 группами R10; и
каждый R10 независимо выбран из алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо,
или его соль.
13. Соединение по п. 12, в котором X1 выбран из СН и CF.
14. Соединение по п. 12, в котором X1, X2 и X3 представляют собой СН.
15. Соединение по п. 14, в котором, по меньшей мере, один из W, Y и Z представляет собой N.
16. Соединение по п. 15, в котором W представляет собой N.
17. Соединение по п. 12, в котором R8 представляет собой моноциклический гетероарил, и необязательно замещен 1 или 2 группами R10.
18. Соединение по п. 17, в котором R8 выбран из 1-метил-1Н-пиразол-4-ила, 1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ила и 3,5-диметилизоксазол-4-ила.
19. Соединение по п. 1, имеющее структурную Формулу IV:
в которой:
R1 выбран из алкила, циклоалкила и гетероциклоалкила, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами R5;
R2 представляет собой Н или выбран из алкила, галогеналкила, амино, алкокси, циклоалкила и гетероциклоалкила, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами R6;
R3 выбран из арила и гетероарила, любой из которых:
(а) необязательно замещен 1 или 2 группами R7, и
(b) замещен 1 группой R8;
R4a и R4b представляют собой Н;
каждый R5 и R6 независимо выбран из алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо;
R7a выбран из Н, алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо;
R8 выбран из арила, гетероарила и гетероциклоалкила, и необязательно замещен 1, 2 или 3 группами R10; и
каждый R10 независимо выбран из алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо; и
Y и Z независимо выбраны из СН и N,
или его соль.
20. Соединение по п. 19, в котором R8 представляет собой моноциклический гетероарил, и необязательно замещен 1 или 2 группами R10.
21. Соединение по п. 20, в котором R7a выбран из Н, алкила, алкокси и галогеналкила.
22. Соединение по п. 1, имеющее структурную Формулу V:
в которой:
R1 выбран из алкила, циклоалкила и гетероциклоалкила, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами R5;
R2 представляет собой Н или выбран из алкила, галогеналкила, амино, алкокси, циклоалкила и гетероциклоалкила, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами R6;
R4a и R4b представляют собой Н;
W выбран из C(R7a) и N;
X выбран из C(R7b) и N;
Y и Z независимо выбраны из СН и N;
каждый R5 и R6 независимо выбран из алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо;
R7a и R7b независимо выбраны из Н, алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо;
R8 выбран из арила, гетероарила и гетероциклоалкила, и необязательно замещен 1, 2 или 3 группами R10; и
каждый R10 независимо выбран из алкила, алкокси, циано, карбокси, галогена, галогеналкила, гидрокси и оксо,
или его соль.
23. Соединение по п. 22, в котором R8 представляет собой моноциклический гетероарил, и необязательно замещен 1 или 2 группами R10.
24. Соединение по п. 23, в котором W представляет собой N; и
Y и Z представляют собой СН.
25. Соединение по п. 1, выбранное из:
26. Соединение по п. 1 для применения в качестве лекарственного средства.
27. Соединение по п. 1 для применения в лечении рака.
28. Соединение по п. 1 для применения в производстве лекарственного средства для предотвращения или лечения заболевания или состояния, улучшаемого ингибированием СВР.
29. Соединение по п. 1 для применения в производстве лекарственного средства для предотвращения или лечения заболевания или состояния, улучшаемого ингибированием Р300.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.
31. Способ ингибирования СВР, включающий введение в контакт СВР с соединением по п. 1.
32. Способ ингибирования Р300, включающий введение в контакт Р300 с соединением по п. 1.
33. Способ лечения заболевания, опосредованного СВР, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 пациенту, нуждающемуся в этом.
34. Способ лечения заболевания, опосредованного Р300, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 пациенту, нуждающемуся в этом.
35. Способ по п. 33 или 34, в котором указанное заболевание выбрано из пролиферативного заболевания, воспалительного заболевания, аутоиммунного заболевания и фиброзного заболевания.
36. Способ по п. 35, в котором указанным заболеванием является пролиферативное заболевание.
37. Способ по п. 36, в котором указанным заболеванием является рак.
38. Способ по п. 37, в котором указанный рак выбран из нейромы слухового нерва, острого лейкоза, острого лимфоцитарного лейкоза, острого миелоцитарного лейкоза, острого Т-клеточного лейкоза, базальноклеточной карциномы, карциномы желчного протока, рака мочевого пузыря, рака головного мозга, рака молочной железы, бронхогенной карциномы, рака шейки матки, хондросаркомы, хордомы, хориокарциномы, хронического лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоцитарного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, рака толстой кишки, рака толстой и прямой кишок, краниофарингиомы, цистаденокарциномы, диффузной В-крупноклеточной лимфомы, диспролиферативных изменений, эмбриональной карциномы, рака эндометрия, эндотелиосаркомы, эпендимомы, эпителиальной карциномы, эритролейкоза, рака пищевода, эстроген-рецептор-положительного рака молочной железы, эссенциальной тромбоцитемии, опухоли Юинга, фибросаркомы, фолликулярной лимфомы, опухоли половых клеток яичек, глиомы, глиобластомы, глиосаркомы, болезни тяжелых цепей, рака головы и шеи, гемангиобластомы, гепатомы, печеночноклеточного рака, рака предстательной железы, нечувствительного к гормональной терапии, лейомиосаркомы, лейкоза, липосаркомы, рака легких, лимфангиоэндотелиосаркомы, лимфангиосаркомы, лимфобластного лейкоза, лимфомы, лимфоидного злокачественного образования, происходящего из Т-клеток или В-клеток, медуллярного рака, медуллобластомы, меланомы, менингиомы, мезотелиомы, множественной миеломы, миелогенного лейкоза, миеломы, миксосаркомы, нейробластомы, срединной карциномы, имеющей NUT-перегруппировку (NMC), немелкоклеточного рака легких, олигодендроглиомы, рака полости рта, остеогенной саркомы, рака яичников, рака поджелудочной железы, папиллярных аденокарцином, папиллярной карциномы, пинеаломы, полицитемии, рака предстательной железы, рака прямой кишки, почечно-клеточной карциномы, ретинобластомы, рабдомиосаркомы, саркомы, карциномы сальной железы, семиномы, рака кожи, мелкоклеточной карциномы легких, солидных опухолей (карцином и сарком), мелкоклеточного рака легких, рака желудка, плоскоклеточной карциномы, синовиомы, карциномы потовых желез, рака щитовидной железы, макроглобулинемии Вальденстрема, опухолей яичка, рака матки и опухоли Вильмса.
39. Способ по п. 37, в котором рак выбран из рака легких, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, рака толстой и прямой кишок и меланомы.
40. Способ по п. 37, дополнительно включающий введение цитотоксического агента.
41. Способ по п. 40, в котором указанный цитотоксический агент выбран из агентов, оказывающих воздействие на микротрубочки, координационных комплексов платины, алкилирующих агентов, антибиотиков, ингибиторов топоизомеразы II, антиметаболитов, ингибиторов топоизомеразы I, гормонов и гормональных аналогов, ингибиторов пути передачи сигнала, ингибиторов ангиогенной нерецепторной тирозинкиназы, иммунотерапевтических средств, проапоптозных средств, ингибиторов LDH-A, ингибиторов биосинтеза жирных кислот, ингбиторов сигнального пути клеточного цикла, ингибиторов HDAC, ингибиторов протеасом и ингибиторов метаболизма рака.
42. Способ по п. 37, дополнительно включающий применение нехимического метода лечения рака.
43. Способ по п. 42, в котором указанный нехимический метод лечения рака выбран из хирургии, лучевой терапии, термоабляции, фокусированной ультразвуковой терапии и криотерапии.
44. Способ по п. 36, в котором указанным заболеванием является аутоиммунное заболевание.
45. Способ по п. 44, в котором указанное аутоиммунное заболевание выбрано из болезни Аддисона, острой подагры, анкилозирующего спондилита, астмы, атеросклероза, болезни Бехчета, буллезных заболеваний кожи, хронического обструктивного заболевания легких, болезни Крона, дерматита, экземы, гигантоклеточного артериита, фиброза, гломерулонефрита, окклюзии сосудов печени, гепатита, гипофизита, синдрома иммунодефицита, воспалительного заболевания кишечника, болезни Кавасаки, волчаночного нефрита, рассеянного склероза, миокардита, миозита, нефрита, отторжения орана при трансплантации, остеоартрита, панкреатита, перикардита, нодозного полиартериита, пневмонита, первичного билиарного цирроза, псориаза, псориатического артрита, ревматоидного артрита, склерита, склерозирующего холангита, сепсиса, системной красной волчанки, синдрома дуги аорты, синдрома токсического шока, тиреоидита, диабета I типа, язвенного колита, увеита, витилиго, васкулита и синдрома Вегенера.
46. Способ по п. 36, в котором указанным заболеванием является фиброзное заболевание.
47. Способ по п. 46, в котором указанное фиброзное заболевание выбрано из фиброза легких, силикоза, муковисцидоза, фиброза почек, фиброза печени, цирроза печени, первичного склерозирующего холангита, первичного билиарного цирроза, болезни Дэвиса, медиастинального фиброза, миелофиброза, болезни Ормонда, массивного прогрессивного фиброза, нефрогенного системного фиброза, болезни Крона, келоида, инфаркта миокарда, системного склероза или артрофиброза.
48. Способ по п. 46, в котором указанным фиброзным заболеванием является фиброзное заболевание легких.
49. Способ по п. 48, в котором указанное фиброзное заболевание легких выбрано из идиопатического фиброза легких, фиброзного интерстициального заболевания легких, интерстициальной пневмонии, фиброзного варианта неспецифической интерстициальной пневмонии, муковисцидоза, фиброза легких, хронического обструктивного заболевания легких (COPD) или легочной артериальной гипертензии.
50. Способ лечения заболевания, опосредованного СВР, включающий введение:
a. терапевтически эффективного количества соединения по п. 1; и
b. другого терапевтического агента.
51. Способ лечения заболевания, опосредованного Р300, включающий введение:
a. терапевтически эффективного количества соединения по п. 1; и
b. другого терапевтического агента.
52. Способ достижения эффекта у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п. 1, при этом эффект заключается в уменьшении воспаления.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201862650151P | 2018-03-29 | 2018-03-29 | |
US62/650,151 | 2018-03-29 | ||
PCT/US2019/024976 WO2019191667A1 (en) | 2018-03-29 | 2019-03-29 | Imidazopiperazine inhibitors of transcription activating proteins |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2020131507A true RU2020131507A (ru) | 2022-05-04 |
Family
ID=68057632
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2020131507A RU2020131507A (ru) | 2018-03-29 | 2019-03-29 | Имидазопиперазиновые ингибиторы белков-активаторов транскрипции |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US11058688B2 (ru) |
EP (1) | EP3773587A4 (ru) |
JP (1) | JP7387627B2 (ru) |
KR (1) | KR20210003764A (ru) |
CN (1) | CN112165944B (ru) |
AU (1) | AU2019245403A1 (ru) |
BR (1) | BR112020019824A2 (ru) |
CA (1) | CA3095367A1 (ru) |
IL (1) | IL277628A (ru) |
RU (1) | RU2020131507A (ru) |
WO (1) | WO2019191667A1 (ru) |
ZA (1) | ZA202006092B (ru) |
Families Citing this family (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA3095367A1 (en) | 2018-03-29 | 2019-10-03 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Imidazopiperazine inhibitors of transcription activating proteins |
WO2019195846A1 (en) | 2018-04-06 | 2019-10-10 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Imidazopiperazinone inhibitors of transcription activating proteins |
CN115397822B (zh) | 2020-04-25 | 2024-04-16 | 南京药石科技股份有限公司 | Cbp/ep300抑制剂及其用途 |
WO2022072647A1 (en) * | 2020-10-02 | 2022-04-07 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Imidazopiperazine inhibitors of transcription activating proteins |
AU2021355480A1 (en) * | 2020-10-02 | 2023-05-04 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Imidazopiperazine inhibitors of transcription activating proteins |
WO2022138944A1 (ja) * | 2020-12-25 | 2022-06-30 | 国立研究開発法人国立がん研究センター | Swi/snf複合体機能異常がんの合成致死性に基づく治療法 |
CN113429427A (zh) * | 2021-07-05 | 2021-09-24 | 湖南南新制药股份有限公司 | 杂环化合物及其制备方法和药物用途 |
CN118084939A (zh) * | 2021-08-25 | 2024-05-28 | 杭州禹泓医药科技有限公司 | 一种五元杂环骈合杂环烷基类化合物、含其的药物组合物及应用 |
Family Cites Families (25)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2494636A1 (en) | 2002-08-07 | 2004-02-19 | Novartis Ag | Organic compounds as agents for the treatment of aldosterone mediated conditions |
AU2003284596A1 (en) | 2002-11-22 | 2004-06-18 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Imidazole derivative, process for producing the same, and use |
US7943617B2 (en) * | 2006-11-27 | 2011-05-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterobicyclic compounds useful as kinase inhibitors |
AU2007337659A1 (en) * | 2006-12-22 | 2008-07-03 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives |
ES2439255T3 (es) * | 2007-06-21 | 2014-01-22 | Cara Therapeutics, Inc. | Imidazoheterociclos sustituidos |
CN101417999A (zh) * | 2007-10-25 | 2009-04-29 | 上海恒瑞医药有限公司 | 哌嗪类衍生物,其制备方法及其在医药上的应用 |
CN101468988A (zh) * | 2007-12-26 | 2009-07-01 | 上海恒瑞医药有限公司 | 哌嗪类衍生物,其制备方法及其在医药上的应用 |
JP5696052B2 (ja) * | 2008-12-08 | 2015-04-08 | ギリアード コネチカット, インコーポレイテッド | イミダゾピラジンsyk阻害剤 |
WO2011092120A1 (en) | 2010-01-29 | 2011-08-04 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | 6,7- dihydroimidazo [1,5-a] pyrazin-8 (5h) - one derivatives as protein kinase modulators |
CN102372716A (zh) * | 2010-08-09 | 2012-03-14 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 酞嗪酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
ES2639064T3 (es) | 2011-10-07 | 2017-10-25 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona sustituidos como inhibidores de cinasa |
CN103087067A (zh) * | 2012-08-02 | 2013-05-08 | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 | 作为二肽基酶抑制剂的化合物及其组合物,以及它们的用途 |
WO2014062548A1 (en) | 2012-10-18 | 2014-04-24 | Bristol-Myers Squibb Company | Tetrahydroimdidazopyrazine derivatives as cgrp receptor antagonists |
WO2014199171A1 (en) * | 2013-06-12 | 2014-12-18 | Proximagen Limited | New therapeutic uses of enzyme inhibitors |
WO2014206150A1 (en) * | 2013-06-28 | 2014-12-31 | Abbvie Inc. | Bromodomain inhibitors |
CN107108512B (zh) | 2014-10-10 | 2021-05-04 | 基因泰克公司 | 治疗性化合物及其用途 |
CN107531690B (zh) * | 2014-11-27 | 2020-11-06 | 基因泰克公司 | 用作CBP和/或EP300抑制剂的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-胺化合物 |
MA41338B1 (fr) * | 2015-01-16 | 2019-07-31 | Hoffmann La Roche | Composés de pyrazine pour le traitement de maladies infectieuses |
GB201506658D0 (en) | 2015-04-20 | 2015-06-03 | Cellcentric Ltd | Pharmaceutical compounds |
GB201506660D0 (en) | 2015-04-20 | 2015-06-03 | Cellcentric Ltd | Pharmaceutical compounds |
JP2019513804A (ja) | 2016-04-18 | 2019-05-30 | セルジーン クオンティセル リサーチ,インク. | 治療用化合物 |
WO2017205536A2 (en) | 2016-05-24 | 2017-11-30 | Genentech, Inc. | Therapeutic compounds and uses thereof |
MA45146A (fr) * | 2016-05-24 | 2021-03-24 | Constellation Pharmaceuticals Inc | Dérivés de pyrazolopyridine pour le traitement du cancer |
CA3095367A1 (en) | 2018-03-29 | 2019-10-03 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Imidazopiperazine inhibitors of transcription activating proteins |
WO2019195846A1 (en) | 2018-04-06 | 2019-10-10 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Imidazopiperazinone inhibitors of transcription activating proteins |
-
2019
- 2019-03-29 CA CA3095367A patent/CA3095367A1/en active Pending
- 2019-03-29 AU AU2019245403A patent/AU2019245403A1/en active Pending
- 2019-03-29 JP JP2020551963A patent/JP7387627B2/ja active Active
- 2019-03-29 KR KR1020207031004A patent/KR20210003764A/ko active Search and Examination
- 2019-03-29 RU RU2020131507A patent/RU2020131507A/ru unknown
- 2019-03-29 BR BR112020019824-2A patent/BR112020019824A2/pt unknown
- 2019-03-29 CN CN201980035368.2A patent/CN112165944B/zh active Active
- 2019-03-29 WO PCT/US2019/024976 patent/WO2019191667A1/en active Application Filing
- 2019-03-29 US US16/370,404 patent/US11058688B2/en active Active
- 2019-03-29 EP EP19777484.7A patent/EP3773587A4/en active Pending
-
2020
- 2020-09-27 IL IL277628A patent/IL277628A/en unknown
- 2020-10-01 ZA ZA2020/06092A patent/ZA202006092B/en unknown
-
2021
- 2021-05-21 US US17/327,217 patent/US20230008047A1/en active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA3095367A1 (en) | 2019-10-03 |
AU2019245403A1 (en) | 2020-10-22 |
JP2021519308A (ja) | 2021-08-10 |
CN112165944B (zh) | 2024-04-09 |
IL277628A (en) | 2020-11-30 |
EP3773587A4 (en) | 2021-09-29 |
ZA202006092B (en) | 2022-11-30 |
BR112020019824A2 (pt) | 2021-01-05 |
US20230008047A1 (en) | 2023-01-12 |
CN112165944A (zh) | 2021-01-01 |
EP3773587A1 (en) | 2021-02-17 |
US20190298729A1 (en) | 2019-10-03 |
WO2019191667A1 (en) | 2019-10-03 |
KR20210003764A (ko) | 2021-01-12 |
US11058688B2 (en) | 2021-07-13 |
JP7387627B2 (ja) | 2023-11-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2020131507A (ru) | Имидазопиперазиновые ингибиторы белков-активаторов транскрипции | |
US7968581B2 (en) | Imidazolidine compounds as androgen receptor modulators | |
JP2019069941A (ja) | スルファモイル−アリールアミド及びb型肝炎の治療のための薬剤としてのその使用 | |
JP2019516759A5 (ru) | ||
Liu et al. | Synthesis and structure-activity relationship study of water-soluble carbazole sulfonamide derivatives as new anticancer agents | |
ES2452868T3 (es) | Nuevos inhibidores de desacetilasas de histonas basados simultáneamente en 1H-pirroles trisustituidos y en espaciadores aromáticos y heteroaromáticos | |
JP2017537100A5 (ru) | ||
TW200530205A (en) | Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors | |
JP2017532360A5 (ru) | ||
US20220388955A1 (en) | Ep2 antagonist | |
ES2718637T3 (es) | Compuestos para el tratamiento del cáncer | |
US20070135438A1 (en) | Inhibitors of histone deacetylase for the treatment of disease | |
JP2023119064A (ja) | 四級化ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドサルベージ経路阻害剤コンジュゲート | |
JP2020517595A (ja) | サイクリン依存性キナーゼcdk9の新規阻害剤 | |
US20230115515A1 (en) | Pyrazolylpropanamide compounds and uses thereof for treatment of prostate cancer | |
JP2022019812A (ja) | MEK/PI3K及びmTOR/MEK/PI3K生物学的経路の多官能性阻害剤、並びに同多官能性阻害剤を用いた治療方法 | |
JP2023516714A (ja) | 新規ep4拮抗薬の合成及びその癌及び炎症における使用 | |
WO2022138793A1 (ja) | Ep2受容体拮抗薬と免疫チェックポイント阻害薬および/またはep4受容体拮抗薬との組み合わせ | |
AU2015367540B2 (en) | Substituted Pyridyl-cycloalkyl-carboxylic acids, compositions containing them and medical uses thereof | |
JP2023543924A (ja) | チアジアゾロン誘導体と、それらの糖尿病および関連疾患の治療のためのampkアゴニストとしての使用 | |
US10093609B2 (en) | TAK1 kinase inhibitors, compositions, and uses related thereto | |
KR20230142739A (ko) | 피리미딘 유도체 | |
EP4003961A2 (en) | Small molecule inhibitors of acetyl coenzyme a synthetase short chain 2 (acss2) | |
WO2019119481A1 (zh) | 吲唑类衍生物激酶抑制剂 | |
Ghareb | Dеsign and Synthеsis of somе Azolеs Incorporating Sulphadiazinе Dеrivativеs as Protеin Tyrosinе Phosphatasе-1B inhibitors |