HRP20150919T1 - Derivati 2-metoksi-piridin-4-ila - Google Patents

Derivati 2-metoksi-piridin-4-ila Download PDF

Info

Publication number
HRP20150919T1
HRP20150919T1 HRP20150919TT HRP20150919T HRP20150919T1 HR P20150919 T1 HRP20150919 T1 HR P20150919T1 HR P20150919T T HRP20150919T T HR P20150919TT HR P20150919 T HRP20150919 T HR P20150919T HR P20150919 T1 HRP20150919 T1 HR P20150919T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
ethyl
och2
cyclopentyl
oxadiazol
och2ch
Prior art date
Application number
HRP20150919TT
Other languages
English (en)
Inventor
Martin Bolli
Cyrille Lescop
Boris Mathys
Keith Morrison
Claus Mueller
Oliver Nayler
Beat Steiner
Original Assignee
Actelion Pharmaceuticals Ltd.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=45607310&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HRP20150919(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Actelion Pharmaceuticals Ltd. filed Critical Actelion Pharmaceuticals Ltd.
Publication of HRP20150919T1 publication Critical patent/HRP20150919T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Claims (25)

1. Spoj, naznačen time, da ima formulu (I), [image] gdje A predstavlja [image] pri čemu zvjezdice označavaju vezu koja je spojena na piridin-skupinu formule (I); R1 predstavlja ciklopentil; R2 predstavlja metil, i R4 predstavlja etil ili kloro; ili R2 predstavlja metoksi, i R4 predstavlja kloro; R3 predstavlja: -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 2-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, 3-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-2-hidroksi-propoksi, 2-hidroksi-3-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH(OH)-CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)k-NH-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CO-CH2COOH, -OCH2-(CH2)n-NH-CO-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CO-(CH2)nCOOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2COOH, ili -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2CH2COOH; n neovisno predstavlja 1 ili 2; m neovisno predstavlja 1, 2, ili 3; i k predstavlja 1 ili 2; ili njegova sol.
2. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da je stereocentar od R3 skupina: 2-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 3-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -O-CH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-2-hidroksi-propoksi, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH(OH)-CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, i -OCH2CH(OH)-CH2NH-CO-(CH2)nCOOH, u S-konfiguraciji, ili sol takvoga spoja.
3. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da je stereocentar od R3 skupina: 2-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 3-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -O-CH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-2-hidroksi-propoksi, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH(OH)-CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, i -OCH2CH(OH)-CH2NH-CO-(CH2)nCOOH, u R-konfiguraciji, ili sol takvoga spoja.
4. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 3, naznačen time, da A predstavlja [image] gdje zvjezdice označavaju vezu koja je spojena na piridin-skupinu formule (I), ili sol takvoga spoja.
5. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 3, naznačen time, da A predstavlja [image] gdje zvjezdice označavaju vezu koja je spojena na piridin-skupinu formule (I), ili sol takvoga spoja.
6. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 3, naznačen time, da A predstavlja [image] ili sol takvoga spoja.
7. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 6, naznačen time, da R2 predstavlja metil, i R4 predstavlja etil ili kloro, ili sol takvoga spoja.
8. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 6, naznačen time, da R2 predstavlja metil, i R4 predstavlja etil, ili sol takvoga spoja.
9. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 6, naznačen time, da R2 predstavlja metoksi, i R4 predstavlja kloro, ili sol takvoga spoja.
10. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 9, naznačen time, da R3 predstavlja: -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 2-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-2-hidroksi-propoksi, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH(OH)-CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)k-NH-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CO-CH2COOH, -OCH2-(CH2)n-NH-CO-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CO-(CH2)nCOOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2COOH, ili -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2CH2COOH, ili sol takvoga spoja.
11. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 9, naznačen time, da R3 predstavlja: -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 2-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, 3-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -O-CH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-2-hidroksi-propoksi, 2-hidroksi-3-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH(OH)-CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2OH, -O-CH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)k-NH-CO-CH2OH, ili -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2OH, ili sol takvoga spoja.
12. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 9, naznačen time, da R3 predstavlja: OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 2-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, 3-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-2-hidroksi-propoksi, 2-hidroksi-3-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CH(CH2OH)2, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2OH, -O-CH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)n-NH-CO-CH2COOH, -OCH2-(CH2)n-NH-CO-CH2CH2COOH, -O-CH2CH(OH)-CH2NH-CO-(CH2)nCOOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2COOH, ili -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2CH2COOH, ili sol takvoga spoja.
13. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 9, naznačen time, da R3 predstavlja: -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-2-hidroksi-propoksi, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CH(CH2OH)2, -O-CH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)k-NH-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CO-CH2COOH, -OCH2-(CH2)n-NH-CO-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CO-(CH2)nCOOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2COOH, ili -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2CH2COOH, ili sol takvoga spoja.
14. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 9, naznačen time, da R3 predstavlja: OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, ili 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-2-hidroksi-propoksi, ili sol takvoga spoja.
15. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 9, naznačen time, da R3 predstavlja: -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-2-hidroksi-propoksi, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CH(CH2OH)2, -O-CH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2OH, ili -O-CH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, ili sol takvoga spoja.
16. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 14, naznačen time, da m predstavlja 1 ili 2, ili sol takvoga spoja.
17. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 16, naznačen time, da n predstavlja 1, ili sol takvoga spoja.
18. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da A predstavlja [image] gdje zvjezdice označavaju vezu koja je spojena na piridin-skupinu formule (I); R1 predstavlja ciklopentil; R2 predstavlja metil, i R4 predstavlja etil ili kloro; ili R2 predstavlja metoksi, i R4 predstavlja kloro; i R3 predstavlja: -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, -OCH2-(CH2)1-2-NH-(CH2)1-2-COOH, -OCH2-CH2-NH-(CH2)3-COOH, -OCH2(CH2)1-2-N(CH3)-(CH2)1-2-COOH, 2-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 2-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-2-hidroksi-propoksi, -OCH2-(CH2)1-2-NH-CH2CH2OH, -OCH2-(CH2)1-2-NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)1-2-NH-CH2CH(OH)-CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)2-NH-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)2-NH-CO-CH2COOH, -OCH2-(CH2)2-NH-CO-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CO-(CH2)1-2COOH, -OCH2-(CH2)2-N(CH3)-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)2-N(CH3)-CO-CH2COOH, ili -OCH2-(CH2)2-N(CH3)-CO-CH2CH2COOH, ili sol takvoga spoja.
19. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da R3 predstavlja: OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, -OCH2-(CH2)1-2-NH-(CH2)1-2-COOH, -OCH2-CH2-NH-(CH2)3-COOH, -OCH2-(CH2)1-2-N(CH3)-(CH2)1-2-COOH, 2-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 2-[(pirolidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-etoksi, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-propoksi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(azetidin-3-karboksilna kiselina)-1-il]-2-hidroksi-propoksi, -OCH2-(CH2)1-2-NH-CH2CH2OH, -OCH2-(CH2)1-2-NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)1-2-NH-CH2CH(OH)-CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)2-NH-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)1-2-NH-CO-CH2COOH, -OCH2-(CH2)1-2-NH-CO-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CO-(CH2)1-2COOH, -OCH2-(CH2)2-N(CH3)-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)2-N(CH3)-CO-CH2COOH, ili -OCH2-(CH2)2-N(CH3)-CO-CH2CH2COOH, ili sol takvoga spoja.
20. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine: 3-(2-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-etilamino)-propionska kiselina, 1-(2-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-etil)-azetidin-3-karboksilna kiselina, (S)-1-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-3-(2-hidroksi-etilamino)-propan-2-ol, 2-((S)-3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-2-hidroksi-propilamino)-propan-1,3-diol, {4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-octena kiselina, 4-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-butirna kiselina, (2-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-etilamino)-octena kiselina, 1-(2-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-etil)-pirolidin-3-karboksilna kiselina, ((S)-3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-2-hidroksi-propilamino)-octena kiselina, 3-((S)-3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-2-hidroksi-propilamino)-propionska kiselina, [((S)-3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-2-hidroksi-propil)-metil-amino]-octena kiselina, 1-((S)-3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-2-hidroksi-propil)-azetidin-3-karboksilna kiselina, 2-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-N-(2-hidroksi-etil)-acetamid, N-((S)-3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-2-hidroksi-propil)-malonaminska kiselina, N-((S)-3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-2-hidroksi-propil)-sukcinaminska kiselina, [(2-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-etil)-metil-amino]-octena kiselina, 3-[(2-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-etil)-metil-amino]-propionska kiselina, (3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propilamino)-octena kiselina, 3-(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propilamino)-propionska kiselina, [(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propil)-metil-amino]-octena kiselina, 3-[(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propil)-metil-amino]-propionska kiselina, 1-(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propil)-azetidin-3-karboksilna kiselina, 2-(2-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-etilamino)-etanol, 2-(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propilamino)-etanol, 2-(2-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-etilamino)-propan-1,3-diol, 2-(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propilamino)-propan-1,3-diol, 3-(2-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-etilamino)-propan-1,2-diol, 3-(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propilamino)-propan-1,2-diol, N-(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propil)-2-hidroksi-acetamid, N-(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propil)-2-hidroksi-N-metil-acetamid, N-(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propil)-malonaminska kiselina, N-(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propil)-sukcinaminska kiselina, N-(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propil)-N-metil-malonaminska kiselina, N-(3-{4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoksi}-propil)-N-metil-sukcinaminska kiselina, 4-{2-kloro-4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-6-metoksi-fenoksi}-butirna kiselina, 4-{2-kloro-4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-6-metoksi-fenoksi}-N-(2-hidroksi-etil)-butiramid, 3-(2-{2-kloro-4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-6-metoksi-fenoksi}-etil-amino)-propionska kiselina, N-(3-{2-kloro-4-[5-(2-ciklopentil-6-metoksi-piridin-4-il)-[1,2,4]oksadiazol-3-il]-6-metoksi-fenoksi}-propil)-2-hidroksi-acetamid, 4-((2-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-etil-6-metilfenoksi)etil)amino)butanoinska kiselina, i 4-(2-kloro-4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-6-metilfenoksi)butanoinska kiselina, ili sol takvoga spoja.
21. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine: 2-(2-kloro-4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-6-metilfenoksi)octena kiselina, 2-(2-kloro-4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-6-metil-fenoksi)-N-(2-hidroksietil)acetamid, 3-((2-(2-kloro-4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-6-metilfenoksi)etil)amino)propanoinska kiselina, 1-(2-(2-kloro-4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-6-metilfenoksi)etil)azetidin-3-karboksilna kiselina, 2-((2-(2-kloro-4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-6-metilfenoksi)etil)amino)etanol, 4-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-etil-6-metilfenoksi)-N-(2-hidroksietil)butanamid, (S)-3-((3-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-etil-6-metilfenoksi)-2-hidroksipropil)(metil)amino)propanoinska kiselina, (R)-3-((3-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-etil-6-metilfenoksi)-2-hidroksipropil)(metil)amino)propanoinska kiselina, 3-((2-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-etil-6-metilfenoksi)etil)amino)-3-oksopropanoinska kiselina, 4-((2-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-etil-6-metilfenoksi)etil)amino)-4-oksobutanoinska kiselina, 2-((2-(2-kloro-4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-6-metoksifenoksi)etil)amino)octena kiselina, 1-(2-(2-kloro-4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il)-6-metoksifenoksi)etil)azetidin-3-karboksilna kiselina, 2-(4-(3-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-etil-6-metilfenoksi)octena kiselina, 4-(4-(3-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-etil-6-metilfenoksi)butanoinska kiselina, 2-((2-(4-(3-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-etil-6-metilfenoksi)etil)amino)octena kiselina, 2-((2-(4-(3-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-etil-6-metilfenoksi)etil)(metil)amino)octena kiselina, 3-((2-(4-(3-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-etil-6-metilfenoksi)etil)amino)propanoinska kiselina, 1-(2-(4-(3-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-etil-6-metilfenoksi)etil)azetidin-3-karboksilna kiselina, 2-((3-(4-(3-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-etil-6-metilfenoksi)propil)amino)octena kiselina, 2-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-etil-6-metilfenoksi)octena kiselina, 4-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-etil-6-metilfenoksi)butanoinska kiselina, 3-((2-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-etil-6-metilfenoksi)etil)amino)propanoinska kiselina, 1-(2-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-etil-6-metilfenoksi)etil)azetidin-3-karboksilna kiselina, (S)-1-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-etil-6-metilfenoksi)-3-((2-hidroksietil)amino)propan-2-ol, (S)-2-((3-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-etil-6-metilfenoksi)-2-hidroksipropil)amino)propan-1,3-diol, i (S)-4-((3-(4-(5-(2-ciklopentil-6-metoksipiridin-4-il)-1,3,4-oksadiazol-2-il)-2-etil-6-metilfenoksi)-2-hidroksipropil)amino)-4-oksobutanoinska kiselina, ili sol takvoga spoja.
22. Farmaceutski sastav, naznačen time, da obuhvaća spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 21, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol i farmaceutski prihvatljiv nosač.
23. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 21, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili farmaceutski sastav prema zahtjevu 22, naznačen time, da se upotrebljava kao lijek.
24. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 21, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, naznačen time, da se upotrebljava u prevenciji ili liječenju bolesti ili poremećaja odabranih iz skupine koju čine: odbacivanje transplantiranih organa kao što su bubreg, jetra, srce, pluća, gušterača, rožnica i koža; usadak protiv stanice domaćina, što je posljedica transplantacije matičnih stanica; autoimuni sindromi koji uključuju reumatoidni artritis, multiplu sklerozu, upalnu bolest crijeva kao što je Crohnova bolest i ulcerativni kolitis, psorijazu, psorijatički artritis, tiroiditis kao što je Hashimotoov tiroiditis, uveo-retinitis; atopične bolesti kao što su rinitis, konjunktivitis, dermatitis; astma; dijabetes tipa I; post-infekcijske autoimune bolesti koje uključuju reumatsku groznicu i post-infekcijski glomerulonefritis; čvrsti rak i tumorske metastaze.
25. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 21, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, naznačen time, da se upotrebljava u prevenciji ili liječenju bolesti ili poremećaja odabranih iz skupine koju čine: odbacivanje transplantiranih organa kao što su bubreg, jetra, srce i pluća; usadak protiv stanice domaćina, što je posljedica transplantacije matičnih stanica; autoimuni sindromi koji su odabrani od reumatoidnog artritisa, multiple skleroze, psorijaze, psorijatičkog artritisa, Crohnove bolesti, i Hashimotoovog tiroiditisa; te atopični dermatitis.
HRP20150919TT 2011-01-19 2015-09-02 Derivati 2-metoksi-piridin-4-ila HRP20150919T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IB2011050241 2011-01-19
EP12704125.9A EP2665720B1 (en) 2011-01-19 2012-01-18 2-methoxy-pyridin-4-yl derivatives
PCT/IB2012/050241 WO2012098505A1 (en) 2011-01-19 2012-01-18 2-methoxy-pyridin-4-yl derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20150919T1 true HRP20150919T1 (hr) 2015-09-25

Family

ID=45607310

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20150919TT HRP20150919T1 (hr) 2011-01-19 2015-09-02 Derivati 2-metoksi-piridin-4-ila

Country Status (28)

Country Link
US (1) US9133179B2 (hr)
EP (1) EP2665720B1 (hr)
JP (1) JP5859570B2 (hr)
KR (1) KR101869120B1 (hr)
CN (1) CN103313981B (hr)
AR (1) AR084883A1 (hr)
AU (1) AU2012208325B2 (hr)
BR (1) BR112013017923B1 (hr)
CA (1) CA2818470C (hr)
CL (1) CL2013002056A1 (hr)
CY (1) CY1116657T1 (hr)
DK (1) DK2665720T3 (hr)
ES (1) ES2544086T3 (hr)
HK (1) HK1191645A1 (hr)
HR (1) HRP20150919T1 (hr)
HU (1) HUE026012T2 (hr)
IL (1) IL227509A0 (hr)
MA (1) MA34910B1 (hr)
MX (1) MX350009B (hr)
MY (1) MY163185A (hr)
PL (1) PL2665720T3 (hr)
PT (1) PT2665720E (hr)
SG (1) SG191742A1 (hr)
SI (1) SI2665720T1 (hr)
TW (1) TWI546300B (hr)
UA (1) UA109804C2 (hr)
WO (1) WO2012098505A1 (hr)
ZA (1) ZA201306193B (hr)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR102212975B1 (ko) 2013-03-15 2021-02-05 이도르시아 파마슈티컬스 리미티드 피리딘-４-일 유도체
EP2990055B1 (en) 2013-04-26 2019-06-05 Kyoto University Composition comprising a sphingosine-1-phosphate receptor 1 agonist for inhibiting formation and/or enlargement of cerebral aneurysm or for shrinking it
CN105760707B (zh) * 2014-12-18 2018-07-31 中国科学院大连化学物理研究所 细胞基因翻译过程建模方法
CN114573574A (zh) 2015-05-20 2022-06-03 爱杜西亚药品有限公司 一种化合物的结晶形式
CN107382965A (zh) * 2017-08-14 2017-11-24 河南科技大学第附属医院 具有抗肿瘤活性的新型s1p‑1受体激动剂药物分子的合成方法

Family Cites Families (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3647809A (en) 1968-04-26 1972-03-07 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet Certain pyridyl-1 2 4-oxadiazole derivatives
AU7686891A (en) 1990-04-05 1991-10-30 American National Red Cross, The A protein family related to immediate-early protein expressed by human endothelial cells during differentiation
CA2051494C (en) 1990-09-20 2006-03-14 Robert J. Dinerstein 1-aryl-3-pyridinyl-2-propene-1-ones as calcium uptake inhibitors
DE4429465A1 (de) 1994-08-19 1996-02-22 Bayer Ag Verfahren zur Herstellung von 2-Halogenpyridinaldehyden und neue 2-Halogenpyridinaldehyde
WO1999046277A1 (en) 1998-03-09 1999-09-16 Smithkline Beecham Corporation HUMAN EDG-1c POLYNUCLEOTIDES AND POLYPEPTIDES AND METHODS OF USE
DE19904389A1 (de) 1999-02-04 2000-08-10 Bayer Ag Verwendung von substituierten Isoxazolcarbonsäuren und Derivate und neue Stoffe
DK1210344T3 (da) 1999-08-19 2006-03-06 Nps Pharma Inc Heteropolycykliske forbindelser og anvendelser deraf som metabotrope glutamatreceptorantagonister
NZ527691A (en) 2001-02-21 2007-01-26 Nps Pharma Inc Heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
US7479504B2 (en) 2002-01-18 2009-01-20 Merck & Co., Inc. Edg receptor agonists
WO2003062248A2 (en) 2002-01-18 2003-07-31 Merck & Co., Inc. N-(benzyl)aminoalkylcarboxylates, phosphinates, phosphonates and tetrazoles as edg receptor agonists
CA2488117A1 (en) 2002-06-17 2003-12-24 Merck & Co., Inc. 1-((5-aryl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)azetidine-3-carboxylates and 1-((5-aryl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)pyrrolidine-3-carboxylates as edg receptor agonists
DE10237883A1 (de) 2002-08-19 2004-03-04 Merckle Gmbh Chem.-Pharm. Fabrik Substituierte Isoxazolderivate und ihre Verwendung in der Pharmazie
AU2003279915A1 (en) 2002-10-15 2004-05-04 Merck And Co., Inc. Process for making azetidine-3-carboxylic acid
US20050004186A1 (en) 2002-12-20 2005-01-06 Pfizer Inc MEK inhibiting compounds
US20060252741A1 (en) 2003-05-15 2006-11-09 Colandrea Vincent J 3-(2-amino-1-azacyclyl)-5-aryl-1,2,4-oxadiazoles as s1p receptor agonists
WO2005014525A2 (en) 2003-08-12 2005-02-17 Mitsubishi Pharma Corporation Bi-aryl compound having immunosuppressive activity
CN1859908A (zh) 2003-10-01 2006-11-08 默克公司 作为s1p受体激动剂的3,5－芳基、杂芳基或环烷基取代的－1,2,4－噁二唑类化合物
JP4773972B2 (ja) 2003-12-17 2011-09-14 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション Ｓ１Ｐ（Ｅｄｇ）受容体作働薬としての（３，４−ジ置換）プロパンカルボン酸
US8022063B2 (en) 2004-05-29 2011-09-20 7Tm Pharma A/S CRTH2 receptor ligands for medicinal uses
WO2006010379A1 (en) 2004-07-29 2006-02-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel thiophene derivatives as immunosuppressive agents
WO2006047195A2 (en) 2004-10-22 2006-05-04 Merck & Co., Inc. 2-(aryl)azacyclylmethyl carboxylates, sulfonates, phosphonates, phosphinates and heterocycles as s1p receptor agonists
PL1826197T3 (pl) 2004-12-13 2012-06-29 Ono Pharmaceutical Co Pochodna kwasu aminokarboksylowego i jej zastosowanie lecznicze
RU2404178C2 (ru) 2005-03-23 2010-11-20 Актелион Фармасьютиклз Лтд Новые производные тиофена в качестве агонистов рецептора сфингозин-1-фосфата-1
JP5047941B2 (ja) 2005-03-23 2012-10-10 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド 免疫調節物質としての水素付加されたベンゾ（ｃ）チオフェン誘導体
CN101180050B (zh) 2005-03-23 2011-07-27 埃科特莱茵药品有限公司 作为鞘氨醇-1-磷酸盐-1受体激动剂的新颖噻吩衍生物
RU2007140903A (ru) 2005-04-05 2009-05-20 Фармакопия, Инк. (Us) Производные пурина и имидазопиридина для иммуносупрессии
CN101203512A (zh) 2005-04-22 2008-06-18 第一三共株式会社 杂环化合物
AU2006239418A1 (en) 2005-04-26 2006-11-02 Neurosearch A/S Novel oxadiazole derivatives and their medical use
AU2006256968A1 (en) 2005-06-08 2006-12-14 Novartis Ag Polycyclic oxadiazoles or I soxazoles and their use as SIP receptor ligands
WO2006135694A2 (en) 2005-06-10 2006-12-21 Acadia Pharmaceuticals Inc. Uii-modulating compounds and their use
AU2006260573A1 (en) 2005-06-24 2006-12-28 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel thiophene derivatives
US20090054491A1 (en) 2005-06-28 2009-02-26 Astrazeneca Ab Use
AR057894A1 (es) 2005-11-23 2007-12-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de tiofeno
TWI404706B (zh) * 2006-01-11 2013-08-11 Actelion Pharmaceuticals Ltd 新穎噻吩衍生物
EP1979345B1 (en) 2006-01-24 2009-11-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel pyridine derivatives
GB0601744D0 (en) 2006-01-27 2006-03-08 Novartis Ag Organic compounds
EP1991535A1 (en) 2006-02-21 2008-11-19 University Of Virginia Patent Foundation Phenyl-cycloalkyl and phenyl-heterocyclic derivatives as sip receptor agonists
WO2007132307A1 (en) 2006-05-09 2007-11-22 Pfizer Products Inc. Cycloalkylamino acid derivatives and pharmaceutical compositions thereof
AR061841A1 (es) 2006-09-07 2008-09-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de tiofen-oxadiazoles, agonistas del receptor s1p1/edg1, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos como agentes inmunomoduladores.
AU2007292993B2 (en) * 2006-09-07 2013-01-24 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Pyridin-4-yl derivatives as immunomodulating agents
CA2661315C (en) 2006-09-08 2015-11-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyridin-3-yl derivatives as immunomodulating agents
RU2442780C2 (ru) 2006-09-21 2012-02-20 Актелион Фармасьютиклз Лтд Фенильные производные и их применение в качестве иммуномодуляторов
BRPI0717656A2 (pt) 2006-09-29 2014-04-29 Novartis Ag Derivados de diaril oxadiazol
JP2008120794A (ja) 2006-10-16 2008-05-29 Daiichi Sankyo Co Ltd ヘテロ環化合物を含有する医薬組成物
US20110207704A1 (en) 2006-12-15 2011-08-25 Abbott Laboratories Novel Oxadiazole Compounds
AU2007334436A1 (en) 2006-12-15 2008-06-26 Abbott Laboratories Novel oxadiazole compounds
WO2008091967A1 (en) 2007-01-26 2008-07-31 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
DK2125797T3 (da) 2007-03-16 2014-02-10 Actelion Pharmaceuticals Ltd Aminopyridinderivater som s1p1/edg1-receptoragonister
SI2195311T1 (sl) 2007-08-17 2011-07-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivati piridina kot modulatorji receptorja s1p1/edg1
CA2696829C (en) 2007-10-04 2017-07-04 Merck Serono S.A. Oxadiazole diaryl compounds
AU2008306885B2 (en) 2007-10-04 2013-12-05 Merck Serono S.A. Oxadiazole derivatives
AU2008320374A1 (en) 2007-11-01 2009-05-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novel pyrimidine derivatives
WO2009060278A1 (en) 2007-11-08 2009-05-14 Pfizer Inc. Cyclobutyl carboxylic acid derivatives
RU2010128006A (ru) 2007-12-10 2012-01-20 Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch) Производные тиофена в качестве агонистов sipi/edgi
EP2222668B1 (en) * 2007-12-18 2011-11-02 Arena Pharmaceuticals, Inc. Tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl carboxylic acid derivatives useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
ES2389042T3 (es) 2008-03-06 2012-10-22 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Compuestos de piridina
JP2011513385A (ja) 2008-03-06 2011-04-28 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド 新規なピリミジン−ピリジン誘導体
SI2252609T1 (sl) 2008-03-07 2013-07-31 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivati piridin-2-ila kot imunomodulacijska sredstva
US8410151B2 (en) * 2008-03-07 2013-04-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd Aminomethyl benzene derivatives
NZ589617A (en) 2008-05-14 2012-06-29 Scripps Research Inst 3-(Inden-4-yl)-5-(phenyl)-1,2,4-oxadiazole and 3-(tetralin-5-yl)-5-(phenyl)-1,2,4-oxadiazole derivatives
JP2012530728A (ja) 2009-06-26 2012-12-06 グラクソ グループ リミテッド スフィンゴシン１−リン酸受容体アゴニストとして用いられる５員ヘテロアリール誘導体
TWI410421B (zh) * 2009-07-16 2013-10-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd 吡啶－４－基衍生物

Also Published As

Publication number Publication date
JP2014502994A (ja) 2014-02-06
PL2665720T3 (pl) 2015-11-30
SG191742A1 (en) 2013-08-30
UA109804C2 (xx) 2015-10-12
BR112013017923A2 (pt) 2017-03-21
MX2013007726A (es) 2013-08-09
MY163185A (en) 2017-08-15
ES2544086T3 (es) 2015-08-27
EP2665720B1 (en) 2015-06-10
CL2013002056A1 (es) 2013-12-27
US20130303514A1 (en) 2013-11-14
MX350009B (es) 2017-08-23
CN103313981A (zh) 2013-09-18
HUE026012T2 (en) 2016-05-30
CN103313981B (zh) 2016-05-11
PT2665720E (pt) 2015-09-16
CA2818470A1 (en) 2012-07-26
AU2012208325A1 (en) 2013-09-05
WO2012098505A1 (en) 2012-07-26
ZA201306193B (en) 2016-07-27
AR084883A1 (es) 2013-07-10
CA2818470C (en) 2019-03-05
CY1116657T1 (el) 2018-04-04
EP2665720A1 (en) 2013-11-27
US9133179B2 (en) 2015-09-15
JP5859570B2 (ja) 2016-02-10
RU2013138285A (ru) 2015-02-27
KR20140014128A (ko) 2014-02-05
MA34910B1 (fr) 2014-02-01
TW201309681A (zh) 2013-03-01
AU2012208325B2 (en) 2016-12-22
KR101869120B1 (ko) 2018-06-19
DK2665720T3 (en) 2015-07-13
NZ614367A (en) 2015-02-27
BR112013017923B1 (pt) 2021-08-10
BR112013017923A8 (pt) 2017-12-26
SI2665720T1 (sl) 2015-08-31
TWI546300B (zh) 2016-08-21
IL227509A0 (en) 2013-09-30
HK1191645A1 (en) 2014-08-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20150919T1 (hr) Derivati 2-metoksi-piridin-4-ila
HRP20130181T1 (hr) Derivati piridin-4-ila kao sredstva imunomodulacije
HRP20130180T1 (hr) Derivati piridin-3-ila kao sredstva imunomodulacije
HRP20140335T1 (hr) Derivati amino-piridina kao agonisti s1p1/edg1-receptora
HRP20140098T1 (hr) Derivati piridin-4-ila kao agonisti s1p1/edg1
JP2009523165A5 (hr)
HRP20160450T1 (hr) Novi inhibitori reduktaze s-nitrozoglutationa
RU2010121969A (ru) Новые производные пиримидина
RU2437877C2 (ru) Новые производные тиофена в качестве агонистов рецептора s1p1/edg1
JP4471842B2 (ja) アミド化合物および該化合物を用いる方法
US20200190019A1 (en) Ppar agonists
JP2013542937A5 (hr)
US8008292B2 (en) Condensed benzamide compounds and inhibitors of vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity
HRP20120962T1 (hr) Derivati tiofena kao agonisti s1p1/edg1 receptora
ES2433466T3 (es) Compuestos, composiciones farmacéuticas y métodos para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos
JP2007519619A5 (hr)
JP2004534824A5 (hr)
ES2617221T3 (es) Derivados de 3-(2-aril-cicloalquenilmetil)-oxazolidin-2-ona como inhibidores de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol (CETP)
PT888317E (pt) Derivados do acido 4-hidroxi-fenilalcanoico substituido com actividade agonista para ppar-gama
JP2008511586A5 (hr)
JP2014530900A5 (hr)
RU2006142746A (ru) Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
JP2010513397A5 (hr)
HRP20161702T1 (hr) Novi derivati pirazina
CN1946391A (zh) 包含α－2－δ配体的组合