ES2261228T3 - Utilizacion de acido linoleico conjugado (cla) para el tratamiento topico de la celulitis. - Google Patents

Abstract

Utilización de una preparación que comprende de 2 a 70% en peso de ácido linoleico conjugado (CLA) en forma de ácido libre o sal del mismo seleccionada de entre el grupo constituido por jabones metálicos con iones metálicos alcalinos y/o alcalinotérreos y sales de amonio y mono-, di-, o trietanolamina para la preparación de una composición cosmética o dermatológica destinada a la aplicación tópica para el tratamiento o la prevención de los depósitos grasos y la celulitis.

Description

Utilización de ácido linoleico conjugado (CLA) para el tratamiento tópico de la celulitis.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a la utilización de ácido linoleico conjugado (CLA) para el tratamiento tópico de los depósitos grasos y la celulitis y a nuevas composiciones tópicas.

Más particularmente, la presente invención se refiere a una composición cosmética y dermatológica tópica para el tratamiento cosmético de los depósitos grasos y de la celulitis que comprende CLA así como equipos que comprenden CLA para dicho tratamiento.

Antecedentes de la invención

El ácido linoleico conjugado (CLA) es una mezcla de isómeros de posición y configuración del ácido octadecadienoico, que son sustancias naturales que se encuentran en la leche y productos lácteos así como en las carnes de los rumiantes.

El término CLA comprende la familia de isómeros de posición y configuración del ácido graso C18:2, más precisamente las formas cis y trans de los ácidos 9,11-10,12- y 11,13-octadecadienoicos.

Múltiples estudios han descrito que el CLA sintético es un agente efectivo para la inhibición de la carcinogénesis de mama, colon, estómago y piel en modelos experimentales, debido a su capacidad para la modulación de la actividad de los linfocitos y macrófagos. Recientemente, datos clínicos e in vivo han dado a conocer nuevos efectos biológicos del CLA, p.ej., sus actividades antiaterogénicas y antihiperinsulinémicas.

Después de haber atraído la atención de la comunidad científica internacional debido a las propiedades terapéuticas mencionadas anteriormente, el CLA ha adquirido más aceptación por parte de los consumidores como suplemento nutricional ya que se ha demostrado que las dietas enriquecidas en CLA producen mejorías generales de la salud.

El CLA es asimismo conocido como un agente adelgazante, cuyo consumo oral produce disminuciones pronunciadas de la grasa corporal con el incremento de la masa corporal magra. Los efectos del CLA sobre el cociente corporal grasa/carne parecen ser consecuencia de la inhibición tanto de la proliferación como de la diferenciación de los preadipocitos, tal como observaron Brodie A.E. et al., J.Nutr., 129:602-6 (1999).

La utilización de CLA en una composición tópica y un procedimiento cosmético para el tratamiento de los trastornos de la piel seleccionados de entre el grupo constituido por arrugas, aflojamiento, piel fotodañada, piel sensible, piel seca, piel escamosa, piel enrojecida, piel irritada, piel con prurito y manchas de envejecimiento, se da a conocer en el documento WO 0037040.

Las composiciones tópicas de sales de Zinc de CLA para el tratamiento de los trastornos de la piel, tales como el eccema, psoriasis y la dermatitis, etc., se dan a conocer en el documento WO98/17269. Sin embargo, la utilización de las sales de Zinc de CLA está limitada a propósitos farmacéuticos y dermatológicos solamente. Además, la poca solubilidad de las sales de Zinc de CLA tanto en medios hidrófobos como hidrófilos, disminuye significativamente la biodisponibilidad del ingrediente activo en dichos tratamientos tópicos.

Descripción detallada de la invención

Se indica que en la presente memoria el término CLA comprende tanto el CLA en forma de ácido graso libre como sus derivados, tales como su fosfolípido, sus mono-, di- y tri-glicéridos, éteres, ésteres o sales del mismo. Todos los derivados deberán ser fisiológicamente aceptables, es decir, derivados no tóxicos de CLA. Las sales de CLA preferidas incluyen los jabones metálicos de CLA con iones alcalinos y/o alcalinotérreos, tales como los iones de sodio, potasio o magnesio y las sales nitrogenadas, tales como las de amonio, mono-, di- y tri-etanolamina.

Se ha previsto la posible utilización de CLA en el tratamiento de la celulitis, los hoyuelos de los muslos y las nalgas producidos por dermohipodermosis y la paniculopatía edemato-esclerosa, en la que la reacción fibroblástica predomina sobre los cambios capilares-venulares.

Tal como observaron Rosenbaum M.; Prieto V; Hellmer J; Boschmann M.; Krueger J.; Leible RL.; Ship A.G. (Plast. Reconstr. Surg. 101(7): 1934-9 (1998)), tanto el examen patológico in vitro de biopsias en cuña como el examen sonográfico in vivo del muslo muestran un patrón difuso de extrusión del tejido adiposo subyacente en la dermis reticular.

Los adipocitos de tamaño exagerado penetran en micronódulos y más adelante en macronódulos bordeados por fibrillas conjuntivas más o menos estructuradas, tal como comentan Merlen J.F.; Curri S.B.; Sarteel A.M. (Phlebologie, 32(3):279-82 (1979)).

Debido a la incertidumbre de la etiología de la celulitis, dicho trastorno estético se ha tratado hasta ahora mediante una multiplicidad de ingredientes activos, actuando cada uno de ellos mediante diferentes mecanismos.

Hemos descubierto que la administración tópica de CLA acelera y provoca la reducción de los depósitos de grasa.

En consecuencia hemos descubierto que el CLA es efectivo en el tratamiento tópico del trastorno estético provocado por los depósitos subcutáneos de grasa, en particular en el panículo adiposo, tratamiento tópico que conduce a una mejora significativa del trastorno celulítico.

Por consiguiente, uno de los objetivos de la presente invención es la utilización de CLA para el tratamiento tópico y/o la prevención de los depósitos de grasa y la celulitis.

El CLA es particularmente adecuado para el tratamiento anticelulítico tópico; es un producto natural que no ha demostrado efecto adverso o tóxico alguno en los seres humanos después del tratamiento tópico. Después de múltiples aplicaciones en seres humanos de ambos géneros con la piel en estado normal o patológico, p. ej., piel eritematosa o con prurito, no se han producido fenómenos de intolerancia al producto.

Las propiedades físicas y químicas del CLA son particularmente adecuadas para el tratamiento tópico de la piel, ya que muestra buena solubilidad en lípidos y es fácilmente absorbido por la capa córnea.

Para explotar el tratamiento cosmético de la presente invención el CLA se administra preferentemente en forma de una composición tópica, teniendo dicha composición un contenido en CLA comprendido entre 2 y 70% en peso, opcionalmente en una mezcla con los agentes auxiliares habituales.

En las formas de realización preferidas de la presente invención, el CLA se combina con uno o más de los agentes anticelulíticos bien conocidos.

Los agentes anticelulíticos comunes particularmente preferidos son sustancias que muestran estimulación-beta (agonistas \beta-adrenérgicos) para incrementar todavía más la lipólisis en los adipositos dérmicos. Los ejemplos de tales sustancias son las xantinas tales como la cafeína, teofilina, teobromina y aminofilina, que se caracterizan por una gran disponibilidad en la piel y gran eficacia. Las xantinas se utilizan preferentemente en una proporción de por lo menos 0,05%, generalmente en una proporción comprendida entre 0,05% y 20%, preferentemente entre 0,10% y 10% y óptimamente entre 0,5% y 3,0% en peso de la composición con el fin de maximizar la eficacia a un precio óptimo.

Otros agentes anticelulíticos preferidos comunes son sustancias que actúan como activadoras de la síntesis del colágeno, tales como los ascorbatos y los triterpenoides de Centella asiática, p.ej., ácido asiático, ácido madecásico, asiaticósido, madecásido, fosfato de inositol y ácido fítico.

Otros agentes anticelulíticos preferidos son las sustancias que mejoran la mala circulación asociada a las zonas celulíticas mediante su acción vasocínética, tales como minoxidilo, nicotinatos, escina, hiedra y salicilato de metilo.

Otros agentes anticelulíticos comunes preferidos son las sustancias naturales que ejercen una actividad agonista de la adenilato ciclasa y/o una actividad antifosfodiesterasa, que acelera la reducción de los depósitos de grasa en las zonas afectadas de celulitis. El primer grupo puede incluir extractos de ipomea spp., de Salvia spp. y de Rosmarinus oficinalis, este último grupo de alcaloides de tipo yohimbina y los extractos de plantas (p.ej. ginkgo biloba) que contienen flavonas diméricas tales como amentoflavona, bliovetina, esciadopitisina, ginkgonetina o los extractos de algunas Malvaceae (p.ej., Malva, Althea, Hibiscus, Hoheria, Sidalcea, Abutilon y Gossypium).

Para el tratamiento de la celulitis y los depósitos grasos, el CLA tópico se puede asimismo utilizar en combinación con compuestos de vanadio.

Se sabe que los compuestos de vanadio actúan como sustancias insulinomiméticas, siendo capaces de amplificar la glicolisis y la actividad metabólica de las células, incluidos los adipocitos.

Por consiguiente, según una forma de realización particular, la presente invención describe una composición cosmética que comprende CLA y por lo menos un compuesto de vanadio.

Los compuestos de vanadio (IV) o (V) se encuentran adecuadamente contenidos a una concentración comprendida entre 10^{-10} y 10^{-3} moles/kg, preferentemente entre 10^{-7} y 10^{-5} moles/kg en la composición cosmética de la presente invención.

Los ejemplos que ilustran los compuestos de vanadio (V) que son de utilidad en la práctica de la presente invención incluyen el metavanadato sódico (NaVO_{3}), ortovanadato sódico (Na_{3}VO_{4}) y el pirovanadato sódico (Na_{4}V_{2}O_{7}), las sales correspondientes de potasio (KVO_{4}), amonio (NH_{4}VO_{3}), calcio (Ca_{3}(VO_{4})_{2}), hierro (Fe(VO_{3})_{3}) y las sales de vanadatos correspondientes con magnesio, zinc, aluminio y semejantes; los óxidos de vanadio (V) tales como pentóxido (V_{2}O_{5}), oxitricloruro (VOCl_{3}), oxitribromuro (VOBr_{3}) y semejantes, así como también los polímeros tales como un dímero (H_{2}V_{2}O_{7}) y un trímero (V_{3}O_{9}), un decámero (HV_{10}O_{28}) y semejantes.

Los ejemplos que ilustran los compuestos de vanadio (IV) de utilidad en la práctica de la presente invención comprenden el sulfato de vanadilo (VOSO_{4}) y los compuestos correspondientes de acetato, etc., los oxihaluros de vanadio (IV) tales como oxicloruro (VOCl_{2}), oxidibromuro (VOBr_{2}) y oxidifluoruro (VOF_{2}); los haluros de vanadio (IV) tales como tretracloruro (VCl_{4}), tetrabromuro (VBr_{4}) y tetrafluoruro (VF_{4}) y semejantes; el dióxido de vanadio (VO_{2}) y el tetraóxido de vanadio (V_{2}O_{4}).

Además, los compuestos de vanadio (IV) o (V) pueden estar en forma de quelatos, clatratos u otros complejos, que comprenden aquellos con aminoácidos, proteínas, factores de crecimiento peptídicos, ácidos nucleicos, fosfatos, fosfolípidos, ácidos grasos, prostaglandinas, AHAs, retinoides, tris-edetato, glicoles, catecoles, glutationa y semejantes.

Los compuestos de vanadio (IV) o (V) pueden estar asimismo en forma de sales de ácidos orgánicos y vanadio contenido en tunicados (ascidia marina), algunas especies de hongos y plantas y otras fuentes orgánicas. Los ejemplos específicos de compuestos organometálicos orgánicos comprenden las sales de vanadilo de los ácidos orgánicos tales como: linoleato, oleato, palmitato, fenolato, resinato y estearato de vanadilo.

Todas las composiciones según la presente invención pueden asimismo comprender cualquier ingrediente cosméticamente aceptable. La expresión "cosméticamente aceptable" se refiere a productos adecuados para utilización en tratamientos cosméticos, por ejemplo, los incluidos en la lista INCI generada por la European Cosmetic Toiletry and Perfumery Association (COLIPA) publicada en 96/335/EC "Annex to Commission Decision of 8 May 1996".

Se puede a añadir además una multiplicidad de ingredientes activos a las composiciones según la presente invención.

Aunque no limitados a la presente categoría, los ejemplos generales comprenden agentes antiinflamatorios y agentes aclarantes de la piel, antioxidantes y agentes antiarrugas.

Los compuestos antiinflamatorios adecuados comprenden, pero sin limitarse a, ácido rosmarínico, derivados de glicirrizinato, alfa-bisabolol, azuleno y sus derivados, asiaticosido, sericosido, ruscogenina, escina, escolina, cuercetina, rutina, ácido botulínico, y los derivados de los mismos, catequina y derivados de la misma.

Los agentes adecuados aclaradores de la piel comprenden, pero sin limitarse a ácido ferúlico, hidroquinona, arbutina y ácido cójico.

Los compuestos antioxidantes adecuados y antiarrugas incluyen, pero sin limitarse a retinol y sus derivados, tocoferol y sus derivados, salicilatos y sus derivados.

Otro agente importante que se puede añadir a una composición cosmética según la presente invención es un ácido alfahidroxílico. Los ácidos alfahidroxílicos preferidos son los ácidos mono carboxílicos, que mejoran la penetración de la piel y la eficacia del CLA y otros agentes anticelulíticos comunes, tales como ácido láctico, ácido glicólico, ácido mandélico y las mezclas de los mismos. Preferentemente, la proporción del componente de ácido alfa hidroxílico en la composición cosmética de la presente invención está comprendida entre 1,5% y 15%, más preferentemente entre 3,0% y 12,0% en peso de composición.

Otro ingrediente opcional importante se elige de entre los ácidos grasos esenciales (EFAs), que ejercen una función importante en la defensa de la piel contra la tensión oxidativa, al participar en la biosíntesis de lípidos de la piel y proporcionar lípidos para la formación de barrera en la epidermis. Los ácidos grasos esenciales preferidos se seleccionan de entre el grupo constituido por ácido linoleico, ácido gamma-linolénico, ácido homo-gamma-linolénico, ácido columbínico, ácido eicosa-(n-6,9,13)-trienoico, ácido araquidónico, ácido gamma-linolénico, ácido timnodónico, ácido hexaenoico y las mezclas de los mismos.

Las composiciones cosméticas de la presente invención pueden comprender además sustancias que actúan como diluyentes, dispersantes o vehículos para el CLA que se añaden a las composiciones según procedimientos bien conocidos, en cualquier proporción bien conocida por los expertos en la materia, por ejemplo una comprendida entre 30% y 98%, preferentemente entre 50% y 98% en peso de composición total.

Puede estar presente un aceite o un material oleoso con agua junto con un emulgente (alias "surfactante") para proporcionar emulsiones agua/aceite o aceite/agua, dependiendo principalmente del equilibrio hidrófilo hidrófobo (HLB) medio del emulgente. Los surfactantes se pueden incorporar en una proporción adecuada bien conocida por los expertos en la materia, por ejemplo, la comprendida entre aproximadamente 0,5% y 30%, preferentemente entre aproximadamente 1% y 15% en peso.

Se pueden utilizar asimismosurfactantes catiónicos no iónicos aniónicos o anfotéricos y las combinaciones de los mismos. Los surfactantes no iónicos pueden comprender compuestos alcoxilados a base de ácidos grasos, ácidos grasos y sorbitano, copolímeros de polioxipropileno-polioxietileno y alquil poliglicóxidos. Los surfactantes de tipo aniónico pueden comprender jabones de ácidos grasos, laurilsulfato sódico, lauril éter sulfato sódico, alquil bencensulfonato, mono y/o dialquil fosfatos y semejantes. Los surfactantes anfotéricos incluyen óxidos de dialquilamina, diverso tipos de betaínas y fosfolípidos naturales.

En una composición de base acuosa, puede haber asimismo agentes espesantes en una proporción adecuada bien conocida por los expertos en la materia, por ejemplo entre el 0,1 y el 10% en peso, preferentemente entre el 0,5% y el 5% en peso. Los agentes espesantes ejemplares son materiales entrelazados de poliacrilato (Carbopol®) y gomas tales como el xantano, corragenano, gelatina, baraya, pectina y goma de haba de langosta. Dichas composiciones cosméticas de base acuosa se pueden proteger con preservantes contra el crecimiento de los microorganismos. Los preservantes adecuados incluyen alquilésteres del ácido p-hidroxibenzoico, derivados de la hidantoína, sales de propionato, metil parabeno, propil parabeno, imidazolidinil urea, dehidroxiacetato sódico, alcohol bencílico y una multiplicidad de compuestos de amonio cuaternario. Los preservantes se añaden en cualquier proporción adecuada bien conocida por los expertos en la materia, por ejemplo, en una proporción comprendida entre aproximadamente el 0,2% y el 1% en peso.

En una composición cosmética fluida no-acuosa, puede haber polímeros de silicona, en cualquier proporción bien conocida por los expertos en la materia, por ejemplo en cantidades comprendidas entre el 5 y el 95% en peso.

Otros ingredientes que se pueden incluir en la composición cosmética de la presente invención sen los emolientes. En ciertas circunstancias, los emolientes pueden tener una doble función, actuando como vehículos, para facilitar la dispersión del CLA y como suavizantes de la piel. Los emolientes se pueden incorporar a la composición cosmética de la presente invención en cualquier proporción bien conocida por los expertos en la materia, por ejemplo, la comprendida entre aproximadamente 0,5% y aproximadamente 50%. Los emolientes adecuados se pueden clasificar en categorías químicas generales tales como ésteres, ácidos grasos y alcoholes, polioles e hidrocarburos. Los diésteres grasos adecuados incluyen adipato de dibutilo, dietil sebacato, diisopropil dimerato, propilénglicol miristiléter acetato, diisopropil adipato y dioctil succinato. Los ésteres grasos de cadena ramificada incluyen 2-etil-hexil miristeato, isopropil estearato e isostearil palmitato. Los ésteres de ácidos tribásicos adecuados incluyen triisopropil trilinoleato, ``trifluoril citrato, tributirrina y aceites vegetales saturados e insaturados. Los ésteres grasos de cadena lineal apropiados incluyen lauril palmitato, miristil lactato, oleil eucato, esteraril oleato, coco-caprilato/caprato y cetil octanoato. Los ácidos grasos y alcoholes apropiados son compuestos C_{10}-C_{20} tales como los alcoholes y ácidos cetílico, miristílico, palmítico y esteárico. Los polioles adecuados son compuestos alquil polihidroxílicos de cadena lineal o ramificada, tales como el propilen- y butilenglicol sorbitol glicerina así como los polioles poliméricos tales como el polipropilenglicol y el polietilénglicol. Los hidrocarburos apropiados son cadenas lineales de hidrocarburo C_{12}-C_{30} tales como el aceite mineral, gelatina de petróleo, escualeno e isoparafinas.

Los protectores solares se pueden incorporar asimismo a la composición cosmética de la presente invención. Los compuestos ilustrativos son los derivados de PABA, cinamato y bezofenona tales como octil metoxi-cinamato, 2-hidroxi-4-metoxi-benzofenona. La proporción de protector solar utilizado depende del grado de protección contra la radiación UV deseado.

Se pueden añadir asimismo otros componentes menores a la composición cosmética de la presente invención, que incluyen agentes colorantes, opacos y perfumes encontrándose cada uno de ellos opcionalmente presentes en las proporciones adecuadas, por ejemplo las comprendidas entre 0,001% y 20% en peso de composición.

La composición tópica para el tratamiento de la piel de la presente invención se puede formular como una loción, una crema fluida, una crema o un gel. La composición se puede acondicionar en el recipiente adecuado de acuerdo con su viscosidad y la utilización pretendida por el usuario. Por ejemplo, una loción o crema fluida se puede acondicionar en una botella, en un aplicador de bola-rodante, en una cápsula, en un dispositivo de aerosol propulsado por un propelente o un recipiente provisto de una bomba adecuada para función manual. Cuando la composición consista en una crema, se puede simplemente almacenar en un frasco no deformable o en un recipiente comprimible, tal como un tubo o jarro con tapa.

Según otro aspecto de la presente invención se da a conocer un equipo destinado a la administración tópica de CLA.

Dicho equipo comprende (a) formas de dosis unitarias de composiciones que comprenden CLA, opcionalmente en una mezcla con los excipientes y antioxidantes acostumbrados, preferentemente en forma de un líquido oleoso y (b) formas de dosis unitarias que comprenden por lo menos un agente hidrófilo anticelulítico, opcionalmente en una mezcla con los excipientes acostumbrados y un ácido alfa-hidroxílico, en disolución acuosa o hidroalcohólica.

La caja de acondicionamiento del equipo comprende además un panfleto con la instrucción de aplicar primero la disolución acuosa (b) para la absorción efectiva de los ingredientes hidrófilos y segundo aplicar el líquido oleoso (a).

Una de las ventajas del equipo consiste en que la penetración de los agentes anticelulíticos hidrófilos se facilita en ausencia de la fase oleosa, que se aplica a la piel a continuación.

Cómo poner en práctica la presente invención se muestra en detalle mediante los ejemplos siguientes no limitativos.

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Ejemplo preparativo 1

Síntesis de CLA mediante isomerización alcalina de aceite de colza en glicerol (La siguiente síntesis constituye el objetivo de una solicitud en trámite)

Se añaden 1 kg de glicerol, 235 g de hidróxido potásico (KOH) y 1000 g de aceite de colza en un frasco de fondo redondo de 4-cuellos (5000 ml) provisto de un agitador mecánico, un termómetro, un condensador de reflujo y una entrada de nitrógeno, introduciéndose primero el nitrógeno que pasa a través de dos trampas de oxígeno.

Se burbujeó nitrógeno en la mezcla de reacción durante 20 minutos y se elevó entonces la temperatura a entre 90 y 100ºC y se mantuvo con agitación mecánica durante aproximadamente 20 minutos para convertir los triglicéridos en las correspondientes sales de potasio. El sistema de doble fase desaparece para formar una suspensión de jabón glicérico, a continuación se calienta a 230ºC bajo un atmósfera inerte y se agita durante 4 horas.

La mezcla de reacción se enfrió a aproximadamente 100ºC y se detuvo la agitación a medida que la mezcla de reacción tiende a alcanzar una viscosidad muy elevada durante el enfriamiento. A continuación se añadieron 2 l de agua y se mantuvo la mezcla a 95ºC durante 2 horas. Tal operación es necesaria debido a la presencia de cantidades despreciables de agua y al elevado contenido en glicerol que hace que los ácidos grasos se encuentren presentes como mono- y diglicéridos entre el 5% y el 10% en peso del contenido total en lípidos. Debido a que los ésteres parciales de glicérido tienden a formar emulsiones agua/aceite, la adición de agua y el recalentamiento proporcionan una saponificación completa del ácido graso residual esterificado.

La mezcla se transfirió a un vaso de precipitados, a continuación se enfrió a temperatura ambiente y se añadió ácido sulfúrico al 50% peso/vol. a la mezcla que se agitó durante 1 hora hasta que el pH se estabilizó en aproximadamente 3.

La fase oleosa acidulada formó una capa inferior de hidroglicérido y una superior de aceite de ácido graso que contiene CLA, que se separó por decantación. Es de importancia, en las operaciones industriales la separación se puede realizar mediante centrifugación.

El CLA se lavó con agua y finalmente se hizo anhidro con sulfato sódico y se filtró, a continuación se almacenó en un frasco oscuro a 4ºC hasta su utilización. El rendimiento total fue de 770 g de un aceite ambarino, cuyo análisis GC se muestra en la Tabla 1.

TABLA 1

Ácido graso	Colza (materia prima)	CLA de colza (producto final)
C14:0	0,11		0,13
C16:0	6,53		6,56
C18:0	3,02		3,23
C20:0	\underline{0\text{,}19}		\underline{0\text{,}20}
Total saturado	9,85		10,12
C16:1	0,42		0,48
C18:1	16,42		17,15
C18:1 (t)	0,08		0,23
C20:1	\underline{0\text{,}59}		\underline{0\text{,}60}
Total monoinsaturado	17,51		18,46
C18:2	72,11		1,76
C18:2-conjugado (CLA)	0,21		69,48
C18:3	0,31		0,18
C20:3	\underline{0\text{,}01}		\underline{0\text{,}00}
Total poliinsaturado	72,64		71,42

La composición de CLA parece ser una mezcla compleja, es decir, ácidos 9c,11t- y 8c,10t-octadecadienoicos 30,90%, ácidos 11c, 13t-10t, 12c-octadecadienoicos al 32,05%, ácido 11t, 13c-8c, 10c-9c, 11c-octadecadienoico al 1,55%, los ácidos 10c, 12c-11c, 13c-11t, 13f, 9t, 11t-10t, 12t-8t, 10t-octadecadienoicos constituyen la parte restante.

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Ejemplo comparativo 1 y Ejemplos aplicativos 1, 2

Cremas corporales

Se prepararon tres emulsiones agua/aceite con agitación mediante el turbomezclado de la fase oleosa y la fase acuosa, cada una precalentada por separado a 75ºC; las composiciones se muestran a continuación.

Ingrediente	Emulsión	Emulsión	Emulsión
	del Ejemplo	del Ejemplo	del Ejemplo
	Comparativo 1	Aplicativo 1	Aplicativo 2
Fase oleosa
CLA del Ejemplo Preparativo 1		2,7 g	2,7 g
Ácidos grasos de soja	2,7 g	-	-
Poligliceril-2-sesquiesterato	1,0 g	1,0 g	1,0 g
Cera de abeja	0,3 g	0,3 g	0,3 g
Estearato magnésico	0,5 g	0,5 g	0,5 g
Estearato alumínico	0,5 g	0,5 g	0,5 g
Aceite de ricino hidrogenado 7-PEO	2,0 g	2,0 g	2,0 g
Parafina líquida	10,0 g	10,0 g	10,0 g
Metil p-hidroxibenzoato	0,1 g	0,1 g	0,1 g
Ácido 18-beta-glicin-ético	1,0 g	1,0 g	1,0 g
Acetato de alfa-tocoferilo	0,5 g	0,5 g	0,5 g
BHT	0,3 g	0,3 g	0,3 g
Fase acuosa
Ácido glicólico	3,0 g	3,0 g	3,0 g
Extracto Maté (7% cafeína)	-	-	2,0 g
Extracto Maté descafeinado	2,0 g	2,0 g	-
Ácido ascórbico (vitamina C)	0,01 g	0,01 g	0,01 g
Agua desionizada q.b.	Hasta 100 g	Hasta 100 g	Hasta 100 g

Tal como se puede observar, las formulaciones tópicas no contienen CLA, contienen solamente CLA y contienen CLA con cafeína, respectivamente.

Ejemplo aplicativo 3

Ensayo clínico de actividad anticelulítica mediante aplicación tópica de CLA y CLA con una xantina

Se seleccionaron 9 mujeres que presentaban simetría bilateral en su intensidad de celulitis en la zona de los muslos. Se seleccionaron los sujetos con grados 1 y 2 de celulitis, se utilizó una escala de calificación de 5 puntos para calificar la gravedad de la celulitis de cada sujeto. La escala fue desde 0 a 4, siendo 0 = no celulitis; 1 = pequeños bultos o depresiones; 2 = estrías y bultos; 3 = bultos pronunciados en la piel y estrías; 4 = todo lo anterior más nódulos duros bajo la superficie.

Se dividieron los sujetos en 3 grupos de 3 individuos cada uno y se les instruyó para que aplicasen al muslo derecho las composiciones del Ejemplo Comparativo 3, la composición del Ejemplo Aplicativo 4 y la del Ejemplo Aplicativo 5, respectivamente.

Se enseñó a los sujetos a realizar la aplicación dos veces al día, por la mañana y por la noche, durante 2 meses. A continuación se valoró la condición de celulitis según Smith WP (Cosmetics & Toiletries, 61-70, Junio 1995) mediante la comparación del muslo derecho y el izquierdo. Los resultados se muestran en la Tabla 2.

TABLA 2 Cambio de la condición celulítica después de 2 meses de aplicación

Condición	Crema del Ejemplo	Crema del Ejemplo	Crema del Ejemplo
	Comparativo 3	Aplicativo 4	Aplicativo 5
Diámetro del muslo	-1%	-5%	-8%
Grosor de la capa grasa	-3%	-18%	-24%
Mejora subjetiva	+10%	+33%	+50%
Calificación clínica	+2%	+30	+30%
Firmeza de la Piel	+5%	+10%	+15%
Reacciones de irritación	2	0	3
Hidratación de la piel	+25%	+13%	+24%
Suavidad de la superficie	+14%	+21%	+37%

Los resultados anteriores demuestran que la composición que contiene CLA reduce efectivamente la condición de celulitis, con una mejora adicional debida a la combinación con cafeína.

Ejemplo aplicativo 4

Equipo para el tratamiento de la celulitis

Se preparó una mezcla oleosa (a) y una disolución hidroalcohólica (b) mezclando los siguientes ingredientes.

a) Ingredientes de la mezcla oleosa
CLA del Ejemplo preparativo
Ejemplo 1	1,50 g
Esteroles de soja	0,25 g
Butilenglicol	1,50 g
Acetato de vitamina E	0,20 g
Palmitato de vitamina A	0,20 g
Alfa-bisabolol	0,10 g
asiaticósido	0,15 g
Alcohol etílico 94º	5,00 g
Aceite de almendras	q.b. hasta 20,00 ml
a) Ingredientes de la mezcla acuosa
Citrato de tributilo	0,15 g
cafeína	0,15 g
Extracto de ginkgo biloba	0,50 g
Extracto de té verde	0,10 g
Teofilina	0,20 g
Ácido glicólico	3,00 g
a) Ingredientes de la mezcla acuosa
Escina	0,05 g
Ácido 18-beta-glicirrético	0,03 g
EDTA disódico	0,02 g
Alcohol etílico 94º	2,00 g
Agua desmineralizada	q.b. hasta 20 ml (*)
(*) debido al bajo valor del pH, no se necesitan preservantes

Se embotellaron separadamente las dos composiciones en frascos de 25 ml y el equipo se combinó en el mismo paquete, junto con las instrucciones de aplicar primero (b) y luego, 10 minutos más tarde aplicar (a).

Se debe entender que las formas específicas de la invención ilustrada y descrita en la presente memoria, se pretende que únicamente sean representativas. Pueden introducirse cambios, que incluyen pero no se limitan a los sugeridos en la presente memoria, en las formas de realización ilustradas sin apartarse de las enseñanzas de la exposición. En consecuencia, se debe hacer referencia a las reivindicaciones adjuntas para determinar el alcance completo de la presente invención.

Claims (5)

1. Utilización de una preparación que comprende de 2 a 70% en peso de ácido linoleico conjugado (CLA) en forma de ácido libre o sal del mismo seleccionada de entre el grupo constituido por jabones metálicos con iones metálicos alcalinos y/o alcalinotérreos y sales de amonio y mono-, di-, o trietanolamina para la preparación de una composición cosmética o dermatológica destinada a la aplicación tópica para el tratamiento o la prevención de los depósitos grasos y la celulitis.

2. Utilización según la reivindicación 1, en la que el CLA contiene tanto los isómeros 9 cis, 11 trans como 10 trans, 12 cis.

3. Utilización según la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en la que la preparación comprende uno o más agentes anticelulíticos seleccionados de entre el grupo constituido por xantina, cafeína, teofilina, teobromina, aminofilina y mezcla de las mismas.

4. Utilización según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la preparación comprende un compuesto de vanadio.

5. Utilización según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la preparación se encuentra en forma de crema, gel, loción, aceite o aerosol.