DE859515C

DE859515C - Verfahren zur Herstellung von bestaendigen Loesungen der Alkali- und Erdalkalisalze des Rutins

Info

Publication number: DE859515C
Application number: DEP40835A
Authority: DE
Inventors: Willy Dr Lautsch; Carl Dr Mueller
Original assignee: Rhein Chemie Rheinau GmbH; Rhein Chemie GmbH
Current assignee: Rhein Chemie Rheinau GmbH; Rhein Chemie GmbH
Priority date: 1949-04-26
Filing date: 1949-04-26
Publication date: 1952-12-15

Description

Verfahren zur Herstellung von beständigen Lösungen der Alkali- und Erdalkalisalze des Rutins Es ist bekannt, daß sich die wäßrigen Lösungen der Alkali- und Erdalkalisalze des Rutins leicht und schnell zersetzen (Pharm. Centr. I3, 903 [I842]; Ann. 53,387 [I845]; Ann. 82, I97 [I852] ; Pharm. Centr. I853, 194). Diese Unbeständigkeit ist offenbar dadurch begründet, daß die genannten Lösungen stark alkalisch reagieren und daß infolgedessen sowohl der Glykosidrest des Rutins an der cis-Diolgruppe als auch der Brenzkatechinrest im Querecetinmolekül an den beiden o-ständigen Hydroxylgruppen leicht angegriffen werden.
Es wurde nun gefunden, daß wäßrige Lösungen der A-lkali- und Erdalkalisalze des Rutins haltbar gemacht werden können wenn sie mit Puffersubstanzen versetzt werden, durch die ein pn-Wert in der Nähe des Neutralpunktes erhalten wird gleichzeitig ist bei geeigneter Auswahl des Stabilisators die Bildung des Diolkomplexes möglich, so daß der Stabilisierungseffekt weiter erhöht wird. Verbindungen wie Glykokoll, Natriumphosphat, Natriumtetraborat, Borsäure usw. haben sich hierbei als Stabilisatoren vorzugsweise bewährt.
Das vorliegende Verfahren wird in der Weise durchgeführt, daß man zur Herstellung der stabilen Lösungen von Salzen ausgeht, die nach dem Verfahren des Patents 856 I50 bzw. dem Verfahren des Patents 85I 345 erhalten werden. Der gleiche Effekt wird auch erreicht, wenn man von kristallinem Rutin und der jeweils erforderlichen Menge eines Alkali- oder Erdalkalihydroxyds ausgeht. Die erfindungsgemäß zur Verwen dung gelangenden Stabilisatoren können entweder während oder un- mittelbar nach der Herstellung der Rutinsalzlösung zugesetzt werden.
Die nach diesem Verfahren erhaltenen Lösungen sollen klinische Verwendung finden.
Beispiel I 26,4 g Rutin-Natrium, hergestellt nach Beispiel I des Patents 851 345, werden unter Zusatz von 7,5 g Glykokoll, 5,85 g Natriumchlorid, 8,o ccm n-Natronlauge und etwa 500.0 ccm ausgekochtem destilliertem Wasser gelöst und auf IOOO,O ccm aufgefüllt, gegebenenfalls in Ampullen eingefüllt und sterilisiert. Die ganze Operation wird unter Ausschluß von Luft in einer Stickstoffatmosphäre durchgeführt. Die so hergestellten Lösungen sind unbeschränkt haltbar.
Beispiel 2 63,3 g Rutin-Natrium, hergestellt nach Beispiel 2 des Patents 85I 345, werden in 8oo,o ccm Wasser unter Zugabe einer Lösung von 9,53 g Borax in 500,0 ccm Wasser, die mit Salzsäure auf PH 8 eingestellt ist, gelöst, auf 2440,0 ccm aufgefüllt und in bekannter Weise sterilisiert.
Beispiel 3 64,3 g Rutin-Natrium, hergestellt nach Beispiel I des Patents 856I50, werden mit 6,26g Borsäure innig verrieben, in etwa 2000,0 ccm luftfreiem destilliertem Wasser gelöst, auf 2440,0 ccm aufgefüllt und in üblicher Weise sterilisiert.
Beispiel 4 37,5 g kristallines Rutin werden mit 4,6 g Calciumhydroxyd vermahlen, in etwa 800,0 ccm ausgekochtem destilliertem Wasser gelöst und mit einer Lösung von 7,5 g Glykokoll, 5,85 g Chlornatrium, 0,32 g Natriumbydroxyd in IOO,O ccm destilliertem Wasser vermischt und auf IOOO,O ccm mit destilliertem Wasser aufgefülh.
Nach 2stündigem Stehen wird die Lösung geklärt, in Ampullen gefüllt und sterilisiert.

Claims

PATENTANSPRÜCHE: I. Verfahren zur Herstellung von beständigen Lösungen der Alkali und Erdalkalisalze des Rutins, dadurch gekennzeichnet, daß man wäßrige Lösungen der Alkali- oder Erdalkalisalze des Rutins mit Puffersubstanzen versetzt und in üblicher Weise sterilisiert.
2. Verfahren zur Herstellung von beständigen Lösungen der Alkali- oder Erdalkalisalze des Rutins gemäß Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß man wäßrige Lösungen der Alkali- oder Erdalkalisalze des Rutins während ihrer Darstellung mit Puffersubstanzen versetzt und in bekannter Weise sterilisiert.
3. Verfahren zur Herstellung von beständigen Lösungen der Alkali- oder Erdalkalisalze des Rutins gemäß den Ansprüchen I und 2, geRsennzeichnet durch die Verwendung der Alkali- oder Erdalkalisalze des Rutins nach dem Patent 856 I50 oder der Alkalisalze des Rutins nach dem Patent 85i 345.
4. Verfahren zur Herstellung von beständigen Lösungen der Alkali- oder Erdalkalisalze des Rutins gemäß den Ansprüchen I bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß man als Stabilisator Glykokoll verwendet.
5. Verfahren zur Herstellung von beständigen Lösungen der Alkali- oder Erdalkalisalze des Rutins gemäß den Ansprüchen I bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß man als StabilisatorenBorsäure oder deren Salze oder Tetraborate verwendet.