DE712511C - Verfahren zur Erhoehung der Loeslichkeit von Coffein in Wasser - Google Patents
Verfahren zur Erhoehung der Loeslichkeit von Coffein in WasserInfo
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- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
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Description
- Verfahren zur Erhöhung der Löslichkeit von Coffein in Wasser Es wurde gefunden, daß die Mandelsäure ein unerwartet starkes Lösungsvermögen für Coffein besitzt. Während beispielsweise Coffein allein etwa die 45fache Menge Wasser zum Lösen bei Zimmertemperatur braucht, vermag es sich bei Gegenwart von Mandelsäure bereits in weniger als der gleichen Menge Wasser zu lösen, wobei gleichzeitig cine beträchtliche Erniedrigung der Temperatur erfolgt. Es können auf diese Weise Lössungen von Coffein erhalten werden, die bis zu 37% Coffein enthalten und auch bein Verdünnen kein Coffein abscheiden.
- Löslichkeitsvermittler für die Herstellung wässeriger Coffeinlösungen sind schon bekannt, jedoch war es mit keinem derselben bisher möglich, derart hohe Coffeinkonzentrationen zu erzielen. Die genannte maximale Löslichkeit wird erreicht bei einem Verhältnis von 1,I5 Teilen Mandelsäure auf I Teil Coffein.
- Zur Herstellung schwächerer Coffeinlösungen genügen geringere Mengen Mandelsäure z. B. erhält man 20 O/oige Coffeiniösungen bei Verwendung von o,g Teilen Mandelsäure auf I Teil Coffein.
- In wässerigen Lösungen von Coffein-Mandelsäure ist der bittere Geschmack des Goffeins vollständig verdeckt, was für die medizinische Verwendung solcher Lösungen von Bedeutung ist. Therapeutisch bietet die Kombination von Coffein und Mandelsäure den Vorteil, daß die blutdrucksenkende und spasmolytische Wirkung der Mandelsäure eventuellen scbädiichen Wirkungen des Coffeins entgegenwirkt, während die allgemein nervenanregende sowie. die diuretisch Wirkung des letzteren erhalten bleiben.
- Beispiel 1 1 Teil Coffein and 1 Teil Mandelsäure, werden in 4 Raumteilen Benzol heiß aufgelöst und die erhaltene klare Lösung der ruhigen Kristallisation überlassen. Es bilden sich Drusen von einheitlichen kurzen Prismen, die nach beendeter Kristallisation abgesaugt, mit wenig Benzol gewaschen und bis zur Gewichtskonstanz bei mäßiger Temperatur getrocknet werden. Die so erhaltene Verbindung schmilzt bei 110° und löst sich im Verhältnis 4:1 in Wasser klar auf. Die coffeinbestimmung ergibt einen Gehalt von 46,5% Coffein, was einem Verhältnis von 2 Mol Coffein zu 3 Mol Mandelsäure entspricht.
- Beispiel 2 9 Teile Mandelsäure und I0 Teile Coffein werden mit 3 I Teilen Wasser verrieben. Es entsteht eine bez Zimertemperatur haltbare Lösung von 20% coffein.
Claims (2)
- PATENTANSPRÜCHE: 1. Verfahren zur Erhöhung der Löslichkeit von Coffein in Waser, dadurch gekennzeichnet daß man als Lösungsvermittler Mandelsäure verwendet.
- 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekenzzeichnet, daß man Additionsprodukte aus Coffein und mandelsäure herstellt, indem man sie aus einer Lösung der beiden Komponenten in geeigneten Lösungsmitteln kristallisieren läßt.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DEC55880D DE712511C (de) | 1940-06-28 | 1940-06-28 | Verfahren zur Erhoehung der Loeslichkeit von Coffein in Wasser |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DEC55880D DE712511C (de) | 1940-06-28 | 1940-06-28 | Verfahren zur Erhoehung der Loeslichkeit von Coffein in Wasser |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DE712511C true DE712511C (de) | 1941-10-21 |
Family
ID=7028224
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
DEC55880D Expired DE712511C (de) | 1940-06-28 | 1940-06-28 | Verfahren zur Erhoehung der Loeslichkeit von Coffein in Wasser |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
DE (1) | DE712511C (de) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0031561A2 (de) * | 1979-12-20 | 1981-07-08 | Merck & Co. Inc. | Rektal verabreichbares Zäpfchen, das einen Wirkstoff und einen Hilfsstoff enthält |
-
1940
- 1940-06-28 DE DEC55880D patent/DE712511C/de not_active Expired
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0031561A2 (de) * | 1979-12-20 | 1981-07-08 | Merck & Co. Inc. | Rektal verabreichbares Zäpfchen, das einen Wirkstoff und einen Hilfsstoff enthält |
EP0031561A3 (en) * | 1979-12-20 | 1982-08-11 | Merck & Co. Inc. | A rectally administered drug form comprising a drug and an adjuvant |
DK156121B (da) * | 1979-12-20 | 1989-06-26 | Merck & Co Inc | Fremgangsmaade til fremstilling af et rectalt administrerbart suppositorium indeholdende et adjuvans |
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