DE644194C - Verfahren zur Herstellung von in Wasser leicht loeslichen, Arsen und Sulfhydrylgruppen enthaltenden Verbindungen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von in Wasser leicht loeslichen, Arsen und Sulfhydrylgruppen enthaltenden Verbindungen

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DE644194C
DE644194C DEW97945D DEW0097945D DE644194C DE 644194 C DE644194 C DE 644194C DE W97945 D DEW97945 D DE W97945D DE W0097945 D DEW0097945 D DE W0097945D DE 644194 C DE644194 C DE 644194C
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sulfhydryl
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DEW97945D
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Dr Richard Fleischmann
Dr Ernst Sturm
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WUELFING J A FA
Original Assignee
WUELFING J A FA
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/01Hydrolysed proteins; Derivatives thereof
    • A61K38/012Hydrolysed proteins; Derivatives thereof from animals
    • A61K38/014Hydrolysed proteins; Derivatives thereof from animals from connective tissue peptides, e.g. gelatin, collagen
    • A61K38/015Hydrolysed proteins; Derivatives thereof from animals from connective tissue peptides, e.g. gelatin, collagen from keratin
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/66Arsenic compounds
    • C07F9/70Organo-arsenic compounds
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Description

Aus der Patentschrift 588710 ist ein Verfahren bekannt, aus in bestimmter Weise hergestellten, mit Zink in saurer Lösung reduzierten Keratinabbauprodukten Verbindungen mit Arsinoxyden durch Umsetzung von Arsinoxyden bzw. Arsinsäuren mit Sulfhydrylkeratinsäuren herzustellen. Die dabei erhaltenen Produkte sind in Wasser nur teilweise löslich und geben erst auf Zusatz von Bi-
carbonat klare Lösungen.
Es wurde nun gefunden, daß bei Übertragung dieses Verfahrens auf solche Arsinsäuren, die neben einer Amino- bzw. substituierten Aminogruppe auch noch eine Oxygruppe enthalten, überraschenderweise in Wasser leicht lösliche Produkte gewonnen werden. Leicht lösliche Verbindungen werden nicht nur durch Ausfällen mit Alkohol aus dem Umsetzungsgemisch, sondern auch durch Eindampfen im Vakuum bei niedriger Temperatur erhalten. Es war nicht vorauszusehen, daß Verbindungen dieser Art, die sonst außenordentlich empfindlich beim Eindampfen sind und leicht giftige Nebenprodukte entstehen lassen, im vorliegenden Falle im Vakuum ein praktisch von giftigen Zersetzungsprodukten freies Endprodukt ergeben würden.
Auch nach der Patentschrift 605 074 wurden schon durch Umsetzung von Oxygruppen enthaltenden Arsenobenzolen mit S, S-Keratinabbauprodukten wasserlösliche Arsen und Sulfhydrylgruppen enthaltende Verbindungen erhalten. Die neuen Verbindungen weisen jedoch bei der Mäusenagana einen besseren therapeutischen Index auf.
Die Vierbindungen entfalten bei Trypanosomen- und Spirochaeteninfektionen eine ganz ausgezeichnete Wirkung.
Beispiel 1
Die nach Patentschrift 578 828.gewonnene Sulfhydrylkeratinsäiire wird zunächst mit Silbernitratlösung bis zum Verschwinden der Nitroprussidnatriumreaktion titriert, 1 g SuIfhydrylkeratinsäure in 20O1O wässeriger Lösung verbraucht dabei 0,2 g Silbernitrat = 0,12 g Silber.
20 g der Sulfhydrylkeratinsäure werden in 100 ecm Wasser gelöst und zu der Lösung r:>36 g 4-Oxy-3-aminopheny]arsinsäure gefügt. Nach mehrstündigem Stehen ist die Arsin-
'■') Von dem Patentsucher sind als die Erfinder angegeben worden:
Dr. Ernst Sturm in Berlin^Lankwitz und Dr. Richard Fleischmann in Berlin.
säure bis auf einen ganz kleinen Rest in Lösung gegangen, der bei kurzem Aufkochen sich vollends löst. Nach dem Abkühlen wir^ von einer ,geringen ,Ausscheidung abfiltrieii^ und das Filtrat in die mehrfache Meng^ Äthylalkohol eingerührt, wobei ein weißas'j Produkt ausfällt, das mit Alkohol ausgewaschen und im Vakuum getrocknet wird. Es ist in Wasser mit gelblicher Farbe und ίο schwach saurer Reaktion leicht löslich.
Beispiel 2
20 Gewichtsteile der wie im Beispiel 1 titrierten Sulfhydrylkeratinsäure werden in 100 ecm Wasser gelöst und dazu 1,62 g 4-Oxy-3-acetylaminophenylarsinsäure gefügt. Nach mehrstündigem Stehen ist bis auf einen kleinen Rest Lösung eingetreten, der bei kurzem Aufkochen vollends in Lösung geht. Die Lösung wird filtriert und in die mehrfache Menge Alkohol eingerührt. Dabei wird ein weißes Produkt erhalten, das mit Alkohol ausgewaschen und im Vakuum getrocknet wird. Das Produkt ist in Wasser leicht lös-Hch mit gelblicher Farbe.
Beispiel 3
10 Gewichtsteile Sulfhydrylkeratinsäure werden in 50 ecm Wasser gelöst und dazu 0,81 g 4-Acetylamino-2 oxyphenylarsinsäure gefügt. Das Reaktionsgemisch wird öfters durchgeschüttelt. Die Arsinsäure geht dabei allmählich in Losung. Nachdem bis auf einen kleinen Rest Lösung eingetreten ist, wird kurz aufgekocht, die Lösung filtriert und wie in den vorhergehenden Beispielen aufgearbeitet.
Beispiel 4
iog Sulfhydrylkeratinsäure werden in >ccm Wasser gelöst und der Lösung 0,81 g Acetylamino - 2 - oxyphenylarsinsäure zuge-Das Reaktionsgemisch wird öfters \ durchgerührt, wobei die Arsinsäure allmählich in Lösung geht. Nach dem Filtrieren wird die Lösung im Vakuum bei 400 eingedampft. Das so gewonnene Produkt ist gelblich und in Wasser mit gelber Farbe löslich.

Claims (2)

  1. Patentansprüche:
    i. Verfahren zur Herstellung von in Wasser leicht löslichen Arsen und SuIfhydrylgruppen enthaltenden Verbindungen aus Keratinabbauprodukten, dadurch gekennzeichnet, daß in weiterer Ausbildung des Verfahrens gemäß Patent 588 710 hier statt der nach jenem Patent angewandten, von Oxygruppen freien cyclischen Arsinsäuren zwecks Darstellung in Wasser leicht löslicher Verbindungen Sulfhydrylkeratinsäuren mit solchen cyclischen Arsinsäuren umgesetzt werden, die eine Oxygruppe enthalten.
  2. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß in Abänderung der nach Patent 588710 benutzten Abtrennungsmethode des Ausfällens mit einem organischen Fällungsmittel hier die Gewinnung der mit den Sulfhydrylkeratinsäuren umgesetzten Oxygruppen enthaltenden Arsenverbindungen durch Ein- , dampfen zur Trockne im Vakuum erfolgt.
DEW97945D 1932-09-25 1936-01-21 Verfahren zur Herstellung von in Wasser leicht loeslichen, Arsen und Sulfhydrylgruppen enthaltenden Verbindungen Expired DE644194C (de)

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