DE631201C

DE631201C - Traegerstoff fuer Arzneimittel

Info

Publication number: DE631201C
Application number: DEC46763D
Authority: DE
Inventors: Dr Erich Baum; Dr Willy O Herrmann
Original assignee: CHEMISCHE FORSCHUNGS GmbH
Current assignee: CHEMISCHE FORSCHUNGS GmbH
Priority date: 1932-08-07
Filing date: 1932-08-07
Publication date: 1936-06-16

Description

Trägerstoff für Arzneinüttel Es ist bekannt, Agar-Agar und andere Pflanzenschleime als Trägerstoffe für spezifisch wirkende Arzneimittel zu verwenden. Die mit ihrer Hilfe hergestellten Präparate wirken durch die Quellung im Darm und die Verzögerung der Resorption der in ihnen enthaltenen Arzneimittel.
Es wurde nun gefunden, daß sich Arzneimittel dieser Gattung mit besonderem Vorteil und unter Erreichung besonders hochwertiger Präparate unter Verwendung von Polyvinylalkohol und seinen wasserlöslichen bzw. unter den biologischen Bedingungen der Verdauung quellbaren, verseifbaren oder in Lösung gehenden Derivaten, besonders denjenigen hochviscoser Form, als Trägerstoff herstellen lassen. Hochviscoser Polyvinylalkohol hat die Eigenschaft, mit Wasser stark zu quellen. Ähnlich verhalten sich im Darm auch andere Derivatedes Polyvinylalkohols, die beim Verdauungsvorgang angegriffen werden, also auch Ester und Acetale, insbesondere teilweise veresterte Polyvinylalkohole und teilweise verseifte Polyvinylester. Auch hier eignen sich offenbar vor allem die hochpolymeren Produkte für den angegebenen Zweck. Zur Herstellung leicht einnehmbarer Präparate werden der Polyvinylalkohol oder seine Derivate nach der Vermischung mit Arzneimitteln und anderen geeigneten Zusätzen in die Form von Schuppen, Kügelchen, Pastillen u. dgl. gebracht. Als Zusätze kommen außer Arzneimitteln in erster Linie solche Stoffe in Frage, die die Quellung bzw. Auflösung des Polyvinylal7kohols und seiner Derivate hemmen oder beschleunigen. Hemmend auf die Quellung wirken insbesondere adstringierend wirkende Substanzen, beschleunigend z. B. Säuren und Zucker.
Beispiel I Man vermischt eine konzentrierte Lösung von Polyvinylalkohol mit einer wäßrigen Extraktlösung von Cascara. Zur Beschleunigung der Quellung setzt man gegebenenfalls kleine Mengen Weinsäure zu. Das Produkt wird getrocknet und durch eine geeignete Zerkleinerungsvorrichtung in Schuppenform gebracht. i 4 Beispiel 2 In einer iol/Oigen wäßrigen Lösung von Polyvinylalkohol wird 1 11, Ferrochlorid aufgelöst. Die Lösung wird zu dünnen Filmen vergossen, die getrocknet und durch eine Zerkleinerungsvorrichtung in Schuppenforni gebracht werden. Diese werden beim Eintragen in Wasser schlüpfrig, ohne zunächst Eisenchlorür abzugeben. Sie können infolgedessen mit-Wasser leicht eingenommen werden, ohne die Zähne zu gefährden.
Beispiel 3 Eine 6o 01,ige Lösung von Polyvinylacetat in 940/,igem. Alkohol wird mit 1 1/" Ferrochlorid versetzt und zu Filmen vergossen. Nach dem Trocknen werden die Filme zerkleinert: und ergeben so ein mit Wasser leicht einnehmba#_#s, die Zähne nicht schädigendes Eisenpräparaf.
Beispiel 4 Formaldehydpolyvinylacetat wird mit 1-Ferrochlorid vermahlen und bei iio' einem Preßling verpreßt. Durch Abdrehen an der Drehbank wird der Preßling in Späne zerlegt, die weiter zerkleinert werden. Man erhält so wieäerum ein leicht einnehmbares Eisen#räparat.
DieVorteile der Verwendung von Polyvinylalkoholen oder seinen oben *gekennzeichneten Derivaten als Trägerstoff gegenüber der bisher bekannten Verwendung von Agar-Agar u. dgl., der sich beispielsweise besonders bei der, Herstellung von Eisenpräparaten mit hervorragender Anwendungsmöglichkeit äus-# wirk!, liegen u. a.' in der Vereinfachung der Arbeitsweise, der Sicherung gleichmÄßiger Herstellungsbedingungen und der Möglichkeit genau abgestufter Abänderungen. Dadurch wird die Technik der Herstellung von besonders hochwertigen und besonderen Anwendungsformen angepaßten auf Träger7 stoffen aufgebauten. Präparaten in hohem Maße vervollkommnet.
. Die auf .-Agar#Agar u. dgl. . angewiesene Techftik litt unter - dem Nachteil, daß das NatürlSrodukt stark schwankende, kolloidale Eigenschaften aufweist, --die sich beis#i#ls-' weise in schwankenden Viscositäten, Quellbarkeiten usw. aussprechen. Der auf die Verwendung-- -von - Poly:vinylalkohol usw. u-ragestellten Technik kommt demgegenüber der große Vorteil zugute, -nach.' einheitlithein -synthetischen HerstellungsVerfahren gewonnene Standardprodukte von genian bekannten und stets gleichbleibenden. Eigenschaften ver-# wenden und deshalb -die mit dem Trägerstoff hergestellten Arzneimittel in stets gleichblei# bender Wirksamkeit herstellen zu können, ohne die bei. Naturprodukten -erforderliche jedesmaligeAnpassung an-die jeweils schwankenden Eigenschaften vornehmen zu niüssen.

Andrerseits ist die mit Polyvinylalkohol usw. arbeitende Technik ohne weiteres in der Lage, sehr verschiedenartigen Anforderungen an die berzustellenden Arzneimittel gerecht zu werden, weil die Eigenschaften der Polyvinylalkohole -u. dgl. in ganz anderem Maße willkürlich abgestuft werden-können' als es bei Agar-Agar und -ähnlichen Naturstoffen durch Auswahl der natürlichen Spielarten möglich ist-. Beispielsweise- ist eine io"/,ige Agar-Agar-Lösung bei gewöhnlicher Temperatur starr-. Eine entsprechende Lösung von niedrigpolymerem Polyvinylalkohol ist noch flüssig und kann beispielweist auch zur Herstellung heilwirkender Pasten verwendet wer-

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in gleichen Konzentrationen.

Die Technik der Arzneimittelherstellung mit Polyvinylalkohol usw. ist der mit Agar-Agar arbeitenden auch dadurch überlegen, daß Polyvinylalkohol von den Verunreinigungen frei. ist, die Agar-Agar u. dgl. in schwankenden Mengen und Arten beigemengt sind und eine besondere Einstellung der Verarbeitung erfordern.
Auch die Technik der Sterilisierung gestaltet sich bei Verwendung von Polyvinylalkohol viel einfacher. Seine Lösungen halten 130' ohne weiteres aus, während Agar-Agar und ähnliche Stoffe hohe Temperaturen nicht vertragen. Hierzu kommt noch, daß beispielsweise Polyvinylalkohol bei seiner Herstellung aus einer heißen alkoholischen Lösung ausfällt und deshalb von vornherein schon ziemlich steril ist.
Ferner ist - es möglich, Polyvinylalkohol usw. einen beliebigen Grad von Resorbierbarkeit zu verleihen. Dadurch ist die Technik der Herstellung von Zäpfchen und Einlagen für Wunden, von Strenpulvern u. dgl. bei Verwendung von Polyvinylalköhol in erheb' lichem Vorteil gegenüber der Arbeitsweise mit Agar-Agar - u. dgl.
Die Umstellung der Arzneirnittelherstel-4 lung auf Polyvinylalkohol usw. 'als Trägerstoff ermöglicht also, peinlichen Anforderungen an die Eigenschaften auf technisch erheb' lich einfachere Weise zu genügen und darübet hinaus Anforderungen gerecht zu werden,' deren Erfüllung der bisherigen- Technik unmöglich war. Hierzu kommt noch, daß diese Technik von ausländischen Rohstoffen unabhängig gemacht wird.

Claims

PATENTANSPRUCH * Trägerstoff - für Arzneimittel in leicht einnehrnbarer Form, z. B. Schuppen,- Kügelchen, Pastillen u. dgl., bestehend aus Polyvinylalkohol oder seinen wasserlöslichen bzw. unter den biologischen Beding gungen der Verdauung quellbaren bzw. verseifbaren oder in Lösung gehenden De- rivaten, insbesoridereteilweise abgesättigten Estern und Acetalen, -vorzugsweise in hochviscoser Form und gegebenenfalls unter Zusatz von die Quellung hemmenden oder beschleunigenden Stoffen.