DE583337C

DE583337C - Verfahren zur Herstellung von haltbaren Zaepfchengrundmassen

Info

Publication number: DE583337C
Application number: DEW89120D
Authority: DE
Original assignee: R & Dr O Weil Dr
Current assignee: R & Dr O Weil Dr
Priority date: 1932-05-03
Filing date: 1932-05-03
Publication date: 1934-03-20

Description

Verfahren zur Herstellung von haltbaren Zäpfchengrundmassen Als Grundmasse für Suppositorien wird nach Vorschrift des Arzneibuches im wesentlichen Kakaobutter verwendet. Als weitere Grundmassen für Zäpfchen kamen bis jetzt Gelatineglycerin, Agar und Seife in Frage. Jedoch ist die Schleimbaut des Mastdarmes gegen Glycerin oder seifehaltige Grundmassen sehr empfindlich, so daß Massen, die diese Grundstoffe enthalten, die Arzneimittel nicht zur Wirkung gelangen lassen, indem die daraus hergestellten Zäpfchen in der Regel wieder aus dem Darme herausbefördert werden, bevor die Arzneimittel zur Wirkung gelangt sind. Dazu kommt, daß Zäpfchen, die aus Kakaobutter und den obenerwähnten Grundmassen hergestellt werden, leicht verderben, bei Temperaturen unter 37° schmelzen und daher für die Sommermonate und namentlich auch in den Tropen sich sehr wenig eignen.
Ähnlich liegen die Verhältnisse mit Ersatzmassen, die hergestellt werden unter Zugrundelegung von Pflanzenfetten, wie Kokosnußöl u. dgL; auch sie sind dem Schmelzen und dem Verderben bei Temperaturen von 3o bis 37° ausgesetzt.
Es kommt noch ein dritter, sehr ;erheblicher technischer Mangel den Grundstoffen zu, die bisher zu den Zäpfchenmassen verwendet wurden. Dieselben können nämlich von der Darmschleimhaut des Mastdarmes nicht aufgenommen werden, müssen den Darm unverändert wieder 'verlassen und entziehen damit einem beträchtlichen Teil des Heilmittels, das quantitativ zur Wirkung gelangen sollte, seiner Bestimmung. Versuche haben gezeigt, daß in der Regel bis 2,5 % des Medikamentes bei X#akaobuttergrundmasse unwirksam bleiben, da die flüssige Kakaobutter oder das geschmolzene Fett die Darmschleimhaut bedeckt und letztere an der Herauslösung des Heilmittels verhindert. Bei glycerinhaltigen Massen werden je nach der Kürze der Zeitdauer, die der Kranke dieselben bei sich behält, 5o bis 8o oo des Heilmittels unwirksam bleiben müssen.
Ein Fortschritt auf diesem Gebiet kann daher nur erzielt werden, wenn eine Zäpfchengrundmasse Verwendung findet, durch welche die Aufnahme des Heilmittels nicht verzögert wird, zweitens vollkommen reizlos ist und daher nicht vorzeitig aus dem Mastdarm wieder entfernt wird, drittens bei Temperaturen bis 3y° sich nicht verändert und auch keinen Nährboden für Pilze und Bakterien darstellt.
Eine Salbengrundlage, die diesen Forderungen völlig gerecht wird, erhält man, wenn man Sterinie, die beispielsweise aus dem Wollfett gewonnen werden können, auf Kohlehydrate (Zucker) unter dauerndem Umrühren bei Erwärmen auf 8o bis 9o° und unter langsamem Zugießen von Wasser einwirken läßt. Es entsteht eine homogene Masse, die rasch auf o° abgekühlt wird. Wesentlich für die Erreichung des technischen Effektes ist die Erwärmung auf 8o bis 9o° und das tropfenweise Zugießen von Wasser bzw. das Aufschlämmen von Kohlehydraten in Wasser. Arbeitet man bei niederen Temperaturen oder bei Temperaturen über 9o°, so tritt keine Bindung ein, man erhält ein zähflüssiges, unbrauchbares Mischprodukt.
Durch Einhalten dieser Arbeitsweise kommt man, wie nicht vorauszusehen war, zu einer Zäpfchenmasse, die leicht auszugießen ist und als Trägerin von Arzneimitteln technische Verwendung findet. Es war ferner nicht vorauszusehen, daß die der Masse einverleibten Arzneimittel von der Schleimhaut so rasch und so quantitativ resorbiert werden, daß sie subkutanen Injektionen nur um ein geringes nachstehen, wie Versuche ergeben haben. Es war ferner nicht vorauszusehen, daß die Grundmasse temperaturbeständig einen sehr schlechten Nährboden für Bakterien und Pilze darstellt und keine Tenesmen im Gegensatz zu den glyceriu- und ölhaltigen Grundmassen verursacht. Beispiel Mit etwa 5 g Cholesterin werden 3oo g chölesterinhaltige Stoffe, wie Wollfett u. dgl., angereichert und auf 8o bis 9o° vorsichtig erwärmt und unter dauerndem Umrühren eine Aufschlämmung von 400 g Kohlehydrate, wie Milchzucker, Rohrzucker, in nur i oo g Wasser langsam hinzugefügt. Nach Entstehen einer einheitlichen homogenen Masse wird dieselbe bis zum Erstarren rasch abgekühlt.

Claims

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von haltbaren Zäpfchengrundmassen, dadurch gekennzeichnet, daß man Sterine, wie Cholesterin, mit Sacchariden in Anwesenheit vorn Wasser bei Temperaturen von 8o bis 9o° aufeinander einwirken läßt und die homogene Masse rasch zum Erstarren bringt.