DE618023C - Verfahren zur Darstellung eines geschmackfreien Chininsalzes der 2-Phenylchinolin-4-carbonsaeure - Google Patents

Verfahren zur Darstellung eines geschmackfreien Chininsalzes der 2-Phenylchinolin-4-carbonsaeure

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DE618023C
DE618023C DEW92108D DEW0092108D DE618023C DE 618023 C DE618023 C DE 618023C DE W92108 D DEW92108 D DE W92108D DE W0092108 D DEW0092108 D DE W0092108D DE 618023 C DE618023 C DE 618023C
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DE
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phenylquinoline
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quinine
tasteless
carboxylic acid
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DEW92108D
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R & Dr O Weil Chemisch Pharmaz
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R & Dr O Weil Chemisch Pharmaz
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/50Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 4
    • C07D215/52Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 4 with aryl radicals attached in position 2
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D453/00Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
    • C07D453/02Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems
    • C07D453/04Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems having a quinolyl-4, a substituted quinolyl-4 or a alkylenedioxy-quinolyl-4 radical linked through only one carbon atom, attached in position 2, e.g. quinine

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Description

  • Verfahren zur Darstellung eines geschmackfreien Chininsalzes der 2-Phenylchinolin-4-carbonsäure Durch das Hauptpatent 563 457 'd die Herstellung von geschmackfreiem Chininsalz der 2-Phenylchinolin-4-earbonsäune geschützt. Das Wesentliche dieses Verfahrens ist die Umsetzung der Ausgangsstoffe miteinander bei Temperaturen von 6o bis 70° in wäßriger Lösung oder in Anwesenheit von Chloroform. Die bekanntgewordenen Verfahren führen, wie nachgewiesen werden konnte, nicht urmittel tax zu so gut wie geschmackfreien Körpern, sondern zu stark bitter schmeckenden Salzen.
  • Es wurde nun gefunden, daß auch geschmackfreies Chininsalz der 2-Phenylchinolin-4-carbonsäure mit Hilfe von anderen organischen Lösungsmitteln, wie Alkohol, Benzol usw., hergestellt werden kann, gegebenenfalls unter Verwendung von Lösungsvermittlern, wie beispielsweise Äther.
  • Führt man die Umsetzung von Chininbase und Phenylchinolincaxbonsäum in Alkohol durch, so ist ein Zusatz von Äther zu dem Reaktionsgemisch notwendig, da bei-Verwendung von Alkohol allein die Gewinnung des Chininsalzes langsamer und infolge der Alkohollöslichkeit des Salzes nicht mit quantitativer Ausbeute vonstatten geht.
  • Beispiel i 3 2 Teile Chinin werden in i oo Teilen Alkohol von 6o bis 7o° gelöst. Zu dieser Lösung 'bringt man unter Umrühren eine Aufschlämmung von 24 Teilen Phenylchin.o.Iincarbonsäure in 35o Teilen Alkohol von 6o bis 7o'. Beim Zugeben von 15o Teilen Äther tritt beim Umrühren sofortige Lösung ein und nach kurzer Zeit fällt die Verbindung in Flocken aus. Nach Trennung vom Lösungsmittel kann das Reaktionsprodukt mit Wasser oder organischenLösungsmitteln ausgewaschen oder aus geeigneten Lösungsmitteln umkristallisiert werden.
  • Beispiel 2 Äquimolekulane Mengen Chininbase und Phenylchinolincarbonsäure werden in Benzol von 6o bis 70° gelöst und der Auskristallisierung überlassen. Nach Ahfiltrierung des Reaktionsproduktes und nach Entfernung des anhaftenden Benzols kann. das Chininsalz mit
    Wasser oder- irgendeinem geeigneten organi-
    schen Lösungsmittel ausgewaschen oder um-
    1#xistallisiert werden.
    Beispiel 3
    32 Teile Chininhase werden. in i 5o Teilen
    Äthylenglykol von 6o bis 70° .gelöst. Zu dieser
    Lösung bringt man unter Umrühren eine
    Lösung von 24 Teilen Phenylchinolincarbon.-
    säure in 25o Teilen Äthylenglykol von 6o
    bis 70°: Nach Zugabe der doppelten. Menge
    Wasser fällt die Verbindung in Flocken, aus.
    Nach Trennung von der Mutterlauge wird das
    Reaktionsprodukt ausgewaschen oder aus ge-
    eigneten Lösungsmitteln umkfistallisiert.
    Beispiel ¢
    2o Teile Chininhydrorhloxid werden in
    i 5o Teilen Alkohol, von 6o bis 70° gelöst.
    Hierzu gibt man eine Lösung von 13 Tei-
    len phenylchinolimcarbonsa.rem Natrium in
    Zoo Teilen Alkohol von 6o bis -70°.' Beim-Er-
    kalten scheidet sich. die. Verbindung in weißen
    Nadeln aus. -
    Beispiel 5
    20 g Chininhydrochlorid, gelöst *in i50 g
    Glycerin, und 13 g phenylchinolincarbon-
    saures Natrium, gelöst in 200g Glycerin,
    werden bei 6o bis 70° vereinigt. Hierblei fällt
    die Verbindung sofort aus.- Die Weiterbehand-
    lung ,geschieht nach den üblichen Mefhöden.
    Beispiel 6
    Äquimolekulane Mengen von Ch@ninhydro-
    chlorid und phenylchinolinearbonsaurem Na-
    trium vierden 'in Äthylenglyköl bei 6ö bis 70°
    gelöst, vermischt -und der Auskristallislerung
    überlassen. Hierbei ist ein Zusatz von Wasser
    zweckdienlich. Nach Ahfiltrierung des Reak-
    tionsproduktes- kann das 'Chininsalz ausge-
    waschen oder tonkristallisiert werden..
    Beispiel 7
    32 Teile Chinin werden in Zoo ccm Xylol
    bei 6o 'bis 7o° gelöst. Zu dieser Lösung gibt
    man dann unter Umrühren eine Lösung von
    2¢ Teilen Plienylchinolincarbonsävre in
    3oo Teilen: Xylol von 6o bis 70°, filtriert rasch
    durch eine "vorgewärmte Nutsche und läßt
    erkalten. Die Verbindung kristallisiert in
    Nadeln. aus.
    Beispiel 8
    32 Teile' Chinin werden in 5o Teilen essig-
    saurem Äthyl bei 6o bis 70° gelöst und zu
    einer: Lösung von 24 Teilen Phenylchinolin-
    carbonsäure in i 5o Teilen. essigsaurem Äthyl
    bei 60# bis 70° zugegeben. Beim Erkalten
    kristallisiert die Verbindung aus.
    Beispiel g
    32 Teile Chinin und 2¢ Teile.Phenyl-
    chinolincarbonsäure werden-in je 2oo Teilen
    Glyaerindiäthyläther gelöst und bei 6o bis
    7o° zur Einwirkung gebracht. Die Verbin-
    dung kristallisiert -in Nadeln aus und wird
    nach Ab trenrnung von der Mutterlauge ausge-
    waschen oder umkristallisiert.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Weitere -Ausbildung des Verfahrens zur Darstellung eines geschmackfreien Chinin- salz-es der 2-Phenylchinolin-q.-aarbonsäure ;aus äquimolekulaxen Mengen Chinin und Phenylchinolincarbomäure oder deren Sal- zengemäßPatent 563457, dadurchgekemn- zeiclmet, daß an 'Stelle von Chloroform hier auch andere organische Lösungsmittel, in welchen die Ausgangsstöffie löslich sind, bei 6o bis 7.o°, gegebenenfalls !unter Ver- wendung von -Lösungsvermittlern, ver- wendet =werden. -
DEW92108D 1933-02-21 1933-02-21 Verfahren zur Darstellung eines geschmackfreien Chininsalzes der 2-Phenylchinolin-4-carbonsaeure Expired DE618023C (de)

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