DE440935C - Verfahren zur Darstellung stickstoffhaltiger Derivate der Terpenalkohole - Google Patents

Verfahren zur Darstellung stickstoffhaltiger Derivate der Terpenalkohole

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DE440935C
DE440935C DEW64163D DEW0064163D DE440935C DE 440935 C DE440935 C DE 440935C DE W64163 D DEW64163 D DE W64163D DE W0064163 D DEW0064163 D DE W0064163D DE 440935 C DE440935 C DE 440935C
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/79Acids; Esters

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  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

  • Verfahren zur Darstellung stickstoffhaltiger Derivate der Terpenalkohole. Die Darstellung von Estern der Terpenalkohole verläuft vielfach nicht so leicht, wie mit den Alkoholen der Fettreihe. Auch ist deren Reindarstellung schwieriger, weil die Ester der Terpenalkohole gewöhnlich hochsiedende Stoffe sind. die zweckmäßig lm Vakuum destilliert werden. -Es hat sich nun gezeigt, daß man zu Estern der Terpenalkohole gelangen kann, die feste kristallisierte Salze liefern, durch die man sie - unter Vermeidung der Destillation -- reinigen kann, und die besonders auch pharmakologisch wirksam sind.
  • Derartige Ester werden erhalten, wenn man die Terpenalkohole mit Carbonsäuren der Pyridinreihe kondensiert, indem man z. B. die Säuren mit den Alkoholen unter Ziisatz eines kondensierenden lIittels behandelt bzw. die Alkoholate mit den Säurehalogeniden zur Umsetzung bringt.
  • Beispie1c: r. In ioo g Benzol oder ein ähnliche, Lösungsmittel werden 41 g Pyridin-3-carbonsäure (\'icotinsäure) und -5o g Menthol eingetragen und sodann 5o g PliosPlioroxyclil:>-rid hinzugefügt. Das Gemisch wird auf dem Wasserbade unter Rückflußkühlung einige Stunden erhitzt. Zu dein erkalteten Reaktionsgemisch fügt inan 'dann Sodalösunri bis zur Alkalität, trennt die Benzolliisung ah und e#nt ferst i1 a# Benzol daraus. Das zurückbleibende Reaktionsprodukt wird nunmehr in Äther gelöst und mit ätherischer Schwefelsäure versetzt. Hierdurch fällt das Sulfat der neuen Verbindung in kristallisierter Form aus und ist vollständig rein.
  • Dieser Ester zeigt nach kurzem vorangegangenen Erweichen den Schmelzpunkt 156 bis i 57'. Er wird von Äthylalkohol sehr reicht, von Petroläther kaum gelöst; durch Wasser tritt Hydrolyse zur freien Esterbase ein.
  • 2. Man kocht eine Mischung von 2o g Pyridin-3-carbonsäure mit 25 g Borneol und 25 g Phosphoroxychlorid in 5o ccm Benzol einige Stunden unter Rückfluß, fügt nach dem Erkalten Sodalösung im überschuß hinzu, trennt die Benzollösung ab und schüttelt sie mit stärkerer «.L\Iineralsäure mehrere Male durch. Diese wässerige Säurelösung wird mit Soda alkalisch gemacht, mit Äther ausgeschüttelt und aus der mit Kohle geklärten und mit Chlorcalcium getrockneten Ätherlösung durch Zusatz von ätherischer Schwefelsäure das Pyridin-3-carbonsäurebornylestersulfat gefällt. Das Estersalz kommt in schön kristallisierter reiner Form heraus. Die Substanz beginnt bei r25° zu erweichen und ist bei r35° geschmolzen. Im sonstigen Allgemeinverhalten gleicht die Verbindung dem Produkt des Beispiels r.
  • 3. Der Pyridin-2-carbonsäurenienthylester entsteht in gleicher Weise durch Kochen von Pyridin-2-carbonsäurechlorid mit der gleichen Menge Menthol in Xylollösung bei etwa 15o bis 16o°. Auch dieser ergibt ein gut kristallisiertes Sulfat.
  • d.. Der Pyridin-2-carbonsäurebornylester wird erhalten durch Aufeinanderwirkungvon 2o g Pyridin-2-carbonsäure (Picolinsäure) auf 25 g Borneol und 25 g Phosphoroxychlorid. Das Sulfat des Picolinsäurebornylesters kristallisiert gut. Schmelzpunkt id.o°. Die oben beschriebenen Ester sollen therapeutische Verwendung finden, vorzugsweise wegen ihrer Wirksamkeit bei Meteorismus.

Claims (1)

  1. PATENTANSY-RUCH: Verfahren zur Darstellung stickstoffhaltiger Derivate der Terpenalkohole, dadurch gekennzeichnet, daB man diese mit Carbonsäuren der Pyridinreihe verestert.
DEW64163D 1923-07-03 1923-07-03 Verfahren zur Darstellung stickstoffhaltiger Derivate der Terpenalkohole Expired DE440935C (de)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2054618A1 (de) * 1969-07-07 1971-04-23 Mar Pha Etu Expl Marques
DE2339661A1 (de) * 1972-08-07 1974-02-21 Unilever Nv Orale, insbesondere kosmetische zubereitungen

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FR2054618A1 (de) * 1969-07-07 1971-04-23 Mar Pha Etu Expl Marques
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