DE3203260C2

DE3203260C2 -

Info

Publication number: DE3203260C2
Application number: DE3203260A
Authority: DE
Inventors: Alain Pavillons Sous Bois Fr Brun; Constantin Paris Fr Koulbanis
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1981-02-02
Filing date: 1982-02-01
Publication date: 1992-08-27
Also published as: DE3203260A1; JPH0375523B2; FR2498929A1; FR2498929B1; BE891972A; JPS57150608A; GB2092444B; GB2092444A; CH651471A5; IT8219388A0; CA1171265A; IT1150163B

Description

Gegenstand der Erfindung ist ein Feuchthaltemittel oder ein feuchtigkeitsregulierendes Mittel sowie dessen Verwendung in kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen oder Präparaten.

In der kosmetischen Praxis ist es üblich, Feuchthaltemittel, d. h. hydroskopische Substanzen zu verwenden, die die Feuchtigkeit der Umgebungsluft absorbieren und den Wassergehalt der Zubereitungen derart regulieren, daß diese nicht austrocknen. Weiterhin stellen die hygroskopischen Eigenschaften des Films aus dem Feuchthaltemittel, wenn dieses auf die Haut aufgetragen worden ist, einen wichtigen Faktor dar, der die Geschmeidigkeit und die Weichheit der Haut günstig beeinflußt.

Unter der Vielzahl von feuchtigkeitsregulierenden Substanzen, die am häufigsten eingesetzt werden, kann man die Natriumsalze, wie Natriumlactat oder Natriumpyrrolidoncarboxylat, Polyole, wie Glycerin, Sorbit und Propylenglykol, sowie andere Substanzen, wie Harnstoff, nennen.

Es ist weiterhin bereits vorgeschlagen worden, Mischungen dieser Substanzen zu verwenden, wenngleich man in diesem Fall keinen merklichen synergistischen Effekt beobachten konnte.

Im Hinblick auf solche Mischungen wurde insbesondere in der GB-PS 14 71 679 eine Kombination aus Pyrrolidoncarbonsäure oder eines ihrer hygroskopischen Salze, einem Salz einer α-Hydroxycarbonsäure mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen und insbesondere dem Natriumsalz der Glykolsäure oder der Milchsäure und einer Polypeptidsubstanz von modifiziertem Kollagen beschrieben.

Nach der Lehre dieser Patentschrift ist unter dem Begriff "Polypeptidsubstanz von modifiziertem Kollagen" eine Polypeptidsubstanz, die mit einem Halogenidion quaternisierte Aminogruppen und mit einem Aminoalkohol mit 3 bis 12 Kohlenstoffatomen veresterte endständige Carboxygruppen aufweist, oder eine Polypeptidsubstanz zu verstehen, deren endständige Aminogruppen mit einer gesättigten oder ungesättigten Fettsäure umgesetzt worden sind, und welche mit einem Polyol umgesetzte endständige Carboxygruppen aufweist. In beiden Fällen ist die Polypeptidsubstanz von Kollagen abgeleitet und besitzt ein mittleres Molekulargewicht, welches einem Di-, Tri- oder Tetrapeptid entspricht.

Nach der Lehre dieses Patents können die Anteile der verschiedenen Bestandteile in einem Gewichtsverhältnis von 0,75 bis 1,25 für die Pyrrolidoncarbonsäure oder dessen hygroskopisches Salz, von 0,75 bis 1,25 für das Salz der α-Hydroxycarbonsäure mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen und von 3,65 bis 6,25 für das Polypeptidderivat von modifiziertem Kollagen variieren.

Aus der DE-PS 20 64 604 ist ebenfalls ein Hauptpflegemittel mit einem Gehalt an nativem löslichen Kollagen bestimmter Provenienz bekannt, wobei die beispielhaft beschriebenen Hautpflegemittel jedoch weder Natriumlactat noch Glycerin und Harnstoff enthalten.

Aus dem "Lexikon der Hilfsstoffe für Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete, H. P. Fiedler, 2. Aufl., 1981, S. 457 ff (Entgegenhaltung 3), ist bekannt, daß Harnstoff das Feuchthaltevermögen des Stratum corneum deutlich verbessert und diese Eigenschaft noch gesteigert wird, wenn man anstelle des Harnstoffs den stabileren Monoacetylharnstoff einsetzt.

Die vorliegende Erfindung betrifft ebenfalls eine besondere Kombination von feuchtigkeitsregulierenden Substanzen, welche den Mitteln eine ausgezeichnete Lagerbeständigkeit verleiht und darüber hinaus die Haut weich und geschmeidig macht.

Gegenstand der Erfindung ist daher ein Feuchthaltemittel oder ein feuchtigkeitsregulierendes Mittel, welches in wäßriger Lösung

3 bis 8 Gew.-% Natriumlactat,
12 bis 24 Gew.-% Glycerin,
30 bis 42 Gew.-% Harnstoff und
weniger als 0,5 Gew.-% natives Kollagen

enthält, sowie dessen Verwendung in Mengen von 5 bis 60 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, in kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen.

Bei verschiedenen Untersuchungen hat sich gezeigt, daß ausschließlich diese Wirkstoffkombination in den angegebenen Mengenverhältnissen die gewünschten Eigenschaften ermöglicht. Insbesondere hat sich gezeigt, daß die Anwesenheit von nativem Kollagen zur Erzielung guter Feuchthalteeigenschaften unerläßlich ist.

Vorzugsweise enthält das erfindungsgemäße Feuchthaltemittel in wäßriger Lösung

4 bis 7 Gew.-% Natriumlactat,
15,5 bis 21 Gew.-% Glycerin,
33,5 bis 39 Gew.-% Harnstoff und
0,05 bis 0,2 Gew.-% natives Kollagen.

Unter nativem Kollagen versteht man ein Kollagen, welches die folgenden Eigenschaften aufweist:

Es umfaßt eine Dreifachhelix aus drei Spiralketten α, β und γ, deren Molekulargewichte 100 000, 200 000 bzw. 300 000 betragen. Die α-Kette besteht aus zwei Untereinheiten α₁ und α₂, welche jeweils ein Molekulargewicht von 100 000 aufweisen und sich geringfügig in der Art der sie bildenden Aminosäuren voneinander unterscheiden. Die β- Kette besteht aus zwei Untereinheiten ß₁₁, welche aus zwei Untereinheiten α₁, aufgebaut ist, und ß₁₂, welche aus einer Untereinheit α₁ und einer Untereinheit α₂ besteht. Die beiden Untereinheiten ß₁₁ und ß₁₂ besitzen ein Molekulargewicht von 200 000. Andererseits findet sich in Abhängigkeit von der Extraktionsweise des Kollagens am Ende einer jeden Helix eine geradkettige Polypeptidkette, welche als Telopeptid bezeichnet wird, mit einer Länge von etwa 5 n (50 Å).

Das in dem erfindungsgemäßen Mittel verwendete Kollagen kann Telopeptide aufweisen oder nicht.

Das native Kollagen unterscheidet sich vollständig von der Polypeptidsubstanz des modifizierten Kollagens, welche nach der GB-PS 14 71 679 verwendet wird, indem es sich bei dem erfindungsgemäß verwendeten nativen Kollagen um ein Produkt handelt, das in der Kälte aus der Haut junger Tiere und insbesondere der Haut junger Kälber extrahiert worden ist. Aufgrund der Tatsache der besonderen Extraktionsbedingungen des nativen Kollagens ist dessen Struktur nicht modifiziert und es ist nicht abgebaut.

Das erfindungsgemäße Feuchthaltemittel oder feuchtigkeitsregulierende Mittel kann in sämtlichen Zubereitungen oder Präparaten verwendet werden, die im allgemeinen die Anwesenheit eines Feuchthaltemittels erforderlich machen entweder mit dem Ziel einer guten Konservierbarkeit der Zubereitungen oder Präparate oder zur Verbesserung des Aussehens oder der Oberflächeneigenschaften der Haut.

Als Zubereitungen oder Präparate, in denen das erfindungsgemäße Feuchthaltemittel verwendet werden kann, kann man insbesondere nennen, ohne daß diese Aufzählung abschließend sein soll, Lotionen, Gesichtspflegecremes, Körpermilchpräparate, Abschminkmilchpräparate, Abschminkcremes, Sonnenschutzmilchpräparate oder Sonnenschutzcremes, Make- up-Grundlagen, gefärbte Cremes, Antifalten-Cremes oder Augen-Make-up.

Ganz allgemein verwendet man das erfindungsgemäße Feuchthaltemittel zur Erzielung guter Ergebnisse in einer Menge von 5 bis 60 Gew.-%.

Weiterhin kann man das erfindungsgemäße Feuchthaltemittel in den gleichen Mengenverhältnissen in pharmazeutischen Zubereitungen oder insbesondere hauptpharmazeutischen Präparaten verwenden.

Die folgenden Beispiele, die die erfindungsgemäßen Feuchthaltemittel und sie enthaltende kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen betreffen, dienen der weiteren Erläuterung der Erfindung.

Beispiel A
Natriumlactat (60%ige Lösung in Wasser)\|9 g
Glycerin	18,5 g
Harnstoff	36 g
Kollagen (0,3%ige Lösung in Wasser)	36,5 g

Beispiel B
Natriumlactat (60%ige Lösung in Wasser)\|10 g
Glycerin	17 g
Harnstoff	35 g
Kollagen (0,3%ige Lösung in Wasser)	38 g

Beispiel C
Natriumlactat (60%ige Lösung in Wasser)\|8 g
Glycerin	20 g
Harnstoff	39 g
Kollagen (0,3%ige Lösung in Wasser)	33 g

Beispiel D
Natriumlactat (60%ige Lösung in Wasser)\|8 g
Glycerin	16 g
Harnstoff	36 g
Kollagen (0,3%ige Lösung in Wasser)	40 g

Zubereitungsbeispiele Beispiel 1

Durch Vermischen der nachstehend angegebenen Bestandteile bereitet man eine Gesichtscreme in Form einer Wasser- in-Öl-Emulsion:

Lanolinsäure\|13,5 g
Arginin	1,5 g
Hydriertes Lanolin	15,0 g
Paraffinöl	35,0 g
Feuchthaltemittel gemäß Beispiel A	22 g
Konservierungsmittel	0,15 g
Duftstoff	0,10 g
Wasser, ad	100 g

Beispiel 2

Durch Vermischen der nachstehend angegebenen Bestandteile bereitet man eine Gesichtscreme in Form einer Öl-in- Wasser-Emulsion:

Triglyceride von gesättigten Fettsäuren\|4,0 g
Cetylalkohol	0,5 g
Ölsäuredecylester	5,0 g
Vaselineöl	13,0 g
Cetylalkohol-Polyglykoläther, der mit 10 Mol Äthylenoxid oxyäthyliert worden ist	4,0 g
Polyäthylenpulver	4,0 g
Feuchthaltemittel gemäß Beispiel A	27,5 g
Wasser+Konservierungsmittel, ad	100 g

Beispiel 3

Durch Vermischen der nachstehend angegebenen Bestandteile bereitet man ein Abschmink-Milchpräparat:

Paraffinöl\|10,0 g
Mit 10 Mol Äthylenoxid polyoxyäthylierter Stearyläther	2,0 g
Mit 10 Mol Äthylenoxid polyäthoxylierter Cetyläther	2,0 g
Glycerinmonostearat	4,0 g
Cetylalkohol	1,0 g
Stearylalkohol	1,0 g
Hydroxypropylmethylcellulose	0,3 g
2"Cocoyl"-1-(natriumcarboxymethyl)-1-[2-(natriumcarboxymethoxy)-äthyl]-2-imidazolinium-hydroxid	2,0 g
p-Hydroxybenzoesäuremethylester	0,2 g
Ton des Kaolinit-Typs	5,0 g
Feuchthaltemittel nach Beispiel B	17 g
Duftstoff	0,05 g
Wasser, ad	100 g

Beispiel 4

Durch Vermischen der nachstehend angegebenen Bestandteile bereitet man ein Körpermilchpräparat:

Isopropylpalmitat\|5,0 g
Paraffinöl	10,0 g
Mischung aus Alkoholen und Sterinen von Lanolin	0,3 g
Stearinsäure	1,4 g
Selbstemulgierbares Glycerinmonostearat	2,0 g
Cetylalkohol	0,2 g
Triäthanolamin	0,75 g
Hydroxymethylcellulose	0,5 g
Propylenglykol	2,0 g
p-Hydroxybenzoesäuremethylester	0,35 g
Feuchthaltemittel nach Beispiel B	35 g
Duftstoff	0,1 g
Wasser, ad	100 g

Beispiel 5

Durch Vermischen der nachstehend angegebenen Bestandteile bereitet man eine Sonnenschutzcreme:

Magnesiumlanolat\|2,85 g
Lanolinalkohol	6,65 g
Isopropylpalmitat	22,20 g
Paraffinöl	26,00 g
Ozokerit	2,00 g
Feuchthaltemittel nach Beispiel B	22 g
Sonnenschutzfilter	5,00 g
Wasser+Konservierungsmittel, ad	100 g

Beispiel 6

Durch Vermischen der nachstehend angegebenen Bestandteile bereitet man eine Sonnenschutzcreme in Form einer Wasser- in-Öl-Emulsion:

Selbstemulgierbares Glycerinmonostearat\|5,00 g
Isopropylmyristat	16,00 g
Perhydrosqualen	10,00 g
p-Hydroxybenzoesäuremethylester	0,3 g
Hydroxymethylcellulose	0,5 g
2-Äthoxyäthyl-p-methoxycinnamat	5,0 g
Feuchthaltemittel nach Beispiel C	26 g
Duftstoff	0,1 g
Wasser, ad	100 g

Beispiel 7

Durch Vermischen der nachstehend angegebenen Bestandteile bereitet man eine Make-up-Grundlage in Form einer Öl- in-Wasser-Emulsion:

Isopropyllanolat\|4,0 g
Stearinsäure	2,6 g
Selbstemulgierbares Glycerinstearat	5,0 g
Paraffinöl	10,0 g
Vaseline	10,0 g
Triäthanolamin	1,2 g
Natriumlaurylsulfat	1,1 g
Bentonit	2,5 g
Feuchthaltemittel nach Beispiel A	16 g
Rotes Eisenoxid	0,7 g
Gelbes Eisenoxid	0,9 g
Titanoxid	2,0 g
Duftstoff	0,1 g
Wasser+Konservierungsmittel, ad	100 g

Beispiel 8

Durch Vermischen der nachstehend angegebenen Bestandteile bereitet man eine Augen-Make-up-Creme in Form einer Öl-in-Wasser-Emulsion:

Selbstemulgierbares Glycerinmonostearat\|3,0 g
Mischung aus Alkoholen und Sterinen von Lanolin	3,0 g
Perhydrosqualen	10,0 g
Isopropylpalmitat	1,0 g
Cetylalkohol	2,0 g
Soja-Lecithin	0,5 g
Hydroxymethylcellulose	0,5 g
Plazentaextrakt	2,0 g
Amnion-Serumextrakt	1,0 g
Feuchthaltemittel nach Beispiel B	28 g
Duftstoff	0,5 g
Wasser+Konservierungsmittel, ad	100 g

Versuchsbericht

Die Versuche betreffen eine Bewertung der Hydratation des Stratum corneum unter Verwendung eines SKICON 200 (vgl. Anlage) gemäß der Methode von Hachiro Tagami et al., J. Inv. Derm. 75: 500-507, 1980 (vgl. Anlage).

In jedem Versuch wurden 16 weiblichen Individuen 2 mg/cm² eines jeden Versuchsprodukts auf zwei Zonen der inneren Oberfläche eines jeden Unterarms aufgebracht mit einer weiteren unbehandelten Zone, die als Kontrolle diente. Die Hydratationsmessungen wurden für die nachfolgend angegebenen vier Zusammensetzungen vor der Behandlung (T₀) und 30 Minuten später (T₃₀) durchgeführt:

A: Beispiel A der vorliegenden Anmeldung
P: 2,5% Natriumlactat und 10% Harnstoff
Q: 10% Kollagen
R: 10% Harnstoff
U: Unbehandelte Haut.

P, Q und R wurden mittels eines inerten Trägers aufgebracht, ähnlich demjenigen, wie er in Beispiel A gefunden wird. Exakte Zusammensetzungen sind weiter unten angegeben.

Die nachstehende Tabelle gibt die durchschnittlichen Werte für T₀ und T₃₀ sowie verschiedene abgeleitete Parameter an.

Tabelle

Die Signifikanz der Differenz (T₃₀-T₀) wurde unter Verwendung des Keul-Signifikanz-Tests bestimmt, worin bedeutet:

NS=Nichtsignifikant und S=Signifikant.

D steht für die Differenz zwischen (T₃₀-T₀) für jede Probe (X) und das unbehandelte Ergebnis (U), d. h.

D=T(X)₃₀-T(X)₀-{T(U)₃₀-T(U]₀}

worin

X=A, P, Q, R und T(U)₃₀-T(U)₀=3,2.

E steht für die Wirksamkeit der Probe, d. h. die Verbesserung gegenüber unbehandelter Haut und wird berechnet durch den Ausdruck

Die Ergebnisse zeigen, daß die Zubereitung gemäß der Erfindung wirksamer ist als die einzelnen Bestandteile (Q, R) oder als zwei Bestandteile zusammengenommen (P). Der Wert von 139% ist eindeutig der Summe der einzelnen Bestandteilwirksamkeiten überlegen und demonstriert demzufolge Synergie.

Aktuelle Zubereitungen

Claims

1. Feuchthaltemittel, dadurch gekennzeichnet, daß es in wäßriger Lösung
3 bis 8 Gew.-% Natriumlactat,
12 bis 24 Gew.-% Glycerin,
30 bis 42 Gew.-% Harnstoff und
weniger als 0,5 Gew.-% natives Kollagen,
jeweils auf das Gesamtgewicht des Feuchthaltemitels bezogen, enthält.

2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es in wäßriger Lösung
4 bis 7 Gew.-% Natriumlactat,
15,5 bis 21 Gew.-% Glycerin,
33,5 bis 39 Gew.-% Harnstoff und
0,05 bis 0,2 Gew.-% natives Kollagen
enthält.

3. Verwendung des Feuchthaltemittels nach einem der Ansprüche 1 und 2 in Mengen von 5 bis 60 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, in einer kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitung.