JPS627A - 尿素配合皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、角化症治療剤などとして用いられている尿素
製剤に、分子内に３ヶ以上の水酸基を有する多価アルコ
ールを配合して、尿素の保湿作用を相乗的に高め、かつ
尿素の副作用の１つである皮膚に対するち（ちく感やひ
りっきを抑えた尿素配合皮膚外用剤に関するものである
。

［従来の技術］ 尿素は生体内に存在し、蛋白のポリペプチドに変化を与
える結果、その可溶性を増大させ、抗菌作用、蛋白融解
変質作用、水和現象、すなわち、水分保持能力の亢進作
用など皮膚化学的に重要な薬理作用があり、魚鱗彦、進
行性指掌角度症、老人性乾皮症や手指の荒れ、ひじ、ひ
ざ、かかと、課の角化症の治療薬として、一般に１０〜
２０重量％の濃度で用いられている。

［発明が解決しようとする問題点］ しかし、尿素はその副作用の１つに、一過性ではあるが
、皮膚に対するちくちく感やひりつきを持っている。

尿素は水の共存下で酸、アルカリ、熱などにより容易に
加水分解を受けてアンモニアを発生することが知られて
おり、尿素の安定配合に関しては多くの検討がなされて
いるが、尿素の保湿作用を元通させることや、尿素の皮
膚に対するちくちく感およびひりつきを抑制する方法に
ついては現在まで殆ど検討されていない。

［問題点を解決するための手段］ 本発明者はこれらの状況を鑑みて、鋭意研究した結果、
尿素製剤中に、分子内に３ヶ以上の水酸基を有する多価
アルコールを添加することによって尿素のみあるいは該
多価アルコールのみを添加したものより保湿効果を相乗
的に高め、しかも尿素特有のちくちく感やひりつきを少
なくできることを見い出し、本発明を完成させたもので
ある。

すなわち、本発明は、尿素を主有効成分としてなる皮膚
外用剤において、分子内に３ヶ以上の水酸基を有する多
価アルコールの１種又は２種以上を配合することを特徴
とする皮膚外用剤である。

尿素の配合量は一般的には皮膚外用剤全量中の２〜３０
重量％、好ましくは５〜２０重量％である。

２重量％未満では尿素の保湿作用があまり期待できず、
また３０重量％を越える配合は尿素の結晶析出が起こり
やすい上にひりつき、ちくちく感が抑制できなくなるの
で好ましくない。

分子内に３ヶ以上の水酸基を有する多価アルコールとし
ては、グリセリン、ジグリセリン、トリグリセリン、テ
トラグリセリン等のポリグリセリン、スレイトール、エ
リスリトール、フラクトース、キシリトール、ソルビト
ール、マルトトリオース、グルコース、マルチドース、
マルチトール等であり、これらのうち１種又は２種以上
が用いられる。

配合量は５〜９０重量％、好ましくは１０〜５０重量％
、さらに好ましくは１０〜３０重量％である。

上記の必須成分に加えて、油性成分を加えるとより好ま
しい結果が得られる。油性成分は一般に用いられている
医薬用、化粧用の油性成分であり、とくにアジピン酸ジ
イソプロピル、セバシン酸ジエチル等の分岐飽和脂肪族
アルコールと飽和脂肪族２塩基酸またはリンゴ酸、酒石
酸、クエン酸とのエステル油やシリコン油が好ましい。

これらの中でも低粘度のものが望ましい。

油性成分は、本発明の皮膚外用剤の使用感触、主にべた
つき感を改善する効果も有する。

配合量は１０〜６０重量％、好ましくは１５〜４０重量
％である。

本発明の皮膚外用剤には、この他に必要に応じて薬剤、
防腐剤、酸化防止剤、増粘剤、着色剤、香料、尿素の安
定剤としてアンモニウム塩や緩衝液、界面活性剤、他の
保湿剤等を配合してもよい。

［発明の効果］ 本発明の皮膚外用剤は、尿素および多価アルコールの保
湿作用が相乗的に先進され、かつ尿素特有の皮膚に対す
るちくちく感、ひりつきが改善された皮膚外用剤で、薬
用製剤分野においては勿論のこと化粧品分野においても
応用できる。

［実施例］ 次に本発明の尿素と多価アルコールとの併用による保湿
亢進作用およびち（ちく感、ひりつきの低減について実
施例にて詳細に説明する。

（以下余白） 処　　　　　　方　実施例１比較例１比較例２ステアリ
ン酸　　　　　　３．０　　３．０　　３．０ワセリン
　　　　　　　　４．０　　４．０　　４．０イソプロ
ピルミリステ　　２．０　　２．０　　２．０−ト アジピン酸イソプロピ　５．０　　５．０　　５．０ル ジメチルポリシロキサ　２．０　　２．０　　２．０ン
（６ｃｓ） セトステアリルアルコ　　４．５　　４．５　　４．５
−ル グリセリルモノステア　　２．５　　２．５　　２．５
レート ブチルパラベン　　　　　０．１　　０．１　　０．１
エチルパラベン　　　　　０．１　　０．１　　０．１
プロピレングリコール　５．０　　１０．０　　５．０
グリセリン　　　　　１０．０　　−　　　−ソルビト
ール　　　　　１０．０　　　−　　２０．０１．３ブ
チレングリコ　−２０，０− 一ル 尿素　　　　　　　　　１０．０　　１０．０　　　−
グリシン　　　　　　　１．０　　１．０　　１．０Ｋ
ＯＨＯ，１０，１０，１ クエン酸緩衝液　　　　残余　　残余　　残余実施例１
、比較例１および比較例２のクリーム製剤を製造し、健
常人男性パネルの前腕層側部の角層水分量を、コンダク
タンス測定により比較検討した。

結果を表−１に示す。

コンダクタンス値は、ｎ＝５の平均値を示すもので塗布
後５時間後の値である。測定は２５℃、５０％ＲＨでｌ
Ｂ５−３５５　　（ＩＢＳ社製）により測定したもので
、値が大きい程、角質水分量が多いことを示す。

（以下余白） 表−１ 処　　方　　測　定　時　　コンダクタンス実施例１　
　　塗布前　　　　１０．０μΩ塗布後　　　１２０．
０ 比較例１　　　塗布前　　　　９．０ 塗布後　　　　２０．０ 比較例２　　　塗布前　　　　１２．０塗布後　　　　
４７．０ コントロ　　　塗布前　　　　９．０ −ル　　　　　塗布後　　　　１０．０また、尿素のひ
りつき感に関して、日常化粧品に敏感な女性パネル６名
に使用テストを行い、多価アルコールのちくちく感、ひ
りつきなどの抑制効果について検討した。

結果を表−２に示す。

使用テストの部位は手の甲を用いた。使用テストは原則
として１日２回とし、゛３日間行い、延べ３６回のテス
ト結果で判定は下記の判定項目および評価で行った。

表−２は、延べ３６回のテストで１以上の評点をつけた
人の割合を示すものである。

−判定項目− １、かゆみ ２、ひりつき ３、しみる ４、ちくちく感 ５、いたみ 一評価法一 なし　　・・・０点 ややあり・・・１点 やや強い・・・２点 強い　　・・・３点 表−２ かゆみ　ひり　しみる　ちく　　いたみつき　　　　　
ちく感 （％） 実施例１　　５．６　５．６　　５．６　　８．３　　
　０比較例１　　１３．９　１６．７　　５．６　　２
２．２　　　０比較例２　　　０　　０　　　５．６　
　　０　　　０さらに実施例を示す。

実施例２ ステアリン酸　　　　　　　　　　　　２重量％スクワ
ラン　　　　　　　　　　　　　５セトステアリルアル
コール　　　　　　４グリセリン七ノ脂肪酸エステル　
　　　３ＰＯＥソルビタンモノステアレート　　１エチ
ルパラベン　　　　　　　　　　　０．１香料　　　　
　　　　　　　　　　　　０．２尿素　　　　　　　　
　　　　　　　　１０グリセリン　　　　　　　　　　
　２０１，３ブチレングリコール　　　　　　１０ヒア
ルロン酸ナトリウム　　　　　　　　０．２エデト酸２
ナトリウム　　　　　　　　　０．０５炭酸アンモニウ
ム　　　　　　　　　　０．１精製水　　　　　　　　
　　　　　　残余常法に従って尿素配合クリーム製剤を
製造した。

実施例２は皮膚に対する保湿効果に優れ、尿素の持つ肌
に対するちくちく感やひりつきのないクリームであった
。

実施例３ 尿素　　　　　　　　　　　　　　　２５プロピレング
リコール　　　　　　　　５グリセリン　　　　　　　
　　　　４５タウリン　　　　　　　　　　　　　　５
精製水　　　　　　　　　　　　　　　２０（製造方法
） 常法に従って尿素配合ローションを製造した。

実施例３は皮膚に対する保湿効果に優れ、尿素の持つ肌
に対するちくちく感やひりつきのないローションであっ
た。

実施例４ 尿素　　　　　　　　　　　　　　　　５プロピレング
リコール　　　　　　　１０グリセリン　　　　　　　
　　　　８０タウリン　　　　　　　　　　　　　　１
精製水　　　　　　　　　　　　　　　４（製造方法） 常法に従って尿素配合ローションを製造した。

実施例４は皮膚に対する保湿効果に優れ、尿素の持つ肌
に対するちくちく感やひりつきのないローションであっ
た。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）尿素を主有効成分としてなる皮膚外用剤において
   、分子内に３ケ以上の水酸基を有する多価アルコールの
   １種又は２種以上を配合することを特徴とする皮膚外用
   剤。