JP3710564B2 - 経皮吸収促進性皮膚外用剤 - Google Patents

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Description

【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明は経皮吸収促進性皮膚外用剤に関する。
更に詳しくは、水溶性生理活性成分であるカルボン酸誘導体の皮膚における吸収を促進させ、荒れ肌改善効果の優れた経皮吸収促進性皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】
水溶性生理活性成分は油溶性生理活性成分に比較して一般に皮膚の吸収速度が小さい事が知られている。本出願人は、先に、γ−アミノ酪酸、γ−アミノ−βーヒドロキシ酪酸、及びそれらの誘導体(特公昭58−26726号公報)や、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート(特開昭53−136528号公報)など、水溶性生理活性成分であるカルボン酸誘導体の皮膚機能改善による老化防止効果や美肌効果を有することを見出し、提案した。
【0003】
一方、現在に至るまで経皮吸収促進剤としてジメチルスルホキシドのような非プロトン溶媒や1−ドデシルアザシクロヘプタン−2−オン(通称としてAZONE)、テルペン類、メントール類などが報告されており、本出願人は、先に、セスキテルペン類を配合した経皮吸収促進効果を有する養毛料の毛成長効果を有することを見出だし、提案した(特開平6−135821号公報)。しかしながら、これらを配合した製剤は表皮にダメージを与えたり、刺激を感じるなど皮膚外用剤として好ましくない点がある。本発明は、荒れ肌改善効果の優れた経皮吸収促進性皮膚外用剤を提供することを目的とするものである。
【0004】
【課題を解決するための手段】
このような実情に鑑みてなされたものであって、本発明者は、上記の目的が、特定のカルボン酸誘導体と、水と、カラギナンとを含有してなる経皮吸収促進剤により達成されることを見出した。
すなわち、本発明は、下記、成分(1)、(2)を含有してなるジイソプロピルアミンジクロロアセテートの経皮吸収促進剤。
(1)カラギナン
(2)水
【0005】
【発明の実施の形態】
以下、本発明の実施の形態を詳述する。
本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤に用いられるカルボン酸誘導体としては例えばγ−アミノ酪酸、γ−アミノ−βーヒドロキシ酪酸、及びそれらの誘導体やジイソプロピルアミンジクロロアセテートなど構造の一部にカルボキシル基を有する有機化合物やその塩があげられる。
カルボン酸誘導体の配合量は、0.01〜5重量%であることが望ましい。
0.01重量%未満では十分な効果が発現しない場合があり、5重量%を超えると配合量にふさわしい効果が発現しない場合がある。
【0006】
本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤に用いられる多糖類として、例えばキサンタンガム、グアーガム、バクテリアセルロース、カラギニンなどがあげられる。多糖類の配合量は、0.01〜2重量%であることが望ましい。
0.01重量%未満では十分な効果が発現しない場合があり、2重量%を超えると配合量にふさわしい効果が発現しない場合がある。
【0007】
本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤は、前述の如く、カルボン酸誘導体と水と多糖類から選ばれる一種または二種以上を配合してなるものであって、これらが相乗的に皮膚に作用して、カルボン酸誘導体の経皮吸収を促進し、皮膚機能を亢進して、優れた荒れ肌改善効果を短時間に発現し、持続する等、顕著な効果を表すものである。
【0008】
本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤は、例えば、化粧料や医薬品として適用することができ、剤型としてはローション類,乳液類,クリーム類,パック類等に適用することができる。
尚、本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤には上記の他にワックス類、色素、香料、防腐剤、界面活性剤、顔料、ビタミン類、キレート剤、清涼剤、湿潤剤、乳化助剤、ホルモン類、抗酸化剤等を本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合することができる。
【0009】
【実施例】
以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を詳細に説明する。
尚、実施例及び比較例に記載の成分の配合量の単位は重量%である。
経皮吸収試験方法は次の通りである。
フランツ型垂直拡散セルのアクセプター部にリン酸緩衝液(150mM塩化ナトリウム含有、pH7.2)を満たし、剥離したヘアレスラットの腹部皮膚を装着する。下記実施例及び比較例に示した試料を皮膚上に供し、皮膚を透過してアクセプター部のリン酸緩衝液中に蓄積したカルボン酸誘導体の量を高速液体クロマトグラフィーにより定量した。実験は3群で行い、平均値を算出した。その結果にもとづいて評価した。
荒れ肌改善の官能試験方法は次の通りである。
荒れ肌、小じわ、乾燥肌を訴える女子被験者(35〜55才)20人に試料を1日2回(朝、夕)、連続3ケ月間塗布して、2ケ月後の効果を評価した。試験結果は、皮膚の柔軟性、平滑性、弾力性の各項目を判断した結果、総合的に「皮膚に潤いが生じた」、「皮膚が滑らかになった」、「皮膚に張りが生じた」と回答した人数で示した。
【0010】
実施例1〜4、比較例1
カルボン酸誘導体を表1に記載の通りに配合し、下記の組成で各々の皮膚外用剤を調製し、前記の実験を実施し、8時間後のカルボン酸誘導体の透過量を求めた。
尚、ジイソプロピルアミンジクロロアセテートはDADAと略記する。
【0011】
【表1】
Figure 0003710564
【0012】
(1)調製方法
(A)、(B)各々を室温にて均一に溶解し、撹拌下(A)に(B)を加え、乳化分散を行い調製する。
【0013】
(2)特性
各経皮吸収促進性皮膚外用剤の試験を実施した結果を表1に記載した。
表1に示すごとく、本発明の実施例1〜4の皮膚外用剤は比較例1の皮膚外用剤よりもDADAの吸収に於いて顕著な吸収促進効果が見られた。
また、荒れ肌改善効果においても本発明の実施例1〜4の皮膚外用剤は比較例1の皮膚外用剤よりもすぐれていた。
【0014】
実施例5〜8,比較例2
カルボン酸誘導体を表2に記載の通りに配合し、下記の組成で各々の皮膚外用剤を調製し、前記の実験を実施し、4時間後のカルボン酸誘導体の透過量を求めた。ここで,γ−アミノ酪酸、γ−アミノ−βーヒドロキシ酪酸をそれぞれGABA、GABOBと略記する。
【0015】
【表2】
Figure 0003710564
【0016】
(1)調製方法
(A)、(B)各々を室温にて均一に溶解し、撹拌下(A)に(B)を加え、乳化分散を行い調製する。
【0017】
(2)特性
各経皮吸収促進性皮膚外用剤の試験を実施した結果を表2に記載した。
表2に示すごとく、本発明の実施例5〜8の皮膚外用剤は比較例2の皮膚外用剤よりもGABAの吸収に於いて顕著な経皮吸収促進効果が見られた。
また、荒れ肌改善効果においても本発明の実施例5〜8の皮膚外用剤は比較例2の皮膚外用剤よりもすぐれていた。
【0018】
【発明の効果】
以上記載のごとく本発明が、本発明のカルボン酸誘導体の皮膚における吸収を促進させ、荒れ肌改善効果に優れた皮膚外用剤を提供することは明らかである。

Claims (1)

  1. 下記、成分(1)、(2)を含有してなるジイソプロピルアミンジクロロアセテートの経皮吸収促進剤。
    (1)カラギナン
    (2)水
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