DE282376C

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KAISERLICHES

PATENTAMT.

Quecksilberoxydulderivate von basischen Purinabkömmlingen sind bisher nicht bekannt. Es wurde gefunden, daß man derartige Derivate gewinnen kann, wenn man Lösungen von 5 Ouecksilberoxydulsalzen, z. B. Mercuronitrat, auf saure Lösungen von Purinen, z. B. solchen in Salpetersäure, einwirken läßt.

Beispiel i.

ίο Man löst 50 g Coffein in 25 g 2V₂fach normaler Salpetersäure, fällt mit 500 g ioprozentiger Mercuronitratlösung, . saugt die nach einiger Zeit entstehende Verbindung ab und wäscht sie mit wenig kaltem Wasser aus.

"· Beispiel 2.

Darstellung einer Mercuroverbindung

des Theophyllins.
Die gesättigte Lösung des Theophyllins in 2¹Z₂ fach normaler Salpetersäure wird mit so viel einer ioprozentigen Lösung von Quecksilberoxydulnitrat in verdünnter Salpetersäure versetzt, bis keine Ausfällung mehr erfolgt. Das Produkt wird abgesaugt, erst mit salpetersäurehaltigem Wasser und dann mit verdünntem Aceton gewaschen.

Beispiel 3.

Darstellung einer Mercuroverbindung des Theobromins.

Die gesättigte Lösung des Theobromins in 2¹Z₂ fach normaler Salpetersäure wird mit so viel einer ioprozentigen, schwach Salpetersauren Lösung von Quecksilberoxydulnitrat versetzt, bis keine Fällung mehr erfolgt. Das Produkt wird abgesaugt und, wie im Beispiel 2 angegeben, weiterbehandelt.

Die chemischen Eigenschaften der so dargestellten Mercuroverbindungen sind im wesentlichen identisch.

Sie zeigen gegenüber Reagenzien das eigentümliche Verhalten der Mercuroverbindungen. Sie schwärzen sich mit Natronlauge, geben mit Jodkalium zunächst Quecksilberjodür, das sich dann mit mehr Jodkalium zu Quecksilber und Quecksilber] odid umsetzt, welch letzteres in Lösung geht. Mit Ammoniumsulfid geben die Mercuroverbindungen Schwefelquecksilber.

Die Coffeinverbindung, welche unter dem Mikroskop die Gestalt stabförmiger Kristalle hat, bräunt sich von 240 ° ab und wird bei 290° zersetzt. Sie ist leicht löslich in Wasser, unlöslich in Aceton und Methylalkohol, welche beide Zersetzung hervorrufen. Desgleichen wird die Coffeinverbindung durch Salzsäure in der Kälte und Eisenoxydulsulfatlösung beim Erwärmen zersetzt. Die Murexidprobe verläuft positiv.

Die Theobrominverbindung kristallisiert in Prismen, welche bei 300 ° noch nicht schmelzen. Sie ist in kaltem Wasser. schwer löslich und zersetzt sich damit beim Erhitzen teil-] weise unter Abscheiden von Quecksilbermetall. ! Sie löst sich in warmer verdünnter Essigsäure wie auch in Schwefelsäure. Aus letzterer Lösung fällt Schwefelwasserstoff Schwefelquecksilber. Beim Erwärmen mit Ferrosulfat tritt

Claims

Reduktion ,ein. Die Murexidprobe verläuft positiv. V

Die Theophyllinverbindung bildet amorphe Schollen; sie ist bei 300 ° ebenfalls noch nicht geschmolzen. Sie ist schwer löslich in Wasser, löslich in verdünnter Essigsäure, unlöslich in Aceton, mit dessen wäßriger Verdünnung sie sich nicht zersetzt. Verdünnte Schwefelsäure löst auch in der Wärme nur schwer; Äther löst nicht, desgleichen Methylalkohol und Petroläther. Ferrosulfat ruft beim Erwärmen Reduktion hervor. Die Murexidprobe verläuft positiv.

Der Quecksilbergehalt des Mercurocoffeins beträgt nach vorläufigen Analysen etwa 50 Prozent Hg, der des Theobrominderivates etwa 50 Prozent Hg, derjenige des Theophyllins etwa 55 Prozent. Jedoch dürfte der Quecksilbergehalt, in Wirklichkeit noch etwas höher als angegeben sein, da selbst durch Kjeldahlisierung oder anderweitig nasse Zerstörung der organischen Substanz die völlige Loslösung des Quecksilbers nur schwer gelingt.

Die Prüfung der neuen Verbindungen im Tierversuch bei intravenöser und subkutaner Injektion ergab, daß es sich um wenig giftige und deshalb medizinisch verwendbare Stoffe handelt.

Sie eignen sich ebenso wie Präparate ana-. loger Zusammensetzung zur Bekämpfung von Spirochäten- und Spirillosenerkrankungen. Da ferner bekannt ist, daß Purinderivate gegen die schädlichen Wirkungen der Quecksilbertherapie sich als nützlich erwiesen haben, so ist der neuen Kombination eine besondere Wirkung zuzusprechen.

Ρλ τ ε ν τ -An spru c η :

Verfahren zur Darstellung von Quecksilberoxydulverbindungen basischer Purinderivate, darin bestehend, daß man wäßrige Lösungen von Quecksilberoxydulsalzen auf basische Purinderivate, wie Coffein, Theobromin oder Theophyllin in saurer Lösung einwirken läßt.