DE04777189T1 - Thermisch stabiles kristallines epirubicin-hydrochlorid und herstellungsverfahren dafür - Google Patents

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Abstract

Kristallines Epirubicin Hydrochlorid mit einem Pulver-Röntgenbeugungsmuster mit durchschnittlichen Werten des Beugungswinkels (20) und einer relativen Intensität (P (%)) gemäß der folgenden Tabelle: Beugungswinkel 20 Relative Intensität P (%) 5,236 9,8 9,212 12,5 13,732 15,5 16,446 4,8 18,234 5 21,114 9,7 22,529 25,5 24,071 29,9 25,879 18,4 27,762 16,5 29,757 10,1 34,392 4,4 38,157 13,1 44,293 5,9 64,699 7,7 77,815 100

Claims (14)

  1. Kristallines Epirubicin Hydrochlorid mit einem Pulver-Röntgenbeugungsmuster mit durchschnittlichen Werten des Beugungswinkels (20) und einer relativen Intensität (P (%)) gemäß der folgenden Tabelle: Beugungswinkel 20 Relative Intensität P (%) 5,236 9,8 9,212 12,5 13,732 15,5 16,446 4,8 18,234 5 21,114 9,7 22,529 25,5 24,071 29,9 25,879 18,4 27,762 16,5 29,757 10,1 34,392 4,4 38,157 13,1 44,293 5,9 64,699 7,7 77,815 100
  2. Kristallines Epirubicin Hydrochlorid nach Anspruch 1 mit einem Schmelzpunkt von ungefähr 207°C.
  3. Verfahren zur Zubereitung von kristallinem Epirubicin Hydrochlorid nach Anspruch 1, umfassend Kristallisierung von Epirubicin Hydrochlorid bei einer Temperatur von 20°C und darüber.
  4. Verfahren nach Anspruch 3, umfassend Kristallisierung von Epirubicin Hydrochlorid aus einem hydrophilen organischen Lösungsmittel und Lösung von Epirubicin Hydrochlorid in einem der Folgenden: Wasser oder eine Mischung aus hydrophilem organischen Lösungsmittel in Wasser.
  5. Verfahren nach Anspruch 3, umfassend: a. Lösen von Epirubicin Hydrochlorid in Wasser oder einer Mischung aus hydrophilem organischen Lösungsmittel in Wasser, um eine Lösung zu bilden; b. Einstellung des pH-Werts der Lösung auf einen Wert zwischen 3 und 4. c. Verdampfung der Lösung bei einer Temperatur von ungefähr 40°C bis sich die Lösung in einem Gelzustand befindet; und d. Kristallisierung von Epirubicin Hydrochlorid durch Hinzufügen eines hydrophilen organischen Lösungsmittels bei einer Temperatur zwischen 20°C und 90°C.
  6. Verfahren nach Anspruch 5, wobei die Kristallisationstemperatur zwischen 20°C und 50°C beträgt.
  7. Verfahren nach Anspruch 4, wobei das hydrophile organische Lösungsmittel 1-Propanol oder Ethanol umfasst.
  8. Verfahren nach Anspruch 5, wobei das hydrophile organische Lösungsmittel einen Alkohol mit einer verzweigten Kohlenstoffkette C1-C3 umfasst.
  9. Verfahren zur Herstellung einer lyophilisierten Zubereitung von Epirubicin Hydrochlorid, umfassend die Auflösung von kristallinem Epirubicin Hydrochlorid nach Anspruch 1 in Wasser, und Gefriertrocknen des gelösten Epirubicin Hydrochlorid.
  10. Kristallines Epirubicin Hydrochlorid nach Anspruch 1, zur Verwendung bei der Behandlung von Krebs bei Mensch oder Tier.
  11. Pharmazeutische Zubereitung, umfassend kristallines Epirubicin Hydrochlorid nach Anspruch 1, gelöst in einem geeigneten Träger und verwendet zur intravenösen Injektion bei der Behandlung von Krebs bei Mensch und Tier.
  12. Verfahren zur Behandlung von Krebs, umfassend die Behandlung einer Person oder eines Tiers mit einer lyphilisierten Zubereitung von Epirubicin Hydrochlorid, hergestellt nach Anspruch 9.
  13. Verfahren zur Behandlung von Krebs, umfassend die Behandlung einer Person oder eines Tiers mit einer pharmazeutischen Zubereitung nach Anspruch 11.
  14. Verfahren nach Anspruch 3, umfassend: a. Lösen von Epirubicin Hydrochlorid in Wasser oder einer Mischung aus hydrophilem organischen Lösungsmittel in Wasser, um eine Lösung zu bilden; b. Einstellung des pH-Werts der Lösung auf einen Wert zwischen 2 und 5. c. Verdampfung der Lösung bei einer Temperatur von ungefähr 40°C, bis sich die Lösung in einem Gelzustand befindet; und d. Kristallisierung von Epirubicin Hydrochlorid durch Hinzufügen eines hydrophilen organischen Lösungsmittels bei einer Temperatur zwischen 20°C und 90°C.
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