CZ342298A3 - Způsob upravování sravu pleti pomocí sloučeniny vitaminu B3 - Google Patents

Description

Způsoby upravování stavu pleti pomocí sloučeniny vitaminu B^

Ob 1 as t techniky

Vynález sc týká lokálně aplikovatelných obsahujících sloučeninu vitaminu pro upravování zejména upravování viditelných a/nebo nepravidelností v kožní tkáni spojených např. kůži:. Výhodné prostředky obsahují niacinainid.

prošt ředků stavu pletí , hmat a t e1ných se stárnutím

Oponující reference

Tato přihláška nárokuje prioritu podle titulu 35, United

Stal es Code 119(e) 60/016,043, vydáno z

Se r i a

No.

Αμρ I i cti t i on Provisional Application září 1996, a Provisional

Prov i sí tínal dubna 1996 seriál No. 60/025,242, vydáno 16.

Application Seriál No. 60/028,902, vydáno 2J. října 1996. Tato přihláška navazuje na U.S. Application Seriál No, 08/554,067, vydáno 6. listopadu 1995.

Dosavadní slav techniky

Mnohé výrobky pro osobní péči v současné době dostupné pro spotřebitele jsou především určeny ke zlepšení zdraví a/nebo fyzického vzhledu kůže. Mezi těmito výrobky pro péči o pokožku.

jsou mnohé k eliminování určeny k oddálení, zmenšení nebo dokonce tvorby vrásek na kůži a jiných h i s t o i og i ckých změn, typicky spojovaných se stárnutím kůže nebo škodí i výru i vlivy životního prostředí na lidskou kůži.

Kůže je poškozována mnohými vnějšími a vnitřními faktory. Mezi vnější faktory patří ultrafialové záření (např od vystavování se slunečnímu záření), znečištční životního prostředí, vítr, nízká vlhkost, nešetrné povrchově aktivní látky (detergenty), abraziva apod. Mezi vnitřní faktory patří chronologické stárnutí a j i né biochemické změny uvnitř kůže. Ať vnější nebo vnitřní, tyto faktory mají za následek tvorbu viditelných známek stárnutí kůže a poškozování vlivem životního prostředí, jako je tvorba vrásek a jiné formy nepravidelností (včetně zvětšování velikosti póru, ohlupování, tvoření šupinek a zvrásnění káže), a jiné histologické změny spojené se stárnutím nebo poškozováním kůže. Bodle mnohých lidí jsou vrásky připomínkou toho. že mládí je již pryč. To má za následek, že snaha o potlačování tvorby vrásek se stala důvodem pro prudký vzrůst v oblasti obchodu pro určité, společenské vrstvy, lato oblast zahrnuje různé prostředky od kosmetických krémů a zvlhčovačů pleli až po rozmanité formy kosmetické ch i rurg i e.

Vnější nebo vnitřní faktory mohou vést ke ztenčení a obecně k degradaci kůže. Například při při rozeném stárnut í kůže k redukci u buněk a cév, jejichž pomocí se kryjí dochází p< 11 ře by dochází k zplošťování které vede ke slabší výživy kůže. Také.

dermáI η í ho-ep i dermá 1 ηí ho spo j en ί , mechanické resisteiiei tohoto spojení. Viz např. Oikarincn: The Aging of Skin: Chronoagíng Versus Photoaging, Phatodernatol. Phoioimmunol. Photomcd. , svazek 7, str. 3-4, 1990. jež. je zde začleněn juko odkaz.

Nyní bylo zjištěno, že sloučeniny vitamínu B^, věc Lne niaeinamidu, poskytují pro úpravu stavu pleti účinek, který byl potili.· znalostí žadatelů v dané. oblasti dříve neznámý. Napříklitd lokálně aplikovaný niaeinamid může regulovat známky stárnuti pleli, například redukovat nebo vyhlazovat viditelné jemné: linie, vrásky a jiné: formy nerovnoměrné; nebo rozpraskané: povrchové: tkáně spojené se stárnutím kůže nebo jejím poškozením vlivem záření. Také bylo zjištěno, že prostředky pro lokální aplikaci obsahující sloučeninu vitaminu B^ a retínoid poskytují účinek při regulaci stavu pleti, který nebyl dříve znám v dané oblasti techniky, pokud je známo žadatelům Například takové · · · · prostředky umožňují regulovat známky stárnutí kůže se sníženým potenciálem pro retinoidni dcrmatítidu. Kromě toho sloučenina vitaminu spolu s obvyklými retinoidy synergicky reguluje známky stárnutí pleti, zejména viditelné a/nebo hmatatelné nepravidelnosti v kožní tkáni spojené se stárnutím pleti, včetně jemných linií či vrásek.

Podstata vynálezu

Předmětem tohoto vynálezu je poskytnutí	1 ok á1 ně
ap1 i ková t e1nýeh pros 1	ředků pro	ochrannou a/nebo terapeutickou
regulaci stavu kůže	savců (z	cjména se týká lidské kůže.
speciálněji pleti na	ob 1 i če j i) ,	obsahu j ící s1oučeni nu	v i t am i nu
B^, zvláště niaeinamid
Da.1 š i in p ředině t em	vyná1ezu	je poskytnut i prosti	edků pro
lokální aplikaci pro	oeh rannou	a/ndio terapeut ickou	regu1ae i
známek stárnutí kůže	savců, př	iěetnž tyto prostředky	obsahuj í
s1ouěcn i nu v i t am i nu	, zejména	u i ac i nam i d.
Dal ší m předmě tem	tohoto	vynálezu je poskytnutí	1okáI ně

kožní tkáni od 1 tipován i , aplikovatelných prostředků pro ochrannou a/nebo terapeutickou regulaci viditelných a/nebo hmatatelných nepravídelností v včetně jemných linii, vrásek, zvětšených pórů, tvoření šupinek a jiných forem nerovnoměrnosti, spojených se stárnutím kůže, přičemž tyto prostředky obsahují sloučeninu vitaminu , zvláště niaeinamid.

Jinými předměty tohoto vynálezu jsou poskytnuté takové lokálně aplikovatelné prostředky, které dále obsahují relinoid.

Tento vynález se také týká způsobů, jejichž. pomocí se poskytuje tato regulace za použití uvedených prostředků.

Tyto a jiné předměty tohoto vynálezu se stanou zjevnými ve světle následně uvedených poznatků.

Vynález se týká ovlivňování stavu pleti včetně lokální aplikace prostředku obsahujícího sloučeninu vitamínu B^, zejména niaeinamid. Tento vynález se také týká upravování stavu • · • · · · · · pleti včetně lokální aplikace prostředku obsahujícího sloučeninu vitaminu , zejména niacinaniid a retínoid. Tento vynález je zejména zaměřen na upravování známek stárnuti pleti, speciálněji na upravování viditelných a/nebo hmatatelných neprav ideJností v kožní tkáni, včetně nepravidelností spojených lokální aplikace takových(o také týká jak ochranného tak se stárnutím kůže.

vce t ne prostředků. Tento vynález se terapeutického působení na stav kůže.

Při výhodném provedení není sloučenina vitaminu 1/ v podstatě obsažena ve formě soli a není ve formě komplexu, vitamin B^ je niacinaniid a nosič obsahuje hydrofilní ředidlo.

Všechna zde uvedená procenta .jsou hmotnostní , vztaženo na celkovou hmotnost prostředku, ti všechna měření jsou prováděna při teplotě 25 °C, pokud není uvedeno jinak.

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou obsahovat, sestávat v podstatě z, nebo sestával z, základní i případné další složky a složky zde popsané. Ve zde použitém významu pojem sestávající v podstatě z znamená, že prostředek nebo složka může obsahovat pomocné ingredience, ale pouze pokud pomocné ingredience věcně fyzicky ani jinak nemění základní a nové vlastnosti nárokovaných prostředků nebo způsobů.

Všechny zde citované publikace jsou zde začleněny jako odkaz

Ve zde použitém významu pojem lokální apI ikace znamená aplikování nebo nanesení, namazání prostředků podle tohoto vynálezu na povrch kůže.

Ve zde použitém smyslu pojem dermatologicky přijatelný znamená, žc prostředky nebo jejích složky tak, jak jsou zde popsány, jsou vhodné pro použití ve styku i dskou kůž í ani z by byla prokázána nepřiměřená toxicita, nekompabi 1 i ta, ucstabiliLa, alergická reakce apod.

Ve zde použ. i tem smyslu pojem bezpečné a účinné množství dosiaču j i c i s výhodou včetně těch znamená množství sloučeniny prostředku k pozorovatelně způsobenému pozitivnímu účinku, pozi t ivni mu vzhledu kůže nebo k prospěšnému pocitu.

• · · · · · · « · včetně viditelných a/nebo (zejména na povrchu kůže, z 1epšen i , např neprav ide1nost i účinků, které jsou zde popsány, přičemž jsou v dostatečné míře omezeny až. zrušeny vážné vedlejší účinky, tj, je poskytnut dostačující logický poměr mezi užitkem a rizikem, tak jak odpovídá zkušenostem odborníků v dané oblasti techniky.

Prostředky podle tohoto vynálezu jsou užitečné pro lokální aplikaci a pro regulaci stavu kůže, hmatatelných nepravidelností na kůži takové nepravidelnosti jsou obecně nežádoucí). Takové nepravidelností mohou být vyvolány nebo způsobeny vnitřními a/nebo vnějšími faktory, a patří mezi nč známky stárnutí pleti, jak je zde popsáno. Pojmem regulace stavu kůže se rozumí ochranná regulace a/nebo terapeutická regulace stavu kůže, včetně viditelných a/nebo hmatatelných nerovnoměrností na kůži. Ve zde uvedeném smyslu v sobě ochranná regulace stavu kůže zahrnuje zpomalení, omezení tt minimalizaci a/nebo prevence viditelných a/nebo hmatatelných nepravidelností na kůži. Ve zde uvedeném smyslu se terapeutickou regulací stavu kůže rozumí zmenšení, minimalizace a/nebo vyhlazení kůže. Regulace stavu kůže zahrnuje zlepšení vzhledu kůže a/nebo pocitu při dotyku.

Prostředky podle tohoto vynálezu jsou užitečné pro regulování známek stárnutí kůže, speciálněji viditelných a/nebo hinatate 1 ných nepraví de I nost i kožní tkáni spojených se stárnutím. Pod pojmem regulace známek stárnutí kůže se rozumí ochranné regulování a/nebo terapeutické regulování jedné nebo více takových známek (paralelně regulování dané známky stárnuti, např. vrásky nebo póry, včetně proíy1aktické regulace a/nebo terapeutické regulace takové známky). Ve zde použitém smyslu ochranná regulace takových známek znamená zpomalování, minimalizaci a/nebo prevenci jejich vzniku při stárnutí kůže. Ve zde použitém smyslu patří do terapeutické regulace zlepšení, tj zmenšování, minimalizování a/nebo vyhlazování známek stárnutí kůže.

Pod pojmem známky stárnutí kůže se rozumí, aniž. by se tini pojem nějak omezoval, všechny vnější viditelné a hmatatelné • · • · · · · · · postřehnutcl né projevy i jakékoli jiné makro nebo mikro efekty v souvislosti se stárnutím kůže. Takové známky mohou být vyvolány nebo způsobeny vnitřními faktory nebo vnějšími faktory, například chronologickým stárnutím a/nebo škodlivým životním prostředím. Tyto známky mohou být důsledkem procesů, mezi něž patří, aniž by byl tím jejich výčet omezen, vývoj nepravidelností tkání jako jsou vrásky, a to včetně jak jemných povrchových vrásek, tak hrubších hlubokých vrásek, linií v kůži, praskl inek v kůži, hrbolků, velkých pórů (např. spojených s adnexálními strukturami jako jsou polní žlázové kanálky, mazové žlázy noho vlasové folikuly), šup inatost , loupavost a/nebo jiné formy nerovnoměrnosti nebo drsnosti kožní tkáně, ztráta elasticity kůže (ztráttt a/nebo inaktivace funkce clastinu kůže), ochablost a opucblost (včetně otoků v oblasti kolem očí, brady a tváří), ztráta tuhostí kůže, zlrála pevnosti kůže, ztratil schopnosti kůže reagovat na deformaci , barevné skvrny (včetně kruhů pod očima), trudovitost, nažloutlost pokožky, oblasti kůže s pigmentovými skvrnami jako stopy stáří a skrnitost, z rohovatě1 ost , abnormální rozdílnost jednotlivých oblastí kůže, velmi zvýšená skvrnitost, elastóza, štěpeni a rozpad kolagenu a jiné histologické změny v rohovité vrstvě, dermis, epidermis, v kožním vusku1árním systému (např. teIangi cel asi a nebo tenké cévy) a spodní části tkání, zejména ty, jež jsou v bezprostřední blízkosti kůže.

Rozumí se, že tento vynález se neomezuje pouze na regulování výše uvedených známek stárnutí kůže, jež je důsledkem působení mechanismů spojených st; stárnutím, ale rozumí se tim i zahrnutí regulování a upravování uvedených známek bez ohledu nit původ jejich vz.nikn. Ve zde uvedené smylu pod pojmem regulace stavu kůže rozumí upravování regulace uvedených známek na kůži bez ohledu na původ jejich vzniku.

Tento vynález je zejména užitečný pro regulování či upravování viditelných a/neho t c rapcui i cké hrna t a tcIných nepravidelností v kožní tkáni savců, včetně nepravidelnosti ve • Β · · • *·«

))()C 1 tu |)()C i t spojeny se stárnutím regulace takových tkáních spojených sc stárnutím. Tak, jak se zde používá, do terapeutické regulace takových nepravidelností patři zlepšování, např. zmenšování, minimalizace a/nebo vyhlazování viditelných a/nebo hmatatelných nepravidelností v kožní tkáni savců, přičemž se poskytuje zlepšení vzhledu kůže a/nebo např sc jeví kůže hladší a zlepšený vzhled a/nebo při dotyku. Mezi takové viditelné a/nebo hmatatelné nepravidelnosti kožní tkáně patří prasklinky v kůži, hrbolky, jemné linie, vrásky, šupinky, suchá místa a/nebo jiné formy nerovnoměrnosti nebo drsnosti kožní tkáně, spojené se stárnutím kůže. Například délka, hloubka a/nebo jiné rozměry linek a/nebo vrásek se zmenšují, klesá velikost průměru pórů nebo je na tkáni patrné, že se vzhled pórů velmi blíží otvorům pórů, jaké jsou ti ínteradnexá1 ní kůže.

Tento vynález je také zejmérm užitečný pro ochrannou regulaci viditelných a/nebo hmatatelných nepravidelností u kožní tkáně savců, včetně nepravidelností u tkáně, jež jsou Tak, jak je zde uvedeno, do ochtanné nepravidelností patří zpomalování.

minimalizováni a/nebo zabránění viditelným a/nebo hmatatelným nepravidelnostem u kožní tkáně savců, a tím sc poskytuje zlepšený vzhled kůže a/nebo zlepšený pocit při dotyku, např. je kůže hladší, působí lepším dojmem a/nebo je příjemnější na dotyk.

Prostředky podle, tohoto vynálezu jsou také užitečné pro podporu stavu kůže pří odlupování. Bez odvolávání sc na teorii netto bez omezování pomocí teorie, lze uvést., že prostředky obsahující sloučeninu vitaminu B^ , zejména niacinamid, posilují energetický stav buněk regulujících odlupování, což vede k normalizaci epidermá1ních ne rovnomč rnos t i a rozdílů a ke rat i nizac i .

SIožka v i t am i η B

Prostředky podle tohoto vynálezu obsahují bezpečné a účinné množství sloučeniny vitaminu B^ . Prostředky pod Ie tohoto • · · • · vynálezu s výhodou obsahují 0,001 % až 50 %, výhodněji 0,1 % až.

% a ještě výhodněji 0,5 % až 10 % ti ještě více výhodněji 1 % ívš. 5 %, nej výhodně j i pak 2 % až 5 % sloučeniny vitaminu B-p

Ve zde použitém smyslit se pod pojmem sloučenina vitaminu

B·/' rozumí sloučenina obecného vzorce:

				rT	-R
kde	K j	e C0NI17	(t	j . II i	ae i nám i d) , ('0011	(t.i	ky	se 1 i na
ni kot i nová	) nebo (.	II7OI	(i.i	n i k o t i 11 y 1 a 1 k o h i	U , . i	e j i ch	de	r i vři t v
a so	li kte	rek o 1 i z	výše	uvede	nýel) s 1 oučcii i η ,
	.1 a k < t	pří k1ady	d e i	i vá t ň	výše uvedených	s 1 ouěen i n	v i	tamiuu
	1 ze	ttvés t	es ti; ry	kyše 1 i ny	n i ko t	i nové		věc tně
ne - v	isod i 1	a t aěn i eh		e s t c	rů kysel i	ny	n i	ko i	i nové,

n i kot. i ny l umí nokysel in , n i ko t i ny 1 a 1 koho I es terů karboxylových kyselin, N-ox.i.d kyseliny nikotinové a N oxid niacinamidu.

Mezi vhodné estery kysel iny nikot inové patří například s výhodou ί.χ C estery kyseliny nikotinové a ί.χ -(ř_?7, výhodněji Cj ίγ, alkoholů. Vhodné alkoholy jsou s přímým nebo rozvětveným řetězcem, nenasycené (včetně cyklické netto acyklické, nasycené ucho aroma t i ckých) a subst i t uovanc nebo nesubs i i l itované . tyto estery jsou s výhodou ne vasodi lalaéní . Ve zdi; použitém smyslu se pod pojmem ne vasodi latační rozumí, ž.e estery obecně neposkytují viditelnou plnou odezvu po aplikaci na kůži u daných prostředků (většina populace nemá zkušenosti s viditelnou odezvou projevující se zčervenáním, ačkoli takové sloučeniny mohou působit vidi t eIná pouhým kyseliny nikotinové (r oz š i řování eé v) ne-vasodi .1 a lační tokofe ro1 -n i koi i na t t okofe roI-ní kot inat.

Jinými deriváty sloučeniny vitaminu B^ niacinamidu získávané substituováním jedné nebo více amidových skupin vodíky. Mezi příklady derivátů niacinamidu, jež jsou zde není est e ry i nosí tol hexan i kot i nať vasod i I alaci okem). Mezi pa t ř i výhodný je j sou de r i vá t y • · <) φ · · • φφφ · φ · φ • φ * * užitečné, aniž by se lim jejich výběr omezoval, patří ní kot i ny 1 ami nokysc J. iny , získané například z reakce sloučeniny aktivované kyseliny nikotinové (např. azid kyseliny nikotinové nebo ní kol. i ny.l chl or í d) s aminokyselinou a nikotiny! alkohol estery karboxylových kyselin (např. . Mezi specifické příklady takových derivátů patří kyselina n i kot. i mírová a kyselina nikoi inyIhydroxamová ’ kttrré mají následující chemické vzorci::

kyselina iiíkotinurová:

‘Ν' c-nh-cii₂-coh kyše 1 i na ni ko ti ny1hyd roxamová:

O

	Mez i nikm	inyl a 1 koho 1	estery	pa t ř i	např i k]ad	n i kot inyl
a 1 k i	)l i o 1 es l e ry k	arboxy1ových	k yse1 i n ,	, a l o	kyseliny s	a 1 i cy1ové,
kyseliny oc lové,	kyše 1 i ny g	1ykolové,	, k y s e 1	i ny pa 1m i	tové apod.
Mez i	další pří	kIady s1 oné	e n i n vil	ani i nu	, aniž	by se i i m
.) ^.j ’	, ch výčet jak	kol i omezova	1 . pa iři	ch1ornikotinamid, 6-ainí
n 1111 i	kul mmn ni ,	a Lil lícil]	i kul lilami		i i lili i 1 i y i i i i	kol i nam i d,
η , n	d i elhyln i k ot	i nám i d , n -	(hyd roxyme(hy1)	n i kot i nami d, i mi d
kyši	diny clti i ni	1 i nové, 11 i	kot i nani 1	i ii ,	n-benzy1n i	k o t i nam i d,

I · ·· « · · · 4 * * <

« « ·· • « · » · •·« ···· n-ethylni kotinarnid, nifenazon, ni kot inaldehyd, kyseliny jsonikot i nová, kyselina methy1 isoni kot i nová, l il i on i kot i nam i d , ni a 1 ain i d , 1 - (3 - pyr i dy .1 me lby 1 ) moč o v ina, 2-inerkap t on i kot i nová kyselina a niaprazin.

Příklady výše uvedených sloučenin vitaminu Ββ jsou velmi dobře známy v dané oblasti techniky a jsou komerčně dostupné z mnoha zdrojů, např. Sigma Chemical Company (St . l.ouis, HO), ICN Bi oiiied í ea 1 s, lne. (Irvín, CA) a Aldrich Chemical Company (Milwaukee, VI).

Zde lze použít jednu nebo více sloučenin vitaminu Ββ . Výhodnými sloučeninami vitaminu Ββ jsou niaeinamid a tokoferol nikotinát. Výhodnější je niaeinamid.

Pokud sc použijí soli, deriváty a solné deriváty n i ac i num i du , jsou výhodné Ly , které nta j í v podstatě stejnou účinnost jako niaeinamid při způsobech regulace stavu kůže, jež jsou zde popsané.

.1 e možné zlIc také použít soli sloučenin vitaminu Ββ . Aniž hy sc jejich výčet jakkoli omezoval, lze jako příklady solí vitaminu Ββ uvést organické nebo anorganické sol i, jako anorganické soli s ani ontovými jodid, uhličitan, s výhodou chlorid), karboxylových kyselin (včetně soli mono kyše lín, nap ř ka rhoxy1ovýeh laktat, malat, ] sou látkami (např. chlorid, bromid, a set 1 í organických , d i a sa 1 i cylat.

octan.

ί r i gIykoIat, ^cr^ci8 citrát, s výhodou soli monokarboxyIovýeh kyselin jako acetat). Tyto a jiné soli sloučeniny vitaminu Ββ mohou být snadno připraveny zkušenými odborníky v dané oblasti techniky, např. jak je popsáno V. Vennerem: The Reaetion oť 1, Aseorhic and D-Iosascorbic Acid with Nicot i nic Ac i d and Its Amide, .1 . Organic Chemistry, Vol. 14, 22-26 (1949), což je zde začleněno jako odkaz. Venner popisuji.' syntézu niacinamidové soli kyseliny ask crhové.

Při výhodném provedení je dusík v kruhu sloučen i ny vitaminu Ββ v podstatě chemicky volný (uvedený pojem chemicky volný se zde mini jako alternativa k pojmu nekomp1exní). Výhodněji je sloučenina vitaminu Ββ v podstatě rmkimipIexni .

♦ · · • * · · · «·· ««·*

Tedy pokud prostředek obsahuje sloučeninu vitaminu B^ ve formě soli nebo ve formě komplexní soli , je takový komplex s výhodou revers ibi 1 ηί, výhodněji v podstatě reversibi 1 ní, na dodání prostředku do kůže. Například takový komplex může být v podstatě reversibiiní při pH od 5,0 do 6,0. Reversibi I i ta může být snadní) určena zkušeným odborníkem v dané oblastí techniky.

Výhodněji je sloučenina vitaminu B^ v podstatě nekonip 1 exn í v prostředku pro dodání do kůže. Mezi příklady přiblížení k minimalizaci nebo prevenci tvorby nežádoucích komplexů patří vynechání látek, které tvoří v podstatě irreversibi 1 ní nebo jiné: komplexy se sloučeninou vitaminu B^ , úprava pH, úprava iontové: síly, použití povrchově aktivních látek a formulace zde uvedené sloučeniny vitaminu B^ a látek, kdy příslušné komplexy jsou v rozdílných fázích. Taková přihlížení jsou známa zkušeným odborníkům v dané oblasti techniky.

Při výhodném provedení tedy sloučeniny vitaminu B^ obsahují omezené množství ve formě soli, výhodněji jsou v podstatě bez přítomnosti solí sloučeniny vitaminu B·^. S výhodou sloučeniny vitaminu B^ obsahují méně než 50 % takové: soli ti výhodněji v podstatě neobsahují formu soli. Sloučenina v i t ami nu Buvedenýeh prostředcích má pil od 4 do 7, typicky obsahuje méně než 50 % formy soli.

Sloučenina vitaminu B^ může být obsažena jako v podstaté: čistá látka nebo jako extrakt, získaný vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolací z přírodních (např. rostlinných) zdrojů. Sloučenina vitaminu B^ je s výhodou v podstatě čistá, výhodněji zee i a o i s t.a

Nosič

ProsLřeilky potí I e tohoto vynálezu obsahují dermatologicky přijatelný nosič tlo něhož je sloučenina vitaminu B₃ začleněna pru umožněni dodání sloučeniny vitaminu B-^ a případných jiných aktivních složek do kůže v přiměřeném množství. Nosič ledy může být jako ředidlo, dispergační činidlo, rozpouštědI o, nebo jako aktivní látka, která zajišťuje, aby došlo k aplikování na určené* vybrané místo v žádané končeni raci .

► · · 4 ) · *· • V · · ’ • * 4

9« ··

Nosič může obsahovat jednu nebo více dermatologicky přijatelných pevných, polopevných nebo kapalných plniv, ředidel, rozpouštědel , nastavovadcl apod. Nosič může být. pevný, polopevný nebo kapalný. Nosič samotný může být inertní nebo může mít svůj vlastni dermatologicky užitečný účinek. Koncentrace nosiče může velmi kolísat v závislosti na výběru nosiče daných koncentracích základních a pomocných složek.

Mezi vhodné nosiče patří konvenční nebo jiné známé nosiče, které jsou dermatologicky přijatelné. Nosič by měl být také fyziká1 né a chemicky kompatibilní se základními složkami, které jsou zde popsané a neměl by nepřiměřeně narušoval slabí litu, účinnost nebo jiné užitečné účinky, spojené s prostředky podle tohoto vynálezu. Výhodné prostředky podle tohoto vynálezu hy měly být schopné působit tak, aby při zde uvedeném způsobu nedocházelo k žádné interakci, která by mohla podstatně snižovat účinnost prostředku za daných situací při používání.

Typ použitého nosiče potí 1 e ťormy produktu, kLerá ji; u Prostředky pro lokální použití tobolo vynálezu závisí na typu daného prostředku vyž.adována. pod 1e tobolo vynálezu mohou být

Výhodné nosiče hydrofilni ředidlo. Ve vyrobeny v rozmanitých formách produktů, jak je známo v dané oblasti techniky. Mezi ně patří, aniž hy se tím jejich výběr jakkoli omezoval, pleťové vody a mléka, krémy, tyčinky, spreje, masti, pasty, pěny, kosmetické přípravky (např. pevný, pololuhý nebo kapalný make-up, včel ně podkladu, oční make-up, pigmentované nebo nep i ginen t ováné tyčinky na rty, např. rtěnky, apod.). Tyto produktovc formy mohou obsahovat několik typů nosičů vět; t ně (aniž by .se tím jej i cli výčet omezoval), roztoků, aerosolů, emulzí, gelů, pevných látek a I iposomů.

obsahují dermatologicky přijatelně zde použitém smyslu ředidlo v sobě zahrnuje látky, v nichž vitamin B^ může být dispergován, rozpouštěn, nebo jinak začleněn. Mezi hydrofilní ředidla patří voda, organická hydrofilní ředidla jako jsou nižší monovalentní alkoholy (např, Cj-C^) ti glykoly s nízkou molekulovou hmotností a polyoly, včetně propy 1eng1yko 1u, polyethylenglykolu (např.

molekulová hmotnost 200 až 600 g/mol), polypropy1cng1ykol (např. molekulová hmotnost 425 až. 2025 g/mol), glyccrol, ,2,4-bulan t r i oj, eLháno!, isopropanol, • · 4 · ' • · I

4« butylenglykol,

1,2,6- hexan t. r i o .l , butandiol, etherpropanoJ, sorbi to I es t ery, sorb ) tel es t c ry , ethoxylatované ethery, propoxy1 atováné ethery a jejich kombinace. Výhodným ředidlem je voda. Prostředek s výhodou obsahuje 80 % až 99,90 % hydrofilniho ředidla a sloučeniny vitamínu B^ ve výše uvedených množstv í ch.

Roztoky podle tohoto vynálezu typicky obsahují dermatologicky přijatelné hydrofilní ředidlo. Roztoky užitečné podle tohoto vynálezu s výhodou obsahují 80 % až 99,99 % hydrofilniho ředidla a sloučeninu vitaminu ve výše uvedených množs tv í ch.

Aerosoly podle tohoto vynálezu 1 z.e utvořit přidáním hnací látky k výše popsanému roztoku. Hnacími látkami mohou být například ch1oro-fluorovanč uhlovodíky s nižší molekulovou hmotností. Přídavné hnací látky, které jsou zde použitelné, jsou popsány v publikaci - Sagat in: Cosine t i c.s Se i etice and TechnoI ogy, 2. vydání, sv. 2, str. 443-465 (1972), což je zde začleněno jako odkaz. Aerosoly jsou typicky aplikovány na kůži jako spreje.

Mezi výhodné nosiče patří emulze jako jsou emulze olej ve-vodě, Jak je zřejmí· a emu lze voda-v-si 1 i kónu.

emulze voda-v - o 11; j í zkušeným odborníkům v dané oblasti techniky, uvedená složka bude hlavně rozdělena buď do vodné, fáze nebo do fáze o 1ej/si 1 ikon, v závislosti na poměru rozpust itclnosti ve vodě ku dispersibi I i tě dané složky v prostředku. Výhodné sloučeniny vitaminu B^ jsou rozdělovány hlavně do vodné fáze. Zvláště výhodně jsou emulze olej-ve vodě.

Emulze podle tohoto vynálezu obecně obsahují roztok, jak je popsáno výši- a lipid nebo olej. Lipidy a oleje mohou být získány ze zvířat, rostlin nebo z ropy a mohou být přírodně nebo syntetické. (tj. vyrobené člověkem). Výhodné emulze také obsahují zvlhěující prostředek, jako glycerin. Emulze s výhodou • 4 φ

I 4 9 · • · 4 » 1 obsahují 1 % až 10 %, výhodněji 2 % až 5 % emulgátoru, vztaženo na hmotnost nosiče. Emulgátory mohou být neiontové, aniontové nebo kationtové. Vhodné emulgátory jsou uvedeny např. v U.S.

patentu 3,755,560, vydáno v IJ.S. patentu 4,421,769, a kol.,

1973, Dickert a kol., prosince 1983, Dixon

28. srpna vydáno 20 a v McCuteheon s De te r gen I s and Emu 1 s 1 f i ers , Nořili

American Editi on, str. 317-324 (1986), což je zde začleněno jako odkaz.

Emulze mohou také obsahovat činidlo zabraňující tvorbě pěny pro minimalizaci pěnění při aplikování na kůži. Mezi činidla zabraňující pěnění patří silikony o vysoké molekulové hmotnosti a jiné látky, jak je pro takové použití známo zkušeným odborníkům v dané oblasti techniky.

Vhodné emulze mohou mít hodnotu viskozity ve velkém v závislostí na žádané produktové formě.

rozpět i , emulzi; o nízké viskozitě, které jsou výhodné, mají .2 nebo nižší, výhodněji 0,10 m^.s

Na]t ř i k 1 ad v i skozi tu nebo n i ž.š í ,

2-1 nej výhodněji 0,05 m . s nebo nižší

DeLailněji jsou dále popsány emulze voda v si 1 ikonu či o Iej-ve-vodě, které jsou výhodné.

a.

Emu l ze voda v -si I i kónu

Emulzi; voda-v-si 1 i kónu obsahuji; kontinuální silikonovou fázi a dispergovanou vodnou fázi .

(j )___Kontinuální si Ikonová fáze

Výhodné emulzi; vodu - v - s i 1 i kónu podle tohoto vynálezu obsahují 1 % až. 60 %, s výhodou 5 % až 40 %, výhodněji 10 % až 20 %, hmotnostních kontinuální silikonové fáze. Silikonová fáze existuje .jako vnější fázi:, kletá obsahuje nebo obklopuje di skont inuáiní vodnou fázi popsanou výše.

Kontinuální silikonová fáze obsahuje po!yorganosi 1oxanový olej. Výhodný emulzní systém voda-v-oleji je formulován pro poskytnutí oxidativně stabilní vehikulum pro případný relínoid. Kontinální silikonová fáze je v těchto výhodných emulzích obsažena v množství 50 % až 99,9 % hmotnostních * · • · # · ··· · • 4 <

»4 «* • · * • · · · • ♦ «·»· · • 4 * »· » ··· ··♦· organopolysi 1oxanového oleje a nesiJikonový oJej je obsažen v množství méně než 50 % hmotnostních. Ve zvláště výhodném provedení obsahuje kontinuální silikonová fáze alespoň 50 %, s výhodou 60 % až 99,9 %, výhodněji 70 % až 99,9 % či jesle výhodněji 80 % až 99,9 % po 1yorganosi 1oxanového oleje hmotnosti kontinuální silikonové fáze a do 50 % nes i 1 i koňových olejů, s výhodou méně než 40 %, výhodněji méně než 30 %, ještě výhodněji méně než 10 % a nej výhodněj i méně než 2 % hmotnosl i kontinuální silikonové fáze. Tyto výhodné emulzní systémy poskytují větší oxidativní stabilitu vůči rctinoidu po delší dobu než porovnatelné emulzi; voda - v - o 1 e j i obsahující nižší koncentrace polyorganosi loxanového oleje. Koncentrace nes i 1 i koňových olejů v kontinuální silikonové fázi jsou minimalizovány nebo se jim lze zcela vyhnout a tak lze dále zvýšit oxidativní stabilitu u vybraného retinoidu v těchto prostředcích. Emulze voda-v-si 1 i kónu tohoto typu jsou popsány v doprovodném U.S. Patent Application Seriál No. 08/570,275, vydáno 11. prosince 1995, se jmény loseph Michael Zukowski,

Roh i nson použ i t i t Grcg Cleorge v uvedeném

Brent V i 11 iam Mason, Larry Richard Hillehrand, začleněno zde jako odkaz.

Organopolysi 1oxanový olej pro prostředku může být těkavý, ne těkavý nebo to může být směs těkavého a nctěkavého silikonu. Pojem nclěkavý ve zde použitém významu se týká těch silikonů. které jsou kapalné za podmínek okolí a mají bod vznícení (za podmínek atmosfér iekého tlaku) vyšší než 100 °C. Pojem těkavý¹' ve zde použitém významu se týká všech ostatních silikonových olejů.

Vhodné organopoIysi 1oxany mohou hýl vyhrány z širokého spektra silikonů ve- velkém rozmezí těkavostí a viskozit. Mezi vhodné organopo1ysi Ioxanové oleje patří například po 1 ya 1 ky 1 s i I oxany . eyk1 i cké po 1ya1ky1s i Ioxany a po Iyary1s i 1oxany.

Po 1ysi 1oxany užitečné pro zde uvedené prostředky v sobě zahrnují po 1 ya 1 ky I s i I oxany s viskozitou {),()().5 m . s až I ()()()() m^.s 1. při teplotě 25 °C . Jílkové po 1 ya I ky I s i 1 oxany mohou být reprezentovány obecným vzorcem R^SiO/R2Si0/_xSiR^ kde R je • · • · · v ·· ·· • · »« 4 · «

alkylová skupina mající jeden až 30 atomů uhlíku (s výhodou R je methyl nebo ethyl, výhodněji pak methyl, také mohou být ve stejné molekule použity smíšené alkylové skupiny), a x je celistvé cís1 o od 0 do 10000, přičemž je volba taková, aby žádaná molekulová hmotnost byla v rozmezí až nad 10000000. Mezi komerčně dostupné po 1 ya 1 ky 1 s i 1 oxany ptitří po 1 yd i me t byl s i I oxany , které jsou známe R nap ř í kI ad V í cas i 1 .R také jako dimethi kóny, z n ichž lze uvést série, jež prodává General F.leclric Company a Dow Corning 200 série, jež prodává Dow Corning Corporation

Spec i f i ckými n

Dow Corning příklady jsou vhodné po 1ydimethy1si Ioxany včetně

- 1

200 kapalin majících viskozitu 0,0065 m .s a hod

varu IDO	°C, Dow	P Corning' 225 kapalina mající v	i skoz i t u 0	, 0 1 0
lil 2 . s “ 1 a	hod varu	vyšší než 200 °C, a Dow Corning	R 200 kapa	.1 i n y
mají ci v i	skoz i tu	0,50, 3,50 a případně 125 m2.s	~1 a hod	varu
vyšší ne	•ž 200	°C. Vhodné dimethikony .jsou	reprezentovány
obecným	vzorcem	(CK3)3s i 0/(ch3)S i 0/x/ch3rs i 0/y	S i (CH j)3,	kde

R je přímý nebo rozvětvený alkylový řetězec mající dva až třicet atomů uhlíku a x a y je celistvé číslo o velikosti 1 nebo vyšší vybrané tak, aby se dosáhlo žádané molekulové hmotnosti, která dosahuje hodnoty kolem nebo přes 10000000. Mezi příklady takovýchto d i metli i koňů patří například cety Idimethikon a 1 aury 1dimethikon,

Mezi cyklické po Iya1kyIsi 1oxany vhodné pro použití podle tohoto vynálezu patří ty, jež jsou reprezentovány obecným vzorcem /S1R2-O/ kde R je alkylová skupina (s výhodou R je methyl nebo ethyl, výhodněji methyl) a n je celistvé číslo od 3 do 8, výhodněji n je celistvé číslo od 3 do 7, a nej výhodněji 11 j e celistvé číslo od 4 ti o 6 . Když R je methyl, jsou tyto látky typicky uváděny .jako cyk I ometh i kóny. Mezi komerčně

dos t upné	cyk1ome t h	ikony patři	i Dow Co rn i	ngR 244 kapal i 11a ma	j í c í
v i skoz i t u	0,025	ni2 . s 1 a	bod varu	172 '	°C,	jež přede	vš í lil
obsahuje	t e t rámer	cyk1ome[ h :	ikonu (i j.	n = 4 ) ,	Dow	C0 rn1ng	344
kapa 1 i na	m<t jící v i	skoz i t u 0.	,025 1112..½1	a bod	va ru	178 °C,	jež
p ředevš i in	obsahuj	e pentamei	cyk 1 ometli	i kónu	(Cl	n=5).	Dow
,, , R (ornmg	245 kapal	i na mající	v i skoz I t LI	0,042	m2 . s	1 a bod	va i íi

* · · • · •·» toto··

205 °C, jež především obsahuje směs tetrameru cykJomethi kónu p

a pentameru cyk 1 ometli i kónu (tj. ' ^c' ·· kapalíny mající viskozitu 0,045 m^z.s především obsahuje směs tetrameru cykIomethi kónu (tj. n-4, 5 a 6).

Použitelně jsou také látky jako trimethy1si 1oxysi 1 ikat , jež je polymerní látkou odpovídající obecnému chemickému vzorci / (CH2) 3S i 01/ρ/χ A ’ θζ/y ’ ^x J^{c ce}l>st.vé číslo od 1 do 500 a y dostupný n-4 a 5) a Dow Corning 345 ² 1 a bod varu 217 °C, jež p e n t am e ru a b e x ti ni e r υ ce1 i s tvé č í s1 o od do

500

Komerčně lrimeLby 1síJoxysi 1 i kat je prodáván jako směs s di metbi koněm jako Dow Corning 593 kapalina.

D i me t b i kono 1 y jsou také vhodné; pro použití vc zde uvedených prostředcích. Tyto sloučeniny mohou být reprezentovány obecnými chemickými vzorci R^SiO/R2Si 0/ SíR2OH a HORpSiO/R2SÍ0_χ/SiR9OH kde R je alkylová skupina (s výhodou R je methyl nelni ethyl, výhodněji methyl) a x je celistvé číslo od 0 do 500, přičemž se volí tak, aby se dosáhlo žádané hmotnosti. Komerčně dostupné d i metli i kono 1 y se typicky jako směsi s di methi koněm πιο 1 eku 1 ové prodáváji cyk 1 ome tli i koněm kapaliny).

Polya1ky1 ary1si Ioxany jsou také vhodné uvedených prost ředc í ch (např

Dow

Corning¹* 1401, měna nebo

1402 a 1403 p ro použi t í ve zde s< >u uz 1 t ecne

1 pol vine thy 1 feny I s i i oxany ma j ící viskozitu 0,15 až 0,65 m . s při teplotě 15 °C.

Výhodné pro	zdi: uvedené	použ i t í	jsou organopo1ysi 1	1oxany
vybrané ze skupí	11 y , kterou	tvoří po 1ya1ky1si Ioxany,	a 1 ky 1
subst1luované	d i met h	i kony ,	cyk 1 nim: 1 h :	i kóny,
t i' i me thy 1 s i 1 oxys i 1	i ka t y , d i me t h	i kono1y,	po 1ya1ky1 a ry1 s i	1 0 x a n y
a j e j i cli směs i .	Výhodnější p	ro zde	u vedené použ i 1 i	.isou
po 1ya1ky1s i 1oxany	a cyk lome tli i	kóny. Z	po 1ya1k yIs i 1oxanň	j sou

výhodné d i metli i kóny .

Jak zde bylo uvedeno, kontinuální silikonová fáze může obsahovat jeden nebo více nes i 1 i koňových olejů. Koncentrace nes i 1 i koňových olejů v kontinuální silikonové fázi jsou s výhodou minimalizovány nebo se jím J ze vyhnout tak, aby se dosáhlo oxi dat ivní stability vybraného retinoidu v daných prostředcích. Vhodné nesillkonovc oleje mají bod tání 25 °C nebo nižší při t laku jedné atmosféry. Příklady vhodných nes i 1 i koňových olejů pro použití v kontinuální si li koňové fázi jsou velmi dobře známé zkušeným odborníkům v dané oblasti techniky přípravy výrobků pro osobní péči ve formě emulzí voda-v - o 1ej i , např. m i nerá1n i olej, rostlinné oleje, syntet i cké oleje, po 1osyntetické oleje atd.

(i i) Dispergovaná vodná fáze

Prostředky pro lokální použití podle tohoto vynálezu obsahují 30 % až 90 %, výhodnéj i 50 % až 85 % a nejvýhodněj i 70 % až 80 % dispergované vodné fáze. V technologii emulzí je pojem dispergovaná fáze” dobře znám zkušeným odborníkům v dané oblasti techniky - znamená, že daná fáze existuje jako malé částice nebo kapíčky, které jsou suspenzovány obk .1 opu j í c i známa .jako konl i nuálni fáz i . vnitřní nebo v kolem je Tato dispergovaná fáze je také di skontinuá]ní fáze. Uvedená dispergovaná vodná fáze je disperze malých vodných částeček nebo kapiček suspenzovaných v kolem je obklopující kontinuální si 1 ikonové fázi , jež. byla výše popsána.

Uvedená vodná fáze může být voda nebo kombinace vody a jedné nebo více ve. vodě rozpustných nebo ve vodě dispergovaných složek. Mezi příklady takových případných složek, aniž hy se lim jejich výběr omezoval, zásadité látky, chclatační patří zabušťovád 1 a, kyseliny, činidla, klovatiny, vc vodě rozpustné nebo dispergovatelné alkoholy a polyoly, t I um ivé rozluky (pufry), konzervační činidla, látky zachycující sluneční záření, barviva apod.

Prostředky pro lokální použiti podle tobolo vynálezu typicky obsahují 25 % až 90 %, s výhodou 40 % až. 80 %, výhodněji 60 % až 80 % vody v dispergované vodné fázi vzhledem k hmotnosti daného prostředku.

( i i i ) hrnulgátory pro dispergování vodné fáze

Emulze voda-v-si 1 i kónu podle tohoto vynálezu s výhodou obsahují • · « · · • f · · · emu 1 gá tor. Při výhodném provedení obsahuje prostředek 0,1 % až % emulgátoru, výhodněji 0,5 % až 7,5 %, nejvýhodněji 1 % až celkové hmotnosti prostředku.

% emulgátoru vzhledem k Emulgátor pomáhá dispergovat: kontinuální silikonové fáze.

K a suspenzovat vodné fázi do tvorbě výhodné zde uvedené emulze voda - v-si I ikonu lze použít velké množství emulgaěníeh činidel. V prostředku lze použít známá nebo běžná emu1gaění činidla, přičemž vybrané emulgační činidlo má hýl fyzikálně a chemicky kompatibilní se základními složkami uvedeného prostředku a musí být získány žádané vlastnosti vzhledem k dané disperzi. Mezi vhodné emuIgátory patří silikonové emulgátory, silikon neobsahující emulgátory a jejich směsi, oblasti techniky zabývající techniky, zabývající se látkami. Mezi užitečné Ty t (i látky tak, aby v známé zkušeným odborníkům v dané se přípravou výrobku pro osobní péči . S výhodou mají tyto emulgátory hodnotu HLB menši než 14, výhodněji 7 až 14 a nejvýhodněji 4 až 14. Emulgátory mající hodnotu HLB mimo toto rozmezí, mohou býi použity v kombinaci s jinými emulgátory k dosažení účinného hmotnostního průměru HLB pro danou kombinaci, jež .spadá do uvedeného intervalu.

Výhodné jsou silikonové emulgátory. Zde lze použil velmi rozmanité silikonové emulgátory. Tyto silikonové emulgátory jsou typicky organicky modifikovány organopo1ysi 1oxany, jak je dohře známo odborníkům v oblasti silikonovými povrchově aktivními silikonové emulgátory patří dimethi koňové kopolyoly jsou po Iydimetby 1si 1oxany, které byly modifikovány sobě obsahovaly polyethylenové vedlejší řetězce jako po 1yethy1enoxidové řetězce, po 1ypropy Ienoxίdové řetězce, směsi těchto řetězců a polyetherově řetězce obsahující části odvozené jak od ethylenoxidu tak od propy 1enoxidu. Mezi jiné příklady patří alkyl motl i f i kované d i met li i koňově kopolyoly, tj sloučeniny, které obsahují ť?Eyp přivěšené vedlejší řetězce Užitečné jsou ještě i jiné d i me t li i koňové kopolyoly, přičemž tyto mají různé kationtové, aniontové, amfoterní a obojetně i on tové př i věšené vedIej š í ře tězee.

• · « * · * · · · · • · · · • · « · · ·

Dimethi koňové kopolyolové emulgátory, jež jsou zde užitečné, mohou hýl. popsány následujícím obecným vzorcem:

CH₃

CH,—Si— Οι

CH,

CH,			CH, |			CH, I
1 c;	—0		1 -Si- i	—0		1
.li			ol-O I
CH,			1 R			R2
-		X			y

CH,

-Si—ch₃ I

CH, „2 kde R je C,-C-,q přímý rozvětvený nebo cyklický alkyl a R ji vybráno ze skupiny sestávající z:

- (CH2)_n-0--(fU2CHR³O)_m-H,

-(CU₂)_n-O-(CH₂CHR3O)_m-(CH₂CHR⁴O)_o-H, kde n je celistvé číslo od 3 do 10, R vod í k ,4 skupiny, kterou tvoří ,3 re 11 z'1-ι t ak ze

Rr jsou vyhrány ze a přímý nebo rozvětvený nejsou současně stejné, a m, o.

x a y .jsou vyhrány tak, aby molekula .yiěla celkovou molekulovou hmotnost 200 až 10000000, s tím, že x a y jsou nezávisle cel i sivých

1 i s tvých	č í s e I
současně	nu 1
čísel 1	nebo
solitéru tě	trii t o

vyssi

l.ze lak dosáhnout získání polohových isoHiern těchto kopolyolů. Chemické sloučeniny podle ,3 íC uvedeného zobrazení výše pro IC částice obsahující R’’ skupiny nejsou zde míněny jako omezující, ale jsou ukázány jako vhodné.

Jaké zde užitečné, i když nikoli striktně klasifikované jako d i meih i k onové k opo1yo1y, jsou s i I i k onové' pov rehově aktivní látky, poule výše z o b i az e 11 yc 11 obecných v/oiců. kde R je.

-tCH₂)_n-O-R5, · fl • · * flflfl· fl · · • flflflfl ,5 aniontová, amfoterní nebo iontově kde R' je kat iontová, obojctná část.

Mezi příklady d i metl) i koňových silikonových povrchově aktivních emulgátory, aniž by se tím jejích výběr po1ydimethy1si 1oxan po iyetbérové kopolymery polyethyIenoxidovými vedlejšími řetězci, polydimethy1si1oxan polyether kopolymery s přivěšenými po 1ypropy1enoxidovými vedlejšími řetězci, po 1ydimethyIsi 1oxan polyether kopolymery s přivěšenými smíšenými po 1yethy1enoxidovými a po Iypropy1enoxidovými vedlejšími řeLězei, po Iydimethy lsi Ioxan polyether kopolymery s přivěšenými smíšenými pol y (e tliy 1 en) (polypropylen) ox i dovým i vedlejšími řetězci, polydimeihyIsi 1oxan polyether kopolymery s přivěšenými organobeta.i novým i vedlejšími řetězci, po 1ydi methyIsi 1oxan polyether kopolymery s přivěšenými karboxy 1 a t ovým.í vedlejšími řetězci, po Iydimethy1si Ioxan polyether kopolymery s přivěšenými kvarternímí amtionnými vedlejšími řetězci, a také další modifikace předcházejících kopolymeru obsahující přivěšené C^-C^q přímými, rozvětvenými nebo cyklickými alkylovými částmi. Mezi příklady komerčně dostupných tli metli i koňových kopolyolů užitečných zde patří předávané firmou Dow Corning Corporation a to Dow Corning^ 190, 193, 02-522(1,

2501 Vax, 2-5324 kapal ina a 32.25C (posledně uvedená látkít se prodává jako směs s cykIomeihi koněm). Cet y I d inieth i kon kopolyol je komerčně dostupný jako směs s po 1yg1yeery1 - 4 isostcaratem (a) hexy11auratem a prodává se pod obchodním názvem AB11A VH-09 (dostupný od (Jo 1 dsebm i d t ) . Ce t y 1 d i met h i kon kopolyol je také komerčně dostupný jako směs s hexyllauialem (a) polyglyeeryl 3 oleátem (a) ce ty 1 d.i me t h i koněm a prodává se pod obchodním názvem od Go 1 dsebm i d t ) . Mezi .jiné které ovšem neomezují výběr, kopo 1yol ů a ji ných átck užitečných jako oniezova i , pa l ř i s přivěšenými dimelhikon kopolyol aeetat, d i me t h i kon d i meth i kon i sos tea ra t ,

ABllA VS-OB (rovněž dostupný příklady dimethikon kopolyolů. patří I aury1dimethikon kopolyol, dimethikon kopolyol ad i pat, dimelhikon kopolyolamin kopolyol behenat, dimelhikon koptil yol hutylether, kopolyol liydroxystearat , dimelhikon kopolyol «· * « · • · · « · · · · · ·« · · • · «« 1 • · ♦ · · · · diinethikon kopolyol laurat, dimethikon kopolyoJ methy .1 c the r , diinethikon kopolyol fosfát, a dimethikon kopolyol stearat. Viz International Cosmetie Ingredient Dietionary. 5. vydání, 1993, jež je zde začleněno jako odkaz.

Diinethikon kopolyolové emulgátory zde užitečné, jsou popsány například v U.S. patentu č. 4,960,764, Fígueroa, Jr a kol., vydáno 2. října 1990, evropský patent č. EP 330,369, SanoGueira, vydáno .30. srpna 1989, G. H. Dahms a kol. New Pormulation Possibi I ili es Offered hy Silicone Gopolyols, Cosmetics and To .i letries, sv. 110, str. 91-100, březen 1995, M.

E. Carlotti a kol . , Opti mi zatíon of V/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Re 1 ationships Beiween Ester Structure And Emulsi on Properties, J. Dispersi on Science And Technology. 13(3), .315-336 ( 1992), P. Hameyer, Gompara 1 i ve Teclino J og i ca 1

1nvest igations of Organic and OrganosiI icone Emulsificrs in Cosmetie Vater - in-Oi 1 Emu 1 s i on Prcpa ra t i ons , I1APPI 28(4), str. 88-128 ( 1 991 é , .1 . Srn i d - Korbar a kol., Ef f i c i ency and usabi 1 i ty of si 1 icone stifractants in emulsions , P rov i s i ona i Coniítiuri i ca l. i on , 1 n terna t i ona 1 J ou rnal of Cosine t i c Se i ence , 12,

135 139 (1990) a D. G. Rrzysik a kol., A New Silicone Einulsifier For Vater-in-Oil Systems, Drug and Cosmetie 1 ndust ry, sv. 146(4), str. 28-81 (duben 1990), začleněno zde jako odkaz.

Mezi emulgátory neobsahující silikon, jež jsou zde užitečné, patří velký počet neiontových a aniontových emulgátorů jako .jsou cukrocstcry a polyestery, alkoxylatované

cukroestery a	po 1yeslery,	es t ery	(/-(/o mastných	kysel i n a
^1-30 mastných	alkoholů,	eslery	a 1koxy1atovanýeb	d c r i v á t Ů
(/-(/() mastných	kyše 1 i n ;	i (/ (-30	mastných alkohol	ů, estery
a 1koxyIatovanýeb	e t bérů	crc3o	mastných	a 1 koho 1ů,
po 1yg1yce ry1 es t e	'-y <]-(/o	mas t iiýcll	kysel i n , (/-(/() estery
polyolu, (!</() ethery	po 1yo Iů,	alkyl Γos Γa ty,	fos fa t y
po 1yoxya1ky1en	mastných t	ilhcrn,	amidy mastných	kyše 1 i n,

acyl lak laty, mýdla tr jejich směsi. Jiné vhodné emulgátory jsou například popsaný v publikaci McCutcheon: Detergents a rul • · ♦ · · · ·

Edit ion (1986), publikováno

S. patent ě. 5,011,681,

U.S. patent č. 4,421,769,

1983 a U.S. patent ě. 3, srpna 1973, tylo reference ► * · · • · « ’ · 1 « · · »

Emu 1 s i f i e rs , Nor t h Amc r i ra Publishing Corporation, 1]. kol., vydáno 30. dubna 1991, kol., vydáno 20. prosince Oickerl a kol., vydáno 28. z a ěleněny jako odkaz.

A11u red Ciotti a

Dixon a 755,560, jsou zde

Mezi příklady těchto silikon neobsahujících cmulgátorů patří: polyethylenglykol 20 sorbitan monolaurat (Polysorbate 20), polyethylenglykol 5 sója sterol, Steareth-20, Cetcareth-20, PPG-melhyIg.lukosa ether distearat, Ceteth-10,

Polysorbate 80, cetylfosfat, kal i um-eety 1 fosfát, di ethane!amin ceiy1 fosfát, Polysorbate 60 po Iyoxyethy1en 20 sorbitan monolaurat , po 1yoxyethy1en po IygIyeery14 i sos t earat, glycerolstearat, PEG-100 stearal, trioleat (Polysorbate 85), sorhilan 4 1 au ryl ether nat ri um -sIearaI , hexyl!au lat, sLea reth 20, PPG 2 met hyl gl ukosa ether distearat, cetelh-10, d i et hano 1 am i n cetylfosfat, glyce ryl stearat, PEG-100 stearal, a jejich směsi.

h) Emulze olej-ve- vodě

Mezi .jiné výhodné. nosiče pro lokální použití patři emulze olej ve vodě mající kontinuální vodnou fází a hydrofobní ve vodě nerozpustnou fázi (olejovou fázi) do ní dispergovanou. Zvláště výhodná emulze olej-ve-vodě, obsahující strukturující činidlo, hydrof i lni povrchově aktivní látku a vodu, je zde dá le dělaί I něj i popsána (i) S truk turu ji e i ě i n i dI o

Výhodná emulze o 1ej-ve-vodě obsahuje strukturující činidlo k napomáhání při tvorbě kapalné krystalické ge1ové síťované struktury. Končen ti are lakových strukturujících činidel je 1 % až 20 %, s výhodou 1 % až 10 %, výhodněj i 3 % až 9 % hmotnostních z nosiče.

Vhodná strukturující činidla jsou taková, jež jsou vytírána ze skupiny, kterou tvoří nasyceně (-)()-(3() mastné alkoholy, nasycené (-1(,-(-3() mastné alkoholy obsahující 1 až 5 molů ethylenoxidu, nasycené (-16-(-3() dioly, nasycené (-1()-(3() *« · · • · • · · * · · monogJycerol ethery, nasycené hydroxymastné kyseliny a jejich směsí, mající bod tůní alespoň 45 °C.

Mezi výhodná strukturující činidla patří steary1 a 1kohol , čety1 a 1 koho1 paImilová, v průměru beheny1 a I koho 1 , kyselina stearová, po 1yethy1englykoIet he r s teary 1 a 1 koho 1u, I až 5 ethy1enoxidových k y st; 1 i na jež má jednotek, polyethyIengIyko1 ether cety1 a 1 koho 1u, jež má v průměru 1 až 5 ethy1enoxidových jednotek ti jejich směs i . Výhodnější strukturující činidla podle tohoto vynálezu jsou vyhrána ze skupiny obsahující steary1 a 1kohol , cctyI a 1 koho 1 , behenyI a 1 koho 1 , po 1yethy1engIyko1ether steary1 a 1 koho 1u, jež má v průměru 2 ethy1enoxidové jednotky (steatclh 2), polyethy1eng1ykoIether ce ty I a I koho I υ , jaž má v průměru 2 ethylenové jednotky a jejích směsi. Ještě výhodnější strukturující činidla jsou vyhrána ze skupiny sestávající ze s tea ry1 a I koho i u, jej i ch směs í .

s t ca rct h 2 a dostupný pod ccty1 a 1koho lu, beheny1 a 1 koho Iu

Nejvýhodnější je steareth 2,

1>

obchodním názvem 13 r i j 72 od firmy 1CT Americas.

( i i ) Hydrof i lni povrohově aktivní 1á1k a

Výhodné emulze olej ve-vodě obsahují 0,05 % úž 1U %, s výhodou % až 6 % a výhodněji I % až .3 % alespoň jedné hydroť i lni povrchově aktivní látky, která může dispergovat hydrofobní látky ve vodní fázi (procenta jsou hmotnostní, vztaženo na nosič pro lokální použití). Uvedená povrchové aktivní látka musí být dostatečně hydrofilní, aby umožnila vznik disperze ve vodě .

Mezi vhodné povrchově aktivní látky patří velké množství známých kat iontových aniontových, obojetně iontových a amfotcrních povrchově aktivních látek. Viz McCutchcon: l)e t c rgents and Emu I s i f i ers , Nor t h Ane r i can Ed i t i on (1986) , vydáno Allured Publishíng Corporation, U.S.

U.S. pa t en t 4,421,769 a U.S. patent 3,755,560 zde začleněny jako odkaz.

Určitá přesná povrchově aktivní látka se volí v závislosti na pU daného prostředku a na jiných přítomných složkách.

pa t ent 5,011,681, tyto odkazy jsou • ·· »· 4 <

4 « » ·· * * « • #4 »4 β · 4 4 4 4

Výhodně jsou kationtové povrchově dialkyl kvartérní amonné sloučeniny uvedeny v U.S. patentu 5,151,209, U.S. atentu 5,120, 532, U.S. patentu 4 ishers·, 1949, · kterezto popisy jsou odkaz. Mezi. kationtové . povrchově aktivní patří kationtové amonné solí mající obecný aktivní látky, zejména jejich příklady jsou patentu 5,151,210, U.S.

387,090, U.S. patentu

3,155,591, U.S. patentu 3,929,678, U.S. patentu 3,959,.461, McCutčheoň: Détěrgents and Emulsif-iers. (North American Edition 1979) M,C.Publishing Co., and Schwartz a kol., Surfáce Active Agents. Their Chemistry and Technology, New York; 1ntersóience žde začleněny jako látky zde užitečné vzorec;

+

X

Rs^-y—R3 R4 kde R^ je alkylová skupina mající 12 až 30 atomů uhlíku nebo aromatická, arylová nebo alkarylová skupina mající 12 áž 30 atomů uhlíku, &2, a jsou nezávisle vybrány ze skupiny, kterou tvoří vodík, alkylová skupina mající 1 až 22 atomů uhlíku nebo aromatická, ar.yloyá nebo alkarylová skupina mající 12 až 22 atomů Uhlíku, a X je jakýkoli kompatibilní anion, s iňy, kterou tvoří chlor, bróm, jod, sulfát, methylsulfát, ěthylsúlfat, gylkolat a jejich směsi. Kromě toho , R-2 ’ Rj R4 f&ké obsahovat es terové nebo hýdroxyl nebo aminoskupinu jako substituenty (např. alkylové skupiny mohou obsahovat poTyethylegiykolové a polypropylenglykol.ové části) .

Výhodnější je, je-li R^ alkylová skupina mající 12 až 22 skupiny, kterou tvoří, vodík nebo 22 atomů uhlíku, R^ a R4 jsou kterou tvoří vodík nebo alkylové výhodou vybraný ze skup acětat, fosfát, nitrát, tosylat, laktat, citrát, «ΙΙ,,.Ί^.'.Α „I________ o

IIIUUUU ClJA^rUVt. -> 15. U.p.t i j a/nebo etherově řetězce, atomu uhlíku, R2 je vybráno ze alkylové skupiny mající 1 až nezávisle vybrány ze skupiny, • ΒΒΒ « Β Β··

ΒΒΒ

ΒΒ Β * Β < · ··

Β Β Β ··· · ·

Β Β · * ·

ΒΒ ΒΒΒΒ ΒΒ ΒΒ skupiny mající 1 až 3 atomy uhlíku, X má stejný význam, jak již bylo uvedeno.

Nejvýhodnějši je, je-li alkylová skupina mající 12 až 22 atomů uhlíku, a . R^ jsou vybrány ze skupiny, kterou tvoří vodík nebo alkylové skupiny mající 1 až 3 atomy uhlíku, X má stejný význam jak již bylo uvedeno.

s t e ar ain i d o pr op y 1 stearamidopropyl

Alternativně patří mezi užitečné kationtové emulze amino-amidy, kde ve výše uvedeném vzorci je alternativně

R5CONH-(CII2) _n > kde R^ je alkylová skupina mající 12 až 22 atomů uhlíku a n je celistvé číslo od 2 do 6,. výhodněji od 2 do 4 a nej výhodněj i od 2 do 3. Mezi příklady těchto kationtov.ých emulgátorů patří, aniž by tím jejich výběr omezoval, stearamidopřopyl PG-dimonium chlorid fosfát., behenamidópropy 1 PG dimonium chlorid, stearamidopropyl éthyldímonium ethósulfat, stearamidopřopyl dimtethyl (myristyl acetat) ammonium chlorid, diméthyl cetearyl ammonium tosylat, dimethyl ammonium chlorid, stearamidopropyl' dimethyl amnionium laktat a jejich směsi. Zejména výhodný je behenamidoprópyl PG dimonium chlorid.

Mezi příklady, jež nijak neomezují výběr, kvarterních ammonných solí kationtOvých povrchově aktivních látek.patří ty, které jsou vybrány ze skupiny, kteřou tvoří cetýl ammonium, chlorid, cetylámmonium bromid, lauryl ammonium chlorid, lauryl amriiůnium bromid, stearyl ammonium chlorid, stearyl ammonium bromid, cetyl dimethyl ammonium chlorid, cetyl dimethyl ammonium bromid, lauryl dimethyl ammonium chlorid, lauryl dimethyl ammonium bromid, stearyl dimethyl ammonium éhlorid.

LltuTiGD .1 Uih ‘ b.t Ghí.LCj , Coíyi ti J- met city 1. iiímiiid ji. Ulit chlorid, cetyl trimethyl ammonium bromid, lauryl trimethyl ammnoium chlorid, lauryl trimethyl ammonium bromid., stearyl trimethyl amnionium chlorid, stearyl trimethyl ammonium bromid, lauryl dimethyl ammonium chlorid, stearyl dimethyl. cetyl dilůj diemťhyl ammonium chlorid, dicétyl 'ammonium chlorid, dicetyl ammonium bromid, dilauryl ammonium chlorid, dilauryl ammonium bromid, dístearyl ammonium chlorid, distearyl ammonium bromid, * · · • 9 0 ·

Φ 0 90 00

0 9 dicetyl methyl ammonium chlorid, dicetyl methyl ammonium bromid, dilauryl methyl ammonium chlorid, diláuryl methyl ammonium bromid, distearyl methyl ammonium chlorid, distearyl methyl ammonium bromid a jejich směsi. Mezi adiční kvarterní ammonňé soli patří ty, jež mají až C^g alkylové uhlíkové řetězce odvozeny od mastné kyseliny loje nebo od mastné kyseliny kokosového ořechu. Pojem lůj se. týká. alkylové skupiny odvozeně ód mastných kyselin loje (obvyklé hydrogenováných mastných kyselin loje), které Obecně mají směs alkylových řetězců v rozmezí Cjg až Cjg. Termín kokosový se týká alkylové skupiny odvozené od kokosových mastných kyselin, což jé obecně směs alkylových řetězců v rozmezí Jako příklady kvarterních ammonných solí odvozených od těchto zdrojů loje a kokosu lze uvést dilůj dimethyl ammonium chlorid, dilůj. dimethyl ammonium methylsulfat, di(hydrogenovaný lůj) dimethyl ammonium chlorid, di(hydrogenovaný lůj) dimethyl ammonium acetat, dilůj dipropyl ammonium fosfát, dilůj dimethyl ammonium c i t r at, d i ( k o k os o v ýa 1 ky 1) di me thy 1 amiiiOn i um chlorid, di(kokosovýalkyl)dimethyl ammonium bromid, lůj ammonium chlorid, kokosový ammonium chlorid, stearámidópropyi PG-dimonium Chlorid fosfát, steáramidopropyl ethyldimonium ethosulfat, štearamidopropýl dimethyl (myristal acetat), ammonium chlorid, stearymidoprópyl dimethyl cetearyl ammonium tosylat, štearamidopropýl dimethyl ammonium chlorid, štearamidopropýl dimethyl ammoniům laktat a jejich směsi. Příkladem kvarterní amniOnné sloučeniny mající, alkylovou skupinu spojenou š esterovým řetězcem je dilůjyl oxyethyl dimethyl •aiňňion.L uín chlorid.

* * «

Výhodnější kationtové povrchově aktivní látky jsou vybrány ze skupiny, kterou tvoří behenamidopropyl PG-dimonium chlorid, dilauryl dimethyl ammonium chlorid, distearyl dimethyl ammonium chlorid, dimyrištyl dimethyl ammonium chlorid, dipalmityl. ammonium chlorid, distearyl dimethyl ammonium chlorid, stearymidoprópyl PG-dimonium chlorid fosfát, štearamidopropýl ethyldiammoníum ethosulfat, štearamidopropýl dimethyl (myristyj.

• φ · · φ φ··· · • ΦΦ ···· • · ·Φ • Φ·· φ · φ φ « • Φ · ácetat) ammonium chlorid, stearamidopropyl dimethyl cetearyl ammonium tosylát, stearamidopropyl dimethyl ammonium chlorid, stearamidopropyl dimethyl ammonium laktat a jfcjich směsi.

Nejvýhodnější kationtové povrchově aktivní látky jsou vybrány ze skupiny, kterou tvoří behenamidopropyl PG dimoníum chlorid, dilauryl dimethyl ammonium chlorid, distearyl dimethyl ammonium chlorid, . dim.y.ristyl . dimethyl ammonium. chlorid, dipalmityl dimethyl ammonium chlorid a jejich Směsi.

Výhodnou kombinaci kationtové povrchově aktivní látky a strukturujícícho činidla je behenamidopropyl PG dimoníum chlorid a/nebo behcny1 alkohol, kde poměr je s výhodou optimalizován tak, aby bylo dosaženo fyzikální a chemické stability, zejména když kombinace obsahuje iontová a/nebo vysoce polární rozpouštědla, tato kombinace jě zejména užitečná pro dodávání činidel působících tak, aby byl zachycován účinek slunečního světla, jako je to ú oxidu zinku a oktylmethoxýcinnamátu.

Také lze zde použít velké množství aniontových povrchově aktivních látek. Viz např..U.S. patent č. 3,929,678, Lauglin a kol,, vydáno 30. prosince 1975, který je zde začleněn jako odkaz. Mezi příklady aniontových povrchově aktivních látek, které ovšem neomezují výběr, patří alkoyl isethionaty a alkyl a alkylether sulfáty. Alkoyl isethionaty typicky mají obecný vzorec RGO-OCH^CH^SO^M, kde R je alkyl nebo alkenyl mající 10 až 30 atomů uhlíku a M je ve vodě rozpustný kation jako je amiiionný, sodný, draselný kation a triethanolamin. Mezi příklady těchto isethionatů, aniž bý se tím jejich výběr omezoval, patří isethinaty, vybrané ze skupiny, kterou tvoří ammonium kokoyl isethionat, natrium^lauroyl isethionat, natři um-stear.oyl isethionat a jejich směsi.

Alkyl a alkylether sulfáty mají. typicky obecný vzorec ROSO₃M a případně RO(C2H4O)_χ50βΜ, kde R je alky] nebo alkenyl mající 10 až 30 atomů uhlíku, x je od 1 do 10 a M je ve vodě rozpustný kation jako je ammohný, sodný, draselný kation a triethanolamin. Jinou vhodnou třídou aniontových povrchově

0 0 0

0 00

000 0 »

0 0

00

0 0 *

0 0000 •00

0

0 000 0 aktivních látek jsou ve vodě rozpustné soli organických reakčních produktů kyseliny sírové obecného vzorce:

Rj-SO₃-M kde R^ je zvoleno ze skupiny, kterou tvoří přímé nebo rozvětveně řetězce, nasycené alifatické uhlovodíkové radikály mající 8 až 24., s výhodou 10 až 16, atomů uhlíku, á M je kation. Mezi ještě jiné aniontové syntetické.povrchově aktivní látky patří skupina označovaná jako sukcinamaty, ólef insulf onaty mající 12 až 24 atomů uhlíku a -beta·-alky loxy al-kan sulf onaty. Mezi takové látky patří například natrium-lauryl sulfát a ammonium laárýl sulfát.

Jinými, aniontovýini látkami pro zde uvedené použití jsou mýdla (tj. soli alkalických kovů, např. sodné nebo draselné soli) mastných kyselin, typicky mající 8 až 2.4 atomů uhlíku, s výhodou 10 až 20 atomů uhlíku. Mastné kyseliny používaně pro výrobu mýdel mohou být získány z přírodních zdrojů jako jsou například z rostlin nebo zvířat získané glyceridy (např. palmový olej, olej z kokosových ořechů, sojový olej, ricínový olej, lůj, sádlo, atd. Mastné kyseliny mohou být také připraveny synteticky. Mýdla jsou podrobněji popšána v U.S. patentu č. 4,557,853, uvedeném výše.

Přo zde uvedené účely lze použít také amfoterní obojetně iontové povrchově aktivní látky. Amfoternííni á obojetně iontovými povrchově aktivními látkami, které mohou být použity v prostředcích podle tohoto vynálezu, mohou být například ty, jež lze obecně uvést jako deriváty alifatických a terciárních aminů, v nichž může být alifatický radikál přímý nebo rozvětvený řetězec a kde jeden z alifatických substituentů obsahuje 8 až 22 atomů uhlíku (s výhodou Cg-C-jg) a jeden obsahuje aníontovou vodu solubilizující skupinu, např. .karboxy., sulfonát, sulfát, fosfát nebo fosfonat. Jako příklady lze uvést alky.liminoacetaty, a iminodíalkanoaty a aminoálkanoaty o obecných vzorcích RN/(CH₂)_mCG₂M/₂ a RNH(CH₂)_mCO₂M kde m je od 1 do 4, R je Cg_C₂₂ alkyl nebo alkenyl, a M je vodík, alkalický kov, kov alkalické zeminy, ammonium nebo alkanolammonium. Lze « 4 4 4 4 Bi

4 4 44 4 4 1 • 4 4*4

4444444 44 4*

Specifickými

- 30 - ; .

4 4

4 také zahrnout imidazoliniové a ammonné deriváty, příklady vhodných amfoterňích povrchově aktivních látek jsou natrium-3-dodecýl-aminopropriohat, natrium-3-dodečylaminopropan sulfonat, Ν-alkyltauriny, které jsou například připraveny reagováním dodecylaminu š natrium-isethionatem podle U.S. patentu 2,658,072, což je zde začleněno jako odkaz, N-vyšší alkyl aspartové kyseliny jako ty,,. . jež jsou připravené, podle. U.S. patentu 2,438,091, což je zde začleněno jako odkaz, a produkty prodávané pod obchodním názvem M-i.rano.1 a popsané v U.S. patentu 2,528,378, což je Zde začleněno jako Odkaz. Mezi jiné příklady zde použitelných amfoterňích látek patří, fosfáty jako je kóamidopropyl AG-dimOníum chlorid fosfát (komerčně dostupný jako MOnaquat PTC, od Móna Corp.).

Také zďe použitelné amfoterní nebo obojetně iontové povrchově aktivní látky jsou betainy. 'Mezi příklady betájnů patří vyšší alkyl betainy, jako kokóďimethyl karboxymethyl b.etain, lauryl dimethyl karboxymethyl betain, laury. 1 dimethyl alfakar'boxy ethyl betain, cetyl dimětyl karboxymethyl betain, cetyl dimethyl betain (dostupný jako Lonzaine 16SP od Lonza Corp.), lauryl bis-(2-hydroxyethyl)karboxymethyl betain, stearyl bis-(2-hýdroxypropy)karboxymethyl betain, oley.1. dimethyl. gantma-karboxypropyl betain, lauryl bis-(2-hydroxyprópyl)alfa-karboxyethyl betain, kokodimethyl sulfoprópyl betain, stearyl dimethyl sulfopřopyl betain, lauryl dimethyl sulfoathyl betain, lauryl bis-(2-hydroxyethyl)sulfopropyl betain a amidobetainy a amidosulf obetainy (kde RCONHýCH^.) 3 radikál je připojen k atomu dusíku v betainu). oleyl betain (dostupný jako Vclvetex GLB-50 ou Henke l.) a kokoamidopropyibetai n jako Velvetex BK-35 a BA-35 od Henkel).

jiné užitečné amfoterní a obojetně iontové povrchově látky patři sultainy a hydroxysultainy jako kokoamidopropyl hydroxysultainy (dostupné jako Mirataine CBS od Rhone-Poulenc) a alkanoyl sarkosinaty odpovídající vzorci RGONfCH^yCH^Zf^CO^M kde R je alkyl nebo alkenyl s 10 až 20 atomy uhlíku a M je ve vodě rozpustný kation jako je ammonný, dm x O li C i? Π X (dostupný

Mezi aktivní «4 »4 · 4*4 4444 ·· ·· sodný, draselný kation a trialkariolamin (např. triethanolamin), přičemž výhodným příkladem z nich je natrium-lauroyl sarcošinat.

(iii) Voda

Výhodná emulze olej-ve-vodě obsahuje 25 % až 98 ·%, s výhodou 65 % až 95 %, výhodněji 70 % až 90 % vody hmotnostně z daného nosiče pro lokální použití. . ..... . . .. . .

Hydrofobní fáze se - disperguje do kontinuální vodné fáze. Hydrofobní fáze může obsahovat vodou nerozpustné nebo částečně rozpustné látky, jak je známo v dané oblasti techniky, včetně (aniž bý se tím výběr omezoval) Silikonů popsaných zde v odkazu na emulze silikon-ve-vodě a jiné oleje a lipidy, jak je posáno výše v odkazu na emulze.

Prostředky pro lokální použití podle tohoto vynálezu obsahují, aniž by se tím výčet jakkoli omezoval, pleťové vody a mléka a krémy, a mohou obsahovat dermatologicky přijatelný změkčovací prostředek. Takové prostředky s výhodou obsahuj i 2 % až 50 % žměkčovadla. Ve zde použitém smyslu znamená pojem změkčovadlo látku, která je užitečná pro prevenci, ochranu nebo úlevu ve spojení se suchostí i pro ochranu kůže. Velké množství změkčovadel, která jsou známa, lze použít pro zde uvedené účely. Například publikace Sagarin: Gosmetics., Science and Technology, 2. vydání, sv. 1, str. 32-43 (1972), jež je zde začleněna.jako odkaz, obsahuje velký počet látek, vhodných jako žměkčovadla. Výhodným změkčovadlem je glycerin. Glycerin se s výhodou používá v množství 0,001 % až 20 %, výhodněji 0,01 % až 10 %, nej výhodněji 0., 1 % až 5 .%, např. 3

Pleťové vody, mléka a krémy podle tohoto vynálezu obvykle ⁴ ► I, obsahují rožtokový nosičovy systém a jedno nebo více změkčovadel. Pleťové vody a mléka typicky obsahují 1 % až 20 %, s výhodou 5 % až 10 % žměkčovadla, 50 % až 90 %, s výhodou 60 % až 80 % vody a sloučeninu vitaminu B-^ ve výše uvedených množstvích. Krém typicky obsahuje 5 % až 50 %, s výhodou 10 % až 20 % žměkčovadla, 45 % až 85 %, s výhodou 50 % až 75 % vody a sloučeninu, vitaminu B^ ve výše uvedených množstvích.

»· ···· · · ··*·. • < «··« « · « * ··· · · » · · · · **. ·· 1 «·. ··« · ·· ·»

Masti podle tohoto vynálezů mohou obsahovat jednoduchý nosíčový základ z živočišných nebo rostlinných olejů nebo polotuhýčh uhlovodíků (mastných olej ovitých) absorpční masťové základy, které absorbují vodu za vzniku emulzí, nebo ve vodě rozpustné nosiče, např. ve vodě rozpustné roztokové nosiče. Masti mohou dále obsahovat zahušťovadlo, ják je uvedeno v publikaci - Sagarin: Cosmct ics , . Science - and -.Technology, 2. vydání, sv. 1, str. 72-73 (1972), začleněné zde jako odkaz a/nebo zíněkčovadlo- Například může mast obsahovat 2’% až 10 % změkčovadla, 0,1 % až 2 % zahušťovadla a sloučeninu vitaminu

Ββ ve výše uvedeném množství.

Sloučeniny podle tohoto vynálezu užitečné pro čištění (čističe) jsou formulovány s vhodným nosičem, např. tak, jak je popsáno výše, a s výhodou obsahuje kromě sloučeniny vitaminu Ββ ve výše popsaných množstvích, též 1 % až 90 %, výhodněji 5 % až 10 % dermatologicky přijatelné povrchově aktivní látky. Tato povrchově aktivní látka je vybrána z aniontových, neiontovýčh, obojetně iontových, amfoterních a amfolytických povrchově aktivních látek i směsí těchto látek. Takové povrchově aktivní látky jsou zmámé odborníkům v oblasti detergentů. Mezi možné povrchově aktivní látky patři, například, aniž bý tím jejich výběr omezoval, isoceteth-20, natrium-methýl kokoyl taurat, natriům-methyl oleoýl taurát a natrium-lauryl sulfát.Viz U.S. patent ě. 4,800,197, Kowcz a kol., vydáno 24. ledna 1989, jež je zdě začleněn jako odkaz, pro příklady povrchově aktivních látek, jež zde mohou být použity. Rozmanitě příklady pomocných povrchově aktivních látek, jež zde mohou být použity, jsou popsány v publikaci - MčCutcheon: Deteřgents and Emulsifíers, North American Edition (1986), vydané nakladatelstvím Aliured Publishing Corporatin, jež je zde začleněna jako odkaz. Tyto čističi prostředky mohou také popřípadě obsahovat na určitých úrovních i jiné látky, běžně používané v čisticích prostředcích.

Fyzikální forma čisticích prostředků není rozhodující. Prostředek může být například formulován jako toaletní mýdla, • * ·

9 9999 φ · ·

9 999 kapaliny, šampóny, sprchové a koupelové gely, vlasové kondicionéry, vlasová tonika, pasty nebo pěny. Nejvýhodnějš jsou toaletní mýdla, neboť je to nej obecněji používaná forma k mytí pokožky. Sprchové čistící prostředky, jako jsou šampóny, •požívají dodávací systém, adekvátní přiměřenému působení na kůži těla a na kůži vlasové části hlavy. Ve výhodném dodávacírii systému je zahrnuto .použití . nerozpustných. komplexů. Pro úplnější přiblížení a vysvětlení tohoto dodávacího systému viz. U.S. patent 4,853,148, Barford a kol., vydáno 30. května 1989, jež je zde začleněn jako odkaz.

Zde použitý pojem podklad znamená kapalnou, polotekutou, polotuhou nebo tuhou pleťovou kosmetiku, do které se zahrnují, aniž hy se tím její výčet omezoval, pleťové vódy, pleťová mléka, gely, pasty, apod. Typický se používá podklad ve velkém obsahu na Oblasti pleti, jako na obličej , k .poskytnutí, pečlivě upraveného vzhledu: Podklady se typicky používají, aby poskytly přilnavý poklad pro barevné kosmetické přípravky jako jsou rtěnky, růž, pudry, apod., často za.použití pleťových tampónů, pro poskytnutí možnosti korigovat nedokonalosti pletí a propůjčení hladkého vzhledu. Mezi podklady podle tohoto vynálezu patří dermatologicky přijatelné nosiče pro sloučeninu vitaminu Bj a to mohou být běžné složky jako oleje, barviva, pigmenty, změkčovadla, vonné látky, vosky, stabilizátory, apod. Příklady nosičů a jiných složek, které jsou vhodné pro zde uvedené použití, jsou například uvedeny v souběžné patentové přihlášce Seriál No. 08/430,961, vydané 28. dubna 1995, Marcia L. Caňter, Brain 'D. Banfórd a D. Hófrichter začleněno jako odkaz.

Prostředky podle tohoto vynálezy jsou formulovány tak, aby měly hodnotu pH 10,5 nebo nižší. Hodnoty pH těchto prostředků jsou s výhodou 3 až 8, výhodněji 4 až 7, a ještě výhodněji 4,5 až 5,5.

Pomocné složky

Prostředky pro lokální použití podle tohoto vynálezu mohou obsahovat velké množství případných dalších složek, přičemž jak je zde š výhodou · · • 99 «999 · 9 • «9 9 · · jsou takové případné složky fyzikálně a chemicky kompatibilní se základními složkami, jež jsou zde popsány a nemají žádný nežádoucí nebo škodlivý vliv na stabilitu, účinnost nebo na jiné · užitné vlastnosti, spojené s prostředky podle tohoto vynálezu. Pomocné složky by měly být kompatibilní s.vitaminovoi sloučeninou tak, aby její aktivita nepřiměřeně neklesala, s výhodou, aby nedocházelo: k . žádným výrazným.nežádoucím změnám po dobu používání . prostředku (s výhodou alespoň dva roky za normálních podmínek skladování). Například silná oxidační činidla mohou být nekompatibilní se sloučeninou vitaminu B^ a je tedy třeba se takovým ,činidlům vyhnout, Pomocné látky mohou být dispergovány, rozpuštěny nebo podobně do nosiče podle tohoto vynálezu.

Mezi pomocné složky patří esteticky působící činidla a jiné aktivní látky. Například prostředky mohou obsahovat adsorbenty, abráziva, proti tvoření žmolků působící činidla, činidla pro potlačování tvorby pěný, antimikrobiální činidla, pojivá., biologická aditiva, tlumívé roztoky a činidla (pufry) , chemická aditiva, plniva, kosmetické biócidy, denaturačni činidla, kosmetické adstringens (sviravě působící látky.) , lékové adstringens, vnější analgetika, látky tvořící film (tenkou vrstvičku) , žvlhčovadla., kryvá (neprůhledná) činidla, vonné látky, pigmenty, barviva, čisté éterické oleje, změkčovadla, činidla zvláčňující pleť, činidla s hojivým účinkem na kůži, látky upravující hodnotu pH, plastiftká tory, Ochranné látky, konzervující látky, hnací, látky, redukční činidla, přídavné pomocné látky působící na stav pleti, činidla napomáhající lepšímu vnikání do kůže, látky s ochranným účinkem na pleť, rozpouštědla, suspenzující činidla, emulgátory, zahušťovadla, solúbilizující činidla, látky působící ochranným účinkem vůči slunečnímu záření, absorbéry ultrafialového záření nebo lapače ultrafialového záření, činidla působící při opalování na slunci, antioxidanty a/nebo lapače radikálů, seqUestranty, proti akné působící látky, protizánětlivá činidla, anti-androgeny, depilační činidla, činidla působící ha · <

• · 0· • · · · · 0 0 odlupování odumřelé vrstvy pokožky/peeling, organické hydroxykyseliny, vitaminy a jejich deriváty a přírodní extrakty. Takové látky jsou známy v dané oblasti techniky. Příklady takových látek jsou popsaný v Harrysově Cosmeticology, 7. vydání, Harry and Vilkinson (Hill Publisher, London 1982), v Pharmaceutjcál Došage Forms - Disperse Systems, Li e b erm án, Rieger and Bartker,,. sv. .1. (1988). a. 2 (1-98-9), Marcel Děcker, Inc,, v The Chemistry and Manúfácture of Cosmetics, 2. vydání, deNavarre (Van Nostrand 1962-1965, a v The Handbook of-Cosmetic Science and. Technology. 1. vydání, Knowlton and Pearce (Elsevier 1993).

Bylo zjištěno, že jisté sloučeniny mohou mít negativní vliv na vzhled kůže, na niž má jinak dobrý účinek sloučenina B^ Mezi takové sloučeniny patří kyselina aškorbová a N-cetyl Cystein. Aniž bychom še vázali, na teorii, lze předpokládat, že tyto sloučeniny mohou tvořit rozsáhlé komplexy, např. soli, se sloučeninou, vitaminu Bj, jež redukuje použitelnost, sloučeniny vitaminu Ββ ná kůži. Takové komplexy zřejmě mají relativně velkou molekulovou hmotnost, která působí snížení jejich použitelnosti na kůži. Proto při jednom provedení tohoto vynálezu prostředek neobsahuje tyto sloučeniny nebo sloučeniny, které jsou schopné tvořit podobné rozsáhlé komplexy se sloučeninou vitamínu Ββ. Při jiném provedení, kdy prostředek obsahuje tyto sloučeniny nebo Sloučeniny, které jsou schopné tvořit rozsáhlé komplexy se sloučeninou vitaminu Ββ, je výhodný jeden nebo více přístupů, jež jsou zde popsány, kde je minimalizována nebo potlačena tvorba nežádoucích komplexů.

Například dopad účinku takových sloučenin na účinnost sloučeniny vitaminu Ββ klesá s poklesem pH takže se úprava pH může použít k minimalizaci takových efektů nebo se jim lze tímto způsobem vyhnou. Například když prostředek obsahuje N-acetyl-N-cystein, je výhodné pH upravit na hodnotu 2 až 5, výhodněji na 3 až 4. Úpravou pH se obejde nožnostno vlivnění účinku, což znají odborníci v dané oblasti techniky.

Budou následovat specifické příklady případných pomocných • · · · · · složek. Aktivní složky, jež jsou zde užitečné, se rozdělují podle svého kosmetického a/nebo terapeutického užitku nebo způsobu účinku. Nicméně rozumí se, že aktivní složky , jež jsou pro zde uvedený účel užitečné, mohou v některých případech poskytovat více než jeden kosmetický á/nebo terapeutický užitek nebo mohou působit více než jedním účinkem. Proto se zde uvedená klasifikace dělá z. důvodů .výhodnosti třídění a nedotýká se omezování aktivních složek tak, že hy se tím omezoval rozsah tohoto vynálezu.

Ά. . Protizánětlívá činidla

Do prostředků podle tohoto vynálezu mohou být přidána protizánětlívá činidla s výhodou v. množství 0,1 % až 10%, výhodněji .0.,5 % až 5 % ' z hmotnosti prostředku. Proti.zánětlivé činidlo dobře působí na vzhled kůže a je užitečné pro ú-přavu vzhledu kůže, např. taková ..činidla připsívají k lepší rovnoměrnosti a lepšímu přijímání barevného tónování nebo tonusu kůže. Přesné množství protizánětlivého činidla, jež má být použito v prostředku, závisí na charakteru daného protizánětlivého činidla vzhledem k velmi rozmanitým potenciálním vlastnostem.

Lze použít stéroidní protizánětlívá činidla, například (aniž by se tím jejich výběr omezoval) kostikosteroidy jako hydrokortison, hydroxyltriameinolón, alfa-methyl dexamethason, dexamethason-fosfát, beclomethason dipropionaty, clobetasol valerat, desoníd, desoxymethason, desoxykortikosteron acetat, dexamethason, dichlorisón, diflořason diaeetat, diflukortolon valerat, fluadřenolon, fluklorolon acetonid, fludrokórtison, flumethason pivalat, fluosinolon acetonid, fluocinonid, flukortin butylestery, fluokortolon, fluprednidnen (fluprednyliden) acetat, flurándreňolon, halcinonid, hydrokortison acetat, hydrokortison butyrat, methylprednisoion, triamcinolon acetonid, kortíson, kortodoxon, .f luče loni d, fludrokortison, difluořoson diaeetat, fluradrenolón, fludrokortison, diflurosón diaeetat, fluradrenolon acetonid, mádry.son, amcinafel, amcinafid, betamethason a jeho rovnovážné φ · • φφ · · φφφ φφφφ· · φφ φ ·*·· estery, chlorprednison, chlorprednison acetat, klokortelon, klescinolon, dichlorison, difluorkloronid, flunisolid, fluormethaJon, fluperolon, fluprednisolon, hydrokortison valerat, hydrokortison cyklopentylpropionat, hydrokortamat, mepredniso, paramethason, prednisolon, prědnison, beclomethason ďipropionat., triamcinolon a jéjich směsi. Výhodným steroidnim protizánětlivým činidlem _ .pro .. zde. uvedené. . použití je hydrokortison.

Druhá skupina přotizánětlivých činidel, která jsou užitečná pro zde uvedené použití zahrnuje nesteroidní protizánětlivá činidla. Zkušeným odborníkům v dané oblasti techniky jsou dobře známé rozmanité látky, patřící do této skupiny. Podrobnosti o chemické struktuře, syntéze, vedlejších vlivech atd. u nesteroidních protizá-nětlivýeh látek lze získat ve Standardních odborných textech, včetně Anti-ínfaminátořv arid Ant i-Rheumatie Drugs, K. D. Rainsford, šv. I -111·., GRC Press, Boča Raton (1985) , a Anti-inflammatóry Agents. Chemistry and Pharmacology, 1, R. A. Scheřrer a kol., Academie Press, New York (1974), jež jsou zde začleněny jako odkaz.

Specifická nesteroidní protizánětlivá činidla., užitečná pro prostředek podle tohoto vynálezu, aniž by Se tím jejich výběr omezoval:

•1) oxicamy jako je piroxicam, ispxicam, tenoxicam, sudoxicam a CP-14,304,

2) salieyiaty jako je aspirin, disalcid, benorylat, trilisat, safapryn, solprin, diflunisal a fendosal,

3) deriváty kyseliny octové, jako je diclofenac, fenc.l ófeňac, indomethaci-n., sulindac, tolmetin, isoxepae, furofenac, ťiopinac, zidometacin, acematacin, fentiazac, zomepirač, clindanac, oxepinac, felbihac, a ketorolac,

4) fenamaty, jako je kyselina mefenamová, meclofenamová, flufenamová, niflumová á tolfenamová,

5) deriváty kyseliny propionové jako je ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, fenbufen, indopropfen, pirprofen, carprofen, oxaprozin, pranoprofen, • « 4 4 4«· • ·444 4 miroprofěň, tioxaprofen, suprofen, alminoprofen a tiaprofenic,

6) pyrazoly, jako je fenylbutazón, oxyfenylbutazon, feprazon, azapropazon a trimethazon.

Mohou být také použity směsi těchto nesteroidhích protizánětlivýeh činidel, i dermatologicky přijatelné soli a estery těchto činidel. Například pro lokální použití je zejména užitečný ěťofenáunat, derivát kyseliny flufeňamově. Z nesteroidních protizánětl.i.vých činidel je výhodný ibuprofen, naproxen, kyselina flufenamová, etofenamat, aspirin, kyselina mefenamová, kyselina meelofenamová, piroxicam a felbinac, nej výhodnější je ibuprofen, naproxen, etofenamat, aspirin a kyselina flufenamová.

Konečně lze též uvést,, že tzv. přírodní protizánětlivá činidla jsou užitečná u způsobů podle tohoto vynálezu. Taková činidla mohou být vhodně získána extrahováním pomocí vhodných fyzikálních a/nebo chemických způsobů izolováním z přírodních zdrojů (např. rostlin, hub, vedlejších produktů mikroorganismů). Například je možné použít cándelilla vosk, alfa bisabol, aloe vera, Manjistba (extrahováno z rostlin rodu Rubia, zejména Rubla Corflfolia) a Guggal (extrahováno z rostlin rodu Commiphora, zejména Commiphora řlukul) , extrakt kola, heřmánkový extrakt a extrakt z rohovitky řádu Gorgonaria.

Mezi pomocná protizánětlivá činidla, jež lze zde použít, patří látky z lékořice (rostlina rodu'/druhu. Glvcyrrhiza glabra) rodu, včetně kyseliny glycyrřhetové, kyseliny glyeyrrhizeové a jejich derivátů (např. soli a estery). Mezi vhodné sole výše uvedených sloučenin patří kovové a ammonné sole. Mezi vhodné estery patří. ^2 ^24. nasycené nebo nenasycené estery kyselin, s výhodou C-jj0-C24, výhodněji Mezi specif ické příklady výše uvedených látek patří v oleji rozpustný lékořicový extrakt, totéž pro kyselinu glyeyrrhetovou a glycyrrhizeovou, monoammonium-glycyrrhizinat, monokáíium-glycyrrhizinat, dikalium-glycyrrbizinat, 1 -beta-glycyrrhetová kyselina, stearyl. glycyrrhetinat a kyselina 3-stěaryloxy- glycyrrhetinatové a dinatrium-3-sukcinyloxy-beta-glycyrrhetinat. Výhodný je stearyl. glycyrrhetinat.

B. Retinoidy

Při výhodném provedení obsahují prostředky podle tohoto vynálezu také retinoid. Sloučenina vitaminu a retinoid poskytují neočekávaný užitek při úpravě vzhledu pleti, zejména při terapeutické regulaci známek stárnutí pleti, speciálněji se to týká vrásek, linií a pórů. Aniž bychom se odvolávali na teorii, lze uvést, že sloučenina vitaminu Bj zvyšuje konverzi některých retinoidů ha trans-retinovou, o níž se předpokládá, že je biologicky aktivní formou retinoidů, k poskytnutí synergické regulace stavu, kůže (zejména zlepšení konverze u retinolu, esterů řetínolu a řetinaluj.. Kromě toho sloučenina vitaminu B3 neočekávaně zmírňuj e žaeervehalost, zánět, dermatitis (zánět kůže) a podobné jevy, které mohou být spojené s lokální aplikací retinoidů (často se teké zdé alternativně označuje jako retinoidní dermatitis), Mimoto má kombinace sloučeniny vitaminů B^ a retinoidů sklon zvyšovat množství a aktivitu thiredoxinu, a dochází, k tendenci zvyšovat hladinu kolagenu přes protein AP-T. Proto tento vyriález umožňuje redukovat aktivní úrovně, a tedy redukovat potenciál pro retinoidní dermatitis, a tedy se udržují významné pozitivní účinky na stav pleti. Kroíně toho mohou být použita větší množství retinoidů pro získáni větší účinnosti na stav pleti, aniž by docházelo k nežádoucí retinoidní dermatitis.

Ve zde uvedeném smyslu pojem retinoid zahrnuje všechna přírodní a/nebo syntetická analoga vitaminu A nebo řetínolu podobné sloučeniny, které mají biologickou aktivitu vitaminu A na pleť i geometrické isomery a stereóisomery těchto Sloučenin. Retinoid je s výhodou retino!, ester řetínolu (např. C₂-C22 alkyl estery řetínolu, včetně retinyl pal mi ta tu, retinyl aeetatu, retinyl proprionatu) retinal, a/nebo kyselina retinová (včetně všech - trans-rétinová kyselina a/nebo 13-cis-retinová kyselina), výhodněji retinoidy jiné než kyselina retinová. Tyto sloučeniny jsou velmi dobře známy v dané oblasti techniky á • · · · * ·»«·*«* ·♦ ·· jsou komerčně dostupné z mnohých zdrojů, např. Sigma Chemical Company (St. Louis, MO), a Boerhinger Mannheim (Índianapolis, IN). Jiné retinoidy, které jsou zde užitečně, jsou popsány v IJ. S. patentech e. 4,677,120, vydáno 30. června 1987, Parish a kol., 4,885,311, vydáno 5. prosinec 1989, Parish a kol., 5^049,584, vydáno 17. září 1991, Purcell a kol., 5,124,356, vydáno 23. leden 1992, Purcell . a . kol . , .a. opětné, vydání 34,..075.,. vydáno 22. září 1992, Purcell á kol. Jinými vhodnými retinoidy jsou tokoferyl retinoat /tokoferol ester kyseliny retin.óvé (trans- nebo c.i,š~j, adapalen (6-/3-(1-adamantyl)-4-(methoxyfenyl/-2-naf tofényl/-2-naftoová kyselina/ a tazaroten (ethyl. 6-/2-(4,4-diemthylthio.ehroman-6-yl)-rethynyl/nikotinát) . Lze zde použít jeden nebo více retinoidů. Výhodnými retinoidy jsou reťinol, retiny1 pálmitat, retiny! acětat, retiny! propřionat·, retinál a jejich kombinace. Výhodnější jsou reťinol a retiny1 palmitat.

Retinoid může být zahrnut mezi v podstatě čisté látky, nebo jako extrakt získaný vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolací z přírodních (např. rostlinných) zdrojů. Retinoid je s výhodou v podstatě čistý, výhodněji čistý.

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou obsahovat bezpečné a účinné množství retinoidů tak, aby výsledný prostředek byl bezpečný a účinný pro regulaci stavu pleti, s výhodou pro regulaci viditelných a/nebo hmatatelných nerovnoměrností na pleti, výhodněji pro regulaci znamének stárnutí na kůží, ještě výhodněji .pro regulaci viditelných a/nebo hmatatelných nerovnoměrností u kožní tkáně, spojené se stárnutím kůže. Prostředky s výhodou obsahují .0,005 % až 2%, výhodněji. 0,01 % až 2 % retinoidů. Retino! je nej výhodněji použit v množství •0,01 % až 0,15 %, estery retinolu jsou nej výhodněji použity v množství 0,01 % až 2 % (např. 1 %), kyseliny retinové jsou nej výhodněji použity v mhožstvi 0,01 % až 0,25 %, tokoferol-rétinoat /tokoferol ester kyseliny retinové (transnebo cis-), adapalen /kyselina 6-/3-(1-adamantyl)-2-methoxyfenyl/-2-naftoová, a tazaroten jsou nej výhodněj i. použity v φ φ * φφφ • · φφφφ φφφ · a

Φ Φ ·Φ

ΦΦ·Φ '

Φ Φ I «Φ Φ·

ΦΦΦΦΦΦ množství 0,01 % až 2 %. Pokud prostředek obsahuje retinoid, sloučenina vitaminu B-j je s výhodou použita v množství 0,1 % až %, výhodněji 2 % až 5 %.

C. Antimikrobiálni činidla

Ve smyslu zde použitém znamená pojem antimikrobiální činidlo sloučeninu, schopnou ničit mikroby, zabraňovat vývoji mikrobů nebo působit preventivně proti patogennímu působení mikrobů. Antimikrobiálni činidla jsou užitečná například při působení proti akné. Bezpečné a účinné množství antimikrobiálního činidla, se může přidávat k prostředkům podle tohoto vynálezu, s výhodou 0,001 % až 10 %, výhodněji 0,01 % až ‘5 %, také 0,05 .% až 2 % nebo 0,05 % až 1 % hmotnosti prostředků. Výhodnými podle tohoto vynálezu antimikrobiálními činidly užitečnými jsou '.benzoyl -peroxid , ei.ythrornyci η, tetracyklin, clindamycin, kyselina azelainová a sulfur resorcinol.

D, ,Antiandrogeny

Ve zde použitém smyslů pojem anti-androgen znamená sloučeninu schopnou korigovat poruchy týkající se androgenu a .to interferováním s působením androgenů na cílené orgány. Mezi příklady an.tiand-ro.genu patří pregnalon (a jeho deriváty) , chmelový extrakt, oxygenované alkyl substituované bicyklo alkány (např. ethoxahéxýl-bicyklo oktanony jako je prodává Chántal Pharmaceutical z Los Angeles, CA pod obchodními názvy ETHOCYN a CYOCTOL, a 2-(5-ethoxy hept-1-yl) bíeyk.ló/3.3.1/oktanón) á kyselina oleanolová. Vhodné anti androgeny jsou uVedeny v U.S. patentu č. 4,689,345 a 4,855,322^ obojí Kašha a kol., 25. srpen 1987, resp. 8. srpen 1989, jež jsou zde začleněny jako odkaz.

E. Látky působící ochranu proti slunečnímu záření

Vystavení působení ultrafialového světla může mít za následek přílišně loupání kůže a změny u kožní tkáně - u její rohovité vrstvy. Proto prostředky podle tohoto vynálezu obsahují s výhodou látky působící, proti, škodlivému vlivu slunečního záření, což mohou být organické nebo anorganické

9·9· • Φ Φ Φ Φ · · látky .

Je zde možno použít velké množství konvenčních látek působích proti škodlivému vlivu slunečního záření, které jsou vhodné pro zde uvedené použití. Sagarin a kol., Kapitola VI11, stř. 189 a naši., Cosmetičs Science and Technology (1972), popisuje velký počet vhodných činidel a je zde začleněn jako odkaz. Mezi specifická vhodná činidla působící proti škodlivému vlivu slunečního záření patří například: kyselina p-aminobenzoová, její. soli á její deriváty (ethyl, isůbutyl, glyceryl estery, kyselina p-dimethylaminobenzoová), anthřaniíaty (tj. o-amínobenzoaty, methyl, menthyl, fenyl, benzyl, fenylethyl, linalyl, terpínyl a cyklohexyl estery), salicylaty (aniyl, fenyl, ok týl, benzyl, menthyl,.glyceryl a dipropylengl.yko! estery) , deriváty kyseliny skořicové (menthyl a benzyl estery, a-fenyleinnamonitrií, butyleinnamoy 1 pyřuvat) , deriváty kyseliny dihydroxyskořicové (.umbelliferon, methyiumbelliferon, methylaceto-umbelliferon), deriváty kyseliny trihydroxyskořič.ové (esculetin, méthylesculet in dafhetin a glukosidy, .esčulín a dafnin), uhlovodíky (di feny)butadicn, stilben), dibenzalaceton a bezalacetofenon, naftosulfonaty (sodné soli kyseliny 2-naftol-3,6-dÍsulfonové a 2-naftol-6,8-disulfonové), kyselina dihydroxynafťóová a její soli, o- a p-hydroxybifehyldísulfonaty, deriváty kumarinu (7-hydroxy, 7-methyl, 3-fěnyl), diazoly (2-acetyi-7 3-bromindazol, . fenyl bežoxazol, methyl naftoxazol, rozmanité aryl benzotbiazoly), sulfát, chlorid, oléat a sůl (soli 8-bydróxychinolinu, 2-fenylchinolin), hydroxy- nebo ^r I i methoxý- substituované bezofenony, kyselina močová a 2,4,5, 6 (1H , 3H) -pyrídintetron-5-.oxim , kyselina tří šlová a jej i deriváty (např. hexaethylether) , piperonyl) ether, bydroehinon, sulisobenzon, dioxybenzon, beňzorešorcinol, 2,2' ,4,4' -tetrahydroxybenzofenon, 2,2’ -dihydroxy-4,4' -dimethoxybenzofenon, oktabenzon, 4-isopropy1dibenzoyI methan, butylmeťhoxydibencbininově soli (bisulfat, taní hu), ehinolínové deriváty (butyl karbotol)(6-propyl beňzofenony (oxybenzen, • ΦΦ

ΦΦΦ Φ ·

Φ Φ Φ «· ΦΦ

ΦΦΦ

ΦΦ Φ • Β · Φ Φ Φ Φ • φ φ •φφφ» φ zoylmethan, etokrylen, oktokrylén, /3 -(4'-methylbenzylidenbornan-2-on) a 4-isopropyl-di-benzoylmethan.

Z nich jsou výhodné 2-ethyl-p-methoxycinnamat (komerčně dostupný jako PARŠÓL MCX), 4,4'-t-butyl liiethoxydibenzoyl-methan (komerčně dostupný jako PARSOL 1789), 2-hydroxy-4-inetboxybcnžofenon, oktyldimethyl-p-aininobenžóová kyselina, digalloýltr-i oléat, .2,2_Tdihydroxy-4-[i]ethoxybenzofenon , ethyl-4,(bis(hydroxypropyl))aminobenzoat, 2-éthylhexyl-2-kyan-3,3-difenylakr.ylat, 2-ethýlhexyl-salicylat, glyceryl-p-aminobenzoat, 3,3,5-tri-meth.ylGyklohexylsalicylat., methylantran.il, kyselina p-d.imethylaminobenžóQvá nebo aminobenzoat, .2-e'thylhexyl-p-dimethyláminobenzoat, kyselina 2-fenýlbenzimidazol-5-sulfonová, 2- (p-dimethylaminofenyi) -5-su.lfonbezoxazoová kyselina, oktokrylén a směsi těchto sloučenin.

Výhodnými organickými látkami .zabraňujícími škodlivému vlivu slunečního záření, jež jsou užitečné v prostředcích podle tohoto vynález.ui, jsou 2-ethoylhexyl-p-methoxycinnaniat, butylmethóxydibenzoylinethan , 2-hydroxy-4-methoxy.benzoe f enon ,

- feny lbeňz i. m idazol - 5 --sulí onová kysel ina, okty Idimet hyl - p - ami nobenzoová kyselina, oktokrylén a.jejich -směsi.

Také částečně užitečné v těchto prostředcích jsou látky, působící proti škodlivému vlivu slunečního záření, popsané v U.S, patentu č. 4,937,370, Sabátellí, vydáno 26. června 1990 a v U.S. patentu č. 4,999,186, Sabatelli a Spirnak', vydáno 12.. března 1991, obojí je zdě začleněno jako odkaz. Zde uvedená činidla zabraňující Škodlivému vlivu slunečního záření, mají v jednoduché molekule dvě rozílné chromoforové části, které projevují rozdílná ultrafialová radiační spektra. Jedna z chromú.f or.ovýčh částí absorbuje přednostně, v oblasti- UVB.radiace a je.iné části absorbují silně v UVA radiační oblastí.

Mezi výhodné členy této skupiny činidel zabraňujících škodlivému vlivu slunečního záření patří ester kyseliny 4-N,N- (2,-ethylhexyl) methylaminobenzoové a 2,4-dihydroxybenzofenonu, ester kyseliny N /N-di (ethylhexyl)'-.4-aminobenzoové s 4-hydřoxydÍbenzoylmethanem, ester kyseliny 4-N,N-(2-ethylhe« « « » • ·

0 0

0000 *

0000«

0 0 000 0 · 0 0 0 0 0 00 <000 00 ·· xyl)methylaminobenzoové s . 4-hydroxýdibenzoylmethanem, ester kyseliny 4-N,N-(2~ethylhexyl)methylaminobenzoové a

2-hydroxy-4-(2-hydoxyethoxy)benzofenonu, ester kyseliny

4-N,N-(2-ethylhexyl)methylaminoběnzóové a 4-(2-hydroxyethoxy)dibenzoylmethanu , ester kyseliny N,N-di-(2-ethylhexyl)-4-.aminobenzoové a 2-hydroxy-4-(2-hydroxycthoxy)benzofenonu a ester kyseliny Ν,.Ν-di- (2-ethylhexyl) -4-aminobenzoové a 4-(2-hydroxyethoxyj dibeiizoy lmethanu a jejich směsi.

Vhodnými anorganickými činidly zabraňuj ícími škodlivému vlivu slunečního záření jsou oxidy kovů, například oxid zinečnatý a oxid tirtaničitý. Například použití oxidu zinečnatého v prostředcích zabraňujících škodlivému vlivu slunečního záření v prostředcích pro lokální použití, což lže aplikovat podle tohoto vynálezu, je popsáno v současně projednávaných patentových přihláškách Seriál No. 08/448,942. J íang Yue, Lísá R. DeW a Donald L. Bissett, vydáno 24. května 1995, začleněno zde jako odkaz.

Mezi zvláště výhodná činidla, zabraňující škodlivému působení slunečního záření patří oxidy kovů, jako je oxid zinečnatý a oxid titaničitý, butylmetboxydibenzoylmethan, 2-e t hy lliexyl-p-me thoxyeinnamat, fenylběnžimidazolsulfonová kyselina a oktokrylen.

Bezpečné a účinné množství použitého činidla zabraňujícího škodlivému slunečnímu záření, je typicky 1 % až 20 %, typičtěji 2 % až 10 %. Přesné množství velmi kolísá v závislosti na zvoleném činidle zabraňujícím škodlivému vlivu slunečního záření a žádaném Sun Protectin Factor (SPF) - ochrannému faktoru vůči slunečnímu záření.

Činidlo může být použito také u jakýchkoli prostředků užitečných podle tohoto vynálezu ke zlepšení vlastností důležitých při působeni na kůži u těchto prostředků, zejména ke zvýšení jejich rezistence vůči. omývání vodou nebo utírání. Výhodným činidlem, které poskytuje tento užitek, je kopolymer ethylenu a kyseliny akrylové. Prostředky obsahující tento kopolymer jsou uvedeny v U.S.patentu č. 4,663,157, Brock, ·· * • flflfl · · · · ·· · «flflfl fl · fl · ··· fl · flflfl · · · · .· vydaném 5. května 1987, jež je zde začleněn jako odkaz.

D, Antloxidanty/lapače radikálů

Výhodné prostředky podle tohoto vynálezu obsahují antioxidanty/lapače radikálů jako aktivní látky kromě primárně aktivních činidel. Antioxida-nt/lapač radikálů je zejména účinný ..pro poskytování ochrany vůči ultrafialovému záření, které působí větší odlupování kůže nebo -změny v rohovité vrstvě kožní tkáně a dále je účinný proti jiným vlivům životního prostředí, « jež negátivně působí na stav kůže.

Bezpečné a účinné množství antiox.i.dántu/ 1apače radikálu * lze přidávat k prostředkům podle tohoto vynálezu, s výhodou 0,1 % až 10 %, výhodněji 1 % až 5 % z hmotnosti prostředku.

Lze použit antioxidanty/lapače radikálů jako je kyselina askerbová (vitamin C) a její soli, askorbylové estery mastných kyselin, derivátý kyseliny askorbové (např. askorbylfOsfat hořečnatý), tokoferol (vitamin Ě), tokoferol soťbat, jiné estěrytokoferolu, butylované hydroxybenzoové kyseliny a jejich solí , -6-hydroxy-2,5,7 ,.8-tetramethylehroman- 2-karboxylová kyselina (komerčně dostupná pod Obchodním názvem Trolox^), kyselina galová a její alkyl estery, zejména.propýlgállat, kyselina močová a její soli a alkyl estery, kyselina sorbová a její soli, aminy (např. N,N-diethyIhydroxylamin, amino-quanidin), sulfhydrýlové sloučeniny (např. glutathion), d.i hydroxy fumarová kyselina a její soli, lycin pidolat, argini pid.olat, nórdihydroguaiaretová kyselina, bioflavonoidy, lysin, methionin, prolin, superoxid d i šinut as _{ silymarin, čajové extrakty, hroznové extrakty, melanin a rozmarýnové extrakty.

* Výhodné antioxidanty/lapače radikálů jsou vybrány z tokoferol sorbatu a jiných esterů tokoferolu, výhodnější je tokoferol ’ sorbat. Například použití tokoferol sorbatu v prostředcích k lokálnímu použití a aplikovatelnost podle tohoto vynálezu je popsána v U.S. patentu č. 4,847,071, Donald L. Bíssett, Rodney D, Bush a Ranjit Chattejee, vydáno 11. července 1989, což je zde. začleněno jako odkaz.

G. Chelatory • ···· • · * · ·· • · * ··· · * « · · · ♦ • φ φ · * · · ·* · *

Ve zde použitém smyslu znamená pojem chelatotvorné činidlo aktivní činidlo, schopné odstranit kovový ion ze systému utvořením komplexu takže kovový ion nemůže snadno participovat v chemických reakcích nebo katalyzovat chemické reakce. InkLuze -ehelatotvorněho činidla je zejména Užitečná pro poskytnutí ochrany proti ultrafialovému záření, které může přispívat k nadměrnému loupání kůže nebo ke změnám u kožní tkáně a proti jiným činidlům životního prostředí, které negativně působí na změny kůže.

K prostředkům podle tohoto vynálezu lze přidávat bezpečné a účinné množství čhelatotvorného činidla, s výhodou 0,1 % až 10 %, výhodněji 1 % až 5 % hmotnosti prostředku. Příklady chelatotvorných činidel, která jsou užitečná podlé tohoto vynálezu jsou uvedeny v U.S. patentu č. 5,487,884, Bissett a kol., vydáno 1/30/96, mezinárodní patent č. 91/1.6035, Bush a kol., vydáno -10/31/95, a mezinárodní patent Č. 91/16034, Bush a kol., vydáno 10/31/95, všechny jsou zde začleněny jako odkaz. Výhodným chelatotvorným činidlem, použitelným v prostředcích podle tohoto vynálezu je furildioxirn a jeho deriváty.

H. Organické hydroxvkyseliny

Prostředky podle tohoto vynálezu s výhodou obsahují organickou hydróxykyselinu. Mezi vhodné bydrox.ykyselíňy patří C^-Cie hydroxykyseliny, s výhodou Cg nebo nižší. Tyto hydroxykyseliny mohou být substituované nebo nesubstituované, s přímým řetezcem, rozvětveným řetězcem nebo cyklické (s výhodou s přímým řetězcem), a nasycené nebo nenasycené (mono- nebo póly- nenasycené)(s výhodou nasycené). Mezi příklady vhodných hydroxykyselin, aniž by tím byl jejich výčet Omezován, patří * + .i kyselina salicyloyá, kyselina glykolová, kyselina mléčná, kyselina 5-oktanoyl-saličyÍová, kyselina hýdroxyoktanová, kyselina hydroxýkaprylová a lanolinové mastné kyseliny. Výhodné

V koncentrace těchto organických hydroxykyselin leží v rozmezí od

0’, 1 % do 10 %, s výhodou od 0,2 % do 5 %, také je výhodné rozmezí od 0,5 % do 2 %. Výhodná je kyselina šalieylová. Organické hydroxykyseliny dosahují velmi dobrých výsledků ha ·

4 « 4 4 « 4 4 4

4 · · 4 4

444 4

4· 4 «

vzhledu pleti podle tohoto vynálezu. Například organické hydroxykyseliny mají sklon zlepšovat kožní tkáň u pleti a její strukturu.

I. činidla působící na odlupováni/exfolianty

Bezpečné . a účinné množství činidla působícího na odlupováni sé s výhodou přidává k prostředkům podle tohoto vynálezu, výhodněj i., je. to 0,1 % až 10 .%,, ještě výhodněji 0,2% až 5 %, a také je výhodné 0,5 % až 4 % hmotnosti prostředku. Činidla působící ha odlupováni dosahují užitečných výsledků ú vzhledu pleti podlé tohoto vynálezu. Například mají činidla působící na odlupováni tendenci zlepšovat strukturu pleti (např. hladkost·). V dané oblasti techniky jsou známa rozmanitá činidla působící na odlupováni a jsou užitečná pro zde uvedené použití, včetně (aniž by se tím omezoval výběr těchto činidel) výše uvedených organických hydrox.ykýselin.. Jeden Systém činidel působící na odlupováni, užitečný pro zde uvedené účely, obsahuje sulfhydrylové sloučeniny a obójetně iontové povrchově aktivní látky, což je popsáno v souběžné přihlášce Seriál No. 08/480,632, Donald L. Bissett, datováno .7. června 1995, odpov ídaj ící 6/29/95, což

PCT Application No. U;S. je zde začleněno jako odkaz

95/08136, datováno Jiný syštém činidel působících na odlupováni, užitečný pro zde uvedené účely, obsahuje kyselinu šaliěyíovou a obojetně iontové povrchově aktivní látky a je popsán v souběžných patentových přihláškách Seriál No. 08/554,944, datováno 13. listopadu 1995 jako navazující na Seriál No. 08/209,401, datováno 9. března 1994, Bissett, korespondující PCT Application No. 94/12745, datováno 11/4/94, vydáno 5/18/95, což je zde začleněno jako odkaz. Obojetně iontové povrchově aktivní látky, jaž jsou popsány v těchto přihláškách, jsou také užitečné jako činidla působící na odlupováni tak, jak jesou zde tato činidla uvedena, přičemž je zvláště výhodný cetyl betain.

j. Depllační činidla

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou obsahovat bezpečné

é. účinné množství depilačního činidla. Pokud se použije, pak » 0 0 0

0 0 0 • 0·0· 0 • ϊ t » · · « tl » 0000 *» · t

00 prostředek s výhodou obsahuje 0,1 % až 10 %, výhodněji 0,2 % až 5 a také je výhodné 0,5 % až 2 % depilačního činidla. De.p i lační činidlo, výhodné pro zde uvedené použití, obsahuje sulf h.ydr.y lovou sloučeninu, např. N-acetyl-L-cystein. Použití těchto depiiačníčh prostředků je podrobněji popšánov souběžných patentových přihláškách Seriál No. 08/479,878, Greg G. Hildebrand a Vladimír .Gar.tstein, datováno 7. června 1995; odpovídající PCT přihlášce č. U.S. 95/07311, vydáno 6/8/95, což je zdě začleněno jako odkaz.

K. Činidla zesvětlující kůži

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou obsahovat činidlo zesvětlující kůži. Pokud se použije, pak prostředky s výhodou Obsahují 0,2 % áž 10 '%, výhodněji 0,2 % až 5 %, a také je výhodné .0,5 % až 2' % činidla zesvětluj ící kůži. Mezi. vhodná činidla zesvětluj ící kůži. patří ta, jež jsou známa v dané oblasti techniky, včetně koji-kyseliny, ařbutinu, kyseliny askorbové a jejich derivátů, např, askorbylfosfatu hořečnatého. Činidla zesvětlujici kůži, jež jsou zitečná pro zde uvedené použití, jsou například ta, jež jsou uvedena v souběžných patentových přihláškách Seriál No. 08/479,935, Hollebrand, podáno 7. června 1995, odpovídající PCT přihlášce č. U.S. 95/07432, a souběžné patentově přihlášce Seriál No. 08/390,152, Kalia L. Kavlnes, Mitehel A. děLong, Bartoň 1. Bradbury, Curtis B. Motley á John D. Carter, podáno 24. února 1995, Odpovídající PCT přihlášce č. U.S. 95/028/2809, podáno 3/1/95, vydáno 9/8/95, všechny jsou zde začleněny jako odkaz.

L. Soli zinku

Prpstředky podle tohoto vynálezu mohou dále' obsahovat soli zinku. Soli zinku jsou zejména výhodné, pokud prostředek obsahuje sulfhydrylovou sloučeninu, např. -N-acetyl-L-cystein. Aniž bychom se vázali nebo odkazovali na teorii, lze předpokládat, že sol i zinku působí jako chelatotvorné činidlo schopné tvořit komplexy se sulfhydrylovou sloučeninou před lokální aplikací, stabilizuje sulfhydrylovou sloučeninu a/nebo reguluje vůni spojenou se sulfhydrylovou sloučeninou.

• «» ·* · » * “· · * · ♦ · · *»···

- 4y - , , * · , · ··· · · • · a » · ♦*· ,, a aaa aaaa aa a*

Koncentrace soli žínkou může být v rozmezí 0,001 % až 10 %, výhodněji 0,01 % až 5 .%, nejvýhodněji 0,1 % až 0,5 % hmotnosti daného prostředku.

Mezi výhodné soli zinku patří octan zinečnatý, hýdratovaný octan zinečnatý jako je octan zinečnatý s dvěma molekulami vody, komplexy oxidů zinku a hliníku jako jé gahnit, diamid zinku, antimonit zinku, hydráty . bromičnanu „zinečnatého jako je bromičnan zinečnatý . š .6 molekulami vody, bromid zinečnatý, uhličitan zinečnatý jako je zinkspar a smithsonit, hydráty chloreČnanu zinečnatého jako je čhlorečnan zinečnatý sé čtyřmi

-i molekulami vody, chlorid zinečnatý, diamín diehlorid zinečnatý, citrát zinečnatý, ehroman zinečnatý, dichroman zinečnatý, difosforečnan zinečnatý, hexakyanofluoridželeznatan zinečnatý, fluorid zinečnatý, hydráty fluoridu zinečnatéhó jako je fluorid zinečnatý se čtyřmi molekulami vody, mravenčan zinečnatý, hydráty mravenčanu zinečnatého, jako je mravenčan zinečnatý: se dvěma molekulami vody, hydroxid zinečnatý, jodičnan zinečnatý, hydráty jodičňanu zinečnatého jako je jodičnan zinečnatý se dvěma molekulami vody, jodid zinečnatý, komplexy oxidů zinku a železa, hydráty dusičnanu zinečnatého jako je dusičnan zinečnatý s šesti molekulami vody, nitrid zinečnatý, hydráty šťavelahu zinečnatého jako je .šfavelan zinečnatý se dvěma molekulami. vody, oxidy zinku, jako je zinkit, hydráty ehlorištanu zinečnatého jako je chloristan zinečnatý s šesti molekulami, vody, hydráty manganistanu zinečnatého jako je manganistan zinečnatý s šesti molekulami vody., hydráty p-fenolšulfonatu ziňčnatého jako je p-fenolsulfonát zinečnatý s

-i 8 .molekulami vody, fosforečnan zinečnatý, hydráty fosforečnanu zinečnatého jako je fosforečnan zinečnatý s čtyřmi molekulami ·» vody, fosfid zinečnatý, propiortat zinečnatý, hydráty šelenanu zinečnatého jako je sělenan zinečnatý s pěti molekulami vody, seleni.d zinečnatý, silikáty zinečnaté jako je silikát zinku (2) a silikát zinku (4), komplexy zinku s oxidem křemíku a vodou jako je hemimorfit, hydráty hexafluorsilikatu zinečnatého jako je hexafluorsilikats šesti molekulami vody, stearat zinečnatý, * · · • ♦ · · • · ···· · • · · ·· * ·· 9 9 V · · 9 • 9 9 9 ··

9 9 *·♦ 9 ·

9 9 9 9

999 9999 99 «9 ·· · · síran zinečnatý, hydráty síranu zinečnatého jako je síran zinečnatý se sedmi molekulami vody, sulfid zinečnatý, hydráty sulfidu zinečnatého jako je sulfid zinečnatý s dvěma-molekulami vody, tellurid zinečnatý, thiokyanat zinečnatý, zinečhaté soli N-aěetyl-L-cysteinu a jejích směsi.

Mezí zvláště výhodné soli zinku patří citrát zinečnatý, oxid zinečnatý, chlorid zinečnatý, octan zinečnatý, štearat zinečnatý, síran zinečnatý a jejich směsi. Zvláště výhodný je citrát zinečnatý.

M. Zvlhčující prostředky, zvlhčovače a kondicionéry pleti

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou dále obsahovat zvlhčující prostředek, zvlhčovač nebo jiná činidla upravující stav pleti. Lze použít velké množství těchto látek a. každá může být přítomna v množství 0,1 % áž 20 %, výhodněji 1 % až 10 % a nej výhodněji 2 % až 5 Mezi tyto látky patří guanidin, kyselina glýkolová a glykolatové soli (např. ammonium a akvarterní alkyl ammonium), kyselina mléčná a laktatové soli (např. ammonium a kvartérní alkyl ámmohium), aloe veřa v jakékoli ze svých rozmanitých formách (např. gel aloé vexá), po1yhydroxyalkoholy jako jé sorbitol, glycerol, hexantřiol, propylenglykol, butylenglykol., hexylenglykol apod.,polyethylenglykoly, cukry a škroby, deriváty cukrů a škrobů (např. alkoxylatovaná glukosa), kyselina hyaluronová, laktamid monoethanolamin, acetamid monoethánolamin a jejich směsi.

Také jsou zde užitéčné propoxylatované glyceroly, popsaně v U.S. patentů ě. 4,976,953, jejichž popis je zde začleněn jako odkaz.

Také jsou užitečné rozmanité monoestery a polyestery cukrů a příbuzných materiálů. Tyto estery jsou odvozeny od cukru nebo polyolové části a jedné nebo více částí karboxylové kyseliny. V závislosti na složce kyseliny a cukru mohou být tyto estery při teplotě místnosti buď v kapalné nebo v pevné formě. Mezi kapalné estery patří například: tetraoleat glukosy, glukosové tetraestery sójových olejových mastných ♦ · · * · · · kyselin (nenasycených), mannosové tetraestery smíšených sójových olejových mastných kyselin, galaktosové tetraestery olejové kyseliny, arahinosové tetraestery linoleové kyseliny, galaktosový peritaoleat, sorbitol tetraoleat, sorbitol hexaestery ·nenasycených sójových olejových mastných kyselin, xylitol . pentaoleat, sacharosový tetraoleat, sacharosový peritaoleat, sacharosový hexaoleat, sacharosový heptaoleat,· sacharosový oktaoleat, a jejich směsi. Mezi pevné estery patří například: ' sorbitol héxae.ster, v němž jsou části esteru karboxylově kyseliny palmitooTeat a arachidat v molářním poměru 1:2, oktaester raffinosy, v němž jsou části esteru karbóxylové kyseliny línooleat a behenat v molářním poměru 1:3, heptáester maltosy, kde je ester tvořen částí karboxylově mastné kyseliny ze slunečnicového oleje a lignoglyceratem v molářním poměrů 3:4, oktaester sacharosy, kde je ester tvořen části karboxylově kyseliny, jíž je oleát á bebenatem v molářním poměru 2:6, a je ester tvořen částí karboxylově a dál je zde linoleat a behenat v molářním poměru 1:3:4. Výhodnou pevnou, látkou je sacharosový polyester, kde je stupeň esterifikace 7 až 8, a kde je část, tvořená mastnou kyselinou je mono- a/nebo di- nenasycená a behenová, v molářním poměru. 1:7 až 3:5. Zejména výhodný pevný cukerný polyester je oktaester sacharosy, kde je 7 částí bčhenově mastné kyseliny a 1 část kyseliny olejové v molekule. Tyto esterové části, jsou popsány dále v U.S. patentu č. 2,831,854, v U.S. patentu č. .4,005,196, Jandaček, vydáno 25.

4,005,195, Jandaček, vadáno 25. 5,306.518, Letton a kol., vydáno

26. dubna 1994, v U.S. patentu č. 5,306,515, Letton a kol., vydáno 26. dubna 1994, v U.S. patentu č. 5,305,514, Letton a kol., 26. dubna 1994, v U.S. patentu č. 4,797,300, Jandaček a ledna 1989, v U.S. patentu č. 3,963,699, Rizzi 15. června 1976, v U.S. patentu č. 4,518,772, oktaester kyseliny, sacharosy, kde jíž je laurat, ledna 1977, v U,S. patentu č. ledna 1.977, v U.S. patentu č.

kol., vydáno 10 a kol.. , vydáno

VoJ.penhein, vydáno 21. května 4,517,360, Volpenhein vydáno 21.

1985, a v U.S. patentu č. května 1985, přičemž všechny • * · • · · * ·»·· · '52 • · · . · «· ···· jsou zde začleněny jako odkaz.

I. Jiné přídavné složky

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou také obsahovat extrakt, získaný vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolací z přírodních zdrojů (např. rostlin, hub, vedlejších produktů mikroorganismů), včetně těch, které jsou známy zkušeným odborníkům v daně oblasti techniky. Výhodné extrakty jsou ty, jejichž pomocí se dosahuje příznivých účinků na stav pleti podle tohoto vynálezu, a které se s výhodou používají v bezpečném a účinném množství, nejýhodněji je to 0,1 %’až 20 %, výhodněji 0,5 % až 10 %,. a také velmi výhodně 1 % až 5 %. Mezi takov.é extrakty patří rostlinné extrakty a extrakty z hub, jako je extrakt z droždí, z rýže a rýžových, otrub a z rostliny

Centella Ašiatica. Přírodní extrakty z Centella Asi.atica, New Jeřsěy pod obchodním názvem Cěntellá Ašiatica E.P.C.A.

(•'Extract Purifi.ěd of Centella ašiatica”) a Genines amel. Genines ainel je čistší forma extraktu.

Sloučeniny, které jsou známé pro stimulování produkce kolagenu mohou být rovněž použity podle tohoto vynálezu. Mezi takové sloučeniny patří Factor X (kinentin), Factor Z (zeatin, n-methyl 'taurin, dipalmítoyl hydroxýprolin, palmitoyl hydroxy pšeničný protein, biopeptid CL (palmitoyl glycyl-h.istidyl-lysin) , ASC III (amplif-ier Synthesis of Collagen III., E. Merck, Němeéko) a beta glukan.

Mezi zde uvedené prostředky lze také zahrnout přírodní ceramidy nebo podobné látky, například ceramid 1-6.

Uvedené prostředky také obsahují olejový absórbent jaké jsou známé v dané oblasti techniky, např.. kaolíny (např. bentonit.) a polymerní absorbenty (např. MICROSPONGES 5647 a POLYTRÁP, oba jsou komerčně dostupné od Advanced Polymer Systems, lbe. v Redwood City, Kalifornie, USA). MICROSPONGES 5647 je polymerní směs odvozená od styrenu, methyl methakrylatu a hydrogei akrylmetbakrylatu.

Mezi jiňé přídavné složky, jež jsou užitečné pro zde uvedené příklady patří například: ve vodě rozpustně vitaminy • to · · » · a · <

• · ··« · ··· «· · ·« * ··to to

C), polyethylenglykoly napomáhající dosažení a jejich deriváty (např. vitamin a polypropylenglykoly·, polymery vlastností, jež pomáhají tvorbě filmu a substantivitě daného prostředku (jako kopolymer eikosenu a vinylpyrroliidonu, kde lze jako příklad uvést komerčně dostupný Ganex V-220 od. firmy GAFG Chemical Corporation). Také jsou užitečné zesilované a nezesilované neiontové , a . . ..kationtově polyakrylamí.dy (např. Salcaré SC92, maj ící ČTFÁ označení pól.yquatérnium 32 (a) minerální olej, a Sacare SC 95 mající CTFA označení polyquaternium 37 (a) minerální olej (a) PPG-1 trideceth-ž, a neiontové Sěppi-Gel polyakrylamIdy dostupné od Seppic Córp.). Také jsou užitečné zesilované a nezesilované polymery karboxylových kyselin akopolymery jako jsou ty, jež Obsahují jeden nebo více monomerů odvozených od kyseliny akrylové, substituovaných akrylových kyselin a solí a esterů těchto akrylových kyselin a substituovaných akrylových kyselin, kde zesilující činidlo obsahuje dvě nebo více dvojných vazem uhlík-uhlík a je odvozeno od polyhydroalkoho1u (zdě užitečné jsou například karbomery, což jsou homopolymery kyseliny akrylové zesilované s ailylethery sacharosy a pentaerytritolu a _Z ρ V jsou dostupné jako Carbopol 900 série od Goodrich a kopolymery Cjq-Cjo alkylakrylatý s jedním nebo více monomery kyseliny akrylové, kyseliny methakrylové nebo jiné s krátkým řetězcem (tj. C|_C^ alkohol) estery, kde zesilujícím činidlem je aliylet-her šacharošy nebo pentaerytritol, tyto kopolymery jsoti známy jakop akrylaty/C-^QC^Q alkyl akrylaty zesilované kopolymery a jsou komerčně dostupné jako Carbopol^ 1342, Permulen TR-1. a Permulen TR-2,, od Goodrich). Tyto polymery a kopolymery karboxylových kyselin jsou úplně popsány v U.S. patentu č. 5,087,445, Haffey a kol., vydáno 11. února 1992, U.S. patentu č. 4,509,949, Huang

U.S. patentu č. 2,798,053, Brown jsou žde začleněny jako odkaz

Cosmetle Ingrědient Dictlonáry, 4. vydání., 1991, str. 12 a 80, jež je zde začleněno jako odkaz.

a kol., vydáno 5. dubna 1985, vydáno 2. července 1957, jež Viz také CTFA International • Β ·

ΒΒΒ Β Β

Β Β Β

Β Β · Β • Β · « ·

Β ·

ΒΒ* ΒΒΒΒ

Také jsou zde užitečné estetické složky, jako jsou vonné látky, pigmenty, barviva, těkavé vonné oleje, činidla citlivá na kůži, činidla vyhlazující kůži, činidla působící hojivě na kůži a podobně., přičemž -mezi, esteticky působící činidla (aniž by . se tím jejich výběr omezoval) patří například silice hřebíčková, mentol,, kafr, eůkalyptOvý olej, menty 1 lakxak, destilát z habru obecného, bisabolol, glyeyrrhizinat didraselný apod.

Příprava prostředků

Prostředky podle tohoto vynálezu se obecně připravují obvyklými způsoby, známými v dané oblasti techniky při přípravě prostředků k lokálnímu použití. Mezi takové typické způsoby patří míchání složek v jednom- nebo několika stupních do dosažení relativně stejnorodého stavu, bud’, za zahřívání nebo bez zahříváni, za chlazeni, používání velmi nízkých tlaků apod. Způsoby regulování stavu pletl

Prostředky podle tohoto vynálezu jsou užitečné pro regulování stavu kůže savců (zejména) lidské kůže, speciálněji pak stavu pteti na obličeji, včetně viditelných a/ňebo hmatatelných nepravidelností na kůži, známek stárnutí pleti a viditelných a/nebo hmatatelných nepravidelností na kůži, jež jsou spojeny se stárnutím, pleti (včetně linií., vrásek, velkých pórů, drsnosti kůže -a··jiných nepravidelností u kožní tkáně, spojených se stárnutím pleti). Mezi takové regulování patří také profylaktická a terapeutická regulace.

Regulování stavu pleti, zahrnuje místní aplikování na kůži bezpečného a účinného množství prostředku podle tohoto vynálezu. Množství prostředku, který se aplikuje, častost aplikování a doba používaní velice závisí na koncentraci sloučeniny vitaminu á/nebo jiných složek v daném prostředku a na žádaně úrovni regulování, např. na úrovni působení světla na stárnutí kůže a na rychlosti dalšího stárnutí kůže.

Při. výhodném provedení, se prostředek časově trvale aplikuje na kůži. Pod pojmem 'trvalá lokálně aplikace” se rozumí, že se prostředek nepřetržitě aplikuje lokálně na kůži • · · * β · · · · * · · ·· · po dlouhou dobu, prakticky po celý život subjektu, s výhodou alespoň po dobu jednoho týdne, výhodněji po dobu alespoň jednoho městce, ještě výhodněji alespoň po dobu třech měsíců, ještě výhodněji alespoň po dobu 'šesti měsísů a ještě více výhodněji po dobu alespoň jednoho roku. Zatímco úspěšné výsledky lže získat po různě dlouhé, maximální době používání (např. po. době pěti nebo dvaceti let)., je. výhodné, /když. .trvalá aplikace probíhá po celou dobu života subjektu. typické aplikace bývají, přibližně jďnou za den po dlouhou dobu, nicméně může se pohybovat v rozných časových úsecích od aplikace jednou týdně áž po aplikováni třikrát denně nebo častěji.

Množství aplikovaného prostředku sě může pohybovat ve velmi širokém rozmezí a používá se požadovaného účinku na vzhled pleti uvedených prostředků typicky používaných k O vyjádřeno v mg prostředku na cm , 0,1 mg/cin^ do 10 ntg/cin Zvláště užitečné je aplikovat prostředek v množství 2 mg/cm .

Regulování stavu pleti se s výhodou praktikuje tak, že se nanáší prostředek ye formě pleťové vody, pleťového mléka, krému, kosmetiky nebo podobně ták, aby še dosáhlo žádaného účinku estetického, ochranného, terapeutického nebo jiného účinku (tj. leave-on prostředek). Po aplikaci prostředku na kůži je výhodné nechat prostředek působit na kůži po dobu alespoň 15 minut, výhodněji alespoň 30 minut a ještě výhodněji alespoň jednu hodinu, nej výhodněji pak alespoň několik hodin, např. 12 hodin.

Dále budou uvedeny příklady, ilustrující tento vynález, které však. nijak neomezují jeho obsah ani rozsah.

tak, aby se dosáhlo a/nebo .pocit. Množství aplikaci je, 2

Příklady, provedení vynálezu

Následující příklad dále popisují a ukazují provedení tohoto vynálezu, aniž by omezovaly jeho rozsah. Příklady jsou zde uváděny tak, aby jej osvětlovaly, a jejich účelem není nijak vynález vymezovat, přičemž jsou možné rozmanité varianty, aniž by měly vliv ná sféru působnosti vynálezu.

• · • ♦ ·

Příklad 1

Běžným způsobem se připraví pleťový krém z následujících, složek,

		Složka (CFŤA název)		' %	hmotnóstn ·.
Fáze	A:	Voda U.S.P			57,31
		D in a tr .i. um EDTA			0 ,13
		Methylpár-aben			0,25
		Glycerin			3,00
		Citrát zinku			ι.,θο
Fáze	B:	Cetylalkohól			0,56
		Steárylalkohól			2/03
		Běbenyiakohol			Q.;22
		Steareth-21 (Brij 721)			0,37
		Steareth-2 (Brij 72)			1,10
		D i s t ear y 1 d i moíii umch 1 o r i d ( Var i s of t	TA-100)	0,95
		Propýipáraben			0,10
		Po 1ypropylenglykol-15 (Arlamol E)	stearylether		3,25
Fáze	C:	Polypropylenglykol-15 (Arlamol E)	stearylether		2,17
		Oxid titaničitý			0,75
Fáze	D:	Niacinamid			5,00 Λ
		Kyselina citrónová			0,19
		Voda U.S/P			17,00
		50% NaOH			0/94
Fáze	E:	Benzylalkohol			0,50

Kapalný silikon (DC Q2 - 1401, 0,75 cyklomeťhikon/dimethikonol - 50/50 směs • «44

4 4 4 1

4 4 4

4 ·444

4 4

4 ββ! 4 4*4

Dimethikon 10 cst ϊ , 0.0

Polyethylen nízkohustotní, perličkový 1,00

Fáze	F:	Vonná látka	0. io
Fáze	G:	50% NaOH	0,33

Pomocí vhodného mixéru se míchá směs složek fáze A (např. pomocí Tekmar model RV20DZM), zahřívá se a míchá se při téplotě 70 až 80 °C. Odděleně se míchají vhodným mixerem složky fáze B a zahřívají se tak, aby složky byly roztavené. Zvlášť se míchají složky fáze C a rozmělňují se ták, aby se získala přijatelně hladká směs (např. za použití Tekmár T50 Milí).

Směs fázě C se přidá ke směsi fáze B á míchá se. Pák se výsledná směs přidá ke směsi fáze A za stálého míchání, chladí se studenou vodní lázní a mele se, přičemž se neustále promíchává. Směs se odstraní z lázně, míchání pokračuje, teplota se udržuje na 40 °C.

Odděleně se míchá směs složek fáze D, složky se rozpustí a pak se přidá ke spojeným látkám fází A až C.

Odděleně se míchají složky fáze E, dokud není směs hladká a pak se přidá ke spojeným látkám fází A až D. Přidá á míchá se vonná látka á pak se přidá NaOH. Hodnota pH se upraví na požadovanou 5,5.

Prostředek se aplikuje na pleť obličeje s vráskami, starou nebo poškozenou slunečním zářením v množství 2 mg prostředku na -9 cm jednou nebo dvakrát denně po dobu alespoň 3 áž 6 měsíců, což vede k redukci jemných linií a vrásek a ke zlepšení povrchu u kožní tkáně.

Příklad 2

Běžným způsobem se připraví emulze z následujících složek.

I « ·« • ·4 * • 4« 44··

Složka » « « •···· 9 hmotnostní

Kapalný silikon (Dow Corning ĎC 345) 15,0 Kapalný, silikon (Dow Corning DC 3225C) 2,5 Voda 71:,4

.. .Niaeiňamid .............. . ..... 5,0......

Tet rana t. r i um EDTA 0,1 Benzyl a 1 .koho 1 0,3 MethyIparaben 0,2 Glycerin 3,0

Ve vhodné nádobě naplněné vodou se utvoří vodná fáze následujícím způsobem: k vodě se za stálého míchání přidá glycerin a pak niaeinamid. K této směsi. Se za stálého míchání přidá methyIparaben rozpuštěný v benzylálk-oholu. Za stálého míchání se k této směsi přidá EDTA.

V jiné vhodné nádobě se utvoří silikonová fáze tak, že přidají á dohromady míchají silikonové kapaliny,

K silikonové fázi se přidává voda, a ža pomalého se míehání se tvoří emulze.

Prostředek se aplikuje na pleť obličeje s vráskami, starou iii<W)wiw»i* *iíi—>W^b'· 1 -Fv I“ h·—n>-7—11*01 «12'WWWll'«>. .1»·»—11»>|||Hiyw*»·»—· nebo poškozenou slunečním zaremm v množství 2 mg prostředku na cm jednou nebo dvakrát denně po dobu alespoň 3 až 6 měsíců, cóž vede k redukci jemných linií a vrásek a ke Zlepšení povrchu u kožní tkáně.

Příklad 3

·) Běžným způsobem se připraví pleťový krém z následujících složek.

Fáze A:

Voda U.S.P

63,96

Složka (CFTA název) % hmotňostn.

• 4 4 4 * 4 4 4

4 ·

Μ · 4 • * • «I*

44

Dinatrium EDTA 0,15

Glycerin 5

	Fáze B:	Cětylhýdroxyethylcelulosa Methy1paraben	0,15 0,25
	Fáze C:	Cetylalkohol	. 0,5 .
		Steárylalkohol.	0,5
		Bebenylakohol	0,5
		Ce ty 1 r i c i. n o 3. eat	3
,1		Steáreťh-2 (Brij 72)	1,05
		Disteáryldimoniumchlorid (Varisoft TA-100.)	0,25
		Pr opy lpá. rahen	0,10
		My ri st y1 myr i st at	1 ,5
		Kapryl/kaprihtriglyceridy	1,5
		Minerální olej čukroester mastné kyseliny4	2 1
		Polypropylenglykol- 1-5 stearylether (Arlamol. E)	1 ,05
	Fáze D:	dimethikon 10 ěst (Dow Corning)	2
	Fáze E:	Niacinamid	5
		^Vodá^U^S*P . - -1.11.1	ιι^.Ιύ“™
	Fáze F:	Benzy 1 al.koho 1	0,5
	Fáze G:	50% NaOH	0,04
1	+ Cl-C.30	mohoéster nebo polyester cukrů a jedna nebo	více částí

karboxylové kyseliny jak je zde uvedeno, s výhodou polyester sacharosy, kde je stupeň esterifikace 7 až 8, a kde jsou části mastné kyseliny Cjg mono- a/nebo di-nenasycená nebo behénová, v molárním poměru nenasycená: béhěnová 1:7 až 3:5, výhodněj i, oktaester sacharosy, kde je 7 částí kyseliny behenové a 1 část • · ·· ··♦ · * • « * • · · · « · · <

• ····· • » · ·· · «·· ·*·* kyseliny olejové, např.

cukroester mastných kyselin bavlníkového oleje.

Pomočí vhodného mixéru se míchá směs složek fáze A (např. pomocí Tekniar model RV20DZM) , zahřívá se a míchá se při teplotě 70 až 80.¾. K roztaveným složkám se „přidá eětylhydrox .ethy 1celulosa a methylparaben za stálého míchání a za teploty 70 až 80 ·θε. Zvlášť še. míchají složky fáze C a rozmělňují se tak, aby se získala přijatelně hladká směs (např. ža použití Těkmar T50 Mil!).

K výše uvedené směsi se přidá.směs fáze C a míchá sě. Směs se odstraní z lázně, míchání pokračuje, teplota se udržuje na 45 °C. Přidá se díme.thikon á směs.

Odděleně se míchají složky fáze E, dokud není směs hladká a pak se přidá k výše uvedené směsi. Přidá a míchá se benzylaIkohol a p ak se přidá NaOH. Je-li to třeba, hodnota pH se upraví na 7.

Prostředek se aplikuje na pleť obličeje s vráskami, starou nebo poškozenou slunečním zářením v množství 2 mg prostředku na cm jednou nebo dvakrát denně po dobu alespoň 3 až 6 měsíců, což vede k redukci jemných linií a vrásek a ke zlepšení povrchu u kožní tkáně.

Příklad .4

Běžným způsobem. se připraví pleťový krém z následujících složek.

Slóžká hmotnostn.

Fáze A:	Benzylalkohol	0,30
	Methyl p-hydroxybezoat (a.k.a.	0,20
	methylparaben)
	Ethanol	3,00

• 4 ··

444 4 «

4 4 • 4 β 4 • 44 • Ο Ο • 4 * • ···· · • 44 β »44

Fáze B:	Voda Dinatrium EDTA Glycerol Hexylenglykol Niacinamid Tr.ietháíiolamin. - - - Triethanolamin Butylatovaný hydroxytoluen	60,60-61,35 q.,50 10,00 2,00 2,00 0,05 0,05 0,10
Fáze.C:	Dow Corning 345 Fluid	12,50
	Abil VE-09	2,50
	Dow Corning-3225C	2,50
	Petrolatum (technická vazelína)	1 , 50
	Retihol (10% v sójovém oleji)	0,75-1,50
	Cukroěster. mastné kyseliny^	1,00

Viz Příklad 3

Pomocí vhodného mixéru se míchá směs složek fáze A (např. pomocí Tekmar model RV20DZM). Pomocí vhodného mixeru se míchají složky fáze B do fáze A. Zvlášť se míchají složky fáze C tak, aby se získala stejnorodá směs. -K fázi A/B sepřidá směs fáze C, směs se míchá, dokud není stejnorodá a emulsifikovaná a pak se rozmělňuje, dokud se nezíská přijatelně hladká směs (např. za použití Tekmar T50 Míli).

Prostředek se aplikuje na pleť obličeje s vráskami, starou nebo poškozenou slunečním zářením v množství 2 mg prostředku ha cín jednou nebo dvakrát denně po dobu alespoň 3 až 6 měsíců, což vede k redukci jemných linií a vrásek a ke zlepšení povrchu u kožní tkáně.

Obměněný pleťový krém mající snížené množství retinolu může být připraven stejným způsobem z výše uvedených složek, přičemž je retínol přidáván v množství 0,025 % (0,25 % 10%'ního « · * 0 • 0 ···

0 0

V» 0 ·· · ··♦ 0 retinolu v sójovém oleji), s doplněním do 100 % vodou, přičemž množství jiných složek je takové, jak je uvedeno výše.

Ačkoli je zde uvedený popis výhodných provedení předmětu tohoto vynálezu, je patrné, že zkušení odborníci v dané oblasti techniky mohou modifikovat předmět tohoto vynálezu a nacházet různé obměny, aniž by tím byla porušena podstata a obsah či rozsah tohoto., vynálezu,. Dále jsou připojeny .patentové nároky jejichž smyslem je postihnout podstatu a obsah tohoto vynálezu.

Průmyslová- využitelnost

Prostředek pro úpravu-a regulaci Stavu pleti z hlediska ochranného, estetického a terapeutického podle tohoto vynálezu je vzhledem ke svému charakteru významný .především pro farmaceutický průmysl a průmyslově odvětví zaměřené na výrobu kosmetických přípravků pro osobní péči.

Claims (10)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   1. Způsob regulace viditelných a/nebo hmatatelných nepravidelností v kožní tkáni savců, vyznačuj íci .se tím, že v . sobě zahrnuje aplikování na kůži savců bezpečné a účinné množství prostředku, který obsahuje: a) bezpečné a účinné množství aktivní látky pro úpravu a regulaci uvedených nepravidelností, přičemž uvedená áktivní látka sestává v podstatě žě sloučeniny vitaminu Ββ, a

   b.) nosič pro uvedenou aktivní látku.
2. 2. Způsob úpravy a regulace velikosti pórů kůže savců, vyznačuj ící se tím, že v sobě zahrnuje aplikování na kůži savců bezpečné a účinné množství prostředku, který obsahuje:

   (a) účinné a bezpečné množství sloučeniny vitaminu Ββ., a (b) nosič pro uvedenou sloučeninu vitaminu Ββ.

   '·) $
3. 3. Způsob úpravy a regulace stavu pleti, s výhodou regulující viditelné a/nebo hmatatelné nepravidelnosti u kožní tkáně, výhodněji regulování vrásek, linií, a/nebo velikosti kožních pórů, v y z n a č u jící se t í m, že se při něm aplikuje na kůži savců bezpečné a účinné množství ^b * ' · prostředku, který obsahuje;

   (a) bezpečné a účinné množství, a to v rozmezí 2 % až 5 %, sloučeniny vitaminu Bn (b) bezpečné a účinně množství retinoidu, a (e) nosič pro uvedenou sloučeninu vitaminu Ββ a uvedený retinoid.

   9» ·

   9 · *

   9 ·99

   9 · ···· • · 9

   99 9

   9 ·

   9 9

   9 9

   9 9 · 999 9

   9 9 9 «

   9 9 9 9

   99 · · ·

   9 9 ·

   99 9«
4. 4. Způsob podle kteréhokoli z předcházejících nároků, vyznačující ,se tím, že uvedená sloučenina vitaminu B^. je vybrána z niacinamidu, derivátů niacinamidu, nevasodilatačních esterů kyseliny nikotinové a jejich kombinací, s výhodou je vybrána ze skupiny, kterou tvoří niacinami.d,.. ..t.okóferol . nikot.inat .. a. jejich kombinace,, výhodněji je to niacinamid.
5. 5. Způsob podle kteréhokoli z předcházej ících nároků, v y z n a č u j i c i se tím, že uvedená sloučenina vitaminu B.g v podstatě neobsahuje soli Sloučeniny vitaminu B^ a/nebo v podstatě není v podobě komplexu.
6. 6. Způsob podlé kteréhokoli z předcházejících nároků, vyznačuj i c i s e t í m, že uvedený nosič 0 b s ahuj e hy d r o£iIn i ředidlo.
7. 7. Způsob podle kteréhokoli z předcházejich nároků, vyznačuj ici se tím, že prostředek dále obsahuje sloučeninu vybranou ze skupiny, kteru tvoří:

   (a) hydroxyk.yse L i ny , s výhodou kyselina salicylová (bj činidla působící ha odlupování (peeling), s výhodou vybraná z obojetně iontových povrchově aktivních látek, (c) činidla s ochranným účinkem vůči Slunečnímu záření, s výhodou vybraná ze skupiny, kterou tvoří oxid zinečnatý, oxid titaničitý, PARSOL 1789, PARSOL MCX, fenyl beziinidazol sulfonová kyselina, oktpkrylen a jejich kombinace, (d) ant .ioxidanty, s výhodou vybrané z esterů tókoferolu, a jejich kombinace.

   ««« ww T· V V » » W flflfl* · · fl··· • flfl···· · · · flflflfl · • flfl · * flflfl flfl · flflfl flflflfl flfl flfl
8. 8. Způsob podle nároku 2, vyznačující se tím, že uvedený prostředek dále obsahuje retinoid, s výhodu vybraný ze skupiny, kterou tvoří retinol, retiny1 palmitat, retinyl aeetat, retinyl proprionat, retina! a jejich kombinace, výhodněji vybraný ze skupiny, ktreou tvoří retinol, retinyl palmitat a jejich kombinace.
9. 9. Prostředek pro lokální aplikaci vhodný pro úpravu a regulaci, stavu pleti, vyznačující se tím, že obsahuj e:

   (a) bezpečné a účinné množství, ležící v rozmezí 2 % až 5% sloučeniny vitaminu , s výhodou vybrané ze skupiny, kterou tvoří niaeinamid, deriváty niaeinamidu, nevasodilataéní estery kyseliny nikotinové a jejich kombinace, výhodněji vybrané ze skupiny, kterou tvoří niaeinamid, nikotinat tokoferolu, a jejich kombinace, nejvýhodněji niaeinamid, uvedená sloučenina vitaminu B^ v podstatě není sůl sloučeniny vitaminu a/nebo komplexní Sloučenina, (b) bezpečné a účinné množství, š výhodou 0,01 % až 2 % retinoidu, s výhodou vybraného ze skupiny, kterou tvoří, retinol,, retinyl palmitat, retinyl aeetat, retinyl proprionat, reti.nal a jejich kombinace, výhodněji, vybraného ze skupiny, kterou tvoří retinol, retinyl palmitat a jejich kombinace, a (c) nosič pro uvedenou sloučeninu vitaminu Bj a uvedený retinoid, přičemž nosič s výhodou obsahuje hyďřoflíní ředidlo.
10. 10. Prostředek pro lokální aplikaci vhodný pro úpravu a regulaci stavu pleti, podle nároku 9, vyznačuj i c i se t i m, že tento prostředek dále obsahuje sloučeninu, vybranou ze skupiny, kterou tvoří:

    (a.) hydrox.ykyseliny, s výhodou kyselina salícylová, « « mm · • · · ·· ·

    WW «V f I • · φ φ Φ· φ · · φφφ ♦ * φ « φ φ φ «»φ «φφφ φφ «φ (b) činidla působící na odlupování (peeling), s výhodou vybraná z óbojetně iontových povrchově aktivních látek, (c) činidla s ochranným účinkem vůči slunečnímu záření, s výhodou vybraná ze skupiny, kterou tvoří oxid-zinečnatý, oxid titaničitý, PARSOL 1789, PARSOL MCX, fenyl bezimidazol sulfonová kyselina, októkrylen a jejich kombinace, (d) antioxidanty, s výhodou vybrané z esterů tokoferolu, a jejích kombinace.