CZ156199A3

CZ156199A3 - Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky, způsob zesvětlení pokožky u savců a způsob přípravy zmíněného kosmetického prostředku

Info

Publication number: CZ156199A3
Application number: CZ991561A
Authority: CZ
Inventors: Junji Kawato; Ananthanarayan Venkateswaran
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1996-11-04
Filing date: 1996-11-04
Publication date: 1999-08-11
Also published as: CA2271066C; AU743156B2; AU7667096A; JPH11500456A; ES2183017T3; CA2271066A1; JP3500154B2; KR20000053027A; DE69623504D1; EP0941053B1; ATE223195T1; DE69623504T2; CZ290351B6; EP0941053A1; BR9612763A; WO1998019665A1

Description

KOSMETICKÝ PROSTŘEDEK PRO ZESVĚTLENÍ POKOŽKY, ZPŮSOB ZESVĚTLENÍ POKOŽKY U SAVCŮ A ZPŮSOB PŘÍPRAVY ZMÍNĚNÉHO KOSMETICKÉHO PROSTŘEDKU.

Oblast techniky:

Navrhovaný vynález se zbývá zesvětlováním pokožky. Konkrétně se navrhovaný vynález zabývá novými prostředky s obsahem specifických redukčních činidel pro zesvětlení pokožky.

Dosavadní stav techniky:

Tvorba melaninu je závislá na dostupnosti tří látek: 1. vhodného substrátu, jakým jc například tyrozin nebo dopa, 2. molekulárního kyslíku a 3. enzymu tyrozínázy (komplex proteinu a mědi). Chybí-li jedna zc zmíněných látek, nebo jc-li redukována, je tvorba melaninu narušena.

Redukční činidla zpomalují tvorbu melaninu následujícími třemi mechanizmy:

1. Zbavují enzymový systém mědi a enzymatická tvorba melaninu je tak redukována, neboť koenzym tyrozínázy je tvořen komplexem proteinu a mědi.

2. Substráty nezbytné pro tvorbu melaninu {tyrozin a dopa) jsou produktem jak bakteriální, tak enzymatické degradace proteinů. Snížení počtu bakterií v daném systému vede k poklesu proteolytické degradace a tím napomáhá k poklesu tvorby melaninu. Redukční činidla jako například siřičitan sodný jsou totiž baktericidní. 3. Silná redukční činidla, jako například zmíněný siřičitan sodný, jsou sama přednostně oxidována na úkor substrátů melaninu. Rumunská patentová přihláška č. 10016 I, Institute of Chemical-Pharmaceutical Research, Bukurcšť, popisuje možnost použít redukční činidla jako dvoj siřičitan sodný pro eliminaci nepříjemného zápachu.

Podle patentů USP4136166, Helena Rubinstein; USP4792443, Warner

Lambert; USP5514437, Procter & Gamble Company a japonského patentu Laidopen č. 6-263624, Mochida Pharmaceutical Co. Ize používat siřičité soli.

hydrogensiřičité soli a kyselé siřičitany (dvojsiřičitany) jako stabilizátory nebo antioxidanty.

• · » » »

I* · » » · · * «· · ·* · kombinace (i) »»··· • *« ·

Podle japonského patentu Laid-open 54-129134, Shiseido, je siřičitanu nebo hydrogensiřičitanu a organického rozpouštědla, (ii) kovové soli a (iii) peroxidu vodíku účinným činidlem pro odbarvení vlasového melaninu. Podle japonských patentu Laid-open 3-101609. Sansyo Pharmaceutical; 3279313, Shiseido; 4-352708, Kose; 63-1 74910, Shiseido a 7-25742, Kao; jsou siřičitany, hydrogensiřičilany a pyrosiřičitany účinnými činidly, zabraňujícími obarvení produktu.

Podle japonského patentu Laid-open 5-139928, Hisamitsu Pharmaceutical Co, jsou hydrogensiřiěitan sodný a dvojsiřičitan sodný vhodné pro použití jako antioxidanty.

Podle japonského patentu Laid-open 5-179300, Kitano Kagaku, je hydrogensiřiěitan sodný vhodný pro použití pro bělení kůží.

Podle japonských patentů Laid-open 7-215888, 8-12548, 8-12549, 8-12550, 812552, 8-12554, 8-12556, 8-12557, 8-12558 a 8-12565, Shiseido; a podle japonského patentu Laid-open 59-157009, Yakurigaku Cyuo Kenkyusho jsou velmi nízké koncentrace hydrogensiřičitanu sodného a siřičitanu sodného součástí prostředků pro zesvětlení pokožky nebo prostředků pro regulaci množství melaninu s obsahem specifické aktivní složky pro zesvětlení pokožky nebo regulaci množství melaninu.

Bylo prokázáno, žc ve vodě rozpustná redukční činidla, vybraná ze skupiny obsahující siřičitan sodný, siřičitan draselný, siřičitan amonný, hydrogensiřičitan sodný, hydrogensiřiěitan draselný, hydrogensiřiěitan amonný, dvojsiřičitan sodný, dvojsiřičitan draselný, kyselinu mravenčí a kyselinu šťavelovou a jejich směsi, zesvětlují kůži u savců.

Podstata vynálezu:

Navrhovaný vynález se zabývá kosmetickým! prostředky pro zesvětlení pokožky, které obsahují:

a) bezpečné a účinné množství nejméně jednoho ve vodě rozpustného redukčního činidla, vybraného ze skupiny obsahující siřičitan sodný, siřičitan draselný, siřičitan amonný, hydrogensiřičitan sodný, hydrogensiřičitan draselný, hydrogensiřičitan amonný, dvojsiřičitan sodný, « * • ·· 0 • 0 ·· • · 0 ·

0 · ♦

000 0·· ·

«0 «« dvojsiřičitan draselný, kyselinu mravenčí a kyselinu šfavelovou a jejich směsi; a

b) kosmeticky přijatelný nosič vodou rozpustného redukčního činidla kde zmíněné prostředky jsou v podstatě bez příměsí hydrochinonu nebo jeho derivátů.

Prostředky pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu obsahují' nejraději zmíněné vodou rozpustné redukční činidlo a lecitin.

Prostředky pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu obsahují ještě raději a) zmíněné vodou rozpustné redukční Činidlo, b) kosmeticky přijatelný tekutý olej, c) vícemocný alkohol, d) tuhý mastný alkohol, e) povrchově aktivní látku (tenzid), f) vodu a g) lecitin, kde alespoň část výše zmíněných složek a), b), c), d), e), f) a g) tvoří kapalný krystal.

Takové prostředky uspokojují potřeby zcsvětlujícího účinku na savčí kůži.

Termín „lokální aplikace tak, jak je použil zde, označuje nanesení nebo rozetření přímo na povrch pokožky.

Termín „zesvětlení pokožky tak, jak je použit zde, označuje snížení množství melaninu v pokožce, zahrnující jedno nebo více celkových zesvětlení základního barevného tónu pokožky, zesvětlení hyperpigmentovaných lézí včetně tzv. stařeckých skvrn, červenavých skvrn (melasma, chloasma), pih, postzánětlivc hyperpigmentaee nebo pigmentových skvrn vyvolaných působením slunečního záření.

Termín „pevný“ tak, jak je použit zde, označuje pevný stav při teplotě 25 °C.

Termín „kapalný“ tak, jak je použit zde, označuje kapalný stav pří teplotě 2 5 °C.

Veškeré údaje, které jsou zde uvedeny v procentech jsou uvedeny v procentech hmotnosti, pokud není specifikováno jinak.

A. Ve vodě rozpustné redukční činidlo,

Prostředek podle navrhovaného vynálezu obsahuje vc vodě rozpustné redukční činidlo. Redukční činidlo je vybráno ze skupiny obsahující siřičitan sodný, siřičitan draselný, siřičitan amonný. hydrogensiřičitan sodný, hydrogensiřičitan draselný, hydrogensiřičitan amonný, dvojsiřičitan sodný, d voj si ři č i ta n draselný, kyselinu mravenčí a kyselinu šťavelovou a jejich směsi.

% • » · · · · * * • 9 9 ··

Obsah redukčního Činidla vyšší než 5 % celkové hmotnosti prostředku by mohl být nebezpečný, obsah redukčního činidla menši než 0,1 % celkové hmotnosti prostředku není dostatečný pro dosažení očekávaného zesvětlujícího efektu. Prostředky pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu obsahují redukční činidlo s výhodou v množství od 0,1 % do 5 %, raději pak od 0,15 % do 5 %, ještě raději od 0,2 % do 5 %; nejraději od 0,25 % do 5 % celkové’ hmotnosti prostředku.

Ze zmíněné skupiny vhodných redukčních činidel jsou nejraději používány siřičitan sodný, hydrogensiřičitan sodný, dvojsiřičitan sodný a jejich směsi. Prostředky pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu jsou v podstatě bez příměsí hydrochinonu nebo jeho derivátů. Je s výhodou, pokud se v prostředcích podle vynálezu hydrochinon nebo jeho deriváty nevyskytují, neboť se předpokládá, že tyto látky ruší zesvětlující aktivitu vodou rozpustného redukčního ěinidia. Mezi zmíněné deriváty hydrochinonu patří 4[(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxyj fenol a 4-[(tetrahydro-2H-thiopyran-2~ yl)oxy]fenol a dále deriváty, které jsou popsány v WO 9523780, který je zde zahrnut odkazem.

B. Lecitin

Prostředky pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu s výhodou obsahují výše zmíněné vodou rozpustné redukční činidlo a lecitin. Lecitin je přírodní produkt pocházející z vaječného bílku nebo ze sóji, a je používán pro zesílení zesvětlujícího účinku zmíněného redukčního ěinidia. Obsah lecitinu vyšší než 10 % celkové hmotnosti prostředku může být problematický z hlediska výsledné konzistence prostředku (přílišná „lepivost“), obsah lecitinu nižší než 0,01 % celkové hmotnosti prostředku není dostačující pro očekávané zesílení zesvětlujícího účinku redukčního činidla.

Prostředky pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu obsahují lecitin nejraději v množství od 0,01 % do 10 %, ještě raději pak od 0,5 % do 3 % celkové hmotnosti prostředku.

·· 99

999 9 9 · »999 • · ι ♦ · ··· · · · * • ·»·· · · · · * ··· *·* s ·······

- «·. ' ·· ··· ·· ··

C. Kosmeticky přijatelný nosič.

Termín „kosmeticky přijatelný nosič“ tak, jak je použit zde, označuje jedno nebo více kompatibilních, tuhých nebo kapalných plnidel, rozpouštědel a podobně, která jsou kosmeticky přijatelná, tak jak jc to definováno zde.

Termín „kompatibilní“ tak, jak je použit zde značí, že jednotlivé složky prostředku podle navrhovaného vynálezu mohou být kombinovány s primárními’ aktivními látkami podle vynálezu i spolu navzájem tak, že nedochází k žádné interakci, která by v běžných podmínkách podstatně snižovala účinnost prostředku. Typ nosiče, použitý v prostředcích podle navrhovaného vynálezu, závisí na požadovaném typu výsledného produktu. Může být připravena celá řada typů lokálních prostředků, vhodných pro použití podle navrhovaného vynálezu.Patří mezi ně například pleťové vody, krémy, gely, tyčinky, spreje, masti, pasty, pěny a různé kosmetické přípravky (tj. tuhá, polotuhá a tekutá líčidla včetně podkladů). Tento výčet však není v žádném případě limitující. Zmíněné produkty mohou obsahovat několik typů nosičů, například roztoky, aerosoly, emulze (včetně emulzí „voda v oleji“ a „olej ve vodě“), gely, pevné nosiče a lipozómy.

Roztoky podle navrhovaného vynálezu typicky obsahují vodu a kosmeticky přijatelné organické rozpouštědlo. Voda je nej vhodnějším rozpouštědlem. Mezi vhodná organická rozpouštědla patří například propy lénglykol, polyethylenglykol (molekulová hmotnost 200 až 600 g/mol), polypropylénglykol (molekulová hmotnost 425 až 2025 g/mol), glyccrol, 1,2,4butantriol, 1,2,6-hexantriol, ethanol, izopropanot, estery sorbitolu, butandiol a jejich směsi. Roztoky vhodné pro použití podle navrhovaného vynálezu s výhodou obsahují od 50 % do 99,9 % vody nebo vody a přijatelného organického rozpouštědla, a ve vodě rozpustné redukční činidlo ve výše popsaných koncentracích.

Aerosoly podle navrhovaného vynálezu mohou být připraveny přidáním hnací látky k výše popsanému roztoku. Příkladem hnací látky mohou být chlorofluorované nižší uhlovodíky (s nižší molekulovou hmotností). Další hnací látky, které jsou vhodné pro použití podle navrhovaného vynálezu jsou popsány v publikaci Sagarin: Cosmetics Science and Technology, 2. vydání, díl 2., str. 443-465 ( 1972), která jc zde zahrnuta odkazem. Aerosoly jsou typicky na pokožku aplikovány rozprašováním.

• · to toto ···· ·· ·· • · · · · · * « tototo» ·· * » * ·« ··· ··* ··« ·· • to *v· ·« ··

Emulze podle navrhovaného vynálezu obecně obsahují roztok tak, jak byl popsán výše, a lipid nebo olej. Lipidy a oleje mohou být živočišného nebo rostlinného původu nebo mohou pocházet z ropy, a mohou být přirozené nebo syntetické (tj. připravené člověkem). Emulze s výhodou obsahují také zvlhčovadlo, například glycerín. Emulze dále s výhodou obsahují 1 % až 10 %, ještě raději 2 % až 5 % emulgátoru, a to v závislostí na hmotnosti použitého' nosiče. Emulgátory mohou být neiontové, aniontové nebo kationtové. Vhodné emulgátory jsou popsány například v U.S. Patent 3,755,560, 28. srpna 1 973, Dickert et.al.; U.S. Patent 4,421,769. 20. prosince 1 983, Dixon et.al.; a McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition, str. 3 17324 (1986), které jsou zde všechny zahrnuty odkazem.

Emulze může dále obsahovat činidlo zabraňující pěnění pro snížení pěnivosti při aplikaci na pokožku. Mezi taková činidla patří silikony s vysokou molekulovou hmotností a další látky, jejichž použití pro tento účel je odborníkům dobře známé.

Emulze s výhodou obsahují silikon pro zajištění příjemného pocitu při aplikaci na pokožku. Tyto silikony mají obvykle nízkou molekulovou hmotnost. Mezi vhodné silikony patří cyklomethikony, dimethikony, a směsi obsahující cyklomethikony, dimethikony a/nebo dimethikonol, jako například Dow Corning 200 (především 10 es) a Dow’ Corning Q2-1401. Takové silikony jsou komerčně dostupné od firmy Dow Corning Corp., Midland, Ml.

Prostředky pro lokální aplikaci podle navrhovaného vynálezu mohou obsahoval lokální kosmeticky přijatelné emoliens (zvláčňovadlo). Takové prostředky obsahuji emoliens nejradčji v množství od 2 % do 50 %. Termín „emoliens“ tak, jak je použit zde, označuje látku, použitou pro prevenci nebo zmírnění vysoušení pokožky stejně jako pro ochranu pokožky. Je známa celá řada vhodných emoliens, která mohou být použita v prostředcích podle vynálezu. Množství příkladů vhodných emoliens lze najít například v publikaci Sagarin, Cosnietics, science and Technology, 2. vydání, díl 1., str. 32-43 (1972), která je zde zahrnuta odkazem.

Pleťové vody a krémy podle navrhovaného vynálezu obecně obsahují roztok nosného systému a jedno nebo více emoliens. Pleťové vody obsahují typicky

0,01 % až 50 %, raději pak jen 0,1 % až 20 % emoliens; 30 % až 99 %, raději pak 50 % až 90 % vody; a primární aktivní složky v množství, které bylo

•« ···· ·· φφ

V * Φ φφφ· φ φ φφφ · φ φ * • · · · φ φφφ φφ* φφφ · φ φφ φφφ φφ φφ definováno výše. Krémy obsahují typicky 5 % až 50 %, raději pak jen 10 % až 30 % emoliens; 45 % až 90 %, raději pak 50 % až 85 % vody; a primární aktivní složky v množství, které bylo definováno výše.

D. Tvorba kapalného krystalu.

Prostředky pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu obsahují š výhodou a) zmíněné vodou rozpustné redukční činidlo, b) kosmeticky přijatelný tekutý olej, c) víccmocný alkohol, d) tuhý mastný alkohol, e) povrchově aktivní látku (tenzid), f) vodu a g) lecitin, kde alespoň část výše zmíněných složek a), b), c), d), e), f) a g) tvoří kapalný krystal.

Kapalný krystal může být detekován pozorováním tvaru kapalného krystalu v polarizačním mikroskopu.

Množství kosmeticky přijatelného tekutého oleje v prostředcích pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu, které obsahují kapalný krystal, je s výhodou od 1 % do 50 %, nejraději pak od 3 % do 25 % celkové hmotnosti prostředku.

Množství vícemocného alkoholu v prostředcích pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu, které obsahují kapalný krystal, je s výhodou od 0,1 % do 20 %, nejradějí pak od 1 % do 10 % celkové hmotnosti prostředku.

Množství tuhého mastného alkoholu v prostředcích pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu, které obsahují kapalný krystal, je s výhodou od 0.1 % do 20 %, nejraději pak od 1 % do 5 % celkové hmotnosti prostředku. Množství povrchově aktivní látky v prostředcích pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu, které obsahují kapalný krystal, je s výhodou od 0,1 % do 10 %, nejraději pak od 1 % do 3 % celkové hmotnosti prostředku.

Množství vody v prostředcích pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu, kterc obsahují kapalný krystal, je s výhodou od 40 % do 90 %, nejraději pak od 60 % do 90 % celkové hmotnosti prostředku.

Množství lecitinu v prostředcích pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu, které obsahují kapalný krystal, je s výhodou od 0,01 % do 10 %, nejraději pak od 0,1 % do 3 % celkové hmotnosti prostředku.

Prostředky pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu, obsahující kapalný krystal, mohou být připraveny ve formě produktů typu emulze. Mezi produkty typu emulze patří například pleťová mléka a krémy.

I

It 9·· 9 • · * » · « 99 9 9 ·

9 · ·

V · • · · · » « « ·

9 999

91 • » · * « · 4 · ·«» 99· • ·

9· 9 9

V následujícím textu .jsou uvedeny příklady kosmeticky přijatelných tekutých olejů, vícemocných alkoholů, tuhých mastných alkoholů a povrchově aktivních látek, které mohou být použity pro tvorbu kapalného krystalu.

1. Kosmeticky přijatelné tekuté oleje.

Kosmeticky přijatelný tekutý olej je jedním z kosmeticky přijatelných nosičů.' Kosmeticky přijatelný tekutý olej je v kapalné formě při pokojové teplotě. Kosmeticky přijatelným tekutým olejem může být kapalný uhlovodíkový olej, tekutý přírodní olej, tekutý mastný alkohol, tekutá mastná kyselina, tekutý ester mastné kyseliny, tekutý silikonový olej a vosk s konzistencí pasty, a směsi zmíněných materiálů.

Nelimitujícími příklady kapalných uhlovodíků jsou squaleny, tekuté minerální oleje a kapalný polybuten.

Nelimitujícími příklady kapalných přírodních olejů rostlinného původu, vhodných pro použití podie navrhovaného vynálezu, jsou mandlový olej, olivový olej, sezamový olej, slunečnicový olej, avokádový olej, bavlněný olej, jojobový olej, ricínový olej, sojový olej, kokosový olej a hydrogenovaný rostlinný olej.

Nelimitujícími příklady kapalných přírodních olejů živočišného původu, vhodných pro použití podle navrhovaného vynálezu, jsou norkový olej a olej z vaječného žloutku.

Nelimitujícími příklady kapalných mastných alkoholů, vhodných pro použití podle navrhovaného vynálezu, jsou izostearylalkohol, lanolinalkohol, o 1 c y 1 alkohol, hcxadccylalkohol, oktadodekanol, 1 inolcy lalkohol, linolenylalkohol, laurylalkohol a arachidylalkohol.

Mastné kyseliny mohou být přirozené nebo syntetické, nasycené, nenasycené, lineární nebo větvené. Nelimitujícími příklady mastných kyselin, vhodných pro použití podle navrhovaného vynálezu, jsou kyselina kaprylová, kyselina izostearová, kyselina linoleová, kyselina olejová a kyselina ricínolejová. Nelimitujícími příklady kapalných esterů mastných kyselin, vhodných pro použití podle navrhovaného vynálezu, jsou cetyloktanoát, glyceryltrioktanoát, izopropyllinoleát, ízopropylmyrístát, izopropylolcát, cthyllaurát, ethy 11 inolcát, oktyl dodecylmyristál, oktyIpalmitát, oktylizopelargonát, oktyl dodecyllaktát, ízotridecylizononanoát. oleyloleát, izosteary lmyri stát,

«* ····* *0 0·

V·· ·«» * · · ••0 0 0·0· · · · r ·» ># · v « «0 «0*00

Q « 0 « · · ♦ ⁷ 0000 00000 0000 neopentylglykoldioctanoát a di(kapryl/kapronová kyselina) propylén glykolu a jejich směsi. Mezi další vhodné estery patří tríglyceridy jako například tríglyceridy kyseliny kaprylové, tríglyceridy kyseliny kaprinové, tríglyceridy kyseliny izostearové a tríglyceridy kyseliny adipové,

Netekavé, přímé i větvené silikonové oleje jako dimethikon a fenyldimethikon jsou také vhodné.

Mezi další kosmeticky přijatelné kapalné oleje patří deriváty kyseliny skořicové oktylmcthoxycinnamál a cinoxát a dále například 2-ethylphexyl pdí methy laminobenzoál.

V prostředcích podle navrhovaného vynálezu může být použit buď jeden typ, nebo dva i více typů kosmeticky přijatelných kapalných olejů.

Kosmeticky přijatelné kapalné oleje mají též funkci změkčovadla (emoliens) a zajišťují přilnavost a trvanlivost kosmetického přípravku.

2. Vícemocný alkohol

Mezi vícemocné alkoholy patří glycerin, diglycertn. triglyeerin, polyglycerin, polypropylénglykol, po 1 y et hy I éngl y ko 1, ethylénglykol, diethylénglykol, triethy léngly kol, propylenglykol. dipropylénglykol, hexylénglykol, 1,3buty 1 englykoi, 1,4-butylénglykol, ethylénglykolmonoalkyléther, diethylénglykolmonoalkyléther, glukóza, maltóza, sacharóza. laktóza, xylitóza, xylitol, sorbitol, mannitol. maltitol, nralbit, panthenol, pentaerytritol, a hyaluronová kyselina a její soli.

Zvláště vhodným vícemocným alkoholem je glycerol.

V prostředcích podle navrhovaného vynálezu může být použit buď jeden typ, nebo dva i více typů vícemocných alkoholů,

3, Tuhé mastné alkoholy.

Mezi tuhé mastné alkoholy patří arachidylalkohol, ce ty 1 al kohol, stearylalkohol, behenvlalkohol, myristylalkohol, batylalkohol, cholesterol a fytosterol. Zvláště vhodným tuhým mastným alkoholem je cetylalkohol.

V prostředcích podle navrhovaného vynálezu může být použit buď jeden typ, nebo dva i více typů pevných mastných alkoholů.

« « • · Β

• Β ·«»< Β «· • » » « · * , « *** · τ a » » · · · ♦ ♦ · · · · • * « · » « « ««V 1» · »

4. Povrchově aktivní látka.

Mezi povrchově aktivní látky patří neiontové a aniontové povrchově aktivní látky.

Mezi neiontové povrchově aktivní látky patří alkanolamidy jako coconutdicthanolamid (termínem coconut nebo coco je označován soubor mastných kyselin, pocházejících z kokosového oleje) a Íauramid DRA; dále blokové polymery jako blokový kopolymer propylénoxidu a ethylénoxidu; ethoxy mastné kyseliny jako propylénglykolmonostearát; ethoxylovaná alkoholy jako polyoxycthylén (20) stearyléther; ethoxylované alkylfenoly jako polyoxycthylén (10) nonyfenyléthcr; ethoxylované mastné kyseliny jako polyethylénglykol (10 ethylénoxid) monostearát; ethoxylované mastné estery jako polyoxyethylén (5) glycerylmonostearát; ethoxylované mastné estery a oleje jako polyoxycthylén (10) hydrogenovaný ricínový olej a polyoxyethylén (6) sorbitol včelí vosk; glycerolestery jako glycerylmonostearát a diglycerylmonostearát; deriváty odvozené od lanolinu jako polyoxyethylén lanolín; propyloxy- a ethyloxy- deriváty mastných kyselin, alkoholů nebo alkylfenolů, jako například polyoxyethylén (10) polyoxypropylén (4) cetyléther; povrchově aktivní látky odvozené od proteinů jako například polyoxyethylén (25) glycerin monopyoglutamát monoizostearát; deriváty sorbitanu jako sorbitan monostearát, polyoxyethylén (20) sorbitanmonostearát a polyoxyethylén (60) sorbitoltetrastearát; a estery a jiné deriváty sacharózy a glukózy jako sacharóza distearát a sacharóza stearát.

Mezi aniontové povrchově aktivní látky patří estery kyseliny fosforečné jako polyoxycthylén (4) laurylétherfosforečnan sodný a DEA cetylfosťorečnan; dále organické deriváty fosforu jako fosfát oleyléther (10 ethylénoxid); a mýdla jako stearát sodný nebo draselné soli mastných kyselin pocházejících z kokosového oleje.

V prostředcích podle navrhovaného vynálezu může být použit buď jeden typ, nebo dva i více typů povrchově aktivních látek.

5. Aktivní látky.

a) Sluneční filtry.

Regulace ztmavnutí pokožky následně po jejím vystavení ultrafialovému záření může být dosaženo kombinací aktivních zcsvětluj ících činidel spolu t» *441 • 4

444 • * 44 4 * ·· 44 λ 9 9 ·

9 9 · « 4 4 * · 44444« « 4 · · · • »4 444 44 »4 sc slunečními filtry. Mezi vhodné sluneční filtry patří například oxid zinečnatý a oxid titaničitý.

UV záření je nejčastější příčinou tmavnutí pokožky. Proto je vhodné pro účely zesvětlení pokožky použít kombinaci ve vodě rozpustného redukčního činidla s UVA a/nebo UVB slunečními filtry.

Existuje celá řada běžně dostupných slunečních filtrů, které jsou vhodné prd použití v kombinaci s činidly pro zesvětlení pokožky. Množství vhodných činidel je popsáno v Segarin, et al., Cosmetics Science and Technology, Chapter Vlil, od str. 189. Mezi zvláště vhodná UV filtrující činidla patří například p-aminobenzoová kyselina, její soli a další deriváty (ethyl, izobutyl a glyceryl estery; p-dimethylaminobenzoová kyselina); deriváty kyseliny antranilové (tj. o-aminobenzoáty, methyl, menthyl, fenyl, benzyl, fenylethyl, linalyl, lerpinyl a cyklohexenyl estery); deriváty kyseliny salicylové (arnyl, fenyl, benzyl, menthyl, glyceryl a dipropylenglycerol estery); deriváty kyseliny skořicové (menthyl a benzyl estery, butylcinamoylpyruvát); deriváty kyseliny dihydroxyskoricové (umbelliferon,mefhylumbelliferon, methylacetoumbelliferon), deriváty kyseliny trihydroxyskořicové (eskuletin, methyleskuletin, dafnetin, a gtucosidy eskulin and dafnin); uhlovodíky (difenylbutadien a stiiben); dibenzalaceton a benzalacetofenon; naftosulfonany (sodné soli kyselin 2-naftol-3,6-disulfonové a 2-naftol-6,8-disulfonové); kyselina dihydroxynaftoová a její soli; o- a p-hydroxybifenylsulfonany; deriváty kumarinu (7-hydroxy, 7-methyl a 3-fenyl); diazoly (2-acetyl-3bromioindazol, fcnylbenzoxazoL methyInaftoxazol, různé arylbenzothiazoly); chininové soli (kyselý síran, síran, chlorid, oleát, tannát); hydroxy- nebo methoxy- substituované benzofenony; kyselina močová; tanin a jeho deriváty (hexaethylether); (butylkarbotol)(6-propylpipcronyl) ether; benzofenony (oxybenzen, sulisobenzon, dioxybenzon, benzoresorcinol, 2,2',4,4‘tetrahydr oxy benzofenon, 2,2 '-dihydroxy-4,4'-d i methoxy benzofenon, oktabenzon, 4-izopropyldibenzoylmcthan, butylmethoxydibenzoylmethan, etokrylén a d-ízopropyl-di-benzovlmethan).

Ze zmíněných sloučenin jsou pro použití podle vynálezu zvláště vhodné 2ethylhexyl-p-methoxycinnamát, 4,4'-t-buty!methoxydibenzoyl-methan, 2hydroxy-4-methoxy benzofenon. o ktyldi methyl-p-aminobenzoová kyselina, di gal loyl tri oleát, 2,2-dihydroxy-4-methoxy benzofenon, ethyl-4fcfc *· fc · · · « · fc fcfc·· · fcfc fc

I «··· fcfcfc · · ··· ··· ? ··<»· * · ^J — fcfcfcfc fcfcfc·· fc··· (b i s(hydroxy propy l))ami nobenzoát, 2-ethylhexyl-2-kyano-3,3-difenyIakrylát,

2-ethylhexy Isalicylát. glyccryl-p-aminobenzoát, 3,3,5trimet hyl cyklohexyl sáli cylát, methy lant hraní lát, p-di met hyl-ami nobenzoové kyselina nebo aminobenzoát, 2-ethylhexyl-p-dimethyl-amino-benzoát, 2fenylbenzimidazol-5-sulfonová kyselina, 2-(p-d im ethy lamí no fenyl-5sulfonbenzoxazoová kyselina a jejich směsi.

Nejvhodnčjšími slunečními filtry, vhodnými pro použití v prostředcích podle vynálezu, jsou následující sloučeniny: 2-cthylhexyl-p-methoxycinnamát, butylmethoxydibenzoylmethan, 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, oktyldimethyl-p-aminobenzoová kyselina a jejích směsi.

Další velmi vhodné sluneční UV filtry jsou popsány v U.S. Patent 4,937,370 Sabatelli, 26. června 1990, a U.S. Patent 4,999,186 Sabatelli & Spirnak, 12. března 1991. Obě publikace jsou zde zahrnuty odkazem. Látky, popsané ve zmíněných patentech, obsahují v jedné molekule dva nezávislé chromofory, z nichž každý vykazuje odlišné UV absorpční spektrum. Jeden z chromoforů absorbuje převážně UVB záření, druhý převážně UVA záření.

S výhodou jsou z této třídy slunečních filtrů používány následující látky: ester 4-N,N-(2-ethylhexyl )mcthylaminobenzoové kyseliny a 2,4dihydroxybenzofenonu; ester N,N-di-(2-ethyIhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny a 4-hydroxydibenzoylmethanu; ester 4-N,N-(2ethylhexyljmethylaminobenzoovc kyseliny a 4-hydroxydibenzoylmethanu; ester 4-N,N-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové kyseliny a 2-hydroxy-4-{2hydroxyethoxyjbenzofenonu: ester 4-N,N-(2-ethylhexylj-methylaminobenzoové kyseliny a 4-(2-hydroxycthoxy)dibenzoylmethanu: ester N,N-di-(2-ethylhexylj4-aminobenzoové kyseliny a 2-hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzofenonu; a ester N,N-di-(2-ethylhexyl-4-aminobenzoové kyseliny a 4-(2hydroxyethoxy jdibenzoy (methanu; a jejich směsi.

V prostředcích podle navrhovaného vynálezu je použito bezpečné a účinné množství látek s aktivitou slunečního UV filtru. Sluneční filtr musí hýt kompatibilní s vodou rozpustným redukčním činidlem. Prostředky podle vynálezu obsahují s výhodou 1 % až 20 %. nej raděj i pak 2 % až 10 % látek s aktivitou slunečního filtru. Přesné množství slunečního UV filtru je závislé na konkrétní použité látce a na požadovaném ochranném faktoru (SPI· sun prolection factor).

• ·

Součástí prostředků podle navrhovaného vynálezu může být dále činidlo, které zlepšuje přilnavost prostředku k pokožce a zdokonaluje odolnost prostředku proti omytí vodou nebo setření. Činidlem, které je pro tento účel s výhodou používáno je kopolymer ethylenu a kyseliny akrylové. Prostředky s obsahem zmíněného kopolymeru jsou součástí U.S. Patent 4,663,157, Hrock, 5. května 1987, který je zde zahrnut odkazem.

b) Protizáněllivá činidla.

V prostředcích podle navrhovaného vynálezu jsou spolu s vodou rozpustným redukčním činidlem s výhodou používány jako součást aktivní frakce také protizánčtlivé látky. Zahrnutí protizánětlivých látek zlepšuje zesvětlující účinky prostředku. Protizánětlivé látky mají silný ochranný účinek v rozsahu vlnových délek UVA záření (ovšem i v rozsahu UVB vykazují jistý stupeň ochrany), lokální použití protizánětlivých činidel snižuje intenzitu tmavnutí pokožky, které je následkem chronického vystaveni pokožky UV záření (viz. U.S. Patent 4,847,071, Bissett, Bush, a Chatterjec, 11. Července 1989, a U.S. Patent 4,847,069, Bissett a Chatterjec, 11. července 1989).

K prostředkům podle navrhovaného vynálezu může být přidáno bezpečné a účinné množství protizánětlivého činidla, s výhodou je použito množství od 0,1 % do 10 %, nejvhodnější je potom množství 0,5 % až 5 % celkové hmotnosti prostředku. Přesné množství použitého protizánětlivého činidla je závislé na konkrétním typu použitého činidla, neboť účinnost jednotlivých látek jc velmi různá.

Mezi steroidní protizánětlivá činidla, vhodná pro použití v prostředcích podle vynálezu patří například kortikosteroidy jako hydrokortizon, hydroxyltriamcinolon, alfa-methyl dexamethazon, dexamethazon-fosfát, beklometha/.on dipropionát, klobetazol valerát, desonid, desoxymethazon, desoxykortikosteron acetát, dexamethazon, dichlorizon, diflorazon diacetát, diflukortolon valerát, fluadrenolon, fluklorolon acetonid, fludrokortizon, flumethazon pivalát, fluosinolon acetonid, fluocinonid, flukortin butylester, fluokortolon, flupredniden (ťluprednyliden) acetát, flurandrcnolon, halcinonid, hydrokortizon acetát, hydrokortizon butyrát, methylprednisolon, triamcinolon acetonid, kortizon, kortodoxon. flucetonid, fludrokortizon, difluorozon diacetát, fluradrenolon acetonid, medryzon, amcinafel, amcinafid, φ Φ φφφφ φ · · · • · · · φ » · * φφφ * φ · • * φ φ · · betamethazon a množství jejich esterů, chloroprednizon, chlorprednizon acetát, klokortelon, klescinolon, dichlorízon, difluprcdnát, flukioronid, flunisolid, fluoromethalon. fluperolon, fluprednisolon, hydrokortizon valerát, hydrocortizon cyklopentylpropionát, hydrokortamát, meprednizon, paramethazon, prednisolon, predmzon, beklomethazon dipropionát, triamcinolon a jejich směsi. Nejvhodnějším steroidním protizánětlivým' činidlem jc hydrokortizon.

Druhou skupinou protizánětlivých činidel, vhodných pro použití v prostředcích podle navrhovaného vynálezu, jsou nesteroídní protizánětlivé látky. Odborníkům je dobře známá celá řada protizánětlivých látek, které patří do této skupiny. Detailní popis chemické struktury, syntézy, vedlejších efektů atd. nestcroidních protizánětlivých látek lze najít v klasických publikacích jako Antiinflammatorv and Anti-Rheumatic Drugs, K. D. Rainsford, Vol. 1 -III, CRC Press, Boča Raton, (1985), a Anti-inflammatorv Agents Chemistry and Pharmacology 1, R. A. Seherrer. et al., Academie Press, New York (1974). Konkrétními, nikoliv však limitujícími, příklady nestcroidních protizánětlivých látek, vhodných pro použití v prostředcích podle navrhovaného vynálezu, jsou:

i) oxikamy jako piroxíkam, izoxikam, tenoxíkam, sudoxikam a CP-14,304;

ii) salicyláty jako aspirin, disalcid, benorylát, trilisát, safapryn, solprin, diflunisal a fendosal.

iii) deriváty kyseliny octové jako diclofenac, fenclofenac, indomethacin, sulindac, tolmetin, isoxepac, furofenac, tiopinac, zidometacin, acematacin, fentiazac, zomepiract, clidanac, oxcpinac, a felbinac;

iv) fenamáty jako například kyseliny mefenamová, meclofenamová, flufenamová, niflumová. a lolfenamová;

v) deriváty kyseliny propionové jako ibuprofen; naproxen, benoxaprofen, flurbiprofcn, ketoprofen, fenoprofen, fenbufen, indoprofen, pirprofen, carprofen, oxapiozin. pranoprofen, miroprofen, líoxaprofen, suprofen, alminoprofen a tiaprofcnic: a vi) pyrazoly jako fenybutazon, oxyfenbutazon, feprazon, azapropazon, a trimethazon.

Směsi těchto ncsteroidních protizánětlivých látek mohou být použity stejně jako farmaceuticky přijatelné soli a estery zmíněných látek. Například elofenamát, derivát kyseliny flufenamové, je zvláště vhodný pro lokální aplikaci. Z nestcroidních protizánětlívých látek jsou s výhodou používány ibuprofen, naproxen, kyseliny flufcnamová, mefenamová a meklofcnamová, piroxikam a fclbinac; za nejvhodnější jsou považovány ibuprofen, naproxen, a flufenamová kyselina.

Další skupinou protizánětlívých látek, které jsou vhodné pro použití v prostředcích podle navrhovaného vynálezu jsou protizánětlivé látky, popsané v U.S. Patent 4,708,966, Loomans ct al., 24. listopadu 1987. V tomto patentu je popsána skupina ncsteroidních protizánětlívých látek, která zahrnuje specificky substituované fenylové sloučeniny, především substituované deriváty 2,6-di-tert-butyI fenolu. Pro použití podle navrhovaného vynálezu jsou vhodné například následující sloučeniny: 4-(4¹ -pentyn-3'-on)-2,6-di-tbu tyl fenol; 4-(S'-hcxynoyl)-2,6-di-t-butylfenol; 4-((S)-(-)-3'-mcthyl-5'hexynoyl)-2,6-di-t-butylfenol; 4-((R)-(z )-3'-methyl-5'-hexynoy 1-2,6-di-tbutylfenol; a 4-(3',3'-dimethoxypropionyl-2,6-di-t-butylfenol, za nejvhodnější jc potom považován 4-(5'-hexynoyl)-2,6-d-t-butylfenol,

Další skupinou protizánětlívých látek, které jsou vhodné pro použití v prostředcích podle navrhovaného vynálezu jsou protizánětlivé látky popsané v U.S. Patent 4,912,248, Muellcr, 27. března 1990. Tento patent popisuje sloučeniny a diastereomerní směsi esterů s obsahem 2-naftyIové skupiny, zvláště pak estery naproxenu a naproxolu se dvěma či více chirálními centry. Pro použití podle navrhovaného vynálezu jsou vhodné například (S)-naproxen(S)-2-butyl ester, (S)-naproxen-(R)-2-butylester, (S)-naproxol-(R)-2-methvl butyrát, (S)-naproxol-(S)-2-methyl butvrát, diasteromerní směsi (S)-naproxen(S)-2-butyl esteru a (S)-naproxen-(R)-2-butyl esteru, a diasteromerní směsi (S)-naproxol-(R)-2-methy 1 butyrátu a (S)-naproxol-(S)-2-methyI butyrátu.

Λ konečně jsou pro použití podle navrhovaného vynálezu vhodné i tzv. přirozené protizánětlivé látky, například kandelilový vosk, alfa bisabolol. aloe vera, Manjistha (extrahovaná z rostlin rodu Rubia, konkrétně z rostliny Rubia cordifolia) a Guggal (extrahovaný z rostlin rodu Commiphora, především Commiphora Mukni).

Pro použití v prostředcích pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu je dále vhodná kombinace zesvětlujícího činidla, slunečního filtru a protizánětlivé látky, a lo v množstvích, která byla pro jednotlivé látky popsána individuálně v předchozím textu.

4 4«

4 4

c) Antioxidanty/akceptory radikálů.

S výhodou je v prostředcích pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu použit spolu se zesvětlujícím činidlem jako součást aktivní složky ještě antioxidant/akceptor radikálů, který v takovém případě ještě dále zlepšuje zesvčtlující účinky zmíněného prostředku.

K prostředkům podle vynálezu je přidáváno bezpečné a účinné množství antioxidantu/akccptoru radikálů, nejčastěji 0,1 % až 10 %, ještě raději jen 1 % až 5 % celkové hmotnosti přípravku.

V prostředcích podle vynálezu mohou být použity antioxidanty/akceptory radikálů jako například kyselina askorbová (vitamín C) a její soli, tokoferol (vitamín E), tokoferol sorbitan, další estery tokoferolu, butylované hydroxybenzoové kyseliny a jejich soli, 6-hydroxy-2,5,7,8tetramethylchroman-2-karboxylová kyselina (komerčně dostupná pod obchodním názvem TROLOX), kyselina gallová její alkylestery, především propylgallan; kyselina močová a její soli a alkylestery, kyselina sorbová a její soli, estery kyseliny askorbové a mastných kyselin, aminy (např. N,Ndiethylhydroxylamin, amino-guanidin), sulfhydrylovc sloučeniny (glutathion) a dihydroxyfumarová kyselina a její soli.

Prostředky podle navrhovaného vynálezu s výhodou obsahují spolu sc zcsvětlovacím činidlem jednu, dvě a nebo všechny tři výše zmíněné složky, tj. sluneční UV filtr, protizánětlivou látku a antioxidant/akceptor radikálů. Použití dvou nebo i všech tří zmíněných složek společně se zesvětlujícím Činidlem podle vynálezu zlepšuje celkové zesvětlující účinky navrhovaného prostředku.

d) Chclatační činidla.

S výhodou je v prostředcích pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu použito spolu se zesvětlujícím činidlem jako součást aktivní složky ještě chelatační činidlo. Tak, jak je použit zde, termín „chclatační činidlo“ označuje aktivní složku, schopnou odstranit ze systému kovové ionty tak, že s nimi tvoří komplexy, v důsledku čehož se zmíněné kovové ionty nemohou dále účastnit chemických reakcí, ani je katalyzovat. Přidáním chelatačního • · · · činidla k prostředkům podle navrhovaného vynálezu lze ještě dále zlepšit jeho zesvetlující vlastnosti.

K prostředkům podle vynálezu je přidáváno bezpečné a účinné množství chelatačního činidla, nejčastčji 0,1 % až 10 %, ještě raději jen 1 % až 5 % celkové hmotnosti přípravku. Chelatační činidla, vhodná pro použití v prostředcích podle navrhovaného vynálezu jsou součástí U.S. Patent' Application 61 9,805, Bissett, Bush & Chatterjee, 27. listopadu 1990 (který je pokračováním U.S, Patent Application 251,910, 4. října 1988); U.S, Patent Application 514,892, Bush & Bissett, 26. dubna 1990; a U.S. Patent Application 657,847, Bush. Bissett & Chatterjee, 25. února 1991, které jsou zde všechny zahrnuty odkazem, Nej vhodnějšími chelatačními činidly pro použili v prostředcích podle navrhovaného vynálezu jsou furyldioxim a jeho deriváty.

Prostředky podle navrhovaného vynálezu s výhodou obsahují spolu se zesvětlovacím činidlem jednu, dvč, tři a nebo všechny čtyři výše zmíněné složky, tj. sluneční UV filtr, protízánětlivou látku, antioxidant/akceptor radikálů a chelatační činidlo. Použití dvou, tří a nebo všech čtyř zmíněných složek společně se zesvctlujícím činidlem podle vynálezu zlepšuje celkové zesvetlující účinky navrhovaného prostředku.

e) Retinoidy.

S výhodou je v prostředcích pru zesvčllení pokožky podle navrhovaného vynálezu použit spolu sc zesvětlujícím činidlem jako součást aktivní složky ještě retinoid, nejraději kyselina retinová. Použití kyseliny retinové nebo jejích vhodných derivátů společně se zesvětlujícím činidlem podle vynálezu zlepšuje celkové zesvetlující účinky navrhovaného prostředku. K prostředkům čin podle vynálezu je přidáváno bezpečné a účinné množství retinoidu, nejčastěji 0.001 % až 2 %, ještě raději 0,01 % až 1 % celkové hmotnosti přípravku. Termín „retinoid“ tak, jak je použit zde. označuje přírodní a/nebo syntetické analogy vitamínu A nebo retinolu podobných sloučenin, které vykazují aktivitu vitamínu A v kůži, stejně jako geometrické izomery a stereoizomery těchto sloučenin, jako například all-trans retinovou kyselinu nebo 1 3-cis-rctinovou kyselinu.

« · • « «♦··** «« ··» * · · · · · · « · · · · · · · · · · · • »·+·»· * * ·«« ··· ίο »···· * ·

Ιο ...» .»··· · · · ‘

Prostředky podle navrhovaného vynálezu s výhodou obsahují spolu se zesvětlovacím činidlem jednu, dvě, tři, čtyři a nebo všech pět výše zmíněných složek, tj. sluneční UV filtr, protizánětlivou látku, antioxidant/akeeptor radikálů, chelatační činidlo a retinoid. Použití dvou. tří, čtyř a nebo všech pěti zmíněných složek společně se zesvětlujícím činidlem podle vynálezu zlepšuje celkové zesvětlující účinky navrhovaného prostředku, fj Další volitelné složky.

Mezí další volitelné složky, které mohou být použity v prostředcích podle navrhovaného vynálezu patří zahušťovadla jako například karboxyvinylpolymer, konzervační látky, pigmenty, astringentní látky, pH I pufry, parfémy, činidla působící jako filtry infračerveného záření, amfoterní a I tuhé amorfní lipidy, vitamíny, živiny a látky pro ošetření pokožky. I

Mezi vhodné látky pro ošetření pokožky patří beta-glycyrrhetová kyselina a I její deriváty, živné extrakty, alantoin, kolagen a extrahovaná a zpracovaná I elastinová vlákna. I

F. Způsob zesvětlení pokožky u savců. I

Navrhovaný vynález se také zabývá způsobem zesvětlení pokožky u savců, který zahrnuje lokální aplikaci prostředku pro zesvětlení pokožky podle vynálezu. Množství použité aktivní složky a frekvence aplikací se může velmi různit v závislosti na součastné barvě pokožky subjektu, stupni dalšího tmavnutí pokožky a požadovaném stupni zesvětlení.

Na pokožku je lokálně aplikováno bezpečné a účinné množství zesvětlujícího prostředku podle vynálezu, obvykle 1 mg až 10 mg na cm² pokožky na jednu aplikaci, raději pak 2 mg až 8 mg/cm² na jednu aplikaci, ještě raději 3 mg až 7 i mg/cm na jednu aplikaci, nejraději potom jen 4 mg až 5 mg/cm pokožky na jednu aplikaci. Frekvence aplikací se pohybuje od asi 4 aplikací za den do 2 !

aplikací za týden, raději pak 3 x denně až 1 x za dva dny, nejradčji pak 1 až 2 x denně. Pro dosažení viditelného účinku u nižších živočichů je nezbytné opakovat aplikaci nejméně po dobu 5 dnů. Pro dosažení viditelného účinku u !

í člověka je nezbytná opakovaná aplikace nejméně po dobu jednoho měsíce. Po i dosažení požadovaného zesvětlení mohou být frekvence podávání a dávka í i

Ϊ prostředku podle potřeby redukovány na udržovací úroveň. Tato udržovací flfl ·Α · · • · flfl » · · flflfl fl · hladina je velmi individuální, nejčastěji je to podle potřeby 1/10 až 1/2, raději pak 1/5 až 1/3 původní dávky a/nebo frekvence podávání.

Způsob zesvětlení pokožky u savců podle navrhovaného vynálezu s výhodou zahrnuje podání prostředku pro zesvětlení pokožky podle vynálezu, který dále obsahuje bezpečné a účinné množství jednoho nebo několika slunečních UV filtrů, protizáněllivou látku, antioxidant/akceptor radikálů, chelatační činidloa/ncbo retinoid. Sluneční UV filtr je aplikován nejraději v množství od 0,01 mg do 0,1 mg na cnr pokožky. Protizánětlivá látka je aplikována nejraději v množství od 0,005 mg do 0,5 mg na cm pokožky, ještě raději pak v množství od 0,01 mg až 0,1 mg na cm² pokožky. Antioxidant/akceptor radikálů je aplikován nejraději v množství od 0,01 mg do 1 mg na cm² pokožky, ještě raději pak v množství od 0,05 mg až 0,5 mg na cm² pokožky. Chelatační činidlo je s výhodou aplikováno v množství od 0,001 mg do 1 mg na cm²pokožky, raději pak v množství od 0,01 mg až 0,5 mg, nejraději od 0,05 do 0,1 mg na cm² pokožky. Retinoid je aplikován nejradčji v množství od 0,001 mg do 0,5 mg na cm pokožky, ještě raději pak v množství od 0,005 mg až 0,1 mg na cm‘ pokožky. Činidlo pro zesvčtlení pokožky je aplikováno nejraději v množství od 0,001 mg do 2 mg na cm pokožky, ještě raději pak v množství od 0,01 mg až 1 mg na cm² pokožky na jednu aplikaci.

G. Způsob přípravy prostředku pro zesvčtlení pokožky podle navrhovaného vynálezu.

Prostředek pro zesvětlení pokožky podle navrhovaného vynálezu může být připraven běžným způsobem. Ovšem v případě, že zmíněný prostředek podle vynálezu zahrnuje kapalný krystal, zahrnuje způsob jeho přípravy následující kroky:

i) smísení kosmeticky přijatelného tekutého oleje, mastného alkoholu, povrchově aktivní látky a lecitinu při teplotě 60 °C až. 100 °C za vzniku směsi 1.

ii) smísení ve vodč rozpustného redukčního činidla, vícemocného alkoholu a vody se směsí 1 při teplotě 40 °C až 100 °C.

Směs získaná po předchozích krocích i) a ii) je obvykle zchlazena na pokojovou teplotu.

Další složky přípravku mohou být poté přidány běžným způsobem, ovšem obvykle jsou v oleji rozpustné složky přidávány v kroku i) a ve vodě rozpustné složky v kroku ii).

Příklady provedení vynálezu:

V následujících příkladech jsou podrobněji popsány a demonstrovány některé aspekty navrhovaného vynálezu. Příklady jsou zde uvedeny pouze pro ilustraci a v žádném případě nemohou být považovány za jakýmkoliv způsobem limitující, neboť v mezích navrhovaného vynálezu existuje mnoho variací zmíněných příkladů.

Složení prostředku č. 1 podle navrhovaného vynálezu je zobrazeno v tabulce 1. Složení prostředků č. 2-5 podle navrhovaného vynálezu je zobrazeno v tabulkách 2-5.

« Ml* · · · · • ♦ · · · · ♦ « *«·· · · · · 9 · « · · 444449

4 9 9 9

444 44 44

Příklad 1: Způsob přípravy prostředku č. 1.

Triglyccrid kyselin kaprylové a kaprinové (Migyol 812), cetyalkohol, polyoxyethylén (40) monostearát a lecitin jsou smíchány a směs je zahřána na teplotu 70 °C. poté jsou za stálého míchání ke směsi přidány siřičitan sodný, hydrogensiřičitan sodný, deionizovaná voda a glycerín a směs je emulgována.' Emulgovaná směs je pote za stálého míchání zchlazena na pokojovou teplotu za vzniku emulze s kapalným krystalem. K emulzi s kapalným krystalem jsou poté přidány všechny další složky za vzniku prostředku č. 1. jednotlivé složky prostředku č. 1 jsou uvedeny v tabulce 1.

TABULKA 1

Prostředek č. 1: emulze s kapalným krystalem.

SLOŽKA lecitin polyoxyethylén (40) monostearát (Myrj 52) cetylalkohol triglyccrid kyselin kaprylové a kaprinové (Migyol 812)

D-delta tokoferol glycerín propylparaben methylparaben deionizovaná voda hydrogensiřičitan sodný (vyrobený firmou Nacalai tesque, INC.) siřičitan sodný hydroxid sodný karboxyvinyl polymer (Carbopol 980) benzylalkohol

MNOŽSTVÍ (% HMOTNOSTI) 3,00 1,00 1,00 15,00 0,10 5,00 0,10 0,20 72,13 0,08

0,20

0,59

1,00

0,60

Prostředek č. 1 vykazuje silnou pokožku zesvětlující aktivitu • 0 • 0*0

1· 000· 00 · ·

0·0 «000 0 000« « ·· 0 00 0 00 00* 000 · 0 0 0 <00 00 0·

Příklad 2: Prostředek č. 2

TABULKA 2

Prostředek č. 2: Čirá pleťová voda s lecitinem (bez kapalného krystalu)

SLOŽKA MNOŽSTVÍ (% HMOTNOSTI) denaturovaný alkohol 5,000 polyoxyethylén (20) sorbitan monolaurát (Tween 20) 1,200 lecitin 0,020 deionizovaná voda 87,160 hydrogensiřičitan sodný 0,100 (vyrobený firmou Nacalai tcsque, INC.) siřičitan sodný 0,200

1,3-buty léngly kol 4,000 glycerín 2,000

EDTA-2Na 0,100 methylparaben 0,150 kyselina citrónová bezvodá 0,020 citronan sodný 0,050

Prostředek č. 2 může být připraven například následujícím způsobem:

1. Denaturovaný alkohol, polyoxyethylén (20) sorbitan monolaurát (Tween 20) a lecitin jsou smíchány a rozpuštěny při pokojové teplotě (25 °C) za vzniku směsi 1.

2. Deionizovaná voda, hydrogensiřičitan sodný, siřičitan sodný, 1,3butylénglykol, glycerín, EDTA-2Na, methylparaben, bezvodá kyselina citrónová a citronan sodný jsou rozpuštěny při pokojové teplotě (25 °C’) za vzniku směsi 2.

3. Směs 1 a směs 2 jsou spojeny za vzniku prostředku č. 2.

• · φ • φ φφφ* « φ « φφφ φ φφφ* φ φ φ φ » φ φ φ φφφ φ φ · φ φ φ a φ φ *« φ φφ Φ*

Příklad 3: Příprava prostředku č. 3.

TABULKA 3

Prostředek č. 3: pleťové mléko s lecitinem (bez kapalného krystalu)

SLOŽKA MNOŽSTVÍ (% HMOTNOSTI) dekaglycerylmonostearát 1,200lecítin 0,050 cholesterol 0,050

Cl0-30 eholesterol/lanosterol estery 1,000 squalan 3,000 glyceryltrioktanoát 4,000 propylparaben 0,050

D-delta tokoferol 0,050 deionizovaná voda 80,720 hydrogensiřičitan sodný 0,100 (vyrobený firmou Nacalai tcsque, INC.) siřičitan sodný 0,300 karboxyvinyl polymer (Carbopol 941) 0,300

1,3-buly 1 englykol 6,000 glycerín 2,500 methylparaben 0,100

EDTA-2Na 0,050 hydroxid sodný 0,080

Prostředek č. 3 může být připraven například následujícím způsobem:

1. Dekaglycerylmonostearát, lecitin, cholesterol, C10-30 eholesterol/lanosterol estery, squalan, glyceryltrioktanoát, propylparaben a D-delta tokoferol jsou smíchány a rozpuštěny při teplotě 80 °C za vzniku směsi 1.

2. Deionizovaná voda, hydrogensiřičitan sodný, siřičitan sodný, karboxyvinyípolymer (Carbopol 941), 1,3-butylénglykol, glycerín, EDTA2Na, methylparaben a hydroxid sodný jsou rozpuštěny při teplotě 80 °C za vzniku směsi 2.

3. Směs 1 a směs 2 jsou spojeny při teplotě 80 °C a poté zchlazeny na pokojovou teplotu (25 °C) za vzniku prostředku č. 3.

• · • · • · · ·

Příklad 4: příprava prostředku Č. 4.

TABULKA 4

Prostředek č. 4: pleťové mléko s kapalným krystalem

SLOŽKA	MNOŽSTVÍ (% HMOTNOSTI)
polyoxyethylén (100) stearyl ether	0,500¹
kyselina stearová	0,550
lecitin	0,800
cetylakohol	1,300
glycerylmonohydroxystearát	0,750
cetylpalmitát	3,000
petrolátum	2,000
tekutý parafín	2,000
oktyldodecylmyristát	0,500
methylpolysiloxan (35OCS)	0,300
deionizovaná voda	84,200
hydrogensiřičitan sodný (vyrobený firmou Nacalai tcsque, INC.)	0,100
siřičitan sodný	0,300
karboxyvinyl polymer (Carbopol 941)	0,050
akryláty/zesíťovaný polymer Ciq až C30 alkyl akrylátů	0,075
glycerín	3,000
propylparaben	0,150
methylparaben	0,200
EDTA-4Na	0,100
hydroxid draselný	0,125

Prostředek č. 4 může být připraven například následujícím způsobem:

1. Polyoxyethylén (100) stearyléther, kyselina stearová, lecitin, cetylalkohol, glycerylmonohydroxystearát, cetylpalmitát, petroleátum, tekutý parafín, oktyldodecylmyristát a methylpolysiloxan (350CS) jsou smíchány a rozpuštěny při teplotě 80 °C za vzniku směsi 1.

2. Deionizovaná voda, hydrogensiřičitan sodný, siřičitan sodný, karboxyvinylpolymer (Carbopol 941), akryláty/zesíťovaný polymer Cio až , . ·«···· · * ·¹ ·: : . : —· : * ’· ?s ^:· · · : : :··:*

C₃₀ alkyl akrylátů, glycerín, EDTA-4Na, methylparaben. propylparaben a hydroxid sodný jsou rozpuštěny při teplotě 80 °C za vzniku směsi 2.

3. Směs 1 a směs 2 jsou spojeny při teplotě 80 °C a poté zchlazeny na pokojovou teplotu (25 °C) za vzniku prostředku č. 4.

Příklad 5: příprava prostředku č. 5.

TABULKA 5

Prostředek ě. 5: krém s kapalným krystalem

SLOŽKA MNOŽSTVÍ (% HMOTNOSTI) kyselina stearová 0,250

PEG 100 stearát 0,250 lecitin 1,000 cetylakohol 1,800 stearylalkohol 1,200 petroiátum 1,500 tekutý parafín 2,000 isopropylpalmitát 1,000 methylpolysiloxan (350CS) 0,500 deionizované voda 80,690 hydrogensiřičitan sodný 0,100 (vyrobený firmou Nacalai tesque, INC.) siřičitan sodný 0,300 karboxyvinyl polymer (Carbopol 934) 0,600 glycerín 8,000 propylparaben 0,150 methylparaben 0,250

EDTA-2Na 0,100 hydroxid sodný 0,3 I 0

Prostředek č. 5 může být připraven například následujícím způsobem:

1. Kyselina stearová, PEG (100) stearát, lecitin, cc ty 1 alko ho I, stearylalkohol, petroleátum, tekutý parafín, isopropylpalmitát a methylpolysiloxan (350CS) jsou smíchány a rozpuštěny při teplotě 80 °C za vzniku směsi 1.

• · · ♦ · ·

2. Deionizovaná voda, hydrogensiřičitan sodný, siřičitan sodný, karboxyvinylpolymer (Carbopol 934), glycerín, EDTA-2Na, methylparaben, propylparaben a hydroxid sodný jsou rozpuštěny při teplotě 80 °C za vzniku směsi 2.

3. Směs 1 a směs 2 jsou spojeny při teplotě 80 °C a poté zchlazeny na pokojovou teplotu (25 °C) za vzniku prostředku č. 5.

Prostředky podle navrhovaného vynálezu mají, ve srovnání s prostředky s obsahem derivátů hydrochinonu, velmi silné účinky na zesvětlení pokožky u savců.

Příklad 6: Způsob zesvětlení pokožky s použitím prostředků podle navrhovaného vynálezu.

Tento příklad ukazuje způsob zesvětlení pokožky u savců s použitím prostředku podle navrhovaného vynálezu.

Prostředek č. 1 je aplikován třikrát denně po dobu 1 měsíce v množství 5 mg/cm pokožky na jednu aplikaci. Po měsíci bylo pozorováno velmi silné zesvětlení pokožky, Poté co bylo dosaženo požadovaného stupně zesvětlení pokožky byla denní dávka prostředku snížena na úroveň, dostatečnou pro udržení zesvětlujícího efektu.

Je zcela zřejmé, že jednotlivé konkrétní příklady, které jsou zde popsané, slouží pouze pro ilustraci a lepší pochopení jednotlivých aspektů vynálezu, a že v rámci navrhovaného vynálezu existuje mnoho, odborníkům zcela zřejmých, modifikací a změn zmíněných konkrétních příkladů. Rozsah navrhovaného vynálezu je vymezen následujícími patentovými nároky.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky vyznačující se tím, že obsahuje

a) bezpečné a účinné množství nejméně jednoho ve vodě rozpustného redukčního Činidla, vybraného ze skupiny obsahující siřičitan sodný, siřičitan draselný, siřičitan amonný, hydrogensiřičitan sodný, hydrogensiřičitan draselný, hydrogensiřičitan amonný, dvoj siřičitan sodný, dvoj siřičitan draselný, kyselinu mravenčí a kyselinu šťavelovou a jejich směsi; a

b) kosmeticky přijatelný nosič, kde zmíněný prostředek je v podstatě bez příměsí hydrochinonu nebo derivátů hydrochinonu.
2. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 1 vyznačující se tím, že obsah zmíněného ve vodě rozpustného redukčního Činidla tvoří od 0,1 % do 5 % celkové hmotnosti prostředku.
3. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 1 vyznačující s c tím, že dále obsahuje lecitin.
4. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 3 vyznačující se tím, že obsahuje ve vodě rozpustné redukční činidlo v množství od 0,1 % do 5 % celkové hmotnosti prostředku.
5. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 4 vyznačující se tím, že zmíněné ve vodě rozpustné redukční činidlo je vybráno ze skupiny obsahující siřičitan sodný, hydrogensiřičitan sodný, dvojsiřičitan sodný a jejich směsi.
6. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 1 vyznačující se tím, že obsahuje • · to • · · · to « » · ·

I · · · ·

a) bezpečné a účinné množství nejméně jednoho ve vodě rozpustného redukčního činidla, vybraného ze skupiny obsahující siřičitan sodný, siřičitan draselný, siřičitan amonný. hydrogensí řičí ta n sodný, hydrogensiřičitan draselný, hydrogensiřičitan amonný, dvojsiříčitan sodný, dvojsiříčitan draselný, kyselinu mravenčí a kyselinu šťavelovou a jejich směsi;

b) kosmeticky přijatelný tekutý olej;

c) vícemocný alkohol,

d) tuhý mastný alkohol;

e) povrchově aktivní látku;

f) vodu; a

g) lecitin kde zmíněný prostředek je v podstatě bez příměsí hydrochinonu nebo derivátů hydrochinonu, a kde alespoň některé z výše zmíněných složek a),

b), c), d), e), f) a g) tvoří kapalný krystal.
7. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 6 I vyznačující se tím, že obsahuje I

a) ve vodě rozpustné redukční činidlo v množství od 0,1 % do 5 % I celkové hmotnosti prostředku; I

b) kosmeticky přijatelný tekutý olej v množství od 1 % do 50 % celkové I hmotnosti prostředku;

c) vícemocný alkohol v množství od 0,1 % do 20 % celkové hmotnosti prostředku,

d) tuhý mastný alkohol v množství od 0,1 % do 20 % celkové hmotnosti prostředku;

e) povrchově aktivní látku v množství od OJ % do 10 % celkové hmotnosti prostředku;

f) vodu v množství od 40 % do 90 % celkové hmotnosti prostředku; a

g) lecitin v množství od 0.01 % do 10 % celkové hmotnosti prostředku.
8. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 7 :

vyznačující s c tím, že zmíněné ve vodě rozpustné redukční ?

í i

c i

činidlo je vybráno ze skupiny obsahující siřičitan sodný, hydrogensiřičitan sodný, dvojsiřičitan sodný a jejich směsi.

• · φ · · · • « · · * * ··«« · · · · • «· ··· · · • · · · '» »♦· ·· · ♦
9. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 7 vyznačující se tím, že zmíněný kosmeticky přijatelný tekutý olej je triglycerid.
10. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 7 vyznačující s c tím, že zmíněný kosmeticky přijatelný tekutý olej je triglycerid kyselin kaprylové a kaprinové.
11. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 7 vyznačující se tím, že zmíněný vícemocný alkohol je glycerín,
12. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 7 vyznačující se tím, že zmíněný tuhý mastný alkohol je cetylalkohol.
13. Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 7 vyznačující se tím, že je připraven ve formě emulze.
14. Způsob zesvětlení pokožky u savců vyznačující se tím, ž e je kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 2 lokálně aplikován na pokožku.
15. Způsob podle nároku 14 v y z n a č u j í c í se tím, ž e je lokálně aplikován na pokožku kosmetický prostředek pro zesvětlení pokožky podle nároku 8.
16. Způsob přípravy kosmetického prostředku pro zesvětlení pokožky vyznačující se tím, ž e se skládá z následujících kroků:

1. příprava směsi 1 smícháním

a) kosmeticky přijatelného tekutého oleje • · · • · ·

b) tuhého mastného alkoholu

c) povrchově aktivní látky a

d) lecitinu při teplotě 60 °C až 100 °C.

2. obohacení směsi 1 o:

e) ve vodě rozpustné redukční činidlo

f) vícemocný alkohol a

g) vodu kdy teplota je po celou dobu udržována na 45 °C až 100 °C, a kde je vzniklý kosmetický prostředek v podstatě bez příměsí hydrochinonu nebo derivátů hydrochinonu, a kde alespoň některé z výše zmíněných složek

a), b), c), d), e), f) a g) tvoří kapalný krystal.