KR102241914B1 - 신규한 차단 제형 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 포유동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키는 국소 o/w 에멀젼을 제공한다. 국소 o/w 에멀젼 조성물은 (a) 불연속 오일상; (b) 물을 포함하는 연속 수성상; (c) 증점제; (d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, 및 (iii) 지방산을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하며, 사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.

Description

신규한 차단 제형
본 발명은 국소 적용을 위한 신규한 차단 조성물에 관한 것이다.
WO 2012/104604호에는 디알킬 양친매성 성분 및 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르를 포함하는 개인 관리 조성물에서 사용하기 위한 블렌드가 기재되어 있다. 블렌드는 수중유 에멀젼 조성물의 오일상으로 사용될 수 있고, 지방산 및 지방 알콜을 추가로 포함할 수 있다. WO 2012/104604호에 따라 제조된 블렌드는 DuraQuench™ 블렌드로서 Croda International PLC로부터 상업적으로 이용 가능하다. 예를 들어, DuraQuench™ IQ는 포타슘 세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 베헨산, 세틸 알콜 및 세틸 베헤네이트를 포함한다. DuraQuench™ IQ SA는 포타슘 세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 스테아르산, 세틸 알콜 및 세틸 스테아레이트를 포함한다. DuraQuench™ 블렌드는 개인 관리 조성물에서 사용하에 적합하며, 피부의 표면 상에 층을 형성하고 수분 손실을 조절함으로써 피부에 보습을 제공한다. 또한, 문헌[Pennick et al., Intl J Cos Sci, 34, P 567-574 (2012)]을 참조한다.
US 5,849,315호에는 이중층 층상 젤 네트워크를 생성하는 피부 관리 제형을 위한 유화제 조성물이 기재되어 있다. 유화제 조성물은 약 3-40%의 레시틴, 및 약 8-30%의 베헤닐 알콜, 약 15-30%의 글리세릴 모노스테아레이트, 약 15-40%의 팔미트산 및 스테아르산의 혼합물, 및 0-30%의 말레에이트화 대두유를 포함하는 HLB 유화제 겔화제의 블렌드를 포함한다. US 5,849,315호에는 또한 약 2-7%의 유화제 조성물을 함유하는 피부 관리 제형이 기재되어 있다. US 5,849,315호에 따라 제조된 유화제 조성물은 Ashland, Inc.로부터 이용 가능하며, ProLipid® 상표명으로 시판된다.
Stiefel Laboratories는 발 및 손을 위한 2개의 국소 o/w 에멀젼 제품을 판매하였으며, 상기 제품은 약 20%의 양으로 존재하는 프로비올(Probiol) 농축물 N03043S, 및 약 4-5% w/w 범위로 존재하는 베헤닐 알콜을 포함한다.
그러나, 상기 기재된 지질 혼합물 및 상업적으로 판매되는 제품과 비교하여 개선된 수준의 차단성을 갖는 미용적으로 우수한 조성물에 대한 당 업계의 필요성이 존재한다.
따라서, 본 발명의 목적은 경피 수분 손실(TEWL)을 최소화하고, 예를 들어, 표피층(피부)을 통해 신체 내부로부터 주위 대기로 통과하는 물의 양/수량을 감소시키는 국소 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 추가 목적은 피부에 편리하고 용이하게 적용되고 미용적으로 우수한 국소 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 개시의 일 구현예는 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, 및 (ii) 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
본 발명의 개시의 또 다른 구현예는 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, 및 (iii) 지방산을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
본 발명의 개시의 또 다른 구현예는 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜 및 지방산의 에스테르를 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
본 발명의 개시의 또 다른 구현예는 하기를 포함하는 유효량의 국소 수중유 에멀젼 조성물을 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키는 것을 필요로 하는 포유동물의 피부에 적용하는 단계를 포함하는 포유동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 방법이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, 및 (iii) 지방산을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
본 발명의 개시의 또 다른 구현예는 하기를 포함하는 유효량의 국소 수중유 에멀젼 조성물을 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키는 것을 필요로 하는 포유동물의 피부에 적용하는 단계를 포함하는 포유동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 방법이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방산 및 지방 알콜의 에스테르를 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
본 발명의 개시의 또 다른 구현예는 포유동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물의 용도이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, 및 (iii) 지방산을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
본 발명의 개시의 일 구현예는 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, 및 (iii) 지방산 에스테르를 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
본 발명의 개시의 추가 구현예는 포유동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키는데 사용하기 위한 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방산 에스테르를 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
본 발명의 개시의 또 다른 추가 구현예는 포유동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 미용 또는 약학적 조성물의 제조에서의 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물의 용도이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방산 에스테르를 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
도 1은 층상 구조체(A) 및 리포솜(B)을 형성할 수 있는 수중유 에멀젼 사이의 주요 물리적 차이를 예시한다.
도 2는 제형 1-13에 대한 수증기 투과율(WVTR)을 예시한다.
일 구현예에서, 본 발명은 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물을 제공하며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, 및 (ii) 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
또 다른 구현예에서, 본 발명은 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물을 제공하며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, 및 (iii) 지방산을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
본 발명의 에멀젼 조성물은 종래 기술의 조성물과 비교하여 개선된 수준의 차단성(occlusivity)을 갖는다.
일 구현예에서, 조성물은 크림, 로션, 밤(balm), 립 크림 또는 스틱 립 밤이다. 구현예에서, 조성물은 크림이다. 또 다른 구현예에서, 조성물은 로션이다. 추가 구현예에서, 조성물은 밤이다. 또 다른 추가 구현예에서, 조성물은 립 크림이다. 또 다른 구현예에서, 조성물은 스틱 립 밤이다.
본 발명에 따르면, 사용 중인 국소 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율(WVTR)을 갖는다. 구현예에서, 사용 중인 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 65 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다. 일 구현예에서, 사용 중인 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 62 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다. 또 다른 구현예에서, 사용 중인 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 60 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다. 또 다른 구현예에서, 사용 중인 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 50 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
일 구현예에서, 사용 중인 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 35 g.m- 2.hr-1 내지 약 70 g.m- 2.hr-1의 수증기 투과율을 갖는다. 추가 구현예에서, 사용 중인 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 40 g.m- 2.hr-1 내지 약 70 g.m- 2.hr-1의 수증기 투과율을 갖는다. 또 다른 추가 구현예에서, 사용 중인 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 40 g.m- 2.hr-1 내지 약 65 g.m- 2.hr-1의 수증기 투과율을 갖는다. 구현예에서, 사용 중인 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 40 g.m-2.hr-1 내지 약 60 g.m-2.hr-1의 수증기 투과율을 갖는다.
구현예에서, 사용 중인 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58, 59, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69 또는 70 g.m-2.hr-1의 수증기 투과율을 갖는다.
오일상
본 발명의 개시의 조성물은 불연속 오일상을 포함한다. 불연속 오일상은 연속 수성상 전체에 걸쳐 분산된다.
구현예에서, 불연속 오일상은 적어도 하나의 오일 및/또는 지방을 포함한다. 본원의 목적상, 오일, 지질 및 지방은 상호교환적으로 사용된다. 일 구현예에서, 오일 및/또는 지방은 2개 이상의 오일 및/또는 지방의 혼합물이다.
예시적 오일 및 지방은 지방산, 지방산의 공급원, 지방 알콜, 에스테르, 글리세린의 에스테르(모노-, 디- 및 트리-에스테르를 포함함), 왁스, 스테롤, 탄화수소, 정유, 식물성 오일 및 식용 오일, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 포화 또는 불포화, 분지쇄 또는 직쇄일 수 있는 지방산이다. 예시적 지방산은 라우르산, 트리데실산, 미리스트산, 펜타데실산, 팔미트산, 마르가르산, 스테아르산, 이소스테아르산, 올레산, 리놀레산, 리놀렌산, 리시놀레산, 콜룸빈산(columbinic acid), 노나데실산, 아라키드산, 아라키돈산, 에이코사펜탄산(eicosapentanoic acid), 헤네이코실산, 베헨산, 트리코실산, 리그노세르산, 네르본산, 펜타코실산, 세로트산, 헵타코실산, 몬탄산, 노나코실산, 멜리스산, 헤나트리아콘틸산, 라세로산(lacceroic acid), 프실산(psyllic acid), 게드산(geddic acid), 세로플라스트산(ceroplastic acid) 및 헥사트리아콘틸산(hexatriacontylic acid), 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
지방산은 다양한 공급원으로부터 본 발명의 조성물로 도입될 수 있다. 구현예에서, 지방산은 오일 또는 왁스로서 조성물에 제공된다. 이와 관련하여 유용한 오일 또는 왁스의 예는 쌀겨 오일, 쌀겨 왁스, 아마인유, 헴프시드유, 호박씨유, 카놀라유, 대두유, 밀배아유, 올리브유, 포도씨유, 보라지 오일(borage oil), 달맞이꽃 오일, 블랙 커런트 시드 오일, 밤 오일, 옥수수유, 홍화유, 해바라기유, 해바라기씨유, 면실유, 낙화생유, 참기름 및 올루스(olus)(식물성) 오일, 예를 들어, 이들의 수소화 및 비-수소화 형태, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 이와 관련하여 유용한 예시적 왁스는 쌀겨 왁스이다.
일 구현예에서, 지방산의 공급원은 화학적으로 처리되는 경우 부티로스퍼뭄 파르키이(Butyrospermum parkii)로도 공지된 시어 버터이다. 시어 버터는 5개의 주요한 지방산, 즉, 팔미트산, 스테아르산, 올레산, 리놀레산 및 아라키드산을 포함한다. 시어 버터는 또한 피토스테롤을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 포화 또는 불포화, 분지쇄 또는 직쇄일 수 있는 지방 알콜이다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 적합하게는 C12-C36 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜이다. 일 구현예에서, C12-C36 사슬은 분지된다. 또 다른 구현예에서, 성분은 C14-C26 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜이다. 일 구현예에서, C14-C26 사슬 분지된다. 또 다른 구현예에서, 이는 C16 내지 C22 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜이다. 일 구현예에서, C16 내지 C22 사슬은 분지된다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 분지쇄 또는 직쇄 C20-C26 지방 알콜이다. 일 구현예에서, C20-C26 사슬은 분지된다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 C18 또는 C22 또는 C24 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜이다. 일 구현예에서, C18 또는 C22 또는 C24 지방 알콜 사슬은 분지된다.
예시적인 지방 알콜은 데실 알콜, 라우릴 알콜, 트리데실 알콜, 미리스틸 알콜, 펜타데실 알콜, 세틸 알콜, 이소세틸 알콜, 세테아릴 알콜, 팔미톨레일 알콜, 헵타데실 알콜, 스테아릴 알콜, 이소스테아릴 알콜, 올레일 알콜, 노나데실 알콜, 아라키딜 알콜, 헤네이코실 알콜, 베헤닐 알콜, 에루실 알콜, 리그노세릴 알콜, 세릴 알콜, 1-헵타코사놀, 몬타닐 알콜, 1-노나코사놀, 미리실 알콜, 라세릴 알콜, 게딜 알콜, 테트라트리아콘타놀, 라놀린 알콜 및 팜 알콜, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 베헤닐 알콜, 세틸 알콜, 스테아릴 알콜 또는 이들의 혼합물이다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 베헤닐 알콜이다.
또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 세틸 알콜이다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 에스테르이다. 예시적인 에스테르는 코코-카프릴레이트/카프레이트, 디에틸 세바케이트, 디이소프로필 아디페이트, 디이소프로필 디리놀레에이트, 에틸 올레에이트, 에틸헥실 하이드록시스테아레이트, 글리콜 디스테아레이트, 글리콜 스테아레이트, 하이드록시옥타코사닐 하이드록시스테아레이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 스테아레이트, 메틸 글루코스 세스퀴스테아레이트, 메틸 라우레이트, 메틸 살리실레이트, 메틸 스테아레이트, 미리스틸 락테이트, 옥틸 살리실레이트, 올레일 올레에이트, PPG-20 메틸 글루코스 에테르 디스테아레이트, 프로필렌 글리콜 디아세테이트, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트, 프로필렌 글리콜 모노라우레이트, 프로필렌 글리콜 모노팔미토스테아레이트, 프로필렌 글리콜 리시놀레에이트 및 수크로스 디스테아레이트, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
또 다른 구현예에서, 에스테르는 이소스테아릴 이소스테아레이트이다.
또 다른 구현예에서, 에스테르는 세틸 락테이트가 아니다.
추가 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 글리세린의 에스테르(모노-, 디- 및 트리-에스테르를 포함함)이다. 예시적인 글리세린의 에스테르는 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드, 카프릴릭/카프릭/숙시닉 트리글리세라이드, 코코글리세라이드, 글리세릴 시트레이트, 글리세릴 이소스테아레이트, 글리세릴 라우레이트, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 올레에이트, 글리세릴 팔미테이트, 글리세릴 리시놀레에이트, 글리세릴 스테아레이트, 모노 및 디글리세라이드, PEG-12 글리세릴 라우레이트, PEG-120 글리세릴 스테아레이트, 폴리글리세릴-3 올레에이트, 폴리옥실 글리세릴 스테아레이트, 탤로우 글리세라이드 및 중간 사슬 트리글리세라이드, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 글리세린의 에스테르는 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드이다.
일 구현예에서, 글리세린의 에스테르는 글리세릴 모노스테아레이트가 아니다. 또 다른 구현예에서, 글리세린의 에스테르가 글리세릴 모노스테아레이트인 경우, 오일상은 제2의 오일 또는 지방을 포함한다. 또 다른 구현예에서, 글리세린의 에스테르가 글리세릴 모노스테아레이트인 경우, 오일상은 제2의 상이한 글리세린의 에스테르를 포함한다.
또 다른 추가 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 왁스이다. 예시적인 왁스는 동물 왁스, 식물 왁스, 광물 왁스, 실리콘 왁스, 합성 왁스 및 석유 왁스를 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 적합한 왁스는 쌀겨 왁스, 카르나우바(carnauba) 왁스, 파라핀 왁스, 백랍, 칸데릴라(candelilla) 왁스, 밀랍, 호호바 왁스, 오조케라이트(ozokerite) 및 스핑고지질 또는 스핑고지질 모방체, 예를 들어, 세라마이드, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 왁스는 쌀겨 왁스, 카르나우바 왁스, 파라핀 왁스, 백랍, 칸데릴라 왁스, 밀랍, 호호바 왁스 및 오조케라이트, 및 이들의 혼합물이다.
구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 왁스이고, 스핑고지질 또는 스핑고지질 모방체이다. 세라마이드, 아실세라마이드 및 글루코실세라마이드는 모두 "스핑고이드" 또는 "스핑고지질" 부류의 일원이다. 상기 언급된 바와 같이, 이들은 스핑고신의 백본 또는 지방산 또는 ω-에스테르화 지방산이 스핑고신 구조의 아미노기에서 아미드 결합을 통해 연결된 밀접하게 관련된 구조 및 글루코실세라마이드의 경우 당류 모이어티가 글리코시드 결합을 통해 스핑고신 구조의 말단 하이드록실에 연결된 밀접하게 관련된 구조를 갖는 화합물이다.
더욱 특히, 세라마이드는 스핑고신 및 지방산으로 구성된 지질 분자의 패밀리이다. 이들은 아실 결합을 함유하고, 건강한 피부에서 가장 풍부한 사슬 길이는 C16-C18의 아실 사슬 길이를 갖는 작은 분획을 갖는 C24-C26이다. 세라마이드는 각질층에서 광범위하게 발견된다. 세라마이드는 Evonik(Mobile, AL, USA) 또는 Sigma Chemical Company(St. Louis, Mo., U.S.A.)와 같은 주요 화학 공급업체로부터 상업적으로 이용 가능하다.
본 발명의 조성물에서 유용한 예시적인 세라마이드는 세라마이드-1, -2, -3, -4, -5, -6 또는 -7, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 국소 조성물에 유용한 것으로 당업자에게 공지된 다른 세라마이드가 본 발명의 조성물에서 유용한 것으로 추가로 고려된다. 일 구현예에서, 세라마이드는 세라마이드-3이다. 적합하게는, 세라마이드는 존재시 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.001 중량% 내지 약 1 중량%의 양으로 층상 막 구조체에 존재한다.
일 구현예에서, 스핑고이드 또는 스핑고지질은 세라마이드 또는 피토스핑고신이다. 일 구현예에서, 스핑고이드 또는 스핑고지질은 피토스핑고신이다.
구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 스테롤이다. 예시적인 스테롤은 브라시카 캄페스트리스(Brassica Campestris) 스테롤, C10-C30 콜레스테롤/라노스테롤 에스테르, 카놀라 스테롤, 콜레스테롤, 글리신 소야 스테롤, PEG-20 피토스테롤 및 피토스테롤, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 스테롤은 피토스테롤이다.
피토스테롤은 일반적인 식물성 오일의 자연 성분이다. 이와 관련하여 유용한 피토스테롤의 예시적 공급원은 시어 버터, 식물성 오일, 톨(tall) 오일, 참기름, 해바라기유, 해바라기씨유, 쌀겨 오일, 크랜베리 종자 오일, 호박씨유 및 아보카도 왁스, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 피토스테롤의 공급원은 시어 버터이다.
피토스테롤은 통상적으로 피부의 기저막에 포함되며, 피부 세포의 분화를 통해 피부의 표면으로 전달될 수 있다. 따라서, 피토스테롤은 개선된 관리 및 보호 효과를 제공한다. 피토스테롤의 국소적인 적용은 또한 일반적으로 증가된 피부 수분 수준 및 증가된 지질 함량을 초래한다. 이는 피부의 표피탈락 거동을 개선시키고, 존재할 수 있는 홍반을 감소시킨다. 각각의 전체내용이 참조로서 본원에 포함되는 문헌[R. Wachter, Parf. Kosm., Vol. 75, p. 755 (1994) 및 R. Wachter, Cosm. Toil., Vol. 110, p. 72 (1995)]에는 피토스테롤의 이들 이로운 특성이 추가로 입증되어 있다.
적합하게는, 피토스테롤, 피토스테롤의 공급원, 콜레스테롤, 또는 콜레스테롤 유도체는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.05 중량% 내지 약 2 중량%의 양으로 적어도 하나의 층상 막 구조체에 존재한다.
조성물의 일 구현예는 스핑고이드 또는 스핑고지질과 조합된 피토스테롤, 콜레스테롤 또는 콜레스테롤 유도체의 포함이다. 일 구현예에서, 스핑고이드 또는 스핑고지질은 세라마이드이고/이거나, 피토스핑고신이다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 탄화수소이다. 예시적 탄화수소는 도데칸, 바셀린, 무기질유, 스쿠알란, 스쿠알렌 및 파라핀, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 탄화수소는 바셀린, 또는 바셀린과 또 다른 오일 또는 지방의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 탄화수소는 바셀린 및 제2의 탄화수소의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 탄화수소는 무기질유 및 제2의 탄화수소의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 탄화수소는 바셀린 및 스쿠알란의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 탄화수소는 무기질유 및 스쿠알란의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 탄화수소는 바셀린 및 무기질유의 혼합물이다.
스쿠알란은 피부의 자연적 장벽 기능을 향상시키고, 성분에 대해 피부를 보호하고, 수분을 유지하는 피부의 능력을 향상시킨다. 스쿠알란은 인간 각질층의 성분이다. 스쿠알란은 정제된 형태로 이용 가능하고(예를 들어, BASF로부터 이용 가능한 Fitoderm® 참조), 이의 정제된 형태로 조성물에서 사용될 수 있다. 대안적으로, 스쿠알란에서 풍부한 오일이 사용될 수 있다.
본 발명의 조성물에서 유용한 스쿠알란의 예시적 공급원은 상어 간유, 올리브유, 팜유, 밀배아유, 아마란스 오일, 쌀겨 오일 및 사탕수수를 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 이들 오일의 공급원으로부터의 스쿠알란이 지질 성분으로 간주되는 것이 이해된다. 일 구현예에서, 올리브유로부터 분리된 스쿠알란이 바람직하다. 적합하게는, 스쿠알란은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.05 중량% 내지 약 2 중량%의 양으로 적어도 하나의 층상 막 구조체에 존재한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 정유이다. 예시적 정유는 앵초 오일, 장미 오일, 유칼립투스 오일, 보라지 오일, 베르가못 오일, 카모마일 오일, 시트로넬라 오일, 라벤더 오일, 페퍼민트 오일, 소나무 오일, 솔잎 오일, 스피어민트 오일, 티 트리 오일 및 윈터그린 오일, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
추가 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 식물성 오일이다. 예시적인 식물성 오일은 올루스(식물성) 오일, 아몬드유, 아니시드유, 카놀라유, 피마자유, 코코넛 오일, 옥수수유, 아보카도 오일, 면실유, 올리브유, 팜핵유, 낙화생유, 해바라기유, 홍화유 및 대두유, 예를 들어, 이들의 수소화된 및 비-수소화된 형태, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
또 다른 추가 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 식용 오일이다. 예시적 식용 오일은 계피 오일, 정향 오일, 레몬 오일 및 페퍼민트 오일, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
구현예에서, 오일은 본원에 기재된 바와 같은 지방산, 지방산의 공급원, 또는 글리세린의 에스테르이다. 구현예에서, 지방산의 공급원은 올루스(식물성) 오일, 올리브유 또는 쌀겨 오일이다.
적합하게는, 불연속 오일상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 5 중량% 내지 약 70 중량%의 양으로 존재한다. 구현예에서, 불연속 오일상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 5 중량% 내지 약 50 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 불연속 오일상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 5 중량% 내지 약 45 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 불연속 오일상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 5 중량% 내지 약 35 중량%의 양으로 존재한다.
일 구현예에서, 오일상은 말레에이트화된 대두유를 함유하지 않는다. 또 다른 구현예에서, 오일상은 약 0 내지 약 30%의 말레에이트화된 대두유를 함유하지 않는다.
수성상
본 발명의 조성물은 연속 수성상을 포함한다. 수성상은 물을 포함한다. 수 혼화성인 임의의 추가 성분이 상기 수성상에 용해될 것이다.
적합하게는, 연속 수성상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 10 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로 존재한다. 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 25 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 10 중량% 내지 약 70 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 25 중량% 내지 약 75 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 45 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 50 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로 존재한다. 추가 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 60 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 35 중량% 내지 약 80 중량%의 양으로 물을 포함한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 40 중량% 내지 약 75 중량%의 양으로 물을 포함한다.
구현예에서, 연속 수성상은 글리세린을 포함한다. 또 다른 구현예에서, 글리세린은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 1 중량% 내지 약 40 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 5 중량% 내지 약 15 중량%의 양으로 글리세린을 포함한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 10 중량%의 양으로 글리세린을 포함한다.
일 구현예에서, 연속 수성상은 또한 당 알콜을 포함할 수 있다. 적합한 당 알콜은 글루코스, 글리세롤, 소르비톨, 만니톨, 말티톨, 갈락티톨, 에리트리톨, 자일리톨, 이노시톨, 락티톨, 및 이들의 혼합물을 포함할 수 있으나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 당 알콜은 글루코스이다. 당 알콜은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 1 중량% 내지 약 20 중량%의 양으로 존재할 수 있다.
연속 수성상은 다른 수 혼화성 성분, 예를 들어, 수 혼화성 증점제, 습윤제 및 pH 조절제를 추가로 포함할 수 있다.
증점제
본 발명의 조성물은 적어도 하나의 증점제 또는 레올로지 개질제를 포함한다. 구현예에서, 증점제는 2개 이상의 증점제의 혼합물이다.
증점제의 기능은 조성물의 불연속 오일상을 안정화시키는 것이다. 증점제는 또한, 예를 들어, 스틱 조성물을 형성시키는데 유용한 경도 및 구조적 지지체를 제공할 수 있다. 에멀젼 조성물의 수성 부분을 증점시키는데 사용되는 증점제는 수 혼화성일 수 있다. 다른 증점제는 비수성이어서 이는 에멀젼 조성물의 오일상을 증점시키기에 적합하게 만든다. 또 다른 증점제, 예를 들어, 하기 기재되는 것이 오일-물 계면에서 작용할 수 있으며, 이에 따라 계면간 경계에 놓일 수 있다.
예시적 수 혼화성 증점제는 셀룰로스 유도체, 예를 들어, 카르복시메틸셀룰로스, 하이드록시에틸셀룰로스, 하이드록시프로필셀룰로스 또는 하이드록시프로필 메틸셀룰로스; 아가; 카라기난(carrageenan); 커들란(curdlan); 젤라틴; 젤란(gellan); β-글루칸; 트래거캔쓰 검(tragacanth gum); 구아 검(guar gum); 아라비아 검(gum arabic); 로커스트 빈 검(locust bean gum); 펙틴; 전분; 카르보머; 및 잔탄 검 또는 잔탄 검 유도체, 예를 들어, 데하이드로잔탄 검; 이들의 염, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 또 다른 구현예에서, 증점제는 카르보머 또는 이의 염, 예를 들어, 소듐 카르보머이다. 추가 구현예에서, 증점제는 하이드록시에틸셀룰로스이다.
예시적 비수성 증점제는 아크릴레이트 공중합체, VP/에이코센(Eicosene) 공중합체, 왁스, 지방 알콜 및 지방산을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 증점제는 오일상의 상기 기재된 바와 같은 지방 알콜이다. 적합한 지방 알콜은 베헤닐 알콜, 이소스테아릴 알콜, 카프릴릴 알콜, 데실 알콜, 라우릴 알콜, 미리스틸 알콜, 라놀린 알콜, 아라키딜 알콜, 올레일 알콜, 팜 알콜, 이소세틸 알콜, 세틸 알콜, 스테아릴 알콜 및 세테아릴 알콜, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
다른 적합한 지방 알콜은 트리데실 알콜, 펜타데실 알콜, 이소세틸 알콜, 팔미톨레일 알콜, 헵타데실 알콜, 이소스테아릴 알콜, 올레일 알콜, 노나데실 알콜, 헤네이코실 알콜, 베헤닐 알콜, 에루실 알콜, 리그노세릴 알콜, 세릴 알콜, 1-헵타코사놀, 몬타닐 알콜, 1-노나코사놀, 미리실 알콜, 라세릴 알콜, 게딜 알콜, 테트라트리아콘타놀, 및 라놀린 알콜, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 증점제는 포화 또는 불포화, 분지쇄 또는 직쇄일 수 있는 지방산, 또는 지방산의 공급원, 및 이들의 혼합물이다.
적합한 지방산은 오일상의 상기 언급된 지방산을 포함하며, 또한 이소스테아르산, 리놀레산, 리놀렌산, 올레산, 미리스트산, 리시놀레산, 콜룸빈산, 아라키드산, 아라키돈산, 리그노세르산, 너본산(nervonic acid), 에이코사펜탄산, 팔미트산, 스테아르산 및 베헨산, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 지방산은 베헨산이다.
다른 예시적 지방산은 라우르산, 트리데실산, 미리스트산, 펜타데실산, 마르가르산, 올레산, 노나데실산, 아라키드산, 아라키돈산, 헤네이코실산, 베헨산, 트리코실산, 리그노세르산, 펜타코실산, 세로트산, 헵타코실산, 몬탄산, 노나코실산, 멜리스산, 헤나트리아콘틸산, 라세로산, 프실산, 게드산, 세로플라스트산 및 헥사트리아콘틸산, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 증점제는 지방 알콜, 셀룰로스 유도체, 잔탄 유도체, 비-수성 제제, 및 카르보머 중 하나 이상의 혼합물을 포함한다. 일 구현예에서, 증점제 혼합물은 베헤닐 알콜, 데하이드로잔탄 검, VP/에이코센 공중합체, 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체 및 소듐 카르보머 중 하나 이상을 포함할 수 있다. 구현예에서, 증점제는 폴리아크릴레이트, 가교중합체-6 및 하이드록시에틸 아크릴레이트/소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체의 혼합물이다.
구현예에서, 증점제는 아크릴레이트 공중합체, 예를 들어, 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체, 폴리아크릴레이트 가교중합체-6, 또는 하이드록시에틸 아크릴레이트 및 소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체의 혼합물이다.
일 구현예에서, 증점제는 폴리아크릴레이트 가교중합체-6이다. 폴리아크릴레이트 가교중합체-6는 Air Liquide Group의 자회사인 Seppic으로부터 "Sepimax Zen"으로 이용 가능하다.
또 다른 구현예에서, 증점제는 하이드록시에틸 아크릴레이트 및 소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체의 혼합물이다. 하이드록시에틸 아크릴레이트 및 소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체의 혼합물은 Air Liquide Group의 자회사인 Seppic으로부터 "Sepinov Weo"로 이용 가능하다.
또 다른 구현예에서, 증점제는 폴리아크릴레이트 가교중합체-6 및 하이드록시에틸 아크릴레이트/소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체의 혼합물이다.
일 구현예에서, 증점제는 잔탄 검이다. 또 다른 구현예에서, 증점제는 데하이드로잔탄 검이다. 또 다른 구현예에서, 증점제는 카르보머 또는 이의 염, 예를 들어, 소듐 카르보머이다. 추가 구현예에서, 증점제는 하이드록시에틸셀룰로스이다.
적합하게는, 증점제는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.1 중량% 내지 약 10 중량%의 양으로 존재한다. 구현예에서, 증점제는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.2 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 증점제는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.2 중량% 내지 약 2 중량%의 양으로 존재한다.
층상 막 구조체
본 발명의 조성물은 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함한다. 일반적으로, 이는 평면 지질 이중층 시트, 또는 오일 비말 주위의 약간의 곡선을 나타낸다. 이들은 또한 대량의 수성상에서 분리된 별개의 층상으로 존재할 수 있다. 이는 둥글게 형성된 리포솜 구조와 대조적이다. 또 다른 구현예에서, 각각의 층상 막 구조체는 때로는 액정으로 언급되는 2개 이상의 적층된 층상 막 구조체를 형성한다. 다른 하나의 것 위에 하나가 함께 적층된 2개의 층상 막 구조체는 이중 층상 막 구조체로 공지되어 있다.
도 1은 층상 구조체(A) 및 리포솜(B)을 형성할 수 있는 수중유 에멀젼 사이의 주요 물리적 차이를 예시한다. O/W 에멀젼에서, 계면활성제-유화제는 친수성 헤드가 연속상으로 향하게 하고, 소수성 꼬리가 오일 비말 내에 고정되도록 배향한다. 리포솜의 경우, 이들은 통상적으로 수성 충진 코어이며, 여기서 계면활성제-유화제의 계면 층의 친수성 헤드(여기서, 리포솜 구조를 형성할 수 있는 디알킬 인지질로 제시됨)는 친수성 수성 코어를 향해 배향되고, 가장 바깥쪽의 층에 대해 연속상을 향해 배향된다.
시스템이 본원에 추가로 기재되는 것과 같은 층상 형성 성분을 함유하더라도, 이들 시스템은 리포솜 또는 O/W 에멀젼을 생성하는 방식으로 제조될 수 있다. 각각의 시스템의 물리적 특징은 상이하며, 하기에 설명된다.
Figure 112018050947727-pct00001
상기 기재된 특성은 당 분야에서 이용 가능한 표준 실험실 측정 방법을 이용하여 측정 가능하다. 이들 특성 모두는 층상 구조체(예를 들어, FTIR/XRD)를 갖는 O/W 에멀젼의 정확한 지정(현미경검사, 레올로지, 시각 평가)을 명백히 제공할 것이다.
본 발명에 따르면, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질 및 (ii) 지방 알콜을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, 및 (iii) 지방산 및 지방 알콜의 에스테르를 포함한다.
본 발명에 따르면, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질 및 (ii) 지방 알콜; 및 (iii) 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르를 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 지방산 및 (iii) 지방산 및 지방 알콜의 에스테르를 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 지방 알콜 및 (iii) 지방산을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방산 및 지방 알콜의 에스테르를 포함한다. 일 구현예에서, 에스테르는 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르이다.
또 다른 구현예에서, 사용시 상기 성분 중 임의의 성분을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체는 본원에 추가로 기재된 바와 같이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관내 측정된 약 70 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
일 구현예에서, 층상 블렌드가 C16-18 사슬 길이의 지방 알콜(분지쇄 또는 직쇄)을 함유하는 경우, 이는 또한 제2의 지방 알콜(분지쇄 또는 직쇄)을 포함할 수 있다. 적합하게는, 제2의 지방 알콜은 C22-C36 탄소 원자 길이의 지방 알콜이다.
적합하게는, 층상 막 구조체의 성분은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 2.5 중량% 내지 약 20 중량%의 양으로 존재한다. 구현예에서, 층상 막 구조체의 성분은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 3 중량% 내지 약 15 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 층상 막 구조체의 성분은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 3 중량%, 4 중량%, 5 중량%, 6 중량%, 7 중량%, 8 중량%, 9 중량%, 10 중량%, 11 중량%, 12 중량%, 13 중량%, 14 중량% 또는 15 중량%의 양으로 존재한다.
적합하게는, 층상 막 구조체의 성분은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 1 중량% 내지 약 20 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 하나의 층상 막 구조체는 약 1 중량% 내지 약 15 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 층상 막 구조체의 성분은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 8 중량% 내지 약 10 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 층상 막 구조체의 성분은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 8.8 중량%의 양으로 존재한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, (iii) 지방산, 및 (iv) 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르 및 스쿠알란을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, (iii) 지방산, 및 (iv) 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르 및 쌀겨 오일 및/또는 쌀겨 왁스 중 적어도 하나를 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, (iii) 지방산, 및 (iv) 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르, 및 피토스테롤, 스쿠알란, 쌀겨 오일 및/또는 쌀겨 왁스 중 적어도 하나를 포함한다. 또 다른 추가 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 세라마이드를 추가로 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, (iii) 지방산, 및 (iv) 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르 및 피토스테롤, 스쿠알란, 쌀겨 오일, 쌀겨 왁스, 및 스핑고지질 또는 스핑고지질 모방체 중 적어도 하나를 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, (iii) 지방산, 및 (iv) 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르, 피토스테롤, 및 임의로 스쿠알란, 쌀겨 오일, 쌀겨 왁스, 펜틸렌 글리콜, 및 스핑고지질 또는 스핑고지질 모방체 중 적어도 하나를 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방산 및 지방 알콜의 에스테르, 및 쌀겨 오일, 쌀겨 왁스, 스쿠알란, 피토스테롤, 콜레스테롤 또는 콜레스테롤 유도체, 스핑고지질 또는 스핑고지질 모방체, 또는 트리글리세라이드 중 적어도 하나를 포함한다. 일 구현예에서, 에스테르는 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르이다.
본 발명의 조성물에서 사용되는 지질 중 많은 것은 인간 각질층에서 발견되는 지질과 동일하거나 유사하다.
인지질
본 발명의 조성물은 인지질을 포함한다. 적합하게는, 인지질은 레시틴, 수소화된 레시틴, 포스파티딜콜린 및 수소화된 포스파티딜콜린, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다.
일 구현예에서, 인지질은 레시틴이다. 또 다른 구현예에서, 인지질은 수소화된 레시틴이다. 또 다른 구현예에서, 인지질은 포스파티딜콜린이다. 추가 구현예에서, 인지질은 수소화된 포스파티딜콜린이다.
또 다른 추가 구현예에서, 인지질은 수소화된 레시틴 또는 수소화된 포스파티딜콜린이다. 일 구현예에서, 인지질은 포스파티딜콜린 및 수소화된 포스파티딜콜린의 혼합물이다.
구현예에서, 인지질은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.5 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 인지질은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재한다.
지방 알콜
층상 막 구조체는 지방 알콜을 포함한다. 구현예에서, 지방 알콜은 분지쇄 또는 직쇄, 포화 또는 불포화 C12-C36 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 C14-C26 지방 알콜이다. 일 구현예에서, 사슬은 C16 내지 C22 탄소 원자의 사슬이다. 또 다른 구현예에서, 사슬은 C18-C30 탄소 원자의 사슬이다. 추가 구현예에서, 사슬은 C20-C26 탄소 원자의 사슬이다. 또 다른 구현예에서, 사슬은 C20-C30 탄소 원자의 사슬이다. 추가 구현예에서, 사슬은 C22 내지 C28 탄소 원자의 사슬이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 분지쇄 또는 직쇄, 포화 또는 불포화 C18 또는 C20 또는 C22 또는 C24 탄소 원자이다. 또 다른 추가 구현예에서, 지방 알콜은 분지형 또는 선형의 C22 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 분지쇄 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 직쇄 지방 알콜이다. 구현예에서, 지방 알콜은 2개 이상의 지방 알콜의 혼합물이다.
일 구현예에서, 지방 알콜은 분지쇄 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 직쇄 지방 알콜이다. 혼합물은 분지형, 선형, 불포화 및 포화 지방 알콜의 조합물일 수 있다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 상이한 사슬 길이의 적어도 2개의 지방 알콜의 혼합물이다.
본 발명에서 사용하기 위한 예시적인 직쇄 지방 알콜은 오일상 및 증점제 하에 상기 언급된 것 모두를 포함하며, 라우릴 알콜(C12), 트리데실 알콜(C13), 미리스틸 알콜(C14), 펜타데실 알콜(C15), 세틸 알콜(C16), 세테아릴 알콜(C16/C18), 팔미톨레일 알콜(C16), 헵타데실 알콜(C17), 스테아릴 알콜(C18), 노나데실 알콜(C19), 아라키딜 알콜(C20), 헤네이코실 알콜(C21), 베헤닐 알콜(C22), 에루실 알콜(C22), 리그노세릴 알콜(C24), 세릴 알콜(C26), 1-헵타코사놀(C27), 몬타닐 알콜(C28), 1-노나코사놀(C29), 미리실 알콜(C30), 라세릴 알콜(C32), 게딜 알콜(C34) 및 테트라트리아콘타놀(C36), 및 이들의 혼합물을 추가로 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 지방 알콜은 베헤닐 알콜, 이소스테아릴 알콜, 카프릴릴 알콜, 데실 알콜, 라우릴 알콜, 미리스틸 알콜, 라놀린 알콜, 리그노세릴 알콜, 아라키딜 알콜, 올레일 알콜, 팜 알콜, 이소세틸 알콜, 세틸 알콜, 스테아릴 알콜 및 세테아릴 알콜, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
구현예에서, 직쇄 지방 알콜은 세틸 알콜(C18)이다.
일 구현예에서, 직쇄 지방 알콜은 베헤닐 알콜(C22)이다.
또 다른 구현예에서, 직쇄 지방 알콜은 세틸 알콜(C16) 및 베헤닐 알콜(C22)의 혼합물이다.
구현예에서, 직쇄 지방 알콜은 C12-C36 직쇄 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 직쇄 지방 알콜은 C14-C26 직쇄 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 직쇄 지방 알콜은 C16-C22 직쇄 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 직쇄 지방 알콜은 C18-C230 직쇄 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 직쇄 지방 알콜은 C20-C30 직쇄 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 직쇄 지방 알콜은 C22-C28 직쇄 지방 알콜이다. 또 다른 추가 구현예에서, 직쇄 지방 알콜은 C20 또는 C22 또는 C24 직쇄 지방 알콜이다. 또 다른 추가 구현예에서, 직쇄 지방 알콜은 C24 직쇄 지방 알콜이다.
일 구현예에서, 지방 알콜은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 2 중량% 내지 약 15 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 2 중량% 내지 약 10 중량%, 또는 약 2 중량% 내지 약 7.5 중량%의 양으로 존재한다.
구현예에서, 지방 알콜 및 인지질은 약 10:1 내지 약 1:1의 중량비로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜 및 인지질은 약 8:1 내지 약 2:1의 중량비로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜 및 인지질은 약 5:1 내지 약 4:1의 중량비로 존재한다.
지방산
구현예에서, 층상 막 구조체는 지방산을 추가로 포함한다. 구현예에서, 지방산은 2개 이상의 지방산의 혼합물이다.
구현예에서, 지방산은 포화 또는 불포화, 분지쇄 또는 직쇄일 수 있는 C12-C36 지방산이다. 일 구현예에서, 분지쇄 또는 직쇄는 C16-C26 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 분지쇄 또는 직쇄는 C12-C22 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 직쇄 또는 분지쇄는 C18-C36 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 분지쇄 또는 직쇄는 C18-C30 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 분지쇄 또는 직쇄는 C20-C30 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 분지쇄 또는 직쇄는 C20-C28 탄소 원자이다. 추가 구현예에서, 분지쇄 또는 직쇄는 C20-C26 탄소 원자이다. 추가 구현예에서, 분지쇄 또는 직쇄는 C22-C28 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 분지쇄 또는 직쇄는 C22-C30 탄소 원자이다. 또 다른 추가 구현예에서, 지방산은 분지형 또는 선형의 C22 또는 C24 사슬이다.
일 구현예에서, 지방산은 직쇄 지방산이다. 일 구현예에서, 지방산은 불포화 직쇄 지방산이다.
구현예에서, 직쇄 지방산은 C12 내지 C36 직쇄 지방산이다. 구현예에서, 직쇄 지방산은 C16 내지 C36 직쇄 지방산이다. 또 다른 구현예에서, 직쇄 지방산은 C12-C22 직쇄 지방산이다. 구현예에서, 직쇄 지방산은 C18 내지 C36 직쇄 지방산이다. 구현예에서, 직쇄 지방산은 C18 내지 C30 직쇄 지방산이다. 또 다른 구현예에서, 직쇄 지방산은 C20-C30 직쇄 지방산이다. 추가 구현예에서, 직쇄 지방산은 C20-C28 직쇄 지방산이다. 구현예에서, 직쇄 지방산은 C20 내지 C26 직쇄 지방산이다. 또 다른 추가 구현예에서, 직쇄 지방산은 C22 또는 C24 직쇄 지방산이다.
층상 막 구조체에서 사용하기 위한 예시적인 직쇄 지방산은 라우르산(C12), 트리데실산(C13), 미리스트산(C14), 펜타데실산(C15), 팔미트산(C16), 마르가르산(C17), 스테아르산(C18), 노나데실산(C19), 아라키드산(C20), 헤네이코실산(C21), 베헨산(C22), 트리코실산(C23), 리그노세르산(C24), 펜타코실산(C25), 세로트산(C26), 헵타코실산(C27), 몬탄산(C28), 노나코실산(C29), 멜리스산(C30), 헤나트리아콘틸산(C31), 라세로산(C32), 프실산(C33), 게드산(C34), 세로플라스트산(C35) 및 헥사트리아콘틸산(C36), 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 직쇄 지방산은 베헨산(C22)이다.
다른 예시적 지방산은 이소스테아르산(이소악타데칸산으로도 공지됨)(C18), 리놀레산(C18), 리놀렌산(C18), 올레산(C18), 미리스트산(테트라데칸산으로도 공지됨)(C14), 리시놀레산(C18), 콜룸빈산(C18), 아라키드산(에이코산산으로도 공지됨)(C20), 아라키돈산(C20), 리그노세르산(테트라코산산으로도 공지됨)(C24), 너본산(C24), 에이코사펜탄산(C20), 팔미트산(헥사데칸산으로도 공지됨)(C16), 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
본원에서 사용하기에 적합한 지방산은 자연 공급원으로부터 획득될 수 있다. 예를 들어, 지방산은 팜유, 포도씨유, 팜핵유, 코코넛 오일, 바바수유, 대두유, 피마자유, 해바라기유, 올리브유, 아마인유, 면실유, 홍화유, 탤로우, 고래 또는 생선 오일, 및 이들의 혼합물로부터 획득될 수 있다. 지방산은 또한 합성적으로 제조될 수 있다. 지방산은 또한 적절한 합성 화학의 사용에 의해 자연 또는 합성 왁스 에스테르의 혼합물로부터 제조될 수 있다. 예로는 쌀겨 왁스 등을 포함한다.
구현예에서, 인지질 및 지방산은 약 5:1 내지 약 1:5의 중량비로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 인지질 및 지방산은 약 2:1 내지 약 1:2의 중량비로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 인지질 및 지방산은 약 2:1 내지 약 1:1의 중량비로 존재한다.
구현예에서, 지방 알콜 및 지방산은 약 10:1 내지 약 1:1의 중량비로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜 및 지방산은 약 8:1 내지 약 4:1의 중량비로 존재한다.
또 다른 구현예에서, 지방산은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.1 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 지방산은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.25 중량% 내지 약 2.5 중량%, 또는 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재한다.
지방 알콜 및 지방산은 둘 모두가 조성물에 존재하는 경우 반응하여 에스테르를 형성할 수 있다. 구현예에서, 형성되는 경우 에스테르는 세틸 베헤네이트 및/또는 베헤닐 베헤네이트이다.
지방산 및 지방 알콜의 에스테르
구현예에서, 층상 막 구조체는 분지쇄 또는 직쇄 지방산 및 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜의 에스테르("에스테르")를 추가로 포함한다. 에스테르에 대해 2개의 성분이 존재하므로, 이들 중 하나 또는 둘 모두는 분지쇄 또는 직쇄 성분일 수 있고, 예를 들어, 에스테르는 혼합될 수 있음이 인지된다. 예를 들어, 지방산 성분은 분지될 수 있고, 지방 알콜은 직쇄일 수 있다. 대안적으로, 지방산 성분은 직쇄일 수 있고, 지방 알콜은 분지될 수 있다. 또 다른 구현예에서, 산 및 알콜 둘 모두는 분지될 수 있다. 또 다른 구현예에서, 산 및 알콜 둘 모두는 직쇄일 수 있다.
구현예에서, 에스테르는 에스테르의 산 및 알콜 유래 부분에 단일 분지 및 다중 분지를 갖는 화합물의 혼합물을 포함한다. 일 구현예에서, 지방산 및 지방 알콜은 분지된 알킬이다.
구현예에서, 조성물이 분지쇄 또는 직쇄 지방산 및 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜의 에스테르를 포함하는 경우, 조성물은 지방산을 추가로 포함할 수 있다.
구현예에서, 에스테르의 분지된 지방산 성분은 C12 내지 C36의 분지된 지방산, C12 내지 C30의 분지된 지방산, C14 내지 C26의 분지된 지방산, C16 내지 C22의 분지된 지방산, 또는 C18의 분지된 지방산이다.
에스테르에서 사용하기에 적합한 지방산은 자연 공급원으로부터 획득될 수 있거나, 또한 합성적으로 제조될 수 있다. 예를 들어, 지방산은 팜유, 포도씨유, 팜핵유, 코코넛 오일, 바바수유, 대두유, 피마자유, 해바라기유, 올리브유, 아마인유, 면실유, 홍화유, 탤로우, 고래 또는 생선 오일, 그리스, 라드 및 이들의 혼합물로부터 획득될 수 있다. 지방산은 또한 합성적으로 제조될 수 있다. 비교적 순수한 불포화 지방산, 예를 들어, 올레산, 리놀레산, 리놀렌산, 팔미톨레산, 및 엘라이드산이 분리될 수 있거나, 비교적 미정제의 불포화 지방산 혼합물이 화학적 변형을 위한 기초로서 사용될 수 있다.
에스테르에서 사용하기에 적합한 지방산은 자연 공급원으로부터 획득될 수 있거나, 또한 합성적으로 제조될 수 있다. 예를 들어, 지방산은 팜유, 포도씨유, 팜핵유, 코코넛 오일, 바바수유, 대두유, 피마자유, 해바라기유, 올리브유, 아마인유, 면실유, 홍화유, 탤로우, 고래 또는 생선 오일, 그리스, 라드 및 이들의 혼합물로부터 획득될 수 있다. 또는 이들은 주로 지방산 혼합물로 변형된 왁스 에스테르의 혼합물로부터 유래될 수 있다(에스테르 가수분해). 지방산은 또한 합성적으로 제조될 수 있다. 비교적 순수한 불포화 지방산, 예를 들어, 올레산, 리놀레산, 리놀렌산, 팔미톨레산, 및 엘라이드산은 분리될 수 있거나, 비교적 미정제의 불포화 지방산 혼합물이 화학적 변형을 위한 기초로서 사용될 수 있다.
에스테르에서 사용하기 위한 예시적 분지형 지방산은 이소-산, 예를 들어, 이소스테아르산, 이소팔미트산, 이소미리스트산, 이소아라키드산 및 이소베헨산, 네오-산, 예를 들어, 네오데칸산, 및/또는 항-이소 산을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 에스테르에서 사용하기 위한 분지된 지방산은 이소스테아르산이다.
구현예에서, 에스테르의 분지된 지방 알콜 성분은 C12 내지 C36의 분지된 지방 알콜, C12 내지 C30의 분지된 지방 알콜, C14 내지 C26의 분지된 지방 알콜, C16 내지 C22의 분지된 지방 알콜, 또는 C18의 분지된 지방 알콜이다.
또 다른 구현예에서, 에스테르는 C16 내지 C22의 분지된 지방산 및 C16 내지 C22의 분지된 지방 알콜의 에스테르이다. 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜은 동일한 수의 탄소 원자, 또는 상이한 수의 탄소 원자를 포함할 수 있다. 일 구현예에서, 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜은 동일한 수의 탄소 원자를 포함한다.
에스테르는 단일-분지된 지방산 및 다중-분지된 지방 알콜, 단일-분지된 지방산 및 단일-분지된 지방 알콜, 다중-분지된 지방산 및 단일-분지된 지방 알콜, 및 다중-분지된 지방산 및 다중-분지된 지방 알콜을 포함하는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 변형을 포함할 수 있다. 에스테르는 임의의 적합한 분리 방법에 의해 상기 군으로부터 선택될 수 있다. 예를 들어, 선택된 에스테르는 클라드레이션(clathration) 방법을 이용하여 에스테르의 혼합물로부터 선택될 수 있다.
에스테르에서 사용하기 위한 예시적인 분지된 지방 알콜은 이소-알콜, 예를 들어, 이소스테아릴 알콜, 이소테트라데카놀, 이소세틸 알콜, 이소아라키딜 알콜, 이소베헤닐 알콜 및 이소리그노세릴 알콜; 네오-알콜, 예를 들어, 네오카프릭 알콜; 및/또는 항-이소 알콜을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 에스테르에서 사용하기 위한 지방 알콜은 이소스테아릴 알콜이다.
구현예에서, 에스테르는 C12 내지 C36의 분지쇄 또는 직쇄 지방산 및 C12 내지 C36의 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜의 에스테르이다. 일 구현예에서, 지방산 및 지방 알콜은 둘 모두 분지된다. 또 다른 구현예에서, 에스테르는 C16 내지 C30의 분지된 지방산 및 C16 내지 C30의 분지된 지방 알콜의 에스테르이다. 일 구현예에서, 지방산 및 지방 알콜은 둘 모두 분지된다.
일 구현예에서, 에스테르는 C18 단일-분지 및/또는 다중-분지 지방산 및 C18 단일-분지 및/또는 다중-분지 지방 알콜을 포함한다.
구현예에서, 에스테르는 이소스테아릴 이소스테아레이트("ISIS")이다.
또 다른 구현예에서, 에스테르는 C16 내지 C30의 직쇄 지방산 및 C16 내지 C30의 직쇄 지방 알콜의 에스테르이다.
구현예에서, 에스테르는 헵타데카노일 헵타데카노에이트("HDHD")이다.
적합하게는, 에스테르는 약 .1 중량% 내지 약 75 중량%의 양으로 층상 막 블렌드에 존재한다. 구현예에서, 에스테르는 약 1 중량% 내지 약 50 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 에스테르는 약 5 중량% 내지 약 50 중량%로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 에스테르는 층상 막 블렌드의 전체 중량을 기초로 하여 약 5 중량% 내지 약 35 중량%로 존재한다. 일 구현예에서, 에스테르는 층상 막 블렌드의 전체 중량을 기초로 하여 약 1 중량% 내지 약 25 중량%의 양으로 층상 막 블렌드에 존재한다. 일 구현예에서, 에스테르는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.1 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 에스테르는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 1 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다.
구현예에서, 인지질 및 에스테르는 약 5:1 내지 약 1:5의 중량비로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 인지질 및 에스테르는 약 2:1 내지 약 1:2의 중량비로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 인지질 및 에스테르는 약 2:1 내지 약 1:1의 중량비로 존재한다.
구현예에서, 지방 알콜 및 에스테르는 약 10:1 내지 약 1:1의 중량비로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜 및 에스테르는 약 8:1 내지 약 4:1의 중량비로 존재한다.
구현예에서, 지방산 및 에스테르는 약 5:1 내지 약 1:5의 중량비로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 지방산 및 에스테르는 약 2:1 내지 약 1:2의 중량비로 존재한다. 추가 구현예에서, 지방산 및 에스테르는 약 1:1의 중량비로 존재한다.
구현예에서, 에스테르는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.1 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다. 일 구현예에서, 에스테르는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.25 중량% 내지 약 2.5 중량%, 또는 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재한다.
추가 구현예에서, 인지질:지방 알콜:지방산:에스테르의 중량비는 약 1.4:6.4:1:1이다.
피부과적으로 허용되는 부형제
본 발명의 조성물은 적어도 하나의 피부과적으로 허용되는 부형제를 추가로 포함할 수 있다.
구현예에서, 피부과적으로 허용되는 부형제는 항산화제, 킬레이트제, 보존제, 보습제, 습윤제 및 pH 조절제, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다.
구현예에서, 본 발명의 조성물은 통상적인 유화제를 비함유하거나, 실질적으로 비함유한다.
항산화제
본 발명의 조성물은 항산화제를 추가로 포함할 수 있다. 구현예에서, 항산화제는 2개 이상의 항산화제의 혼합물이다.
항산화제는 산화(썩은 냄새가 남)로부터 조성물을 보호할 수 있고/있거나, 또한 입술에 적용시 립 컨디셔닝 이점을 제공할 수 있다. 토코페롤, 토코페롤 아세테이트, 일부 식물성 버터, 니아신아미드, 프테로스틸벤(트랜스-3,5-디메톡시-4-하이드록시스틸벤) 마그놀롤, 및 녹차 추출물 단독 또는 이들의 조합물은 조성물에서 사용하기에 적합한 예시적인 자연 생성물 항산화제이다. 다른 적합한 항산화제는 아스코르브산 및 이의 에스테르, 예를 들어, 아스코르빌 팔미테이트, 부틸화된 하이드록시톨루엔(BHT), 부틸화된 하이드록시아니솔(BHA), 프로필 갈레이트, 비타민 E TPGS, 에틸 페룰레이트, 페룰산, 레스베라트롤, 2,2-디메틸 크로만(Lipochroman®), 싱가핀(singapine), 테트라하이드로커큐민 또는 다른 커큐민 유도체, 하이드록시티로솔, 비스-에틸헥실 하이드록시디메톡시 벤질말로네이트(Ronacare AP ®), 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트(Chromabright®) 또는 이들의 조합물 또는 혼합물을 포함한다. 이들 항산화제 모두의 조합물 또는 혼합물이 또한 본원에서 사용하기에 적합한 것이 인지된다. 일 구현예에서, 항산화제는 토코테롤, 또는 토코페롤 및 아스코르빌 팔미테이트의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 항산화제는 니아신아미드이다.
적합하게는, 항산화제는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.001 중량% 내지 약 1 중량%의 양으로 존재한다.
킬레이트제
본 발명의 조성물은 킬레이트제를 추가로 포함할 수 있다. 구현예에서, 킬레이트제는 2개 이상의 킬레이트제의 혼합물이다.
예시적인 킬레이트제는 시트르산, 글루쿠론산, 소듐 헥사메타포스페이트, 아연 헥사메타포스페이트, 에틸렌디아민 테트라아세트산(EDTA), 에틸렌디아민 디숙신산(EDDS), 포스포레이트, 이들의 염, 또는 이들의 조합물 또는 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 킬레이트제는 EDTA 또는 이의 염, 예를 들어, EDTA의 포타슘, 소듐 및 칼슘 염이다. 또 다른 구현예에서, 킬레이트제는 EDDS 또는 이의 염, 예를 들어, EDDS의 포타슘, 소듐 또는 칼슘 염이다.
일 구현예에서, 킬레이트제는 트리소듐 에틸렌디아민 디숙시네이트이다.
적합하게는, 킬레이트제는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.05 중량% 내지 약 1 중량%의 양으로 존재한다.
보존제
본 발명의 조성물은 보존제를 추가로 포함할 수 있다. 구현예에서, 보존제는 2개 이상의 보존제의 혼합물이다.
예시적인 보존제는 벤질 알콜, 디아졸리디닐 우레아 또는 다른 치환된 우레아 및 하이단토인 유도체, 메틸 파라벤, 에틸 파라벤, 프로필 파라벤, 부틸 파라벤, 페녹시에탄올, 소르브산, 벤조산, 프로필렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 이들의 염, 또는 이들의 조합물 또는 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
구현예에서, 보존제는 통상적이지 않은 보존제, 예를 들어, 카프릴로일 글리신, 1,2-헥산디올 및 다른 글리콜의 조합물이다. 다른 적합한 글리콜은 카프릴릴 글리콜 및/또는 벤틸렌 글리콜을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 보존제는 펜틸렌 글리콜 및 헥실렌 글리콜의 혼합물이다.
적합하게는, 이들 보존제는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.01 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 보존제는 약 0.01 중량% 내지 약 2 중량%의 양으로 존재한다.
일 구현예에서, 카프릴로일 글리신은 약 0.5 중량% 내지 약 2 중량%의 양으로 존재하며, 추가의 글리콜은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 최대 5 중량%의 양으로 첨가될 수 있다. 적합하게는, 보존제는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.5 중량% 내지 약 2 중량%의 양의 적어도 카프릴로일 글리신 및 카프릴릴 글리콜의 조합물이다.
보습제
본 발명의 조성물은 보습제를 추가로 포함할 수 있다. 본 발명의 조성물에서 유용한 예시적인 보습제는 프로필렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 글리세린, 소듐 피롤리돈 카르복실레이트, α-하이드록시 산, β-하이드록시 산, 에톡실화 및 프로폭실화 폴리올, 다당류, 판테놀, 소르비톨, 히알루론산 및 이들의 염, 예를 들어, 소듐, 포타슘 또는 칼슘 염, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
적합하게는, 보습제는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.5 중량% 내지 약 10 중량%의 양으로 존재한다.
습윤제
본 발명의 조성물은 습윤제를 추가로 포함할 수 있다. 본 발명의 조성물에서 유용한 예시적 습윤제는 글리세린, 베타인, 사르코신, 판테놀, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 카프릴릴 글리콜, 소르비톨 및 글루코스, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 습윤제는 글리세린 및 판테놀의 혼합물이다.
적합하게는, 습윤제는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 1 중량% 내지 약 15 중량%의 양으로 존재한다.
pH 조절제
본 발명의 조성물은 pH 조절제를 추가로 포함할 수 있다. 일 구현예에서, pH 조절제는 염기이다. 적합한 염기는 아민, 바이카르보네이트, 카르보네이트, 및 하이드록시드, 예를 들어, 알칼리 또는 알칼리 토금속 하이드록시드, 뿐만 아니라 전이 금속 하이드록시드를 포함한다. 구현예에서, 염기는 소듐 하이드록시드 또는 포타슘 하이드록시드이다.
또 다른 구현예에서, pH 조절제는 산, 산 염, 또는 이들의 혼합물이다. 적합하게는, 산은 락트산, 아세트산, 말레산, 숙신산, 시트르산, 벤조산, 붕산, 소르브산, 타르타르산, 에데트산, 인산, 질산, 아스코르브산, 데하이드로아세트산, 말산, 프로피온산, 황산 및 염산, 또는 이들의 조합물 또는 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다.
또 다른 구현예에서, pH 조절제는 완충제이다. 적합하게는, 완충제는 시트레이트/시트르산, 아세테이트/아세트산, 포스페이트/인산, 프로피오네이트/프로피온산, 락테이트/락트산, 카르보네이트/탄산, 암모늄/암모니아 및 에데테이트/에데트산, 또는 이들의 조합물 또는 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다.
착색제
본 발명의 조성물은 조성물에 색을 부여하는 착색제를 추가로 포함할 수 있다. 착색제는, 예를 들어, 자연 착색제, 예를 들어, 식물 추출물, 자연 미네랄, 카르민, 합성 및/또는 가공 착색제 물질, 예를 들어, 산화철, 합성 염료, 유기 화합물, 레이크 착색제(lake colorant), 및 피부에 사용하기 위한 FDA 승인된 착색제를 포함한다. 상기 목록은 착색제의 총망라된 목록이 아니며, 당업자는 다른 착색제의 사용을 고려할 수 있다. 착색제의 제형은 상업적으로 이용 가능하다. 상업적으로 이용 가능한 착색제의 예는 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드(59.5%), 티타늄 디옥사이드(39.6%), 피마자유 포스페이트(0.5%) 및 트리에톡시카프릴릴실란(0.4%)을 함유한다.
감각제 (Sensate)
본 발명의 조성물은 감각제를 추가로 포함할 수 있다. 감각제는, 예를 들어, 피부와 접촉하는 경우 가열 또는 냉각과 같은 감각 지각을 개시하는 조성물이다. 예시적인 감각제는 민트 추출물, 계피 추출물 및 캡사이신을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 바람직한 감각제는 자연 공급원으로부터 유래된다. 그러나, 합성 감각제는 본 발명의 범위 내이다. 감각제는 통상적으로 높은 역가를 가지며, 따라서 낮은 수준에서 유의한 영향을 줄 수 있다. 적합하게는, 감각제는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.05 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다.
약학적 활성제
본 발명의 조성물은 약학적으로 허용되는 활성제를 추가로 포함할 수 있다. 예시적 활성제는 항염증제, 항균제, 항바이러스제, 항진균제, 항기생충제, 영양제, 일광차단제, 선 블록, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 적합하게는, 약학적 활성제는 활성제의 특성, 치료되는 질환, 및 조성물에 따라 약 0.001 중량% 내지 약 30 중량%의 양으로 존재한다.
일 구현예에서, 약학적 활성제는 항염증제이다. 예시적 항염증제는 락트아미드 모노에탄올아미드(MEA), 올레아미드 MEA, 아세트아미드 MEA(AMEA), 팔미티오일 MEA(PMEA), N-아세틸포스파티딜에탄올아민, N-아세틸에탄올아민, N-올레오일에탄올아민, N-리놀레노일에탄올아민, N-아실에탄올아민, 및 N-아실-2-하이드록시-프로필아민을 포함하나 이에 제한되지는 않는 니아신아미드 및 N-아실알칸올아민이다.
일 구현예에서, N-아실알칸올아민은 팔미티딜 MEA(PMEA)이다.
적합하게는, N-아실알칸올아민은 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.01 중량% 내지 약 2 중량%의 양으로 존재한다.
또 다른 구현예에서, 항염증제는 니아신아미드이다.
적합하게는, 니아신아미드는 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 약 0.01 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다.
또 다른 구현예에서, 약학적 활성제는 일광차단제이다. 적합하게는, 일광차단제는 UVA 및/또는 UVB 일광차단제이다. 적합하게는, 일광차단제는 UVA 일광차단제 및 UVB 일광차단제의 조합물이다.
UVA 및 UVB 방사선으로부터의 효과적인 보호는 UVA 및 UVB 방사선 둘 모두로부터의 효과적인 보호를 달성하기 위해 유의한 양의 일광차단제, 및 종종 유기 일광차단제의 혼합물의 사용을 필요로 한다. 290 nm-320 nm의 파장 범위 내의 방사선인 UVB 방사선은 전통적으로 일광화상의 원인이 되는 방사선으로 특징지어졌다. 또한, UVB 방사선은 피부의 효소 및 비-효소 항산화제를 감소시킬 수 있고, 피부의 자연 보호 메커니즘을 손상시켜 이에 의해 DNA 손상 및 잠재적으로 피부암에 기여할 수 있다. 320 nm 내지 400 nm의 파장 범위 내의 방사선인 UVA 방사선의 위험은 단지 최근에 인지되었다. UVA 방사선에 대한 만성 노출은 유전자 P53 DNA를 손상시켜, 암을 발생시킬 수 있다. 또한, 더 긴 UVA 파장은 피부 조직으로의 비교적 깊은 침투를 허용하여, 탄성 섬유 및 콜라겐에 대한 손상을 야기시키고, 이는 피부에 모양을 부여하고, 이에 따라 주름 및 결국에는 조기 피부 노화를 야기시킨다. 따라서, UVA 및 UVB 방사선으로부터 피부를 보호하는 것은 피부 건강 및 더욱 일반적으로는 전반적인 건강에 중요하다.
본원의 목적상, 파장 범위는 다음과 같다: UVA1: 340-400nm, UVA2: 320-340nm, 및 UVB: 290-. 적합한 UVA1 및 UVA2 필터는 아보벤존(부틸 메톡시 디벤조일 메탄)(파르솔 1789(Parsol 1789), 유솔렉스 9020(Eusolex 9020)), 비스디설리졸 디소듐(네오 헬리오판 AP(Neo Heliopan AP)), 디에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트(유비눌 A 플러스(Uvinul A Plus)), 드로메트리졸 트리실록산(멕소릴 XL(Mexoryl XL)), 멘틸 안트라닐레이트(메라디메이트(Meradimate)), 옥시벤존, 설리소벤젠 및 디옥시벤존, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
UVB 필터는 아밀록세이트, 4-아미노벤조산(PABA), 시녹세이트(Cinoxate), 에틸헥실 트리아존/옥틸트리아존(유비눌 T 150), 호모살레이트(Homosalate), 4-메틸벤질리덴 캠퍼(파르솔 5000(Parsol 5000)), 옥틸 메톡시신나메이트(옥티녹세이트(Octinoxate))(파르솔 MCX), 옥틸 살리실레이트/에틸헥실 살리실레이트(옥티살레이트(Octisalate)), 파디메이트 O(Padimate O)(에스칼롤 507(Escalol 507)), 페닐벤즈이미다졸 설폰산(엔술리졸(Ensulizole)), 폴리실리콘-15(Polysilicone-15)(파르솔 SLX), 엔자카멘(Enzacamene), 및 트롤라민(Trolamine) 살리실레이트, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
UVA + UVB 필터는 베모트리지놀(Bemotrizinol)(티노소르브 S(Tinosorb S)), 벤조페논 1-12(Benzophenones 1-12), 디옥시벤존(Dioxybenzone), 테레프탈릴리덴 디캠퍼 설폰산(에캄술(Ecamsule))(멕소릴 SX), 디에틸헥실 부트아미도 트리아존/이스코트리지놀(유바소르브 HEB(Uvasorb HEB)), 옥토크릴렌(Octocrylene), 옥시벤존(Oxybenzone)(유솔렉스 4360), 벤조페논-4(술리소벤존(Sulisobenzone)), 비스옥트리졸(Bisoctrizole)(티노소르브 M), 헬리올렉스(Heliolex)(아보벤존 및 옥시벤존의 조합물), 페닐벤즈이미다졸 설폰산(엔술리졸), 벤조페논-8(Benzophenone-8), 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
본 발명에서 유용한 다른 예시적 일광차단제(% wt/wt 단위의 각각의 일광차단제의 최대 적합량을 가짐)는 아미노 벤조산(약 15%), 아보벤존(약 3%), 신나메이트(Cinnamate), 예를 들어, 비제한적인 예로, 시녹세이트(약 3%), 및 옥틸 메톡시신나메이트(옥티녹세이트)(약 10%), 살리실레이트, 예를 들어, 비제한적인 예로, 호모살레이트(약 15%), 메라디메이트(약 5%), 옥토크릴렌(약 10%), 에틸헥실 살리실레이트(옥틸 살리실레이트 또는 옥티살레이트로도 공지됨)(약 5%), 옥시벤존(약 6%), 디옥시벤존(약 3%), 옥틸디메틸 PABA(파디메이트 O(Padimate O))(약 8%), p-아밀디메틸 PABA(파디메이트 A)(약 3%), 페닐벤즈이미다졸 설폰산(엔술리졸)(약 4%), 설리소벤젠(약 10%), 트롤라민 살리실레이트(약 12%), 벤조페논(약 10%), 벤질리딘 화합물, 예를 들어, 4-메틸벤질리딘 캠퍼(파르솔 5000(Parsol 5000))(약 6%), 부틸 메톡시디벤조일메탄(약 5%), 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트리아진(베모트리지놀(Bemotrizinol) 또는 티노소르브 S)(약 10%), 캠퍼 벤즈알코늄 메토설페이트(약 6%), 디에틸 아미노 하이드록시 벤조일 헥실 벤조에이트(유비눌 A 플러스(Uvinul A plus))(약 10%), 디에틸헥실 부트아미도 트리아진(유바소르브 HEB)(약 10%), 디소듐 페닐 디벤질미다졸 테트라설포네이트(비스디설리졸 디소듐 또는 네오헬리오판 AP(NeoHeliopan AP))(약 10%), 드로메트리졸 트리실록산(실라트리아졸(silatriazole) 또는 멕소릴 XL(Mexoryl XL))(약 15%), 에틸헥실 디메틸 파라-아미노 벤조산(약 8%), 에틸헥실 메톡시신나메이트(약 10%), 에틸헥실 트리아존(유비눌 T 150)(약 5%), 이소아밀 p-메톡시신나메이트(약 10%), 4-메틸벤질리덴 캠퍼(약 10%), 메틸렌 비스-벤조트리아졸릴 테트라메틸부틸페놀(비스옥트리졸 또는 티노소르브 M)(약 10%), PEG-25 파라마이노벤조산(PEG-25 paramainobenzoic acid)(약 5%), 페닐벤지아미도 메틸벤질리덴 캠퍼(약 6%), 디이소프로필 메틸 신나메이트(약 10%), 디메톡시페닐-[1-(3,4)-4,4-디메틸]1,3 펜탄디온(약 7%), 에틸헥실 디메틸옥시 벤질리덴 디옥소이미다졸린 프로피오네이트(약 3%), 페룰린산(약 10%), 글리세릴 에틸헥사노에이트 디메톡시신나메이트(약 10%), 글리세롤 파라-아미노벤조산(약 10%), 페닐벤즈이미다졸 설폰산(약 3%) 및 파르솔 SLX(Parsol SLX)(벤질리덴 말로네이트 폴리실록산), 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 상기 목록에 나열된 양은 개별적으로 각각의 일광차단제에 대한 것이다. 일광차단제의 조합물 또는 혼합물이 사용되는 일부 구현예에서, 일광차단제의 전체 조합된 양은 각각의 개별적 일광차단제에 대한 최대 적합한 양의 합계보다 적거나 같을 수 있다.
본원에서 사용되는 용어 "신나메이트"는 옥티녹세이트, 시녹세이트, 및 이소아밀 p-메톡시 신나메이트, 및 글리세릴 에틸헥사노에이트 디메톡시신나메이트를 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
본원에서 사용되는 용어 "살리실레이트"는 옥티살레이트, 호모살레이트, 및 트롤라민 살리실레이트를 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
본원에서 사용되는 용어 "벤조페논"은 옥시벤존, 설리소벤존, 및 디옥시벤존을 포함한다.
본원에서 사용되는 용어 "PABA 및 유도체"는 PABA(p-아미노벤조산), 옥틸디메틸 PABA(파디메이트 O), p-아밀디메틸 PABA(파디메이트 A), 에틸 4[비스(하이드록시프로필)] 아미노벤조에이트, 및 글리세릴 PABA를 포함한다.
아보벤존, 및 벤조페논, 뿐만 아니라 일부 다른 일광차단제는 광 불안정하다. 따라서, 이들 일광차단제는 최종 생성물의 광안정성을 증가시키기 위해 다른 일광차단제 또는 안정화제와 빈번히 조합된다. 부스터(booster)로 본원에 또한 언급되는 일부 적합한 광 안정화제는 옥토크릴렌, 디에틸헥실 2,6-나프탈레이트, 및 디에틸헥실 시린질리덴 말로네이트를 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 광안정제는 디에틸헥실 시린질리덴 말로네이트이다.
단일 일광차단제가 조성물에서 사용될 수 있으나, 통상적으로 각각의 일광차단제가 UV 방사선(UVR)을 흡수하는 특징적인 파장 범위를 갖고, 통상적으로 상기 범위가 보호가 요망되는 전체 범위 미만이므로 일광차단제의 조합물이 사용될 것이다. 따라서, 일광차단제의 조합물의 사용은 광범위한 파장에 걸쳐 보호를 제공한다. 또한, 보호 효능은 또한 일광차단제의 양과 관련된다. 규제 당국은 사용될 수 있는 각각의 일광차단제의 양을 제한하므로, 다수의 일광차단제의 사용은 규정 준수를 유지하면서 SPF를 개선시킨다.
유기 일광차단제 및 이의 효과적인 파장 범위(적합한 양에 따름)는 다음과 같다: 아미노 벤조산(260 nm-313 nm, 약 5% 내지 약 15%); 파디메이트 O(290 nm-315 nm, 약 1.4% 내지 약 8%); 디옥시벤존(260 nm-380 nm, 약 1% 내지 약 3%); 옥시벤존(270 nm-350 nm, 약 2% 내지 약 6%); 설리소벤존(260 nm-375 nm, 약 5% 내지 약 10%); 시녹세이트(270 nm-328 nm, 약 1% 내지 약 3%); 옥토크릴렌(250 nm-360 nm, 약 7% 내지 약 10%); 아보벤존(320 nm-400 nm, 약 1% 내지 약 3%); 옥틸 살리실레이트(280 nm-320 nm, 약 3% 내지 약 5%); 호모살레이트(295 nm-315 nm, 약 4% 내지 약 15%); 트롤라민 살리실레이트(260 nm-320 nm, 약 5% 내지 약 12%); 옥티녹세이트(290 nm-320 nm, 약 2% 내지 약 7.5%).
일 구현예에서, 적어도 2개의 일광차단제가 사용되며, 여기서 제1 일광차단제는 약 280 nm 내지 약 315 nm를 포함하는 유효 파장 범위를 갖고, 제2 일광차단제는 약 315 nm 내지 약 400 nm를 포함하는 유효 파장 범위를 갖는다.
일 구현예에서, 적어도 하나의 UVA 일광차단제는 아보벤존, 및/또는 디에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트(유비눌 A 플러스)이다.
구현예에서, 적어도 하나의 UVB 일광차단제는 에틸헥실 트리아존(유비눌 T 150), 옥틸 메톡시신나메이트(옥티녹세이트), 및/또는 옥틸 살리실레이트(옥티살레이트) 단독 또는 이들의 혼합물이다.
구현예에서, UVA + UVB 필터인 적어도 하나의 일광차단제는 베모트리지놀(티노소르브 S), 이스코트리지놀(유바소르브 HEB), 옥토크릴렌, 및 비스옥트리졸(티노소르브 M), 및 이들의 혼합물이다.
일 구현예에서, 선필터(sunfilter)는 베모트리지놀, 디에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트, 이소아밀 p-메톡시신나메이트, 임의로 티노소르브 A2B의 조합물을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 선필터는 티노소르브 S, 티노소르브 M, 및 옥틸 메톡시신나메이트의 조합물을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 선필터는 티노소르브 S, 티노소르브 M, 옥틸 메톡시신나메이트, 및 유비눌 A 플러스의 조합물을 포함한다.
구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질; (ii) 지방 알콜, 및 (iii) C12 내지 C36의 분지쇄 또는 직쇄 지방산 및 C12 내지 C36의 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜의 에스테르를 포함한다.
구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 약 0.5 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재하는 인지질, 및 (ii) 약 2 중량% 내지 약 15 중량%의 양으로 존재하는 지방 알콜을 포함하며, 여기서 모든 백분율은 조성물의 전체 중량을 기초로 한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 인지질, (ii) 약 2 중량% 내지 약 10 중량%의 양으로 존재하는 지방 알콜, 및 (iii) 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 지방산을 포함하며, 여기서 모든 백분율은 조성물의 전체 중량을 기초로 한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 인지질, (ii) 약 2 중량% 내지 약 7.5 중량%의 양으로 존재하는 지방 알콜, (iii) 약 0.25 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 지방산, 및 (iv) 약 0.25 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르를 포함하며, 여기서 모든 백분율은 조성물의 전체 중량을 기초로 한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 인지질, (ii) 약 2 중량% 내지 약 7.5 중량%의 양으로 존재하는 지방 알콜, 및 (iii) 약 0.25 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르를 포함하며, 여기서 모든 백분율은 조성물의 전체 중량을 기초로 한다.
따라서, 구현예에서, 본 발명은 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물을 제공하며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 약 0.5 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재하는 인지질, 및 (ii) 약 2 중량% 내지 약 15 중량%의 양으로 존재하는 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖고, 모든 백분율은 조성물의 전체 중량을 기초로 한다.
일 구현예에서, 본 발명은 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물을 제공하며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 인지질, (ii) 약 2 중량% 내지 약 10 중량%의 양으로 존재하는 지방 알콜, 및 (iii) 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 지방산을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖고, 모든 백분율은 조성물의 전체 중량을 기초로 한다.
또 다른 구현예에서, 본 발명은 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물을 제공하며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 인지질, (ii) 약 2 중량% 내지 약 7.5 중량%의 양으로 존재하는 지방 알콜, (iii) 약 0.25 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 지방산, 및 (iv) 약 0.25 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르를 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖고, 모든 백분율은 조성물의 전체 중량을 기초로 한다.
또 다른 구현예에서, 본 발명은 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물을 제공하며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 인지질, (ii) 약 2 중량% 내지 약 7.5 중량%의 양으로 존재하는 지방 알콜, 및 (iii) 약 0.25 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르를 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖고, 모든 백분율은 조성물의 전체 중량을 기초로 한다.
또 다른 구현예에서, 본 발명은 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물을 제공하며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 수소화된 포스파티딜콜린인 인지질, (ii) 베헤닐 알콜, (iii) 베헨산, 및 (iv) 이소스테아릴 이소스테아레이트를 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
추가 구현예에서, 본 발명은 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물을 제공하며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 수소화된 포스파티딜콜린, 및 (ii) 베헤닐 알콜 및 세틸 알콜의 혼합물, (iii) 베헨산, 및 (iv) 이소스테아릴 이소스테아레이트를 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
일 구현예에서, 본 발명은 하기를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물을 제공하며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 약 0.5 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 수소화된 포스파티딜콜린, (ii) 세틸 알콜 및 베헤닐 알콜의 혼합물인, 약 2 중량% 내지 약 7.5 중량%의 양으로 존재하는 지방 알콜, (iii) 베헨산인, 약 0.25 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 지방산, 및 (iv) 이소스테아릴 이소스테아레이트인 약 0.25 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르를 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖고, 모든 백분율은 조성물의 전체 중량을 기초로 한다.
구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질 및 (ii) 직쇄 C12-C36 지방 알콜을 포함한다.
구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 직쇄 또는 분지쇄 C12-C36 지방 알콜, 및 (iii) 제2의 직쇄 또는 분지쇄 C12-C36 지방 알콜을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 적어도 하나의 직쇄 또는 분지쇄 C12-C36 지방 알콜, 및 (iii) 직쇄 C12-C36 지방산을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 직쇄 또는 분지쇄 C12-C36 지방 알콜, (iii) 직쇄 또는 분지쇄 C12-C36 지방산, 및 (iv) C12 내지 C30의 선형 또는 분지형 지방산 및 C12 내지 C30의 선형 또는 분지형 지방 알콜의 에스테르를 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 인지질, (ii) 직쇄 또는 분지쇄 C12-C36 지방 알콜, 및 (iii) 제2의 직쇄 또는 분지쇄 C12-C36 지방 알콜, 및 (iii) C12 내지 C30의 선형 또는 분지형 지방산 및 C12 내지 C30의 선형 또는 분지형 지방 알콜의 에스테르를 포함한다.
상기 구현예 모두에서, 조성물은 항산화제, 킬레이트제, 보존제, 착색제, 감각제, 보습제, 습윤제, pH 조절제, 약학적으로 허용되는 제제, 및 이들의 조합물 및 혼합물로부터 선택되는 적어도 하나의 피부과적으로 허용되는 부형제를 추가로 포함할 수 있다.
치료 방법
본 발명의 개시의 또 다른 구현예는 하기를 포함하는 유효량의 국소 수중유 에멀젼 조성물을 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키는 것을 필요로 하는 포유동물의 피부에 적용하는 단계를 포함하는 포유동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 방법이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, 및 (iii) 지방산을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다. 일 구현예에서, 조성물은 지방 알콜 및 지방산의 에스테르를 추가로 포함한다.
본 발명의 개시의 추가 구현예는 하기를 포함하는 유효량의 국소 수중유 에멀젼 조성물을 피부 상에 차단 층을 형성시키는 것을 필요로 하는 포유동물의 피부에 적용하는 단계를 포함하는 피부 상에 차단 층을 형성시키기 위한 방법이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜, 및 (iii) 지방산을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다. 일 구현예에서, 조성물은 지방 알콜 및 지방산의 에스테르를 추가로 포함한다.
본 발명의 개시의 또 다른 구현예는 하기를 포함하는 유효량의 국소 수중유 에멀젼 조성물을 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키는 것을 필요로 하는 포유동물의 피부에 적용하는 단계를 포함하는 포유동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 방법이며:
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 인지질, (ii) 지방 알콜 및 (iii) 제2 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다. 일 구현예에서, 조성물은 지방 알콜 및 지방산의 에스테르를 추가로 포함한다.
본 발명의 조성물에 의한 피부 지질 장벽의 보호 및 수복은 피부 장벽 기능을 개선시키고, 조성물이 적용되는 포유동물에게 수많은 부가적인 치료 효과를 전달한다.
본 발명의 개시의 일 구현예에서, 본원에 기재된 조성물은 피부에 보습을 제공한다.
본 발명의 조성물은 피부의 상태와 일치하는 빈도로 피부에 적용된다. 예를 들어, 피부가 자극되고 수복을 필요로 하는 경우, 더 빈번한 적용이 요구될 수 있다. 대안적으로, 피부가 자극되지 않고, 조성물이 단지 피부의 장벽 기능을 보호하기 위해 적용되는 경우, 덜 빈번한 적용이 가능할 수 있다.
본 발명의 제형은 필요한 부형제로서 전통적인 계면활성제를 포함하지 않는 것이 인지되어야 한다. 따라서, 일 구현예에서, 본 발명의 제형은 소량, 예를 들어, 0.5%, 0.4% 미만, 0.3% 미만, 0.2% 미만, 0.1% w/w 미만, 및 0.0% w/w의 전통적인 계면활성제를 포함할 수 있다. 이와 같이, 이는 음이온성, 양이온성, 비이온성 및 쯔비터이온성 계면활성제를 의미한다.
전통적인 음이온성 계면활성제는 암모늄 라우릴 설페이트, 소듐 라우릴 설페이트(소듐 도데실 설페이트, SLS, 또는 SDS), 및 관련 알킬-에테르 설페이트 소듐 라우레쓰 설페이트(소듐 라우릴 에테르 설페이트 또는 SLES), 도쿠세이트(디옥틸 소듐 설포숙시네이트), 퍼플루오로옥탄설포네이트(PFOS), 알킬-아릴 에테르 포스페이트 및 알킬 에테르 포스페이트를 포함한다. 전통적인 양이온 계면활성제는 세트리모늄 브로마이드(CTAB), 세틸피리디늄 클로라이드(CPC), 및 벤즈알코늄 클로라이드(BAC)를 포함한다. 전통적인 쯔비터이온성 계면활성제는 코카미도프로필 하이드록시술타인, 및 코카미도프로필 베타인을 포함한다. 전통적인 비이온성 계면활성제는 폴리에틸렌 글리콜 알킬 에테르(예를 들어, Brij); 포릴프로필렌 글리콜 알킬 에테르; 글루코시드 알킬 에테르, 예를 들어, 데실 글루코시드, 라우릴 글루코시드, 및 옥틸 글루코시드; 폴리에틸렌 글리콜 옥틸페닐 에테르, 예를 들어, 트리톤 X-100(Triton X-100); 폴리에틸렌 글리콜 알킬페닐 에테르, 예를 들어, 노녹시놀-9(Nonoxynol-9); 글리세롤 알킬 에스테르, 예를 들어, 글리세릴 라우레이트; 폴리옥시에틸렌 글리콜 소르비탄 알킬 에스테르, 예를 들어, 폴리소르베이트; 소르비탄 알킬 에스테르, 예를 들어, 스팸(spam); 및 폴리에틸렌 글리콜과 폴리프로필렌 글리콜의 블록 공중합체, 예를 들어, 폴록사머를 포함한다.
정의
"지방 알콜" 또는 "지방산" 등에 대한 언급에서 사용되는 바와 같은 본원에서 사용되는 용어 "장쇄" 또는 "지방"은 선형 또는 분지형, 포화 또는 불포화일 수 있고, 적합하게는 12 내지 36개의 탄소 원자로 구성되는 탄화수소 백본 사슬을 나타낸다. 일 구현예에서, 사슬은 16 내지 26개의 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 사슬은 16 내지 22개의 탄소 원자이다. 일 구현예에서, 사슬은 22 내지 30개의 탄소 원자이다. 일 구현예에서, 사슬은 16 내지 26개의 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 사슬은 16 내지 22개의 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 사슬은 20 내지 22개의 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 사슬은 20 내지 30개의 탄소 원자, 적합하게는 22 내지 30개의 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 사슬은 22 내지 28개의 탄소 원자이다.
본원에서 사용되는 용어 "적용하는"은 확고한 의학적 또는 미용적 실시에서 피부과적 장애, 질환, 또는 외관에 긍정적인 효과를 제공하는 방식으로 대상체의 피부에 국소 조성물을 전달하는 임의의 방법을 나타낸다.
본원에서 사용되는 어구 "유효량" 또는 "치료적 유효량"은 적용 영역에 대해 긍정적인 영향을 가질 정도로 충분한 조성물 또는 이의 성분의 양을 나타낸다. 따라서, 이들 양은 치료되는 피부 장애, 질환, 또는 외관을 변형시키기에 충분하나, 확고한 의학적 조언의 범위 내에서 심각한 부작용을 피할만큼 충분히 낮다. 유효량은 시간이 지남에 따라 반복적으로 적용되는 경우 증상의 실질적 경감을 초래할 것이다. 유효량은 치료되는 특정 질환 또는 질환들, 질환의 중증도, 치료 기간, 및 사용되는 조성물의 특정 성분에 따라 가변적일 것이다.
일광차단제의 "유효량"은 측정 가능한 자외선 차단 지수(SPF) 값 및/또는 UVA 보호 값을 갖는 것으로 결정된 바와 같은 태양 복사로부터의 측정 가능한 보호를 제공하기에 충분한 일광차단제의 양이다.
용어 "SPF"(자외선 차단 지수)는 일광차단제 처리된 피부에 대한 최소 홍반 용량을 생성시키는데 필요한 UVB 에너지를 보호되지 않은 피부에 대한 최소 홍반 용량을 생성시키는데 필요한 UVB 에너지로 나눈 것을 의미한다.
용어 "약"은 당업자에 의해 결정되는 바와 같이 특정된 특정 파라미터에 대해 허용 가능한 범위 내를 의미하며, 이는 값이 측정되거나 결정되는 방법, 즉, 측정 시스템의 한계에 부분적으로 좌우될 것이다. 예를 들어, "약"은 제공된 값의 최대 10%의 범위를 의미할 수 있다.
본원에서 사용되는 어구 "이의 염"은 약학적으로 허용되는 염을 나타낸다. 상기 염은 (1) 산, 예를 들어, 아세트산, 벤조산, 시트르산, 글루콘산, 글루탐산, 글루타르산, 글리콜산, 염산, 락트산, 말레산, 말산, 말론산, 만델산, 인산, 프로피온산, 소르브산, 숙신산, 황산, 타르타르산, 자연 및 합성 유래 아미노산, 및 이들의 혼합물과 함께 형성되는 산 부가염; 또는 (2) 모 화합물에 존재하는 산성 양성자가 (i) 금속 이온, 예를 들어, 알칼리 금속 이온, 알칼리 토금속 이온, 또는 알루미늄 이온에 의해 대체되거나; (ii) 유기 염기, 예를 들어, 에탄올아민, 디에탄올아민, 트리에탄올아민, 트로메타민 및 N-메틸글루카민을 양성자화시키는 경우에 형성되는 염을 포함한다.
본원에서 사용되는 "%"는 중량 백분율을 나타낸다. 모든 백분율은 달리 지시되지 않는 한 제조된 최종 조성물의 중량 백분율을 기초로 하며, 총 합계는 100 중량%이다.
달리 지시하지 않는 한 용어 "wt/wt" 또는 "중량 기준"은 백분율로 표현되는 조성물의 전체 중량에 대한 제공된 성분 또는 성분의 특정 조합의 중량을 의미한다.
본원에서 사용되는 몰은 분자량에 기초한 화학 종의 양의 척도이다. 몰수 = 질량/몰 질량.
몰%(mol %)는 단순히 백분율로 표현되는 모든 언급된 층상 형성 종의 전체 몰수에 비한 제형에서 사용된 제공된 층상 형성 성분의 몰수이다.
본원에서 사용되는 용어 "민감한 피부"는 민감성, 염증 또는 자극을 측정하기 위한 적합한 검정에서의 파라미터에 의해 예시되는 바와 같은 피부 자극 또는 피부 염증의 정도를 나타낸다.
본원에서 사용되는 용어 "피토스테롤"은 식물 스테롤 및 식물 스타놀을 나타낸다. 식물 스테롤은 식물에서 발견되는 자연 발생 콜레스테롤-유사 분자이며, 식물성 오일에서 가장 높은 농도가 발생한다. 식물 스타놀은 각각의 식물 스테롤의 수소화 화합물이다. 피토스테롤은 일반적인 식물성 오일의 자연 성분이다.
본원에서 사용되는 단수 용어는 열거된 구성요소 중 "하나 이상" 또는 "적어도 하나"를 나타내는 것이 이해되어야 한다. 단수의 사용은 달리 명시하지 않는 한 복수를 포함하는 것이 당업자에게 명백할 것이다.
본원에서 사용되는 용어 "및/또는"은 이에 따라 연결된 목록의 개별적 요소를 추가적으로 및 또한 대안적으로 포함하여, 이들 요소가 "및"과 선택적으로 또는 "또는"과 각각 연결된 것으로 이해되어야 한다. 또한, 단수로 사용되는 용어는 물론 복수를 포함한다.
출원 전체에 걸쳐, 다양한 구현예의 설명은 "포함하는"의 언어를 사용하나, 일부 특정예에서, 구현예는 "본질적으로 구성된" 또는 "구성된"의 언어를 이용하여 기재될 수 있다.
특정 성분을 "실질적으로 함유하지 않는"은 특정 성분을 약 1 중량% 미만으로 갖는 조성물을 나타낸다. 특정된 성분의 "비함유"는 특정 성분이 부재하는 조성물을 나타낸다.
본원에서 사용되는 용어 "민감한 피부"는 민감성, 염증 또는 자극을 측정하기 위한 적합한 검정에서의 파라미터에 의해 예시되는 바와 같은 피부 자극 또는 피부 염증의 정도를 나타낸다.
본원에서 사용되는 "포유동물"은 소아, 성인 및 노인 환자를 포함하는 인간을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
질환에 대한 언급에서 본원에서 사용되는 "치료하다"는 (1) 질환 또는 질환의 생물학적 증상 중 하나 이상을 개선시키거나 예방하거나, (2) (a) 질환을 초래하거나 질환을 담당하는 생물학적 캐스케이드에서 하나 이상의 지점 또는 (b) 질환의 생물학적 증상 중 하나 이상을 방해하거나, (3) 질환과 관련된 증상 또는 효과 중 하나 이상을 완화시키거나, (4) 질환 또는 질환의 생물학적 증상 중 하나 이상의 진행을 늦추는 것을 의미한다.
상기 기재된 바와 같이 질환의 "치료"는 질환의 예방을 포함한다. 당업자는 "예방"이 절대적인 용어가 아님을 인지할 것이다. 의학에서, "예방"은 질환 또는 이의 생물학적 증상의 가능성 또는 중증도를 실질적으로 감소시키거나, 상기 질환 또는 이의 생물학적 증상의 발생을 지연시키는 약물의 예방적 투여를 나타내는 것으로 이해된다.
본원에서 사용되는 "약학적으로 허용되는 부형제"는 약학적 조성물에 형태 또는 일관성을 제공하는데 관여하는 약학적으로 허용되는 물질, 조성물 또는 비히클을 의미한다. 각각의 부형제는 개체에게 투여되는 경우 본 발명의 화합물의 효능을 실질적으로 감소시키는 상호작용 및 약학적으로 허용되지 않는 약학적 조성물을 생성시키는 상호작용이 회피되도록 혼합되는 경우 약학적 조성물의 다른 성분과 상용성이어야 한다. 또한, 각각의 부형제는 물론 약학적으로 허용될 정도로 충분히 높은 순도여야 한다.
물질이 반고체라는 표시는 약 20℃ 내지 약 40℃의 온도 범위에서의 물질의 물리적 상태를 의미하는 것으로 간주되어야 한다.
용어 "유기 일광차단제"는 UVA 및/또는 UVB 방사선으로부터 인간 피부를 보호할 수 있는 화합물 또는 화합물의 혼합물을 의미하며, 이는 유기 화학물질로서 화학 분야의 당업자에 의해 분류되는 화합물의 부류이다.
용어 "무기 일광차단제"는 UVA 및/또는 UVB 방사선으로부터 인간 피부를 보호할 수 있는 화합물 또는 화합물의 혼합물을 의미하며, 이는 무기 화학물질로서 화학 분야의 당업자에 의해 분류되는 화합물의 부류이다. 예시적 무기 일광차단제는 아연 옥사이드 및 티타늄 디옥사이드를 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
하기 실시예는 본 발명의 예시이며, 이에 대한 제한을 의도하지는 않는다.
본원에서 사용되는 다른 용어는 이들의 당 분야에 널리 공지된 의미로 정의되는 것을 의미한다.
실시예
실시예 1 - 다른 성분과 조합된 포스파티딜콜린을 함유하는 조성물의 제조 및 특성규명
표 2-4에 제시된 제형 1-13을 표 1에 제시된 하기 크림 조성물을 기초로 하여 제조하였다. 이러한 제형은 표 2-4에서 이루어진 다양한 변화에 대한 대표적 시작점이다. 이러한 제형은 단지 비교 제형이며, 본 발명에 포함되는 것은 아니다.
표 1:
Figure 112018050947727-pct00002
표 2:
Figure 112018050947727-pct00003
표 3:
Figure 112018050947727-pct00004
표 4:
Figure 112018050947727-pct00005
표 2-4에 제시된 제형 1, 2, 6, 7, 8 및 11은 신규한 반면 본원에 기재된 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 70 g.m-2.hr-1 미만의 역치 수증기 투과율을 충족하지 못하는 것이 인지되어야 한다.
제형 1-13에 대한 몰%의 계산
적어도 하나의 층상 막 구조체의 각각의 성분의 몰수를 하기 식을 이용하여 계산하였다:
몰 = 질량 / 몰 질량(분자량)
적어도 하나의 층상 막 구조의 각각의 성분에 대해 몰수가 공지되면, 이는 하기와 같이 몰%로 표현될 수 있다:
몰% = 성분 X의 몰수 / 층상 막 구조체의 성분의 전체 몰수
2개 이상의 성분의 몰수 또는 몰%는 또한 비율로 표현될 수 있다.
제형 1-4
표 5: 질량
Figure 112018050947727-pct00006
표 6: 몰
Figure 112018050947727-pct00007
표 7: 몰%
Figure 112018050947727-pct00008
제형 5-8
표 8: 질량
Figure 112018050947727-pct00009
표 9: 몰
Figure 112018050947727-pct00010
표 10: 몰%
Figure 112018050947727-pct00011
제형 9-12
표 11: 질량
Figure 112018050947727-pct00012
표 12: 몰
Figure 112018050947727-pct00013
표 13: 몰%
Figure 112018050947727-pct00014
제형 13
표 14: 질량
Figure 112018050947727-pct00015
표 15: 몰
Figure 112018050947727-pct00016
표 16: 몰%
Figure 112018050947727-pct00017
제조 방법
제형 1-13을 하기와 같은 "단일 포트(single pot)" 공정을 이용하여 제조하였다:
1. 반응 용기에 모든 성분(중합체 제외)을 첨가하고, 85℃(+/-3℃)로 가열한다.
2. 중합체를 첨가하고, 60℃의 온도에 도달될 때까지 12,000 rpm에서 균질화시킨다.
3. 새로이 받은 물의 수조에 반응 용기를 둔다. 균질화시키고, 조성물을 40℃의 온도로 냉각시킨다.
4. pH를 5.5(+/-0.3)로 조정한다.
5. 증발 손실을 보상하기 위해 물을 첨가한다.
6. 2분 동안 재균질화시킨다.
수증기 투과율의 측정
피부 상에 차단 층을 형성시키는 조성물의 능력을 수증기 투과율(WVTR)을 측정함으로써 평가하였다. 하기에 언급되는 약간의 변화를 갖는 문헌[Pennick et al., Intl J Cosmetic Sci, 2012, 34, p 567-574, 및 G. Pennick, et al., Int J Cosmet Sci, 32 (2010) 304-312]을 기초로 한 하기 방법이 사용되었다. 이러한 방법은 본원(및 청구항)에서 "modWVTR 시험 방법"으로 언급된다. 상기 문헌은 또한 층상 두께를 시험하기 위한 적합한 수단을 기재한다.
1. Vitro-Skin(IMS Inc., Portland, ME)을 홀-펀치(hole-punch)를 이용하여 원형 디스크로 절단하였다. 디스크를 분석 저울(Pennick et al.의 문헌에서와 같은 Vitro-Corneum이 아님)에서 칭량하였다.
2. 디스크를 접착 테이프를 이용하여 거친 면을 위로 하여 마주보는 가장자리 상에 테이프로 고정시키고, 공압 드라이브(pneumatic drive)(Byko Drive)의 유리 표면에 고정시켰다. 칭량된 막대를 드라이브 아암 상에 두고, 칭량된 막대 앞에 50 μm 게이지 블록을 두었다.
3. 시험 크림을 게이지 블록 앞에 적용하여, 공압 아암이 작동되는 경우, 크림의 얇은 필름이 테이프로 고정된 Vitro-Skin 디스크를 포함하는 표면에 적용되도록 한다. 통상적으로 4개의 디스크가 아암의 단일 통과에서 코팅되었다. 버튼을 눌렀고, 디스크의 첫번째 코트가 발생하였다. 코팅된 디스크를 8-10분 동안 방치하였다.
4. 접착 테이프를 조심스럽게 제거하고, 디스크를 실온에서 메쉬 건조 트레이 상에 두었다. 드라이브 유닛의 표면을 세척한 후, 공정(단계 1-3)을 다음 샘플에 대해 반복하였다.
5. 모든 샘플이 이들의 최초 크림 코트를 받으면, 제1 샘플(및 대부분의 건조 샘플)을 제1 코트에 수직인 크림의 제2 적용을 위해 제 위치에 고정시켰다. 이후, 디스크를 분리시키고, 60분 동안 부분적으로 건조시켰다. 상기 공정을 다른 샘플에 대해 반복하였다.
6. 코팅된 디스크를 재칭량하고, 적용된 크림의 중량을 결정하였다.
7. 부분 건조 후, WVTR 셀을 190 μL의 탈이온수로 충전시켰다. 이후, 디스크를 제 위치에 나사로 고정된 WVTR 셀의 상부를 이용하여 코팅된 면을 위로 하여 물 위의 제 위치에 고정시켰다. 이후, 로딩된 셀을 재칭량하여 최초 중량을 생성시켰다. WVTR 셀은 SMS(Surface Measurement Systems, UK)의 Payne Cells로부터 상업적으로 이용 가능하다.
8. WVTR 셀을 실리카 겔 건조제 위의 건조기에 두었다. 상대 습도는 통상적으로 24-28% RH였다. 셀을 주기적으로 분리시켰다.
9. 중량 값을 45-240분 기간에 걸쳐 결정하였다. WVTR을 문헌[Pennick et al (Intl. J. Cosmetic Sci., vol. 34, pp 567-574, 2012)]에 기재된 표준 WVTR 식을 이용하여 계산하였다. 비-표준화 WVTR 값을 획득하였다.
WVTR을 하기 식에 의해 계산하였다:
Figure 112018050947727-pct00018
막의 영역은 1.22 x10-4 m2였다. W0.75 및 W3.0은 각각 0.75 및 3시간 시점에서의 그램 단위의 WVTR 셀 중량이었다.
X-선 defractionS를 이용한 특성규명
주위 온도에서 건조되지 않은 크림 및 건조된 크림의 소각 X-선 산란(SAXS) 및 광각 X-선 산란(WAXS) 데이터를 Shared Materials Instrumentation Facility(SMIF)(Duke University, Durham, NC)의 SAXSLAB Ganesha SAXS/MAXS/WAXS 시스템으로 수집하였다. Ganesha는 X선 점 광원을 이용한다. SAXS 데이터는 441 mm와 동등한 샘플-검출기 거리, 2 mm 빔 스톱(beam stop), 및 0.9-0.4 mm의 개구 크기를 갖는 2-슬릿 모드로 수집하였다. WAXS 데이터는 101 mm의 샘플-검출기 거리, 2 mm 빔 스톱, 및 0.9 mm의 개구 크기를 갖는 2-슬릿 모드로 수집하였다. 샘플을 5-7 마이크론 두께의 운모 윈도우 및 약 1 mm의 경로 길이가 장비된 SAXSLAB "버튼 셀(button cell)"에 로딩하였다. 데이터는 수학적으로 디스미어(desmeared)되지 않았다.
추가 SAXS 데이터는 폴리카르보네이트 윈도우를 갖는 Anton Parr 페이스트 셀(약 0.7 mm의 경로 길이)을 이용하여 Anton Paar SAXSess mc2 시스템으로 수집하였다. 페이스트 셀은 2개의 반쪽으로 나뉘고, 반쪽 중 하나에 크림이 로딩되었다. 다른 반쪽은 충전된 반쪽에 O-링으로 밀봉하였다. Anton Parr 시스템은 X-선 선원, 반투명 빔스톱, 및 306.8 mm의 샘플-검출기 거리를 갖는 1D 검출기를 이용한다. 생성된 디스미어된 데이터를 Anton Parr 소프트웨어로 디스미어하였다. Ganesha 데이터는 2D 검출기로 프레임 당 15초로 수집하였고, Anton Parr 데이터는 프레임 당 10초로 수집하였다. 각각의 실행에 대한 전체 데이터 수집 시간은 30분이었다. 둘 모두의 시스템은 구리 K-알파 방사선을 이용하였다.
샘플을 습식 및 건식 분석하였다. 건조된 샘플을 질소 가스로 퍼징된 챔버에 저장하면서 약 11시간 동안 SAXSLAB 버튼 셀에서 약 1 mm 두께의 크림을 건조시키고, 동일 챔버에서 3시간 동안 Anton Parr 페이스트 셀에서 약 0.7 mm 두께의 크림을 건조시킴으로써 제조하였다. 건조로 인한 중량 손실 백분율은 약 60이었다.
Anton Parr 수행에 대해 제조된 건조되지 않은 샘플 및 건조된 샘플은 각각 25℃ 및 32℃로 온도 조절되었다. 건조된 샘플을 32℃에서 실행하여 피부에 적용하고, 문지른 크림을 건조시킨 후 크림이 겪게 되는 상황을 시뮬레이션하였다.
데이터를 PDH 포맷으로 내보내고, Excel로 재포맷화시키고, PANalytical HighScorePlus 소프트웨어로 가져왔다. 이후, 데이터를 구리 K-알파 2 기여도를 제거하였다. 백그라운드를 모델링하고, 피크를 위치시키고, 프로파일을 적합화시켰다(PROFIT).
FTIR을 이용한 특성규명
각각의 제형화된 크림을 하기 프로토콜을 통해 13x1 mm ZnSe 결정 상에 건조된 필름을 제조함으로써 3중으로 투과성 FTIR로 분석하였다:
약 1-3 mg의 샘플을 단일 ZnSe 결정 위에 침착시킨 후, 현미경 커버 슬립을 덮어 샌드위치화시켰다. 커버 슬립을 제거하고, ZnSe 결정 상의 남아 있는 크림을 건조기((26% RH (+/-3% RH)에서 60분 동안 21℃(+/-2℃))에서 건조시킨다. 이러한 건조 기간 후, 제2의 ZnSe 결정을 건조된 크림을 갖는 결정 상에 가볍게 가압하고, Specac 고체 샘플 홀더에 장착하고, Specac 가열 재킷(Swedesboro, NJ) 어셈블리에 삽입한 후, FTIR 분광기에 장착한다.
FTIR 스펙트럼을 수은-카드뮴-텔루라이드(MCT) 검출기, Specac 전기 가열 재킷, specac 전송 고체 셀 홀더, Simplex 과학 온도 제어기(Middleton, WI, USA) 및 NesLab Digital Plus 순환 배쓰가 장착된 Nicolet iS50 FTIR 분광계(Thermo Scientific, NH, USA)로 획득하였다. 온도전이형(Thermotropic) 스펙트럼 획득을 TempProfile v2.2.3(Simplex Scientific, Middleton, WI) 및 OMNIC v9.2.98 소프트웨어를 통해 관리하였다. TempProfile의 이러한 특정 형태는 별개의 소프트웨어 스크립트를 통해 냉각을 위한 자동화 순환 배쓰 제어를 가능하게 한 온도 DDE 출력을 함유하였다.
온도전이형 FTIR을 분 당 1℃의 상승 속도로 25℃로부터 80℃까지 각각의 지질 시스템에서 수행하였다. 대기 억제된 흡광도 스펙트럼은 4 cm-1 해상도 및 16 동시 첨가(co-addition)에서 분 당 1 스펙트럼으로 수집하였다. 각각의 획득한 스펙트럼에 대한 온도를 TempProfile 소프트웨어를 통해 스펙트럼 제목에 기록하였다. 획득 후 스펙트럼을 GRAMS 소프트웨어(ThermoScientific, NH, USA)에서 개별적 .spc 파일로 저장하였다.
결과
제형 1-13에 대한 수증기 투과율은 표 17에 예시된다:
표 17:
Figure 112018050947727-pct00019
포스파티딜콜린 및 ISIS를 함유하는 제형 1은 91.29 g.m- 2.hr-1의 WVTR을 가졌다. 유사하게, 포스파티딜콜린 및 베헨산(즉, 비 지방 알콜)을 함유하는 제형 8은 100.46 g.m- 2.hr-1의 WVTR을 가졌다. 포스파티딜콜린, 베헨산 및 ISIS(즉, 비 지방 알콜)를 함유하는 제형 6 및 7에 대해 유사한 결과가 획득되었다.
대조적으로, 포스파티딜콜린, 세틸 알콜 및 베헤닐 알콜을 함유한 제형 3은 65.66 g.m- 2.hr-1의 WVTR을 가졌다. 이는 포스파티딜콜린 및 지방 알콜을 함유하는 조성물로부터 개선된 차단이 획득될 수 있음을 나타내었다. 그러나, 포스파티딜콜린, 지방 알콜 및 ISIS를 함유하는 조성물은 불량하게 수행된 것을 주목한다 - 각각 85.60 및 89.68 g.m-2.hr-1의 WVTR을 가진 제형 2 및 11을 참조한다.
제형 3으로의 베헨산의 첨가는 WVTR에서 추가의 개선을 발생시켰다. 각각 62.55 g.m- 2.hr-1 및 55.80 g.m- 2.hr-1의 WVTR을 가진 제형 5 및 10을 참조한다. 이는 포스파티딜콜린, 지방 알콜 및 지방산의 조합을 함유하는 조성물이 피부 상의 차단 층을 형성하는 이의 능력에 대해 바람직한 것을 나타내었다.
포스파티딜콜린, 베헤닐 알콜, 베헨산 및 이소스테아릴 이소스테아레이트의 혼합물을 함유하는 조성물은 추가 개선을 발생시켰다. 43.58 g.m- 2.hr-1의 WVTR을 가진 제형 12를 참조한다.
종합하면, 데이터는 포스파티딜콜린 및 지방 알콜을 함유하는 제조물이 개선된 수준의 차단을 제공하는 것을 예시한다(제형 3 참조). 그러나, 베헨산과 같은 지방산의 추가 첨가는 차단의 수준을 개선시킨다(제형 5 및 10 참조). 제형 10의 패킹 구조를 광각 X-선 산란(WAXS)를 이용하여 결정하였고, 이는 평면 지질 이중층 구조의 형성과 일치하는 사방정계 형태인 것으로 밝혀졌다.
포스파티딜콜린, 베헤닐 알콜, 베헨산 및 이소스테아릴 이소스테아레이트를 함유하는 조성물로부터 최적 차단 수준이 관찰되었다(제형 12 참조). 제형 12의 패킹 구조를 또한 WAXS를 이용하여 결정하였고, 이는 평면 지질 이중층 구조의 형성과 일치하는 사방정계 형태인 것으로 밝혀졌다.
또한 다르게 말하자면, 데이터는 포스파티딜콜린 및 지방 알콜의 존재가 중요하며, 지방산의 추가 첨가, 또는 지방산 및 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르의 추가 첨가로부터 점진적인 개선이 획득될 수 있음을 예시한다. 인지질 성분과 근접하여 패킹하고, 수소 결합 상호작용을 개시시키는 능력으로 인해 더 긴(즉, C12-C36 및 더욱 특히 C18-C36) 지방 알콜 및 지방산이 바람직한 것으로 생각된다.
실시예 2 - 추가 조성물
하기 추가 조성물을 제조하였고, 하기 표 18 및 19에 제시하였다.
표 18: 제형 14-17 (로션)
Figure 112018050947727-pct00020
표 19: 제형 18-21 (밤)
Figure 112018050947727-pct00021
제형 14-21에 대한 몰%의 계산
표 20: 질량
Figure 112018050947727-pct00022
표 21: 몰
Figure 112018050947727-pct00023
표 22: 몰%
Figure 112018050947727-pct00024
제조 방법
제형 14-21을 하기 일반 방법/공정을 이용하여 제조하였다:
1. 반응 용기에 모든 성분(중합체, 및 펩티드/적용 가능한 경우 Ptero white 제외)을 첨가하고, 혼합하면서 80℃로 가열한다.
2. 중합체를 첨가한다.
3. 10분 동안 균질화시키고(25 m/s), 40℃로 냉각시킨다.
4. 펩티드 및 적용 가능한 경우 Ptero white를 첨가한다.
5. 10분 동안 균질화(25/s)시킨다.
추가 조성물의 특성규명
제형 14(로션) 및 18(밤)을 실시예 1에 기재된 방법을 이용하여 특성규명하였다. 시험 결과는 표 23에 제시된다. 특히, 조성물의 차단성 수준을 결정하기 위해 수증기 투과율을 측정하였다. 또한, 이중층 구조의 두께를 결정하기 위해 소각 X-선 회절(SAXS)을 사용하였고, 이중층 구조의 성분에서 알킬기의 정렬 정도(orderedness) 수준을 결정하기 위해 푸리에 변환 적외선 분광법(FTIR)을 사용하였다.
표 23:
Figure 112018050947727-pct00025
집합적으로, 데이터는 본 발명의 조성물이 피부 상에 차단 층을 형성할 수 있고, 정연한 이중층 구조를 갖는 것을 예시한다.
실시예 3 - 비교 조성물
하기 비교 조성물을 제조하였다 - 표 24 참조. 즉, 제형 22 및 23에 대해, WO 2012/104604호에 기재되고 Croda Chemicals로부터 상업적으로 이용 가능한 DuraQuench IQ 블렌드를 표 1에 제시된 베이스 제형에 첨가하였다. 제형 24에 대해, US 5,849,315호에 기재된 바와 같은 ProLipid® 141 블렌드를 표 1에 제시된 베이스 제형에 첨가하였다.
표 24:
Figure 112018050947727-pct00026
제조 방법
1. 오일 가열; 주: 제형 24를 85-90℃로 가열하였고, 제형 22 및 23을 100℃로 가열하였다(즉, 100℃로 가열시에도 소산하지 않은 유백색 외관이 관찰되었기 때문이다).
2. 가벼운 균질화와 함께 85℃에서 중합체를 첨가한다.
3. 75℃로 가열된 수성상(대량의 물 및 글리세롤, 및 제형 22 및 23에 대한 펜틸렌 글리콜)을 첨가한다.
4. 12,000 rpm에서 균질화시킨다.
5. 소듐 히알루로네이트, 니아신아미드, 판테놀, 트리소듐 에틸렌디아민 디숙시네이트 및 소량의 물(및 제형 24에 대해 펜틸렌 글리콜)을 함유하는 별개의 상을 용해될 때까지 40-45℃로 가열하고, 30℃로 냉각시킨다.
6. 단계 5로부터의 상을 35℃에서 대량의 조성물에 첨가한다.
7. pH를 5.5(+/-0.3)로 조정한다.
8. 증발 손실을 보상하기 위해 물을 첨가하고, 첨가된 물을 혼입시키기 위해 간단히 재균질화시킨다.
수증기 투과율의 측정
3개의 비교 조성물의 수증기 투과율(WVTR)을 실시예 1에 기재된 것과 동일한 방법을 이용하여 결정하였다. 추가의 비교예는 제형 25로 본원에서 기재되는 Physiogel Hand Cream이다. 결과는 하기 표 25에 제시된다:
표 25:
Figure 112018050947727-pct00027
비교 조성물은 약 70 g.m- 2.hr-1 미만의 WVTR을 갖는 본 발명의 조성물보다 현저히 더 큰 WVTR을 갖는 것으로 관찰되었다. 이는 본 발명의 조성물이 종래의 것과 비교하여 개선된 수준의 차단성을 갖는다는 관찰과 일치한다.
상기 기재는 본 발명의 바람직한 구현예를 포함하는 본 발명을 충분히 개시한다. 본원에 구체적으로 개시된 구현예의 변형 및 개선은 하기 청구범위의 범위 내이다. 추가의 상세한 설명 없이, 당업자는 상기 기재를 이용하여 본 발명을 최대한으로 활용할 수 있다고 생각된다. 따라서, 본원의 실시예는 단지 예시적인 것으로, 본 발명의 범위를 어떤 식으로든 제한하는 것으로 해석되어선 안 된다. 독점적인 특성 또는 특권이 청구되는 본 발명의 구현예는 하기와 같이 정의된다.

Claims (32)

  1. (a) 불연속 오일상;
    (b) 물을 포함하는 연속 수성상;
    (c) 증점제;
    (d) (i) 인지질, (ii) 세틸 알콜 및 베헤닐 알콜을 포함하는 지방 알콜, 및 (iii) 지방산을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
    사용시, 조성물이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 70 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖고,
    인지질이 포스파티딜콜린, 수소화된 포스파티딜콜린, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는, 국소 수중유 에멀젼 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 조성물이 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 5 중량% 내지 15 중량%의 양으로 글리세린을 추가로 포함하는 조성물.
  3. 삭제
  4. 제1항에 있어서, 인지질이 수소화된 포스파티딜콜린인 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 인지질이 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 0.5 중량% 내지 5 중량%의 양으로 존재하는 조성물.
  6. 삭제
  7. 삭제
  8. 제1항에 있어서, 지방 알콜이 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 2 중량% 내지 15 중량%의 양으로 존재하는 조성물.
  9. 제1항에 있어서, 지방산이 C12 내지 C36 지방산인 조성물.
  10. 제9항에 있어서, 지방산이 C20 내지 C26 지방산인 조성물.
  11. 제9항에 있어서, 지방산이 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 0.1 중량% 내지 5 중량%의 양으로 존재하는 조성물.
  12. 제1항에 있어서, 지방산 및 지방 알콜의 에스테르를 추가로 포함하는 조성물.
  13. 제12항에 있어서, 에스테르가 분지된 지방산 및 분지된 지방 알콜의 에스테르인 조성물.
  14. 제13항에 있어서, 에스테르가 C16 내지 C22 분지형 지방산 및 C16 내지 C22 분지형 지방 알콜의 에스테르인 조성물.
  15. 제12항에 있어서, 에스테르가 조성물의 전체 중량을 기초로 하여 0.1 중량% 내지 5 중량%의 양으로 존재하는 조성물.
  16. 제1항, 제2항, 제4항, 제5항, 및 제8항 내지 제15항 중 어느 한 항에 있어서, 항산화제, 킬레이트제, 보존제, 착색제, 감각제(sensate), 보습제, 습윤제, pH 조절제, 및 이들의 조합물 및 혼합물로부터 선택된 적어도 하나의 피부과적으로 허용되는 부형제를 추가로 포함하는 조성물.
  17. 제1항, 제2항, 제4항, 제5항, 및 제8항 내지 제15항 중 어느 한 항에 있어서, 적어도 하나의 약학적으로 허용되는 활성제를 추가로 포함하는 조성물.
  18. 제1항, 제2항, 제4항, 제5항, 및 제8항 내지 제15항 중 어느 한 항에 있어서, 포유동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 조성물.
  19. 삭제
  20. 삭제
  21. 삭제
  22. 삭제
  23. 삭제
  24. 삭제
  25. 삭제
  26. 삭제
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