TW201729795A - 新穎閉塞組成物 - Google Patents
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Abstract
本發明係提供局部o/w乳液,其可潤濕,及保護,修復或恢復哺乳類的皮膚脂質屏障。該局部o/w乳液組成物包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,及(iii)脂肪酸;及當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。
Description
本發明係關於供局部施用之新穎閉塞組成物。
WO 2012/104604係說明使用於個人護理組成物之拌合物,其包括二烷基兩性組成份及分支之脂肪酸和分支之脂肪醇之酯。該拌合物可用作為水包油乳液組成物之油相,且可進一步包括脂肪酸及脂肪醇。根據WO 2012/104604製備之拌合物為可得自Croda International PLC所市售之DuraQuenchTM拌合物。例如,DuraQuenchTM IQ包括十六烷基磷酸鉀,異硬脂基異硬脂酸酯,山萮酸(behenic acid),鯨蠟醇及山嵛酸鯨蠟酯。DuraQuenchTM IQ SA包括十六烷基磷酸鉀,異硬脂基異硬脂酸酯,硬脂酸,鯨蠟醇及硬脂酸鯨蠟酯。該DuraQuenchTM拌合物適用於個人護理組成物並藉由在皮膚表面形成一層而提供皮膚濕度並調節水分流失。亦請參見Pennick et al.,Intl J Cos Sci,34,P 567-574(2012)。
US 5,849,315係說明皮膚護理製劑之乳化劑組成物,其係產生雙層層狀凝膠網絡。該乳化劑組成物包括約3-40%卵磷脂,及包含約8-30%山嵛醇,約15-30%單硬脂酸甘油酯,約15-40%棕櫚酸及硬脂酸之混合物的HLB乳化劑膠凝劑拌合物,及0-30%順式丁烯酸化大豆油。US 5,849,315亦說明含有約2-7%乳化劑組成物之皮膚護理製劑。根據US 5,849,315製備之乳化劑組成物可得自Ashland,Inc.,且以ProLipid®之商標來銷售。
Stiefel Laboratories已經上市兩種供足及手用之局部o/w乳液產物,該產物包括存在量為約20%之Probiol Concentrate N03043S,及存在量範圍為約4-5%之山嵛醇。
然而,與上述那些脂質混合物及那些市售產物相較,在本領域中仍然需要具有改良之吸留性程度之化妝上優雅的組成物。
因此,本發明之目的係提供局部組成物,其最小化經表皮水分損失(TEWL),如降低從身體內部通過表皮層(皮膚)到周圍大氣之水量/數量。
本發明之另一目的係提供局部組成物,其係方便,容易施用至皮膚並優雅的化妝。
該揭示案之一個具體例為局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,及(ii)脂肪醇;及當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。
該揭示案之另一個具體例為局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,及(iii)脂肪酸;及
當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。
該揭示案之另一個具體例為局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,(iii)脂肪酸,及(iv)脂肪醇及脂肪酸之酯;及當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。
該揭示案之另一個具體例為用於濕潤,保護,修復,或恢復哺乳類皮膚脂質屏障的方法,該方法包括將有效量之局部水包油乳液組成物施用至需要其知之哺乳類的皮膚上,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,及(iii)脂肪酸;及當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。
該揭示案之另一個具體例為用於保濕,保護,修復,或恢復哺乳類皮膚脂質屏障的方法,該方法包括將有效量之局部水包油乳液組成物施用至需要其之哺乳類皮膚,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;
(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,(iii)脂肪酸,及(iv)脂肪酸及脂肪醇之酯;及當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。
該揭示案之又一個具體例為局部水包油乳液組成物之用途,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,及(iii)脂肪酸;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1,以濕潤,保護,修復,或恢復哺乳類皮膚脂質屏障。
該揭示案之一個具體例為局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,及(iii)脂肪酸酯;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。
該揭示案之另一個具體例為局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;
(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,(iii)脂肪酸,及(iv)脂肪酸酯;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1,用於濕潤,保護,修復,或恢復哺乳類皮膚脂質屏障。
該揭示案之又一個具體例為局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,(iii)脂肪酸,及(iv)脂肪酸酯;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1,於製備化妝品或製藥組成物以便濕潤,及保護,修復,或恢復哺乳類皮膚脂質屏障的用途。
圖1係闡明可形成層狀結構(A)及脂質體(B)之水包油乳液間的主要物理差異。
圖2係闡明配劑1-13之水氣傳輸率(WVTR)。
於一個具體例中,本發明係提供局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,及(ii)脂肪醇;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。
於再一個具體例中,本發明係提供局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,及(iii)脂肪酸;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。
本發明之乳液組成物與已知技藝之組成物相較具有改良之吸留性程度。
於一個具體例中,該組成物為乳液,洗劑,香脂,唇霜或黏唇膏。於一具體例中,該組成物為乳液。於再一個具體例中,該組成物為洗劑。於另一個具體例中,該組成物為香脂。於另一個具體例中,該組成物為唇霜。於再一個具體例中,該組成物為黏唇膏。
根據本發明,該局部組成物於使用時之水氣傳輸率(WVTR)以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。於一具體例中,該組成物於使用時之水氣傳輸率(WVTR)以modWVTR測試方法體外測量係少於約65g.m-2.hr-1。於一個具體例中,該組成物於使用時之水氣傳輸率(WVTR)以modWVTR測試方法體外測量係少於約62g.m-2.hr-1。於再一個具體例中,該組成物於使用時之水氣傳輸率(WVTR)以modWVTR測試方法體外測量係少於約60g.m-2.hr-1。仍於再一個具體例中,該組成物於使用時之水氣傳輸率(WVTR)以modWVTR測試方法體外測量係少於約50g.m-2.hr-1。
於一個具體例中,該組成物於使用時之水氣傳輸率(WVTR)以modWVTR測試方法體外測量為由約35g.m-2.hr-1至約70g.m-2.hr-1。於另一
個具體例中,該組成物於使用時之水氣傳輸率(WVTR)以modWVTR測試方法體外測量為由約40g.m-2.hr-1至約70g.m-2.hr-1。於又一個具體例中,該組成物於使用時之水氣傳輸率(WVTR)以modWVTR測試方法體外測量為由約40g.m-2.hr-1至約65g.m-2.hr-1。於一具體例中,該組成物於使用時之水氣傳輸率(WVTR)以modWVTR測試方法體外測量為由約40g.m-2.hr-1至約60g.m-2.hr-1。
於一具體例中,該組成物於使用時之水氣傳輸率(WVTR)以modWVTR測試方法體外測量為約35,36,37,38,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49,50,51,52,53,54,55,56,57,58,59,60,61,62,63,64,65,66,67,68,69或70g.m-2.hr-1。
油相
本揭示案之組成物包括不連續油相。該不連續油相係分散在整個連續水相中。
於一具體例中,該不連續油相包括至少一種油及/或脂。為了本案之目的,油,脂質及脂可交互使用。於一個具體例中,該油及/或脂為二個或多個油類及/或脂類之混合物。
舉例之油類及脂類包含,但非侷限於,脂肪酸、脂肪酸來源、脂肪醇、酯類、甘油之酯類(包含單-、二-及三-酯類)、蠟、甾醇、烴類、精油、植物油及食用油,及其混合物。
於一具體例中,該至少一種之油及/或脂為一脂肪酸,其可為飽和或不飽和,分支或直鏈。脂肪酸之實例包含,但非侷限於,月桂酸、十三烷酸、肉荳蔻酸、十五烷酸、棕櫚酸、十七烷酸、硬脂酸、異硬脂酸、油酸、亞油酸、亞麻酸、蓖麻油酸、哥倫比亞酸、十九烷酸、花生酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸、二十烷酸、山萮酸、二十三烷酸、二十四烷酸、神經酸、二十五烷酸、蠟酸、二十七烷酸、褐煤酸、二十九烷酸、蜂花酸、三十一
烷酸、漆樹酸、三十三烷酸、三十四烷酸、三十五烷酸及三十六烷酸,及其混合物。
該脂肪酸可以從各種來源引人本案組成物中。於一具體例中,該脂肪酸係呈油或蠟提供於組成物中。有用於這方面之油或蠟的實例包含,但非侷限於,米糠油、米糠蠟、亞麻籽油、大麻籽油、南瓜籽油、菜籽油、大豆油、小麥胚芽油、橄欖油、葡萄籽油、琉璃苣油、月見草油、黑醋栗籽油、栗子油、玉米油、紅花油、葵花油、葵花籽油、棉籽油、花生油、芝麻油及菜(蔬菜)油,包含其氫化及未氫化之態樣,及其混合物。在這方面舉例之有用的蠟是米糠蠟。
於一個具體例中,脂肪酸之來源為乳木果油,亦已知為乳油木(Butyrospermum parkii),如於化學處理時。乳木果油包括五種主要脂肪酸,即棕櫚酸、硬脂酸、油酸、亞油酸及花生酸。乳木果油亦包括植物甾醇。
於再一個具體例中,該至少一種之油及/或脂為脂肪醇,其可為飽和或不飽和、分支或直鏈。於一個具體例中,該脂肪醇適當的為C12-C36分支或直鏈脂肪醇。於一個具體例中,該C12-C36鏈為分支的。於另一具體例中,該組成份為C14-C26分支或直鏈脂肪醇。於一個具體例中,該C14-C26鏈為分支的。於另一具體例中,其為C16至C22分支或直鏈脂肪醇。於一個具體例中,該C16至C22鏈為分支的。於再一個具體例中,該脂肪醇為分支或直鏈C20-C26脂肪醇。於一個具體例中,該C20-C26鏈為分支的。仍於另一具體例中,脂肪醇為C18或C22或C24分支或直鏈脂肪醇。於一個具體例中,該C18或C22或C24脂肪醇鏈為分支的。
舉例之脂肪醇包含,但非侷限於,癸醇、月桂醇、十三烷醇、肉荳蔻醇、十五烷醇、鯨蠟醇、異鯨蠟醇、鯨蠟硬脂醇、棕櫚油醇、十七烷醇、硬脂醇、異硬脂醇、油醇、十九烷醇、花生醇、二十烷醇、山嵛醇、瓢兒菜醇、二十四烷醇、蠟醇、1-二十七烷醇、檀香醇、1-二十九烷醇、楊梅
醇、漆醇、三十四烷醇、四十九烷醇、羊毛脂醇及棕櫚醇,及其混合物。於一個具體例中,該脂肪醇為山嵛醇、鯨蠟醇、硬脂醇或其混合物。於一個具體例中,該脂肪醇為山嵛醇。
於再一個具體例中,該脂肪醇為鯨蠟醇。
仍於再一個具體例中,該至少一種之油及/或脂為酯。舉例之酯類包含,但非侷限於,椰油-辛酸酯/癸酸酯、癸二酸二乙酯、己二酸二異丙酯、二并油酸二異丙酯、油酸乙酯、羥基硬脂酸乙基己酯、乙二醇二硬脂酸酯、乙二醇硬脂酸酯、羥基二十八烷基羥基硬脂酸酯、異丙基異硬脂酸酯、異硬脂基異硬脂酸酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕榈酸異丙酯、硬脂酸異丙酯、甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯、月桂酸甲酯、水楊酸甲酯、硬脂酸甲酯、乳酸肉豆蔻酯、水楊酸辛酯、油酸油酯、PPG-20甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、丙二醇二乙酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇單月桂酸酯、丙二醇單棕櫚酸酯、丙二醇蓖麻醇酸酯及蔗糖二硬脂酸酯,及其混合物。
於再一個具體例中,該酯為異硬脂基異硬脂酸酯。
於再一個具體例中,該酯不為乳酸鯨蠟酯。
於另一個具體例中,該至少一種之油及/或脂為甘油之酯(包含單-,二-及三-酯類)。舉例之甘油之酯類包含,但非侷限於,辛酸/癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酯、椰油甘油酯、檸檬酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯、棕櫚酸甘油酯、甘油基蓖麻醇酸酯、硬脂酸甘油酯、甘油單酯及甘油二酯、PEG-12月桂酸甘油酯、PEG-120硬脂酸甘油酯、聚甘油-3油酸酯、聚氧乙烯硬脂酸甘油酯、牛油甘油酯及中鏈甘油三酯,及其混合物。於一個具體例中,甘油之酯為辛酸/癸酸甘油三酯。
於一個具體例中,甘油之酯不為單硬脂酸甘油酯。於另一具體例中,倘若甘油之酯為單硬脂酸甘油酯,則該油相包括第二油或脂。於再一個具
體例中,倘若甘油之酯為單硬脂酸甘油酯,則該油相包括第二及不同之甘油酯。
於又一個具體例中,該至少一種之油及/或脂為蠟。舉例之蠟包含,但非侷限於,動物蠟、植物蠟、礦物蠟、矽氧烷蠟、合成蠟及石油蠟。適當的蠟包含,但非侷限於,米糠蠟、巴西棕櫚蠟、石蠟、白蠟、小燭樹蠟、蜂蠟、荷荷巴蠟、地蠟及鞘脂或似鞘脂如神經醯胺,及其混合物。於一個具體例中,該蠟為米糠蠟、巴西棕櫚蠟、石蠟、白蠟、小燭樹蠟、蜂蠟、荷荷巴蠟及地蠟,及其混合物。
於一具體例中,該至少一種之油及/或脂為蠟為鞘脂或似鞘脂。神經醯胺,醯基神經醯胺及葡糖基神經醯胺為「類鞘體」或「鞘脂」類之所有成員。如上所述,這些是具有鞘氨醇骨架或密切相關結構之化合物,脂肪酸或ω-酯化之脂肪酸係經由酰胺鍵連接至鞘氨醇結構之胺基上,且於葡糖基神經醯胺之情況時,而糖部份係經由糖苷鍵而連接至鞘胺醇結構之終端羥基。
更具體言,神經醯胺係由鞘氨醇及脂肪酸組成之脂質分子家族。其等含有一醯基連接子,且於健康皮膚中最豐富者為含有小部份醯基鏈長C16-C18的鏈長C24-C26。神經醯胺廣泛存在於角質層。神經醯胺可從主要化學品供應商處購得,如Evonik,Mobile,AL,USA或Sigma Chemical Company,St.Louis,Mo.,U.S.A。
舉例之有用於本案組成物中之神經醯胺包含,但非侷限於,神經醯胺-1、-2、-3、-4、-5、-6或-7,及其混合物。此方面技藝者所已知之有用於局部組成物之其他神經醯胺進一步被預期有用於本案組成物。於一個具體例中,該神經醯胺為神經醯胺-3。適當的,該神經醯胺,如果存在,係在層膜結構中,其量為由約0.001%至約1%重量,以組成物總重量計。
於一個具體例中,該類鞘體或鞘脂為神經醯胺或植物鞘胺醇。於一個
具體例中,該類鞘體或鞘脂為植物鞘胺醇。
於一具體例中,該至少一種之油及/或脂為甾醇。舉例之甾醇包含,但非侷限於,Brassica Campestris甾醇、C10-C30膽固醇/羊毛甾醇酯、卡諾拉甾醇、膽固醇、甘氨酸大豆甾醇、PEG-20植物甾醇及植物甾醇,及其混合物。於一個具體例中,該甾醇為植物甾醇。
植物甾醇為一般植物油之天然組成份。舉例之在這方面有用之植物甾醇的來源包含,但非侷限於,乳木果油、植物油、妥爾油、芝麻油、葵花油、葵花籽油、米糠油、蔓越莓種子油、南瓜籽油及鱷梨蠟,及其混合物。於一個具體例中,植物甾醇之來源為乳木果油。
植物甾醇通常係合併至皮膚基底膜中並且可藉由皮膚細胞之分化而傳遞到皮膚表面。因此,植物甾醇提供提高之護理及保護功效。該植物甾醇之局部施用通常亦導致皮膚水分含量增加並提高脂質含量。這改善了皮膚的脫屑現象並減少可能存在的紅斑。R.Wachter,Parf.Kosm.,Vol.75,p.755(1994)及R.Wachter,Cosm.Toil.,Vol.110,p.72(1995),其每個係藉由引述而整個合併至本文中,進一步證明這些植物甾醇之有利特性。
適當的,該植物甾醇,植物甾醇來源,膽固醇,或膽固醇衍生物係以由約0.05%至約2%重量存在於該至少一種層膜結構中,以組成物總重量計。
該組成物之一個具體例係包含植物甾醇,膽固醇或膽固醇衍生物與類鞘體或鞘脂之組合。於一個具體例中,該類鞘體或鞘脂為神經醯胺及/或為植物鞘胺醇。
於再一個具體例中,該至少一種之油及/或脂為烴。舉例之烴包含,但非侷限於,十二烷、凡士林、礦物油、角鯊烷、角鯊烯及石蠟,及其混合物。於一個具體例中,該烴為凡士林,或凡士林與其他油或脂之混合物。於再一個具體例中,該烴為凡士林及第二烴之混合物。於再一個具體例中,
該烴為礦物油及第二烴之混合物。仍於再一個具體例中,該烴為凡士林及角鯊烷之混合物。仍於再一個具體例中,該烴為礦物油及角鯊烷之混合物。仍於再一個具體例中,該烴為凡士林及礦物油之混合物。
角鯊烷有助於增強皮膚的天然屏障功能,保護皮膚對抗元素,並提高皮膚的保濕能力。角鯊烷為人類角質層之組成份。角鯊烷係以純化形式提供(參見如Fitoderm® available from BASF)且可以其純化形式使用於組成物中。或者,可以使用富含角鯊烷之油。
有用於本案組成物中之示例性角鯊烷來源包含,但非侷限於,鯊魚肝油、橄欖油、棕櫚油、小麥胚芽油、莧菜油、米糠油及甘蔗。應瞭解,來自這些油類來源之角鯊烷被認為是脂質組成份。於一個具體例中,宜為由橄欖油中分離出來之角鯊烷。適當的,以組成物總重量計,該角鯊烷係以由約0.05%至約2%重量存在於該至少一種層膜結構中。
仍於再一個具體例中,該至少一種之油及/或脂為一精油。舉例之精油包含,但非侷限於,月見草油、玫瑰油、桉樹油、琉璃苣油、香檸檬油、洋甘菊油、香茅油、薰衣草油、薄荷油、松油、松針油、留蘭香油、茶樹油及冬青油,及其混合物。
於另一個具體例中,該至少一種之油及/或脂為植物油。舉例之植物油包含,但非侷限於,菜(蔬菜)油、杏仁油、大茴香油、菜籽油、蓖麻油、椰子油、玉米油、鱷梨油、棉籽油、橄欖油、棕櫚仁油、花生油、葵花油、紅花油及大豆油、包含其氫化之及非氫化之態樣,及其混合物。
於又一個具體例中,該至少一種之油及/或脂為食用油。舉例之食用油包含,但非侷限於,肉桂油、丁香油、檸檬油及薄荷油、及其混合物。
於一具體例中,該油為如本文中說明之脂肪酸、脂肪酸來源、或甘油酯。於一具體例中,脂肪酸之來源為菜(蔬菜)油、橄欖油或米糠油。
適當的,以組成物總重量計,該不連續油相係以由約5重量%至約70重量%存在。於一具體例中,以組成物總重量計,該不連續油相係以由約5重量%至約50重量%存在。於再一個具體例中,以組成物總重量計,該不連續油相係以由約5重量%至約45重量%存在。仍於再一個具體例中,以組成物總重量計,該不連續油相係以由約5重量%至約35重量%存在。
於一個具體例中,該油相不含順式丁烯酸化大豆油。於另一具體例中,油相不含由約0至約30%順式丁烯酸化大豆油。
水相
本發明之組成物包括連續水相。該水相包括水。任何額外之水混溶性組成份將溶解於此水相中。
適當的,以組成物總重量計,該連續水相係以由約10重量%至約90重量%存在。於一具體例中,以組成物總重量計,該連續水相係以由約25重量%至約90重量%存在。於再一個具體例中,以組成物總重量計,該連續水相係以由約10重量%至約70重量%存在。於再一個具體例中,以組成物總重量計,該連續水相係以由約25重量%至約75重量%存在。於再一個具體例中,以組成物總重量計,該連續水相係以由約45重量%至約90重量%存在。仍於再一個具體例中,以組成物總重量計,該連續水相係以由約50重量%至約90重量%存在。於另一個具體例中,以組成物總重量計,該連續水相係以由約60重量%至約90重量%存在。仍於再一個具體例中,以組成物總重量計,該連續水相包括由約35重量%至約80重量%之水。仍於再一個具體例中,以組成物總重量計,該連續水相包括由約40重量%至約75重量%之水。
於一具體例中,該連續水相包括甘油。於再一個具體例中,以組成物總重量計,該甘油係以由約1重量%至約40重量%存在。於再一個具體例中,以組成物總重量計,該連續水相包括由約5重量%至約15重量%之甘油。仍
於再一個具體例中,以組成物總重量計,該連續水相包括約10重量%重量之甘油。
於一個具體例中,該連續水相亦可包含糖醇。適當的糖醇可包含,但非侷限於,葡萄糖、甘油、山梨糖醇、甘露醇、麥芽糖醇、半乳糖醇、赤蘚糖醇、木糖醇、肌醇、乳糖醇、及其混合物。於一個具體例中,該糖醇為葡萄糖。以組成物總重量計,該糖醇可以由約1重量%至約20重量%存在。
該連續水相可進一步包括其他水混溶性組成份;如例如,水混溶性增稠劑、保濕劑及pH調整劑。
增稠劑
本發明之組成物包括至少一種增稠劑或流變修改劑。於一具體例中,該增稠劑為二個或多個增稠劑之混合物。
該增稠劑之功能在於穩定組成物之不連續油相。該增稠劑亦可提供例如用來形成棒型組合物之硬度及結構支撐。增稠劑可為水混溶性,其係用來增稠乳液組成物之水性部份。其他增稠劑為非水性使其等適合於增稠乳液組成物之油相。還有其他增稠劑,如下述者,可在油-水界面作用且因此位於相間界面。
舉例之水混溶性增稠劑包含,但非侷限於,纖維素衍生物如羧甲基纖維素、羥基乙基纖維素、羥基丙基纖維素或羥基丙基甲基纖維素、瓊脂、角叉菜膠、凝膠多醣、明膠、結冷膠、β-葡聚醣、黃蓍膠、瓜爾膠、阿拉伯樹膠、刺槐豆膠、果膠、澱粉、卡波姆、及黃原膠或黃原膠衍生物如脫氫黃原膠、其鹽類,及其混合物。仍於再一個具體例中,該增稠劑為卡波姆或其鹽,如卡波姆鈉。於另一個具體例中,該增稠劑為羥基乙基纖維素。
舉例之非水性增稠劑包含,但非侷限於,丙烯酸酯共聚物、VP/Eicosene共聚物、蠟、脂肪醇及脂肪酸。
於一個具體例中,該增稠劑為如上述油相中之脂肪醇。適當的脂肪醇包含,但非侷限於,山嵛醇、異硬脂醇、辛酸乙醇、癸醇、月桂醇、肉荳蔻醇、羊毛脂醇、花生醇、油醇、棕櫚醇、異鯨蠟醇、鯨蠟醇、硬脂醇及鯨蠟硬脂醇、及其混合物。
其他適當的脂肪醇包含,但非侷限於,十三烷醇、十五烷醇、異鯨蠟醇、棕櫚油醇、十七烷醇、異硬脂醇、油醇、十九烷醇、二十烷醇、山嵛醇、瓢兒菜醇、二十四烷醇、蠟醇、1-二十七烷醇、檀香醇、1-二十九烷醇、楊梅醇、漆醇、三十四烷醇、四十九烷醇、及羊毛脂醇,及其混合物。
於一個具體例中,該增稠劑為脂肪酸,其可為飽和或不飽和,分支或直鏈,或脂肪酸源,及其混合物。
適當的脂肪酸包含上述油相中者,且亦包含但非侷限於,異硬脂酸、亞油酸、亞麻酸、油酸、肉荳蔻酸、蓖麻油酸、哥倫比亞酸、花生酸、花生四烯酸、二十四烷酸、神經酸、二十碳五烯酸、棕櫚酸、硬脂酸及山萮酸、及其混合物。於一個具體例中,脂肪酸為山萮酸。
其他舉例之脂肪酸包含,但非侷限於月桂酸、十三烷酸、肉荳蔻酸、十五烷酸、十七烷酸、油酸、十九烷酸、花生酸、花生四烯酸、二十烷酸、山萮酸、二十三烷酸、二十四烷酸、二十五烷酸、蠟酸、二十七烷酸、褐煤酸、二十九烷酸、蜂花酸、三十一烷酸、漆樹酸、三十三烷酸、三十四烷酸、三十五烷酸及三十六烷酸、及其混合物。
於一個具體例中,該增稠劑包括一種或多種脂肪醇、纖維素衍生物、黃原膠衍生物、非水性試劑、及卡波姆之混合物。於一個具體例中,該增稠劑混合物可包括一種或多種山嵛醇、脫氫黃原膠、VP/Eicosene共聚物、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交聯聚合物及卡波姆鈉。於一具體例中,該增稠劑為聚丙烯酸酯交聯聚合物-6及丙烯酸羥基乙酯/丙烯醯二甲基牛磺酸
鈉共聚物之混合物。
於一具體例中,該增稠劑為丙烯酸酯共聚物,如丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交聯聚合物、聚丙烯酸酯交聯聚合物-6、或丙烯酸羥基乙酯及丙烯醯二甲基牛磺酸鈉共聚物之混合物。
於一個具體例中,該增稠劑為聚丙烯酸酯交聯聚合物-6。聚丙烯酸酯交聯聚合物-6係以「Sepimax Zen」得自Seppic,Air Liquide Group之子公司。
於再一個具體例中,該增稠劑為丙烯酸羥基乙酯及丙烯醯二甲基牛磺酸鈉共聚物之混合物。丙烯酸羥基乙酯及丙烯醯二甲基牛磺酸鈉共聚物之混合物係以「Sepinov Weo」得自Seppic,Air Liquide Group之子公司。
仍於再一個具體例中,該增稠劑為聚丙烯酸酯交聯聚合物-6及丙烯酸羥基乙酯/丙烯醯二甲基牛磺酸鈉共聚物之混合物。
於一個具體例中,該增稠劑為黃原膠。於再一個具體例中,該增稠劑為脫氫黃原膠。仍於再一個具體例中,該增稠劑為卡波姆或其鹽,如卡波姆鈉。於另一個具體例中,該增稠劑為羥基乙基纖維素。
適當的,以組成物總重量計,增稠劑係以由約0.1重量%至約10重量%存在。於一具體例中,以組成物總重量計,增稠劑係以由約0.2重量%至約5重量%存在。於再一個具體例中,以組成物總重量計,增稠劑係以由約0.2重量%至約2重量%存在。
層膜結構
本發明之組成物包括至少一種層膜結構。通常,此係指平面脂質雙層片,或圍繞著一滴油的微弧形。其等亦可在本體水相中呈分開的離散薄片存在。這與所形成之圓形脂質體結構相反。於再一個具體例中,該各別的層膜結構形成二個或多個堆疊層膜結構,有時被稱為液晶。兩個層膜結構堆疊一起,一個在另一個上面,被稱為雙層層膜結構。
圖示1係闡明可形成層狀結構(A)及脂質體(B)之水包油乳液間的主要
物理差異。於一O/W乳液中,該表面活性劑-乳化劑係定向使得親水頭朝向連續相且疏水尾則錨定在油滴內。於脂質體之情況時,這些典型的為水性填充核心,其中,該表面活性劑-乳化劑(本文顯示為可形成脂質體結構之二烷基磷脂)之親水性頭部朝向親水性水性核心,至於最外層,係朝向連續相。
即便系統包含形成薄層之組成份,如本文中進一步說明者,該等系統可於一可產生脂質體或O/W乳液之方法中製備。每個系統的物理特性不同且係概述如下。
上述特點係使用此領域中可用之標準實驗室測量方法來測量。所有的這些特點將清楚地提供對於這些具有層狀結構(如與FTIR/XRD)之O/W乳液的準確指定(顯微鏡,流變學,視覺評估)。
根據本發明,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂及(ii)脂肪醇。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,及(iii)脂肪酸及脂肪醇之酯。
根據本發明,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂及(ii)脂肪醇;及
(iii)分支之脂肪酸及分支之脂肪醇之酯。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)脂肪酸及(iii)脂肪酸及脂肪醇之酯。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇及(iii)脂肪酸。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,(iii)脂肪酸,及(iv)脂肪酸及脂肪醇之酯。於一個具體例中,該酯為分支之脂肪酸及分支之脂肪醇之酯。
仍於另一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括任何上述這些組成份,當使用時,其水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1,如本文進一步所說明。
於一個具體例中,當該層狀拌合物含有C16-18鏈長之脂肪醇(分支或直鏈),其亦可包括一第二脂肪醇(分支或直鏈)。適當的第二脂肪醇為C22-C36碳原子長度。
適當的,該層膜結構之組成份係以由約2.5%至約20%重量之量存在,以組成物總重量計。於一具體例中,該層膜結構之組成份係以由約3%至約15%重量之量存在,以組成物總重量計。於再一個具體例中,該層膜結構之組成份係以由約3重量%,4重量%,5重量%,6重量%,7重量%,8重量%,9重量%,10重量%,11重量%,12重量%,13重量%,14重量%或15重量%之量存在,以組成物總重量計。
適當的,該層膜結構之組成份係以由約1至約20重量%之量存在,以組成物總重量計。於再一個具體例中,該一種層膜結構係以由約1至約15重量%之量存在。於再一個具體例中,該層膜結構之組成份係以由約8至約10重量%之量存在,以組成物總重量計。仍於再一個具體例中,該層膜結構之組成份係以由約8.8重量%之量存在,以組成物總重量計。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,(iii)脂肪酸,及(iv)分支之脂肪酸及分支之脂肪醇及角鯊烷之酯。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,(iii)脂肪酸,及(iv)分支之脂肪酸及分支之脂肪醇及至少一種米糠油及/或米糠蠟之酯。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,(iii)脂肪酸,及(iv)分支之脂肪酸及分支之脂肪醇,及至少一種植物甾醇,角鯊烷,米糠油及/或米糠蠟之酯。於又一個具體例中,該至少一種層膜結構進一步包括神經醯胺。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,(iii)脂肪酸,及(iv)分支之脂肪酸及分支之脂肪醇,至少一種植物甾醇,角鯊烷,米糠油,米糠蠟,及鞘脂或似鞘脂之酯。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,(iii)脂肪酸,及(iv)分支之脂肪酸及分支之脂肪醇之酯、植物甾醇、及任意至少一種角鯊烷、米糠油、米糠蠟、戊二醇、及鞘脂或似鞘脂。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,(iii)脂肪酸,及(iv)脂肪酸及脂肪醇之酯,及至少一種米糠油、米糠蠟、角鯊烷、植物甾醇、膽固醇或膽固醇衍生物、鞘脂或似鞘脂、或甘油三酸酯。於一個具體例中,該酯為分支之脂肪酸及分支之脂肪醇。
於本案組成物中所使用之多種脂質與在人之角質層中發現的脂質相同或相似。
磷脂
本發明之組成物包括磷脂。適當的,該磷脂係選自包括下列者:卵磷脂、氫化之卵磷脂、磷脂醯膽鹼及氫化之磷脂醯膽鹼、及其混合物。
於一個具體例中,該磷脂為卵磷脂。於再一個具體例中,該磷脂為氫
化之卵磷脂。仍於再一個具體例中,該磷脂為磷脂醯膽鹼。於另一個具體例中,該磷脂為氫化之磷脂醯膽鹼。
於又一個具體例中,該磷脂為氫化之卵磷脂或氫化之磷脂醯膽鹼。於一個具體例中,該磷脂為磷脂醯膽鹼及氫化之磷脂醯膽鹼的混合物。
於一具體例中,該磷脂係以由約0.5%至約5%重量之量存在,以組成物總重量計。於再一個具體例中,該磷脂係以由約0.5%至約2.5%重量之量存在,以組成物總重量計。
脂肪醇
該層膜結構包括脂肪醇。於一具體例中,該脂肪醇為分支或直鏈,飽和或不飽和C12-C36脂肪醇。於再一個具體例中,脂肪醇為C14-C26脂肪醇。於一個具體例中,該鏈為C16至C22碳原子。於另一個,該鏈為C18-C30碳原子。於另一個具體例中,該鏈為C20-C26碳原子。仍於再一個具體例中,該鏈為C20-C30碳原子。於另一個具體例中,該鏈為C22至C28碳原子。於再一個具體例中,該脂肪醇為分支或直鏈,飽和或不飽和C18或C20或C22或C24碳原子。於又一個具體例中,該脂肪醇為分支或直鏈C22脂肪醇。於再一個具體例中,該脂肪醇為分支之鏈脂肪醇。於再一個具體例中,該脂肪醇為直鏈脂肪醇。於一具體例中,該脂肪醇為二個或多個脂肪醇之混合物。
於一個具體例中,該脂肪醇為分支之鏈狀脂肪醇。於再一個具體例中,該脂肪醇為直鏈脂肪醇。該混合物可為分支,直鏈,未飽和及飽合脂肪醇之組合。於再一個具體例中,該脂肪醇為至少兩種不同鏈長之脂肪醇的混合物。
舉例之使用本發明之直鏈脂肪醇包含所有這些在該油相中提及者且該增稠劑進一步包含,但非侷限於,月桂醇(C12)、十三烷醇(C13)、肉荳蔻醇(C14)、十五烷醇(C15)、鯨蠟醇(C16)、鯨蠟硬脂醇(C16/C18)、棕櫚油醇(C16)、
十七烷醇(C17)、硬脂醇(C18)、十九烷醇(C19)、花生醇(C20)、二十烷醇(C21)、山嵛醇(C22)、瓢兒菜醇(C22)、二十四烷醇(C24)、蠟醇(C26)、1-二十七烷醇(C27)、檀香醇(C28)、1-二十九烷醇(C29)、楊梅醇(C30)、漆醇(C32)、三十四烷醇(C34)及四十九烷醇(C36)、及其混合物。
於一個具體例中,該脂肪醇包含,但非侷限於,山嵛醇、異硬脂醇、辛酸乙醇、癸醇、月桂醇、肉荳蔻醇、羊毛脂醇、二十四烷醇、花生醇、油醇、棕櫚醇、異鯨蠟醇、鯨蠟醇、硬脂醇及鯨蠟硬脂醇、及其混合物。
於一具體例中,該直鏈脂肪醇為鯨蠟醇(C18)。
於一個具體例中,該直鏈脂肪醇為山嵛醇(C22)。
於再一個具體例中,該直鏈脂肪醇為鯨蠟醇(C16)及山嵛醇(C22)之混合物。
於一具體例中,該直鏈脂肪醇為C12-C36直鏈脂肪醇。於再一個具體例中,該直鏈脂肪醇為C14-C26直鏈脂肪醇。仍於再一個具體例中,該直鏈脂肪醇為C16-C22直鏈脂肪醇。於再一個具體例中,該直鏈脂肪醇為C18-C30直鏈脂肪醇。於再一個具體例中,該直鏈脂肪醇為C20-C30直鏈脂肪醇。於再一個具體例中,該直鏈脂肪醇為C22-C28直鏈脂肪醇。於又一個具體例中,該直鏈脂肪醇為C20或C22或C24直鏈脂肪醇。於又一個具體例中,該直鏈脂肪醇為C24直鏈脂肪醇。
於一個具體例中,該脂肪醇以約2重量%至約15重量%之量存在,以組成物總重量計。於再一個具體例中,該脂肪醇以約2重量%至約10重量%,或由約2重量%至約7.5重量%之量存在,以組成物總重量計。
於一具體例中,該脂肪醇及該磷脂以由約10:1至約1:1之重量比存在。於再一個具體例中,該脂肪醇及該磷脂以由約8:1至約2:1之重量比存在。仍於再一個具體例中,該脂肪醇及該磷脂以由約5:1至約4:1之重量比存在。
脂肪酸
於一具體例中,該層膜結構進一步包括脂肪酸。於一具體例中,該脂肪酸為二個或多個脂肪酸之混合物。
於一具體例中,該脂肪酸為C12-C36脂肪酸,其可為飽和或不飽和,分支或直鏈。於一個具體例中,該分支或直鏈為C16-C26碳原子。於另一具體例該分支或直鏈為C12-C22碳原子。於另一個中,該分支或直鏈為C18-C36碳原子。於另一個中,該分支或直鏈為C18-C30碳原子。於再一個具體例中,該分支或直鏈為C20-C30碳原子。仍於再一個具體例中,該分支或直鏈為C20-C28碳原子。於另一個具體例中,該分支或直鏈為C20-C26碳原子。於另一個具體例中,該分支或直鏈為C22-C28碳原子。仍於再一個具體例中,該分支或直鏈為C22-C30碳原子。於又一個具體例中,該脂肪酸為分支或直鏈C22或C24鏈。
於一個具體例中,該脂肪酸為直鏈脂肪酸。於一個具體例中,該脂肪酸為未飽和直鏈脂肪酸。
於一具體例中,該直鏈脂肪酸為C12至C36直鏈脂肪酸。於一具體例中,該直鏈脂肪酸為C16至C36直鏈脂肪酸。
於再一個具體例中,該直鏈脂肪酸為C12-C22直鏈脂肪酸。於一具體例中,該直鏈脂肪酸為C18至C36直鏈脂肪酸。
於一具體例中,該直鏈脂肪酸為C18至C30直鏈脂肪酸。仍於再一個具體例中,該直鏈脂肪酸為C20-C30直鏈脂肪酸。於另一個具體例中,該直鏈脂肪酸為C20-C28直鏈脂肪酸。
於一具體例中,該直鏈脂肪酸為C20至C26直鏈脂肪酸。於又一個具體例中,該直鏈脂肪酸為C22或C24直鏈脂肪酸。
舉例之使用於層膜結構之直鏈脂肪酸包含,但非侷限於,月桂酸(C12)、十三烷酸(C13)、肉荳蔻酸(C14)、十五烷酸(C15)、棕櫚酸(C16)、十七烷酸
(C17)、硬脂酸(C18)、十九烷酸(C19)、花生酸(C20)、二十烷酸(C21)、山萮酸(C22)、二十三烷酸(C23)、二十四烷酸(C24)、二十五烷酸(C25)、蠟酸(C26)、二十七烷酸(C27)、褐煤酸(C28)、二十九烷酸(C29)、蜂花酸(C30)、三十一烷酸(C31)、漆樹酸(C32)、三十三烷酸(C33)、三十四烷酸(C34)、三十五烷酸(C35)及三十六烷酸(C36)、及其混合物。
於一個具體例中,該直鏈脂肪酸為山萮酸(C22)。
其他舉例之脂肪酸包含,但非侷限於、異硬脂酸(亦已知為十八烷酸)(C18)、亞油酸(C18)、亞麻酸(C18)、油酸(C18)、肉荳蔻酸(亦已知為十四烷酸)(C14)、蓖麻油酸(C18)、哥倫比亞酸(C18)、花生酸(亦已知為二十烷酸)(C20)、花生四烯酸(C20)、二十四烷酸(亦已知為木焦油酸)(C24)、神經酸(C24)、二十碳五烯酸(C20)、棕櫚酸(亦已知為十六烷酸)(C16)、及其混合物。
適用於本文中之脂肪酸可得自天然來源。例如,該脂肪酸可得自棕櫚油、菜籽油、棕櫚仁油、椰子油、巴巴蘇油、大豆油、蓖麻油、葵花油、橄欖油、亞麻籽油、棉籽油、紅花油、牛脂、鯨魚或魚油、及其混合物。該脂肪酸亦可藉由合成製備。脂肪酸亦可由天然或合成蠟酯之混合物藉由使用適當化學合成法來製備。實例包含米糠蠟,等。
於一具體例中,該磷脂及該脂肪酸係以由約5:1至約1:5之重量比存在。於再一個具體例中,該磷脂及該脂肪酸係以由約2:1至約1:2之重量比存在。仍於再一個具體例中,該磷脂及該脂肪酸係以由約2:1至約1:1之重量比存在。
於一具體例中,該脂肪醇及該脂肪酸係以由約10:1至約1:1之重量比存在。於再一個具體例中,該脂肪醇及該脂肪酸係以由約8:1至約4:1之重量比存在。
於再一個具體例中,該脂肪酸係以由約0.1重量%至約5重量%之量存
在,以組成物總重量計。於再一個具體例中,該脂肪酸係以由約0.25%至約2.5重量%,或由約0.5重量%至約2.5重量%之量存在,以組成物總重量計。
當該脂肪醇及該脂肪酸兩者存在於組成物中時,可進行反應而形成酯。於一具體例中,於形成時該酯,為山嵛酸鯨蠟酯及/或山萮酸山嵛酯。
脂肪酸及脂肪醇酯
於一具體例中,該層膜結構進一步包括分支或直鏈脂肪酸及分支或直鏈脂肪醇之酯(「該酯」)。應認知因為酯中有兩種組成份,其中一個或兩個可以是分支或直鏈之組成份,如該酯可為混合的。例如,該脂肪酸組成份可為分支且脂肪醇可為直鏈。或者,該脂肪酸組成份可為直鏈且脂肪醇可為分支。於再一個具體例中,該酸及該醇兩者可為分支。於仍一具體例中,該酸及該醇兩者可為直鏈。
於一具體例中,該酯包括在酯之酸及醇起源部分具有單-和多-分支之化合物的混合物。於一個具體例中,該脂肪酸及脂肪醇為烷基分支。
於一具體例中,當該組成物包括分支或直鏈脂肪酸及分支或直鏈脂肪醇之酯,該組成物可進一步包括脂肪酸。
於一具體例中,該酯之分支之脂肪酸組成份為C12至C36分支之脂肪酸,C12至C30分支之脂肪酸,C14至C26分支之脂肪酸,C16至C22分支之脂肪酸,或C18分支之脂肪酸。
適用於酯中之脂肪酸可得自天然來源或亦可合成製備。例如,該脂肪酸可得自棕櫚油、菜籽油、棕櫚仁油、椰子油、巴巴蘇油、大豆油、蓖麻油、葵花油、橄欖油、亞麻籽油、棉籽油、紅花油、牛脂、鯨魚油或魚油、潤滑脂、豬油及其混合物。該脂肪酸亦可合成製備。相對純之不飽和脂肪酸如油酸、亞油酸、亞麻酸、棕櫚油酸、及反油酸可單離出來,或相對粗的不飽和脂肪酸混合物可用作為化學改性的基礎。
適用於酯中之脂肪酸可得自天然來源或亦可合成製備。例如,該脂肪
酸可得自棕櫚油、菜籽油、棕櫚仁油、椰子油、巴巴蘇油、大豆油、蓖麻油、葵花油、橄欖油、亞麻籽油、棉籽油、紅花油、牛脂、鯨魚油或魚油、潤滑脂、豬油及其混合物。或其等可來自業已修改(酯水解)成主要脂肪酸混合物之蠟酯之混合物。該脂肪酸亦可合成製備。相對純的不飽和脂肪酸如油酸、亞油酸、亞麻酸、棕櫚油酸、及反油酸可被單離,或相對粗的不飽和脂肪酸混合物可用作為化學改性的基礎。
舉例之使用於酯中之分支之脂肪酸包含,但非侷限於,異酸如異硬脂酸、異棕櫚酸、異肉荳蔻酸、異花生酸及異山萮酸、新酸如新癸酸、及/或抗異酸。於一個具體例中,該使用於酯中之分支之脂肪酸為異硬脂酸。
於一具體例中,該酯之分支之脂肪醇組成份為C12至C36分支之脂肪醇、C12至C30分支之脂肪醇、C14至C26分支之脂肪醇、C16至C22分支之脂肪醇、或C18分支之脂肪醇。
於再一個具體例中,該酯為C16至C22分支之脂肪酸及C16至C22分支之脂肪醇之酯。該分支之脂肪酸及分支之脂肪醇可包括相同數目之碳原子,或不同數目之碳原子。於一個具體例中,該分支之脂肪酸及分支之脂肪醇包括相同數目之碳原子。
該酯可包括一種或多種選自包括下列之變異:單-分支之脂肪酸及多-分支之脂肪醇、單-分支之脂肪酸及單-分支之脂肪醇、多-分支之脂肪酸及單-分支之脂肪醇、及多-分支之脂肪酸及多-分支之脂肪醇。該酯可藉由任何合適的分離方法從該組中選擇。例如,該經選擇之酯可藉由包合法而由酯之混合物中選擇。
舉例之使用於該酯之分支之脂肪醇包含,但非侷限於,異醇類如異硬脂醇、異十四烷醇、異鯨蠟醇、異花生醇、異山嵛醇及異二十四烷醇;新醇類如新癸醇;及/或抗異醇。於一個具體例中,該使用於該酯之脂肪醇為異硬脂醇。
於一具體例中,該酯為C12至C36分支或直鏈脂肪酸及C12至C36分支或直鏈脂肪醇之酯。於一個具體例中,該脂肪酸及脂肪醇兩者均為分支。於再一個具體例中,該酯為C16至C30分支之脂肪酸及C16至C30分支之脂肪醇之酯。於一個具體例中,該脂肪酸及脂肪醇兩者均為分支。
於一個具體例中,該酯包括C18單-及/或多-分支之脂肪酸及C18單-及/或多-分支之脂肪醇。
於一具體例中,該酯為異硬脂基異硬脂酸酯(「ISIS」)。
於再一個具體例中,該酯為C16至C30直鏈脂肪酸及C16至C30直鏈脂肪醇之酯。
於一具體例中,該酯為十七烷醯基十七烷酸酯(「HDHD」)。
適當的,該酯係以由約1重量%至約75重量%之量存在於層狀膜拌合物中。於一具體例中,該酯係以約1重量%至約50重量%之量存在。於再一個具體例中,該酯係以由約5重量%至約50重量%存在。於再一個具體例中,該酯係以由約5重量%至約35重量%存在,以層狀膜拌合物總重量計。於一個具體例中,該酯係以由約1重量%至約25重量%之量存在於層狀膜拌合物中,以層狀膜拌合物總重量計。於一個具體例中,該酯係以由約0.1重量%至約5重量%之量存在,以組成物總重量計。於另一具體例中,該酯係以由約1重量%至約5重量%之量存在,以組成物總重量計。
於一具體例中,該磷脂及酯係以由約5:1至約1:5之重量比存在。於再一個具體例中,該磷脂及酯係以由約2:1至約1:2之重量比存在。仍於再一個具體例中,該磷脂及酯係以由約2:1至約1:1之重量比存在。
於一具體例中,該脂肪醇及酯係以由約10:1至約1:1之重量比存在。於再一個具體例中,該脂肪醇及酯係以由約8:1至約4:1之重量比存在。
於一具體例中,該脂肪酸及酯係以由約5:1至約1:5之重量比存在。仍於再一個具體例中,該脂肪酸及酯係以由約2:1至約1:2之重量比存
在。於另一個具體例中,該脂肪酸及酯係以約1:1之重量比存在。
於一具體例中,該酯係以由約0.1重量%至約5重量%之量存在,以組成物總重量計。於一個具體例中,該酯係以由約0.25重量%至約2.5重量%之量,或由約0.5重量%至約2.5重量%之量存在,以組成物總重量計。
於另一個具體例中,磷脂:脂肪醇:脂肪酸:酯之重量比為約1.4:6.4:1:1。
皮膚可接受之賦形劑
本發明之組成物可進一步包括至少一種皮膚可接受之賦形劑。
於一具體例中,該皮膚可接受之賦形劑係選自包括下列者:抗氧化劑、螯合劑、防腐劑、濕潤劑、保濕劑及pH調整劑、及其混合物。
於一具體例中,本發明之組成物不含或實質上不含習用乳化劑。
抗氧化劑
本發明組成物可進一步包括一抗氧化劑。於一具體例中,該抗氧化劑為二個或多個抗氧化劑之混合物。
抗氧化劑可保護組成物免於氧化(如變得酸敗)及/或亦可於使用在唇部時提供單純調理功效。生育酚、醋酸生育酚、一些植物性黃油、菸醯胺、紫檀芪(反式-3,5-二甲氧基-4-羥基芪)厚朴酚、及綠茶萃出物,單獨或其組合為適用於組成物中之示例性的天然抗氧化劑產物。其他適當的抗氧化劑包含抗壞血酸及其酯類如抗壞血酸棕櫚酸酯、丁基化羥基甲苯(BHT)、丁基化羥基茴香醚(BHA)、沒食子酸丙酯、維生素E TPGS、阿魏酸乙酯、阿魏酸、白藜蘆醇、2,2-二甲基色滿(Lipochroman®)、singapine、四氫薑黃素或其他薑黃素衍生物、羥基酪醇、雙-乙基己基羥基二甲氧基苄基丙二酸酯(Ronacare AP ®)、二甲基甲氧基色滿基棕櫚酸酯(Chromabright®)或其組合或混合物。應瞭解所有這些抗氧化劑之組合或混合物亦適用於本文之用途。於一個具體例中,該抗氧化劑為生育酚,或生育酚及抗壞血酸棕櫚酸酯之
混合物。於再一個具體例中,該抗氧化劑為菸醯胺。
適當的,該抗氧化劑係以由約0.001重量%至約1重量%之量存在,以組成物總重量計。
螯合劑
本發明之組成物可進一步包括螯合劑。於一具體例中,該螯合劑為二個或多個螯合劑之混合物。
舉例之螯合劑包含,但非侷限於,檸檬酸、葡萄醣醛酸、六偏磷酸鈉、六偏磷酸鋅、乙二胺四醋酸(EDTA)、乙二胺二琥珀酸(EDDS)、磷酸鹽、其鹽類、或其組合或混合物。
於一個具體例中,該螯合劑為EDTA或其鹽,如EDTA之鉀、鈉或鈣鹽類。於再一個具體例中,該螯合劑為EDDS或其鹽,如EDDS之鉀、鈉或鈣鹽類。
於一個具體例中,該螯合劑為乙二胺二琥珀酸三鈉。
適當的,該螯合劑係以由約0.05重量%至約1重量%之量存在,以組成物總重量計。
防腐劑
本發明之組成物可進一步包括防腐劑。於一具體例中,該防腐劑為二個或多個防腐劑之混合物。
舉例之防腐劑包含,但非侷限於,苄醇、重氮烷基脲或其他經取代之脲及乙內醯脲衍生物、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、苯氧乙醇、山梨酸、苯甲酸、丙二醇、戊二醇、己二醇、其鹽類、或其組合或混合物。
於一具體例中,該防腐劑為非習用防腐劑,如辛醯基甘胺酸、1,2-己二醇及其他乙二醇之組合。其他適當的乙二醇包含,但非侷限於,辛二醇及/或戊二醇。於一個具體例中,該防腐劑為戊二醇及己二醇之混合物。
適當的,這些防腐劑係以由約0.01重量%至約5重量%之量存在,以組成物總重量計。於再一個具體例中,該防腐劑係以由約0.01重量%至約2重量%之量存在。
於一個具體例中,該辛醯基甘胺酸係以由約0.5重量%至約2重量%之量存在且該其他的乙二醇可以大於5重量%之量添加,以組成物總重量計。適當的,該防腐劑為至少辛醯基甘胺酸及辛二醇之組合,其係以由約0.5重量%至約2重量%之量,以組成物總重量計。
濕潤劑
本發明之組成物可進一步包括濕潤劑。舉例之可使用於本案組成物之濕潤劑包含,但非侷限於,丙二醇、二丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、聚乙二醇、甘油、吡咯烷酮羧酸鈉、α-羥基酸、β-羥基酸、乙氧基化及丙氧基化之多元醇、多醣類、泛醇、山梨糖醇、透明質酸及其鹽類,如鈉、鉀或鈣鹽、及其混合物。
適當的,該濕潤劑係以由約0.5重量%至約10重量%之量存在,以組成物總重量計。
保濕劑
本發明之組成物可進一步包括一保濕劑。舉例之可使用於本案組成物之保濕劑包含,但非侷限於,甘油、甜菜鹼、肌胺酸、泛醇、丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、辛二醇、山梨糖醇及葡萄糖、及其混合物。
於一個具體例中,該保濕劑為甘油及泛醇之混合物。
適當的,該保濕劑係以由約1重量%至約15重量%之量存在,以組成物總重量計。
pH調整劑
本發明之組成物可進一步包括pH調整劑。於一個具體例中,該pH調整劑為鹼。適當的鹼類包含胺類、碳酸氫鹽類、碳酸鹽類、及氫氧化物如
鹼金屬或鹼土金屬氫氧化物,以及過渡金屬氫氧化物。於一具體例中,該鹼為氫氧化鈉或氫氧化鉀。
於再一個具體例中,該pH調整劑為酸、酸鹽、或其混合物。適當的,該酸係選自包含下列者:乳酸、醋酸、順式丁烯二酸、琥珀酸、檸檬酸、苯甲酸、硼酸、山梨酸、酒石酸、依地酸、磷酸、硝酸、抗壞血酸、脫氫醋酸、蘋果酸、丙酸、硫酸及氫氯酸、或其組合或混合物。
仍於再一個具體例中,該pH調整劑為緩衝劑。適當的,該緩衝劑係選自包含下列者:檸檬酸鹽/檸檬酸、醋酸鹽/醋酸、磷酸鹽/磷酸、丙酸鹽/丙酸、乳酸鹽/乳酸、碳酸鹽/碳酸、銨/氨及依地酸鹽/依地酸、或其組合或混合物。
著色劑
本發明之組成物可進一步包括一賦予組成物顏色之著色劑。著色劑包含,例如,天然著色劑如植物萃出物、天然礦物質、胭脂紅、合成及/或提煉之著色劑物質,如氧化鐵、合成染料、有機化合物、麗基著色劑、及FDA認證使用於皮膚之著色劑。上述列出者並非著色劑之詳盡列表且那些精於此方面技藝者可考慮使用其他著色劑。著色劑之配劑係市售可得者。市售可得之著色劑之實例包括辛酸/癸酸甘油三酯(59.5%)、二氧化鈦(39.6%)、蓖麻油磷酸酯(0.5%)及三乙氧基辛基矽烷(0.4%)。
感覺劑
本發明之組成物可進一步包括一感覺劑。感覺劑為一組成物,其啟動了感覺知覺如加熱或冷卻,例如,當與皮膚接觸時。舉例之感覺劑包含,但非侷限於,薄荷萃取物、肉桂萃出物及辣椒素。較佳之感覺劑係衍生自天然來源。然而,合成之感覺劑係涵蓋在本發明範圍內。感覺劑典型的具有高效力且因此可在低濃度時產生顯著影響。適當的,該感覺劑係以由約0.05重量%至約5重量%之量存在,以組成物總重量計。
製藥活性劑
本發明之組成物可進一步包括製藥上可接受的活性劑。舉例之活性劑包含,但非侷限於,抗炎劑、抗菌劑、抗病毒劑、抗真菌劑、抗寄生蟲劑、營養劑、防曬霜、防曬乳、及其混合物。適當的,該製藥活性劑係以由約0.001重量%至約30重量%之量存在,根據該活性劑之性質,將處理之狀況,及該組成物。
於一個具體例中,該製藥活性劑為抗炎劑。舉例之抗炎劑為菸醯胺及N-醯基鏈烷醇胺包含,但非侷限於,乳醯胺單乙醇醯胺(MEA)、油醯胺MEA、乙醯胺MEA(AMEA)、棕櫚醯基MEA(PMEA)、N-乙醯磷脂醯乙醇胺、N-乙醯基乙醇胺、N-油醯乙醇胺、N-亞麻籽醯乙醇胺、N-酰基乙醇胺、及N-醯基-2-羥基-丙胺。
於一個具體例中,該N-醯基鏈烷醇胺為棕櫚基MEA(PMEA)。
適當的,該N-醯基鏈烷醇胺係以由約0.01重量%至約2重量%之量存在,以組成物總重量計。
於再一個具體例中,該抗炎劑為菸醯胺。
適當的,該菸醯胺係以由約0.01重量%至約5重量%之量存在,以組成物總重量計。
於再一個具體例中,該製藥活性劑為防曬霜。適當的,該防曬霜為UVA及/或UVB防曬霜。適當的,該防曬霜為UVA防曬霜及UVB防曬霜之組合。
要有效保護免於UVA及UVB輻射時需要使用顯著量的防曬霜,且經常為有機防曬霜之混合物,而達到有效保護免於UVA及UVB輻射。UVB輻射,其輻射之波長範圍為290nm-320nm,傳統上被稱為引起曬傷的輻射。此外,UVB輻射可減少皮膚中的酶及非酶抗氧化劑,並損害皮膚中的天然保護機制,從而助長DNA損傷及潛在的皮膚癌。UVA輻射之危害,其輻
射之波長範圍320nm至400nm,最近才被確認。慢性暴露於UVA輻射可造成基因P53 DNA的損傷,可能導致癌症。此外,較長的UVA波長允許相對較深地滲透至皮膚組織中,從而造成對於賦予皮膚形狀之彈性纖維及膠原蛋白的傷害,因而引起皺紋並最終導致皮膚過早老化。因此,保護皮膚免於UVA及UVB輻射對皮膚健康及整體健康更重要。
為了本文之目的,波長範圍如下:UVA1:340-400nm,UVA2:320-340nm,及UVB:290-。適當的UVA1及UVA2過濾劑包含,但非侷限於,阿伏苯宗(丁基甲氧基二苯甲醯甲烷)(Parsol 1789,Eusolex 9020)、雙歧異二鈉(Neo Heliopan AP)、二乙基胺基羥基苯甲醯己基苯甲酸酯(Uvinul A Plus)、甲酚曲唑三矽氧烷(Mexoryl XL)、鄰胺基苯甲酸薄荷酯(美拉地酯)、氧苯酮、舒利苯酮及二氧苯酮、及其混合物。
UVB過濾劑包含,但非侷限於,Amiloxate、4-胺基苯甲酸(PABA)、西諾沙酯、乙基己基三酮/辛基三酮(Uvinul T 150)、甲基水楊醇、4-甲基亞苄基樟腦(Parsol 5000)、辛基甲氧基肉桂酸酯(辛酸酯)(Parsol MCX)、辛基水楊酸酯/乙基己基水楊酸酯(水楊酸辛酯)、帕提姆O(Escalol 507)、苯基苯並咪唑磺酸(Ensulizole)、聚矽氧烷-15(Parsol SLX)、恩扎卡明、及水楊酸三乙醇胺、及其混合物。
UVA+UVB過濾劑包含,但非侷限於,Bemotrizinol(Tinosorb S)、二苯基酮1-12、二氧苯酮、對苯二亞甲基二樟腦磺酸(Ecamsule)(Mexoryl SX)、二乙基己基丁醯胺三酮/Iscotrizinol(Uvasorb HEB)、奧克立林、氧苯酮(Eusolex 4360)、二苯基酮-4(舒利苯酮)、Bisoctrizole(Tinosorb M)、Heliolex(阿伏苯宗及氧苯酮之組合)、苯基苯並咪唑磺酸(Ensulizole)、二苯基酮-8、及其混合物。
其他有用於本發明之舉例之防曬霜(各個防曬霜的最大適合量為%wt/wt)包含,但非侷限於,胺基苯甲酸(約15%)、阿伏苯宗(約3%)、肉桂酸酯,
如但非侷限於西諾沙酯(約3%)、及辛基甲氧基肉桂酸酯(辛酸酯)(約10%)、水楊酸酯,如但非侷限於甲基水楊醇(約15%)、美拉地酯(約5%)、奧克立林(約10%)、乙基己基水楊酸酯(亦已知為辛基水楊酸酯或水楊酸辛酯)(約5%)、氧苯酮(約6%)、二氧苯酮(約3%)、辛基二甲基PABA(帕提姆O)(約8%)、對-戊基二甲基PABA(Padimate A)(約3%)、苯基苯並咪唑磺酸(ensulizole)(約4%)、磺基苯(約10%)、水楊酸三乙醇胺(約12%)、二苯基酮(約10%)、亞苄基化合物、如4-甲基亞苄基樟腦(Parsol 5000)(約6%)、丁基甲氧基二苯甲醯甲烷(約5%)、雙-乙基己基氧基苯酚甲氧基苯基三(Bemotrizinol或Tinosorb S)(約10%)、樟腦苯甲醇銨甲基硫酸鹽(約6%)、二乙基胺基羥基苯甲醯基己基苯甲酸酯(Uvinul A plus)(約10%)、二乙基己基丁醯胺三(Uvasorb HEB)(約10%)、苯基二苄基咪唑四磺酸二鈉(雙歧異二鈉或NeoHeliopan AP)(約10%)、甲酚曲唑三矽氧烷(silatriazole或Mexoryl XL)(約15%)、乙基己基二甲基對胺基苯甲酸(約8%)、乙基己基甲氧基肉桂酸酯(約10%)、乙基己基三酮(Uvinul T 150)(約5%)、異戊基對-甲氧基肉桂酸酯(約10%)、4-甲基亞苄基樟腦(約10%)、亞甲基雙-苯并三唑基四甲基丁基苯酚(Bisoctrizole或Tinosorb M)(約10%)、PEG-25對胺基苯甲酸(約5%)、苯基苯甲醯胺基甲基亞苄基樟腦(約6%)、二異丙基甲基肉桂酸酯(約10%)、二甲氧基苯基-[1-(3,4)-4,4-二甲基]1,3戊二酮(約7%)、乙基己基二甲基氧基亞苄基二氧代咪唑啉丙酸鹽(約3%)、阿魏酸(約10%)、甘油基乙基己酸酯二甲氧基肉桂酸酯(約10%)、甘油對-胺基苯甲酸(約10%)、苯基苯並咪唑磺酸(約3%)及Parsol SLX(亞苄基丙二酸酯聚矽氧烷、及其混合物。上表中列出之量係分別針對各個防曬霜。於某些具體例中,其中係使用防曬霜之組合或混合物,防曬霜之總合併量可少於或等於個別防曬霜之最大適合量之總和。
如本文中所用,「肉桂酸酯」之詞,包含但非侷限於辛酸酯、西諾沙酯、及對甲氧基肉桂酸異戊酯、及甘油基乙基己酸酯二甲氧基肉桂酸酯。
如本文中所用,「水楊酸酯」之詞包含但非侷限於水楊酸辛酯、甲基水楊醇、及水楊酸三乙醇胺。
如本文中所用,「二苯基酮」之詞包含氧苯酮、舒利苯酮、及二氧苯酮。
如本文中所用「PABA及衍生物」之詞包含PAB(對胺基苯甲酸)、辛基二甲基PABA(帕提姆O)、對-戊基二甲基PABA(Padimate A)、4[雙(羥基丙基)]胺基苯甲酸乙酯、及甘油基PABA。
阿伏苯宗、及二苯基酮、以及一些其他防曬霜,是光不穩定的。因此這些防曬霜經常與其他防曬或穩定劑合併以提高最終產物之光穩定性。於本文中一些適當的光穩定劑亦稱為增強劑,包含,但非侷限於奧克立林、二乙基己基2,6-萘二甲酸酯、及二乙基己基丙烯酸丁二醇酯。於一個具體例中,該光穩定劑為二乙基己基丙烯酸丁二醇酯。
雖然單一防曬霜可使用於組成物中,典型的係使用防曬霜組合,因為各別之防曬霜具有吸收UV輻射(UVR)之特定波長範圍,且典型的該範圍小於想要保護之整個範圍。因此,使用防曬霜之組合可提供保護更寬的波長範圍。此外,保護之效力亦與防曬霜的量有關。由於監管機關限制可以使用之每種防曬霜的量,使用多種防曬霜可以改善SPF,同時保持合規性。
有機防曬霜及其等之有效波長範圍(以及合適量)如下:胺基苯甲酸(260nm-313nm,約5%至約15%);帕提姆O(290nm-315nm,約1.4%至約8%);二氧苯酮(260nm-380nm,約1%至約3%);氧苯酮(270nm-350nm,約2%至約6%);舒利苯酮(260nm-375nm,約5%至約10%);西諾沙酯(270nm-328nm,約1%至約3%);奧克立林(250nm-360nm,約7%至約10%);阿伏苯宗(320nm-400nm,約1%至約3%);水楊酸辛酯(280nm-320nm,約3%至
約5%);水楊酸(295nm-315nm,約4%至約15%);水楊酸三乙醇胺(260nm-320nm,約5%至約12%);辛酸酯(290nm-320nm,約2%至約7.5%)。
於一個具體例中,至少使用兩種防曬霜,其中第一種防曬霜之有效波長範圍係包含約280nm至約315nm且第二種防曬霜之有效波長範圍係包含約315nm至約400nm。
於一個具體例中,該至少一種UVA防曬霜為阿伏苯宗、及/或二乙基胺基羥基苯甲醯基己基苯甲酸酯(Uvinul A Plus)。
於一具體例中,該至少一種UVB防曬霜為乙基己基三酮(Uvinul T 150)、辛基甲氧基肉桂酸酯(辛酸酯)、及/或辛基水楊酸酯(水楊酸辛酯)、單獨或於其混合物中。
於一具體例中,該至少一種防曬霜其為UVA+UVB過濾劑為Bemotrizinol(Tinosorb S)、Iscotrizinol(Uvasorb HEB)、奧克立林、及Bisoctrizole(Tinosorb M)、及其混合物。
於一個具體例中,該陽光過濾劑包含Bemotrizinol、二乙基胺基羥基苯甲醯己基苯甲酸酯、異戊基對-甲氧基肉桂酸酯、一任意之Tinosorb A2B之組合。
於再一個具體例中,該陽光過濾劑包含Tinosorb S、Tinosorb M、及辛基甲氧基肉桂酸酯之組合。
於再一個具體例中,該陽光過濾劑包含Tinosorb S、Tinosorb M、辛基甲氧基肉桂酸酯、及Uvinul A Plus之組合。
於一具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂;(ii)脂肪醇,及(iii)C12至C36分支或直鏈脂肪酸及C12至C36分支或直鏈脂肪醇之酯。
於一具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,其係以由約0.5重量%至約5重量%之量存在,及(ii)脂肪醇,其係以由約2重量%至約15重量%之量存在,且其中所有百分比係以組成物總重量計。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,其係以由約0.5重量%至約2.5重量%之量存在,(ii)脂肪醇,其係以由約2重量%至約10重量%之量存在,及(iii)脂肪酸,其係以由約0.5重量%至約2.5重量%之量存在,且其中所有百分比係以組成物總重量計。
仍於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,其係以由約0.5重量%至約2.5重量%之量存在,(ii)脂肪醇,其係以由約2重量%至約7.5重量%之量存在,(iii)脂肪酸,其係以由約0.25重量%至約2.5重量%之量存在,及(iv)一分支之脂肪酸及分支之脂肪醇之酯,其係以由約0.25重量%至約2.5重量%之量存在,且其中所有百分比係以組成物總重量計。
仍於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,其係以由約0.5重量%至約2.5重量%之量存在,(ii)脂肪醇,其係以由約2重量%至約7.5重量%之量存在,及(iii)分支之脂肪酸及分支之脂肪醇之酯,其係以由約0.25重量%至約2.5重量%之量存在,且其中所有百分比係以組成物總重量計。
因此,於一具體例中,本發明係提供局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,其係以由約0.5%至約5%重量之量存在,及(ii)脂肪醇,其係以由約2重量%至約15重量%之量存在;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1,且其中所有百分比係以組成物總重量計。
於一個具體例中,本發明係提供局部水包油乳液組成物,其包括:
(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,其係以由約0.5重量%至約2.5重量%之量存在,(ii)脂肪醇,其係以由約2重量%至約10重量%之量存在,及(iii)脂肪酸,其係以由約0.5重量%至約2.5重量%之量存在;且其中於使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1,且其中所有百分比係以組成物總重量計。
於再一個具體例中,本發明係提供局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,其係以由約0.5重量%至約2.5重量%之量存在,(ii)脂肪醇,其係以由約2重量%至約7.5重量%之量存在,(iii)脂肪酸,其係以由約0.25重量%至約2.5重量%之量存在,及(iv)分支之脂肪酸及分支之脂肪醇之酯,其係以由約0.25重量%至約2.5重量%之量存在;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1,且其中所有百分比係以組成物總重量計。
於再一個具體例中,本發明係提供局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;
(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,其係以由約0.5重量%至約2.5重量%之量存在,(ii)脂肪醇,其係以由約2重量%至約7.5重量%之量存在,及(iii)一分支之脂肪酸及分支之脂肪醇之酯,其係以由約0.25重量%至約2.5重量%之量存在;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1,且其中所有百分比係以組成物總重量計。
仍於再一個具體例中,本發明係提供局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,其為氫化之磷脂醯膽鹼,(ii)山嵛醇,(iii)山萮酸,及(iv)異硬脂基異硬脂酸酯;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。
於另一個具體例中,本發明係提供局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)氫化之磷脂醯膽鹼,及(ii)山嵛醇及鯨蠟醇之混合物,(iii)山萮酸,及(iv)異硬脂基異硬脂酸酯;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。
於一個具體例中,本發明係提供局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;
(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)氫化之磷脂醯膽鹼,其係以由約0.5重量%至約2.5重量%之量存在,(ii)脂肪醇,其係以由約2重量%至約7.5重量%之量存在,其為鯨蠟醇及山嵛醇之混合物,(iii)脂肪酸,其係以由約0.25重量%至約2.5重量%之量存在,其為山萮酸,及(iv)分支之脂肪酸及分支之脂肪醇之酯,其係以由約0.25重量%至約2.5重量%之量存在,其係異硬脂基異硬脂酸酯;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1,且其中所有百分比係以組成物總重量計。
於一具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂及(ii)直鏈C12-C36脂肪醇。
於一具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)直鏈或分支之鏈C12-C36脂肪醇,及(iii)第二直鏈或分支之鏈C12-C36脂肪醇。
於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)至少一種直鏈或分支之鏈C12-C36脂肪醇,及(iii)直鏈C12-C36脂肪酸。
仍於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)直鏈或分支之鏈C12-C36脂肪醇,(iii)直鏈或分支之鏈C12-C36脂肪酸,及(iv)C12至C30直鏈或分支之脂肪酸及C12至C30直鏈或分支之脂肪醇之酯。
仍於再一個具體例中,該至少一個層狀膜結構係包括(i)磷脂,(ii)直鏈或分支之鏈C12-C36脂肪醇,及(iii)第二直鏈或分支之鏈C12-C36脂肪醇,及(iii)C12至C30直鏈或分支之脂肪酸及C12至C30直鏈或分支之脂肪醇之酯。
於所有上述具體例中,該組成物可進一步包括至少一種皮膚可接受之賦形劑,其係選自抗氧化劑、螯合劑、防腐劑、著色劑、感覺劑、濕潤劑、
保濕劑、pH調整劑、製藥上可接受之試劑、及其組合及混合物。
處理方法
於該揭示案之再一具體例,其係濕潤,及保護,修復,或恢復哺乳類皮膚脂質屏障的方法,該方法包括將有效量之局部水包油乳液組成物施用至需要其之哺乳類皮膚上,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,及(iii)脂肪酸;及當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。於一個具體例中,該組成物進一步包括脂肪醇及脂肪酸之酯。
該揭示案之另一個具體例為在皮膚上形成閉塞層的方法,該方法包括將有效量之局部水包油乳液組成物施用至需要其之哺乳類皮膚上,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,及(iii)脂肪酸;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。於一個具體例中,該組成物進一步包括脂肪醇及脂肪酸之酯。
該揭示案之另一個具體例為濕潤,及保護,修復,或恢復哺乳類皮膚
脂質屏障的方法,該方法包括將有效量之局部水包油乳液組成物施用至需要其之哺乳類皮膚上,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一個層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇及(iii)第二脂肪醇;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量係少於約70g.m-2.hr-1。於一個具體例中,該組成物進一步包括脂肪醇及脂肪酸之酯。
該藉由本發明組成物來保護及修復皮膚脂質屏障可改良皮膚屏障功能且對於施用該組成物之哺乳類傳遞了許多額外的治療效果。
於該揭示案之一個具體例中,本文中說明之組成物係提供皮膚濕潤度。
本發明之組成物係依皮膚狀況而以一頻率施至於皮膚。例如,當皮膚受刺激且需要修復,可能需要更頻繁的施用。或者,當皮膚未受刺激而施用組成物僅用來保護皮膚屏障功能時,可能為較不頻繁施用。
應注意本發明之配劑不包含作為必須賦形劑之傳統表面活性劑。因此於一個具體例中,本發明之配劑可包含少量,如,0.5%,少於0.4%,少於0.3%,少於0.2%,少於0.1% w/w,及無0.0% w/w之其他表面活性劑。因此,其係指陰離子性、陽離子性、非離子性及兩性離子表面活性劑。
傳統之陰離子性表面活性劑包含月桂基硫酸銨、月桂基硫酸鈉(十二烷基硫酸鈉、SLS、或SDS)、及相關之烷基醚硫酸鈉月桂基硫酸鈉(月桂基醚硫酸鈉或SLES)、多庫酯(二辛基磺基琥珀酸鈉)、全氟辛烷磺酸鹽(PFOS)、烷基-芳基醚磷酸鹽及烷基醚磷酸鹽。傳統之陽離子性表面活性劑包含西
曲溴銨(CTAB)、十六烷基吡啶氯化物(CPC)、及苯扎氯銨(BAC)。傳統之兩性離子表面活性劑包含椰油醯胺丙基羥基磺基甜菜鹼、及椰油醯胺丙基甜菜鹼。傳統之非離子性表面活性劑包含聚乙二醇烷基醚類(如Brij)、聚丙二醇烷基醚類、葡糖苷烷基醚類,如癸基葡糖苷、月桂基葡糖苷、及辛基葡糖苷、聚乙二醇辛基苯基醚類,如Triton X-100、聚乙二醇烷基苯基醚,如Nonoxynol-9、甘油烷基酯,如月桂酸甘油酯、聚氧乙烯乙二醇山梨糖醇酐烷基酯類,如聚山梨醇酯、山梨糖醇酐烷基酯類,如spams、及聚乙二醇及聚丙二醇之嵌段共聚物,如泊洛沙姆。
定義
如本文中所用,「長鏈」或「脂」之詞如於指「脂肪醇」或「脂肪酸」,等烴主鏈時,其可為直鏈或分支,飽和或不飽和,且係適當的由12至36個碳原子組成。於一個具體例中,該鏈為16至26個碳原子。於另一具體例,該鏈為16至22個碳原子。於一個具體例中,該鏈為22至30個碳原子。於一個具體例中,該鏈為16至26個碳原子。於另一具體例中,該鏈為16至22個碳原子。於再一個具體例中,該鏈為20至22個碳原子。於再一個具體例中,該鏈係由20至30個碳原子,適當的22至30個碳原子。於另一具體例中,該鏈係由22至28個碳原子。
如本文中所用,「施用」之詞係指在合理醫藥或化妝品實施中以此等方式將局部組成物傳送至受試者皮膚以便對皮膚疾病、狀況、或外觀提供正面效應的任何方法。
如本文中所用,「有效量」或「治療有效量」之短語係指足以對施用區域產生積極影響之組成物或其組成份的量。因此,這些量足以改變被處理之皮膚病症、狀況、或外觀但足夠低以避免嚴重的副作用,在合理的醫療建議範圍內。隨著時間推移,重複使用一有效量將會造成症狀顯著緩解。有效量將隨著特定狀況或將處理之狀況,狀況之嚴重性,處理之期間,及
所使用之組成物的特定組成份而改變。
防曬霜之「有效量」是足以提供對太陽輻射的可測量之保護的防曬霜的量,如藉由具有可測量的防曬係數(SPF)值和/或UVA防護值而確定。
「SPF」(防曬係數)係指在經防曬處理之皮膚上產生最小紅斑劑量所需的UVB能量除以在未受保護之皮膚上產生最小紅斑劑量所需的UVB能量。
「大約」係指在一般精於此方面技藝者確定之特定參數的可接受範圍,其將,部分地,取決於如何測量或確定該值,亦即測量系統的限制。例如,「大約」可指範圍高達給定值之10%。
如本文中所用,詞組「其鹽類」係指製藥上可接受的鹽類。此等鹽類包含:(1)酸加成鹽類,與酸如,例如,醋酸、苯甲酸、檸檬酸、葡萄糖酸、谷胺酸、戊二酸、乙醇酸、鹽酸、乳酸、順式丁烯二酸、蘋果酸、丙二酸、扁桃酸、磷酸、丙酸、山梨酸、琥珀酸、硫酸、酒石酸、天然及合成衍生之胺基酸、及其混合物形成者;或(2)當母化合物中存在有酸性質子時形成的鹽,其係(i)由一鐵離子,如鹼金屬離子、鹼土金屬離子、或鋁離子代替;或(ii)使有機鹼質子化如,例如,乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、氨基丁三醇及N-甲基葡糖胺。
「%」如本文中所用,係指重量百分比。除非另有指明,所有百分比係根據所製備之最終組成物的重量百分比且所有總量等於100%重量。
「wt/wt」或「以重量計」,除非另有指明,之詞意指所給定之組成份或組成份之特定組合的重量,對於組成物總重量以百分比表示。
如本文中所用,莫耳,係基於其分子量之化學品之量的量度。莫耳數=質量/分子量。
莫耳%(mol%)僅係指配劑中所使用之給定層狀形成組成份莫耳數相對於所有所述層狀形成物質的總莫耳數,以百分比表示。
如本文中所用,「敏感皮膚」之詞係指皮膚刺激或皮膚發炎之程度,如於適當分析中藉由測量敏感性,發炎或刺激之參數來示例。
如本文中所用,「植物甾醇」之詞係指植物甾醇及植物甾烷醇。植物甾醇係在植物中發現之天然存在的似膽固醇分子,其最高濃度係發生在植物油中。植物甾烷醇為各別植物甾醇之氫化化合物。植物甾醇為一般植物油之天然組成份。
應瞭解,如本文中所用之詞「一」及「一種」係指「一種或多種」或「至少一種」所列舉之組成份。一般精於此方面技藝者將清楚,除非另有明確說明,所使用之單數包含複數。
如本文所用之詞「及/或」另外以及替代的涵蓋所列舉的單一元素,這些元素因此連接,因此應瞭解這些元素係選擇性地與「及」或分別與「或」連接。再者,以單數使用之詞當然亦包括複數。
在整個申請案中,各種具體例之說明使用「包括」之文字,然而在一些特定之例子中,具體例可使用文字「主要由...組成」或「由...組成」來說明。
「實質上不含」特定組成份係指一組成物中含有少於約1重量%之該特定組成份。「不含」特定組成份係指一組成物中沒有該特定組成份。
如本文中所用,「敏感皮膚」之詞係指皮膚刺激或皮膚發炎之程度,如藉由於測量敏感性,發炎或刺激之適當測量中之參數所示例。
如本文中所用,「哺乳類」包含,但非侷限於,人類,包含兒童、成人及老年患者。
如本文中所用,「處理」所涉及之狀況係指:(1)改善或預防該狀況或該狀況之一種或多種生物表現,(2)干擾(a)生物級聯中導致或負責該狀況之一個或多個點或(b)該狀況之一種或多種生物學表現,(3)以減輕與所述
狀況相關之一種或多種症候或效果,或(4)以減緩該狀況或該狀況之一種或多種生物表現之進展。
如上所示,「處理」一狀況包含預防該狀況。精於此方面者應瞭解「預防」不是絕對術語。在醫藥上,應瞭解「預防」係指預防性給藥以實質上減少其狀況或其生物表現的可能性或嚴重性,或延遲此等狀況或其生物表現的發生。
如本文中所用,「製藥上可接受之賦形劑」意指涉及給予製藥組成物形式或一致性之製藥上可接受之物質,組成物或載體。各個賦形劑於混合時必須與製藥組成物之其他組成份相容,使得免除了當施用至個體時將顯著降低本發明化合物功效的交互作用及導致製藥組成物成為非製藥上可接受的交互作用。此外,各個賦形劑當然必須具有足夠高的純度以使其成為製藥上可接受。
指稱一物質是半固體時,意指在約20℃至約40℃的溫度範圍時該物質的物理狀態。
「有機防曬霜」之詞意指化合物或化合物之混合物,其可保護人類皮膚免於UVA及/或UVB輻射且係經於化學技術領域者分類為有機化學品的一類化合物。
「無機防曬霜」之詞意指化合物或化合物之混合物,其可保護人類皮膚免於UVA及/或UVB輻射且係經於化學技術領域者分類為無機化學品的一類化合物。舉例之無機防曬霜包含,但非侷限於,氧化鋅及二氧化鈦。
下列實例係對於本發明之說明,而非對其之限制。
本文中使用之其他術語意在通過其在此領域之熟知含義來定義。
實例
實例1-含有磷脂醯膽鹼合併其他組成份之組成物的製備及特性化
表2-4所示配劑1-13係根據下列表1所示乳液組成物來製備。此配劑
為表2-4中之各種變化的代表性起點。此配劑僅係比較配劑且並非本發明所涵蓋者。
應注意到雖然表2-4所示之配劑1、2、6、7、8及11為新穎,以modWVTR測試方法體外測量,不符合本文所述之閾值水氣傳輸率少於約70g.m-2.hr-1。
配劑1-13之Mol%的計算
該至少一種層膜結構中之各組成份的莫耳數係用下式計算:
莫耳=質量/莫耳質量(分子量)
一旦知道該至少一種層膜結構之各個組成份的莫耳數,其可以Mol%來表示,如下:Mol%=組成份X之莫耳數/層膜結構之組成份的總莫耳數
多種組成份中之兩種的莫耳數或Mol%亦可以比率表示。
配劑1-4
配劑5-8
配劑9-12
配劑13
製備方法
配劑1-13係使用如下簡單的「單鍋」製法來製備:
1.將所有組成份(聚合物除外)添加至反應槽中並加熱至85℃(+/-3℃)。
2.將聚合物加入並於12,000rpm予以均質化直到達到溫度60℃。
3.將反應槽置於新鮮抽取之水的水浴中。將組成物均質化並冷卻至溫度40℃。
4.將pH調整至5.5(+/-0.3)。
5.將水加入以補償蒸發損失。
6.再均質化2分鐘。
水氣傳輸率之測量
該組成物於皮膚上形成閉塞層之能力係藉由測量水氣傳輸率(WVTR)來評估。使用下列方法,根據Pennick et al.,Intl J Cosmetic Sci,2012,34,p 567-574,及G.Pennick,et al.,Int J Cosmet Sci,32(2010)304-312;如下所述,稍作修改。此方法於本文(及於申請專利範圍)中係指稱為「modWVTR測試方法」。
此論文亦說明適當的方法以測試層狀厚度。
1.將體外-皮膚(IMS Inc.,Portland,ME)使用打孔機切成圓片。將圓片在分析天平上稱重(非如Pennick等人之體外角質紙)。
2.將盤貼在相對的邊緣上,粗糙面朝上,用膠帶固定至氣動驅動器之玻璃表面(Byko Drive)。將加重桿置放於驅動臂上並將一50μm量塊置放於稱重棒前方。
3.將測試乳液施用於量塊前方,使得於致動氣動臂時,可施加薄膜至包含膠帶固定之體外-皮膚圓片的表面上。通常在臂的單程中塗覆4個圓片。按下按鈕,出現圓片的第一層。將經包埋之圓片靜置8-10分鐘。
4.將膠帶小心地除去並於室溫時將圓片放置在網狀乾燥托盤上。清潔驅動單元的表面且然後將下一個樣品重複該過程(步驟1-3)。
5.一旦所有的樣品收到他們最初的乳液塗層,將第一(且最乾樣品)固定在位置上,以施用垂直於第一塗層之乳液的第二施用。然後將該圓片移除並允許部份乾燥達60分鐘。將其他樣品重複該過程。
6.將該將要塗敷之圓片重新稱重並確定所施用之乳液的重量。
7.於部分乾燥後,將WVTR盒用190μL去離子水填充。然後將圓片固定在水面上,塗層面朝上,使用有擰到位之WVTR盒的上部。然後將加載盒重新稱重以得到初始重量。該WVTR盒係可以Payne Cells由SMS(Surface Measurement Systems,UK)購得。
8.將WVTR盒置於乾燥器中之矽膠乾燥劑上。相對濕度通常為24-28% RH。定期取出盒。
9.在45-240分鐘的時間段內測定重量值。使用Pennick et al(Intl.J.Cosmetic Sci.,vol.34,pp 567-574,2012)說明之WVTR程式來計算WVTR。得到非標準化之WVTR值。
該WVTR係藉由如下程式來計算:
該膜面積為1.22 x10-4m2。W0.75及W3.0分別為於0.75及3小時之時間點時,WVTR盒之重量克。
使用X-射線繞射之特性化
於周遭溫度時,以Shared Materials Instrumentation Facility(SMIF),Duke University,Durham,NC之SAXSLAB Ganesha SAXS/MAXS/WAXS系統收集未乾及已乾乳液之小角度X-射線散射(SAXS)及大角度X-射線散射(WAXS)數據。Ganesha係使用X射線點源。以2-狹縫模式收集SAXS數據,樣品-檢測器距離等於441mm,2mm光束截補器,且孔徑尺寸=0.9-0.4mm。以2-狹縫模式收集WAXS數據,樣品-檢測器距離=101mm,2mm光束截補器,且孔徑尺寸=0.9mm。將樣品負載至SAXSLAB“button cells”,其係裝備有5-7 microns厚度之雲母窗口及大約1mm之路徑長度。數據未經數學性去蕪。
其他SAXS數據係使用Anton Paar SAXSess mc2 system以具有聚碳酸酯窗口之Anton Parr paste cell(路徑長度大約為0.7mm)來收集。該糊劑盒分為兩半,一半裝有乳液。另一半係填充一半用O形環密封。該Anton Parr system系統係使用X射線源,一半透明光束截捕,及1D檢測器,樣品-檢測器距離為306.8mm。使用Anton Parr軟體對所得到之去蕪數據予以去蕪。使用2D檢測器以每幀15秒來收集Ganesha數據且以每幀10秒來收集Anton Parr數據。每次運行的總數據收集時間為30分鐘。兩系統係使用銅K-α輻射。
將樣品進行濕潤及乾燥分析。乾樣品係藉由將大約1mm厚度之乳液於SAXSLAB button cell中乾燥大約11小時而製備,並儲存於一個用氮氣吹拂過之槽室中並將大約0.7mm厚度之乳液於Anton Parr paste cell中於相同槽室中乾燥3小時。因乾燥的百分重量損失約為60。
將為Anton Parr運作所製備之未乾燥及乾燥樣品分別予以溫度控制至
25℃及32℃。將乾燥樣品於32℃運作以模擬施用至皮膚上並使所擦抹之乳液乾燥後乳液將經過的狀況。
數據係以PDH格式導出並在Excel中重新格式化且導入PANalytical HighScorePlus軟體。然後將數據除去銅K-α 2貢獻。將該背景建模,定峰位,並擬合輪廓(PROFIT)。
使用FTIR之特性化
每一配製之乳液係藉由三組重複之傳輸FTIR分析,藉著經由下列方案於一13x1mm ZnSe晶體製備一乾燥薄膜:
將大約1-3mg樣品沉積至單一ZnSe晶體上且然後夾在顯微鏡蓋玻片之間。除去蓋玻片並將於ZnSe晶體上的剩餘乳液在乾燥器((26% RH(+/-3% RH)及21℃(+/-2℃))中乾燥60分鐘。在此乾燥期之後,將第二個ZnSe晶體輕輕的按壓至有乾燥乳液之晶體上,安裝至Specac固體樣品架中,插至Specac加熱夾套(Swedesboro,NJ)部件,且然後安裝至FTIR光譜儀。
以Nicolet iS50 FTIR光譜儀(Thermo Scientific,NH,USA)獲得FTIR光譜:其係配備有Mercury-Cadmium-Telluride(MCT)探測器,Specac電加熱套件,Specac傳輸固體電池保持器,Simplex科學溫度控制器(Middleton,WI,USA)及NesLab Digital Plus循環浴。熱致光譜採集經由TempProfile v2.2.3(Simplex Scientific,Middleton,WI)及OMNIC v9.2.98軟體來控管。這個特定版本的TempProfile含有溫度DDE輸出,經由分開之軟體規劃使自動循環浴之冷卻控制為可能。
在每個脂質系統上以每分鐘1℃的升溫速率由25℃至80℃進行熱致變性FTIR。以每分鐘1個光譜,於4cm-1解析度及16共添加下收集大氣抑制的吸收光譜。經由TempProfile軟體將所獲得之每個光譜的溫度記錄在譜標題中。於採集後,將光譜以GRAMS軟體(ThermoScientific,NH,USA)依個別.spc保存。
結果
配劑1-13之水氣傳輸率係闡明於表17:
PC=磷脂醯膽鹼;ISIS=異硬脂基異硬脂酸酯;COH=鯨蠟醇;BOH=山嵛醇;山萮酸=BCOOH
配劑1含有磷脂醯膽鹼且ISIS之WVTR為91.29g.m-2.hr-1。
同樣的,配劑8含有磷脂醯膽鹼及山萮酸(即無脂肪醇),其WVTR為100.46g.m-2.hr-1。含有磷脂醯膽鹼,山萮酸及ISIS(即無脂肪醇)之配劑6及7得到相似結果。
相較之下,含有磷脂醯膽鹼,鯨蠟醇及山嵛醇之配劑3的WVTR為65.66g.m-2.hr-1。此意指該改良之閉塞物可得自含有磷脂醯膽鹼及脂肪醇之組成物。然而,請注意含有磷脂醯膽鹼,脂肪醇及ISIS之組成物表現不佳-參見配劑2及11,其WVTR分別為85.60及89.68g.m-2.hr-1。
添加山萮酸至配劑3可在WVTR導致進一步之改良。參見配劑5及10,其WVTR分別為62.55g.m-2.hr-1及55.80g.m-2.hr-1。此意指含有磷脂醯膽鹼,脂肪醇及脂肪酸之組合的組成物因其在皮膚上形成閉塞層的能力而令人合意。
含有磷脂醯膽鹼,山嵛醇,山萮酸及異硬脂基異硬脂酸酯之混合物的組成物可導致進一步的改良。參見配劑12,其WVTR為43.58g.m-2.hr-1。
概括言,該數據闡明了含有磷脂醯膽鹼及脂肪醇之製劑可提供改良的閉塞程度(參見配劑3)。然而,進一步添加脂肪酸如山萮酸可改良閉塞程度(參見配劑5及10)。配劑10之包裝結構係使用廣角X-射線散射(WAXS)來確認且發現是斜方晶型式,與平面脂質雙層結構的形成一致。
閉塞之最佳程度可由含有磷脂醯膽鹼,山嵛醇,山萮酸及異硬脂基異硬脂酸酯之組成物(參見配劑12)觀察到。配劑12之包裝結構亦使用WAXS來確認且發現是斜方晶型式,與平面脂質雙層結構的形成一致。
或換句話說,該數據係闡明磷脂醯膽鹼及脂肪醇之存在是關鍵且增量的改良可由進一步添加脂肪酸而得到,或由進一步添加脂肪酸及分支之脂肪酸及分支之脂肪醇之酯而得到。據認為較長鏈(亦即C12-C36且尤其為C18-C36)之脂肪醇及脂肪酸是想要的,因為其等可與磷脂組成份緊密接近的壓擠及引發氫鍵之交互作用的能力。
實例2-其他組成物
下列其他組成物係如下表18及19所示而製備。
配劑14-21之Mol%的計算
製備方法
配劑14-21係使用下列一般方法/製法來製備:
1.將所有組成份(如果可以,聚合物,及肽/Ptero white除外)添加至反應槽中並加熱至80℃,同時混合。
2.加入聚合物。
3.予以均質化(25m/s)達10分鐘並冷卻至40℃。
4.如果可以,加入肽及Ptero white。
5.予以均質化(25m/s)達10分鐘。
其他組成物之特性化
配劑14(洗劑)及18(香脂)係使用說明於實例1之方法來特性化。測試結果係出示於表23。特別的,測量水氣傳輸率以確定組成物之封閉度。而且,小角度之X射線繞射(SAXS)係用來測定雙層結構之厚度且傅里葉變換紅外光譜(FTIR)係用來測定雙層結構之組成份中烷基之有序度。
整體言,數據闡明本發明之組成物可以在皮膚上形成閉塞層且具備有次序之雙層結構。
實例3-比較組成物
下列比較組成物之製備-參見表24。亦即,於配劑22及23,將說明於WO 2012/104604之DuraQuench IQ拌合物,且可由Croda Chemicals購得,添加至表1所示之基底配劑中。於配劑24,將說明於US 5,849,315之ProLipid® 141拌合物添加至表1所示之基底配劑中。
製備方法
1.熱油;注意:將配劑24加熱至85-90℃,並將配劑22及23加熱至100℃(亦即因為觀察到即使在加熱至100℃時也不消散的乳白色外觀)。
2.於85℃添加聚合物並溫和輕柔地均質化。
3.添加水相(水及甘油之團塊,加戊二醇至配劑22及23)加熱至75℃。
4.於12,000rpm均質化。
5.將含有透明質酸鈉,菸醯胺,泛醇,乙二胺二琥珀酸三鈉及小部份水(加戊二醇至配劑24)之分離相加熱至40-45℃直到溶解並冷卻至30℃。
6.於35℃,將步驟5之相添加至團塊組成物。
7.將pH調整至5.5(+/-0.3)。
8.添加水以補償蒸發損失,並簡單地重新均勻化以併入添加的水。
水氣傳輸率之測量
該三個比較組成物之水氣傳輸率(WVTR)係使用說明於實例1中之相同方法來測定。額外之比較實例為Physiogel Hand乳液,本文中稱為配劑25。結果示於下表25:
該比較組成物被觀察到較本發明組成物所具有之少於約70g.m-2.hr-1的WVTR具有顯著較大之WVTR。這與本發明組成物與已知技藝相較具有改善之吸留性程度的觀察結果一致。
上述說明充分揭露本發明包含較佳之具體例。本文中特別揭露之具體例的修正及改進係涵蓋在下列申請專利範圍內。未進一步闡述,相信精於此方面技藝者可使用前述說明而應用本發明至最大程度。因此,本文之實例應被解釋為僅係說明性的,而非以任何方式限制本發明之範圍。請求有專有權或特權之本發明的具體例係定義如下。
Claims (32)
- 一種局部水包油乳液組成物,其包括:(a)不連續油相;(b)包括水之連續水相;(c)增稠劑;(d)至少一層狀膜結構,其包括(i)磷脂,(ii)脂肪醇,及(iii)脂肪酸;且當使用時,該組成物之水氣傳輸率以modWVTR測試方法體外測量時係少於約70g.m-2.hr-1。
- 根據請求項1之組成物,其中該組成物進一步包括由約1重量%至約40重量%之量的甘油,以組成物總重量計。
- 根據請求項1或2之組成物,其中該組成物進一步包括由約5重量%至約15重量%之量的甘油,以組成物總重量計。
- 根據請求項1至3中任一項之組成物,其中該磷脂係選自包括卵磷脂、氫化卵磷脂、磷脂醯膽鹼、氫化磷脂醯膽鹼、及其混合物所組成之群組。
- 根據請求項1至4中任一項之組成物,其中該磷脂為氫化磷脂醯膽鹼。
- 根據請求項1至5中任一項之組成物,其中該磷脂係以由約0.5重量%至約5重量%之量存在,以組成物總重量計。
- 根據請求項1至6中任一項之組成物,其中該脂肪醇為C12-C36脂肪醇。
- 根據請求項1至7中任一項之組成物,其中該脂肪醇為C18-C36脂肪醇。
- 根據請求項1至8中任一項之組成物,其中該脂肪醇為C20-C26脂肪醇。
- 根據請求項1至9中任一項之組成物,其中該脂肪醇為C22脂肪醇。
- 根據請求項1至10中任一項之組成物,其中該脂肪醇係以由約2重量%至約15重量%之量存在,以組成物總重量計。
- 根據請求項1至11中任一項之組成物,其中該脂肪醇及磷脂係以由約10:1至約1:1之重量比存在。
- 根據請求項1至12中任一項之組成物,其中該脂肪醇及磷脂係以由約8:1至約2:1之重量比存在。
- 根據請求項1至13中任一項之組成物,其中該脂肪醇及磷脂係以由約5:1至約4:1之重量比存在。
- 根據請求項1至14中任一項之組成物,其中該脂肪酸為C12至C36脂肪酸。
- 根據請求項15之組成物,其中該脂肪酸為C18至C36脂肪酸。
- 根據請求項15之組成物,其中該脂肪酸為C20至C26脂肪酸。
- 根據請求項15之組成物,其中該脂肪酸為C22脂肪酸。
- 根據請求項15至18中任一項之組成物,其中該脂肪酸係以由約0.1重量%至約5重量%之量存在,以組成物總重量計。
- 根據請求項15至19中任一項之組成物,其中該脂肪醇及脂肪酸係以由約10:1至約1:1之重量比存在。
- 根據請求項15至20中任一項之組成物,其中該脂肪醇及脂肪酸係以由約8:1至約4:1之重量比存在。
- 根據請求項15至21中任一項之組成物,其中該磷脂及脂肪酸係以由約5:1至約1:5之重量比存在。
- 根據請求項15至22中任一項之組成物,其中該脂肪酸及磷脂係以由約2:1至約1:2之重量比存在。
- 根據請求項15至23中任一項之組成物,其中該磷脂及脂肪酸係以由約2:1至約1:1之重量比存在。
- 根據請求項1至24中任一項之組成物,其進一步包括脂肪酸及脂肪醇之酯。
- 根據請求項25之組成物,其中該酯為分支之脂肪酸及分支之脂肪醇之酯。
- 根據請求項26之組成物,其中該酯為C16至C22分支之脂肪酸及C16至C22分支之脂肪醇之酯。
- 根據請求項26或27之組成物,其中該酯為異硬脂酸異硬脂基酯。
- 根據請求項25至28中任一項之組成物,其中該酯係以由約0.1%至約5%重量之量存在,以組成物總重量計。
- 根據前述請求項中任一項之組成物,其進一步包括至少一種選自下列之皮膚可接受的賦形劑:抗氧化劑、螯合劑、防腐劑、著色劑、感覺劑、濕潤劑、保濕劑、pH調整劑、及其組合及混合物。
- 根據前述請求項中任一項之組成物,其進一步包括至少一種製藥上可接受之活性劑。
- 一種用於濕潤及保護、修復或恢復哺乳類皮膚脂質屏障的方法,該方法包括將有效量之含有根據請求項1至31中任一項之組成物的局部水包油乳液組成物施用至需要其之哺乳類的皮膚上。
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