CZ296848B6 - Obojek pro kocky a psy proti blechám a klístatum s obsahem fipronilu - Google Patents

Obojek pro kocky a psy proti blechám a klístatum s obsahem fipronilu Download PDF

Info

Publication number
CZ296848B6
CZ296848B6 CZ0351197A CZ351197A CZ296848B6 CZ 296848 B6 CZ296848 B6 CZ 296848B6 CZ 0351197 A CZ0351197 A CZ 0351197A CZ 351197 A CZ351197 A CZ 351197A CZ 296848 B6 CZ296848 B6 CZ 296848B6
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
collar
ticks
months
dogs
fleas
Prior art date
Application number
CZ0351197A
Other languages
English (en)
Other versions
CZ351197A3 (cs
Inventor
Jeannin@Philippe
Original Assignee
Merial
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=26232629&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=CZ296848(B6) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Priority claimed from FR9604206A external-priority patent/FR2746585B1/fr
Application filed by Merial filed Critical Merial
Publication of CZ351197A3 publication Critical patent/CZ351197A3/cs
Publication of CZ296848B6 publication Critical patent/CZ296848B6/cs

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/561,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N47/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
    • A01N47/02Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having no bond to a nitrogen atom

Landscapes

  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

Obojek pro kocku nebo psa proti blechám a klístatum, který je zhotoven z matrice obsahující, jako úcinnou látku proti blechám a klístatum, od 1 do 6 % hmotn., vztazeno na hmotnost obojku, fipronilu, tj. 5-amino-3-kyano-1-(2,6-dichlor-4-trifluormethylfenyl)-4-trifluormethylsulfinylpyrazolu, a distribuuje uvedenou úcinnou látku po tele kocky nebo psa, v kozním mazu a mazových zlázách kocky nebo psa, a poskytuje více nez sestimesícní úcinnost protiblechám a více nez trímesícní úcinnost proti klístatum. Dále se popisuje neterapeutický zpusob ochrany psu a kocek proti blechám a klístatum za pouzití takového obojku.

Description

Oblast techniky
Předkládaný vynález se týká vnějšího antiparazitárního zařízení, konkrétně obojku, pro domácí mazlíčky, konkrétně pro kočky a psy, přičemž tento obojek je účinný proti ektoparazitům těchto zvířat, konkrétně proti blechám a klíšťatům. Vynález se dále týká způsobu ochrany koček a psů proti blechám a klíšťatům za použití tohoto obojku.
Vynález se zaměřuje hlavně na blechy rodu Ctenocephalides, zejména C. felis a C. canis, a klíšťata, zejména rodu Rhipicephalus, obzvláště senguineus, jakož i sametky (Trombicula automnalis), což jsou roztoči, kteří napadají hlavně lovecké psy.
Dosavadní stav techniky
Obojky určené k eliminaci běžných enteroparazitů z koček a psů se vyrábějí dlouho. Tyto obojky sestávají z matrice, obvykle umělohmotné matrice, která zahrnuje mezi 5 a 40 % účinné látky je schopná ji v průběhu času uvolňovat. Tyto obojky tak teoreticky mají za cíl zajištění dlouhotrvající ochrany.
Navzdory požadavkům na účinnost však tyto obojky nevykazují účinnost dostačující k zajištění skutečné eliminace těchto parazitů. Příčinou toho může být nízká účinnost účinné látky obsažené v matrici. Jinou příčinou může být urychlená degradace těchto účinných látek vlivem klimatických faktorů, jak je světlo, teplo a déšť. Konečně i regulace uvolňování účinné látky z matrice se do značné míry přehodnocuje. Ukázalo se, že uvolňování účinné látky je obtížné, kolísá a může záviset z velké míry i na výrobních postupech, které se mohou měnit od jedné šarže ke druhé, dále zde může být závislost na podmínkách používání, hlavně klimatických změnách a obzvláště na vlhkosti a teplotě atd. Dále pak jen relativně malé množství přidané účinné látky se ve skutečnosti uvolní a ukázalo se, že je nesnadné kontrolovat ba i optimalizovat takové uvolňování.
Dalším nedostatkem obojků, se kterými se setkáváme v praxi, je způsob jejich používání; obojky mohou být sejmuty, nošeny nepravidelně, nebo i sejmuty vůbec, pohybuje-li se zvíře mimo dosah člověka, třeba leze do podzemní. Problém zvláště vyvstává u honících psů, jimž se obojky sejmou před vlastním honem, i když přicházejí do styku s okolím, případně zamořeným blechami a klíšťaty.
Patentové přihlášky WO 87/03781 a EP-A 0 295 117 navrhují použití insekticid typu N-fenylpyrazolových sloučenin.
Tyto látky jsou popisovány jako velmi účinné proti značnému počtu parazitů, se kterými se lze setkat na různých úsecích, třeba při agrikultuře, obecnému zdraví, v lékařství i zvěrolékařství. V posléze uvedeném případě mohou se tyto látky projevit zvláště v boji proti blechám a klíšťatům domácích mazlíčku, jako jsou kočičky a psi. Takové látky lze použít různými způsoby, třeba totiž cestou orálního podávání, parenterálně, perkutánně nebo topicky. Posléze uvedený typ podávání zahrnuje četné možnosti, totiž spreje, prášky, lázně, sprchy, postřiky, masti, šampóny, krémy, vosky, přípravky typu roztoků pro kůži, jakož i vnější zařízení, jako jsou dečky a obojky, které mají zajistit lokální nebo systematickou ochranu. EP-A 0 295 117 a EP-A 0 500 209 navrhuje použití kompozice s pomalým uvolňováním aktivní složky, jež může ve formě obojku či jinak kontrolovat škodlivý hmyz. Takové přípravky mohou obsahovat od 0,5 do 25 % aktivního materiálu, od 75 do 99,5 % polyvinylchloridu a katalytické množství dioktylesteru kyseliny fialové jako plastifikátoru.
-1 CZ 296848 B6
Francouzská pat. přihláška FR-A 2 711 889 popisuje pesticidní přípravek, obsahující regulátor hmyzího růstu a N-aryldiazilový derivát, odvozený od derivátů 4-(2-brom-1,1,2,2-tetrafluorethyl)-l-(3-chlor-5-trifluormethylpyridin-2-yl)-2-methylimidazolu, 5-amino-3-kyan-l-(2,6dichlor-4-trifluormethylfenyl)-4-trifluormethylsulfinylpyrazolu a 5-amino-3-kyan-l-(2,6dichlor-4-trifluormethylfenyl)-4-trifluormethythiopyrazolu. Jako je tomu u výše již zmiňovaných podkladů, přípravek je směrován proti velkému počtu hmyzů na různých úsecích, popisovány jsou různé typy přípravků. Cílem jsou blechy psů a koček. Mezi navrhovanými přípravky se zmiňuje výše uvedený podklad o pryskyřičných přípravcích, které lze zapracovat do pesticidních obojků pro zvířata.
Avšak žádný z těchto podkladů nepopisuje použití pesticidních obojků s obsahem látky ze skupiny N-fenylpyrazolových derivátů s úmyslem kontrolovat blechy a klíšťata na domácích mazlíčcích, jako jsou kočky a psi, aby bylo možno dosáhnout vysoké, trvalé účinnosti po dlouhou dobu proti uvedeným parazitům.
Jako tomu bylo v případě dřívějších pesticidních látek, specialista by mohl očekávat běžné problémy při uvolňování účinných látek z obojků a setkat se s problémem aktivity.
Konečně zdaž Franc, pat. přihláška FR-A 2 713 889 nenavrhuje kombinaci takových látek s regulátorem růstu hmyzu?
V publikacích Genchi C a spol, Professione Veterinaria č. 1, dodatek 1995, str. 19 až 22, dále Postál J.M.,Professions Veterinaria č. 1, dodatek 1995, str. 17 a 18, a Daerle A. a spol. Australia Veterinary practitioner, 25, č. 3, 157-158 (1995) se navrhuje místo účinné kontroly blech a klíšťat použití sprej ových roztoků s obsahem aktivity látky tohoto typu.
Podstata vynálezu
Nyní bylo překvapivě zjištěno, že navzdory tomu, že se tyto N-fenylpyrazoly vyznačují stejnými potížemi z hlediska uvolňování jako produkty z dosavadního stavu techniky, je možné získat obojky, které jsou zcela účinné ve smyslu eliminace ektoparazitů koček a psů po velmi dlouhé období, například od 6 do 18 měsíců, a že navíc účinnost přetrvává dlouho po sejmutí obojku, konkrétně po období, které se může rovnat 2 měsícům nebo může být delší než 2 měsíce, takže je pak možné získat obojek, který je zcela účinný bez ohledu na podmínky použití. Díky skutečnosti, že ochrana přetrvává po sejmutí obojku, se může toto chápat tak, že nepravidelné záměrné použití nebo použití, které je způsobeno ztrátou obojku, neohrožuje ochranu, ze které má mít zvíře prospěch.
Dále přihlašovatel pozoroval, že této dlouhotrvající účinnosti bylo dosaženo pomocí koncentrací účinné látky v matrici tvořící obojek, které byly o mnoho nižší než koncentrace u standardních produktů. Bylo rovněž pozorováno, že této účinnosti bylo dosaženo během velmi krátké doby od nasazení obojků, zejména vyšší než 95% účinnosti proti blechám za 24 h a vyšší než 90% účinnosti proti klíšťatům za 48 h.
Velmi překvapivě bylo pozorováno, že sloučenina podle vynálezu, která je velmi lipofilní a má vysokou tenzi par (nízkou těkavost), vykazovala velmi vysokou afinitu vůči kožnímu mazu, který obvykle pokrývá povrch zvířete (kůži a srst), takže se tato sloučenina po uvolnění dostane do kožního mazu, načež dochází k translokačnímu jevu, který zajistí distribuci účinné látky po celém těle zvířete. Navíc, a to je velmi důležité, se tato látka koncentrovala v mazových žlázách, které se styly jejím zásobníkem, což zajišťuje velmi dlouho trvající účinnost a umožňuje to kompenzovat absenci obojku uvolňováním účinné látky pasivní difúzní.
Díky tomuto jevu jsou změny uvolňování účinné látky z obojku, například kvůli změnám klimatických podmínek, kompenzovány možností uvolňování zmazových žláz.
-2CZ 296848 B6
Bylo rovněž pozorováno, že po koupeli, která může případně vést k odstranění kožního mazu rozprostřeného po těle zvířete, je zvíře velmi rychle opětovně chráněno, v přítomnosti či za absence obojku, a to díky skutečnosti, že sekrece nového kožního mazu je doprovázena uvolňováním účinné látky z mazových žláz, které ji obsahují.
Předmětem předkládaného vynálezu je proto obojek pro kočky nebo pro psa blechám a klíšťatům, které je zhotoven z matrice obsahující, jako účinnou látku proti blechám a klíšťatům, od 1 do 6% hmotn., vztaženo na hmotnost obojku, fípronilu, tj. 5-amino-3-kyano-l-(2,6-dichlor-4— trifluormethylfenyl)-4-trifluormethylsulfmylpyrazolu (dále označován jako sloučenina A), a distribuuje uvedenou účinnou látku po těle kočky nebo psa, v kožním mazu a mazových žlázách kočky nebo psa, a poskytuje více než šestiměsíční účinnost proti blechám a více než tříměsíční účinnost proti klíšťatům. Výhodně je účinnost zachovávána po dobu několika týdnů, i když je obojek sejmut nebo ztracen, nebo pokud dojde ke změnám rychlosti uvolňování sloučeniny z matrice.
Účinnou sloučeninu A lze připravit způsoby popsanými v patentových přihláškách WO 87/3781, WO 93/6089, WO 94/21606 nebo Evropské patentové přihlášce EP-A 0 295 117, nebo libovolným jiným způsobem, který spadá do schopností specialisty vzdělaném v oboru chemických syntéz. Má se za to, že osoba vzdělaná v oboru má při chemické přípravě produktů podle vynálezu k dispozici mj. veškerý obsah „Chemical Abstract“ a dokumentů tam citovaných.
Výhodné jsou však nižší koncentrace sloučeniny A, například od 2 do 6% hmotn., obzvláště od 2,5 do 5 % hmotn.
Je zjevně možné ke sloučenině A přidat jakýkoliv další insekticid, který může být považován za použitelný.
Tyto insekticidy mohou být přítomny ve stejné matrici jako sloučenina podle vynálezu. Také lze použít složený obojek, zhotovený alespoň ze dvou částí, z nichž každá obsahuje odlišnou účinnou látku.
V rámci vynálezu lze použít matrice obvykle používané k výrobě obojků. Výhodnými příklady, které lze zmínit, jsou matrice na bázi PVC (polyvinylchlorid), které jsou popsány v US 3 318 759, US 3 852 416 a US 4 150 109 a US 5 437 869, a jiné vinylové polymery.
Plastifikátory lze zvolit zejména z adipátů, ftalátů, fosfátů a citrátů.
K PVC se výhodně přidá jeden nebi více plastifíkátorů, přičemž se tyto plastifikátory vyberou zejména z následujících sloučenin:
- diethylftalát
- dioktylsebakát
- dioktyladipát
- diisodecylftalát
- acetyltributylcitrát
- diethylhexylftalát
- di-n-butylftalát
- benzylbutylftalát
- acetyltributylcitrát
- tricresylfosfát
- 2-ethylhexyldifenylfosfát.
-3CZ 296848 B6
Ještě výhodněji se PVC matrice použije v přítomnosti primárního remanentního plastifíkátoru a sekundárního plastifíkátoru, zejména podle EP-A 0 539 295 a EP-A 0 537 998.
Ze sekundárních plastifíkátorů lze zmínit následující produkty:
- acetyltriethylcitrát
- triethylcitrát
- triacetin
- diethylenglykolmonoethylether
- trifenylfosfát.
Lze přidat také běžný stabilizátor.
Pro účely předkládaného vynálezu označuje termín vnější zařízení jakékoliv zařízení, které se může připevnit na zvíře zvnějšku, aby poskytlo stejnou funkci jako obojek.
Změnami koncentrace nebo/a složení matrice lze zhotovit obojku podle vynálezu, případně jiná vnější zařízení, které zajistí účinnou a dlouhotrvající ochranu proti blechám. Lze zhotovit obojky, případně jiná vnější zařízení, s účinností delší než 6 měsíců, zejména delší než 12 nebo 18 měsíců nebo rovnou 12 nebo 18 měsícům, a to i když je obojek sejmut poměrně dlouhou dobu. Když se obojek sejmu, může se doba trvání účinné ochrany pohybovat od 2 do 3 měsíců.
Změnami koncentrace nebo/a složení matrice lze zhotovit obojky podle vynálezu, případně jiná vnější zařízení, které zajistí účinnou a dlouhotrvající ochranu proti klíšťatům. Lze zhotovit obojky, případně jiná vnější zařízení, s účinností delší než 3 měsíce, zejména delší než 12 nebo 15 měsíců nebo rovnou 12 nebo 15 měsícům, a to i když je obojek sejmut poměrně dlouhou dobu. Když se obojek sejme, může se doba trvání účinné ochrany pohybovat od 1 do 2 měsíců.
Je důležité poznamenat, že této dlouhotrvající a komplexní účinnosti lze dosáhnout sloučeninou A samotnou bez přidání jiného insekticidu.
Předkládaný vynález se také týká způsobu eliminace ektoparazitů, zejména blech a klíšťat, z domácích miláčků, jako jsou psi a kočky, respektive způsobu ochrany psů a koček proti blechám a klíšťatům, při němž se uvedenému zvířeti nasadí alespoň jeden obojek podle vynálezu, případně obdobné zařízení. Zvířeti se tímto způsobem poskytne dlouhotrvající účinná ochrana proti těmto parazitům. Doba trvání těchto účinků byla uvedena výše. Výhodně se doporučuje, aby byl obojek při způsobu podle vynálezu na zvířeti ponechán alespoň po dobu 24 hodin od prvního nasazení, aby se umožnilo přenést dostatečné množství účinné látky na zvíře a mazové žlázy byly schopny tuto účinnou látku hromadit.
Tento způsob je neterapeutický a týká se zejména čištění srsti a kůže zvířete odstraněním přítomných parazitů, jakož i jejich zbytků a výměšků. Ošetřená zvířata tak mají srst, které je příjemnější na pohled na omak.
Vynález se rovněž týká tohoto způsobu pro terapeutické účely, který je určen k léčení a prevenci parazitóz s patogenními následky.
Vynález se také týká použití sloučeniny A k přípravě obojku popsaného výše.
Sloučenina A se podle vynálezu do matrice obojku přidává v množství od 1 do 6 % hmotn., vztaženo na hmotnost obojku, výhodně v množství od 2 do 6 % hmotn., obzvláště výhodně v množství od 2,5 do 5 % hmotn.
Předkládaný vynález se zaměřuje zejména na přípravu obojků, které vykazují proti blechám vyšší než 95% účinnost nebo dokonce vyšší než 98% či 99% účinnost.
-4CZ 296848 B6
U klíšťat je požadovaná účinnost vyšší než 80 % nebo 90 %.
Podobně se předkládaný vynález zaměřuje zejména na přípravu obojků, které vykazují dlouhotrvající účinnost proti blechám, a to rovnou 12 měsícům nebo delší než 12 měsíců, dokonce rovnou 18 měsícům nebo delší než 18 měsíců.
U klíšťat je doba trvání účinnosti výhodně delší než 12 měsíců nebo dokonce delší než 15 měsíců.
Výhodně se předkládaný vynález zaměřuje zejména na přípravu obojků, které umožňují dosáhnout účinnosti, která přetrvává i za nepřítomnosti obojku po dobu pohybující se do 2 do 3 měsíců či více, pokud jde o účinnost proti blechám, a od 1 do 2 měsíců či více, proti klíšťatům.
Vynález bude dále detailněji vysvětlen pomocí neomezujících příkladů, z nichž vyjdou najevo významné vlastnosti a výhody předkládaného vynálezu. Součástí příkladů jsou i provedení, která nespadají do rozsahu předkládaného vynálezu. Tato provedení slouží pouze pro ilustraci.
Příklady provedení vynálezu
Příklad 1
Obojek obsahující 10 % sloučeniny A
Byly vyrobeny dva typy obojku (smícháním a poté vytlačováním):
Příprava 1: PVC........................................................... 50,0 % stabilizátor................................................. 0,5 % epoxidováný sojový olej............................ 5,0% diisooktyladipát......................................... 34,5 % sloučenina A.............................................. 10,0%
Přípravek 2: PVC........................................................... 50,0 % stabilizátor................................................. 0,5 % epoxidovaný sojový olej............................ 5,0 %
2-ethylhexyldifenylfosfát.......................... 34,5 % sloučenina A.............................................. 10,0% (hmotn.).
Pro provedení testů bylo vybráno 9 dospělých psů, kteří po dobu alespoň 40 dnů nebyly ošetření žádným insekticidem nebo akaricidem.
Psi byli potom umyti šampónem bez jakékoli insekticidní látky a následným vyčesání, aby se tak odstranili případně přítomní paraziti. Potom byli psi rozděleni, na skupiny po třech.
Skupina A kontrolní bez zásahu
Skupina B obojek s obsahem 10 % sloučenina A, přípravek 1
Skupina C obojek s obsahem 10 % sloučeniny A, přípravek 2
Psi byli potom infikováni přidáním asi 100 ± 10 blech kočičích (Stenicephalides felis) a 50 ± 2 klíšťat (Rhinicephalus sanguineus).
Postu byl tento:
Den:
-2 infikování blechami a klíšťaty obojek nasazen blechy a klíšťata vyčesány hřebenem infikování klíšťaty infikování blechami vyčesání hřebenem infikování klíšťaty infikování blechami vyčesání hřebenem infikování klíšťaty infikování blechami vyčesání hřebenem
Ve stejném postupu se pokračuje infikováním blechami a klíšťaty každý měsíc tak dlouho, až byl pozorován uspokojující účinek.
Vzorky chlupů psům byly odebrány ve dnech 205, a 261.
Obojky byly sejmuty ve dni 149 u psů 363 a 289, ve dni 177 u psů 87 a 300 a ve dni 205 u psů 256 a 335.
Koncentrace aktivní látky podle tohoto vynálezu na chlopech ve dni 205 a 261 jsou v tabulkách 1 a 2 v tom kterém případě za vyjádření v pg/g chlupu.
Tabulka 1
Koncentrace aktivní látky podle tohoto vynálezu v den 205
Pes Koncentrace (pg/g'1)
č. pod obojkem bok záda střed zadek
pravý levý
skupina B 363 18,63 3,11 2,33 1,73 6,99
87 19,03 2,28 3,08 5,81 4,54
256 14,66 3,04 3,01 2,48 10,99
skupina C 289 27,47 11,75 15,19 8,99 30,9
300 482,4 34,6 15,69 17,97 36,7
335 257,3 23,86 28,86 22,8 41,2
-6CZ 296848 B6
Tabulka 2
Koncentrace aktivní látky podle tohoto vynálezu na chlupech v den 261 skupina B
363 0,94 0,65 >0,29 >0,39 1,47
87 0,64 0,94 >0,32 >0,40 nestanoveno
256 >0,97 nést. 0,81 0,78 0,69
skupina C 289 3,16 >0,75 >0,59 >0,60 2,03
300 3,79 >0,70 2,04 1,35 5,52
335 1,84 1,67 2,99 4,61 4,19
Bylo pozorováno distribuování aktivní látky v oblasti chlupů stím, že koncentrace v různých oblastech těla jsou vyšší v případě přípravku C a jsou v porovnání od jednoho prostoru ke druhému homogennější.
Koncentrace aktivní látky jsou stále ještě dokazatelné po 16ti týdnech po sejmutí obojku s tím, že jsou v takovou dobu stále účinné.
Z tabulek 3, 4 a 5 je možné porovnat údaje o koncentraci s aktivitou.
Tabulka 3
Poměr koncentrace/aktivita, den 149
Pes Koncentrace (pg/g-1) záda a boky Aktivita10 blechy klíšťata
pod obojkem prům.
min. max.
skupina B
363 559,5 15,6 10,7 24,8 0 1
skupina C
289 871,3 48,9 30,8 94,4 0 0
(1) počet blech a klíšťat na psu
Tabulka 4
Koncentrace/aktivita, den 205 skupina B
363 18,6, 3,54 1,73 6,99 0 12
87 19,0 3,93 2,28 5,81 0 22
256 15,0 4,88 2,48 11,0 0 15
skupina C 289 27,5 16,7 8,99 30,9 0 12
300 482,4 26,3 15,7 36,7 0 0
335 257,4 29,2 22,8 41,2 0 0
Tabulka 5
Koncentrace/aktivita, den 261 skupina B
363 0,94 >0,70 >0,29 1,47 0 21
87 0,64 <0,55 <LOQ 0,94 0 12
265 >0,97 <0,76 <LOQ 0,81 1 24
skupina C
289 3,16 >0,99 >0,59 2,03 0 28
300 3,79 >2,40 >0,70 5,52 0 19
335 1,84 3,37 1,67 4,61 0 2
Vysvětlivky (1) počet blech a klíšťat na psu
LOQ = limitní hodnota kvantifikace = 0,25 pg/g
Pokud se dne 261 týká, odpovídá aktivita proti blechám 100% u všech psů s výjimkou jednoho (jedna blecha)
Minimální koncentrace (na chlupech) jež jsou účinné proti blechám a klíšťatům jsou asi:
mikrogramů na gram chlupů pro klíšťata.
mikrogram na gram chlupů pro blechy.
Aktivita těchto přípravků byla pozorována nejméně po 5 měsíců pro klíšťata a nejméně 9 měsíců pro blechy.
Příklad 2
Psi byli rozděleni na 6 skupin po osmi psech:
skupinaA: kontrolní, obojek bez aktivní látky
B: referenční produkt, běžný obchodně dostupný obojek proti blechám a klíšťatům, obsahující 8 % látky chlorpyrifos (0,0-diethylester)-C)-(3,5,6-trichlorpyridyl) (fosfothionové kyseliny v tabulkách označení ref.
C: obojek, obsahující 2,5 % sloučeniny A
D: obojek, obsahující 5 % sloučenina A
E: obojek, obsahující 10 % sloučeniny A
Obojky byly pořízeny s týmiž složkami, jako tomu bylo u přípravku 2 z příkladu 1, navíc přidán pigment (oxid titaničitý).
Testy byly provedeny dle schématu:
-2 infikování blechami a klíšťaty nasazen obojek pročesání hřebenem přidání klíšťat
-8CZ 296848 B6 přidání blech pročesání hřebenem přidání klíšťat přidání blech pročesání hřebenem
Podle tohoto schématu se postupovalo měsíc za měsícem.
Infikování, případně další přidání parazitů bylo provedeno použitím 100 ± 10 blech, 50 ± 3 klíšťat.
Z tabulek 6 a 7 jsou patrné hodnoty průměrné účinnosti jako výsledek test.
Tabulka 6
Procentuální účinnost na blechy, propočtená geometrickou řadou
Den Ošetřovaná skupina
ref8% 2.5 % 5% 10%
% % % %
-5 0,0 9,3 0,0 0,0
2 63,9 98,7 100,0 100,0
9 96,3 100,0 100,0 100,0
37 96,1 99,9 100,0 100,0
65 99,1 100,0 100,0 100,0
93 99,6 100,0 100,0 100,0
121 99,4 100,0 100,0 100,0
149 98,3 100,0 100,0 100,0
177 97,9 100,0 100,0 100,0
205 98,5 100,0 100,0 100,0
233 96,6 100,0 100,0 100,0
268 89,6 100,0 100,0 100,0
289 68,4 100,0 100,0 100,0
317 76,0 100,0 100,0 100,0
345 79,5 100,0 100,0 100,0
373 100,0 100,0 100,0
401 99,4 100,0 99,8
429 99,2 99,8 99,3
457 96,9 98,8 99,2
485 96,7 98,2 98,7
513 90,3 99,0 99,3
541 - - 98,8 100,0
-9CZ 296848 B6
Tabulka 7
Procentuální účinnost na klíšťata, propočteno geometrickou řadou
Den Ošetřovaná skupina
ref 8 % 2.5 % 5% 10%
% % % %
-5 4,7 19,1 19,1 32,0
2 34,5 67,0 100,0 98,5
9 86,9 96,2 100,0 100,0
37 0,0 27,2 95,4 95,4
65 31,7 85,0 100,0 95,8
93 31,8 86,7 100,0 95,7
121 65,2 91,3 88,8 92,1
149 59,0 93,4 92,0 94,5
177 67,2 84,9 95,3 95,2
205 62,0 86,2 100,0 98,4
233 62,6 89,8 98,3 97,9
268 57,5 77,4 98,2 99,5
289 44,6 92,4 97,2 95,1
317 74,5 85,6 92,4
345 88,1 98,8 98,0
373 72,4 98,9 95,7
401 - 63,4 98,5 93,6
429 75,3 83,2 93,3
457 - 62,4 84,1 86,7
485 - - - -
513 - - - -
541
PATENTOVÉ NÁROKY

Claims (5)

  1. PATENTOVÉ NÁROKY
    1. Obojek pro kočku nebo psa proti blechám a klíšťatům, v y z n a č uj í c í se tím, že je zhotoven z matrice obsahující, jako účinnou látku proti blechám a klíšťatům, od 1 do 6 % hmotn., vztaženo na hmotnost obojku, fípronilu, tj. 5-amino-3-kyano-l-(2,6-dichlor-4-trifluormethylfenyl)-4-trifluormethylsulfmylpyrazolu, a distribuuje uvedenou účinnou látku po těle kočky nebo psa, v kožním mazu a mazových žlázách kočky nebo psa, a poskytuje více než šestiměsíční účinnost proti blechám a více než tříměsíční účinnost proti klíšťatům.
  2. 2. Obojek podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje od 2 do 6 % hmotn. fípronilu.
  3. 3. Obojek podle nároku 1, vy z n a č uj í c í se tím, že obsahuje od 2,5 do 5 % hmotn. fípronilu.
  4. 4. Obojek podle libovolného z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že jedinou účinnou látkou je fípronil.
  5. 5. Neterapeutický způsob ochrany psů a koček proti blechám a klíšťatům, vyznačující se tím, že se uvedenému zvířeti nasadí alespoň jeden obojek podle libovolného z nároků 1 až 4.
CZ0351197A 1996-03-29 1997-03-26 Obojek pro kocky a psy proti blechám a klístatum s obsahem fipronilu CZ296848B6 (cs)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9604206A FR2746585B1 (fr) 1996-03-29 1996-03-29 Collier anti-puces et anti-tiques pour chien et chat, a base de n-phenylpyrazole
US69243096A 1996-08-05 1996-08-05

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CZ351197A3 CZ351197A3 (cs) 1998-02-18
CZ296848B6 true CZ296848B6 (cs) 2006-07-12

Family

ID=26232629

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ0351197A CZ296848B6 (cs) 1996-03-29 1997-03-26 Obojek pro kocky a psy proti blechám a klístatum s obsahem fipronilu

Country Status (29)

Country Link
JP (1) JP3553609B2 (cs)
CN (1) CN1225167C (cs)
AR (1) AR013061A1 (cs)
AT (1) AT503494A1 (cs)
AU (1) AU2512897A (cs)
BE (1) BE1010476A3 (cs)
BR (1) BR9702151B1 (cs)
CH (1) CH694420A5 (cs)
CZ (1) CZ296848B6 (cs)
DE (1) DE19780441B3 (cs)
DK (1) DK177396B1 (cs)
ES (1) ES2143390B1 (cs)
FI (1) FI121843B (cs)
FR (1) FR2746586B1 (cs)
GB (1) GB2316871B (cs)
GR (1) GR1002899B (cs)
HU (1) HU228751B1 (cs)
IE (1) IE970230A1 (cs)
IL (1) IL122101A (cs)
IT (1) IT1291702B1 (cs)
LU (1) LU90175B1 (cs)
MX (1) MX9709093A (cs)
NL (1) NL1005652C2 (cs)
NO (1) NO323971B1 (cs)
NZ (1) NZ329123A (cs)
SE (1) SE523756C2 (cs)
SK (1) SK283234B6 (cs)
TW (1) TW491701B (cs)
WO (1) WO1997036484A1 (cs)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW524667B (en) * 1996-12-05 2003-03-21 Pfizer Parasiticidal pyrazoles
GB9824991D0 (en) * 1998-11-13 1999-01-06 Clarke Paul D Pest control
AU2003211629B8 (en) * 2002-03-05 2009-01-22 Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. 5-substituted-alkylaminopyrazole derivatives as pesticides
US7531186B2 (en) * 2003-12-17 2009-05-12 Merial Limited Topical formulations comprising 1-N-arylpyrazole derivatives and amitraz
US7514464B2 (en) 2003-12-18 2009-04-07 Pfizer Limited Substituted arylpyrazoles
GB0329314D0 (en) 2003-12-18 2004-01-21 Pfizer Ltd Substituted arylpyrazoles
DE102004031325A1 (de) * 2004-06-29 2006-01-19 Bayer Healthcare Ag Wirkstoffhaltige feste Formkörper zur äußerlichen Anwendung gegen Parasiten an Tieren
GB0713790D0 (en) 2007-07-16 2007-08-22 Nettforsk As Method
CN109662958A (zh) * 2017-10-13 2019-04-23 魏先华 一种预防或治疗动物体外寄生生物的方法
CN112535116B (zh) * 2020-12-02 2022-03-01 山东省寄生虫病防治研究所 一种防止寄生虫附着的项圈式气味驱逐装置
EP4124335B1 (en) * 2021-07-30 2024-03-13 Bioiberica, S.A.U. Dermatological collar for non-human animals

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0295117A1 (en) * 1987-06-12 1988-12-14 Rhone-Poulenc Agriculture Limited Derivatives of N-phenylpyrazoles
EP0500209A1 (en) * 1991-01-18 1992-08-26 Rhone-Poulenc Agrochimie Pesticidal 1-(2-pyridyl)pyrazoles
EP0539295A1 (fr) * 1991-10-24 1993-04-28 Roussel-Uclaf Système pesticide

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3852416A (en) * 1971-05-27 1974-12-03 L Grubb Tick and flea collar of solid solution plasticized vinylic resin-carbamate insecticide
DE3602728A1 (de) * 1985-05-17 1986-11-20 Bayer Ag, 51373 Leverkusen Schaedlingsbekaempfungsmittel auf basis von pyrazolderivaten
GB8531485D0 (en) * 1985-12-20 1986-02-05 May & Baker Ltd Compositions of matter
DE3609423A1 (de) * 1986-03-20 1987-10-01 Bayer Ag Schaedlingsbekaempfungsmittel auf basis von 1-aryl-4-trifluormethyl-5-aminopyrazolen
GB9120641D0 (en) * 1991-09-27 1991-11-06 Ici Plc Heterocyclic compounds
US5411737A (en) * 1991-10-15 1995-05-02 Merck & Co., Inc. Slow release syneresing polymeric drug delivery device
JP3715994B2 (ja) * 1993-12-21 2005-11-16 住友化学株式会社 害虫防除剤

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0295117A1 (en) * 1987-06-12 1988-12-14 Rhone-Poulenc Agriculture Limited Derivatives of N-phenylpyrazoles
EP0500209A1 (en) * 1991-01-18 1992-08-26 Rhone-Poulenc Agrochimie Pesticidal 1-(2-pyridyl)pyrazoles
EP0539295A1 (fr) * 1991-10-24 1993-04-28 Roussel-Uclaf Système pesticide

Also Published As

Publication number Publication date
DK177396B1 (da) 2013-03-18
IL122101A0 (en) 1998-04-05
CH694420A5 (fr) 2005-01-14
BR9702151A (pt) 1999-07-20
AT503494A1 (de) 2007-10-15
CZ351197A3 (cs) 1998-02-18
JP3553609B2 (ja) 2004-08-11
MX9709093A (es) 1998-06-30
TW491701B (en) 2002-06-21
BR9702151B1 (pt) 2009-01-13
GB9724482D0 (en) 1998-01-14
NO975471L (no) 1998-01-29
DE19780441B3 (de) 2013-05-29
FI121843B (fi) 2011-05-13
IE970230A1 (en) 1997-10-08
AU2512897A (en) 1997-10-22
WO1997036484A1 (fr) 1997-10-09
ES2143390A1 (es) 2000-05-01
GR1002899B (el) 1998-05-11
SK283234B6 (sk) 2003-04-01
FI974349A (fi) 1997-11-27
NO323971B1 (no) 2007-07-30
CN1185717A (zh) 1998-06-24
ITTO970269A1 (it) 1998-09-28
LU90175B1 (fr) 1998-01-27
NZ329123A (en) 2000-03-27
BE1010476A3 (fr) 1998-09-01
IT1291702B1 (it) 1999-01-21
HU228751B1 (en) 2013-05-28
FI974349A0 (fi) 1997-11-27
SK160297A3 (en) 1998-04-08
IL122101A (en) 2000-12-06
ES2143390B1 (es) 2000-12-16
NL1005652A1 (nl) 1997-09-30
SE9704305L (sv) 1997-11-24
SE9704305D0 (sv) 1997-11-24
SE523756C2 (sv) 2004-05-18
AR013061A1 (es) 2000-12-13
NO975471D0 (no) 1997-11-27
FR2746586B1 (fr) 2000-05-26
FR2746586A1 (fr) 1997-10-03
GB2316871B (en) 2000-09-13
GB2316871A (en) 1998-03-11
HUP9900833A3 (en) 1999-11-29
NL1005652C2 (nl) 1997-11-06
CN1225167C (zh) 2005-11-02
HUP9900833A2 (hu) 1999-07-28
DE19780441T1 (de) 1998-10-01
DK136297A (da) 1998-01-29
JPH11508607A (ja) 1999-07-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6083519A (en) N-phenylpyrazole-based anti-flea and anti-tick collar for cats and dogs
US6010710A (en) Direct pour-on skin solution for antiparasitic use in cattle and sheep
JP5989626B2 (ja) ペット寄生虫の治療・予防用組成物
ITTO970268A1 (it) Associazione insetticida contro le pulci dei mammiferi, in particolare dei cani e dei gatti.
TW200829172A (en) Local topical administration formulations containing indoxacarb
CZ296848B6 (cs) Obojek pro kocky a psy proti blechám a klístatum s obsahem fipronilu
CZ20031400A3 (cs) Kompozice se zvýšeným akaricidním účinkem
US6413542B1 (en) Direct pour-on antiparasitic skin solution and methods for treating, preventing and controlling myasis
JPH0782105A (ja) 寄生虫抑制のための持効性ピリプロキシフェン組成物
RU2384065C2 (ru) Инсектоакарицидное средство
CA2222675C (en) Direct pour-on skin solution for antiparasitic use in cattle and sheep
EP0714601B1 (en) Residual control of parasites by long-acting shampoo formulations
AU769668B2 (en) Flea and tick control collar containing N-phenylpyrazole for use on cats and dogs
PL190742B1 (pl) Obroża przeciwpchelna i przeciwkleszczowa dla psów lub kotów, zastosowanie 1-[2,6-Cl 2-4-CF 3-fenylo]-3-CN-4[SO-CF 3]-5-NH 2-pirazolu oraz zastosowanie obroży
US5858387A (en) N-phenylpyrazole-based antiparasitic external device for cattle, in particular ear-rings
IE970224A1 (en) N-Phenylpyrazole-based antiparasitic external device for¹cattle, in particular ear-rings
AU769273B2 (en) External anti-parasitic device containing N-phenylpyrazole, particularly an earring for use on cattle
AU2003257646B2 (en) Direct pour-on skin solution for anitparasitic use in cattle and sheep

Legal Events

Date Code Title Description
PD00 Pending as of 2000-06-30 in czech republic
MK4A Patent expired

Effective date: 20170326