CN1819835A - 使用醋的人参制剂及其加工 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及使用醋的人参制剂及其制备方法，更特别涉及包含高浓度人参皂苷(Rg3、Rg5和Rh1)的人参制剂和制备该人参制剂的方法，其中人参皂苷在包含醋的各种有机酸(包括柠檬酸)的红参中通过加热产生并仅存在少量，该制剂通过将pH为2到4的醋加入到人参中，对其加热－提取0.5到24小时来制备。

Description

使用醋的人参制剂及其加工
发明背景
发明领域
本发明涉及使用醋的人参制剂及其制备方法，更特别涉及含有高浓度人参皂苷(Rg3、Rg5和Rh1)和各种醋的有机酸的人参制剂以及制备人参制剂的方法，其中人参皂苷通过在红参中加热产生并且仅存在少量，有机醋酸包括柠檬酸，制剂通过将pH为2到4的醋加入到人参中，加热-提取0.5到24小时来制备。
相关领域的描述
高丽参(Panax ginseng)是神农本草经(有代表性的中国草药字典)中列出的上等草药。它味甘，微温，并且已知在维持肺和脾的健康中有效。它也是特别代表韩国的一种物质。高丽参包含多于30种不同种类的人参皂苷，其中包括人参皂苷Rb2，其具有抗糖尿病活性；多炔，其具有抗癌活性；酚类化合物，其具有抗氧化活性；人参蛋白，其具有射线防护活性；和酸性多糖，其具有免疫控制活性。此外，与美国人参(Panax quinquefolium)相比，它包含相对大量的酚类化合物、多炔和酸性多糖，因此据信它具有较强的生理活性。人参皂角苷，其已知是高丽参的主要药理学成分，被称为“人参皂苷”。东京大学的Shibata Group已经鉴定了其化学结构。高丽参包含多于30种不同类型的人参皂角苷，这远大于美国人参(14种)和Sanqi人参(Panaxnotoginseng)(15种)。人参皂苷分为原人参萜二醇和原人参萜三醇。原人参萜二醇的主要成分是人参皂苷Rb1，已知其能抑制中枢神经系统的活性。原人参萜三醇的主要成分是人参皂苷Rg1。已知能刺激CNS的模拟(simulatory)活性，并深深地包括在高丽参的适应原活性中。
因为高丽参的原人参萜二醇/原人参萜三醇(二醇/三醇)比例和人参皂苷Rb1/人参皂苷Rg1(Rb1/Rg1)比例分别为1.96和3.14，所以当与美国人参相比时，它具有更好的平衡性、镇静性和能量滋补性，美国人参的二醇/三醇比例和Rb1/Rg1比例分别为2.48和25.96。因此，高丽参被认为是现代人最好的滋补剂之一，其具有改善的滋补活性和镇静活性，具有人参皂苷Rb1和Rg1的平衡比例。
高丽参的药理学活性，目前所鉴定的，是增强心脏功能和血管和血管；改善血液循环；预防动脉硬化和高血压；强化胃肠调节功能；改善肝功能；释放残留物(hangover)、抗疲劳和抗应激活性；预防老化；认知改善；抗炎活性；治疗变应性疾病；治疗妇女疾病和糖尿病；辐射防护活性；生命增强(vital enhancement)；抗肿瘤活性；抑制脂质过氧化；促进伤口愈合；免疫提高活性；抑制AIDS病毒增殖；促进蛋白质合成等。
红参(Ginseng Radix Ruba)指的是从花园挖掘所得的蒸发-干燥人参。白参(Ginseng Radix Alba)指的是除去皮和根须后通过日晒的天然-干燥人参。并且，上好的人参根(Ginseng Radix Palba)指的是天然-干燥的根须。特别的是，已知红参包含人参皂苷Rg3、Rg5、Rh1，其通过加热产生并且仅存在少量，其已知具有例如癌症预防、癌症繁殖抑制、血压降低和抗氧化活性，因而更加让人关注。
虽然高丽参被长期公认为是具有一流质量的商标，但是它仅占全球市场的约3％。为了使人参产业翻身，看来所必须的就是要发展高附加值的人参产品。然而，鉴于其简单的提取方法，因此目前引进的人参制剂和红参制剂大部分是普通的滋补剂。为了生产具有改良功能特性的人参制剂产品，重要的是开发含有高浓度的生理学活性和被证明是安全的功能性物质的人参制剂。
作为克服以上问题的这种努力之一，已经试图开发了具有高浓度的已知具有较高生理作用的人参皂苷Rg3人参制剂。
根据Shibata 1966年发表的报告，前皂配基[20(R&S)-人参皂苷Rg3]是通过用弱酸例如醋酸水解皂角苷得到的。在这个过程中，只有C-20的糖苷键(人参皂苷Rb1、Rb2、Rc和Rd)被水解，因而该过程结束时仅产生了标准物质。其间，还有其它尝试用高温物理处理或使用酶进行生化处理来获得含有高浓度人参皂苷Rg3的人参制剂的研究。
在高温处理中，人参在高温下被加热处理以增加其功效。更确切地说，在120到180℃下加热处理人参0.5到20小时，这样[(Rg3+Rg5)/(Rc+Rd+Rb1+Rb2)]人参皂苷的比例就变得大于1以制备经加工的人参产品或包含它的饮料组合物(韩国专利号192678)。生化处理的实例是通过用皂角苷糖苷水解酶水解人参皂角苷的糖基来制备稀有的抗癌的皂角苷(Rh1、Rh2)(韩国专利号329259)，通过这样制造了Sun人参和Shin(万能)人参产品并投放市场。尽管这个方法提高了人参的功效，但是其需要较长的生产周期或特别设计的处理装置例如高压加热器。尤其是，因为它需要在比常规方法中使用的温度还要高的温度下进行加热处理，所以人参在大量处理(mass process)中可能被烧焦的危险性就更大。
专利“制备人参皂苷Rg3和/或Rg5的方法(韩国专利号228510)”和“血管扩张组合物(韩国专利号201585)”指出，有效成分例如Rg3能通过使用稀释的无机酸或低级有机酸例如醋酸、酒石酸和草酸，在温和的条件下，如高温加热处理下，进行酸处理来获得。然而，使用低级有机酸例如醋酸和柠檬酸进行酸处理来获得包含Rg3和Rg5的人参制剂是困难的，并且通过成分分析鉴定，所得的产品包含相对大量的杂质。
醋分为酿造醋，其通过发酵谷物、水果葡萄酒和其它醇制溶液来制备；和合成醋，其通过用水稀释冰醋酸或醋酸来制备(食品规范(foodcode))。因为醋具有酸味，所以它能刺激味觉并促进食欲。酸性成分是无机酸和有机酸。
醋通过使用能快速生长并且能生成高产率醋的抗酸细菌例如Acetobacto aceti、Acetobacto acetosus、Acetobacto shuzenbachii和Acetobacto pasteurianum来制备，通过静置培养法、快速醋酿造法、深层发酵法等来制备。
醋的作用始终是许多研究的主题。根据Dr.Krebs和Dr.Lipman(1953)，醋在被喝入后的2小时内能解除疲劳并清除尿中的浑浊。当人们由于过度体力或脑力工作而变得疲倦时，乳酸就在人体中聚集，然后就促进了衰老过程。醋能预防乳酸产生或除去它。
在1964年，美国的Dr.Bloch和西德的Dr.Lynen因为醋酸和其它醋成分(柠檬酸、蛋白质、各种维生素和矿物质)与产生肾上腺皮质激素有关的理论而获得了诺贝尔奖。像这样，醋的各种成分就能帮助防止乳酸产生或除去它，并能生成肾上腺皮质激素。
醋的营养特性和价值经常通过Dr.Krebs的Krebs循环理论被引述。Krebs循环或TCA循环阐明了我们体内营养物的降解。碳水化合物和脂肪被消化为丙酮酸。丙酮酸被代谢为柠檬酸，柠檬酸被代谢为各种酸，最终代谢为水和二氧化碳。在这个过程中，由此产生的热被用于各种活动。如果Krebs循环的收益在身体中是良好的，那么他将能保持健康。然而，如果他是疲劳或过度应激的，那么丙酮酸就转化为乳酸，由此产生了疲劳的典型产品，称为“疲劳物质”。醋酸或柠檬酸通过身体和代谢而被吸收，然后其便促进了肠代谢和释放疲劳物质像乳酸。
血液向并且从人体的各个部分传输营养物和废物。人全血的92％由水组成，而剩余的8％由氨基酸、脂肪酸、葡萄糖、各种维生素和无机物组成。在血液的组份中，无机物，例如钙、钾、钠、镁和磷酸盐，维持了血液的碱性，蛋白质或碳水化合物的代谢产物维持了血液的酸性。既然这些物质保持了血液的酸性并且是有强腐蚀性的，如果留在体内，那么就可以知道它们能引起胃溃疡、膀胱炎、便秘等。这些有害物质能通过两种不同的方法除去。一种是用无机物例如钙对它们进行中和或失活，另一种是将它们分解在水和二氧化碳中。已知醋能很好地协助后一个过程。
既然醋仅仅由于其酸味和味道而被使用，那么就几乎考虑不到其有效成分例如柠檬酸。已经有些发明结合了醋和人参，例如“通过混合人参或红参与醋制备红参醋剂的方法(韩国专利号244849)”和“制备人参醋剂的方法(韩国专利号344949)”。然而，这些发明的主要目的是通过混合少量的人参或红参与醋来制备醋剂，这样它们就与本发明是不相关的，本发明教导了通过使用醋从人参中提取特殊成分的方法。
发明总述
本发明的发明人已经进行了各种努力去制备包含高浓度功能性物质例如人参皂苷Rg3的人参制剂。在这个过程中，通过将pH为2到4的醋加入到人参中，并加热-提取0.5到24小时，他们获得了包含高浓度人参皂苷Rg3、Rg5和Rh1，并且包含醋的柠檬酸的人参制剂。
因此，本发明的目的是提供一种制备人参制剂的方法，其中制剂包含占Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg3总组合人参皂苷5到100％的人参皂苷Rg3，其具有显著提高的药效，成本相对较低。
优选实施方案的详述
本发明的特征是通过将pH为2到4的醋加入到人参或人参提取物中，并加热-提取0.5到24小时来制备人参制剂的方法，其中制剂包含占Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg3总组合人参皂苷5到100％的人参皂苷Rg3，并包含1到15％的(Rg3+Rg5+Rh1)。
下文给出了本发明的更详细描述。
本发明涉及制备新版人参制剂的方法，制剂包含高浓度的人参皂苷Rg3、Rg5和Rh1，并包含醋的柠檬酸。
因此，本发明的特征在于，它能使带有醋的人参稀有成分的有效成分和含量最大化，促进并支持带有醋有效成分的人参的作用。
下文更详细地描述了制备根据本发明的人参制剂的方法。
将pH为2到4的5到15当量醋加入到人参或人参提取物中，并在70到150℃下加热-提取0.5到24小时来获得人参制剂。如果在低于70℃的温度下加热，那么从终产物中就得到非常少量的有效成分。另外，如果在高于150℃下加热，有效成分的含量就会降低且使加工处理变得困难。如果加热时间少于0.5小时，那么从终产物中就得到非常少量的有效成分。相反，如果超过24小时，终产物的人参皂苷Rg3和Rg5就可能分解。根据本发明的最终提取物可以是液体、粉末或任何其它形式。
如果将pH为2.0到3.0的醋加入到人参或人参提取物中，并且如果在90到120℃下提取2到24小时，那么就能获得包含占Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg3总组合人参皂苷50到100％的人参皂苷Rg3的人参制剂。这个人参制剂能用于改善血液循环，治疗勃起无力，免除疲劳，和治疗高血压、动脉硬化、抗血栓形成和大脑卒中。同样，将pH为2.0到3.0的醋加入到人参或人参提取物中并且在低于70到90℃下提取0.5到6小时，或者如果将pH为3.0到4.0的醋加入到人参或人参提取物中并且在90到120℃下提取0.5到6小时，就能获得包含占Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg3总组合人参皂苷5到50％的人参皂苷Rg3的人参制剂。这个人参制剂能用于预防高血压、动脉硬化、抗血栓形成和大脑卒中并改善脑的功能。
人参的任何部位都能提供本发明的预期效果。就是说，包括高丽参(Panax ginseng)、美国人参(Panaxquinquefolium)、Sanqi人参(Panax notoginseng)、日本人参(Panax japonicum)和越南人参(Panaxvietnamensis)在内的人参属植物的地上或地下部分，例如上好的人参根、白参、红参、新鲜人参、taeguk人参(煮沸-干燥的人参)、人参叶和人参果实、加工或未加工过的，都能用在本发明中。这能通过重复的实验来鉴定。
如果需要，人参能通过已知的方法被加工成人参提取物。就是说，人参用水、低级醇(例如甲醇、乙醇等)、低级酮(例如丙酮、甲基乙基酮等)、超临界流体或其混合物提取，然后浓缩。然后，将浓缩物干燥以除去溶剂来获得液态或粉末状人参提取物。
既然醋防止了乳酸、即疲劳物质的生成或除去了它，促进代谢，并生成肾上腺皮质激素，因此本发明的人参制剂，其包含超过3％的醋柠檬酸，促进并有助于人参的有效成分。醋不特别限于本发明所列的那些，但实际上，任何可食用的醋，例如酿造醋或任何发酵醋都能用在本发明中。对于酿造醋，谷物醋像米醋、糙米醋、麦芽醋和酒糟醋，或果醋例如柿子醋、苹果汁醋、葡萄酒醋、梨醋、柑桔醋、草莓醋和李子醋都能被使用。
本发明的人参制剂不仅包含占Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg3总组合人参皂苷5到100％的人参皂苷Rg3，而且还包含大于3％的柠檬酸，因此提供了良好的药理学作用。这个人参制剂能用于改善血液循环，治疗勃起无力，免除疲劳，治疗并预防高血压、动脉硬化、抗血栓形成和大脑卒中，并改善脑的功能。
本发明的人参制剂包含占Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg3总组合人参皂苷5到100％的人参皂苷Rg3，和1到15％的(Rg3+Rg5+Rh1)，因此提供了良好的药理学作用。尤其是，既然它包含高浓度的Rg3(0.5到7.5％)、Rg5(0.1到4.0％)和Rh1(0.2到3.5％)，那么它就提供了良好的药效。同样，既然它包含超过3％的柠檬酸，那么它就增强了药理学作用。
照这样，本发明的人参制剂能从人参中在低温下使用醋来提取。并且，包括在人参制剂中的柠檬酸和醋的其它各种有机酸，包括醋酸，改善并提高了其药理学作用。
本发明的人参制剂还包含氨基酸、维生素等。
当出于临床目的每天给予一次或2次到3次本发明的人参制剂时，推荐每天每kg体重1到50mg。然而，可能使用的具体剂量取决于所包括的化学药品、体重、年龄、性别、健康状况和受治者的饮食、给药时间、给药方法、排泄速率、加入的药物和疾病的严重程度。
本发明的人参制剂能通过注射或口服给予。用于注射的制剂能使用适宜的分散剂、润湿剂或乳化剂，例如用于无菌注射的水性或油性混悬液，根据已知的方法来制备。可用溶剂的实例包括水、格林溶液和等渗NaCl溶液，无菌油状载体能用作溶剂或混悬介质。任何刺激性小的油状载体包括甘油一酯和甘油二酯都能用于这个目的，脂肪酸例如油酸可以用来制备注射剂。口服给药的制剂能被制成胶囊、片剂、丸剂、粉末、颗粒和液体的形式。特别是，胶囊、片剂和液体是有益的。优选的是，片剂和丸剂被制成肠溶包衣的形式。固体和液体型的制剂通过混合活性成分和载体来制备，载体选自不止一种的惰性稀释剂如蔗糖、乳糖和淀粉、润滑剂例如硬脂酸镁和滑石粉、崩解载剂例如CMC钙、粘合剂、矫味剂、防腐剂如苯甲酸钠、甜味剂如蔗糖或果糖、以及表面活性剂。更具体的是，胶囊能通过将7∶3比例的淀粉和乳糖作为赋形剂加入到活性成分中，并加入小于3％的硬脂酸镁和滑石粉以提高流动性来制备。片剂能通过将7∶3比例的作为赋形剂的淀粉和乳糖、粘合剂、CMC钙、崩解载剂(supporting agent)加入到活性成分中来制备。液体药物能通过加入果味剂、作为防腐剂的苯甲酸钠、作为甜味剂的蔗糖或果糖以及表面活性剂来制备。
在下文中，将通过实施例和实验例对本发明进行更详细的描述。然而，以下实施例和实验例仅用于理解本发明，本发明不受以下实施例和实验例的限制。
制备例：制备人参提取物
将置于密闭容器中的50g人参根和250mL 95％乙醇(酒精)在76℃的水浴中提取4小时，提取4次，然后过滤。于是真空干燥得到的人参提取物。
实施例1
将10体积量的酿造醋(pH为2.90)加入到50g微小人参中，然后在100℃下提取2小时，提取一次。残留的溶液在减压下浓缩并冷冻干燥以得到褐色提取物。
实施例2
将10体积量的酿造醋(pH为2.90)加入到50g的上好人参根中，然后在100℃下提取24小时，提取一次。残留的溶液在减压下浓缩并冷冻干燥以得到褐色提取物。
可以使用白参、红参、新鲜人参、taeguk人参、人参叶、人参果实或其提取物来替换微小的人参。
实施例3
将八体积量的酿造醋(pH为2.47)加入到10g人参提取物中，然后在80℃下反应3小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
实施例4
将八体积量的酿造醋(pH为2.47)加入到10g人参提取物中，然后在90℃下反应0.5小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
实施例5
将八体积量的酿造醋(pH为2.47)加入到10g人参提取物中，然后在90℃下反应3小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
实施例6
将八体积量的酿造醋(pH为3.45)加入到10g人参提取物中，然后在90℃下反应3小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
实施例7
将八体积量的酿造醋(pH为3.45)加入到10g人参提取物中，然后在90℃下反应6小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
实施例8
将八体积量的酿造醋(pH为3.45)加入到10g人参提取物中，然后在120℃下反应6小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
实施例9
将八体积量的酿造醋(pH为2.27)加入到10g人参提取物中，然后在90℃下反应6小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
对比例1
将十体积量的蒸馏水加入到50g上好人参根中，然后在100℃下提取2小时，提取一次。残留的溶液在减压下浓缩并冷冻干燥以得到褐色提取物。
对比例2-1
将八体积量的柠檬酸溶液(pH为5.02)加入到10g人参提取物中，然后在90℃下反应3小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
对比例2-2
将八体积量的冰醋酸(pH为-0.27)加入到10g人参提取物中，然后在90℃下反应3小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
对比例3-1
将八体积量的柿子醋(pH为3.42)加入到10g人参提取物中，然后在60℃下反应6小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
对比例3-2
将八体积量的柠檬酸溶液(pH为5.00)加入到10g人参提取物中，然后在60℃下反应6小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
对比例3-3
将八体积量的冰醋酸(pH为-0.27)加入到10g人参提取物中，然后在60℃下反应6小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
对比例4-1
将八体积量的柠檬酸溶液(pH为5.02)加入到10g人参提取物中，然后在90℃下反应6小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
对比例4-2
将八体积量的冰醋酸(pH为-0.27)加入到10g人参提取物中，然后在90℃下反应6小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
对比例5-1
将八体积量的柠檬酸溶液(pH为5.02)加入到10g人参提取物中，然后在120℃下反应6小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
对比例5-2
将八体积量的冰醋酸(pH为-0.27)加入到10g人参提取物中，然后在120℃下反应6小时。然后过滤并真空干燥以得到褐色提取物。提取物通过HPLC法分析。
实验例1：通过HPLC分析人参皂苷Rg3
(1)实验方法
将50g的各个实验样本用醚处理3次。水溶性层用水饱和的n-丁醇处理3次。减压浓缩n-丁醇层以获得粗皂角苷(Shibata法)。该粗皂角苷通过HPLC法定量。结果显示于下表1、2和3中。
(2)HPLC分析条件：对每个人参皂角苷成分来说，标定曲线都是基于1mg/mL(1000ppm)所作出的。每个样本都被制成10mg/mL(10000ppm)的浓度。HPLC条件如下：
HPLC：Gilson 305系统
柱：μ-Bondapak C18(Waters，3.9×150mm)
检测器：Gilson 118 UV/检测器
温度：室温
流动相：(CH3CN，17％→33％→60％→80％→17％)
表1：人参制剂的人参皂苷含量
  制剂   粗皂角苷(％)   总皂角苷(％)                                         人参皂苷含量(w/w％) 式1* 式2-
  Rb1   Rb2   Rc   Rd   Re   Rf   Rg1   Rh1   Rg3   Rg5
  对比例1   2.78   5.65   1.853   0.597   1.125   0.489   0.550   0.097   0.142   0.796   0.000   0.000   0.796   -
  实施例1   1.94   6.14   0.043   0.058   0.219   0.108   0.020   0.137   0.012   1.253   1.477   2.813   5.54   71.22
  实施例2   2.98   2.82   0.000   0.000   0.000   0.019   0.014   0.009   0.000   0.505   0.557   1.712   2.77   92.99
  实施例3   -   -   1.46   1.10   1.07   1.07   1.20   0.12   0.59   0.43   0.66   0.13   1.22   9.07
  实施例4   -   -   1.19   1.24   1.20   1.15   1.59   0.17   0.82   0.46   0.82   0.12   1.40   10.02
  *Rg3+Rg5+Rh1 -[Rg3/(Rb1+Rb2+Rc+Rd+Re+Rf+Rg1+Rg3)]×100
获自上好人参根提取物的粗皂角苷的人参皂苷含量(对比例)和根据本发明通过Shibata法制备的人参制剂(实施例)通过HPLC法进行分析。如表1所示，尽管人参皂苷Rg3，红参的特殊成分，没有在所有的上好人参根提取物中被检测到，但是却从本发明的人参制剂中检测到了高浓度的人参皂苷Rg3。特别是，实施例1的制剂显示了最高的人参皂苷Rg3含量1.477％，其相当于总皂角苷含量的71.22％。此外，实施例2的制剂也显示了较高的人参皂苷Rg3含量0.557％，其相当于总皂角苷含量的92.99％。
表2
  制剂                                                   人参皂苷含量(w/w％)   式1*   式2-
  Rb1   Rb2   Rc   Rd   Re   Rf   Rg1   Rh1   Rg3   Rg5
  实施例5   0.03   0.15   0.11   0.81   0.81   0.74   0.71   1.23   1.93   0.12   2.86   33.80
  实施例6   0.07   0.31   0.11   0.65   0.98   0.88   0.83   0.97   1.27   0.32   2.24   23.43
  对比例2-1   0.52   1.92   0.12   0.27   1.86   1.61   1.49   1.55   0.26   0.17   0.70   2.79
  对比例2-2   0.06   0.17   0.07   0.15   0.04   0.05   0.00   0.00   0.59   0.59   1.33   60.20
  *Rg3+Rg5+Rh1 -[Rg3/(Rb1+Rb2+Rc+Rd+Re+Rf+Rg1+Rg3]×100
如表2所示，当pH在2到4的范围内时(实施例5和6)，Rg3含量显著提高到1.93％和1.27％，与pH低于2或超过4相比(对比例2-1和2-2)，其Rg3含量分别为0.26％和0.59％。在对比例2-2中，总皂角苷含量显著低于其它的实施例。我们推测，据有强酸性的冰醋酸可以防止生成Rg3。
表3
 制剂   实施例7   实施例8   实施例9   对比例3-1   对比例3-2   对比例3-3   对比例4-1   对比例4-2   对比例5-1   对比例5-2
 Rg3   2.36   2.28   5.93   0.19   0.17   0.31   0.43   0.63   0.59   0.25
 Rg5   0.40   0.42   1.18   0.05   0.06   0.31   0.13   0.77   0.08   0.22
 Rh1   0.77   1.53   0.78   0.64   0.33   0.16   0.40   0.21   1.02   0.00
 式1*   3.53   4.23   7.89   0.88   0.56   0.78   0.96   1.61   1.69   0.47
 式2**   44.19   48.94   98.02   1.40   1.33   2.57   5.56   82.89   4.98   83.33
 *Rg3+Rg5+Rh1**[Rg3/(Rb1+Rb2+Rc+Rd+Re+Rf+Rg1+Rg3)]×100
如表3所示，当反应在低于70℃的温度下进行时(对比例3-1、3-2和3-3)，Rg3含量分别低至0.19％、0.17％和0.31％。然而，当反应在高于90℃的温度下进行时(实施例7和8)，Rg3含量就提高。当pH在2到4的范围内时，Rg3含量在90℃和120℃下没有显著差别。然而，当pH高于4时，Rg3含量的增加与温度的增加成正比。这暗示了反应温度在高至特定酸度水平Rg3生成中在某种程度上发挥了作用。
因此，包含高浓度Rg3的人参制剂能通过在70到150℃的反应温度下调节酸度(pH)和醋的量来制备，反应时间为0.5到24小时。
实验例2：人参制剂的柠檬酸含量
对由实施例1至9制备的人参制剂来说，红参(对照组)、柠檬酸的含量通过以下方法分析。
结果显示于下表4中。
HPLC分析条件：对每个柠檬酸成分来说，标定曲线都是基于1mg/mL(1000ppm)所作出的。每个样本都被制成10mg/mL(10000ppm)的浓度。HPLC条件如下：
HPLC：Gilson 305系统
柱：μ-Bondapak C18
检测器：UV 210nm
流动相：(泵：5mM H2SO4)-等度酸(Isocratic acid)
表4
  制剂   柠檬酸(％)
  红参   0
  实施例1   4.725
  实施例2   4.586
  实施例3   3.522
  实施例4   3.467
  实施例5   3.234
  实施例6   3.758
  实施例7   3.445
  实施例8   3.562
  实施例9   3.685
如表4所示，实施例的柠檬酸含量大于3％，比红参多得多，这是由于人参制剂中包含的醋成分。
实验例3
从实施例制备的人参制剂的成分分析中，鉴定出了以下氨基酸和维生素。
<实验结果>
维生素B1(mg/100g)             未检出
维生素B2(mg/100g)             1.1
赖氨酸(mg/100g)                73.8
异亮氨酸(mg/100g)                 107.9
色氨酸(mg/100g)                   210.3
组氨酸(mg/100g)                   173.1
精氨酸(mg/100g)                   434.5
苏氨酸(mg/100g)                   113.4
缬氨酸(mg/100g)                   137.1
烟酸(mg/100g)                     6.9
蛋氨酸+半胱氨酸(mg/100g)          236.7
苯丙氨酸+酪氨酸(mg/100g)          308.4
如以上详细的描述，包含高浓度人参皂苷Rg3、Rg5、Rh1，它们是在制备红参期间以低产率生成的功能性物质，以及包含醋的柠檬酸的人参制剂能根据本发明轻易地制成。
尽管已经参照优选实施方案对本发明进行了详细说明，但是本领域技术人员将能理解，可对其进行各种改变和替换而不背离本发明的精神和范围，如附加权利要求所陈述的那样。

Claims (18)

1.制备人参制剂的方法，人参制剂包含占Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg3总组合人参皂苷5到100％的人参皂苷Rg3，以及1到15％的(Rg3+Rg5+Rh1)，通过将pH为2到4的醋加入到人参或人参提取物中，然后加热-提取0.5到24小时来制备。
2.根据权利要求1的制备人参制剂的方法，其中所述的人参制剂包含0.5到7.5％的Rg3、0.1到4.0％的Rg5和0.2到3.5％的Rh1。
3.根据权利要求1的制备人参制剂的方法，其中所述的加热在70到150℃下进行。
4.根据权利要求1的制备人参制剂的方法，其中所述的人参是人参属植物的地上或地下部分，或由其制备的提取物。
5.根据权利要求4的制备人参制剂的方法，其中所述的人参属植物选自高丽参(Panax ginseng)、美国人参(Panaxquinquefolium)、Sanqi人参(Panax notoginseng)、日本人参(Panax japonicum)和越南人参(Panax vietnamensis)。
6.根据权利要求4或权利要求5的制备人参制剂的方法，其中所述人参属植物的地上或地下部分选自上好的人参根、白参、红参、新鲜人参、taeguk人参、人参叶和人参果实。
7.根据权利要求1的制备人参制剂的方法，其中所述的醋是酿造醋。
8.根据权利要求7的制备人参制剂的方法，其中所述的酿造醋是谷物醋或果醋。
9.根据权利要求8的制备人参制剂的方法，其中所述的谷物醋选自米醋、糙米醋、麦芽醋和酒糟醋，果醋选自柿子醋、苹果汁醋、葡萄酒醋、梨醋、柑桔醋、草莓醋和李子醋。
10.根据权利要求1的制备人参制剂的方法，其中所述的人参制剂通过将pH为2.0到3.0的醋加入到人参中，然后在90到120℃下加热-提取2到24小时来制备。
11.根据权利要求1的制备人参制剂的方法，其中所述的人参制剂通过将pH为2.0到3.0的醋加入到人参中，然后在低于70到90℃的温度下加热-提取0.5到6小时来制备。
12.根据权利要求1的制备人参制剂的方法，其中所述的人参制剂通过将pH为3.0到4.0的醋加入到人参中，然后在90到120℃下加热-提取0.5到6小时来制备。
13.根据权利要求1至12任何一种方法制备的人参制剂，其包含占(Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg3)总组合人参皂苷5到100％的人参皂苷Rg3。
14.根据权利要求13的人参制剂，其包含1到15％的(Rg3+Rg5+Rh1)。
15.根据权利要求13或权利要求14的人参制剂，其包含0.5到7.5％的Rg3、0.1到4.0％的Rg5和0.2到3.5％的Rh1。
16.根据权利要求13或权利要求14的人参制剂，其包含大于3％的柠檬酸。
17.根据权利要求13或权利要求14的人参制剂，其包含占(Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg3)总组合人参皂苷50到100％的Rg3。
18.根据权利要求13或权利要求14的人参制剂，其包含占(Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg3)总组合人参皂苷5到50％的Rg3。
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