CN1791400A - 用于降低体内脂质的组合物 - Google Patents

用于降低体内脂质的组合物 Download PDF

Info

Publication number
CN1791400A
CN1791400A CNA2004800133525A CN200480013352A CN1791400A CN 1791400 A CN1791400 A CN 1791400A CN A2004800133525 A CNA2004800133525 A CN A2004800133525A CN 200480013352 A CN200480013352 A CN 200480013352A CN 1791400 A CN1791400 A CN 1791400A
Authority
CN
China
Prior art keywords
capsinoid
composition
compound
plant
fruit
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CNA2004800133525A
Other languages
English (en)
Inventor
谷由美子
渡边达夫
龟井优德
加藤正俊
柳江高次
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Ajinomoto Co Inc
Original Assignee
Ajinomoto Co Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ajinomoto Co Inc filed Critical Ajinomoto Co Inc
Publication of CN1791400A publication Critical patent/CN1791400A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B82—NANOTECHNOLOGY
    • B82B—NANOSTRUCTURES FORMED BY MANIPULATION OF INDIVIDUAL ATOMS, MOLECULES, OR LIMITED COLLECTIONS OF ATOMS OR MOLECULES AS DISCRETE UNITS; MANUFACTURE OR TREATMENT THEREOF
    • B82B3/00—Manufacture or treatment of nanostructures by manipulation of individual atoms or molecules, or limited collections of atoms or molecules as discrete units
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/222—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin with compounds having aromatic groups, e.g. dipivefrine, ibopamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/105—Plant extracts, their artificial duplicates or their derivatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N27/00—Investigating or analysing materials by the use of electric, electrochemical, or magnetic means
    • G01N27/02—Investigating or analysing materials by the use of electric, electrochemical, or magnetic means by investigating impedance
    • G01N27/04—Investigating or analysing materials by the use of electric, electrochemical, or magnetic means by investigating impedance by investigating resistance
    • G01N27/12—Investigating or analysing materials by the use of electric, electrochemical, or magnetic means by investigating impedance by investigating resistance of a solid body in dependence upon absorption of a fluid; of a solid body in dependence upon reaction with a fluid, for detecting components in the fluid

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Electrochemistry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Manufacturing & Machinery (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

capsinoid化合物的一种新生理作用被阐明并被应用于多种用途。一种用于降低选自血清和肝脂肪中的胆固醇的体内脂质的组合物，其特征在于包含一种如右式所示的capsinoid物质。

Description

用于降低体内脂质的组合物
                      技术领域
本发明涉及一种用于降低体内脂质的包含capsinoid化合物的组合物。
                      背景技术
Yazawa等人报道他们选择性地固定了一种新的不辛辣的辣椒(chili pepper)，将其称为CH-19甜。这种新的种类源自“CH-19”的自身后代，CH-19是一种泰国的辣辣椒(hot chili pepper)种类。已发现CH-19-甜几乎不含辣椒素生物碱，但含有大量新的capsinoid化合物，它是香草醇的脂肪酸酯。Yazawa等人还证实这些capsinoid化合物存在于当地常见的辣辣椒种类，例如“Nikko”和“Goshiki”(非专利文献1)之中。
Yazawa等人进一步报道称这些capsinoid化合物不辛辣，并具有特定的功能，例如免疫刺激活性和导致体表面温度升高(专利文献1)。本申请公开了这些capsinoid化合物具有抗肥胖效果(专利文献2)和改善耐力效果(专利文献3)。
上述capsinoid化合物的多种生理作用中的一部分也在与其类似的辣椒素生物碱化合物中观察到。由于存在明显的辛辣差异，因此并不认为capsinoid总是具有与辣椒素生物碱相同的生理作用。具体而言，已报道辣椒素生物碱不抑制肝脂肪的升高(非专利文献2)。
此外，先前也未报道capsinoid化合物对血清胆固醇的影响。
专利文献1：JP-A-11-246478
专利文献2：JP-A-2001-26538
专利文献3：JP-A-2002-114676
非专利文献1：Susumu Yazawa等人，Engei Gakkai Zasshi，vol.58，pp.601-607(1989)
非专利文献2：T.Kawada等人，J.Nutr.，vol.116，pp.1272-1278(1986)，1274页表2等。
                     发明内容
                本发明要解决的问题
如上述，capsinoid和辣椒素生物碱由于它们结构上的差别而并不总是具有相同的生理作用，因此期望发现capsinoid的一种新生理作用。而且，由于capsinoid是不辛辣的，因此它易于与食物、药物等的配制。期望证明capsinoid的生理作用。
因此，本发明的一个目的是阐明capsinoid化合物的一种新生理作用并将其应用于多种用途。
                  解决问题的方法
已发现，capsinoid化合物抑制血清胆固醇和肝脂肪或体内脂质的增加，或者降低其脂质水平。因此，本发明的第一特征如下。
(1)一种用于降低选自血清胆固醇和肝脂肪的体内脂质的组合物，其特征在于该组合物包含式(1)所示的capsinoid化合物：
或
(其中，n为0-10的整数。)
已具体表明，本发明的capsinoid改善动脉硬化指数，因为它明显降低血清中的总胆固醇，并可以用于预防或治疗动脉硬化。因此，本发明的第二特征如下。
(2)上述的组合物，其中该组合物降低受试者总血清胆固醇数量，并改善其动脉硬化指数。
在如通式(1)所示的capsinoid化合物中，优选n为3、4或5的化合物；特别优选该化合物为4-羟基-3-甲氧苄基(E)-8-甲基-6-壬烯酸酯或4-羟基-3-甲氧苄基8-甲基壬酸酯。因此，本发明的第三和第四特征如下。
(3)根据以上(1)或(2)的组合物，其中该组合物包含capsinoid化合物，其中上述通式(1)中的n为3、4或5；和
(4)根据以上(1)-(3)之任意组合物，其中该capsinoid化合物为4-羟基-3-甲氧苄基(E)-8-甲基-6-壬烯酸酯或4-羟基-3-甲氧苄基8-甲基壬酸酯。
Capsinoid化合物见于被广泛食用的辣椒植物。因此，当将它制成食物或饮料时，无需纯化和分离capsinoid化合物，它们可能作为包含该化合物的植物或植物的果实而存在。在这种情况下，可以有利地使用含有大量该化合物的源自辣椒种类CH-19-甜的果实等。因此，本发明的第五和第六特征如下。
(5)根据以上(1)-(4)之任意组合物，其中capsinoid化合物作为含有该化合物的植物或果实的形式配制；和
(6)根据以上(5)的组合物，其中该植物或果实源自辣椒种类CH-19-甜。
将该capsinoid化合物制成上述植物或果实的提取物也是有利的。因此，根据证实，本发明的第七和第八特征如下。
(7)根据以上(1)-(4)之任意的组合物，其中capsinoid化合物作为包含该化合物的植物或果实提取物的形式配制；和
(8)根据以上(7)的化合物，其中该植物或果实源自辣椒种类CH-19-甜。
本发明的组合物可以制成食物、饮料或药物，具体而言，由于该capsinoid化合物是不辛辣的，可以有利地将它与组合物配制。因此，本发明的第九和第十特征如下。
(9)根据以上(1)-(8)的组合物，其中该组合物为食物或饮料的形式；和
(10)根据以上(1)-(8)的组合物，其中该组合物为药物的形式。
迄今未报道capsinoid降低肝脂肪水平。本发明首次公开capsinoid具有这种特定的生理作用。需要特别指出的是，虽然已知辣椒素生物碱和capsinoid降低血液中的甘油三酯浓度，但已认为辣椒素生物碱一般不降低肝脂肪水平，如在非专利文献2中所示。但是，本发明者现已首次阐明capsinoid还抑制肝脂肪的增加。
关于capsinoid，先前未报道可以通过降低血清胆固醇来改善动脉硬化指数。因此，本发明提供一种无辛辣味的capsinoid化合物，一种用于在受试者内降低血清胆固醇、改善动脉硬化指数和降低肝脂肪的新组合物。这种新组合物可以容易地制成食物或药物。
              完成本发明的优选实施方案
本发明的capsinoid化合物可以由属于辣椒属(因此，下文称为“辣椒”)的植物和/或植物的果实来纯化和分离制备。辣椒可以是普通的辣辣椒，例如“Nikko”和“Goshiki”。任何种类的辣椒均可以用于纯化capsinoid化合物，只要它包含capsinoid化合物。这些种类的实例包括通常不辛辣的辣椒种类，例如CH-19-甜，“Manganji”、“FushimiAmanaga”、小甜椒、青椒等。由于这些种类包含大量的capsinoid化合物而可以被有利地使用。特别CH-19-甜，一种不辛辣的种类，因为它具有高含量capsinoid因而特别优选。术语CH-19-甜包括CH-19-甜、源自CH-19-甜的类似种类和源自CH-19-甜的后代，且在本说明书中CH-19-甜涵盖所有上述的种类。
可以通过本领域技术人员已知的技术完成纯化和分离，例如用溶剂萃取、多种色谱法，包括硅胶色谱法、制备高效液相色谱法等，它们单独或适宜地组合使用。例如，可以使用在JP-A-11-246478公开的方法。
本发明的capsinoid化合物还可以通过用对应的脂肪酸酯和香草醇进行酯交换来合成例如JP-A-11-246478中公开的。作为可替代的选择，还可以通过本领域技术人员已知的其它反应方法根据结构式来合成。而且，本发明的capsinoid化合物可以容易地用酶来合成制备。例如，用具有脂肪酸酯和/或对应于目标化合物的脂肪酸的化合物如甘油三酸酯和香草醇进行脂肪酶逆反应，可以制备目标capsinoid化合物。这种方法具体公开在JP-A-2000-312598中，而包括此方法的上述公开的专利中所述的内容在本说明书中以引用的方式被引入。
也可以不将capsinoid化合物特别纯化、分离或合成纯化合物形式，而将其制成植物和/或辣椒种类CH-19-甜的果实的形式，或者干燥或经研磨的形式，或者粗提取物形式。
因此，辣椒种类CH-19-甜几乎不含有辛辣或刺激性的辣椒素生物碱，但却含有大量不辛辣的capsinoid(香草醇的脂肪酸酯)。因此，其不表现典型的常见辣椒的辛辣和刺激性能。所以，可以有利地将它与食物、食物添加剂、饲料，或者与药物一起配制。可以制备药物制剂用于直接口服，或者仅通过简单的物理和/或化学处理，例如干燥、研磨或粗提取来制备。本说明书中的术语“植物或果实”包括植物和/或植物的果实本身，或者由植物或果实通过简单的物理和/或化学处理，例如对其进行干燥、研磨和粗提取而制成的产品。
本发明的组合物用于抑制血清胆固醇和肝脂肪升高，或者降低体内脂质水平。这种组合物可以口服或者如上述进行肠胃外给药，因为本发明的capsinoid化合物不辛辣，它特别适于口服。
当将本发明的组合物在临床上用作药物组合物时，可以根据剂型，通过加入药学上接受的添加剂将它制成多种制剂。可以多种使用药物制剂领域中常用的药学上接受的添加剂，它们的实例包括凝胶、乳糖、糖、二氧化钛、淀粉、结晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、玉米淀粉、微晶蜡、白凡士林、硅酸铝酸镁、无水磷酸钙、柠檬酸、柠檬酸三钠、羟丙基纤维素、山梨醇、脱水山梨醇脂肪酸酯、聚山梨醇酯、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、轻硅酸酐、滑石、植物油、苄醇、阿拉伯胶、丙二醇、聚亚烷基二醇、环糊精和羟丙基环糊精。
制剂的实例为固体制剂，例如片剂、胶囊、颗粒剂、稀释粉末和栓剂；和液体制剂，例如糖浆、酏剂和注射剂。它们可用药物制剂领域中常用的方法制备。可以在使用时将液体制剂溶解或悬浮在水或其它适宜的介质中。具体而言，在注射剂的情况下，还可以将制剂溶解或悬浮在生理盐水溶液中或葡萄糖溶液中，或者可以加入缓冲剂或防腐剂。
对于所有药物制剂而言，所述制剂可包含数量为1-100wt％，优选10-80wt％的本发明的capsinoid化合物。
当将本发明的capsinoid化合物用于临床领域时，给药的剂量和频率可以根据受试者的性别、年龄、体重和症状程度、期望治疗的类型和范围等而变。一般地，当进行口服给药时，对于成人优选施用1-50mg/kg/天，每天一次或者每天分成数次给药。
将本发明的capsinoid化合物自由地与多种食物，例如固体、液体、溶胶、凝胶、粉末或颗粒食物混合。可以通过相关技术中已知的任何方法混合和制备包含本发明组合物的食物。含有固体如巧克力，液体如运动饮料和罐头食品如赤豆粥的制备以容易地通过例如JP-A-11-246478公开的方法进行。
本发明的capsinoid化合物还可以用作食物添加剂。包含本发明的capsinoid化合物的食物添加剂可以通过本领域技术人员已知的方法制备，例如将capsinoid组合物制成颗粒或胶囊，并加入多种赋形剂，例如糊精、玉米淀粉、乳糖和助剂如乳化剂。如果需要的话，可以加入防腐剂、调味剂等。
不需要将食物中包含的capsinoid化合物纯化至特定的程度。因此，可以是CH-19-甜本身(未处理的物质)即一种固定的上述不辛辣的辣椒种类，它的一种干燥产品(研磨产品)，或者一种使用多种相关技术中常用于提取天然物质的溶剂，例如包括乙酸乙酯、乙醇等醇的CH-19-甜的提取物，或者适于食物的乳化剂溶液。
可以将本发明的capsinoid化合物自由地与多种饲料，例如固体、液体、溶胶、凝胶、粉末或颗粒形式的饲料一起配制。本领域技术人员将容易地理解这些制备可以通过使用基本上与食物的制备相同，或者对其进行适宜地改变来实现。
作为固定的非辛辣辣椒种类的上述CH-19-甜已在农业、林业和渔业部的种子与播种控制中心(Control Center for Seeds and Seedlings，Ministry of Agriculture，Forestry and Fisheries)注册为编号10375，并可以从该组织获得。
现在通过以下非限制性实施例的方式详细例示本发明。
实施例
试验化合物的给药
使用24只9周龄的雄性Wistar品系大鼠，并将其分成4组，每组包含6只大鼠，包括对照组、0.1mmol/kg辣椒素组、0.1mmol/kgcapsinoid组和1.0mmol/kg capsinoid组。将加入1％胆固醇的20％猪油食物作为饲料施用于对照组。对于0.1mmol/kg辣椒素组、0.1mmol/kg capsinoid组和1.0mmol/kg capsinoid组，与对照组类似地分别将占饲料最终浓度0.1mmol/kg的capsaicin和占饲料终浓度0.1mmol/kg的capsinoid，以及占饲料最终浓度1.0mmol/kg的capsinoid加到饲料。所用的capsinoid为大约2∶1比率的4-羟基-3-甲氧苄基(E)-8-甲基-6-壬烯酸酯和4-羟基-3-甲氧苄基8-甲基壬酸酯的混合物。
使分别包含6只大鼠的以上组成对喂养4周。在各个笼中对实验动物进行饲养，并在饲养期间每周测定体重，并通过从施用量中减去剩余量来计算摄入量。解剖前收集粪便三天。完成饲养之后，将大鼠处死并解剖。收集血液。将肝脏、肾周围的脂肪和附睾周围的脂肪每别切除并称重。而且，计算切除的器官与总体重的比率。详细饲养过程如表1所示。处死和解剖前三天期间胆固醇排泄至粪便的速率如表2所示。器官重量和总体重的比率如表3所示。除非另外指出，下表中的结果显示为平均值±标准偏差，并且在p＜0.05下通过ANOVA和Duncan多重区域检验来进行统计学上的显著性试验。在该表中，*指p＜0.05。
                                  表1：饲养过程
                        (体重和平均摄入饲料量的增加速率)
 试验开始当天的体重(g)   饲养最后一天的体重(g)   体重增加百分率   平均摄入饲料量(g)  解剖当天的体重(g)
  对照组  289±5   372±21   129±5   16.5±0.8  365±17
  0.1mmol/kg辣椒素组  295±8   392±11   133±4   17.0±1  367±12
  0.1mmol/kgCapsinoid组  287±3   368±12   128±4   16.5±0.5  360±12
  1.0mmol/kgCapsinoid组  280±7   358±8   128±4   16.9±0  358±7
                                         [表2]
                           表2：三天内胆固醇排泄到粪便的速率
  排泄的粪便的数量(g/3天)   摄入的饲料的数量(g/3天)   摄入的胆固醇的数量(mg/3天)       粪便中的胆固醇
  排泄的数量(mg/3天)   排泄速率(％)
  对照组   3.4±0.3   49.0±2.4   490±24   229±14   46.7±2.7
  0.1mmol/kg辣椒素组   3.3±0.4   49.3±3.1   493±31   240±27   48.6±3.4
  0.1mmol/kgCapsinoid组   4.0±0.8*   49.5±1.4   495±14   248±34   50.0±6.0
  1.0mmol/kgCapsinoid组   3.6±0.3   50.6±0.0   506±0   236±7   46.7±1.4
                                                       [表3]
                                              表3：器官与总体重的比率
  肝脏(g)   肝脏(％)   肾周围的脂肪(g)   肾周围的脂肪(％)   附睾周围的脂肪(g)   附睾周围的脂肪(％)
  对照组   15.9±2.1   4.4±0.5   4.2±1.1   1.2±0.3   4.8±0.7   1.3±0.3
  0.1mmol/kg辣椒素组   14.4±0.9   3.9±0.1*   3.8±0.6   1.0±0.1   4.6±0.5   1.3±0.1
  0.1mmol/kgCapsinoid组   15.0±1.2   4.1±0.2   3.6±1.1   1.0±0.3   4.5±0.7   1.3±0.2
  1.0mmol/kgCapsinoid组   16.0±1.4   4.5±0.4   3.5±0.5   1.0±0.1   4.3±0.5   1.2±0.1
实施例1
对血清胆固醇和动脉硬化指数的影响
如上述从饲养的实验动物中收集血液，并测定血清中的总胆固醇(T-chol)和HDL胆固醇(HDL-chol)。更为具体而言，根据在“AkikoTsujihara and Yumiko Tani：Influence of yucca saponin and purekonjak powder on lipid metabolism of rats fed with a high-fat and high-cholesterol feed：Eiyo Shokuryo Gakkaishi，vol.51，pp.157-163(1998)”中公开的方法测定总胆固醇和HDL胆固醇。通过(T-chol-HDL-chol)/(HDL-chol)计算动脉硬化指数。结果如表4所示，包括血清中甘油三酯(TG)的数量。
                                [表4]
                     表4：血清中胆固醇的测定结果
  T-chol(mg/dl)   HDL-chol(mg/dl)   动脉硬化指数   TG(mg/dl)
  对照组   88.7±4.4   41.1±4.4   1.2±0.4   49.4±7.4
  0.1mmol/kg辣椒素组   71.2±8.1*   34.2±6.5*   1.2±0.4   25.5±5.3*
  0.1mmol/kgCapsinoid组   62.5±6.6*   36.3±2.4   0.7±0.2*   40.7±4.8*
根据以上结果，本发明的capsinoid化合物明显降低血清中的总胆固醇，还明显改善动脉硬化指数。
实施例2
对肝脂肪的影响
将如以上饲养的实验动物处死并解剖。测定切除的肝脏中总脂质(T-脂质)、胆固醇(Chol)和甘油三酯(TG)的数量。再次根据“AkikoTsujihara and Yumiko Tani：Influence of yucca saponin and purekonjak powder on lipid metabolism of rats fed with a high-fat and high-chelosterol feed：Eiyo Shokuryo Gakkaishi，vol.51，pp.157-163(1998)”公开的方法进行测定。结果如表5所示。
                        [表5]
          表5：Result of Measurement of肝脂肪
  T-脂质(g/100g)   Chol(g/100g)   TG(g/100g)
  对照组   31.5±1.7   8.8±0.6   13.6±0.7
  1.0mmol/kgCapsinoid组   24.3±1.5*   7.1±0.7*   7.3±0.5*
根据以上结果，表明本发明的capsinoid化合物显著降低肝脂肪(肝脂质)。
如上述，现在已明显看出本发明的capsinoid化合物显著地降低血清中的总胆固醇水平，改善动脉硬化指数，甚至降低或抑制肝脂肪水平升高，而这在有关辣椒素生物碱的报道中是未曾报道过的。因此，本发明的化合物可以非常有利地制备用作这种用途的组合物。

Claims (10)

1.一种用于降低选自血清胆固醇和肝脂肪的体内脂质的组合物，其特征在于该组合物包含选自下述的capsinoid化合物：
[1]
或[2]
其中n为0-10的整数。
2.根据权利要求1的组合物，其降低受试者总血清胆固醇量并改善其动脉硬化指数。
3.根据权利要求1或2的组合物，其包含capsinoid化合物，其中上述通式[1]中的n为3、4或5。
4.根据权利要求1-3之任一项的组合物，其中该capsinoid化合物为4-羟基-3-甲氧苄基(E)-8-甲基-6-壬烯酸酯或4-羟基-3-甲氧苄基8-甲基壬酸酯。
5.根据权利要求1-4之任一项的组合物，其中该capsinoid化合物是作为包含该化合物作为组分的植物或植物的果实的形式配制。
6.根据权利要求5的组合物，其中所述植物或果实源自辣椒种类CH-19-甜。
7.根据权利要求1-4之任一项的组合物，其中的capsinoid化合物是以包含该化合物作为组分的植物或果实的提取物的形式配制。
8.根据权利要求7的化合物，其中该植物或果实源自辣椒种类CH-19-甜。
9.根据权利要求1-8的组合物，其是食物或饮料的形式。
10.根据权利要求1-8的组合物，其是药物的形式。
CNA2004800133525A 2003-05-15 2004-05-14 用于降低体内脂质的组合物 Pending CN1791400A (zh)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP137317/2003 2003-05-15
JP2003137317 2003-05-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN1791400A true CN1791400A (zh) 2006-06-21

Family

ID=33447253

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CNA2004800133525A Pending CN1791400A (zh) 2003-05-15 2004-05-14 用于降低体内脂质的组合物

Country Status (11)

Country Link
US (1) US7414075B2 (zh)
EP (1) EP1627634B1 (zh)
JP (1) JPWO2004100942A1 (zh)
KR (1) KR20060026408A (zh)
CN (1) CN1791400A (zh)
AU (1) AU2004238122B2 (zh)
CA (1) CA2525486C (zh)
ES (1) ES2441570T3 (zh)
MX (1) MXPA05011895A (zh)
PT (1) PT1627634E (zh)
WO (1) WO2004100942A1 (zh)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4918859B2 (ja) * 2004-08-11 2012-04-18 味の素株式会社 カプシノイド含有マイクロカプセルの製造法
JP4978015B2 (ja) * 2005-02-01 2012-07-18 味の素株式会社 血行促進外用剤及びこれを含有してなる皮膚毛髪用化粧料及び入浴剤
US9399030B2 (en) * 2005-02-01 2016-07-26 Ajinomoto Co., Inc. Topically applied circulation enhancing agent and skin and hair cosmetic and bath agent containing the same
CN101137613B (zh) * 2005-02-18 2012-03-28 味之素株式会社 通过脱水缩合制备辣椒素酯类物质的方法、辣椒素酯类物质的稳定方法和辣椒素酯类物质组合物
JP4961765B2 (ja) * 2006-02-10 2012-06-27 味の素株式会社 コニフェリル誘導体およびその用途
KR100756628B1 (ko) * 2006-02-21 2007-09-10 김형익 이동식 침대
EP2008532A4 (en) * 2006-03-31 2013-11-06 Ajinomoto Kk PROCESS FOR THE PRODUCTION OF CAPSINOID-CONTAINING DRINK / FOOD
ES2429288T3 (es) * 2006-04-24 2013-11-14 Ajinomoto Co., Inc. Agente para la mejora de la disfagia, y composición farmacéutica o alimenticia que comprende el mismo
WO2008001912A1 (fr) * 2006-06-29 2008-01-03 Ajinomoto Co., Inc. Dérivé d'ester benzylique substitué et son utilisation
JPWO2009014253A1 (ja) * 2007-07-26 2010-10-07 味の素株式会社 カプシノイド化合物を含有する植物体を含む冷凍飲料の製造方法
KR100869083B1 (ko) * 2008-05-20 2008-11-17 (주)새롬바이오 다이어트 효과를 갖는 캡사이신의 변화물질을 생산하는 바실러스 서브틸리스 균주 및 캡사이신에 의한 다이어트 효과와 동일한 매운맛이 완화된 캡사이신의 변화물질을 생산하는 방법
WO2019181529A1 (ja) * 2018-03-23 2019-09-26 味の素株式会社 香気を有するトウガラシ属植物
US10414715B1 (en) * 2018-10-26 2019-09-17 The United States Of America, As Represented By The Secretary Of Agriculture Methods for extracting and purifying capsinoids such as capsiate and dihydrocapsiate from capsicum sp. fruit

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3544246B2 (ja) * 1995-07-04 2004-07-21 日清オイリオ株式会社 血中脂質濃度低減用薬剤組成物
JPH0923817A (ja) * 1995-07-07 1997-01-28 Nisshin Oil Mills Ltd:The 油脂含有飲食物
JPH0930962A (ja) * 1995-07-21 1997-02-04 Nisshin Oil Mills Ltd:The 医療用油脂含有組成物
JP3345744B2 (ja) 1998-03-04 2002-11-18 森永製菓株式会社 エステル結合を有する新規なカプサイシノイド様物質
US6070339A (en) * 1998-10-23 2000-06-06 Westinghouse Air Brake Company Membrane air dryer with scheme to reduce air lost as sweep air
JP2001026538A (ja) * 1999-07-13 2001-01-30 Morinaga & Co Ltd 新規なカプサイシノイド様物質を含有する食品及び医薬組成物
US6667064B2 (en) * 2000-08-30 2003-12-23 Pilot Therapeutics, Inc. Composition and method for treatment of hypertriglyceridemia
JP2002114676A (ja) 2000-10-06 2002-04-16 Morinaga & Co Ltd 新規なカプサイシノイド様物質を含有する持久力向上用組成物

Also Published As

Publication number Publication date
PT1627634E (pt) 2013-10-24
EP1627634A1 (en) 2006-02-22
AU2004238122A1 (en) 2004-11-25
EP1627634B1 (en) 2013-10-16
KR20060026408A (ko) 2006-03-23
AU2004238122B2 (en) 2007-03-08
US20050239883A1 (en) 2005-10-27
CA2525486A1 (en) 2004-11-25
US7414075B2 (en) 2008-08-19
ES2441570T3 (es) 2014-02-05
CA2525486C (en) 2012-09-18
EP1627634A4 (en) 2009-08-19
WO2004100942A1 (ja) 2004-11-25
JPWO2004100942A1 (ja) 2006-07-13
MXPA05011895A (es) 2006-02-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US7414075B2 (en) Composition for lowering internal lipid content
US6214831B1 (en) Pharmaceutical composition containing evodiamine compound and method for improving lipid metabolism or antiobesity
CN1124134C (zh) 柚苷和柚苷配基作为肝病的预防或治疗剂的应用
CN1278182A (zh) 作为酰基CoA－胆固醇－O－酰基转移酶抑制剂、巨噬细胞－脂质复合物在动脉壁上累积的抑制剂,以及肝病的预防或治疗剂的桔皮提取物
WO2013099982A1 (ja) 筋萎縮抑制剤
CN1373656A (zh) 含有脂酶抑制剂的分散体制剂
CN1124133C (zh) 橙皮苷和橙皮素作为肝病的预防或治疗剂的应用
US9655878B2 (en) Composition comprising coumestrol or a bean extract containing coumestrol
JP2013071909A (ja) 脳内過酸化脂質蓄積抑制剤
JPWO2013108822A1 (ja) 脱ラムノシルアクテオシド含有オリーブ抽出物
EP2999467B1 (fr) Utilisation d'une association de deux composés pour le traitement et/ou la prévention de troubles osseux
JP2009203209A (ja) アカシア属樹皮由来物を含有する血糖降下及び／又は抗肥満組成物
WO2021125342A1 (ja) 肥満抑制用組成物
JP4560864B2 (ja) 新規なカプサイシノイド様物質を含有する鎮痛剤、食品及び飼料
CN111035620B (zh) 一种辅料组合物、植物甾醇复合营养素咀嚼片及其制备方法
CN1863542A (zh) 植物种子提取物及其制备方法
JP5118333B2 (ja) 新規抗酸化性リグナン化合物
KR101340040B1 (ko) 맥아 추출물을 유효성분으로 포함하는 비만 및 대사성 질환 예방 및 치료용 조성물
JP2001089388A (ja) 抗腫瘍性組成物およびその製造法
KR101351406B1 (ko) 바우미 상황버섯 유래의 폴리페놀 추출물을 유효성분으로 함유하는 동맥경화 예방 및 치료용 조성물
US20240139151A1 (en) Composition including decursinol as active ingredient for preventing or treating smooth muscle cell proliferative diseases
JP2010285358A (ja) 血圧上昇抑制剤
KR20110101743A (ko) 비타민나무잎 분말 또는 이의 추출물을 포함하는 체내 지질 개선 조성물
JP2003342172A (ja) カプサイシノイド様物質を含有する糖尿病血糖値低下組成物およびカプサイシノイド様物質の糖尿病血糖値低下剤としての使用
JP2011116674A (ja) 抗炎症剤

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C12 Rejection of a patent application after its publication
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Open date: 20060621