KR20220118504A - 비만 억제용 조성물 - Google Patents

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다카노리 나카지마
요코 야마시타
히토시 아시다
리에 무카이
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주식회사 다이셀
고쿠리츠다이가쿠호진 고베다이가쿠
토쿠시마 대학
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Abstract

본 개시는, 적어도, 비만을 억제하기 위한 조성물을 제공하는 것을 과제로 하고, 당해 과제를, 하기 일반식 (1)로 표현되는 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 비만 억제용 조성물로 해결한다.
Figure pct00004

Description

비만 억제용 조성물
본 개시는, 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 비만 억제용 조성물에 관한 것이다.
호프(Humulus lupulus L.)는, 삼과의 다년초로, 자웅이주의 만성 식물이다. 자주(雌株)의 구화(毬花)는, 맥주에 쓴 맛 등을 부여하는 원료를 포함하고, 또한, 이소잔토휴몰(isoxanthohumol)이나 8-프레닐나린제닌 등의 프레닐플라보노이드의 유효 성분으로서 포함하고 있다. 이들 프레닐플라보노이드는 각종 생리 활성을 갖는 것이 보고되어 있어, 의약이나 식품 소재로서 주목받고 있다.
예를 들어, 8-프레닐나린제닌은, 에스트로겐 활성(비특허문헌 1), 혈관 신생 억제(특허문헌 1), 폐용성 근위축 억제(특허문헌 2)와 같은 생리 활성을 나타내는 것이 보고되어 있다. 또한, 잔토휴몰은, 비만 억제 효과를 갖는 것이 보고되어 있다. 구체적으로, 잔토휴몰이 3T3L1 cell의 분화를 억제하는 효과 및 지질 합성을 억제하는 효과를 갖는 것이 보고되어 있다(비특허문헌 2). 또한, 쥐(rat)에게 잔토휴몰을 투여함으로써 체중 증가가 억제되는 것이 보고되어 있다(비특허문헌 3). 또한, 쥐에 있어서, 잔토휴몰이 SREBP의 활성화를 억제하여, 지질 합성을 억제하는 것이 보고되어 있다(비특허문헌 4).
일본 공표특허공보 제2005-526122호 일본 공개특허공보 제2016-136952호
J. Clin. Endocrinol. Metab., 84(6):2249-52 (1999) J. Oleo Sci., 63(6):593-7 (2014) J. Oleo Sci., 63(2):159-68 (2014) J. Biol. Chem., 14;290(33):20565-79 (2015)
본 개시의 과제는, 적어도, 비만을 억제하기 위한 조성물의 제공에 있다.
〔1〕하기 일반식 (1)로 표현되는 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 비만 억제용 조성물.
Figure pct00001
(식 중, R1~R9는, 각각 독립적으로, 수산기, 수소 원자 또는 프레닐기이며, R10은 수산기 또는 수소 원자를 나타내며, 또한, R1~R9 중 1개 이상은 프레닐기이다.)
〔2〕상기 프레닐플라보노이드가 8-프레닐나린제닌인, 〔1〕에 기재된 조성물.
〔3〕상기 비만 억제가, 체중 증가 억제 또는 체지방 증가 억제인, 〔1〕 또는 〔2〕에 기재된 조성물.
〔4〕상기 비만 억제가, 내장 지방 증가 억제 또는 피하 지방 증가 억제인, 〔1〕~〔3〕 중 어느 하나에 기재된 조성물.
〔5〕상기 비만 억제가, 간, 장간막, 신장 주위 또는 정소 상체의 내장 지방의 증가 억제인, 〔1〕~〔4〕 중 어느 하나에 기재된 조성물.
〔6〕백색 지방의 증가 억제에 이용되는, 〔1〕~〔5〕 중 어느 하나에 기재된 조성물.
〔7〕췌장 리파아제의 활성 저해에 이용되는, 〔1〕~〔6〕 중 어느 하나에 기재된 조성물.
〔8〕글루코오스, 콜레스테롤, 또는 인슐린의 혈중 농도의 상승 억제에 이용되는, 〔1〕~〔7〕 중 어느 하나에 기재된 조성물.
〔9〕근육 중량의 증가에 이용되는, 〔1〕~〔8〕 중 어느 하나에 기재된 조성물.
〔10〕상기 근육이 대퇴근인, 〔9〕에 기재된 조성물.
〔11〕의약인, 〔1〕~〔10〕 중 어느 하나에 기재된 조성물.
〔12〕음식품인, 〔1〕~〔10〕 중 어느 하나에 기재된 조성물.
본 개시는, 적어도, 비만을 억제하기 위한 기술의 제공이라는 효과를 나타낼 수 있다.
도 1은 일 실시태양인 실시예 1의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 2는 일 실시태양인 실시예 1의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 3은 일 실시태양인 실시예 1의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 4는 일 실시태양인 실시예 1의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 5는 일 실시태양인 실시예 1의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 6은 일 실시태양인 실시예 1의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 7은 일 실시태양인 실시예 1의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 8은 일 실시태양인 실시예 2의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 9는 일 실시태양인 실시예 2의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 10은 일 실시태양인 실시예 2의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 11은 일 실시태양인 실시예 3의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 12는 일 실시태양인 실시예 4의 결과를 나타내는 그래프이다.
어떤 실시태양은, 하기 일반식 (1)로 표현되는 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 비만 억제용 조성물이다. 그리고, 프레닐플라보노이드는, 「프레닐화 플라보노이드」라고 칭해지는 경우가 있다.
Figure pct00002
(식 중, R1~R9는, 각각 독립적으로, 수산기, 수소 원자 또는 프레닐기이며, R10은 수산기 또는 수소 원자를 나타내며, 또한 R1~R9 중 1개 이상은 프레닐기이다.)
이하, 상기 일반식 (1)로 표현되는 프레닐플라보노이드를, 「본 실시태양의 프레닐플라보노이드」라고 기재하는 경우가 있다. 또한, 상기 일반식 (1)로 표현되는 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 비만 억제용 조성물을 「본 실시태양의 조성물」이라고 기재하는 경우가 있다. 본 실시태양의 조성물은, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드만을 포함하는 것일 수도 있지만, 다른 성분과의 혼합물일 수도 있고, 그 경우에는 그들의 성분이 균일할 수도 불균일할 수도 있다.
본 실시태양의 조성물을 섭취하는 또는 본 실시태양의 조성물이 투여되는 포유동물로서는, 사람, 사람 이외의 포유동물을 들 수 있다. 사람 이외의 포유동물로서는, 쥐, 생쥐(mouse), 개, 고양이, 원숭이, 돼지, 소 등이 예시된다.
본 실시태양의 프레닐플라보노이드로서는, 프레닐나린제닌, 이소잔토휴몰, 프레닐퀘르세틴, 프레닐에리오딕티올, 프레닐제니스테인 등의 프레닐기를 갖는 플라보노이드를 예시할 수 있다.
프레닐기는 1 이상을 가지고 있으면 된다. 프레닐기로서는, 디메틸알릴기(탄소수 5), 제라닐기(탄소수 10), 파르네실기(탄소수 15), 제라닐제라닐기(탄소수 20), 제라닐파르네실기(탄소수 25), 헥사프레닐기(탄소수 30), 옥타프레닐기(탄소수 40), 데카프레닐기(탄소수 50)를 들 수 있다.
구체적으로, 프레닐나린제닌으로서는 8-프레닐나린제닌, 6-프레닐나린제닌을 예시할 수 있다.
프레닐퀘르세틴으로서는 8-프레닐퀘르세틴, 6-프레닐퀘르세틴, 5'-프레닐퀘르세틴을 예시할 수 있다.
프레닐에리오딕티올로서는, 님페올(nymphaeol) A, 님페올 B, 님페올 C, 이소님페올 C를 예시할 수 있다.
프레닐제니스테인으로서는 6-프레닐제니스테인을 예시할 수 있다.
그리고, 잔토휴몰은, 상기 일반식 (1)로 표현되는 구조를 갖고 있지 않다.
본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 얻는 방법은 특별히 한정되지 않고, 시판되고 있는 것을 이용할 수도 있고, 화학 합성에 의해 합성하여 취득할 수도 있고, 미생물로 생성시켜 취득할 수도 있다.
얻어진 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 그대로의 상태로 사용할 수도 있지만, 건조시켜 분말상으로 한 것을 이용할 수도 있다. 또한, 필요에 따라, 얻어진 본 실시태양의 프레닐플라보노이드에 정제, 농축 처리 등을 실시할 수도 있다. 정제 처리로서는, 여과 또는 이온 교환 수지나 활성탄 칼럼 등을 이용한 흡착, 탈색과 같은 처리를 수행할 수 있다. 또한, 농축 처리에는 증발기(evaporator) 등의 상법을 이용할 수 있다.
또한, 얻어진 본 실시태양의 프레닐플라보노이드(또는 그 정제 처리물 혹은 농축 처리물)를 동결 건조 처리에 제공하여 분말화하는 방법, 덱스트린, 옥수수 전분, 아라비아검 등의 부형제를 첨가하여 스프레이 드라이 처리에 의해 분말화하는 방법 등, 공지된 방법에 따라 분말화할 수도 있다. 또한 그 후에, 필요에 따라 순수, 에탄올 등에 용해하여 이용할 수도 있다.
본 실시태양의 조성물 전량에 대한 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 함유량은, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드가 갖는 작용·효과가 나타나는 한 특별히 한정되지 않지만, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 총량으로서, 본 실시태양의 바람직한 일 태양에서는 0.00001질량% 이상이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.00005질량% 이상이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.0001질량% 이상이며, 또한, 본 실시태양의 바람직한 일 태양에서는 5질량% 이하이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.5질량% 이하이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.05질량% 이하이다.
본 실시태양의 조성물의 유효 섭취량 또는 유효 투여량은, 대상의 나이, 체중, 질환 등, 투여 경로, 투여 스케줄, 제제 형태 등에 의해 적절히 설정되지만, 그것을 포유동물에 섭취시키거나 또는 투여함으로써, 당해 포유동물에 있어서 본 실시태양의 프레닐플라보노이드가 갖는 작용·효과가 나타나는 한 특별히 제한되지 않는다. 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 총량으로서, 1일당 또한 kg 체중당, 본 실시태양의 바람직한 일 태양에서는 0.01 mg 이상이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.05 mg 이상이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.1 mg 이상이며, 또한, 본 실시태양의 바람직한 일 태양에서는 1000 mg 이하이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 100 mg 이하이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 10 mg 이하이다.
또한, 본 실시태양의 조성물은, 1일당 1회의 섭취 또는 투여일 수도 있고, 1일에 복수회로 나눈 섭취 또는 투여일 수도 있다. 또한, 며칠 또는 수주 간에 1회의 섭취 또는 투여일 수도 있다.
본 명세서에서의 「비만 억제」는, 체중 증가 억제 또는 체지방 증가 억제를 포함한다.
본 명세서에서의 비만 억제 작용이 체중 증가 억제 작용일 때는, 포유동물이 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 섭취했거나 또는 투여되었을 때에, 섭취하지 않거나 또는 투여되지 않을 때보다, 당해 포유동물의 체중을 작은 상태로 하는 것 또는 동등한 상태로 하는 것을 말한다. 체중은, 예를 들어 체중계로 측정할 수 있다.
본 명세서에서의 비만 억제 작용이 체지방 증가 억제 작용일 때는, 포유동물이 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 섭취했거나 또는 투여되었을 때에, 섭취하지 않거나 또는 투여되지 않을 때보다, 당해 포유동물의 체지방을 적은 상태로 하는 것 또는 동등한 상태로 하는 것을 말한다. 체지방은, 예를 들어 체내에서 적출한 지방 조직의 칭량(稱量), 임피던스법에 의한 체지방률의 계측, CT 스캔 촬영 후의 지방 면적의 계측 등을 통해 측정할 수 있다.
또한, 상기 체지방은, 내장 지방 또는 피하 지방을 포함한다.
내장 지방은, 상기 측정법 외에, 예를 들어 체내의 각 장기 주위에 부착된 지방 조직을 적출하여 칭량하고, 그 총합을 계측함으로써 측정할 수도 있다. 또한, 피하 지방은, 상기 측정법 외에, 예를 들어 모피하 조직(毛皮下組織)에서 적출한 지방 조직을 칭량함으로써 측정할 수도 있다.
또한, 상기 내장 지방은, 간, 장간막, 신장 주위 또는 정소 상체의 내장 지방을 포함한다.
어느 내장 지방도, 상기 측정법 외에, 예를 들어 해당 조직의 주위에 침착된 지방 조직을 적출하여 칭량함으로써 측정할 수도 있다.
또한, 후술하는 실시예로부터 알 수 있듯이, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드는 하기 용도로 이용할 수 있다. 또한, 본 실시태양의 조성물은 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하기 때문에, 본 실시태양의 조성물도 하기 용도로 이용할 수 있다.
본 실시태양의 프레닐플라보노이드는 백색 지방의 증가 억제 작용을 갖기 때문에, 백색 지방 증가 억제의 용도로 이용할 수 있다.
이 점에서, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 백색 지방 증가 억제용 조성물을 제공할 수 있다. 또한, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 백색 지방의 증가 억제에 이용되는 비만 억제용 조성물을 제공할 수 있다.
백색 지방의 증가 억제 작용이란, 포유동물이 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 섭취했거나 또는 투여되었을 때에, 섭취하지 않거나 또는 투여되지 않을 때보다, 당해 포유동물의 백색 지방을 적은 상태로 하는 것 또는 동등한 상태로 하는 것을 말한다. 백색 지방은, 예를 들어 체내에서 적출한 백색 지방 조직의 칭량, 임피던스법에 의한 계측, CT 스캔 촬영 후의 지방 면적의 계측 등을 통해 측정할 수 있다.
또한, in vitro 계에 있어서는, 예를 들어 백색 지방 세포 내에 발현하는 백색 지방 세포 분화 마커를 웨스턴 블롯팅으로 측정함으로써 측정할 수 있다. 당해 백색 지방 세포로서는, 생쥐 섬유아세포 3T3-L1에서 유래하는 세포를 예시할 수 있다.
또한, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드는 췌장 리파아제(pancreatic lipase)의 활성 저해 작용을 갖기 때문에, 췌장 리파아제의 활성 저해의 용도로 이용할 수 있다. 그리고, 포유동물의 췌장 리파아제는 췌장에서 합성되고, 췌액 중에 분비되어 트리아실글리세롤을 가수분해하는 소화 효소이다.
이 점에서, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 췌장 리파아제 활성 저해용 조성물을 제공할 수 있다. 또한, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 췌장 리파아제의 활성 저해에 이용되는 비만 억제용 조성물을 제공할 수 있다.
췌장 리파아제의 활성 저해 작용이란, 포유동물이 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 섭취했거나 또는 투여되었을 때에, 섭취하지 않거나 또는 투여되지 않을 때보다, 당해 포유동물의 췌장 리파아제의 활성 저해가 큰 것을 말한다.
췌장 리파아제의 활성 저해의 정도는, in vitro 계에 있어서는, 예를 들어 활성 저해율로 평가할 수 있고, 활성 저해율은, 예를 들어 후술하는 실시예와 같이 하여 산출할 수 있다. 또한, 예를 들어 트리아실글리세롤의 에스테르 결합을 가수분해하고, 지방산과 글리세린으로 분해하는 작용을 갖는 효소의 활성을 저해 또는 억제하는 작용을 평가할 수 있으면 되고, 예를 들어 4-메틸움벨리페론의 지방산 에스테르를 기질로서 이용하여, 돼지 췌장 유래의 리파아제를 작용시켜, 효소 반응 후에 유리(遊離)된 4-메틸움벨리페론을 형광 측정법에 의해 정량함으로써 측정할 수 있다.
또한, 식사에 의해 섭취된 지방은, 이 지방 분해 효소인 췌장 리파아제의 작용에 의해 지방산과 글리세린으로 분해 후, 소장 상피 세포로부터 흡수된다. 췌장 리파아제의 활성이 저해되면, 장관에서의 지방 흡수가 억제되기 때문에, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드는, 장관에서의 지방 흡수 억제의 용도로 이용할 수 있다.
이 점에서, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 장관에서의 지방 흡수를 억제하기 위한 조성물을 제공할 수 있다. 또한, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 장관에서의 지방 흡수의 억제에 이용되는 비만 억제용 조성물을 제공할 수 있다.
또한, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드는, 글루코오스, 콜레스테롤, 또는 인슐린의 혈중 농도 상승 억제 작용을 갖기 때문에, 글루코오스, 콜레스테롤, 또는 인슐린의 혈중 농도 상승 억제의 용도로 이용할 수 있다.
이 점에서, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 글루코오스, 콜레스테롤, 또는 인슐린의 혈중 농도의 상승을 억제하기 위한 조성물을 제공할 수 있다. 또한, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 글루코오스, 콜레스테롤, 또는 인슐린의 혈중 농도 상승 억제에 이용되는 비만 억제용 조성물을 제공할 수 있다.
글루코오스, 콜레스테롤, 또는 인슐린의 혈중 농도 상승 억제 작용이란, 포유동물이 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 섭취했거나 또는 투여되었을 때에, 섭취하지 않거나 또는 투여되지 않을 때보다, 당해 포유동물의 글루코오스, 콜레스테롤, 또는 인슐린의 혈중 농도가 작은 상태로 하는 것 또는 동등한 상태로 하는 것을 말한다.
어느 혈중 농도도, 예를 들어 시판되고 있는 측정 키트을 이용하여 측정할 수 있다.
또한, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드는, 근육 중량의 증가 작용을 갖기 때문에, 근육 중량 증가의 용도로 이용할 수 있다.
이 점에서, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 근육 중량 증가용 조성물을 제공할 수 있다. 또한, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 근육 중량 증가에 이용되는 비만 억제용 조성물을 제공할 수 있다.
근육 중량의 증가 작용이란, 포유동물이 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 섭취했거나 또는 투여되었을 때에, 섭취하지 않거나 또는 투여되지 않을 때보다, 당해 포유동물의 근육 중량이 큰 것을 말한다. 근육 중량은, 예를 들어 체성분 분석 측정이나 Dual Energy X-ray Absorptiometry(DXA) 법에 의한 측정 외에, 체내에서 근육을 적출 후, 천칭 등으로 칭량하여 측정할 수도 있다.
상기 근육으로서는, 대퇴근을 예시할 수 있다.
대퇴근의 중량은, 상기 측정법 외에, 예를 들어 체내에서 적출 후, 천칭 등으로 칭량하여 측정할 수 있다.
또한, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드는, 체외로의 체지방 배출을 촉진하는 작용을 갖기 때문에, 체외로의 체지방 배출 촉진의 용도로 이용할 수 있다.
이 점에서, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 체외로의 체지방 배출을 촉진하기 위한 조성물을 제공할 수 있다. 또한, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 체외로의 체지방 배출 촉진에 이용되는 비만 억제용 조성물을 제공할 수 있다.
체외로의 체지방 배출을 촉진하는 작용이란, 포유동물이 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 섭취했거나 또는 투여되었을 때에, 섭취하지 않거나 또는 투여되지 않을 때보다, 당해 포유동물의 체외에 배출되는 체지방량이 많은 것을 말한다. 체외에 배출되는 체지방량은, 예를 들어 Folch법을 이용하여 변 중에 배설된 지질을 추출하여 칭량하여 측정할 수 있다.
또한, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드는, 지방산의 β산화효소를 활성화하는 작용을 갖기 때문에, 지방산의 β산화효소 활성화의 용도로 이용할 수 있다.
이 점에서, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 지방산의 β산화효소를 활성화하기 위한 조성물을 제공할 수 있다. 또한, 본 명세서에서, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 지방산의 β산화효소의 활성화에 이용되는 비만 억제용 조성물을 제공할 수 있다.
지방산의 β산화효소를 활성화 하는 작용이란, 포유동물이 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 섭취했거나 또는 투여되었을 때에, 섭취하지 않거나 또는 투여되지 않을 때보다, 지방산의 β산화효소의 활성이 높은 것을 말한다. 지방산의 β산화효소의 활성은, 예를 들어 β산화효소의 mRNA 양을 측정하여, 유전자 발현량을 확인함으로써 측정할 수 있다.
본 실시태양의 조성물의 바람직한 실시태양으로서는, 의약, 음식품(보충제를 포함한다.), 및 사료 등을 예시할 수 있다. 즉, 본 개시에 의해 제공할 수 있는 몇 가지 바람직한 실시태양은, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 함유하는 비만 억제용 의약, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 함유하는 비만 억제용 음식품(보충제를 포함한다.), 및 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 함유하는 비만 억제용 사료이다.
본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 의약의 소재로서 이용하는 경우, 의약으로서의 적용 방법은, 경구 투여 또는 비경구 투여 모두를 채용할 수 있다. 투여 시에는, 유효 성분을 경구 투여, 직장내 투여, 주사 등의 투여 방법에 적합한 고체 또는 액체의 의약용 무독성 담체와 혼합하여, 관용의 의약 제제의 형태로 투여할 수 있다. 이러한 제제로서는, 예를 들어 정제, 과립제, 산제, 캡슐제 등의 고형제, 용액제, 현탁제, 유제 등의 액제, 동결 건조 제제 등을 들 수 있고, 이들 제제는 제제 상의 상투(常套) 수단에 의해 조제할 수 있다. 상기 의약용 무독성 담체로서는, 예를 들어 글루코오스, 유당, 자당, 전분, 만니톨, 덱스트린, 지방산 글리세라이드, 폴리에틸렌글리콜, 하이드록시에틸전분, 에틸렌글리콜, 폴리옥시에틸렌소르비탄지방산에스테르, 아미노산, 젤라틴, 알부민, 물, 생리 식염수 등을 들 수 있다. 또한, 필요에 따라, 안정화제, 습윤제, 유화제, 결합제, 등장화제 등의 관용의 첨가제를 적절히 첨가할 수도 있다.
상기 의약은, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드에 의해 예방 또는 개선될 수 있는 질환, 장애, 증상, 증후(본 명세서에서는, 「질환 등」이라고 기재하는 경우가 있다.)의 예방 또는 개선에 이용할 수 있다. 「개선」은, 「치료」를 포함한다. 해당 질환 등으로서는, 포유동물이 사람인 경우에는, 잇판샤단호진 니혼히만쇼요보쿄카이가, 비만과의 관련 질환으로서 들고 있는, 비만증, 당뇨병, 당대사 이상 신장병, 고혈압, 심근경색, 협심증(관동맥 질환), 뇌경색, 통풍, 고요산혈증, 지질 이상증, 지방간, 수면시 무호흡 증후군, 비만 저환기 증후군, 정형외과적 질환(변형성 요추증, 변형성 슬관절증, 골극 형성 등), 월경 이상, 임신 합병증(임신 고혈압 증후군, 임신 당뇨병 등), 및 이들 중 어느 것과 관련된 질환 등을 예시할 수 있다.
상기 의약 전량에 대한 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 함유량은, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드가 갖는 작용·효과가 나타나는 한 특별히 한정되지 않지만, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 총량으로서, 바람직한 일 태양에서는 0.00001질량% 이상이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.00005질량% 이상이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.0001질량% 이상이며, 또한, 바람직한 일 태양에서는 5질량% 이하이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.5질량% 이하이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.05질량% 이하이다.
상기 의약의 유효 투여량은, 대상의 나이, 체중, 질환 등, 그 정도, 투여 경로, 투여 스케줄, 제제 형태 등에 의해 적절히 설정되지만, 그것을 포유동물에 투여함으로써, 당해 포유동물에 있어서 본 실시태양의 프레닐플라보노이드가 갖는 작용·효과가 나타나는 한 특별히 제한되지 않는다. 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 총량으로서, 1일당 또한 kg 체중당, 바람직한 일 태양에서는 0.01 mg 이상이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.05 mg이상이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.1 mg 이상이며, 또한, 바람직한 일 태양에서는 1000 mg 이하이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 100 mg 이하이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 10 mg 이하이다.
또한, 상기 의약은, 1일당 1회의 투여일 수도 있고, 1일에 복수회로 나눈 투여일 수도 있다. 또한, 며칠 또는 수주 간에 1회의 투여일 수도 있다.
본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 음식품의 소재로서 이용하는 경우, 일반 음식품 외에, 특정 보건용 식품, 영양 보조 식품, 기능성 식품, 병자용 식품, 식품첨가물 등(이들에는 음료도 포함된다.)으로서 사용할 수 있다. 음식품의 형태로서는, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 함유하는 식물 자체나 동물 자체가 아닌 형태일 수도 있고, 예를 들어 적당한 조제를 첨가한 후, 관용의 수단을 이용하여, 식용에 적합한 형태, 예를 들어 과립상, 입상, 정제, 캡슐, 페이스트 등으로 성형하여 식용으로 제공할 수도 있고, 또 각종 식품, 예를 들어 햄, 소세지 등의 식육 가공 식품, 판 어묵, 원통형 어묵 등의 수산 가공 식품, 빵, 과자, 버터, 분유, 발효유 제품에 첨가하여 사용하거나 물, 과즙, 우유, 청량 음료 등의 음료에 첨가하여 사용할 수도 있다.
상기 음식품은, 물, 단백질, 당질, 지질, 비타민류, 미네랄류, 유기산, 유기 염기, 과즙, 향미료류 등을 주성분으로 할 수 있다. 단백질로서는, 예를 들어 전지분유, 탈지분유, 부분 탈지분유, 카제인, 대두 단백질, 계란 단백질, 고기 단백질 등의 동식물성 단백질, 및 이들의 가수분해물, 버터 등을 들 수 있다. 당질로서는, 당류, 가공 전분(덱스트린 외, 가용성 전분, 브리티쉬 녹말(british starch), 산화전분, 전분에스테르, 전분에테르 등), 식물 섬유 등을 들 수 있다. 지질로서는, 예를 들어 라드, 홍화유, 옥수수유, 유채씨유, 야자유, 이들의 분별유, 수소 첨가유, 에스테르 교환유 등의 식물성 유지 등을 들 수 있다. 비타민류로서는, 예를 들어 비타민 A, 카로틴류, 비타민 B군, 비타민 C, 비타민 D군, 비타민 E, 비타민 K군, 비타민 P, 비타민 Q, 나이아신, 니코틴산, 판토텐산, 비오틴, 이노시톨, 콜린, 엽산 등을 들 수 있고, 미네랄류로서는, 예를 들어 칼슘, 칼륨, 마그네슘, 나트륨, 구리, 철, 망간, 아연, 셀레늄, 유청(乳淸) 미네랄 등을 들 수 있다. 유기산으로서는, 예를 들어 말산, 시트르산, 젖산, 주석산 등을 들 수 있다. 이들 성분은, 2종 이상을 조합하여 사용할 수도 있고, 합성품 및/또는 이들을 많이 포함하는 음식품을 이용할 수도 있다.
상기 음식품은, 상법에 따라 제조할 수 있다. 또한, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 음식품에 대한 배합량, 배합 방법, 배합 시기는 적절히 선택할 수 있다. 또한, 필요에 따라, 병, 주머니, 캔, 상자, 팩 등의 적절한 용기에 봉입할 수 있다.
상기 음식품 전량에 대한 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 함유량은, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드가 갖는 작용·효과가 나타나는 한 특별히 한정되지 않지만, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 총량으로서, 바람직한 일 태양에서는 0.00001질량% 이상이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.00005질량% 이상이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.0001질량% 이상이며, 또한, 바람직한 일 태양에서는 5질량% 이하이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.5질량% 이하이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.05질량% 이하이다.
상기 음식품의 유효 섭취량은, 대상의 나이, 체중, 섭취 경로, 섭취 스케줄, 형태 등에 의해 적절히 설정되지만, 그것을 포유동물에 섭취시킴으로써, 당해 포유동물에 있어서 본 실시태양의 프레닐플라보노이드가 갖는 작용·효과가 나타나는 한 특별히 제한되지 않는다. 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 총량으로서, 1일당 또한 kg 체중당, 바람직한 일 태양에서는 0.01 mg 이상이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.05 mg 이상이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.1 mg 이상이며, 또한, 바람직한 일 태양에서는 1000 mg 이하이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 100 mg 이하이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 10 mg 이하이다.
또한, 상기 음식품은, 1일당 1회의 섭취일 수도 있고, 1일에 복수회로 나눈 섭취일 수도 있다. 또한, 며칠 또는 수주 간에 1회의 섭취일 수도 있다.
포유동물이 사람 이외의 포유동물인 경우, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를 사료의 소재로서 이용할 수 있다. 이때, 사료 원료와 본 실시태양의 프레닐플라보노이드를, 포유동물의 종류, 발육 단계, 지역 등의 사육 환경에 따라 적절히 배합할 수도 있다.
사료 원료로서는, 예를 들어 곡물류 또는 가공 곡물류(옥수수, 마일로, 보리 등), 조강(糟糠)류(밀기울, 쌀겨, 옥수수글루텐피드(corn gluten feed) 등), 식물성 유박(油粕)류(콩기름 찌꺼기, 참기름 찌꺼기, 면실유 찌꺼기 등), 동물성 원료(탈지분유, 어분, 육골분 등), 미네랄류(탄산칼슘, 인산칼슘, 식염, 무수규산 등), 비타민류, 아미노산류, 맥주효모 등의 효모류, 무기물질의 미분말(결정성 셀룰로오스, 탈크, 실리카 등) 등을 들 수 있다.
상기 사료는, 상기 사료 원료에, 배합 사료에 통상적으로 사용되는 부형제, 증량제, 결합제, 증점제, 유화제, 착색료, 향료, 식품 첨가물, 조미료 등의 사료용 첨가제 외에, 소망에 따라 기타 성분(항생 물질이나 살균제, 구충제, 방부제 등)을 배합할 수도 있다.
상기 사료의 형태는 특별히 한정되는 것은 아니고, 예를 들어 분말상, 과립상, 페이스트상, 펠릿상, 캡슐제(하드 캡슐, 소프트 캡슐), 정제 등을 들 수 있고, 애완동물용 동물사료나, 실험동물용 사료로서 이용될 수도 있다.
상기 사료 전량에 대한 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 함유량은, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드가 갖는 작용·효과가 나타나는 한 특별히 한정되지 않지만, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 총량으로서, 바람직한 일 태양에서는 0.00001질량% 이상이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.00005질량% 이상이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.0001질량% 이상이며, 또한, 바람직한 일 태양에서는 5질량% 이하이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.5질량% 이하이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.05질량% 이하이다.
상기 사료의 유효 투여량은, 대상의 나이, 체중, 투여 경로, 투여 스케줄, 제제 형태 등에 의해 적절히 설정되지만, 그것을 포유동물에 투여함으로써, 당해 포유동물에 있어서 본 실시태양의 프레닐플라보노이드가 갖는 작용·효과가 나타나는 한 특별히 제한되지 않는다. 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 총량으로서, 1일당 또한 kg 체중당, 바람직한 일 태양에서는 0.01 mg 이상이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 0.05 mg 이상이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 0.1 mg 이상이며, 또한, 바람직한 일 태양에서는 1000 mg 이하이며, 다른 바람직한 일 태양에서는 100 mg 이하이며, 또 다른 바람직한 일 태양에서는 10 mg 이하이다.
또한, 상기 사료는, 1일당 1회의 투여일 수도 있고, 1일에 복수회로 나눈 투여일 수도 있다. 또한, 며칠 또는 수주 간에 1회의 투여일 수도 있다.
또한, 본 명세서는 하기 실시태양을 제공할 수 있다. 그 자세한 것은, 이미 기술한 내용을 원용한다.
비만 억제용 조성물을 제조하기 위한 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 사용.
본 실시태양의 프레닐플라보노이드에 의해 예방 또는 개선 될 수 있는 질환 등의 예방 또는 개선에서의 사용을 위한 본 실시태양의 프레닐플라보노이드.
비만 억제를 위한, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 사용.
본 실시태양의 프레닐플라보노이드의 예방적 또는 개선적 유효량을, 예방 또는 개선을 필요로 하는 포유동물에 투여하는 것을 포함하는, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드에 의해 예방 또는 개선 될 수 있는 질환 등의 예방 방법 또는 개선 방법.
실시예
아래에 실시예를 기재하지만, 어떤 실시예도, 한정적인 의미로서 해석되는 실시예가 아니다.
[실시예 1]
C57BL/6 수컷 생쥐(니혼에스에르시)를 각 군 6마리의 하기 4군으로 나누었다. 그리고, 본 실시태양의 프레닐플라보노이드로서 8-프레닐나린제닌(본 명세서에서는, 8PN으로 기재하는 경우가 있다.)을 이용했다.
(군 1) 8PN 비첨가의 보통식을 섭취시키는 군
(군 2) 8PN 첨가(최종 농도: 0.0005%)의 보통식을 섭취시키는 군
(군 3) 8PN 첨가(최종 농도: 0.005%)의 보통식을 섭취시키는 군
(군 4) 8PN 비첨가의 고지방식을 섭취시키는 군
(군 5) 8PN 첨가(최종 농도: 0.0005%)의 고지방식을 섭취시키는 군
(군 6) 8PN 첨가(최종 농도: 0.005%)의 고지방식을 섭취시키는 군
보통식(컨트롤식)에는 AIN-93 M 사료를 이용하고, 고지방식에는 30% 라드를 포함하는 AIN-93M 사료를 이용했다. 군 2, 군 3, 군 5 및 군 6에서는 이들에 8PN을 혼이했다.
생쥐는 각각 개별 케이지에서 사육하고, 각 사료 및 탈이온수를 자유 섭취시켜, 8주간 사육했다. 사육 환경은, 22±2℃, 습도 비조절, 12시간마다 명암 사이클로 수행했다. 8주간 후, 세보프란과 솜노펜틸의 공마취하에서의 심채혈에 의해 생쥐를 도살한 후, 칭량하여 체중을 측정했다. 그 후, 피하 지방 조직, 갈색 지방 조직, 장간막 지방 조직, 신장 주위 지방 조직, 및 정소 상체 지방 조직을 생쥐에서 적출하고, 각 조직 중의 지방 중량을 천칭에 의해 칭량하여 측정했다. 또한, 적출한 지방으로부터, 갈색 지방 조직 이외의 지방 조직의 총중량을 백색 지방 조직의 중량으로서 산출했다.
결과로서, 도 1~도 7에, 각각, 시험 종료 시의 체중, 피하 지방 조직의 지방 중량, 갈색 지방 조직의 지방 중량, 장간막 지방 조직의 지방 중량, 신장 주위 지방 조직의 지방 중량, 정소 상체 지방 조직의 지방 중량, 및 백색 지방 조직의 지방 중량을 나타냈다.
군 5 및 군 6에서는, 군 4에 비해, 체중의 증가, 피하 지방 조직의 지방 중량의 증가, 갈색 지방 조직의 지방 중량의 증가, 장간막 지방 조직의 지방 중량의 증가, 신장 주위 지방 조직의 지방 중량의 증가, 정소 상체 지방 조직의 지방 중량, 백색 지방 조직의 지방 중량의 증가가 억제되었다(도면 중, *는 p<0.05를 나타낸다).
[실시예 2]
실시예 1의 도살까지는 실시예 1과 동일하게 수행했다. 당해 도살 시에 생쥐로부터 채혈을 하여, 5000 rpm, 10분간의 원심 분리를 하여 그 상청으로부터 혈장을 얻었다. 글루코오스 CII 테스트 와코(Test wako)(후지필름와코준야쿠 가부시키가이샤)를 이용하여 글루코오스 양을 측정하고, 레비스(LBIS)(등록상표) 인슐린-생쥐(RTU)(후지필름와코준야쿠 가부시키가이샤)를 이용하여 인슐린 양을 측정했다. 또한, 라보앗세이콜레스테롤(LabAssay Cholesterol)(후지필름와코준야쿠 가부시키가이샤)을 이용하여 콜레스테롤 양을 측정했다.
결과로서, 도 8~도 10에, 각각, 글루코오스, 콜레스테롤 및 인슐린의 양을 나타냈다.
군 5 및 군 6에서는, 군 4에 비해, 글루코오스, 콜레스테롤 및 인슐린의 혈중 농도의 상승이 억제되었다.
[실시예 3]
실시예 1의 도살까지는 실시예 1과 동일하게 수행했다. 당해 도살 시에 생쥐로부터 대퇴근를 적출하고, 각 근육의 중량을 천칭으로 칭량하여 측정했다.
결과로서, 도 11에 대퇴근의 중량을 나타냈다.
군 5 및 군 6에서는, 군 4에 비해, 대퇴근의 중량이 증가했다(도면 중, *는 p<0.05를 나타낸다). 그리고, 보통식을 섭취시키는 군인 군 2 및 군 3에서도, 군 1에 비해, 대퇴근의 중량이 증가했다(도면 중, *는 p<0.05를 나타낸다).
[실시예 4]
최종 농도가 250 μg/mL가 되도록, 돼지 유래의 췌장 리파아제 II(Sigma사 제품)를 100 mM Tris-HCl 완충액(pH 7.0)에 용해하여 효소액을 조제했다. 또한, 80 mg 트리올레인산, 10 mg 레시틴, 5 mg 콜산나트륨을, 9 mL의 100 mM Tris-HCl 완충액(pH7.0)에 용해하고, 10분간의 초음파 처리를 하여, 균일한 현탁액인 기질 용액을 조제했다. 0.04 mL의 당해 기질 용액, 0.04 mL의 8PN 용액(최종 농도: 1.0 mg/mL, 2.0 mg/mL, 4.0 mg/mL, 7.0 mg/mL 또는 10.0 mg/mL), 0.02 mL의 상기 효소액으로 이루어지는 전량 0.1 mL의 시험 반응액을 조제하고, 37℃, 30분간의 효소 반응을 수행했다. 100℃, 2분간의 가열 처리에 의해 반응을 정지시키고, NEFA C-테스트 와코(후지필름와코준야쿠 가부시키가이샤)를 이용하여 파장 550 nm에서의 흡광도를 가지고 유리 지방산량을 측정했다. 그리고, 유리 지방산량이 클수록 리파아제 활성이 크다.
그리고, 8PN 대신 DMSO를 이용한 것 이외는 상기와 동일하게 한 것을 컨트롤로 했다. 또한, 효소액을 첨가하지 않는 것 이외는 상기와 동일하게 한 것을 블랭크로 했다. 리파아제 활성 저해율은 하기 산출식 (1)에 의해 산출했다.
리파아제 활성 저해율(%)=｛1-((B-A)/(C-A))｝×100 ···(1)
A: 블랭크의 흡광도
B: 시험 반응액의 흡광도
C: 컨트롤의 흡광도
결과로서, 도 12에 8PN 농도와 리파아제 활성 저해율의 관계를 나타냈다. 8PN의 농도 의존적으로 리파아제 활성 저해율이 증가했다.

Claims (12)

  1. 하기 일반식 (1)로 표현되는 프레닐플라보노이드를 유효 성분으로서 포함하는, 비만 억제용 조성물.
    Figure pct00003

    (식 중, R1~R9는, 각각 독립적으로, 수산기, 수소 원자 또는 프레닐기이며, R10은 수산기 또는 수소 원자를 나타내며, 또한, R1~R9 중 1개 이상은 프레닐기이다.)
  2. 제1항에 있어서, 상기 프레닐플라보노이드가 8-프레닐나린제닌인, 조성물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 비만 억제가, 체중 증가 억제 또는 체지방 증가 억제인, 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 비만 억제가, 내장 지방 증가 억제 또는 피하 지방 증가 억제인, 조성물.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 비만 억제가, 간, 장간막, 신장 주위 또는 정소 상체의 내장 지방의 증가 억제인, 조성물.
  6. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 백색 지방의 증가 억제에 이용되는, 조성물.
  7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 췌장 리파아제의 활성 저해에 이용되는, 조성물.
  8. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 글루코오스, 콜레스테롤, 또는 인슐린의 혈중 농도의 상승 억제에 이용되는, 조성물.
  9. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 근육 중량의 증가에 이용되는, 조성물.
  10. 제9항에 있어서, 상기 근육이 대퇴근인, 조성물.
  11. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 의약인, 조성물.
  12. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 음식품인, 조성물.
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