CN1354750A - 胺衍生物化合物 - Google Patents

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Abstract

具有通式(I)的胺衍生物化合物或其可药用盐,作为糖尿病、高血脂、动脉硬化、癌等的治疗剂和/或预防剂是有用的。式中,R1表示可以被取代的氨基甲酰基等,R2表示氢原子等,R3表示C1－C10烷基等,W1、W2和W3相同或不同,表示单键或C1－C8亚烷基,X、Y和Q表示硫原子等,Z表示=CH－基等,Ar表示苯环等,L表示氢原子等。

Description

胺衍生物化合物
技术领域
本发明涉及具有优良的胰岛素抗性改善作用、降血糖作用、抗炎症作用、免疫调节作用、醛糖还原酶抑制作用、5-脂氧合酶抑制作用、过氧化脂质生成抑制作用、PPAR活化作用、抗骨质疏松作用、白三烯拮抗作用、脂肪细胞化促进作用、癌细胞增殖抑制作用以及钙拮抗作用的胺衍生物化合物或其可药用盐。
而且，本发明还涉及含有上述胺衍生物化合物或其可药用盐作为有效成分的糖尿病、高血脂、肥胖症、糖耐受不全、高血压、脂肪肝、糖尿病并发症(例如视网膜病、肾病、神经病、白内障、冠状动脉疾病等)、动脉硬化、妊娠性糖尿病、多囊性卵巢综合症、心血管疾病(例如缺血性心脏病等)、粥样动脉硬化或缺血性心脏病引起的细胞损伤(例如脑中风引起的脑损伤等)、痛风、炎症性疾病(例如骨关节炎、疼痛、发烧、风湿性关节炎、炎症性肠炎、痤疮、晒伤、干癣、湿疹、过敏反应性疾病、哮喘、GI溃疡、恶病质、自身免疫疾病、胰腺炎等)、癌、骨质疏松、白内障等疾病的预防剂和/或治疗剂。
而且，本发明还涉及将上述胺衍生物化合物或其可药用盐与RXR活化剂、磺酰脲类药物、α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍类药物、抑制素类化合物、角鲨烯合成抑制剂、氯贝特类化合物、LDL异化促进剂、血管紧张素II拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、抗肿瘤剂和FBPase抑制剂中至少1种组合而成的药物组合物(特别优选抗肿瘤剂、糖尿病或糖尿病并发症的预防剂和/或治疗剂)。
背景技术
目前，有报道指出噻唑烷类化合物、噁唑烷类化合物等作为糖尿病、高血脂等各种疾病的预防剂或治疗剂是有用的。
例如，具有降血糖和血脂作用的噁唑烷二酮衍生物已公开于(1)特开平7-101945号公报以及(2)特开平7-165735号公报。但是，该公报中所述发明的化合物在具有较长链脂肪族烃基噁唑烷二酮结构的方面(本发明的化合物具有噻唑烷二酮或噁唑烷二酮甲基结构)，以及具有苯并咪唑或咪唑并吡啶结构，而该部分只能具有烃基等较小取代基的方面(本发明的化合物必须具有苯并咪唑或咪唑并吡啶结构，而且其取代部分必须具有氨基和芳基的较大化合物)，与本发明的化合物结构不同。
另外，具有抗糖尿病作用的吡咯烷二酮衍生物已公开于(3)US5985884号公报中。但是，该公报中所述发明的化合物在其取代部分不能具有带氨基的苯并咪唑和咪唑并吡啶结构的方面，与本发明的化合物结构不同。
而且，能够较好地控制血糖值的噻唑烷二酮化合物已公开于(4)特开平5-213913号公报中。但是，该公报中所述发明的化合物在具有苯并咪唑结构时还必须具有哌啶结构等，且其取代部分也较小的方面，与本发明的化合物结构不同。
发明公开
本发明人经过常年对一系列胺衍生物化合物的合成及其药理活性进行研究，结果发现具有新型结构的胺衍生物化合物具有优良的胰岛素抗性改善作用、血糖降低作用、抗炎症作用、免疫调节作用、醛糖还原酶抑制作用、5-脂氧合酶抑制作用、过氧化脂质生成抑制作用、PPAR活化作用、抗骨质疏松作用、白三烯拮抗作用、脂肪细胞化促进作用、癌细胞增殖抑制作用以及钙拮抗作用，副作用也少，而且有着抗肿瘤活性高的特征，从而完成了本发明。
本发明的另一目的在于提供含有上述胺衍生物化合物或其可药用盐作为有效成分的糖尿病、高血脂、肥胖症、糖耐受不全、高血压、脂肪肝、糖尿病并发症(例如视网膜病、肾病、神经病、白内障、冠状动脉疾病等)、动脉硬化、妊娠性糖尿病、多囊性卵巢综合症、心血管疾病(例如缺血性心脏病等)、粥样动脉硬化或缺血性心脏病引起的细胞损伤(例如脑中风引起的脑损伤等)、痛风、炎症性疾病(例如骨关节炎、疼痛、发烧、风湿性关节炎、炎症性肠炎、痤疮、晒伤、干癣、湿疹、过敏反应性疾病、哮喘、GI溃疡、恶病质、自身免疫疾病、胰腺炎等)、癌、骨质疏松、白内障等疾病的预防剂和/或治疗剂。
而且，本发明的另一目的在于提供一种将上述胺衍生物化合物或其可药用盐与RXR活化剂、磺酰脲类药物、α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍类药物、抑制素类化合物、角鲨烯合成抑制剂、氯贝特类化合物、LDL异化促进剂、血管紧张素II拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、抗肿瘤剂和FBPase抑制剂中至少1种组合而成的药物组合物(特别优选抗肿瘤剂、糖尿病或糖尿病并发症的预防剂和/或治疗剂)。
本发明涉及具有通式(I)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
Figure A0080863600171
〔式中，R1表示氨基甲酰基(也可以具有1或2个下述取代基α)、硫代氨基甲酰基(也可以具有1或2个下述取代基α)、磺酰基(也可以具有1个下述取代基α)、或羰基(具有1个下述取代基α)，
R2和R3相同或不同，表示氢原子、C1-C10烷基、C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基β)、或C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基β)，
W1、W2和W3相同或不同，表示单键或C1-C8亚烷基，
X、Y和Q表示氧原子或硫原子，
Z表示＝CH-基或氮原子，
Ar表示苯环或萘环，
L为Ar环上的1至4个取代基，表示氢原子、C1-C6烷基、C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基β)、或C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基β)，
取代基α表示(i)C1-C10烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C3-C10环烷基、(iv)C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基γ)、(v)C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)、(vi)C4-C11环烷基羰基、(vii)C7-C11芳基羰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)、(viii)C8-C17芳烷基羰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)、(ix)杂芳环基(也可以具有1至3个下述取代基γ)、(x)杂芳环羰基(也可以具有1至3个下述取代基)、(xi)C1-C6烷基磺酰基、(xii)C1-C6卤代烷基磺酰基、(xiii)C6-C10芳基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)、或(xiv)C7-C16芳烷基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)，
取代基β表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C1-C6烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基δ)、(vii)C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基δ)、(viii)氰基、(ix)硝基、或(x)氨基(也可以具有1至2个下述取代基δ)，
取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C1-C6烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、(viii)C3-C10环烷基、(ix)C6-C10芳基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(x)C7-C16芳烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(xi)C1-C7脂肪族酰基、(xii)C1-C7脂肪族酰氧基、(xiii)氨基、(xiv)二C1-C6烷基氨基、或(xv)C1-C4亚烷基二氧基，
取代基δ表示(i)C1-C10烷基、(ii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(iii)C7-C16芳烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(iv)C1-C7脂肪族酰基、(v)C4-C11环烷基羰基、(vi)C7-C11芳基羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(vii)C8-C17芳烷基羰基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(viii)杂芳环羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)。〕
本申请说明书中，
“氨基甲酰基”是指H2N(C＝O)-基，该基团具有取代基时，氮原子上的氢原子被取代基取代。
“硫代氨基甲酰基”是指H2N(C＝S)-基，该基团具有取代基时，氮原子上的氢原子被取代基取代。
“烷基”是指直链状或支链状的脂肪族烃失去1个氢原子产生的1价基团。
“芳基”是指芳香族烃的环上结合的1个氢原子脱离产生的1价基团。
“芳烷基”是指上述烷基的1个氢原子被上述芳基取代的1价基团。
“亚烷基”是指直链状或支链状的脂肪族烃的碳原子失去2个氢原子产生的2价基团。
“卤代烷基”是指上述烷基的氢原子被1个以上卤素原子取代的1价基团。
“环烷基”是指1价的可以稠环的环状脂肪族烃基。
“环烷基羰基”是指上述环烷基被羰基取代的1价基团。
“芳基羰基”是指上述芳基被羰基取代的1价基团。
“芳烷基羰基”是指上述芳烷基被羰基取代的1价基团。
“杂芳环基”是指具有选自氧原子、氮原子和硫原子的1至3个杂原子的单环式或多环式的具有芳香性的杂环基团。
“杂芳环羰基”是指上述杂芳环基被羰基取代的1价基团。
“烷基磺酰基”是指上述烷基被磺酰基取代的1价基团。
“芳基磺酰基”是指上述芳基被磺酰基取代的1价基团。
“芳烷基磺酰基”是指上述芳烷基被磺酰基取代的1价基团。
“烷氧基”是指直链状或支链状醇类失去羟基上的氢原子产生的1价基团。
“二烷基氨基”是指2个相同或不同的上述烷基与氮原子结合的1价基团。
“亚烷基二氧基”是指直链状或支链状的亚烷基的两端被氧原子取代的2价基团。
“脂肪族酰基”是指上述烷基被羰基取代的1价基团。
“脂肪族酰氧基”是指上述脂肪族酰基的羰基与氧原子结合的1价基团。
“Cm-Cn”是指具有碳原子数m至n个。
R2、R3、α和δ表示“C1-C10烷基”时，“C1-C10”以及“烷基”与上述定义相同。这种基团例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、仲戊基、异戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、己基、4-甲基戊基(异己基)、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基(仲己基)、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、2-乙基丁基、庚基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1-丙基丁基、4，4-二甲基戊基、辛基、1-甲基庚基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、1-丙基戊基、2-乙基己基、5，5-二甲基己基、壬基、3-甲基辛基、4-甲基辛基、5-甲基辛基、6-甲基辛基、1-丙基己基、2-乙基庚基、6，6-二甲基庚基、癸基、1-甲基壬基、3-甲基壬基、8-甲基壬基、3-乙基辛基、3，7-二甲基辛基或7，7-二甲基辛基。R2和α优选C1-C8烷基，更优选C1-C6烷基。R3和δ优选C1-C8烷基，进一步优选C1-C6烷基，进一步优选C1-C4烷基，进一步优选C1-C2烷基，最优选甲基。
R2、R3和L表示“C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基β)”时，α表示“C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基γ)”时，以及β表示“C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基δ)”时，“C6-C10”以及“芳基”与上述定义相同，“也可以具有1至3个下述取代基β”、“也可以具有1至3个下述取代基γ”、“也可以具有1至3个下述取代基δ”分别是指不具有取代基β、γ、δ，或者具有相同或不同的1至3个取代基β、γ、δ。该芳基部分例如苯基、茚基或萘基。
R2、R3和L表示“C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基β)”时，α表示“C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)”时，以及β表示“C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基δ)”时，“C7-C16”、“芳烷基”、“也可以具有1至3个下述取代基β”、“也可以具有1至3个下述取代基γ”以及“也可以具有1至3个下述取代基δ”与上述定义相同。该芳烷基部分例如苯甲基、萘甲基、茚甲基、1-苯乙基、2-苯乙基、1-萘乙基、2-萘乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基、3-苯基丙基、1-萘基丙基、2-萘基丙基、3-萘基丙基、1-苯基丁基、2-苯基丁基、3-苯基丁基、4-苯基丁基、1-萘基丁基、2-萘基丁基、3-萘基丁基、4-萘基丁基、5-苯基戊基、5-萘基戊基、6-苯基己基或6-萘基己基。
W1、W2和W3表示“C1-C8亚烷基”时，“C1-C8”以及“亚烷基”与上述定义相同。这种基团例如亚甲基、甲基亚甲基、亚乙基、亚丙基、三亚甲基、1-甲基亚乙基、四亚甲基、1-甲基三亚甲基、2-甲基三亚甲基、3-甲基三亚甲基、1-甲基亚丙基、1，1-二甲基亚乙基、五亚甲基、1-甲基四亚甲基、2-甲基四亚甲基、3-甲基四亚甲基、4-甲基四亚甲基、1，1-二甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、3，3-二甲基三亚甲基、六亚甲基、1-甲基五亚甲基、2-甲基五亚甲基、3-甲基五亚甲基、4-甲基五亚甲基、5-甲基五亚甲基、1，1-二甲基四亚甲基、2，2-二甲基四亚甲基、3，3-二甲基四亚甲基、4，4-二甲基四亚甲基、七亚甲基、1-甲基六亚甲基、2-甲基六亚甲基、5-甲基六亚甲基、3-乙基五亚甲基、八亚甲基、2-甲基七亚甲基、5-甲基七亚甲基、2-乙基六亚甲基、2-乙基-3-甲基五亚甲基或3-乙基-2-甲基五亚甲基．优选直链状的C1-C6亚烷基，更优选直链状的C1-C4的亚烷基，进一步优选直链状的C1-C2亚烷基。W3最优选亚甲基。
L、β和γ表示“C1-C6烷基”时，“C1-C6”以及“烷基”与上述定义相同。这些基团例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、仲戊基、异戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、己基、4-甲基戊基(异己基)、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基(仲己基)、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基或2-乙基丁基。优选C1-C4烷基，更优选C1-C2烷基。
α、β和γ表示“C1-C6卤代烷基”时，“C1-C6”以及“卤代烷基”与上述定义相同。这些基团例如三氟甲基、三氯甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-溴乙基、2-氯乙基、2-氟乙基、2-碘乙基、3-氯丙基、4-氟丁基、6-碘己基或2，2-二溴乙基。优选C1-C4卤代烷基，更优选C1-C2卤代烷基。
α和γ表示“C3-C10环烷基”时，“C3-C10”以及“环烷基”与上述定义相同。这些基团例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、降冰片基或金刚烷基。优选环丙基、环己基或金刚烷基，更优选环己基或金刚烷基。
α和δ表示“C4-C11环烷基羰基”时，“C4-C11”以及“环烷基羰基”与上述定义相同。这些基团例如环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环庚基羰基、降冰片基羰基或金刚烷基羰基，优选C4-C7环烷基羰基。
α表示“C7-C11芳基羰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)”时，“C7-C11”、“芳基羰基”以及“也可以具有1至3个取代基γ”与上述定义相同。该芳基羰基部分例如苯甲酰基、1-或2-二氢化茚羰基、或者1-或2-萘甲酰基，优选苯甲酰基．
α表示“C8-C17芳烷基羰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)”时，“C8-C17”、“芳烷基羰基”以及“也可以具有1至3个取代基γ”与上述定义相同。该芳烷基羰基部分例如苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、4-苯基丁酰基、5-苯基戊酰基、6-苯基己酰基、萘基乙酰基、4-萘基丁酰基或6-萘基己酰基。优选苯基C2-C7烷基羰基，更优选苯基C2-C5烷基羰基。
α表示“杂芳环基(也可以具有1至3个下述取代基γ)”时，“杂芳环基”以及“也可以具有1至3个取代基γ”与上述定义相同。该杂芳环部分例如呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1，2，3-噁二唑基、三唑基或噻二唑基等5元杂芳环；吡喃基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基等6元杂芳环；或氮杂基等7元杂芳环，优选5或6元杂芳环基。
α表示“杂芳环羰基(也可以具有1至3个下述取代基γ)”时，“杂芳环羰基”以及“也可以具有1至3个取代基γ”与上述定义相同．该杂芳环羰基部分例如呋喃基羰基、噻吩基羰基、吡咯基羰基、吡唑基羰基、咪唑基羰基、噁唑基羰基、异噁唑基羰基、噻唑基羰基、异噻唑基羰基、1，2，3-噁二唑基羰基、三唑基羰基或噻二唑基羰基等5元杂芳环羰基；吡喃基羰基、烟酰基、异烟酰基、哒嗪基羰基、嘧啶基羰基或吡嗪基羰基等6元杂芳环羰基；或氮杂罩基羰基等7元杂芳环羰基，优选5或6元杂芳环羰基。
α表示“C1-C6烷基磺酰基”时，“C1-C6”以及“烷基磺酰基”与上述定义相同。这些基团例如甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基、异戊磺酰基、2-甲基丁磺酰基、新戊磺酰基、1-乙基丙磺酰基、己磺酰基、4-甲基戊磺酰基、3-甲基戊磺酰基、2-甲基戊磺酰基、3，3-二甲基丁磺酰基、2，2-二甲基丁磺酰基、1，1-二甲基丁磺酰基、1，2-二甲基丁磺酰基、1，3-二甲基丁磺酰基、2，3-二甲基丁磺酰基或2-乙基丁磺酰基，优选C1-C4烷基磺酰基，更优选C1-C2烷基磺酰基，最优选甲磺酰基。
α表示“C1-C6卤代烷基磺酰基”时，“C1-C6”以及“卤代烷基磺酰基”与上述定义相同。这些基团例如三氟甲磺酰基、三氯甲磺酰基、二氟甲磺酰基、二氯甲磺酰基、二溴甲磺酰基、氟甲磺酰基、2，2，2-三氟乙磺酰基、2，2，2-三氯乙磺酰基、2-溴乙磺酰基、2-氯乙磺酰基、2-氟乙磺酰基、2-碘乙磺酰基、3-氯丙磺酰基、4-氟丁磺酰基、6-碘己磺酰基或2，2-二溴乙磺酰基，优选C1-C4卤代烷基磺酰基，更优选C1-C2卤代烷基磺酰基，最优选三氟甲磺酰基。
α表示“C6-C10芳基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)”时，“C6-C10”、“芳基磺酰基”以及“也可以具有1至3个取代基γ”与上述定义相同。该芳基磺酰基部分例如苯磺酰基、茚磺酰基或萘磺酰基，优选苯磺酰基。
α表示“C7-C16芳烷基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)”时，“C7-C16”、“芳烷基磺酰基”以及“也可以具有1至3个取代基γ”与上述定义相同．该芳烷基磺酰基部分例如苯甲磺酰基、萘甲磺酰基、茚甲磺酰基、1-苯乙磺酰基、2-苯乙磺酰基、1-萘基乙磺酰基、2-萘基乙磺酰基、1-苯基丙磺酰基、2-苯基丙磺酰基、3-苯基丙磺酰基、1-萘基丙磺酰基、2-萘基丙磺酰基、3-萘基丙磺酰基、1-苯基丁磺酰基、2-苯基丁磺酰基、3-苯基丁磺酰基、4-苯基丁磺酰基、1-萘基丁磺酰基、2-萘基丁磺酰基、3-萘基丁磺酰基、4-萘基丁磺酰基、5-苯基戊磺酰基、5-萘基戊磺酰基、6-苯基己磺酰基或6-萘基己磺酰基，优选苯基C1-C6烷基磺酰基，更优选苯基C1-C4烷基磺酰基．
β和γ表示“C1-C6烷基”时，“C1-C6”以及“烷基”与上述定义相同。这种基团例如R2、R3、α和δ表示“C1-C10烷基”时列举的基团中具有1至6个碳原子的基团，优选C1-C4烷基，更优选C1-C2烷基。
β和γ表示“C1-C6烷氧基”时，“C1-C6”以及“烷氧基”与上述定义相同。这种基团例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、2-甲基丁氧基、新戊氧基、1-乙基丁氧基、己氧基、4-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基或2-乙基丁氧基，优选C1-C4烷氧基，更优选C1-C2烷氧基。
β和γ表示“卤素原子”时，这种基团例如氟原子、氯原子、溴原子、碘原子。优选氟原子、氯原子或溴原子，更优选氟原子或氯原子。
γ和δ表示“C6-C10芳基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)”时，该取代基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子例如上述各基团的定义中列举的基团。这种基团除以上作为芳基部分叙述的未取代芳基之外，具有取代基的基团例如4-甲基苯基、4-甲基萘基、3，4-二甲基苯基、2，3，4-三甲基苯基、4-丙基苯基、4-丙基萘基、2-、3-或4-三氟甲基苯基、2-、3-或4-三氟甲基萘基、3，4-二(三氟甲基)苯基、2，3，4-三(三氟甲基)苯基、4-四氟丙基苯基、4-四氟丙基萘基、4-甲氧基苯基、4-甲氧基萘基、3，4-二甲氧基苯基、2，3，4-三甲氧基苯基、4-丙氧基苯基、4-丙氧基萘基、4-氟苯基、4-氟萘基、3，4-二氟苯基或2，3，4-三氟苯基，优选苯基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)，更优选苯基(也可以具有1个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)，最优选苯基。
γ和δ表示“C6-C10芳烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)”时，该取代基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子例如上述各基团的定义中列举的基团。这种基团除以上作为芳烷基部分叙述的未取代芳烷基之外，具有取代基的基团例如4-甲基苯甲基、2，3，4-三甲基苯甲基、4-甲基苯乙基、2，3，4-三甲基苯乙基、4-(4-甲基苯基)丁基、2-、3-或4-三氟甲基苯甲基、3，4-二(三氟甲基)苯甲基、2，3，4-三(三氟甲基)苯甲基、4-四氟丙基苯甲基、4-三氟甲基苯乙基、3，4-二(三氟甲基)苯乙基、2，3，4-三(三氟甲基)苯乙基、4-四氟丙基苯乙基、4-(4-三氟甲基苯基)丁基、4-(4-四氟丙基)丁基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、6-(4-四氟丙基苯基)己基、2-、3-或4-三氟甲基萘甲基、4-四氟丙基萘甲基、4-(4-三氟甲基萘基)丁基、4-(4-四氟丙基萘基)丁基、4-甲氧基苯甲基、2，3，4-三甲氧基苯甲基、4-甲氧基苯乙基、2，3，4-三甲氧基苯乙基、4-(4-甲氧基苯基)丁基、4-氟苯甲基、2，3，4-三氟苯甲基、4-氟苯乙基、2，3，4-三氟苯乙基、4-(4-氟苯基)丁基，优选苯基C1-C6烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)，进一步优选苯基C1-C4烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)，进一步优选苯基C1-C2烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)，进一步优选苯基C1-C2烷基(芳基上也可以具有1个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)，最优选苯基C1-C2烷基。
γ和δ表示“C1-C7脂肪族酰基”时，“C1-C7”以及“脂肪族酰基”与上述定义相同。这种基团例如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基、丙烯酰基、甲基丙烯酰基或巴豆酰基，优选C1-C5脂肪族酰基，更优选C1-C3脂肪族酰基，最优选乙酰基。
γ表示“C1-C7脂肪族酰氧基”时，“C1-C7”以及“脂肪族酰氧基”与上述定义相同。这种基团例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、新戊酰氧基、己酰氧基、丙烯酰氧基、甲基丙烯酰氧基或巴豆酰氧基，优选C1-C5脂肪族酰氧基，更优选C1-C3脂肪族酰氧基，最优选乙酰氧基。
γ表示“二C1-C6烷基氨基”时，“C1-C6”以及“二烷基氨基”与上述定义相同。这种基团例如二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二异丙氨基、二丁氨基、二戊氨基、二己氨基、N-甲基-N-乙基氨基或N-乙基-N-异丙基氨基，优选二C1-C4烷基氨基，更优选二C1-C2烷基氨基。
γ表示“C1-C4亚烷基二氧基”时，“C1-C4”以及“亚烷基二氧基”与上述定义相同。这种基团例如亚甲基二氧基、亚乙基二氧基、三亚甲基二氧基、四亚甲基二氧基或亚丙基二氧基。优选C1-C3亚烷基二氧基，更优选C1-C2亚烷基二氧基。
δ表示“C7-C11芳基羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)”时，该取代基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子例如上述各基团的定义中列举的基团。这种基团除以上作为芳基羰基部分叙述的未取代C7-C11芳香族酰基之外，具有取代基的基团例如4-甲基苯甲酰基、4-甲基萘甲酰基、3，4-二甲基苯甲酰基、2，3，4-三甲基苯甲酰基、4-丙基苯甲酰基、4-丙基萘甲酰基、2-、3-或4-三氟甲基苯甲酰基、2-、3-或4-三氟甲基萘甲酰基、3，4-二(三氟甲基)苯甲酰基、2，3，4-三(三氟甲基)苯甲酰基、4-四氟丙基苯甲酰基、4-四氟丙基萘甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、4-甲氧基萘甲酰基、3，4-二甲氧基苯甲酰基、2，3，4-三甲氧基苯甲酰基、4-丙氧基苯甲酰基、4-丙氧基萘甲酰基、4-氟苯甲酰基、4-氟萘甲酰基、3，4-二氟苯甲酰基或2，3，4-三氟苯甲酰基，优选苯甲酰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)，更优选苯甲酰基(也可以具有1个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)。
δ表示“C8-C17芳烷基羰基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)”时，该取代基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子例如上述各基团的定义中列举的基团。这种基团除α的定义中作为芳烷基羰基部分列举的未取代C8-C12芳香脂肪族酰基之外，具有取代基的基团例如4-甲基苯基乙酰基、4-(4-甲基)苯基丁酰基、6-(4-甲基)萘基己酰基、2-、3-或4-三氟甲基苯基乙酰基、4-四氟丙基苯基乙酰基、4-(4-三氟甲基)苯基丁酰基、6-(4-三氟甲基)苯基己酰基、4-三氟甲基萘基乙酰基、6-(4-三氟甲基)萘基己酰基、4-甲氧基苯基乙酰基、4-(4-甲氧基)苯基丁酰基、6-(4-甲氧基)萘基己酰基、4-氟苯基乙酰基、4-(4-氟)苯基丁酰基或6-(4-氟)萘基己酰基，优选苯基C2-C7烷基羰基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)，进一步优选苯基C2-C7烷基羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)，最优选苯基C2-C7烷基羰基(也可以具有1个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)。
δ表示“杂芳环羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)”时，该取代基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子例如上述各基团的定义中列举的基团。这种基团除α的定义中作为杂芳环羰基部分列举的未取代杂芳环羰基之外，具有取代基的基团例如甲基呋喃基羰基、甲基噻吩基羰基、甲基吡咯基羰基、甲基烟酰基、三氟甲基呋喃基羰基、三氟甲基噻吩基羰基、三氟甲基吡咯基羰基、三氟甲基噁唑基羰基、三氟甲基噻唑基羰基、三氟甲基烟酰基、四氟丙基呋喃基羰基、四氟丙基噻吩基羰基、四氟丙基吡咯基羰基、甲氧基呋喃基羰基、甲氧基噻吩基羰基、甲氧基吡咯基羰基、甲氧基烟酰基、氟呋喃基羰基、氟噻吩基羰基、氟吡咯基羰基或氟烟酰基，优选5或6元杂芳环羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)，进一步优选具有1或2个的5或6元杂芳环羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)，最优选具有1或2个的5或6元杂芳环羰基(也可以具有1个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)。
根据上述取代基γ和δ的定义，
α表示“C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)”时，具有取代基γ的该基团例如2-、3-或4-甲基苯基、二甲基苯基、三甲基苯基、2-、3-或4-异丙基苯基、2，3-、2，4-或3，4-二异丙基苯基、2，4，6-或3，4，5-三异丙基苯基、2-、3-或4-三氟甲基苯基、二(三氟甲基)苯基、三(三氟甲基)苯基、甲氧基苯基、二甲氧基苯基、2-、3-或4-氟苯基、2，3-、2，4-或3，4-二氟苯基、2，4，6-或3，4，5-三氟苯基、2-、3-或4-氯苯基、二氯苯基、三氯苯基、羟基苯基、2-、3-或4-氰基苯基、2-、3-或4-硝基苯基、环丙基苯基、环己基苯基、金刚烷基苯基、联苯基、(甲基苯基)苯基、(三氟甲基苯基)苯基、(甲氧基苯基)苯基、(氟苯基)苯基、(氯苯基)苯基、苯甲基苯基、(甲基苯甲基)苯基、(三氟甲基苯甲基)苯基、(甲氧基苯甲基)苯基、(氟苯甲基)苯基、(氯苯甲基)苯基、乙酰基苯基、乙酰氧基苯基、氨基苯基、二甲氨基苯基、二乙氨基苯基、3，4-或2，3-亚甲基二氧苯基、3，4-或2，3-亚乙基二氧苯基、甲基萘基、二甲基萘基、三甲基萘基、异丙基萘基、二异丙基萘基、三异丙基萘基、三氟甲基萘基、二(三氟甲基)萘基、三(三氟甲基)萘基、甲氧基萘基、二甲氧基萘基、氟萘基、二氟萘基、三氟萘基、氯萘基、二氯萘基、三氯萘基、氰基萘基、硝基萘基、环丙基萘基、环己基萘基、金刚烷基萘基、苯基萘基、(甲基苯基)萘基、(三氟甲基苯基)萘基、(甲氧基苯基)萘基、(氟苯基)萘基、(氯苯基)萘基、苯甲基萘基、(甲基苯甲基)萘基、(三氟甲基苯甲基)萘基、(甲氧基苯甲基)萘基、(氟苯甲基)萘基、(氯苯甲基)萘基、乙酰基萘基、乙酰氧基萘基、氨基萘基、二甲氨基萘基、二乙氨基萘基、亚甲基二氧萘基或亚乙基二氧萘基，优选苯基(也可以具有1至3个取代基γ)，更优选苯基(也可以具有1或2个取代基γ)，最优选苯基(也可以具有1个取代基γ)。
α表示“C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)”时，具有取代基γ的该基团例如甲基苯甲基、二甲基苯甲基、三甲基苯甲基、异丙基苯甲基、二异丙基苯甲基、三异丙基苯甲基、2-、3-或4-三氟甲基苯甲基、二(三氟甲基)苯甲基、三(三氟甲基)苯甲基、甲氧基苯甲基、二甲氧基苯甲基、氟苯甲基、二氟苯甲基、三氟苯甲基、氯苯甲基、二氯苯甲基、三氯苯甲基、羟基苯甲基、氰基苯甲基、硝基苯甲基、环丙基苯甲基、环己基苯甲基、金刚烷基苯甲基、苯基苯甲基、(甲基苯基)苯甲基、(三氟甲基苯基)苯甲基、(甲氧基苯基)苯甲基、(氟苯基)苯甲基、(氯苯基)苯甲基、苯甲基苯甲基、(甲基苯甲基)苯甲基、(三氟甲基苯甲基)苯甲基、(甲氧基苯甲基)苯甲基、(氟苯甲基)苯甲基、(氯苯甲基)苯甲基、乙酰基苯甲基、乙酰氧基苯甲基、氨基苯甲基、二甲氨基苯甲基、二乙氨基苯甲基、亚甲基二氧苯甲基、亚乙基二氧苯甲基、甲基苯乙基、二甲基苯乙基、三甲基苯乙基、异丙基苯乙基、二异丙基苯乙基、三异丙基苯乙基、三氟甲基苯乙基、二(三氟甲基)苯乙基、三(三氟甲基)苯乙基、甲氧基苯乙基、氟苯乙基、二氟苯乙基、三氟苯乙基、氯苯乙基、羟基苯乙基、氰基苯乙基、硝基苯乙基、环丙基苯乙基、环己基苯乙基、金刚烷基苯乙基、苯基苯乙基、苯甲基苯乙基、乙酰基苯乙基、乙酰氧基苯乙基、氨基苯乙基、二甲氨基苯乙基、二乙氨基苯乙基、亚甲基二氧苯乙基、亚乙基二氧苯乙基、甲基萘甲基、二甲基萘甲基、三甲基萘甲基、异丙基萘甲基、二异丙基萘甲基、三异丙基萘甲基、三氟甲基萘甲基、二(三氟甲基)萘甲基、三(三氟甲基)萘甲基、甲氧基萘甲基、氟萘甲基、二氟萘甲基、三氟萘甲基、氯萘甲基、羟基萘甲基、氰基萘甲基、硝基萘甲基、环丙基萘甲基、环己基萘甲基、金刚烷基萘甲基、苯基萘甲基、苯甲基萘甲基、乙酰基萘甲基、乙酰氧基萘甲基、氨基萘甲基、二甲氨基萘甲基、二乙氨基萘甲基、亚甲基二氧萘甲基、亚乙基二氧萘甲基，优选苯基C1-C6烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)，进一步优选苯基C1-C4烷基(芳基部分也可以具有1或3个取代基γ)，进一步优选苯基C1-C2烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)，最优选苯基C1-C4烷基(芳基部分也可以具有1个取代基γ)。
α表示“C7-C11芳基羰基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)”时，具有取代基γ的该基团例如甲基苯甲酰基、二甲基苯甲酰基、三甲基苯甲酰基、异丙基苯甲酰基、二异丙基苯甲酰基、三异丙基苯甲酰基、三氟甲基苯甲酰基、甲氧基苯甲酰基、氟苯甲酰基、二氟苯甲酰基、三氟苯甲酰基、氯苯甲酰基、二氯苯甲酰基、羟基苯甲酰基、氰基苯甲酰基、硝基苯甲酰基、乙酰基苯甲酰基、乙酰氧基苯甲酰基、氨基苯甲酰基、二甲氨基苯甲酰基、亚甲基二氧苯甲酰基、甲基萘甲酰基、异丙基萘甲酰基、二异丙基萘甲酰基、三异丙基萘甲酰基、三氟甲基萘甲酰基、甲氧基萘甲酰基、氟萘甲酰基、二氟萘甲酰基、三氟萘甲酰基、氯萘甲酰基、二氯萘甲酰基、羟基萘甲酰基、氰基萘甲酰基、硝基萘甲酰基、乙酰基萘甲酰基、乙酰氧基萘甲酰基、氨基萘甲酰基、二甲氨基萘甲酰基、亚甲基二氧萘甲酰基，优选苯甲酰基(也可以具有1至3个取代基γ)，更优选苯甲酰基(也具有1或2个取代基γ)，最优选苯甲酰基(也可以具有1个取代基γ)。
α表示“C8-C17芳烷基羰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)”时，具有取代基γ的该基团例如甲基苯基乙酰基、异丙基苯基乙酰基、二异丙基苯基乙酰基、三异丙基苯基乙酰基、三氟甲基苯基乙酰基、甲氧基苯基乙酰基、氟苯基乙酰基、二氟苯基乙酰基、三氟苯基乙酰基、氯苯基乙酰基、二氯苯基乙酰基、羟基苯基乙酰基、氰基苯基乙酰基、硝基苯基乙酰基、乙酰基苯基乙酰基、乙酰氧基苯基乙酰基、氨基苯基乙酰基、二甲氨基苯基乙酰基、亚甲基二氧苯基乙酰基、4-(甲基苯基)丁基、4-(异丙基苯基)丁基、4-(二异丙基苯基)丁基、4-(三异丙基苯基)丁基、4-(三氟甲基苯基)丁基、4-(氟苯基)丁基、4-(二氟苯基)丁基、4-(三氟苯基)丁基、4-(氯苯基)丁基、4-(羟基苯基)丁基、4-(氰基苯基)丁基、4-(硝基苯基)丁基、4-(乙酰基苯基)丁基、4-(乙酰氧基苯基)丁基、4-(氨基苯基)丁基、4-(二甲氨基苯基)丁基，、4-(亚甲基二氧苯基)丁基，优选苯基C2-C7烷基羰基(也可以具有1至3个取代基γ)，更优选苯基C2-C5烷基羰基(也可以具有1至3个取代基γ)，最优选苯基C2-C5烷基羰基(也可以具有1个取代基γ)。
α表示“杂芳环(也可以具有1至3个取代基γ)”时，具有取代基γ的该基团例如甲基呋喃基、异丙基呋喃基、三氟甲基呋喃基、氰基呋喃基、硝基呋喃基、氟呋喃基、氯呋喃基、甲基噻吩基、异丙基噻吩基、三氟甲基噻吩基、氰基噻吩基、硝基噻吩基、氟噻吩基、氯噻吩基、甲基吡咯基、异丙基吡咯基、三氟甲基吡咯基、氰基吡咯基、硝基吡咯基、氟吡咯基、氯吡咯基、甲基吡啶基、异丙基吡啶基、三氟甲基吡啶基、氰基吡啶基、硝基吡啶基、氟吡啶基或氯吡啶基，优选5或6元杂芳环(也可以具有1至3个取代基γ)，更优选5或6元杂芳环(也可以具有1或2个取代基γ)，最优选5或6元杂芳环(也可以具有1个取代基γ)。
α表示“杂芳环羰基(也可以具有1至3个取代基γ)”时，具有取代基γ的该基团例如，甲基呋喃基羰基、异丙基呋喃基羰基、三氟甲基呋喃基羰基、氰基呋喃基羰基、硝基呋喃基羰基、氟呋喃基羰基、氯呋喃基羰基、甲基噻吩基羰基、异丙基噻吩基羰基、三氟甲基噻吩基羰基、氰基噻吩基羰基、硝基噻吩基羰基、氟噻吩基羰基、氯噻吩基羰基、甲基吡咯基羰基、异丙基吡咯基羰基、三氟甲基吡咯基羰基、氰基吡咯基羰基、硝基吡咯基羰基、氟吡咯基羰基、氯吡咯基羰基、甲基烟酰基、异丙基烟酰基、三氟甲基烟酰基、氰基烟酰基、硝基烟酰基、氟烟酰基或氯烟酰基，优选5或6元杂芳环羰基(也可以具有1至3个取代基γ)，更优选5或6元杂芳环羰基(也可以具有1或2个取代基γ)，最优选5或6元杂芳环羰基(也可以具有1个取代基γ)。
α表示“C6-C10芳基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)”时，具有取代基γ的该基团例如甲基苯磺酰基、异丙基苯磺酰基、三氟甲基苯磺酰基、甲氧基苯磺酰基、氟苯磺酰基、氯苯磺酰基、羟基苯磺酰基、氰基苯磺酰基、硝基苯磺酰基、环己基苯磺酰基、金刚烷基苯磺酰基、联苯基磺酰基、苯甲基苯磺酰基、乙酰基苯磺酰基、乙酰氧基苯磺酰基、氨基苯磺酰基、二甲氨基苯磺酰基、亚甲基二氧苯磺酰基、甲基萘磺酰基、二甲基萘磺酰基、三甲基萘磺酰基、异丙基萘磺酰基、三氟甲基萘磺酰基、甲氧基萘磺酰基、氟萘磺酰基、氯萘磺酰基、氰基萘磺酰基、硝基萘磺酰基、环己基萘磺酰基、金刚烷基萘磺酰基、苯基萘磺酰基、苯甲基萘磺酰基、乙酰基萘磺酰基、乙酰氧基萘磺酰基、氨基萘磺酰基、二甲氨基萘磺酰基或亚甲基二氧萘磺酰基，优选苯基磺酰基(也可以具有1至3个取代基γ)，更优选苯基磺酰基(也可以具有1或2个取代基γ)，最优选苯基磺酰基(也可以具有1个取代基γ)。
α表示“C7-C16芳烷基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)”时，具有取代基γ的该基团例如甲基苯甲磺酰基、异丙基苯甲磺酰基、三氟甲基苯甲磺酰基、甲氧基苯甲磺酰基、氟苯甲磺酰基、氯苯甲磺酰基、羟基苯甲磺酰基、氰基苯甲磺酰基、硝基苯甲磺酰基、环己基苯甲磺酰基、金刚烷基苯甲磺酰基、苯基苯甲磺酰基、苯甲基苯甲磺酰基、乙酰基苯甲磺酰基、乙酰氧基苯甲磺酰基、氨基苯甲磺酰基、二甲氨基苯甲磺酰基、亚甲基二氧苯甲磺酰基、甲基苯乙磺酰基、异丙基苯乙磺酰基、三氟甲基苯乙磺酰基、甲氧基苯乙磺酰基、氟苯乙磺酰基、氯苯乙磺酰基、羟基苯乙磺酰基、氰基苯乙磺酰基、硝基苯乙磺酰基、环己基苯乙磺酰基、金刚烷基苯乙磺酰基、苯基苯乙磺酰基、苯甲基苯乙磺酰基、乙酰基苯乙磺酰基、乙酰氧基苯乙磺酰基、氨基苯乙磺酰基、二甲氨基苯乙磺酰基、亚甲基二氧苯乙磺酰基、甲基萘基甲磺酰基、异丙基萘基甲磺酰基、三氟甲基萘基甲磺酰基、甲氧基萘基甲磺酰基、氟萘基甲磺酰基、氯萘基甲磺酰基、羟基萘基甲磺酰基、氰基萘基甲磺酰基、硝基萘基甲磺酰基、环己基萘基甲磺酰基、金刚烷基萘基甲磺酰基、苯基萘基甲磺酰基、苯甲基萘基甲磺酰基、乙酰基萘基甲磺酰基、乙酰氧基萘基甲磺酰基、氨基萘基甲磺酰基、二甲氨基萘基甲磺酰基或亚甲基二氧萘基甲磺酰基，优选苯基C1-C6烷基磺酰基(也可以具有1至3个取代基γ)，进一步优选苯基C1-C4烷基磺酰基(也可以具有1至3个取代基γ)，进一步优选苯基C1-C2烷基磺酰基(也可以具有1至3个取代基γ)，最优选苯基C1-C2烷基磺酰基(也可以具有1个取代基γ)。
β表示“C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基δ)”时，具有取代基δ的该基团例如甲基苯基、异丙基苯基、联苯基、苯甲基苯基、乙酰基苯基、环己基苯基、金刚烷基苯基、苯甲酰基苯基、苯基乙酰基苯基、烟酰基苯基、甲基萘基、异丙基萘基、苯基萘基、苯甲基萘基、乙酰基萘基、环己基萘基、金刚烷基萘基、苯甲酰基萘基、苯基乙酰基萘基或烟酰基萘基，优选苯基(也可以具有1至3个取代基δ)，更优选苯基(也可以具有1或2个取代基δ)，最优选苯基(也可以具有1个取代基δ)。
β表示“C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基δ)”时，具有取代基δ的该基团例如甲基苯甲基、异丙基苯甲基、苯基苯甲基、苯甲基苯甲基、乙酰基苯甲基、环己基苯甲基、金刚烷基苯甲基、苯甲酰基苯甲基、苯基乙酰基苯甲基、烟酰基苯甲基、甲基苯乙基、异丙基苯乙基、苯基苯乙基、苯甲基苯乙基、乙酰基苯乙基、环己基苯乙基、金刚烷基苯乙基、苯甲酰基苯乙基、苯基乙酰基苯乙基、烟酰基苯乙基、甲基萘甲基、异丙基萘甲基、苯基萘甲基、苯甲基萘甲基、乙酰基萘甲基、环己基萘甲基、金刚烷基萘甲基、苯甲酰基萘甲基、苯基乙酰基萘甲基或烟酰基萘甲基，优选苯基C1-C6烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基δ)，进一步优选苯基C1-C4烷基(芳基部分也可以具有1或3个取代基δ)，进一步优选苯基C1-C2烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基δ)，最优选苯基C1-C2烷基(芳基部分也可以具有1个取代基δ)。
β表示“也可以具有1或2个取代基δ的氨基”时，该基团例如氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-乙基-N-甲基氨基、二丙氨基、二丁氨基、二戊氨基、二己氨基、苯基氨基、1-或2-茚基氨基、1-或2-萘基氨基、苯甲氨基、1-或2-萘甲氨基、1-茚基甲氨基、1-或2-苯乙氨基、1-、2-或3-苯基丙氨基、4-苯基丁氨基、1-苯基丁氨基、5-苯基戊氨基、6-苯基己氨基、二苯甲基氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、畀丁酰氨基、戊酰氨基、异戊酰氨基、新戊酰氨基、己酰氨基、丙烯酰氨基、甲基丙烯酰氨基、巴豆酰氨基、环丙基羰基氨基、环己基羰基氨基、金刚烷基羰基氨基、苯甲酰氨基、1-或2-萘甲酰氨基、1-二氢化茚羰基氨基、1-或2-萘甲酰氨基、苯基乙酰氨基、3-苯基丙酰氨基、4-苯基丁酰氨基、5-苯基戊酰氨基、6-苯基己酰氨基、吡咯基羰基氨基、咪唑基羰基氨基、吡唑基羰基氨基、三唑基羰基氨基、四唑基羰基氨基、烟酰氨基、异烟酰氨基、吡嗪基羰基氨基、嘧啶基羰基氨基、哒嗪基羰基氨基、噻唑基羰基氨基、噁唑基羰基氨基、噁二唑基羰基氨基、噻二唑基羰基氨基、N，N-二乙酰基氨基、N-甲酰基-N-己基氨基、N-乙酰基-N-甲基氨基、N-乙酰基-N-乙基氨基、N-乙酰基-N-丙基氨基、N-乙酰基-N-丁基氨基、N-乙酰基-N-戊基氨基、N-乙酰基-N-己基氨基、N-苯甲酰基-N-甲基氨基、N-苯甲酰基-N-乙基氨基、N-苯甲酰基-N-丙基氨基、N-苯甲酰基-N-丁基氨基、N-苯甲酰基-N-戊基氨基、N-苯甲酰基-N-己基氨基、N-苯甲酰基-N-苯基氨基、N-苯甲基-N-苯甲酰氨基、N-己基-N-1-萘甲酰氨基、N-己基-N-2-萘甲酰氨基、N-己基-N-苯基乙酰氨基、N-丁基-N-烟酰氨基、N-己基-N-烟酰氨基、N-异烟酰基-N-己基氨基或4-三氟甲基苯基氨基甲酰基氨基，优选氨基(也可以具有1或2个C1-C10烷基或C1-C7脂肪族酰基作为取代基)，更优选氨基(也可以具有1或2个C1-C6烷基或C1-C2脂肪族酰基作为取代基)。
根据上述取代基α和β的定义，
R1表示“氨基甲酰基(也可以具有1或2个取代基α)”时，具有取代基的该基团例如甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、丙基氨基甲酰基、异丙基氨基甲酰基、丁基氨基甲酰基、仲丁基氨基甲酰基、叔丁基氨基甲酰基、戊基氨基甲酰基、己基氨基甲酰基、癸基氨基甲酰基、三氟甲基氨基甲酰基、四氟丙基氨基甲酰基、环丙基氨基甲酰基、环戊基氨基甲酰基、环己基氨基甲酰基、金刚烷基氨基甲酰基、苯基氨基甲酰基、甲基苯基氨基甲酰基、异丙基苯基氨基甲酰基、二异丙基苯基氨基甲酰基、三异丙基苯基氨基甲酰基、2-、3-或4-三氟甲基苯基氨基甲酰基、2-、3-或4-甲氧基苯基氨基甲酰基、氟苯基氨基甲酰基、二氟苯基氨基甲酰基、三氟苯基氨基甲酰基、2-、3-或4-氯苯基氨基甲酰基、二氯苯基氨基甲酰基、羟基苯基氨基甲酰基、2，5-二甲基-4-羟基苯基氨基甲酰基、2，5-叔丁基-4-羟基苯基氨基甲酰基、氰基苯基氨基甲酰基、硝基苯基氨基甲酰基、环丙基苯基氨基甲酰基、环己基苯基氨基甲酰基、金刚烷基苯基氨基甲酰基、联苯基氨基甲酰基、苯甲基苯基氨基甲酰基、乙酰基苯基氨基甲酰基、乙酰氧基苯基氨基甲酰基、氨基苯基氨基甲酰基、二甲氨基苯基氨基甲酰基、二乙氨基苯基氨基甲酰基、亚甲基二氧苯基氨基甲酰基、亚乙基二氧苯基氨基甲酰基、1-或2-萘基氨基甲酰基、苯甲基氨基甲酰基、甲基苯甲基氨基甲酰基、异丙基苯甲基氨基甲酰基、二异丙基苯甲基氨基甲酰基、三异丙基苯甲基氨基甲酰基、三氟甲基苯甲基氨基甲酰基、甲氧基苯甲基氨基甲酰基、氟苯甲基氨基甲酰基、二氟苯甲基氨基甲酰基、三氟苯甲基氨基甲酰基、2-、3-或4-氯苯甲基氨基甲酰基、二氯苯甲基氨基甲酰基、羟基苯甲基氨基甲酰基、氰基苯甲基氨基甲酰基、硝基苯甲基氨基甲酰基、环丙基苯甲基氨基甲酰基、环己基苯甲基氨基甲酰基、金刚烷基苯甲基氨基甲酰基、苯基苯甲基氨基甲酰基、苯甲基苯甲基氨基甲酰基、乙酰基苯甲基氨基甲酰基、乙酰氧基苯甲基氨基甲酰基、氨基苯甲基氨基甲酰基、二甲氨基苯甲基氨基甲酰基、亚甲基二氧苯甲基氨基甲酰基、苯乙基氨基甲酰基、三氟甲基苯乙基氨基甲酰基、氟苯乙基氨基甲酰基、环丙基羰基氨基甲酰基、环己基羰基氨基甲酰基、金刚烷基羰基氨基甲酰基、苯甲酰基氨基甲酰基、苯基乙酰基氨基甲酰基、4-苯基丁基氨基甲酰基、吡咯基氨基甲酰基、呋喃基氨基甲酰基、噻吩基氨基甲酰基、2-、3-或4-吡啶基氨基甲酰基、吡咯基羰基氨基甲酰基、呋喃基羰基氨基甲酰基、噻吩基羰基氨基甲酰基、烟酰基氨基甲酰基、甲磺酰基氨基甲酰基、三氟甲基氨基甲酰基、苯磺酰基氨基甲酰基、甲苯磺酰基氨基甲酰基或苯甲磺酰基氨基甲酰基，优选氨基甲酰基(也可以具有1个取代基α)，更优选氨基甲酰基(也可以被1个作为取代基的C1-C10烷基、C3-C10环烷基、可以具有1至3个取代基γ的C6-C10芳基、或具有可以有1至3个取代基γ的C6-C10芳基和C1-C6烷基的芳烷基取代)。
R1表示“硫代氨基甲酰基(也可以具有1或2个取代基α)”时，具有取代基的该基团例如甲基硫代氨基甲酰基、乙基硫代氨基甲酰基、丙基硫代氨基甲酰基、异丙基硫代氨基甲酰基、丁基硫代氨基甲酰基、仲丁基硫代氨基甲酰基、叔丁基硫代氨基甲酰基、戊基硫代氨基甲酰基、己基硫代氨基甲酰基、癸基硫代氨基甲酰基、环丙基硫代氨基甲酰基、环戊基硫代氨基甲酰基、环己基硫代氨基甲酰基、金刚烷基硫代氨基甲酰基、苯基硫代氨基甲酰基、甲基苯基硫代氨基甲酰基、异丙基苯基硫代氨基甲酰基、二异丙基苯基硫代氨基甲酰基、三异丙基苯基硫代氨基甲酰基、2-、3-或4-三氟甲基苯基硫代氨基甲酰基、2-、3-或4-甲氧基苯基硫代氨基甲酰基、氟苯基硫代氨基甲酰基、二氟苯基硫代氨基甲酰基、三氟苯基硫代氨基甲酰基、2-、3-或4-氯苯基硫代氨基甲酰基、二氯苯基硫代氨基甲酰基、2，5-二甲基-4-羟基苯基硫代氨基甲酰基、2，5-叔丁基-4-羟基苯基硫代氨基甲酰基、羟基苯基硫代氨基甲酰基、氰基苯基硫代氨基甲酰基、硝基苯基硫代氨基甲酰基、环己基苯基硫代氨基甲酰基、金刚烷基苯基硫代氨基甲酰基、联苯基硫代氨基甲酰基、苯甲基苯基硫代氨基甲酰基、乙酰基苯基硫代氨基甲酰基、乙酰氧基苯基硫代氨基甲酰基、氨基苯基硫代氨基甲酰基、二甲氨基苯基硫代氨基甲酰基、亚甲基二氧苯基硫代氨基甲酰基、1-或2-萘基硫代氨基甲酰基、苯甲基硫代氨基甲酰基、甲基苯甲基硫代氨基甲酰基、异丙基苯甲基硫代氨基甲酰基、二异丙基苯甲基硫代氨基甲酰基、三异丙基苯甲基硫代氨基甲酰基、三氟甲基苯甲基硫代氨基甲酰基、氟苯甲基硫代氨基甲酰基、二氟苯甲基硫代氨基甲酰基、三氟苯甲基硫代氨基甲酰基、2-、3-或4-氯苯甲基硫代氨基甲酰基、二氯苯甲基硫代氨基甲酰基、羟基苯甲基硫代氨基甲酰基、氰基苯甲基硫代氨基甲酰基、硝基苯甲基硫代氨基甲酰基、环丙基苯甲基硫代氨基甲酰基、环己基苯甲基硫代氨基甲酰基、金刚烷基苯甲基硫代氨基甲酰基、乙酰基苯甲基硫代氨基甲酰基、乙酰氧基苯甲基硫代氨基甲酰基、氨基苯甲基硫代氨基甲酰基、二甲氨基苯甲基硫代氨基甲酰基、亚甲基二氧苯甲基硫代氨基甲酰基、环丙基羰基硫代氨基甲酰基、环己基羰基硫代氨基甲酰基、金刚烷基羰基硫代氨基甲酰基、苯甲酰基硫代氨基甲酰基、苯基乙酰基硫代氨基甲酰基、2-、3-或4-吡啶基硫代氨基甲酰基、烟酰基硫代氨基甲酰基、甲磺酰基硫代氨基甲酰基、三氟甲基硫代氨基甲酰基、苯磺酰基硫代氨基甲酰基、甲苯磺酰基硫代氨基甲酰基或苯甲磺酰基硫代氨基甲酰基，优选硫代氨基甲酰基(也可以具有1个取代基α)，更优选硫代氨基甲酰基(也可以被1个作为取代基的C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基γ)或C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)取代)。
R1表示“具有1个取代基α的磺酰基”时，该基团例如甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基、己磺酰基、环丙磺酰基、环戊磺酰基、环己磺酰基、金刚烷磺酰基、苯磺酰基、甲苯磺酰基、异丙基苯磺酰基、二异丙基苯磺酰基、三异丙基苯磺酰基、三氟甲基苯磺酰基、氟苯磺酰基、氯苯磺酰基、羟基苯磺酰基、氰基苯磺酰基、硝基苯磺酰基、环己基苯磺酰基、金刚烷基苯磺酰基、乙酰基苯磺酰基、乙酰氧基苯磺酰基、氨基苯磺酰基、二甲氨基苯磺酰基、亚甲基二氧苯磺酰基、1-或2-萘磺酰基、苯基甲磺酰基或吡啶磺酰基，优选磺酰基(也可以被1个作为取代基的C1-C10烷基、C3-C10环烷基、芳基(可以具有1至3个下述取代基γ)或C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)取代)。
R1表示“羰基(具有1个取代基α)”时，具有取代基的该基团例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丙基羰基、丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、戊基羰基、己基羰基、癸基羰基、环丙基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、金刚烷基羰基、苯基羰基、甲基苯基羰基、异丙基苯基羰基、二异丙基苯基羰基、三异丙基苯基羰基、2-、3-或4-三氟甲基苯基羰基、2-、3-或4-甲氧基苯基羰基、氟苯基羰基、二氟苯基羰基、三氟苯基羰基、2-、3-或4-氯苯基羰基、二氯苯基羰基、2，5-二甲基-4-羟基苯基羰基、2，5-叔丁基-4-羟基苯基羰基、羟基苯基羰基、氰基苯基羰基、硝基苯基羰基、环己基苯基羰基、金刚烷基苯基羰基、联苯基羰基、苯甲基苯基羰基、乙酰基苯基羰基、乙酰氧基苯基羰基、氨基苯基羰基、二甲氨基苯基羰基、亚甲基二氧苯基羰基、1-或2-萘基羰基、苯甲基羰基、甲基苯甲基羰基、异丙基苯甲基羰基、二异丙基苯甲基羰基、三异丙基苯甲基羰基、三氟甲基苯甲基羰基、氟苯甲基羰基、二氟苯甲基羰基、三氟苯甲基羰基、2-、3-或4-氯苯甲基羰基、二氯苯甲基羰基、羟基苯甲基羰基、氰基苯甲基羰基、硝基苯甲基羰基、环丙基苯甲基羰基、环己基苯甲基羰基、金刚烷基苯甲基羰基、乙酰基苯甲基羰基、乙酰氧基苯甲基羰基、氨基苯甲基羰基、二甲氨基苯甲基羰基、亚甲基二氧苯甲基羰基、环丙基羰基羰基、环己基羰基羰基、金刚烷基羰基羰基、苯甲酰基羰基、苯基乙酰基羰基、2-、3-或4-吡啶基羰基、烟酰基羰基、甲磺酰基羰基、三氟甲基羰基、苯磺酰基羰基、甲苯磺酰基羰基或苯甲磺酰基羰基，优选羰基(也可以被1个作为取代基的C1-C10烷基、C3-C10环烷基、芳基(可以具有1至3个下述取代基γ)或C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)取代)。
R2、R3和L表示“C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基β)”时，具有取代基的该基团例如甲基苯基、异丙基苯基、三氟甲基苯基、甲氧基苯基、氟苯基、氯苯基、羟基苯基、联苯基、苯甲基苯基、氰基苯基、硝基苯基、氨基苯基、二甲氨基苯基、二乙氨基苯基、或者1-或2-萘基，优选苯基(也可以具有1至3个取代基β)，更优选苯基(也可以具有1或2个取代基β)，最优选苯基(也可以被1个取代基β取代)。
R2、R3和L表示“C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基β)”时，具有取代基的该基团例如甲基苯甲基、异丙基苯甲基、三氟甲基苯甲基、甲氧基苯甲基、氟苯甲基、氯苯甲基、羟基苯甲基、苯基苯甲基、氰基苯甲基、硝基苯甲基、氨基苯甲基、二甲氨基苯甲基、甲基苯乙基、异丙基苯乙基、三氟甲基苯乙基、甲氧基苯乙基、氟苯乙基、氯苯乙基、羟基苯乙基、苯基苯乙基、氰基苯乙基、硝基苯乙基、氨基苯乙基、二甲氨基苯乙基、甲基萘甲基、异丙基萘甲基、三氟甲基萘甲基、甲氧基萘甲基、氟萘甲基、氯萘甲基、羟基萘甲基、氰基萘甲基、硝基萘甲基、氨基萘甲基或二甲氨基萘甲基，优选苯基C1-C6烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基β)，进一步优选苯基C1-C4烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基β)，进一步优选苯基C1-C2烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基β)，最优选苯基C1-C2烷基(芳基部分也可以具有1个取代基β)。
本发明化合物(I)的胺衍生物化合物可以按照常规方法制成盐．这种盐例如钠盐、钾盐、锂盐等碱金属盐；钙盐、镁盐等碱土金属盐；铝盐、铁盐、锌盐、铜盐、镍盐、钴盐等金属盐；铵盐等无机盐；叔辛基胺盐、二苯甲基胺盐、吗啉盐、葡糖胺盐、苯基甘氨酸烷基酯盐、乙二胺盐、N-甲基葡糖胺盐、胍盐、二乙胺盐、三乙胺盐、二环己基胺盐、N，N，-二苯甲基乙二胺盐、氯普鲁卡因盐、普鲁卡因盐、二乙醇胺盐、N-苯甲基-N-苯乙基胺盐、哌嗪盐、四甲基铵盐、三(羟甲基)氨基甲烷盐等有机碱等的胺盐；氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸等氢卤酸盐；硝酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、磷酸盐等无机酸盐；或甲磺酸、三氟甲磺酸、乙磺酸等低级烷磺酸的盐；苯磺酸、对甲苯磺酸等芳基磺酸盐；谷氨酸、天冬氨酸等氨基酸的盐；富马酸、琥珀酸、柠檬酸、酒石酸、草酸、马来酸等羧酸的盐等有机酸盐，以及鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐，优选氢卤酸盐或有机酸盐。
本发明的化合物中也包括各种异构体。例如由于上述通式(I)的胺衍生物化合物的噻唑烷环以及瑶唑烷环包含手性碳，另外取代基上有时也存在手性碳，因而具有光学异构体。
也就是说，上述通式(I)的胺衍生物化合物中存在R构型、S构型的立体异构体。其各种异构体或其任意比例的化合物均包含在本发明中。这种立体异构体可以使用光学活性的原料化合物来合成化合物(I)的胺衍生物化合物，或根据需要采用常规的光学拆分法或分离法对合成的化合物(I)的胺衍生物化合物进行光学拆分。
另外，本发明化合物(I)的胺衍生物化合物在大气中放置，或通过进行重结晶，吸收水分，带有吸附水，有时会成为水合物，在形成这种溶剂合物时，这些溶剂合物均包括在本发明中。
而且，本发明的化合物(I)的胺衍生物化合物有时会吸收其它某种溶剂，形成溶剂合物，这种物质也包括在本发明中。
而且，在生物体内代谢转变成本发明化合物(I)的胺衍生物化合物或其可药用盐的化合物，即所谓的前体药物也均包括在本发明中。
另外，作为与本发明化合物(I)的胺衍生物化合物或其可药用盐组合构成药物组合物的药物，可以例举磺酰脲类药物、α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍类药物、抑制素类化合物、角鲨烯合成抑制剂、氯贝特类化合物、LDL异化促进剂、血管紧张素II拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、抗肿瘤剂和FBPase抑制剂。
上述磺酰脲类药物是指促进胰岛素分泌的药物，例如甲苯磺丁脲、醋磺环己脲、妥拉磺脲、氯磺丙脲等。
上述α-葡糖苷酶抑制剂是抑制淀粉酶、麦芽糖酶、α-糊精酶、蔗糖酶等的消化酶，具有使淀粉和蔗糖消化延迟的作用的药物，例如阿卡波糖、N-(1，3-二羟基-2-丙基)valiolamine(通用名：伏格列波糖)、米格列醇等。
上述醛糖还原酶抑制剂是通过抑制多元醇途径中最初步骤的限速酶，抑制糖尿病性并发症的药物，例如托瑞司他、依帕司他、2，7-二氟-螺(9H-芴-9，4’-咪唑烷)-2’，5’-二酮(通用名：咪瑞司他)、3-〔(4-溴-2-氟苯基)甲基〕-7-氯-3，4-二氢-2，4-二氧代-1(2H)-喹唑啉醋酸(通用名：折那司他)、6-氟-2，3-二氢-2’，5’-二氧代-螺〔4H-1-苯并吡喃-4，4’-咪唑烷〕-2-甲酰胺(SNK-860)、唑泊司他、索比尼尔、1-〔(3-溴-2-苯并呋喃基)磺酰基〕-2，4-咪唑烷二酮(M-16209)等。
上述双胍类药物是具有厌氧糖酵解促进作用、增强末梢胰岛素作用、抑制由肠道吸收葡萄糖、抑制肝糖异生、抑制脂肪酸氧化等作用的药物，例如盐酸苯乙双胍、盐酸二甲双胍、盐酸丁二胍等。
上述抑制素类化合物是通过抑制羟甲戊二酸单酰CoA(HMG-CoA)还原酶，降低血中胆固醇的药物，例如普伐他汀及其钠盐、辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀(atorvastatin)、西里伐他汀(cerivastatin)、氟伐他汀等。
上述角鲨烯合成抑制剂是通过抑制角鲨烯合成降低血中胆固醇的药物，例如(s)-α-〔双(2，2-二甲基-1-氧代丙氧基)甲氧基〕氧膦基-3-苯氧基苯丁磺酸一钾盐(BMS-188494)等。
上述氯贝特类化合物是通过抑制肝脏中甘油三酯的合成和分泌，使脂蛋白脂肪酶活化，降低血中甘油三酯的药物，例如苯扎贝特、苄氯贝特、比尼贝特、环丙贝特、克利贝特、氯贝丁酯、氯贝酸、依托贝特、非诺贝特、吉非贝齐、尼可贝特、吡贝特、氯烟贝特、双贝特、氯贝茶碱等。
上述LDL异化促进剂是通过增加LDL(低密度脂蛋白)受体降低血中胆固醇的药物，例如特开平7-346144中记载的化合物或其盐，具体而言是N-〔2-〔4-双(4-氟苯基)甲基-1-哌嗪基〕乙基〕-7，7-二苯基-2，4，6-庚三烯酰胺等。
上述抑制素类化合物、角鲨烯合成抑制剂、氯贝特类化合物和LDL异化促进剂也可以更换成具有降低血中胆固醇或甘油三酯作用的其它药物。这种药物例如尼可莫尔、戊四烟酯等烟酸衍生物制剂；普罗布考等抗氧化剂；考来烯胺等离子交换树脂制剂等。
上述血管紧张素II拮抗剂是强烈抑制血管紧张素II引起的血压上升，降低血压的药物。这种药物例如氯沙坦钾、candesartan、cilexetil、缬沙坦、termisafran、ormesartan等。
上述血管紧张素转化酶抑制剂是通过抑制血管紧张素转化酶，在降低血压的同时，对于糖尿病患者还部分降低血糖的药物，例如卡托普利、依那普利、阿拉普利、地拉普利、雷米普利、赖诺普利、咪达普利、贝那普利、西罗普利、西拉普利、依那普利拉、福辛普利、莫维普利、培哚普利、喹那普利、螺普利、替莫普利、群多普利等。
上述FBPase抑制剂具有抑制肝脏的糖异生限速酶果糖-1，6-二磷酸酶(FBPase)的作用，是构成糖尿病的治疗剂和/或预防剂的药物。
具有下述通式(I)的胺衍生物化合物中，优选
(1)R1表示氨基甲酰基(也可以具有1个取代基α)、硫代氨基甲酰基(也可以具有1个取代基α)、磺酰基(具有1个取代基α)或羰基(具有1个取代基α)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(2)R1表示氨基甲酰基(具有1个取代基α)、硫代氨基甲酰基(具有1个取代基α)、磺酰基(具有1个取代基α)或羰基(具有1个取代基α)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(3)R1表示氨基甲酰基(具有1个取代基α)、硫代氨基甲酰基(具有1个取代基α)或羰基(具有1个取代基α)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(4)R1表示氨基甲酰基(具有1个取代基α)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(5)R1表示硫代氨基甲酰基(具有1个取代基α)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(6)R1表示羰基(具有1个取代基α)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(7)R2表示氢原子、C1-C10烷基、苯基(也可以具有1至3个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1至3个取代基β)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(8)R2表示氢原子、C1-C10烷基、苯基(也可以具有1个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1个取代基β)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(9)R2表示氢原子或C1-C10烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(10)R2表示氢原子、C1-C6烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(11)R2表示氢原子的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(12)R2表示C1-C6烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(13)R3表示氢原子、C1-C6烷基、苯基(也可以具有1至3个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1至3个取代基β)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(14)R3表示氢原子、C1-C6烷基、苯基(也可以具有1个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1个取代基β)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(15)R3表示氢原子、C1-C4烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(16)R3表示C1-C2烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(17)R3表示甲基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(18)W1、W2和W3分别表示单键或C1-C6亚烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(19)W1、W2和W3分别表示单键或C1-C4亚烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(20)W1和W2分别表示单键或C1-C4亚烷基，W3表示C1-C2亚烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(21)W1和W2分别表示单键或C1-C2亚烷基，W3表示亚甲基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(22)W1和W2表示单键，W3表示亚甲基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(23)X表示氧原子或硫原子，Y表示氧原子，Q表示硫原子的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(24)X表示氧原子，Y表示氧原子，Q表示硫原子的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(25)Z表示＝CH-基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(26)Z表示氮原子的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(27)Ar表示萘环的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(28)Ar表示苯环的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(29)L为Ar环上的1至4个取代基，表示氢原子、C1-C6烷基、苯基(也可以具有1至3个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1至3个取代基β)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(30)L为Ar环上的1至4个取代基，分别表示氢原子、C1-C6烷基、苯基(也可以具有1至3个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1至3个取代基β)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(31)L为Ar环上的1至4个取代基，分别表示氢原子或C1-C6烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(32)L为Ar环上的1至4个取代基，分别表示氢原子、C1-C4烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(33)L表示氢原子的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(34)取代基α表示(i)C1-C10烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯基C1-C6烷基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(v)苯基羰基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(vi)杂芳环基(也可以具有1至3个取代基γ)、(vii)C1-C4烷基磺酰基、(viii)C1-C4卤代烷基磺酰基、或(ix)苯基磺酰基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(35)取代基α表示(i)C1-C8烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯基C1-C4烷基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(v)吡啶基、(Vi)甲磺酰基、(vii)三氟甲磺酰基、或(viii)苯基磺酰基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(36)取代基α表示(i)C1-C8烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯基C1-C4烷基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(v)吡啶基、或(Vi)苯基磺酰基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(37)取代基α表示(i)C1-C4烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯甲基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、或(v)吡啶基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(38)取代基α表示(i)C1-C4烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、或(iv)吡啶基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(39)取代基α表示C1-C4烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(40)取代基α表示C5-C10环烷基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(41)取代基α表示苯基(也可以具有1至3个取代基γ)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(42)取代基α表示吡啶基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(43)取代基β表示(i)C1-C4烷基、(ii)C1-C2卤代烷基、(iii)C1-C4烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、或(viii)氨基(也可以具有1至2个取代基δ)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(44)取代基β表示(i)C1-C4烷基、(ii)三氟甲基、(iii)C1-C2烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、或(vi)氨基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(45)取代基β表示(i)C1-C4烷基、(ii)卤素原子、或(iii)羟基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(46)取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C4卤代烷基、(iii)C1-C6烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、(viii)苯基、(ix)苯甲基、(x)C1-C5脂肪族酰基、(xi)氨基、或(xii)C1-C4亚烷基二氧基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(47)取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C2卤代烷基、(iii)C1-C4烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(Vii)硝基、(viii)C1-C2脂肪族酰基、或(ix)C1-C4亚烷基二氧基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(48)取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)三氟甲基、(iii)C1-C4烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(Vii)硝基、(viii)C1-C2脂肪族酰基、或(ix)C1-C4亚烷基二氧基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(49)取代基γ表示(i)C1-C4烷基、(ii)三氟甲基、(iii)卤素原子、或(iv)硝基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(50)取代基γ表示C1-C4烷基或卤素原子的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(51)取代基δ表示(i)C1-C4烷基、(ii)苯基、(iii)苯甲基、(iv)C1-C5脂肪族酰基、或(v)苯甲酰基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(52)取代基δ表示C1-C4烷基或C1-C2脂肪族酰基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
另外，上述具有通式(I)的胺衍生物化合物中，还优选由(1)至(6)选择R1，由(7)至(12)选择R2、由(13)至(17)选择R3，由(18)至(22)选择W1、W2和W3，由(23)或(24)选择X、Y和Q，由(25)或(26)选择Z，由(27)或(28)选择Ar，由(29)至(33)选择L，由(34)至(42)选择α，由(43)至(45)选择β，由(46)至(50)选择γ，由(51)或(52)选择δ，组合而成的化合物。
例如上述具有通式(I)的胺衍生物化合物中，也优选以下的化合物。
(53)R1表示氨基甲酰基(也可以具有1个取代基α)、硫代氨基甲酰基(也可以具有1个取代基α)、磺酰基(具有1个取代基α)或羰基(具有1个取代基α)，
R2表示氢原子、C1-C10烷基、苯基(也可以具有1个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1个取代基β)，
R3表示氢原子、C1-C6烷基、苯基(也可以具有1个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1个取代基β)，
W1、W2和W3分别表示单键或C1-C4亚烷基，
X表示氧原子或硫原子，Y表示氧原子，Q表示硫原子，
Z表示＝CH-基，
Ar表示苯环，
L为Ar环上的1至4个取代基，分别表示氢原子、C1-C6烷基、苯基(也可以具有1至3个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1至3个取代基β)，
取代基α表示(i)C1-C8烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯基C1-C4烷基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(v)吡啶基、(vi)甲磺酰基、(vii)三氟甲磺酰基、或(viii)苯基磺酰基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)，
取代基β表示(i)C1-C4烷基、(ii)三氟甲基、(iii)C1-C2烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、或(vi)氨基，
取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C4卤代烷基、(iii)C1-C6烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、(viii)苯基、(ix)苯甲基、(x)C1-C5脂肪族酰基、(xi)氨基、或(xii)C1-C4亚烷基二氧基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(54)R1表示氨基甲酰基(具有1个取代基α)、硫代氨基甲酰基(具有1个取代基α)、磺酰基(具有1个取代基α)或羰基(具有1个取代基α)，
R2表示氢原子或C1-C10烷基，
R3表示氢原子或C1-C4烷基，
W1和W2分别表示单键或C1-C4亚烷基，W3表示C1-C2亚烷基，
X表示氧原子或硫原子，Y表示氧原子，Q表示硫原子，
Z表示＝CH-基，
Ar表示苯环，
L为Ar环上的1至4个取代基，分别表示氢原子或C1-C4烷基，
取代基α表示(i)C1-C8烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯基C1-C4烷基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(v)吡啶基、或(vi)苯基磺酰基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)，
取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)三氟甲基、(iii)C1-C4烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(Vii)硝基、(viii)C1-C2脂肪族酰基、或(ix)C1-C4亚烷基二氧基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
(55)R1表示氨基甲酰基(具有1个取代基α)、硫代氨基甲酰基(具有1个取代基α)或羰基(具有1个取代基α)，
R2表示氢原子，
R3表示C1-C2烷基，
W1和W2分别表示单键或C1-C2亚烷基，W3表示亚甲基，
X表示氧原子，Y表示氧原子，Q表示硫原子，
Z表示＝CH-基，
Ar表示苯环，
L表示氢原子，
取代基α表示(i)C1-C4烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯甲基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)或(v)吡啶基，
取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C2卤代烷基、(iii)C1-C4烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、(viii)C1-C2脂肪族酰基、或(ix)C1-C4亚烷基二氧基的胺衍生物化合物或其可药用盐。
而且，上述具有通式(I)的胺衍生物化合物中还优选以下的化合物。
(56)R1表示氨基甲酰基(也可以具有1或2个取代基α)、硫代氨基甲酰基(也可以具有1或2个取代基α)或磺酰基(具有1个取代基α)，
R2和R3分别表示氢原子、C1-C10烷基、C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基β)或C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基β)，
W1、W2和W3分别表示单键或C1-C8亚烷基，
X、Y和Q分别表示氧原子或硫原子，
Z表示＝CH-基或氮原子，
Ar表示苯环或萘环，
L为Ar环上的1至4个取代基，表示氢原子、C1-C6烷基、C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基β)、或C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基β)，
取代基α表示(i)C1-C10烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C3-C10环烷基、(iv)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(v)C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(vi)C4-C11环烷基羰基、(vii)C7-C11芳基羰基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(viii)C8-C17芳烷基羰基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(ix)杂芳环基(也可以具有1至3个取代基γ)、(x)杂芳环羰基(也可以具有1至3个取代基)、(xi)C1-C6烷基磺酰基、(xii)C1-C6卤代烷基磺酰基、(xiii)C6-C10芳基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)、或(xiv)C7-C16芳烷基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)，
取代基β表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C1-C6烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基δ)、(vii)C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基δ)、(viii)氰基、(ix)硝基、或(x)氨基(也可以具有1至2个取代基δ)，
取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C1-C6烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、(viii)C3-C10环烷基、(ix)C6-C10芳基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(x)C7-C16芳烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(xi)C1-C7脂肪族酰基、(xii)C1-C7脂肪族酰氧基、(xiii)氨基、(xiv)二C1-C6烷基氨基、或(xv)C1-C4亚烷基二氧基，
取代基δ表示(i)C1-C10烷基、(ii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(iii)C7-C16芳烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(iv)C1-C7脂肪族酰基、(v)C4-C11环烷基羰基、(vi)C7-C11芳基羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(vii)C8-C17芳烷基羰基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、或(viii)杂芳环羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)的胺衍生物化合物或其可药用盐。
本发明的化合物例如表1至表6中记载的化合物，但是本发明并不限于这些化合物．另外，表1和表2的化合物具有(I-1)的结构式，表3至表6的化合物分别具有(I-2)至(I-5)的结构式。其中，表中的缩写符号如下所述。
Ac：乙酰基，Ada(1)：1-金刚烷基，
Ada(1)c：1-金刚烷基羰基，Boz：苯甲酰基，Bu：丁基，
tBu：叔丁基，Bz：苯甲基，EdO：亚乙基二氧基，Et：乙基，
Hx：己基，cHx：环己基，cHxc：环己基羰基，
Mdo：亚甲基二氧基，Me：甲基，Nic：烟酰基，
iNic：异烟酰基，Np：萘基，Ph：苯基，
cPn：环戊基，cPn：环戊基羰基，Pr：丙基，
cPrc：环丙基羰基，iPr：异丙基，
sPr：仲丙基，Pyr：吡啶基
Figure A0080863600491
表1示例      R1                R2   R3     Ar       L     X   l    m    n化合物序号1-1    MeNHCO                 H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-2    EtNHCO                 H    Ne    1，4-Ph    H    0    0    0    11-3    BuNHCO                 H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-4    tBuNHCO                H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-5    HxNHCO                 H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-6    CF3NHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-7    cHxNHCO                H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-8    Ada(1)NHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-9    PhNHCO                 H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-10   2-MePhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-11   3-MePhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-12   4-MePhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-13   2，6-di-MePhNHCO       H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-14   3，4-di-MePhNHCO       H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-15   2，4，6-tri-MePhNHCO   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-16   4-iPrNHCO              H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-17   2，6-di-iPrNHCO        H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-18   3，4-di-iPrNHCO        H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-19   2，4，6-tri-iPrNHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-20    4-tBuNHCO              H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-21    2，6-di-tBuNHCO        H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-22    3，4，dt-tBuNHCO       H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-23    2，4，6-tri-tBuNHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-24    2-CF3PhNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-25    3-CF3PhNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-26    4-CF3PhNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-27    4-CF3PhNHCO           H    Et    1．4-Ph    H    0    0    0    11-28    4-CF3PhNHCO           H    Pr    1，4-Ph    H    0    0    0    11-29    4-CF3PhNHCO           H    sBu   1，4-Ph    H    0    0    0    11-30    4-CF3PhNHCO           H    Ph    1，4-Ph    H    0    0    0    11-31    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    0    11-32    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    1    0    11-33    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    2    0    11-34    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    3    0    11-35    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    4    0    11-36    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    5    0    11-37    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    6    0    11-38    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    7    0    11-39    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    8    0    11-40    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    1    11-41    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    2    11-42    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    3    11-43    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    4    11-44    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    5    11-45    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    6    11-46    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    7    11-47    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    8    11-48    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    0    01-49    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    0    21-50    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    0    31-51    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    0    41-52    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    0    51-53    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    0    61-54    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    0    71-55    4-CF3PhNHCO           H    Bz    1，4-Ph    H    0    0    0    81-56    2-FPhNHCO              H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-57    3-FPhNHCO              H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-58    4-FPhNHCO              H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-59    2，4-di-FPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-60    2，6-di-FPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-61    3，4-di-FPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-62    2，4，6-tri-FPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-63    2-ClPhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-64    3-ClPhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-65    4-ClPhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-66    2-HOPhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-67    3-HOPhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-68    4-HOPhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-69    2-CNPhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-70    3-CNPhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-71    4-CNPhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-72    2-NO2PhNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-73    3-NO2PhNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-74     4-NO2PhNHCO         H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-75     4-cHxPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-76     4-Ada(1)PhNHCO       H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-77     4-PhPhNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-78     4-(4-MePh)PhNHCO     H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-79     4-(4-CF3Ph)PhNHCO   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-80     4-(4-MeOPh)PhNHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-81     4-(4-FPh)PhNHCO      H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-82     4-(4-ClPh)PhNHCO     H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-83     4-(4-HOPh)PhNHCO     H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-84     4-(4-MeBz)PhNHCO     H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-85     4-(4-CF3Bz)PhNHCO   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-86     4-(4-MeOBz)PhNHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-87     4-(4-FBz)PhNHCO      H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-88     4-(4-ClBz)PhNHCO     H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-89     4-(4-HOBz)PhNHCO     H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-90     2-AcPhNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-91     3-AcPhNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-92     4-AcPhNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-93     2-AcOPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-94     3-AcOPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-95     4-AcOPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-96     2-H2PhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-97     3-H2NPhNHCO         H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-98     4-H2NPhNHCO         H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-99     4-Me2NPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-100    4-iPr2NPhNHCO       H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-101    3，4-MdOPhNHCO       H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-102    3，4-EdOPhNHCO       H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-103    1-NpNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-104    2-NpNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-105    BzNHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-106    Ph(CH2)2NHCO       H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-107    Ph(CH2)3NHCO       H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-108    4-MeBzNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-109    2-CF3BzNHCO         H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-110    3-CF3BzNHCO         H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-111    4-CF3BzNHCO         H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-112    4-MeOBzNHCO          H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-113    4-FBzNHCO            H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-114    4-ClBzNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-115    4-HOBzNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-116    4-CNBzNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-117    4-NO2BzNHCO         H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-118    4-MePh(CH2)3NHCO   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-119    2-CF3Ph(CH2)3NHCO H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-120    3-CF3Ph(CH2)3NHCO H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-121    4-CF3Ph(CH2)3NHCO H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-122    4-MeOPh(CH2)3NHCO  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-123    4-FPh(CH2)3NHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-124    4-ClPh(CH2)3NHCO   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-125    4-HOPh(CH2)3NHCO   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-126    4-CNPh(CH2)3NHCO   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-127    4-NO2Ph(CH2)3NHCO H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-128    cPrcNHCO                H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-129    cPncNHCO                H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-130    cHxcNHCO                H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-131    BozNHCO                 H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-132    4-MeBozNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-133    2-CF3BozNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-134    3-CF3BozNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-135    4-CF3BozNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-136    4-MeOBozNHCO            H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-137    4-FBozNHCO              H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-138    4-ClBozNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-139    4-HOBozNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-140    4-tNBozNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-141    4-NO2BozNHCO           H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-142    Ph(CH2)C＝ONHCO        H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-143    4-MePh(CH2)C＝ONHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-144    2-CF3Ph(CH2)C＝ONHCO  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-145    3-CF3Ph(CH2)C＝ONHCO  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-146    4-CF3Ph(CH2)C＝ONHCO  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-147    4-MeOPh(CH2)C＝ONHCO   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-148    4-FPh(CH2)C＝ONHCO     H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-149    4-ClPh(CH2)C＝ONHCO    H    Me    1，4-Ph    u    0    0    0    11-150    4-HOPh(CH2)C＝ONHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-151    4-CNPh(CH2)C＝ONHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-152    4-NO2Ph(CH2)C＝ONHCO  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-153    3-PyrNHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-154    6-Me(3-Pyr)NHCO         H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-155    6-CF3(3-Pyr)NHCO        H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-156    6-MeO(3-Pyr)NHCO         H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-157    6-F(3-Pyr)NHCO           H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-158    6-Cl(3-Pyr)NHCO          H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-159    6-HO(3-Pyr)NHCO          H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-160    6-CN(3-Pyr)NHCO          H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-161    6-NO2(3-Pyr)NHCO        H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-162    NicNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-163    iNicNHCO                 H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-164    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-165    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-166    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-167    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-168    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-169    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-170    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-171    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-172    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-173    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-174    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-175    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-176    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-177    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-178    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    11-179    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-180    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-181    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-182    4-MePhNHCO               H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-183    2，6-di-iPrPhNHCO        H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-184    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-185    2-ChPhNHCO               H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-186    3-CF3PhNHCO             H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-187    4-CF3PhNHCO             H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-188    4-FPhNHCO                H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-189    4-MeOPhNHCO              H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-190    4-ClPhNHCO               H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-191    3-CNPhNHCO               H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-192    4-NO2PhNHCO             H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-193    BzNHCO                   H     Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-194    cHxNHCO                  Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-195    Ada(1)NHCO               Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-196    PhNHCO                   Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-197    4-MePhNHCO               Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-198    2，6-di-iPrPhNHCO        Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-199    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-200    2-CF3PhNHCO             Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-201    3-CF3PhNHCO             Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-202    4-CF3PhNHCO             Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-203    4-FPhNHCO                Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-204    2，4-di-FPhNHCO          Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-205    4-ClPhNHCO               Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-206    3-CNPhNHCO               Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-207    4-NO2PhNHCO             Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-208    BzNHCO                   Hx    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-209    cHxNHCO                  H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-210    Ada(1)NHCO               H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-211    PhNHCO                   H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-212    4-MePhNHCO               H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-213    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-214    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-215    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-216    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-217    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-218    4-FPhNHCO                H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-219    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-220    4-ClPhNHCO               H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-221    3-CNPhNHCO               H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-222    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-223    BzNHCO                   H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-224    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-225    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-226    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-227    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-228    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-229    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-230    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-231    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-232    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-233    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-234    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-235    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    2    11-236    3-CNPhNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H        0    0    2    11-237    4-NO2PhNHCO                H    Me    1，4-Ph    H        0    0    2    11-238    BzNHCO                      H    Me    1，4-Ph    H        0    0    2    11-239    cHxNHCO                     H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-240    Ada(1)NHCO                  H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-241    PhNHCO                      H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-242    4-MePhNHCO                  H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-243    2，6-di-iPrPhNHCO           H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-244    2，4，6-tri-iPrPhNHCO       H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-245    2-CF3PhNHCO                H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-246    3-CF3PhNHCO                H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-247    4-CF3PhNHCO                H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-248    4-FPhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-249    2，4-di-FPhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-250    4-ClPhNHCO                  H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-251    3-CNPhNHCO                  H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-252    4-NO2PhNHCO                H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-253    BzNHCO                      H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    2    11-254    MeSO2NHCO                  H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-255    CF3SO2NHCO                H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-256    PhSO2NHCO                  H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-257    4-MePhSO2NHCO              H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-258    2，6-di-iPrPhSO2NHCO       H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-259    2，4，6-tri-iPrPhSO2NHCO   H   Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-260    2-CF3PhSO2NHCO            H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-261    3-CF3PhSO2NHCO            H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-262    4-CF3PhSO2NHCO            H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-263    4-FPhSO2NHCO            H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-264    2，4-di-FPhSO2NHCO      H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-265    4-ClPhSO2NHCO           H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-266    3-CNPhSO2NHCO           H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-267    4-NO2PhSO2NHCO         H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-268    BzSO2NHCO               H    Me    1，7-Np    H        0    0    0    11-269    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-270    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-271    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-272    4-MePhNHCD               H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-273    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-274    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-275    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-276    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-277    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-278    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-279    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-280    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-281    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-282    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-283    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2-tBu    0    0    1    11-284    cHxNHCS                  H    Me    1，4-Ph    H        0    0    0    11-285    Ada(1)NHCS               H    Me    1，4-Ph    H        0    0    0    11-286    PhNHCS                   H    Me    1，4-Ph    H        0    0    0    11-287    4-MePhNHCS               H    Me    1，4-Ph    H        0    0    0    11-288    2，6-di-iPrPhNHCS        H    Me    1，4-Ph    H        0    0    0    11-289    2，4，6-tri-iPrPhNHCS    H    Me    1，4-Ph    H        0    0    0    11-290    2-CF3PhNHCS           H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-291    3-CF3PhNHCS           H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-292    4-CF3PhNHCS           H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-293    4-FPhNHCS              H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-294    2，4-di-FPhNHCS        H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-295    4-ClPhNHCS             H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-296    3-CNPhNHCS             H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-297    4-NO2PhNHCS           H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-298    1-NpNHCS               H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-299    BzNHCS                 H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-300    BzNHCS                 H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    11-301    cHxNHCS                H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-302    Ada(1)NHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-303    PhNHCS                 H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-304    4-MePhNHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-305    2，6-di-iPrPhNHCS      H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-306    2，4，6-tri-iPrNHCS    H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-307    2-CF3PhNHCS           H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-308    3-CF3PhNHCS           H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-309    4-CF3PhNHCS           H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-310    4-FPhNHCS              H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-311    2，4-di-FPhNHCS        H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-312    4-ClPhNHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-313    3-CNPhNHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-314    4-NO2PhNHCS           H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-315    BzNHCS                 H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    11-316    MeSO2                 H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    11-317    Ada(1)SO2              H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-318    PhSO2                  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-319    4-MePhSO2              H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-320    2，6-di-iPrPhSO2       H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-321    2，4，6-tri-iPrPhSO2   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-322    2-CF3PhSO2            H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-323    3-CF3PhSO2            H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-324    4-CF3PhSO2            H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-325    4-FPhSO2               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-326    2，4-di-FPhSO2         H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-327    4-ClPhSO2              H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-328    3-CNPhSO2              H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-329    4-NO2PhSO2            H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-330    BzSO2                  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-331    cHxSO2                 H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-332    Ada(1)SO2              H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-333    PhSO2                  H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-334    4-MePhSO2              H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-335    2，6-di-iPrPhSO2       H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-336    2，4，6-tri-iPrPhSO2   H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-337    2-CF3PhSO2            H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-338    3-CF3PhSO2            H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-339    4-CF3PhSO2            H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-340    4-FPhSO2               H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-341    2，4-di-FPhSO2         H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-342    4-ClPhSO2              H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-343    3-CNPhSO2              H    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-344    4-NO2PhSO2            H      Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-345    BzSO2                  H      Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-346    MeSO2                  H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-347    CF3SO2                H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-348    PhSO2                  H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-349    4-MePhSO2              H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-350    2，6-di-iPrPhSO2       H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-351    2，4，6-tri-iPrPhSO2   H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-352    2-CF3PhSO2            H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-353    3-CF3PhSO2            H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-354    4-CF3PhSO2            H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-355    4-FPhSO2               H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-356    2，4-di-FPhSO2         H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-357    4-ClPhSO2              H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-358    3-CNPhSO2              H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-359    4-NO2PhSO2            H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-360    BzSO2                  H      Me    1，7-Np    H    0    0    0    11-361    4-MePhNHCO              iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-362    4-CF3PhNHCO            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-363    2，4-di-FPhNHCO         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-364    2，6-di-FPhNHCO         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-365    3，4-di-FPhNHCO         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-366    2，4，6-tri-FPhNHCO     iPf    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-367    4-ClPhNHCO              iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-368    4-HOPhNHCO              iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-369    4-CNPhNHCO              iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-370    4-NO2PhNHCO            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-371    4-cHxPhNHCO            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-372    4-Ada(1)PhNHCO         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-373    4-MeBzNHCO             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-374    4-CF3BzNHCO           iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-375    4-MeOBzNHCO            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-376    4-FBzNHCO              iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-377    4-ClBzNHCO             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-378    4-HOBzNHCO             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-379    4-CNBzNHCO             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-380    4-NO2BzNHCO           iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-381    3-PyrNHCO              iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-382    2-CF3PhNHCO           iPr    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-383    4-FPhNHCO              iPr    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-384    2，4-di-FPhNHCO        iPr    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-385    4-ClPhNHCO             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-386    3-CNPhNHCO             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-387    4-NO2PhNHCO           iPr    Me    1，4-Ph    H    0    2    0    11-388    4-MePhNHCS             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-389    4-CF3PhNHCS           iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-390    2，4-di-FPhNHCS        iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-391    2，6-di-FPhNHCS        iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-392    3，4-di-FPhNHCS        iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-393    2，4，6-tri-FPhNHCS    iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-394    4-ClPhNHCS             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-395    4-HOPhNHCS             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-396    4-CNPhNHCS             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-397    4-NO2PhNHCS           iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-398    4-cHxPhNHCS        iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-399    4-Ada(1)PhNHCS     iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-400    4-MeBzNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-401    4-CF3BzNHCS       iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-402    4-MeOBzNHCS        iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-403    4-FBzNHCS          iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-404    4-ClBzNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-405    4-HOBzNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-406    4-CNBzNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-407    4-NO2BzNHCS       iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-408    3-PyrNHCS          iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-409    4-MePhNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-410    4-CF3PhNHCS       iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-411    2，4-di-FPhNHCS    iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-412    4-ClPhNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-413    4-HOPhNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-414    4-CNPhNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-415    4-NO2PhNHCS       iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-416    4-cHxPhNHCS        iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-417    4-Ada(1)PhNHCS     iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-418    4-MeBzNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-419    4-CF3BzNHCS       iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-420    4-MeOBzNHCS        iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-421    4-FBzNHCS          iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-422    4-ClBzNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-423    4-HOBzNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-424    4-CNBzNHCS         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-425    4-NO2BzNHCS          iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-426    3-PyrNHCS             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-427    4-MePhSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-428    4-CF3PhSO2          iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-429    2，4-di-FPhSO2       iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-430    2，6-di-FPhSO2       iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-431    3，4-di-FPhSO2       iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-432    2，4，6-tri-FPhSO2   iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-433    4-ClPhSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-434    4-HOPhSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-435    4-CNPhSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-436    4-NO2PhSO2          iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-437    4-cHxPhSO2           iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-438    4-Ada(1)PhSO2        iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-439    4-MeBzSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-440    4-CF3BzSO2          iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-441    4-MeOBzSO2           iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-442    4-FBzSO2             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-443    4-ClBzSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-444    4-HOBzSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-445    4-CNBzSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-446    4-NO2BzSO2          iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-447    3-PyrSO2             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-448    4-MePhSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-449    4-CF3PhSO2          iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-450    2，4-di-FPhSO2       iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-451    4-ClPhSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-452    4-HOPhSO2             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-453    4-CNPhSO2             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-454    4-NO2PhSO2           iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-455    4-cHxPhSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-456    4-Ada(1)PhSO2         iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-457    4-MeBzSO2             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-458    4-CF3BzSO2           iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-459    4-MeOBzSO2            iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-460    4-FBzSO2              iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-461    4-ClBzSO2             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-462    4-HOBzSO2             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-463    4-CNBzSO2             iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-464    4-NO2BzSO2           iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-465    3-PyrSO2              iPr    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    11-466    4-MePhNHCO             H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-467    4-CF3PhNHCO           H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-468    2，4-di-FPhNHCO        H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-469    2，6-di-FPhNHCO        H      Me    2，6-Np    H    0    0    0    11-470    3，4-di-FPhNHCO        H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-471    2，4，6-tri-FPhNHCO    H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-472    4-ClPhNHCO             H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-473    4-HOPhNHCO             H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-474    4-CNPhNHCO             H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-475    4-NO2PhNHCO           H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-476    4-cHxPhNHCO            H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-477    4-Ada(1)PhNHCO         H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-478    4-MeBzNHCO             H      Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-479    4-CF3BzNHCO       H    Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-480    4-MeOBzNHCO        H    Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-481    4-FBzNHCO          H    Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-482    4-ClBzNHCO         H    Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-483    4-HOBzNHCO         H    Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-484    4-CNBzNHCO         H    Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-485    4-NO2BzNHCO       H    Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-486    3-PyrNHCO          H    Me    2，5-Np    H    0    0    0    11-487    2-CF3PhNHCO       H    Me    2，5-Np    H    0    2    0    11-488    4-FPhNHCO          H    Me    2，5-Np    H    0    2    0    11-489    2，4-di-FPhNHCO    H    Me    2，5-Np    H    0    2    0    11-490    4-ClPhNHCO         H    Me    2，5-Np    H    0    2    0    11-491    3-CNPhNHCO         H    Me    2，5-Np    H    0    2    0    11-492    4-NO2PhNHCO       H    Me    2，5-Np    H    0    2    0    1表2示例     R1                    R2  R3    Ar        L    X    l    m    n化合物序号2-1     MeNHCO                  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-2     EtNHCO                  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-3     BuNHCO                  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-4     tBuNHCO                 H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-5     HxNHCO                  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-6     CF3NHCO                H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-7     cHxNHCO                 H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-8     Ada(1)NHCO              H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-9     PhNHCO                  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-10    2-MePhNHCO              H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-11    3-MePhNHCO              H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-12    4-MePhNHCO              H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-13    2，6-di-MePhNHCO        H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-14    3，4-di-MePhNHCO        H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-15    2，4，6-tri-MePhNHCO    H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-16    4-iPrNHCO               H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-17    2，6-di-iPrNHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-18    3，4-di-iPrNHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-19    2，4，6-tri-iPrNHCO     H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-20    4-tBuNHCO               H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-21    2，6-di-tBuNHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-22    3，4-di-tBuNHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-23    2，4，6-tri-tBuNHCO     H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-24    2-CF3hNHCO            H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-25    3-CF3PhNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-26    4-CP3PhNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-27    2-FPhNHCO              H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-28    3-FPhNHCO              H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-29    4-FPhNHCO              H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-30    2，4-di-FPhNHCO        H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-31    2，6-di-FPhNHCO        H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-32    3，4-di-FPhNHCO        H    Me    1，3-ph    H    0    0    0    12-33    2，4，6-tri-FPhNHCO    H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-34    2-ClPhNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-35    3-ClPhNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-36    4-ClPhNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-37    2-HOPhNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-38    3-HOPhNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-39    4-HOPhNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-40    2-CNPhNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-41    3-CNPhNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-42    4-CNPhNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-43    2-NO2PhNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-44    3-NO2PhNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-45    4-NO2PhNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-46    4-cHxPhNHCO            H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-47    4-Ada(1)PhNHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-48    4-PhPhNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-49    4-(4-MePh)PhNHCO       H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-50    4-(4-CF3Ph)PhNHCO     H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-51    4-(4-MeOPh)PhNHCO    H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-52    4-(4-FPh)PhNHCO      H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-53    4-(4-ClPh)PhNHCO     H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-54    4-(4-HOPh)PhNHCO     H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-55    4-(4-MeBz)PhNHCO     H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-56    4-(4-CF3Bz)PhNHCO   H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-57    4-(4-MeOBz)PhNHCO    H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-58    4-(4-FBz)PhNHCO      H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-59    4-(4-ClBz)PhNHCO     H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-60    4-(4-HOBz)PhNHCO     H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-61    2-AcPhNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-62    3-AcPhNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-63    4-AcPhNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-64    2-AcOPhNHCO          H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-65    3-AcOPhNHCO          H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-66    4-AcOPhNHCO          H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-67    2-H2NPhNHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-68    3-H2NPhNHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-69    4-H2NPhNXCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-70    4-Me2NPhNHCO        H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-71    4-iPr2NPhNHCO       H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-72    3，4-MdOPhNHCO       H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-73    3，4-EdOPhNHCO       H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-74    1-NpNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-75    2-NpNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-76    BzNHCO               H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-77    Ph(CH2)2NHCO       H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-78     Ph(CH2)3NHCO       H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-79     4-MeBzNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-80     2-CF3BzNHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-81     3-CF3BzNHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-82     4-CF3BzNHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-83     4-MeOBzNXCO          H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-84     4-FBzNHCO            H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-85     4-ClBzNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-86     4-HOBzNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-87     4-CNBzNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-88     4-NO2BzNHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-89     4-MePh(CH2)3NHCO   H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-90     2-CF3Ph(CH2)3NHCO H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-91     3-CF3Ph(CH2)3NHCO H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-92     4-CF3Ph(CH2)3NHCO H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-93     4-MeOPh(CH2)3NHCO  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-94     4-FPh(CH2)3NHCO    H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-95     4-ClPh(CH2)3NHCO   H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-96     4-HOPh(CH2)3NHCO   H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-97     4-CNPh(CH2)3NHCO   H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-98     4-NO2Ph(CH2)3NHCO H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-99     cPrcNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-100    cPncNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-101    cHxcNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-102    BozNHCO              H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-103    4-MeBozNHCO          H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-104    2-CF3BozNHCO        H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-105    3-CF3BozNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-106    4-CF3BOzNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-107    4-MeOBozNHCO            H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-108    4-FBozNHCO              H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-109    4-ClBozNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-110    4-HOBozNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-111    4-CNBozNHCO             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-112    4-NO2BozNHCO           H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-113    Ph(CH2)C＝ONHCO        H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-114    4-MePh(CH2)C＝ONHCO    H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-115    2-CF3Ph(CH2)C＝ONHCO  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-116    3-CF3Ph(CH2)C＝ONHCO  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-117    4-CF3Ph(CH2)C＝ONHCO  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-118    4-MeOPh(CH2)C＝ONHCO   H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-119    4-FPh(CH2)C＝ONHCO     H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-120    4-ClPh(CH2)C＝ONHCO    H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-121    4-HOPh(CH2)C＝ONHCO    H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-122    4-CNPh(CH2)C＝ONHCO    H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-123    4-NO2Ph(CH2)C＝ONHCO  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-124    3-PyrNHCO               H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-125    6-Me(3-Pyr)NHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-126    6-CF3(3-Pyr)NHCO       H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-127    6-MeO(3-Pyr)NHCO        H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-128    6-F(3-Pyr)NHCO          H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-129    6-Cl(3-Pyr)NHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-130    6-HO(3-Pyr)NHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-131    6-CN(3-Pyr)NHCO         H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-132    6-NO2(3-Pyr)NHCO        H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-133    NicNHCO                  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-134    iNicNHCO                 H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-135    cHxNHCS                  H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-136    Ada(1)NHCS               H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-137    PhNHCS                   H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-138    4-MePhNHCS               H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-139    2，6-di-iPrPhNHCS        H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-140    2，4，6-tri-iPrPhNHCS    H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-141    2-CF3PhNHCS             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-142    3-CF3PhNHCS             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-143    4-CF3PhNHCS             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-144    4-FPhNHCS                H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-145    2，4-di-FPhNHCS          H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-146    4-ClPhNHCS               H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-147    3-CNPhNHCS               H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-148    4-NO2PhNHCS             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-149    1-NpNHCS                 H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-150    BzNHCS                   H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-151    BzNHCS                   H    Me    1，7-Np    H    0    0    0    12-152    MeSO2                   H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-153    Ada(1)SO2               H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-154    PhSO2                   H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-155    4-MePhSO2               H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-156    2，6-di-iPrPhSO2        H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-157    2，4，6-tri-iPrPhSO2    H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-158    2-CF3PhSO2             H    Me    1，3-Ph    H    0    0    0    12-159    3-CF3PhSO2            H    Me    1，3-Ph    H        0    0    0    12-160    4-CF3PhSO2            H    Me    1，3-Ph    H        0    0    0    12-161    4-FPhSO2               H    Me    1，3-Ph    H        0    0    0    12-162    2，4-di-FPhSO2         H    Me    1，3-Ph    H        0    0    0    12-163    4-ClPhSO2              H    Me    1，3-Ph    H        0    0    0    12-164    3-CNPhSO2              H    Me    1，3-Ph    H        0    0    0    12-165    4-NO2PhSO2            H    Me    1，3-Ph    H        0    0    0    12-166    BzSO2                  H    Me    1，3-Ph    H        0    0    0    12-167    cHxSO2                 H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-168    Ada(1)SO2              H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-169    PhSO2                  H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-170    4-MePhSO2              H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-171    2，6-di-iPrPhSO2       H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-172    2，4，6-tri-iPrPhSO2   H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-173    2-CF3PhSO2            H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-174    3-CF3PhSO2            H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-175    4-CF3PhSO2            H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-176    4-FPhSO2               H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-177    2，4-di-FPhSO2         H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-178    4-ClPhSO2              H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-179    3-CNPhSO2              H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-180    4-NO2PhSO2            H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-181    BzSO2                  H    Me    1，3-Ph    H        0    2    0    12-182    cHxNHCO                 H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-183    Ada(1)NHCO              H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-184    PhNHCO                  H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-185    4-MePhNHCO              H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-186    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-187    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-188    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-189    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-190    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-191    4-FPhNHCO                H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-192    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-193    4-ClPhNHCO               H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-194    3-CNPhNHCO               H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-195    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-196    BzNHCO                   H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    1    12-197    cHxNHCO                  H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-198    Ada(1)NHCO               H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-199    PhNHCO                   H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-200    4-MePhNHCO               H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-201    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-202    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-203    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-204    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-205    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-206    4-FPhNHCO                H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-207    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-208    4-ClPhNHCO               H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-209    3-CNPhNHCO               H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-210    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    12-211    BzNHCO                   H    Me    1，3-Ph    6-tBu    0    0    2    1
Figure A0080863600761
表3示例     R1                     R2  R3    Ar        L    X    l    m    n化合物序号3-1     MeNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-2     EtNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-3     BuNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-4     tBuNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-5     HxNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-6     CF3NHCO                 H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-7     cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-8     Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-9     PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-10    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-11    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-12    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-13    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-14    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-15    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-16    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-17    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    13-18    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H              0    0    0    13-19    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H              0    0    0    13-20    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H              0    0    0    13-21    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H              0    0    0    13-22    NicNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H              0    0    0    13-23    iNicNHCO                 H    Me    1，4-Ph    H              0    0    0    13-24    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-25    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-26    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-27    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-28    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-29    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-30    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-31    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-32    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-33    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-34    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    2，6，di-Me    0    0    0    13-35    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-36    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-37    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-38    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    13-39    MeNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H              S    0    0    13-40    EtNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H              S    0    0    13-41    BuNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H              S    0    0    13-42    tBuNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H              S    0    0    13-43    HxNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H              S    0    0    13-44    CF3NHCO                 H    Me    1，4-Ph    H              S    0    0    13-45    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-46    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-47    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-48    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-49    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-50    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-51    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-52    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-53    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-54    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-55    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-56    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-57    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-58    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-59    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-60    NicNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-61    iNicNHCO                 H    Me    1，4-Ph    H             S    0    0    13-62    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-63    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-64    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-65    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-66    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-67    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-68    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-69    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-70    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-71    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-72    2，4-di-FPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-73    4-ClPhNHCO         H    Me    1，d-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-74    3-CNPhNHCO         H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    13-75    4-NO2PhNHCO       H    Me    1，4-Ph    2，6-dt-Me    S    0    0    13-76    BzNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    S    0    0    1
Figure A0080863600801
表4示例    R1                      R2  R3   Ar         L    X    l    m    n化合物序号4-1     MeNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-2     EtNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-3     BuNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-4     tBuNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-5     HxNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-6     CF3NHCO                 H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-7     cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-8     Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-9     PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-10    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-11    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-12    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-13    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-14    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-15    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-16    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-17    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    14-18    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    14-19    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    14-20    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    14-21    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    14-22    NicNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    14-23    iNicNHCO                 H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    14-24    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-25    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-26    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-27    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-28    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-29    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-30    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-31    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-32    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-33    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-34    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-35    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-36    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-37    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-38    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    14-39    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-40    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-41    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-42    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-43    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-44    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-45    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-46    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-47    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-48    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-49    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-50    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-51    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-52    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-53    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    14-54    cHxNHCO                  H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-55    Ada(1)NHCO               H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-56    PhNHCO                   H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-57    4-MePhNHCO               H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-58    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-59    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-60    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-61    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-62    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-63    4-FPhNHCO                H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-64    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-65    4-ClPhNHCO               H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-66    3-CNPhNHCO               H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-67    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-68    BzNHCO                   H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    14-69    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    14-70    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    14-71    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    14-72    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-73    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-74    2，4，6-tri-iPrPbNHCO    H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-75    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-76    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-77    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-78    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-79    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-80    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-81    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-82    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-83    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2-tBu          0    0    1    14-84    cHxNHCS                  H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-85    Ada(1)NHCS               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-86    PhNHCS                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-87    4-MePhNHCS               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-88    2，6-di-iPrPhNHCS        H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-89    2，4，6-tri-iPrPhNHCS    H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-90    2-CF3PhNHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-91    3-CF3PhNHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-92    4-CF3PhNHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-93    4-FPhNHCS                H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-94    2，4-di-FPhNHCS          H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-95    4-ClPhNHCS               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-96    3-CNPhNHCS               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    14-97    4-NO2PhNHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6，di-Me    0    0    0    14-98    BzNHCS                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me     0    0    0    1
Figure A0080863600841
表5示例    R1                      R2  R3   Ar         L    X    l    m    n化合物序号5-1     MeNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-2     EtNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-3     BuNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-4     tBuNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-5     HxNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-6     CF3NHCO                 H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-7     cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-8     Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-9     PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-10    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-11    2，6，di-iPrPhNHCO       H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-12    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-13    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-14    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-15    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-16    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-17    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H    0    0    0    15-18    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    15-19    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    15-20    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    15-2I    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    15-22    NicNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    15-23    iNicNHCO                 H    Me    1，4-Ph    H             0    0    0    15-24    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-25    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-26    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-27    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-28    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-29    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-30    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-31    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-32    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-33    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-34    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-35    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-36    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-37    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-38    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    H             0    2    0    15-39    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-40    Ada(1)NHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-41    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-42    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-43    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-44    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-45    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-46    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-47    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-48    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-49    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-50    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-51    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-52    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-53    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-54    cHxNHCO                  H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-55    Ada(1)HHCO               H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-56    PhNHCO                   H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-57    4-MePhNHCO               H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-58    2，6-di-iPrPhHHCO        H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-59    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-60    2-CF3PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-61    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-62    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-63    4-FPhNHCO                H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-64    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-65    4-ClPhNHCO               H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-66    3-CNPhNHCO               H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-67    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-68    BzNHCO                   H    Me    1，7-Np    H             0    0    0    15-69    cHxNHCO                  H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-70    Ada(1)HHCO               H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-71    PhNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-72    4-MePhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-73    2，6-di-iPrPhNHCO        H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-74    2，4，6-tri-iPrPhNHCO    H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-75    7-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-76    3-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-77    4-CF3PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-78    4-FPhNHCO                H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-79    2，4-di-FPhNHCO          H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-80    4-ClPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-81    3-CNPhNHCO               H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-82    4-NO2PhNHCO             H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-83    BzNHCO                   H    Me    1，4-Ph    2-tBu         0    0    1    15-84    cHxNHCS                  H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-85    Ada(1)NHCS               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-86    PhNHCS                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-87    4-MePhNHCS               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-88    2，6-di-iPrPhNHCS        H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-89    2，4，6-tri-iPrPhNHCS    H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-90    2-CF3PhNHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-91    3-CF3PhNHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-92    4-CF3PhNHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-93    4-FPhNHCS                H    Ma    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-94    2，4-di-FPhNHCS          H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-95    4-ClPhNHCS               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-96    3-CNPhNHCS               H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-97    4-NO2PhNHCS             H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    15-98    BzNHCS                   H    Me    1，4-Ph    2，6-di-Me    0    0    0    1
Figure A0080863600881
表6示例    α                   R2  R3   Ar         L    X    l序号6-1     Me                   H    Me    1，4-Ph    H    0    06-2     Me                   Me   Me    1，4-Ph    H    0    06-3     Me                   H    tBu   1，4-Ph    H    0    06-4     Me                   H    Hx    1，4-Ph    H    0    06-5     Et                   H    Me    1，4-Ph    H    0    06-6     CF3                 H    Me    1，4-Ph    H    0    06-7     cPn                  H    Me    1，4-Ph    H    0    06-8     cHx                  H    Me    1，4-Ph    H    0    06-9     Ada(1)               H    Me    1，4-Ph    H    0    06-10    Ph                   H    Me    1，4-Ph    H    0    06-11    2-Np                 H    Me    1，4-Ph    H    0    06-12    4-MePh               H    Me    1，4-Ph    H    0    06-13    2，6-di-iPrPh        H    Me    1，4-Ph    H    0    06-14    2，4，6-tri-iPrPh    H    Me    1，4-Ph    H    0    06-15    2-CF3Ph             H    Me    1，4-Ph    H    0    06-16    3-CF3Ph             H    Me    1，4-Ph    H    0    06-17    4-CF3Ph             H    Me    1，4-Ph    H    0    06-18    4-FPh                H    Me    1，4-Ph    H    0    06-19    2，4-di-FPh          H    Me    1，4-Ph    H    0    06-20    2-ClPh               H    Me    1，4-Ph    H    0    06-21    3-ClPh               H    Me    1，4-Ph    H    0    06-22    4-ClPh               H    Me    1，4-Ph    H    0    06-23    4-HOPh               H    Me    1，4-Ph    H    0    06-24    4-HO-3，5-diMePh     H    Me    1，4-Ph    H    0    06-25    4-HO-3，5-ditBuPh    H    Me    1，4-Ph    H    0    06-26    3-CNPh               H    Me    1，4-Ph    H    0    06-27    4-NO2Ph             H    Me    1，4-Ph    H    0    06-28    Bz                   H    Me    1，4-Ph    H    0    06-29    2-ClBz               H    Me    1，4-Ph    H    0    06-30    3-ClBz               H    Me    1，4-Ph    H    0    06-31    4-ClBz               H    Me    1，4-Ph    H    0    06-32    Boz                  H    Me    1，4-Ph    H    0    06-33    Nic                  H    Me    1，4-Ph    H    0    06-34    iNic                 H    Me    1，4-Ph    H    0    06-35    2-Py                 H    Me    1，4-Ph    H    0    06-36    3-Py                 H    Me    1，4-Ph    H    0    06-37    4-Py                 H    Me    1，4-Ph    H    0    06-38    cHx                  H    Me    1，4-Ph    H    0    26-39    Ada(1)               H    Me    1，4-Ph    H    0    26-40    Ph                   H    Me    1，4-Ph    H    0    26-41    4-MePh               H    Me    1，4-Ph    H    0    26-42    2，6-di-iPrPh        H    Me    1，4-Ph    H    0    26-43    2，4，6-tri-iPrPh    H    Me    1，4-Ph    H    0    26-44    2-CF3Ph             H    Me    1，4-Ph    H    0    26-45    3-CF3Ph             H    Me    1，4-Ph    H    0    26-46    4-CF3Ph             H    Me    1，4-Ph    H    0    26-47    4-FPh                H    Me    1，4-Ph    H    0    26-48    2，4-di-FPh          H      Me     1，4-Ph    H    0    26-49    4-ClPh               H      Me     1，4-Ph    H    0    26-50    4-HOPh               H      Me     1，4-Ph    H    0    26-51    4-HO-3，5-ditBuPh    H      Me     1，4-Ph    H    0    26-52    3-CNPh               H      Me     1，4-Ph    H    0    26-53    4-NO2Ph             H      Me     1，4-Ph    H    0    26-54    Bz                   H      Me     1，4-Ph    H    0    26-55    2-ClBz               H      Me     1，4-Ph    H    0    26-56    3-ClBz               H      Me     1，4-Ph    H    0    26-57    4-ClBz               H      Me     1，4-Ph    H    0    26-58    2-Py                 H      Me     1，4-Ph    H    0    26-59    3-Py                 H      Me     1，4-Ph    H    0    26-60    4-Py                 H      Me     1，4-Ph    H    0    26-61    Me                   iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-62    Me                   iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-63    Me                   iPr    tBu    1，4-Ph    H    0    06-64    Me                   iPr    Hx     1，4-Ph    H    0    08-65    Et                   iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-66    CF3                 iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-67    cPn                  iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-68    cHx                  iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-69    Ada(1)               iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-70    Ph                   iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-71    Np                   iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-72    4-MePh               iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-73    2，6-di-iPrPh        iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-74    2，4，6-tri-iPrPh    iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-75     2-CF3Ph             iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-76     3-CF3Ph             iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-77     4-CF3Ph             iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-78     4-FPh                iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-79     2，4-di-FPh          iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-80     2-ClPh               iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-81     3-ClPh               iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-82     4-ClPh               iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-83     4-HOPh               iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-84     4-HO-3，5-diMePh     iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-85     4-HO-3，5-ditBuPh    iPr    He     1，4-Ph    H    0    06-86     3-CNPh               iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-87     4-NO2Ph             iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-88     Bz                   iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-89     2-ClBz               iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-90     3-ClBz               iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-91     4-ClBz               iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-92     Boz                  iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-93     Nic                  iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-94     iNic                 iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-95     2-Py                 iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-96     3-Py                 iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-97     4-Py                 iPr    Me     1，4-Ph    H    0    06-98     Me                   iPr    Me     1，3-Ph    H    0    06-99     Me                   iPr    Me     1，3-Ph    H    0    06-100    Me                   iPr    tBu    1，3-Ph    H    0    06-101    Me                   iPr    Hx     1，3-Ph    H    0    06-102    Et                   iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-103    CF3                 iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-104    cPn                  iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-105    cHx                  iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-106    Ada(1)               iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-107    Ph                   iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-108    Np                   iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-109    4-MePh               iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-110    2，6-di-iPrPh        iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-111    2，4，6-tri-iPrPh    iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-112    2-CF3Ph             iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-113    3-CF3Ph             iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-114    4-CF3Ph             iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-115    4-FPh                iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-116    2，4-di-FPh          iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-117    2-ClPh               iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-118    3-ClPh               iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-119    4-ClPh               iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-120    4-HOPh               iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-121    4-HO-3，5-diMePh     iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-122    4-HO-3，5-ditBuPh    iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-123    3-CNPh               iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-124    4-NO2Ph             iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-125    Bz                   iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-126    2-ClBz               iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-127    3-ClBz               iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-128    4-ClBz               iPr    Me    1，3-Ph    H    0    06-129    Boz                  iPr    Me     1，3-Ph    H    0    06-130    Nic                  iPr    Me     1，3-Ph    H    0    06-131    iNic                 iPr    Me     1，3-Ph    H    0    06-132    2-Py                 iPr    Me     1，3-Ph    H    0    06-133    3-Py                 iPr    Me     1，3-Ph    H    0    06-134    4-Py                 iPr    Me     1，3-Ph    H    0    06-135    Me                   iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-136    Me                   iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-137    Me                   iPr    tBu    2，5-Np    H    0    06-138    Me                   iPr    Hx     2，5-Np    H    0    06-139    Et                   iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-140    CF3                 iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-141    cPn                  iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-142    cHx                  iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-143    Ada(1)               iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-144    Ph                   iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-145    Np                   iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-146    4-MePh               iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-147    2，6-di-iPrPh        iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-148    2，4，6-tri-iPrPh    iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-149    2-CF3Ph             iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-150    3-CF3Ph             iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-151    4-CF3Ph             iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-52     4-FPh                iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-153    2，4-di-FPh          iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-154    2-ClPh               iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-155    3-ClPh               iPr    Me     2，5-Np    H    0    06-156    4-ClPh               iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-157    4-HOPh               iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-158    4-HO-3，5-diMePh     iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-159    4-HO-3，5-ditBuPh    iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-160    3-CNPh               iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-161    4-NO2Ph             iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-162    Bz                   iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-163    2-ClBz               iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-164    3-ClBz               iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-165    4-ClBz               iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-166    BOz                  iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-167    Nic                  iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-168    iNic                 iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-169    2-Py                 iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-170    3-Py                 iPr    Me    2，5-Np    H    0    06-171    4-Py                 iPr    Me    2，5-Np    H    0    0
上述表中，可优选例如下列序号化合物或其可药用盐，(1-2)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-乙基脲、(1-8)1-(金刚烷-1-基)-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲、(1-9)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-苯基脲、(1-59)1-(2，4-二氟苯基)-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲、(1-165)1-(金刚烷-1-基)-3-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕脲、(1-172)1-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕-3-(4-三氟甲基苯基)脲、(1-174)1-(2，4-二氟苯基)-3-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕脲、(1-192)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕-2，6-二甲基苯基)-3-(4-硝基苯基)脲、(1-196)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-1-正己基-3-苯基脲、(1-202)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-1-正己基-3-(4-三氟甲基苯基)脲、(1-203)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-1-正己基-3-(4-氟苯基)脲、(1-210)1-(金刚烷-1-基)-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲、(1-213)1-(2，6-二异丙基苯基)-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲、(1-217)1-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲、(1-223)1-苯甲基-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲、(1-232)1-〔4-(2-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕乙基)苯基〕-3-(4-三氟甲基苯基)脲、(1-284)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(c-己基)硫脲、(1-299)1-苯甲基-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)硫脲、(1-300)1-苯甲基-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)硫脲、(1-312)1-(4-氯苯基)-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕-2，6-二甲基苯基)硫脲、(1-316)N-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)甲磺酰胺、(2-5)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-正己基脲、(2-9)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-苯基脲、(2-24)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)脲、(2-26)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲、(2-29)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-氟苯基)脲、(2-41)1-(3-氰基苯基)-3-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲、(2-82)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-三氟甲基)苯甲基脲、(2-190)1-(2-叔丁基-5-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧甲基〕苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲、(3-70)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-3-甲基-3H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶-5-基硫〕-2，6-二甲基苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲、(6-1)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙酰胺、(6-4)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕-N-正己基乙酰胺、(6-7)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕环戊烷羧酸酰胺、(6-8)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕环己烷羧酸酰胺、(6-10)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、(6-11)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕萘-2-羧酸酰胺、(6-19)2，4-二氟-N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、(6-21)3-氯-N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、(6-36)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕烟酰胺、(6-37)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕异烟酰胺、(6-51)3，5-二叔丁基-N-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕-4-羟基苯甲酰胺、(6-56)2-(3-氯苯基)-N-〔2-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙基〕乙酰胺、(6-59)N-〔2-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙基〕烟酰胺。
更优选例如下列序号化合物或其可药用盐，(1-2)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-乙基脲、(1-8)1-(金刚烷-1-基)-3-(4-〔2-〔4-(2，4-：二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲、(1-9)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-苯基脲、(1-174)1-(2，4-二氟苯基)-3-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕脲、(1-192)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕-2，6-二甲基苯基)-3-(4-硝基苯基)脲、(1-203)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-1-正己基-3-(4-氟苯基)脲、(1-213)1-(2，6-二异丙基苯基)-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲、(1-223)1-苯甲基-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲、(1-284)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(c-己基)硫脲、(1-300)1-苯甲基-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)硫脲、(1-312)1-(4-氯苯基)-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕-2，6-二甲基苯基)硫脲、(1-316)N-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)甲磺酰胺、(2-9)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-苯基脲、(2-24)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)脲、(2-26)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲、(2-29)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-氟苯基)脲、(2-82)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-三氟甲基)苯甲基脲、(6-1)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙酰胺、(6-4)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕-N-正己基乙酰胺、(6-7)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕环戊烷羧酸酰胺、(6-10)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、(6-11)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕萘-2-羧酸酰胺、(6-19)2，4-二氟-N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、(6-21)3-氯-N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、(6-36)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕烟酰胺、(6-37)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕异烟酰胺、(6-51)3，5-二叔丁基-N-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕-4-羟基苯甲酰胺、(6-56)2-(3-氯苯基)-N-〔2-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙基〕乙酰胺、(6-59)N-〔2-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙基〕烟酰胺。
最优选例如下列序号化合物或其可药用盐，(1-2)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-乙基脲、(1-8)1-(金刚烷-1-基)-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲、(1-174)1-(2，4-二氟苯基)-3-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕脲、(1-223)1-苯甲基-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲、(1-284)1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(c-己基)硫脲、(1-316)N-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)甲磺酰胺、(2-9)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-苯基脲、(2-24)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)脲、(2-26)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲、(2-29)1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-氟苯基)脲、(6-1)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙酰胺、(6-7)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕环戊烷羧酸酰胺、(6-10)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、(6-19)2，4-二氟-N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、(6-36)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕烟酰胺、(6-37)N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕异烟酰胺、(6-59)N-〔2-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙基〕烟酰胺。
本发明具有通式(I)的化合物可以按照以下的方法制备。
A法
Figure A0080863601031
上述式中，R2、R3、W1、W2、W3、X、Y、Q、Z、Ar和L表示与上述相同的定义，R4表示从R1基团的定义中含有的取代基α中选择的基团，T表示氧原子或硫原子。
A法是化合物(I)中R1为可以取代的氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基的化合物(Ia)的制备方法。
A1步骤是制备具有通式(Ia)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，碱存在或不存在的条件下，使具有通式(II)的化合物与具有通式(III)的异氰酸类或异硫氰酸类进行反应。
上述反应中使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂，优选脂肪族烃类、芳香族烃类、卤代烃类、醚类、酰胺类或上述溶剂的混合溶剂(更优选芳香族烃类、醚类或酰胺类，特别优选甲苯、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺)。
上述反应中使用的碱只要是对反应没有影响的物质，就没有特别的限定，优选使用碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇化物类；氨水、浓氨-甲醇等氨类。
反应温度根据原料化合物、溶剂等不同，通常为-20℃至150℃(优选0℃至60℃)。
反应时间根据原料化合物、溶剂、反应温度等不同，通常为30分钟至5天(优选5小时至72小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(Ia)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如目的化合物为不溶性的析出物时，过滤后通过溶剂洗涤得到。上述以外的场合，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
B法
Figure A0080863601041
上述式中，R2、R3、W1、W2、W3、X、Y、Q、Z、Ar和L表示与上述相同的定义，R5和R6分别表示从R1基团的定义中含有的取代基α中选择的基团，W表示烷氧基、氮取代咪唑基或对硝基苯氧基。
B法是化合物(I)中R1为可以取代的氨基甲酰基的化合物(Ib)的制备方法。
B1步骤是制备具有通式(Ib)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，碱存在或不存在的条件下，使具有通式(II)的化合物与具有通式(IV)的化合物进行反应。
上述反应中使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂，优选酰胺类(特别优选N，N-二甲基甲酰胺)。
上述反应中使用的碱例如是碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇化物类；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环〔4.3.0〕壬-5-烯、1，4-二氮杂二环〔2.2.2〕辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂二环〔5.4.0〕-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类，优选有机胺类(特别优选三乙胺)。
反应温度根据原料化合物、溶剂等不同，通常为-20℃至150℃(优选0℃至60℃)。
反应时间根据原料化合物、溶剂、反应温度等不同，通常为30分钟至5天(优选5小时至72小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(Ib)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如将反应混合物适当中和，目的化合物为不溶性的析出物时，过滤后通过溶剂洗涤得到。上述以外的场合，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
具有通式(IV)的化合物可以通过使胺类与氯碳酸酯类或1，1’-羰基二咪唑反应得到。
另外，具有通式(II)的化合物作为包括本发明化合物在内的具有胰岛素抗性改善作用、降血糖作用等的化合物以及具有其它作用的化合物的合成中间体是非常有用的。优选具有下述通式(II′)的化合物，更优选具有下述通式(II″)的化合物。
上述式中，R3、W1、W2、W3、X、Y、Q、Z、Ar和L表示与上述相同的定义。
C法
上述式中，R2、R3、W1、W2、W3、X、Y、Q、Z、Ar和L表示与上述相同的定义，R7表示从R1基团的定义中含有的取代基α中选择的基团。
C法是化合物(I)中R1为被取代的磺酰基的化合物(Ic)的制备方法。
C1步骤是制备具有通式(Ic)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，碱存在或不存在的条件下，使具有通式(II)的化合物与具有通式(V)的磺酰氯类进行反应。
上述反应中使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂，优选酰胺类(特别优选N，N-二甲基甲酰胺)。
上述反应中使用的碱例如是碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇化物类；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环〔4.3.0〕壬-5-烯、1，4-二氮杂二环〔2.2.2〕辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂二环〔5.4.0〕-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类，优选有机胺类(特别优选三乙胺)。
反应温度根据原料化合物、溶剂等不同，通常为-20℃至150℃(优选0℃至60℃)。
反应时间根据原料化合物、溶剂、反应温度等不同，通常为30分钟至5天(优选5小时至72小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(Ic)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如将反应混合物适当中和，目的化合物为不溶性的析出物时，过滤后通过溶剂洗涤得到。上述以外的场合，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
C’法
Figure A0080863601081
上述式中，R2、R3、W1、W2、W3、X、Y、Q、Z、Ar、L和R7表示与上述相同的定义。
C’法是化合物(I)中R1为被取代的羰基的化合物(Ic’)的制备方法。
C’1步骤是制备具有通式(Ic’)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，(a)在碱存在的条件下，(b)采用活性酯法，或(c)采用混合酸酐法使具有通式(II)的化合物与具有通式(V’)的化合物进行反应。
(a)
是具有通式(V’)的化合物为酰氯或酸酐时，在碱存在的条件下，使具有通式(II)的化合物和具有通式(V’)的化合物缩合的反应。
本反应中使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂，优选酰胺类(特别优选N，N-二甲基甲酰胺)。
本反应中使用的碱例如是碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇化物类；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环〔4.3.0〕壬-5-烯、1，4-二氮杂二环〔2.2.2〕辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂二环〔5.4.0〕-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类，优选有机胺类(特别优选三乙胺)。
反应温度根据原料化合物、溶剂等不同，通常为-20℃至150℃(优选0℃至60℃)。
反应时间根据原料化合物、溶剂、反应温度等不同，通常为30分钟至5天(优选5小时至72小时)。
(b)活性酯法
活性酯法通过在惰性溶剂中，缩合剂和碱存在或不存在的条件下(优选存在的条件下)，在惰性溶剂中，使具有通式(II)的化合物与具有通式(V’)的化合物进行反应。
本发明中使用的活性酯化剂优选例如在N-羟基琥珀酰亚胺、1-羟基苯并三唑、N-羟基-5-降冰片烯-2，3-二羧基亚胺等N-羟基化合物；二吡啶基二硫化物等二硫化物化合物；1-乙基-3-(3’-二甲氨基丙基)碳化二亚胺、二环己基碳化二亚胺等碳化二亚胺；羰基二咪唑；三苯基膦；等缩合剂的存在下进行。
本反应中使用的惰性溶剂例如与上述(a)中使用的溶剂相同的惰性溶剂。
本反应中使用的碱例如与上述(a)中使用的碱相同的碱。
反应温度根据原料化合物、试剂等不同，通常活性酯化反应为-70℃至150℃(优选-10℃至100℃)。
反应时间根据原料化合物、试剂、反应温度等不同，通常为30分钟至80小时(优选1小时至48小时)。
(c)混合酸酐法
具有通式(V’)的化合物为羧酸时，通过在惰性溶剂中，碱存在或不存在的条件下(优选存在的条件下)，使具有通式(V’)的化合物与混合酸酐化剂反应，制备混合酸酐类后，在惰性溶剂中，使混合酸酐类与具有通式(II)的化合物进行反应。
本反应中使用的混合酸酐化剂例如是氯甲酸乙酯、氯碳酸乙酯、氯碳酸异丁酯等C1-C4烷基卤代碳酸酯；新戊酰氯等C1-C5烷酰卤；氰基膦酸二乙酯、氰基膦酸二苯酯等二(C1-C4烷基)或二(C6-C14)芳基氰基磷酸酯，优选二(C1-C4烷基)或二(C6-C14芳基)氰基磷酸酯(特别优选氰基膦酸二乙酯)。
本反应中使用的惰性溶剂和碱只要不阻碍反应，能在某种程度上溶解原料物质，就没有特别的限定，例如与上述(a)中使用的物质同样的惰性溶剂和碱。
反应温度根据原料化合物、试剂等不同，通常为-50℃至100℃(优选0℃至60℃)。
反应时间根据原料化合物、试剂、反应温度等不同，通常为30分钟至72小时(优选1小时至24小时)。
C’法中，反应结束后，本反应的目的化合物(Ic’)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如将反应混合物适当中和，目的化合物为不溶性的析出物时，过滤后通过溶剂洗涤得到。上述以外的场合，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
D法
Figure A0080863601111
上述式中，R2、R3、W1、W2、W3、X、Y、Q、Z、Ar和L表示与上述相同的定义，Boc表示叔丁氧基羰基。
D法是化合物(II)的制备方法。
D1步骤是制备具有通式(VIII)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂中，使具有通式(VII)的化合物的反应活性衍生物(酰卤、活性酯或混合酸酐类)与具有通式(VI)的化合物进行反应。
上述反应中使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜；或上述溶剂的混合溶剂，优选醚类(特别优选四氢呋喃)。
(a)酰卤法
酰卤法通过在惰性溶剂中，使化合物(VII)与卤化剂(例如亚硫酰氯、亚硫酰溴、草酰氯、草酰二氯、氧氯化磷、三氯化磷、五氯化磷等)反应，制备酰卤类，使该酰卤类与化合物(VI)在惰性溶剂中，在碱存在或不存在的条件下(优选存在的条件下)进行反应。
上述反应中使用的碱例如是碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇化物类；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环〔4.3.0〕壬-5-烯、1，4-二氮杂二环〔2.2.2〕辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂二环〔5.4.0〕-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类，优选有机胺类(特别优选三乙胺)。
上述反应中使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油或石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；丙酮等酮类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜；优选卤代烃类、醚类或酰胺类(特别优选二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺)。
反应温度根据原料化合物、试剂等不同，卤化剂与化合物(VII)的反应以及酰卤类与化合物(VI)的反应通常均为-20℃至150℃，优选卤化剂与化合物(VII)的反应为-10℃至100℃，酰卤类与化合物(VI)的反应为-20℃至100℃。
反应时间根据原料化合物、试剂、反应温度等不同，卤化剂与化合物(VII)的反应以及酰卤类与化合物(VI)的反应通常均为30分钟至80小时(优选1小时至48小时)。
(b)活性酯法
活性酯法通过在惰性溶剂中，使化合物(VII)与活性酯化剂反应，制备活性酯类后，在惰性溶剂中，在碱存在或不存在的条件下(优选存在的条件下)，使之与化合物(VI)进行反应。
上述反应中使用的活性酯化剂优选例如在N-羟基琥珀酰亚胺、1-羟基苯并三唑、N-羟基-5-降冰片烯-2，3-二羧基亚胺等N-羟基化合物；二吡啶基二硫化物等二硫化物化合物；二环己基碳化二亚胺等碳化二亚胺；羰基二咪唑；三苯基膦；等缩合剂的存在下进行。
上述反应中使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油或石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；丙酮等酮类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜；优选醚类或酰胺类(特别优选二噁烷、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺)。
上述反应中使用的碱例如与上述酰卤法中使用的碱相同的碱。
反应温度根据原料化合物、试剂等不同，通常活性酯化反应为-70℃至150℃(优选-10℃至100℃)，活性酯类与化合物(VI)的反应为-20℃至100℃(优选0℃至50℃)。
反应时间根据原料化合物、试剂、反应温度等不同，活性酯化反应以及活性酯类与化合物(VI)的反应通常均为30分钟至80小时(优选1小时至48小时)。
(c)混合酸酐法
混合酸酐法通过在惰性溶剂中，碱存在或不存在的条件下(优选存在的条件下)，使化合物(VII)与混合酸酐化剂反应，制备混合酸酐类后，在惰性溶剂中，使混合酸酐类与化合物(VI)进行反应。
上述反应中使用的碱例如是碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇化物类；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环〔4.3.0〕壬-5-烯、1，4-二氮杂二环〔2.2.2〕辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂二环〔5.4.0〕-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类，优选有机胺类(特别优选三乙胺)。
上述反应中使用的混合酸酐化剂例如是氯碳酸乙酯、氯碳酸异丁酯等C1-C4烷基卤代碳酸酯；新戊酰氯等C1-C5烷酰卤；氰基膦酸二乙酯、氰基膦酸二苯酯等二(C1-C4烷基)或二(C6-C14)芳基氰基磷酸酯，优选二(C1-C4烷基)或二(C6-C14芳基)氰基磷酸酯(特别优选氰基膦酸二乙酯)。
制备混合酸酐类时使用的惰性溶剂只要不阻碍反应，能在某种程度上溶解原料物质，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油或石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；丙酮等酮类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜；优选醚类或酰胺类(特别优选四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺)。
制备混合酸酐类的反应中反应温度根据原料化合物、试剂等不同，通常为-50℃至100℃(优选0℃至60℃)。
制备混合酸酐类的反应中反应时间根据原料化合物、试剂、反应温度等不同，通常为30分钟至72小时(优选1小时至24小时)。
混合酸酐类与化合物(VI)的反应在惰性溶剂中，碱存在或不存在的条件下(优选存在的条件下)进行，使用的碱和惰性溶剂与上述制备混合酸酐类的反应中使用的物质相同。
混合酸酐类与化合物(VI)的反应中反应温度根据原料化合物、试剂等不同，通常为-30℃至100℃(优选0℃至80℃)。
混合酸酐类与化合物(VI)的反应中反应时间根据原料化合物、试剂、反应温度等不同，通常为5分钟至24小时(优选30分钟至16小时)。
另外，本反应中，使用二(C1-C4烷基)氰基磷酸酯或二(C6-C14芳基)氰基磷酸酯时，也可以在碱存在的条件下，使化合物(VI)与化合物(VII)直接反应。
反应结束后，本反应的目的化合物(VIII)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如将反应混合物适当中和，另外存在不溶物时通过过滤除去后，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
D2步骤是制备具有通式(II)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂存在或不存在的条件下，使具有通式(VIII)的化合物与酸进行反应。
上述反应中使用的酸只要是在通常的反应中作为酸催化剂使用的酸，就没有特别的限定，例如盐酸、氢溴酸、硫酸、高氯酸、磷酸等无机酸；醋酸、甲酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、樟脑磺酸、三氟醋酸、三氟甲磺酸等有机酸等布朗斯台德酸；氯化锌、四氯化锡、三氯化硼、三氯化氟、三氯化溴等路易斯酸；酸性离子交换树脂；优选无机酸或有机酸(特别优选盐酸、醋酸或三氟醋酸)。
上述反应中使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲氧基乙醇等醇类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；水；或水与上述溶剂的混合溶剂，优选卤代烃类、醚类、醇类或水(特别优选二氯甲烷、1，4-二噁烷、乙醇或水)。
反应温度根据原料化合物、使用的酸、溶剂等不同，通常为-20℃至沸点温度(优选0℃至50℃)。
反应时间根据原料化合物、使用的酸、溶剂、反应温度不同，通常为15分钟至48小时(优选30分钟至20小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(II)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如将反应混合物适当中和，另外存在不溶物时通过过滤除去后，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
E法
上述式中，R2、R3、W1、W2、X、Z、Ar、L和Boc表示与上述相同的定义。
E法是化合物(VI)的制备方法。
E1步骤是制备具有通式(VI)的化合物的步骤，通过将化合物(IX)还原进行。本反应在惰性溶剂中，采用催化还原反应或一般硝基的还原法的锌-醋酸法、锡-醇法或锡-盐酸法之外，或使用连二亚硫酸钠作为还原剂进行。
上述反应中使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲氧基乙醇等醇类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；水；或水与上述溶剂的混合溶剂，优选卤代烃类、醚类、醇类或水(特别优选二氯甲烷、1，4-二噁烷、乙醇或水)。
反应温度根据原料化合物、使用的酸、溶剂等不同，通常为-20℃至沸点温度(优选0℃至50℃)。
反应时间根据原料化合物、使用的酸、溶剂、反应温度不同，通常为15分钟至48小时(优选30分钟至20小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(VI)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如催化还原反应的场合，从反应混合物中过滤除去催化剂后，蒸馏除去溶剂得到。上述以外的场合，将反应混合物适当中和，另外存在不溶物时通过过滤除去后，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
F法
Figure A0080863601171
上述式中，R2、R3、W1、W2、X、Z、Ar、L和Boc表示与上述相同的定义。Hal表示上述卤素原子。
F法是化合物(IX)的制备方法。
F1步骤是制备通式(IX)的步骤，通过在惰性溶剂中，碱存在的条件下，使具有通式(X)的化合物与具有通式(XI)的化合物进行反应。
上述反应中使用的碱例如是碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐类；碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐类；氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物类；甲醇锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇化物类；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环〔4.3.0〕壬-5-烯、1，4-二氮杂二环〔2.2.2〕辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂二环〔5.4.0〕-7-十一碳烯(DBU)等有机胺类，优选碱金属氢化物类(特别优选氢化钠)。
上述反应中使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；或上述溶剂的混合溶剂，优选酰胺类(特别优选N，N-二甲基甲酰胺)。
反应温度根据原料化合物、使用的碱、溶剂等不同，通常为-50℃至200℃(优选0℃至120℃)。
反应时间根据原料化合物、使用的碱、溶剂、反应温度等不同，通常为30分钟至24小时(优选1小时至10小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(IX)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如将反应混合物适当中和，另外存在不溶物时通过过滤除去后，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
G法
Figure A0080863601181
上述式中，R3、W2、W3、X、Y、Q、Z、Ar和L表示与上述相同的定义。
G法与D法不同，是化合物(II)中W1为单键，R1和R2同时为氢原子的化合物(IIa)的制备方法。
G1步骤是制备化合物(IIa)的步骤，通过将化合物(XII)还原来进行，本步骤与上述E1步骤同样进行。
反应结束后，本反应的目的化合物(IIa)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如催化还原反应的场合，从反应混合物中过滤除去催化剂后，蒸馏除去溶剂得到。上述以外的场合，将反应混合物适当中和，另外存在不溶物时通过过滤除去后，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
H法
Figure A0080863601191
上述式中，R3、W2、W3、X、Y、Q、Z、Ar、L和Hal表示与上述相同的定义。
H法是化合物(XII)的制备方法。
H1是制备化合物(XII)的，通过在惰性溶剂中，碱存在的条件下，使具有通式(XII)的化合物与具有通式(XIV)的化合物进行反应，本步骤与上述F1步骤同样进行。
反应结束后，本反应的目的化合物(XII)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如将反应混合物适当中和，另外存在不溶物时通过过滤除去后，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
I法
Figure A0080863601201
上述式中，R3、W2、W3、X、Z、Ar、L和Hal表示与上述相同的定义。
I法是化合物(XIII)的制备方法。
I1步骤是制备具有通式(XVII)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂存在或不存在的条件下，使具有通式(XV)的化合物与具有通式(XVI)的化合物进行反应。
化合物(XV)与化合物(XVI)反应时使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲氧基乙醇等醇类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；醋酸、丙酸等有机酸类；二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜；或上述溶剂的混合溶剂。
化合物(XV)与化合物(XVI)反应时的反应温度根据原料化合物、使用的碱、溶剂等不同，通常为0℃至200℃(优选50℃至150℃)。
化合物(XV)与化合物(XVI)反应时的反应时间根据原料化合物、使用的碱、溶剂、反应温度等不同，通常为1小时至50小时(优选5小时至24小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(XVII)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如将反应混合物适当中和，另外存在不溶物时通过过滤除去后，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
I2步骤是制备具有通式(XVIII)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂存在或不存在的条件下，使具有通式(XVII)的化合物与卤化剂(例如亚硫酰氯、亚硫酰溴、草酰氯、草酰二氯、氧氯化磷、三氯化磷、五氯化磷等)进行反应。
化合物(XVII)与卤化剂反应时使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；或上述溶剂的混合溶剂。
化合物(XVII)与卤化剂反应时的反应温度根据原料化合物、使用的溶剂等不同，通常为-20℃至150℃(优选-10℃至100℃)。
化合物(XVII)与卤化剂反应时的反应时间根据原料化合物、使用的溶剂、反应温度等不同，通常为30分钟至80小时(优选1小时至48小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(XVIII)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如将反应混合物适当中和，另外存在不溶物时通过过滤除去后，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过将常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
I3步骤是制备具有通式(XIX)的化合物的步骤，通过在惰性溶剂存在或不存在的条件下，使具有通式(XVIII)的化合物与硝化剂(例如混酸、硝酸、四氟硼酸铵等)进行反应。
化合物(XVIII)与硝化剂反应时使用的惰性溶剂只要对本反应是惰性的溶剂，就没有特别的限定，例如己烷、庚烷、轻石油、石油醚等脂肪族烃类；氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氯化碳等卤代烃类；乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类；甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、二甘醇、甘油、辛醇、环己醇、甲氧基乙醇等醇类；甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷酸三酰胺等酰胺类；醋酸、丙酸等有机酸类；二甲基亚砜等亚砜类；环丁砜；乙腈；或上述溶剂的混合溶剂。
化合物(XVIII)与硝化剂反应时的反应温度根据原料化合物、使用的溶剂等不同，通常为-20℃至100℃(优选-10℃至50℃)。
化合物(XVIII)与卤化剂反应时的反应时间根据原料化合物、使用的溶剂、反应温度等不同，通常为15分钟至48小时(优选30分钟至24小时)。
反应结束后，本反应的目的化合物(XIX)可以按照常规方法从反应混合物中收集。例如将反应混合物适当中和，另外存在不溶物时通过过滤除去后，加入乙酸乙酯等与水不混合的有机溶剂，分离出含有目的化合物的有机层，用水等洗涤后，用无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠等干燥，然后蒸馏除去溶剂得到。得到的目的化合物必要时可以通过常规方法例如重结晶、再沉淀等通常有机化合物的分离精制中惯用的方法适当组合，或应用色谱法，用适当的洗脱剂洗脱，进行分离精制。
本发明的上述具有通式(I)的化合物或其可药用盐具有优良的PPARγ活化作用、胰岛素抗性改善作用、降血糖作用、抗炎症作用、免疫调节作用、醛糖还原酶抑制作用、5-脂氧合酶抑制作用、过氧化脂质生成抑制作用、PPAR活化作用、抗骨质疏松作用、白三烯拮抗作用、脂肪细胞化促进作用、癌细胞增殖抑制作用以及钙拮抗作用，作为糖尿病、高血脂、肥胖症、糖耐受不全、高血压、脂肪肝、糖尿病并发症(例如视网膜病、肾病、神经病、白内障、冠状动脉疾病等)、动脉硬化、妊娠性糖尿病、多囊性卵巢综合症、心血管疾病(例如缺血性心脏病等)、非粥样动脉硬化或缺血性心脏病引起的细胞损伤(例如脑中风引起的脑损伤等)、痛风、炎症性疾病(例如骨关节炎、疼痛、发烧、风湿性关节炎、炎症性肠炎、痤疮、晒伤、干癣、湿疹、过敏反应性疾病、哮喘、GI溃疡、恶病质、自身免疫疾病、胰腺炎等)、癌、骨质疏松、白内障等疾病的预防剂和/或治疗剂是有用的。
而且，本发明的上述具有通式(I)的化合物或其可药用盐与RXR活化剂(RXR激动剂)、α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍类药物、抑制素类化合物、角鲨烯合成抑制剂、氯贝特类化合物、LDL异化促进剂、血管紧张素转化酶抑制剂和FBPase抑制剂中至少1种组合而成的药物组合物(特别优选糖尿病或糖尿病并发症的预防剂和/或治疗剂)也是有用的。
将本发明的上述具有通式(I)的化合物或其可药用盐制成上述治疗剂或预防剂使用时，可以将其自身或与适当的可药用的赋形剂、稀释剂等混合，采用例如片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂或糖浆剂等口服给药，或采用注射剂或栓剂等非口服给药。
这些制剂可以使用赋形剂(例如乳糖、白糖、葡萄糖、甘露糖醇、山梨糖醇等糖衍生物；玉米淀粉、马铃薯淀粉、α淀粉、糊精等淀粉衍生物；结晶纤维素等纤维素衍生物；阿拉伯胶；葡聚糖；支链淀粉等有机类赋形剂；以及轻质硅酸酐、合成硅酸铝、硅酸钙、偏硅酸铝酸镁等硅酸盐衍生物；磷酸氢钙等磷酸盐；碳酸钙等碳酸盐；硫酸钙等硫酸盐等无机类赋形剂)、润滑剂(例如硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁等硬脂酸金属盐；滑石；胶态二氧化硅；蜂胶、鲸蜡等蜡类；硼酸；己二酸；硫酸钠等硫酸盐；乙二醇；富马酸；苯甲酸钠；DL亮氨酸；脂肪酸钠盐；月桂基硫酸钠、月桂基硫酸镁等月桂基硫酸盐；硅酸酐、硅酸水合物等硅酸类；以及上述淀粉衍生物)、粘合剂(例如羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇以及与上述赋形剂相同的化合物)、崩解剂(例如低取代度羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、内部交联羧甲基纤维素钠等纤维素衍生物；羧甲基淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮等化学修饰后的淀粉、纤维素类)、稳定剂(对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯等对羟基苯甲酸酯类；氯丁醇、苯甲醇、苯乙醇等醇类；氯化苄烷铵；苯酚、甲酚等酚类；乙基汞硫代水杨酸钠；脱氢醋酸；以及山梨酸)、矫味剂(例如通常使用的甜味剂、酸味剂、香料等)、稀释剂等添加剂，按照公知的方法制备。
其使用量根据症状、年龄、给药方法等不同，例如口服给药的场合，优选每1次下限为0.001mg/kg体重(优选0.01mg/kg体重)，上限为500mg/kg体重(优选50mg/kg体重)，静脉给药的场合，优选每1次下限为0.005mg/kg体重(优选0.05mg/kg体重)，上限为50mg/kg体重(优选5mg/kg体重)，根据症状希望1日1次至数次给药。
〔发明的最佳实施方式〕
以下结合实施例、参考例和试验例进一步详细说明本发明，但本发明的范围并不仅限于此。
实施例11-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕-2，6-二甲基苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲(示例化合物序号1-187)
室温下，将288mg的5-〔4-〔6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、112mg的异氰酸α，α，α-三氟对甲苯酯、121mg的三乙胺和10ml的无水四氢呋喃的混合物搅拌40小时。浓缩反应混合物后，加入水，过滤收集析出的晶体，用水和乙酸乙酯洗涤，得到257mg的标题化合物。
熔点：206-208℃
实施例21-(4-氯苯基)-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕-2，6-二甲基苯基)硫脲(示例化合物序号1-312)
室温下，将288mg的5-〔4-〔6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、102mg的异硫氰酸4-氯苯酯、121mg的三乙胺和10ml的无水四氢呋喃的混合物搅拌23小时。浓缩反应混合物后，加入水，过滤收集析出的晶体，用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/1)精制，得到215mg的标题化合物。
熔点：160-162℃。
实施例31-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕-2，6-二甲基苯基)-3-(4-硝基苯基)脲(示例化合物序号1-192)
室温下，将288mg的5-〔4-〔6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、98mg的异氰酸4-硝基苯酯、121mg的三乙胺、10ml的无水四氢呋喃和10ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌23小时。浓缩反应混合物后，加入水，过滤收集析出的晶体，用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯)精制，得到182mg的标题化合物。
熔点：178-180℃。
实施例41-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-苯基脲(示例化合物序号1-9)
使用400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、99mg的异氰酸苯酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到326mg的标题化合物。
熔点：164.5-168.3℃。
实施例51-(2，4-二氟苯基)-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲(示例化合物序号1-59)
使用400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、94mg的异氰酸2，4-二氟苯酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到394mg的标题化合物。
熔点：203℃(分解点)。
实施例61-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(苯基)硫脲(示例化合物序号1-286)
室温下，将400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、113mg的异硫氰酸苯酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌4小时。由反应液蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。萃取液以饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用乙醇-乙酸乙酯(5∶1)重结晶，得到347mg的标题化合物。
熔点：129.6-130.9℃。
实施例71-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(萘-1-基)硫脲(示例化合物序号1-298)
室温下，将400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、148mg的异硫氰酸1-萘酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌1小时后，放置过夜。由反应液蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/2→2/1→4/1→1/0)精制，得到301mg的标题化合物。
熔点：185.8-188.1℃。
实施例81-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(萘-1-基)脲(示例化合物序号1-103)
使用400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、129mg的异氰酸1-萘酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到392mg的标题化合物。
熔点：210.7-214.4℃。
实施例91-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(c-己基)硫脲(示例化合物序号1-284)
使用400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、329mg的异硫氰酸己酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到265mg的标题化合物。
熔点：173.1-174.0℃。
实施例101-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲(示例化合物序号1-26)
使用400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、144mg的异氰酸α，α，α-三氟对甲苯酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到230mg的标题化合物。
熔点：178.6-180.2℃。
实施例111-苯甲基-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)硫脲(示例化合物序号1-299)
室温下，将400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、248mg的异硫氰酸苯甲酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌3.5小时。由反应液蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1→3/1→4/1)处理后，用乙酸乙酯重结晶，得到291mg的标题化合物。
熔点：174.8-177.2℃。
实施例121-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-乙基脲(示例化合物序号1-2)
使用400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、108mg的异氰酸乙酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到327mg的标题化合物。
熔点：226.7-230.2℃。
实施例131-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(2，6-二异丙基苯基)脲(示例化合物序号1-17)
使用400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、247mg的异氰酸2，6-二异丙基苯酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到474mg的标题化合物。
熔点：221.5-224.9℃。
实施例141-(金刚烷-1-基)-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲(示例化合物序号1-8)
将400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、284mg的异氰酸1-金刚烷酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物，室温下搅拌4.5小时，50℃下搅拌2.5小时，80℃下搅拌4.5小时。由反应液蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/1→2/1→3/1)处理后，用乙酸乙酯重结晶，得到192mg的标题化合物。
熔点：164.0-166.6℃。
实施例151-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-1-正己基-3-(4-三氟甲基苯基)脲(示例化合物序号1-202)
室温下，将0.39g的5-〔4-〔6-(4-正己基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮、0.15g的异氰酸α，α，α-三氟对甲苯酯和20ml的无水四氢呋喃的混合物放置2天。由反应液蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸钠干燥萃取液后，蒸馏除去溶剂，用乙醚-二异丙基醚使得到的残渣再沉淀，得到0.37g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1)：Rf值＝0.49
实施例161-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-1-正己基-3-(4-氟苯基)脲(示例化合物序号1-203)
室温下，将0.39g的5-〔4-〔6-(4-正己基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮、0.11g的异氰酸4-氟苯酯和20ml的无水四氢呋喃的混合物放置2天。浓缩反应液后，加入水，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥萃取液。由萃取液蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/2)处理后，用乙酸乙酯-二异丙基醚再沉淀，得到0.32g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1)：Rf值＝0.45
实施例171-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-1-正己基-3-苯基脲(示例化合物序号1-196)
室温下，将0.39g的5-〔4-〔6-(4-正己基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮、95mg的异氰酸苯酯和20ml的无水四氢呋喃的混合物放置2天。浓缩反应液后，加入水，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥萃取液。由萃取液蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/2)处理后，用乙醚-正己烷再沉淀，得到0.30g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1)：Rf值＝0.56
实施例18N-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)甲磺酰胺(示例化合物序号1-316)
室温下，将400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、89mg的甲磺酰氯、234mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌3.5小时。由反应液蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/1→4/1→1/0)处理后，用乙酸乙酯重结晶，得到159mg的标题化合物。
熔点：224.8-226.5℃。
实施例19N-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)对甲苯磺酰胺(示例化合物序号1-319)
室温下，将400mg的5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、153mg的对甲苯磺酰氯、234mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌2.5小时。由反应液蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1→4/1)处理后，用乙酸乙酯-二异丙基醚重结晶，得到237mg的标题化合物。
熔点：132.0-135.6℃。
实施例201-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-苯基脲(示例化合物序号2-9)
使用400mg的5-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、99mg的异氰酸苯酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到319mg的标题化合物。
熔点：165.3-166.8℃。
实施例211-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲(示例化合物序号2-26)
使用400mg的5-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、144mg的异氰酸α，α，α-三氟对甲苯酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到362mg的标题化合物。
熔点：192.5-194.1℃。
实施例221-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(3-三氟甲基苯基)脲(示例化合物序号2-25)
室温下，将400mg的5-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、149mg的异氰酸α，α，α-三氟间甲苯酯、153mg的三乙胺和4ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌2小时。由反应混合物蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1→乙酸乙酯)处理后，用甲醇-二异丙基醚(1∶3)重结晶，得到239mg的标题化合物。
熔点：161.8-163.4℃。
实施例231-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-氟苯基)脲(示例化合物序号2-29)
使用400mg的5-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、109mg的异氰酸4-氟苯酯、153mg的三乙胺和4ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到211mg的标题化合物。
熔点：168.7-170.9℃。
实施例241-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)脲(示例化合物序号2-24)
使用400mg的5-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、210mg的异氰酸α，α，α-三氟邻甲苯酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到452mg的标题化合物。
熔点：160.7-164.4℃。
实施例251-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-正己基脲(示例化合物序号2-5)
室温下，将400mg的5-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、280mg的异氰酸正己酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌7小时后，放置过夜。由反应混合物蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/1→4/1→乙酸乙酯→乙酸乙酯/甲醇＝15/1)处理后，用乙酸乙酯重结晶，得到298mg的标题化合物。
熔点：143.7-146.9℃。
实施例261-(3-氰基苯基)-3-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲(示例化合物序号2-41)
室温下，将400mg的5-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、260mg的异氰酸3-氰基苯酯、153mg的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌4小时后，再在50℃下搅拌2.5小时。由反应混合物蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/1→乙酸乙酯)处理后，用甲醇重结晶，得到260mg的标题化合物。
熔点：148.4-154.0℃。
实施例271-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-对甲苯基脲(示例化合物序号2-12)
80℃下，将109mg对甲苯甲酸、209mg叠氮化磷酸二苯酯、314mg的三乙胺和8ml的无水甲苯的混合物搅拌1小时。使反应液返回至室温后，加入400mg的5-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐和4ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，接着在相同温度下搅拌2.5小时。由反应混合物蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/2→3/1→乙酸乙酯)处理后，过滤收集不溶于甲醇的产物。再用反相分离高效液相色谱法(洗脱剂：乙腈/水＝50/50→55/45→60/40)精制，得到27mg的标题化合物。
熔点：173.0-175.2℃。
实施例281-(金刚烷-1-基)-3-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲(示例化合物序号2-8)
室温下，将400mg的5-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、142mg的异氰酸1-金刚烷基酯、153mg的三乙胺和4ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌3小时。由反应混合物蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/1→4/1→乙酸乙酯)处理后，过滤收集不溶于甲醇的产物。再用反相分离高效液相色谱法(洗脱剂：乙腈/水＝50/50→60/40→65/35→70/30)精制，得到66mg的标题化合物。
熔点：227.1-231.4℃。
实施例291-(苯并〔1，3〕间二氧杂环戊烯-5-基)-3-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲(示例化合物序号2-72)
80℃下，将133mg的胡椒基酸、217mg的叠氮化磷酸二苯酯、314mg的三乙胺和8ml的无水甲苯的混合物搅拌1小时。使反应液返回至室温，加入400mg的5-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐和4ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，接着在相同温度下搅拌1小时后，放置过夜。由反应混合物蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/1→1/0)处理后，过滤收集不溶于甲醇-二异丙基醚(5∶1)的产物。再用反相分离高效液相色谱法(洗脱剂：乙腈/水＝50/50)精制，得到26mg的标题化合物。
熔点：179.2-182.4℃。
实施例301-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-三氟甲基)苯甲基脲(示例化合物序号2-82)
向含有130mg 1，1’-羰基二咪唑的8ml无水N，N-二甲基甲酰胺溶液中滴加135mg的4-(三氟甲基)苯甲基胺，室温下搅拌2小时。接着，加入400mg的5-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐和153mg的三乙胺，60℃下搅拌1小时后，室温下放置过夜。由反应混合物蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯)处理后，过滤收集不溶于甲醇的产物。再用反相分离高效液相色谱法(洗脱剂：乙腈/水＝50/50→60/40)精制，得到102mg的标题化合物。
熔点：127.9-132.4℃。
实施例311-(2，4-二氟苯基)-3-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕脲(示例化合物序号1-174)
向0.3g的5-(4-〔6-〔4-(2-氨基乙基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、65mg的三乙胺和5ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，加入81mg的异氰酸2，4-二氟苯酯，室温下搅拌4.5小时后，放置2天。浓缩反应液后，用水和四氢呋喃稀释，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。向得到的残渣中加入乙酸乙酯，过滤收集析出的产物，用乙酸乙酯洗涤，得到0.2g的标题化合物。
熔点：161-164℃。
实施例321-(2，6-二异丙基苯基)-3-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕脲·盐酸盐(示例化合物序号1-168的盐酸盐)
使用0.4g的5-(4-〔6-〔4-(2-氨基乙基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、0.14g的异氰酸2，6-二异丙基苯酯、0.18g的N，N-二异丙基乙胺和15ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例31同样进行反应，精制，将得到的1-(2，6-二异丙基苯基)-3-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕脲溶解于10ml四氢呋喃中，加入5ml 4N盐酸/乙酸乙酯，室温下搅拌1.5小时。接着，加入15ml的乙醚，再搅拌1小时后，过滤收集析出的产物，用乙酸乙酯和正己烷洗涤，得到0.4g的标题化合物。
熔点：153-155℃。
实施例331-(金刚烷-1-基)-3-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕脲·二盐酸盐(示例化合物序号1-165的2盐酸盐)
使用0.3g的5-(4-〔6-〔4-(2-氨基乙基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、94mg的异氰酸1-金刚烷基酯、65mg的三乙胺和15ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例31同样进行反应，精制，将得到的1-(金刚烷-1-基)-3-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕脲溶解于10ml四氢呋喃中，加入10ml 4N盐酸/1，4-二噁烷，室温下搅拌3小时。过滤收集析出的产物，用四氢呋喃和正己烷洗涤，得到0.3g的标题化合物。
熔点：174-176℃。
实施例341-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕-3-(4-三氟甲基苯基)脲·盐酸盐(示例化合物序号1-172的盐酸盐)
使用0.3g的5-(4-〔6-〔4-(2-氨基乙基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、97mg的异氰酸α，α，α-三氟对甲苯酯、65mg的三乙胺和5ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例31同样进行反应，精制，将得到的1-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕-3-(4-三氟甲基苯基)脲溶解于10ml四氢呋喃中，加入10ml 4N盐酸/1，4-二噁烷，室温下搅拌3小时。接着，加入50ml的乙醚，再搅拌30分钟后，过滤收集析出的产物，用乙酸乙酯洗涤，得到0.3g的标题化合物。
熔点：153-156℃。
实施例354-氯-N-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕苯磺酰胺·盐酸盐(示例化合物序号1-342的盐酸盐)
向0.4g的5-(4-〔6-〔4-(2-氨基乙基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、0.27g的N，N-二异丙基乙胺和15ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，加入0.15g的4-氯苯磺酰氯，室温下搅拌3.5小时。浓缩反应液后，用水和四氢呋喃稀释，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣溶解于10ml四氢呋喃中，加入5ml 4N盐酸/乙酸乙酯，室温下搅拌1.5小时。接着，加入10ml的乙醚，室温下搅拌30分钟，再照射超声波30分钟后，过滤收集析出的产物，用丙酮、乙酸乙酯和正己烷洗涤，得到0.3g的标题化合物。
熔点：155-160℃。
实施例36N-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕-2，4，6-三异丙基苯磺酰胺·盐酸盐(示例化合物序号1-336的盐酸盐)
向0.3g的5-(4-〔6-〔4-(2-氨基乙基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、0.17g的三乙胺和10ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，加入0.17g的2，4，6-三异丙基苯磺酰氯，室温下搅拌4.5小时。由反应液蒸馏除去溶剂后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1)处理后，溶解于15ml乙酸乙酯中，加入2ml 4N盐酸/1，4-二噁烷，室温下搅拌20分钟。过滤收集析出的产物，用乙酸乙酯洗涤，得到0.28g的标题化合物。
熔点：134-136℃。
实施例371-〔4-(2-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕乙基)苯基〕-3-(4-三氟甲基苯基)脲(示例化合物序号1-232)
向0.4g的5-(4-〔6-〔2-(4-氨基苯基)乙氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮和10ml的N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，加入0.17g的异氰酸α，α，α-三氟对甲苯酯，室温下搅拌2小时后，放置过夜。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤有机层后，用无水硫酸钠干燥。由萃取液蒸馏除去溶剂后，加入乙酸乙酯-乙醚(1∶1)的混合溶剂，过滤收集析出的产物，用乙醚洗涤，得到0.4g的标题化合物。
熔点：145-147℃。
实施例381-(4-氯苯基)-3-〔4-(2-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕乙基)苯基〕脲(示例化合物序号1-235)
向0.4g的5-(4-〔6-〔2-(4-氨基苯基)乙氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮和10ml的N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，加入0.15g的异氰酸4-氯苯酯，室温下搅拌1小时后，放置过夜。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤有机层后，用无水硫酸钠干燥。由萃取液蒸馏除去溶剂后，加入乙醚，过滤收集析出的产物，用四氢呋喃-乙酸乙酯重结晶，得到0.37g的标题化合物。
熔点：157-162℃。
实施例391-〔4-(2-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕乙基)苯基〕-3-(4-硝基苯基)脲·盐酸盐(示例化合物序号1-237的盐酸盐)
向4g的5-(4-〔6-〔2-(4-氨基苯基)乙氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮和10ml的N，N-二甲基甲酰胺的混合物中，加入0.16g的异氰酸4-硝基苯酯，室温下搅拌1小时后，放置过夜。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤有机层后，用无水硫酸钠干燥。由萃取液蒸馏除去溶剂后，加入乙酸乙酯，过滤收集析出的产物，用正相分离中压液相色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/四氢呋喃＝4/1)处理。将得到的1-〔4-(2-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕乙基)苯基〕-3-(4-硝基苯基)脲溶解于10ml的四氢呋喃-甲醇(1∶1)混合溶剂中，加入2ml 4N盐酸/1，4-二噁烷，室温下搅拌15分钟。由反应混合物蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用甲醇-四氢呋喃重结晶，得到0.16g的标题化合物。
熔点：170℃(分解点)。
实施例401-(2，6-二异丙基苯基)-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲(示例化合物序号1-213)
将0.50g的5-〔4-〔6-(8-氨基萘-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮溶解在10ml的N，N-二甲基甲酰胺中，加入0.20g的异氰酸2，6-二异丙基苯酯，室温下放置5天。浓缩反应液后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/2→3/1)处理得到的残渣后，用甲醇重结晶，得到0.24g的标题化合物。
熔点：164-169℃。
实施例411-(2，4-二氟苯基)-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲(示例化合物序号1-219)
使用0.50g的5-〔4-〔6-(8-氨基萘-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮、0.16g的异氰酸2，4-二氟苯酯和10ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到0.25g的标题化合物。
熔点：222-224℃。
实施例421-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲(示例化合物序号1-217)
使用0.50g的5-〔4-〔6-(8-氨基萘-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮、0.19g的异氰酸α，α，α-三氟对甲苯酯和10ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与实施例1同样进行反应，精制，得到0.27g的标题化合物。
熔点：250-254℃。
实施例431-(金刚烷-1-基)-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲(示例化合物序号1-210)
将0.50g的5-〔4-〔6-(8-氨基萘-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮溶解在10ml的无水N，N-二甲基甲酰胺中，加入0.18g的异氰酸1-金刚烷基酯，室温下搅拌5天。由反应液蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用反相分离高效液相色谱法(洗脱剂：乙腈/水＝50/50→60/40→70/30)精制，得到0.45g的标题化合物。
熔点：250℃(分解点)。
实施例441-苯甲基-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)硫脲(示例化合物序号1-300)
将0.40g的5-〔4-〔6-(8-氨基萘-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮溶解在10ml的无水四氢呋喃中，加入0.24g的异硫氰酸苯甲酯，室温下搅拌5.5小时后，50℃下搅拌9小时。由反应液蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/1→3/1)精制，得到0.36g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/1)：Rf值＝0.53。
实施例451-苯甲基-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲(示例化合物序号1-223)
使用0.30g的5-〔4-〔6-(8-氨基萘-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮、0.08g的异氰酸苯甲酯和6ml的无水四氢呋喃，与实施例1同样进行反应，精制，得到0.32g的标题化合物。
熔点：220-222℃。
实施例461-苯磺酰基-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲(示例化合物序号1-256)
将0.40g的5-〔4-〔6-(8-氨基萘-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮溶解在8ml的无水四氢呋喃中，加入0.22g的异硫氰酸苯磺酰酯，室温下搅拌3小时。由反应液蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/1)处理后，用四氢呋喃-正己烷重结晶，得到55mg的标题化合物。
熔点：199-205℃。
实施例47N-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)-4-甲基苯磺酰胺(示例化合物序号1-349)
50℃下，将0.40g的5-〔4-〔6-(8-氨基萘-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮、0.30g的对甲苯磺酰氯、0.16g的三乙胺和8ml的无水四氢呋喃的混合物搅拌5小时后，升温至70℃，接着搅拌2小时。由反应液蒸馏除去溶剂，加入水，用水和四氢呋喃洗涤析出的晶体，得到0.14g的标题化合物。
熔点：137-144℃。
实施例481-(2-叔丁基-5-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧甲基〕苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲(示例化合物序号2-190)
室温下，将0.50g的5-〔4-〔6-(3-氨基-4-叔丁基)苯甲基氧-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、0.17g的异氰酸α，α，α-三氟对甲苯酯、0.16g的三乙胺和10ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌19小时后，升温至60℃，再搅拌5小时。浓缩反应液后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用反相分离高效液相色谱法(洗脱剂：乙腈/水＝55/45)处理后，用乙酸乙酯-正己烷重结晶，得到0.18g的标题化合物。
熔点：200-202℃。
实施例491-(2-叔丁基-5-(2-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕乙基)苯基〕-3-(4-三氟甲基苯基)脲(示例化合物序号2-205)
室温下，将0.40g的5-〔4-〔6-〔2-(3-氨基-4-叔丁基苯基)乙氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐、0.13g的异氰酸α，α，α-三氟对甲苯酯、0.13g的三乙胺和8ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌24小时后，升温至60℃，接着搅拌2.5小时。浓缩反应液后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣用反相分离高效液相色谱法(洗脱剂：乙腈/水〔含有2％三乙胺和2％乙酸〕＝57/43)精制，得到0.24g的标题化合物。
熔点：165-167℃。
实施例501-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-3-甲基-3H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶-5-基硫〕-2，6-二甲基苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲(示例化合物序号3-70)
氢气环境中室温下，将0.37g的5-〔4-〔5-(3，5-二甲基-4-硝基苯基硫)-3-甲基-3H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮、0.44g的10％钯碳、10ml的乙醇和10ml的1，4-二噁烷的混合物剧烈搅拌7小时。由反应混合物过滤除去催化剂后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣溶解在15ml的无水四氢呋喃-无水N，N-二甲基甲酰胺(2∶1)的混合溶剂中。接着，加入0.38g的异氰酸α，α，α-三氟对甲苯酯，室温下搅拌5小时后，升温至60℃，再搅拌4小时。浓缩反应液后，加入水，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥萃取液。由萃取液蒸馏除去溶剂后，向得到的残渣中加入正己烷，过滤收集析出的产物，用乙醇-乙醚再沉淀，得到0.12g的标题化合物。
熔点：193-195℃。
实施例511-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕-2，6-二甲基苯基〕-3-(4-甲氧基苯基)脲(示例化合物序号1-189)
使用251mg的5-〔4-〔6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮、89mg的异氰酸4-甲氧基苯酯、61mg的三乙胺和10ml的无水四氢呋喃，与实施例1同样进行反应，精制，得到201mg的标题化合物。
熔点：229-231℃。
实施例52N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙酰胺(示例化合物序号6-1)
向5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐400mg的无水N，N-二甲基甲酰胺8ml的溶液中滴加三乙胺0.36ml和乙酰氯0.06ml。室温下，搅拌该反应溶液1小时后，由反应混合物减压蒸馏除去溶剂，向残渣中加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥。由萃取液蒸馏除去乙酸乙酯，将残渣用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯：正己烷＝4∶1→1∶0→乙酸乙酯∶甲醇＝10∶1)处理，得到白色无定形的目的产物320mg。
熔点：92-95℃。
实施例53N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺(示例化合物序号6-10)
使用5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐400mg、无水N，N-二甲基甲酰胺8ml、三乙胺0.36ml和苯甲酰氯0.10ml，按照实施例52进行反应。由反应混合物减压蒸馏除去溶剂，向残渣中加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥。由萃取液蒸馏除去乙酸乙酯，将残渣用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1→2∶1→3∶1→4∶1)处理，得到白色粉末状的目的产物247mg。
熔点：200-204℃。
实施例543-氯-N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺(示例化合物序号6-21)
使用5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐400mg、无水N，N-二甲基甲酰胺8ml、三乙胺0.32ml和3-氯苯甲酰氯0.09ml，按照实施例52进行反应。由反应混合物减压蒸馏除去溶剂，向残渣中加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥。由萃取液蒸馏除去乙酸乙酯，将残渣用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝3∶2→5∶2)处理，得到白色粉末状的目的产物232mg。
熔点：238-239℃。
实施例55N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕异烟酰胺(示例化合物序号6-37)
使用5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐400mg、无水N，N-二甲基甲酰胺8ml、三乙胺0.54ml和异烟酰氯盐酸盐284mg，按照实施例52进行反应。由反应混合物减压蒸馏除去溶剂，向残渣中加入水和乙酸乙酯，过滤收集不溶物，得到具有熔点222℃-(分解)的淡黄色粉末状的目的产物306mg。
熔点：222-(分解)℃。
实施例56N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕烟酰胺(示例化合物序号6-36)
使用5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐400mg、无水N，N-二甲基甲酰胺8ml、三乙胺0.49ml和烟酰氯盐酸盐195mg，按照实施例52进行反应。由反应混合物减压蒸馏除去溶剂，向残渣中加入水和乙酸乙酯，过滤收集不溶物，得到具有熔点213-215℃的淡黄色粉末状的目的产物297mg。
熔点：213-215℃。
实施例572，4-二氟-N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺(示例化合物序号6-19)
使用5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐400mg、无水N，N-二甲基甲酰胺8ml、三乙胺0.32ml和2，4-二氟苯甲酰氯0.10ml，按照实施例52进行反应。由反应混合物减压蒸馏除去溶剂，向残渣中加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥。由萃取液蒸馏除去乙酸乙酯，将残渣用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝3∶1)处理，得到具有熔点172-174℃的白色粉末状的目的产物251mg。
熔点：172-174℃。
实施例58N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕环己烷羧酸酰胺(示例化合物序号6-8)
向环己烷羧酸0.09ml的无水N，N-二甲基甲酰胺8ml溶液中，滴加三乙胺0.32ml和氯甲酸乙酯0.08ml。搅拌该反应溶液90分钟后，加入5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐400mg，室温下搅拌2小时。再将该反应溶液在50℃油浴中搅拌90分钟后，减压蒸馏除去溶剂，向残渣中加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥。由萃取液蒸馏除去乙酸乙酯，将残渣用乙酸乙酯重结晶，得到淡橙色粉末状的目的产物262mg。
熔点：182-184℃。
实施例59N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕环戊烷羧酸酰胺(示例化合物序号6-7)
使用环戊烷羧酸0.09ml、无水N，N-二甲基甲酰胺8ml、三乙胺0.32ml、氯甲酸乙酯0.08ml和5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐400mg，按照实施例58进行反应。由反应混合物减压蒸馏除去溶剂，向残渣中加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥。由萃取液蒸馏除去乙酸乙酯，向残渣中加入水和乙酸乙酯，过滤收集不溶物，得到白色粉末状的目的产物236mg。
熔点：227-228℃。
实施例60N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕萘-2-羧酸酰胺(示例化合物序号6-11)
使用5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐400mg、无水N，N-二甲基甲酰胺8ml、三乙胺0.32ml和2-萘甲酰氯153mg，按照实施例52进行反应。由反应混合物减压蒸馏除去溶剂，向残渣中加入水和乙酸乙酯，过滤收集不溶物，得到白色粉末状的目的产物337mg。
熔点：221-223℃。
实施例61N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕-N-正己基乙酰胺盐酸盐(示例化合物序号6-4的盐酸盐)
室温下，将502mg的5-〔4-〔6-(4-正己基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮、112mg的醋酸酐、356mg的吡啶、37mg的4-二甲氨基吡啶和30ml的无水四氢呋喃的混合物放置14小时。浓缩反应液后，加入水，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥萃取液。由萃取液蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/1)处理精制后，用20ml的4N盐酸/乙酸乙酯处理，得到410mg的标题化合物。
熔点：125-128℃。
实施例623，5-二叔丁基-N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕-4-羟基苯甲酰胺(示例化合物序号6-25)
向5-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐400mg和3，5-二叔丁基-4-羟基苯甲酸204mg的无水N，N-二甲基甲酰胺8ml的溶液中，加入三乙胺0.32ml和1-乙基-3-(3’-二甲氨基丙基)碳化二亚胺·盐酸盐153mg。搅拌该反应溶液1小时，室温下放置1夜。再向反应溶液中加入三乙胺0.10ml和1-乙基-3-(3’-二甲氨基丙基)碳化二亚胺·盐酸盐134mg，室温下搅拌8小时后，室温下放置过夜。由反应混合物减压蒸馏除去溶剂，向残渣中加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥。由萃取液蒸馏除去乙酸乙酯，将残渣用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝2∶1→3∶1)处理，得到白色粉末状的目的产物176mg。
熔点：160-162℃。
实施例63N-〔2-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙基〕烟酰胺2盐酸盐(示例化合物序号6-59的二盐酸盐)
室温下，将5-〔4-〔6-〔4-(2-氨基乙基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·2盐酸盐0.3g、三乙胺0.17g和无水N，N-二甲基甲酰胺15ml的混合物搅拌30分钟。向该溶液中加入烟酰胺盐酸盐0.1g，照射超声波30分钟后，室温下搅拌6小时。放置过夜后，蒸馏除去溶剂，用水稀释，用乙酸乙酯和四氢呋喃的1∶1混合溶剂萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残渣用液相色谱法(“LiChroprepDIOL”(MERCK)，乙酸乙酯∶四氢呋喃＝3∶1)处理，将得到的玻璃状产物溶解于四氢呋喃5ml中，加入4N盐酸1，4-二噁烷溶液5ml，照射超声波30分钟。过滤收集析出物，得到淡黄色粉末状的目的产物0.15g。
熔点：176-180(分解点)℃。
实施例642-(3-氯苯基)-N-〔2-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙基〕乙酰胺盐酸盐(示例化合物序号6-56的盐酸盐)
使用5-〔4-〔6-〔4-(2-氨基乙基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·2盐酸盐0.3g、(3-氯苯基)乙酸酯0.09g、1-乙基-3-(3’-二甲氨基丙基)碳化二亚胺·盐酸盐(WSC·HCl)0.13g、1-羟基苯并三唑0.11g、无水三乙胺0.106g、无水N，N-二甲基甲酰胺10ml、甲醇2ml、1，4-二噁烷5ml和4N盐酸1，4-二噁烷溶液2ml，按照实施例62和63进行反应和后处理，得到乳白色粉末状的目的产物0.17g。
熔点：131-134℃。
实施例653，5-二叔丁基-N-〔2-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙基〕-4-羟基苯甲酰胺盐酸盐(示例化合物序号6-51的盐酸盐)
室温下，将5-〔4-〔6-〔4-(2-氨基乙基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·2盐酸盐0.3g、3，5-二叔丁基-4-羟基苯甲酸0.13g、1-乙基-3-(3’-二甲氨基丙基)碳化二亚胺·盐酸盐(WSC·HCl)0.13g、1-羟基苯并三唑0.11g、无水三乙胺0.106g和无水N，N-二甲基甲酰胺10ml的混合物搅拌4.5小时。蒸馏除去溶剂，用水稀释，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残渣用液相色谱法(硅胶，乙酸乙酯∶正己烷＝4∶1)处理，将得到的玻璃状产物溶解于乙酸乙酯15ml中，加入4N盐酸1，4-二噁烷溶液2ml，室温下搅拌30分钟。蒸馏除去溶剂，用丙酮使残渣结晶，得到具有熔点164℃至168℃的淡黄色粉末状的目的产物0.17g。
熔点：164-168℃。
〔参考例〕
参考例1N-〔5-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
向含有0.35g的氢化钠(55重量％)的30ml的无水N，N-二甲基甲酰胺悬浮液中加入1.10g的4-氨基-3，5-二甲基苯酚，室温下搅拌15分钟。接着，边少量多次地加入2.29g的N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，边在120℃下搅拌1小时。反应结束后，蒸馏除去溶剂，加入水，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸钠干燥萃取液，蒸馏除去溶剂后，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/3)精制，得到2.27g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/3)：Rf值＝0.24。
参考例2N-〔5-(4-叔丁氧基羰基氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将2.27g的N-〔5-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.28g的重碳酸二叔丁酯、0.59g的三乙胺和20ml的无水四氢呋喃的混合物加热回流6小时。由反应混合物蒸馏除去溶剂，加入水，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸钠干燥萃取液后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/10)精制，得到1.74g的标题化合物。
熔点：154-156℃。
参考例3N-〔2-氨基-5-(4-叔丁氧基羰基氨基-3，5-二甲基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将1.71g的N-〔5-(4-叔丁氧基羰基氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解于10ml的甲醇中，加入0.2g的10％钯碳，氢气环境中室温下，剧烈搅拌11小时。反应结束后，过滤除去催化剂，蒸馏除去溶剂，得到1.56g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/3)：Rf值＝0.14
参考例4N-〔5-(4-叔丁氧基羰基氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
室温下，将1.56g的N-〔2-氨基-5-(4-叔丁氧基羰基氨基-3，5-二甲基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.05g的4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.61g的氰基膦酸二乙酯、0.38g的三乙胺和30ml的无水四氢呋喃的混合物搅拌19小时。浓缩反应混合物，加入水，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸钠干燥萃取液后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/1)精制，得到1.89g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/3)：Rf值＝0.19
参考例55-〔4-〔6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮
室温下，将1.88g的N-〔5-(4-叔丁氧基羰基氨基-3，5-二甲基苯氧基)-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯与20ml的4N盐酸/1，4-二噁烷的混合物搅拌23小时。浓缩反应混合物，加入水，用碳酸氢钠中和后，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸钠干燥萃取液后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1)精制，得到0.26g的标题化合物。
熔点：209-211℃
参考例65-〔4-〔6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐
室温下，将0.25g的5-〔4-〔6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮和50ml的4N盐酸/乙酸乙酯的混合物搅拌24小时。过滤收集不溶性的产物，用乙酸乙酯洗涤，得到0.25g的标题化合物。
熔点：165-175℃。
参考例7N-〔5-(4-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用15.6g的(4-羟基苯基)氨基甲酸叔丁酯、21g的N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、3.22g的氢化钠(55重量％)和130ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与参考例1同样进行反应，精制，得到27.7g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：甲苯/二异丙基醚＝10/1)：Rf值＝0.33
参考例8N-〔2-氨基-5-(4-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用27.7g的N-〔5-(4-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.07g的10％钯碳和170ml的四氢呋喃-乙酸乙酯(9∶8)混合溶剂，与参考例2同样进行反应，精制，得到26.2g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：c-己烷/四氢呋喃＝2/1)：Rf值＝0.37
参考例9N-〔5-(4-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用500mg的N-〔2-氨基-5-(4-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、366mg的4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、212mg的氰基膦酸二乙酯、132mg的三乙胺和10ml的无水四氢呋喃，与参考例4同样进行反应，精制，得到395mg的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/3)：Rf值＝0.51
参考例105-〔4-〔6-(4-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐
将27.08g的N-〔5-(4-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解于50ml的1，4-二噁烷中，加入150ml的4N盐酸/二噁烷，室温下搅拌2天。过滤收集析出的产物，用乙酸乙酯洗涤，得到14.43g的标题化合物。
熔点：195℃(分解点)。
参考例11N-〔5-〔4-(叔丁氧基羰基正己基氨基)苯氧基〕-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使1.26g的氢化钠(55重量％)悬浮在100ml的无水N，N-二甲基甲酰胺中，加入12.1g的N-〔5-(4-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯，室温下搅拌数分钟。接着，冰冷条件下，加入6.5g的己基溴，相同温度下搅拌30分钟，再在室温下搅拌1小时。浓缩反应混合物后，注入水，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸钠干燥萃取液后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：甲苯/二异丙基醚＝100/7)精制，得到13.8g的标题产物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：甲苯/二异丙基醚＝100/7)：Rf值＝0.32
参考例12N-〔2-氨基-5-〔4-(叔丁氧基羰基正己基氨基)苯氧基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用13.8g的N-〔5-〔4-(叔丁氧基羰基正己基氨基)苯氧基〕-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.0g的10％钯碳和140ml的甲苯-乙酸乙酯(1∶1)混合溶剂，与参考例3同样进行反应，精制，得到13.1g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：甲苯/乙酸乙酯＝3/1)：Rf值＝0.44
参考例135-〔4-〔6-(4-正己基氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮
室温下，将4.10g的N-〔2-氨基-5-(4-叔丁氧基羰基正己基氨基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.81g的4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、1.63g的氰基膦酸二乙酯、1.01g的三乙胺和100ml的无水四氢呋喃的混合物搅拌28小时。浓缩反应液后，加入水，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥有机层。由萃取液蒸馏除去溶剂，向得到的残渣中加入50ml的4N盐酸/1，4-二噁烷，室温下搅拌66小时。将反应混合物注入水中，用碳酸氢钠中和后，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸钠干燥萃取液后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：正己烷/乙酸乙酯＝2/3)精制，得到2.89g的标题化合物。
熔点：177-179℃。
参考例14N-〔5-(3-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用15.8g的(3-羟基苯基)氨基甲酸叔丁酯、18.1g的N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、3.3g的氢化钠(55重量％)和130ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与参考例1同样进行反应，精制，得到20.1g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：甲苯/二异丙基醚＝10/1)：Rf值＝0.25
参考例15N-〔2-氨基-5-(3-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用12.6g的N-〔5-(3-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.07g的10％钯碳和120ml的四氢呋喃-乙酸乙酯-甲苯(1∶1∶1)混合溶剂，与参考例2同样进行反应，精制，得到11.7g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：正己烷/四氢呋喃＝2/1)：Rf值＝0.30
参考例165-〔4-〔6-(3-氨基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐
使用9.83g的N-〔2-氨基-5-(3-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、8.44g的4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、4.95g的氰基膦酸二乙酯、3.07g的三乙胺和200ml的无水四氢呋喃，与参考例4同样进行反应，精制，得到16.39g的N-〔5-(3-叔丁氧基羰基氨基苯氧基)-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯。将该中间体溶解于40ml的1，4-二噁烷中，加入70ml的4N盐酸/1，4-二噁烷，室温下搅拌2小时后，放置过夜。过滤收集析出的产物，用水和乙酸乙酯洗涤，得到9.31g的标题化合物。
熔点：146.5-150.8℃。
参考例17N-〔5-〔4-(2-叔丁氧基羰基氨基乙基)苯氧基〕-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用10g的2-(4-羟基苯基)乙基氨基甲酸叔丁酯、9.3g的N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.0g的氢化钠(55重量％)和200ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与参考例1同样进行反应，精制，得到12.37g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/8)：Rf值＝0.10
参考例18N-〔2-氨基-5-〔4-(2-叔丁氧基羰基氨基乙基)苯氧基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用12.35g的N-〔5-〔4-(2-叔丁氧基羰基氨基乙基)苯氧基〕-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.5g的10％钯碳和120ml的甲苯-甲醇(2∶1)混合溶剂，与参考例2同样进行反应，精制，得到12.05g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/1)：Rf值＝0.74
参考例19N-〔5-〔4-(2-叔丁氧基羰基氨基乙基)苯氧基〕-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用12g的N-〔2-氨基-5-〔4-(2-叔丁氧基羰基氨基乙基)苯氧基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、11.3g的4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、6.52g的氰基膦酸二乙酯、4.04g的三乙胺和150ml的无水四氢呋喃，与参考例4同样进行反应，精制，得到16.2g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/2)：Rf值＝0.11
参考例205-(4-〔6-〔4-(2-氨基乙基)苯氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐
将16.1g的N-〔5-〔4-(2-叔丁氧基羰基氨基乙基)苯氧基〕-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解于150ml的三氟醋酸中，50℃下搅拌7.5小时。由反应液蒸馏除去三氟醋酸，向得到的残渣中加入150ml的4N盐酸/乙酸乙酯和300ml的1，4-二噁烷，室温下超声波照射4小时后，放置过夜。过滤收集析出的产物，用乙酸乙酯洗涤，得到11.85g的标题化合物。
熔点：244-247℃。
参考例214-(2-羟乙基)苯基氨基甲酸叔丁酯
向15g的2-(4-氨基苯基)乙醇、15g的三乙胺、100ml的水和250ml的1，4-二噁烷的混合物中加入30.6g的重碳酸二叔丁酯，室温下搅拌2小时后，放置4天。向反应混合物中加入水，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤有机层。用无水硫酸钠干燥萃取液后，浓缩，过滤收集析出的晶体，得到50.2g的标题化合物。
熔点：104-105℃。
参考例22N-〔5-〔2-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)乙氧基〕-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用10g的4-(2-羟乙基)苯基氨基甲酸叔丁酯、10g的N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、3.9g的氢化钠(55重量％)和200ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与参考例1同样进行反应，精制，得到16.4g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/3)：Rf值＝0.46
参考例23N-〔2-氨基-5-〔2-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)乙氧基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用16.3g的N-〔5-〔2-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)乙氧基〕-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.0g的10％钯碳和200ml的甲苯-甲醇(3∶1)混合溶剂，与参考例2同样进行反应，精制，得到11.7g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/2)：Rf值＝0.35
参考例24N-〔5-〔2-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)乙氧基〕-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用11.5g的N-〔2-氨基-5-〔2-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)乙氧基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、9.8g的4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、5.7g的氰基膦酸二乙酯、3.54g的三乙胺和150ml的无水四氢呋喃，与参考例4同样进行反应，精制，得到18.3g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/3)：Rf值＝0.25
参考例255-(4-〔6-〔2-(4-氨基苯基)乙氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮
将18.2g的N-〔5-〔2-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)乙氧基〕-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解于100ml的三氟醋酸中，70℃下搅拌3.5小时。浓缩反应液，加入水，用碳酸氢钠中和后，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯)精制，得到9.2g的标题化合物。
熔点：184-188℃。
参考例26(7-羟基萘-1-基)氨基甲酸叔丁酯
向24.0g的1-氨基-7-萘酚、61.0g的三乙胺、300ml的1，4-二噁烷和100ml的水的混合物中滴加65.8g的重碳酸二叔丁酯，室温下搅拌23小时。浓缩反应混合物后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液后，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残渣溶解于370ml的甲醇中，冰冷条件下加入7.02g的甲醇钠，室温下搅拌过夜。由反应液蒸馏除去溶剂，加入水，用2N盐酸中和后，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/2)精制，得到32.5g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/3)：Rf值＝0.26
参考例27〔7-〔3-(叔丁氧基羰基甲基氨基)-4-硝基苯氧基〕萘-1-基〕氨基甲酸叔丁酯
使用30.0g的(7-羟基萘-1-基)氨基甲酸叔丁酯、33.1g的N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、10.1g的氢化钠(55重量％)和400ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与参考例1同样进行反应，精制，得到28.8g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/3)：Rf值＝0.59
参考例28〔7-〔4-氨基-3-(叔丁氧基羰基甲基氨基)苯氧基〕萘-1-基〕氨基甲酸叔丁酯
使用15.0g的〔7-〔3-(叔丁氧基羰基甲基氨基)-4-硝基苯氧基〕萘-1-基〕氨基甲酸叔丁酯、1.5g的10％钯碳和160ml的甲苯-乙酸乙酯(1∶1)混合溶剂，与参考例2同样进行反应，精制，得到14.2g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/2)：Rf值＝0.31
参考例29(7-〔3-(叔丁氧基羰基甲基氨基)-4-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯氧基〕萘-1-基)氨基甲酸叔丁酯
使用14.2g的〔7-〔4-氨基-3-(叔丁氧基羰基甲基氨基)苯氧基〕萘-1-基〕氨基甲酸叔丁酯、9.16g的4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、5.31g的氰基膦酸二乙酯、3.30g的三乙胺和280ml的无水四氢呋喃，与参考例4同样进行反应，精制，得到20.7g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/1)：Rf值＝0.31
参考例305-〔4-〔6-(8-氨基萘-2-基氧)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮
将20.7g的(7-〔3-(叔丁氧基羰基甲基氨基)-4-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯氧基〕萘-1-基)氨基甲酸叔丁酯溶解于200ml的无水四氢呋喃中，加入150ml的4N盐酸/1，4-二噁烷，室温下搅拌2.5小时后，放置过夜。过滤收集析出的产物，用乙醚洗涤后，减压干燥。将得到的粗精制物溶解于150ml的三氟醋酸中，70℃下搅拌2.5小时后，室温下放置过夜。浓缩反应混合物，加入水，用碳酸氢钠中和后，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1)精制，得到8.78g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1)：Rf值＝0.30
参考例313-氨基-4-叔丁基苯甲醇
将4.0g的氢化铝锂悬浮在150ml的无水四氢呋喃中，室温下，用45分钟滴加含有10.0g 3-氨基-4-叔丁基苯甲酸酯的150ml无水四氢呋喃溶液后，室温下搅拌3小时。用150ml四氢呋喃稀释反应混合物后，使之冰冷，使用15％氢氧化钠水溶液消耗未反应的氢化铝锂。用Celite过滤除去不溶物后，减压蒸馏除去溶剂，得到8.41g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/1)：Rf值＝0.55
参考例322-(3-氨基-4-叔丁基苯基)乙醇
将4.0g的氢化铝锂悬浮在150ml的无水四氢呋喃中，室温下，用15分钟滴加含有11.1g 2-(3-氨基-4-叔丁基苯基)乙酸甲酯的70ml无水四氢呋喃溶液后，室温下搅拌1小时。用150ml四氢呋喃稀释反应混合物后，使之冰冷，使用15％氢氧化钠水溶液消耗未反应的氢化铝锂。用Celite过滤除去不溶物后，减压蒸馏除去溶剂，得到10.2g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/1)：Rf值＝0.49
参考例33N-〔5-(3-氨基-4-叔丁基)苯甲基氧-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用5.09g的3-氨基-4-叔丁基苯甲醇、7.40g的N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.24g的氢化钠(55重量％)和120ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与参考例1同样进行反应，精制，得到2.01g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/2)：Rf值＝0.43
参考例34N-〔5-(3-氨基-4-叔丁基苯基)乙氧基-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用5.03g的2-(3-氨基-4-叔丁基苯基)乙醇、6.78g的N-(5-氯-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.14g的氢化钠(55重量％)和120ml的无水N，N-二甲基甲酰胺，与参考例1同样进行反应，精制，得到2.61g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/2)：Rf值＝0.53
参考例35N-〔2-氨基-5-(3-氨基-4-叔丁基)苯甲基氧苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
将3.02g的N-〔5-(3-氨基-4-叔丁基)苯甲基氧-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、4.90g的连二亚硫酸钠、5.91g的碳酸氢钠、75ml的1，4-二噁烷和15ml的水的混合物加热回流30分钟。将反应液冷却至室温后，加入水，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/1)精制，得到1.30g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/1)：Rf值＝0.35
参考例36N-〔2-氨基-5-(3-氨基-4-叔丁基苯基)乙氧基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用2.50g的N-〔5-(3-氨基-4-叔丁基苯基)乙氧基-2-硝基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、0.25g的10％钯碳和50ml的甲苯-乙酸乙酯(1∶1)混合溶剂，与参考例2同样进行反应，精制，得到2.42g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/2)：Rf值＝0.14
参考例37N-〔5-(3-氨基-4-叔丁基)苯甲基氧-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用1.86g的N-〔2-氨基-5-(3-氨基-4-叔丁基)苯甲基氧苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、1.44g的4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、0.84g的氰基膦酸二乙酯、0.52g的三乙胺和40ml的无水四氢呋喃，与参考例4同样进行反应，精制，得到1.66g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1)：Rf值＝0.53
参考例38N-〔5-〔2-(3-氨基-4-叔丁基苯基)乙氧基〕-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯
使用2.33g的N-〔2-氨基-5-(3-氨基-4-叔丁基苯基)乙氧基苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯、2.36g的4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酸、1.37g的氰基膦酸二乙酯、0.85g的三乙胺和45ml的无水四氢呋喃，与参考例4同样进行反应，精制，得到3.20g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/1)：Rf值＝0.40
参考例395-〔4-〔6-(3-氨基-4-叔丁基)苯甲基氧-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐
将1.60g的N-〔5-(3-氨基-4-叔丁基)苯甲基氧〕-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解于20ml的1，4-二噁烷-乙醇(1∶1)混合溶剂中，加入10ml的4N盐酸/1，4-二噁烷，室温下搅拌4小时后，放置过夜。过滤收集析出的产物，用乙酸乙酯洗涤，得到1.28g的标题化合物。
熔点：152-157℃。
参考例405-〔4-〔6-〔2-(3-氨基-4-叔丁基苯基)乙氧基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮·二盐酸盐
将3.08g的N-〔5-〔2-(3-氨基-4-叔丁基苯基)乙氧基〕-2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基乙酰基氨基〕苯基〕-N-甲基氨基甲酸叔丁酯溶解于30ml的1，4-二噁烷中，加入30ml的4N盐酸/1，4-二噁烷，室温下放置过夜后，加入40ml的乙醇，再放置6天。过滤收集析出的产物，用乙酸乙酯洗涤，得到2.48g的标题化合物。
熔点：163-167℃。
参考例41
2-氯甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫)-3-甲基-3H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶
80℃下，将41.3g的3，5-二甲基苯硫醇、56.1g的6-氯-2-甲基氨基-3-硝基吡啶、207g的碳酸钾和300ml的无水N，N-二甲基甲酰胺的混合物搅拌1.5小时。浓缩反应液后，加入水，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥萃取液。由萃取液蒸馏除去溶剂后，将得到的残渣溶解于600ml的乙醇-甲苯(1∶1)混合溶剂中，加入41.1g的10％钯碳，氢气环境中室温下，剧烈搅拌4小时。由反应混合物过滤除去催化剂后，蒸馏除去溶剂，向得到的残渣中加入68.4g的乙醇酸，加热至150℃。1.5小时后，加入200ml的3N盐酸，再加热回流1小时。用10％碳酸氢钠水溶液中和反应液，过滤收集析出的产物，用水和乙酸乙酯洗涤后，减压干燥。将得到的5-(3，5-二甲基苯基硫)-2-羟甲基-3-甲基-3H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶溶解于150ml的亚硫酰氯中，在水浴温度80℃下搅拌30分钟。浓缩反应液，加入水，用碳酸氢钠中和后，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸钠干燥萃取液后，蒸馏除去溶剂，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/1)精制，得到54.3g的标题化合物。
熔点：87-90℃。
参考例422-氯甲基-5-(3，5-二甲基-4-硝基苯基硫)-3-甲基-3H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶
冰冷条件下，向2.54g 2-氯甲基-5-(3，5-二甲基苯基硫)-3-甲基-3H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶、5ml硫酸和45ml醋酸的混合物中加入0.52ml硝酸，室温下放置64小时。浓缩反应液，加入水，用碳酸氢钠中和后，用乙酸乙酯萃取。由萃取液蒸馏除去溶剂后，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/1)精制，得到0.53g的标题化合物。
熔点：133-135℃。
参考例435-〔4-〔5-(3，5-二甲基-4-硝基苯基硫)-3-甲基-3H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶-2-基甲氧基〕苯甲基〕噻唑烷-2，4-二酮
向含有0.12g氢化钠(55重量％)的6ml无水N，N-二甲基甲酰胺悬浮液中，加入0.31g的5-(4-羟基苯甲基)噻唑烷-2，4-二酮，室温下搅拌20分钟。接着，滴加含有0.51g的2-氯甲基-5-(3，5-二甲基-4-硝基苯基硫)-3-甲基-3H-咪唑并〔4，5-b〕吡啶的14ml无水N，N-二甲基甲酰胺溶液，室温下搅拌15小时。浓缩反应液，用3N盐酸和碳酸氢钠中和后，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸钠干燥萃取液，蒸馏除去溶剂后，将得到的残渣用硅胶柱色谱法(洗脱剂：乙酸乙酯)精制，得到0.39g的标题化合物。
硅胶薄层色谱法(展开剂：乙酸乙酯)：Rf值＝0.60〔试验例〕降血糖作用
由糖尿病发病的KK小鼠(4-5个月龄)的尾静脉取血，测定其血糖值。然后，将小鼠分组(1组4只)，使各组小鼠血糖值的平均值相同，然后将调节至含有试验化合物0.01％的小鼠用粉末饲料(F-1，船桥农场)投喂小鼠3天。以投喂试验化合物的小鼠组作为给药组。另外，以投喂不含试验化合物的粉末饲料的组作为对照组。3天后由小鼠的尾静脉取血，用葡萄糖分析仪(Glucoloader，A&T公司)测定离心分离得到的血浆中的葡萄糖浓度。按照下式求出平均血糖降低率。
  血糖降低率(％)＝(对照组的平均血糖值-给药组的平均血糖值)×100/对照组的血糖值〔表7〕
       试验化合物             血糖降低率(％)
  实施例2的化合物             48.9
        3                     49.9
        4                     48.6
        5                     36.2
        9                     47.1
        11                    32.9
        12                    56.1
        14                    63.2
  16                  42.9
  18                  61.0
  31                  50.5
  33                  30.4
  34                  32.8
  37                  35.2
  40                  59.3
  44                  47.2
  45                  54.1
  52                  58.5
  53                  59.6
  54                  43.4
  55                  53.8
  56                  63.6
  57                  57.3
  59                  56.8
  60                  49.8
  61                  54.2
  63                  55.7
  64                  43.5
由上述结果可以看出，本发明的化合物显示出优良的降血糖作用。〔制剂例〕
(1)胶囊剂
实施例2的化合物                    10mg
乳糖                               110mg
玉米淀粉                           58mg
硬脂酸镁                           2mg
                                   180mg
将上述表示的各成分的粉末充分混合，过60目筛(目的标准按照Tyler标准)。得到的粉末称量分取180mg，填充入明胶胶囊(No.3)，制成胶囊剂。
(2)片剂
实施例2的化合物                    10mg
乳糖                               85mg
玉米淀粉                           34mg
微晶纤维素                         20mg
硬脂酸镁                           1mg
                                  150mg
将上述表示的各成分的粉末充分混合，压制成各150mg重量的片剂。必要时，这些片剂也可以用糖或膜包衣。
(3)颗粒剂
实施例2的化合物                    10mg
乳糖                               839mg
玉米淀粉                           150mg
羟丙基纤维素                       1mg
                                   1000mg
将上述表示的各成分的粉末充分混合，用纯水润湿，用提篮式颗粒机使之颗粒化，干燥，得到颗粒剂。工业实用性
本发明的上述具有通式(I)的化合物或其可药用盐具有优良的胰岛素抗性改善作用、降血糖作用、抗炎症作用、免疫调节作用、醛糖还原酶抑制作用、5-脂氧合酶抑制作用、过氧化脂质生成抑制作用、PPAR活化作用、抗骨质疏松作用、白三烯拮抗作用、脂肪细胞化促进作用、癌细胞增殖抑制作用以及钙拮抗作用，作为糖尿病、高血脂、肥胖症、糖耐受不全、高血压、脂肪肝、糖尿病并发症(例如视网膜病、肾病、神经病、白内障、冠状动脉疾病等)、动脉硬化、妊娠性糖尿病、多囊性卵巢综合症、心血管疾病(例如缺血性心脏病等)、非粥样动脉硬化或缺血性心脏病引起的细胞损伤(例如脑中风引起的脑损伤等)、痛风、炎症性疾病(例如骨关节炎、疼痛、发烧、风湿性关节炎、炎症性肠炎、痤疮、晒伤、干癣、湿疹、过敏反应性疾病、哮喘、GI溃疡、恶病质、自身免疫疾病、胰腺炎等)、癌、骨质疏松、白内障等疾病的预防剂和/或治疗剂是有用的。
而且，本发明的上述具有通式(I)的化合物或其可药用盐与α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍类药物、抑制素类化合物、角鲨烯合成抑制剂、氯贝特类化合物、LDL异化促进剂、血管紧张素转化酶抑制剂和FBPase抑制剂中至少1种组合而成的药物组合物(特别优选糖尿病或糖尿病并发症的预防剂和/或治疗剂)也是有用的。

Claims (52)

1.具有通式(I)的胺衍生物化合物或其可药用盐，
Figure A0080863600021
式中，
R1表示氨基甲酰基(也可以具有1或2个下述取代基α)、硫代氨基甲酰基(也可以具有1或2个下述取代基α)、磺酰基(具有1个下述取代基α)、或羰基(具有1个下述取代基α)，
R2和R3分别表示氢原子、C1-C10烷基、C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基β)、或C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基β)，
W1、W2和W3分别表示单键或C1-C8亚烷基，
X、Y和Q分别表示氧原子或硫原子，
Z表示＝CH-基或氮原子，
Ar表示苯环或萘环，
L为Ar环上的1至4个取代基，分别表示氢原子、C1-C6烷基、C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基β)、或C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基β)，
取代基α表示(i)C1-C10烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C3-C10环烷基、(iv)C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基γ)、(v)C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)、(vi)C4-C11环烷基羰基、(vii)C7-C11芳基羰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)、(viii)C8-C17芳烷基羰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)、(ix)杂芳环基(也可以具有1至3个下述取代基γ)、(x)杂芳环羰基(也可以具有1至3个下述取代基γ)、(xi)C1-C6烷基磺酰基、(xii)C1-C6卤代烷基磺酰基、(xiii)C6-C10芳基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)、或(xiv)C7-C16芳烷基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基γ)，
取代基β表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C1-C6烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)C6-C10芳基(也可以具有1至3个下述取代基δ)、(vii)C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个下述取代基δ)、(viii)氰基、(ix)硝基、或(x)氨基(也可以具有1至2个下述取代基δ)，
取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C1-C6烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、(viii)C3-C10环烷基、(ix)C6-C10芳基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(x)C7-C16芳烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(xi)C1-C7脂肪族酰基、(xii)C7-C7脂肪族酰氧基、(xiii)氨基、(xiv)二C1-C6烷基氨基、或(xv)C1-C4亚烷基二氧基，
取代基δ表示(i)C1-C10烷基、(ii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(iii)C7-C16芳烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(iv)C1-C7脂肪族酰基，(v)C4-C11环烷基羰基、(vi)C7-C11芳基羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(vii)C8-C17芳烷基羰基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(viii)杂芳环羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)。
2.如权利要求1所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，R1表示氨基甲酰基(也可以具有1个取代基α)、硫代氨基甲酰基(也可以具有1个取代基α)、磺酰基(具有1个取代基α)或羰基(具有1个取代基α)。
3.如权利要求1所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，R1表示氨基甲酰基(具有1个取代基α)、硫代氨基甲酰基(具有1个取代基α)、磺酰基(具有1个取代基α)或羰基(具有1个取代基α)。
4.如权利要求1所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，R1表示氨基甲酰基(具有1个取代基α)。
5.如权利要求1所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，R1表示羰基(具有1个取代基α)。
6.如权利要求1至5中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，R2表示氢原子、C1-C10烷基、苯基(也可以具有1个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1个取代基β)。
7.如权利要求1至5中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，R2表示氢原子或C1-C10烷基。
8.如权利要求1至5中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，R2表示氢原子。
9.如权利要求1至5中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，R2表示C1-C6烷基。
10.如权利要求1至9中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，R3表示氢原子、C1-C6烷基、苯基(也可以具有1个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1个取代基β)。
11.如权利要求1至9中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，R3表示氢原子、C1-C4烷基。
12.如权利要求1至9中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，R3表示C1-C2烷基。
13.如权利要求1至12中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，W1、W2和W3分别表示单键或C1-C4亚烷基。
14.如权利要求1至12中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，W1和W2分别表示单键或C1-C4亚烷基，W3表示C1-C2亚烷基。
15.如权利要求1至12中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，W1和W2分别表示单键或C1-C2亚烷基，W3表示亚甲基。
16.如权利要求1至15中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，X表示氧原子或硫原子，Y表示氧原子，Q表示硫原子。
17.如权利要求1至15中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，X表示氧原子，Y表示氧原子，Q表示硫原子。
18.如权利要求1至17中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，Z表示＝CH-基。
19.如权利要求1至17中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，z表示氮原子。
20.如权利要求1至19中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，Ar表示萘环。
21.如权利要求1至19中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，Ar表示苯环。
22.如权利要求1至21中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，L为Ar环上的1至4个取代基，分别表示氢原子、C1-C6烷基、苯基(也可以具有1至3个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1至3个取代基β)。
23．如权利要求1至21中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，L为Ar环上的1至4个取代基，分别表示氢原子、C1-C6烷基。
24.如权利要求1至21中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，L表示氢原子。
25.如权利要求1至24中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，取代基α表示(i)C1-C8烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯基C1-C4烷基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(v)吡啶基、或(vi)苯基磺酰基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)。
26.如权利要求1至24中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，取代基α表示(i)C1-C4烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯甲基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、或(v)吡啶基。
27.如权利要求1至24中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，取代基α表示(i)C1-C4烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯甲基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、或(v)吡啶基。
28.如权利要求1至24中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，取代基α表示苯基(也可以具有1至3个取代基γ)。
29.如权利要求1至28中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，取代基β表示(i)C1-C4烷基、(ii)三氟甲基、(iii)C1-C2烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、或(vi)氨基。
30.如权利要求1至28中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，取代基β表示(i)C1-C4烷基、(ii)卤素原子、或(iii)羟基。
31.如权利要求1至30中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C2卤代烷基、(iii)C1-C4烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、(viii)C1-C2脂肪族酰基、或(ix)C1-C4亚烷基二氧基。
32.如权利要求1至30中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)三氟甲基、(iii)C1-C4烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、(viii)C1-C2脂肪族酰基、或(ix)C1-C4亚烷基二氧基。
33.如权利要求1至30中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，取代基γ表示(i)C1-C4烷基、(ii)三氟甲基、(iii)卤素原子、或(iv)硝基。
34.如权利要求1至33中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，取代基δ表示(i)C1-C4烷基、(ii)苯基、(iii)苯甲基、(iv)C1-C5脂肪族酰基、或(v)苯甲酰基。
35.如权利要求1至33中任意一项所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，取代基δ表示C1-C4烷基或C1-C2脂肪族酰基。
36.如权利要求1所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，
R1表示氨基甲酰基(也可以具有1个取代基α)、硫代氨基甲酰基(也可以具有1个取代基α)、磺酰基(具有1个取代基α)或羰基(具有1个取代基α)，
R2表示氢原子、C1-C10烷基、苯基(也可以具有1个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1个取代基β)，
R3表示氢原子、C1-C6烷基、苯基(也可以具有1个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1个取代基β)，
W1、W2和W3分别表示单键或C1-C4亚烷基，
X表示氧原子或硫原子，Y表示氧原子，Q表示硫原子，
Z表示＝CH-基，
Ar表示苯环，
L为Ar环上的1至4个取代基，分别表示氢原子、C1-C6烷基、苯基(也可以具有1至3个取代基β)或苯甲基(苯基部分也可以具有1至3个取代基β)，
取代基α表示(i)C1-C8烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯基C1-C4烷基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(v)吡啶基、(vi)甲磺酰基、(vii)三氟甲磺酰基、或(viii)苯基磺酰基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)，
取代基β表示(i)C1-C4烷基、(ii)三氟甲基、(iii)C1-C2烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、或(vi)氨基，
取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C4卤代烷基、(iii)C1-C6烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、(viii)苯基、(ix)苯甲基、(x)C1-C5脂肪族酰基、(xi)氨基、或(xii)C1-C4亚烷基二氧基。
37.如权利要求1所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，
R1表示氨基甲酰基(具有1个取代基α)、硫代氨基甲酰基(具有1个取代基α)、磺酰基(具有1个取代基α)或羰基(具有1个取代基α)，
R2表示氢原子或C1-C10烷基，
R3表示氢原子或C1-C4烷基，
W1和W2分别表示单键或C1-C4亚烷基，W3表示C1-C2亚烷基，
X表示氧原子或硫原子，Y表示氧原子，Q表示硫原子，
Z表示＝CH-基，
Ar表示苯环，
L为Ar环上的1至4个取代基，分别表示氢原子或C1-C4烷基，
取代基α表示(i)C1-C8烷基、(ii)C5-C10环烷基、(iii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(iv)苯基C1-C4烷基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(v)吡啶基、或(vi)苯基磺酰基(苯基部分也可以具有1至3个取代基γ)，
取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)三氟甲基、(iii)C1-C4烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、(viii)C1-C2脂肪族酰基、或(ix)C1-C4亚烷基二氧基。
38.如权利要求1所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，
R1表示氨基甲酰基(也可以具有1或2个取代基α)、硫代氨基甲酰基(也可以具有1或2个取代基α)或磺酰基(具有1个取代基α)，
R2和R3分别表示氢原子、C1-C10烷基、C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基β)或C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基β)，
W1、W2和W3分别表示单键或C1-C8亚烷基，
X、Y和Q分别表示氧原子或硫原子，
Z表示＝CH-基或氮原子，
Ar表示苯环或萘环，
L为Ar环上的1至4个取代基，表示氢原子、C1-C6烷基、C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基β)、或C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基β)，
取代基α表示(i)C1-C10烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C3-C10环烷基、(iv)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基γ)、(v)C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(vi)C4-C11环烷基羰基、(vii)C7-C11芳基羰基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(viii)C8-C17芳烷基羰基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)、(ix)杂芳环基(也可以具有1至3个取代基γ)、(x)杂芳环羰基(也可以具有1至3个取代基γ)、(xi)C1-C6烷基磺酰基、(xii)C1-C6卤代烷基磺酰基、(xiii)C6-C10芳基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)、或(xiv)C7-C16芳烷基磺酰基(芳基部分也可以具有1至3个取代基γ)，
取代基β表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C1-C6烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)C6-C10芳基(也可以具有1至3个取代基δ)、(vii)C7-C16芳烷基(芳基部分也可以具有1至3个取代基δ)、(viii)氰基、(ix)硝基、或(x)氨基(也可以具有1至2个取代基δ)，
取代基γ表示(i)C1-C6烷基、(ii)C1-C6卤代烷基、(iii)C1-C6烷氧基、(iv)卤素原子、(v)羟基、(vi)氰基、(vii)硝基、(viii)C3-C10环烷基、(ix)C6-C10芳基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(x)C7-C16芳烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(xi)C1-C7脂肪族酰基、(xii)C1-C7脂肪族酰氧基、(xiii)氨基、(xiv)二C1-C6烷基氨基、或(xv)C1-C4亚烷基二氧基，
取代基δ表示(i)C1-C10烷基、(ii)C6-C10芳基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(iii)C7-C16芳烷基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(iv)C1-C7脂肪族酰基、(v)C4-C11环烷基羰基、(vi)C7-C11芳基羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、(vii)C8-C17芳烷基羰基(芳基上也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)、或(viii)杂芳环羰基(也可以具有1至3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素原子作为取代基)。
39.如权利要求1所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，是下述化合物或其可药用盐，
1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-乙基脲、
1-(金刚烷-1-基)-3-(4-〔2〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲、
1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-苯基脲、
1-(2，4-二氟苯基)-3-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕脲、
1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕-2，6-二甲基苯基)-3-(4-硝基苯基)脲、
1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-1-正己基-3-(4-氟苯基)脲、
1-(2，6-二异丙基苯基)-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲、
1-苯甲基-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲、
1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(c-己基)硫脲、
1-苯甲基-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)硫脲、
1-(4-氯苯基)-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕-2，6-二甲基苯基)硫脲、
N-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)甲磺酰胺、
1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-苯基脲、
1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)脲、
1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲、
1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-氟苯基)脲、
1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-三氟甲基)苯甲基脲、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙酰胺、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕-N-正己基乙酰胺、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕环戊烷羧酸酰胺、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕萘-2-甲酰胺、
2，4-二氟-N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、
3-氯-N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕烟酰胺、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕异烟酰胺、
3，5-二叔丁基-N-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕-4-羟基苯甲酰胺、
2-(3-氯苯基)-N-〔2-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙基〕乙酰胺、
N-〔2-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙基〕烟酰胺。
40.如权利要求1所述的胺衍生物化合物或其可药用盐，是下述化合物或其可药用盐，
1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-乙基脲、
1-(金刚烷-1-基)-3-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)脲、
1-(2，4-二氟苯基)-3-〔2-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)乙基〕脲、
1-苯甲基-3-(7-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕萘-1-基)脲、
1-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(c-己基)硫脲、
N-(4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)甲磺酰胺、
1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-苯基脲、
1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(2-三氟甲基苯基)脲、
1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-三氟甲基苯基)脲、
1-(3-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基)-3-(4-氟苯基)脲、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙酰胺、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕环戊烷羧酸酰胺、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、
2，4-二氟-N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕苯甲酰胺、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕烟酰胺、
N-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕异烟酰胺、
N-〔2-〔4-〔2-〔4-(2，4-二氧代噻唑烷-5-基甲基)苯氧基甲基〕-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基氧〕苯基〕乙基〕烟酰胺。
41.一种药物，含有权利要求1至40中任意一项所述的化合物作为有效成分。
42.胰岛素抗性改善作用剂、降血糖作用剂、抗炎症作用剂、免疫调节作用剂、醛糖还原酶抑制作用剂、5-脂氧合酶抑制作用剂、过氧化脂质生成抑制作用剂、PPAR活化作用剂、抗骨质疏松作用剂、白三烯拮抗作用剂、脂肪细胞化促进作用剂、癌细胞增殖抑制作用剂以及钙拮抗作用剂，含有权利要求1至40中任意一项所述的化合物作为有效成分。
43.胰岛素抗性改善作用剂，含有权利要求1至40中任意一项所述的化合物作为有效成分。
44.降血糖作用剂，含有权利要求1至40中任意一项所述的化合物作为有效成分。
45.糖尿病、糖耐受不全、糖尿病并发症或妊娠糖尿病的预防剂和/或治疗剂，含有权利要求1至40中任意一项所述的化合物作为有效成分。
46.糖尿病的预防剂和/或治疗剂，含有权利要求1至40中任意一项所述的化合物作为有效成分。
47.用于改善胰岛素抗性的药物组合物，含有权利要求1至40中任意一项所述的化合物作为有效成分。
48．用于降低血糖的药物组合物，含有权利要求1至40中任意一项所述的化合物作为有效成分。
49.用于预防和/或治疗糖尿病的药物组合物，含有权利要求1至40中任意一项所述的化合物作为有效成分。
50.权利要求1至40中任意一项所述的化合物在制备用于改善胰岛素抗性的药物组合物中的用途。
51.权利要求1至40中任意一项所述的化合物在制备用于降低血糖的药物组合物中的用途。
52.权利要求1至40中任意一项所述的化合物在制备用于预防和/或治疗糖尿病的药物组合物中的用途。
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